Ang kahulugan ng salitang sublingual. Ano ang ibig sabihin ng sublingual na paggamit ng droga? Oral Administration.

Enteral Paths.

Oral. Bawat os. - Sa pamamagitan ng bibig; Sa loob) - ang pinakaligtas, karamihan sa landas. Para sa kumpletong seguridad, dapat sundin ang mga tukoy na alituntunin:

Ang mga solid dosis form ay pinakamahusay na swallowing standing at pag-inom ng hanggang sa 100 ml likido;

Ang mga pinahiran ng enterobile na mga tablet ay hindi maaaring durog, pati na rin ang pagbibigay ng gatas o antacids (sirain nila ang coverage ng tablet)

Ang mga bata at mas lumang mga pasyente na mahirap lunukin ang mga tabletas, mas mahusay na magbigay ng droga sa isang likidong estado;

Kumuha ng mga paghahanda sa isang tiyak na oras, alinsunod sa mga pagkain.

Ang pagsipsip ng mga droga sa panahon ng oral ruta ng administrasyon ay higit sa lahat sa maliit na bituka; Sa pamamagitan ng daloy ng dugo ng hepatic pumapasok sa atay, at pagkatapos ay sa dugo (pagkatapos ng 30-60 minuto). Maraming mga kadahilanan ang nakakaapekto sa bilis ng pagsipsip: ito ang panahon ng pagkuha ng gamot, at ang estado ng digestive system, at ang komposisyon ng pagkain. Ang oral ruta ng administrasyon ay hindi nalalapat kung ang mga gamot ng mga acid ay nawasak sa digestive channel, nagpapakita ng ulcerogenic effect (sanhi ng tiyan ulceration), pati na rin dahil sa estado ng pasyente (mga sakit ng mga organo ng digestive, ang kondisyon ng nahimatay, pagsusuka, paglabag sa pagkilos ng paglunok).

SUBINGVAL. (Sub lingua. - Sa ilalim ng dila) - ito ay isang paraan ng pagpasok, kung saan ang tablet, isang kapsula o ilang mga patak ng solusyon ng mga gamot na inilapat sa isang piraso ng asukal ay pinananatiling sa ilalim ng dila upang makumpleto ang pagsipsip, ang laway ay naantala sa bibig. Ang epekto ay nangyayari nang mabilis (pagkatapos ng 1-3 minuto), dahil ang lukab ng bawal na gamot ay mahusay na hinihigop sa pamamagitan ng mga capillary at dumating sa isang malaking bilog ng sirkulasyon ng dugo, ang mga enzymes ng gastric ay hindi nakakaapekto sa gamot. Kaya humirang ng mga produkto ng emerhensiyang pangangalaga (nitroglycerin sa pag-atake ng angina, Clofelin at nifedipine - na may hypertensive crisis, atbp.). Bilang karagdagan, mayroon pa ring mga pamamaraan para sa pagtanggap ng mga gamot para sa pisngi (subbookoral) o sa mga gilagid sa anyo ng isang pelikula.

Subbouk (Subbuccalis) ay isa sa mga pamamaraan ng pagtanggap ng mga gamot sa pamamagitan ng bibig. Ilapat ang mga gamot sa anyo ng polymer films (Trinitolong), na pinindot sa gum o mucosa ng pisngi. Sa ilalim ng pagkilos ng laway ay unti-unting inilabas ng mga aktibong sangkap ng pharmacologically at lumilikha sa systemic daloy ng dugo ang therapeutic concentration ng gamot para sa isang tiyak na oras.

Rektalo Bawat tumbong. - Sa pamamagitan ng tumbong) sa pamamagitan ng pagpapasok ng nakapagpapagaling na sangkap sa anyo ng mga suppositories at microclism (50-100 ML). Ang pagsipsip ay mabilis (pagkatapos ng 5-7 minuto), ang mga gamot ay nahulog sa isang malaking bilog ng sirkulasyon ng dugo, na nililimitahan ang atay.

Ang lakas ng pagkilos ng gamot na may ganitong paraan ng pangangasiwa ay mas mataas kaysa sa kapag ginagamit ito sa pamamagitan ng bibig, kaya ang mga dosis ng droga ay nabawasan. Sa pamamagitan ng tumbong, ang mga gamot ay ipinakilala sa maliliit na bata, kung sakaling mahihinto ang pasyente, sa pagsusuka, sa pagkakaroon ng patolohiya ng tiyan, bituka. Ngunit sa parehong oras, ang landas ng pangangasiwa ng mga droga ay imposible upang mahulaan ang intensity ng pagsipsip.

Mga parenteral na landas

Paglanghap (sa pamamagitan ng respiratory tract) ay injected gaseous substances, fluids at aerosols. Kasabay nito, ang landas ng administrasyon ay nangyayari mabilis na pagsipsip, dahil ang adsorbial ibabaw ng baga ay 100 m2. Ang pamamaraan na ito ay ginagamit para sa lokal na pagkilos (mga ahente ng pagtataboy, antibiotics), at para sa resorbative (paraan para sa paglanghap ng anesthesia).

Para sa pangangasiwa ng paglanghap, ginagamit ang mga espesyal na sistema ng paghahatid:

Dosing aerosol inhaler na naglalaman ng gas-propylene;

Inhaler para sa pagpapasok ng isang dry powder substance na aktibo sa panahon ng respiratory process (Turbuchaler at spacer)

Nebulizer.

Sa kaso ng paggamit ng karamihan sa mga inhaler ng aerosol sa sistema ng paghinga, hindi hihigit sa 20-30% ng kabuuang dosis ng gamot ang bumabagsak, at ang iba pang bahagi ng gamot ay naantala sa oral cavity at isang paghigop.

Ang paggamit ng mga inhaler ng pulbos ay nag-aambag sa paglagom ng hanggang sa 30-50% ng gamot. Bilang karagdagan, ang kanilang kalamangan ay ang kawalan ng gas-propylene, na may negatibong epekto sa kapaligiran.

Ang mga inhaler ay aktibo sa panahon ng respiratory process (TurboKhaler), mapadali ang daloy ng mga gamot sa respiratory tract, dahil hindi ito kinakailangan na gamitin ang mga ito sa isang coordinated na paglanghap at pagpindot sa spray ng inhaler.

Spacers. Mag-apply sa mga inhaler ng dosis. Nag-ambag sila sa isang pagtaas sa distansya sa pagitan ng huling at lukab ng bibig ng pasyente, bilang isang resulta kung saan ang panganib ng reflex ubo ay nabawasan.

Nebulaizers. - Ang mga ito ay mga aparato na gumana dahil sa pagpasa ng isang malakas na jet ng hangin o oxygen sa ilalim ng presyon sa pamamagitan ng isang solusyon ng gamot o dahil sa ultrasonic vibration ng huli. Ang dosis ng gamot ay inihatid para sa 10-15 minuto.

Transdermal. Ang mga gamot ay inireseta, mahusay na hinihigop sa pamamagitan ng buo na balat (halimbawa, nitroglycerin sa anyo ng mga ointment upang maiwasan ang pag-atake ng angina). Ang ilang mga gamot (antibiotics, corticosteroids) kapag ginamit sa anyo ng mga ointments para sa paggamot ng mga sakit sa balat ay maaaring bahagyang masustansya at manifest side effect sa buong katawan. Dapat itong isaalang-alang kapag itinalaga sila sa mga bata.

Upang makamit ang ambulansya, ang mga ruta ng pag-iniksyon ng pangangasiwa ay ginagamit upang makamit ang ambulansya.

Para sa kanila ay katangian:

Dosing katumpakan;

Mabilis na pagkilos;

Pagsunod sa sterility;

Mataas na gastos;

Ang banta ng labis na dosis (lalo na sa pagpapakilala ng mga gamot na may maliit na spectrum ng therapeutic action)

Panganib ng pinsala sa pagtitiwala nerve kapag ang gamot ay ipinakilala sa pigi kalamnan.

Ang mga sterile na may tubig at mga solusyon sa langis ay subcutaneously ipinakilala (kung saan ang kaso, pagkatapos ng iniksyon, ito ay kinakailangan upang magpainit o massate ang lugar ng administrasyon upang walang mga infiltrates). Ang simula ng gamot na may ganitong paraan ng pangangasiwa ay nangyayari pagkatapos ng 5-15 minuto. Ang ilang mga paghahanda ng depot ay nasa ilalim ng balat. Ang mga solusyon sa hypertensive irritating nakapagpapagaling na sangkap at mga gamot sa anyo ng mga suspensyon ay hindi nagpapakilala. Dapat itong isipin na sa kaso ng isang matalim pagbawas sa presyon ng dugo (na may shock, collaptic estado), ang pagpapakilala ng mga gamot sa ilalim ng balat ay hindi epektibo, dahil ang proseso ng pagsipsip ay pabagsak na slows down.

Pagpapakilala ng droga. intramuscular Nagbibigay ng mabilis na daloy sa isang malaking bilog ng sirkulasyon ng dugo (pagkatapos ng 10-15 minuto). Intramuscularly sterile aquatic, oil solutions, suspensyon ay ipinakilala. Ang dami ng isang iniksyon ay 10 ML. Imposibleng mag-intramuscularly mangasiwa ng mga gamot na maaaring maging sanhi ng nekrosis o pangangati ng mga tisyu (kaltsyum chloride, norepinephrine), hypertensive solutions.

Intravenously. Ang mga paghahanda ay ibinibigay sa mga kagyat na kaso. Kasabay nito, ang landas ng pangangasiwa ng bawal na gamot ay agad na pumunta sa dugo, kaya ang rate ng input ay napakahalaga. Ang pagpapakilala ng mga gamot na intravenously ay maaaring maging bolus (inkjet), mabagal o infusional (drip). Ang mga sterile na may tubig na solusyon ay ipinakilala. Imposibleng mag-intravenously upang ipakilala ang mga solusyon sa langis at suspensyon upang ang embolism ng vascular vessels ay hindi mangyayari.

Paghahanda ng gamot para sa intravenous administration, dapat malaman ng nars:

Posible upang matunaw ang gamot sa isang tiyak na pantunaw;

Kung saan ang konsentrasyon upang palabnawin ang gamot;

Ang intensity ng pangangasiwa ng gamot;

Hanggang sa isang matatag na gamot pagkatapos ng paghahalo;

Katugmang nakapagpapagaling na produkto sa iba pang mga gamot at solvents.

Oil solusyon sa harap ng administrasyon ng parenteral upang magpainit sa temperatura ng katawan (36-37 ° C).

Sa enteral (mula sa Griyego. ento -sa loob ko. enteron.- Ang bituka) Mga ruta ng pangangasiwa ay kinabibilangan ng:

Sublingual (sa ilalim ng dila);

Transboukal (para sa pisngi);

Bibig (loob per os) \\

Rectal (sa pamamagitan ng tumbong, bawat tumbong).

Sublingual at transbukkal administration.Sa pamamagitan ng sublingual at transbus-wide ruta ng pangangasiwa sa pamamagitan ng mauhog lamad ng oral cavity, lipophilic non-polar substances ay mahusay na hinihigop (pagsipsip ay nangyayari sa pamamagitan ng passive pagsasabog) at medyo masama - hydrophilic polar.

Ang Sublbal at Transbukkal Route of Administration ay may isang bilang ng mga positibong tampok:

Sila ay simple at maginhawa para sa pasyente;

Ang mga sangkap na ipinakilala sa sublingual o transbuccular ay hindi nakalantad sa hydrochloric acid;

Ang mga sangkap ay nahuhulog sa pangkalahatang daluyan ng dugo, na nililimitahan ang atay, na pumipigil sa kanilang napaaga pagkawasak at pagpapalabas sa apdo, i.e., ang tinatawag na epekto ng unang daanan sa pamamagitan ng atay ay natanggal (tingnan ang pahina 32);

Dahil sa mahusay na supply ng dugo sa oral mucosa, ang pagsipsip L ay medyo mabilis, na nagsisiguro ng mabilis na epekto ng epekto. Pinapayagan ka nitong gamitin ang mga landas ng administrasyon sa panahon ng mga kagyat na estado.

Gayunpaman, dahil sa maliit na higop na ibabaw ng mucous membrane ng oral cavity, ang mga high-active na sangkap lamang na ginagamit sa maliliit na dosis, tulad ng nitroglycerin, ang ilang steroid hormones ay maaaring ibibigay o transbuccally. Kaya, upang maalis ang pag-atake ng angina, ang sublingual ay sumasaklaw ng mga tablet na naglalaman ng 0.5 mg ng nitroglycerin - ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 1-2 minuto.

Oral administration.Sa pagpapakilala ng mga droga sa loob, ang pangunahing mekanismo ng Suction LV ay passive diffusion - mga di-polar na sangkap ay madaling hinihigop. Ang pagsipsip ng mga hydrophilic polar substance ay limitado dahil sa maliit na sukat ng mga intercellular gaps sa gastrointestinal epithelium. Ilang hydrophilic L sa (levodopopopia, pyrimidine derivative - fluoruracyl) ay nasisipsip sa bituka ng aktibong transportasyon.

Ang pagsipsip ng mahina acid compounds (acetylsalicylic acid, barbiturates, atbp) ay nagsisimula sa tiyan, sa acidic na kapaligiran na karamihan sa mga sangkap ay hindi naka-ionize. Ngunit karamihan sa pagsipsip ng lahat ng LVs, kabilang ang mga mahihinang acids, ay nangyayari sa bituka. Nag-aambag ito sa malaking suction surface ng bituka mucosa (200 m 2) at ang masinsinang supply ng dugo nito. Ang mga mahina na base ay nasisipsip sa mga bituka na mas mahusay kaysa sa mahihinang mga acids, dahil sa isang bituka alkalina daluyan, mahina bases ay higit sa lahat ay matatagpuan sa isang di-ionized form, na pinapadali ang kanilang pagtagos sa pamamagitan ng epithelial cell membranes.

Ang pagsipsip ng mga nakapagpapagaling na sangkap ay nakakaapekto rin sa kanilang kakayahang matunaw sa tubig (upang makamit ang suction site ng sangkap ay dapat na dissolved sa nilalaman ng bituka), ang maliit na butil ng sangkap at ang dosis form kung saan ito ay inireseta. Kapag gumagamit ng solid dosis form (tablet, capsules), ang bilis na kung saan sila disintegrate ay nasa bituka. Ang mabilis na disintegability ng mga tablet (o capsules) ay tumutulong sa tagumpay ng isang mas mataas na konsentrasyon ng sangkap sa suction site. Upang mapabagal ang pagsipsip at paglikha ng isang mas pare-pareho ang konsentrasyon ng LV, ang mga form ng dosis ay ginagamit sa isang mabagal (kinokontrol) release ng LW kaya, posible upang makakuha ng mga paghahanda ng tinatawag na prolonged action, na, hindi katulad ng maginoo gamot, gumana magkano mas mahaba

(Blocator ng kaltsyum channels ng nifedipine sa conventional dosis form ay inireseta 3 beses sa isang araw, at ang mga matagal na form ay 1-2 beses sa isang araw).

Ang mga gamot na kinuha sa loob ay nakalantad sa hydrochloric acid at digestive gastrointestinal tract enzymes. Halimbawa, ang benzylpenicillin ay nawasak ng chloride hydrochloric acid ng gastric juice, at insulin at iba pang sangkap ng polypeptide structure - proteolytic enzymes. Upang maiwasan ang pagkawasak ng ilang mga sangkap sa ilalim ng pagkilos ng hydrochloric acid ng gastric juice, sila ay inireseta sa mga espesyal na dosis form, lalo, sa anyo ng mga tablet o capsules na may acid-desicted coating. Ang ganitong mga form ng dosis ay hindi nagbabago sa pamamagitan ng tiyan at disintegrate lamang sa maliit na bituka (ki-swus-soluble dosis form).

Ang iba pang mga kadahilanan ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng l sa gastrointestinal tract. Sa partikular, depende ito sa motorsiklo gastrointestinal motorsiklo. Kaya, ang pagsipsip ng maraming LVS, lalo na ang mahihina na mga base (propranolol, codeine, atbp.), Na sa isang alkaline bituka daluyan ay nakararami sa isang di-ionized form, nangyayari mas marubdob kapag accelerating ang gastric pag-alis (halimbawa, kapag paglalapat ng gastroquillics ng Metoclopramid). Ang kabaligtaran epekto ay sinusunod sa pagpapakilala ng mga sangkap na pagkaantala sa pag-alis ng tiyan, tulad ng m-cholinoblobal (halimbawa, atropine). Kasabay nito, ang pagpapalakas ng intestinal motility at, samakatuwid, ang pagpabilis ng pag-promote ng nilalaman ng bituka ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng mabagal na absorbable na sangkap.

Ang bilang at kwalipikadong komposisyon ng nilalaman ng bituka ay nakakaapekto rin sa pagsipsip ng LV sa gastrointestinal tract. Ang mga composite component ng pagkain ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng mga nakapagpapagaling na sangkap. Kaya, ang kaltsyum, na nakapaloob sa malalaking dami sa mga produkto ng pagawaan ng gatas, mga form na may tetracycline antibiotics, hindi sapat na mga complex. Tannin na nakapaloob sa mga porma ng tsaa ay hindi matutunaw na mga tannates na may mga paghahanda sa bakal. Ang ilang mga gamot ay makabuluhang nakakaapekto sa pagsipsip ng iba pang mga LV na hinirang nang sabay-sabay. Kaya, ang wheel-tiramine (ginagamit sa atherosclerosis upang mabawasan ang antas ng atherogenic lipoproteins) binds bark acids sa bituka at sa gayon ay pinipigilan ang pagsipsip ng taba-natutunaw compounds, sa partikular na bitamina K, A, E, D. Bilang karagdagan, ito Pinipigilan ang pagsipsip ng thyroxine, warfarin at ilang iba pang LV.

Mula sa maliit na bituka ng sangkap ay nasisipsip sa isang ductal (portal) ugat at sa kasalukuyang dugo unang pagkahulog sa atay at lamang pagkatapos sa systemic daloy ng dugo (Fig 1.4). Sa atay, karamihan sa mga LVs ay bahagyang biotransformed (at sa parehong oras inactivated) at / o inilalaan sa apdo, kaya lamang bahagi ng sangkap ay sa systemic daloy ng dugo. Ang prosesong ito ay tinatawag na epekto ng unang daanan sa pamamagitan ng atay o pag-aalis sa unang pass sa pamamagitan ng atay (ang pag-aalis ay may kasamang biotransformation at eliminasyon).

Dahil sa ang katunayan na ang nakapagpapagaling na sangkap ay may epekto lamang pagkatapos na maabot nila ang systemic flow ng dugo (at pagkatapos ay ipinamamahagi sa mga organo at tisyu), ang konsepto ay ipinakilala bioavailability.

Bioavailability.- Bahagi ng ibinibigay na dosis ng gamot na substansiya, na hindi nagbabago ay umabot sa systemic flow ng dugo. Ang bioavailability ay karaniwang ipinahayag bilang isang porsyento. Ang bioavailability ng sangkap sa intravenous administration ay kinuha katumbas ng 100%. Kapag pinangangasiwaan sa loob, ang bioavailability ay karaniwang mas mababa. Sa mga libro ng sanggunian, ang bioavailability ng nakapagpapagaling na sangkap para sa pangangasiwa ay karaniwang humahantong.

Kapag nagpapakilala sa loob ng bioavailability ng nakapagpapagaling na sangkap ay maaaring mabawasan para sa iba't ibang mga kadahilanan. Ang ilang mga sangkap ay bahagyang nawasak sa ilalim ng impluwensiya ng hydrochloric acid at / o digestive enzymes ng gastrointestinal tract. Ang ilang LV ay hindi mahusay na hinihigop sa mga bituka (halimbawa, hydrophilic polar compounds) o hindi kumpleto na inilabas mula sa mga tablet na dosis form, na maaari ring maging sanhi ng kanilang mababang bioavailability. May mga kilalang sangkap na metabolisis ay nasa bituka na pader.

Bilang karagdagan, maraming mga sangkap, bago pumasok sa systemic bloodstream, ay nakalantad sa napaka-intensive eliminasyon sa unang daanan sa pamamagitan ng atay at para sa kadahilanang ito ay may mababang bioavailability. Alinsunod dito, ang dosis ng gayong l sa pagpapakilala sa loob ay karaniwang lumampas sa mga dosis na kinakailangan upang makamit ang parehong epekto sa parenteral o sublingual administration. Kaya, nitroglycerin, na halos ganap na hinihigop mula sa mga bituka, ngunit sa unang daanan sa pamamagitan ng atay, ito ay inalis ng higit sa 90%, inireseta ang sublingual sa isang dosis ng dosis ng 0.5 mg, at 6.4 mg sa isang dosis.

Para sa mga comparative na katangian ng droga, sa partikular, ang mga gamot na ginawa ng iba't ibang mga negosyo sa parmasyutiko at naglalaman ng parehong sangkap sa parehong dosis, gamitin ang konsepto "Bioequivalence".Dalawang gamot ay itinuturing na bioequivalent kung mayroon silang pareho

ang bioavailability at rate ng suspensyon ay pare-pareho (characterizes ang rate ng pagpasok ng LV sa systemic bloodstream mula sa lugar ng administrasyon). Kasabay nito, ang mga gamot na bioequivalent ay dapat magbigay ng parehong rate ng pagkamit ng maximum na konsentrasyon ng sangkap sa dugo.

Ang oral ruta ng pangangasiwa, pati na rin ang Sublval, ay may ilang mga pakinabang sa mga parenteral na ruta ng pangangasiwa, katulad ang pinaka-simple at maginhawa para sa pasyente, ay hindi nangangailangan ng sterility ng mga gamot at mga espesyal na sinanay na tauhan. Gayunpaman, posible na ipakilala lamang ang mga sangkap na hindi nawasak sa gastrointestinal tract, bukod pa, ang kamag-anak na lipophiliticity ng LV ay nakakaapekto sa antas ng pagsipsip. Ang mga disadvantages ng landas na ito ng pangangasiwa ay maaari ring maiugnay sa pagtitiwala ng pagsipsip ng mga gamot mula sa estado ng mucous membrane at mga bituka ng mga motorsiklo mula sa PH ng daluyan at ang komposisyon ng mga nilalaman ng bituka, lalo na ang pakikipag-ugnayan sa mga bahagi Ng pagkain at iba pang L. Ang isang makabuluhang kawalan ay din ang katotohanan na maraming L sa bahagyang kredito sa unang pass sa pamamagitan ng atay.

Bilang karagdagan, ang LV mismo ay maaaring maka-impluwensya sa proseso ng panunaw at pagsipsip ng mga sangkap ng pagkain, kabilang ang pagsipsip ng mga bitamina. Halimbawa, ang mga osmotic laxatives ay nahihirapan sa pagsipsip ng mga sangkap ng pagkain mula sa bituka, at mga antacid agent, neutralizing chloride hydrochloric acid ng gastric juice, lumalabag sa proseso ng mga protina ng panunaw.

Ang paggamit ng oral ruta ng administrasyon ay kung minsan ay hindi magagamit sa ilang mga pasyente (sa kaso ng kabiguan ng pasyente, kumuha ng mga gamot, na lumalabag sa pagkilos ng paglunok, matigas ang ulo pagsusuka, walang malay, sa maagang pagkabata). Sa mga kasong ito, ang mga gamot ay maaaring ibibigay ng isang manipis na gastric prison sa pamamagitan ng ilong gumagalaw o sa pamamagitan ng bibig sa tiyan at / o duodenum.

Rectal Administration.Pangangasiwa ng mga gamot In. straight gut.(rectally) ay ginagamit sa mga kaso kung saan ang oral ruta ng administrasyon ay imposible (halimbawa, na may pagsusuka) o ang nakapagpapagaling na substansiya ay may hindi kasiya-siya na lasa at amoy at nawasak sa tiyan at sa itaas na mga bituka. Kadalasan, ang rectal ruta ng administrasyon ay ginagamit sa pediatric practice.

Ang mga natuklasan na nakapagpapagaling na sangkap ay inireseta sa anyo ng mga suppositories o sa droga ng 50 ML. Gamit ang pagpapakilala ng mga sangkap na inisin ang tumbong mucous lamad, sila ay pre-mixed sa mucos at init hanggang sa temperatura ng katawan para sa mas mahusay na pagsipsip.

Mula sa tumbong, ang nakapagpapagaling na sangkap ay mabilis na hinihigop at pumunta sa karaniwang bloodstream, sa pamamagitan ng 50% sa pamamagitan ng pag-bypass ang atay. Ang rectal na landas ay hindi ginagamit para sa pagpapakilala ng mataas na molekular weight drugs protina, mataba at lisacaride na istraktura, dahil ang mga sangkap na ito ay hindi nasisipsip mula sa mga kulay. Ang ilang mga sangkap ay ipinakilala nang husto para sa lokal na pagkakalantad sa nesting mucosa ng tumbong, halimbawa, mga kandila na may benzocaine (anesthesia).

Ang path ng administrasyon ng pangangasiwa ng nakapagpapagaling na sangkap ay ang pinaka-karaniwan. Ginagamit ito para sa lokal na therapy ng mga organo ng digestive tract at para sa systemic administrasyon ng droga. Ang lahat ng mga regularidad sa ilalim ng pagsasaalang-alang ay tumutukoy sa huling kaso.
Sa isang banda, ang administrasyon ng Enteror ay karaniwang hindi nangangailangan ng pakikilahok ng mga tauhan ng medikal at pinaka komportable para sa pasyente. Bilang isang panuntunan, sa enteral na ruta ng pangangasiwa, ang posibilidad ng mga epekto ng drug therapy ay ang pinakamaliit. Sa kabilang banda, kasama ang reseta ng mga gamot, ang kanilang mga pharmacokinetics (at, dahil dito, ang therapeutic effect) ay napapailalim sa pinakadakilang pagbabago. Ito ay dahil sa parehong mga tampok ng operasyon ng gastrointestinal tract (ang rate ng evacuation ng Chimus at ang mga proseso ng pagsipsip mula dito, ang intensity ng lokal na daloy ng dugo, mga kaugnay na sakit, atbp.) At ang posibilidad ng pagkawasak ng isang malaki bilang ng mga panggamot na sangkap. Sa gastrointestinal LV tract ay maaaring collapped o inactivated sa ilalim ng impluwensiya ng:

saserdote enzymes at enzymes ng gastrointestinal juices;
atay enzymes (tingnan ang ch. 3);
bile acids at pigments;
uhog;
normal na microflora at ang mga kabuhayan nito;
hamus components.

Ang mga pangunahing pakinabang at disadvantages ng enteral administrasyon ng nakapagpapagaling na sangkap ay summarized sa table. 1.10.
Mga bentahe at disadvantages ng enteral na ruta ng pangangasiwa ng nakapagpapagaling na sangkap
Subcicultural Introduction.
Ang sublingual (sa ilalim ng dila) at subboang (graval) na pangangasiwa ng nakapagpapagaling na sangkap ay batay sa katotohanan na ang mauhog na lamad ng oral cavity ay may masaganang suplay ng dugo, lalo na sa larangan ng wika at ugat nito. Ang ganitong pangangasiwa ng mga gamot ay karaniwang nagbibigay ng mabilis na pagpasok sa systemic bloodstream (bypassing ang atay) na may mataas

ang antas ng bioavailability at, naaayon, ang mabilis na pag-unlad ng mga therapeutic effect.
Halimbawa. Sa sublingual administration ng nitrates, ang kanilang maximum na konsentrasyon sa dugo ay nakamit sa loob ng 1-2 minuto. Gamit ang sublingual paggamit ng propranolol, ang bioavailability nito ay 3 beses na mas mataas kaysa sa kung kailan41. Ang sublingual ay pinangangasiwaan ng nifedipine, clonidine upang mapawi ang isang hypertensive crisis, glycine - upang gawing normal ang daloy ng dugo ng tserebral. Karamihan sa mga homeopathic paghahanda ay ginagamit sublingual o subbookoral.
Ang pangunahing paghahanda para sa paggamit ng sublingual at subbochy ay ipinahiwatig sa mesa. 1.11. Tulad ng mga sumusunod mula sa talahanayan, ang mga gamot na ito ay may kaugnayan sa iba't ibang mga parmakolohikal na grupo at may iba't ibang spectra ng therapeutic action.
Sa Sublinkval o subboang pangangasiwa ng mga droga, mahalaga ito sa pantay-pantay at ganap na maunawaan ang naaangkop na form ng dosis, kung hindi man ang pagpasok ng gamot sa dugo ay nabawasan at ang pagiging epektibo ng therapy ay nabawasan.

TALAAN 1.11.	Mga pangunahing paghahanda na may sistematikong pagkilos para sa sublingual at subbolyas
Isang gamot
Sublingual drugs.
Bioceine arthris.		Rayuma
Biclothimol.		Nakakahawang nagpapasiklab na sakit ng mga mucous membrane ng bibig
Biotrian.		Alcoholic syndrome, psychostimulation.
Glycine.		Brain Circulation disorders, stress.
Cloofelin.		Hypertensive crisis.
Likopid		Kumplikadong therapy ng malubhang sakit na nagpapasiklab
Milayf.		Asthenia.
Molomin		Stenokard Attack.
Nitroglerine.		Stenokard Attack.
Nifedipine		Hypertensive crisis.
Polyoxidonium		Immunodeficiency
Subbiby drugs.
Nitroglerine.		Stenokard Attack.
Prisidol.		Pain syndrome.
Ibuklin.		Pain syndrome.

Sa kasamaang palad, hindi lahat ng mga gamot para sa pangangasiwa ng enteral ay nasisipsip sa oral cavity. Karaniwan, na may sublingual injection sa systemic daloy ng dugo, tulagay asing-gamot, monosachar, amino acids at iba pang mga mababang molekular weight organic na koneksyon ay dumating sa systemic daloy ng dugo.
Ang sublingual at subboang ruta ng administrasyon ay may mga limitasyon sa pagkakaroon ng anumang nagpapasiklab na sakit ng oral cavity. Bilang karagdagan, na may pangmatagalang paggamit, ang ilang mga gamot ay maaaring magbuod ng pangangati ng mauhog lamad ng oral cavity.

Kaya -

Sa Sublinkval at subbochine, ang LV ay hindi nakalantad sa gastric juice at pre-metabolism (tingnan ang ch. 3), mabilis na pumunta sa systemic bloodstream, bypassing ang atay.
Ang sublingual at subboang ruta ng administrasyon ay ginagamit para sa isang limitadong halaga ng LV. Ang isang maliit na suction ibabaw ng oral mucosa ng oral cavity ay nagbibigay-daan sa iyo upang magtalaga lamang ng mataas na aktibong LVs epektibo sa maliit na concentrations. Bilang karagdagan, ang landas ng pangangasiwa ay hindi angkop para sa pagpapakilala ng mga irritant at mga sangkap na may hindi kanais-nais na lasa.

Rectal Administration.
Ang tumbong ay may isang rich supply ng dugo at isang binuo maliliit na ugat. Bukod dito, sa ilalim ng rectal veins, ang dugo mula sa tumbong ay bumaba sa mas mababang guwang na ugat, na nililimitahan ang portal ng ugat ng atay (v. Portae). Gamit ang Rectal Administration ng nakapagpapagaling na sangkap, walang epekto ng unang daanan sa pamamagitan ng atay (tingnan ang Ch. 3), na humahantong sa pagbabago at hindi aktibo ng isang malaking bilang ng mga gamot. Madalas na ipinakilala sa LV, inactivating atay *. Bilang karagdagan, pinapayagan ka ng Rectal Administration na maiwasan ang mekanikal na pangangati ng dosis form ng mauhog na lamad ng tiyan. Ang Rectal Administration ay maaari ding gamitin sa kahirapan o imposible ng oral administration, halimbawa, na may isang paliitin ng esophagus o sa mga bata.
Dahil sa mayayaman sa suplay ng dugo sa mauhog na lamad ng tumbong, sa panahon ng administrasyon ng rectal, ang mga nakapagpapagaling na sangkap ay mabilis na pumasok sa sistematikong daloy ng dugo. Ang kawalan ng proseso ng inactivation ng natanggap na mga sangkap sa atay ay nagsisiguro na ang kanilang mataas na konsentrasyon, na humahantong sa mabilis na pag-unlad ng therapeutic effect.
Halimbawa. Kaya, sa panahon ng Rectal Administration ng Paracetamol, ang bioavailability nito ay mas mataas at ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay nakamit nang mas mabilis, at ang analgesic effect ay mas matagal kaysa sa pangangasiwa ng oral 42. Ang rectal administrasyon ng paracetamol ay humantong sa isang mas matagal na pangangalaga ng epekto nito sa mga bata kaysa sa bawat rally43. Sa Rectal Administration of Morphine Animals, ang mga parmacokinetic parameter ay maihahambing sa mga may intramuscular na paggamit ng Drug44.
Ang nakapagpapagaling na paghahanda para sa Rectal Administration ay sapat na karaniwan (Table 1.12). Maaari itong makita na ang LV na may kaugnayan sa iba't ibang mga grupo ng pharmacological ay ganap na ginagamit. Ang rectal na pagpapakilala ng mga non-steroidal anti-inflammatory agent at isang bilang ng iba pang mga nakapagpapagaling na sangkap ay nag-iwas sa isang nanggagalit na epekto sa gastric mucous membranes.
Ang mga disadvantages ng Rectal Administration of Drugs ay kinabibilangan ng: ang abala ng application, ang indibidwal na pagkakaiba-iba ng mga parmacokinetic parameter (at samakatuwid therapeutic effect), ang posibilidad ng pangangati ng mauhog lamad ng tumbong.

Sumpain din ang mga gamot na may lokal na pagkilos, ngunit ang kanilang pagsasaalang-alang ay lampas sa saklaw ng aklat na ito.

-F-

Talahanayan 1.12. Mga halimbawa ng mga droga para sa Rectal Administration na may sistematikong pagkilos
Isang gamot	Pangunahing mga indikasyon para sa paggamit
Ambroxol	Brongkitis, pneumonia.
Aminitrosol.	Antibacterial therapy.
Aminofillin.	Talamak na obstructive bronchitis
Acyclovir.	Paggamot at pag-iwas sa mga impeksyon sa viral
Diclofenak	Rayuma
Indomethacin.
Naproxen.	Mga nagpapasiklab na sakit ng mga joints.
Paracetamol.	Lagnat
Posterizan.	Immunomodulation.
Terped.	Mahirap sa dieting sputum
Tramadol.	Praised pain syndrome.
Kalabasa	Buhay dystrophy, cirrhosis
Citabarin	Leukemia, lymphoma
Erythromycin.	Antibacterial therapy.

Kaya -

Tinitiyak ng Rectal Administration ang mabilis na daloy ng nakapagpapagaling na sangkap sa systemic bloodstream at ang pag-unlad ng therapeutic effect.
Sa panahon ng Rectal Administration, ang isang malaking indibidwal na pagkakaiba-iba ng mga parmacokinetic parameter ay sinusunod.

Oral Administration.
Ang oral administration ng nakapagpapagaling na sangkap ay marahil ang pinaka-karaniwang landas ng pagtanggap ng mga gamot sa katawan, ang pinaka komportable para sa pasyente. Ang mga paghahanda sa pagkilos ng lokal at sistema ay ginagamit ayon sa batas. Pinakabagong isaalang-alang namin nang mas detalyado.
Sa oral administration, ang LV ay napapailalim sa iba't ibang magkakasunod na pagbabagong-anyo, na nagiging sanhi ng makabuluhang pagkakaiba-iba ng kanilang mga parmaketetic parameter at, samakatuwid, therapeutic effect. Ang pagkakaiba-iba ng mga parmacokinetic parameter ay nauugnay sa rate ng release ng gamot na substansiya mula sa dosis form, ang impluwensiya ng pH ng gastric juices (tingnan sa ibaba), pakikipag-ugnayan sa mga bahagi ng pagkain (tingnan ang ch. 5), ang mga peculiarities ng suplay ng bituka ng dugo, biotransformation ng LV sa atay at iba pang mga kadahilanan (Larawan 1.14 talahanayan 1.13).
Maraming mga gamot ang may direktang o di-tuwirang nagpapawalang epekto sa mga mucous membrane ng gastrointestinal tract. Kaya, ang mga di-steroidal na anti-inflammatory agent ng unang henerasyon ay pinahihirapan ng prostaglastine-n-synthesis (cyclooxygenase), na binabawasan ang biosynthesis ng mga prostaglandin sa tiyan. Sa malubhang kaso, kapag nag-aaplay ng mga di-steroidal na anti-inflammatory agent, ang ulceration ng gastric maitus membranes ay sinusunod.

TALAAN 1.13. Proseso sa gastrointestinal tract
Nakapagpapagaling sangkap	Proseso sa gastrointestinal tract, lumalabag sa pagsipsip ng LV	Epekto sa Suction Lv.
Tetracycline.	Edukasyon Complexes.	Ang pagbuo ng hindi malulutas na complexes na may ions CA2 +, AL3 +, Fe3 +. Pagkawala ng aktibidad
Isoproterenol.	Conjugation with sulfoguga.	Pagkawala ng aktibidad
Salicylamide.	Conjugation may glucuronic acid.	Pagkawala ng aktibidad
Legodopa	Decarboxylation	Pagkawala ng aktibidad
Bezylpenicillin, erythromycin, digoxin.	Acid hydrolysis.	Pagkawala ng aktibidad
Acetylsalicyl. acid.	Acid hydrolysis.	Edukasyon ng Aktibong Metabolite - Salicylic Acid.
Pivampicillin.	Enzymatic hydrolysis.	Prodrug, AMPICILLINA EDUCATION.
Insulin.	Enzymatic hydrolysis.	Pagkawala ng aktibidad
Cyclosporin	Oksihenasyon	Pagkawala ng aktibidad
Sulfasalazine.	Impluwensiya ng microflora	Prodrug, 5-aminosalcyl acid ay nabuo
Digoxin.	Adsorption	Umiiral (adsorption) na may cholestyramine, ang resultang complex ay hindi nasisipsip
- 40 -

-About-

Ang mga pakinabang at disadvantages ng oral administrasyon ng mga gamot ay ibinibigay sa talahanayan. 1.14.
Talaan 1.14. Mga Bentahe at Disadvantages ng Oral Administration of Drugs.

Isaalang-alang ang ilang mga kadahilanan na nakakaapekto sa bioavailability ng mga gamot sa panahon ng oral administration, higit pa.
Ang gastric juice ay naglalaman ng pepsin, na humahantong sa marawal na kalagayan ng mga protina, peptides at ilang iba pang mga gamot, tulad ng penicillins. Kasama rin dito ang hydrochloric acid, na binabawasan ang pH sa lumen ng tiyan.
Ang mga produkto ng Onowelly, hydrochloric acid ay hindi gaanong mahalaga, ang PH ng tiyan ay may kahinaan. Ang pagkain ay humahantong sa pagpapasigla ng mga produkto ng hydrochloric acid, at kung regular ang isang tao, ang mga reinforced hydrochloric acid na produkto ay sinusunod sa paglipas ng panahon (10-20 minuto) bago kumain. Ang mga bahagi ng pagkain (lalo na ang gatas, karne, itlog) ay unti-unting neutralisahin ang hydrochloric acid, gayunpaman, na may unti-unting paglisan ng tsimus, ang acidity ng gastric juice ay nagdaragdag, na umaabot sa pinakamataas na halaga ng humigit-kumulang na 2 oras pagkatapos kumain. Pagkatapos lamang ng 3-4 na oras pagkatapos kumain, ang pH ng tiyan ay umabot sa isang walang laman na halaga ng stooser (Larawan 1.15) 45. Samakatuwid, ang pagkain ay naiiba nakakaapekto sa bioavailability ng droga (Table 1.15).

pagkain

Larawan. 1.15. Scheme para sa pagbabago ng pH ng gastric juice depende sa pagkain -

TALAAN 1.15. Epekto ng paggamit ng pagkain at bioavailability ng mga gamot
Mga Gamot, Ang sabay-sabay na pagtanggap ng pagkain ay humahantong sa:
pagbabawas bioavailability.		mapahusay bioavailability.	magdahan-dahan suction
Amoxicillin.		Alafosphin.	Amoxicillin.
Ampicillin.		Getacillin.	Acetylsalicylic acid
Acetylsalicylic acid		Hyralazine.	Acetoaminofen.
Dimethylchlorothetracycline.		G idrohlortiazid.	Digoxin.
Doxycycline.		Griefullvin.	Metronidazole.
Isoniazid.		Dikumurol.	Nitrofurantoin.
Captor		Metoprolol	Paghahanda ng Potassium.
Legodopa		PROPOXYPHEN.	Sulfalen
Nafzillin.		Propranolol.	Sulfametopyridazin.
Oxytetracycline.		Phenytoin.	Sulfadimesin.
Pivampicillin.			Hinidin.
Rifampicin.			Cefaclor.
Sulfadimetoxin.			Cephalexin.
Sulfalen			Cefradin.
Tetracycline.			Erythromycin.
Penacetin.
Phenoxymethylpenicillin.
Furosemid.
Cephalexin.
Erythromycin.

	Ang epekto ng pH ng gastric juice sa pharmacokinetic parameters ng isang malaking halaga ng mga paghahanda ay batay sa ang katunayan na maraming mga gamot ay o mahina base, o mahina acids (talahanayan 1.16), i.e. May isang baligtad na paghihiwalay ng molekula na inilarawan ng scheme:
		Ha ^ h ++ a-, (1.5)
	kung saan ang ha ay isang undischated molecule LV, H + - ang base, A + ay acid. Maaari itong ipakita na ang proporsyon ng mga disociated molecule para sa schema (1.5) ay inilarawan ng Henderson-Hasselbach equation:
para sa mga asido		pp \u003d pk \| g dissociated molecules (1 g. depraged molecules.
.., hindi natapos na mga molecule para sa base pH \u003d pk + lg ^, (16 ') disociated molecules. kung saan ang pk ay isang logarithm ng pare-pareho ang equilibrium disociation (kung ang PH \u003d pk, 50% ng mga molecule ng gamot na substansiya ay nahiwalay).

TALAAN 1.16. Constants ng ionization ng ilang mga gamot 46.

Mahina acids	rk.	Mahina ang mga lugar	rk.	Mahina ang mga lugar	rk.
Ampicillin.	2,5	Aminazin.	9,3	Pindolol.	8,8
Aspirin	3,5	Bunivakain.	8,1	Prayan.	9
Aspirin	3,5	Hyralazine.	7,1	Prayan.	9
Warfarin.	5	Guanethidine.	11,4	ProSanamide. Promasin.	9,2 9,4
Warfarin.	5	Desipramine.	10,2	ProSanamide. Promasin.	9,2 9,4
Ibuprofen.	4,4	Dihydroodeein.	8,8	Promethazine.	9,1
Cromolin Sodium	2	Didrocodein.	9	Pseudoephedrine.	9,8
Legodopa	2,3	Diphenhydramine.	9	Skopolamine.	8,1
Metyldop.	2,2	Diphenoxylate.	7,1	Strychnine.	8
Methotrexat.	4,8	Isoproterenol.	8,6	Terbutalin	10,1
Penicilline	1,8	Imipramine.	9,5	Tioridazin.	9,5
		Kanamycin.	7,2	Phenilephrin.	9,8
		Klonidin.	8,3	Fizostigmin.	7,9
Salicylic acid.	3	Codeine.	8,2	Fluufenazin.	8
Sulfadiazin.	6,5	Cocaine.	8,5	Hinidin.	8,5
		Lidocaine.	7,9
Tolbulamd.	5,3	Methadone.	8,4	Chlorochin.	10,8
		Methamphetamine.	10	Chlorophenyramine.	9,2
Furosemid.	3,9	Metramineol.	8,6	Cyclizin.	8,2
Chlorothiazide.	6,8	Metyldop.	10,6
Chloropropamide.	5
Stacrinic acid.	3,5	Metoprolol	9,8
		Morphine	7,9

Para sa mahihina acids ng Republika ng Kazakhstan, mas mababa sa 7, samakatuwid, sa isang pagbaba sa PH, ang bilang ng mga discociated molecules bumababa (Fig. 1.16a), na humahantong sa isang pagtaas sa lipophilicity ng nakapagpapagaling na substansiya at ang pagpapabuti ng ang pagsipsip nito. Sa katulad na paraan, ang bioavailability ng alkalina compounds ay binago sa pamamagitan ng pagtaas ng pH (Larawan 1.16B).
Batay sa reasoning sa itaas, mukhang para sa pagtaas ng bioavailability, ang nakapagpapagaling na sangkap na mahina acids ay dapat ibibigay sa simula ng pagkain o 2 oras pagkatapos ng pagkain, at mga sangkap ng droga na mahina ang mga lugar - isang walang laman na tiyan o kaagad pagkatapos kumain .
Gayunpaman, ang ilang mga droga, halimbawa, macrolide antibiotics, sulfonamides, captopril, iron preparations, atbp. Maaari silang makipag-ugnayan sa chemically sa mga bahagi ng pagkain pa rin sa lumen ng tiyan47.
Bilang karagdagan, pagkatapos kumain, ang iba pang mga pakikipag-ugnayan ng mga bawal na gamot at mga bahagi ng diyeta ay maaaring sundin (tingnan ang ch. 5). Iba pang mga gamot (halimbawa, myotropic antispasmodics), bagaman hindi sila nakikipag-ugnayan sa Chimus, ngunit maaaring makaapekto sa mga proseso ng pagtunaw (Larawan 1.16).

Larawan. 1.16. Pagbabago ng bilang ng mga ionized molecule para sa mahina acids (s) at base (b) ng Republika ng Kazakhstan: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Samakatuwid, kung ito ay hindi sumang-ayon sa ibang paraan, ang mga gamot ay may walang laman na tiyan. Ang pamamaraan na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang mabawasan ang pakikipag-ugnayan ng mga gamot at mga bahagi ng pagkain. Ang isang emptyosophicking reception ay itinuturing na gumamit ng mga gamot para sa hindi bababa sa 30 minuto bago kumain (na may regular na diyeta) o 4 na oras pagkatapos kumain.
Ang mga stimulant ng gastric secretion ay inireseta para sa 10-15 minuto bago kumain.
Sa panahon ng pagkain, ang mga gamot na lumalaban sa mga epekto ng mga asido ay kinuha, pati na rin ang mga enzyme ng digestive.
Pagkatapos kumain, ang mga gamot ay tinatanggap, nanggagalit ang gastric mucous membrane.
Dapat pansinin na ang bioavailability ng mga gamot ay maaaring makaapekto sa likido na ginagamit para sa kanilang pickup (Table 1.17).

Larawan. 1.17. Impluwensiya ng PH sa pagsipsip ng mga droga

tubig	gatas	kape	tsaa	juice.
Alendronat.	Ammifarin	Indinavir.	Ambroxol	Gedelix.
Betagisin.	Askofen.		Bronchikum.	Dimphosphon
Verapamil.	Acetylsalicylate.		Geakes X.	Kolistramine.
Hydroxycarbamide.	lizina.		Nagiphen.	Nagiphen.
Glyibenklamide.	Acitretin.		Osteopan	Selulusa
Glimerid.	Indinavir.
Glucosamine.	Calcium Chloride.
Paghahanda ng bitamina.	Lithium carbonate.
Dipyridamol.	Osteopan
Paghahanda ng bakal.
Potassium Yodid.
Macrolred Antibiotics.
Mianserin.
NSAID.
Offloxacin.
Pyrenspin.
Rimantadin.
Sibutramine.
Tioctic acid.
Felodipine.
Phenylpropransolamide.

Halimbawa. Ang tubig ay hindi nakakaapekto sa produksyon ng hydrochloric acid, ang gatas ay neutralizes ito at may mahinang enveloping effect, i.e. Pinoprotektahan ang mga mucous membrane ng tiyan mula sa irritant effect ng gamot. Ang mga juice at kape ay pinasisigla ang mas mataas na mga produkto ng hydrogen ions48 at maaaring mapinsala ang mga mucous membrane ng tiyan.
Samakatuwid, ipinapayong uminom ng mahihinang mga acids na may gatas, at mahina na mga base - juices, kung ang mga mucous membranes ng tiyan ay hindi inis.
Dapat itong isipin na ang ilang mga gamot, tulad ng mga tetracyclines, mga paghahanda ng bakal, atbp., Ay maaaring chemically interacting sa gatas, kaya hindi sila tinanggap magkasama. Bilang karagdagan, ang ilang mga gamot, tulad ng mga antacid, ang kanilang mga sarili ay maaaring makaapekto sa kaasiman ng gastric juices50, sa gayon naaapektuhan ang bioavailability ng iba pang mga panggamot na sangkap (tingnan din ang ch. 5) 5 ".
Sa maliit na bituka mayroong isang kumplikadong kumbinasyon ng iba't ibang mga proseso ng physicochemical (Larawan 1.18) 52, 53, 54

Ang pamamahagi ng LV sa pagitan ng chimus at bituka lumen. Ang pagtanggap ng oily food ay nagdaragdag ng daloy ng mga lipophilic na sangkap sa himus.
Ang pakikipag-ugnayan ng LV na may sublicasy juice, pancreatic juice at apdo. Ang mga gastrointestinal juice ay may alkaline pH value, i.e. Maaaring makaapekto sa bioavailability ng mga droga (tingnan ang Larawan 1.14) o sa chemically makipag-ugnay sa kanila.
Intercellular transport na dumadaloy sa pamamagitan ng mga pores sa pagitan ng mga endothelial cell. Kaya, sa pamamagitan ng gradient

ang konsentrasyon nang walang enerhiya ay nagkakahalaga ng higit sa daloy ng tubig at mga inorganic ions.
Intracellular Transportation55.

Intracellular conjugated.
Intercellular.

Exocytosis

Endocytosis

Passive.

Aktibo

Larawan. 1.18. Drug transport scheme sa maliit na bituka

Mahalagang tandaan na, sa kaibahan sa passive, ang aktibong transportasyon ay puspos, i.e. Sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng LV sa bituka lumen, ang pagsipsip nito ay maaaring tumaas lamang sa ilang mga halaga, at karagdagang pagtaas ng pagpasok ng LV sa bituka lumen ay hindi humantong sa isang pagtaas sa mga proseso ng pagsipsip (Larawan 1.19).
Pagkatapos ng pagsipsip ng LV sa bituka sa epithelial cells, ang metabolismo ay maaaring sundin.
yaa.
st.
mula sa.
gS.
her.
stsch.
ve.
§ Tungkol
8 ° He Ve.
mula sa.
r.
ngunit.
to.
e.
l.
Ang bilang ng natanggap na nakapagpapagaling na sangkap
Larawan. 1.19. Ang pagtitiwala sa halaga ng dosis substance mula sa natanggap -

Ang mga pangunahing parameter na tumutukoy sa dami ng pagtatangkang sangkap sa maliit na bituka ay ang solubility nito sa tubig at pagkamatagusin sa pamamagitan ng dingding ng maliit na bituka (Larawan 1.20). Ang mga modelo ng matematika ay binuo na hulaan ang bilang ng mga pagtatangkang LV57. Ang pangkalahatang anyo ng pag-asa sa pagitan ng epektibong pagkamatagusin at ang pagbabahagi ng pagtatangkang sangkap ay iniharap sa Fig. 1.21 (ang solubility ng sangkap ay ipinapalagay na walang limitasyong). Mula sa ibinigay na data, maaari itong concluded na sa magnitude ng epektibong pagkamatagusin, mas mababa sa 2 pagsipsip ng LV sa maliit na bituka ay hindi kumpleto, at sa magnitude ng tagapagpahiwatig na ito, higit sa 2 ay maaaring inaasahan na ganap na aayos58 .
Molecular Weight, G / Mol

Logarithm pamamahagi koepisyent sa Octanol / Input System.
Larawan. 1.20. Pagkamatagusin ng epithelial barrier sa pamamagitan ng pagsasabog bilang isang function ng molekular timbang at lipophiliticity ng nakapagpapagaling sangkap 56

mula sa.
e.
so.
e.

Epektibo

Larawan. 1.21. Ang relasyon sa pagitan ng pagsipsip ng nakapagpapagaling na substansiya sa maliit na bituka at ang epektibong permeability nito59

Ang partikular na interes ay mga sangkap na may mababang solubility, dahil para sa kanila ang pinakamataas na halaga ng pagsipsip ay katumbas ng produkto ng solubility para sa permeability60. Sa kabila ng katotohanan na ang proseso ng pagtanggap ng anumang LV ay maaaring inilarawan ng scheme:
Solid Medicinal.
dissolution
gamot\u003e substansiya
sa katawan form sa solusyon
para sa mabagal na natutunaw na sangkap, ang proseso ng paglusaw ay nililimitahan (Larawan 1.22).

Para sa mahihirap na natutunaw na gamot, nililimitahan ng pagbuwag ang rate ng resibo ng gamot sa katawan, ang pagtaas sa dosis ng LS ay maaaring humantong sa pagbawas sa bioavailability nito. Sa Fig. 1.23 ay nagpapakita ng mga dependences ng konsentrasyon ng dugo sa dugo ng isang mahinang solubular na substansiya (griseofulvi) para sa dalawang dosis - 250 at 500 mg. Kapag binibigkas nang ginagamit, 250 mg ng gamot ang dissolves higit sa kapag tumatanggap ng 500 mg. Samakatuwid, ang mas maliit na dosis ng gamot ay tumutugma sa pinaka-cool na systemic bioavailability.
Ang pre-dissolution o chewing accelerates ang proseso ng paglusaw, na karaniwang nag-aambag sa mas mabilis na pagsipsip ng LV. Gayunpaman, pinatataas nito ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng LVS na may mga bahagi ng pagkain, ang lugar ng pakikipag-ugnayan ng LV na may gastrointestinal juices ay nagdaragdag. Samakatuwid, ang ilang mga gamot ay inirerekomenda na chewed o dissolved, habang ang iba, sa partikular, capsules at tablet na may enteric shell, na protektahan ang aktibong sangkap mula sa mga epekto ng hydrochloric acid sa tiyan, hindi maaaring chewed. -Q-

Larawan. 1.23. Ang pagtitiwala sa konsentrasyon ng griseofullvin.

Ano ang paggamit ng sprays sublingual at kung bakit ang paraan ng paggamit ng sublingual ay ang pinaka mahusay. Ang paggamit ng mga spray ng sublingual ay nag-spray sa ilalim ng dila. Itaas lamang ang iyong dila at spray. Kapag ang spray ay nakikipag-ugnayan sa mucous membrane ng oral cavity, agad itong hinihigop sa epithelium sa ilalim ng dila. Sa lugar na ito ng wika, ang mataas na density ng mga daluyan ng dugo at, bilang isang resulta, sa pamamagitan ng pagtagos, ang sangkap ay mabilis na ipinakilala sa venous sirkulasyon ng dugo, na nagbabalik ng dugo sa puso at pagkatapos ay pumunta sa arterial dugo sirkulasyon sa buong katawan. At, sa kabaligtaran, ang mga sangkap na dumaraan sa mga bituka ay napapailalim sa "unang yugto ng metabolismo" kapag pinoproseso sila sa atay bago sila ikalat ang lahat ng dako ng katawan. Ang sublingual na paraan ay may kalamangan sa karaniwang paraan ng pagtanggap ng mga droga. Ang landas na ito ay mas mabilis, at pumapasok sa spray sa suckling ng sucking ng katawan lamang na ang sangkap bago pumasok sa daloy ng dugo ay makikipag-ugnayan sa mga enzymes sa laway. Ang lahat na lunok natin ay pumasok sa isang napakababang kapaligiran sa gastrointestinal tract (gastrointestinal tract). Nangangahulugan ito na ang mataas na porsyento ng orihinal na sangkap ay pupuksain ng isang malaking bilang ng mga enzymes sa gastrointestinal tract at ang mga malakas na acids na nakapaloob dito. Bilang karagdagan, pagkatapos ng pagsipsip ng gastrointestinal tract, ang gamot ay ipinadala sa atay, kung saan ito ay makabuluhang inilatag. Ito ay kilala bilang "epekto ng unang pass" ay nangangahulugan sa pagpapalitan ng mga sangkap. Dahil sa pagbabawas ng therapeutic effect sa panahon ng pagpasa ng tiyan at bituka o paglusaw sa gastrointestinal tract, ang spray ay kinabibilangan ng sublingual na paraan ng pagtanggap at dapat na masustansya ng mauhog lamad. Iminumungkahi na huwag manigarilyo ng isang oras bago makatanggap ng mga spray. Ito ay makabuluhang pinipigilan ang mga sisidlan, kabilang sa ilalim ng dila, at ang pagiging epektibo ng mga spray ay bababa. Huwag magmadali upang banlawan ang iyong bibig, dahil ang mga labi ng mga tool ay maaaring patuloy na hinihigop ng mucous membrane. Ipaalam sa amin ibuod: Una, ang contact ng aktibong sangkap ng gamot na may isang agresibong daluyan ng gastric juice ay inalis. Sa madaling salita, ang pagkawasak ng mga kapaki-pakinabang na sangkap sa mga spray sa hydrochloric acid ay nangyayari. Pangalawa, sa espasyo ng sublard mayroong isang makapal na capillary network, salamat sa kung saan ang gamot ay maaaring tumagos nang direkta sa daloy ng dugo, na nililimitahan ang pagsipsip sa pamamagitan ng digestive tract at ang metabolic primary deactivation ng atay. Alinsunod dito, ang aktibong sangkap ay mananatiling higit pa, at ito ay magpapakita ng isang mahusay na konsentrasyon nito sa patutunguhan. Sa ikatlo, isinasaalang-alang ang direktang hit sa systemic bloodstream ang rate ng epekto ng epekto ng maraming beses na mas mataas kaysa sa rate kapag kumukuha ng isang katulad na gamot sa pasalita. Ang sublingual ay tulad ng isang iniksyon, lamang nang walang pagbutas. Ang tanging bagay na naglilimita sa pamamaraang ito ay hindi lahat ay maaaring ipakilala sa madaling paraan na ito. Ito ay lalong epektibo kapag ang emergency at sapat na tulong ay kinakailangan sa lahat ng mga isyu. Sumulat sa isang personal, tumawag sa Skype Alenastreltsova, WhatsApp +375447040657 streltsova alla

Maraming mga paraan upang ipakilala ang mga gamot sa katawan. Ang landas ng administrasyon ay higit na tumutukoy sa rate ng paglitaw ng tagal at lakas ng pagkilos ng mga droga, ang spectrum at kalubhaan ng mga epekto. Sa medikal na kasanayan, kaugalian na hatiin ang lahat ng mga paraan ng pangangasiwa sa enteral, iyon ay, sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, at ang parenteral, na kung saan ay nauugnay sa lahat ng iba pang mga paraan ng pangangasiwa.

Mga ruta ng enteral ng pangangasiwa ng droga

Enteral Path May kasamang: ang pagpapakilala ng gamot sa loob ng bibig (bawat OS) o pasalita; sa ilalim ng dila (sub lingua) o sublingual, sa tumbong (bawat tumbong) o rectally.

Natitirang

Optioral path (tinatawag din itong paghahanda ng gamot sa loob) ang pinaka-maginhawa at simple, kaya ito ay kadalasang ginagamit upang mangasiwa ng droga. Ang pagsipsip ng mga gamot na tinanggap sa pamamagitan ng bibig ay nangyayari sa pamamagitan ng simpleng diffusing non-ionized molecules sa maliit na bituka, mas madalas sa tiyan. Ang epekto ng gamot sa panahon ng pagtanggap nito ay umuunlad sa 20-40 minuto, samakatuwid, para sa emergency therapy, ang landas ng administrasyon ay hindi angkop.

Kasabay nito, mayroong dalawang biochemically aktibong mga hadlang - mga bituka at atay sa pangkalahatang daloy ng dugo, na nakakaapekto sa hydrochloric acid, digestive (hydrolytic) at hepatic (microsomal) enzymes, at kung saan ang karamihan sa mga gamot ay nawasak (biotransflow). Ang intensity na katangian ng prosesong ito ay bioavailability, na katumbas ng porsyento ng halaga ng gamot na umabot sa daluyan ng dugo sa kabuuang halaga ng gamot na ipinakilala sa katawan. Ang mas malaki ang bioavailability ng gamot, mas ganap, ito ay pumapasok sa dugo at mas malaki ang epekto nito. Ang mababang bioavailability ay ang dahilan na ang ilang mga gamot ay hindi epektibo kapag nag-amin sa loob.

Ang bilis at pagkakumpleto ng pagsipsip ng mga gamot mula sa gastrointestinal tract ay depende sa oras ng pagkain, komposisyon at dami nito. Kaya, ang isang walang laman na tiyan ay mas mababa ang kaasiman, at nagpapabuti ito ng pagsipsip ng mga alkaloid at mahina na mga base, habang ang mga mahihinang acids ay mas mahusay na hinihigop pagkatapos kumain. Ang mga gamot na kinuha pagkatapos kumain ay maaaring makipag-ugnayan sa mga bahagi ng pagkain, na nakakaapekto sa kanilang higop. Halimbawa, ang kaltsyum chloride na pinagtibay pagkatapos ng pagkain ay maaaring makabuo ng hindi matutunaw na mga kaltsyum na asing-gamot na may mataba acids na limitahan ang posibilidad ng pagsipsip dito sa dugo.

Sublingual way.

Ang mabilis na pagsipsip ng mga gamot mula sa sub-surround region (na may sublingual administration) ay natiyak ng mayaman na vascularization ng oral mucosa. Ang mga epekto ng mga gamot ay mabilis na nagaganap (pagkatapos ng 2-3 minuto). Ang sublingual ay kadalasang ginagamit nitroglycerin sa pag-atake ng angina, at Clofelin at nifedipine upang mapawi ang isang hypertonic na krisis. Sa Sublingual Introduction, ang mga gamot ay nahulog sa pinaka-sirkulasyon bilog, bypassing ang gastrointestinal tract at ang atay, na nagbibigay-daan sa iyo upang maiwasan ang biotransformation nito. Ang gamot ay dapat itago sa bibig sa buong pagsipsip. Kadalasan, ang paggamit ng mga droga ay maaaring maging sanhi ng pangangati ng mucous membrane ng oral cavity.

Minsan para sa mabilis na pagsipsip ng mga paghahanda ay ginagamit para sa pisngi (buccally) o sa gum sa anyo ng mga pelikula.

Rectal Path

Ang rektang ruta ng pangangasiwa ay mas madalas na ginagamit (mucus, suppositories): Para sa mga sakit ng gastrointestinal tract, na may walang malay na estado ng pasyente. Ang bioavailability ng mga gamot sa parehong oras ang ruta ng administrasyon ay mas mataas kaysa sa pasalita. Ang tungkol sa 1/3 ng gamot ay pumapasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo, na nililimitahan ang atay, dahil ang mas mababang hemorrhoidal vein ay dumadaloy sa sistema ng mas mababang guwang na ugat, at hindi sa portal.

Mga Parental Ruta ng Drug Administration.

Intravenous administration

Ang nakapagpapagaling na sangkap sa anyo ng mga solusyon sa tubig ay ipinakilala sa intravenously, na nagbibigay ng:

mabilis na nakakasakit at tumpak na dosing epekto;
mabilis na pagtigil ng paggamit ng bawal na gamot sa dugo kapag naganap ang masamang reaksiyon;
ang paggamit ng mga aplikasyon ng mga sangkap ng collapsing, non-gastrointestinal tract o nanggagalit ang mucous membrane nito.

Sa intravenous administration, ang gamot ay agad na bumaba sa dugo (pagsipsip bilang bahagi ng pharmacokinetics ay wala). Sa kasong ito, ang endothelium ay nakikipag-ugnay sa mataas na konsentrasyon ng gamot. Ang pagsipsip ng gamot kapag ipinakilala sa Vienna ay mabilis na isinasagawa sa unang minuto.

Upang maiwasan ang mga nakakalason na manifestations, ang mga makapangyarihang paghahanda ay makapal na isotonic solusyon o isang solusyon ng glucose at pinangangasiwaan, bilang isang panuntunan, dahan-dahan. Ang mga intravenous injection ay kadalasang ginagamit sa pangangalaga sa emerhensiya. Kung ang intravenous na gamot ay hindi maaaring ipakilala (halimbawa, sa nasunog), maaari itong ipakilala sa isang kapal ng wika o sa ilalim ng oral cavity.

Intraarterial Administration.

Ginagamit ito sa ilang mga sakit ng mga sakit ng ilang mga organo (atay, vessels, limbs), kapag ang nakapagpapagaling na sangkap ay mabilis na metabolized o binds sa tisyu, ang paglikha ng isang mataas na konsentrasyon ng gamot lamang sa kaukulang organ. Artery Thrombosis ay isang mas malubhang komplikasyon kaysa sa venous thrombosis.

Intramuscular Administration.

Ang mga sinaunang, mga solusyon sa langis at suspensyon ng nakapagpapagaling na sangkap ay ipinakilala sa intramuscularly, na kung saan ay isang relatibong mabilis na epekto (suction ay sinusunod para sa 10-30 minuto). Ang intramuscular ruta ng administrasyon ay kadalasang ginagamit sa paggamot ng mga paghahanda ng depot na nagbibigay ng isang matagal na epekto. Ang dami ng ipinakilala na substansiya ay hindi dapat lumagpas sa 10 ML. Ang mga suspensyon at mga solusyon sa langis dahil sa mabagal na pagsipsip ay nakakatulong sa pagbuo ng lokal na sakit at kahit abscesses. Ang pagpapakilala ng mga droga na malapit sa nervous trunks ay maaaring maging sanhi ng kanilang pangangati at matinding sakit. Maaaring ito ay isang mapanganib na karayom \u200b\u200bna hit sa isang daluyan ng dugo.

Subcutaneous administration.

Ang mga solusyon sa tubig at langis ay subcutaneously ipinakilala. Kapag subcutaneous administration, ang pagsipsip ng gamot ay mas mabagal kaysa sa intramuscular at intravenous, at ang pagpapakita ng therapeutic effect ay unti-unti. Gayunpaman, nai-save na ito. Sa ilalim ng balat imposibleng ipakilala ang mga solusyon ng mga nakakainis na sangkap, na maaaring maging sanhi ng nekrosis ng mga tisyu. Dapat tandaan na may kakulangan ng paligid sirkulasyon ng dugo (shock) subcutaneously ipinakilala sangkap absorb mahina.

Lokal na Application.

Ang mga gamot ay inilalapat sa lokal na epekto sa ibabaw ng balat o mucous membranes. Sa panlabas na paggamit (pagpapadulas, paliguan, rinsing) na gamot ay isang kumplikadong may biosubstrate sa site ng pag-iiniksyon - lokal na pagkilos (anti-inflammatory, anestesya, antiseptiko, atbp.), Hindi katulad ng resorbative, pagbuo pagkatapos ng pagsipsip.

Ang iba pang mga gamot, pang-matagalang ginagamit sa labas (glucocorticoids), bukod sa lokal na epekto ay maaari ring magkaroon ng isang sistema. Sa nakalipas na mga taon, ang mga form ng dosis sa isang malagkit na batayan ay binuo, na nagbibigay ng mabagal at pangmatagalang pagsipsip, dahil sa kung saan ang tagal ng gamot (plasters na may nitroglycerin, atbp) ay nagdaragdag.

Paglanghap

Ang ganitong paglalakbay ay ipinasok sa katawan ng mga gas (pabagu-bago ng isip anesthetics), powders (sosa chromoglyoglikat), aerosols (beta-adreminimetics). Sa pamamagitan ng mga pader ng pulmonary alveoli, pagkakaroon ng mayaman na suplay ng dugo, ang nakapagpapagaling na sangkap ay mabilis na hinihigop sa dugo, na may lokal at simbolo. Sa pagwawakas ng paglanghap ng mga puno ng gas, ang mabilis na pagtigil ng kanilang pagkilos ay sinusunod din (eter para sa anesthesia, fluorotan, atbp.). Paglanghap ng aerosol (beclomeletazone, salbutamol), ang kanilang mataas na konsentrasyon sa bronchop ay nakamit na may kaunting sintetikong epekto. Ang paglanghap na nanggagalit na mga sangkap ay hindi ipinakilala sa katawan, bukod pa rito, ang mga gamot na pumapasok sa kaliwang puso sa pamamagitan ng mga ugat ay maaaring maging sanhi ng isang cardioxic effect.

Intranasally (sa pamamagitan ng ilong) ay ipinakilala tool na may isang lokal na epekto sa ilong mucosa, pati na rin ang ilang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system.

Electrophoresis.

Ang landas na ito ay batay sa paglipat ng mga nakapagpapagaling na sangkap mula sa ibabaw ng balat sa deepensable fabrics na may kasalukuyang galvanic.

Iba pang mga paraan ng pangangasiwa

Kapag at para sa spinal anesthesia ay gumagamit ng subarachnoid administration of drugs. Kapag ang puso ay tumigil, ang adrenaline ay pinangangasiwaan ng intracardiac. Kung minsan ang mga gamot ay injected sa lymphatic vessels.

Kilusan at pagbabagong-anyo ng gamot sa katawan

Ang gamot ay ipinakilala sa katawan upang magkaroon ng anumang therapeutic effect. Gayunpaman, ang katawan ay nakakaapekto sa gamot, at bilang isang resulta, maaari itong mahulog o hindi mahulog sa ilang mga bahagi ng katawan, upang sumailalim o hindi sumailalim sa ilang mga hadlang, baguhin o mapanatili ang kanilang kemikal na istraktura, iwanan ang katawan na may ilang mga landas. Ang lahat ng mga yugto ng paggalaw ng gamot sa katawan at ang mga proseso na nagaganap sa gamot sa katawan ay ang paksa ng pag-aaral ng isang espesyal na seksyon ng pharmacology, na tinatawag pharmacokinetic..

Pumili ng apat na pangunahing yugto pharmacokinetics. Mga gamot na paghahanda - pagsipsip, pamamahagi, metabolismo at pag-aalis.

Suction - Ang proseso ng pagtanggap ng gamot mula sa labas patungo sa daluyan ng dugo. Ang pagsipsip ng mga droga ay maaaring mangyari mula sa lahat ng mga ibabaw ng katawan - katad, mauhog na lamad, mula sa ibabaw ng baga; Kapag tumatanggap sa loob ng pagdating ng mga gamot mula sa gastrointestinal tract sa dugo ay gumagamit ng mga nutrient absorption mechanism. Dapat sabihin na ang pinakamahusay sa gastrointestinal tract ay hinihigop ng mga gamot na may mahusay na solubility sa taba (lipophilic ay nangangahulugang) at magkaroon ng isang maliit na molekular timbang. Ang mataas na molekular na mga ahente ng timbang at mga sangkap na hindi matutunaw sa taba ay halos hindi hinihigop sa gastrointestinal tract, at samakatuwid ay dapat silang ibibigay ng iba pang mga landas, halimbawa sa anyo ng mga injection.

Pagkatapos ng pagpasok ng gamot sa dugo ay dumating sa susunod na yugto - pamamahagi. Ito ang proseso ng pagpasok ng gamot mula sa dugo sa mga organo at tisyu, kung saan ang mga target na cellular ay madalas na matatagpuan. Ang pamamahagi ng sangkap ay nangyayari nang mas mabilis at mas madali, mas natutunaw ito sa mga taba, tulad ng pagsipsip ng bahagi, at mas maliit ang molekular na timbang nito. Gayunpaman, sa karamihan ng mga kaso, ang pamamahagi ng gamot para sa mga organo at tisyu ng katawan ay nangyayari nang hindi pantay: mas maraming mga gamot ang nahulog sa ilang mga tela, at mas mababa. Mayroong ilang mga kadahilanan para sa pangyayari na ito, ang isa ay ang pagkakaroon ng tinatawag na mga hadlang sa tisyu sa katawan. Ang mga hadlang sa pag-ihi ay na-hit sa ilang mga tisyu ng mga alien substance (kabilang ang mga gamot), na pumipigil sa pinsala sa mga tisyu. Ang pinakamahalaga ay ang hematorencephalic barrier, na pumipigil sa pagpasok ng mga droga sa central nervous system (CNS), at hematoplazent barrier, na pinoprotektahan ang fetus body sa isang buntis. Ang mga hadlang sa tela, siyempre, ay hindi ganap na hindi matitiyak para sa lahat ng mga gamot (kung hindi man ay hindi kami magkakaroon ng mga gamot na nakakaapekto sa CNS), ngunit makabuluhang baguhin ang likas na katangian ng pamamahagi ng maraming mga kemikal.

Ang susunod na yugto ng pharmacokinetics ay. metabolismo, iyon ay, ang pagbabago ng kemikal na istraktura ng gamot. Ang pangunahing katawan kung saan ang metabolismo ng mga droga ay nangyayari ay isang atay. Sa atay, bilang isang resulta ng metabolicism, ang gamot na substansiya ay sa karamihan ng mga kaso na na-convert mula sa biologically aktibo sa isang biologically hindi aktibo na koneksyon. Kaya, ang atay ay may mga antitoxic properties na may paggalang sa lahat ng dayuhan at nakakapinsalang sangkap, kabilang ang mga gamot. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang kabaligtaran na proseso ay nangyayari: ang isang gamot mula sa hindi aktibo na "prodrug" ay nagiging isang aktibong gamot na biologically. Ang ilang mga gamot ay karaniwang hindi napapailalim sa metabolismo sa katawan at iniwan itong hindi nagbabago.

Ang huling yugto ng pharmacokinetics - eleksyon. Ang nakapagpapagaling at mga produkto ng metabolismo nito ay maaaring excreted sa iba't ibang paraan: sa pamamagitan ng balat, mucous membranes, liwanag, bituka. Gayunpaman, ang pangunahing paraan ng pag-aalis ng napakaraming droga ay sa pamamagitan ng mga bato na may ihi. Mahalagang tandaan na sa karamihan ng mga kaso ang gamot ay inihanda para sa pagtanggal sa ihi: Sa metabolismo sa atay, hindi lamang ito mawawala ang biological na aktibidad, kundi pati na rin lumiliko mula sa isang taba natutunaw sangkap sa isang nalulusaw sa tubig.

Kaya, ang droga ay dumadaan sa buong organismo bago ito umalis sa anyo ng mga metabolite o hindi nagbabago. Ang intensity ng mga phase ng pharmacokinetics ay makikita sa konsentrasyon at tagal ng paghahanap ng aktibong tambalan sa dugo, at ito naman ay tumutukoy sa lakas ng pharmacological epekto ng gamot. Sa pagsasagawa, mahalaga na makilala ang isang bilang ng mga parameter ng pharmacokinetic upang masuri ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot: ang rate ng pagtaas ng halaga ng gamot sa dugo, ang oras upang makamit ang pinakamataas na konsentrasyon, ang tagal ng pagpapanatili ng therapeutic concentration Sa dugo, ang konsentrasyon ng gamot at mga metabolite nito sa ihi, feces, laway at iba pang paglabas, at t .. Ang mga ito ay nakikibahagi sa mga espesyalista - mga clinical pharmacologist na idinisenyo upang tulungan ang aming pagdalo sa mga doktor na piliin ang pinakamainam na taktika ng pharmacotherapy ng isang partikular na pasyente.

Sublingual - ito ba? Ang tanong na ito ay partikular na interesado sa mga taong hinirang ng isang medikal na gamot na kailangang gawin sa ganitong paraan. Sa bagay na ito, nag-aalok kami sa iyong pansin ang kahulugan ng termino na ipinakita at isang paglalarawan ng prinsipyo ng pagtanggap ng mga gamot.

Sublingual - ito ba?

Ang term sa pharmacological na ito ay nabuo mula sa dalawang salitang Latin "sub" at "lingua", literal na nangangahulugang "sa ilalim" at "wika", ayon sa pagkakabanggit. Sa madaling salita, ang sublingual reception ng mga gamot sa medisina ay isinasagawa sa pamamagitan ng paglalagay sa kanila sa ilalim ng dila. Sa ganitong paggamot, ang gamot ay pumapasok sa daluyan ng dugo sa pamamagitan ng direktang pagsipsip nito sa tulong ng isang sub-band na lugar. Ito ay nagkakahalaga ng noting na ngayon ay may isang malaking halaga ng mga gamot na ginawa para sa sublingual reception. Kabilang dito ang mga barbiturates, steroid, pondo para sa cardiovascular system, pati na rin ang ilang mga enzymes at ilang mga mineral, bitamina.

Prinsipyo ng pagtanggap at pagkilos ng gamot

Sublingual - ito ba? Paghahanap ng kahulugan ng term sa pharmacological na ito, ang sumusunod na tanong tungkol sa kung paano natupad ang naturang pagtanggap ng mga medikal na pasilidad. Ito ay nagkakahalaga ng noting na ito ay medyo madali upang gumawa ng ilang mga uri ng mga gamot na may sublingual paraan at simple. Para sa mga ito, ang tablet ay kailangang lamang ilagay sa sublard area at matunaw hanggang dissolves ito. Sa pamamagitan ng paraan, ito ay nasa proseso ng naturang pagtanggap na ang gamot ay nakikipag-ugnayan sa mucous membrane, at ang kemikal ay pumasok sa epithelium, na nasa ilalim ng wika. Sa lugar na ito, ang oral cavity ay isang malaking halaga ng mga daluyan ng dugo, bilang isang resulta ng kung saan ang subling landas ng pagpapakilala ng mga medikal na paghahanda ay medyo mabilis at epektibong nakakaapekto sa pasyente. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng ang katunayan na ang mga kemikal na compounds ng mga gamot ay agad na ipinasok sa venous sirkulasyon ng dugo, na, sa turn, bumalik sa puso kalamnan, at pagkatapos ay sa pamamagitan ng arteries ito kumalat sa buong katawan.

Ang mga pakinabang ng naturang pagtanggap

Tulad ng nagpapakita ng medikal na kasanayan, ang isang sublingual na pamamaraan ay may ilang mga pakinabang sa paggamit ng droga sa bibig. Pagkatapos ng lahat, ang landas na ito ay mas mabilis, pati na rin ang garantiya na ang gamot na substansiya ay papasok sa daluyan ng dugo, ngunit hindi maiiwasang hindi maaaring makipag-ugnayan sa mga enzymes sa laway. Tulad ng para sa oral na paraan, sa kasong ito ang mataas na porsyento ng gamot ay pupuksain ng mga acids sa gastrointestinal tract, na makabuluhang binabawasan ang pagiging epektibo nito.

Sublingual o transbuchical: Anong paraan ng pagtanggap ang mas mahusay?

Kasama ang sublingual na paraan, mayroong isang paraan ng pagtanggap ng mga gamot bilang isang transbukkal. Ang salitang ito ay nabuo mula sa Latin na "buccalis", ibig sabihin ay "peak". Sa ibang salita, ang pagtanggap na ito ng mga tablet ay nagpapahiwatig ng kanilang pagkakalagay sa pagitan ng gum at sa itaas na labi, o sa bibig na lukab. Sa kasong ito, ang kemikal ay bumaba sa daluyan ng dugo sa pamamagitan ng mauhog na lamad ng oral cavity.

Ito ay nagkakahalaga ng noting na ang dalawang ipinakita na mga pamamaraan ay halos hindi naiiba mula sa bawat isa. Ngunit sa rehiyon ng Sublard mayroong higit pang mga vessel ng dugo. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang mga doktor ay mas madalas na inirerekomenda na magkaroon ng gamot doon.

Sublingual - ito ba? Ngayon alam mo ang sagot sa tanong na ito, at maaari mong ligtas na kunin ang lahat ng mga gamot na inilaan para sa resorption.

Konseho Upang gumawa ng mga bagay sa screen mas malaki pindutin ang Ctrl + plus nang sabay-sabay, at sa mas mababa pindutin ang Ctrl + minus
Minsan ang mga tagubilin para sa mga gamot ay nakasulat nang labis na nagtatanong na ang average na gumagamit ay napakahirap upang malaman ito. At mga doktor at mga parmasyutiko na kadalasang walang oras o pwersa na ipaliwanag sa mga mamimili ang lahat ng mga tampok ng bawat gamot. Sa pinakamahusay na, maaari lamang silang sumali sa inirekumendang dosis nang detalyado. Samakatuwid, ngayon ay linawin namin ang ilang mga pinaka-karaniwang mga tuntunin na inilalapat sa mga tagubilin para sa droga. Kaya, ito ay kung paano mag-apply ng rectally, pasalita, transbuccally, sublingual?

Rectally - Paano mag-apply?

Ang Rectal Reception of Medicines ay nagpapahiwatig ng kanilang pagpapakilala sa loob ng tumbong - sa likod na pass. Ang pamamaraan na ito ay nagbibigay-daan sa mga aktibong bahagi ng bawal na gamot upang mabilis na makapasok sa dugo, sila ay nasisipsip ng mga daluyan ng dugo ng tumbong at tumagos sa loob ng sistema ng sirkulasyon. Sa hinaharap, kasama ang dugo, ang gamot ay naaangkop sa mga awtoridad, pati na rin sa mga sistema, na nagbibigay ng inaasahang therapeutic effect.

Ang mga gamot na ginamit ng rectally, kadalasang nagbibigay ng mas mabilis na epekto kaysa sa kapag ginamit sa anyo ng mga tablet, nakikilala sila ng mas mataas na bioavailability at mas maikli ang pagkakalantad kaysa sa mga tabletas at iba pang paraan na natanggap nang pasalita. Bilang karagdagan, ang rektang paraan ng pangangasiwa ay nag-iwas sa paglitaw ng pagduduwal at ginagawang posible upang makamit ang therapeutic effect kahit na may pagsusuka.

Bago ang pagpapakilala ng gamot na rectally, ito ay kinakailangan upang hugasan ito at maayos na punasan ang mga kamay. Paggamit ng Suppositories (Kandila) Mas mahusay na panatilihing malamig ang mga kamay sa tool. Kapag ang gamot ay ipinakilala, mahalaga na magrelaks at huwag mag-aplay ng puwersa. Matapos gamitin ang gamot, kinakailangan upang ikonekta agad ang mga pigi upang hindi ito agad lumabas. Karamihan sa mga gamot para sa paggamit ng rectal ay pinapayuhan na mag-apply pagkatapos ng defecation. At pagkatapos ng kanilang paggamit, ito ay kanais-nais na humiga para sa dalawampu't limang minuto.

Pasalita ay kung paano mag-aplay?

Karamihan sa mga gamot ay ginagamit nang tumpak. Ito ay sa pamamagitan ng bibig, sa pamamagitan ng paglunok ng gamot. Karamihan sa mga gamot para sa paggamit ng bibig ay mahusay na hinihigop ng mga mucous membrane ng digestive tract. Kung minsan, sa kabaligtaran, ang mga gamot ay ginagamit, na kung saan ay nahihirapan nang hindi maganda, salamat sa kung saan posible na makamit ang kanilang makabuluhang konsentrasyon sa nais na lugar ng gastrointestinal tract.

Karaniwang ginagamit ang lahat ng uri ng mga solusyon, pati na rin ang mga pulbos na may mga tablet, capsule at tabletas. Mayroong ilang mga gamot ng mga kumplikadong porma (halimbawa, isang tablet na may multilayer shell), pinapayagan nila ang aktibong substansiya na ilalabas lalo na para sa isang mahabang panahon, na nag-aambag sa extension ng therapeutic effect.
Halos lahat ng mga gamot para sa oral consumption ay dapat gawin na may sapat na likido. Ito ay nagbibigay-daan sa kanila upang madaling mag-advance sa pamamagitan ng esophage.

Ang ilang mga gamot para sa pagkonsumo ng bibig ay dapat na lumulunok lamang. Ang iba, sa kabaligtaran, kailangang maging chewmed, durog o matunaw sa isang maliit na halaga ng likido. Ang mga subtleties ng application ay ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa gamot.

Ang Transbukkalo ay kung paano mag-aplay?

Ang isang katulad na paraan ng paggamit ng mga gamot ay nagpapahiwatig ng paglalagay ng gamot sa lugar sa pagitan ng itaas na labi at basura o ng pisngi hanggang kumpletong paglusaw. Sa ganitong paraan ng paggamit, ang mga aktibong sangkap ng gamot ay nahulog sa sistema ng sirkulasyon sa pamamagitan ng mga mucous membrane ng oral cavity.

Ito ay pinaniniwalaan na ang pamamaraan ng application ay nagbibigay-daan sa iyo upang maghatid ng gamot sa dugo, bypassing hydrochloric acid sa tiyan, pati na rin ang bypassing ang atay. Ang mga gamot na ginamit ng transbuccular ay nagbibigay ng isang mabilis na therapeutic effect, na ginagawang popular sa ilalim ng maraming mga kagyat na estado.

Gayunpaman, na may isang katulad na paraan ng paggamit, ang gamot ay maaaring masustansya lamang sa pamamagitan ng maliit na ibabaw ng mauhog na lamad ng oral cavity, kaya ang mga mataas na aktibong sangkap ay ginagamit sa ganitong paraan kung saan ang isang maliit na dosis ay nailalarawan. Talaga, ang mga gamot para sa cardiovascular system (halimbawa, nitroglycerin), ang ilang mga steroid at barbiturate ay ginagamit. Posible pa ring gamitin ang ilang bitamina at mineral.

Mapangwasak - ito ay kung paano mag-aplay?

Ang paraan ng paggamit ng mga gamot sa unang sulyap ay katulad ng transbukkal. Sa paggamit ng sublingual, ang gamot ay inilagay sa ilalim ng buong paglusaw. Kasabay nito, ang gamot ay mabilis na hinihigop din sa dugo, ipinakilala sa sirkulasyon ng dugo at, pagkatapos na dumaan sa puso, ang mga diverges sa buong katawan na may sirkulasyon ng sirkulasyon ng arterya. Ang mga aktibong sangkap sa sublingual na paggamit ay nagbibigay din ng isang mabilis na therapeutic effect, ay hindi napapailalim sa mga agresibong epekto ng digestive tract at hindi pumasa sa atay.

Ang tanging pagkakaiba sa pagitan ng sublingual na pamamaraan mula sa Transbukkalny ay na sa ilalim ng dila ay pumasa sa sub-nakapaligid na arterya, na siyang pinakamalaking sisidlan ng oral cavity. Ito ay sa loob ng lahat ng sangkap (at mga gamot) ay mas mabilis.

Talaga, para sa mga gamot na maaaring magamit ang sublingual at isang transbukkal paraan ng pagtanggap. Kasama sa mga gamot ang mga pondo para sa cardiovascular system, steroid, pati na rin ang barbiturates, tiyak na enzymes, bitamina at mineral na elemento.