Benpothyamine. Benfothiamine at Pyridoxine: Comprehensive application pharmacological effect B1 at B6

Ang Milgamma Compositis ay isang bitamina remedyo na may metabolic effect na nagpapadagdag ng kakulangan ng bitamina B 1 at B 6.

Paglabas ng form at komposisyon

Dosis Forms ng Milgamma Composites - Dragee at Covered Tablets: Round, Freaky, White Color. Packing: contour cell packaging (blisters) - 15 pcs, 2 o 4 na pakete (paltos) ay ipinasok sa cardboard pack.

Komposisyon 1 ng dragee at 1 tablet:

• aktibong mga sangkap: Benfothine at pyridoxine hydrochloride - 100 mg;
• karagdagang mga bahagi: silikon colloidal dioxide, sodium carmellosis, povidone (halaga k \u003d 30), microcrystalline cellulose, talc, omega-3 triglycerides (20%);
• ang Komposisyon ng Shell: Corn Starch, Povidone (Halaga K \u003d 30), Kaltsyum Carbonate, Acacia Gum, Sucrose, Polysorbate-80, Silicon Colloidal, Shellac, Glycerol 85%, Macrogol-6000, Titanium Dioxide, Waks Mountain Glycol, Talc .

Pharmacological properties.

Pharmacodynamics.

Ang Benphotymina ay isa sa mga aktibong sangkap ng Milgamma Composites - ay isang taba na natutunaw tiamin derivative (bitamina B 1), na kung saan, bumabagsak sa katawan ng tao, ay phosphorylated sa biologically aktibong coenzymes ng thiamine trifhosphate at thiamine diphosphate. Ang huli ay ang coenzyme ng porvatdekarboxylase, 2-oxyglutaratehydrogenases at transcetolase, na kasangkot sa pentosophosphate glucose oksidation cycle (sa paglipat ng aldehyde group).

Ang ikalawang aktibong sangkap ng Milgamma Composites ay pyridoxine hydrochloride - isa sa mga anyo ng bitamina B 6, ang phosphorylated form na kung saan ay pyridoxalphosphate - isang coenzyme ng isang bilang ng mga enzymes na nakakaapekto sa lahat ng mga yugto ng di-oxidative amino acid metabolismo. Ito ay tumatagal ng bahagi sa proseso ng decarboxylation ng amino acids, at, dahil dito, sa pagbuo ng physiologically aktibong amines (kabilang dopamine, serotonin, tiramine at adrenaline). Ang Pyridoxalphosphate ay kasangkot sa pagpapadala ng mga amino acids at, bilang isang resulta, sa iba't ibang mga reaksyon ng pagkabulok at amino acid synthesis, pati na rin sa anabolic at catabolic proseso, halimbawa, ay isang coenal ng transaminase tulad ng gamma aminobutic acid (GABA) tulad ng gamma aminobutic acid (GABA) , glutamate-oxaloacetate transaminase, ketoglutarat-transaminase, glutamate-pyruvate transaminase.

Ang bitamina B 6 ay isang miyembro ng apat na magkakaibang yugto ng metabolismo ng Tiptophan.

Pharmacokinetics.

Pagkatapos ng oral administration, ang benfothyamine na karamihan sa bahagi nito ay nasisipsip sa 12-risen na bituka, mas maliit sa itaas at gitnang mga seksyon ng maliit na bituka. Kung ikukumpara sa water-soluble thiamine hydrochloride, ang benfothine ay mas mabilis at mas ganap, dahil ito ay isang taba na natutunaw tiamin derivative. Sa bituka bilang isang resulta ng defosphorylation sa pamamagitan ng phosphatase, ang benfothine ay convert sa s-benzoyltyamine - isang sangkap na taba natutunaw, ay may isang mataas na matalim kakayahan at ay higit sa lahat hinihigop na walang pagbabago sa thiamine. Dahil sa enzymatic debitation pagkatapos ng pagsipsip, thiamine at biologically aktibong coefficers - thiamine trifhosphate at thiamine diphosphate ay nabuo. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng mga coenzymes ay nabanggit sa dugo, utak, bato, atay at kalamnan.

Ang pyridoxine hydrochloride at ang derivatives nito ay nasisipsip higit sa lahat sa itaas na mga seksyon ng gastrointestinal tract. Bago ang pagtagos sa lamad ng cell, ang pyridoxalphosphate ay hydrolyzed ng alkaline phosphatase, bilang isang resulta kung saan ang pyridoxal ay nabuo. Sa blood serum pyridoxal at pyridoxal phosphate ay nauugnay sa albumin.

Ang benfothyamine at pyridoxine ay nagmula pangunahin sa ihi. Humigit-kumulang sa kalahati ng thiamine ang excreted hindi nagbabago o sa anyo ng sulpate, ang natitirang bahagi ay nasa anyo ng mga metabolite, bukod sa kung saan ang piramine, thiamineic acid at methyliazol-acetic acid.

Ang kalahating buhay (t ½) ng pyridoxine - mula 2 hanggang 5 h, benfothyamine - 3.6 h.

Ang biological t ½ thiamine at pyridoxine sa average ay 2 linggo.

Mga indikasyon para sa paggamit

Ang mga composite ng Milgamma ay ginagamit sa mga sakit sa neurological sa mga pasyente na may kinumpirma na kakulangan ng bitamina B 1 at B 6.

Contraindications.

• decompensated heart failure;
• pagkabata;
• pagbubuntis at pagpapasuso panahon;
• congenital fructose intolerance, glucose-isomaltous deficiency, glucose at galactose malabsorption syndrome;
• nadagdagan ang sensitivity sa anumang bahagi ng gamot.

Mga tagubilin sa Milgamma composites: paraan at dosis

Ang mga composite ng dragee at milgamma ay dapat makuha sa loob, umiinom ng malaking halaga ng likido.

Kung hindi inireseta ng doktor ang ibang regimen ng paggamot, ang mga matatanda ay dapat gawin ng 1 dragee / tablet 1 oras bawat araw.

Sa talamak na mga kaso, ang dumadalo sa doktor ay maaaring dagdagan ang dalas ng pagtanggap hanggang sa 3 beses sa isang araw. Pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy, ang pagiging epektibo ng gamot at kondisyon ng pasyente ay sinusuri, pagkatapos ay magpasya sila sa pagpapatuloy ng paggamot sa mga composite ng Milgamma sa isang mas mataas na dosis o pangangailangan upang mabawasan ang dosis sa normal. Ang huling pagpipilian ay mas katanggap-tanggap, dahil, na may pangmatagalang paggamot na may mataas na dosis, may panganib ng pag-unlad na nauugnay sa bitamina B 6 neuropathy.

Mga epekto

• mula sa immune system: napaka bihira (< 0,01%) – реакции гиперчувствительности (кожные проявления, крапивница, зуд, анафилактический шок, затрудненное дыхание, отек Квинке); в индивидуальных случаях – головная боль;
• mula sa sistema ng pagtunaw: napaka-bihira - pagduduwal;
• mula sa cardiovascular system: ang dalas ay hindi kilala (data sa solong kusang ulat) - tachycardia;
• mula sa gilid ng nervous system: ang dalas ay hindi kilala, na may mahabang therapy (higit sa 6 na buwan) - peripheral sensory neuropathy;
• mula sa gilid ng balat at subcutaneous hibla: ang dalas ay hindi kilala - nadagdagan ang pagpapawis, talamak na pantal.

Labis na dosis

Dahil sa malawak na therapeutic range ng Benfothiamine, isang labis na dosis kapag ito ay hindi malamang na hindi.

Pyridoxine, nakuha sa mataas na dosis na may maikling agwat ng oras (higit sa 1000 mg bawat araw), maaaring humantong sa pag-unlad ng panandaliang neurotoxic effect. Sa pangmatagalan (higit sa 6 na buwan), ang paghahanda ng gamot sa araw-araw na dosis ng 100 mg ay posible rin ang pagpapaunlad ng mga neuropathi. Ang sintomas ng isang labis na dosis ay karaniwang pandama polyneuropathy, kabilang ang sa pag-atake. Sa napakataas na dosis, ang tool ay maaaring maging sanhi ng convulsions. Ang mga bagong panganak at mga sanggol ay may mga manifestations ng malakas na sedative action, respiratory disorders (apnea, disposte) at hypotension.

Kapag kumukuha ng pyridoxine sa isang dosis ng higit sa 150 mg / kg timbang ng katawan, inirerekomenda na magbuod ng pagsusuka (lalo na kung hindi hihigit sa 30 minuto pagkatapos matanggap), kumuha ng activate coal. Sa ilang mga kaso, kinakailangan ang mga pang-emergency therapeutic na panukala.

Mga espesyal na tagubilin

Sa kaso ng pang-matagalang paggamot, ang maingat na pagmamasid ng kondisyon ng pasyente ay kinakailangan, dahil ang pyridoxine, pinagtibay sa isang pang-araw-araw na dosis ng 100 mg (ibig sabihin, sa isang maginoo therapeutic dosis) para sa 6 o higit pang mga buwan, ay maaaring humantong sa pag-unlad ng sensory peripheral neuropathy.

Epekto sa kakayahang kontrolin ang mga sasakyan at kumplikadong mga mekanismo

Ayon sa mga tagubilin, ang mga composite ng Milgamma ay hindi nakakaapekto sa rate ng reaksyon at ang kakayahang magtuon ng pansin.

Application sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated upang kumuha ng gamot na may buntis at nursing breasted women.

Childcare.

Sa pediatrics ng dragee at milgamma tablet, ang mga composite ay hindi ginagamit dahil sa kakulangan ng data sa kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot sa mga pasyente ng pangkat na ito.

Nakapagpapagaling na pakikipag-ugnayan

Ang pyridoxine ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng levodop nang sabay-sabay na kinuha.

Ang kakulangan ng bitamina B 6 ay maaaring maging sanhi ng pyridoxine antagonists (halimbawa, penicillamine, isoniazide, cycloserine at hydralamines), estrogen-containing oral contraceptives na kinuha para sa isang mahaba, pati na rin ang ethanol.

Ang formuracyl deactivates thiamine.

Analogs

Analogue ng milgamma composites ay polynevrin.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Shelf Life - hindi hihigit sa 5 taon mula sa petsa ng produksyon, napapailalim sa imbakan na inirerekomenda ng tagagawa: dry, light-protected space, hindi naa-access para sa mga bata, temperatura - hanggang sa 25 ° C.

Ang gamot ay isang kumbinasyon ng mga bitamina ng grupoB.

Benfothiamine. , Taba natutunaw Tiamin derivative (bitamina B 1), sa katawan ay phosphorylated sa biologically aktibong coenzymes ng thiamine diphosphate at thiamine trifhosphate. Tiamina Diphosphate ay isang coenager ng pirvatdecarboxylase, 2-oxyglutarathydehydrogenases at transcetolase, kaya nakikilahok sa isang pentosophosphate glucose oksidation cycle (sa paglipat ng aldehyde group).

Phosphorylated formatRidoxine (bitamina B 6) - ay isang masalimuot ng isang bilang ng mga enzymes na nakakaapekto sa lahat ng mga yugto ng di-oxidizing amino acid metabolismo. Nakikilahok sa proseso ng decarboxylation ng amino acids, at, dahil dito, sa pagbuo ng physiologically aktibong amines (halimbawa, adrenaline, serotonin, dopamine, tiramine). Ang pakikilahok sa pagpapalaganap ng mga amino acids, ay kasangkot sa mga proseso ng anabolic at catabolic (halimbawa, bilang isang coenal ng transaminases tulad ng glutamate-oxaloacetate-transaminase, glutamate-pyruvate transaminase, gamma aminobutic acid (GABA), α-ketooglutaterat-transaminase) , at sa iba't ibang mga reaksyon ng pagkabulok at amino acid synthesis. Ang bitamina B 6 ay kasangkot sa 4 na magkakaibang yugto ng metabolismo ng tryptophan.

Pagsipsip at pamamahagi

Kapag kumukuha sa loob, karamihan sa benfothiamine ay nasisipsip sa duodenalist, mas maliit - sa itaas at gitnang mga seksyon ng maliit na bituka. Ito ay nasisipsip dahil sa aktibong resorption at sa pamamagitan ng passive diffusion (sa iba't ibang mga concentrations). Ang pagiging isang taba soluble tiamin derivative (bitamina B 1), ito ay nasisipsip mas mabilis at mas ganap na bilang nalulusaw sa tubig thiamine hydrochloride. Sa mga bituka ay nagiging S-Benzoyltyamin bilang isang resulta ng phosphatase defosphorylation. Ang s-benzoyltyamin taba natutunaw, ay may isang mataas na kakayahan at hinihigop higit sa lahat nang hindi nagiging. Dahil sa enzymatic debitation pagkatapos ng pagsipsip, ang biologically active coenss ng thiamine diphosphate at thiamine trifhosphate ay nabuo. Lalo na ang mataas na antas ng mga coefficers na ito ay sinusunod sa dugo, atay, bato, kalamnan at utak.

Ang pyridoxine (bitamina B 6) at ang mga derivatives nito ay nasisipsip higit sa lahat sa itaas na mga kagawaran ng gastrointestinal sa panahon ng passive pagsasabog. Sa serum at pyridoxal ay konektado sa albumin. Bago ang pagtagos sa pamamagitan ng lamad ng cell na nauugnay sa albumin, hydrolyzed ng alkaline phosphatase na may pagbuo ng pyridoxal.

Metabolismo at pag-aalis

Ang parehong mga bitamina ay nakararami sa ihi. Humigit-kumulang 50% ng thiamine ay output hindi nabago o sa sulpate. Ang natitirang bahagi ay maraming metabolites, bukod sa kung saan ang Tyamine acid, methyltyazo-acetic acid at piramine. Ang average na kalahating buhay mula sa dugo ng Benfficamine ay 3.6 oras.

Kalahating buhayang pyridoxine kapag kinuha ang loob ay humigit-kumulang 2-5 oras. Ang biological na panahon ng mataas na buhay ng thiamine at pyridoxine ay tungkol sa 2 linggo.

Neurological diseases na may nakumpirma na bitamina deficit sa 1 at sa 6.

Decompensated heart failure; edad ng mga bata (dahil sa kakulangan ng data); Pagbubuntis; panahon ng pagpapasuso; Nadagdagan ang sensitivity sa thiamine, benfothyamine, pyridoxine o iba pang bahagi ng gamot.

Ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa congenital. intolerance sa fructose, glucose / galactose malabsorption syndrome o glucose-isomaltasis kakulangan.

Ang paggamit ng gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso).

Ang pagpapatayo ay dapat makuha sa loob at uminom ng malaking dami ng likido.

Ang mga matatanda ay inireseta 1 dragey bawat araw.

Ang mga kaso ng silangan matapos ang pagkonsulta sa dosis ng doktrina ay maaaring tumaas sa 1 dragee 3 beses sa isang araw.

Pagkatapos ng 4 na linggo ng paggamot, ang doktor ay dapat gumawa ng desisyon tungkol sa pangangailangan na patuloy na matanggap ang gamot sa isang mas mataas na dosis at isaalang-alang ang posibilidad ng pagbawas ng dosis ng mga bitamina sa 6 at 1 hanggang 1 ng presyo kada araw. Kung maaari, ang dosis ay dapat mabawasan sa 1 dragee bawat araw upang mabawasan ang panganib ng neuropathy, na nauugnay sa paggamit ng bitamina 6.

Allergic reactions:tunay na bihira - mga reaksyon sa balat, pangangati, urticaria, pantal sa balat, kahirapan sa paghinga, pamamaga ng quinque, anaphylactic shock.

Mula sa nervous system:sa ilang mga kaso, ang sakit ng ulo; ang dalas ay hindi kilala (solong kusang mensahe) - peripheral sensory neuropathy na may matagal na paggamit ng gamot (higit sa 6 na buwan).

Mula sa digestive system:napaka-bihira - pagduduwal.

Mula sa gilid ng balat at subcutaneous hibla:ang dalas ay hindi kilala (solong kusang mensahe) - galit na pantal, nadagdagan ang pagpapawis.

Mula sa gilid ng cardiovascular system:ang dalas ay hindi kilala (solong kusang mensahe) - tachycardia.

Dahil sa malawak na therapeutic range, isang labis na dosis ng benfothiamine kapag ang pagkuha sa loob ay malamang na hindi.

Ang pagtanggap ng mataas na dosis ng pyridoxine (bitamina B 6) para sa isang maikling panahon (sa isang dosis ng higit sa 1 g bawat araw) ay maaaring humantong sa isang panandaliang hitsura ng neurotoxic effect. Kapag nag-aaplay ng gamot sa isang dosis ng 100 mg bawat araw nang higit sa 6 na buwan, posible rin ang neuropathy. Labis na dosis, bilang isang panuntunan, manifests mismo sa anyo ng pag-unlad ng pandama polyneuropathy, na maaaring sinamahan ng ataxia. Ang pagtanggap ng gamot sa napakataas na dosis ay maaaring humantong sa mga pulikat. Sa bagong panganak at mga sanggol, ang gamot ay maaaring magkaroon ng isang malakas na sedative effect, maging sanhi ng hypotension at respiratory disorder (dysnae, apnea).

Paggamot ng labis na dosis

Kapag kumukuha ng pyridoxine sa isang dosis na lumampas sa 150 mg / kg timbang ng katawan, inirerekomenda na maging sanhi ng pagsusuka at pagtanggap. Ang pagsusuka ng provocation ay pinaka-epektibo sa unang 30 minuto matapos ang pagkuha ng gamot. Maaaring kailanganin upang magsagawa ng emergency symptomatic therapy.

Sa therapeutic doses (bitamina B 6) ay maaaring mabawasan ang epekto ng levodopa.

Ang sabay-sabay na paggamit ng pyridoxine antagonists (halimbawa, hydralazine, isoniazide, penicillamine, cycloserine), pag-inom ng alak at pang-matagalang pagtanggap ng estrogen na naglalaman ng oral contraceptive ay maaaring humantong sa bitamina 6 sa katawan.

Kapag kumukuha nang sabay-sabay sa Fluorouracil, ang thiamine paglilinis ng decontamination (bitamina B 1) ay nabanggit, dahil ang phosphorylation ng thiamine sa thiamine diphosphate competitively suppresses.

Epekto sa kakayahan sa pagmamaneho ng mga sasakyan at kontrol ng mga mekanismo

Walang mga pag-iingat tungkol sa paggamit ng mga driver ng sasakyan at mga taong nagtatrabaho sa mga potensyal na mapanganib na mekanismo.