Ang H Holinomimetics ay ginagamit. Cholinomimetics: Pag-uuri, paghahanda, mekanismo at mga tampok ng pagkilos, mga pangunahing epekto, application, epekto

Ang ibig sabihin ng cholinomimetic (cholinomimetics) ay mga sangkap na gumising sa cholinoreceptors - ang mga biochemical system ng katawan na may reaksyon ng acetylcholine. Ang mga cholinooreceptors ay hindi homogenous. Ang ilan sa kanila ay nagpapakita ng selective sensitivity sa nikotina at tinatawag na nicotine-sensitive, o n-cholinoreceptors. Ang N-cholinoreceptors ay nasa nagkakasundo at parasympathetic nerves, sa brainstant ng adrenal glands, sa carotid gloms, sa mga endings ng motor nerves sa central nervous system, iba pang mga cholinooreceptors ay nagpapakita ng selective sensitivity sa muscarin - alkaloid, na nakahiwalay mula sa agariths. Samakatuwid, ang mga ito ay tinatawag na muskarine-sensitive, o m-cholinoreceptors. Ang m-cholinoreceptors ay nasa mga endings ng postgangionary parasympathetic (cholinergic) nerve fibers, pati na rin sa central nervous system.

Depende sa epekto sa mga o iba pang mga cholinooreceptors, tatlong grupo ng mga paraan ng cholinomimetic ay nakikilala: 1) Mga ahente ng H-cholinomimetic - Mga sangkap na higit na kapana-panabik na N-cholinoreceptors: lobelin (tingnan), (tingnan), (tingnan); 2) m-cholinomimetic agent - mga sangkap na mas gusto kapana-panabik na m-cholinoreceptors: aceclidine (tingnan), Benzamon (tingnan), (tingnan); 3) Mga sangkap na kapana-panabik na parehong n- at m-cholinoreceptors: Ang ibig sabihin ng anticholinesterase (tingnan), carbacholin (tingnan).
Ang ibig sabihin ng H-cholineimetic ay pukawin ang kanilang paghinga at dagdagan ang presyon ng dugo. Ang mga ito ay pangunahing ginagamit para sa emergency stimulation ng paghinga.

ang m-cholinomimetic ay nangangahulugang mapahusay ang pagtatago ng digestive, bronchial at; pabagalin ang dalas ng pagdadaglat ng puso; Palawakin ang mga vessel, bawasan ang presyon ng dugo; maging sanhi ng pagbawas sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract, bronchi, apdo at ihi; Pinipigilan nila ang mag-aaral at nagiging sanhi ng tirahan. Ang ibig sabihin ng m-cholinomimetic ay ginagamit pangunahin para sa paggamot ng glaucoma. Ang pagpapaliit ng mag-aaral na sanhi ng mga sangkap na ito ay humahantong sa pagbawas sa intraocular pressure.

Ang mga epekto ng mga sangkap na kapana-panabik na M- at H-cholinoreceptor ay higit sa lahat katulad ng mga epekto ng mga ahente ng m-cholinomimetic. Ito ay dahil ang paggulo ng H-cholinoreceptor ay masked sa pamamagitan ng sabay na paggulo ng M-cholinoreceptors. Kabilang sa mga sangkap na kabilang sa M- at Holinomimetics, tanging ang mga anticholinesterase na gamot ay matatagpuan malawak na therapeutic na paggamit.

Ang pagkalason ng M- at H-cholinomimetic na paraan ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang matalim na pagtaas sa pagtatago, pawis, isang pagpapaliit ng mga mag-aaral, pagbagal ng pulso (sa pagkalason ng mga anticholinesese drugs - pagtaas), ang pagbagsak ng presyon ng dugo, paghinga ng asthmatic. Ang paggamot ng pagkalason ay nabawasan sa pangangasiwa ng atropine (2 ML ng 0.1% ng solusyon na intravenously) o iba pa (tingnan).

Ang mga ahente ng cholinomimetic (cholinomimetics) - mga sangkap na tumutugma sa epekto ng acetylcholine at pagsuporta sa katawan ng parehong impluwensya bilang ang pangangati ng cholinergic nerves innervating ang awtoridad.

Ang ilang mga cholineimetic agent (nicotinomimetic substances) ay may nakararami o eksklusibo sa mga cholinooreceptor ng nico. Kabilang dito ang: nikotina, lobelia (tingnan), Citizin, Anabazine, Subholin (tingnan).

Muscarine, arqualine, aceclidine (tingnan), Benzamon (tingnan), Pylocarpine (tingnan), Carbacholin (tingnan) - Muscarinomimetic substances.

Ang mekanismo ng pagkilos ng cholinomimetics ay kapareho ng mekanismo ng pagkilos ng acetylcholine (tingnan), inilabas sa mga endings ng cholinergic nerves o inverted. Tulad ng acetylcholine, ang cholinomimetics ay naglalaman ng positibong sisingilin ng nitrogen atom sa molecule nito - quaternary, ganap na ionized (butyrilholine, meolil, carbadoline, benzamon, muscarine, subecholine) o tertiary, karaniwang, pylocarpine, lobelin).

Bilang karagdagan, sa molekula ng cholinomimetics, karaniwang may isang kumplikadong eter o iba pang grupo na lumilikha sa molekula ng cholinomimetics ang parehong pamamahagi ng density ng elektron, tulad ng sa molecule ng acetylcholine. Dahil sa pagkakatulad sa acetylcholine para sa reaktibiti ng kemikal, ang mga ahente ng cholinomimetic ay nakikipag-ugnayan sa parehong mga lugar ng ibabaw na aktibidad ng cholinooreceptor, na may reaksyon ng acetylcholine: isang positibong sisingilin nitrogen ay nakakonekta sa isang anionic na bahagi, ang ether group (o isang grupo na may Isang katulad na pamamahagi ng elektron) - na may esteropilikong sektor ng cholinooreceptor. Ang pakikipag-ugnayan ng cholinomimetics na may isang cholinooreceptor ay humahantong sa isang pagtaas sa pagkamatagusin ng lamad ng cell para sa mga ions. Ang lamad depolarization ay nangyayari, ang potensyal na aksyon ay nangyayari. Sa ilang mga organo (halimbawa, sa puso) ng cholinomimetics, pati na rin ang acetylcholine, ay hindi depolarized, ngunit hyperpolarization. Ito ay humahantong sa pagsupil sa aktibidad ng driver ng ritmo ng puso, ang paghina ng tibok ng puso. Hindi tulad ng acetylcholine, maraming cholinomimetics ay hindi nawasak ng cholinesterase.

Ang nicotinomimetic at muscarinomimetic substances ay sanhi ng pagpapakilala sa katawan na hindi pantay, at kung minsan ay kahit na kabaligtaran epekto. Kaya, ang mga sangkap ng nicotinomimetic ay nagdaragdag ng presyon ng dugo, at bumababa ang muscarinomimetic.

Ang epekto ng nicotinomimetic substances ay binubuo ng paggulo ng nico-sensitive cholinoreceptors ng mga vegetative ganglia, adrenal glands, vascular reflexogenic zone (synolocarotine, atbp.). Ang mga pangunahing sintomas ng nicotinomimetic substances kapag sila ay ipinakilala sa katawan ay ang paggulo ng respiration, ang darating na reflexively dahil sa paggulo ng cholinooreceptors ng synocarotide zone, at ang pagtaas ng presyon ng dugo dahil sa pinahusay na release ng adrenaline adrenaline, Ang paggulo ng nagkakasundo ganglia, pati na rin ang pressor reflex sa carotid gloms. Mga sangkap na naglalaman ng pangalawang o tertiary nitrogen atom sa molekula (nikotina, labeline, cytisin, anabazine), nakakaapekto sa gitnang
Cholinoreceptors: Maging sanhi ng pagtugon sa pag-activate sa EEG, pasiglahin ang pinakamataas na aktibidad ng nerbiyos, palakasin ang pagpapalabas ng hormon ng hulihan na umbok ng pituitary. Na may malaking dosis, ang pagyanig at convulsions ay sinusunod. Ang mga sangkap na naglalaman ng isang quaternary nitrogen atom sa molekula (subecholine at homologues nito, carbacholin) ay walang gitnang aksyon, dahil hindi nila tumagos ang hematophephalic barrier.

Para sa mga nicotinomimetic substances, ito ay katangian na kapag sila ay kumikilos sa cholinooreceptors, ang pagharang ng cholinooreceptors ay nangyayari, na nagiging insensitive parehong sa acetylcholine at sa cholinomimetic paraan. Ang pagbubukod ay isang subecholine. Posible na ang kakulangan ng "lytic" phase sa aksyon nito ay dahil sa ang katunayan na ito ay mabilis na nawasak ng cholinesterase.

Musarinomimetic substances excite cholinoreceptors na nakikita pulses mula sa postgangonic cholinergic nerves. Kopyahin ang mga epekto ng paggulo ng parasympathetic nervous system. Maging sanhi ng pagbabawas ng pabilog na mga kalamnan iris, pagpapaliit ng mga mag-aaral, pagbabawas ng intraocular presyon, spasm accommodation. Palakasin ang pagtatago ng mga glandula - salivary, luha, gastrointestinal tract at ang mucous glands ng respiratory tract. Mapahusay ang tono at peristalsis ng tiyan at bituka; Pagandahin ang tono at maging sanhi ng pagbawas ng pantog at matris. Maging sanhi ng pagbabawas ng ritmo at pagbaba sa kapangyarihan ng rate ng puso, pagpapaikli ng matigas na panahon at paglabag sa horsis bunch; Maging sanhi ng extension ng mga vessel, lalo na balat. Nakakaapekto sa puso at mga sisidlan, tinutukoy nila ang binigkas na hypotensive effect. Muscarinomimetic sangkap na may tertiary nitrogen sa molekula (arqualine, aceclidine) excite parehong central muskarine-sensitive cholinoreceptors. Kasabay nito, ang reaksyon ng pag-activate sa EEG ay sinusunod, ang produksyon ng mga kondisyong reflexes ay pinabilis; Sa malalaking dosis ay may panginginig ng sentral na pinagmulan.

Ang ilang mga nicotinomimetic na sangkap ay ginagamit bilang mga stimulant ng respiratory sa panahon ng reflex stop nito; Sa pang-aapi ng paghinga na dulot ng labis na dosis ng droga sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, pagkalason ng barbiturates at analgesics, carbon monoxide, atbp; Upang mapahusay ang bentilasyon ng mga baga sa postoperative period upang maiwasan ang pneumonia; Upang labanan ang mga asphyxes ng mga bagong silang. Bilang isang stimulator ng respiration, ang subecholine ay may mga pakinabang sa lobeline at Cytifyon, dahil ito ay deprived ng isang central (gilid) pagkilos, mabilis na nawasak ng cholinesterase at hindi nagpapakita ng pangalawang blocking phase ng pagkilos. Dahil sa malaking therapeutic latitude ng subecholine, posible na ipakilala hindi lamang intravenously, ngunit din subcutaneously. Ang Lobelin at Cytithon ay maaari lamang ibibigay sa intravenously, dahil sa subcutaneous administration, hindi sila epektibo sa therapeutic doses.

Ang mga sangkap ng musarinomimetic ay ginagamit sa klinika higit sa lahat ayon sa parehong mga indications bilang anticholinesterase: bilang isang miotic paraan - upang mabawasan ang intraocular presyon sa ilalim ng glaucoma at iba pang mga sakit ng mata; upang labanan ang bituka at pantog atonia sa postoperative period; Sa pagkalason ng cholinolistic substances bilang physiological antagonists. Ang mga cholinomimetics ay karaniwang mas mahina kaysa sa mga sangkap ng anticholinesterase, at hindi masyadong mahaba. Ang carbacholin ay minsan ginagamit sa paroxysmal tachycardia.

Ang mga nicotinomimetic na sangkap ay kontraindikado na may mataas na presyon ng arterya at para sa mga sakit kung saan ang pagtaas sa presyon ay hindi kanais-nais (binibigkas na cardiovascular patolohiya, pulmonary edema, sharp atherosclerosis). Musarinomimetic sangkap ay contraindicated sa bronchial hika, malubhang organic sakit sa puso, angina, dumudugo mula sa gastrointestinal tract, sa panahon ng pagbubuntis.

Ang side effect ng nicotinomimetic substances ay upang madagdagan ang presyon ng dugo, at sa kaso ng paggamit ng lobelin at mamamayan - din sa gitnang mga epekto: pagduduwal, pagkahilo ay maaaring sundin. Ang mga sangkap ng muscarinomimetic ay maaaring maging sanhi ng laway, pagpapawis, pagtatae, pamumula ng balat, presyon ng drop.

Ang pagkalason ng nikotineometric na sangkap ay ipinakita sa pagtaas ng presyon, makakuha ng paghinga, tibok ng puso; Ang lobeline at cytisin ay maaaring maging sanhi ng pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka. Kapag ang pagkalason ng subholine (na may 50-fold na pagtaas sa therapeutic dose), ang paghinto ng respiratory ay maaaring mangyari dahil sa pagkalumpo ng mga kalamnan sa paghinga. Ang mga antagonist ng mga nicotinomimetic substance ay gangli-blocking at sympatholytic substances. Ang pagkalason ng musarium ay ipinahayag sa paggulo ng isang parasympathetic system: isang matalim na pagpapaliit ng mga mag-aaral, pansiwang, reinforced pagtatago ng mga glandula, paghina ng tibok ng puso, pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, pagbagsak ng presyon ng dugo, pantog ng makinis na mga kalamnan ng bronchi, bituka, pantog. Ang lahat ng mga phenomena ay madaling inalis sa pamamagitan ng atropine at iba pang mga muscarinolytic sangkap.

Ang paghahanda ng grupong ito ay nagpaparami ng mga epekto ng tagapamagitan ng parasympathetic nervous system - acetylcholine, dahil sa pakikipag-ugnayan nito sa M-cholinoreceptors.

Ang M-cholinoreceptors ay naisalokal sa lahat ng mga organo (sa mga post ng postganglionary parasympathetic fibers) na tumatanggap ng parasympathetic innervation.

Ang m-cholinoreceptors ay magkakaiba. Ang pakikipag-ugnayan sa M 1 -Holinoreceptor ng CNS ay sinamahan ng paglitaw ng mga reaksiyong paggulo, at ang stimulating effect sa M 1-receptors ng intramural parasympathetic plexuses ng gastrointestinal tract ay humahantong sa pagtaas sa pagtatago ng mga glandula ng granite. Ang epekto ng activation M 2 -Holinoreceptor na naisalokal sa puso ay ipinakita sa isang pagbaba sa rate ng puso at paglabag sa iba pang mga function (sa partikular, kondaktibiti).

Ang pinakamaraming epekto ng M-cholinomimetics, dahil sa paggulo ng M 3 -Kholinaroreceptor ng makinis na mga kalamnan at mga glandula ng exocrine. Ang mga ito ay binubuo sa hitsura ng bronchospasm at bronchio breeding, pagpapalakas ng pagtatago ng tiyan glandula, dagdagan ang tono ng gastrointestinal tract, biliary at ihi tract. Samakatuwid, halimbawa, ang aceclidine ay maaaring gamitin sa bituka atony at pantog.

Ang pinaka-may-katuturang pharmacological action ng M-cholinomimetics ay ang kanilang impluwensya sa intraocular presyon: pinapadali nila ang pag-agos ng intraocular fluid at, kaya, mas mababa ang intraocular pressure. Dahil sa tinukoy na epekto ng M-cholinomimetics, gamitin sa ophthalmological practice (para sa paggamot ng intraocular hypertension at glaucoma).

Ang mga gamot ng grupong ito ay may direktang pagpapasigla epekto sa msholinoreceptor na matatagpuan sa mga endings ng postganglyonary parasympathetic nerve fibers. Bilang resulta, pinarami nila ang mga epekto ng acetylcholine, na nauugnay sa paggulo ng parasympathetic innervation: ang pagpapaliit ng mag-aaral (MIO), ang spasm ng tirahan (ang mata ay naka-install sa malapit na pangitain), ang pagpapaliit ng bronchi, masaganang paglaloy , dagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial, digestive at pawis, dagdagan ang motor ng motorsiklo, dagdagan ang tono ng pantog, bradycardia.

Fig.7. Ang epekto ng cholinomimetics sa mata (ang bilang ng mga arrow ay ipinahiwatig intensity ng outflow ng intraocular fluid)

Pilocarpine - Alkaloid ng pinagmulan ng halaman. Ito ay nakuha synthetically ginawa sa anyo ng Pilocarpine hydrochloride. Ang kanyang epekto ay isang pagbaba sa intraocular presyon, ginagamit upang gamutin ang glaucoma (nadagdagan ang intraocular presyon hanggang sa 50-70mm hg. Art.). Ang paggamit ng Pylocarpine ay nagiging sanhi ng pagpapaliit ng mag-aaral dahil sa pagbabawas ng pabilog na kalamnan ng iris, pinapadali ang pag-agos ng likido mula sa front chamber ng mata hanggang sa likuran dahil sa pagbawas ng ciliary muscle. Kasabay nito, ang spasm ng accomplate ay binuo (ang pagtaas ng kristal curvature). (Fig.11).

Ang Pilocarpine ay inilapat sa isang lugar, dahil Ito ay medyo nakakalason. Ginamit sa glaucoma, sa pagkasayang ng optic nerve, upang mapabuti ang trophic mata, atbp. May bahagyang nakakainis na epekto. Ito ay bahagi ng pinagsamang mata patak "fotyl", "pilotim".

H - Holinomimetics.

Ang sensitivity ng n-cholinoreceptors ng iba't ibang lokalisasyon sa mga kemikal ay di-etinakov dahil sa mga pagkakaiba sa kanilang istraktura.

Ang H-cholinomimetics (Cititon, labeline) ay gumising sa mga n-cholinoreceptor ng mga glomer ng Synolocarotide, na humahantong sa pinabalik na pagpapasigla ng mga sentro ng paghinga at vascular. Mayroong pagtaas at pagpapalalim ng paghinga. Ang sabay-sabay na paggulo ng synaptic assemblies at adrenalines ay humahantong sa nadagdagan adrenaline emissions at isang pagtaas sa presyon ng dugo.

Ang Cyticon at Lobelin Hydrochloride ay mga stimulant ng respiratory ng reflexive action at maaaring magamit sa reflex respiratory stop (carbon monoxide poisoning, lunod, inis, electrician, atbp.), Sa panahon ng asphyxia ng mga bagong silang.

Higit pang laganap ang mga sangkap na ito ay ginagamit upang gamutin ang tabako. Bilang bahagi ng tablets tablet (mamamayan) ay ginagamit upang mapadali ang paglalaglag mula sa paninigarilyo. Para sa layuning ito, ang mababang dosis ng nikotina ay ginagamit din (Nikorette chewing gum, nicotinell plaster). Ang mga gamot na ito ay nagbabawas ng pisikal na pagtitiwala sa nikotina.

Alkaloid Tobacco - Nicotine ay n-cholinomimimetics din, ngunit bilang isang LAN ay hindi ginagamit. Pumapasok sa katawan sa panahon ng paninigarilyo ng tabako at may iba't ibang pagkilos. Ang nikotina ay nakakaapekto sa parehong paligid at gitnang n-cholinoreceptor, at nagtataglay ng dalawang bahagi na epekto: ang unang yugto - kaguluhan - ay pinalitan ng mapang-api na epekto. Ang patuloy na epekto ng nikotina ay ang epekto ng vasoconstrictor na nauugnay sa katunayan na ang nikotina ay nagpapalakas ng n-cholinoreceptor ng nagkakasundo na ganglia, chromaphine cell ng adrenal at synolocarotide zone, stimulates ang pagpili ng adrenaline at reflecically excites ang vasomotor center. Sa bagay na ito, pinatataas ng nikotina ang presyon ng dugo at nag-aambag sa pag-unlad ng sakit na hypertensive. Ang mabigat na sakit ng vascular vessels ng mas mababang mga paa't kamay ay napawi ng endarteritic - ito ay halos eksklusibo sa mga naninigarilyo. Nickotine Narrows Heart Vessels at nagtataguyod ng pag-unlad ng angina, myocardial infarction, tachycardia. Ang mga malubhang pagbabago ay sinusunod ng CNS. Nagpapakita ng nikotina at carcinogenic effect.

M, n - cholinomimetics.

Ang mga sangkap na ito ay sabay na pasiglahin ang m- at n-cholinoreceptors at direkta o di-tuwirang nakakaapekto sa mga ehekutibong katawan. Naiiba ang m, n-cholinomimetics direkta at hindi direktang pagkilos.

Kasama sa direktang pagkilos ng LAN ang acetylcholine at carbacholin (carbachol). Direktang pinasisigla nila ang mga postsynaptic receptor. Bilang isang gamot, ang acetylcholine ay halos hindi ginagamit, dahil Ito ay kumikilos nang maikli (ilang minuto). Ginagamit ito sa pang-eksperimentong pharmacology.

Sa medikal na kasanayan, isang analogue ng acetylcholine - carbacholin na may glaucoma ay minsan ginagamit sa anyo ng mga patak ng mata. Ito ay naiiba mula sa acetylcholine na mas higit na paglaban at kumikilos (hanggang 1-1.5 oras), dahil Ito ay hindi hydrolyzed sa pamamagitan ng acetylcholineserase.

Ang ibig sabihin ng anticholinesterase (m, n - cholinomimetics ng hindi direktang pagkilos).

Ang mga sangkap na ito ay nagpipigil sa aktibidad ng enzyme acetylcholinesterase at pinahusay ang epekto ng acetylcholine sa M- at H-cholinoreceptors. Ang mga epekto ng mga ahente ng anticholinesterase ay higit na katulad ng mga epekto ng direktang M, n-cholinomimetics. M-cholinomimetic effect manifests mismo sa pagtaas ng tono at kontraktwal na aktibidad ng makinis na mga kalamnan (bronchi, gastrointestinal tract, pantog, pabilog na mga kalamnan ng iris, atbp.), Sa pagpapalakas ng pagtatago ng mga glandula (bronchial, digestive, pawis, atbp.), sa bradycardia at bumabagsak na presyon ng dugo. Ang epekto ng H-cholinomimetic ay ipinakita sa pagpapasigla ng neuromuscular conductivity. Sa maliit na dosis, ang mga anticholinesterase agent ay nagpapasigla sa CNS, at sa malalaking pagbabawal.

Ang Tertiary Amine (Physostigmine, Galantamine) ay tumagos sa pamamagitan ng biological membranes, kabilang ang sa pamamagitan ng BC, at may malinaw na epekto sa CNS. Ang quaternary ammonium derivatives (prozerne, pyridostigmine, distigmin) ay mahirap na tumagos sa BGB.

Ang pagsugpo ng acetylcholinesterase ay isinasagawa dahil sa pakikipag-ugnayan ng mga sangkap na may parehong mga seksyon ng enzyme na may kaugnayan sa acetylcholine. Ang koneksyon na ito ay maaaring baligtarin at hindi maibabalik.

Neostigmin (Prozerne) - Ang Synthetic LS, ay isang quaternary ammonium compound, ay hindi tumagos sa BGB at may isang katangi-tanging epekto sa paligid tisyu. Ginagamit ito para sa diastic, kalamnan dystrophy, paralymps, motor disorder na nauugnay sa neuritis, polyneuritis, mga natitirang phenomena pagkatapos ng pinsala ng utak, poliomyelitis, meningitis, encephalitis, pati na rin sa atony sa bituka at pantog, mahina generic na aktibidad. Ang Prezero ay isang antagonist ng M-CholinoBlocators at mga droga na tulad ng strip na may isang uri ng pagkilos ng antide-polarizing. Contraindicated sa epilepsy, bronchial hika, angina, atherosclerosis, pagbubuntis.

Ang Galanamin (Nivalin) ay isang alkaloid na nakapaloob sa tubers ng snowdrops. Magagamit sa anyo ng Galantamine Hydrobromide. Ito ay isang tertiary amine, pumasok sa pamamagitan ng BGB at may gitnang aktibidad. Ang mga katulad na katangian ay may fizostigmin (fisostigmine salicylate).

Ginagamit ito sa polyneuritis, mga paglabag sa cerebral circulation, polio, cerebral paralysis, dementia (paglabag sa memorya), sa panahon ng myasthenia, panloob na organ athi.

Distigmine bromide (Ulitid), pyridostigmine bromide (calimine) - gawa ng tao na gamot, reversible inhibit acetylcholineserase. Inilapat sa atony ng mga bituka at pantog, myasthenia, paralisis ng mga guhit na kalamnan.

Dahil sa phosphorylation ng acetylcholinesterase, ang isang hindi maibabalik na pang-aapi ng aktibidad nito sa loob ng mahabang panahon ay isinasagawa. Ang ganitong mga pagkilos ay may phosphorodorganic compounds (FOS), kung saan ang medikal na paggamit sa paggamot ng glaucoma ay nakuha phosphares at armor sa anyo ng mga patak ng mata.

Ngunit kabilang din ng FOS ang isang malaking pangkat ng mga insecticides na ginagamit upang sirain ang mga insekto (chlorophos, carbofos, dichlofos, atbp.), Pati na rin ang fungicides, herbicides, atbp. Ginamit sa agrikultura.

Kapag ginagamit ang mga ito, ang pagkalason ay kadalasang nangyayari, na may mga sumusunod na sintomas: Mios (Narrowing ng mag-aaral), laway, pagpapawis, pagsusuka, bronchospasm, pagtatae. Malinaw, psychomotor arousal, koma at ihinto ang paghinga ay maaaring mangyari. Sa kaso ng talamak phos pagkalason, una sa lahat, ito ay kinakailangan upang alisin ang pagkalason sangkap mula sa lugar ng pangangasiwa, ang balat cover ay rinsed na may isang 3-5% sosa hydrocarbonate solusyon. Kung makakakuha ka ng floss sa loob - banlawan ang tiyan, magbigay ng laxative at adsorbing agent. Kung ang FOS ay pumasok sa dugo, pagkatapos ay sapilitang diuresis, hemosorption, hemodialysis.

Bilang functional antagonists, m-cholinoblockers (atropine et al.), Pati na rin ang holinesterase reactivators - dipiroxim at isonitrosin ay ginagamit. Itinatali nila sa FOS, sirain ang mga komunikasyon ng phosphorus-enzyme at ibalik ang aktibidad ng enzyme. Ang mga ls ay epektibo lamang sa mga unang oras pagkatapos ng pagkalason.

CholinoBlochetics.

Ang choline-blocking o anticholinergic agent ay tumatawag ng mga sangkap na nagpapahina, pumipigil o huminto sa pakikipag-ugnayan ng acetylcholine na may mga cholinooreceptor. Pag-block ng mga receptor, kumilos sila ng opposely acetylcholine.

M - CholinoBlocators.

Ang mga gamot ng grupong ito ay hinarangan ng M - cholinooreceptors at nakakahadlang sa pakikipag-ugnayan sa kanila acetylcholine tagapamagitan. Tinatanggal nito (hinarangan) parasympathetic innervation ng mga organo at naaangkop na mga epekto lumitaw: bumaba sa pagtatago ng salivary, pawis, bronchial, digestive glandula, ang pagpapalawak ng bronchi, ang pagbawas sa tono ng makinis na mga kalamnan at ang mga peristal ng mga panloob na organo, tachycardia at ang pagpapalakas ng mga sakit sa puso; Sa ilalim ng lokal na aplikasyon, ang pagpapalawak ng mag-aaral (midriaz), ang paralisis ng tirahan (paningin ay naka-install sa isang malayong paningin), isang pagtaas sa intraocular pressure.

Non-Selective M - Holy Blockers.

Nakakaapekto sila sa paligid at central M-cholinoreceptors. Kabilang sa mga ito ang ginawa ng gulay at gawa ng tao na gamot.

Ang atropine ay ang alkaloid ng isang hilera ng mga halaman mula sa pamilya parenic: beautification, dope, puti at iba pa. Inilabas sa anyo ng atropine sulpate. Ito ay isang racemate, kumakatawan sa isang timpla ng L- at D-isomers ng hyoscyiamine. Kumuha din ng sintetikong paraan. Tawagan ang lahat ng mga epekto sa itaas. Ang kaligtasan ng spasmodic properties ay lalo na ipinahayag sa atropine, epekto sa mata, pagtatago ng mga glandula, kondaktibo sistema ng puso. Sa malalaking dosis, stimulates atropin ang tserebral bark at maaaring maging sanhi ng pag-aalala sa motor at pagsasalita.

Ang atropine ay ginagamit para sa ulcerative ulcer ng tiyan at duodenum, sa spasms ng mga bituka at ihi tract, na may bronchial hika, sa bradycardia at isang atrioventricular blockade ng puso, na may isang mas mataas na pagpapawis, upang mabawasan ang paglalasing sa Parkinson's disease, para sa premedicated bago Anesthesia dahil sa kakayahan nito na sugpuin ang salivary at bronchial glands, na may pagkalason ng m-cholinomimetics at anticholinesterase agent.

Sa pagsasanay sa mata, ang Atropine ay ginagamit upang mapalawak ang mag-aaral na may isang diagnostic na layunin at may matinding nagpapasiklab na sakit at pinsala sa mata. Ang pinakamataas na pagpapalawak ng mag-aaral ay nangyayari pagkatapos ng 30-40 minuto at tumatagal ng 7-10 araw. Ang atropine-like dosage agent ng homatopine (15-20 oras) at tropiacal (2-6 na oras) ay mas tuluy-tuloy.

Ang hindi kanais-nais na mga epekto ng atropine ay nauugnay sa m-choline-blocking effect nito: pagkatuyo ng bibig, katad, paglabag sa pangitain, tachycardia, pagbabago sa boses, paglabag sa uriction, constipation. Ang pagbawas ng pagpapawis ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa temperatura ng katawan.

Ang atropine at m-cholinobrocators ay kontraindikado sa glaucoma, nadagdagan ang sensitivity sa kanila, sa panahon ng lagnat, sa mainit na panahon (dahil sa posibilidad ng "heat strike").

Sa kaso ng lason pagkalason, pagkatuyo ng bibig mucosa, nasopharynx, swallowing, pagsasalita ay nabanggit; Dryness at hyperemia ng balat, pagtaas ng temperatura ng katawan, pagpapalawak ng mga mag-aaral, photophobia (light-free). Sopistikadong motor at speech arousal, mga bagay na walang kapararakan, mga guni-guni.

Ang pagkalason ay nangyayari sa labis na dosis ng droga o kapag kumakain ng mga bahagi ng isang halaman na naglalaman ng mga alkaloid. Ang tulong sa talamak na pagkalason ay upang hugasan ang tiyan, ang paggamit ng asin laxative, activate carbon, diuretics. Sa binibigkas na paggulo, ang Diazepams at iba pang paraan ng mga mapang-api na CNS ay ginagamit. Ang mga functional antagonist mula sa grupo ng mga produkto ng Anticholinesterase ay ipinakilala din - Fizostigmin Salicylate.

Mula sa mga gamot na naglalaman ng atropine, ang prepressing preparations (belladone) ay ginagamit din, nakuha mula sa mga dahon at damo ng halaman na ito. Tablet's Tablet, Pills "Bekarbon", Blessing, "Bepasal", "Bellalgin", "Bellatesin" ay ginagamit sa mga sakit ng gastrointestinal tract. Ang handicker extract ay bahagi ng bethiol candles, anusol na ginagamit sa almuranas at ang mga bitak ng hulihan na daanan. Ang mga tablet na "Bellataminal", "Bellaspon", na naglalaman ng kabuuan ng alkaloids ng beautification, ay ginagamit na may mataas na pagkamayamutin, neurosis, atbp.

Ang SkptoLamine (Hyoscium) ay isang atropine-tulad ng alkaloid ng parehong mga halaman. Ito ay binibigkas na mga katangian ng m-choline-blocking, ay may mas malakas na epekto sa mata at pagtatago ng mga glandula. Hindi tulad ng atropine, ang mga CNS ay pumipighati, nagiging sanhi ng kalmado at pag-aantok, kumikilos sa extrapyramid system at ang vestibular apparatus. Inilabas sa anyo ng isang scopolamine hydrobromide.

Ito ay inilapat ayon sa parehong mga indications bilang ang atropine, pati na rin sa panahon ng dagat at aerial sakit (bahagi ng tablet "Aeron"). Ang air-sea, ang makina ng tren ay nagtataglay din ng anti-anemic effect.

Platifillin - ang alkaloid ng isang cross-line. Ginagamit sa anyo ng hydrotathe salts. Ito ay may isang mas malinaw na peripheral antispasmodic epekto. Ilapat ang higit sa lahat sa spasms ng tiyan, bituka, biliary tract, ureters.

Metocynes Iodide (metacin) - sintetiko m-cholinoblecator. Hindi ito tumagos sa hematostephalic barrier, hindi ito nakakaapekto sa CNS. Ayon sa epekto sa mga kalamnan ng bronchial, ito ay mas aktibo kaysa sa atropine, mas malakas na pinipigilan ang pagtatago ng salivary at bronchial glands. Relaxes ang mga kalamnan ng esophagus, bituka, tiyan, ngunit may isang makabuluhang mas mababa mydritic epekto kaysa sa atropine.

Ang metacin ay ginagamit sa makinis na spasms ng kalamnan. Epektibo kapag pagpatay ng bato at atay colic. Mas madalas ang mga hindi gustong epekto.

Selective M - CholinoBlocators.

Ang Pyrenspine (Gastrozepin, Gastroin) ay pinipili ang M1-cholinooreceptor ng tiyan at pinipigilan ang pagtatago ng hydrochloric acid. Inilapat para sa ulcerative diseases ng tiyan at duodenum, hyperacid gastritis. Ang mga hindi kanais-nais na epekto ay bihirang ipinakita: dry mouth, dyspeptic phenomena, madaling paglabag sa tirahan. Contraindicated sa glaucoma.

Hypratropy Bromide (Atrovant), Tiotrop Bromide (Spiriva) - Block M-cholinoreceptor ng Bronchi, magkaroon ng bronchological effect, bawasan ang pagtatago ng mga glandula. Inilapat sa bronchial hika. Ang iPratropy ay bahagi ng pinagsamang aerosols na "Berodual", "Combivent". Hindi kanais-nais na mga epekto: dry mouth, nadagdagan ang viscosity ng plema, mga reaksiyong alerhiya.

H - CholinoBlocators.

Kasama sa grupong ito ang mga ahente ng gangli-blocking at blockers ng neuromuscular synapes.

GanglioBrocators.

Ang mga sangkap na ito ay nagbabawal sa n-cholinoreceptor ng mga vegetative ganglia, brainstant ng adrenal glands, synolocarotide zone. Kasabay nito, ang N-cholinoreceptor ng nagkakasundo at parasympathetic nerves ay naharang sa parehong oras. Dahil sa pang-aapi ng nagkakasundo ganglia, ang paglipat ng mga impulses sa mga daluyan ng dugo ay nabalisa, bilang isang resulta ng kung saan ang mga vessel ay lumalawak, arterial at venous presyon bumababa. Ang pagpapalawak ng mga barkong peripheral ay humahantong sa pinahusay na sirkulasyon ng dugo sa kanila. Kapag ang pagbawalan ng parasympathetic ganglia ay bumababa sa pagtatago ng mga glandula (pawis, salivary, digestive), ang mga kalamnan ng bronchi relaxes, ang motorbate ng digestive tract ay pinabagal.

Hexametonium (Benzenexonium) ay isang quartered ammonium compound, may isang malakas na aktibidad ng pagharang ng gangli. Mas aktibo sa parenteral na pangangasiwa. Ito ay ginagamit sa snapshams ng paligid vessels (endarterite, reino sakit, atbp.), Para sa kinokontrol na hypotension sa panahon ng operasyon, sa edema ng baga, ang utak (laban sa background ng nadagdagan presyon ng dugo), mas madalas - may ulser ng Tiyan, bronchial hika, bituka spasms, atbp, hypertension.

Kapag pinangangasiwaan ang Hexametonia at iba pang gangliplockers, ang orthostatic collapse ay posible. Para sa pag-iwas nito, ang mga pasyente ay inirerekomenda sa loob ng 1-2 oras matapos ang iniksyon ng gangliplocker ay nasa nakahiga na posisyon. Sa phenomena ng pagbagsak ay dapat ipakilala -adrenomimetic.

Gamit ang paggamit ng benzohexony, pangkalahatang kahinaan, pagkahilo, tuyong bibig, tachycardia, pagpapalawak ng mga mag-aaral, pagsugpo ng paghinga, paninigas ng dumi, disorder ng pag-ihi.

Ang mga lans ay kontraindikado sa hypotension, na may myocardial infarction sa talamak na yugto, na may pinsala at pinsala sa atay, sa panahon ng trombosis, mga pagbabago sa degenerative sa central nervous system. Ang pag-iingat ay kinakailangan sa mga appointment ng mga matatanda.

Ang trepium iodide (hygros) at trimetafan (arfonad) ay may isang panandaliang gangli-blocking effect. Ginagamit para sa kinokontrol na hypotension at upang mapawi ang mga hypertensive crises. Ipinakilala nila ang mga ito sa Vienna Drip.

Sa kasalukuyan, ang mga gangliplockers ay bihirang ginagamit.

Miorolaksanta (mula sa Griyego - mys - kalamnan, lat. - relaxio - pagpapahina) (strip-like)

Ang mga gamot ng grupong ito ay pinipili ang mga n-cholinoreceptor sa neuromuscular synapses at nagiging sanhi ng pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay. Ang mga ito ay tinatawag na string-like na paraan sa pamamagitan ng pangalan ng Rocky Poison "Kurara" na ginagamit ng mga Indiyan sa panahon ng pangangaso para sa immobilization ng hayop.

Ayon sa mekanismo ng pagkilos, dalawang grupo ng mga minelaxant ang nakikilala: non-compolant (antide-polarizing) at depolarizing.

Karamihan sa mga gamot ay antidehaming. Nakikipag-ugnayan sila sa N-cholinoreceptors ng postsynaptic membrane ng neuromuscular synapses at maiwasan ang depolarizing action ng acetylcholine. Ang kanilang mga antagonists ay anticholinesterase agent (neostigmin, galangamine): ang aktibidad ng cholinesterase sa kani-kanilang dosis, sila ay nag-aambag sa akumulasyon ng mga synapses ng acetylcholine, na may pagtaas sa konsentrasyon kung saan ang pakikipag-ugnayan ng mga sangkap na tulad ng strip na may h-cholinoreceptors ay nagpapahina at Ang neuromuscular conductivity ay naibalik. Kabilang sa mga ito ang tubokuarina chloride, dipcine, punchonia bromide (pavlon), Pipecuronia bromide (ardaun), atbp. Ang mga gamot na ito ay ginagamit upang makapagpahinga ng mga kalamnan sa panahon ng operasyon, kapag ang tracheal ay maalis, sa panahon ng pagpalit ng mga fragment ng buto, sa panahon ng cramps, tetanus, sa Order dislocation.

Ang pagtanggal ay nangangahulugang mamahinga ang mga kalamnan sa isang tiyak na pagkakasunud-sunod: Una ang mga kalamnan ng mukha at leeg ay nakakarelaks, ang mga limbs at katawan, ang huli ay ang mga kalamnan ng intercostal at ang diaphragm, na sinamahan ng paghinto sa paghinga.

Isa pang pangkat ng mga gamot - depolarizing kalamnan relaxants. Nagdudulot sila ng patuloy na depolarization ng postsynaptic membrane, habang ang repolarization ay nangyayari at ang mga kasunod na impulses ay hindi pumasa. Ang ls ng grupong ito ay medyo mabilis na hydrolyzed ng cholinesterase at sa isang beses na pagpapakilala mayroon silang isang panandaliang pagkilos. Wala silang mga antagonist. Ang ganitong LAN ay suucameonia chloride (dithiline, leafenon). Siya ay ipinakilala sa Vienna. Siya ay mabilis at maikli na nakakarelaks ang mga kalamnan ng kalansay. Para sa mas mahabang relaxation ng kalamnan, kinakailangan upang muling i-install ang LAN.

Kapag gumagamit ng mga relaxant ng kalamnan ng parehong mga grupo, bilang isang panuntunan, ang pagkalumpo ng mga kalamnan sa paghinga ay bumubuo, kaya ang kanilang paggamit ay pinapayagan lamang kung may mga kondisyon para sa artipisyal na paghinga.

Ng mga hindi gustong epekto, ang pagbawas sa presyon ng dugo at bronchospasm ay kung minsan ay nabanggit. Ito ay kontraindikado sa diastic, na may pag-iingat, ito ay kinakailangan upang gamitin kapag ang function ng bato at ang atay ay nilabag, pati na rin sa mataas na edad.

M, n - cholinoblecators.

Ang mga gamot na ito ay may peripheral at central mbolin-blocking effect. Ang gitnang aksyon ay tumutulong upang mabawasan o alisin ang mga disorder ng motor (tremor, tigas) na nauugnay sa pinsala sa extrapyramid system. Ang malawakang paggamit ay natanggap ng Trihexiphenidyl (Cyclodol, Paropean) sa paggamot ng sakit na Parkinson. Sa paggamit ng mga droga, ang mababang phenomena na nauugnay sa mga katangian ng cholinolitic nito ay maaaring mangyari: dry mouth, paglabag sa tirahan, pulso, pagkahilo. Ang LS ay kontraindikado sa glaucoma, sakit sa puso, matatanda.

m-cholinomimetics - aceclidine at pylocarpine - maging sanhi ng lokal (sa ilalim ng lokal na application) o ang mga pangkalahatang epekto ng paggulo ng m-cholinoreceptors: myiosis, accomplateament spasm, pagbabawas ng intraocular pressure; Bradycardia, paghina sa preservative conductivity; bronchospasm, pagtaas sa tono at motorsiklo gastrointestinal tract, pantog, matris; pagtatago ng likido laway, pagpapalakas ng pagtatago ng bronchial, gastric at iba pang mga glandula ng exocrine. Ang lahat ng mga epekto na ito ay maiiwasan o natanggal sa paggamit ng atropine at iba pang M-cholinolithics, na laging ginagamit sa labis na dosis ng M-cholinomimetics, mga sangkap na nakakalason na may katulad o anticholinesese effect.

Indications para sa paggamit ng m-cholinomimetics: glaucoma, tombosis ng central vein retina; Athony ng tiyan, bituka, pantog, matris, postpartum uterine dumudugo. Ang mga karaniwang contraindications sa kanilang paggamit ay bronchial hika, rehiyon ng angina, myocardial lesyon, intra-sub-subensity at pre-ventricular blockade, gastrointestinal dumudugo, peritonitis (bago ang operasyon), hypercines, epilepsy, karaniwang sumasailalim sa pagbubuntis.

Aceclay - pulbos (para sa paghahanda ng mga patak ng mata sa anyo ng 2%, 3% at 5% aqueous p-mards) at 0.2% RR sa ampoules ng 1 at 2 ML para sa subcutaneous injections. Sa glaucoma, ang mata iniksyon ay ginawa mula 2 hanggang 6 na beses sa mga araw. Na may talamak na atony ng pantog subcutaneously ipinakilala 1-2 ML ng 0.2% R-RA; Sa kawalan ng inaasahang resulta ng iniksyon, ulitin nila ang 2-3 beses na may agwat sa kalahating oras, maliban kung hindi kanais-nais na mga epekto (hypersion, bronchospasm, bradycardia, atbp.).

Ang Pilocarpine Hydrochloride ay pangunahing ginagamit sa ophthalmological practice. Ang mga pangunahing paraan ng paglabas: 1% at 2% R-RY sa mga bote ng 5 at 10 ML; 1% rr sa dropper tubes; 1% R-P na may methylcellulose sa mga bote ng 5 at 10 ML; Mga pelikula sa mata (2.7 mg ng hydrochloride pilokarpine sa bawat isa); 1% at 2% ointment ng mata. Karamihan sa mga madalas na ginagamit 1% at 2% R-RY, instilled ang mga ito sa mata mula 2 hanggang 4 beses sa mga araw.

Ang mga pangunahing palatandaan ng talamak na pagkalason sa pamamagitan ng m-cholinomimetics, at sa lahat. Alkaloid muscarin, na nakapaloob sa mga mushroom (makitid ng mga mag-aaral, nakapaloob na spasm, reinforced pagtatago ng salivary at bronchospospas, pagsusuka, pagtatae), Dahil sa mga epekto ng mga grupo ng mga sangkap na ito sa M-cholinoreceptor ng mga organo ng effector.

Mga hakbang para sa tulong sa pagkalason

Kung ang lason ay tinanggap sa loob, dapat itong subukan na ibuhos ito kung posible mas mabilis (tiyan, laxatives, atbp.); Binding - tannin adsorbing - activate carbon, sapilitang diuresis, hemosorption. Mahalagang ilapat ang partikular na paggamot dito.



1) Bago ang paghuhugas, dapat itong ipakilala ang isang maliit na dosis (0, 3-0, 4 ML) ng Sibazone (Relagnary) upang labanan ang psychosis, paggulo ng psychomotor. Ang dosis ng Sibazone ay hindi dapat maging malaki, dahil ang pasyente ay maaaring bumuo ng pagkalumpo ng mga sentro ng sigla.

Sa sitwasyong ito, imposibleng ipakilala ang Aminazine, dahil mayroon itong sariling impluwensyang tulad ng muscarin.

2) fizostigmin (v / b, mabagal, 1-4 mg), na kung saan ay ginawa sa ibang bansa. Ginagamit namin ang mga produkto ng AHE, kadalasang prozerne (2-5 mg, p / k). Ang mga gamot ay ipinakilala sa pagitan ng 1-2 oras hanggang may mga palatandaan ng pag-aalis ng pagbangkulong ng mga muscarinic receptor. Ang paggamit ng physostigmine ay lalong kanais-nais dahil ito ay tumagos nang maayos sa pamamagitan ng BCP. Upang mapadali ang estado ng photophobia, ang pasyente ay inilagay sa isang madilim na silid, gumawa ng paghuhugas ng malamig na tubig. Kinakailangan ang maingat na pangangalaga. Madalas na kinakailangang artipisyal na paghinga.

N-cholinomimetics. Kahulugan. Mekanismo ng pagkilos. Ang epekto sa n-cholinoreceptors ng sylocarotide zone, vegetative ganglia at chromaffine cells ng utak layer ng adrenal glands. Mga pangunahing epekto. Application.

N-cholinomimetics cytioton (solusyon ng alkaloid ng cytisin) at lobeline excisitated nakararami n-cholinoreceptor ng nagkakasundo at parasympathetic ganglia, chromaffine cells ng adrenal glands at ang synolocarted zone. Sa malaking dosis, ang mga sangkap na ito ay nagpapasigla sa mga kalamnan ng H-cholinoreceptor ng mga kalamnan ng kalansay. Pagmamaneho sa n-cholinoreceptors ng sylocarotide zone, n-cholinomimetics reflexively excite ang respiratory and vessels. Sa parehong oras, sila stimulately nakakaapekto sa nagkakasundo at parasympathetic innervation sa antas ng vegetative ganglia. Holrom-hinala n-cholinoreceptors ng Chromaffine cells ng adrenal brainstones, n-cholinomimetics palakasin ang release ng adrenaline at norepinephrine.



Ang lobeline at cytithon ay ginagamit bilang mga stimulant ng respiratory. Ang malinaw na epekto ay nakamit lamang sa intravenous na pangangasiwa ng mga droga at ipinakita sa pamamagitan ng paglaki at nadagdagan na paghinga. Ang cytithon ay sabay na nagpapataas ng presyon ng dugo. Sa pagkagambala ng reflex excitability ng respiratory center (halimbawa, sa pang-aapi ng paghinga na dulot ng mga paraan para sa kawalan ng pakiramdam, kagamitan sa pagtulog, analgesics sa droga) ng n-cholinomimetics ay hindi epektibo. Upang sumuko sa paninigarilyo, ang mga gamot na naglalaman ng cytizine (mga tablet ") o lobeline (tablet" lobesil ") ay ginagamit, na may sistematikong pagtanggap ni K-Ryy, ang pangangailangan ng paninigarilyo ay lumilitaw at lumilitaw ang usok ng tabako.

1. M-cholinomimetics (nasasabik na m-cholinoreceptors): Pilocarpine hydrochloride, aceclidine.

2. M- at N-cholinomimetics (excite parehong M- at H-cholinoreceptors): Acetylcholine, Carbacholin. + AHE.

Ang M-cholinomimetics ay may direktang stimulating effect sa M-Holi-noleceptors. Ang pamantayan ng naturang mga sangkap ay ang alkaloid muscarine. Pagkakaroon ng isang pumipili epekto laban sa m-cholinoreceptors. Ang muscarine, na nakapaloob sa mga mumer, ay maaaring maging sanhi ng matalim na pagkalason. Hindi ginagamit bilang isang gamot.

Mekanismo: Unterprise. Kumilos ang lahat ng mga subtypes M-X / R. Kapag ang M 1 at M 3 X / P ay aktibo, ang phospholipase enzyme ay aktibo sa isang G-protina, at bilang isang resulta, ang DAG at ITF ay natipon sa cell, na humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng intracellular CA 2+.

Sa paggulo ng M 2 X / P, ang aktibidad ng adenylate cyclase sa pamamagitan ng GI protina ay nabawasan at, bilang isang resulta, ang nilalaman ng C-amp ay bumaba, at samakatuwid ang konsentrasyon ng intracellular ca 2

Epekto: Mata: Ang pagpapaliit ng mag-aaral, ang spasm ng tirahan, ay nabawasan ang intraocular pressure.

SCS.: Bradycardia, vasodilatation, hypotension (ang paggulo ng mga supply m 3 x / p ay humahantong sa pagpapalabas ng walang-endogenous relaxing factor).

Ds.: Bronchospasm, Bronchorrey.

PCT: Ang hypercation, pagtaas sa acidity ng gastric juice, pagpapahusay ng peristalsis, relaxation ng spinkter.

Mga MP.: Pagpapabuti ng tono ng pantog at ang matris.

Katad.: Nadagdagan ang pagpapawis.

Application: Glaucoma. Atony ng mga bituka at pantog. Xerostomy.

Mga komplikasyon: Tirahan spasm, luha.

Bronchospasm, Bronchorrey. Bradycardia, hypotension.

Hypersalization. Pagpapabuti ng acidity ng gastric juice.

Pag-ihi ng ihi. Nadagdagan ang pagpapawis.

P / Read.: Hypersensitivity. Bradycardia.

Bronchial hika. Mekanikal na bituka ng bituka. Pagbubuntis

N-cholinomimetics. Nakakalason pagkilos ng nikotina.

Ang H-cholinomimetics ay mga sangkap na nagpapasigla sa H-XP. Nikotina - alkaloid mula sa mga dahon ng tabako. Pinasisigla ng nikotina ang nakararami ganggalionary H-XP at weaker d-pounds sa H-XP skeletal muscles. Dahil sa pagpapasigla ng parasympathetic ganglia nicotine nagiging sanhi ng Mios, stimulates ang motoric ng tract, pagtatago ng salivary at bronchial glands, makitid Bronchi. Nickotine Narrows vessels at nagpapataas ng presyon ng dugo dahil sa estilo ng nagkakasundo ganglia at isang pagtaas sa paglalaan ng adrenaline mula sa adrenalines. Pinasisigla ang siglo ng N-XP, pinatataas ng nikotina ang pagpapalabas ng dopamine mediators, norepinephrine, serotonin, acetylcholine, endorphine. Samakatuwid, ang mga naninigarilyo ay pinatataas niya ang mood, konsentrasyon ng pansin at binabawasan ang depresyon. Ang nicotine therapeutic value ay wala, dahil Mataas na nakakalason. Kapag ang paninigarilyo, kasama ang mga produkto ng pagsunog ng tabako, ito ay nag-aambag sa pag-unlad ng maraming mga zons. Kasama ang paninigarilyo ng usok, ang iba pang mga lason na produkto ay inhaled: resins, phenol, carbon monoxide, asul na acid, aktibong radyo polonium, atbp. Lobilin at cytithon.. Ito ay nasasabik ng N-HR carotid gloms na sinamahan ng reflex excitation ng hininga at vesselvig centers. Mag-apply bilang stimulants ng paghinga at sirkulasyon ng dugo.


1. 26. Anticholinesterase agent.

Hinarangan acetylcholinesterase → interfere sa hydrolysis ah → mas malinaw at magpatuloy. Epekto.

Pag-uuri:

Reversible dee-i ( fisostigmine Salicylate, Prezero, Galanamine Hydrobromide.)

- "irreversible" action ( phosphall.) - Ang baha ay inilabas. mabagal.

M-cholineimetic de-e: tono at aktibidad ng kontraktwal ng isang bilang ng makinis na mga kalamnan. Sa therapeutic. Ang mga dosis ay kadalasang nagiging sanhi ng Bradycardia, ↓ ng gawain ng puso, ↓ ang rate ng pagpapalaganap ng paggulo sa pamamagitan ng kondaktibo landas ng puso, ↓ r a. May\u003e dosis m. B. tachycardia. Mga glandula ng pagtatago na may cholinergic innervation. Nikotina-tulad ng ef-ikaw ay may kaugnayan sa neuromine. Paghahatid, mga gulay. Ganglia (B.<дозах , в > - ↓). CNS:<дозы- стимулир. влияние, > Dosis - nagiging sanhi. Mios (Narrowing ng mag-aaral - excite. M-hr circular m. Rainbud at binawasan ito.), ↓ Intraocular P (matalim na minion, isang outflow ay pinabuting), isang tirahan ng kasamang (Steam. M-XP rijnichny m. → relaxation ng ciliary belt → curvival crustal → mata ay naka-install sa malapit na punto ng pangitain).

Paggamot ng glaucoma !!

Singaw. Epekto sa motorsiklo gastrointestinal tract, tono at hiwa. Ang kakayahan ng ihi bubble.

Kapag miasthenia !!

Kapag glaucoma: prezero, fizostigmin, phosphall (r-r ko ilibing sa conjunctive. Bag)

Para sa resorbative dei-me: Prezero, Galanamine.

Sa pamamagitan ng hematoref. Ang barrier ay tumagos: Galanamin, Physiostigmine.

Marahil pagkalason na nauugnay sa akumulasyon ng ah at direktang kaguluhan. X-r. Mas madalas na lason phosphorrangyanic. Seda. (Fos). Kinakailangan: Alisin ang FOS mula sa lugar ng pangangasiwa kung ang FOS ay napansin. Sa dugo upang pabilisin ang pag-alis (diuretics + hemodialysis, hemosorption at peritoneyal dialysis). Ang paggamit ng M-HB (atropine at atropine-tulad ng V-BA), holinesterase reactivators (dipiroxim, isonitrosin - parenteral, minsan maraming beses). + Symptomatic. therapy. !! Sundin ang hininga !! Ang toilet ng oral cavity, tanggalin ang lihim mula sa trachea at bronchi.

27. M-choline-blocking agent.

I-block ang peripheral M-XP Memran effector Cl. + I-block ang M-XP sa central nervous system (kung natagos sa pamamagitan ng barrier)

  • Atropine.

Ipinahayag antispasmodic sv-va. Ang pag-block ng M-XP ay nag-aalis ng insentibo. Ang impluwensiya ng parasympatics sa maraming makinis na curves. Organs → ↓ Tonus Muscle Gasts.

Pagpapalawak ng mag-aaral ← Block M-XP Circular Muscle Iris. Ang otfon ay mahirap → intragel. R. Pag-unawa sa M-XP Ri-Muscle Muscle → Relaxation → Pag-igting ng ciliary rogging → Kriminasyon ng lens ↓ → accomipation paralisis → Ang mata ay naka-install sa mahabang punto ng pangitain.

Tachycardia (pagbaba sa epekto ng x n.), Sabay na alisin o binigyan ng babala ang mga dedikasyon. Reflexes sa puso, effer. Arc cat yawl. XN. Nagpapabuti ng atrioventriculus. Kondaktibiti. Ang mga sisidlan at p halos hindi nakakaapekto, ngunit pinipigilan ang hypotensive effect ng HMM.

Pinipigilan ang pagtatago ng mga glandula. ↓ pagtatago ng bronchial, nasopharynk, digestive, pawis, luha glands.

Nek. Anesthesira. Kumilos (sa ilalim ng lokal na aplikasyon).

Pumapasok sa CNS → epektibo sa Parkinsonism.

Kailan\u003e Dosis - Steam. CNS at X N., na may pagtaas ng dosis, b. Kawalan ng katabaan.

Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at may mga mucous membrane. Excreted ng mga bato. Da da-i - 6h.

Application: Sa spasms ng smudomysh. Ang mga organo, sa paggamot ng peptic ulcer, talamak na pancreatitis, hypersion, para sa premedication (↓ ng pagtatago ng mga glandula, babala ng dedikasyon. Reflexes sa puso), na may isang atrio-ventrykul. Lock ng vagus pinagmulan, kung minsan sa panahon ng angina, sa pagsasanay sa mata - miticatic. EF-T para sa diagnosis at paggamot

Palakaibigan. EF: Dry oral cavity, nasira. Accomomation, tachycardia, intragel. r., trabaho, paglabag sa ihi.

· Kagandahan extracts (naglalaman ng atropine)

· Skopolamine.

mas mataas na epekto sa mata at pagtatago ng mga glandula. Ay hindi gaanong magpatuloy - ngunit.

Sa therapeutic. Ang dosis ay nagiging sanhi ng pag-aantok, kalmado, pagtulog.

Mga Indikasyon: Ang parehong + prof-ka ng dagat at aerial disease (talahanayan. Aeron)

· Gomatropine.

ginustong sa pagsasanay sa mata. Ang pagkilos na hindi gaanong gagawin

· Platifillain.

Ang Act-Tu ay mas mababa sa atropine. Ito ay may katamtaman gangliooblocyr. At direktang myotropic spasmolitis. kumilos. Depresses vessels. gitna.

APPROXED: isang antispasmodic, ↓ pathologically mataas na tono ng utak at coronary vessels, minsan sa ophthalmology (hindi nasira. Accommission).

· Metacin.

mahinang natagos. Sa pamamagitan ng hemato-encef. hadlang. Mula sa atropine iba't ibang. mas malinaw. Broncholitich. Ef tom. Sa gawa. sa mata ay mas mahina atropine

Tandaan: Bronchi. Hika, ulcerative disease, atay colic, premedicated sa anesthesiology.

Kumilos sa mata: Atropine\u003e Skptoliamine\u003e Gomatropine\u003e Platifillain.

Mga palatandaan ng pagkalasing atropina: Dry na katad, pagtaas ng temperatura, malawak na mag-aaral, hyperopia, dry mouth, tachycardia, mahirap na pag-ihi, bituka atonyon, mga guni-guni, kaguluhan ng motor, maaaring pumunta sa mga pulikat at kanino.

Ang partikular na panlunas sa pagkalason ng atropine at ang analogues nito ay isang physostigmine.

28. N-cholinobloking agent.

N-cholinoreceptors ay nasa Ganglia VNS, sa chromaffinity tissue ng adrenal glands, carotid gloms, sa kalansay kalamnan. Ang H-CholinoBrocators ay nahahati sa 2 grupo. Ang unang pangkat ng mga gamot ay nagbabawal sa H-X / P sa Ganglia at tinutukoy gangliplockers. Ginagamit ang mga ito upang wakasan ang pulses sa pamamagitan ng hindi aktibo ganglia. Ang isa pang pangkat ng mga droga ay nagbabawal sa N-X / P sa mga kalamnan ng kalansay at tinawag nakuha ang mga paraan o mga relaxant ng kalamnan. Ang mga ito ay ginagamit upang makapagpahinga ng mga kalamnan ng kalansay.

Pag-uuri ng mga gangliplockers sa pamamagitan ng kemikal na istraktura.

Quaternary ammonium compounds (benzenexonium, pentamine, hygros).

Tertiary amines (pyrital). Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, epektibo sa oral administration.