Прогестагены последнего поколения. Гестагенные средства (Прогестины)

Прогестагенное действие направлено на развитие в организме эффектов, схожих с действием гормона жёлтого тела. Механизм прогестагенного действия на организм связан с подавлением секреции гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. Обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижает риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза. Это действие может также уменьшать выраженность вазомоторной симптоматики у женщин в менопаузе. Вызывает изменения в слизи цервикального канала (ингибирует арборизацию), увеличивает ее вязкость, затрудняя, таким образом, проникновение сперматозоидов, а также увеличивает количество промежуточных клеток в индексе зрелости влагалищного эпителия. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, то есть ингибирует синтез тестостерона. Препараты, обладающие прогестагенным действием, применяют при всех видах прогестиновой недостаточности (бесплодие, привычный и угрожающий выкидыш, предменструальный синдром, альгодисменорея), при нерегулярном месячном цикле, дисфункциональных маточных кровотечениях, с целью заместительной гормональной терапии (в комбинации с эстрогенами), контрацепции, при эндометриозе, мастопатии. Для лечения злокачественных новообразований эндометрия, молочных желез, почек.

Сложно сказать, насколько варварскими современные методы контрацепции сочтут наши потомки, ведь самые прогрессивные и безопасные контрацептивы двухсотлетней давности выглядят сегодня орудием пыток. Известно, к примеру, что в средние века женщины одевали на шейку матки железные колпаки, смазывали ее раствором из ртути и свинца и вставляли в нее пессарии, изготовленные из стальной проволоки и вызывавшие инфицирование и пролежни детородных органов. В разное время и в разных странах противозачаточные средства то и дело запрещались то властями, то церковью, поэтому в продаже периодически появлялись такие устройства, как вагинальный шприц или вагинальный душ, которые использовались для очищения внутренних женских органов.

Нынешние противозачаточные средства пропагандируют принцип безопасности и гарантированной защиты от нежелательной беременности. Оправданны и одобрены официальной медициной контрацептивные средства трех типов: физиологические, барьерные и медикаментозные.

Барьерные. Препятствуют попаданию сперматозоидов внутрь матки. Самый известный барьерный контрацептив - презерватив (и мужской, и женский). Другие барьерные контрацептивы - внутриматочные спирали, контрацептивные губки, цервикальные колпачки, а также спермициды.
Физиологические. Предполагают совершение полового акта в определенные дни женского цикла, когда риск забеременеть минимальный. Еще один метод физиологического контроля - метод ППА (прерванного полового акта).
Медикаментозные. Представлены таблетками, а также влагалищными кольцами и спиралями, высвобождающими гормоны, блокирующие наступление овуляции.

Назначая женщине определенный способ контрацепции, гинекологи нередко предоставляют ей возможность самостоятельного выбора подходящего средства из ряда аналогичных. Но как это сделать, если у одного и того же препарата имеются десятки аналогов, идентичных по составу и способу действия? Рейтинг лучших противозачаточных средств учитывает мнение других женщин, стоимость препаратов, соответствие ожидаемого эффекта и реального, а также наличие дополнительных преимуществ и побочных действий.

Напоминаем, представленная ниже информация не является руководством к покупке. Необходима консультация со специалистом !

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Лучшие противозачаточные таблетки

Давно доказано, что продолжительное отсутствие беременности способно нарушить здоровье женщины, спровоцировав гормональный сбой, а также психические и органные заболевания, связанные с ним. Об этом француз Верн Булло, историк по профессии, говорил еще в 19 веке: "Если женщина регулярно не беременна, она будет страдать от истерии и от целой категории соматических симптомов, стимулирующих практически любой вид физической болезни или психического состояния". В то же время, нежелательная беременность и аборт способны причинить женщине не меньший вред, чем продолжительное отсутствие беременности.

В качестве приоритетного средства контрацепции миллионы женщин по всему миру выбирают гормональные контрацептивы. Они не влияют на ощущения во время полового акта и гарантированно защищают от нежелательной беременности и последствий ее отсутствия. Действие гормональных контрацептивов основано на предотвращении овуляции. Ученые подсчитали, что в момент рождения яичники девочки содержат около 1 миллиона фолликулов, способных стать яйцеклетками, а уже к 37 годам их остается лишь 25000. Гормональные препараты не позволяют организму овулировать, поэтому овариальный запас женщины остается полным. Между тем, гормональные таблетки обладают не только достоинствами, но и внушительным списком побочных действий, нередко жизнеугрожающих.

3 Лактинет

Разрешен кормящим женщинам
Страна: Венгрия
Средняя цена: 675 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Лактинет содержит единственное действующее вещество - дезогестрел. Относится к категории мини-пили (препаратов, содержащих минимальное количество гормонов). Мини-пили Лактинет нередко назначаются кормящим женщинам с активным менструальным циклом, а также тем женщинам, которым противопоказаны комбинированные ОК. Лактинет - один из немногих оральных контрацептивов, назначаемых курящим женщинам, а также женщинам после 45 лет.

Еще одна особенность венгерского ОК заключается в том, что его защитное действие против нежелательной беременности несколько ниже, нежели у современных КОК. По этой причине препарат не рекомендован к использованию женщинами в активном репродуктивном возрасте (до 30 лет). В остальном, это достаточно эффективное контрацептивное средство, обладающее меньшим, чем современные таблетки, списком противопоказаний и побочных действий.

Достоинства:

разрешен во время лактации;
не влияет на набор веса;
подходит тем, у кого непереносимость синтетических эстрогенов.

Недостатки:

провоцирует возникновение мастопатии;
нарушает менструальный цикл во время приема;
вызывает депрессию;
вызывает тошноту в начале курса.

2 Марвелон

Нормализует менструальный цикл
Страна: Нидерланды
Средняя цена: 1 425 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Комбинированный противозачаточный препарат от нидерландской компании Organon. Разрешен к использованию женщинами старше 35 лет, так как содержит сниженное количество действующих компонентов. Помимо противозачаточного эффекта, нормализует объем выделений и устраняет болевой синдром во время месячных. Может быть использован в качестве средства экстренной контрацепции, однако не чаще 1 раза за 6 месяцев. Эффективность Марвелона в качестве посткоитального средства не превышает 80%.

По мнению женщин, принимавших Марвелон, препарат оказывает негативное влияние на способность забеременеть в случае его многолетнего применения, поэтому эти таблетки рекомендуется пить курсами. Учитывая повышенный риск возникновения тромбозов, перед приемом препарата рекомендуется пройти обследование у гематолога, гепатолога и сосудистого хирурга.

Достоинства:

стоит недорого;
нормализует цикл;
повышает либидо.

Недостатки:

вызывает прыщи;
сгущает кровь;
повышает аппетит.

1 Джес

Лучшее качество
Страна: Германия
Средняя цена: 922 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Джес - это комбинированный оральный контрацептив от немецкой фармацевтической компании Bayer. Действующие вещества - дроспиренон и этинилэстрадиол. Используется для защиты от нежелательной беременности, при тяжелых формах ПМС, а также для лечения акне. Противозачаточный эффект таблеток основан на блокировании овуляции и изменении качества шеечной слизи, которая становится слишком густой для продвижения сперматозоидов.

В отличие от других КОК с таким же действующим веществом, формула Джес усовершенствована: здесь используется дроспиронен последнего (4-го) поколения, а этинилэстрадиола в каждой таблетке содержится в 1,5 раза меньше, чем в других КОК. По этой причине Джес реже, чем другие лекарства, вызывает отеки, мастопатию и набор массы тела.

Достоинства:

устраняет менструальные боли;
надежно защищает от беременности;
улучшает состояние кожи.

Недостатки:

цикл долго восстанавливается после завершения курса Джес;
вызывает привыкание;
снижает либидо;
вызывает мигрени.

Лучшие противозачаточные свечи

Противозачаточные свечи относятся к категории спермицидных средств для контрацепции. Принцип действия химических спермицидов заключается в разрушении оболочки сперматоидов: вступая во взаимодействие со сперматозоидами, компоненты препарата разрушают их оболочку, отделяют головку от хвостика, лишая их способности перемещаться. Особенно сильные сперматозоиды, впрочем, все же способны добраться до яйцеклетки и оплодотворить ее. Это может быть чревато рождением ребенка с определенными физическими уродствами. Подобная взаимосвязь не доказана, однако многие женщины свидетельствуют об этом. Не рекомендуется использовать подобные контрацептивы регулярно, ведь кислоты, содержащиеся в составе свечей, могут оказывать негативное влияние на состояние слизистой во влагалище, а также на шейку матки. Свечи отличаются не самой высокой контрацептивной способностью. По статистике, 15 женщин из 100, использующих противозачаточные свечи, беременеют в течении года.

Таким образом, противозачаточные свечи ― это удобный вариант предохранения для женщин, имеющих редкий секс. Свечи идеальны в качестве дополнительного противозачаточного средства ― когда была нарушена схема приема таблеток или же во время завершения лактации. Несомненными плюсами такого метода контрацепции являются отсутствие системного воздействия на организм и сохранность интимных ощущений.

3 Гинекотекс

Не вызывают жжение
Страна: Россия
Средняя цена: 140 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

В свечах Гинекотекс используется то же действующее вещество, что и в свечах Фарматекс - бензалкония хлорид, поэтому эти средства схожи. Принципиальное отличие Гинекотекса от Фарматекса - в стоимости: российские свечи примерно в 3 раза дешевле немецких. Некоторые женщины отмечают, что эти свечи несколько хуже растворяются во влагалище и дают больше пены.

Достоинства:

недорого стоят;
не вызывают жжения;
защищают от инфекций.

Недостатки:

долго растворяются.

2 Патентекс Овал

Самое популярное средство
Страна: Германия
Средняя цена: 370 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Основное действующее вещество в Пантекс Овал - ноноксинол. Входит в состав многих противозачаточных средств в качестве смазки: благодаря спермицидным свойствам усиливает противозачаточный эффект шеечных колпачков, презервативов, губок и вагинальных пленок. При взаимодействии со сперматозоидом, повреждает его мембрану, лишая, тем самым, способности растворять оболочку яйцеклетки. Необходимое для разрушения сперматозоида время - 40 секунд (в 10 раз больше, чем у Фарматекса). Препарат не обладает бактерицидными и противовирусными свойствами, поэтому не может использоваться в качестве защиты от ИППП. Существуют исследования, доказывающие то, что ноноксинол способствует заболеваемости человека некоторыми типами вируса папилломы человека.

Достоинства:

эффективны;
быстро растворяются;
имеют возбуждающий эффект.

Недостатки:

имеют неприятный запах;
вызывают зуд;
чрезмерно пенятся.

1 Фарматекс

Лучшее действие. Обладает противовирусными свойствами
Страна: Франция
Средняя цена: 349 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Основной компонент препарата - бензалкония хлорид. Это лекарственное средство применяется в медицине с 1935 года. Оказывает не только контрацептивное действие, но и противовирусное (защищает от заражения вирусами простого герпеса), противогрибковое и антипротозойное. Вещество оказывает мгновенное воздействие на сперматозоид: его оболочка полностью разрушается уже через 10 секунд после соприкосновения с хлоридом бензалкония. Остальным препаратам этой группы требуется на это не менее 30 секунд. За счет раздражения слизистой оболочки влагалища и шейки матки, препарат способен увеличивать объем выделяющейся слизи, которая оказывает дополнительный контрацептивный эффект.

Достоинства:

имеют приятный запах;
растворяются за 5 минут;
защищают от инфекций.

Недостатки:

вызывают раздражение;
плохо открываются;
провоцирую слишком большое количество слизи.

Лучшие внутриматочные противозачаточные спирали

Внутриматочная спираль - противозачаточное средство, хорошо известное со времен Древнего Китая. В прежнее время спирали изготавливали из алюминиевой проволоки и дерева, а сегодня - из гипоаллергенного пластика, пропитанного противовоспалительными составами. По своему действию спираль относится к барьерным, абортивным и спермицидным средствам одновременно.

Снижение фертильности. Наличие в матке воспалительного процесса способствует выработке белков, угнетающих созревание яйцеклетки. Как следствие, овуляция тормозится и оплодотворение не происходит.
Абортивный эффект. Расположенная внутри матки, спираль негативно воздействует на эндометрий, угнетая его рост и способность к принятию оплодотворенной яйцеклетки. По сути, спираль провоцирует выкидыш на ранних сроках беременности.
Спермицидный эффект. В ответ на расположенную спираль, внутри матки возникает поверхностное воспаление. В результате воспаления щелочная среда в матке сменяется кислой, губительной для сперматозоидов и способствующей их разрушению. Для повышения кислотности внутриматочного пространства в спиралях дополнительно используется медь, стимулирующая выделение кислого секрета.
Барьерный противозачаточный эффект. Воспалительный процесс вызывает раздражение цервикального канала, который, в свою очередь, продуцирует повышенное количество густой шеечной слизи, препятствующей проникновению в матку сперматозоидов.

Внутриматочные спирали (ВМС) - надежный и эффективный способ предотвращения нежелательной беременности, который, однако, связан с созданием в организме очага хронической инфекции.

3 Симург Био-Т Ag

Лучшая цена
Страна: Беларусь
Средняя цена: 600 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Внутриматочная кольцеобразная спираль Юнона Био-Т Ag – один из лучших негормональных контрацептивов, который позволяет сократить риск наступления нежелательной беременности из-за того, что внутриматочная спираль занимает место оплодотворенной яйцеклетки, препятствуя ее расположению. Имеет классическую Т-образную форму, основу составляет якорь из высокоплотного полиэтилена. Рекомендуется женщинам, у которых уже были роды, но подходит и нерожавшим. Выполнена в диаметре 18 мм для нерожавших женщин и 24 мм для рожавших.

По отзывам является лучшим средством контрацепции при планировании семьи и для семейных пар, у которых уже есть дети. Устанавливается на 5-7 лет.

Достоинства:

доступная цена;
длительный срок действия;
надежность.

Недостатки:

доступ внешних инфекций в матку;
необходимость анализов перед установкой;
прием лекарств для профилактики инфекций.

2 Юнона Juno Т Au

Длительный срок эксплуатации
Страна: Беларусь
Средняя цена: 3 500 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Внутриматочная спираль Юнона «Juno Т Au» – это средство внутриматочной контрацепции, позволяющее снизить вероятность наступления нежеланного зачатия. Спираль выполнена из чистой меди и золота, что делает ее долгосрочной. Она имеет T-образную форму, ее основу составляет пластиковый якорь. Рекомендуется женщинам, которым необходима длительная защита от нежелательных беременностей. Противопоказана при беременности и злокачественных заболеваниях половых органов. Действует сроком не менее семи лет.

По мнению многих женщин, главными достоинствами этого вида контрацепции является доступная цена и длительный срок использования.

Достоинства:

продолжительный срок эксплуатации;
чистый состав;
не вызывает дискомфорта при половом акте.

Недостатки:

риск проникновения инфекции в полость матки;
увеличение менструального цикла;
кровотечения.

1 Мирена

Высокое качество. Эффективность
Страна: Финляндия
Средняя цена: 13 220 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Мирена относится к категории гормонсодержащих спиралей, поэтому и принцип ее действия аналогичен тому, что свойственен гормональным таблеткам. Принципиальная разница - лишь в способе доставки гормонов в организм. Правда, по мнению некоторых женщин, гормональная спираль, в отличие от ОК, не вызывает повышенного аппетита, не провоцирует отеки и не вызывает раздражение органов пищеварения. Как и Мультилоад, Мирена устанавливается на 5 лет.

Достоинства:

нормализует гормональный фон;
надежно защищает от беременности.

Недостатки:

требует больших единовременных расходов;
вызывает боли в спине;
противопоказана при наличии доброкачественных опухолей.

Лучшие барьерные контрацептивы

Барьерная контрацепция является самым древним, самым дешевым, самым универсальным и распространенным методом контрацепции. Типичный представитель этой категории - презерватив. Менее известны контрацептивные губки и кольца, шеечные колпаки, влагалищные пленки и диафрагмы, а также химические барьерные средства (свечи, аэрозоли, гели). Противопоказания к использованию этих средств практически отсутствуют, поэтому они идеально подходят тем, у кого имеется непереносимость ОК или ВМС. Некоторые из барьерных контрацептивов способны предупреждать преждевременную эякуляцию у мужчин, защищают от ИППП и аллергических реакций на эякулят у женщин. Главный недостаток барьерных средств заключается в том, что они действуют только в момент их использования. В наш рейтинг попали лучшие из барьерных контрацептивов средства.

3 Durex Classic

Самое популярное средство
Страна: Великобритания
Средняя цена: 437 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Презерватив является самым распространенным методом барьерной контрацепции. Барьерные контрацептивы препятствуют встрече яйцеклетки и сперматозоида. Презерватив выполнен в виде небольшой тонкостенной эластичной трубки с одним закрытым концом и входным отверстием на другом. Презервативы подходят почти всем женщинам, кроме случаев аллергии на латекс. Совершенно не влияют на гормональный фон и, на настоящий момент, являются единственным методом контрацепции, который предохраняют от ЗППП.

Многие женщины до сих отдают предпочтение этому негормональному методу предохранения из-за его почти 100% надежности и легкости в использовании.

Достоинства:

защищают от ЗППП;
не меняют гормональный фон;
подходят для ежедневного предохранения.

Недостатки:

высокая стоимость;
потеря ощущений;
есть риск повреждения латексной оболочки.

2 Контрацептивные губки Фарматекс

Удобство применения. Продолжительное действие
Страна: Франция
Средняя цена: 65 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Контрацептивные губки в качестве барьерного метода использовались женщинами множество столетий: в древности это были морские губки, пропитанные маслами, а сегодня - пенополиуретановые, пропитанные химическими спермицидными составами. В губках Фарматекс в качестве спермицида используется бензалкония хлорид. В отличие от противозачаточных свечей, губка оказывает не только спермицидное действие, но и механическое - физически препятствует проникновению сперматозоидов в шейку матки. Установив губку, партнеры могут немедленно приступить к ПА, а в случае повторного полового акта им не потребуется вводить во влагалище новую губку, так как она сохраняет свое действие в течении суток.

Достоинства:

не вытекает;
удобно вводится;
продолжительно действует;
имеет приятный запах.

Недостатки:

неудобно вынимается;
сложно найти в аптеках.

1 Контрацептивное кольцо Новаринг

Лучший гормональный фон
Страна: Нидерланды
Средняя цена: 1 050 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Новаринг - это один из методов гормональной контрацепции, использующей, однако, принципиально иной способ введения гормонов - влагалищный. Благодаря этому, гормон не проходит через печень и органы ЖКТ, поэтому не оказывает на них негативного воздействия. Кольцо выделяет минимально-требуемое количество гормона в течение всего дня, что исключает гормональные скачки в течении суток (как в случае с оральными контрацептивами) и создает ровный гормональный фон. Еще одним преимуществом средства является конфиденциальность его применения: кольцо несложно установить самостоятельно, оно не ощущается во время полового акта и не требует удаления после. Продолжительность действия - 3 недели. По прошествии 21 дня кольцо вынимается, а через 7 дней устанавливается вновь.

Достоинства:

устанавливается 1 раз в месяц;
не вызывает тошноты;
обладает менее выраженными побочными действиями по сравнению с ОК.

Недостатки:

иногда выпадает при натуживании;
вызывает головную боль;
провоцирует развитие вагинита;
аллергичен;
усиливает аппетит.

Лучшие экстренные контрацептивы

Экстренная контрацепция применяется в случае необходимости прерывания нежелательной беременности, наступившей в следствие незащищенного полового акта. Применяются таблетки или внутриматочные спирали. Средства не позволяют наступить беременности из-за того, что задерживают овуляцию. Однако это относится к еще не наступившей беременности сроком до 72 часов после полового акта при применении таблеток и 120 часов – после полового акта, если используют внутриматочную спираль. Если не принять средство экстренной контрацепции раньше истечения 72 часов, то они уже ничем не смогут навредить возможной беременности. Также нельзя думать, что с возрастом риск нежелательной беременности от незащищенного полового акта снижается. По статистике, женщины возрастной категории 30-40 лет достаточно фертильны и тоже входят в эту группу риска. Главным и серьезным недостатком экстренных контрацептивов является то, что они наносят серьезный стресс организму и вред женскому здоровью.

3 Эскапел

Безопасен для организма
Страна: Венгрия
Средняя цена: 360 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Эскапел – противозачаточное средство, применяемое для экстренной контрацепции, по своему действию схожее с Постинором. Главным действующим веществом является левоноргестрел. Эскапел более качественный и менее вредный контрацептив. Выполнен в форме плоских крупных белых таблеток. Противопоказан беременным, подросткам до 16, курящим женщинам старше 30-40 лет и людям с почечной недостаточностью. Преимуществом Эскапела является высокая вероятность предотвращения нежелательной беременности, причем с меньшими потерями для организма.

По отзывам большинства женщин Эскапелу отдают предпочтение из-за более мягкого и щадящего действия, несмотря на высокую цену.

Достоинства:

высокая эффективность;
принимается однократно;
наносит меньший урон организму.

Недостатки:

высокая цена;
побочные эффекты;
сбой менструального цикла.

2 Постинор

Высокая гарантия результата
Страна: Венгрия
Средняя цена: 328 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Постинор – это один из методов экстренной контрацепции. Противозачаточное средство впускается в виде таблеток, содержащих действующий компонент левоноргестрел. Он предотвращает наступление беременности задерживанием созревания яйцеклетки или препятствием овуляции. Противопоказан подросткам до 16 лет и при проблемах с печенью. Основным преимуществом Постинора является то, что он дает высокую гарантию предотвращения нежелательной беременности, но его нельзя принимать чаще 2-х раз в год.

По отзывам женщин, Постинор действенный, но опасный контрацептив, который нужно принимать взвесив все за и против.

Достоинства:

нет последствий в виде нарушений гормонального фона;
гарантия до 95%;
72 часа для предотвращения нежелательной беременности.

Недостатки:

нельзя применять с другими противозачаточными или алкоголем;
нельзя применять чаще одного раза в полгода;
может вызвать сбой цикла и кровотечения.

1 Гинепристон

Лучшая эффективность
Страна: Россия
Средняя цена: 547 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Гинепристон является средством экстренной контрацепции. Не является гормональным контрацептивом, а потому менее вреден для организма. Гинепристон блокирует связь между гормонами и рецепторами, предотвращая этим беременность, но он не подавляет действие прогестерона, как это делают другие контрацептивы. Это является его главным преимуществом на фоне вредных гормональных экстренных контрацептивов. Противопоказан женщинам старше 30-40 лет, при проблемах с почками и миоме матки.

Большинство женщин отзываются о нем очень положительно и считают лучшим выбором для тех, кто заботится о своем здоровье.

Достоинства:

самый щадящий в сравнении с другими контрацептивами;
эффективный;
не является гормональным.

Недостатки:

высокая цена;
побочные эффекты;
не позволяет сохранить беременность в случае неудачи.

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности - в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Характеристика гестагенов

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция - подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов - глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Показания к назначению

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона :

нарушения менструального цикла - аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
бесплодие;
угрожающий аборт;
привычное невынашивание на ранних сроках;
дисфункциональные маточные кровотечения;
эндометриоз;
миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
с целью контрацепции;
для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

задержка жидкости в организме;
появление периферических отеков;
набор массы тела;
боли в молочных железах;
рост волос на лице;
угревая сыпь;
нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения - подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Прогестиновые контрацептивы:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК ) :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства	Диеногест - Жанин	Драже
	Ципротерона ацетат- Диане-35
	Дезогестрел - Регулон, Марвелон	Таблетки
	Левоноргестрел - Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
	Гестоден - Фемоден
	Хлормадинона ацетат - Белара
	Дроспиренон - Ярина
Микродозированные монофазные средства	Дезогестрел - Мерсилон, Новинет	Таблетки
	Дросперинон - Джес
	Гестоден - Логест
Трехфазные препараты	Левоноргестрел - Триквилар, Трирегол, Тризистон	Таблетки
	Дезогестрел - Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола	Номегэстрола ацетат - Зоэли	Таблетки
	Диеногест - Клайра
Местные формы	Этоногестрел - НоваРинг	Влагалищная рилизинговая система
	Норэлгестромин - Евра	Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Средства для циклического приема	Левоноргестрел - Климонорм	Драже
	Ципротерона ацетат - Климен
	Норгестрел - Цикло-Прогинова
	Медроксипрогестерона ацетат - Дивина, Дивисек	Таблетки
	Норэтистерона ацетат - Трисиквест
	Дидрогестерон - Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема	Норэтистерона ацетат - Клиогест	Таблетки
	Диеногест - Климодиен
	Медроксипрогестерона ацетат - Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
	Дидрогестерон - Фемостон 1/5
	Дроспиренон - Анжелик

Лекарства, содержащие прогестины

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) - производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Прогестиновые контрацептивы

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства - длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

Комбинированные средства

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины - дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) - не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект - уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

дроспиренон;
ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела - этоногестрел. Его преимущества - удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Гестанин

Международное название:

Фармакологическое действие:

Показания:

Гестанон

Международное название: Аллилэстренол (Allylestrenol)

Фармакологическое действие: Гестагенное средство, стимулирует секреторную фазу в миометрии, создает условия для развития оплодотворенной яйцеклетки, способствует сохранению...

Показания: Выкидыш (привычный и угрожающий), преждевременные роды (угроза).

Гормофорт

Международное название: Гидроксипрогестерон (Hydroxyprogesterone)

Фармакологическое действие: Аналог гормона желтого тела - гестагена, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации (регулируется фолликулярным гормоном) ...

Показания: Привычный и угрожающий выкидыш (в первой половине беременности), аменорея, полименорея, рак матки, рак молочной железы, необходимость оперативного вмешательства на беременной матке (на фоне недостаточности желтого тела).

Гравистат

Международное название:

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие: Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает...

Показания: Контрацепция в качестве дополнительного ЛС у женщин, пользующихся негормональными методами, а также при наличии противопоказаний к применению эстроген-гестагенных ЛС.

Депо-Провера

Международное название: Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)

Лекарственная форма: суспензия для внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие: Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию...

Показания: Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, ...

Дюфастон

Международное название: Дидрогестерон (Dydrogesterone)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Гестагенное средство, оказывает селективное воздействие на эндометрий, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин...

Показания: Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; гестагенная недостаточность (привычный и угрожающий аборт, дисменорея), эндометриоз; вторичная...

Левонова

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма: внутриматочная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Контрацептивное гестагенное средство. Левоноргестрел в составе ВМК оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, вызывает его временную...

Показания: Контрацепция (длительная), меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия на фоне заместительной терапии эстрогенами.

Ливиал

Международное название: Тиболон (Tibolone)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Гестагенное средство, обладает также анаболической и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения...

Показания: Климакс (естественный или вследствие овариэктомии); остеопороз климактерический (профилактика).

Читать и слушать Марину Борисовну Хамошину - отдельное наслаждение.
"Возможность управлять своей "репродуктивной судьбой" с давних пор заботила человечество.При всей безусловности любви к детям, почти ко всем супружеским парам на протяжении человеческой истории рано или поздно приходило желание контролировать рождаемость, особенно когда количество детей приближалось к десяти".

Среди факторов, требующих ограничиения рождаемости, профессор с одной стороны отмечает нищету и голод, с другой - политические цели у сильных мира сего. Так, или иначе, но до появления первых противозачаточных таблеток по настоящему эффективного метода контрацепции просто не существовало.

Прошло почти 55 лет. Эффективных и безопасных контрацептивов появилось великое множество. Есть на любой вкус и кошелек. Хочешь противозачаточные таблетки по 100 руб в месяц - пожалуйста! Вот тебе Оралкон - индийский дженерик Микрогинона 1973-го года рождения. Переносится прекрасно, эффективность высокая, небольшой андрогенный эффект левоноргестрела, конечно, есть. Может пара прыщей вылезет, зато либидо не угаснет.

Полезла на РЛС за картинкой и обнаружила просто целое море дженериков. Поэтому вместо рассуждений о судьбах человечества, напишу сверхновый обзор КОК на отечественном рынке 2016 г.

Все прекрасно понимают, что КОК содержат разные дозировки гормонов. Раньше они были чудовищными, потом просто высокими. К концу 60-х гг ХХ века появились препараты, содержавшие 35-50 мкг ЭЭ - это было много, но приемлемо. Довольно быстро, к 1973 году, удалось снизить дозировку до 30 мкг - такие КОКи стали называть низкодозированными. Сегодня на нашем рынке полно препаратов, содержащих 20 мкг ЭЭ. Это довольно просто, но недостаточно для понимания. Потому что в состав КОК, помимо эстрогенного, входит гестагенный компонент. Именно гестаген обеспечивает различные "вкусняшки" и дополнительные неконтрацептивные эффекты..

Выглядит это примерно так:

С диеногеста и начнем.
ЭЭ+диеногест
ДНГ - диеногест-содержащий "Жанин" замечательно применяется для контрацепции у женщин с эндометриозом и тазовыми болями, входит в 1-ю линию терапии при эндометриозе в рекомендациях большинства ассоциаций. Несмотря на довольно капризный характер (Жанин "любит" очень точный прием, на опоздания может реагировать мазней), на нашем рынке уже целых 4 дженерика:

"Жанин" - 30 мкг ЭЭ+2 мг ДНГ в режиме 21+7
Дженерики: Силует, Бонадэ, Диециклен, Женеттен

ЭЭ+дроспиренон
Несмотря на то, что ДРСП (дроспиренон) содержащие КОК почти 10 лет подвергались всяческим нападкам в желтой прессе в связи с якобы высоким риском тромбозов, отличная переносимость, неконтрацептивные эффекты и приличный профиль безопасности породили целую кучу дженерических препаратов. "Ярина Плюс" и "Джес Плюс", фортифицированные фолатами, все еще защищены от копирования 10-летним правом производителя оригинального препарата, поэтому "плюсы" на нашем рынке пока только в оригинале.

"Ярина" - 30 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 21+7
Дженерики: Мидиана, Видора, Модэлль ПРО

"Джес" - 20 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 24+4
Дженерики: Димиа, Модэлль ТРЕНД

Незарегистрированная в РФ* комбинация "Yasminellе" 20 мкг ЭЭ+3 мг ДРСП в режиме 21+7
Дженерики: Видора микро, Даилла, Симициа

*Честно говоря, не совсем понимаю, как это произошло. Как фармкомитет дал разрешение копиям оригинального препарата, который в нашей стране никогда не регистрировали

ЭЭ+гестоден
Гестоден входит в состав ОК с 80-х гг ХХ века и оносится к гестагенам 3-го поколения. Метаболически нейтрален до такой степени, что рекомендован для женщин с повышенным ИМТ. Нет антиандрогенного и глюкокортикоидного эффекта, есть очень легкое минералокортикоидное действие. При этом надежный прогестин, отлично контролирующий эндометрий в очень маленькой дозировке. Долгое время Логест был самым микронизированным КОК, потом на смену ему пришел Мирелль.

"Фемоден" - 30 мкг ЭЭ+ 75 мкг гестоден в режиме 21+7
Дженерики: Линдинет-30

"Логест" - 2 0 мкг ЭЭ+ 75 мкг гестоден в режиме 21+7
Дженерики: Линдинет-20, Гестарелла

"Мирелль" - 15 мкг ЭЭ+ 60 мкг гестоден в режиме 21+7
*Удивлена его присутствием в РЛС, до сих пор была уверена, что в нашей стране Мирелль никогда не регистрировали

ЭЭ+ЦПА
Ципротерона ацетат - мощнейший антиандрогенный эффект. До сих пор считается "золотым стандартом". Остальные КОК, претендующие на антиандрогенные свойства, сравнивают именно с ЦПА.

Оказалось, что такое мощное антиандрогенное, а тем более, глюкокортикоидное действие нужно далеко не всегда, поэтому Диане-35 перешел в разряд КОК с лечебно-контрацептивным действием с доминирующим лечебным.

"Диане-35" - 35 мкг ЭЭ + 2 мг ЦПА в режиме 21+7
Дженерики: Эрика-35, Хлое

ЭЭ+дезогестрел
ДЗГЛ - дезогестрел-содержащие КОК, страстно любимые проф.Геворкян: дезогестрел метаболически нейтрален, препараты хорошо переносятся и уже очень давно доказали свою надежность и безопасность. Я спорить не буду, если захочет, пусть спорит Альфред Мюк (профессор, доктор медицины, доктор естественных наук, руководитель отделения эндокринологии и менопаузы гинекологической клиники Тюбингенского университета в Германии ). Он, к примеру, считает и показывает в эксперименте, что дезогестрел имеет и глюкокортикоидную и андрогенную активность. К слову, это не делает препараты хуже - они вполне замечательны. Компания "Organon" канула в лету, поэтому у нас сложилась парадоксальная ситуация - Регулон и Новинет известны больше, чем оригинальные Марвелон и Мерсилон. Конечно, это заслуга компании "Гедеон Рихтер", которая в принципе делает очень достойные препараты, в т.ч. контрацептивные.

"Марвелон " - 30 мкг ЭЭ+ 150 мкг ДЗГЛ в режиме 21+7
Дженерики: Регулон

"Мерсилон " - 2 0 мкг ЭЭ+ 150 мкг ДЗГЛ в режиме 21+7
Дженерики: Новинет

В этом разделе три препарата, которые пока никто не хочет копировать.
"Силест" - 35 мкг ЭЭ + 250 мкг норгестимат в режиме 21+7

Janssen-Cilag (Бельгия) - серьезный брэнд, который давным давно сделал не самый удачный КОК. За мою долгую практику у меня было всего две пациентки, которым я рекомендовала Силест и он отлично подошел. Другие препараты не обеспечивали хороший контроль цикла. Второй нишей для Силеста могут быть кровотечения на фоне применения контрацептивного пластыря Евра, если принято решение проводить гормональный гемостаз.

"Демулен"- 35 мкг ЭЭ + 1 мг этинодиол в режиме 21+7

Это моя сегодняшняя находка. Препарат для меня - полная загадка. То ли SEARLE, США, то ли Великобритания. Если верить АВС , препарат снят с регистрации в сентябре 2004 г. Тогда мне не знать его простительно, в 2004 я еще плевалась в оранжевый телевизор в Харькове.
"Белара" - 30 мкг ЭЭ+ 2 мг ХМА в режиме 21+7
Препарат со сложной судьбой. Когда-то давным давно Белару выпустил "Грюненталь ГмбХ" (Германия), но что-то у них там не заладилось. ХМА - хлормадинона ацетат относится к гестагенам самого первого поколения, синтезированных в 1960-70 гг ХХ века. Ничего особо ценного комбинация не представляла и оказалась где-то на задворках. Однако, в начале нынешнего века заботливые руки Венгров из "Гедеон Рихтер" за бесценок выкупили права и подарили препарату вторую жизнь. Белару пиарят во все щели. Несколько лет носились с уникальным антиандрогенным эффектом (см картинку выше - максимум 20% от ЦПА), изучили необычайно благотворное и стимулирующе действие на либидо, нашли антидепрессивные эффекты. Пересказывать всю эту ересь не буду, препарат как препарат. Нишу для него найдут.

Непревзойденные
КОК, которые вместо ЭЭ содержат эстроген, идентичный эндогенному, или "натуральный" эстроген. На нашем рынке это два препарата:
"Клайра" - сложная 4-х фазная комбинация ЭВ (эстрадиола валерат) + ДНГ в режиме 26+2
"Зоэли" - 1,55 мг ЭГ (эстрадиола гемигидрат) + 2,5 мг номегэстрола ацетат в режиме 24+4

Оба препарата пока защищены 10-летним авторнским правом, других на рынке пока нет.
Я как-то бесконечно рассказывала зачем это было нужно, но, как оказалось, не в ЖЖ. Нашла свою маленькую , но там увы слетели иллюстрации. Если именно этот аспект кому-то любопытен, напишу

При всем многообразии мира оральных контрацептивов, на нашем рынке есть отличные комбинированные (эстроген-гестагенные) контрацептивы, которые не нужно пить каждый день. Более того, их вообще не нужно пить.

Контрацептивный пластырь "Евра" - 1 пластырь в неделю 20 мкг ЭЭ + 150 мкг норэлгестромина в сутки в режиме 21+7
Трансдермальная контрацептивная система от Janssen-Cilag (Бельгия) - удобно и просто, переносится неплохо. Схема предельно проста - раз в неделю клеим новый пластырь, 3 недели ходим с пластырями, неделю - без. Можно всячески мыться. Самая частая жалоба - вокруг пластыря за неделю скапливаются комочки грязи. Пластыри очень любят стюардессы.

Контрацептивное кольцо "НоваРинг" - 1 кольцо на 3 недели 15 мкг ЭЭ + 120 мкг этоногестрела в сутки в режиме 21+7

Очень страрые ЛНГ (левоноргестрелсодержащие) КОК
Это дедушки-бабушки современных КОК, которые до сих пор продаются и, что более удивительно, до сих пор покупаются пациентками. Самые заслуженные - высокодозные. Каждая таблетка содержит 50 мкг ЭЭ. Когда-то и это было прорывом.
"Овидон" - 50 мкг ЭЭ+ 250 мкг ЛНГ в режиме 21+7
"Нон-Овлон" - 50 мкг ЭЭ+ 1 мг норэтистерона ацетата в режиме 21+7

Для того, чтобы снизить суммарную гормональную нагрузку, на рынок выпустили первый двухфазный препарат:
"Антеовин". Половина таблеток содержала комбинацию 50 мкг ЭЭ + 50 мкг ЛНГ, в вторая половина 50 мкг ЭЭ + 125 мкг ЛНГ
Оказалось, что снижение дозы ЛНГ это неплохо, но к перненосимости препарата и снижению частоты и выраженности побочных эффектов не добавляет почти ничего. Надо было радикально снижать дозу эстрогена. И это вполне удалось к 1973 году.
"Микрогинон" - 30 мкг ЭЭ+ 150 мкг ЛНГ в режиме 21+7
Дженерики: Ригевидон, Оралкон
Прошло еще совсем немного времени, и на рынок вышел первый микронизированный КОК, содержащий 20 мкг ЭЭ
"Минизистон" - 20 мкг ЭЭ+ 100 мкг ЛНГ в режиме 21+7
Казалось бы, ЛНГ-содержащие препараты ушли в историю, но нет. Они по-прежнему надежны и безопасны. Каждый новый препарат на доклинических испытаниях по влиянию на гемостаз и метаболизм сравнивают именно с ними.

Трехфазные комбинации:
Трехфазные препараты оказались практически тупиковой ветвью. Основной целью создания этих препаратов было снижение суммарной гормональной нагрузки. Это удалось, но контроль цикла чуть хуже, показатель контрацептивных неудач - чуть выше.

"Триквилар" - 30 мкгЭЭ + 50 мкг ЛНГ х 40 мкгЭЭ + 75 мкг ЛНГ х 30 мкгЭЭ + 125 мкг ЛНГ
Дженерики: Три-регол, Тригестрел

Есть современный 3-х фазный препарат, который выпустил "Organon", содержащий дезогестрел. Выводили на рынок его под девизом "для лечения акне". Идея эта, помнится, провалилась. Дезогестрел, имеющий остаточную андрогенную активность, все-таки не лучший выбор для лечения акне. По-крайней мере, не препарат первого выбора уж точно.
"Три-мерси" - 35 мкгЭЭ+50 мкг ДЗГЛ х 30 мкгЭЭ+100 мкг ДЗГЛ х 30 мкгЭЭ+150 мкг ДЗГЛ

Для тех, кто одолел многабуков, маленький бонус в виде волшебного вопроса из он-лайн консультаций)) Орфография и пунктуация, как водится, сохранены.

" Здравствуйте.3 дня назад сделали выскабливанием из-за ЗБ.врачь назначил ОК в течении 6 месяцев.у меня варикозное расширение вен (очень много венозных сеточк на ногах)Все инструкции гласят,что при варикозе ОК противопоказаны т.к. вызывают образование тромба. Врачь сказал,что мой варикоз не является причиной отказа от ОК(на ноги не смотрел).подскажите,что мне делать.можно ли предахроняться презервативами или обязательно принимать ОК? "