Лекарственное средство милдронат. Милдронат - показания к применению

Описание актуально на 09.03.2016

Латинское название: Mildronate
Код АТХ: С01ЕВ
Действующее вещество: Мельдоний (Meldonium)
Производитель: АО “Гриндекс”, Латвия

Состав

В состав одной твердой желатиновой капсулы Милдроната входят 250 или 500 мг Мельдония в виде дигидрата в качестве активного компонента и вспомогательные вещества: Аmylum solani (крахмал картофельный), Silicii dioxydum colloidale (кремния диоксид коллоидный), Calcium stearate (кальция стеарат).

Для изготовления желатиновой оболочки используются Gelatinum (желатин) и Titanium dioxyde (диоксид титана).

В одном миллилитре раствора для инъекций Милдронат содержится 100 мг Мельдония и вода для инъекций в качестве вспомогательного компонента.

В одной таблетке Милдронат содержится 500 мг Мельдония в виде фосфата и вспомогательные компоненты: Mannitum (Е421; маннит), Povidonum К-29/32 (повидон К-29/32), Аmylum solani (крахмал картофельный), Silicii dioxydum (диоксид кремния), Cellulose microcristalline (целлюлоза микрокристаллическая), Magnesium stearate (стеарат магния).

Форма выпуска

Препарат Милдронат выпускается производителем в форме:

прозрачного бесцветного раствора для инъекций;
твердых желатиновых капсул №1 и №2, заполненных гигроскопичным кристаллическим порошком белого цвета. Содержащийся в капсулах порошок имеет слабо выраженный характерный запах и сладковатый вкус (сама капсула имеет нейтральный вкус);
таблеток Милдронат Gх 500 мг (вкус таблетки слегка кисловатый).

Раствор поступает в продажу в ампулах 5 мл (500 мг/5 мл). В одной картонной упаковке содержатся: 2 ячейковых упаковки с 5-ю ампулами Милдроната в каждой и инструкция по применению препарата.

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук в каждом. В одной картонной пачке содержатся 4 блистера и инструкция по применению препарата.

Фармакологическое действие

Мельдоний — это синтетическое лекарственное средство, обладающее аналогичным действием с γ-бутиробетаином (ГББ; веществом, являющимся предшественником окситриметиламиномасляной кислоты — природного витаминоподобного вещества, родственного витаминам группы В ).

Согласно Википедии, мельдоний характеризуется способностью улучшать и энергообеспечение клеток и используется как:

кардиопротективное ;
антигипоксическое ;
ангиопротективное ;
антиангинальное средство.

Механизм действия Мельдония определяет широкий спектр его фармакотерапевтических свойств. Прием этого препарат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный .

У пациентов, страдающих от сердечной недостаточности , повышает силу сокращений сердечной мышцы , снижает частоту сердечных приступов (приступов ), а также повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.

При острых повреждениях миокарда применение Мельдония замедляет образование некротизированных зон, сокращает длительность периода реабилитации, нормализует кровообращение в очаге ишемического повреждения и перераспределяет кровь в пользу ишемизированного участка.

В условиях повышенных нагрузок мельдоний способствует восстановлению баланса между транспортом кислорода в клетки и потребностью клеток в нем, препятствует скоплению в клетках продуктов клеточного обмена и токсических веществ, защищает клетки и клеточные структуры от повреждений, обеспечивает быструю компенсацию организмом его энергетических резервов и поддержание наиболее высокой скорости обменных процессов.

Тонизируя ЦНС , мельдоний эффективно устраняет нарушения функционального состояния соматического и вегетативного (автономного) отделов нервной системы , в том числе нарушения, которыми сопровождается абстинентный синдром у пациентов, страдающих от хронического алкоголизма.

Кроме того, вещество оказывает благотворное влияние на состояние дистрофически измененных сосудов сетчатки , что позволяет применять его для лечения васкулярных и дистрофических патологий глазного дна .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие активного вещества препарата направлено на угнетение ферментной активности γ-бутиробетаингидроксилазы, которая является последним ферментом в цепной реакции синтеза .

Мельдоний способствует снижению концентрации свободного , препятствует транспортировке через клеточные мембраны жирных кислот длинной цепи, предотвращает кумуляцию в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, которые являются производными ацилкарнитина и ацилкоэнзима .

В ишемизированных тканях восстанавливает баланс межу транспортировкой кислорода и и его поглощением клетками, препятствует нарушению транспорта аденозинтрифосфа́та, активируя одновременно с этим гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода.

Результатом снижения концентрации карнитина является усиленный синтез вазодилататора γ-бутиробетаина.

После приема per os таблетки Милдронат, содержащийся в ней м ельдоний быстро всасывается в пищеварительном тракте. Препарат характеризуется достаточно высоким показателем биодоступности. Последний составляет приблизительно 78%.

Концентрация Мельдония в достигает своих максимальных значений через час-два после приема. В организме мельдоний метаболизируется до нетоксичных продуктов — глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты.

Не установлено, может ли мельдоний выделяться в молоко кормящей женщины. Поэтому, если матери показано лечение Милдронатом, на весь период терапии ей необходимо прекратить .

Отзывы о Милдронате

Отзывы о Милдронате на форумах в большинстве своем положительные. Уникальный механизм действия этого препарата позволяет широко применять его для устранения проблем с сердечно-сосудистой системой , а также как средство, повышающее работоспособность у здоровых людей, которые подвергаются частым физическим и интеллектуальным перегрузкам.

И пациенты кардиологических отделений, и врачи, и спортсмены отмечают тот факт, что Милдронат провоцирует тонизирующий эффект. На фоне его применения существенно улучшается функция памяти, ускоряются мыслительные процессы, повышается ловкость движений, выносливость и степень сопротивляемости организма воздействию неблагоприятных факторов.

Отзывы кардиологов подтверждают данные многочисленных исследований, которые показали, что использование Милдроната в капсулах и в форме раствора для уколов позволяет более чем в девять раз снизить частоту развития повторных инфарктов миокарда .

Отзывы пациентов о Милдронате позволяют сделать вывод, что препарат просто необходим для людей, деятельность которых связана с повышенными нагрузками на организм, а также в период восстановления после длительного злоупотребления спиртным, при болях и жжении в области сердца, ВСД и прочих патологиях сердечно-сосудистой системы .

Средняя оценка этого средства 4,8-5 из 5 баллов.

Тем не менее, иногда попадаются и негативные отзывы о Милдронате. Важно помнить, что, как и любое другое лекарственное средство, Милдронат дает хороший результат лишь в том случае, если корректно подобраны его доза и сопутствующее лечение (если это необходимо).

Прежде чем принимать препарат, волне логично разузнать, для чего назначают Милдронат. Это лекарственное средство имеет немалый список показаний к применению. Однако вместе с тем есть у него и противопоказания. Доктор должен внимательно взвесить все «за» и «против», и лишь только после этого прописывать назначение.

Милдронат – состав

Основное действующее вещество – мельдоний. Это синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Такое вещество считается близким «родственником» витаминов группы B. Он продуцируется клетками человеческого организма. Учитывая все это, Милдронат – фармакологическая группа такова:

кардиопротекторное средство;
антигиоксант;

Милдронат – показания

Данный препарат может использоваться как протекторное, так и как лечебное средство. Однако, даже зная, для чего нужен Милдронат, злоупотреблять им не стоит. Принимать лекарственное средство необходимо только в случае, если его пропишет врач, иначе велика вероятность возникновения побочных эффектов. У этого лекарственного средства такие показания к применению:

кровоизлияние в глазное яблоко;
бронхит;
алкоголизм;
ухудшение работоспособности;
дисгормональная кардиомиопатия;
инсульт;
и ее последствия;
физические и умственные перегрузки (зачастую Милдронат для спортсменов рекомендуют);
астма;
послеоперационное состояние (препарат ускоряет процесс реабилитации).
применяют Милдронат от похмелья;
используется Милдронат для похудения.

Милдронат – капсулы

Это лекарственное средство в таблетках выпускается в таких дозировках – 250 и 500 мг. Принимать капсулы следует целиком: разламывать, раскусывать или каким-то другим образом нарушать целостность пилюли запрещено. Запивать Милдронат таблетки нужно водой. Зачастую в такой форме лекарственное средство назначается спортсменам, чтобы защитить сердце от инфаркта в период интенсивного физического напряжения.

Милдронат – раствор для инъекций

Уколы делают внутривенно, парабульбарно или внутримышечно. При первом варианте препарат вводится в вену, поэтому он сразу поступает в кровь. При внутримышечных инъекциях раствор поступает в толщу мышц, а потом равномерно разносится к клеткам. Парабульбарные уколы предусматривают введение препарата в ткани глаза. Лечебный раствор выпускается в ампулах емкостью 100 мл. Вскрывать их следует непосредственно перед тем, как Милдронат уколы будут делаться. Если ампула с раствором была открыта заранее, нельзя ее использовать: такой препарат нужно выбросить.

Перед вскрытием лекарственного средства раствор необходимо внимательно осмотреть. Следует убедиться в том, что в нем нет осадка или хлопьев. При их наличии применять препарат для лечения нельзя. Использовать для инъекций можно лишь чистый прозрачный раствор. Внутримышечные уколы можно делать в домашних условиях, а вот внутривенные и парабульбарные – в стационаре. Их выполнять должна квалифицированная медсестра.

Милдронат – капли

Такой препарат используется в офтальмологической практике. Назначают его курсами. Вот для чего Милдронат применяется:

если в области сетчатки возникли кровоизлияния;
при тромбозе центральной вены;
когда выявлено невоспалительное поражение сетчатки;
при дегенеративных изменениях зрительного нерва.

Милдронат – сироп

Препарат в этой форме выпуска предназначен для подростков. Давать его можно, начиная с 12-тилетнего возраста. Этот Милдронат для детей назначается кардиологами, если диагностированы нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Однако это не единственное, для чего назначают Милдронат подросткам. Препарат может использоваться при сниженной работоспособности или в период сильного эмоционального истощения, например, при сдаче экзаменов.

Милдронат – побочные действия

В большинстве случаев данный препарат хорошо переносится пациентами. Однако нельзя забывать, что Милдронат побочные эффекты имеет. К ним можно отнести такое состояние:

тахикардию;
резкое изменение артериального давления;
аллергическую реакцию (покраснение, кожный зуд, отечность);
отрыжку, метеоризм и другие симптомы диспепсии;
психомоторное перевозбуждение;
стремительное увеличение эозинофилов в крови;
общую слабость.

Милдронат – противопоказания

Хотя это лекарственное средство широко используется, есть ряд обстоятельств, когда от его применения придется отказаться. Препарат Милдронат противопоказан в таких случаях:

при повышенном внутричерепном давлении;
во время беременности;
в период грудного вскармливания;
в детском возрасте (до 12 лет);
если выявлена аллергическая реакция на отдельные компоненты препарата.

Милдронат – применение

Длительность терапии во многом зависит от диагноза пациента. Однако в любом случае данный препарат провоцирует психомоторное возбуждение, поэтому желательно его принимать в первой половине дня. Если речь идет о капсулах или сиропе, прием должен осуществляться за полчаса до еды. В тех случаях, когда принимать лекарственное средство нужно 2-3 раза в день, распределить время следует так, чтоб последняя пилюля глоталась не позже 17.00, иначе человек заснет с большим трудом.

Вот как принимать Милдронат при различных заболеваниях:

Стабильная стенокардия – по 1 таблетке 250 мг или 5 мл сиропа трижды в день. Принимать по такой схеме нужно 3-4 дня. После этого дозировка и количество приемов сохраняется, но пить препарат следует всего 2 раза в неделю. Длительность терапии варьируется от 1 до 1, 5 месяцев.
После инфаркта – в первые сутки внутривенно вводят 500-1000 мг раствора. Затем пациента переводят на таблетки. Принимать их следует 2 раза в сутки по 250 мг. Далее пить препарат нужно трижды в день (дозировка та же), но делать это следует дважды в неделю. Длительность терапии составляет 4-5 недель.
При нарушении мозгового кровообращения в острой форме – первые 10 суток пациенту делают внутривенные инъекции, а после ему прописывают таблетки или сироп. Принимать их нужно раз в день в течение 4-6 недель.
Бронхиальная астма – препарат используется в комплексной терапии с бронхолитиками. Его назначают раз в день течение 3 недель.
Хронический алкоголизм – препарат рекомендуют принимать четырежды в сутки по 500 мг. Лечебный курс длится 7-10 дней. После при необходимости его можно повторить, сделав перед этим месячный перерыв.
При чрезмерной физической нагрузке – в период тренировок спортсменам рекомендуют принимать препарат дважды в день по 500-1000 мг. Каждый прием должен быть за полчаса до занятий. Пить лекарственное средство по такой схеме можно 2-3 недели подряд.
Астенический синдром – рекомендуют принимать сироп по 5 мл 5 раза в сутки. Длительность терапии составляет 14 дней. При необходимости лечение через пару недель можно повторить.

Однако важно знать не только, для чего назначают Милдронат, но и как он взаимодействует с другими лекарственными средствами. Этот препарат замечательно сочетается со следующими медикаментами:

антиагрегантами (Аспирин Кардио, Простациклин);
мочегонными средствами (Диакарб, Верошпирон);
антиангинальными препаратами (Рибоксин, Сустак, Трендал);
бронхолитиками (Беротек, Вентолин);
противоаритмическими средствами (Риталмекс, Дифенин, Кордарон).

В некоторых случаях Милдронат усиливает действие других препаратов. Такое наблюдается при одновременном приеме этого лекарственного средствам со следующими медикаментами:

бета-адреноблакаторами (Метапролол, Атенолол, Пропранолол);
сердечными гликозидами (Дигоксин, Строфантин);
препаратами, снижающими артериальное давление.

Милдронат – дозировка

В таблетках препарат выпускается в двух вариациях – по 250 и 500 мг мельдония. В 5 мл сиропа содержится 250 мг основного вещества. Это минимальная дозировка, которая прописывается подросткам и взрослым. При лечении некоторых заболеваний, например, алкоголизма, Милдронат 500 назначается. Максимально допустимая дозировка составляет 1000 мг: превышать ее нельзя.

Сколько принимать Милдронат?

Самолечение данным препаратом недопустимо. Прописывать его, назначать дозировку и длительность терапии должен доктор. Он знает, как долго можно принимать Милдронат без перерыва, чтобы не навредить организму. Все назначения выполняются в индивидуальном порядке. Расписывая терапевтический курс, доктор учтет, для чего принимают Милдронат. К тому же он будет руководствоваться неизменными правилами приема данного лекарственного средства.

Для достижения желаемого эффекта придерживаться следует таких рекомендаций:

При острых патологиях – принимают препарат беспрерывно 1-6 недель.
При хронических заболеваниях лечение расписывается индивидуально, однако его продолжительность не должна превышать 1,5 месяца.
В случае необходимости курс повторяют после 2-3 недель перерыва.

Милдронат – аналоги

Препарат Милдронат эффективен для улучшения метаболизма в тканях. Он помогает восстановить физические силы и выводит продукты разложения из клеток, а также устраняет гипоксию.

Состав и форма выпуска Милдроната

Средство выпускается в виде таблеток, капсул и ампул для введения инъекций. Инъекционный раствор абсолютно прозрачный, а капсулы имеют белый окрас, внутри содержится белый порошок.

Активным ингредиентом медикамента является Мельдоний. В капсулах его содержится 250 и 500 мг.

1 мл раствора для инъекций вмещает 100 мг активного компонента. Дополнительными веществами капсул являются диоксид кремния, стеарат кальция, крахмал. Их оболочка состоит из желатина и диоксида титана. Ампулы имеют в составе воду для инъекций в количестве 5 мл и готовы к применению. Таблетки содержат мельдоний в форме фосфатов.

Оригинальный Милдронат производят в Латвии. Очень большое количество препаратов дженериков также содержат мельдоний, но названия у них другие.

На Милдронат цена не высокая, а потому он доступен многим.

Описание

Мельдоний разработали в Латвии в 70-х годах ХХ века. Тогда его планировали применять в сфере ветеринарии для ускорения роста сельскохозяйственных животных. Немного позже у него определили кардиопротекторные свойства, после чего Милдронат стал распространенным медикаментом.

Милдронат практикуется в медицине для улучшения самочувствия больных при сердечно-сосудистых проблемах, возобновления сил после физической и умственной работы. Спортсмены используют его в период восстановления после тренировок, но сейчас он отнесен в список допинговых препаратов.

У Милдроната выявлены следующие свойства:

Нейропротективное.
Антиангинальное.
Антиоксидантное.
Кардиопротективное.
Антигипоксическое.

Он улучшает иммунитет и повышает работоспособность. При ишемии Милдронат перераспределяет кровоток на пораженные участки. Лекарство препятствует образованию некротических участков, а потому эффективно для терапии инфаркта миокарда. Период восстановления при его употреблении снижается.

Механизм действия

Мельдоний действует подобно гамма-бутиробетаину, который обнаруживается в каждой клетке организма. Его деятельность направлена на подавление карнитина, который осуществляет перенос в клетку жирных кислот. При нормальных условиях жизнедеятельности карнитин проявляет полезные свойства, но при нехватке в клетках кислорода под влиянием вещества появляются вредные для организма неокисленные жирные кислоты. Мельдоний тормозит этот процесс, позволяя клеткам восстановить обмен веществ. Особенно важно это для миокарда, на который приходятся огромное физическое напряжение.

Препарат в форме капсул быстро попадает в кровь и его доступность для организма составляет 78%. Для лекарства, предназначенного для инъекций, этот показатель составляет 100%.

Показания

Милдронат в инструкции по применению практикуется для лечения таких патологий:

Сердечные расстройства.
Ишемия сердца.
Кардиомиопатия вследствие гормональных колебаний.
Предынфарктное состояние.
Понижение работоспособности.
Абстиненция.
Кровоизлияния в глазу.
Нарушения мозгового кровообращения.
Инфаркт.
Цереброваскулярная недостаточность.
Дисциркуляторная энцефалопатия.
Патология сосудов.
Астма.
Ретинопатия.
Истощение.

Милдронат назначают для предотвращения ухудшения здоровья больных, но не может использоваться в качестве лекарства на острой стадии болезни. Он сдерживает прогрессирование заболевания и повышает сопротивление организма к неблагоприятным обстоятельствам. При приеме средства повышается устойчивость организма к физическим нагрузкам.

Милдронат улучшает кровоснабжение глаза и сокращает проявления поражений сетчатки. Используется он и для избавления от алкоголизма, поскольку уменьшает повреждения нервной системы при абстиненции.

Милдронат при сердечно-сосудистых отклонениях

При нарушениях деятельности миокарда и сердечных отклонениях лекарство стимулирует обмен веществ в сердечной мышце. Он помогает справиться с последствиями инфаркта, уменьшая некроз и улучшая кровоснабжение.

У больных с хроническими сердечными заболеваниями препарат снижает проявления стенокардии. Согласно инструкции, препарат замедляет развитие патологий миокарда.

Прием при беременности и лактации

Изучалось действие препарата только на животных. Милдронат не исследовался на предмет безопасности для лечения беременных женщин, поэтому его не следует принимать в данный период, чтобы избежать отрицательного влияния на плод. В период лактации принимать Милдронат не рекомендуется, поскольку Мельдоний обнаруживается в молоке, что отрицательно может сказаться на здоровье ребенка.

Особенности приема в пожилом возрасте

Противопоказания

Милдронат нельзя принимать в следующих ситуациях:

При беременности.
Женщинам в период лактации.
Лицам, не достигшим 18 лет.
При непереносимости Мельдония.
При росте внутричерепного давления.

С осмотрительностью препарат выписывают при неполноценной работе почек и печени, а также аллергии. Применяют их в таком случае после консультации врача, обычно дозировка вдвое снижена.

О влиянии препарата на детей данные отсутствуют, поэтому назначать его для них не рекомендуется.

Побочные действия

Как правило, Милдронат хорошо переносится. Среди побочных явлений у пациентов встречаются:

Нарушения походки.
Боль в груди.
Тошнота, тяжесть в животе.
Сухость во рту.
Нарушения сна.
Отечность лица, ног.
Металлический привкус во рту.
Озноб.
Рост или снижение артериального давления.
Головокружение.
Слабость в мышцах.
Чувство страха.
Тахикардия.
Тремор.
Потеря аппетита.
Психомоторное возбуждение.
Одышка.
Апноэ.
Обмороки.
Аллергия.

Препарат абсолютно не воздействует на быстроту реакции, его можно применять при управлении автотранспортом.

Инструкция по применению

Продолжительность терапии и дозировку Милдроната определяет врач. На это влияют обстоятельства и вид болезни. В инструкции по применению указано, что таблетки нужно принимать аналогично капсулам. Как правило, чаще всего больным прописывают 500 мг Мельдония 2 р. в день. Курс лечения довольно длительный и продолжается вплоть до нескольких месяцев. Рекомендуется принимать его в первой половине дня по причине возбуждающего действия.

При проблемах сердца и сосудов употребляют капсулы Милдроната, суточная доза составляет 0,5-1 г. Лечебный курс продолжается 4-6 недель. При диагностированной кардиалгии его принимают 1 раз в сутки по 500 мг. При обострениях дефектов сердца и сосудов его вводят внутривенно в количестве 500 мг 2 р. в сутки. Для терапии требуется 1-1,5 месяца.

Если у больного обнаруживаются ретинопатии или нарушения кровоснабжения сетчатки, препарат вводится непосредственно в глазное яблоко. Доза препарата составляет 0,5 мл, принимать его нужно 10 дней.

При отклонениях кровообращения в мозге Милдронат назначают внутривенно в количестве 500 мг ежедневно. Уколы ставят на протяжении 10 дней. По истечении этого срока его принимают в виде капсул или таблеток по 0,5-1 г. Терапевтический курс занимает 4-6 недель. Дефекты мозгового кровообращения лечат дозировкой 0,5-1 г в день, терапия длится 4-6 недель. На протяжении года может быть назначено максимум 3 курса.

При умственной усталости и усиленных физических тренировках препарат употребляют в дозе 250 мг 4 р. в день на продолжении 2 недель. Инъекции ставят по 500 мг Милдроната однократно в сутки. Курс терапии составляет 2 недели.

Хронический алкоголизм лечат с помощью препарата в дозе 500 мг, принимают его 4 р. в сутки. Длительность лечебного курса — 7-10 дней.

Внутривенное использование Милдроната подразумевает введение 2 уколов в день, по 500 мг на протяжении 1-1,5 недель. Когда препарат вводится внутривенно, его запрещено смешивать с иными лекарствами. Внутримышечно уколы Милдроната не ставятся, поскольку это приводит к болезненным ощущениям и аллергии.

Передозировка

О передозировке препарата данные отсутствуют. Милдронат малотоксичен, а потому не вызывает опасных для здоровья состояний. У больного может появиться слабость, головная боль. Возможно сильное снижение давления. Лечение назначается симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

В большинстве случаев Милдронат нормально совмещается с другими лекарствами. Поэтому его можно назначать для комплексной терапии многих заболеваний. Характерно усиление воздействия альфа-адреноблокаторов, нифекарда, кордипина, сердечных гликозидов, перлинганита, нитроглицерина и прочих гипотензивных препаратов при применении Милдроната. Совместное их применение может стать причиной побочных проявлений, среди которых тахикардия и сильное снижение давления.

При совместном употреблении алкоголя вместе с Милдронатом, результат лечения препаратом может свестись к нулю.

При употреблении с препаратами железа Мельдоний улучшает состав жирных кислот в эритроцитах, что показательно для лечения больных с железодефицитной анемией.

Запрещается принимать Милдронат вместе с другими препаратами, имеющими в составе Мельдоний, поскольку может усилиться кардиотоксичность на фоне дефицита карнитина.

Отпуск из аптек

Препарат Милдронат продается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Милдронат хранят при температуре, не превышающей 25 градусов, в сухом месте.

Милдронат (международное непатентованное наименование - мельдоний) - очень интересный лекарственный препарат, синтезированный в 70-ых годах прошлого века учеными Академии наук Латвии, который прочно обосновался на российских аптечных прилавках. Он обладает целым спектром фармакологических эффектов: антиангинальный (направленный против приступов стенокардии), кардиопротективный, антигипоксический (повышающий устойчивость к кислородному голоданию) и ангиопротективный (благотворно влияющий на сосудистую стенку и микроциркуляцию). Справедливости ради следует отметить, что ни в Европе, ни в США милдронат пока еще не заслужил признания. Тем не менее, его эффективность была подтверждена по всем правилам доказательной медицины в рамках двух двойных слепых рандомизированных клинических исследований, проведенных в Риге и Томске. Да и вряд ли бы милдронату удалось приобрести такую популярность у отечественных специалистов, пациентов и даже у спортсменов, если бы он был бесполезной «пустышкой».

На фоне повышенной нагрузки препарат уравновешивает процессы доставки кислорода к клеткам и его потребление в пункте назначения, препятствует скоплению токсических продуктов распада в клетках, предохраняя их от повреждений, оказывает тонизирующее действие. Благодаря милдронату организм наделяется способностями выдерживать повышенные нагрузки и быстрее восстанавливать свои энергетические запасы. В этой связи милдронат находит применение в лечении различных кардиоваскулярных патологий, нарушений мозгового кровообращения, повышения умственной и физической работоспособности.

Сосудорасширяющие свойства милдроната обусловлены его способностью снижать концентрацию карнитина с одновременным повышением синтеза гамма-бутиробетаина. При острой ишемии сердечной мышцы препарат замедляет некротическое перерождение миоцитов, ускоряет процесс реабилитации. При сердечной недостаточности милдронат помогает миокарду лучше сокращаться и переносить физические нагрузки. При острой и хронической ишемии головного мозга препарат улучшает мозговое кровообращение и оптимизирует микроциркуляцию в пользу участка ткани, наиболее пострадавшего от ишемии. В офтальмологии милдронат находит применение в случаях сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Из-за своих способностей устранять функциональные нарушения центральной нервной системы у лиц, страдающих алкоголизмом, препарат эффективен при абстинентном синдроме.

Латвийская фармацевтическая промышленность освоила выпуск трех лекарственных форм милдроната: капсулы, раствор для внутривенного и парабульбарного (в область нижнего века) введения и сироп. С конкретными дозировками препарата в зависимости от заболевания и возраста пациента можно ознакомиться в листках-вкладышах, хотя, учитывая рецептурный порядок отпуска милдроната (включая сироп) в этом нет никакой необходимости, т.к. последнее (да и первое) слово в любом случае остается за врачом.

Фармакология

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдония дигидрат является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Обладает кардиопротекторным действием, нормализует метаболизм миокарда. При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мельдония дигидрат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 5.4 мг, кальция стеарат - 2.7 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Дозировка

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 (при приеме несколько раз в сутки).

При ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 0.5-1 г/сут, кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

При дисгормональной кардиомиопатии Милдронат ® в составе комплексной терапии назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения - 12 дней.

При подострых нарушениях мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность) после окончания курса инъекционной терапии препаратом Милдронат ® продолжают принимать в составе комплексной терапии внутрь по 0.5-1 г/сут, применяя всю дозу однократно или разделив ее на 2 приема. Курс лечения - 4-6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают в составе комплексной терапии внутрь по 0.5 г/сут. Общий курс терапии - 4-6 недель. Повторные курсы возможны после консультации с врачом (обычно 2-3 раза в год).

При сниженной работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма) препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Милдронат ® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат ® можно комбинировать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.

Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).

Побочные действия

Редко - аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), а также - диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение АД, повышенная возбудимость.

Очень редко - эозинофилия, общая слабость.

Показания

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
в составе комплексной терапии подострых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
сниженная работоспособность;
умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат ® при беременности.

Неизвестно, выделяется ли мельдония дигидрат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

Использование в педиатрии

Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.