Има изразени хипотензивни (понижава кръвното налягане) и периферно съдоразширяващи свойства. Активните съставки - лизиноприл, принадлежи към групата на инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим, намаляват нивото на ангиотензин II и алдостерон в плазмата.

В резултат на това периферното съдово съпротивление намалява, минутният обем се увеличава, сърдечната честота не се променя и бъбречната перфузия може да се увеличи.

Антихипертензивният ефект се развива почти час след приема на лекарството и достига максимум след около 6 часа. Ефектът продължава 24 часа и зависи от приложената доза. При продължително лечение ефективността на лекарството остава. При внезапно спиране на лекарството не се наблюдава прекомерно повишаване на кръвното налягане.

Инструкции за употреба на Diroton

Международно име - лизиноприл (лизиноприл).
Търговско наименование - ( Диротон).

Форми на освобождаване и състав

Диротон 2,5 таблеткибяло или почти бяло, плоски, дисковидни, скосени, с надпис "2,5" от едната страна и с делителна черта от другата. В 1 таблетка лизиноприл дихидрат 2,72 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 2,5 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Диротон 5 таблеткибяло или почти бяло, плоски, дисковидни, скосени, означени с "5" от едната страна и с делителна черта от другата. В 1 таблетка лизиноприл дихидрат 5,44 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 5 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Диротон 10 таблеткибяло или почти бяло, правоъгълно, двойно изпъкнало, с надпис "10" от едната страна и с линия от другата. В 1 таблетка лизиноприл дихидрат 10,89 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 10 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Диротон 20 таблеткибяло или почти бяло, петоъгълно, двойно изпъкнало, маркирано с "20" от едната страна и с линия от другата. В 1 таблетка лизиноприл дихидрат 21,77 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 20 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Диротон 2,5 таблеткибяло или почти бяло, плоски, дисковидни, скосени, с надпис "2,5" от едната страна и с делителна черта от другата. В 1 таблетка лизиноприл 2,5 mg. Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. Опаковки от картон, блистери, 28 таблетки.

Фармакологична група

ACE (ангиотензин конвертиращ ензим) блокер

фармакологичен ефект

• съдоразширяващ;
• хипотензивен;
• Блокиране на ACE;
• спестяващи калий;
• диуретик.

Показания за употреба на Diroton

• артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
• хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия за лечение на пациенти, приемащи дигиталисови лекарства и/или диуретици);
• остър миокарден инфаркт (през първите 24 часа със стабилни хемодинамични параметри за поддържане на тези параметри и предотвратяване на дисфункция на лявата сърдечна камера и сърдечна недостатъчност);
• диабетна нефропатия (намаляване на албуминурията при инсулинозависими пациенти с нормално кръвно налягане и инсулин-независими пациенти с артериална хипертония).

Фармакодинамика

Инхибитор на ангиотензин-1-конвертиращия ензим. Чрез блокиране на ангиотензин-конвертиращия ензим, лекарството намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляването на нивото на ангиотензин II води до повишаване на активността на плазмения ренин чрез механизъм на отрицателна обратна връзка и директно намаляване на освобождаването на алдостерон . Намалява разграждането на брадикинин и повишава синтеза на простагландини. Някои от ефектите се приписват на ефекта върху тъканните системи ренин-ангиотензин. Намалява OPSS, кръвното налягане, преднатоварването, налягането в белодробните капиляри, предизвиква увеличаване на сърдечния дебит и повишаване на толерантността на миокарда към сърдечни натоварвания при пациенти със сърдечна недостатъчност. Разширява артериите повече от вените. При продължителна употреба хипертрофията на миокарда и стените на резистивните артерии намалява. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. Началото на действието е след 1 час.Максималната концентрация в кръвта и ефектът се определя след 6-7 часа, продължителността на клиничния ефект е 24 часа.При артериална хипертония ефектът се наблюдава в първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца.

Фармакокинетика

Усвояване - 30% (6-60%); бионаличност - 25%, слабо се свързва с протеините на кръвната плазма. T1/2 - 12 ч. Биотрансформация практически не се подлага и се екскретира от бъбреците в непроменен вид. Време на поява Cmax - 7 ч. Пропускливостта през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера е ниска.

Приложение на Диротон. Режим на дозиране.

Симптоматична хипотония... Най-често изразеното понижаване на кръвното налягане (BP) възниква с намаляване на обема на течността, причинено от диуретична терапия, намаляване на солта в храната, диализа, диария или повръщане. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в комбинация с бъбречна недостатъчност или без нея е възможно изразено понижение на кръвното налягане. По-често се открива при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност в резултат на употребата на големи дози диуретик, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението трябва да започне под стриктно наблюдение на лекар (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците). Подобни правила трябва да се спазват при предписване на пациенти с исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдова недостатъчност, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт.

Преходната хипотензивна реакция не е противопоказание за прием на следващата доза от лекарството. При използване на Diroton някои пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, но с нормално или ниско кръвно налягане, може да получат понижение на кръвното налягане, което обикновено не е причина за спиране на лечението.

Преди започване на лечение с Diroton, ако е възможно, концентрацията на натрий трябва да се нормализира и/или да се попълни загубеният обем течност, ефектът на първоначалната доза Diroton върху кръвното налягане на пациента трябва да се следи внимателно.

При стеноза на бъбречната артерия(особено при двустранна стеноза или при наличие на стеноза на артерия на един бъбрек), както и при циркулаторна недостатъчност поради липса на натрий и/или течности, Diroton® може да доведе до нарушена бъбречна функция, остра бъбречна неуспех, който обикновено се оказва обратим след прекратяване на лекарството.

За остър миокарден инфаркте показано използването на стандартна терапия (тромболитици, ацетилсалицилова киселина, бета-блокери). Diroton може да се използва във връзка с интравенозно приложение или с използването на нитроглицеринови трансдермални системи.

Хирургия/обща анестезия... При обширни хирургични интервенции, както и при употребата на други лекарства, които причиняват понижаване на кръвното налягане, лизиноприл, като блокира образуването на ангиотензин II, може да причини изразено непредвидимо понижение на кръвното налягане.

При пациенти в напреднала възраст същата доза води до по-висока концентрация на лекарството в кръвта, поради което е необходимо специално внимание при определянето на дозата, въпреки факта, че няма разлики в антихипертензивния ефект на Diroton® между възрастните и младите хора хора. Поради факта, че потенциалният риск от агранулоцитоза не може да бъде изключен, е необходимо периодично проследяване на кръвната картина. При използване на лекарството в условия на диализа с полиакрилонитрилова мембрана може да възникне анафилактичен шок, поради което се препоръчва или друг тип мембрана за диализа, или назначаването на други антихипертензивни лекарства.

Няма данни за ефекта на Diroton, използван в терапевтични дози, върху способността за шофиране на превозни средства и механизми, но трябва да се има предвид, че може да се появи замайване, така че трябва да се внимава.

Странични ефекти

Артериална хипотония, аритмии, гръдна болка, световъртеж, главоболие, умора, гадене, суха кашлица, ксеростомия, сънливост, диспепсия, анорексия, промени във вкуса, конвулсивни потрепвания на мускулите на крайниците и устните, плака по езика, лекопениите тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия (понижен хемоглобин, еритроцитопения), хиперкалиемия, хиперурикемия. По-рядко - ортостатична хипотония, астения, кожен обрив с алергичен генезис, тахикардия, коремна болка, диария, сухота в устата, лабилност на настроението, обърканост, импотентност, влошаване на бъбречната функция, повишена активност на чернодробните трансаминази, повишена концентрация на билирубин в кръвта. Алергични реакции: ангиоедем, кожни обриви, сърбеж. Рядко - остра бъбречна недостатъчност, артралгия, миалгия, треска. Локален оток (език, устни, крайници). Нарушение на развитието на бъбреците на плода.

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка бъбречна недостатъчност, уремия, хиперкалиемия, двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на единична бъбречна артерия с прогресираща азотемия, състояние след бъбречна трансплантация, първичен хипералдостеронизъм, аортна стеноза и подобни пречки за кръвния поток, артериална хипотония, хиперплазия на кръвта, нейната артериална хипотония , бременност, кърмене, детство. С повишено внимание - хипонатриемия (повишен риск от хипотония при пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол), склеродермия, системен лупус еритематозус, мозъчно-съдова недостатъчност, захарен диабет, подагра, хиперурикемия. Няма достатъчно опит с употребата на лекарството при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min).

Приложение на Prinivil по време на бременност и кърмене

Употребата на приет по време на бременност не се препоръчва, освен в случаите, когато други лекарства не могат да се използват или са неефективни (пациентката трябва да бъде информирана за потенциалния риск за плода). Приетът прониква през плацентата. При употреба в късните етапи на бременността са възможни фетална хипотония, бъбречна недостатъчност и олигохидрамнион. Олигохидрамнионът може да причини контрактура на крайниците и черепно-лицеви деформации. При употреба през II и III триместър са възможни хиперкалиемия, черепна хипоплазия. Ако се наблюдава олигохидрамнион, той трябва да бъде отменен, освен ако се счита за необходимо за спасяване на живота на майката. Няма данни за проникване в кърмата. Въпреки това, не трябва да се предписва на кърмещи майки без достатъчна (сериозна) причина.

Взаимодействие

НСПВС, естрогени, симпатикомиметици намаляват хипотензивния ефект. Забавя елиминирането на лития от тялото. При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати е възможна хиперкалиемия. Комбинираната употреба с бета-блокери, блокери на калциевите канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства засилва тежестта на антихипертензивния ефект. Антиацидите и холестираминът намаляват стомашно-чревната абсорбция.

специални инструкции

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим удължават продължителността на живота при пациенти със сърдечна недостатъчност, забавят прогресията на левокамерната дисфункция при пациенти с миокарден инфаркт без клинични прояви на сърдечна недостатъчност.

Специално внимание се изисква при предписване на лекарството на пациенти с двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек (възможно е повишаване на уреята и креатинина в кръвта), пациенти с исхемична болест или мозъчно-съдова болест, с тежко сърце недостатъчност (възможна хипотония, миокарден инфаркт, инсулт).

При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, получената хипотония може да доведе до нарушена бъбречна функция.

При пациенти, подложени на тежка операция или по време на анестезия с хипотензивни средства, prinivil може да блокира образуването на ангиотензин II в резултат на компенсаторно освобождаване на ренин.

Безопасността и ефикасността на употребата му при деца не е установена. Загубата на течности и соли трябва да бъде компенсирана преди започване на лечение с лизиноприл. АСЕ инхибиторите причиняват фетална и неонатална заболеваемост и смъртност.

Условия за съхранение

Лекарството Diroton трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при температура от 15 ° до 30 ° C.

Срок на годност

Отпускане от аптеките

Предлага се само с рецепта.

Аналози Диротон

Липразид, Екватор, Лизиноприл-ратиофарм, Липрил, ЛизиГексал, Лизиноприл, Даприл.

ACE инхибитор

Активно вещество

лизиноприл (лизиноприл)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

хапчета бяло или почти бяло, плоски, дисковидни, скосени, с надпис "2,5" от едната страна и с делителна черта от другата.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

хапчета бяло или почти бяло, плоски, дисковидни, скосени, означени с "5" от едната страна и с делителна черта от другата.

14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.

хапчета бяло или почти бяло, правоъгълно, двойно изпъкнало, с надпис "10" от едната страна и с делителна черта от другата.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.

хапчета бяло или почти бяло, петоъгълно, двойно изпъкнало, означено с "20" от едната страна и с делителна черта от другата.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.

хапчета бяло или почти бяло, продълговато, двойно изпъкнало, със знак от двете страни и гравиране "CN" вляво от знака и числото "5" вдясно от знака от едната страна.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Механизъм на действие

Лизиноприл инхибира ензима пептидил пептидаза (ангиотензин конвертиращ ензим (ACE)), който катализира превръщането на ангиотензин I във вазоконстрикторния пептид ангиотензин II. Ангиотензин II също така стимулира секрецията на алдостерон от надбъбречната кора. Инхибирането на АСЕ води до намаляване на концентрациите на ангиотензин II, в резултат на което вазопресорната активност намалява и секрецията на алдостерон намалява. Намаляването на последния може да доведе до повишаване на серумния калий.

Клинична ефикасност и безопасност

Артериална хипертония

Смята се, че механизмът, чрез който лизиноприл понижава кръвното налягане (ВР), е основно инхибиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS), лизиноприл понижава кръвното налягане дори при пациенти с хипертония с ниска концентрация на ренин. АСЕ е идентичен с кининаза II, ензим, който разгражда брадикинин, мощен вазодилататор пептид. Лизиноприл предотвратява разграждането на брадикинин.

Началото на антихипертензивното действие - след 1 час. Максималният ефект се наблюдава след 6-7 часа и продължава 24 часа.Продължителността на ефекта зависи и от дозата. При артериална хипертония ефектът се забелязва през първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца. При продължителна употреба лизиноприл намалява тежестта на хипертрофията на миокарда и стените на резистентните артерии. При рязко отмяна на лизиноприл няма изразено повишаване на кръвното налягане.

- хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия);

- ранно лечение на остър миокарден инфаркт (при пациенти със стабилни хемодинамични параметри през първите 24 часа за профилактика на левокамерна дисфункция и сърдечна недостатъчност) (с изключение на таблетки от 30 mg);

- диабетна нефропатия (за намаляване на албуминурията при пациенти със захарен диабет тип 1 с нормално кръвно налягане и при пациенти със захарен диабет тип 2 с артериална хипертония).

Противопоказания

- свръхчувствителност към лизиноприл и други компоненти на лекарството;

- анамнеза за ангиоедем (включително свързан с употребата на АСЕ инхибитори);

- идиопатичен ангиоедем;

- наследствен оток на Quincke;

- бременност;

- периодът на кърмене;

- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- едновременна употреба с алискирен и препарати, съдържащи алискирен при пациенти със захарен диабет и/или умерено или тежко бъбречно увреждане (GFR под 60 ml / min / 1,73 m 2 телесна повърхност);

- едновременна употреба с ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA II) при пациенти с диабетна нефропатия.

Внимателно:аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, митрална стеноза, двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерия на един бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml/min), първичен хипералдостеронизъм, артериална хипотония, потискане на костите потискане на костния мозък, хемопоеза, употребата на алопуринол или прокаинамид, или комбинация от тези усложняващи фактори (риск от неутропения и агранулоцитоза), хипонатриемия (повишен риск от артериална хипотония при пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол), хиповолемични състояния ( включително диария, повръщане), системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия), захарен диабет, подагра, хиперурикемия, хиперкалиемия, исхемична болест на сърцето, мозъчносъдови заболявания (включително мозъчносъдов инцидент), хронична сърдечна недостатъчност, хемодия лизис с помощта на диализни мембрани с висока пропускливост (AN69), напреднала възраст (над 65 години), едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати, калий-съдържащи заместители на солта, едновременна употреба с литиеви препарати, претеглена алергична анамнеза, едновременна десенсибилизация с алерген от отровата на Hymenoptera, едновременна афереза ​​на липопротеини с ниска плътност (LDL-афереза) с помощта на декстран сулфат, употреба по време на големи хирургични интервенции или по време на обща анестезия, употреба при чернокожи пациенти.

Дозировка

Лекарството се приема перорално 1 път на ден, независимо от приема на храна, за предпочитане по едно и също време на деня.

Като се вземе предвид схемата на дозиране, посочена по-долу, за да се избере оптималната доза лизиноприл за всички индикации за употреба, трябва да се използва лекарството Diroton таблетки 2,5 mg, 5 mg, 10 mg и 20 mg. Лекарството Diroton таблетки 30 mg трябва да се предписва само на тези пациенти, при които предварително избраната оптимална стабилна дневна доза лизиноприл е 15 mg, 30 mg, 45 mg, 60 mg или 75 mg.

Диротон 30 mg таблетки са опаковани в блистер с календарна скала. Блистерът съдържа деня от седмицата, в който трябва да се приема всяка таблетка. Календарният блистер ви помага да не забравяте да приемате хапчетата си всеки ден.

Есенциална хипертония

Препоръчителната начална доза лизиноприл за пациенти, които не приемат антихипертензивни лекарства, е 10 mg 1 път на ден. При липса на терапевтичен ефект дозата се увеличава на всеки 2-3 дни с 5 mg / ден до средна терапевтична доза от 20-40 mg / ден. Обичайната поддържаща доза е 20 mg веднъж дневно; в зависимост от параметрите на кръвното налягане, дозата може да се увеличи до 30 mg / ден. Максималната дневна доза на лизиноприл е 40 mg 1 път / ден (при клинични проучвания максималната доза на лизиноприл е 80 mg / ден, но увеличаването на дозата над 40 mg / ден обикновено не води до допълнително понижаване на кръвното налягане ). Терапевтичният ефект се развива в рамките на 2-4 седмици от началото на лечението, което трябва да се има предвид при увеличаване на дозата. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, е възможно лизиноприл да се комбинира с други антихипертензивни лекарства.

Ако пациентът преди това е бил лекуван с диуретици, тогава техният прием трябва да се преустанови 2-3 дни преди началото на употребата на лизиноприл. Ако това не е възможно, първоначалната доза на Diroton не трябва да надвишава 5 mg / ден. След приема на първата доза е необходимо наблюдение на лекар в продължение на няколко часа, т.к може да се появи изразено понижение на кръвното налягане (максималният ефект се проявява 6 часа след приема на лекарството).

Реноваскуларна хипертония и други състояния, свързани с повишена активност на RAAS

Препоръчителната начална доза е 2,5-5 mg / ден, като се препоръчва да се осигури внимателно медицинско наблюдение на пациента, контрол на кръвното налягане, бъбречната функция и серумната концентрация на калий. Поддържащата доза се избира в зависимост от динамиката на кръвното налягане и пациентът трябва да бъде под постоянно медицинско наблюдение.

Тъй като лизиноприл се екскретира от бъбреците, началната доза на Diroton зависи от параметрите на CC: CC 30-80 мл/мин- 5-10 mg / ден, при CC 10-30 мл/мин- 2,5-5 mg / ден, при CC по-малко от 10 ml/min, вкл. при пациенти на хемодиализа- 2,5 mg / ден Поддържащата доза зависи от клиничния ефект и се избира при редовно проследяване на показателите на бъбречната функция, концентрацията на калий и натрий в кръвния серум.

Препоръки за дозировка за пациенти с леко до умерено чернодробно уврежданевсе още не са разработени, следователно изборът на дози за такива пациенти трябва да се извършва с повишено внимание и трябва да се започне с възможно най-ниската доза.

Хронична сърдечна недостатъчност

При CHF началната доза лизиноприл е 2,5 mg 1 път / ден. Първият прием на лизиноприл трябва да започне под строг медицински контрол, за да се оцени ефектът на лекарството върху кръвното налягане. В бъдеще дозата на лизиноприл трябва постепенно да се увеличава с 2,5 mg на интервали от 3-5 дни до 5-10-20 mg / ден. Не се препоръчва превишаване на максималната дневна доза лизиноприл от 20 mg (при клинични проучвания максималната доза на лизиноприл при пациенти с CHF е 35 mg 1 път на ден). Когато се използва едновременно с диуретици, дозата на диуретиците трябва да се намали предварително, ако е възможно.

За пациенти с хронична сърдечна недостатъчност максималната доза на Diroton 30 mg е 1/2 таблетка / ден (15 mg лизиноприл).

Преди започване на лечението с Diroton и по-нататък по време на лечението трябва редовно да се проследяват кръвното налягане, бъбречната функция и серумните концентрации на калий и натрий, за да се избегне развитието на артериална хипотония и свързаната с нея бъбречна дисфункция.

Ранно лечение на остър миокарден инфаркт

Начална терапия (първите 3 дни от остър миокарден инфаркт)

През първите 24 часа след остър миокарден инфаркт се предписват еднократно 5 mg лизиноприл. След 24 часа (един ден) се предписват 5 mg лизиноприл еднократно, след 48 часа (два дни) - 10 mg лизиноприл еднократно.

Не можете да започнете лечението със систолно кръвно налягане под 100 mm Hg. Пациенти с ниско систолично кръвно налягане (<120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2.5 мг 1 раз/сут.

Поддържаща терапия

Поддържащата доза лизиноприл е 10 mg 1 път на ден. Курсът на лечение е най-малко 6 седмици. В бъдеще трябва да се прецени целесъобразността от продължаване на терапията. Пациентите със симптоми на сърдечна недостатъчност се съветват да продължат да приемат лизиноприл.

В случай на артериална хипотония (систолично кръвно налягане<100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.

Диабетна нефропатия

Началната доза на лизиноприл е 10 mg / ден, която, ако е необходимо, се увеличава до 20 mg / ден, докато се постигнат целевите стойности на диастолното кръвно налягане (диастоличното кръвно налягане е под 75 mm Hg в седнало положение при пациенти със захарен диабет тип 1 и под 90 mm Hg в седнало положение при пациенти със захарен диабет тип 2).

Изборът на дозата за пациенти с инсулинозависим захарен диабет, страдащи от артериална хипертония, се извършва съгласно горната схема, но оптималното диастолно кръвно налягане трябва да бъде под 90 mm Hg.

За пациенти с диабетна нефропатия максималната доза Diroton 30 mg е 1/2 таблетка / ден (15 mg лизиноприл).

В нарушена бъбречна функция (CC по-малко от 80 ml / min)началната доза се определя в зависимост от CC (виж по-горе).

Имайте пациенти в напреднала възраст (над 65 години)лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Странични ефекти

По време на лечение с лизиноприл са съобщени следните нежелани лекарствени реакции (НЛР). НЛР са представени по системни органни класове в съответствие с класификацията MedDRA и с честотата на поява: много често - 1/10 назначения (> 10%), често - 1/100 назначения (> 1%, но<10%), нечасто - 1/1000 назначений (>0,1%, но<1%), редко - 1/10 000 назначений (>0,01%, но<0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.

В рамките на всяка група по честота нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.

От хемопоетичната система:много рядко - инхибиране на хемопоезата на костния мозък, агранулоцитоза, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, анемия, лимфаденопатия.

От имунната система:много рядко - автоимунни нарушения; честота неизвестна - анафилактична/анафилактоидна реакция.

От ендокринната система:рядко - синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

От страна на метаболизма и храненето:много рядко - хипогликемия.

Психични разстройства:рядко - промени в настроението, нарушения на съня, халюцинации; рядко - психични разстройства; честота неизвестна - депресия.

От нервната система:често - виене на свят, главоболие; рядко - световъртеж, парестезия, дисгеузия; рядко - объркване, сънливост, мускулни крампи, болки в гърба, паросмия (нарушено обоняние); честота неизвестна - синкоп.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - значително понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония и свързани симптоми; рядко - инфаркт на миокарда (поради изразено понижение на кръвното налягане при високорискови групи пациенти), тахикардия, сърцебиене, остър мозъчно-съдов инцидент (поради изразено понижение на кръвното налягане при високорискови групи пациенти), синдром на Рейно.

От дихателната система:често - кашлица; рядко - болка в гърдите, ринит; много рядко - бронхоспазъм, алергичен алвеолит/еозинофилна пневмония, синузит.

От храносмилателната система:често - диария, повръщане; рядко - коремна болка, гадене, лошо храносмилане; рядко - сухота в устата; много рядко - панкреатит, анорексия, ангиоедем на червата.

От черния дроб и жлъчните пътища:много рядко - чернодробна недостатъчност, хепатоцелуларен или холестатичен хепатит, жълтеница.

От страна на кожата и подкожната тъкан:рядко - кожен обрив, сърбеж по кожата; рядко - псориазис, уртикария, алопеция, свръхчувствителност/ангиоедем на лицето, ръцете и краката, устните, езика, глотиса и/или ларинкса; много рядко - токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, пемфигус вулгарис, хиперхидроза, кожен псевдолимфом *.

От мускулно-скелетната система:рядко - болка в крайниците.

От пикочната система:често - нарушена бъбречна функция; рядко - остра бъбречна недостатъчност, уремия; много рядко - олигурия/анурия.

От страна на гениталиите и млечната жлеза:рядко - импотентност; рядко - гинекомастия, сексуална дисфункция.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:рядко - повишена умора, астения.

Лабораторни и инструментални данни:рядко - повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвния серум, хиперкалиемия, повишаване на активността на чернодробните ензими; рядко - намаляване на хемоглобина и хематокрита, хипербилирубинемия, хипонатриемия.

* Съобщава се комплекс от симптоми, който може да включва един или повече от следните симптоми: треска, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положителен отговор на антинуклеарните антитела (ANA), повишена скорост на утаяване на еритроцитите (ESR), еозинофилия и левкоцитоза, кожен обрив , фоточувствителност или други промени в кожата.

Предозиране

симптоми:Данните за предозиране при хора са ограничени. Симптомите, свързани с предозиране на АСЕ инхибитор, могат да включват хипотония, циркулаторен шок, електролитен дисбаланс, бъбречна недостатъчност, хипервентилация, тахикардия, сърцебиене, брадикардия, замаяност, тревожност и кашлица.

лечение:стомашна промивка, прием на активен въглен, поставяне на пациента в хоризонтално положение с повдигнати крака, попълване на обема на циркулиращата кръв (BCC) - интравенозно приложение, симптоматична терапия, наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната система, BCC, мониторинг на урея, креатинин и електролити в серум, както и диуреза. С развитието на брадикардия, която е устойчива на лекарствена терапия, е показано поставянето на пейсмейкър. Лизиноприл може да се отстрани от тялото чрез хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Двойна блокада на РААС

При пациенти с атеросклеротично заболяване, сърдечна недостатъчност или захарен диабет с увреждане на целевите органи, съпътстващата терапия с ACE инхибитор и ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA II) се свързва с по-висока честота на артериална хипотония, синкоп, хиперкалиемия и влошаване на бъбречната функция. функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата само на едно лекарство, което засяга RAAS.

Двойната блокада (например, когато ACE инхибитор се комбинира с ARA II) трябва да бъде ограничена до отделни случаи с внимателно проследяване на бъбречната функция, съдържанието на калий и редовно проследяване на кръвното налягане.

Едновременната употреба на ACE инхибитори с лекарства, съдържащи алискирен, е противопоказана при пациенти със захарен диабет и/или с умерена или тежка бъбречна недостатъчност (GFR под 60 ml/min/1,73 m2 телесна повърхност) и не се препоръчва при други пациенти.

Едновременната употреба на ACE инхибитори с ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA II) е противопоказана при пациенти с диабетна нефропатия и не се препоръчва при други пациенти.

Калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати, калий-съдържащи заместители на готварската сол и други лекарства, които могат да повишат серумния калий

При едновременна употреба на лизиноприл с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид, еплеренон), калиеви препарати или калий-съдържащи заместители на готварската сол и други лекарства, които могат да повишат серумното съдържание на калий (включително ARA II, хепарин, такролимус; циклоспорин, съдържащ ко-тримоксазол [триметоприм + сулфаметоксазол]), се повишава рискът от хиперкалиемия (особено при пациенти с увредена бъбречна функция). Поради това тези комбинации се предписват с повишено внимание, под контрола на плазмения калий и бъбречната функция.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция, едновременната употреба на ACE инхибитори със сулфаметоксазол / триметоприм е придружена от тежка хиперкалиемия, за която се смята, че е причинена от триметоприм, следователно лизиноприл трябва да се използва с повишено внимание с лекарства, съдържащи триметоприм. редовно проследяване на съдържанието на калий в кръвната плазма.

Калий-съхраняващи диуретици

При едновременната употреба на лизиноприл с калий-съхраняващи диуретици може да се намали хипокалиемията, причинена от употребата им.

Други антихипертензивни лекарства

При едновременна употреба с вазодилататори, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства, тежестта на антихипертензивния ефект на лизиноприл се увеличава.

Едновременен прием на лизиноприл с глицерил тринитрат (нитроглицерин) и други нитратиможе допълнително да понижи кръвното налягане.

Литиеви препарати

При едновременната употреба на лизиноприл с литиеви препарати се забавя елиминирането на лития от тялото (рискът от повишени кардиотоксични и невротоксични ефекти на лития). Едновременната употреба на лизиноприл с литиеви препарати не се препоръчва. Ако е необходимо да се използва тази комбинация, концентрацията на литий в кръвната плазма трябва да се проследява редовно.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2) и високи дози (> 3 g / ден)

НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори) и ацетилсалицилова киселина в дози над 3 g / ден, намаляват антихипертензивния ефект на лизиноприл.

При някои пациенти с увредена бъбречна функция (например при пациенти в напреднала възраст или пациенти с дехидратация, включително тези, приемащи диуретици), получаващи терапия с НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори), едновременната употреба на АСЕ инхибитори или ARA II може да доведе до по-нататъшно влошаване на бъбречна функция, включително развитие на остра бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия. Тези ефекти обикновено са обратими. Едновременната употреба на АСЕ инхибитори и НСПВС трябва да се извършва с повишено внимание (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция). Пациентите трябва да получават достатъчно количество течност. Препоръчва се внимателно проследяване на бъбречната функция, както в началото, така и по време на лечението.

Използването на лизиноприл в комбинация с ацетилсалицилова киселина като антитромбоцитно средство не е противопоказано.

Хипогликемични лекарства

Едновременното приложение на лизиноприл и инсулин, както и перорални хипогликемични средства, може да доведе до развитие на хипогликемия. Най-голям риск от развитие се наблюдава през първите седмици на съвместна употреба, както и при пациенти с увредена бъбречна функция.

Трициклични антидепресанти / антипсихотици / общи анестетици / наркотични лекарства

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти, невролептици, средства за обща анестезия, барбитурати, мускулни релаксанти се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект на лизиноприл.

Алфа и бета адренергични агонисти

Алфа и бета адреномиметиците (симпатикомиметици), като епинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин, могат да намалят антихипертензивния ефект на лизиноприл.

Баклофен

Засилва антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите. Кръвното налягане трябва да се следи внимателно и при необходимост да се коригира дозата на антихипертензивните лекарства.

етанол

При едновременна употреба етанолът засилва антихипертензивния ефект на лизиноприл.

Естрогени

Естрогените отслабват антихипертензивния ефект на лизиноприл поради задържане на течности.

Алопуринол, прокаинамид, цитостатици, имуносупресори, GCS (при системна употреба)

Комбинираната употреба на АСЕ инхибитори с алопуринол, прокаинамид, цитостатици повишава риска от развитие на неутропения/агранулоцитоза.

Златни препарати

При едновременната употреба на лизиноприл и златни препарати в/в (натриев ауротиомалат) се описва комплекс от симптоми, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане и понижаване на кръвното налягане.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин

Комбинираната употреба на лизиноприл със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин може да доведе до тежка хипонатриемия.

Лекарства, които могат да повишат риска от ангиоедем

Инхибитори на MTOR (мишена на рапамицин при бозайници) (напр. темсиролимус, сиролимус, еверолимус)

При пациенти, приемащи едновременно ACE инхибитори и mTOR инхибитори (темсиролимус, сиролимус, еверолимус), се наблюдава повишаване на честотата на ангиоедема.

Инхибитори на дипептидидептидаза тип IV (DPP-IV) (глиптини), напр. ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин

При пациенти, приемащи едновременно ACE инхибитори и инхибитори на дипептидил пептидазата тип IV (глиптини), се наблюдава повишаване на честотата на ангиоедема.

Естрамустин

Увеличаване на честотата на ангиоедем при едновременна употреба с АСЕ инхибитори.

Неутрални инхибитори на ендопептидаза (NEP)

Съобщава се за повишен риск от ангиоедем при едновременна употреба на АСЕ инхибитори и рацекадотрил (инхибитор на енкефалиназа).

При едновременната употреба на ACE инхибитори с лекарства, съдържащи сакубитрил (инхибитор на неприлизин), рискът от развитие на ангиоедем се увеличава и следователно едновременната употреба на тези лекарства е противопоказана. АСЕ инхибиторите трябва да се предписват не по-рано от 36 часа след прекратяване на приема на лекарства, съдържащи сакубитрил. Назначаването на препарати, съдържащи сакубитрил, е противопоказано при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, както и в рамките на 36 часа след отмяната на АСЕ инхибиторите.

Активатори на тъканен плазминоген

Обсервационни проучвания показват повишена честота на ангиоедем при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори след използване на алтеплаза за тромболитична терапия на исхемичен инсулт.

Фармакокинетични взаимодействия

Антиацидите и холестираминът намаляват абсорбцията на лизиноприл в стомашно-чревния тракт.

специални инструкции

Симптоматична артериална хипотония

Изразено понижаване на кръвното налягане най-често се случва с намаляване на BCC, например поради употребата на диуретици, диета, която ограничава готварската сол, диализа, диария или повръщане. При пациенти с ХСН и със или без бъбречна недостатъчност е възможно изразено понижение на кръвното налягане. По-често се открива при пациенти с тежка CHF в резултат на употребата на високи дози диуретици, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението трябва да започне под строг лекарски контрол (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците). Същите препоръки се отнасят и за пациенти с исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдова недостатъчност, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за прием на следващата доза от лекарството. Преди започване на лечението, ако е възможно, е необходимо да се попълни BCC и/или концентрацията на натрий в кръвния серум, внимателно да се следи състоянието на пациенти, които са изложени на повишен риск от развитие на симптоматична хипотония в началото на лечението и по време на коригиране на дозата . Ако се развие артериална хипотония, пациентът трябва да бъде поставен по гръб и, ако е необходимо, да се приложи интравенозна инфузия на физиологичен разтвор.

Преходната хипотензивна реакция не е противопоказание за последваща употреба на Diroton, който обикновено може да се използва веднага след повишаване на кръвното налягане след повишаване на BCC.

Артериална хипотония при остър миокарден инфаркт

Лечението с Diroton е противопоказано в случай на кардиогенен шок и остър миокарден инфаркт, ако назначаването на вазодилататор може значително да влоши хемодинамичните параметри, например, когато систоличното кръвно налягане не надвишава 100 mm Hg.

При остър миокарден инфаркт лечението с лизиноприл не трябва да се започва при пациенти с признаци на бъбречна дисфункция, която се определя като серумна концентрация на креатинин над 177 μmol/L и/или протеинурия над 500 mg/24 часа по време на терапията с лизиноприл ( серумна концентрация на креатинин над 265 μmol/l или 2 пъти съответната стойност преди началото на лечението), лекарят трябва да прецени целесъобразността от прекратяване на лизиноприл.

Стеноза на аортна и митрална клапа / хипертрофична кардиомиопатия

Както при другите ACE инхибитори, лизиноприл трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с митрална стеноза и обструкция на изходния тракт на лявата камера, като аортна стеноза или хипертрофична кардиомиопатия.

Бъбречна недостатъчност

В случай на бъбречна недостатъчност (QC<80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови является частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.

При някои пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на единична бъбречна артерия, които са получавали АСЕ инхибитори, се наблюдава повишаване на серумните концентрации на урея и креатинин, обикновено обратимо при прекратяване на лечението. Това е особено вероятно при пациенти с бъбречно увреждане. В случай на съпътстваща вазоренална артериална хипертония има повишен риск от тежка артериална хипотония и бъбречна недостатъчност. При тези пациенти лечението трябва да започне с ниски дози под строг медицински контрол и дозата да се титрира внимателно. Тъй като лечението с диуретици може да допринесе за развитието на горните състояния, диуретиците трябва да се преустановят, докато бъбречната функция трябва да се проследява през първите седмици от лечението с лизиноприл.

При някои пациенти с артериална хипертония без изразена предходна реноваскуларна хипертония се наблюдава повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвния серум, обикновено незначително и преходно, особено в случаите, когато лизиноприл се използва едновременно с диуретик. Това е особено вероятно при пациенти с предшестващо бъбречно увреждане. Може да се наложи намаляване на дозата и/или отмяна на диуретика и/или лизиноприла.

Свръхчувствителност, ангиоедем

Ангионевротичен оток на лицето, крайниците, устните, езика, епиглотиса и/или ларинкса рядко се наблюдава при пациенти, лекувани с ACE инхибитори, включително Diroton. Ангиоедем може да се появи по всяко време по време на лечението. В такива случаи трябва незабавно да преустановите приема на лекарството Diroton, да назначите подходящо лечение и да осигурите медицинско наблюдение, докато симптомите напълно отшумят. Дори в случаи на оток на езика, който не е придружен от дихателна недостатъчност, пациентите може да се нуждаят от продължително проследяване, тъй като лечението с антихистамини и кортикостероиди може да не е достатъчно. Ангиоедемът, придружен от оток на ларинкса, може да бъде фатален. Подуването на езика, гласните гънки или ларинкса може да доведе до запушване на дихателните пътища. При поява на такива симптоми е необходима спешна терапия: прилагане на епинефрин (0,3-0,5 ml разтвор на епинефрин (адреналин) 1: 1000 sc, прилагане на кортикостероиди, антихистамини) и/или осигуряване на свободни дихателни пътища. Пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, докато симптомите изчезнат напълно и завинаги.

В много редки случаи се развива ангиоедем на червата по време на терапия с АСЕ инхибитори. В същото време пациентите са имали коремна болка като изолиран симптом или в комбинация с гадене и повръщане, в някои случаи без предшестващ ангиоедем на лицето и при нормално ниво на С1-естераза. Диагнозата е чрез абдоминална компютърна томография, ултразвук или операция. Симптомите изчезнаха след прекратяване на ACE инхибитора. Следователно, при пациенти с коремна болка, приемащи ACE инхибитори, при провеждане на диференциална диагноза е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на ангиоедем на червата.

Пациенти, които преди това са имали ангиоедем, който не е свързан с лечение с ACE инхибитори, може да са изложени на по-голям риск от развитие на ангиоедем при използване на ACE инхибитор (вижте раздел "Противопоказания").

АСЕ инхибиторите причиняват ангиоедем при чернокожи пациенти по-често, отколкото при пациенти от други раси.

Едновременна употреба на mTOR инхибитори (мишена на рапамицин при бозайници - целта на рапамицин в клетките на бозайници), например сиролимус, еверолимус, темсиролимус

Пациенти, получаващи едновременно ACE инхибитори и mTOR инхибитори (напр. сиролимус, еверолимус, темсиролимус), може да имат повишен риск от развитие на ангиоедем (напр. подуване на лигавицата на дихателните пътища или езика, със или без дихателна недостатъчност).

Анафилактоидни реакции при пациенти на хемодиализа

Съобщавани са анафилактоидни реакции при пациенти на диализа, използващи диализни мембрани с висок дебит и висока пропускливост (напр. AN69) и едновременно приемащи ACE инхибитор. При такива пациенти трябва да се обмисли целесъобразността от използване на различен тип диализна мембрана или антихипертензивно лекарство от различен клас.

Анафилактоидни реакции по време на афереза ​​на липопротеини с ниска плътност (LDL)

В редки случаи са настъпили животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, лекувани с ACE инхибитори по време на LDL афереза ​​с декстран сулфат. Такива реакции могат да бъдат предотвратени чрез временно прекратяване на ACE инхибитора преди всяка процедура на афереза.

Десенсибилизация

Понякога при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, по време на десенсибилизация с отрова на Hymenoptera (например оси или пчели) се развиват анафилактични реакции. Такива животозастрашаващи ситуации могат да бъдат избегнати с навременното отменяне на ACE инхибитора.

Бъбречна трансплантация

Няма опит с употребата на лизиноприл при пациенти след бъбречна трансплантация. Не се препоръчва лечение с лизиноприл при пациенти след бъбречна трансплантация.

Чернодробна недостатъчност

В много редки случаи употребата на ACE инхибитори е придружена от синдром, който започва с холестатична жълтеница, прогресира до фулминантна чернодробна некроза и (понякога) е с фатален изход. Механизмът за развитие на този синдром е неясен. Пациенти, приемащи лизиноприл, които развиват жълтеница или значително повишават активността на чернодробните ензими, трябва да спрат приема на лизиноприл и да бъдат под подходящо медицинско наблюдение.

Неутропения/агранулоцитоза

Неутропения/агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия са докладвани при пациенти, лекувани с ACE инхибитори. При пациенти с нормална бъбречна функция без други утежняващи фактори, рядко се развива неутропения. Неутропенията и агранулоцитозата са обратими и изчезват след прекратяване на ACE инхибитора.

Лизиноприл трябва да се предписва с изключително внимание при пациенти със системни заболявания на съединителната тъкан, по време на лечение с имуносупресори, по време на лечение с алопуринол или прокаинамид или комбинация от тези утежняващи фактори, особено при наличие на предшестваща бъбречна дисфункция. Някои от тези пациенти развиват сериозни инфекциозни заболявания, които в няколко случая не се повлияват от интензивна антибиотична терапия. Периодично, по време на лечението с Diroton, се препоръчва да се провеждат лабораторни изследвания (кръвен тест с преброяване на левкоцитната формула) при такива пациенти, както и да се предупреждават за необходимостта от съобщаване на първите признаци на инфекциозно заболяване.

Първичен хипералдостеронизъм

При пациенти с първичен хипералдостеронизъм, АСЕ инхибиторите са неефективни, поради което не се препоръчва употребата на лизиноприл.

Състезание

АСЕ инхибиторите са по-склонни да причинят развитие на ангиоедем при пациенти от негроидна раса, отколкото при пациенти от различна раса. АСЕ инхибиторите са по-малко ефективни като антихипертензивно средство при чернокожи пациенти. Този ефект вероятно е свързан с преобладаването на статуса с нисък корен при пациенти от негроидна раса с артериална хипертония.

Хирургия/обща анестезия

При пациенти, подложени на тежка операция или по време на обща анестезия с лекарства, които водят до артериална хипотония, лизиноприл може да блокира образуването на ангиотензин II след компенсаторно освобождаване на ренин. Ако се развие артериална хипотония, вероятно в резултат на горния механизъм, корекцията може да се направи чрез увеличаване на BCC.

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст употребата на стандартни дози лизиноприл води до по-висока концентрация на лизиноприл в кръвната плазма, поради което е необходимо специално внимание при определянето на дозата, въпреки факта, че няма разлики в антихипертензивния ефект на лизиноприл при пациенти в напреднала възраст. и млади пациенти.

кашлица

Кашлицата е често срещана при употребата на АСЕ инхибитори. Като правило кашлицата е непродуктивна, упорита и спира след отмяната на АСЕ инхибитора. При диференциалната диагноза на кашлицата е необходимо да се вземе предвид кашлицата, причинена от употребата на АСЕ инхибитори.

Хиперкалиемия

При някои пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, включително лизиноприл, се наблюдава повишаване на серумната концентрация на калий. Рисковата група за развитие на хиперкалиемия включва пациенти с бъбречна недостатъчност, захарен диабет тип 2 или пациенти, приемащи едновременно калий-съхраняващи диуретици (например спиронолактон, триамтерен, амилорид, еплеренон), калий-съдържащи хранителни добавки или калий-съдържаща сол заместители, както и тези, които приемат други лекарства, които могат да причинят повишаване на серумния калий (напр. хепарин, комбинация от триметоприм/сулфаметоксазол, известна също като ко-тримоксазол). Ако е необходимо, се препоръчва едновременната употреба на горните лекарства за редовно проследяване на концентрацията на калий в кръвния серум.

Пациенти със захарен диабет

При пациенти със захарен диабет, които приемат хипогликемични лекарства през устата или получават инсулин, през първия месец от лечението с АСЕ инхибитор трябва да се извършва строг гликемичен контрол.

Литиеви препарати

етанол

Двойна блокада на RAAS с ангиотензин II рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори или алискирен

Доказано е, че при едновременната употреба на ARA II, ACE инхибитори или алискирен рискът от артериална хипотония, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност) се увеличава. Поради тази причина не се препоръчва комбинираната употреба на ARA II, ACE инхибитори или алискирен. Ако е необходимо прилагането на тази терапия, се препоръчва наблюдение от специалист, внимателно проследяване на бъбречната функция, кръвното налягане и серумните електролитни концентрации.

Едновременната употреба на ACE инхибитори с алискирен и лекарства, съдържащи алискирен при пациенти със захарен диабет и/или умерено или тежко бъбречно увреждане (GFR по-малка от 60 ml / min / 1,73 m2 телесна повърхност) е противопоказана и не се препоръчва при други пациенти.

Едновременната употреба на ACE инхибитори с ангиотензин II рецепторни антагонисти е противопоказана при пациенти с диабетна нефропатия и не се препоръчва при други пациенти.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми

Когато шофирате или работите с машини, имайте предвид възможността за замайване или умора. С развитието на тези симптоми не се препоръчва шофиране на превозни средства и механизми.

Бременност и кърмене

Бременност

Употребата на лизиноприл по време на бременност е противопоказана. Когато се установи бременност, лекарството трябва да се преустанови възможно най-рано. Лизиноприл преминава през плацентарната бариера. Приемът на АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността има неблагоприятен ефект върху плода (възможно е изразено понижение на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, хипоплазия на костите на черепа, вътрематочна смърт). Епидемиологичните данни за риска от тератогенност, свързан с прием на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността, не са убедителни, но не може да се изключи леко повишение на риска. За новородени и кърмачета, които са били изложени на вътреутробно излагане на ACE инхибитори, се препоръчва да бъдат наблюдавани за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска с рецепта.

Условия и периоди на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години, таблетки от 30 mg - 2 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Диротон има изразени хипотензивни (понижава кръвното налягане) и периферно съдоразширяващи свойства.

Активните съставки - лизиноприл, принадлежи към групата на инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим, намаляват нивото на ангиотензин II и алдостерон в плазмата. В резултат на това периферното съдово съпротивление намалява, минутният обем се увеличава, сърдечната честота не се променя и бъбречната перфузия може да се увеличи.

На тази страница ще намерите цялата информация за Diroton: пълни инструкции за употреба на това лекарство, средни цени в аптеките, пълни и непълни аналози на лекарството, както и отзиви на хора, които вече са използвали Diroton. Искате ли да оставите вашето мнение? Моля, пишете в коментарите.

Клинична и фармакологична група

ACE инхибитор.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по рецепта.

Цени

Колко струва Diroton? Средната цена в аптеките е 120 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Diroton се предлага под формата на бели таблетки. От една страна те имат разделителен риск, а от друга - гравиране, което съответства на съдържанието на основната активна съставка лизиноприл в една таблетка:

• "2,5" - 2,5 mg (плоски кръгли);
• "5" - 5 mg (плоски, дисковидни);
• "10" - 10 mg (двуизпъкнал четириъгълен);
• "20" - 20 mg (двуизпъкнала петоъгълна форма).
• Спомагателни компоненти на състава: царевично нишесте, магнезиев стеарат, манитол, калциев хидроген фосфат дихидрат, талк.

Diroton се продава в блистери от 14 таблетки в картонени опаковки от 1, 2, 4 блистера.

Фармакологичен ефект

Diroton според инструкциите, благодарение на активното вещество - лизиноприл, има периферно вазодилататорни и изразени хипотензивни (понижава кръвното налягане) свойства.

Освен това, в резултат на употребата на таблетки Диротон, които намаляват предварителното натоварване и налягането в белодробните капиляри, се получава увеличаване на минутния кръвен обем. Ефектът настъпва 60 минути след приложението на Диротон. Максималният ефект се забелязва след шест до седем часа и продължава един ден.

Показания за употреба

От какво помага? Diroton се използва не само за натиск, но и за различни патологии. От редица патологии, основните, при лечението на които се използва лекарството, са следните:

1. (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).
2. (като част от комбинирана терапия за лечение на пациенти, приемащи дигиталисови лекарства и/или диуретици).
3. Диабетна нефропатия (за намаляване на албуминурията при пациенти с инсулинозависим захарен диабет с нормално кръвно налягане и при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет с артериална хипертония).
4. (през първите 24 часа със стабилни хемодинамични параметри за поддържане на тези параметри и предотвратяване на левокамерна дисфункция и сърдечна недостатъчност).

При какво налягане се предписва?

Лекарите казват, че показателите за хипертония са чисто индивидуални, тъй като при един пациент налягането е нормално 90/70, а повишаването до 130/80 е опасно за него, а при друг е нормално - 140/90. В тази връзка с диференциацията трябва да се занимава специалист, който в крайна сметка ще определи необходимостта от употребата на "Лизиноприл".

Противопоказания

Инструкцията забранява употребата на лекарството Diroton, когато:

• свръхчувствителност към лизиноприл;
• аортна стеноза;
• промени в биохимичните показатели на кръвта;
• стеноза (стесняване) на бъбречните артерии;
• декомпенсирана бъбречна недостатъчност;
• първичен алдостеронизъм (тумор на надбъбречната кора с образуване на прекомерни количества алдостерон).

Употребата на Диротон е противопоказана при бременност, кърмене и деца под 16-годишна възраст.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Diroton по време на бременност е противопоказана. Лизиноприл преминава през плацентарната бариера. Когато се установи бременност, лекарството трябва да се преустанови възможно най-рано.

Приемането на АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността има неблагоприятен ефект върху плода (възможно е изразено понижение на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, черепна хипоплазия, вътрематочна смърт). Няма данни за отрицателните ефекти на лекарството върху плода, когато се използва през първия триместър. За новородени и кърмачета, които са били изложени на вътрематочно излагане на АСЕ инхибитори, се препоръчва да се установи внимателно наблюдение за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия.

Няма данни за проникването на лизиноприл в кърмата. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба показват, че Диротон се приема веднъж дневно с малко количество вода. Препоръчително е да се приема по едно и също време, независимо от храненето, за предпочитане сутрин.

1. При есенциална хипертония приемайте 10 mg / ден. (като начална терапия). Поддържаща доза - 20 mg / ден. Максималната дневна доза е 40 mg. Максималният ефект на лекарството се постига след 2-4 седмици постоянна употреба, което трябва да се има предвид, ако антихипертензивният ефект е недостатъчен и има желание за увеличаване на дозата.
2. При липса на ефект от лечението с диротон в максималната дневна доза е необходимо да се използва друго лекарство за понижаване на налягането. Необходимо е да се преустановят диуретичните лекарства (ако пациентът ги е приемал) 2-3 дни преди приема на лизиноприл. Ако това не е възможно, началната доза на лизиноприл трябва да се намали до 5 mg / ден.
3. Реноваскуларна хипертония или хиперфункция на ренин-ангиотензин-алдостероновата система: началната доза е 2,5-5 mg / ден, поддържащата доза зависи от нивото на кръвното налягане.

В случай на сърдечна недостатъчност се използва комбинация от лизиноприл с диуретици и/или дигиталисови лекарства. Въпреки това се препоръчва намаляване на дозата на диуретика.

При бъбречна недостатъчност или в случай на хронична хемодиализа, началната доза зависи от креатининовия клирънс. С клирънс 30-70 ml / min - 5-10 mg / ден, при 10-30 ml / min. - 2,5-5 mg / ден, с клирънс под 10 ml / min - 2,5 mg / ден. лизиноприл. Поддържащата доза зависи от нивото на кръвното налягане. Необходимо е да се следи функционалното състояние на бъбреците, съдържанието на калий и натрий в кръвния серум.

Странични ефекти

В инструкциите за Diroton се отбелязва, че лекарството може да причини редица странични ефекти от страна на тялото на пациента:

1. Дихателна система: суха кашлица, диспнея, апнея, бронхоспазъм;
2. Урогенитална система: олигурия, уремия, анурия, бъбречна недостатъчност, намалено либидо и потентност;
3. Сърдечно-съдова система: понижаване на кръвното налягане, болка в гърдите, тахикардия, брадикардия, инфаркт на миокарда;
4. Кожа: повишено изпотяване, уртикария, фоточувствителност, косопад, сърбеж по кожата;
5. От кръвоносната система: тромбоцитопения, левкопения, неутропения, анемия, агранулоцитоза, леко понижение на нивата на хематокрит и хемоглобин;
6. Централна нервна система: нарушения в концентрацията, лабилност на настроението, парестезия, сънливост, повишена умора, конвулсии;
7. Храносмилателна система: повръщане, сухота в устата, остра коремна болка, диария, анорексия, дисперсия, нарушение на вкуса, хепатит, панкреатит, жълтеница, хипербилирубинемия.

Предозиране

При поглъщане на големи дози от лекарството или продължителна неконтролирана употреба на таблетки, пациентите постепенно развиват признаци на предозиране, които се проявяват със следните симптоми:

1. Тахикардия, объркване;
2. Сухота в устата, силна жажда;
3. Летаргия и апатия към случващото се, намалени рефлекси.
4. Изразено намаляване на показателите на кръвното налягане, колапс, остра съдова недостатъчност.

С развитието на такива клинични симптоми по време на лечение с Diroton, пациентът трябва незабавно да бъде откаран в болница. Лечението на предозиране се състои в стомашна промивка, прием на активен въглен и симптоматична терапия, ако е необходимо.

специални инструкции

1. По време на периода на лечение не се препоръчва да се консумират алкохолни напитки, т.к етанолът засилва хипотензивния ефект на лекарството.
2. Трябва да се внимава при упражнения в горещо време (риск от дехидратация и прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на BCC).
3. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание в случай на тежко увредена бъбречна функция, състояние след бъбречна трансплантация, двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на един бъбрек с прогресираща азотемия, азотемия, бъбречна недостатъчност.
4. Употребата на лекарството в препоръчани дози от пациенти в напреднала възраст може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на лизиноприл в кръвта. Поради това изборът на дозата изисква специално внимание и се извършва в зависимост от бъбречната функция и кръвното налягане на пациента.
5. В случай на нежелани реакции от централната нервна система не се препоръчва шофиране, както и извършване на работа, свързана с повишен риск.

Безопасността и ефикасността на употребата му при деца не е установена. Загубата на течности и соли трябва да бъде компенсирана преди започване на лечение с лизиноприл. АСЕ инхибиторите причиняват фетална и неонатална заболеваемост и смъртност.

Лекарствени взаимодействия

1. Забавя елиминирането на лития от тялото.
2. НСПВС, естрогени, симпатикомиметици намаляват хипотензивния ефект.
3. При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати е възможна хиперкалиемия.
4. Антиацидите и холестираминът намаляват стомашно-чревната абсорбция.
5. Комбинираната употреба с бета-блокери, блокери на калциевите канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства засилва тежестта на антихипертензивния ефект.

Catad_pgroup АСЕ инхибитори

Diroton - официални инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер:

P N011426 / 01

Търговско наименование:Диротон ®

Международно непатентно име:

лизиноприл

Доза от:

хапчета

СЪСТАВ
Активно вещество:
1 таблетка съдържа:
2,5 mg лизиноприл (като 2,72 mg лизиноприл дихидрат)
5 mg лизиноприл (като 5,44 mg лизиноприл дихидрат)
10 mg лизиноприл (като 10,89 mg лизиноприл дихидрат)
20 mg лизиноприл (като 21,77 mg лизиноприл дихидрат)
Помощни вещества:магнезиев стеарат, талк, манитол. царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

ОПИСАНИЕ
2,5 mg таблетки: Бели или почти бели плоски таблетки, дисковидни, скосени, с надпис "2,5" от едната страна и делителна черта от другата.
5 mg таблетки: Бели или почти бели плоски таблетки, дисковидни, скосени, с надпис "5" от едната страна и делителна черта от другата.
10 mg таблетки: Бели или почти бели правоъгълни, двойно изпъкнали таблетки, с надпис "10" от едната страна и делителна черта от другата.
Таблетки 20 mg: Петоъгълни, двойно изпъкнали таблетки с бял или почти бял цвят, с надпис "20" от едната страна и делителна черта от другата.

Фармакотерапевтична група:

инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE).

ATX код: S09AA 03

ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ
ФАРМАКОДИНАМИКА
АСЕ инхибиторът намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляването на съдържанието на ангиотензин II води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон.
Намалява разграждането на брадикинин и повишава синтеза на простагландини. Намалява общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане (BP), преднатоварването, налягането в белодробните капиляри, причинява увеличаване на минутния кръвен обем и повишаване на толерантността към упражнения при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Разширява артериите повече от вените. Някои от ефектите се приписват на ефекта върху тъканните системи ренин-ангиотензин. При продължителна употреба тежестта на хипертрофия на миокарда и стените на резистивните артерии намалява. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. АСЕ инхибиторите удължават продължителността на живота при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, забавят прогресията на левокамерната дисфункция при пациенти, прекарали миокарден инфаркт без клинични прояви на сърдечна недостатъчност. Началото на хипотензивния ефект - след 1 час.Максимален ефект се наблюдава след 6-7 часа.Хипотензивният ефект продължава 24 часа.Продължителността на ефекта зависи и от размера на дозата.
При артериална хипертония ефектът се забелязва през първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца.
При рязко спиране на лекарството няма изразено повишаване на кръвното налягане.
Освен че понижава кръвното налягане, лизиноприл намалява албуминурията. При пациенти с хипергликемия помага за нормализиране на функцията на увредения гломерулен ендотел.
Лизиноприл не влияе върху концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет и не повишава риска от хипогликемия.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
След вътрешен прием на лизиноприл максималната серумна концентрация се достига след 7 часа.Слабо се свързва с протеините на кръвната плазма. Пропускливостта през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера е ниска. Средната степен на абсорбция на лизиноприл е около 25%, със значителна междуиндивидуална вариабилност (6-60%). Храната не влияе върху абсорбцията на лизиноприл. Лизиноприл не се метаболизира и се екскретира непроменен изключително чрез бъбреците. След многократно приложение ефективният полуживот на лизиноприл е 12 часа.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност абсорбцията и клирънсът на лизиноприл са намалени.
Бъбречното увреждане води до повишаване на AUC (площ под кривата плазмена концентрация-време) и на полуживота на лизиноприл, но тези промени стават клинично значими само когато скоростта на гломерулна филтрация спадне под 30 ml/min.
При пациенти в напреднала възраст концентрацията на лекарството в кръвната плазма и площта под кривата концентрация-време са 2 пъти по-високи, отколкото при млади пациенти.
Лизиноприл се екскретира от тялото чрез хемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
- Есенциална и реноваскуларна артериална хипертония (в монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).
- Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).
- При остър миокарден инфаркт със стабилни хемодинамични показатели през първите 24 часа като част от комбинирана терапия за профилактика на левокамерна дисфункция и сърдечна недостатъчност.
- Диабетна нефропатия (намаляване на албуминурията при инсулинозависими пациенти с нормално кръвно налягане и инсулинонезависими пациенти с артериална хипертония).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Свръхчувствителност към лизиноприл и други компоненти на лекарството, анамнеза за ангиоедем, включително такива, свързани с употребата на АСЕ инхибитори, идиопатичен ангиоедем, наследствен ангиоедем, възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

ВНИМАТЕЛНО
Аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (GOKMP), двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на единична бъбречна артерия, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) по-малко от 30 ml/min), първичен костен хипералдостеронизъм, в артериална хипотония хемопоеза, хипонатриемия (повишен риск от артериална хипотония при пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол), хиповолемични състояния (включително диария, повръщане), системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия), тежки форми на захарен диабет, подагра, хиперурикемия, хиперкалиемия. исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания (включително мозъчно-съдова недостатъчност), тежка хронична сърдечна недостатъчност, хемодиализа с използване на диализни мембрани с висок дебит и висока пропускливост (AN69®), напреднала възраст.

ПЕРИОД НА БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Употребата на лизиноприл по време на бременност е противопоказана. Когато се установи бременност, лекарството трябва да се преустанови възможно най-рано. Лизиноприл преминава през плацентарната бариера. Приемането на ACE инхибитори през II и III триместър на бременността има неблагоприятен ефект върху плода (възможно е изразено понижение на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, хипоплазия на костите на черепа, вътрематочна смърт).
Няма данни за отрицателните ефекти на лекарството върху плода, когато се използва през първия триместър. За новородени и кърмачета, които са били изложени на вътреутробно излагане на ACE инхибитори, се препоръчва да бъдат наблюдавани за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия.
По време на лечението с лекарството е необходимо да се спре кърменето (няма данни за проникването на лизиноприл в кърмата).

ДОЗИРОВКА И ПРИЛОЖЕНИЕ
Вътре, 1 път на ден, независимо от приема на храна, за предпочитане по едно и също време.
Есенциална хипертония
Препоръчителната начална доза за пациенти, които не приемат антихипертензивни лекарства, е 1 таблетка, 10 mg на ден. Обичайната поддържаща доза е 1 таблетка, 20 mg на ден; в зависимост от параметрите на кръвното налягане, дозата може да се увеличи до 40 mg / ден. Максималната дневна доза е 40 mg / ден. При увеличаване на дозата трябва да се има предвид, че за пълното проявление на хипотензивния ефект са необходими 2-4 седмици. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, терапията трябва да се допълни с друго антихипертензивно средство.

Пациентите, приемащи диуретици, трябва да спрат приема на диуретици 2-3 дни преди започване на терапия с Diroton®. В случаите, когато това не е възможно, началната доза на Диротон ® не трябва да надвишава 5 mg/ден, като се препоръчва да се осигури медицинско наблюдение на пациента след приема на първата доза, т.к. е възможно развитието на симптоматична артериална хипотония (максималният ефект се проявява 6 часа след приема на лекарството).

Реноваскуларна хипертонияи други състояния, свързани с повишена активност на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Препоръчителната начална доза е 2,5-5 mg / ден под засилено медицинско наблюдение (контрол на кръвното налягане, бъбречна функция, серумен калий). Поддържащата доза, при продължаване на стриктен медицински контрол, трябва да се определя в зависимост от динамиката на кръвното налягане.

Бъбречна недостатъчност
Тъй като екскрецията на лизиноприл се извършва през бъбреците, началната доза на Diroton ® зависи от показателите на CC: с CC 30-70 ml / min - 5-10 mg / ден, с CC 10-30 ml / min - 2,5 -5 mg / ден, по-малко 10 ml / min. включително пациенти на хемодиализа - 2,5 mg / ден. Поддържащата доза зависи от клиничния ефект и се избира при редовно измерване на показателите за бъбречна функция, концентрацията на калий и натрий в кръвта.

Хронична сърдечна недостатъчност
Началната дневна доза Diroton®, равна на 2,5 mg, може постепенно да се увеличи след 3-5 дни до обичайната поддържаща дневна доза от 5-20 mg. Дозата не трябва да надвишава максималната дневна доза от 20 mg. Когато се използва едновременно с диуретици, дозата на диуретиците трябва да се намали предварително, ако е възможно.
Преди започване на лечение с Diroton® и по-късно, по време на лечението, трябва редовно да се проследяват кръвното налягане, бъбречната функция, нивата на калий и натрий в кръвта, за да се избегне развитието на артериална хипотония и свързаната с нея бъбречна дисфункция.

Диабетна нефропатия
Дневната доза при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет с нормално кръвно налягане е 10 mg наведнъж. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg веднъж дневно, за да се намали диастолното кръвно налягане до 75 mm Hg. чл., измерено в седнало положение.
Изборът на дозата за пациенти с инсулинозависим захарен диабет, страдащи от артериална хипертония, се извършва съгласно горната схема, но оптималното диастолно кръвно налягане трябва да бъде под 90 mm Hg.

Остър миокарден инфаркт
В случай на употреба на лекарството Diroton® на първия ден след инфаркт на миокарда, първоначалната доза на лекарството е 5 mg, на втория ден се предписват повторно 5 mg, на третия ден - 10 mg, след това поддържащата доза е 10 mg на ден. При пациенти с остър миокарден инфаркт лекарството трябва да се използва най-малко 6 седмици.
При ниско систолно кръвно налягане (по-малко от 120 mm Hg), лечението започва с ниска доза (2,5 mg / ден). В случай на развитие на артериална хипотония, когато систоличното кръвно налягане е по-малко от 100 mm Hg, поддържащата доза се намалява до 5 mg / ден, ако е необходимо, е възможно временно да се предпише 2,5 mg / ден.
В случай на продължително изразено понижение на кръвното налягане (систолно кръвно налягане под 90 mm Hg за повече от 1 час), лечението с лекарството трябва да се преустанови.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
Най-честите нежелани реакции: замаяност, главоболие (при 5-6% от пациентите), слабост, диария, суха кашлица (3%), гадене, повръщане, ортостатична хипотония, кожен обрив, болка в гърдите (1-3%).
Честотата на други нежелани реакции е по-малко от 1%:
От страна на сърдечно-съдовата система:значително понижение на кръвното налягане, болка в гърдите, рядко - ортостатична хипотония, тахикардия, брадикардия, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност, нарушена атриовентрикуларна проводимост, миокарден инфаркт.
От храносмилателния тракт:гадене, повръщане, коремна болка, сухота в устата, диария, диспепсия, анорексия, нарушения на вкуса, панкреатит, хепатит (хепатоцелуларен и холестатичен), жълтеница (хепатоцелуларен или холестатичен).
От страната на кожата:уртикария, повишено изпотяване, фоточувствителност, сърбеж, косопад.
От страна на централната нервна система:лабилност на настроението, нарушена концентрация, парестезия, умора, сънливост, конвулсивни потрепвания на мускулите на крайниците и устните, рядко - астеничен синдром, объркване.
От дихателната система:диспнея, суха кашлица, бронхоспазъм, апнея.
От хемопоетичната система:левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия (понижена концентрация на хемоглобин, хематокрит, еритроцитопения).
Алергични реакции:ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, епиглотиса и/или ларинкса, чревен ангиоедем, васкулит, положителни реакции към антинуклеарни антитела, повишена ESR, еозинофилия.
В много редки случаи интерстициален ангиоедем (оток на интерстициалната тъкан на белите дробове без освобождаване на трансудат в лумена на алвеолите).
От пикочно-половата система:уремия, олигурия, анурия, нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, намалена потентност.
Лабораторни показатели:хиперкалиемия и/или хипокалиемия, хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипохлоремия, хиперкалцемия. хиперурикемия, повишена концентрация на урея и креатинин в кръвната плазма, хипербилирубинемия, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, намален глюкозен толеранс, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, при продължително лечение е възможно леко понижение на хемоглобина и хематокрита, в някои случаи агранулоцитоза.
други:артралгия, артрит, миалгия, треска, обостряне на подагра.

ПРЕДОЗИРАНЕ
симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, сухота в устата, сънливост, задържане на урина, запек, тревожност, раздразнителност.
лечение:стомашна промивка, прием на активен въглен, даване на пациента в хоризонтално положение с повдигнати крака, попълване на обема на циркулиращата кръв (BCC) - интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори, симптоматична терапия, наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната системи, BCC, урея , креатинин и серумни електролити, както и диуреза. Лизиноприл може да бъде отстранен от тялото чрез хемодиализа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА
При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на солта, съдържащи калий - рискът от развитие на хипокалиемия се увеличава, особено при пациенти с увредена бъбречна функция. Поради това те могат да се предписват съвместно само въз основа на индивидуално решение на лекар при редовно проследяване на серумния калий и бъбречната функция.
При едновременна употреба с бета-блокери, блокери на "бавни" калциеви канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства, се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект на лекарството.
При едновременна употреба на ACE инхибитори и златни препарати (натриев ауротиомалат) интравенозно се описва комплекс от симптоми, включващ зачервяване на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония.
При едновременна употреба с вазодилататори, барбитурати, фенотиазини, трициклични антидепресанти, етанол - повишаване на хипотензивния ефект на лекарството.
При едновременна употреба с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) (включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2), естрогени, както и адреностимуланти - намаляване на антихипертензивния ефект на лизиноприл.
При едновременна употреба с литиеви препарати - забавяне на елиминирането на лития от тялото (увеличаване на кардиотоксичните и невротоксични ефекти на лития).
При едновременна употреба с антиациди и холестирамин - намаляване на абсорбцията в стомашно-чревния тракт.
Лекарството повишава невротоксичността на салицилатите, отслабва ефекта на хипогликемичните средства за перорално приложение, норепинефрин, епинефрин и лекарства против подагра, засилва ефектите (включително страничните ефекти) на сърдечните гликозиди, ефекта на периферните мускулни релаксанти и намалява екскрецията на хинидин.
Намалява ефекта на оралните контрацептиви. При едновременното приложение на метилдопа рискът от хемолиза се увеличава.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Изразено понижаване на кръвното налягане най-често се получава при намаляване на обема на циркулиращата кръв, причинено от диуретична терапия, намаляване на количеството сол в храната, диализа, диария или повръщане. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност със или без съпътстваща бъбречна недостатъчност е възможно изразено понижение на кръвното налягане. По-често се открива при пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност в резултат на употребата на високи дози диуретици, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението трябва да започне под стриктно наблюдение на лекар (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците). Подобни правила трябва да се спазват при предписване на пациенти с исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдова недостатъчност, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за прием на следващата доза от лекарството. Преди започване на лечението, ако е възможно, концентрацията на натрий трябва да се нормализира и/или обемът на циркулиращата кръв трябва да се попълни, ефектът на първоначалната доза на лекарството върху пациента трябва да се следи внимателно. Лечението на симптоматична хипотония се състои в почивка на легло и, ако е необходимо, интравенозно приложение на течности (физиологичен разтвор). Преходната артериална хипотония не е противопоказание за лечение с Diroton®, но може да се наложи временно прекратяване или намаляване на дозата.

Лечението с Diroton® е противопоказано в случай на кардиогенен шок и остър миокарден инфаркт, ако назначаването на вазодилататор може значително да влоши хемодинамичните параметри, например, когато систоличното кръвно налягане не надвишава 100 mm Hg. Изкуство.
При пациенти с остър миокарден инфаркт намаляването на бъбречната функция (плазмена концентрация на креатинин над 177 μmol / L и / или протеинурия над 500 mg / 24 h) е противопоказание за употребата на Diroton®. В случай на развитие на бъбречна недостатъчност по време на лечение с лизиноприл (концентрацията на креатинин в кръвната плазма е повече от 265 μmol / L или два пъти над първоначалното ниво), лекарят трябва да реши дали да спре лечението.

При двустранна стеноза на бъбречните артерии и стеноза на бъбречната артерия на един бъбрек, както и при хипонатриемия и/или намаляване на обема на циркулиращата кръв или циркулаторна недостатъчност, артериалната хипотония, причинена от приема на Diroton®, може да доведе до намаляване на бъбречната функция. функция с последващо развитие на обратима (след спиране на лекарството) остра бъбречна недостатъчност. Леко временно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин може да се наблюдава в случаи на нарушена бъбречна функция, особено на фона на едновременно лечение с диуретици. В случаи на значително намаление на бъбречната функция (креатининов клирънс под 30 ml/min) е необходимо повишено внимание и контрол на бъбречната функция.

Ангиоедем на лицето, крайниците, устните. език, епиглотис и/или ларинкс рядко се наблюдава при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, включително Diroton®, което може да се появи по всяко време на лечението. В този случай лечението с Diroton ® трябва да бъде спряно възможно най-скоро и пациентът трябва да бъде наблюдаван, докато симптомите напълно отшумят. В случаите, когато е настъпило подуване само на лицето и устните, състоянието най-често преминава без лечение, но е възможно да се предписват антихистамини. Ангиоедемът с оток на ларинкса може да бъде фатален. Когато езикът, епиглотисът или ларинкса са покрити, може да възникне запушване на дихателните пътища, поради което незабавно трябва да се проведе подходяща терапия (0,3-0,5 ml разтвор на епинефрин (адреналин) 1:1000 подкожно, приложение на глюкокортикостероиди, антихистамини) и/или мерки за осигуряване на проходимост на дихателните пътища.
Пациенти, които вече имат анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с предишно лечение с АСЕ инхибитори, може да са изложени на повишен риск от развитието му по време на лечение с АСЕ инхибитор (вижте също раздел "Противопоказания").
Анафилактична реакция е отбелязана и при пациенти на хемодиализа, използващи диализни мембрани с висок поток (AN69®), които едновременно приемат Diroton®. В такива случаи трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или друг антихипертензивен агент.
В някои случаи на десенсибилизация срещу алергени от членестоноги, лечението с ACE инхибитори е придружено от реакции на свръхчувствителност. Това може да се избегне чрез временно прекъсване на приема на АСЕ инхибитори.

При пациенти с тежка операция или по време на обща анестезия, АСЕ инхибиторите (по-специално лизиноприл) могат да блокират образуването на ангиотензин II. Понижаване на кръвното налягане. свързан с този механизъм на действие се коригира чрез увеличаване на обема на циркулиращата кръв. Преди операция (включително стоматология) е необходимо да предупредите анестезиолога за употребата на Diroton ®.

Употребата на препоръчаните дози от лекарството от пациенти в напреднала възраст може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на лизиноприл в кръвта, поради което изборът на дозата изисква специално внимание и се извършва в зависимост от бъбречната функция и кръвното налягане на пациентът.
По същото време. при пациенти в напреднала възраст и млади пациенти антихипертензивният ефект на Diroton ® е изразен в еднаква степен.

Има съобщения за кашлица при употребата на АСЕ инхибитори. Кашлицата е суха, продължителна, която изчезва след спиране на лечението с АСЕ инхибитори. При диференциалната диагноза на кашлицата е необходимо да се вземе предвид кашлицата, причинена от употребата на АСЕ инхибитори.

В някои случаи се отбелязва хиперкалиемия. Рисковите фактори за хиперкалиемия включват бъбречна недостатъчност, захарен диабет и прием на калиеви добавки или лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта (като хепарин), особено при пациенти с увредена бъбречна функция. По време на лечението с лекарството е необходимо редовно проследяване на калий, глюкоза, урея и липидни йони в кръвната плазма.

Трябва да се внимава по време на тренировка, горещо време (риск от дехидратация и прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на обема на циркулиращата кръв).

Тъй като потенциалният риск от агранулоцитоза не може да бъде изключен, е необходимо периодично проследяване на кръвната картина.

ВЛИЯНИЕ НА ПОДГОТОВКАТА ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ НА АВТОМОБИЛ И МЕХАНИЗМИ
В случай на нежелани реакции от страна на централната нервна система, не се препоръчва шофиране на превозни средства, както и работа, свързана с повишен риск.

ФОРМА ЗА ОСВОБОЖДАВАНЕ
Таблетки, 2,5 mg.
14 таблетки в AL / PVC блистер. 1 или 2 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.
Таблетки, 5 mg, 10 mg и 20 mg.
14 таблетки в AL / PVC блистер. 1, 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Списък Б. Да се ​​съхранява при температура 15-30°С.
Да се ​​пази извън обсега на деца!

СРОК НА ГОДНОСТ
3 години.
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

УСЛОВИЯ ЗА ОТПУСКАНЕ ОТ АПТЕКИ
По рецепта.

Производител

1. ОАО "Гедеон Рихтер"
   1103 Будапеща, ул. Дьомрой, 19-21, Унгария
2. ЗАО "ГЕДЕОН Рихтер - РУС"
   140342 Русия, Московска област, Егориевски район, с. Шувое, ул. Лесна, 40.

Потребителските искове трябва да се изпращат на:
Московско представителство на OJSC "Gedeon Richter"
119049 Москва, 4-ти Добринински пер., сграда 8.

По своята фармакология Diroton принадлежи към групата на ангиотензин-конвертиращия фактор или АСЕ инхибиторите.

Когато се приема, намалява обема на предсърдно съпротивление, като същевременно не оказва влияние върху сърдечната честота.

Когато се приема, бъбречният кръвен поток се увеличава, като по този начин се увеличава обемът на кръвта, която преминава през сърцето на пациента в минута.

Форми на освобождаване, състав

Произвежда се под формата на таблетки, в зависимост от съдържанието на активното вещество, има 4 форми:

• 2,5 mg... Кръгли бели таблетки. Дискът от едната страна е с надпис "2.5", на втория риск;
• 5 мг... Бял плосък диск. От едната страна на който има маркировка "5", от другата - в риск;
• 10 мг... Тази форма на освобождаване има четириъгълна двойно изпъкнала форма с бял или почти бял цвят. От едната страна на таблетката има маркировка "10", от другата - в риск;
• 20 мг... Двойно изпъкнали петоъгълни бели или почти бели таблетки. От едната страна са обозначени с "20", а от другата - риск.

Активното вещество в таблетките е лизиноприл, а помощните вещества са талк, магнезиев стеарат, царевично нишесте, манитол, калциев хидроген фосфат дихидрат. Процентът на съставките на лекарствения продукт е правопропорционален на формата на освобождаване.

Процедура за прием

Като начална терапия за есенциална хипертония, пациентът трябва да започне да приема с 10 mg на ден, като максималната дневна доза е 40 mg. При поддържаща терапия дневната доза е 20 mg.

Често пациентите се оплакват, че налягането намалява твърде бавно и молят лекаря да увеличи дозата.

Такива пациенти трябва да знаят, че максималният ефект от приема на лекарството настъпва само след 2-4 седмици при постоянен прием.

И ако все още няма ефект, тогава се използва друг продукт за намаляване на налягането. Преди да започне да приема лизиноприл, пациентът трябва да спре диуретиците за около 2-3 дни.

Ако това е невъзможно, тогава началната доза диротон се намалява до 5 mg. на ден.

При реноваскуларна хипертония началната доза трябва да бъде 2,5-5 mg. При този вид сърдечна недостатъчност приемането на лекарството се комбинира с диуретици.

При хронична хемодиализа или бъбречна недостатъчност началната доза варира в зависимост от стойностите на креатинина:

• Клирънсът е 30-70 ml / m, след това дневната доза е 5-10 mg на ден;
• С клирънс 10-30 ml / m - 2,5-5 mg / m.
• Ако клирънсът е по-малък от 10 ml / s, тогава в началото на заболяването се приемат само 2,5 mg / s.

По време на приема е необходим пълен контрол върху функционалността на бъбреците на пациента.

При всички случаи медикаментът се приема по една програма – веднъж дневно. Пийте с малко вода. Приемането трябва да се извършва по едно и също време. В този случай приемът на лекарството не трябва да се съобразява с приема на храна.

И е препоръчително процедурата за приемане на лекарството да се извършва сутрин.

Полезни свойства или фармакологично действие

Основният компонент на лекарството, лизиноприл, има антихипертензивни и периферно вазодилатиращи свойства. Накратко, те ефективно понижават кръвното налягане.

Също така, по време на системното приложение на лекарството, степента на предварително натоварване намалява, както и налягането в белодробните капиляри, в резултат на което се увеличава минутният кръвен обем.

Лекарството започва да действа не по-рано от 1 час след приложението и ефектът му продължава през целия ден.

Дългосрочният максимален ефективен ефект на лекарството се наблюдава след редовния му прием за двумесечен курс на лечение.

Диротон се предписва на пациенти с диагноза:

1. Сърдечна недостатъчност в хронична форма като част от комплексната терапия;
2. С инфаркт на миокарда в остра форма за първи път след атаката;
3. С хронична хипертония;
4. За намаляване на албуминурията при диабетна нефропатия.

Странични ефекти

Употребата на лекарството самостоятелно без консултация с лекар не се препоръчва, тъй като може да доведе до странични ефекти от следния характер:

1. Болка в гърдите, брадикардия, тахикардия, миокарден инфаркт, рязко понижаване на кръвното налягане;
2. Алергични реакции под формата на обриви под формата на уртикария, сърбеж, както и повишено изпотяване, подуване на крайниците и лицето, васкулит;
3. Лекарството може да причини стомашна болка, гадене, диария, повръщане, сухота в устата, нарушения на вкуса, холестатичен или хепатоцелуларен хепатит, симптоми на панкреатит или иктерични признаци;
4. Дихателните органи могат да реагират на приема на лекарството с прояви на суха кашлица, апнея и бронхоспазъм;
5. Централната нервна система се характеризира с такива прояви като повишена умора, намалена концентрация на внимание, нервни тикове, сънливост, астеничен синдром, обърканост;
6. Пикочо-половата сфера се характеризира с такива прояви като дисфункция в работата на бъбреците, симптоми на бъбречна недостатъчност, уремия, намалена потентност;
7. Намален хемоглобин в кръвта, повишена ESR, неутропения, тромбоцитопения;
8. Повишена температура, обостряне на подагра.

В случай на предозиране лекарството се проявява като усещане за сухота в устата, рязък спад на кръвното налягане, затруднено уриниране, сънливост или обратно, раздразнителност и тревожност.

Противопоказания

Строго е забранено приемането на диротон при пациенти, които са алергични към основните компоненти на лекарството, по-специално към лизоноприл и подобни елементи. Декомпенсираната бъбречна недостатъчност също е пречка за предписването на лекарството. Недопустимо е предписването на диротон на деца под 16 години.

Пациенти, подложени на операция по трансплантация на бъбрек със стеноза на бъбречна артерия, с първичен алдостеронизъм, стеноза на аортния отвор, с промени в биохимичните параметри, като повишени нива на калий.

Диротон е забранен за употреба по време на бременност и последващо кърмене.

След приема на лекарството не е препоръчително да шофирате кола и други превозни средства или да извършвате друга работа, свързана с риск.

Степента на съвместимост на диротон с други лекарства

Едновременната употреба на диротон с калий-съхраняващи лекарства е неприемлива, тъй като съществува риск от хиперкалиемия.

Ако е необходимо, едновременното приложение на лекарства изисква системни лабораторни изследвания за проследяване на нивото на калий в кръвния серум.

Същото се отнася и за пациенти с анамнеза за бъбречна недостатъчност.

Когато се приема заедно с диуретици и лекарства за хипертония, се проявява неговият повишен хипертензивен ефект.

При едновременна употреба със златни препарати се наблюдава артериална хипотония, зачервяване на лицето, гадене и повръщане.

Едновременното приложение с нестероидни противовъзпалителни средства се наблюдава за намаляване на ефекта на антихипертензивния характер на лизиноприл.

Отпускане от аптеки и склад

Цена

Лекарството Diroton се продава в дозировка от 2,5 - 5,10 и 20 mg, броят на таблетките в опаковка е 14, 28, 56 бр.

Diroton е в средния ценови клас. Като се вземе предвид производителят и броят на таблетките в опаковката, цената на лекарството варира от 90 до 650 рубли.

В Киев цената на диротон варира от 70 до 250гр.

Аналози

При липса на лекарство на склад или по други причини е възможно да се използват неговите аналози - лекарства, които са сходни по състав и спектър на действие, принадлежащи към инхибиторната група лекарства.

Така че, сред най-близките аналози може да се нарече хидрохлоротиазид, лекарство с антихипертензивни свойства, което помага за понижаване на кръвното налягане чрез разширяване на артериолите.

Други аналози включват:

• Диропрес;
• Zonixem;
• Лизакард;
• Лизинатон;
• Lisonorm;
• Синоприл.