Сулфонамидите трябва да се приемат с напитка. Сулфаниламидни препарати - списък

Брутна формула

C6H8N2O2S

Фармакологична група на веществото Сулфаниламид

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

63-74-1

Характеристики на веществото Сулфаниламид

Отнася се за краткодействащи сулфатни лекарства. Сулфаниламидът е бял кристален прах, без мирис, леко горчив вкус със сладък послевкус. Лесно разтворим във вряща вода (1: 2), трудно - в етанол (1:37), разтворим в разтвори на солна киселина, каустични алкали, ацетон (1: 5), глицерин, пропилей гликол; практически неразтворим в етер, хлороформ, бензен, петролев етер. Молекулно тегло - 172,21.

Използва се и под формата на натриев метансулфат (разтворим стрептоцид) – бял кристален прах; разтворим във вода, практически неразтворим в органични разтворители.

фармакология

фармакологичен ефект- антимикробно.

Механизмът на антимикробното действие на сулфонамида е свързан с антагонизма на PABA, с който има химическо сходство. Сулфаниламидът се улавя от микробната клетка, предотвратява включването на PABA в дихидрофолиева киселина и освен това конкурентно инхибира бактериалния ензим дихидроптероат синтетаза (ензимът, отговорен за включването на PABA в дихидрофолиева киселина), в резултат на дихидрофолиевата киселина нервната киселина се нарушава, образуването на активни метаболитно необходими за образуването на пурини и пиримидини, спира растежа и развитието на микроорганизмите (бактериостатичен ефект).

Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки (включително стрептококи, пневмококи, менингококи, гонококи), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Когато се прилага локално, насърчава бързото заздравяване на рани.

Когато се приема през устата, той бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. C max в кръвта се създава за 1-2 часа и намалява с 50%, обикновено за по-малко от 8 ч. Преминава през хистохематологичните, включително BBB, плацентарните бариери. Разпределя се в тъканите, след 4 часа се открива в цереброспиналната течност. В черния дроб се ацетилира със загуба на антибактериални свойства. Екскретира се основно (90-95%) чрез бъбреците.

Няма информация за канцерогенни, мутагенни и фертилни ефекти при продължителна употреба при животни и хора.

Преди това сулфаниламидът се използва вътрешно за лечение на ангина, еризипел, цистит, пиелит, ентероколит, профилактика и лечение на инфекция на рани. Сулфаниламид (стрептоцид разтворим) се е използвал в миналото под формата на 5% водни разтвори за интравенозно приложение, които са приготвени ex tempore; понастоящем се използва само под формата на линимент за външна употреба.

Приложение на веществото Сулфаниламид

Локално: тонзилит, гнойно-възпалителни кожни лезии, инфектирани рани с различна етиология (включително язви, пукнатини), фурункул, карбункул, пиодермия, фоликулит, еризипел, акне вулгарис, импетиго, изгаряния (I и II степен).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други сулфони и сулфонамиди), заболявания на хемопоетичната система, анемия, бъбречна/чернодробна недостатъчност, вроден дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, азотемия, порфирия.

Ограничения за употреба

Бременност, кърмене.

Приложение по време на бременност и кърмене

При системна абсорбция сулфонамидът може бързо да премине през плацентата и да бъде открит в кръвта на плода (концентрацията в феталната кръв е 50-90% от тази в кръвта на майката) и също така да причини токсични ефекти. Безопасността на употребата на сулфонамид по време на бременност не е установена. Не е известно дали сулфонамидът може да причини вредни ефекти за плода, когато се приема от бременни жени. При експериментални проучвания при плъхове и мишки, които са приемали определени сулфонамиди (включително сулфонамиди) с кратко, средно и продължително действие перорално във високи дози (7-25 пъти по-високи от терапевтичната перорална доза за хора) по време на бременност, значително повишаване на честотата на цепнато небце и други малформации на костите на плода.

Той преминава в кърмата, може да причини керниктер при новородени.

Странични ефекти на веществото Сулфаниламид

Алергични реакции; при продължителна локална употреба в големи количества - системно действие: главоболие, световъртеж, парестезия, тахикардия, гадене, повръщане, диспепсия, левкопения, агранулоцитоза, кристалурия, цианоза.

Взаимодействие

Миелотоксичните лекарства повишават хематотоксичността.

Път на администриране

Локално.

Предпазни мерки за веществото Сулфаниламид

При продължителна употреба е необходимо периодично да се анализира периферната кръв.

Търговски наименования

име	Стойността на индекса Вишковски ®

СИНТЕТИЧНИ АНТИБАКТЕРИАЛНИ СРЕДСТВА

Синтетичните антибактериални средства са представени в 6 основни класа:

5. Сулфонамиди.

6. Хинолонови производни.

7. Производни на нитрофуран.

8. Производни на 8-хидроксихинолин.

9. Хиноксалинови производни.

10. Оксазолидинони.

1. СУЛФАНИЛАМИДНИ ПРЕПАРАТИ

Сулфаниламидите могат да се разглеждат като производни на амида на сулфаниловата киселина.

Основната разлика между сулфонамидите е техните фармакокинетични свойства.

11. Сулфонамиди за резорбтивно действие (добре се абсорбира отстомашно-чревенпът)

а) Краткодействащ (период на полуразпад< 10 ч)

Сулфаниламид (стрептоцид), сулфатиазол (Норсулфазол), сулфаетидол (Етазол), сулфакарбамид (Уросулфан), сулфадимидин (Сулфадимезин). б) Средна продължителност на действие (полуживот 10-24 часа) Сулфадиазин (Сулфазин), сулфаметоксазол.

в) Дългодействащ (полуживот 24-48 часа) Сулфадиметоксин, сулфамонометоксин.

г) Ултра дългодействащ (полуживот> 48 часа) Сулфаметоксипиразин (Сулфален).

12. Сулфонамиди, действащи в чревния лумен (слабо абсорбира отстомашно-чревенпът)

Фталилсулфатиазол (Phthalazole), сулфагуанидин (Sulgin).

13. Сулфонамиди за локално приложение

Сулфацетамид (Sulfacil sodium, Albucid).

14. Комбинирани препарати от сулфонамиди и салицилова киселина

Салазосулфапиридин (Сулфасалазин), Салазопиридазин (Салазодин), Салазодиметоксин.

15. Комбинирани препарати на сулфонамиди с триметоприм

Ко-тримоксазол (Bactrim, Biseptol).

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект върху микроорганизмите. Механизмът на бактериостатичното действие на сулфонамидите е, че тези вещества, имащи структурно сходство с парааминобензоената киселина, се конкурират с нея в синтеза на фолиева киселина, която е растежен фактор за микроорганизмите.

Сулфонамидите са предимно активни срещу нокардия, токсоплазма, хламидия, маларийни плазмодии и актиномицети.

Основните показания за назначаване са: нокардиоза, токсоплазмоза, тропическа малария, устойчива на хлорохин. В някои случаи сулфонамидите се използват при кокови инфекции, бациларна дизентерия, инфекции, причинени от E. coli. В някои случаи сулфонамидите се използват при кокови инфекции, бациларна дизентерия, инфекции, причинени от E. coli.

Сулфонамидите за системно действие причиняват голям брой странични ефекти. При употребата им са възможни нарушения на кръвоносната система (анемия, левкопения, тромбоцитопения), хепатотоксичност, алергични реакции (кожен обрив, треска, агранулоцитоза), диспептични разстройства. При кисели стойности на pH на урината - кристалурия. За предотвратяването му сулфонамидите трябва да се измиват с алкална минерална вода или разтвор на сода.

Сулфонамидите, действащи в лумена на червата, практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт и създават високи концентрации в чревния лумен. Използват се при лечение на чревни инфекции (бациларна дизентерия, ентероколит), както и за профилактика на чревни инфекции в следоперативния период.

В момента много щамове на патогени на чревни инфекции са придобили резистентност към сулфонамиди. За да се повиши ефективността на лечението, едновременно със сулфонамиди, действащи в чревния лумен, е препоръчително да се предписват добре абсорбирани лекарства (Етазол, Сулфадимезин и др.), Тъй като причинителите на чревни инфекции са локализирани не само в лумена, но също и в чревната стена. Когато приемате лекарства от тази група, трябва да се предписват витамини от група В, тъй като сулфонамидите инхибират растежа на E. coli, който участва в синтеза на витамини от група В.

Сулфаниламидът е едно от първите антимикробни лекарства със сулфаниламидна структура. В момента лекарството практически не се използва поради ниската си ефективност и висока токсичност.

Уросулфан се използва за лечение на инфекции на пикочните пътища, тъй като лекарството се екскретира непроменено от бъбреците и създава високи концентрации в урината.

Сулфаметоксипиразинприлага се ежедневно при остри или бързо прогресиращи инфекциозни процеси, веднъж на 7-10 дни - при хронични, продължително текущи инфекции.

Сулфацетамидът е локален сулфонамид. Обикновено лекарството се понася добре. Използва се в очната практика под формата на разтвори и мехлеми за конюнктивит, блефарит, гнойни язви на роговицата и гонореи на очни заболявания. При използване на по-концентрирани разтвори се наблюдава дразнещ ефект; в тези случаи се предписват разтвори с по-ниска концентрация.

Триметоприм е пиримидиново производно, което има бактериостатичен ефект. Лекарството блокира редукцията на дихидрофолиева киселина до тетрахидрофолиева киселина поради инхибиране на дихидрофолат редуктазата.

Ко-тримоксазол е комбинация от 5 части сулфаметоксазол (средно действащ сулфонамид) и 1 част триметоприм. Комбинацията от триметоприм със сулфонамиди се характеризира с бактерициден ефект и широк спектър на антибактериално действие, включително микрофлора, устойчива на много антибиотици и обикновени сулфонамиди. Ко-тримоксазол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, прониква в много органи и тъкани, създава високи концентрации в бронхиалния секрет, жлъчката, урината и простатната жлеза. Прониква в BBB, особено при възпаление на менингите. Екскретира се главно с урината. Лекарството се използва при инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища, хирургични и раневи инфекции, бруцелоза; противопоказан при тежки чернодробни, бъбречни и хемопоетични нарушения. Лекарството не трябва да се прилага по време на бременност.

Сулфаметоксазоле част от комбинираното лекарство "Котримоксазол".

2. ХИНОЛОНОВИ ПРОИЗВОДНИ

Хинолоновите производни са представени от нефлуорирани и флуорирани съединения. Последните имат най-голяма антибактериална активност.

Производните на хинолон са представени:

6. Нефлуорирани хинолони

Налидиксинова киселина (Nevigramon, Negram), оксолинова киселина (Gramurin). 7. Флуорохинолони (лекарства от 1-во поколение)

Ципрофлоксацин (Tsifran, Tsiprobay), ломефлоксацин (Maxaquin), норфлоксацин (Nomycin), флероксацин (Quinodis), офлоксацин (Tarivid).

8. Флуорохинолони (нови лекарства от второ поколение) Левофлоксацин (Таваник), спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Налидиксова киселинаактивен само срещу някои грам-отрицателни микроорганизми - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

салмонела. Pseudomonas aeruginosa е устойчив на налидиксинова киселина. Устойчивостта на микроорганизмите към лекарството се развива бързо.

Лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, особено на празен стомах. Около 80% от лекарството се екскретира с урината непроменени, което води до високи концентрации на налидиксинова киселина в урината. Полуживот

Показания за назначаване: инфекция на пикочните пътища (цистит, пиелит, пиелонефрит), профилактика на инфекции по време на операции на бъбреците и пикочния мехур.

Странични ефекти от диспептични разстройства, възбуждане на ЦНС, чернодробни дисфункции, алергични реакции. Налидиксовата киселина е противопоказана при бъбречна недостатъчност.

Общите свойства на флуорохинолоните са:

4. лекарства от тази група инхибират жизненоважния ензим на микробната клетка

ДНК гираза;

5. спектърът на антибактериално действие е широк. Те са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Някои лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действат върху микобактериите на туберкулоза. Спирохетите, листериите и повечето анаероби не са чувствителни към флуорохинолони;

6. флуорохинолоните действат върху външни и вътреклетъчно локализирани микроорганизми;

4. устойчивостта на микрофлората към флуорохинолоните се развива сравнително бавно;

5. Флуорохинолоните създават високи концентрации в кръвта и тъканите, когато се приемат през устата, а бионаличността не зависи от приема на храна.

7. Флуорохинолоните проникват добре в различни органи и тъкани: бели дробове, бъбреци, кости, простата и др.

Показания за назначаване: инфекции на пикочните пътища, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт. Предписват се перорални и интравенозни флуорохинолони.

Странични ефекти: алергични реакции, диспептични симптоми, безсъние. Лекарствата от тази група инхибират развитието на хрущялната тъкан, така че са противопоказани при бременни и кърмещи майки; при деца може да се използва само по здравословни причини. В редки случаи

флуорохинолоните могат да причинят тендинит (възпаление на сухожилията), който може да се разкъса при физическо натоварване.

Флуорохинолоните от II поколение са по-активни срещу грам-положителните бактерии, предимно пневмококи. Те имат ефект върху стафилококите, а някои лекарства запазват умерена активност срещу метицилин-резистентни стафилококи. Активността на флуорохинолоните от второ поколение не се различава по отношение на чувствителните към пеницилин и резистентните към пеницилин пневмококови щамове. Също така лекарствата от второ поколение са силно активни срещу хламидия и микоплазма.

Показания за употреба на флуорохинолони от второ поколение: инфекции на дихателните пътища, придобити в обществото, инфекции на кожата и меките тъкани, урогенитални инфекции.

4. НИТРОФУРАНИ

Нитрофуразон (Фурацилин), нитрофурантоин (Фурадонин), фуразолидон, фуразидин (Фурагин).

Общите свойства на производните на нитрофуран включват следното:

5. способността да се нарушава структурата на ДНК. В зависимост от концентрацията нитрофураните имат бактерициден или бактериостатичен ефект;

6. широк спектър от антимикробно действие, което включва бактерии (грам-положителни коки и грам-отрицателни бацили), вируси, протозои (ламблии, трихомонади).

7. висока честота на нежелани реакции.

Нитрофуразон се използва главно като антисептик (за външна употреба) за лечение и профилактика на гнойно-възпалителни процеси.

Нитрофурантоинът създава високи концентрации в урината, поради което се използва при инфекции на пикочните пътища.

Фуразолидон се абсорбира слабо в стомашно-чревния тракт и създава

високи концентрации в чревния лумен. Фуразолидон се използва за чревни инфекции с бактериална и протозойна етиология.

Фуразидин се използва перорално за инфекции на пикочните пътища и локално за измиване и душ в хирургичната практика.

Странични ефекти на производните на нитрофуран: диспептични разстройства, хепатотоксични, хематотоксични и невротоксични ефекти. При продължителна употреба производните на нитрофуран могат да причинят белодробни реакции (белодробен оток, бронхоспазъм, пневмонит).

Противопоказания: тежко бъбречно и чернодробно увреждане, бременност.

5. ОКСАЗОЛИДИНОНИ

Оксазолидиноните са силно активни срещу грам-положителни микроорганизми.

Линезолид - има следните свойства:

5. способността за инхибиране на протеиновия синтез в бактериална клетка. За разлика от други антибиотици, които действат върху протеиновия синтез, линезолид действа в ранните етапи на транслация и предотвратява образуването на пептидната верига. Този механизъм на действие предотвратява развитието на кръстосана резистентност с такива

антибиотици като макролиди, аминогликозиди, линкозамиди, тетрациклини, хлорамфеникол;

6. видът на действие е бактериостатичен.

7. спектър на действие: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и някои щамове стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes; основни грам-положителни микроорганизми,

включително метицилин-резистентни стафилококи, устойчиви на пеницилин и макролиди пневмококи и гликопептид-резистентни ентерококи. Проявява слаба активност срещу грам-отрицателни бактерии;

8. силно се натрупва в бронхопулмоналния епител. Прониква добре

v кожа, меки тъкани, бели дробове, сърце, черва, черен дроб, бъбреци, централна нервна система, синовиална течност, кости, жлъчен мехур. Има 100% бионаличност;

9. резистентността се развива много бавно;

10. режим на дозиране: 600 mg (орално или интравенозно) на всеки 12 часа. При лечение на инфекции на кожата и меките тъкани дозата е 400 mg на всеки 12 часа;

11. странични ефекти: от стомашно-чревния тракт (диария, гадене, зацапване на езика), главоболие, кожен обрив.

Наркотици

Сулфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) на прах, таблетки 0,2 и 0,5 g

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Таблетки от 0,25, 0,5 и 0,75 g; 0,2% инфузионен разтвор в бутилки от 50 и 100 ml

Офлоксацин 0,2 g таблетки Ломефлоксацин 0,4 g таблетки Furazolidonum 0,05 g таблетки

Контролни въпроси

	Избройте основните групи синтетична химиотерапия

	Какви сулфонамиди се използват за резорбтивно действие?
	Колко части сулфаметоксазол и триметоприм са включени
комбинираният сулфонамид "Ко-тримоксазол"?
	Какви са страничните ефекти на сулфонамидите?
	Коя група хинолони са по-активни срещу грам-положителни
бактерии?
	За какво се използва синтетичен химиотерапевтичен агент

чревни инфекции с бактериална и протозойна етиология?

IX. Какъв е механизмът на антибактериално действие на линезолид?

Х. Какъв е спектърът на действие на флуорохинолоните от второ поколение?

ПРОБЛЕМИ ЗА ТЕСТ

3) КОИ ОТ ХИМОТЕРАПЕВТИЧНИТЕ ПРЕПАРАТИ СА СВЪРЗАНИ СЪС СУЛФАНИЛАМИДИТЕ:

стрептомицин

еритромицин

ванкомицин

сулфадимезин

4) КОЙ ОТ Изброените СУЛФАНИЛАМИДИ СЕ ИЗПОЛЗВА ЗА РЕЗОРБТИВНО ДЕЙСТВИЕ?

сулфадимидин

сулфацил натрий

сулфагуанидин

фталилсулфатиазол

5) СЛЕДНИТЕ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ, ВЪЗМОЖНИ ПРИ ПРИЛОЖЕНИЕТО НА РЕЗОРПТИВНИ СУЛФАНИЛАМИДИ:

хемолитична анемия, метхемоглобинемия

неврит

ототоксичност

развитие на пристрастяване.

6) ЗА ПРЕДОТВРАТЯВАНЕ НА КРИСТАЛУРИЯ, ПРИЧИНЕНА ОТ ОТЛАГАНЕ НА СУЛФАНИЛАМИДИ И ТЕХНИТЕ МЕТАБОЛИТИ, Е НЕОБХОДИМО:

пиене на много подкисела вода

обилна алкална напитка

пиене на много подсолена вода

ограничаване на приема на течности

7) ПЕРИОД НА ПОЛУЕКСПОЗИЦИЯ НА СУЛФАМЕТОКСАЗОЛ:

5-6 часа

40 - 50 часа

3) 10 - 24 часа

4) 30 минути - 1 час

8) УРОСУЛФАН СЕ ИЗПОЛЗВА ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ИНФЕКЦИИ:

Стомашно-чревния тракт

мозък

пикочните пътища

респираторен тракт

9) ФЛУОРКИНОЛОНИ ОТ II ПОКОЛЕНИЕ СА:

Левофлоксацин

Налидиксова киселина

флероксацин

офлоксацин

10) NITROFURAZONE СЕ ИЗПОЛЗВА ПРАВИЛНО КАТО:

лекарства за лечение на туберкулоза

антисептик

средства за лечение на инфекции на горните дихателни пътища

средства за лечение на сифилис

11) ВИД НА ДЕЙСТВИЕ НА ЛИНЕЗОЛИД:

бактериостатичен

бактерициден

ANTRIMA (Antrima)

Фармакологичен ефект.Комбинирано сулфатно лекарство. Сулфадиазин и триметоприм имат бактериостатично (предотвратяване на растежа на бактериите) и бактерицидно (унищожаване на бактериите) действие, като в комбинация се засилва антимикробният им ефект. Силно чувствителни към лекарството: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.

Показания за употреба.Бактериални инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството, включително инфекции на дихателните пътища, инфекции на пикочните пътища, инфекции на стомашно-чревния тракт (особено коремен тиф).

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Възрастни се предписват по 1 таблетка 2 пъти дневно по време на хранене. За деца лекарството обикновено се предписва под формата на суспензия (суспензия на твърди частици от лекарството в течност) - 1 прикрепена мерителна лъжица (2,5 ml) на 5 kg телесно тегло 2 пъти на ден по време на хранене. Максималната дневна доза е 8 лъжици. За пациенти с креатининов клирънс (скорост на пречистване на кръвта от крайния продукт на азотния метаболизъм - креатинин) от 30 до 15 ml / min, лекарството се предписва само в случай на хемодиализа (метод за пречистване на кръвта), веднъж дневно.

В случай на продължително лечение с лекарството е необходимо системно проследяване на картината на периферната кръв, бъбречната и чернодробната функция. В случай на употреба на лекарството при пациенти със захарен диабет, трябва да се има предвид, че 2,5 ml от лекарството съдържа 1 g захароза.

Страничен ефект.Гадене, коремна болка, тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта),

неутропения (намаляване на броя на неутрофилите в кръвта), алергични реакции.

ПротивопоказанияДефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа в еритроцитите (риск от повишена хемолиза /разрушаване на еритроцитите/); бременност, кърмене; свръхчувствителност към компонентите на лекарството. Лекарството не се предписва за недоносени и новородени бебета.

Формуляр за освобождаване.Таблетки, съдържащи 0,4 g сулфадиазин и 0,08 g триметоприм; перорална суспензия за деца (2,5 ml - 0,1 g сулфадиазин и 0,02 g триметоприм) във флакони от 50 ml.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно, сухо и тъмно място.

БИСЕПТОЛ (Бисептол)

синоними: Bactrim, Septrin, Abacin, Abaktrim, Andoprim, Bacterial, Bacticel, Bactifer, Bactramine, Bactramel, Bactrizol, Berlocid, Hemitrin, Doktonil, Ectapprim, Expectrin, Falprin, Gantrin, Infektrim, Metomid, Microceptim Primrad, No. Resprim, Septocid, Sumetrolim, Trimexazole, Trixazole, Uroxen, Vanadil, Aposulfatrin, Bactekod, Bactreduct, Blekson, Groseptol, Kotribene, Cotrim, Cotrimol, Eriprim, Applied, Rancotrim, Sulfatrim, Expatrimazole Trimoxul, Cotrimoxul, Cotrimoxol, Cotrimol, Cotrimol, Eriprim, , и т.н.

Комбиниран препарат, съдържащ две активни съставки: сулфаниламиден препарат сулфаметоксазол и диаминопиримидиново производно - триметоприм.

Фармакологичен ефект.Комбинацията от тези две лекарства, всяко от които има бактериостатичен (инхибиращ растежа на бактерии) ефект, осигурява висок бактерициден (унищожаващ) ефект.

бактерии) активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително бактерии, резистентни към сулфа лекарства.

Бактерицидният ефект е свързан с двойния блокиращ ефект на bactrim върху метаболизма (метаболизма) на бактериите. Сулфаметоксазол нарушава биосинтезата на дихидрофолиева киселина, а триметоприм блокира следващия етап от метаболизма - редуцирането на дихидрофолиева киселина до тетрахидрофолиева киселина, която е необходима за развитието на микроорганизми. Изборът на sulfamethoxazole като компонент на bactrim се дължи на факта, че той има същата скорост на елиминиране (скорост на елиминиране) с trimethoprim.

Лекарството е ефективно срещу стрептококи, стафилококи, пневмококи, дизентерийни пръчици, коремен тиф, ешерихия коли, протей; неефективен срещу микобактерии туберкулоза, спирохети, Pseudomonas aeruginosa.

Лекарството се абсорбира бързо, когато се приема перорално. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 1-3 часа след поглъщане и продължава 7 ч. Високи концентрации се създават в белите дробове и бъбреците. Екскретира се в значителни количества с урината (в рамките на 24 часа се екскретират 40-50% от триметоприм и около 60% от сулфаметоксазол, главно в ацетилирана форма).

Показания за употреба.Бисептол се използва при инфекции на дихателните пътища: остър и хроничен бронхит (възпаление на бронхите), плеврален емпием (натрупване на гной между мембраните на белите дробове), бронхиектазии (заболяване на бронхите, свързано с разширяване на техния лумен), абсцес ( абсцес) на белия дроб, пневмония (възпаление на белите дробове); пикочните пътища: уретрит (възпаление на уретрата), цистит (възпаление на пикочния мехур), пиелит (възпаление на бъбречното легенче), хроничен пиелонефрит (възпаление на тъканта на бъбреците и бъбречното легенче), простатит (възпаление на простатната жлеза ), гонококов уретрит. Използват се и при инфекции на стомашно-чревния тракт, хирургични инфекции и други инфекциозни заболявания. Лекарството е ефективно и при септицемия (форма на отравяне на кръвта от микроорганизми), причинена от бактерии, чувствителни към лекарството. Установена е високата ефикасност на лекарството при неусложнена гонорея.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Възрастни и деца над 12 години обикновено се предписват в дневна доза от 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 лъжици сироп). Минималната дневна доза за продължителна терапия (повече от 14 дни) е 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 лъжички сироп). Максималната дневна доза (за лечение на тежки случаи) е 6 таблетки (или 3 таблетки форте, или 12 лъжици сироп). Дневната доза се разделя на 2 приема (сутрин и вечер). Лекарството се приема след хранене с достатъчно количество течност. При остри инфекции лечението с лекарството се провежда в продължение на 5 дни или докато пациентът няма симптоми на инфекциозно заболяване в продължение на 2 дни.

При гонорея лекарството се предписва за един ден в дневна доза от 10 таблетки (5 таблетки форте или 20 мерителни легла сироп), разделени на 2 дози (сутрин и вечер). При остри неусложнени инфекции на пикочните пътища при жени се препоръчва еднократно предписване на 2-3 таблетки форте. Препоръчително е да приемате таблетките вечер след хранене или преди лягане.

При пневмоцистоза (остра форма на пневмония; наблюдавана по-често при отслабени деца от първите месеци от живота), причинена от Pneumocystiscarinii, се предписва дневна доза сулфаметоксазол до 0,1 g / kg телесно тегло и

триметоприм до 0,02 g/kg. Назначавайте на всеки 6 часа. Курсът на лечение е 14 дни.

За деца под 12 години лекарството се предписва под формата на сироп в дневна доза от 0,03 g сулфаметоксазол и 0,006 g триметоприм.Сиропът се приема 2 пъти дневно (сутрин и вечер). При тежки инфекции дневната доза може да се увеличи с около 50%.

За пациенти с нарушена бъбречна функция дозата се определя в зависимост от стойността на креатининовия клирънс (скоростта на пречистване на кръвта от крайния продукт на азотния метаболизъм - креатинин). Когато креатининовият клирънс е повече от 30 ml/min, не се налага коригиране на дозата; при 15-30 ml / min се използва половината от обичайната доза; когато креатининовият клирънс е по-малък от 15 ml / min, не се препоръчва употребата на лекарството. При пациенти в напреднала възраст може също да се наложи коригиране на дозата.

Лекарството трябва да се използва под строг медицински контрол.

Страничен ефект.Възможни са гадене, повръщане, диария (диария), алергични реакции, нефропатия (често срещано наименование за някои бъбречни заболявания). Може да се развие левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта) и агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта).

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към сулфонамиди, заболявания на хемопоетичната система, нарушена чернодробна и бъбречна функция, бременност. Лекарството не трябва да се прилага на недоносени бебета и новородени. Bactrim трябва да се използва с повишено внимание при малки деца. При лечение с лекарството е необходимо внимателно да се следи кръвната картина.

Формуляр за освобождаване.Таблетки в опаковка от 20 броя. Лекарството се предлага в таблетки в две дозировки: за възрастни, съдържащи 0,4 g (400 mg) сулфаметоксазол и 0,08 g (80 mg) триметоприм в една таблетка; за деца, съдържащи 100 mg сулфаметоксазол и 20 mg триметоприм в една таблетка.

За възрастни се произвеждат и таблетки Bactrim Forte, съдържащи 800 mg сулфаметоксазол и 160 mg триметоприм, а за деца - сироп, 1 ml от който съдържа 40 mg сулфаметоксазол и 8 mg триметоприм (суспензия от бяло с жълтеникав оттенък цвят във флакони от 100 ml).

Условия за съхранение.

BACTRIM ОКАЧЕНИЕ (Bactrim)

синоними:Бисептол, Септрин и др.

Фармакологичен ефект.Комбинирано лекарство. Комбинацията от сулфаметоксазол и триметоприм осигурява висока ефикасност срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително резистентни към сулфа лекарства. Bactrim се абсорбира бързо, когато се приема перорално. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 1-3 часа и продължава 7 часа.

Показания за употреба.Септицемия (форма на отравяне на кръвта от микроорганизми), инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища и стомашно-чревния тракт, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството и др.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Прилагайте вътре след хранене (сутрин и вечер). Дозите се определят в зависимост от възрастта на детето: от 6 седмици. до 5 месеца - "/ 2 чаени лъжички 2 пъти на ден; от 6 месеца до 5 години - 1 чаена лъжичка 2 пъти на ден; от 5 до 12 години - 2 чаени лъжички 2 пъти на ден.

Страничен ефект.Гадене, повръщане, алергични реакции, левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта) и агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта). Лечението се извършва под контрола на кръвна картина.

Противопоказания

Формуляр за освобождаване.Суспензия (сироп) в бутилки от 100 мл. Съставът на суспензията (на 5 ml) включва следните вещества: сулфаметоксазол-3 (паминобензенсулфамидо) -5-метилизоксазол - 0,2 g; триметоприм - 2,4-диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин - 0,04 g.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно и тъмно място.

ЛИДАПРИМ

Фармакологичен ефект.Комбиниран препарат, съдържащ сулфаметрол и триметоприм. Сулфаметрол има висока антибактериална активност и в комбинация с триметоприм (виж Бисептол осигурява бактерициден (унищожаващ бактерии) ефект срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително бактерии, резистентни към конвенционалните сулфатни лекарства.

Показания за употреба.Показанията за употребата на лидаприм основно съвпадат с показанията за употребата на бисептол.

Лидаприм е ефективен при инфекции на дихателните пътища, ухото, гърлото и носа на бъбреците и пикочните пътища и стомашно-чревния тракт, при простатит (възпаление на простатната жлеза), гонорея, гинекологични инфекциозни заболявания и други инфекции, причинени от патогени, чувствителни към лекарството .

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. На възрастни и деца над 12 години лекарството се предписва през устата, като обикновено се започва с 2 таблетки лидаприм или 1 таблетка лидаприм форте 2 пъти дневно (сутрин и вечер). Приемайте, докато острите прояви на инфекцията изчезнат (най-малко 5 дни); след това 1 таблетка или U2 таблетки Лидаприм форте 2 пъти дневно.

На пациенти с хроничен пиелонефрит (възпаление на тъканта на бъбреците и бъбречното легенче) и с хронични носители на салмонела се предписват 2 таблетки лидаприм или 1 таблетка лидаприм форте 2 пъти дневно за продължително време (средно 3 месеца).

При гонорея обикновено се предписват 4 таблетки Лидаприм форте веднъж дневно.

При остри инфекции може да се започне интравенозна инфузия на разтвор на лидаприм; се инжектира бавно по 250 ml (1 бутилка) 2 пъти на ден.

Деца под 2 години се предписват "/ 2 чаени лъжички от суспензията 2 пъти дневно, от 2 до 3 години - 1 чаена лъжичка от суспензията или 2 таблетки за деца 2 пъти дневно; 3-6 години - 1" / 2 чаена лъжичка или 3 таблетки на ден за деца; 6-12 години - 2 чаени лъжички или 4 таблетки за деца 2 пъти на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като бисептол.

Формуляр за освобождаване.Лидаприм се предлага в различни дозирани форми: а) таблетки лидаприм, съдържащи 400 mg сулфаметрол и 80 mg триметоприм, в опаковка от 20 или 100 броя; б) обвити таблетки лидаприм форте, съдържащи 800 mg сулфаметрол и 160 mg триметоприм, в опаковка от 10 броя; 25 или 50 броя; в) Лидаприм таблетки за деца, съдържащи 100 mg сулфаметрол и 20 mg триметоприм, в опаковка от 20 броя; г) суспензия от лидаприм (за деца), съдържаща 5 ml (1 чаена лъжичка) 200 mg сулфаметрол и 40 mg триметоприм, в бутилки от 50 и 100 ml; д) инжекционен (инфузионен) разтвор в стъклени бутилки от 250 ml, съдържащ 800 mg сулфаметрол и 160 mg триметоприм.

Условия за съхранение.

МАФЕНИД (Maphenidum)

синоними:Амбамид, Бенсулфамидин, Хомосулфамидин, Сулфамилон, Мафенид ацетат и др.

Сулфаниламидно антибактериално лекарство за външна употреба. Предлага се като ацетат мафенид.

Фармакологичен ефект.Мафенид ацетатът има широк спектър на действие, ефективен е срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии и патогенни (патогенни) анаероби (микроорганизми, които могат да съществуват при липса на кислород), причинители на газова гангрена. Не се инактивира от парааминобензоена киселина и не променя активността в кисела среда.

Показания за употреба.Използва се за лечение на инфектирани изгаряния, гнойни рани, рани от залежаване (некроза на тъканите, причинена от продължителен натиск върху тях поради лежане), трофични язви (бавно заздравяващи кожни дефекти).

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Мехлем (10%) се нанася директно върху засегнатата повърхност, в кухината се въвеждат тампони, напоени с мехлем, върху раните се нанасят и кърпички, намазвани с мехлем със слой от 2-3 mm. Обикновено на превръзка се консумират 30-70 g мехлем. Преди поставяне на превръзката раната се почиства от гнойно-некротични маси (възпалена некротична / мъртва / тъкан). Превръзките се сменят ежедневно или 2-3 пъти седмично, в зависимост от количеството на гнойния секрет. Продължителността на лечението е от 1 до 4-5 седмици.

При изгаряния от II степен е възможно еднократно нанасяне на превръзка.

Страничен ефект.При нанасяне на мехлема върху повърхността на изгаряне или раната може да има усещане за парене, болка с продължителност от "/ 2 до 1-3 часа; при силна болка се предписват аналгетици (болкоуспокояващи).

ПротивопоказанияУпотребата на мехлема е противопоказана, ако има анамнеза (медицинска история) с данни за токсично-алергични реакции към сулфатни лекарства.

Формуляр за освобождаване. 10% мехлем в стъклени буркани от 50 g и 2 kg.

Условия за съхранение.

АЛГИМАФ (Алгимафум)

Лиофилизиран гел (желязоподобна дозирана форма, дехидратирана чрез замразяване във вакуум) от натриево-калциева сол на алгинова киселина, съдържаща мафенид и други вещества.

Фармакологичен ефект.Проявява адсорбираща (абсорбираща) и антимикробна активност, почиства рани, насърчава регенерацията (възстановяването) на тъканите.

Показания за употреба.Прилага се при повърхностни изгаряния от 2 и 3 степен, продължително незарастващи язви и рани.

Начин на приложение и дозировка.Нанесете пластина с подходящ размер върху засегнатите повърхности (след обработка). Фиксирайте с марлева превръзка или превръзка. Може да се остави в раната до края на епителизацията (възстановяване на повърхността на кожата или лигавицата).

Страничен ефект.Преминаващо усещане за парене.

Формуляр за освобождаване.Стерилни порести листове с размери от 50x50 до 135x250 mm и дебелина 10 mm в торби,

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място, без да огъвате торбите и да ги предпазвате от механични повреди.

НОРСУЛФАЗОЛ (Норсулфазол)

синоними:Сулфатиазол, Амидотиазол, Асептозил, Азосептал, Цибазол, Елеудрон, Полисептил, Пирисулфон, Тиазамид и др.

Фармакологичен ефект.Сулфаниламидно лекарство. Ефективен при инфекции, причинени от хемолитичен стрептокок, пневмококи, гонококи, стафилококи и ешерихия коли.

Показания за употреба.Пневмония (възпаление на белите дробове), церебрален менингит (гнойно възпаление на мембраните на мозъка), гонорея, стафилококов и стрептококов сепсис (инфекция на кръвта от микроби /стрептококи/ от огнището на гнойно възпаление и др.)

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Приема се вътрешно. При пневмония и менингит първата доза е 2 g, след това 1 g на всеки 4-6 g (курсова доза 20-30 g); за стафилококови инфекции, първата доза е 3-4 g, след това 1 g 4 пъти дневно в продължение на 3-6 дни. При лечение на дизентерия 6-4-3 g на ден по специална схема.

За деца норсулфазол се предписва на всеки 4-6-8 часа в следните единични дози: на възраст 4 месеца. до 2 години - по 0,1-0,25 g, от 2 до 5 години - по 0,3-0,4 g, от 6 до 12 години - по 0,4-0,5 g. двойна доза.

Страничен ефект.Възможни диспептични разстройства (храносмилателни разстройства), алергични реакции, левкопения (понижаване на нивото на левкоцитите в кръвта), неврит (възпаление на нерва), нарушена бъбречна функция (кристалурия - наличие на солни кристали в урината).

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към сулфатни лекарства.

Формуляр за освобождаване.Прах; таблетки в опаковки от 10 броя по 0,25 g всяка и по 0,5 g всяка с линия.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.

Норсулфазол също е част от препаратите Ingalipt, Sunoref маз.

НОРСУЛФАЗОЛ-НАТРИЙ (Norsulfazolum-natrium)

синоними:Сулфатиазол натрий, Сулфатиазол натрий, Норсулфазол разтворим.

Натриева сол на норсулфазол.

Показания за употреба.Същото като за норсулфазол. Освен това за инфекциозни очни заболявания.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Прилага се интравенозно в случаите, когато е изключена възможността за въвеждане на носулфазол в стомаха (например след операция на стомашно-чревния тракт, с повръщане и безсъзнание на пациента) и ако е необходимо бързо да се създаде висока концентрация на лекарството в кръвта. Веднага щом състоянието на пациента позволява, те преминават към приемане на лекарството вътре.

Във вена се инжектира 5% или 10% разтвор; назначава се със скорост 0,5-1,0-2,0 g на инфузия (10-20 ml 5% или 10% разтвор; налива се бавно). Препоръчително е допълнително да се разреждат разтвори на норсулфазол, разтворим в 5% разтвор на глюкоза или в изотоничен разтвор на натриев хлорид. Когато се използват концентрирани разтвори, трябва да се има предвид възможността за флебит (възпаление на вената) на мястото на инжектиране. Подкожни и интрамускулни разтвори не се предписват, тъй като могат да причинят дразнене на тъканите до некроза (некроза на тъканите).

Използва се също под формата на капки за очи (10% разтвор, 2 капки 3-4 пъти на ден) за конюнктивит (възпаление на външната мембрана на окото), блефарит (възпаление на краищата на клепачите) и други инфекциозни очни заболявания . Може да се приема вътрешно.

По-високи дози за възрастни вътре: единични - 2 g, дневни - 7 g.

Странични ефекти и противопоказания.Същото като за норсулфазол.

Формуляр за освобождаване.Прах.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.

САЛАЗОДИМЕТОКСИН (Salazodimethoxintun)

Фармакологичен ефект.Сулфаниламид с удължено (продължително) действие. - Подобно на салазопиридазин, лекарството се разпада в червата, с образуването на 5-аминосалицилова киселина и сулфадиметоксин, които имат противовъзпалително и антибактериално действие. Лекарството е ниско токсично.

Показания за употреба.Улцерозен колит (хронично възпаление на дебелото черво с язви, причинени от неясни причини) в активен стадий, главно при леки и умерени форми на заболяването, лоша поносимост или неефективност на салазопиридазин.

Начин на приложение и дозировка.Прилагайте вътре (след хранене) в приблизително същите дози и за същия период като салазопиридазин. Обикновено възрастните се дават по 0,5 g 4 пъти дневно (1 g 2 пъти дневно) в продължение на 3-4 седмици, а след това (ако се появи терапевтичен ефект през този период) по 0,5 g 2-3 пъти на ден през следващите 2 -3 седмици. При тежки форми на заболяването дневната доза се увеличава през първите дни до 4 g, а след намаляване на честотата на изпражненията дозата се намалява. При по-леките форми на заболяването може да започнете с доза от 1,5 g на ден, а ако няма ефект, преминете към 2 g на ден.

Деца на възраст от 3 до 5 години през първите 7-14 дни се предписват по 0,5 g на ден, през следващите 2 седмици. - 0,25 g на ден, в други дни (до 40-ия - 50-ия ден от началото на лечението) - 0,125 g на ден; деца от 5 до 7 години - съответно по 0,8-1,0 g; 0,4-0,5 g и 0,2-0,25 g; от 7 до 15 години - 1,0-1,5 g; 0,5-0,75 г и 0,25-0,375 г. Дневните дози се дават в 2-3 приема.

Ако през първите 14 дни от началото на лечението не е възможно да се постигне терапевтичен ефект, салазодиметоксинът се отменя; можете да преминете към употребата на салазопиридазин или салазосулфапиридин.

За предотвратяване на рецидиви (повторна поява на признаци на заболяването) на улцерозен колит и болест на Crohn (заболяване с неясна причина, характеризиращо се с възпаление и стесняване на лумена на определени части на червата), салазодиметоксин се предписва продължително време и постепенно. намаляващи дози: за възрастни 0,5 g 1-2 пъти дневно в рамките на 2-6 месеца, след това 0,25-0,5 g дневно или през ден в продължение на 6-12 месеца. За деца лекарството се предписва в по-малки

дози, като се вземат предвид възрастта и дозите, използвани в острия период на заболяването. В случай на влошаване на здравето дозата на салазодиметоксин се увеличава,

Страничен ефект.Алергични реакции, левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта), диспептични разстройства (храносмилателни разстройства).

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към сулфонамиди.

Формуляр за освобождаване.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

SALAZOPIRIDAZIN (Salazopyridazinum)

синоними:Салазодин.

Фармакологичен ефект.Сулфаниламилово лекарство. Има противовъзпалително и имуносупресивно (потискащо защитните сили на организма) действие.

Показания за употреба.Улцерозен колит (хронично възпаление на дебелото черво с образуване на язви, причинено от неясни причини), както и при заболявания, протичащи с автоимунни нарушения (нарушения, базирани на алергични реакции към собствените тъкани или отпадъчни продукти на тялото), включително като изходни средства при лечението на ревматоиден артрит (инфекциозно-алергично заболяване от групата на колагенозите, характеризиращо се с хронично прогресиращо възпаление на ставите).

Начин на приложение и дозировка.При улцерозен колит салазопиридазин се предписва на възрастни вътре (след хранене) в таблетки от 0,5 g 4 пъти дневно в продължение на 3-4 седмици. Ако през този период се появи терапевтичен ефект, дневната доза се намалява до 1,0-1,5 g (0,5 g 2-3 пъти дневно) и лечението продължава още 2-3 седмици. Ако няма ефект, лекарството се прекратява. На пациенти с леки форми на заболяването лекарството се предписва първо в дневна доза от 1,5 g, а ако няма ефект, дозата се увеличава до 2 g на ден.

За деца на възраст от 3 до 5 години салазопиридазин се предписва с доза от 0,5 g на ден (2-3 дози). Ако няма ефект в рамките на 2 седмици. лекарството се отменя и ако има терапевтичен ефект, лечението продължава с тази доза в продължение на 5-7 дни, след което дозата се намалява 2 пъти и лечението продължава още 2 седмици. В случай на клинична ремисия (временно отслабване или изчезване на проявите на заболяването), дневната доза отново се намалява наполовина и се предписва до 40-50-ия ден, считано от началото на лечението.

На деца на възраст от 5 до 7 години лекарството се предписва, като се започне от 0,75-1,0 g на ден; от 7 до 15 години - с доза от 1,0-1,2-1,5 g на ден. Лечението и намаляването на дозата се извършват по същата схема, както при деца от 3 до 5 години.

Употребата на салазопиридазин се комбинира с общото лечение и диета, препоръчана за улцерозен колит.

Салазопиридазин може да се използва и за улцерозен колит и болест на Crohn (заболяване с неизвестна причина, характеризиращо се с възпаление и стесняване на лумена на определени части на червата) ректално (в ректума) под формата на суспензии (суспензия на твърди частици в течност) и супозитории.

Суспензия на салазопиридазин 5% се използва за ректално приложение с лезии на ректума и сито, в предоперативния период и след субтогална колектомия (след отстраняване на част от дебелото черво), с лоша поносимост на лекарството под формата на таблетки. Суспензията се загрява леко и се инжектира под формата на клизма в ректума или в пънчето на червата, по 20-40 ml всяка

1-2 пъти на ден. Децата се инжектират с 10-20 ml (в зависимост от възрастта). Ректалното приложение може да се комбинира с перорално приложение на лекарството.

Супозиториите се използват ректално. В острия стадий на заболяването се предписва 1 супозитория 2-4 пъти на ден в продължение на 2 седмици. до 3 месеца Продължителността на курса зависи от ефективността на лечението и поносимостта на лекарството. Максималната дневна доза е 4 супозитории (2 g). В същото време можете да приемате таблетки салазопиридазин (не надвишаващи общата дневна доза от 3 g) и други лекарства за лечение на улцерозен колит.

За да се предотвратят рецидиви (повторна поява на признаци на заболяването), се предписват 1-2 супозитории на ден в продължение на 2-3 месеца.

Дозите и схемата на предписване при други форми на колит с улцерозни лезии са същите като при улцерозен колит.

Страничен ефект.При вътрешен прием на таблетки салазопиридазин са възможни същите нежелани реакции като при употреба на сулфонамиди и салицилати: алергични явления, левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта), диспептични разстройства (храносмилателни разстройства), понякога леко намаляване на нивото на хемоглобина (функционалната структура на еритроцита, която осигурява взаимодействието му с кислорода). В такива случаи трябва да намалите дозата или да спрете приема на лекарството. След въвеждането на суспензията може да се появи усещане за парене в ректума и желание за дефекация (изпразване на червата), особено при бързо приложение. При използване на салазопиридазин в супозитории е възможно усещане за парене и болезненост в ректума, а понякога изпражненията стават по-чести. В случай на силна болка при ректално приложение на салазопиридазин в супозитории, се препоръчва лекарството да се предписва ректално под формата на 5% суспензия и вътре в таблетки.

ПротивопоказанияЛекарството е противопоказано, ако има анамнеза (медицинска история) с данни за токсично-алергични реакции по време на лечение със сулфонамиди и салицилати.

Форми на освобождаване. 0,5 g таблетки в опаковка от 50 броя; 5% суспензия във флакони от 250 ml, съдържащи салазопиридазин, tween-80, бензилов алкохол и поливинилов алкохол (приготвянето след разклащане е оранжева суспензия, която след това се утаява); свещи (кафяви) 0,5 g в опаковка от 10 бр.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място при стайна температура.

SALAZOSULFALIRIDIN (Salazosulfapyridinum)

синоними:Сулфасалазин, Азопирин, Азуфидин, Салазопиридин, Салазопирин, Салицилазосулфапиридин, Салисулф.

Фармакологичен ефект.Лекарството има антибактериален ефект срещу диплококи, стрептококи, гонококи, ешерихия коли. Характеристика на лекарството е, че има изразен терапевтичен ефект при пациенти с улцерозен колит (хронично възпаление на дебелото черво с образуване на язви, причинени от неясни причини). Механизмът на това действие не е напълно разбран. Определена роля играе способността на лекарството да се натрупва в съединителната тъкан (включително чревната тъкан) и постепенно да отделя 5-аминосалициловата киселина и сулфапиридина, които имат противовъзпалителни и антибактериални свойства.

Показания за употреба.Улцерозен колит, ревматоиден артрит (инфекциозно-алергично заболяване от групата на колагенозите, характеризиращо се с хронично прогресиращо възпаление на ставите).

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Задайте вътре. Препоръчва се на 1-ви ден за възрастни по 1 таблетка (0,5 g) Фраза на ден (на равни интервали), на 2-рия ден - 2 таблетки 4 пъти и през следващите дни, при добра поносимост към лекарството - 3-4 пъти таблетки 4 пъти на ден. След отшумяване на клиничните симптоми на заболяването се предписват поддържащи дози (1,5-2,0 g на ден) в продължение на няколко месеца.

За деца салазосулфапиридин се предписва в по-малки дози: на възраст 5-7 години - на! / 2-1 таблетка (0,25-0,5 g) 3-6 пъти дневно, над 7 години - 1 таблетка (0,5 g) 3-6 пъти на ден.

Салазосулфапиридин е ефективен и при леки до умерени форми на болестта на Crohn (заболяване с неизвестна причина, характеризиращо се с възпаление и стесняване на лумена на определени части на червата)

Салазосулфапиридинът се използва и като основно средство при лечението на ревматоиден артрит поради наличието на имунокоригиращи свойства в лекарството (възстановяване на имунитета / защитните сили на организма/). Предписвайте 2-3 g на ден (40 mg / kg на ден) в продължение на 2-6 месеца.

Лечението трябва да се извършва под строг медицински контрол; необходимо е системно да се следи кръвната картина.

Страничен ефект.Може да се появи гадене, повръщане, главоболие, виене на свят. В такива случаи лекарството се отменя и след 2 дни, постепенно, в рамките на 3 дни, дозата се увеличава отново. Алергични реакции под формата на кожни обриви, лекарствена треска (рязко повишаване на телесната температура в отговор на приема на лекарството); левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта). В тези случаи лекарството трябва да се преустанови. Лекарството се екскретира с урината и с алкална реакция го оцветява в жълто-оранжево.

ПротивопоказанияТежка анамнеза за токсично-алергични реакции (преди) към сулфонамиди.

Формуляр за освобождаване. 0,5 g таблетки в опаковка от 50 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

синоними:Сулфаниламид, Бял стрептоцид, Амбезид, Десептил, Дипрон, Пронталбин, Пронтоин, Пронтоин, Пронтосил бял, Стрептамин, Стрептозол, Сулфамидил и др.

Фармакологичен ефект.Препарат на сулфанил амид. Има антимикробен ефект срещу стрептококи, менингококи, гонококи, пневмококи, ешерихия коли и някои други бактерии.

Показания за употреба.Еризипел, тонзилит, епидемичен цереброспинален менингит (гнойно възпаление на мозъчните обвивки на мозъка), цистит (възпаление на пикочния мехур), пиелит (възпаление на бъбречното легенче), колит (възпаление на дебелото черво :), инфекция на рани.

намаляват според възрастта. По-високи дози за възрастни вътре: единични - 2 g, дневни - 7 g.

Локално се инжектират в раната 5-15 g стерилен прах; външно под формата на 5% линимент или 10% мехлем.

Страничен ефект.Главоболие, замаяност, гадене, повръщане, цианоза (синя кожа и лигавици), алергични реакции, левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта), агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта), парестезия (усещане за изтръпване на крайниците), тахикардия (сърцебиене).

ПротивопоказанияБолести на хемопоетичната система, бъбреците, болест на Грейвс (заболяване на щитовидната жлеза), свръхчувствителност към сулфонамиди.

Формуляр за освобождаване.Прах; таблетки в опаковка от 10 броя по 0,3 g всяка и по 0,5 g; 5% линимент в опаковка от 50 g; мехлем 10% в опаковка от 30гр.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.

STREPTOCIDA LINIMENT 5% (Linimentum Streptocidi5%)

Показания за употреба.За ускоряване на зарастването на инфектирани рани, изгаряния I и II степен, циреи (гнойно възпаление на космения фоликул на кожата, което се е разпространило в околните тъкани), карбункули (остро дифузно гнойно-некротично възпаление на няколко близки мастни жлези и космени фоликули ), с повърхностна пиодермия (гнойно възпаление на кожата), акне вулгарис, импетиго (повърхностно възпаление на кожата, характеризиращо се с появата на абсцеси, изсъхване с образуване на корички) и други гнойно-възпалителни кожни заболявания.

Начин на приложение и дозировка.Преди да предпише лекарството на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент, към него, Liniment се прилага върху лезията (под марлева превръзка) 1-2 пъти на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при стрептоцида.

Формуляр за освобождаване.В туби или стъклени буркани от 30 гр.

Условия за съхранение.На хладно и сухо място; банки - на тъмно място.

"SUNOREF" МЕХЛЕМ (Unguentum "Sunoreph")

Показания за употреба.Остър и хроничен ринит (възпаление на носната лигавица).

Начин на приложение и дозировка.Локално (смазване на лигавиците на носа).

Страничен ефект.Възможни са алергични реакции.

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към сулфатни лекарства.

Формуляр за освобождаване.Състав на мехлем: стрептоцид - 5 g, норсулфазол - 5 g, сулфадимезин - 5 g, ефедрин хидрохлорид - 1 g, камфор - 3 g, евкалиптово масло - 5 капки, основа за мехлем - до 100 g, в опаковка от 15 g.

Условия за съхранение.На хладно място.

Стрептоцидът също е част от лекарството осарцид.

РАЗТВОРЕН СТРЕПТОЦИД (Streptocidumsolubile)

Фармакологичен ефект.Сулфаниламидно лекарство. (Вижте стрептоцид.)

Показания за употреба.Епидемия, цереброспинален менингит (гнойно възпаление на мозъчните мембрани), еризипел, тонзилит, цистит (възпаление на пикочния мехур), пиелит (възпаление на бъбречното легенче), колит (възпаление на дебелото черво), инфекция на рани. Назначаването на лекарството е особено показано в случай на повръщане или безсъзнание на пациента.

Начин на приложение и дозировка.Преди да се предпише лекарство на пациент, препоръчително е да се определи чувствителността на микрофлората към него, която е причинила заболяването при този пациент. Подкожно, интрамускулно до 100 ml 1-1,5% разтвор 2-3 пъти на ден; интравенозно до 20-30 ml 2%, 5% или 10% разтвор.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при стрептоцида.

Формуляр за освобождаване.Прах.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.

Разтворимият стрептоцид също е част от препарата за инхалипт.

СУЛГИН (Sulginum)

синоними:Сулфагуанидин, Абигуанил, Асептигуамидин, Ганидан, Гуамид, Гуаницил, Гуасепт, Неосулфонамид, Ресулфон, Сулфагуанисан и др.

Фармакологичен ефект.Сулфаниламидно лекарство. Sulgin се абсорбира много бавно. Основното количество от лекарството, прието през устата, се задържа в червата и се екскретира с изпражненията. Това е ефективно лечение на чревни инфекции. Действието е подобно на фталазола.

Показания за употреба.Бактериална дизентерия, колит (възпаление на дебелото черво) и ентероколит (възпаление на тънките и дебелото черво) с диария, носене на шигели и пръчици от коремен тиф, подготовка за операция на червата.

Начин на приложение и дозировка.Вътре, 1-2 g 6-5-4-3 пъти на ден (на първия ден - 6 пъти; 2 и 3 - 5; 4 - 4 и 5 - 3 пъти на ден).

Деца под 3 години - 0,2 g / kg на ден в 3 дози за 7 дни; деца над 3 години - 0,4-0,75 g (в зависимост от възрастта) 4 пъти на ден.

За предотвратяване на следоперативни усложнения в червата, 0,05 g / kg на всеки 8 часа в продължение на 5 дни преди операцията и 7 дни след операцията.

По-високи дози за възрастни вътре: единични 2 g, дневни 7 g.

Страничен ефект.Възможно гадене, повръщане, кристалурия (наличие на солни кристали в урината).

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към сулфонамиди, нарушена бъбречна функция.

Формуляр за освобождаване.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.

СУЛФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum)

синоними:Сулфадимидин, Диазил, Диазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсулфадиазин, Диметил-сулфапиримидин, Примазин, Сулфадимеразин, Сулфаметазин, Сулфамезатил, Сулфамезатин, Сулмет, Сулфадиметил-пиримидин, Суперсептил.

Фармакологичен ефект.Сулфаниламидно лекарство. Активен е срещу пневмококи, менингококи, стрептококи, гонококи, ешерихия коли и някои други микроорганизми.

Начин на приложение и дозировка.Преди да предпише лекарството на пациента, препоръчително е да се определи чувствителността

към него микрофлората, която е причинила заболяването при този пациент. Вътре по 1 g 4-6 пъти на ден. При пневмония и менингит се предписват 2 g за първата доза; деца в размер на 0,1 g / kg за първата доза, след това 0,25 g / kg на всеки 4, 6, 8 часа По-високи дози за възрастни вътре: единични 2 g, дневно 7 g.

За лечение на дизентерия при възрастни на 1-2-ия ден - 1 g 6 пъти; на 3-4-ия ден - 1 g 4 пъти; на 5-6-ия ден - 1 g 3 пъти дневно. Курсовата доза е 25-30 г. След 5-6 дневна почивка повторете курса на лечение за 5 дни, курсовата доза е 21 g от лекарството. При дизентерия, деца под 3 години - до 0,2 g / kg на ден в 4 дози за 7 дни; деца над 3 години - 0,4-0,75 g (в зависимост от възрастта) 4 пъти на ден.

Страничен ефект.Възможни са гадене, повръщане, алергични реакции, левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта), агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта), кристалурия (наличие на солни кристали в урината).

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към сулфонамиди, заболявания на хемопоетичната система, нарушена бъбречна функция.

Формуляр за освобождаване.Прах; таблетки от 0,5 g в опаковка от 10 бр.

Условия за съхранение.Списък Б. На място, защитено от светлина.

Международно име:Сулфадиазин

Доза от:

Фармакологичен ефект:

Показания:

Келфизин

Международно име:сулфален

Доза от:разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, таблетки

Фармакологичен ефект:Антимикробен бактериостатичен агент, ултра-дългодействащ сулфонамид. Механизмът на действие се дължи на конкурентния антагонизъм...

Показания:Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: пневмония, бронхит, гонорея, сепсис, токсоплазмоза, синузит, отит, възпалителни заболявания...

Мафенид ацетат

Международно име:мафенид

Доза от:мехлем за локално приложение

Фармакологичен ефект:Мафенид ацетат е сулфонамид, широкоспектърно антимикробно лекарство, активно in vitro срещу грам-положителни и грам-отрицателни ...

Показания:Инфектирани изгаряния, гнойни рани, рани от залежаване, трофични язви.

Норсулфазол

Международно име:Сулфатиазол

Доза от:хапчета

Фармакологичен ефект:

Показания:Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: заболявания на дихателните пътища и жлъчните пътища.

Салазодиметоксин

Доза от:хапчета

Фармакологичен ефект:Антибактериално средство, противовъзпалителен ефект. Разгражда се в червата, образувайки 5-аминосалицилова киселина и сулфадиметоксин, ...

Показания:Улцерозен колит, болест на Crohn; ревматоиден артрит (основна терапия).

Силведерм

Международно име:Сулфадиазин

Доза от:аерозол за външна употреба, крем за външна употреба, мехлем за външна употреба

Фармакологичен ефект:Сулфаниламиден препарат за локално приложение. Притежава широк спектър на антибактериално действие, който включва почти всички микроорганизми, ...

Показания:Инфектирани повърхностни рани и изгаряния със слаба ексудация, рани от залежаване, трофични и продължително незаздравяващи язви (включително рани на пъна), ожулвания, кожни присадки.

Силвърдийн

Международно име:Сулфадиазин

Доза от:аерозол за външна употреба, крем за външна употреба, мехлем за външна употреба

Стрептоцид

Международно име:

Доза от:

Фармакологичен ефект:Антимикробен бактериостатичен агент, сулфонамид. Механизмът на действие се дължи на конкурентния антагонизъм с PABA, инхибиране на дихидроптероат синтетазата, ...

Показания:

Разтворим стрептоцид

Международно име:Сулфаниламид

Доза от:линимент, мехлем за външна употреба, прах за външна употреба, таблетки

Показания:Локално лечение: тонзилит, инфектирани рани с различна етиология, изгаряния (I-II степен), фоликулит, фурункул, карбункул, акне вулгарис, импетиго, други гнойно-възпалителни кожни процеси, еризипела.

(сулфонамиди) са препарати с широк спектър на бактериостатично действие от групата на амидните производни на сулфаниловата киселина.

Предвид бактериостатичния ефект на сулфонамидите, терапевтичният ефект не винаги се наблюдава, поради което често се използват заедно с други химиотерапевтични лекарства.

Кой открива сулфаниламидни лекарства?

През 1935 г. Г. Домаг показва химиотерапевтичните свойства на първия от тях - пронтозила- със стрептококови инфекции. Ефектът на това лекарство е отбелязан и при пневмококови, гонококови и някои други инфекции.

През същата година пронтозил е синтезиран в СССР под името червен стрептоцид от O. Yu. Magidson и M.V. Rubtsov. Скоро беше установено, че терапевтичният ефект на пронтозила се упражнява не от цялата му молекула, а от отделящия се от нея метаболит - амид на сулфанилова киселина(сулфонамид), използван самостоятелно и синтезиран в СССР под името бял стрептоцид, понастоящем известен като стрептоцид и неговата натриева сол.

Какво представляват сулфонамидите?

На базата на това лекарство, повече от 10 000 сулфатни лекарства, от които около 40 са намерили приложение в медицинската практика като антибактериални средства, често значително се различават от оригиналното лекарство в много отношения.

Сулфонамидите, използвани в медицинската практика, са бели, фини кристални прахове без мирис, обикновено слабо разтворими във вода (техните натриеви соли са много по-разтворими).

Действие (индикация) на амидни производни на сулфанилова киселина

Сулфонамидите имат антимикробно действиеНа:

много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии,
някои протозои (плазмодиева малария, токсоплазма),
хламидия(по-специално, патогени на трахома),
актиномицети на микобактерия проказа.

При въвеждането на сулфонамид в ниска доза или при незавършен курс на лечение може да се развие резистентност на чувствителни към сулфонамиди патогенина действието му, което е напречно по отношение на повечето лекарства от тази група. Но устойчивостта обикновено се развива доста бавно. Определянето на бактериалната резистентност към тези лекарства трябва да се извършва само върху специални хранителни среди без пептон, което отслабва ефекта им.

Разграничаване на подгрупа сулфатни лекарства, предназначени предимно за химиотерапия с чревни инфекции, по-специално с различни форми на бактериален колит, например дизентерия... Това са фталазол, сулгин и някои други. Поради лошата абсорбция в червата, сулфонамидите създават много високи концентрации в тях. Обикновено те се предписват по 1 g на доза, първия ден 6 пъти, след което постепенно се намалява броят на дозите до 3-4. Курсът на лечение обикновено е 5-7 дни.

Известни сулфатни лекарства за локално приложение. Това са предимно лекарства от група I - краткодействащи.

Механизмът на антибактериалното действие на сулфонамидите

Механизмът на антибактериалното действие на сулфонамидите се свежда до блокиране на чувствителни микроорганизми в клетките синтез на фолиева киселинанеобходими за последващото образуване на парааминобензоена киселина, необходима за тяхното развитие и размножаване. Следователно, производни на пара-аминобензоена киселина, напр новокаин, анестезин, несъвместими със сулфонамиди, както и метиономиксин и някои други вещества са несъвместими със сулфонамиди, тъй като отслабват ефекта им.

Класификация на сулфатните лекарства

Изборът на сулфонамиди за лечение на пациент е свързан със свойствата на патогена, както и с отделните лекарства, по-специално със скоростта на тяхното отделяне от тялото, което е свързано със степента на липофилност на сулфонамидите. Въз основа на това сулфатните лекарства са разделени на няколко подгрупи.

Сулфонамиди с кратко действие

Тези лекарства имат полуживот по-малко от 10 часа:

стрептоцид;
сулфадиазин;
етазол;
сулфазол;
уросулфан;
сулфацил;
някои други, както и техните натриеви соли.

Дозировка

Дозата за възрастни обикновено е около 1 g на доза 4-6 пъти на ден. Курсовата доза е до 20-30 г. Курсът на лечение е до 6-10 дни.

При недостатъчна ефективност на лечениетопонякога се провеждат 2-3 такива курса, но е по-добре в такива случаи да се използват други химиотерапевтични лекарства с различен спектър и механизъм на действие. Натриевите соли на тези сулфонамиди, поради тяхната по-голяма разтворимост, се прилагат парентерално в същите дози.

Дългодействащи сулфонамиди

Тези лекарства имат полуживот от 24 до 48 часа:

сулфанилпиридазин и неговата натриева сол;
сулфадиметоксин;
сулфамонометоксин и др.

Дозировка

Предписвайте на възрастни 0,5-1 g 1 път на ден.

Ултра дългодействащи сулфонамиди

Тези лекарства имат полуживот повече от 48 часа, често 60-120 часа:

сулфален и др.

Дозировка

Предписва се по две схеми: веднъж дневно (първия ден 0,8-1 g, следващия 0,2 g) или веднъж седмично в доза от 2 g (по-често при хронични заболявания).

Всички лекарства от тези групи се абсорбират бързо в червата, поради което обикновено няма нужда от парентералното им приложение, за което се предписват техните натриеви соли. Сулфонамидите се предписват 30 минути преди хранене. Екскретира се главно чрез бъбреците. За деца дозата се намалява съответно.

Странични ефекти на сулфатните лекарства

От понякога наблюдаваните странични ефекти, диспепсичени алергични.

алергия

При алергични реакции назначете антихистаминии калциеви препарати, особено глюконат и лактат. При леки алергични явления сулфонамидите често дори не се отменят, което е задължително при по-изразени симптоми или по-устойчиви усложнения.

Ефекти върху централната нервна система

Възможни са явления от централната нервна система:

главоболие;
виене на свят и др.

Нарушения на кръвта

Понякога има промени в кръвта:

агранулоцитоза;
левкопения и др.

Кристалоурия

Всички нежелани реакции могат да бъдат по-устойчиви при въвеждането на дългодействащи лекарства, които по-бавно се отделят от тялото. Тъй като тези леко разтворими лекарства се екскретират с урината, те могат да образуват кристали в урината. При кисела реакция на урината е възможно кристалурия... За да се предотврати това явление, сулфатните лекарства трябва да се приемат със значително количество алкална напитка.

Противопоказания за сулфонамиди

Основните противопоказания за употребата на сулфатни лекарства са:

повишена индивидуална чувствителностиндивиди към сулфонамиди (като правило към цялата група).

Това може да бъде показано от анамнестични данни за предишна непоносимост към други лекарства от различни групи.

Токсичен ефект върху кръвта с други лекарства

Не приемайте сулфонамиди заедно с други лекарства, които осигуряват токсичен ефект върху кръвта:

гризеофулвин;
амфотерицинови препарати;
съединения на арсен и др.

Бременност и сулфонамиди

Поради лесната пропускливост през плацентарната бариера, сулфонамиди нежелан за бременни жени