Синоними
Tizercin, Dedoran, Laevomazine, Laevomepromazine, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.
Състав
Жълтеникаво бял, леко хигроскопичен прах. Нестабилен на светлина и въздух. Нека се разтварят добре във вода, алкохол, хлороформ, практически неразтворим в етер. Структурно той се различава от аминазина по това, че съдържа метоксилова група вместо хлорен атом в позиция 2 на фенотиазиновото ядро и допълнителна метилова група в алкиламиновата (разклонена) верига.
Формуляр за освобождаване
Таблетки от 0,025 g; 2,5% разтвор в ампули от 1 ml (N. 5).
Терапевтично действие
По фармакологични свойства се доближава до хлорпромазин. Способността да се потенцира действието на наркотичните и аналгетични вещества, както и хипотермичният ефект на левомепромазин, са по-изразени; има силна адренолитична и умерена антихистаминова активност; по антихолинергично и антиеметично действие е по-нисък от хлорпромазин; причинява относително тежка артериална хипотония; има аналгетичен и антипиретичен ефект.
По отношение на невротрансмитерните системи на мозъка, той се характеризира с по-силен блокиращ ефект върху норадренергичните рецептори, отколкото върху допаминергичните рецептори.
Бързо и почти напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт, Cmax за перорално и интрамускулно приложение е съответно 1-3 и 0,5-1,5 часа, T 1/2- 16-78 часа; интензивно се метаболизира в черния дроб, екскретира се с урината и жлъчката.
Терапевтичният ефект на левомепромазин се характеризира с висока ефективност и бързо начало на седативния ефект, което прави възможно използването на това лекарство при остри психози. За разлика от хлорпромазин, той не увеличава депресията и дори има известна антидепресантна активност. Левомепромазин обаче няма изразен тимолептичен ефект и при типична ендогенна депресия не може да замени трицикличните или други съвременни антидепресанти.
Показания
Използва се при психоза с психомоторна възбуда, придружена от страх, тревожност и агресивност, халюцинаторно-параноиден синдром, делириум, възбудена депресия, както и неврози с безсъние, тригеминална невралгия, херпес зостер, сърбежни дерматози (в комбинирана терапия) и за комбинирана терапия премедикация.
Приложение
Предписвайте перорално и парентерално (интрамускулно, по-рядко интравенозно).
Лечението на развълнувани пациенти започва с парентерално приложение на 0,025-0,075 g от лекарството (1-3 ml от 2,5% разтвор); ако е необходимо, увеличете дневната доза до 0,3-0,9 g (в 3 дози) при интрамускулно приложение и до 0,075-0,1 g, когато се прилага във вена. Тъй като пациентите се успокояват, парентералното приложение постепенно се заменя с приемане на лекарството вътре (0,05-0,1 g на ден, ако е необходимо, до 0,3-0,4 g на ден).
За интрамускулно приложение 2,5% разтвор на левомепромазин се разрежда в 3-5 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на новокаин и се инжектира дълбоко в горния външен квадрант на седалището. Интравенозните (капкови) инжекции се правят бавно: разтворът на лекарството се разрежда в 250 ml 5% разтвор на глюкоза или в изотоничен разтвор на натриев хлорид.
За облекчаване на остра алкохолна психоза, 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% разтвор) от лекарството се предписват интравенозно в 10-20 ml 40% разтвор на глюкоза, след това 0,15 g интрамускулно в продължение на 5-7 дни .
В амбулаторната практика се използва при невротични разстройства, повишена възбудимост, безсъние (вътре в дневна доза от 0,025-0,05 g).
В неврологичната практика лекарството се предписва в дневна доза от 0,05-0,2 g за заболявания, придружени от синдром на болка (невралгия на тригеминалния нерв, неврит на лицевия нерв, херпес зостер и др.).
Странични ефекти и противопоказания
Левомепромазин обикновено се понася добре. Възможните нежелани реакции са същите като при хлорпромазин, но по-слабо изразени. В картината на екстрапирамидни нарушения преобладава акинетично-хипотоничният синдром. Интрамускулните инжекции са болезнени.
Лекарството е противопоказано при персистираща артериална хипотония, особено при пациенти в напреднала възраст, със сърдечно-съдова декомпенсация, чернодробно увреждане, заболявания на хемопоетичната система, респираторна патология, епилепсия и паркинсонизъм, остри инфекции.
Засилва ефектите на лекарства, които потискат централната нервна система, намалява ефекта на lswodop. Антиацидите намаляват абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт.
). 2-Метокси10-(3-диметиламино-2-метилпропил)-фенотиазин хидрохлорид. Синоними: Nozinan, Tizercin, Dedoran, Laevomepromazin, Levomazin, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan; вместо ядрото на Ohoxychlorine групата (ядрото на Охоксихлорната група) допълнителна метилова група в алкиламино (разклонената) верига. По фармакологични свойства се доближава до хлорпромазин. Способността да се потенцира действието на наркотични и аналгетични вещества и хипотермичният ефект на левомепромазин са по-изразени; притежава силна адренолитична активност, по антихолинергично и антиеметично действие отстъпва на хлорпромазин. Има изразена антихистаминова активност. Има аналгетичен ефект. Причинява сравнително тежка хипотония. По отношение на невротрансмитерните системи на мозъка, той се характеризира със значително по-силен блокиращ ефект върху норадренергичните рецептори, отколкото върху допаминергичните рецептори. Според терапевтичния ефект левомепромазин се отличава с високата си активност и бързината на настъпване на седативния ефект, което прави възможно използването му при остри психози. За разлика от хлорпромазин, той не повишава депресията, но сам по себе си има известна антидепресантна активност. Лекарството обаче няма изразен тимолептичен ефект и при типични ендогенни депресии не може да замени трицикличните или други съвременни антидепресанти. Показания за употребата на левомепромазин са психомоторна възбуда с различна етиология, инволюционна психоза, маниакален стадий на маниакално-депресивна психоза, депресивно-параноидна шизофрения, реактивна депресия и други психотични състояния, протичащи със симптоми на тревожност, страх и двигателно безпокойство. Поради интензивния си инхибиращ ефект, той е особено ефективен при тревожност, маниакално онейрико-кататонично вълнение. Високата ефикасност на левомепромазин е отбелязана и при алкохолни психози. Левомепромазин се предписва перорално и парентерално (интрамускулно, рядко интравенозно). Лечението на развълнувани пациенти започва с парентерално приложение на 0,025 - 0,075 g от лекарството (1 - 3 ml от 2,5% разтвор); ако е необходимо, увеличете дневната доза до 0,2 - 0,25 g (понякога до 0,35 - 0,5 g) при интрамускулно приложение и до 0,075 - 0,1 g, когато се прилага във вена. Тъй като пациентите се успокояват, парентералното приложение постепенно се заменя с перорално приложение на лекарството. Вътре се предписват 0,05 - 0,1 g (до 0,3 - 0,4 g) на ден. Курсовото лечение започва с дневна доза от 0,025 - 0,05 g (1 - 2 ml 2,5% разтвор или 1 - 2 таблетки по 0,025 g всяка), като дневната доза се увеличава с 0,025 - 0,05 g до дневна доза от 0,2 - 0, 3 g перорално или 0,075 - 0,2 g парентерално (в редки случаи до дневна доза от 0,6 - 0,8 g перорално). До края на курса на лечение дозата постепенно се намалява и се назначава за поддържаща терапия 0,025 - 0,1 g на ден. За интрамускулно приложение 2,5% разтвор на левомепромазин се разрежда в 3-5 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на новокаин и се инжектира дълбоко в горния външен квадрант на седалището. Интравенозното приложение е бавно; разтворът на лекарството се разрежда в 10-20 ml 40% разтвор на глюкоза. За облекчаване на остра алкохолна психоза 0,05 - 0,075 g (2 - 3 ml 2,5% разтвор) от лекарството се предписват интравенозно в 10 - 20 ml 40% разтвор на глюкоза. Ако е необходимо, инжектирайте 0,1 - 0,15 g интрамускулно в продължение на 5 - 7 дни. В амбулаторната практика левомепромазин се предписва на пациенти с невротични разстройства, с повишена възбудимост, безсъние. Лекарството се приема перорално в дневна доза от 0,0125 - 0,05 g (1/2 - 2 таблетки). В неврологичната практика лекарството се използва в дневна доза от 0,05 - 0,2 g за заболявания, придружени от синдром на болка (невралгия на тригеминалния нерв, неврит на лицевия нерв, херпес зостер и др.). Положителен ефект дава използването на левомепромазин при сърбящи дерматози. Обикновено лекарството се понася добре. Възможните нежелани реакции са същите като при употребата на хлорпромазин, но по-слабо изразени. В картината на екстрапирамидни нарушения преобладава акинетично-хипотоничният синдром. Интрамускулните инжекции са болезнени. Лекарството е противопоказано при персистираща хипотония, особено при пациенти в напреднала възраст, със сърдечно-съдова декомпенсация, увреждане на черния дроб и хемопоетичната система. Начин на производство: таблетки (дражета), 0,025 g в опаковка от 50 броя; 2,5% разтвор в ампули от 1 ml в опаковка от 5 и 10 ампули. Съхранение: Списък Б. На тъмно място.
Речник на лекарствата. 2005 .
Нозинан, Тизерчин.
Състав и форма на освобождаване
Левомепромазин. Драже (25 mg); инжекционен разтвор (в 1 ампер. - 25 mg).
Левомепромазин. описание на лекарството
Тя се различава по структура от наличието на фенотиазиново ядро на метоксилова група (- OCH3) в позиция 2 вместо хлорен атом и допълнителна метилова група в алкиламиновата (разклонена) верига.
По фармакологични свойства се доближава до хлорпромазин. Способността да се потенцира действието на наркотични и аналгетични вещества и хипотермичният ефект на левомепромазин са по-изразени; притежава силна адренолитична активност, по антихолинергично и антиеметично действие отстъпва на хлорпромазин. Има изразена антихистаминова активност. Има аналгетичен ефект. Причинява сравнително тежка хипотония.
По отношение на невротрансмитерните системи на мозъка, той се характеризира със значително по-силен блокиращ ефект върху норадренергичните рецептори, отколкото върху допаминергичните рецептори.
Според терапевтичния ефект левомепромазин се отличава с високата си активност и бързината на настъпване на седативния ефект, което прави възможно използването му при остри психози. За разлика от хлорпромазин, той не повишава депресията, но сам по себе си има известна антидепресантна активност. Лекарството обаче няма изразен тимолептичен ефект и при типични ендогенни депресии не може да замени трицикличните или други съвременни антидепресанти.
фармакологичен ефект
Левомепромазин е фенотиазин невролептик. Облекчава психомоторната възбуда, има антипсихотично, седативно (хипнотично), аналгетично, умерено антиеметично, хипотермично, антихистаминово и М-антихолинергично действие. Има известно антидепресивно действие. Предизвиква понижаване на кръвното налягане. Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори в мезолимбичната и мезокортикалната системи.
Седативният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори на ретикуларната формация, антиеметичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори в тригерната зона на центъра за повръщане, хипотермичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите рецептори на хипоталамуса. Левомепромазин повишава прага на болка, засилва ефекта на аналгетиците.
Показания
- психомоторна възбуда с различна етиология;
- маниакален стадий на маниакално-депресивна психоза, инволюционна психоза, депресивно-параноидна шизофрения, кататонична възбуда, реактивна депресия, алкохолна психоза и други психотични състояния, протичащи със симптоми на тревожност, страх, двигателно безпокойство;
- невротични разстройства с повишена възбудимост, нарушения на съня;
- заболявания, придружени от болков синдром: тригеминална невралгия, неврит на лицевия нерв, херпес зостер и др.;
- сърбящи дерматози (като средство за допълнителна терапия);
- епилепсия, умствена изостаналост (като част от комбинирана терапия);
- за потенциране действието на аналгетици, анестетици.
Приложение
Присвоете вътре, в / м, по-рядко - в / в. За интрамускулно инжектиране 2,5% разтвор на левомепромазин се разрежда в 3-5 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на новокаин и се инжектира дълбоко в горния външен квадрант на седалището. Интравенозните вливания се правят бавно; разтворът на лекарството се разрежда в 10-20 ml 40% разтвор на глюкоза.
Използва се и капкова инфузия, разреждане на 50-100 mg от лекарството в 250 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или изотоничен разтвор на глюкоза. При пациенти с психози, при възбуда, лечението започва с парентерално приложение на 25-75 mg левомепромазин (1-3 ml разтвор), ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 200-250 mg (понякога до 350-500 mg ) с i/m приложение и до 75 -100 mg при интравенозно приложение. Тъй като симптомите на възбуда регресират, парентералното приложение постепенно се заменя с перорално приложение. Вътре се предписват 50-100 mg (до 300-400 mg / ден).
При умерено тежки психопатологични нарушения курсовото лечение започва с дневна доза от 25-50 mg (1-2 ml разтвор или 1-2 таблетки), като дневната доза се увеличава с 25-50 mg до дневна доза от 200-300 mg перорално или 75-200 mg парентерално (в редки случаи - до дневна доза от 600-800 mg перорално). До края на курса на лечение дозата постепенно се намалява и се предписва за поддържаща терапия 25-100 mg / ден.
За облекчаване на остра алкохолна психоза се предписват интравенозни 50-75 mg от лекарството. По показания се прилагат 100-150 mg / m в продължение на 5-7 дни. В амбулаторната практика на пациенти с невротични разстройства се предписва левомепромазин перорално в дневна доза от 12,5-50 mg (1 / 2-2 таблетка). По време на лечението с левомепромазин се препоръчва систематичен общ кръвен тест и оценка на чернодробната функция; при пациенти в напреднала възраст е показан контрол на кръвното налягане.
За да се предотврати ортостатичен колапс след първата голяма доза левомепромазин или след многократно приложение на лекарството, на пациента се предписва почивка на легло за 30 минути.
Ако е невъзможно клиничните показания да отменят приложението на левомепромазин при бременни жени през целия период на бременността, се предписват минималните поддържащи дози на лекарството, като се намаляват до края на срока, за да се предотврати развитието на атропиноподобни ефекти при новородени.
В началния, индивидуално определен период на употреба на левомепромазин е забранено шофирането на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват бърза умствена и двигателна реакция. В хода на по-нататъшното лечение степента на ограничения се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството. По време на лечение с левомепромазин не се препоръчва употребата на алкохолни напитки.
Страничен ефект
От страна на централната нервна система: екстрапирамидни нарушения с преобладаване на акинетично-хипотоничен синдром, повишена умора, сънливост, обърканост, неясен говор.
На PS: сухота в устата, гадене, повръщане, запек, нарушена чернодробна функция.
При CVS: ортостатична хипотония, тахикардия.
На SC: панцитопения, агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения.
При ES: галакторея, менструални нарушения, масталгия, аденом на хипофизата.
Дерматологични реакции: фоточувствителност, еритема, пигментация.
AR: оток на ларинкса, оток, анафилактоидни реакции, бронхоспазъм, уртикария, дерматит.
Други: нарушения на урината, пирексия, болка и подуване на местата на инжектиране.
Противопоказания
- персистираща артериална хипотония, особено при пациенти в напреднала възраст;
- чернодробно заболяване;
- заболяване на бъбреците;
- заболявания на хемопоетичната система;
- хронична сърдечно-съдова недостатъчност във фаза на декомпенсация;
- период на кърмене, детска възраст;
- закритоъгълна глаукома, задържане на урина, множествена склероза, миастения гравис, хемиплегия, свръхчувствителност към фенотиазини.
Предозиране
Симптоми
Артериална хипотония, камерна тахикардия, екстрапирамидни нарушения, конвулсивен синдром, кома.
Лечение.
Реанимационни мерки и симптоматична терапия в специализирано отделение на болницата.
Взаимодействие с други лекарства
МАО инхибиторите повишават риска от екстрапирамидни нарушения по време на лечение с левомепромазин поради намаляване на инактивирането на лекарството в черния дроб. Едновременното приложение на левомепромазин и лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, води до увеличаване на централния депресивен ефект.
Под влияние на левомепромазин антипаркинсоновият ефект е рязко намален поради антагонистичното взаимодействие, причинено от блокадата на допаминергичните рецептори, причинена от невролептиците.
При едновременната употреба на левомепромазин и антихипертензивни лекарства рискът от ортостатична хипотония се увеличава. След прием на антиациди, съдържащи соли, оксиди или хидроксиди на алуминий, магнезий или калций, абсорбцията на левомепромазин намалява, следователно, ако е необходима комбинирана употреба на тези лекарства, левомепромазин трябва да се предпише 1 час преди или 4 часа след приема на антиацидното лекарство, освен ако не е показано парентерално приложение.антипсихотици. Комбинацията от левомепромазин и лекарства с М-антихолинергична активност води до увеличаване на нежеланите антихолинергични прояви.
Левомепромазин INN
Международно наименование: Левомепромазин
Лекарствена форма: разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, филмирани таблетки
Химическо име:
(R) - 2 - метокси - N, N, - триметил - 10H - фенотиазин - 10 - пропанамин (като малеат (1: 1) или хидрохлорид)
Фармакологичен ефект:
Антипсихотично средство (невролептик) от фенотиазиновата серия. Има седативен, хипнотичен, хипотензивен, аналгетичен, умерен антиеметичен, хипотермичен, мускулен релаксант, умерен антихистаминов и умерен m-антихолинергичен ефект. Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори в мезолимбичната и мезокортикалната системи. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметично действие - блокада на допаминовите D2 рецептори в тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермично действие - блокада на допаминовите рецептори в хипоталамуса. Намалява продуктивните симптоми на психоза - делириум, халюцинации, психомоторна възбуда.
Фармакокинетика:
Той се абсорбира бързо и напълно при всеки начин на приложение. TCmax за перорално приложение - 1-3 часа, за интрамускулно приложение - 0,5-1,5 часа Преминава през хистохематогенни бариери, включително BBB, се разпределя в органи и тъкани. Метаболизира се в черния дроб чрез деметилиране с образуването на активен метаболит на N-десметиломоно-метотримепразин (по-нататък се превръща в моносулфоксид). T1/2 - 15-78 ч. Екскретира се (включително метаболитите) - чрез бъбреците и с жлъчката.
Показания:
Психомоторна възбуда (придружена от страх, тревожност, гняв), психоза, параноидно-халюцинаторни синдроми (шизофрения, делириозна психоза), епилепсия, олигофрения, възбудена депресия (като помощно средство), невроза, безсъние означава обща анти-инсомния, премедикация, анестезия); синдром на болка (невралгия на тригеминалния нерв, неврит на лицевия нерв, херпес зостер и др.), сърбящи дерматози.
Противопоказания:
Свръхчувствителност, бъбречна/чернодробна недостатъчност, жълтеница, инхибиране на хематопоезата на костния мозък (гранулоцитопения), артериална хипотония, декомпенсирана CHF, бременност, период на кърмене; закритоъгълна глаукома; паркинсонизъм, остри инфекциозни заболявания с вирусна, гъбична или бактериална природа (включително варицела, херпес зостер); кома, причинена от интоксикация с етанол, лекарства и сънотворни.С повишено внимание. епилепсия.
Режим на дозиране:
Вътре, i / m, i / v струя, i / v капково (за 250 ml 0,9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на декстроза). При психоза и тежка възбуда, започнете с парентерално приложение на 25-75 mg, увеличавайки, ако е необходимо, до 200-250 mg при интрамускулно инжектиране и до 75-100 mg при интравенозно приложение. След това пациентите се прехвърлят да приемат лекарството вътре, при 50-100 mg / ден (ако е необходимо, до 400 mg). При умерени психопатии - през устата, за 2-4 дози, започвайки с 25-50 mg, постепенно увеличаване на дозата до 200-300 mg / ден, след постигане на ефекта се извършва постепенно намаляване до поддържащи дози от 25-100 mg навън. За облекчаване на остра алкохолна психоза - в/в 50-75 mg. По показания - в / м, 100-150 mg за 5-7 дни. Максималната дневна доза е 400 mg. За да се предотврати развитието на ортостатичен колапс по време на лечението, е необходима почивка на легло. При неврози - вътре, 12,5-50 mg.
Странични ефекти:
От нервната система: екстрапирамидни нарушения с преобладаване на акинето-хипотоничен синдром, сънливост, замаяност, повишена умора. От CVS: понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, тахикардия. От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, запек, нарушена чернодробна функция. От страна на хемопоетичната система: потискане на хемопоезата на костния мозък (агранулоцитоза). Други: алергични реакции, дисменорея, масталгия, атропиноподобни ефекти (при новородени). При прием на невролептици от фенотиазиновата серия е имало случаи на внезапна смърт (включително вероятно причинена от сърдечни причини); може да удължи QT интервала - риск от развитие на камерни аритмии (особено на фона на начална брадикардия, хипокалиемия, удължен QT) Предозиране. Симптоми: епилептичен синдром, кома. Лечение: реанимационни мерки, симптоматична терапия в специализирано отделение на болницата.
Специални инструкции:
Пациенти в напреднала възраст могат да се предписват само при системно проследяване на кръвното налягане. При парентерално приложение се препоръчва промяна на мястото на инжектиране поради възможността от локална тъканна реакция към инжекцията. За да се предотврати колапс, е необходимо хоризонтално положение в рамките на 30 минути след инжектирането. Препоръчва се систематичен общ кръвен тест и изследване на чернодробната функция; по време на приема на лекарството употребата на етанол не е допустима. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Взаимодействие:
Несъвместим с МАО инхибитори (повишено възбуждане на централната нервна система), антихипертензивни лекарства (ортостатична хипотония). Засилва седативния и m-антихолинергичен ефект на бензодиазепините, сънотворните, аналгетиците, общите анестетици и трицикличните антидепресанти. Намалява ефективността на леводопа. Антиацидните лекарства намаляват абсорбцията в стомашно-чревния тракт (левомепромазин трябва да се предписва 1 час преди или 4 часа след приема на антиацидни лекарства). Лекарствата, които инхибират хематопоезата на костния мозък, увеличават риска от миелосупресия.
Левомепромазин цена и наличност в градските аптеки
Внимание!!! По-долу е дадена информация за възможни цени, дозировки и възможна наличност. В момента цените може да се различават, за да разберете действителните цени - използвайте търсенето.
[,,, "f1c5d804b96b542e99bd0194bdfd24a0"]
Внимание!По-горе е референтна таблица, информацията може да е променена. Данните за цените и наличността се променят в реално време, за да ги видите - можете да използвате търсенето (винаги актуална информация в търсенето), а също и ако трябва да направите поръчка за лекарство, изберете области на града за търсене или потърсете само отворените в момента аптеки.
Горният списък се актуализира поне веднъж на всеки 6 часа (актуализиран е на 02.08.2020 г. в 15:33 ч. московско време). Посочете цените и наличността на лекарства чрез търсенето (лентата за търсене се намира в горната част), както и чрез телефонни номера на аптеките, преди да посетите аптека. Информацията, съдържаща се в сайта, не може да се използва като препоръки за самолечение. Винаги се консултирайте с Вашия лекар преди да използвате лекарства.
н,н 2-триметилпропанамин
формула
Левомепромазин("Tizercin") - антипсихотик, подобен по свойства на хлорпромазин. Той обаче няма свойството да увеличава депресията, а, напротив, има известна антидепресивна активност (въпреки че не може да замени антидепресантите).
Главна информация
Структурно се различава от аминазина по наличието на фенотиазиново ядро на метоксилова група (-OCH 3) в позиция 2 вместо хлорен атом и допълнителна метилова група в алкиламиновата (разклонена) верига.
По фармакологични свойства се доближава до хлорпромазин. Способността да се потенцира действието на наркотични и аналгетични вещества и хипотермичният ефект на левомепромазин са по-изразени; притежава силна адренолитична активност, по антихолинергично и антиеметично действие отстъпва на хлорпромазин. Има изразена антихистаминова активност. Има аналгетичен ефект. Причинява сравнително тежка хипотония.
По отношение на невротрансмитерните системи на мозъка, той се характеризира със значително по-силен блокиращ ефект върху норадренергичните рецептори, отколкото върху допаминергичните рецептори.
Според терапевтичния ефект левомепромазин се отличава с високата си активност и бързината на настъпване на седативния ефект, което прави възможно използването му при остри психози. За разлика от хлорпромазин, той не повишава депресията, но сам по себе си има известна антидепресантна активност. Лекарството обаче няма изразен тимолептичен ефект и при типични ендогенни депресии не може да замени трицикличните или други съвременни антидепресанти.
Показания за употребата на левомепромазин са психомоторна възбуда с различна етиология, инволюционна психоза, маниакален стадий на маниакално-депресивна психоза, депресивно-параноидна шизофрения, реактивна депресия и други психотични състояния, протичащи със симптоми на тревожност, страх и двигателно безпокойство. Поради интензивния си инхибиращ ефект, той е особено ефективен при тревожност, маниакално онейрико-кататонично вълнение. Високата ефикасност на левомепромазин е отбелязана и при алкохолни психози.
Левомепромазин се предписва перорално и парентерално (интрамускулно, рядко интравенозно). Лечението на развълнувани пациенти започва с парентерално приложение на 0,025-0,075 g от лекарството (1-3 ml от 2,5% разтвор); ако е необходимо, увеличете дневната доза до 0,2-0,25 g (понякога до 0,35-0,5 g) при интрамускулно приложение и до 0,075-0,1 g, когато се прилага във вена. Тъй като пациентите се успокояват, парентералното приложение постепенно се заменя с приемане на лекарството вътре. Вътре се предписват 0,05-0,1 g (до 0,3-0,4 g) на ден. Курсовото лечение започва с дневна доза от 0,025-0,05 g (1-2 ml 2,5% разтвор или 1-2 таблетки от 0,025 g всяка), като дневната доза се увеличава с 0,025-0,05 g до дневна доза от 0,2- 0, 3 g перорално или 0,075-0,2 g парентерално (в редки случаи до дневна доза от 0,6-0,8 g перорално). До края на курса на лечение дозата постепенно се намалява и се назначава за поддържаща терапия 0,025-0,1 g на ден.
За интрамускулно приложение 2,5% разтвор на левомепромазин се разрежда в 3-5 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на новокаин и се инжектира дълбоко в горния външен квадрант на седалището. Интравенозното приложение е бавно; разтворът на лекарството се разрежда в 10-20 ml 40% разтвор на глюкоза.
За облекчаване на остра алкохолна психоза 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% разтвор) от лекарството се предписват интравенозно в 10-20 ml 40% разтвор на глюкоза. Ако е необходимо, инжектирайте 0,1-0,15 g интрамускулно в продължение на 5-7 дни.
В амбулаторната практика левомепромазин се предписва на пациенти с невротични разстройства, с повишена възбудимост, безсъние. Лекарството се приема перорално в дневна доза от 0,0125-0,05 g (1 / 2-2 таблетки).
В неврологичната практика лекарството се използва в дневна доза от 0,05-0,2 g за заболявания, придружени от синдром на болка (невралгия на тригеминалния нерв, неврит на лицевия нерв, херпес зостер и др.).
Положителен ефект дава използването на левомепромазин при сърбящи дерматози.
Обикновено лекарството се понася добре. Възможните нежелани реакции са същите като при употребата на хлорпромазин, но по-слабо изразени. В картината на екстрапирамидни нарушения преобладава акинетично-хипотоничният синдром. Интрамускулните инжекции са болезнени.
Противопоказания
Лекарството е противопоказано при персистираща хипотония, особено при пациенти в напреднала възраст, със сърдечно-съдова декомпенсация, увреждане на черния дроб и хемопоетичната система.
литература
- Машковски М.Д.Лекарства. - 15-то изд. - М .: Нова вълна, 2005 .-- С. 54-55. - 1200 стр. - ISBN 5-7864-0203-7
Връзки
- Машковски М.Д. Левомепромазин// Лекарства. - Наръчник на Машковски онлайн.