Хормонална заместителна терапия: видове ХЗТ, характеристики на лечението, лекарства. Цялата истина за хормонозаместителната терапия

У нас много пациенти, а и някои специалисти, гледат с опасение на ХЗТ като на шарлатанство, въпреки че на Запад стойността на подобна терапия е много високо оценена. Какво е това наистина и струва ли си да се доверите на такъв метод - нека да го разберем.

Хормонална терапия - плюсове и минуси

В началото на 2000-те години, когато използването на хормонозаместителна терапия вече не беше поставено под въпрос, учените започнаха да получават информация за честотата на страничните ефекти, свързани с такова лечение. В резултат на това много специалисти спряха активно да предписват лекарства за жени след 50 години, които са в стадий след менопауза. Въпреки това, последните проучвания на учени от Йейлския университет показват висок процент на преждевременна смъртност сред пациентите, които са отказали прием. Резултатите от проучването са публикувани в American Journal of Public Help.

Знаеше ли? Изследвания на датски ендокринолози показват, че навременното приложение на хормони през първите две години от менопаузата намалява вероятността от развитие на тумори. Резултатите са публикувани в British Medical Journal.

Механизми на хормонална регулация

Хормонозаместителната терапия е курс на лечение за възстановяване на дефицита на половите хормони от стероидната група. Такова лечение се предписва при първите симптоми на менопаузата, за да се облекчи състоянието на пациента и може да продължи до 10 години, например при профилактика на остеопороза. С настъпването на женската менопауза производството на естроген от яйчниците се влошава и това води до появата на различни вегетативни, психологически и пикочо-поли разстройства. Единственият изход е да се компенсира хормоналният дефицит с помощта на подходящи ХЗТ лекарства, които се приемат през устата или локално. Какво е? Тези съединения са подобни по природа на естествените женски стероиди. Организмът на жената ги разпознава и стартира механизма за производство на полови хормони. Активността на синтетичните естрогени е с три порядъка по-ниска от тази, характерна за хормоните, произвеждани от женските яйчници, но продължителната им употреба води до необходимата концентрация на c.

Важно! Хормоналният баланс е особено важен за жените след отстраняване или екстирпация. Жените, претърпели такива операции, могат да умрат по време на менопаузата, ако откажат хормонално лечение. Женските стероидни хормони намаляват вероятността от развитие на остеопороза и сърдечни заболявания при тези пациенти.

Обосновка за употребата на ХЗТ

Преди да предпише ХЗТ, ендокринологът насочва пациентите към задължителни медицински прегледи:

  • изучаване на анамнеза в разделите по гинекология и психосоматика;
  • използване на интравагинален сензор;
  • изследване на млечните жлези;
  • изследване на отделянето на хормони и ако е невъзможно да се извърши тази процедура, използването на функционална диагностика: анализ на вагинална намазка, ежедневни измервания, анализ на цервикална слуз;
  • тестове за алергични лекарства;
  • проучване на начина на живот и алтернативни терапии.
Въз основа на резултатите от наблюденията се предписва терапия, която се използва или за профилактика, или като дългосрочно лечение. В първия случай говорим за предотвратяване на такива заболявания при жени в менопауза като:
  • ангина пекторис;
  • исхемия;
  • инфаркт на миокарда;
  • атеросклероза;
  • деменция;
  • когнитивни;
  • урогенитални и други хронични заболявания.

Във втория случай говорим за голяма вероятност от развитие на остеопороза на етапа на менопаузата, когато жена след 45 години не може без лекарства за хормонална заместителна терапия, тъй като остеопорозата е основният рисков фактор за фрактури при възрастните хора. Освен това е установено, че рискът от развитие на рак на маточната лигавица е значително намален, ако ХЗТ се допълва с прогестерон. Такава комбинация от стероиди се предписва на всички пациенти по време на менопаузата, с изключение на тези, чиято матка е отстранена.

Важно!Решението за лечение се взема от пациента и само от пациента въз основа на препоръките на лекаря.

Основните видове ХЗТ

Хормонозаместителната терапия има няколко вида и препарати за жени след 40 години, съответно, съдържат различни групи хормони:

  • монотипно лечение на базата на естроген;
  • комбинация от естрогени с прогестини;
  • комбиниране на женски стероиди с мъжки;
  • монотипно лечение, базирано на прогестин
  • монотипно лечение на базата на андрогени;
  • тъканно-селективно стимулиране на хормоналната активност.
Формите на освобождаване на лекарството са много различни: таблетки, супозитории, мехлеми, пластири, парентерални импланти.


Влияние върху външния вид

Хормоналният дисбаланс ускорява и засилва свързаните с възрастта промени при жените, което се отразява на външния им вид и се отразява негативно на психологическото им състояние: загубата на външна привлекателност намалява самочувствието. Това са следните процеси:

  • Наднормено тегло.С възрастта мускулната тъкан намалява, докато мастната тъкан, напротив, се увеличава. Повече от 60% от жените на „възрастта на Балзак”, които никога не са имали проблеми с наднорменото тегло, са обект на такива промени. Всъщност, с помощта на натрупването на подкожна мазнина, женското тяло "компенсира" намаляването на функционалността на яйчниците и щитовидната жлеза. В резултат на това се появяват метаболитни нарушения.
  • Нарушение на общия хормонален фонпо време на менопаузата, което води до преразпределение на мастната тъкан.
  • Влошаване на здравето иПо време на менопаузата синтезът на протеини, които са отговорни за еластичността и здравината на тъканите, се влошава. В резултат на това кожата става по-тънка, суха и раздразнителна, губи стегнатост, бръчки и увисване. И причината за това е намаляването на нивото на половите хормони. Подобни процеси протичат и с косата: тя става по-тънка и започва да пада по-интензивно. В същото време косата започва да расте по брадичката и над горната устна.
  • Влошаване на зъбната картинапо време на менопауза: деминерализация на костните тъкани, нарушения в съединителната тъкан на венците и загуба на зъби.

Знаеше ли?В Далечния изток и Югоизточна Азия, където в менюто доминират растителни храни, съдържащи фитоестрогени, нарушенията, свързани с менопаузата, са 4 пъти по-рядко срещани, отколкото в Европа и Америка. Азиатските жени са по-малко склонни да страдат от деменция, защото консумират до 200 mg растителни естрогени дневно от диетата си.

ХЗТ, предписана в предменопаузалния период или в самото начало на менопаузата, предотвратява развитието на негативни промени във външния вид, свързани със стареенето на тялото.

Лекарства за хормонална терапия за менопауза

Лекарствата от ново поколение за различни видове ХЗТ за менопауза са разделени на няколко групи. Синтетичните естрогенни продукти, използвани в началото на постменопаузата и в последния й етап, се препоръчват след отстраняване на матката, при психични разстройства и нарушена работа на пикочно-половата система. Те включват фармацевтични продукти като Sygethinum, Estrofem, Dermesril, Proginova и Divigel. Продукти на базата на комбинация от синтетичен естроген и синтетичен прогестерон се използват за премахване на неприятните физиологични прояви на менопаузата (повишено изпотяване, нервност, сърцебиене и др.) и предотвратяват развитието на атеросклероза, възпаление на ендометриума и остеопороза.


Тази група включва: Divina, Klimonorm, Trisequens, Cyclo-Proginova и Climen. Комбинирани стероиди, които облекчават болезнените симптоми на менопаузата и предотвратяват развитието на остеопороза: Дивитрен и Клиогест. Вагиналните таблетки и супозитории на базата на синтетичен естрадиол са предназначени за лечение на пикочо-половите нарушения и съживяване на вагиналната микрофлора. Вагифем и Овестин. Високоефективен, безвреден и не предизвиква пристрастяване, предписва се за облекчаване на хроничен климактеричен стрес и невротични разстройства, както и при вегетативни прояви (световъртеж, припадък, хипертония, респираторен дистрес и др.): Атаракс и Грандаксин.

Начини на приемане на наркотици

Режимът на приемане на стероиди за ХЗТ зависи от клиничната картина и стадия на постменопаузата. Има само две схеми:

  • Краткосрочна терапия - за профилактика на климактеричен синдром. Предписва се за кратко време, от 3 до 6 месеца, с възможни повторения.
  • Дългосрочна терапия – за предотвратяване на късни последици като остеопороза, старческа деменция, сърдечни заболявания. Назначава се за 5-10 години.

Приемането на синтетични хормони в хапчета може да се предписва по три различни режима:
  • циклична или продължителна монотерапия с един или друг вид ендогенен стероид;
  • циклично или непрекъснато, 2-фазно и 3-фазно лечение с комбинации от естрогени и прогестини;
  • комбинация от женски полови стероиди с мъжки.

Той непрекъснато се разширява, както и обхватът на показанията за тяхното използване. Днес съвременната медицина разполага с доста широк избор от добри лекарства за ХЗТ, опит в употребата на лекарства за ХЗТ, което показва забележимо преобладаване на предимствата над риска от ХЗТ, добри диагностични възможности, което прави възможно проследяването както на положителни, така и на отрицателни ефекти от лечението.

Въпреки че има всички доказателства за положителен ефект от приема на ХЗТ върху здравето, като цяло рисковете и ползите от тази терапия, според много автори, могат да се считат за сравними. В много случаи ползите от дългосрочната употреба на ХЗТ ще надвишават риска, в други възможният риск ще надвиши ползите. Следователно използването на ХЗТ трябва да отговаря на нуждите и исканията на конкретен пациент, да бъде индивидуално и постоянно. При избора на доза е необходимо да се вземат предвид както възрастта и теглото на пациентите, така и характеристиките на анамнезата, както и относителния риск и противопоказания за употреба, което ще осигури най-добрия резултат от лечението.

Интегрираният и диференциран подход при назначаването на ХЗТ, както и познаването на характеристиките и свойствата на компонентите, които съставляват повечето лекарства, ще избегнат възможни нежелани последици и странични ефекти и ще доведат до успешното постигане на набелязаните цели.

Трябва да се помни, че използването на ХЗТ не е удължаване на живота, а подобряване на неговото качество, което може да бъде намалено под влияние на неблагоприятните последици от дефицита на естроген. А навременното решаване на проблемите с менопаузата е реален път към добро здраве и благополучие, за поддържане на работоспособността и подобряване на качеството на живот на все по-голям брой жени, навлизащи в този „есенен“ период.

Различни класове естроген се използват за хормонална заместителна терапия за облекчаване на менопаузата и трудностите при преход при повечето жени.

  • Първата група включва нативни естрогени - естрадиол, естрон и естриол.
  • Втората група включва конюгирани естрогени, основно сулфати - естрон, еквилин и 17-бета-дихидроеквилин, които се получават от урината на бременни кобили.

Както знаете, най-активният естроген е етинил естрадиол, който се използва в орални контрацептивни препарати. Неговите дози, които са необходими за облекчаване на климактеричните симптоми, са 5-10 mcg / ден, перорално. Въпреки това, поради тесния диапазон от терапевтични дози, високата вероятност от странични ефекти и не толкова благоприятния ефект върху метаболитните процеси, както при естествените естрогени, този хормон за целите на ХЗТ е неподходящ за употреба.

Понастоящем следните видове естрогени са най-широко използвани в ХЗТ:

  1. ЛЕКАРСТВА ЗА ОРАЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ
    • Естери на естрадиол [покажи] .

      Естерите на естрадиол включват

      • Естрадиол валерат
      • Естрадиол бензоат.
      • Естриол сукцинат.
      • Естрадиол хемихидрат.

      Естрадиол валератът е естер на кристалната форма на 17-бета-естрадиол, който при перорално приложение се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт (GIT). За перорално приложение кристалната форма на 17-бета-естрадиол не може да се използва, тъй като в този случай практически не се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Естрадиол валерат се метаболизира бързо до 17-бета-естрадиол, така че може да се счита за естествен предшественик на естроген. Естрадиолът не е метаболит или краен продукт на метаболизма на естрогена, но е основният циркулиращ естроген при жени в пременопауза. Следователно естрадиол валератът изглежда идеалният естроген за орална хормонална заместителна терапия, като се има предвид, че целта му е да възстанови хормоналния баланс до нивата, които са съществували преди изчезването на функцията на яйчниците.

      Независимо от формата на използвания естроген, неговата дозировка трябва да бъде достатъчна както за облекчаване на най-изразените климактерични разстройства, така и за предотвратяване на хронична патология. По-специално, ефективната профилактика на остеопороза включва прием на 2 mg естрадиол валерат на ден.

      Естрадиол валерат има положителен ефект върху липидния метаболизъм, проявяващ се чрез повишаване на нивото на липопротеините с висока плътност и намаляване на нивото на липопротеините с ниска плътност. Заедно с това лекарството няма изразен ефект върху протеиновия синтез в черния дроб.

      Сред пероралните лекарства за ХЗТ лекарите (особено в Европа) най-често предписват лекарства, съдържащи естрадиол валерат, пролекарство на ендогенния 17-бета-естрадиол. При доза от 12 mg естрадиол валерат за перорално приложение като монотерапия или в комбинация с гестагени е показал висока ефективност при лечението на климактерични разстройства (лекарства Klimodien, Klimen, Klimonorm, CycloProginova, Proginova, Divina, Divitren, Indivina).

      Въпреки това, еднакво популярни са препарати, съдържащи микронизиран 17-бета-естрадиол (Femoston 2/10, Femoston 1/5).

    • Конюгирани естрогени [покажи] .

      Съставът на конюгирани еквинестрогени, получени от урината на бременни кобили, включва смес от натриев сулфат, естрон сулфат (те съставляват около 50%). Повечето от останалите компоненти на хормоните или техните метаболити са специфични за конете – еквилин сулфат 25% и алфа дихидроеквилин сулфат 15%. Останалите 15% са неактивни естрогенни сулфати. Equilin е силно активен; той се отлага в мастната тъкан и продължава да действа дори след спиране на лекарството.

      Естрогените от конската урина и техните синтезирани аналози имат по-остър ефект върху синтеза на ренинов субстрат и хормон-свързващи глобулини в сравнение с естрадиол валерат.

      Също толкова важен фактор е биологичният полуживот на лекарството. Естрогените от конската урина не се включват в метаболизма в черния дроб и други органи, докато естрадиолът се метаболизира бързо с полуживот от 90 минути. Това обяснява много бавното елиминиране на еквилин от тялото, което се доказва от запазването на повишеното му ниво в кръвния серум, отбелязано дори три месеца след прекратяване на терапията.

    • Микронизирани форми на естрадиол.
  2. ПРЕПАРАТИ ЗА ИНТРАМУСКУЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ [покажи]

    За парентерално приложение има естрадиолови препарати за подкожно приложение (класическата форма - депо - лекарството Gynodian Depo, което се прилага веднъж месечно).

    • Естрадиол валерат.
  3. ПРЕПАРАТИ ЗА ИНТРАВАГИНАЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ
  4. ПРЕПАРАТИ ЗА ТРАНСДЕРМАЛНО ПРИЛАГАНЕ [покажи]

    Най-физиологичният начин за създаване на необходимата концентрация на естрогени в кръвта на жените е трансдермалния път на приложение на естрадиол, за който са разработени препарати от кожни пластири и гел. Пластирът Klimara, прилаган веднъж седмично, осигурява постоянно ниво на естрадиол в кръвта. Divigel и Estrogel гел се използват веднъж дневно.

    Фармакокинетиката на естрадиола при трансдермално приложение се различава от тази след перорално приложение. Тази разлика се състои основно в елиминирането на екстензивния първоначален метаболизъм на естрадиол в черния дроб и значително по-слаб ефект върху черния дроб.

    При трансдермално приложение естрадиолът се превръща по-малко в естрон, който след перорално приложение на естрадиолови препарати превишава последния в плазмата по своето ниво. Освен това, след перорално приложение на естрогени, те претърпяват значителна чернодробна рециркулация. В резултат на това, когато се използва пластир или гел, има близко до нормалното съотношение естрон/естрадиол в кръвта и ефектът от първичното преминаване на естрадиол през черния дроб изчезва, но благоприятният ефект на хормона върху вазомоторните симптоми и остава защитата на костната тъкан от остеопороза.

    Трансдермалния естрадиол в сравнение с оралния естрадиол има около 2 пъти по-слаб ефект върху липидния метаболизъм в черния дроб; не повишава серумните нива на глобулина, свързващ половите стероиди, и нивата на холестерола в жлъчката.

    Гел за външна употреба
    1 g гел съдържа:
    естрадиол 1,0 mg,
    помощни вещества q.s. до 1,0 g

    ДИВИГЕЛпредставлява 0,1% гел на алкохолна основа, чиято активна съставка е естрадиол хемихидрат. Divigel е опакован в сашета от алуминиево фолио, съдържащи 0,5 mg или 1,0 mg естрадиол, което съответства на 0,5 g или 1,0 g гел. Опаковката съдържа 28 сашета.

    Фармакотерапевтична група

    Хормонална заместителна терапия.

    Фармакодинамика

    Фармакодинамиката и клиничната ефикасност на Divigel са подобни на пероралните естрогени.

    Фармакокинетика

    При нанасяне на гела върху кожата естрадиолът прониква директно в кръвоносната система, което избягва първия етап на чернодробния метаболизъм. Поради тази причина колебанията в плазмената концентрация на естроген при използване на Divigel са много по-слабо изразени, отколкото при перорални естрогени.

    Трансдермалното приложение на естрадиол в доза от 1,5 mg (1,5 g Divigel) създава плазмена концентрация от приблизително 340 pmol / L, което съответства на нивото на ранния фоликулен стадий при жени в пременопауза. По време на лечението с Divigel съотношението естрадиол/естрон остава на ниво 0,7; докато при перорално приложение на естрогени то обикновено пада до по-малко от 0,2. Метаболизмът и екскрецията на трансдермалния естрадиол протичат по същия начин като естествените естрогени.

    Показания за употреба

    Divigel се предписва за лечение на климактеричен синдром, свързан с естествена или изкуствена менопауза, която се е развила в резултат на операция, както и за профилактика на остеопороза. Divigel трябва да се използва стриктно според указанията на лекар.

    Противопоказания

    Бременност и кърмене. Тежки тромбоемболични нарушения или остър тромбофлебит. Маточно кървене с неизвестна етиология. C ^ тежко зависим рак (гърдата, яйчниците или матката). Тежко чернодробно заболяване, синдром на Dubin-Johnson, синдром на Ротор. G ^ чувствителност към съставните компоненти на лекарството.

    Начин на приложение и дозировка

    Divigel е предназначен за продължително или циклично лечение. Дозите се избират от лекаря, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациентите (от 0,5 до 1,5 g на ден, което съответства на 0,5-1,5 mg естрадиол на ден, в бъдеще дозата може да се коригира). Обикновено лечението започва с назначаването на 1 mg естрадиол (1,0 g гел) на ден. Пациентите с "непокътната" матка по време на лечение с Divigel се съветват да предписват гестаген, например, медроксипрогестерон ацетат, норетистерон, норетистерон ацетат или дидрогестрон за 10-12 дни във всеки цикъл. При пациенти в постменопаузалния период продължителността на цикъла може да се увеличи до 3 месеца. Доза Divigel се прилага веднъж дневно върху кожата на долната част на предната коремна стена или последователно на дясното или лявото седалище. Областта на приложение е равна по размер на 1-2 длани. Divigel не трябва да се прилага върху гърдите, лицето, гениталната област или раздразнената кожа. След нанасяне на лекарството трябва да изчакате няколко минути, докато гелът изсъхне. Избягвайте случаен контакт с очите с Divigel. Ръцете трябва да се измият веднага след нанасяне на гела. Ако пациентът е пропуснал да приложи гела, това трябва да се направи възможно най-скоро, но не по-късно от 12 часа от момента на прилагане на лекарството по график. Ако са минали повече от 12 часа, приложението на Divigel трябва да се отложи за следващия път. При нередовна употреба на лекарството може да възникне "пробив" на менструално маточно кървене. Преди да започнете терапия с Divigel, трябва да се подложите на задълбочен медицински преглед и да посещавате гинеколог поне веднъж годишно по време на лечението. Пациенти с ендометриоза, ендометриална хиперплазия, заболявания на сърдечно-съдовата система, както и мозъчно-съдови нарушения, артериална хипертония, анамнеза за тромбоемболизъм, анамнеза за нарушения на липидния метаболизъм, бъбречна недостатъчност, анамнеза за рак на гърдата или фамилна анамнеза трябва да бъдат под специални надзор. По време на лечение с естрогени, както и по време на бременност, някои заболявания могат да се влошат. Те включват: мигрена и тежко главоболие, доброкачествени тумори на гърдата, чернодробна дисфункция, холестаза, холелитиаза, порфирия, миома на матката, захарен диабет, епилепсия, бронхиална астма, отосклероза, множествена склероза. Такива пациенти трябва да бъдат под наблюдението на лекар, ако се лекуват с Divigel.

    Лекарствени взаимодействия

    Няма данни за вероятните кръстосани взаимодействия на Divigel с други лекарства.

    Страничен ефект

    Нежеланите реакции обикновено са леки и много рядко водят до прекратяване на лечението. Ако се появят, то обикновено е само през първите месеци на лечението. Понякога има: напълване на млечните жлези, главоболие, отоци, нарушения в редовността на менструацията.

    Предозиране

    По правило естрогените се понасят добре дори в много високи дози. Възможните признаци на предозиране са симптомите, изброени в раздела "Странични ефекти". Лечението им е симптоматично.

    Срокът на годност е 3 години. Лекарството не може да се използва по-късно от датата, посочена на опаковката. Съхранявайте при стайна температура, далеч от деца. Лекарството е регистрирано в Руската федерация.

    литература 1. Hirvonen et al. Трансдермален естрадиол гел при лечението на климактериума: сравнение с пероралната терапия. Br J от Ob и Gyn 1997, том 104; Доп. 16: 19-25. 2. Karjalainen et al. Метаболитни промени, предизвикани от перорална терапия с естроген и трансдерматилктрадиол. Br J от Ob и Gyn 1997, том 104; Доп. 16: 38-43. 3. Hirvonen et al. Ефекти от трансдермалната естрогенна терапия при жени в постменопауза: сравнително проучване на естрадиол гел и пластир, доставящ естрадиол. Br J от Ob и Gyn 1997, том 104; Доп. 16: 26-31. 4. Маркетингово проучване 1995 г., Данни за плочки, Orion Pharma. 5. J Arvinen et al. Фармакокинетика в стационарно състояние на естрадиол гел при жени в постменопауза: ефекти от областта на приложение и измиване. Br J от Ob и Gyn 1997, том 104; Доп. 16: 14-18.

    • естрадиол.

Съществуващите данни за фармакологичните свойства на различните естрогени показват предпочитанието за използване за целите на ХЗТ предимно на препарати, съдържащи естрадиол.

За 2/3 от всички жени оптималната доза естроген е 2 mg естрадиол (перорално) и 50 mcg естрадиол (трансдермално). Въпреки това, във всеки случай, в хода на ХЗТ, жените трябва да бъдат прегледани в клиниката, за да коригират тези дози. При жени над 65 години се наблюдава намаляване на бъбречния и особено чернодробния клирънс на хормоните, което изисква специално внимание при предписването на естрогени във високи дози.

Има доказателства, че по-ниски дози естрадиол (25 mcg / ден) могат да бъдат достатъчни за превенция на остеопороза.

Понастоящем има данни, показващи наличието на изразени различия в ефекта на лекарствата от конюгирани и естествени естрогени върху сърдечно-съдовата система и хемостазната система. В работата на C.E. Bonduki et al. (1998) сравняват конюгирани естрогени (орално 0,625 mg / ден, непрекъснат режим) и 17-бета-естрадиол (трансдермално 50 μg / ден) при жени в менопауза. Всички жени са приемали медроксипрогестерон ацетат (перорално 5 mg / ден) месечно в продължение на 14 дни. Установено е, че конюгираните естрогени, за разлика от естрадиола, причиняват статистически значимо намаляване на плазмения антитромбин III 3, 6, 9 и 12 месеца след началото на терапията. Освен това и двата вида естрогени не повлияват протромбиновото време, фактор V, фибриногена, броя на тромбоцитите и времето за лизис на еуглобулин. В продължение на 12 месеца не е имало тромбоемболични усложнения сред участниците в проучването. Според тези резултати, конюгираните естрогени намаляват нивото на антитромбин III, докато ХЗТ 17-бета-естрадиол не влияе на този показател. Нивото на антитромбин III е от ключово значение за развитието на инфаркт на миокарда и тромбоемболия.

Дефицитът на антитромбин III е вроден и придобит. Липсата на способност на конюгираните естрогени да упражняват защитен ефект при жени с миокарден инфаркт може да се дължи именно на ефекта им върху нивото на антитромбин III в кръвта. Поради това естествените естрогени са за предпочитане пред пероралната терапия с конюгирани естрогени, когато се предписва ХЗТ на пациенти с рискови фактори за тромбоза.

В тази връзка трябва да се отбележи, че исторически до последните години по-широкото използване на конюгирани естрогенни препарати в Съединените щати не може да се счита за най-доброто и препоръчително във всички случаи. За тези очевидни факти не би могло да се говори, ако в литературата не се бяха появили твърдения в полза на използването на конюгирани естрогенни препарати, въз основа само на широкото им използване в Съединените щати и съществуването на доста голям брой изследвания за тяхното Имоти. Освен това не може по никакъв начин да се съгласим с твърденията за най-добрите свойства сред гестагените, които са част от различни комбинации от ХЗТ, медроксипрогестерон ацетат по отношение на ефекта им върху липидния метаболизъм. Съществуващите данни показват, че сред прогестогените на пазара, наред с прогестерона, има и неговите производни - 20-алфа- и 20-бета-дихидростерон, 17-алфа-хидроксипрогестерон и производни на 19-нортестостерон, използването на които ви позволява за постигане на желания ефект...

Производни на хидроксипрогестерон (С21-гестагени) са хлормадинон ацетат, ципротерон ацетат, медроксипрогестерон ацетат, дидрогестерон и др., а производните на 19-нортестостерон са норетистерон ацетат, норгестрел, левоноргестрел, ди норгестимат и други.

Изборът на лекарство от групата на комбинираните естроген-прогестационни средства се дължи на периода на хормонални промени, свързани с възрастта при жената.

Специално разработен за повишаване на ефективността на хормонозаместителната терапия и профилактичната употреба, като се вземат предвид изискванията за максимална безопасност на лекарството. Това лекарство, което се различава в оптималното съотношение на хормоните, не само има положителен ефект върху липидния профил, но също така допринася за бързото намаляване на климактеричните симптоми. Има не само превантивно, но и лечебно действие при остеопорозата.

Klimonorm е високоефективен при атрофични разстройства на пикочно-половата система и кожни атрофични разстройства, както и за лечение на психосоматични разстройства: раздразнителност, депресия, нарушения на съня, забравяне. Climonorm се понася добре: повече от 93% от всички жени, приемащи Climonorm, отбелязват само положителни промени в своето благосъстояние (Czekanowski R. et al., 1995).

Klimonorm е комбинация от естрадиол валерат (2 mg) и левоноргестрел (0,15 mg), която осигурява следните предимства на това лекарство:

  • бързо и ефективно намаляване на тежестта на климактеричните симптоми;
  • профилактика и лечение на постменопаузална остеопороза;
  • поддържане на положителния ефект на естрогена върху атерогенния индекс;
  • антиатрофогенните свойства на левоноргестрела имат положителен ефект върху промените в лигавиците на пикочно-половата система и слабостта на сфинктерите;
  • на фона на прием на Климонорм цикълът е добре контролиран и не са отбелязани явления на ендометриална хиперплазия.

Climonorm трябва да се счита за лекарство на избор за ХЗТ по време на пре- и перименопаузата при повечето жени с остеопороза, психосоматични разстройства, атрофични промени в лигавиците на пикочо-половата система, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, с висок риск от рак на дебелото черво, болест на Алцхаймер .

Дозата левоноргестрел, включена в Климонорм, осигурява добър контрол на цикъла, достатъчна защита на ендометриума от хиперпластичния ефект на естрогените и същевременно поддържане на благоприятния ефект на естрогените върху липидния метаболизъм, сърдечно-съдовата система, профилактика и лечение на остеопороза.

Доказано е, че употребата на Klimonorm при жени от 40 до 74 години в продължение на 12 месеца води до увеличаване на плътността на гъбестата и кортикалната костна тъкан съответно със 7 и 12% (Hempel, Wisser, 1994). Минералната плътност на лумбалните прешлени при жени на възраст от 43 до 63 години с употребата на Klimonorm за 12 и 24 месеца се увеличава съответно от 1,0 до 2,0 и 3,8 g / cm 2. Лечението с Климонорм за 1 година при жени в пременопауза с отстранени яйчници е придружено от възстановяване на костната минерална плътност и маркерите на костния метаболизъм до нормални нива. По този параметър Klimonorm превъзхожда Femoston. Допълнителната андрогенна активност на левоноргестрел също изглежда много значима за формирането на състояние на психичен комфорт. Ако Klimonorm елиминира или намалява симптомите на депресия, тогава Femoston при 510% от пациентите увеличава симптомите на депресивно настроение, което изисква прекъсване на терапията.

Важно предимство на левоноргестрел като гестаген е неговата почти 100% бионаличност, което гарантира стабилността на ефектите му, чиято тежест на практика не зависи от естеството на диетата на жената, дали има стомашно-чревни заболявания и дейността на чернодробната функция. система, която метаболизира ксенобиотиците по време на тяхното първично преминаване. Имайте предвид, че бионаличността на дидрогестерон е само 28% и поради това ефектите му са обект на забележими разлики, както между индивиди, така и между индивиди.

Освен това трябва да се отбележи, че цикличният (със седемдневна почивка) прием на Klimonorm осигурява отличен контрол на цикъла и ниска честота на междуменструално кървене. Femoston, използван в непрекъснат режим, има по-слаб контрол върху цикъла в това отношение, което може да се дължи на по-ниската прогестагенна активност на дидрогестерона в сравнение с левоноргестрела. Ако при прием на Klimonorm редовността на менструалното кървене се наблюдава в 92% от всички цикли и броят на случаите на междуменструално кървене е 0,6%, то при употребата на Femoston тези стойности са съответно 85 и 4,39,8%. В същото време естеството и редовността на менструалното кървене отразяват състоянието на ендометриума и риска от развитие на неговата хиперплазия. Следователно, използването на Klimonorm от гледна точка на предотвратяването на възможни хиперпластични промени в ендометриума е за предпочитане пред Femoston.

Трябва да се отбележи, че Klimonorm има изразена активност по отношение на лечението на климактеричен синдром. При анализ на действието му при 116 жени в рамките на 6 месеца е разкрито намаление на индекса на Kupperm от 28,38 на 5,47 (след 3 месеца намалява до 11,6), без ефект върху кръвното налягане и телесното тегло (Czekanowski R. et al. , 1995).

В същото време трябва да се отбележи, че Klimonorm се сравнява благоприятно с препарати, съдържащи други производни на 19-нортестостерон (norethisterone) с по-изразени андрогенни свойства като гестаген. Норетистерон ацетат (1 mg) противодейства на положителните ефекти на естрогена върху концентрацията на HDL-холестерол и в допълнение може да повиши нивата на липопротеините с ниска плътност, като по този начин увеличава риска от сърдечно-съдови заболявания.

За жени, които се нуждаят от допълнителна защита от хиперпластични процеси в ендометриума, е по-добре да се предпише лекарството Cyclo-Proginova, при което активността на гестагенния компонент (норгестрел) е 2 пъти по-висока от тази на Klimonorm.

Комбинирано естроген-гестагенно лекарство. Действието се дължи на естрогенните и гестагенните компоненти, които съставляват лекарството. Естрогенният компонент - естрадиолът е вещество с естествен произход и след като попадне в тялото, бързо се превръща в естрадиол, който е идентичен с хормона, произвеждан от яйчниците и има своите характерни ефекти: активира пролиферацията на епитела на репродуктивната система органи, включително регенерация и растеж на ендометриума в първата фаза на менструалния цикъл, подготовка на ендометриума за действие на прогестерон, повишаване на либидото в средата на цикъла, влияе върху метаболизма на мазнини, протеини, въглехидрати и електролити, стимулира производството на глобулини от черния дроб, които свързват половите хормони, ренин, триглицериди и коагулационни фактори. Поради участието си в осъществяването на положителна и отрицателна обратна връзка в системата хипоталамо-хипофиза-яйчници, естрадиолът е в състояние да предизвика умерено изразени централни ефекти. Той играе важна роля в развитието на костната тъкан и формирането на костната структура.

Вторият компонент на лекарството Cyclo-Proginova е активен синтетичен прогестоген - норгестрел, който е по-силен от естествения хормон на прогестерона на жълтото тяло. Насърчава прехода на маточната лигавица от етапа на пролиферация към секреторната фаза. Намалява възбудимостта и контрактилитета на мускулите на матката и фалопиевите тръби, стимулира развитието на крайните елементи на млечните жлези. Блокира секрецията на хипоталамични фактори за освобождаването на LH и FSH, инхибира образуването на гонадотропни хормони, инхибира овулацията, има незначителни андрогенни свойства.

Klymen е комбиниран препарат, съдържащ естествен естроген естрадиол (под формата на валерат) и синтетичен прогестоген с антиандрогенен ефект, ципротерон (под формата на ацетат). Естрадиолът, който е част от Klymene, компенсира естрогенния дефицит, който възниква по време на естествена менопауза и след хирургично отстраняване на яйчниците (хирургична менопауза), премахва климактеричните разстройства, подобрява липидния профил в кръвта и предотвратява остеопороза. Ципротеронът е синтетичен прогестоген, който предпазва ендометриума от хиперплазия, предотвратявайки развитието на рак на маточната лигавица.

В допълнение, ципротеронът е силен антиандроген, блокира тестостероновите рецептори и предотвратява влиянието на мъжките полови хормони върху целевите органи. Ципротеронът засилва благоприятния ефект на естрадиола върху липидния профил на кръвта. Благодарение на антиандрогенния си ефект, Климен елиминира или намалява такива прояви на хиперандрогенизъм при жените като прекомерен растеж на окосмяване по лицето („дамски антени“), акне (акне), косопад по главата.

Климен предотвратява образуването на мъжко затлъстяване при жените (натрупване на мазнини в талията и корема) и развитието на метаболитни нарушения. При прием на Klymene по време на 7-дневната пауза се наблюдава редовна реакция, подобна на менструация, поради което лекарството се препоръчва за жени по време на пременопаузалния период.

Това е комбинирано, модерно, нискодозирано хормонално лекарство, чиито терапевтични ефекти се дължат на съставните естрадиол и дидрогестерон.

В момента се произвеждат три разновидности на Femoston - това са Femoston 1/10, Femoston 2/10 и Femoston 1/5 (Conti). И трите разновидности се предлагат в единична дозирана форма - таблетки за перорално приложение (28 таблетки в опаковка) и се различават една от друга само по дозировката на активните съставки. Цифрите в името на лекарството показват съдържанието на хормона в mg: първото е съдържанието на естрадиол, второто е съдържанието на дидрогестерон.

Всички разновидности на Femoston имат еднакъв терапевтичен ефект, а различните дозировки на активните хормони ви позволяват да изберете оптималното лекарство за всяка жена, което най-добре й подхожда.

Показанията за употреба и за трите разновидности на Femoston (1/10, 2/10 и 1/5) са еднакви:

  1. Хормонозаместителна терапия за естествена или изкуствена (хирургична) менопауза при жени, проявяваща се с горещи вълни, изпотяване, сърцебиене, нарушения на съня, раздразнителност, нервност, вагинална сухота и други симптоми на естрогенен дефицит. Femoston 1/10 и 2/10 може да се използва шест месеца след последната менструация, а Femoston 1/5 - само след една година;
  2. Предотвратяване на остеопороза и повишена чупливост на костите при жени по време на менопауза с непоносимост към други лекарства, предназначени за поддържане на нормална костна минерализация, предотвратяване на дефицит на калций и лечение на тази патология.

Femoston не е показан за лечение на безплодие, но на практика някои гинеколози го предписват на жени, които имат проблеми със зачеването, за да увеличат растежа на ендометриума, което значително увеличава вероятността от имплантиране на оплодено яйце и бременност. В такива ситуации лекарите използват фармакологичните свойства на лекарството, за да постигнат определен ефект при състояния, които не са индикация за употреба. Тази практика извън етикета е известна в целия свят и се нарича предписания извън етикета.

Femoston компенсира дефицита на полови хормони в тялото на жената, като по този начин елиминира различни разстройства (вегетативни, психоемоционални) и сексуални разстройства, а също така предотвратява развитието на остеопороза.

Естрадиолът, който е част от Femoston, е идентичен с естествения, който обикновено се произвежда от яйчниците на жената. Ето защо компенсира дефицита на естроген в организма и осигурява гладкост, еластичност и бавно стареене на кожата, забавя косопада, премахва сухите лигавици и дискомфорта по време на полов акт, а също така предотвратява атеросклерозата и остеопороза. В допълнение, естрадиолът елиминира такива прояви на менопаузален синдром като горещи вълни, изпотяване, нарушения на съня, раздразнителност, виене на свят, главоболие, атрофия на кожата и лигавиците и др.

Дидрогестеронът е прогестеронов хормон, който намалява риска от развитие на ендометриална хиперплазия или рак. Този прогестеронов хормон няма други ефекти и е въведен във Femoston специално за изравняване на риска от хиперплазия на ендометриума и рак, който се увеличава поради приема на естрадиол.

По време на постменопаузалния период трябва да се използват лекарства, предназначени за продължително приложение. От тях Climodien има допълнителни предимства, свързани с добра поносимост, тъй като диеногест, включен в състава му, има умерена антиандрогенна активност и оптимална фармакокинетика.

Съдържа 2 mg естрадиол валерат и 2 mg диеногест в една таблетка. Първият компонент е добре познат и описан, вторият е нов и трябва да бъде описан по-подробно. Диеногест, комбиниран в една молекула с почти 100% бионаличност, свойствата на съвременните 19-норпрогестогени и производни на прогестерона. Диеногест - 17-алфа-цианометил-17-бета-хидрокси-естра-4,9 (10) диен-3-он (C 20 H 25 NO 2) - се различава от другите производни на норетистерона по това, че съдържа 17-цианометилова група ( -CH 2 CM) вместо 17 (алфа) -етиниловата група. В резултат на това размерът на молекулата, нейните хидрофобни свойства и полярност се променят, което от своя страна повлиява абсорбцията, разпределението и метаболизма на съединението и дава на диеногеста, като хибриден прогестоген, уникален спектър от ефекти.

Прогестогенната активност на диеногеста е особено висока поради наличието на двойна връзка в позиция 9. Тъй като диеногестът няма афинитет към плазмените глобулини, приблизително 90% от общото му количество се свързва с албумин и той е в свободно състояние по-скоро високи концентрации.

Диеногест се метаболизира по няколко пътя - главно чрез хидроксилиране, но също и чрез хидрогениране, конюгиране и ароматизиране до напълно неактивни метаболити. За разлика от други производни на нортестостерон, които съдържат етинилова група, диеногест не инхибира активността на ензимите, съдържащи цитохром Р450. Поради това диеногест не влияе върху метаболитната активност на черния дроб, което е неговото несъмнено предимство.

Полуживотът на диеногеста в терминалната фаза е доста кратък в сравнение с други прогестогени, подобен на този на норетистеронов ацетат, и варира между 6,5 и 12,0 часа. Това го прави удобно да се използва ежедневно в единична доза. В същото време, за разлика от други прогестогени, натрупването на диеногест при ежедневно перорално приложение е незначително. В сравнение с други прогестагени, когато се приема перорално, диеногест има високо съотношение на бъбречна/фекална екскреция (6,7: 1). Около 87% от приложената доза диеногест се елиминира след 5 дни (главно с урината през първите 24 часа).

В резултат на факта, че основно метаболити се откриват в урината и непроменен диеногест се открива в незначителни количества, достатъчно голямо количество непроменено вещество остава в кръвната плазма до момента на елиминиране.

Липсата на андрогенни свойства на Dienogest го прави предпочитано лекарство за употреба в комбинация с естрогени при продължителна хормонална заместителна терапия.

При проучвания върху молекулярни модели беше показано, че за разлика от други 19-норпрогестини, диеногестът не само няма андрогенна активност, но стана първият 19-норпрогестаген, който има известна антиандрогенна активност. За разлика от повечето производни на нортестостерон (например левоноргестрел и норетинодрон), диеногест не се конкурира с тестостерона за свързване с глобулин, свързващ половите стероиди, и следователно не увеличава свободните фракции на ендогенния тестостерон.

Тъй като естрогенният компонент на хормонозаместителната терапия стимулира синтеза на този глобулин в черния дроб, прогестоген с частично андрогенна активност може да противодейства на този ефект. За разлика от повечето производни на нортестостерон, които намаляват нивата на плазмения глобулин, диеногест не повлиява естроген-индуцираното повишаване на нивата на плазмения глобулин. Следователно, употребата на Climodien води до намаляване на нивата на серумния свободен тестостерон.

Доказано е, че диеногест е в състояние също да промени биосинтезата на ендогенни стероиди. В проучвания in vitro е доказано, че намалява синтеза на яйчникови стероиди чрез инхибиране на активността на 3-бета-хидроксистероид дехидрогеназа. Освен това, подобно на прогестерона, е установено, че локалният диеногест намалява превръщането на тестостерона в по-активната форма, дихидротестостерон, чрез конкурентно инхибиране на 5-алфа редуктазата в кожата.

Диеногест се понася добре и има ниска честота на странични ефекти. За разлика от естроген-зависимото повишаване на нивото на ренин по време на контролния цикъл, не се наблюдава повишаване на ренина на фона на диеногест.

В допълнение, диеногест причинява по-малко агрегация на тромбоцитите от медроксипрогестерон ацетат, а също така има антипролиферативен ефект върху клетките на рак на гърдата.

По този начин диеногест е силен перорален прогестоген, който е идеален за комбинирана употреба с естрадиол валерат в Climodien за хормонозаместителна терапия. Неговата химична структура определя комбинацията от положителни свойства на 19-норпрогестините с тези на С21-прогестагените (Таблица 2).

Таблица 2. Фармакокинетични и фармакодинамични свойства на диеногест

Свойства и характеристики 19-Нор-гестагени C21-прогеста-
гени
Диеногест
Висока бионаличност, когато се приема per os + +
Кратък плазмен полуживот + +
Силен прогестагенен ефект върху ендометриума + +
Липса на токсични и генотоксични ефекти + +
Ниска антигонадотропна активност + +
Антиандрогенна активност + +
Антипролиферативни ефекти + +
Сравнително ниско проникване в кожата + +
С изключение на прогестероновите рецептори, не се свързва с други стероидни рецептори +
Не се свързва със специфични стероид-свързващи транспортни протеини +
Няма неблагоприятни ефекти върху черния дроб +
Значителна част от свободния стероид в плазмата +
В комбинация с естрадиол валерат, слабо натрупване при ежедневен прием +

Климодиен ефективно облекчава проявите и симптомите на менопаузата, свързани с намаляване на нивата на хормоните след менопаузата. Индексът на Kupperm при прием на Climodien в продължение на 48 седмици намалява от 17,9 на 3,8, подобрява вербалната и зрителната памет, премахва безсънието и дихателните нарушения по време на сън. В сравнение с монотерапията с естрадиол валерат, комбинацията от естрадиол валерат с диеногест има по-изразен положителен ефект върху атрофичните промени в пикочо-половия тракт, изразяващи се с вагинална сухота, дизурия, чести позиви за уриниране и др.

Приемът на Climodien беше придружен от благоприятни промени в липидния метаболизъм, които, първо, са полезни за предотвратяване на атеросклероза, и второ, те допринасят за преразпределението на мазнините според женския тип, правейки фигурата по-женствена.

Специфичните маркери на костния метаболизъм (алкална фосфатаза, пиридинолин, дезоксипиридинолин) при прием на Climodien се променят по характерен начин, което показва инхибиране на остеокластичната активност и изразено потискане на костната резорбция, което показва намаляване на риска от остеопороза.

Описанието на фармакологичните свойства на Climodien ще бъде непълно, ако не отбележим способността му да повишава при жени след менопауза съдържанието на ендогенни медиатори, които медиират вазодилатацията - cGMP, серотонин, простациклин, релаксин, което позволява това лекарство да бъде класифицирано като лекарство с вазорелаксиращо действие, което може да подобри кръвообращението.

Употребата на Climodien води до атрофични промени в ендометриума при 90,8% от жените, поради което предотвратява развитието на ендометриална хиперплазия. Кървавият секрет, който е относително често срещан през първите месеци на терапията, намалява с увеличаване на продължителността на лечението. Честотата на нежеланите и страничните ефекти е подобна, когато жените в постменопауза се лекуват с други подобни лекарства. В същото време не се наблюдава неблагоприятен ефект върху химичните лабораторни показатели, което е особено важно, върху хемостазата и въглехидратния метаболизъм.

По този начин може да се заключи, че за жените в постменопауза лекарството на избор за непрекъснат комбиниран режим на хормонозаместителна терапия е Climodien, който, отговаряйки на всички необходими стандарти за ефикасност и поносимост, допринася за запазването на женствеността след менопаузата.

  • осигурява бързо и ефективно облекчаване на климактеричните симптоми;
  • осигурява надеждна "защита" на ендометриума и по-добре контролира пробивното кървене, в сравнение с Cliogest, без да намалява благоприятните ефекти на естрогените;
  • съдържа диеногестпрогестагенен компонент, който не се свързва с глобулин, който свързва половите стероиди, в резултат на което ендогенните стероиди тестостерон и кортизол не се изместват от местата на свързване с транспортните протеини;
  • намалява нивата на тестостерон при жените;
  • съдържа диеногест, който има частичен антиандрогенен ефект;
  • според изследването на показателите на костния метаболизъм, той проявява инхибиращ ефект на естрадиола върху костната резорбция. Диеногест не противодейства на този ефект на естрадиол;
  • според резултатите от изследване на ендотелни маркери по време на периода на лечение е налице вазодилатиращ ефект на естрадиол и азотен оксид върху васкулатурата;
  • не оказва неблагоприятно влияние върху липидния профил;
  • не променя стойностите на кръвното налягане, коагулационните фактори или телесното тегло;
  • подобрява настроението, когнитивната функция, премахва безсънието и нормализира съня при пациенти с нарушения, ако са свързани с менопаузата.

Климодиен е високоефективно, добре поносимо и лесно за употреба комбинирано лекарство за хормонозаместителна терапия, което е предназначено за продължителна употреба. Спира всички прояви на климактеричен синдром и причинява аменорея след 6 месеца от началото на приема.

Climodien е показан за продължителна комбинирана схема за лечение на климактерични разстройства при жени в постменопауза. Допълнителните предимства на Climodien включват антиандрогенните свойства на прогестогена, диеногест, който е част от него.

Появата на ново монофазно комбинирано лекарство Pauzogest за лечение на пациенти в постменопауза днес представлява голям интерес.

Паузогест е лекарството на избор за продължително лечение на жени, които са били в постменопауза повече от година и които предпочитат ХЗТ без повтарящи се кръвоизливи.

Паузогест е комбинация от естроген и прогестерон. Една таблетка паузогест съдържа 2 mg естрадиол (2,07 mg като естрадиол хемихидрат) и 1 mg норетистерон ацетат. Лекарството се предлага в опаковка - 1 или 3 блистера по 28 таблетки. Таблетките са филмирани. Дневната доза е 1 таблетка и се приема ежедневно в непрекъснат режим. Лекарството компенсира липсата на женски полови хормони в периода след менопауза. Паузогест облекчава вегетативно-съдовите, психоемоционалните и други климактерични естроген-зависими симптоми в постменопаузалния период, предотвратява загубата на костна маса и остеопороза. Комбинацията от естроген с прогестоген предпазва ендометриума от хиперплазия и в същото време предотвратява нежеланото кървене. Активните вещества на лекарството се абсорбират добре при перорално приложение и се метаболизират активно в чревната лигавица и при преминаване през черния дроб.

Подобно на ендогенния естрадиол, екзогенният естрадиол хемихидрат, който е част от Паузогест, засяга редица процеси в репродуктивната система, хипоталамо-хипофизната система и други органи; стимулира минерализацията на костите.

Приемането на естрадиол хемихидрат веднъж дневно осигурява стабилна постоянна концентрация на лекарството в кръвта. Екскретира се напълно в рамките на 72 часа след поглъщане, главно с урината, под формата на метаболити и отчасти в непроменена форма.

Последните проучвания показват, че ролята на гестагенния компонент в ХЗТ не се ограничава до защитата на ендометриума. Гестагените могат да отслабят или засилят някои от ефектите на естрадиола, например върху сърдечно-съдовата и скелетната системи, и също така имат свои собствени биологични ефекти, по-специално психотропно действие. Страничните ефекти и поносимостта на лекарството за ХЗТ също до голяма степен се определят от прогестогенния компонент. Свойствата на прогестогенния компонент в състава на продължителната комбинирана терапия са особено важни, тъй като продължителността на приема и общата доза прогестоген в този режим е по-голяма, отколкото при цикличните схеми.

Норетистерон ацетат, който е част от Паузогест, принадлежи към производните на тестостерона (С19-гестагени). В допълнение към общото свойство на производните на С21-гестагени и С19-гестагени да индуцират ендометриална трансформация, норетистерон ацетатът има различни допълнителни "характеристики", които определят тяхното използване в терапевтичната практика. Има изразен антиестрогенен ефект, като намалява концентрацията на естрогенните рецептори в таргетните органи и инхибира действието на естрогените на молекулярно ниво ("down-regulation"). От друга страна, умерено изразената минералкортикоидна активност на норетистерон ацетат може успешно да се използва при лечението на климактеричен синдром при жени с първична хронична надбъбречна недостатъчност, а андрогенната - както за постигане на положителен анаболен ефект, така и за попълване на андрогенния дефицит в менопауза, което води до намаляване на сексуалното желание.

Редица нежелани реакции на норетистерон ацетат се появяват по време на преминаването му през черния дроб и най-вероятно се дължат на наличието на същата остатъчна андрогенна активност. Пероралното приложение на норетистерон ацетат пречи на естроген-зависимия синтез на липопротеинови апопротеини в черния дроб и следователно намалява благоприятния ефект на естрадиола върху липидния профил в кръвта, както и влошава глюкозния толеранс и повишава нивата на инсулин в кръвта.

Норетистерон ацетат се абсорбира добре, когато се приема през устата. Екскретира се главно с урината. При едновременното приложение на естрадиол хемихидрат характеристиките на норетистерон ацетат не се променят.

По този начин лекарството Pauzogest има положителен ефект върху всички симптоми на пери- и постменопаузата. Клиничните данни показват, че Pauzogest намалява разрушаването на костната тъкан, предотвратява загубата на костна маса при жени в менопауза, като по този начин намалява риска от фрактури, причинени от остеопороза. Пролиферацията на ендометриума, която възниква под влиянието на естроген, е ефективно инхибирана от непрекъснат прием на норетистеронов ацетат. Това свежда до минимум риска от развитие на ендометриална хиперплазия и рак. При повечето жени, докато приемат Паузогест в монофазен режим, не се наблюдава маточно кървене, което е за предпочитане при пациенти в постменопауза. При продължителна употреба на лекарството Pauzogest (по-малко от 5 години) рискът от развитие на рак на гърдата не се увеличава. Лекарството се понася добре. Страничните ефекти включват напълване на гърдите, леко гадене, рядко главоболие, периферен оток.

По този начин резултатите от много клинични проучвания показват, че арсеналът от лекарства за ХЗТ при жени в постменопауза е попълнен с друго достойно лекарство, което има висока ефикасност, безопасност, добра поносимост, приемливост и лекота на употреба.

Заключение

При избора на лекарство за ХЗТ при жени е необходимо да се има предвид:

  • възраст и тегло на пациентите
  • особености на анамнезата
  • относителен риск и противопоказания за употреба

Перорални лекарства

По-добре е за жени с атрофични кожни промени, хиперхолестеролемия, възможно е за жени, които пушат и за жени с висок риск от развитие на рак на дебелото черво.

Трансдермални препарати

За предпочитане е да се използва при жени със заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчния мехур, диабет, хипертриглицеридемия и евентуално при жени след холецистектомия.

Естрогенна монотерапия

Показан е за жени с отстранена матка и евентуално за жени в напреднала възраст, страдащи от съдово заболяване на сърцето или болест на Алцхаймер.

Комбинирана естроген-прогестагенна терапия

Показан е за жени с неотстранена матка, както и за жени с отстранена матка с анамнеза за хипертриглицеридемия или ендометриоза.

Изборът на режим на ХЗТ зависи от тежестта на климактеричния синдром и неговия период.

  • В перименопаузата е за предпочитане да се използват двуфазни комбинирани лекарства в цикличен режим.
  • При жени в постменопауза е препоръчително постоянно да се използва комбинация от естроген с гестаген; тъй като на тази възраст при жените като правило се повишава инсулиновата резистентност и се наблюдава хиперхолестеролемия, за тях е по-добре да използват Climodien - единственото лекарство за продължително приложение, което съдържа гестаген с антиандрогенна активност.

Съдържание

Свързаните с възрастта промени, които настъпват в тялото на жена, влизаща в менопауза, не харесват никого. Кожата става суха и отпусната, по лицето се появяват бръчки. Дефицитът на полови хормони провокира скокове на налягането, намалено сексуално желание. Хормонозаместителната терапия помага за справяне с проявите на менопаузата.

Какви хормони липсват по време на менопаузата

Хормоните по време на менопаузата намаляват до критично ниво, след което жената спира менструацията. В последния етап на менопаузата те като цяло престават да се открояват, поради това функцията на яйчниците избледнява. Намаляването на нивото на половите хормони води до множество метаболитни нарушения, което провокира такива явления като гадене, шум в ушите и повишено кръвно налягане.

Има три фази на менопаузата: пременопауза, менопауза, постменопауза. Те са обединени от процеса на падане на хормоналните нива. През първата половина на менструалния цикъл преобладава естрогенът (женски шум), а през втората - прогестеронът (мъжки). Пременопаузата се характеризира с липса на естроген, което води до нередовен месечен цикъл. По време на менопаузата нивата на прогестерон намаляват, което координира дебелината на ендометриума на матката. В постменопаузата производството на хормони спира напълно, яйчниците и матката намаляват по размер.

Хормонална терапия за менопауза

Промените, които настъпват в женското тяло по време на менопаузата, се проявяват, както следва:

  • промени в настроението;
  • безсъние, тревожност;
  • намалява еластичността и твърдостта на кожата;
  • промяна на телесното тегло и позата;
  • развива се остеопороза;
  • възниква инконтиненция;
  • пролапс на тазовите органи;
  • развитие на атеросклероза, захарен диабет;
  • нарушаване на нервната система.

Хормонозаместителната терапия при менопауза помага за поддържане на здравето. Чрез премахване на горните симптоми настъпва общо подмладяване на тялото, предотвратява се промяна на фигурата, атрофия на гениталиите. Въпреки това, хормонозаместителната терапия по време на менопаузата има своите недостатъци. При продължителна употреба може да провокира инфаркт на миокарда, увеличава риска от инсулт. В допълнение, хомо-заместителната терапия насърчава вътресъдовата коагулация на кръвта.

Безопасна ли е хормонозаместителната терапия при менопауза

Не всеки може да приема хормонални лекарства по време на менопаузата. Първо, лекарят предписва преглед от терапевт, гинеколог, кардиолог, хепатолог и флеболог. Хормонозаместителната терапия при менопауза е противопоказана, ако една жена има следните заболявания:

  • маточно кървене с неизвестен произход;
  • злокачествени тумори на вътрешните полови органи или млечните жлези;
  • бъбречно или чернодробно увреждане;
  • наличието на аденомиоза или ендометриоза на яйчниците;
  • тежък стадий на захарен диабет;
  • повишено съсирване на кръвта;
  • нарушение на липидния метаболизъм;
  • влошаване на хода на мастопатия, бронхиална астма, епилепсия, ревматизъм;
  • свръхчувствителност към хормонозаместващи лекарства.

Хормонални лекарства за климактеричен синдром

Хормоналните лекарства се избират за менопауза от ново поколение в зависимост от продължителността и тежестта на състоянието, както и от възрастта на пациента. Хормонална заместителна терапия (ХЗТ) е необходима за жени, които имат трудна менопауза. Предписвайте лекарства парентерално или през устата. В зависимост от нарушенията в климактеричния синдром, хормонозаместителната терапия се избира индивидуално.

Фитоестрогени

По време на менопаузата нивото на естрогена в женското тяло рязко намалява, така че започва да се образува лош холестерол, нарушава се метаболизма на мазнините и имунитетът е отслабен. За да се избегнат тези симптоми, лекарите предписват естествени фитохормони за менопауза. Употребата на тези лекарства не нарушава хормоналния баланс, но облекчава симптомите. Билковите добавки са аналози на естествените хормони, които не се продават на висока цена. Хормонозаместващите фитоестрогени включват:

  1. Климадинон. Активната съставка е екстракт от цимифуга-рацимоза. С негова помощ интензивността на горещите вълни намалява, липсата на естроген се елиминира. Терапията обикновено продължава три месеца. Лекарството се приема по 1 таблетка дневно.
  2. Femikaps. Насърчава нормализирането на естрогените, коригира психологическото състояние, подобрява минералния и витаминен баланс. Съдържа соев лецитин, витамини, магнезий, пасифлора, иглика. Пият таблетки по 2 капсули на ден. Лекарите предписват да се пие лекарството най-малко три месеца.
  3. Ременс. Безвреден хомеопатичен лек. Има общо укрепващо действие върху женското тяло, премахва липсата на естроген. Съдържа сепия, лахезис, екстракт от цимифуга. Назначени 2 курса по три месеца.

Биоидентични хормони

По време на хормонозаместителна терапия с менопауза се предписват биоидентични хормонални лекарства. Срещат се в таблетки, кремове, гелове, пластири, супозитории. Приемът на тези хормони се извършва в продължение на 3-5 години, докато изчезнат вторичните климактерични прояви. Популярни биоидентични хормонални заместители, които се продават на достъпна цена:

  1. Фемостон. Комбинирано лекарство, което удължава младостта на жената. Съдържа естрадиол и дидрогестерон, които са идентични с естествените. Тези хормони осигуряват терапия за психо-емоционални и вегетативни симптоми. Предписва се за 1 таблетка на ден.
  2. Джанин. Комбинирано лекарство с ниска доза, което инхибира овулацията, прави невъзможно имплантирането на оплодената яйцеклетка. Използва се не само за контрацепция. По време на менопаузата се предписва лекарство, което доставя естроген на тялото за облекчаване на симптомите на менопаузата.
  3. Дюфастон. Това е производно на прогестерона. Противодейства на негативния ефект на естрогена върху ендометриума, намалява риска от онкология. Прилага се по индивидуална схема на лечение 2-3 пъти дневно.

Естрогенни препарати за жени

В гинекологията синтетичните естрогенни таблетки се използват за улесняване на живота по време на менопаузата. Женските хормони контролират производството на колаген, стимулират нервната система. Препарати, съдържащи естроген:

  1. Климонорм. Попълва естрогенния дефицит, осигурява лечение на лигавиците на пикочно-половата система, намалява риска от сърдечно-съдови патологии. Прилагайте по една таблетка на ден по схемата: 21 дни, след - седмица почивка и повторете курса.
  2. Премарин. Облекчава проявите на климактеричен синдром, предотвратява появата на остеопороза. Циклична употреба - 1, 25 mg / ден в продължение на 21 дни, след - почивка за 7 дни.
  3. Овестин. Възстановява вагиналния епител, повишава устойчивостта на пикочно-половата система към възпалителни процеси. Предписвайте 4 mg дневно в продължение на 3 седмици. Курсът на терапията или нейното удължаване се определя от лекаря.

Как да изберем хормонални хапчета за менопауза

Ако една жена няма здравословни проблеми в климактеричния период, тогава няма нужда да приемате хормонални заместители. ХЗТ се извършва само след консултация с лекар, тъй като лекарствата имат странични ефекти. Има чести случаи на индивидуална непоносимост и алергични реакции. Най-безопасни са билковите и хомеопатичните лекарства. Но те не помагат на всички пациенти, поради което са необходими клинични показания и консултации с лекар.

Цена

Всички хормонални лекарства могат да бъдат закупени в аптечната верига на различни цени или закупени в онлайн магазина (поръчани от каталога). В последната версия лекарствата са евтини. Цените на фитоестрогените варират от 400 рубли (таблетки Klimadinon 60 бр.) До 2400 рубли. (Фемикапс капсули 120 бр.). Цената на лекарствата с естроген варира от 650 рубли (Dragee Klimonorm 21 бр.) До 1400 рубли. (Ovestin 1 mg / g 15 g крем).

Видео

Намерихте грешка в текста?
Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Според експертите лекарствата за ХЗТ от ново поколение са оптималният метод за лечение на менопаузален синдром. Съставът на средствата включва минимално количество синтетични хормони, което прави лекарствата практически безвредни и подходящи за продължителна употреба. Помислете за отзивите за.

Хормонална заместителна терапия

За много жени меностазата се превръща в много труден период от живота. Напълно погрешно е обаче менопаузата да се разглежда като заболяване, както и да се третира хормоналната терапия като лечение на менопаузата. ХЗТ за менопауза с лекарства от ново поколение, според лекарите, е само помощ на тялото да премине по-плавно към етапа на пълно спиране на плодовитостта, без риск от развитие на опасни патологии, причинени от остър дефицит на естроген. Не всеки може да приема синтетични естрогени и дори при липса на противопоказания гинеколозите не съветват някои дами да прибягват до хормонална терапия.

Например, една жена не изпитва силни горещи вълни, хормоналните й нива са в приемливи граници, а рисковете от развитие на остеопароза са ниски - такава жена не може да бъде посъветвана от експерти по ХЗТ, тъй като е ясно, че тялото й се справя само с хормонални промени и не изисква лечение. Друго нещо е, когато пациентът дойде при лекаря с оплаквания от значително намаляване на качеството на живот, чести и интензивни горещи вълни, нервно изтощение и невъзможност да продължи обичайния начин на живот. Такава дама се преглежда внимателно и при липса на противопоказания може да й се препоръча ХЗТ.

Абсолютни противопоказания:

  • Маточно кървене;
  • Подозиран рак;
  • История на онкологията;
  • Хипертония;
  • Атеросклероза;
  • Исхемия;
  • Доброкачествени неоплазми;
  • Диабет;
  • Патология на черния дроб;
  • Бъбречна патология;
  • Бременност и кърмене.

Важно! Лечението с ХЗТ е възможно само под стриктно наблюдение на специалист. Самолечението е строго забранено!

Ранната менопауза е патология, която е опасна преди всичко с развитието на усложнения. Меностазата се счита за ранна, ако плодовитостта започне да избледнява преди 40-годишна възраст. Такива пациенти най-често се сблъскват с тежки симптоми на менопауза, тъй като всъщност тялото все още не е готово за хормонални промени, а остър дефицит на естроген води до ранна хипертония, сърдечни заболявания, остеопороза, доброкачествени новообразувания, болест на Алцхаймер и други заболявания.

При липса на противопоказания жените с ранна менопауза определено трябва да приемат хормонални хапчета. Именно ХЗТ в този случай ще позволи да се отложи менопаузата за няколко години и да се изгладят неприятните прояви, а също така ще предотврати появата на горните патологии. Същото може да се каже и за пациентите с хирургична менопауза, те също трябва да приемат ХЗТ, за да се предпазят от тези заболявания.

Важно! Преди да се предпише ХЗТ за ранна менопауза, е необходимо да се установи причината за отклонението.

Нехормонални лекарства, приемани по време на менопаузата за облекчаване на симптомите

Лечението без хормони са алтернативни методи за облекчаване на симптомите на менопаузата. Днес в продажба има много билкови лекарства, които имат подобен на естроген ефект и, като не са синтетични аналози на полови вещества, също могат да премахнат неприятните симптоми на меностаза. Фитохормоните са доста ефективни при продължителна употреба, но за да усетите първите положителни промени в здравето, трябва да се приемат поне 2-3 месеца.

Фитохормоните не са лекарства, те практически нямат противопоказания и се понасят лесно от пациентите. Много дами днес избират билкови лекарства за менопауза и експертите са съгласни с този избор, но само ако пациентът не се нуждае от сериозно хормонално лечение. Изборът на лечение винаги остава за пациента, но експертите настояват, че ако са ви предписани определени хапчета, по-добре е да следвате препоръките на лекаря, за да не се сблъскате с неприятни усложнения в бъдеще.

Важно! Нехормоналната терапия също изисква лекарско наблюдение и контрол, тъй като хранителните добавки също имат противопоказания и странични ефекти.

Много отзиви за наистина могат да бъдат тревожни. Дамите в социалните мрежи и форумите споделят тъжните си истории, когато хормоните според тях предизвикват развитие на рак, миома, кисти и други опасни заболявания, но гинеколозите настояват, че при адекватен подход хормонозаместителната терапия не може да причини тези заболявания. Помислете за най-често срещаните митове за, които често стават причина за отказ да приемете средства от тази група:

  • ХЗТ причинява рак... Това разбира се е най-лошият и най-разпространеният мит. Въпреки това, според официалната статистика на онкологичните случаи на фона на хормонална терапия, приблизително 1 от 5000 заболявания. В същото време повече от половината от случаите се срещат при жени с генетична предразположеност към онкология, а други 30% се откриват при самостоятелно приемане на лекарства без предварителен преглед и наблюдение.
  • Хормоналната терапия причинява затлъстяване... Това е фундаментално погрешно твърдение, напротив, с правилното лечение и дозировка, лекарствата от тази група предотвратяват наднорменото тегло. Просто трябва да знаете, че мастните запаси в менопаузата са просто реакция на тялото към липсата на естроген. Следователно тялото се опитва да компенсира дефицита на половия хормон, тъй като мазнините синтезират един от видовете естроген.
  • Хормоналната терапия е завинаги... Напълно погрешно. Пациентите, които твърдят, че е невъзможно да спрат приема на хормони, трябва просто да се консултират с опитен лекар. Както влизането, така и излизането от хормонозаместителната терапия трябва да бъде гладко, чрез промяна на дозировката и схемата на приемане на лекарства.

Освен това има много митове, които се предават от уста на уста и са обрасли с ужасяващи подробности, но експертите съветват да се обърне внимание на предимствата, които лечението може да даде, а именно:

  • Липса на горещи вълни и други прояви на меностаза... Благодарение на заместителната терапия тялото не се сблъсква с дефицит на естроген, което означава, че всички органи и системи продължават да функционират правилно.
  • Предотвратяване на дългосрочни усложнения на меностазата... Днес само хормонозаместителното лечение може да гарантира превенция на остеопароза, хипертония, инфаркт и инсулт поради липса на полови хормони.
  • Страхотен външен вид... Пациентите, приемащи заместителна терапия, не изпитват драматично стареене и изглеждат много по-млади от своите връстници, които отказват лечение. Трябва да се отбележи, че младостта се запазва не само на лицето, но и във вътрешните органи, кръвоносните съдове, репродуктивната система и т.н.
  • Жизнерадост и стабилно настроение... Липсата на депресия, раздразнителност и апатия позволява на дамите да водят нормален живот и да продължат да се радват на ежедневните малки неща. Такива жени са общителни и весели, радват се на живота и могат да си позволят да правят това, което обичат.
  • Пълнота на сексуалния живот... Един от проблемите на меностазата е намаляването на либидото и вагиналната сухота, които често стават причина за пълно отхвърляне на физическата интимност. Хормонозаместителната терапия премахва тези аномалии и ви позволява да водите нормален полов живот, което несъмнено има положителен ефект върху самочувствието, семейните отношения, здравето и т.н.

Важно! Въпреки всички положителни страни на заместителната терапия, това лечение не може да се използва като подмладяващо средство или да се прилага предварително, дори преди появата на неприятни симптоми.

Списък на лекарства за ХЗТ от ново поколение

Прегледите на лекарствата за хормонална заместителна терапия за менопауза са доста разнообразни, но пациентите и лекарите идентифицират най-ефективните лекарства от ново поколение, а именно:

  • Климонорм... Продуктът съдържа два синтетични аналога на половите хормони естроген и хистаген, което избягва хормонален дисбаланс, който в някои случаи става тласък за развитието на онкологията.
  • ... Това е двуфазно комбинирано лекарство от ново поколение, което ефективно облекчава основните прояви на менопаузата и е превенция на дългосрочни усложнения на менопаузата.
  • ... Таблетките съдържат активните вещества естрадиол и дроспиренон. Лекарството се предписва както за ранна, така и за навременна меностаза като профилактика на дългосрочни усложнения и средство, което значително подобрява благосъстоянието на жена с менопауза.
  • Левиал... Активната съставка е тиболон. Това лекарство набира все по-голяма популярност, тъй като рядко предизвиква странични ефекти и перфектно се бори с всички прояви на менопаузата. Според гинеколозите това е лекарство от 21 век.

При жените, за предотвратяване и коригиране на патологични нарушения, съпътстващи климактеричния период, се използват различни нелекарствени, медикаментозни и хормонални средства.

През последните 15-20 години специфичната хормонозаместителна терапия за менопауза (ХЗТ) стана широко разпространена. Въпреки факта, че имаше дискусии от много дълго време, в които беше изразено двусмислено мнение по този въпрос, честотата на използването му достигна 20-25%.

Хормонална терапия - плюсове и минуси

Отрицателното отношение на отделни учени и практикуващи лекари се обосновава със следните твърдения:

  • опасността от намеса в "фината" хормонална система за регулиране;
  • липсата на способност за разработване на правилни схеми на лечение;
  • чрез намеса в естествените процеси на стареене на тялото;
  • невъзможността за точно дозиране на хормони, в зависимост от нуждите на организма;
  • странични ефекти на хормоналната терапия под формата на възможност за развитие на злокачествени тумори, сърдечно-съдови заболявания и съдова тромбоза;
  • липса на надеждни данни за ефективността на превенцията и лечението на късните усложнения на менопаузата.

Механизми на хормонална регулация

Запазването на постоянството на вътрешната среда на тялото и възможността за неговото адекватно функциониране като цяло се осигурява от саморегулиращата се хормонална система на директна и обратна връзка. Съществува между всички системи, органи и тъкани – мозъчната кора, нервната система, жлезите с вътрешна секреция и т.н.

Честотата и продължителността на менструалния цикъл, началото се регулират от системата хипоталамо-хипофиза-яйчници. Функционирането на отделните му връзки, основните от които са хипоталамичните структури на мозъка, също се основава на принципа на пряка и обратна връзка между тях и с тялото като цяло.

Хипоталамусът непрекъснато отделя гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRh) в определен импулсен режим, който стимулира синтеза и секрецията на фоликулостимулиращи и лутеинизиращи хормони (FSH и LH) от предната хипофизна жлеза). Под въздействието на последните яйчниците (главно) произвеждат полови хормони - естрогени, андрогени и прогестини (гестагени).

Увеличаването или намаляването на нивото на хормоните на една връзка, което също се влияе от външни и вътрешни фактори, съответно, води до увеличаване или намаляване на концентрацията на хормони, произвеждани от ендокринните жлези на други връзки, и обратно. Това е общото значение на директния и обратния механизъм.

Обосновка за употребата на ХЗТ

Менопаузата е физиологичен преходен етап в живота на жената, характеризиращ се с инволютивни промени в тялото и отслабване на хормоналната функция на репродуктивната система. В съответствие с класификацията от 1999 г. през климактеричния период, започващ от 39-45 години и продължаващ до 70-75 години, се разграничават четири фази - пременопауза, постменопауза и перименопауза.

Основният задействащ фактор за развитието на менопаузата е свързаното с възрастта изчерпване на фоликуларния апарат и хормоналната функция на яйчниците, както и промените в нервната тъкан на мозъка, което води до намаляване на производството на прогестерон от яйчниците първо, а след това естрогени и до намаляване на чувствителността на хипоталамуса към тях и следователно до намаляване на синтеза на GnRH.

В същото време, в съответствие с принципа на механизма за обратна връзка, хипофизната жлеза реагира на това намаляване на хормоните, за да стимулира производството им чрез увеличаване на FSH и LH. Благодарение на това „задвижване“ на яйчниците се поддържа нормалната концентрация на половите хормони в кръвта, но вече с напрегната функция на хипофизната жлеза и повишаване на съдържанието на синтезирани от нея хормони в кръвта, което се проявява при кръвни изследвания.

С течение на времето обаче естрогените стават недостатъчни за подходящата реакция на хипофизната жлеза и постепенно настъпва изчерпване на този компенсаторен механизъм. Всички тези промени водят до дисфункция на други ендокринни жлези, хормонален дисбаланс в организма с проява под формата на различни синдроми и симптоми, основните от които са:

  • климактеричен синдром, който се среща при жени в пременопауза при 37% от жените, при 40% - по време на менопаузата, при 20% - 1 година след нейното начало и при 2% - 5 години след нейното начало; климактеричният синдром се проявява с внезапно усещане за горещи вълни и изпотяване (при 50-80%), пристъпи на втрисане, психоемоционална нестабилност и нестабилно кръвно налягане (често повишено), сърцебиене, изтръпване на пръстите, изтръпване и болка в сърцето, влошаване на паметта и нарушения на съня, депресия, главоболие и други симптоми;
  • пикочо-половите нарушения - намалена сексуална активност, сухота на вагиналната лигавица, придружена от парене, сърбеж и диспареуния, болезнено уриниране, инконтиненция на урина;
  • дистрофични промени в кожата и нейните придатъци - дифузна алопеция, суха кожа и повишена чупливост на ноктите, задълбочаване на кожните бръчки и гънки;
  • метаболитни и метаболитни нарушения, изразяващи се в увеличаване на телесното тегло с намаляване на апетита, задържане на течности в тъканите с поява на пастообразно лице и подуване на краката, намаляване на глюкозния толеранс и др.
  • късни прояви - намаляване на костната минерална плътност и развитие на остеопороза, хипертония и коронарна болест на сърцето, болест на Алцхаймер и др.

По този начин, на фона на възрастовите промени при много жени (37-70%), всички фази на климактеричния период могат да бъдат придружени от един или друг доминиращ комплекс от патологични симптоми и синдроми с различна тежест и тежест. Те се причиняват от дефицит на полови хормони със съответно значително и продължително повишаване на производството на гонадотропни хормони на предната хипофизна жлеза - лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH).

Хормонозаместителната терапия при менопауза, като се вземат предвид механизмите на нейното развитие, е патогенетично оправдан метод, който ви позволява да предотвратите, премахнете или значително да намалите дисфункцията на органите и системите и да намалите риска от развитие на сериозни заболявания, свързани с дефицит на полови хормони. .

Лекарства за хормонална терапия за менопауза

Основните принципи на ХЗТ са:

  1. Използвайте само лекарства, подобни на естествените хормони.
  2. Използването на ниски дози, които съответстват на концентрацията на ендогенен естрадиол при млади жени до 5-7 дни от менструалния цикъл, тоест в пролиферативната фаза.
  3. Използването на естрогени и прогестагени в различни комбинации, което позволява да се изключат процесите на ендометриална хиперплазия.
  4. В случаи на следоперативно отсъствие на матката, възможността за използване само на естрогени в периодични или непрекъснати курсове.
  5. Минималната продължителност на хормоналната терапия за профилактика и лечение на коронарна болест на сърцето и остеопороза трябва да бъде 5-7 години.

Основният компонент на лекарствата за ХЗТ са естрогените, а добавянето на гестагени се извършва с цел предотвратяване на хиперпластични процеси в маточната лигавица и контрол на нейното състояние.

Хапчетата за заместителна терапия за менопауза съдържат следните групи естрогени:

  • синтетични, които са съставни компоненти - етинилестрадиол и диетилстилбестрол;
  • конюгирани или микронизирани форми (за по-добро усвояване в храносмилателния тракт) на естествените хормони естриол, естрадиол и естрон; те включват микронизиран 17-бета-естрадиол, който е част от лекарства като Klikogest, Femoston, Estrofen и Trissequens;
  • етерни производни - естриол сукцинат, естрон сулфат и естрадиолвалерат, които са компоненти на лекарствата Климен, Климонорм, Дивина, Прогинова и Циклопрогинов;
  • естествени конюгирани естрогени и тяхната смес, както и етерни производни в препаратите Hormoplex и Premarin.

За парентерално (кожно) приложение при тежки заболявания на черния дроб и панкреаса, пристъпи на мигрена, артериална хипертония над 170 mm Hg, се използват гелове ("Estrajel", "Divigel") и пластири ("Klimara"), съдържащи естрадиол. Когато ги използвате и непокътната (запазена) матка с придатъци, е необходимо да се добавят прогестеронови лекарства ("Utrozhestan", "Duphaston").

Лекарства за заместваща терапия, съдържащи гестагени

Гестагените се произвеждат с различна степен на активност и имат отрицателен ефект върху въглехидратния и липидния метаболизъм. Поради това те се използват в минимално достатъчни дози, необходими за регулиране на секреторната функция на ендометриума. Те включват:

  • дидрогестерон (Duphaston, Femoston), който няма метаболитни и андрогенни ефекти;
  • норетистерон ацетат (Норколут) с андрогенен ефект - препоръчва се при остеопороза;
  • Livial или Tibolon, които са сходни по структура с Norkolut и се считат за най-ефективните лекарства за профилактика и лечение на остеопороза;
  • Diane-35, Androkur, Klymen, съдържащ ципротерон ацетат, който има антиандрогенен ефект.

Комбинираните лекарства за заместваща терапия, които включват естрогени и прогестагени, включват Triaclim, Klimonorm, Angelik, Ovestin и др.

Схеми за приемане на хормонални лекарства

Разработени са различни режими и схеми на хормонална терапия при менопауза, които се използват за отстраняване на ранни и късни последици, свързани с недостатъчност или липса на хормонална функция на яйчниците. Основните препоръчани схеми са:

  1. Краткосрочно, насочено към предотвратяване на климактеричен синдром - горещи вълни, психоемоционални разстройства, урогенитални разстройства и др. Продължителността на лечението по краткосрочна схема е от три месеца до шест месеца с възможност за повтаряне на курсове.
  2. Дългосрочно - за 5-7 години или повече. Целта му е превенция на късни нарушения, които включват остеопороза, болест на Алцхаймер (рискът от нейното развитие е намален с 30%), сърдечни и съдови заболявания.

Има три начина на приемане на таблетки:

  • монотерапия с естрогенни или гестагенни средства в цикличен или непрекъснат режим;
  • двуфазни и трифазни естроген-прогестинови лекарства в цикличен или непрекъснат режим;
  • комбинация от естрогени с андрогени.

Хормонална терапия при хирургична менопауза

Зависи от обема на извършената операция и възрастта на жената:

  1. След отстраняване на яйчниците и запазената матка при жени под 51 години се препоръчва прием на 2 mg естрадиол с ципратерон 1 mg или левоноргестрел 0, 15 mg, или медроксипрогестерон 10 mg, или дидрогестерон 10 mg или естрадиол 1 mg в цикличен режим с дидрогестерон 10 mg.
  2. При същите условия, но при жени на 51 и повече години, както и след висока надвлагалищна ампутация на матката с придатъци - в монофазен режим, приемане на естрадиол 2 mg с норетистерон 1 mg или медроксипрогестерон 2,5 или 5 mg, или diegnost 2 mg, или дрозиренон 2 mg, или естрадиол 1 mg с дидростерон 5 mg. Освен това е възможно да се използва Tibolone (принадлежи към лекарствата от групата STEAR) по 2,5 mg на ден.
  3. След хирургично лечение с риск от рецидив - прием на естрадиол с диеногест 2 mg или естрадиол 1 mg с дидрогестерон 5 mg в монофазен режим или STEAR терапия.

Странични ефекти на ХЗТ и противопоказания за употребата му

Възможни странични ефекти от хормоналната терапия при менопауза:

  • подуване и болезненост в млечните жлези, развитие на тумори в тях;
  • повишен апетит, гадене, коремна болка, жлъчна дискинезия;
  • пастообразни лице и крака поради задържане на течности в тялото, увеличаване на телесното тегло;
  • сухота на вагиналната лигавица или увеличаване на цервикалната слуз, нередовни маточни и менструални кръвотечения;
  • мигренозни болки, повишена умора и обща слабост;
  • крампи в мускулите на долните крайници;
  • появата на акне и себорея;
  • тромбоза и тромбоемболизъм.

Основните противопоказания за хормонална терапия при менопауза са, както следва:

  1. Анамнеза за злокачествени новообразувания на млечните жлези или вътрешните полови органи.
  2. Маточно кървене с неизвестен произход.
  3. Тежък захарен диабет.
  4. Чернодробна бъбречна недостатъчност.
  5. Повишено съсирване на кръвта, склонност към тромбоза и тромбоемболия.
  6. Нарушение на липидния метаболизъм (възможна е външна употреба на хормони).
  7. Наличието на или (противопоказание за употребата на естрогенна монотерапия).
  8. Свръхчувствителност към използваните лекарства.
  9. Развитие или влошаване на хода на заболявания като автоимунни заболявания на съединителната тъкан, ревматизъм, епилепсия, бронхиална астма.

Навременната и адекватно използвана и индивидуално подбрана хормонозаместителна терапия може да предотврати сериозни промени в тялото на жената по време на менопаузата, да подобри не само физическото, но и психическото й състояние и значително да повиши нивото на качество.