Руско име
Кодеин + Кофеин + Парацетамол + ПропифеназонЛатинско наименование на веществата Codeine + Caffeine + Paracetamol + Propyphenazone
Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон ( род. Codeini + Coffeini + Paracetamoli + Propyphenazoni)Фармакологична група вещества Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон
Типична клинична и фармакологична статия 1
Фармацевтично действие.Комбинирано лекарство, чието действие се определя от компонентите, които съставляват неговия състав. Кофеинът стимулира психомоторните центрове на мозъка, има аналептичен ефект, засилва ефекта на аналгетиците, премахва сънливостта и умората, повишава физическата и умствената работоспособност. Кодеинът има централен антитусивен ефект (чрез потискане на възбудимостта на кашличния център), както и аналгетичен ефект поради възбуждането на опиатните рецептори в различни части на централната нервна система, което води до стимулиране на антиноцицептивната система и промени в емоционално възприемане на болката. В по-малка степен от морфина инхибира дишането, по-рядко причинява миоза, гадене, повръщане и запек (активирането на опиоидните рецептори в червата причинява отпускане на гладката мускулатура, намаляване на перисталтиката и спазъм на всички сфинктери). Пропифеназон и парацетамол имат аналгетичен и антипиретичен ефект.
Показания.Болков синдром с умерена тежест, невралгия, миалгия, артралгия, алгоменорея, главоболие, зъбобол, мигрена, посттравматична болка.
ПротивопоказанияСвръхчувствителност, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, анемия, левкопения, нарушена хемопоеза, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, свръхвъзбудимост, безсъние, ангина пекторис, бременност, кърмене, детство (до 1 година).
Внимателно.Напреднала възраст, глаукома.
Дозиране.Вътре, възрастни - 1 таблетка 3-4 пъти на ден. При силна болка се препоръчва прием на 2 табл. Деца (в зависимост от възрастта): 2-5 години - 1/3 таблетка всяко; 5-10 години - 1/2 таблетка; над 10 години - по 1 таблетка 1-3 пъти дневно.
Страничен ефект.Левкопения, агранулоцитоза, гадене, гастралгия, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, повишена възбудимост (особено при деца), намалена скорост на психомоторните реакции, алергични реакции (кожен обрив, ангиоедем, сърбеж, уртикария).
Взаимодействие.Барбитурати, рифампицин, антиепилептични лекарства и други стимуланти на микрозомалното окисление допринасят за образуването на токсични метаболити на парацетамол, които влияят негативно на чернодробната функция. Метоклопрамид ускорява абсорбцията на парацетамол. Под влияние на парацетамол T 1/2 на хлорамфеникол се увеличава 5 пъти. При повторно приемане парацетамолът може да засили ефекта на антикоагулантите (дикумаринови производни). Кофеинът ускорява усвояването на ерготамин. Едновременната употреба на парацетамол и етанол повишава риска от развитие на хепатотоксични ефекти.
Специални инструкции.Прекомерната консумация на продукти, съдържащи кофеин (кафе, чай) по време на лечението може да причини симптоми на предозиране. При продължително (повече от 1 седмица) лечение е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб. Без консултация с лекар, приемайте не повече от 5 дни.
Може да промени резултатите от тестовете за наркотици на спортистите.
Това усложнява диагностицирането на остър корем.
Пациентите, страдащи от атопична бронхиална астма, сенна хрема, имат повишен риск от развитие на алергични реакции.
По време на лечението трябва да спрете употребата на етанол (увеличавайки риска от развитие на хепатотоксичност) и да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Част от препарати
ATX:N.02.B.E Анилиди
Фармакодинамика:Опиоидната активност на кодеина се дължи на превръщането му в. Слаб агонист на опиоидни λ- и ϕ-рецептори (активирането на λ-рецепторите е 3 пъти по-силно от ϕ): инхибиране на интерневронното предаване на болкови импулси в аферентните пътища на централната нервна система, намаляване на емоционалната оценка на болката и реакцията към то.
Кофеинът инхибира cAMP фосфодиестераза, повишавайки концентрацията на cAMP в тъканите на мозъка, сърцето и други органи.
Възбужда центровете на блуждаещия нерв, причинява брадикардия (централно действие), отпуска гладката мускулатура на други органи, включително бронхите, леко увеличава отделянето на урина поради инхибиране на реабсорбцията на електролити в бъбречните тубули.
Аналептичното действие се дължи на директното стимулиране на дихателния и вазомоторния център.
Парацетамолът е ненаркотичен аналгетик, производно на пара-аминофенола, активен метаболит на фенацетин. Има аналгетичен и антипиретичен ефект. Няма противовъзпалително действие. Аналгетичният ефект е свързан с инхибиране на циклооксигеназата в централната нервна система. Не е изключено влиянието върху серотонинергичната и канабиноидната системи на мозъка.
Фармакокинетика:Компонентите на лекарството се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт.
Парацетамолът преминава кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити, главно конюгати, само 3% непроменени.
Кофеинът се абсорбира добре в червата. Екскретира се главно от бъбреците под формата на метаболити, около 10% - непроменени.
Кодеинът се свързва леко с плазмените протеини. Претърпява биотрансформация в черния дроб (10% се превръща в чрез деметилиране). Екскретира се от бъбреците (5-15% - непроменено).
Показания:Синдром на болка с ниска и умерена интензивност (главоболие и зъбобол, невралгия, миалгия, артралгия, алгоменорея), треска с настинки и други инфекциозни и възпалителни заболявания,
остри респираторни вирусни инфекции.XVIII.R50-R69.R52.9 Болка, неуточнена
XVIII.R50-R69.R52.2 Още една постоянна болка
XVIII.R50-R69.R52.0 Остра болка
XVIII.R50-R69.R52 Болка, некласифицирана другаде
XVIII.R50-R69.R51 Главоболие
XVIII.R00-R09.R07.0 Възпалено гърло
XVIII.R00-R09.R07 Възпалено гърло и гърдите
XIII.M70-M79.M79.6 Болка в крайниците
XIII.M20-M25.M25.5 Болки в ставите
VII.H55-H59.H57.1 Болка в очите
VI.G50-G59.G50.1 Атипична лицева болка
VI.G40-G47.G44.2 Главоболие от тензионен тип
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит, неуточнени
VI.G50-G59.G50.0 Тригеминална невралгия
XVIII.R50-R69.R50 Треска с неизвестен произход
XIV.N80-N98.N94.6 Дисменорея, неуточнена
Противопоказания:Свръхчувствителност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, нарушена чернодробна или бъбречна функция, кръвни заболявания, бронхиална астма, състояния, придружени от респираторна депресия, глаукома, повишено вътречерепно налягане, черепно-мозъчна травма, артериална хипертония, атеросклероза на бременността, 1 бр. , детска възраст (до 12 години).
Внимателно:Пептична язва и язва на дванадесетопръстника (стадий на ремисия), напреднала възраст, бременност -
II и III триместър. Бременност и кърмене:Противопоказан при бременност. По време на кърмене употребата е разрешена след консултация с лекар.
Начин на приложение и дозировка:Вътре, след хранене, възрастни - 1 таблетка 3-4 пъти на ден; максималната единична доза е 2 таблетки, дневната доза е 8 таблетки. Курсът на лечение е не повече от 5 дни.
Деца и юноши на възраст 12-18 години - в единична доза 1/2-1 таблетка, максималната дневна доза е 4 таблетки. Курсът е не повече от 3 дни.
Интервалът между дозите трябва да бъде най-малко 4 часа.
Странични ефекти:От нервната система и сетивните органи:възбуда, нарушение на съня.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):тахикардия, аритмия, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза.
От храносмилателния тракт:гадене, запек.
Алергични реакции:уртикария, кожен обрив, сърбеж.
Друго:нарушена чернодробна или бъбречна функция (при продължителна употреба).
Предозиране:симптоми:гадене, повръщане, болки в стомаха, изпотяване, аритмия, дихателна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, кома, бледност на кожата.
лечение:стомашна промивка, назначаване на активен въглен, симптоматична терапия.
Взаимодействие:При едновременен прием с барбитурати, трициклични антидепресанти, рифампицин, етанол рискът от хепатотоксично действие се увеличава (тези комбинации трябва да се избягват).
Дългосрочната употреба на барбитурати намалява ефективността на парацетамола.
При комбинирана употреба на кофеин и барбитурати, примидон, антиконвулсанти (особено производни на хидантоин) е възможно да се увеличи метаболизма и да се увеличи клирънса на кофеина; докато приемате кофеин и циметидин, перорални контрацептиви, дисулфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин - намаляване на метаболизма на кофеина в черния дроб (забавяне на екскрецията и повишаване на концентрацията му в кръвта).
Едновременната употреба на напитки с кофеин и други лекарства, които стимулират централната нервна система, може да доведе до свръхстимулация на централната нервна система.
Специални инструкции:Възможно е да се намали концентрацията на внимание и скоростта на психомоторните реакции, поради което по време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
При продължителна, неконтролирана употреба може да се развие пристрастяване (отслабване на аналгетичния ефект) и лекарствена зависимост.
ИнструкцииСистематично (IUPAC) име:(5α, 6α) -7,8-дидехидро-4,5-епокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол
Австралия: А
САЩ: C, рискът не е изключен
Рискът от развитие на пристрастяване:Високо
Приложение: орално, ректално, подкожно, интрамускулно
Легален статут:
Австралия S3 / S4 / S8
Канада: Списък I
Дания: Anlage III, само с рецепта
UK: POM, само с уговорка
САЩ: Приложение II
Бионаличност~ 90% орално
Метаболизъм: черен дроб, чрез CYP2D6 (цитохром P450 2D6).
Активен метаболит: морфин
Начало на действието:от 15 до 30 минути
Биологичен полуживот: 2,5-3 часа
Продължителност на действие: 4 до 6 часа
Формула: C 18 H 21 NO 3
Моларна маса: 299,364 g/mol
Кодеинът, известен също като 3-метилморфин, е опиат, използван за лечение на болка, кашлица и диария. Обикновено се използва за лечение на лека до умерена болка. Той е по-активен, когато се комбинира с (ацетаминофен) или. Доказателствата не подкрепят употребата му за потискане на кашлицата при деца. В Европа кодеинът не се препоръчва като лекарство за кашлица при деца под дванадесет години. Кодеинът се приема през устата. Обикновено започва да действа след половин час с максимален ефект след два часа. Ефектът продължава около четири до шест часа. Честите нежелани реакции включват повръщане, запек, сърбеж и виене на свят. Сериозните странични ефекти могат да включват затруднено дишане и пристрастяване. Остава неясно дали употребата му по време на бременност е безопасна. Трябва да се внимава, когато приемате лекарството по време на кърмене, тъй като може да доведе до опиатна токсичност при бебето. Кодеинът действа след преработка от черния дроб. Колко бързо се случва това зависи от генетиката на човека. Кодеинът е открит през 1832 г. от Пиер Жан Робике. През 2013 г. са произведени около 361 000 кг кодеин, а са използвани 249 000 кг. Кодеинът е най-често използваният опиат. Кодеинът е в моделния списък на СЗО на основните лекарства, най-важните лекарства, необходими в една основна здравна система. Цената на кодеин на едро варира от 0,04 до 0,29 долара за доза към 2014 г. В Съединените щати една доза кодеин струва около един долар. Кодеинът се среща естествено и съставлява около 2% от опиума.
Медицински приложения
Кодеинът се използва за лечение на лека до умерена болка и за облекчаване на кашлица. Кодеинът се използва също за лечение на диария и синдром на раздразненото черво с доминираща диария, въпреки че лоперамид (който се предлага без рецепта за по-лека диария), дифеноксилат, камфор опиум или дори опиум се използват по-често за лечение на остра диария. Има слаби доказателства за ползите от кодеин за болка при рак, но е известно, че лекарството е свързано със странични ефекти.
Лекарствени форми
Кодеинът се продава като лекарство с една съставка или в комбинация с парацетамол (като ко-кодамол: например марките Paracod, Panadeine и Tylenol с кодеин, включително Tylenol 3 и 1,2,4); с аспирин (като ко-кодаприн); или с ибупрофен (Nurofen Plus). Тези комбинации осигуряват по-голямо облекчаване на болката, отколкото всяко лекарство самостоятелно (синергичен ефект). Кодеинът често се среща и в препарати, съдържащи кодеин и други болкоуспокояващи или мускулни релаксанти, както и в смес от кодеин + фенацетин (Емпразил с кодеин # 1, 2, 3, 4 и 5), напроксен, индометацин, диклофенак и др. , а също и като част от по-сложни смеси, включително като аспирин + парацетамол + кодеин ± кофеин ± антихистамини и други вещества. Продукти, съдържащи само кодеин, се предлагат от вашата аптека с лекарско предписание като таблетки с удължено освобождаване (напр. Codeine Contin 100 mg и Perduretas 50 mg). Кодеинът също се продава като сиропи за кашлица с нула до половин дузина други активни съставки и сироп за кашлица (като Paveral) за всички употреби, за които е предписан кодеин. Инжекционният кодеин се предлага само за подкожно или интрамускулно приложение; интравенозните инжекции са противопоказани, тъй като това може да доведе до дегранулация на неимунни и мастоцити и в резултат на това до анафилактоидни реакции. Кодеинови супозитории също се продават в някои страни.
Странични ефекти
Честите нежелани реакции, свързани с употребата на кодеин, включват сънливост и запек. По-рядко се наблюдават сърбеж, гадене, повръщане, сухота в устата, миоза, ортостатична хипотония, задържане на урина, еуфория, дисфория и кашлица. Редките нежелани реакции включват анафилаксия, гърчове, остър панкреатит и респираторна депресия. Както при всички опиати, дългосрочните ефекти могат да варират, но могат да включват намалено либидо, апатия и загуба на паметта. Някои хора може да имат и алергични реакции към кодеин, като подуване на кожата и обриви. Кодеинът и морфинът, както и опиумът, са били използвани до сравнително скоро за контрол на диабета и все още се използват в редки случаи в някои страни. Хипогликемичният ефект на кодеина, макар и като цяло по-слаб от този на морфина, диаморфина или хидроморфона, може да причини глад за захар. При продължителна употреба се развива толерантност към много от ефектите на кодеина, включително неговия терапевтичен ефект. Скоростта, с която това се случва, е различна за различните ефекти, като толерантността към запек се развива особено бавно. Респираторната депресия е потенциално сериозен страничен ефект на кодеин и други опиоиди. Тази депресия е дозозависима и представлява механизъм за потенциално фатални последици от предозиране. Тъй като кодеинът се метаболизира до морфин, морфинът може да премине през майчиното мляко в потенциално смъртоносни количества, инхибирайки дишането при кърмено бебе. През август 2012 г. FDA издаде педиатричен смъртен сигнал<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.
Оттегляне и пристрастяване
Подобно на други опиатни болкоуспокояващи, кодеинът може да предизвика физическа зависимост, когато се използва хронично. Когато се развие физическа зависимост, могат да се появят симптоми на отнемане, ако лицето внезапно спре лечението. Симптомите на отнемане включват: желание за вещества, хрема, прозяване, изпотяване, безсъние, слабост, коремни спазми, гадене, повръщане, диария, мускулни крампи, втрисане, раздразнителност и болка. За да се сведат до минимум симптомите на отнемане, дългосрочните потребители трябва постепенно да намаляват дозата на кодеин под наблюдението на професионалист. Кодеинът се метаболизира до кодеин-6-глюкуронид (C6G) от уридин дифосфат глюкуронозил трансфераза UGT2B7 и тъй като само около 5% от кодеина се метаболизира от цитохром P450 CYP2D6, сега има доказателства, че C6G е основното активно съединение. Твърденията за предполагаем „ефект на тавана“ на дозите на кодеин се основават на предположението, че високи дози кодеин насищат CYP2D6, предотвратявайки по-нататъшното превръщане на кодеин в морфин, но сега е известно, че C6G е основният метаболит, отговорен за аналгетичните ефекти на кодеина. Също така няма доказателства, че инхибирането на CYP2D6 е от полза при лечението на пристрастяване към кодеин, въпреки че метаболизмът на кодеин до морфин (и следователно по-нататъшен метаболизъм до морфин глюкуронидни конюгати) оказва влияние върху потенциалната злоупотреба с кодеин. Въпреки това, CYP2D6 е замесен в неонатална токсичност и смърт, когато кодеинът се прилага на кърмещи майки, особено когато 2D6 е свръхактивен („ултрабърз“ метаболизъм).
Фармакокинетика
Превръщането на кодеин в морфин се извършва в черния дроб и се катализира от цитохром Р450 ензим CYP2D6. CYP3A4 произвежда норкодеин, а UGT2B7 конюгира кодеин, норкодеин и морфин до съответните 3- и 6-глюкурониди. Srinivasan, Wielbo и Tebbett предполагат, че кодеин-6-глюкуронидът е отговорен за голям процент от аналгетичните ефекти на кодеина и по този начин тези пациенти трябва да получат известно облекчаване на болката. Много от страничните ефекти на кодеина все още се наблюдават при тези с лош метаболизъм. Обратно, 0,5-2% от населението има “обширен метаболизъм”; множество копия на гена 2D6 произвеждат високи нива на CYP2D6. Такива хора ще метаболизират лекарствата по този път по-бързо от другите. Някои лекарства са инхибитори на CYP2D6 и намаляват или дори напълно блокират превръщането на кодеин в морфин. Най-известните от тях са два селективни инхибитора на обратното захващане на серотонин и антихистамин и антидепресант (Wellbutrin, известен също като Zyban). Други лекарства, като рифампицин и дексаметазон, предизвикват повишаване на изоензимите CYP450 и по този начин повишават степента на конверсия. CYP2D6 превръща кодеина в морфин, който след това се глюкуронира. Животозастрашаваща токсичност, включително респираторна депресия, изискваща интубация, може да се развие в рамките на няколко дни при пациенти, които имат множество функционални алели CYP2D6, което води до свръхбърз метаболизъм на опиоиди като кодеин до морфин. Проучванията за аналгетичния ефект на кодеин са в съответствие с идеята, че метаболизмът на CYP2D6 до морфин е важен, но някои проучвания не показват значителни разлики между хората с лош и добър метаболизъм. Доказателствата, подкрепящи хипотезата, че ултрабързият метаболизъм може да осигури по-голямо облекчаване на болката чрез увеличаване на производството на морфин, са ограничени до доклади за случаи. Поради повишения метаболизъм на кодеин до морфин, хората със свръхбърз метаболизъм (с повече от 2 функционални копия на алела CYP2D6) имат повишен риск от странични ефекти, свързани с морфиновата токсичност. Насоките на Консорциума за прилагане на клинична фармакогеномика (CPIC) съветват да не се използва кодеин при хора със свръхбърз метаболизъм, ако тази генетична информация е налична. CPIC също така предполага, че употребата на кодеин трябва да се избягва при тези с бавен метаболизъм, поради липсата на ефективност при тази популация. Кодеинът и неговите соли се абсорбират лесно от стомашно-чревния тракт и поглъщането на кодеин фосфат води до пикови плазмени концентрации след около един час. Плазменият полуживот на кодеин е 3 до 4 часа, а аналгетичният потенциал за перорално/интрамускулно приложение е приблизително 1:1,5. Най-често срещаният коефициент на преобразуване, даден на картите на съотношението на еквианалгетичния доза, използвани в Съединените щати, Канада, Обединеното кралство, Ирландия, Европейския съюз, Русия и на други места, е 130 mg интрамускулна доза, равна на 200 mg перорална доза - и двете от които са еквивалентни на 10 mg морфин сулфат интравенозно и 60 mg морфин сулфат перорално. Съотношението сол: свободна база и на двете лекарства е приблизително еквивалентно и като цяло няма клинично значение. Кодеинът се метаболизира чрез O- и N-деметилиране в черния дроб до морфин и норкодеин. Кодеинът и неговите метаболити се елиминират от тялото почти напълно чрез бъбреците, главно като конюгати с глюкуронова киселина. Активните метаболити на кодеин, по-специално морфин, проявяват ефекта си чрез свързване и активиране на мю-опиоидни рецептори.
Връзка с други опиоиди
Кодеинът е бил използван в миналото като изходен материал и прототип за голям клас опиоиди, главно леки до умерено силни опиоиди; като хидрокодон (1920, Германия), оксикодон (1916, Германия), дихидрокодеин (1908, Германия) и неговите производни като никокодеин (1956, Австрия). Тези опиоиди обаче вече не се синтезират от кодеин и обикновено се синтезират от други опиуми алкалоиди; а именно от thebaine. Други серии от кодеинови производни включват изокодеин и неговите производни, които са разработени в Германия от около 1920 г. Като цяло, различни класове производни на морфин като кетони, полусинтетични вещества като дихидроморфин, халогеноморфиди, естери, етери и други вещества имат аналози на кодеин, дихидрокодеин и изокодеин. Кодеиновият естер, ацетилкодеинът е често срещан активен примес в уличния хероин, тъй като част от кодеина има тенденция да се разтваря в морфин, когато се получава от опиум в незаконни лаборатории за хероин и морфин. Като болкоуспокояващо, кодеинът е умерено сравним по ефективност с други опиати. Кодоксим, бекон, кодеин-N-оксид (генокодеин) се свързват с кодеин. Съществуват и азотни производни на морфина като кодеин метобромид и хетерокодеин, лекарството е шест пъти по-силно от морфина и 72 пъти по-силно от кодеина поради малка промяна в молекулата, а именно движението на метиловата група от 3 до 6 позиции върху морфиновия въглероден скелет. Лекарствата, които са подобни на кодеина по своето действие поради близки структурни връзки, са вариации на метиловите групи в 3-та позиция, включително етилморфин или кодетилин (дионин) и бензилморфин (перонин). Тъй като сам по себе си няма наркотичен ефект, важният опиоиден прекурсор тебаин се различава от кодеина само леко по структура. Псевдокодеин и някои други подобни алкалоиди в момента не се използват в медицината и се намират в следи в опиума.
История
Кодеинът или 3-метилморфинът е алкалоид, открит в опиумния мак, растение от семейство Мак. Опиевият мак е култивиран и използван през цялата човешка история заради различните му лечебни (аналгетични, противокашлични и противодиарични) и хипнотични свойства, свързани с разнообразието от неговите активни съставки, които включват морфин, кодеин и папаверин. Кодеинът се намира в концентрации от 1% до 3% в опиума, приготвен от млечния сок на неузрели шушулки от опиев мак. Името "кодеин" идва от гръцката дума kodeia (κώδεια), "макова глава". Относителното съдържание на кодеин в морфина, най-разпространеният опиев алкалоид, варира от 4% до 23% и обикновено е малко по-високо в макова слама. До началото на 19 век суровият опиум се използва в различни препарати, известни като опиум и болкоуспокояващи, много от които са популярни в Англия от началото на 18 век; оригиналното лекарство е разработено в Лайден, Холандия, около 1715 г. от химик на име Леморт; през 1721 г. в Лондонската фармакопея се споменава elixir Asthmaticum, заменен с термина „elixir Paregoricum” („обезболяващо”) през 1746 г. Постепенното освобождаване на няколко от активните компоненти на опиума отвори пътя към повишаване на селективността и безопасността на лекарствата, базирани на опиати. Морфинът вече е бил изолиран в Германия от немския фармацевт Сертюрнер през 1804 г. Кодеинът е изолиран за първи път десетилетия по-късно през 1832 г. във Франция от Пиер Робике, френски химик и фармацевт, вече известен с откриването на ализарина, най-разпространеното червено багрило, докато работи върху рафинирани процеси на екстракция на морфин. Това проправи пътя за разработването на ново поколение по-безопасни антитусивни и противовъзпалителни лекарства на базата на кодеин. Кодеинът в момента е най-широко използваният опиат в света и е един от най-често използваните лекарства като цяло, според многобройни доклади на организации, включително Световната здравна организация и агенцията-предшественик на СЗО, Лигата на нациите. Кодеинът е един от най-ефективните перорални опиоидни аналгетици и има широка граница на безопасност. Активността му варира от 8% до 12% от тази на морфина при повечето хора; разликите в метаболизма могат да променят тази цифра, подобно на други лекарства, в зависимост от начина на приложение. Докато кодеинът може да бъде извлечен директно от опиума, неговия първоначален източник, по-голямата част от кодеина се синтезира от много по-разпространения източник, морфин, чрез процеса на О-метилиране. До 1972 г. последиците от войната срещу наркотиците причиняват огромен недостиг на незаконни и законни опиати поради недостиг на естествен опиум, макова слама и други източници на опиуми алкалоиди, както и геополитическата ситуация в Съединените щати. Оттогава повечето от националните запаси от опиум и морфин в Съединените щати се използват за облекчаване на острия недостиг на медицински противокашлични опиати, по-специално на базата на кодеин, в края на 1973 г. изследователите са натоварени да намерят начин за синтезират кодеин и неговите производни. Те бързо успяха да използват петрол или каменовъглен катран и процес, разработен в Националния институт по здравеопазване на Съединените щати. След откриването на лекарството са приготвени множество кодеинови соли. Най-често използваните са хидрохлорид (степен на преобразуване на свободна база 0,805), фосфат (0,736), сулфат (0,859) и цитрат (0,842). Други включват салицилатни НСПВС, кодеин салицилат (0,686) и поне четири барбитурата на базата на кодеин, циклохексенил етил барбитурат (0,559), циклопентенил алил барбитурат (0,561), диалил барбитурат (0,561) и диетил барбитурат (0.619).
Общество и култура
имена
Кодеинът често се продава като сол под формата на кодеин сулфат или кодеин фосфат в Съединените щати, Обединеното кралство и Австралия. Кодеин хидрохлоридът е по-разпространен в целия свят, както и цитрат, хидройодид, хидробромид, тартарат и други соли.
Развлекателна употреба
Кодеинът може да се използва като лекарство за развлечение. В някои страни сиропите за кашлица и таблетките с кодеин се предлагат без рецепта; Съобщава се, че някои потенциални развлекателни потребители купуват кодеин от множество аптеки, за да избегнат подозрения. В някои страни, за да се намали употребата за развлечение, всички покупки на кодеин извън рецепта се записват по електронен път и всяка аптека има достъп до тези записи, когато е необходимо. Хероиновите зависими могат да използват кодеин, за да блокират ефектите на отнемане. Кодеинът се предлага и в комбинация с прометазинов сироп против гадене. Търговски марки - Phenergan с кодеин или генеричен прометазин с кодеин. Рапърът Pimp C от групата UGK почина от свръхдоза от тази комбинация. Тази смес, поради факта, че прометазинът е антихистамин, отпускан само с рецепта, се предлага само с рецепта във всичките 50 щата на Съединените щати. Докато всички седативни антихистамини засилват ефектите на кодеина, ензимната индукция, водеща до по-голямо чернодробно превръщане на кодеин в морфин, е отговорна както за клиничната, така и за развлекателната употреба на прометазин с кодеин. Има повече общо с друго лекарство, Дориден (глутетемид). Комбинацията от кодеин и глутетимид се използва като заместител на хероина или първичното опиоидно лекарство по избор; тази комбинация е спомената за първи път в медицинските списания в края на 60-те години на миналия век, а след това се появява с пентазоцин и трипеленамин в края на 1970-те. Глутетимидът е преустановен в световен мащаб до края на 1988 г., но използването на тази комбинация изглежда е основната движеща сила зад малкото количество нелегален синтез на глутетимид. Приемането на тази комбинация на празен стомах е особено близко по ефект до инжектирането на хероин или морфин. Кодеинът също се деметилира чрез реакция с пиридин, за да се синтезира морфин, който след това може да бъде ацетилиран за създаване на хероин (диацетилморфин). Пиридинът е токсичен и вероятно канцерогенен, така че полученият морфин (и потенциално замърсеният пиридин) може да бъде особено вреден. Кодеинът може също да бъде превърнат в алфа-хлорокодид, който се използва в тайния синтез на дезоморфин (пермонид) (дезоморфинът привлече внимание през 2010 г. в Русия поради увеличаването на тайното му производство, вероятно поради относително простия му синтез от кодеин.
Откриване
Кодеинът и/или неговите основни метаболити могат да бъдат количествено открити в кръвта, плазмата или урината, за да се наблюдава терапията, да се потвърди диагнозата на отравяне или да се подпомогне съдебномедицинските експертизи в случай на смърт. Програмите за скрининг на злоупотреба с наркотици обикновено включват изследване на урина, коса, пот или слюнка. Много търговски скринингови тестове за опиати, насочени към морфина, реагират кръстосано с кодеин и неговите метаболити, но хроматографските методи могат лесно да разграничат кодеина от други опиати и опиоиди. Важно е да се отбележи, че употребата на кодеин води до значителни количества морфин като продукти на екскреция. В допълнение, хероинът съдържа кодеин (или ацетил-кодеин) като примес и употребата му води до освобождаване на малки количества кодеин. Маковите семена са друг източник на кодеин. Концентрациите на кодеин в кръвта или плазмата обикновено са в диапазона от 50-300 mcg/L при тези, които приемат лекарството терапевтично, 700-7000 mcg/L при хронично употребяващи и 1000-10 000 mcg/L в случаите на остро фатално предозиране.
Правна позиция
В Австралия, Канада, Нова Зеландия, Швеция, Обединеното кралство, Съединените щати и много други страни кодеинът се регулира от различни закони за контрол на наркотиците. В някои страни се предлага без рецепта в комбинирани продукти от лицензирани фармацевти в дози до 20 mg.
Австралия
В Австралия кодеиновите лекарства трябва да се продават само на гишета. Лекарствата често се комбинират с парацетамол (500 mg), ибупрофен (200 mg) и доксиламин сукцинат (5 mg), а съдържанието на кодеин може да варира от 5 mg до 15 mg; препарати, съдържащи повече от 15 mg кодеин на таблетка, са включени в S4 (Приложение 4 или „само по лекарско предписание“). Кодеинът може да се отпуска без рецепта по преценка на фармацевта. Повечето лекарства се считат за лекарства S3 (Приложение 3 или „отпускани само от фармацевта“), което означава, че трябва да се продават с прякото участие на фармацевта. Той трябва да бъде етикетиран и историята на употреба трябва да се наблюдава от фармацевт, за да се ограничи злоупотребата и зависимостта. Изключение от това правило са лекарствата за настинка и грип, като Codral. Тези лекарства съдържат фенилефрин (5 mg), парацетамол (500 mg) и кодеин (9,5 mg) или фенилефрин (5 mg), парацетамол (500 mg), хлорфенирамин (2 mg) и кодеин (9,5 mg). Препаратите, съдържащи чист кодеин (например таблетки кодеин фосфат), са сироп за кашлица, отпускан по лекарско предписание и са включени в S8 (Приложение 8 или „контролираното притежание на лекарства без разрешение е незаконно“). Препаратите от Приложение 8 подлежат на най-строга регламентация.
Канада
В Канада таблетки, съдържащи 8 mg кодеин, комбинирани с 15 mg кофеин и 300 mg парацетамол, се продават като T1s (Tylenol номер 1) без рецепта. Подобни таблетки, наречени AC&C, които съдържат 325 mg ацетилсалицилова киселина (аспирин) вместо парацетамол, също се предлагат без рецепта. И двете таблетки се държат на гишета и трябва да се отпускат от фармацевти, което може да ограничи отпусканите количества.
Дания
В Дания кодеинът се продава без рецепта с максимум 9,6 mg на смес. Най-силните лекарства без рецепта съдържат 9,6 mg кодеин (с аспирин, марка Kodimagnyl); препарати, съдържащи повече кодеин, изискват рецепта.
Франция
Във Франция повечето препарати с кодеин не изискват лекарско предписание. Примерите за продукти, съдържащи кодеин, включват Néocodion (кодеин и камфор), Tussipax (етилморфин и кодеин), Paderyl (само кодеин), Codoliprane (кодеин с парацетамол), Prontalgine и Migralgine (кодеин, парацетамол и кофеин).
Германия, Швейцария и Австрия
Кодеинът е включен в списъка на Betäubungsmittelgesetz в Германия и в едноименния списък на наркотични и контролирани вещества в Швейцария. В Австрия лекарството е в списъка на Suchtmittelgesetz в категории, съответстващи на класификацията в съответствие с Единната конвенция за наркотичните вещества. Продажбата на продукти, съдържащи кодеин и подобни лекарства (дихидрокодеин, никокодеин, бензилморфин, етилморфин и др.) обикновено изисква лекарско предписание или е по преценка на фармацевта. Общинските и провинциалните разпоредби могат да повлияят на наличността на кодеин, особено в Австрия и Швейцария, позволявайки на градовете и провинциите да регулират продажбата му. Частните аптеки могат да откажат да предоставят информация за обемите на продажбите, да наложат държавни политики за продажби и да ограничат продажбите. Конвенционалните таблетки кодеин хидрохлорид, както и други неинжекционни форми на кодеин и негови производни, могат да се продават по същия начин; същото важи и за повечето химически класове бензодиазепини, повечето небарбитуратни успокоителни/хипнотици и поне няколко барбитурати. Глава 76 от Шенгенското споразумение направи възможно страните в подписалите държави да внасят и изнасят лекарства с различни резерви, изисквания за записване и поръчка и различни други правила.
Гърция
Кодеинът е класифициран като нелегален наркотик в Гърция. Лицата, които го притежават, могат да бъдат арестувани, дори ако имат рецепта за него, получена в друга държава. Продава се само с лекарско предписание (Lonarid-N, Lonalgal).
Хонг Конг
В Хонконг кодеинът се регулира съгласно законите на Хонконг, Наредбата за опасните наркотици, глава 134, Приложение 1. Може да се използва законно само от здравни специалисти и университети за изследователски цели. Веществото може да се отпуска от фармацевти с рецепта. Доставката на вещества без рецепта може да бъде наказана с глоба от 10 000 долара (Хонконгски долар). Максималното наказание за трафик или производство на вещество е глоба от 5 000 000 долара (Хонконгски долар) и доживотен затвор. Притежаването на вещество за консумация без лиценз от Министерството на здравеопазването е незаконно и води до глоба от 1 милион долара (Хонконгски долар) и/или 7 години затвор. Въпреки това, кодеинът се предлага без рецепта от лицензирани фармацевти в дози до 0,1%: Приложение 1, Част IV, клауза 23 (т.е. 5 mg / 5 ml): Раздел 3, (1) (a)
Исландия
Всички лекарства, съдържащи кодеин в Исландия, изискват лекарско предписание. 10 mg кодеин срещу 500 mg парацетамол се продава под името Parkódín, а 30 mg кодеин срещу 500 mg парацетамол се продава под името Parkódín Forte.
Индия
Кодеиновите лекарства изискват рецепта в Индия. В Индия се предлага смес от парацетамол и кодеин. Кодеинът се намира и в различни сиропи за кашлица като кодеин фосфат, включително хлорфенирамин малеат. Чистият кодеин се предлага и като таблетки кодеин сулфат. Лекарствата за кашлица, съдържащи кодеин, са забранени в Индия от 14 март 2016 г. Министерството на здравеопазването и семейното благосъстояние не намери доказателства за неговата ефективност при контролиране на кашлицата.
Иран
Препаратите с кодеин в Иран обикновено съдържат парацетамол, но могат да бъдат закупени без рецепта. Заместник-министърът на здравеопазването на Иран каза, че кодеинът е най-продаваното лекарство без рецепта в Иран. Използването на кодеин за развлечение също стана широко разпространено в Иран, но кодеинът все още може да бъде закупен без одобрение от лекар, въпреки че фармацевтът може да поиска документи за самоличност на купувача, за да потвърди, че те са над 18 години.
Ирландия
На 1 август 2010 г. в Ирландия влязоха в сила нови правила относно кодеина, поради опасения относно прекомерната употреба на лекарството. Кодеинът не изисква рецепта в дози до 12,8 mg на таблетка, но продуктите, съдържащи кодеин, не трябва да се излагат на рафтовете, така че тези продукти да не са „достъпни за избор на обществеността“. На практика това означава, че клиентите трябва да попитат фармацевтите за конкретен продукт, съдържащ кодеин, а фармацевтът трябва да вземе решение дали продуктът е подходящ за пациента и че пациентът е напълно информиран за правилната употреба на тези продукти. Продукти, съдържащи над 12,8 mg кодеин, се предлагат само с рецепта.
Италия
Хапчетата или препарати, съдържащи кодеин, изискват рецепта в Италия. Формулировките на парацетамол и кодеин се предлагат в Италия под търговските наименования Co-Efferalgan и Tachidol.
Япония
Ниски дози кодеин се предлагат без рецепта в аптеките.
Малдивите
Малдивите заемат строга позиция по отношение на лекарствата. Много често срещани лекарства, особено тези, съдържащи кодеин, са забранени при липса на нотариално заверена и запечатана рецепта. Туристите, които нарушават правилата, дори и неволно, могат да бъдат депортирани или хвърлени в затвора.
Румъния
Кодеинът не се предлага без рецепта от лекар. Кодеинът се продава под името Farmacod и концентрацията му не надвишава 15 mg. Съществува известна комбинация от ацетилсалицилова киселина, парацетамол и кодеин фосфат хемихидрат, която се продава без рецепта, наречена Aspaco, но не трябва да шофирате по време на лечението. Няма санкции за това дали дадено лекарство се отпуска без рецепта.
Руска федерация
Според ИТАР-ТАСС и Austria Presse-Agentur, през 2012 г. разпространението на продукти, съдържащи кодеин, е отменено в цялата страна поради откриването на метод за подземен синтез на дезоморфин, наречен Crocodile. Противниците на закона казват, че кодеинът не се предлага без рецепта в 22 региона на Русия от много години и че търсенето има свои собствени източници, което означава, че само законните крайни потребители са негативно засегнати от забраната.
Южна Африка
От 2 януари 2014 г. пациентите ще трябва да предоставят ключова лична информация, включително идентификационни номера, при закупуване на редица популярни лекарства без рецепта, съдържащи кодеин в Южна Африка. До този момент базата данни за злоупотребявани вещества, централната база данни за всички покупки на лекарства, съдържащи тази активна съставка, ще започне да функционира. Кодеинът е първото вещество, което ще бъде контролирано в този проект. С течение на времето други често злоупотребявани съставки, като тези, използвани в хапчетата за сън, ще бъдат включени в този процес.
Испания
Таблетките или лекарствата с кодеин изискват рецепта в Испания, въпреки че това често не се спазва и много аптеки продават кодеин без рецепта.
Шри Ланка
Кодеиновите лекарства се предлагат без рецепта в Шри Ланка. Най-често срещаната формулировка, Panadeine, съдържа 500 mg парацетамол и 8 mg кодеин. Въпреки това, сиропът за кашлица, съдържащ кодеин, е забранен, дори и с рецепта.
Швеция
В Швеция кодеиновите препарати се продават само по лекарско предписание. Те се продават като таблетки с чист кодеин от 25 mg в бутилки от 100 таблетки, одобрени за лечение на болка и кашлица. Кодеин в комбинирани таблетки и супозитории, най-често парацетамол, ибупрофен и ацетилсалицилова киселина, се използва за лечение на болка. Предлага се и като парентерален разтвор в комбинация с морфин, папаверин, метилскополамин и носкапин, одобрени за лечение на болки в стомашно-чревния тракт и пикочо-половата система. Най-често се използва за болка от камъни в бъбреците.
Обединени арабски емирства
ОАЕ заемат изключително твърда позиция, когато става въпрос за лекарства. Много често срещани лекарства, по-специално всяко лекарство, съдържащо кодеин, са забранени в ОАЕ без рецепта, нотариално заверена и заверена. Туристите, които нарушават правилата, дори и неволно, ще бъдат депортирани от страната или хвърлени в затвора. Посолството на САЩ в ОАЕ поддържа неофициален списък с артикули, които не са вносни.
Великобритания
В Обединеното кралство продажбата и съхранението на кодеин е ограничено от закона. Препаратите с кодеин обикновено се отпускат само по лекарско предписание, което означава, че продажбата на такива продукти е ограничена съгласно Закона за лекарствата от 1968 г. Продукти, съдържащи комбинации с кодеин до 12,8 mg на дозирана единица, комбинирани с парацетамол, ибупрофен или аспирин, се предлагат без рецепта в аптеките. Кодеинов сироп за кашлица 15 mg на 5 ml също се предлага в някои аптеки, въпреки че клиентът ще трябва да поиска специално от фармацевта. Кодеинът е контролирано вещество от клас B или лекарство от клас А за инжекции съгласно Закона за злоупотребата с наркотици от 1971 г. Притежаването на контролирани вещества без рецепта е престъпление. Въпреки това, някои продукти с кодеин са освободени от това ограничение съгласно Приложение 5 на Регламента за борба със злоупотребата от 2001 г. По този начин е законно да притежавате кодеин без рецепта, при условие че лекарството съдържа поне една друга активна или неактивна съставка и дозировката на всяка таблетка, капсула и т.н. не надвишава 100 mg или 2,5 % концентрация в случай на течни препарати. Изключенията не се отнасят за инжекционен кодеинов препарат. „Лекарствени продукти без рецепта, съдържащи кодеин: Проект на насоки за фармацевти.“ Фармацевтично дружество на Ирландия.
теми, в които говорихме за главоболие, се спрем по-подробно на групата болкоуспокояващи.
Има някои нюанси, които трябва да имате предвид при избора на аналгетик.
Както обикновено, ще говорим за най-популярните.
Преди да започнете прегледа, искам да ви кажа следното:
Приятели, аз не работя в аптека, така че когато пиша статии мога да използвам само информацията, която намирам в интернет. Но може да е противоречиво и да не е напълно уместно. Затова ще съм ви благодарен, ако след като сте забелязали неточности, ми пишете за тях тук.
И така, какви болкоуспокояващи има в асортимента на аптеката, какво предлагаме, кога го предлагаме и защо.
Болкоуспокояващи
Ще започнем с пенталгин.
Pentalgin and Co
Днес има 4 варианта. И само един без кодеин, следователно, принадлежи на свободната продажба.
Нека сравним състава.
| пенталгин | Пенталгин® Плюс | Пенталгин® Н | Pentalgin®-ICN |
| парацетамол 325 mg | парацетамол 300 мг | напроксен 100 mg | парацетамол 300 мг |
| напроксен 100 mg | пропифеназон 250 mg | метамизол натрий 300 мг | метамизол натрий 300 мг |
| безводен кофеин 50 мг | кофеин 50 мг | кофеин 50 мг | кофеин 50 мг |
| дротаверин 40 mg | кодеин фосфат 8 mg | кодеин 8 mg | кодеин фосфат 8 mg |
| фенирамин малеат 10 мг | фенобарбитал 10 mg | фенобарбитал 10 mg | фенобарбитал 10 mg |
Ще ви припомня някои основни неща, за да направите изводи накрая.
пенталгин
Той съдържа:
Парацетамол(ацетаминофен) - има антипиретично, аналгетично и леко противовъзпалително действие.
Основният недостатък е, че засяга черния дроб и бъбреците (в големи дози). Въпреки това СЗО го признава за едно от най-безопасните средства за лечение на треска и болка.
кофеиндобавен към комбинирани лекарства за засилване на ефекта на аналгетиците, повишаване на умствената и физическата работоспособност, което като цяло не боли. Доста често възникват ситуации, когато болката е изтощителна: няма сила за работа, но е необходима. И също така, вероятно, за неутрализиране на ефекта на фенобарбитал, който се съдържа в някои болкоуспокояващи. Но не това е въпросът.
Противопоказан при високо кръвно налягане, глаукома, тежка атеросклероза. В тази връзка е по-добре да не се препоръчват лекарства, съдържащи кофеин, в напреднала възраст.
напроксен- се отнася до неселективни НСПВС, поради което е противопоказан при стомашни язви. Особено ефективен е, ако болката е свързана с възпаление, тоест с болки в ставите, гръбначния стълб, мускулите.
Дротаверин- спазмолитично, действа върху гладката мускулатура. И присъства във всички вътрешни органи (стомах, черва, жлъчен мехур, бъбреци, матка и др.) и в стените на кръвоносните съдове. Следователно дротаверинът облекчава болката, причинена от спазъм гладкамускули.
На теория този Pentalgin може да се използва с увеличен A / D. Но по някаква причина в инструкциите за него на уебсайта на производителя отстрани виждаме: „повишено кръвно налягане“. Може би ефектите на кофеина са по-силни?
Фенирамин малеат - антихистаминов компонент. Защо се добавя към комбинирани продукти? Тъй като хистаминът участва във възпалителните реакции. И мисля, че е и за предотвратяване на алергична реакция към други компоненти на комбинирания аналгетик.
Пенталгин плюс
Парацетамол и кофеин - виж по-горе
Пропифеназон- вещество, подобно на парацетамола, тоест има антипиретичен и аналгетичен ефект. Те подсилват взаимно действието си.
кодеин- наркотичен аналгетик. Действа върху специални рецептори, разположени както в централната нервна система, така и в периферията, като по този начин намалява чувствителността към болка. Хиляда и едно противопоказания и странични ефекти, засягат почти всяка система на тялото, те могат да се изброяват дълго време. Пристрастяваща. Намалява скоростта на реакция на водачите.
Фенобарбиталоблекчава спазмите, отпуска напрегнатите мускули, има успокояващо действие и, честно казано, хапче за сън. Има и цяла количка със странични артикули.
Пенталгин Н
Напроксен, кофеин, кодеин, фенобарбитал - виж по-горе.
Метамизол натрий казано просто, аналгинът е забранен в цял свят, тъй като унищожава неутрофили, базофили, еозинофили на кръвните клетки. Черният дроб с бъбреци също не е щадящ. Той предотвратява провеждането на болкови импулси, блокира производството на възпалителни медиатори. Заедно с други съставки, облекчава болката и възпалението.
Пенталгин ICN
Между другото, не можах да намеря какво означава абревиатурата ICN. Можеш ли да ми кажеш? 🙂
Съдържа парацетамол, метамизол натрий, кофеин, кодеин, фенобарбитал ... Вече говорихме за всички тях.
Заключения относно линията Pentalgin and Company
- Не съветвам да предлагате Pentalgin на възрастни хора, тъй като има много противопоказания и ограничения, включително хипертония, захарен диабет.
- Нито един вид не се препоръчва за високо кръвно налягане, тъй като всички те съдържат кофеин.
- От цялата тази група само Pentalgin може да се препоръча на водачи на превозни средства, тъй като не съдържа кодеин и фенобарбитал, които намаляват скоростта на реакция.
- За болки в мускулите и ставите, Pentalgin и Pentalgin N са оптимални благодарение на напроксен.
- При менструални болки Pentalgin е най-подходящ, тъй като съдържа дротаверин.
Седалгин и Ко
Днес има само 2 вида в тази линия.
Нека да разгледаме техния състав.
Седалгин Неоима същия състав като Pentalgin ICN, само че съдържа повече фенобарбитал и кодеин. Това означава, че той има по-висок аналгетичен ефект, въпреки факта, че метамизолът е 2 пъти по-малко. Вярно е, че хипнотичният ефект също е по-силен. Така че за работещите хора това не е много подходящ вариант.
Седалгин плюсима високо съдържание метамизол натрий . кофеинзасилва ефекта му и тиаминучаства в метаболитните процеси и, както е написано, подобрява нервно-рефлексната проводимост. от къде накъде? От болковите рецептори до центъра? Като цяло необходимостта от последното в този инструмент е съмнителна за мен.
Изход:
Седалгин може да се използва при зъбобол, главоболие, болки в ставите, но само при нормално или понижено налягане.
Солпадеин(рец.) съдържа парацетамол 500 mg, кофеин и кодеин .
заключенияса подобни на предишните.
Спазмалгон... Включва метамизол натрий - 500 mg, питофенон хидрохлорид - 5,0 mg, фенпивериниев бромид - 0,1 mg, тоест анестетичен компонент и два антиспазматични средства, които отпускат гладката мускулатура.
Изход:
Справя се добре с болката, причинена от спазми. Например при менструални болки, мускулни болки, бъбречни или чернодробни колики.
Темпалгин... Съдържа метамизол натрий и триацетонамин-4-толуенсулфонат ... Първият компонент намалява болката. Вторият облекчава тревожността, страха, напрежението и засилва ефекта на метамизола.
Изход:
- Особено показан е за облекчаване на болката при хора с повишена тревожност, възбудимост, прекалено уплашена болка.
- Може да се препоръча като болкоуспокояващо за хора с високо кръвно налягане.
Excedrin... Включва парацетамол,ацетилсалицилова киселина и кофеин.
Това означава, че има аналгетичен, антипиретичен и тонизиращ ефект. Производителят го позиционира като лек за главоболие и мигрена, сякаш едното пречи на другото ...
Но при мигрена болката е непоносима.
Не мисля, че Excedrin ще помогне в този случай. Ще се радвам да греша.
Има много странични и противопоказания.
заключения:
- Не се препоръчва за възрастни хора.
- Не предлагайте на пациенти с хипертония.
- Преди да пуснете, попитайте поне дали има язва на стомаха, чернодробно заболяване, бронхиална астма.
- Може да се препоръча на шофьори.
мигренол- съдържа парацетамоли кофеин.
Има значително по-малко противопоказания от тези на предишни другари, страничните ефекти също не трябва да се препоръчват за пациенти с хипертония.
Новиган... Включва ибупрофен, питофенони фенпивериниев бромид ... По състав е подобен на спазмалгон, но вместо метамизол натрий е по-силно вещество от групата на НСПВС.
Тоест има противовъзпалително, аналгетично и спазмолитично действие.
Странични и противопоказания са също вагон и малка количка.
заключения:
- Да не се препоръчва на възрастни хора
- Преди да го предложите, трябва да разберете дали има проблеми със стомаха.
- Особено за предпочитане е при болки в ставите, мускулни болки, главоболие с неизвестен произход.
И все още трябва да се справим със семейството на Нурофен.
Нурофен и Ко
Нека видим как Nurofens се различават един от друг.
Говорим само за Нурофен за възрастни (за перорално приложение). С детските форми всичко е ясно.
| Нурофенфилмирани таблетки | Ибупрофен 200 mg | класически |
| Нурофен експрес капсули с разтвор | Ибупрофен 200 mg разтвор | Благодарение на разтвора действа 2 пъти по-бързо. Максимален ефект - след 30 минути |
| Нурофен Експрес Нео филмирани таблетки | Ибупрофен натриев дихидрат 256 mg (съответства на ибупрофен 200 mg) | Солта на ибупрофен ускорява усвояването. Ефектът идва след 35 минути.(Вярвам, че тази форма е за тези, които трудно преглъщат Нурофен експрес капсули). |
| Нурофен Експрес Лейди филмирани таблетки | Ибупрофен натриев дихидрат 512 mg (съответства на ибупрофен 400 mg) | Използва се при силна болка, включително менструална. Ибупрофенът под формата на сол се абсорбира по-бързо в кръвта. Ефектът настъпва след 30-35 минути |
| Нурофен фортефилмирани таблетки | Ибупрофен 400 mg | При силна болка (двойна доза от активната съставка). |
ибупрофен- вещество от групата на НСПВС, инхибира синтеза на медиатори на възпалението и болката. Неселективен, поради което представлява заплаха за стомашната лигавица.
Освен това има много противопоказания и странични ефекти, така че е по-добре да не го препоръчвате на възрастни хора.
И въпреки това СЗО го признава, заедно с парацетамола, един от най-безопасните. Това се потвърждава от няколко негови форми за деца: суспензия, супозитории, таблетки. И фактът, че се продава без рецепта.
Неговите плюсове:
- Оригинално лекарство.
- Състои се от едно вещество, което означава, че лекарствените взаимодействия са изключени.
Показан е при всякакви болки, но ако се знае, че болката е свързана с възпалителен процес, то от аналгетиците това е лекарство номер едно.
Това е всичко.
И накрая, съвет.
Въпреки факта, че поясненията към някои болкоуспокояващи показват болка в червата или чернодробни колики, никога не препоръчвайте аналгетици за коремна болка(с изключение на менструацията), за да не се размазва картината на заболяването и да не се губи време, тъй като коремната болка може да е симптом на заболяване, което изисква спешна операция. Най-много, което може да се предложи, е чист спазмолитик.
И нова мистерия от купувачите. Какво означава това?
Можете да оставите вашите отговори, предложения, коментари по-долу в прозореца за коментари. Ако имаш какво да добавиш пиши.
С любов към вас, Марина Кузнецова
Търговско наименование:Пенталгин плюс
Международно име:Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал & (Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал)
Фармакологична група:комбиниран аналгетик (опиоиден аналгетик + НСПВС + психостимулант + барбитурат)
Фармакологична група по ATC: N02BE71. Парацетамол в комбинация с психотропни лекарства
Фармакологичен ефект:аналгетик, съдоразширяващ, антипиретик, настинка и грип, премахване на симптомите, антитусив, антимигрена, успокояващ, психостимулиращ
Състав:
Всяка таблетка съдържа:
Активни съставки: пропифеназон - 250 mg, парацетамол - 300 mg, кофеин - 50 mg, кодеин фосфат - 8 mg, фенобарбитал - 10 mg.
Помощни вещества: аеросил, примогел (натриев карбоксиметил нишесте), картофено нишесте, пласдон К25 (повидон), микрокристална целулоза, натриев додецил сулфат (натриев лаурил сулфат), стеаринова киселина, талк.
Описание:
Двойно изпъкнали таблетки, бели или бели с кремав нюанс, под формата на капсула с плоски странични повърхности, с надпис от едната страна и надпис PENTALGIN. друг. Мраморирането е разрешено.
Фармакодинамика:
Комбинирано лекарство, чието действие се определя от компонентите, които съставляват неговия състав.
Парацетамол и пропифеназон имат антипиретичен, аналгетичен ефект.
Кофеинът има общо тонизиращо действие (намалява сънливостта и умората, повишава умствената и физическата работоспособност, ускорява сърдечната честота, повишава кръвното налягане при хипотония).
Доказано е, че кодеинът облекчава болката и подобрява толерантността към болка.
Фенобарбитал - седативно и спазмолитично действие.
Показания за употреба:
Синдром на умерена болка от различен произход, включително болки в ставите и мускулите, алгодисменорея, невралгия, посттравматична болка, както и главоболие и зъбобол. Pentalgin може да се използва като симптоматично средство за фебрилен синдром.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към парацетамол, пропифеназон или други производни на пиразолон (метамизол натрий, фенилбутазон), както и към други компоненти на лекарството; чернодробна и/или бъбречна недостатъчност; пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в острия стадий); дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; анемия, левкопения; състояния, придружени от респираторна депресия; вътречерепна хипертония; артериална хипертония; алкохолизъм; повишена възбудимост, безсъние; бременност и кърмене; детска възраст (до 12 години).
Внимателно:
С повишено внимание - напреднала възраст, глаукома, бронхиална астма.
Режим на дозиране:
Лекарството се приема перорално, обикновено 1 таблетка 1-3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 4 таблетки.
Лекарството не трябва да се приема повече от 5 дни, когато се предписва като анестетик и повече от 3 дни като антипиретик. Други дози и режими на дозиране се определят от лекаря.
Странични ефекти:
Алергични реакции (обрив, оток на Quincke, сърбеж, уртикария), виене на свят, сърцебиене, повишено кръвно налягане, гадене, агранулоцитоза, повишена възбудимост (особено при деца), намалена скорост на психомоторните реакции, сънливост.
Всички нежелани реакции на лекарството, включително тези, които не са изброени в тези инструкции, трябва да бъдат докладвани на лекуващия лекар.
Предозиране:
Признаци на остро отравяне: гадене, повръщане, стомашна болка, изпотяване, бледност на кожата, тахикардия, възбуда.
Ако подозирате отравяне, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.
Лечение: жертвата трябва да се подложи на стомашна промивка и да предпише адсорбенти (активен въглен).
Взаимодействие:
Комбинацията на лекарството с барбитурати, антиепилептични лекарства, зидовудин, рифампицин и алкохолни напитки трябва да се избягва (рискът от хепатотоксично действие се увеличава).
Парацетамолът увеличава времето за елиминиране на хлорамфеникол с 5 пъти.
Кофеинът ускорява усвояването на ерготамин.
Кодеинът засилва ефектите на хипнотици, аналгетици и успокоителни.
Метоклопрамид ускорява абсорбцията на парацетамол.
При повторно приемане парацетамолът може да засили ефекта на антикоагулантите (дикумаринови производни).
Специални инструкции:
При продължителна (повече от 5 дни) употреба на лекарството е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб.
По време на лечението трябва да спрете да пиете алкохолни напитки (повишен риск от стомашно-чревно кървене). Прекомерната консумация на продукти, съдържащи кофеин (кафе, чай) по време на лечението може да причини симптоми на предозиране.
Приемът на лекарството може да усложни диагностицирането на синдрома на коремна болка, включително "остър" корем. Приемът на лекарството може да промени резултатите от тестовете за допинг контрол на спортистите.
Пациентите, страдащи от атопична бронхиална астма, сенна хрема, имат повишен риск от развитие на реакции на свръхчувствителност.
Необходимо е да се въздържат от потенциално опасни дейности, изискващи повишено внимание, т.к приемането на лекарството забавя скоростта на реакцията и причинява сънливост.
Срок на годност:
2 години. Не използвайте след датата, отпечатана върху опаковката.
Условия за съхранение:
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 градуса С. Да се пази извън обсега на деца.