घरेलू या आयातित बेहतर है? विभिन्न निर्माताओं से दवा Amlodipine की तुलना। उपयोग के संकेत

लेवाम्लोडिपाइन INN

अंतर्राष्ट्रीय नाम: लेवम्लोडिपिन

खुराक का रूप: गोलियाँ

औषधीय प्रभाव:

बीएमसीसी, डाइहाइड्रोपाइरीडीन व्युत्पन्न, एस (-) अम्लोदीपिन का आइसोमर; R (+) अम्लोदीपिन की तुलना में अधिक स्पष्ट औषधीय प्रभाव है। Ca2 + चैनलों को ब्लॉक करता है, Ca2 + के ट्रांसमेम्ब्रेन संक्रमण को सेल में रोकता है (कार्डियोमायोसाइट्स की तुलना में संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में अधिक हद तक)। इसका एक एंटीजेनल प्रभाव है, साथ ही एक दीर्घकालिक खुराक पर निर्भर हाइपोटेंशन प्रभाव भी है। एक एकल खुराक प्रशासन के बाद 2-4 घंटों के भीतर रक्तचाप में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी प्रदान करती है, जो 24 घंटे (लापरवाह और खड़ी स्थिति में) तक रहती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

जठरांत्र संबंधी मार्ग में लेवम्लोडिपिन का अवशोषण भोजन के सेवन से नहीं बदलता है। जैव उपलब्धता - 65%; जिगर के माध्यम से प्रभाव पड़ता है। सीमैक्स - 7.229-9.371 एनजी / एमएल, टीसीमैक्स - 1.85-3.61 घंटे, टीसीएसएस - 7 दिन। प्रोटीन बंधन - 93%। वितरण की मात्रा 21 एल / किग्रा है; इसका अधिकांश भाग ऊतकों में वितरित होता है, रक्त में कम। बीबीबी में प्रवेश करता है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ चयापचय 90% यकृत (धीमा, लेकिन व्यापक) में किया जाता है। कुल निकासी 0.116 मिली / से / किग्रा (7 मिली / मिनट / किग्रा, 0.42 एल / एच / किग्रा) है। T1 / 2 की पहली खुराक के बाद - 14.62-68.88 घंटे, T1 / 2 - 45 घंटे के बार-बार प्रशासन के साथ। यकृत अपर्याप्तता के साथ T1 / 2 - 60 घंटे (लंबे समय तक उपयोग दवा के संचय को बढ़ाता है)। 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में, टी 1/2 - 65 घंटे (जिसका कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है)। यह गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है (60% - चयापचयों के रूप में, 10% - अपरिवर्तित), आंतों (20-25%), साथ ही साथ स्तन के दूध के साथ। हेमोडायलिसिस के दौरान इसे हटाया नहीं जाता है।

संकेत:

धमनी उच्च रक्तचाप कला। (मोनोथेरेपी में या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में)।

मतभेद:

अतिसंवेदनशीलता, प्रिंज़मेटल एनजाइना, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, पतन, कार्डियोजेनिक शॉक, 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना। सावधानी के साथ। SSSU, अपघटन के चरण में गैर-इस्केमिक एटियलजि का CHF, मध्यम धमनी हाइपोटेंशन, महाधमनी और माइट्रल स्टेनोसिस, GOKMP, मायोकार्डियल रोधगलन (और 1 महीने के भीतर), मधुमेह मेलेटस, लिपिड चयापचय संबंधी विकार, यकृत की विफलता, बुढ़ापा।

खुराक आहार:

अंदर, प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 2.5 मिलीग्राम है, अधिकतम खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम है।

दुष्प्रभाव:

सीवीएस से: धड़कन, सांस की तकलीफ, रक्तचाप में कमी, बेहोशी, वास्कुलिटिस, निचले छोरों की सूजन, चेहरे की त्वचा को रक्त, शायद ही कभी - अतालता (ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन), सीने में दर्द, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, बहुत कम ही - विकास या बिगड़ती दिल की विफलता, माइग्रेन। तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, थकान, उनींदापन, भावनात्मक विकलांगता; शायद ही कभी - आक्षेप, चेतना की हानि, हाइपरस्टीसिया, घबराहट, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, चक्कर, अस्टेनिया, अस्वस्थता, अनिद्रा, अवसाद, असामान्य सपने; बहुत कम ही - गतिभंग, उदासीनता, आंदोलन, भूलने की बीमारी। पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, अधिजठर दर्द; शायद ही कभी - बढ़ी हुई एंजाइम गतिविधि और पीलिया (कोलेस्टेसिस के कारण), अग्नाशयशोथ, शुष्क मुंह, पेट फूलना, मसूड़े के श्लेष्म के हाइपरप्लासिया, कब्ज या दस्त; बहुत कम ही - जठरशोथ, भूख में वृद्धि। जननांग प्रणाली से: शायद ही कभी - पोलकियूरिया, पेशाब करने के लिए दर्दनाक आग्रह, निशा, शक्ति में कमी; बहुत कम ही - डिसुरिया, पॉल्यूरिया। त्वचा की ओर से: बहुत कम ही - ज़ेरोडर्मा, खालित्य, जिल्द की सूजन, पुरपुरा, त्वचा का मलिनकिरण। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: मैकुलोपापुलर एरिथेमेटस रैश, पित्ती, प्रुरिटस, एंजियोएडेमा। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम की ओर से: शायद ही कभी - आर्थ्राल्जिया, आर्थ्रोसिस, मायलगिया (लंबे समय तक उपयोग के साथ); बहुत कम ही - मायस्थेनिया ग्रेविस। इंद्रियों से: दृश्य हानि, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, डिप्लोपिया, आंखों में दर्द, बिगड़ा हुआ आवास, ज़ेरोफथाल्मिया; टिनिटस, बिगड़ा हुआ स्वाद, राइनाइटिस, पैरोस्मिया। अन्य: शायद ही कभी - गाइनेकोमास्टिया, हाइपरयूरिसीमिया, शरीर के वजन में वृद्धि / कमी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, हाइपरग्लाइसेमिया, पीठ दर्द, डिस्पेनिया, एपिस्टेक्सिस, हाइपरहाइड्रोसिस, प्यास; बहुत कम ही - ठंडा चिपचिपा पसीना, खांसी। लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, क्षिप्रहृदयता, अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन। उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल का सेवन, सीवीएस के कार्यों का नियंत्रण, श्वसन और उत्सर्जन प्रणाली, बीसीसी। रोगी को उठे हुए अंगों के साथ एक क्षैतिज स्थिति देना आवश्यक है; वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर ड्रग्स (मतभेदों की अनुपस्थिति में); IV कैल्शियम ग्लूकोनेट (Ca2 + चैनलों की नाकाबंदी को खत्म करने के लिए)।

विशेष निर्देश:

उपचार की अवधि के दौरान, शरीर के वजन, Na + खपत (उपयुक्त आहार) को नियंत्रित करना, दंत स्वच्छता का निरीक्षण करना, एक दंत चिकित्सक का दौरा करना (मसूड़े की श्लेष्मा की व्यथा, रक्तस्राव और हाइपरप्लासिया को रोकने के लिए) आवश्यक है। बुजुर्ग रोगियों में, टी 1/2 और दवा की निकासी लंबी हो जाती है, इसलिए, खुराक में वृद्धि के साथ, सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। बीएमसीसी में एक सिंड्रोम की अनुपस्थिति के बावजूद, उपचार रोकने से पहले धीरे-धीरे खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है। उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

बातचीत:

माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के अवरोधक रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता को बढ़ाते हैं, जिससे साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है, और माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम के संकेतक - इसे कम कर देते हैं। अल्फा-एड्रेनोस्टिमुलेंट्स, एस्ट्रोजेन (ना + प्रतिधारण), सहानुभूति हाइपोटेंशन प्रभाव को कमजोर करती है। थियाजाइड और मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स, वेरापामिल, एसीई अवरोधक, नाइट्रेट्स एंटीजाइनल और हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाते हैं। एमियोडेरोन, क्विनिडाइन, अल्फा-ब्लॉकर्स, एंटीसाइकोटिक्स, बीएमसीसी हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। ली + तैयारी - बढ़े हुए न्यूरोटॉक्सिसिटी (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, कंपकंपी, टिनिटस) का खतरा। Ca2 + की तैयारी BMCC के प्रभाव को कम कर सकती है। प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन, आदि। दवाएं जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचती हैं, नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ाती हैं और क्यूटी अंतराल के एक महत्वपूर्ण विस्तार के जोखिम को बढ़ाती हैं।

तैयारी का हिस्सा

एटीएक्स:

सी.08.सी.ए डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव्स

C.08.C.A.01 अम्लोदीपिन

फार्माकोडायनामिक्स:

एस (-) (लेवोरोटेटरी) अम्लोदीपिन का आइसोमर, चयनात्मक कैल्शियम चैनल अवरोधकद्वितीय कक्षा। इसका एंटीजाइनल और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रभाव है। कोरोनरी और परिधीय धमनियों की मांसपेशियों की कोशिकाओं में बाह्य कैल्शियम के प्रवेश को रोकता है। उच्च खुराक में, यह इंट्रासेल्युलर स्टोर से कैल्शियम आयनों की रिहाई को रोकता है। नसों के स्वर को प्रभावित नहीं करता है।

कोरोनरी रक्त प्रवाह को मजबूत करता है, मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है, जिससे "चोरी सिंड्रोम" नहीं होता है। परिधीय धमनियों का विस्तार करता है, कुल परिधीय प्रतिरोध, आफ्टरलोड और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। पेसमेकर को प्रभावित नहीं करता: सिनोट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स। एक कमजोर एंटीरैडमिक प्रभाव है।

गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, मध्यम नैट्रियूरेसिस का कारण बनता है।

नैदानिक ​​​​प्रभाव प्रशासन के 2-4 घंटे बाद देखा जाता है और 1 दिन तक रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता 2-2.5 घंटे के बाद पहुंच जाती है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से 65% तक बांधता है। रक्त-मस्तिष्क की बाधा को भेदता है। यह यकृत में चयापचय होता है।

आधा जीवन 14-19 घंटे है बार-बार उपयोग के साथ - 45 घंटे तक।

निकाल देना निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में: 70 % - मल के साथ, 30 % - पेशाब के साथ... हेमोडायलिसिस द्वारा इसे हटाया नहीं जाता है।

संकेत: इसका उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए मोनोथेरेपी के रूप में, या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में किया जाता है।

IX.I10-I15.I15 माध्यमिक उच्च रक्तचाप

IX.I10-I15.I10 आवश्यक [प्राथमिक] उच्च रक्तचाप

मतभेद:

• तीव्र रोधगलन।
• महाधमनी का संकुचन।
• महाधमनी हाइपोटेंशन।
• व्यक्तिगत असहिष्णुता।

सावधानी से:

• माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस।
• मस्तिष्क परिसंचरण के तीव्र विकार।
• गुर्दे और यकृत हानि।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना: प्रशासन की विधि और खुराक:

एक ही समय में सुबह अंदर, भोजन की परवाह किए बिना, दिन में एक बार 2.5 मिलीग्राम। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 5 मिलीग्राम प्रति दिन कर दिया जाता है। दवा अनिश्चित काल तक ली जा सकती है।

उच्चतम दैनिक खुराक: 5 मिलीग्राम।

उच्च एकल खुराक: 2.5 मिलीग्राम।

दुष्प्रभाव:

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र:चक्कर आना, सिरदर्द, लंबे समय तक उपयोग के साथ - अंग पारेषण, अवसाद।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम:दवा लेने के पहले दिनों में एनजाइना पेक्टोरिस का संभावित तेज, चेहरे की त्वचा में रक्त की भीड़, टैचीकार्डिया।

हाड़ पिंजर प्रणाली: myalgia, ऊपरी और निचले छोरों की ऐंठन।

पाचन तंत्र:मतली, जिंजिवल हाइपरप्लासिया।

मूत्र प्रणाली:शायद ही कभी, पॉल्यूरिया।

एलर्जी।

ओवरडोज:

लक्षण:सिरदर्द, अतालता; गंभीर मामलों में - चेतना की हानि, कोमा।

उपचार:रोगसूचक। एंटीडोट्स - कैल्शियम की तैयारी। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है, प्लास्मफेरेसिस की सिफारिश की जाती है।

बातचीत:

शराब के साथ असंगत।

अंगूर का रस लेने से दवा का अवशोषण धीमा हो जाता है।

एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के साथ-साथ इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, नाइट्रेट्स, सिमेटिडाइन, मूत्रवर्धक के साथ दवा के एक साथ उपयोग से हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि होती है।

रिफैम्पिसिन के साथ संगत नहीं है, क्योंकि यह धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के चयापचय को तेज करता है।

Levamlodipine अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है।

विशेष निर्देश:

धीरे-धीरे दवा लेना बंद कर दें।

सर्जरी से पहले, रोगी को दवा लेने के बारे में एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को सूचित करना आवश्यक है।

अनुदेश

अब कंपनी "एक्टाविस" अणुओं के स्टीरियोइसोमेरिज्म को ध्यान में रखते हुए संश्लेषित दवाओं की पेशकश करती है, जिसमें एज़ोमेक्स - पहला लीवरोटेटरी एम्लोडिपाइन (एस (-) एम्लोडिपाइन बेसिलेट) और एज़ोप्रोल रिटार्ड - पहला लेवोरोटेटरी मेटोपोलोल (एस (-) मेटोप्रोलोल सक्सिनेट) शामिल है। कार्रवाई। स्टीरियोइसोमेरिज्म (चिरलिटी) एक आदर्श फ्लैट दर्पण में अपनी छवि के साथ असंगत होने वाली वस्तु की संपत्ति है। स्टीरियोइसोमर्स में परमाणुओं के रासायनिक बंधों की समान संरचना और अनुक्रम होता है, लेकिन वे अंतरिक्ष में एक दूसरे के सापेक्ष दर्पण छवि में स्थित होते हैं, जैसे बाएं और दाएं हाथ। ऐसा होता है कि स्टीरियोइसोमर्स में से केवल एक ही औषधीय गतिविधि प्रदर्शित करता है - इसलिए स्टीरियोइसोमेरिज्म में फार्माकोलॉजिस्ट की रुचि। यूरोपीय देशों में संश्लेषित दवाओं की केवल एक छोटी संख्या एक निश्चित स्टीरियोइसोमर पर आधारित होती है, बाकी, एक बहुत बड़ा हिस्सा, दो आइसोमर्स का मिश्रण होता है।

एवगेनिया स्विसचेंको, राष्ट्रीय वैज्ञानिक केंद्र "कार्डियोलॉजी संस्थान के नाम पर उच्च रक्तचाप विभाग के प्रमुख" एन. डी. स्ट्रैज़ेस्को "यूक्रेन के एएमएस, चिकित्सा विज्ञान के डॉक्टर, प्रोफेसर ने धमनी उच्च रक्तचाप के खिलाफ लड़ाई में कैल्शियम विरोधी के महत्व पर एक रिपोर्ट में, एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के रूप में उनकी उच्च प्रभावशीलता पर ध्यान आकर्षित किया, बशर्ते कि वे पर्याप्त मात्रा में निर्धारित हों। कैल्शियम विरोधी, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक, मूत्रवर्धक और बी-एड्रेनोरिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ, हृदय संबंधी कारणों से मृत्यु दर को रोकने में प्रभावी हैं, एंटीऑक्सिडेंट, एंटीजेनल, विशिष्ट एंटी-स्क्लेरोटिक प्रभाव हैं। हालांकि, इस समूह की दवाओं में एक खामी है - सिरदर्द, चेहरे की निस्तब्धता, परिधीय शोफ जैसे लगातार दुष्प्रभाव। इस समूह में सबसे अच्छी दवाओं में से एक लेना - अम्लोदीपिन - अक्सर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना के साथ होता है, लेकिन फिर भी निचले पैर की सूजन का कारण बनता है, जिससे उच्च रक्तचाप के उपचार में दवा को रद्द कर दिया जाता है।

अम्लोदीपिन लेते समय एडिमा क्यों होती है, और इस घटना से कैसे छुटकारा पाया जाए? इस दवा की संरचना में 2 आइसोमर्स शामिल हैं - समान अनुपात में बाएं और डेक्सट्रोरोटेटरी। लेवोरोटेटरी एस (-) आइसोमर जैविक रूप से सक्रिय है, जबकि डेक्सट्रोरोटेटरी निष्क्रिय है, लेकिन दवा के आधे द्रव्यमान पर कब्जा कर लेता है। यदि आप डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर से छुटकारा पा लेते हैं, तो आप खुराक को 2 गुना कम कर सकते हैं, क्योंकि केवल सक्रिय आइसोमर का उपयोग किया जाएगा। खुराक में कमी और डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर की अनुपस्थिति के कारण, साइड इफेक्ट की संभावना भी कम हो जाएगी। S-amlodipine (AZOMEX) की फार्माकोडायनामिक विशेषताएं उल्लेखनीय हैं: S (-) आइसोमर में R (+) आइसोमर की तुलना में कैल्शियम चैनल रिसेप्टर्स के लिए 1000 गुना अधिक आत्मीयता है। अम्लोदीपिन के केवल एस (-) आइसोमर में धीमी कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करने की क्षमता होती है। इस प्रकार, AZOMEX हमारे देश में अम्लोदीपिन का पहला शुद्ध लीवरोटेटरी आइसोमर है।

S-amlodipine और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, AZOMEX-N का पहला निश्चित संयोजन यूक्रेन में दिखाई दिया। इस दवा का उपयोग 50 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में पृथक सिस्टोलिक धमनी उच्च रक्तचाप (यदि आवश्यक हो, एक संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में) के साथ किया जा सकता है।

ई। Svishchenko ने राष्ट्रीय वैज्ञानिक केंद्र "कार्डियोलॉजी संस्थान के नाम पर उच्च रक्तचाप विभाग में प्राप्त AZOMEX और AZOMEX-N का उपयोग करने के अनुभव पर भी रिपोर्ट की।" अकाद एम.डी. संरक्षक "। यह पता चला कि AZOMEX और AZOMEX-N दवाओं का उपयोग रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी के साथ-साथ मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी की गंभीरता के संकेतक को बढ़ावा देता है। डॉपलर अध्ययन के आंकड़ों के आधार पर, जहाजों में एथेरोस्क्लोरोटिक प्रक्रिया को धीमा करने की प्रवृत्ति का उल्लेख किया गया था। AZOMEX, विशेष रूप से पैर की एडिमा को निर्धारित करते समय साइड इफेक्ट, पारंपरिक अम्लोदीपिन की तुलना में बहुत कम बार हुआ।

डॉक्टर ऑफ मेडिकल साइंसेज, विन्नित्सिया नेशनल मेडिकल यूनिवर्सिटी के प्रोफेसर ने जोर देकर कहा कि दवाएं कोशिका के जैविक रिसेप्टर के पूर्ण अनुपालन में सकारात्मक चिकित्सीय प्रभाव दिखाती हैं, अर्थात सक्रिय पदार्थ की संरचना में रिसेप्टर की स्थानिक संरचना को दोहराया जाना चाहिए। वी। सर्कोवा की रिपोर्ट ने विन्नित्सिया स्टेट मेडिकल यूनिवर्सिटी में किए गए एक अध्ययन से डेटा भी प्रस्तुत किया, जिसमें 62 रोगियों ने भाग लिया, जिनमें से 32 ने एज़ोमेक्स का इस्तेमाल किया, शेष 30 - अम्लोदीपिन। अध्ययन के दौरान माध्य सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप की गतिशीलता समान थी, हालांकि, AZOMEX की खुराक 2 गुना कम थी। दैनिक रक्तचाप प्रोफ़ाइल पर दवा के सकारात्मक प्रभाव को नोट किया गया था। 12 सप्ताह के उपचार के बाद, रात में रक्तचाप में अपर्याप्त कमी वाले रोगियों की संख्या में कमी आई। AZOMEX लेने वाले समूह में, साइड इफेक्ट 3.1 गुना कम बार दर्ज किए गए थे। दवा का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव पारंपरिक अम्लोदीपिन की तुलना में 2 गुना कम खुराक में देखा गया था। यह संभवतः इस तथ्य के कारण है कि s-amlodipine में केवल सक्रिय आइसोमर होता है, जो कैल्शियम चैनल रिसेप्टर्स से सबसे अधिक निकटता से मेल खाता है।

β-adrenergic रिसेप्टर्स के अवरोधकों में, AZOPROL RETARD, मेटोप्रोलोल के लीवरोटेटरी आइसोमर का उल्लेख किया गया है। इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि बी 1-ब्लॉकिंग गुण केवल मेटोप्रोलोल के लीवरोटेटरी आइसोमर के पास होते हैं, जबकि डेक्सट्रोटेटरी एक बी 2-रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, जो फुफ्फुसीय विकृति वाले रोगियों में इसके उपयोग को सीमित करता है।

दवा AZOPROL RETARD के अध्ययन के दौरान, इसके एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव की पुष्टि की गई, जो कि मेटोपोलोल से कम नहीं है, लेकिन खुराक में (फिर से) 2 गुना कम है, बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर AZOPROL RETARD के साथ उपचार की प्रभावकारिता और सुरक्षा ( मेटोप्रोलोल सक्सिनेट रिटार्ड) उच्च रक्तचाप और इस्केमिक हृदय रोग के कारण क्रोनिक कार्डियक फेल्योर और बाएं वेंट्रिकल के सिस्टोलिक डिसफंक्शन वाले रोगियों में। AZOPROL RETARD लेने वाले रोगियों में रक्तचाप नियंत्रण अधिक सफल रहा, और, जो महत्वपूर्ण है, एक स्पष्ट एंटी-इस्केमिक प्रभाव नोट किया गया - एनजाइना हमलों की आवृत्ति कम हो गई। इसलिए, AZOPROL RETARD रक्तचाप को कम करता है जब एक खुराक में लिया जाता है जो लंबे समय से अभिनय करने वाले रेसमिक मेटोपोलोल की तुलना में आधा है, आपको रात और सुबह के दौरान रक्तचाप को सफलतापूर्वक नियंत्रित करने की अनुमति देता है, इस्केमिक हमलों की घटनाओं को कम करने में मदद करता है, और व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है।

दवाओं के शस्त्रागार में लीवरोटेटरी आइसोमर्स की उपस्थिति कार्डियोलॉजी में कैल्शियम विरोधी और β-एड्रेनोरिसेप्टर ब्लॉकर्स के रूप में दवाओं के ऐसे समूहों के प्रतिनिधियों का उपयोग करने की संभावनाओं का विस्तार करती है। हे

ऐलेना प्रिखोडको,
हुसोव स्टोलियार द्वारा फोटो

धमनी उच्च रक्तचाप (एएच) के उपचार के लिए वर्तमान सिफारिशों के अनुसार, लंबे समय से अभिनय करने वाले डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के पांच वर्गों में से एक हैं, जिनकी प्रभावशीलता और सुरक्षा हाल के वर्षों में नैदानिक ​​परीक्षणों में सिद्ध हुई है। लंबे समय तक काम करने वाले डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी प्रमुख हृदय संबंधी जटिलताओं और स्ट्रोक को रोकने के लिए अत्यधिक प्रभावी दवाएं हैं। इस वर्ग की दवाओं को अच्छी सहनशीलता की विशेषता होती है और इसका उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में महत्वपूर्ण प्रतिबंधों के बिना या हल्के, मध्यम और गंभीर उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में किया जा सकता है, चाहे उनकी उम्र कुछ भी हो। आज, डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी को गर्भावस्था के दौरान पृथक सिस्टोलिक हाइपरट्रॉफी, बाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी, परिधीय संवहनी रोग, और कैरोटिड और कोरोनरी धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस वाले बुजुर्ग रोगियों में पसंद की दवाओं के रूप में इंगित किया जाता है।

कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी) के उपचार में सीसीबी के उपयोग का संकेत दिया गया है: स्थिर परिश्रम एनजाइना, वासोस्पैस्टिक एनजाइना। डायहाइड्रोपाइरीडीन CCBs का उपयोग एंजाइनल एपिसोड की आवृत्ति, तीव्रता और अवधि में प्रभावी कमी और दर्द रहित मायोकार्डियल इस्किमिया के एपिसोड के साथ है। इन दवाओं का एक महत्वपूर्ण कोरोनरी फैलाव प्रभाव होता है, जो मायोकार्डियम में रक्त वितरण को बढ़ाने में मदद करता है; परिधीय वासोडिलेशन का कारण बनता है, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है और बाएं वेंट्रिकुलर आफ्टरलोड को कम करता है, जिससे अंततः मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत में कमी आती है। PREVENT अध्ययन ने कैरोटिड धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को कम करने पर CCB के प्रभाव को साबित किया: अम्लोदीपिन का एक स्वतंत्र एंटी-एथेरोस्क्लोरोटिक प्रभाव था और कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में कोरोनरी जटिलताओं के जोखिम को कम करने में मदद करता था। यह चर्चा की गई है कि संवहनी दीवार में कोलेस्ट्रॉल एस्टर के जमाव में कमी के साथ, CCBs का एंटीथेरोजेनिक प्रभाव उनके एंटीऑक्सिडेंट और एंटीप्रोलिफेरेटिव गुणों से जुड़ा है। स्पष्ट रूप से, ये गुण विशेष रूप से डेक्सट्रोरोटेटरी आर (+) - आइसोमर में निहित हैं। जे.जी. द्वारा एक मेटा-विश्लेषण। वांग एट अल। (२००५), ने दिखाया कि डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी, अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों की तुलना में काफी हद तक कैरोटिड धमनियों के इंटिमा-मीडिया कॉम्प्लेक्स की मोटाई को कम करते हैं।

हाल के मेटा-विश्लेषणों से पता चला है कि एसीई अवरोधकों की तुलना में सीसीबी स्ट्रोक को रोकने में अधिक प्रभावी हैं, और स्ट्रोक के जोखिम को कम करने में उनकी प्रभावशीलता रक्तचाप को कम करने से कहीं अधिक है।

VALUE अध्ययन में, उच्च जोखिम वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में वाल्सर्टन के साथ अम्लोदीपिन की तुलना करते हुए, CCBs के साथ स्ट्रोक की घटनाओं में कमी दिखाई गई, हालांकि, बेहतर रक्तचाप नियंत्रण द्वारा आंशिक रूप से समझाया गया है।

एक बड़े पैमाने पर नैदानिक ​​अध्ययन में, हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी की प्रभावकारिता और सुरक्षा के अध्ययन के लिए समर्पित, सीसीबी पर आधारित संयुक्त उपचार का एक महत्वपूर्ण लाभ रोकथाम के संदर्भ में दिखाया गया था। मुख्य हृदय संबंधी जटिलताओं - रोधगलन और स्ट्रोक।

सामान्य रक्तचाप वाले 2000 रोगियों में CAMELOT अध्ययन में, 2 साल के लिए CCB प्रशासन ने ACE अवरोधक लेने वाले रोगियों की तुलना में स्ट्रोक या क्षणिक मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना की घटनाओं को 50.4% कम कर दिया। CCBs की स्ट्रोक-विरोधी प्रभावकारिता उनकी एंटी-स्क्लेरोटिक कार्रवाई के कारण हो सकती है। यह माना जाता है कि CCB के एंटी-एथेरोस्क्लोरोटिक प्रभाव को बिगड़ा हुआ संवहनी स्वर और संवहनी दीवार की स्थिति को बहाल करके महसूस किया जाता है, जो एंडोथेलियल डिसफंक्शन को सकारात्मक रूप से प्रभावित करने के लिए CCB की क्षमता से जुड़ा है, जो एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास की शुरुआत है और एथेरोथ्रोमोसिस।

डायहाइड्रोपाइरीडीन CCBs मेटाबॉलिक रूप से तटस्थ होते हैं, ग्लूकोज, यूरिक एसिड, क्रिएटिनिन, बेसिक इलेक्ट्रोलाइट्स के प्लाज्मा सांद्रता को नहीं बदलते हैं, लिपिड चयापचय, ब्रोन्कियल मांसपेशी टोन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र गतिविधि, पाचन तंत्र, यौन क्रिया पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालते हैं, जो उनके होने की संभावना का सुझाव देते हैं। उच्च रक्तचाप वाले रोगियों की एक विस्तृत श्रृंखला में विभिन्न सहवर्ती विकृति में उपयोग करें। कुछ मामलों में, डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी के सेवन को सीमित करने से परिधीय शोफ के रूप में दुष्प्रभाव हो सकते हैं। इस समस्या को हल करने के लिए, तीसरी पीढ़ी के डायहाइड्रोपाइरीडीन CCBs, lercanidipine और manidipine के नए आधुनिक प्रतिनिधि बनाए गए।

हाल ही में, यूक्रेनी दवा बाजार में दवाएं दिखाई दी हैं, जो एस-एम्लोडिपाइन के लीवरोटेटरी स्टीरियोइसोमर्स (एनेंटिओमर्स) हैं, जिसके संबंध में उनके उपयोग की प्रभावकारिता और सुरक्षा, नैदानिक ​​​​लाभ और साक्ष्य आधार के मुद्दों पर सक्रिय रूप से चर्चा की जा रही है।

पहली बार स्टीरियोआइसोमर 19वीं सदी के मध्य में ज्ञात हुए, जब एल. पाश्चर अलग हो गए और टार्टरिक एसिड के आइसोमर्स का प्रदर्शन किया। स्टीरियोइसोमेरिज्म, या स्थानिक समरूपता, एक ही आणविक सूत्रों के साथ यौगिकों के अस्तित्व और एक अणु में परमाणुओं के जुड़ने के क्रम पर आधारित है, लेकिन अंतरिक्ष में परमाणुओं की एक अलग व्यवस्था के साथ। अणुओं की अपनी दर्पण छवि के साथ संयोजन नहीं करने की संपत्ति को चिरलिटी कहा जाता है (ऐसे रूपों में मौजूद अणुओं को ग्रीक χειρ - हाथ से चिरल कहा जाता है)। एक चिरल अणु के दो स्टीरियोइसोमर्स में से प्रत्येक को एक एनैन्टीओमर कहा जाता है, और उन्हें आर- और एस-प्रकारों में विभाजित किया जाता है, जो इस बात पर निर्भर करता है कि ध्रुवीकृत बीम के विमान को दाएं (घड़ी की दिशा में) या बाईं ओर (वामावर्त) में विक्षेपित किया गया है। एनैन्टीओमर्स की समान आणविक मात्रा के मिश्रण को रेसमिक (रेसमेट) कहा जाता है। रेसमिक दवा के ऑप्टिकल आइसोमर्स (एनेंटिओमर्स) में अलग-अलग फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक विशेषताएं हो सकती हैं, जो काफी हद तक इसकी कार्रवाई की स्टीरियोस्पेसिफिकिटी से निर्धारित होती हैं। आधुनिक तरीके विशिष्ट आइसोमर्स को शुद्ध रूप में प्राप्त करना और उनमें से उन लोगों को चुनना संभव बनाते हैं जिनके सबसे स्पष्ट प्रभाव और / या कम से कम विषाक्तता है। मिश्रण में अतिरिक्त आइसोमर्स को अब "मूक यात्री" नहीं माना जाता है, लेकिन संभावित अशुद्धियाँ।

Amlodipine अपने S- और R-enantiomers का एक रेसमिक यौगिक (1: 1) है, जिसमें विभिन्न औषधीय गुण होते हैं। एस (-) - अम्लोदीपिन में अधिक औषधीय गतिविधि होती है, केवल यह आइसोमर धीमी एल-प्रकार के कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करने में सक्षम होता है और इसका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। इसके अलावा, डायहाइड्रोपाइरीडीन रिसेप्टर्स के लिए लगाव स्टीरियोसेलेक्टिव है और एस (-) आइसोमर के साथ बंधन आर (+) आइसोमर की तुलना में 1000 गुना अधिक मजबूत है, एम्लोडिपाइन का आधा जीवन भी एस-आइसोमर की गतिविधि से जुड़ा है। इसके सक्रिय और निष्क्रिय रूपों के मिश्रण के विपरीत दवा के केवल चिकित्सीय रूप से सक्रिय रूप का उपयोग करने की आशा इस तथ्य पर आधारित है कि रक्तचाप को कम करने के मामले में निष्क्रिय घटक को हटाने से आवृत्ति कम हो सकती है दुष्प्रभाव। शुद्ध लीवरोटेटरी फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय एस (-) का उपयोग - रेसमिक मिश्रण के बजाय अम्लोदीपिन का आइसोमर, कुछ लेखकों के अनुसार, कुछ फायदे हैं: विशेष रूप से, आवश्यक खुराक और प्रणालीगत विषाक्तता को कम किया जा सकता है। यह भारत, कोरिया, रूस और यूक्रेन में आयोजित एस (-) - अम्लोदीपिन दवाओं की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहनशीलता का अध्ययन करने के लिए नैदानिक ​​​​परीक्षणों द्वारा प्रमाणित है। अब तक, आर्थिक रूप से अत्यधिक विकसित देशों (यूएसए, कनाडा, जापान, उन्नत यूरोपीय देशों) में एस (-) - अम्लोदीपिन को अभी तक नैदानिक ​​उपयोग नहीं मिला है, शायद इसलिए कि इस दवा के लिए कोई गंभीर सबूत आधार (कठिन समापन बिंदुओं के साथ अध्ययन) नहीं है।

फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक विशेषताओं की तुलना करने के लिए 21-26 वर्ष की आयु के 18 स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल करते हुए कोरिया में आयोजित एक यादृच्छिक, ओपन-लेबल, बाइफैसिक, तुलनात्मक क्रॉसओवर अध्ययन और एक सुरक्षा प्रोफ़ाइल से पता चला है कि एस-एम्लोडिपाइन में एक फार्माकोकाइनेटिक्स है जो अम्लोदीपिन की तुलना में है, एक फार्माकोडायनामिक प्रोफ़ाइल है अम्लोदीपिन रेसमेट की तुलना में, दोनों दवाओं को समान रूप से सहन किया गया था।

भारत में आयोजित 4089 रोगियों (एसईएसए - 1859 और एसईएसए II - 2230 प्रतिभागियों) के साथ पोस्ट-मार्केटिंग टिप्पणियों ने आवश्यक उच्च रक्तचाप के उपचार में एस-एम्लोडिपाइन 2.5 / 5.0 मिलीग्राम की सुरक्षा और बेहतर सहनशीलता की पुष्टि की। रूस और यूक्रेन सहित छोटे यादृच्छिक परीक्षणों की एक श्रृंखला में, एस-एम्लोडिपाइन के एंटीहाइपरटेन्सिव और एंटीजेनल प्रभावों की पुष्टि की गई है: यह दिखाया गया है कि एस-एम्लोडिपाइन के इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव को प्राप्त करने के लिए, दवा की खुराक की आवश्यकता होती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में रेसमिक अम्लोदीपिन की तुलना में कई गुना कम, फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों की तुलना और 5 मिलीग्राम एस-एम्लोडिपाइन और 10 मिलीग्राम एम्लोडिपाइन-रेसमेट की सुरक्षा प्रोफ़ाइल।

उसी समय, कई शोधकर्ता, एस-एम्लोडिपाइन लेने वाले रोगियों में परिधीय शोफ में कमी प्राप्त नहीं करते हैं, का मानना ​​​​है कि वर्तमान में इस दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर पर्याप्त पर्याप्त डेटा नहीं है, और अन्य आबादी में प्राप्त डेटा सभी आकस्मिकताओं के लिए एक्सट्रपलेशन किया जाना चाहिए क्योंकि आनुवंशिक, जाति, जीवन शैली, खाने की आदतों आदि के कारण परिणाम काफी भिन्न हो सकते हैं यह चर्चा की जाती है कि एम्लोडिपाइन लेते समय परिधीय शोफ की घटना एस-एम्लोडिपाइन के चिकित्सीय प्रभाव के लिए शरीर की प्रतिक्रिया से जुड़ी होती है; इसलिए, अकेले इस एनैन्टीओमर के उपयोग से एडिमा की घटनाओं को कम करने की संभावना नहीं है। CCB का उपयोग करते समय एडिमा का तंत्र चयनात्मक धमनीविस्फार वासोडिलेशन के कारण इंट्राकेपिलरी दबाव को बढ़ाना है, जिसके लिए यह लीवरोटेटरी आइसोमर है जो जिम्मेदार है।

आधुनिक साहित्य में, परिधीय शोफ की आवृत्ति को कम करने के लिए एकमात्र संभव तंत्र - डेक्सट्रोटेटरी आइसोमर द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के "अत्यधिक" उत्पादन में कमी, अमेरिकन कॉलेज ऑफ कार्डियोलॉजी के एक अध्ययन के संदर्भ में चर्चा की गई है। जब हमने प्राथमिक स्रोत की ओर रुख किया, तो यह पता चला कि इस काम में हम इस अणु के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ NO की अत्यधिक रिहाई के बारे में बात नहीं कर रहे हैं, बल्कि शोधकर्ताओं की एक अप्रत्याशित खोज के बारे में है, जिसे लेखक "एक संभावित महत्वपूर्ण संपत्ति जो सीए प्रतिपक्षी द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड की रिहाई में वृद्धि प्रदान करती है, जो हृदय रोगों के उपचार में उनके व्यापक उपयोग में योगदान करती है ”। R-amlodipine, kinin-निर्भर तंत्रों के माध्यम से कार्य करता है, एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड के संश्लेषण को उत्तेजित करता है, और यह प्रभाव खुराक पर निर्भर है। जैसा कि आप जानते हैं, ड्रग्स जो सीधे NO (नेबिवोलोल), या NO दाताओं के संश्लेषण को उत्तेजित करते हैं, जैसे कि नाइट्रेट्स, साइड रिएक्शन में परिधीय शोफ नहीं होते हैं। कोई वैज्ञानिक रूप से प्रमाणित संभावित तंत्र नहीं हैं जिसके द्वारा एस-एम्लोडिपाइन को रेसमेट की तुलना में बेहतर सहन किया जा सकता है, वर्तमान साहित्य में वर्णित नहीं है।

पूर्वगामी के आधार पर, आज R-enantiomer, कैल्शियम चैनल अवरुद्ध गुणों की कमी के बावजूद, वर्तमान में आइसोमेरिक गिट्टी के रूप में नहीं माना जा सकता है। यह ज्ञात है कि सीसीबी में एसएमसी के प्रवास को रोकने का गुण होता है। एथेरोस्क्लेरोसिस के प्रायोगिक मॉडल में, यह दिखाया गया था कि गुब्बारा एंजियोप्लास्टी के बाद एथेरोस्क्लेरोसिस में संवहनी दीवार में एंडोथेलियल कोशिकाओं को नुकसान के कारण सीसीबी इसराडिपिन एसएमसी के प्रवास और प्रसार को कम करने में सक्षम है, इसलिए सीसीबी के उपयोगी होने की उम्मीद थी। एंजियोप्लास्टी के बाद एथेरोस्क्लेरोसिस रेस्टेनोसिस सहित एसएमसी के प्रवास से जुड़ी स्थितियों के उपचार में।

अब यह स्थापित किया गया है कि आर (+) - अम्लोदीपाइन, कैल्शियम चैनल अवरुद्ध गतिविधि की कमी के बावजूद, एमएमसी प्रवासन का एक प्रबल अवरोधक है, जैसा कि यूएस पेटेंट 6,080,761 में घोषित किया गया है "(आर) -एम्लोडिपिन द्वारा एमएमसी प्रवासन का निषेध" एथेरोस्क्लेरोसिस और रेस्टेनोसिस के उपचार के लिए उपयोग उचित है, इसकी गतिविधि रेसमिक अम्लोदीपिन की तुलना में 2 गुना अधिक है। लेखकों ने घोषणा की कि आर (+) - अम्लोदीपिन का उपयोग एमएमसी वाहिकाओं के प्रवास के निषेध की आवश्यकता वाली स्थितियों के उपचार और रोकथाम के साधन के रूप में कार्य करता है। यह पाया गया कि परिणाम प्राप्त करने के लिए, एक प्रभावी दैनिक खुराक 2-20 मिलीग्राम है। आर (+) - आइसोमर का, जो उपचार रेसमेट एजी में तुलनीय है। इस प्रकार, जैसा कि कई महामारी विज्ञान के अध्ययनों और उनके मेटा-विश्लेषणों के परिणामों से पता चलता है, उच्च रक्तचाप, डायस्टोलिक और सिस्टोलिक दोनों, स्ट्रोक के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है, कोरोनरी धमनी रोग के सभी रूप, CHF, पुरानी गुर्दे की विफलता, महाधमनी विच्छेदन और एक्स्ट्राकार्डियक धमनियों के अन्य घाव और हृदय मृत्यु दर में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। इसके अलावा, यह संबंध रैखिक है, जो 110/70 मिमी एचजी के बीपी स्तर से शुरू होता है। ... इसलिए, उच्च रक्तचाप वाले रोगी के इलाज का मुख्य लक्ष्य हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के समग्र जोखिम को कम करना है। लक्ष्य रक्तचाप के स्तर को प्राप्त करने के साथ-साथ, आज एक डॉक्टर का मुख्य कार्य सभी जोखिम कारकों को प्रभावित करना और सह-रुग्णता का इलाज करना है।

यही कारण है कि डेक्सट्रोरोटेटरी आइसोमर से रहित दवा में ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव गुणों का पूरा स्पेक्ट्रम नहीं हो सकता है। उच्च स्तर के कार्डियोवैस्कुलर और सामान्य सुरक्षा और कार्डियोवैस्कुलर पूर्वानुमान पर सकारात्मक प्रभाव दिखाने वाले शोध परिणाम पारंपरिक अम्लोडिपाइन और अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन सीसीबी के लिए प्रस्तुत किए जाते हैं, जो आर और एस आइसोमर्स का रेसमिक मिश्रण होते हैं। इन डेटा को S-amlodipine में स्थानांतरित करने की वैधता के लिए और अध्ययन की आवश्यकता है। डायहाइड्रोपाइरीडीन सीए प्रतिपक्षी के वर्ग में, सबसे आधुनिक दवाओं में से एक, लेरकेनिडिपिन, अतिरिक्त (रक्तचाप में कमी पर निर्भर नहीं) ऑर्गेनोप्रोटेक्शन के संदर्भ में ध्यान आकर्षित करती है। विशेष रूप से, एक पूर्वव्यापी ऑस्ट्रेलियाई अध्ययन में, यह पहली बार दिखाया गया था कि इस वर्ग के चार प्रतिनिधियों में से (एम्लोडिपाइन, फेलोडिपाइन, लंबे समय तक काम करने वाला निफ़ेडिपिन, लेर्कैनिडिपाइन), समग्र मृत्यु दर में अधिकतम कमी ठीक इसके परिणामस्वरूप हासिल की गई थी लेरकेनिडिपिन का उपयोग। इस परिणाम की व्याख्या करने वाली एक कार्य परिकल्पना के रूप में, हम दवा के स्वतंत्र न्यूरोप्रोटेक्टिव गुणों पर विचार कर सकते हैं, जिनकी साहित्य में बार-बार चर्चा की गई है, जो कि नैदानिक ​​​​अभ्यास में आमतौर पर सेरेब्रोवास्कुलर जटिलताओं की संख्या में कमी के रूप में व्यक्त किया जाता है। आज, लेरकेनिडिपिन के न्यूरोप्रोटेक्टिव गुणों के संबंध में, हमारे पास जापानी वैज्ञानिकों के नए डेटा हैं जो 2011 में पहले ही सामने आए थे। यह अध्ययन पहली बार प्रदर्शित करता है कि कैरोटिड धमनियों के प्रायोगिक 10-मिनट के द्विपक्षीय रोड़ा के साथ हिप्पोकैम्पस न्यूरॉन्स की देर से (इस्किमिया के बाद 1 सप्ताह) मृत्यु को लेरकेनिडिपिन महत्वपूर्ण रूप से रोकता है। उसी समय, रक्तचाप में लगभग समान कमी के बावजूद, न्यूरोनल मौत को लिसिनोप्रिल, वाल्सर्टन और निकार्डिपिन से रोका नहीं जा सका। जापानी वैज्ञानिकों द्वारा किया गया एक दिलचस्प नैदानिक ​​​​निष्कर्ष यह है कि उच्च रक्तचाप के रोगियों में इस्केमिक स्ट्रोक के कारण होने वाले मनोभ्रंश को प्रभावी ढंग से कम कर सकता है। उपरोक्त सभी हमें यह निष्कर्ष निकालने की अनुमति देते हैं कि सीसीबी वर्ग में केवल दो आइसोमर्स वाली दवाओं को उच्च रक्तचाप के उपचार में पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में माना जा सकता है।

ईजी नेसुकायो, प्रोफेसर, चिकित्सा विज्ञान के डॉक्टर, कीव

ग्रन्थसूची

1. अलेक्सेव वी.वी. ऑप्टिकल आइसोमेरिज्म और दवाओं की औषधीय गतिविधि // सोरोस शैक्षिक पत्रिका "रसायन विज्ञान"। - 1998. - नंबर 1. - एस। 49-55।
2. आर्सेनेवा के.ई. कार्डियोलॉजिकल प्रैक्टिस में अम्लोदीपिन का उपयोग // ई.पू. - 2009. - नंबर 17 (8)। - एस। 610-613।
3. वोरोंकोव एल.जी. हृदय चिकित्सा में एक नई दिशा के रूप में चिरल अणुओं का नैदानिक ​​​​उपयोग // यूक्रेन का स्वास्थ्य। - 2007. - संख्या 21/1 (पूरक)। - एस 31-32।
4. गैलानोवा ए.एस., ओसिया ए.ओ., शिलोव ए.एम. हृदय रोगों के उपचार में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के पैथोफिजियोलॉजिकल पहलू // ई.पू. - 2007. - नंबर 20. - एस। 1494-1497।
5. डायडिक ए.आई., बगरी ए.ई., शुकुकिना ई.वी. और अन्य। धमनी उच्च रक्तचाप और कोरोनरी हृदय रोग // यूक्रेन के स्वास्थ्य के रोगियों के उपचार में एस-एम्लोडिपाइन का अनुप्रयोग। - 2008. - नंबर 23-24। - एस 54-55।
6. कारपोव यू.ए. धमनी उच्च रक्तचाप और कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में कैल्शियम विरोधी का उपयोग: कला की वर्तमान स्थिति // कार्डियोलॉजी। - 2000 ।-- 10. - 52-55।
7. लुताई एम.आई., लिसेंको ए.एफ. Lerkamen (Lercanidipine) एक नई III पीढ़ी का डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी है // मेडिसिन एंड फ़ार्मेसी का समाचार।
8. लुताई एम.आई., लिसेंको ए.एफ., मोइसेन्को ओ.आई. ज्ञात कार्डियोवैस्कुलर दवाओं के ऑप्टिकल आइसोमर्स का उपयोग - उनकी प्रभावशीलता और सहनशीलता बढ़ाने का एक तरीका // उक्र। कार्डियोल। ज़र्न - 2009. - नंबर 4. http://www.ukrcardio.org/journal.php/article/374
9. मैक्सिमोवा एम.ए., लुकिना यू.वी., टॉल्पीगिना एस.एन. एट अल एक नई दवा अम्लोदीपिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा का तुलनात्मक अध्ययन - ग्रेड I-II धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में एस-एम्लोडिपाइन // कार्डियोलॉजी में तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी। - 2008. - नंबर 2. - एस। 34-37।
10. मोरोज़ोवा टी.ई., ज़खारोवा वी.एल. कार्डियोलॉजिकल प्रैक्टिस में अम्लोदीपिन का स्थान // उपस्थित चिकित्सक। - 2008. - नंबर 2. - एस। 14-17।
11. Svishchenko E.P., Matova E.A., Gulkevich O.V. धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग रोगियों के उपचार में एज़ोमेक्स एन // यूक्रेन का स्वास्थ्य। - 2010. - नंबर 6।
12. सिरेंको यू.एन., सेल्युक एम.एन. धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम की रणनीति - कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की प्रमुख भूमिका // आंतरिक चिकित्सा। - 2008. - नंबर 1. - एस। 11-14।
13. फार्मास्युटिकल इनसाइक्लोपीडिया / एड। वी.पी. चेर्निख। - के।: मोरियन, 2005 ।-- 845 पी।
14. एबरनेथी डी.आर., सोलातोव एन.एम. मानव एल-प्रकार Ca2 + चैनल की संरचना-कार्यात्मक विविधता: नए औषधीय लक्ष्यों के लिए दृष्टिकोण // जे। फार्माकोल। Expक्स्प. वहाँ। - 2002. - वॉल्यूम। 300. - पी। 724-8।
15. एंजेली एफ।, वर्डेचिया पी।, रेबोल्डी जीपी, गैटोबिगियो आर।, बेंटिवोग्लियो एम।, स्टेसेन जेए, पोर्सेलाटी सी। कैल्शियम चैनल नाकाबंदी उच्च रक्तचाप में स्ट्रोक को रोकने के लिए: 103,793 विषयों के साथ 13 अध्ययनों का मेटा-विश्लेषण // एम। जे। हाइपरटेन्स। - 2004. - वॉल्यूम। 7 (9)। - पी। 817-22।
16. बिर्केट डी.जे. रेसमेट्स या एनेंटिओमर्स: नियामक दृष्टिकोण // क्लिन। Expक्स्प. फार्माकोल। फिजियोल। - 1989. - वॉल्यूम। १६ (६)। - पी। 479-483।
17. बर्गेस आरए, गार्डिनर डीजी, ग्विल्ट एम। एट अल कैल्शियम चैनल इन विट्रो में संवहनी चिकनी पेशी और हृदय की मांसपेशियों में अम्लोदीपिन के गुणों को अवरुद्ध करता है: संवहनी डायहाइड्रोपाइरीडीन रिसेप्टर्स // जे। कार्डियोवास्क के वोल्टेज मॉड्यूलेशन के लिए सबूत। फार्माकोल। - 1987. - वॉल्यूम। 9. - पी। 110-9।
18. 2007 धमनी उच्च रक्तचाप के प्रबंधन के लिए दिशानिर्देश // जे। उच्च रक्तचाप। - २००७ ।-- २५ ।-- ११०५-११८७।
19. गुर्जर एम। भविष्य चिरल शुद्धता में निहित है: एक परिप्रेक्ष्य // जे। इंडियन मेड। असोक। - 2007. - वॉल्यूम। 105. - पी। 177-178।
20. जूलियस एस।, केजेल्डसन एस। ई।, वेबर एम। एट अल। उच्च हृदय जोखिम वाले उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में परिणाम वाल्सर्टन- या अम्लोदीपिन-आधारित आहार के साथ इलाज किया जाता है: VALUE, एक यादृच्छिक परीक्षण // लैंसेट। - 2004. - वॉल्यूम। 363. - पी। 2022-31।
21. किम एस.एस.ए., पार्क एस., चुंग एन. एट अल। एक नए एस (-) की प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफाइल - हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप वाले वयस्क कोरियाई रोगियों में एम्लोडिपाइन निकोटीनेट फॉर्मूलेशन बनाम रेसमिक एम्लोडिपाइन बेसिलेट: एक 8-सप्ताह, बहुकेंद्र, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, डबल-डमी, समानांतर-समूह, चरण III, गैर-न्यूनता नैदानिक ​​​​परीक्षण // नैदानिक ​​​​चिकित्सीय। - 2008. - वॉल्यूम। 30. - पी। 845-57।
22. कानून एम.आर., मॉरिस जे.आर., वाड एन.जे. हृदय रोग की रोकथाम में रक्तचाप कम करने वाली दवाओं का उपयोग: संभावित महामारी विज्ञान के अध्ययन // बीएमजे से अपेक्षाओं के संदर्भ में 147 यादृच्छिक परीक्षणों का मेटाएनालिसिस। - 2009. - वॉल्यूम। ३३८ .-- पी. १६६५।
23. मैकहोन एस।, पेटो आर।, कटलर जे। एट अल। रक्तचाप, स्ट्रोक और सीएचडी। भाग १। रक्तचाप में लंबे समय तक अंतर: प्रतिगमन कमजोर पड़ने के पूर्वाग्रह के लिए एकत्र किए गए संभावित अवलोकन संबंधी अध्ययन // लैंसेट। - 1990. - वॉल्यूम। 335. - पी। 765-774।
24. नैलर डब्ल्यू.जी. कैल्शियम प्रतिपक्षी के औषधीय पहलू। अल्पकालिक और दीर्घकालिक लाभ // ड्रग्स। - 1993. - वॉल्यूम। 46 (सप्ल। 2)। - पी। 40-47।
25. निसान एस.ई., तुज़्कू ई.एम., लिब्बी पी. एट अल। कोरोनरी रोग और सामान्य रक्तचाप वाले रोगियों में हृदय संबंधी घटनाओं पर उच्चरक्तचापरोधी एजेंटों का प्रभाव। CAMELOT अध्ययन: एक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण // JAMA। - 2004. - वॉल्यूम। 292. - पी। 2217-2226।
26. ओहमोरी एम।, अरकावा एम।, हरदा के। एट अल। बुजुर्ग उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में अम्लोदीपिन के स्टीरियोसेक्लेक्टिव फार्माकोकाइनेटिक्स // Am। जे. थेर. - २२०३. - वॉल्यूम। 10 (1)। - पी। 29-31।
27. ऑर्टिज़ एम।, कैल्सिनो जी। डायहाइड्रोपाइरीडीन एंटीहाइपरटेन्सिव्स // हाइपरटेंशन के बीच अनुमानित मृत्यु दर अंतर। - 2009. - वॉल्यूम। 53 .-- पी। 1116।
28. पार्क जे.वाई., किम के.ए., पार्क पी.डब्ल्यू. और अन्य। स्वस्थ कोरियाई पुरुष विषयों में एक नए एस-एम्लोडाइपिन फॉर्मूलेशन की फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक विशेषताएं: एक यादृच्छिक, ओपनलेबल, दो-अवधि, तुलनात्मक, क्रॉसओवर अध्ययन // क्लिन। वहाँ। - 2004. - वॉल्यूम। 28 (11)। - पी। 1837-1847।
29. पाठक एल., हिरेमठ, केरकर पीजी, मनाडे वी.जी. हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप के उपचार में एस-एम्लोडिपाइन 2.5 मिलीग्राम बनाम एम्लोडिपाइन 5 मिलीग्राम का बहुकेंद्रीय, नैदानिक ​​​​परीक्षण - एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड नैदानिक ​​​​परीक्षण // जे। असोक। चिकित्सक भारत। - 2004. - वॉल्यूम। 52. - पी। 197-202।
30. पाटिल पी.ए., कोठेकर एम.ए. चिरायता के माध्यम से सुरक्षित अणुओं का विकास // भारतीय जे. मेड। विज्ञान - 2006. - वॉल्यूम। 60. - पी। 427-437।
31. पौडेल आर., पालियन एस., किशोर पी.वी. और अन्य। एस-एम्लोडिपाइन के कारण परिधीय शोफ - तीन मामलों की एक रिपोर्ट // जे। क्लिन। निदान। रेस. - 2007. - वॉल्यूम। 6. - पी। 533-516।
32. Sakurai-Yamashita Y., Harada N. और Niwa M. Lercanidipine ने SHRSP // सेल मोल में माइल्ड इस्किमिया-प्रेरित विलंबित न्यूरोनल डेथ से हिप्पोकैम्पस पिरामिड न्यूरॉन्स को बचाया। न्यूरोबिओल। - २०११ जनवरी २३ ।-- पी. १-७। डोई: 10.1007 / एस10571-011-9649-6।
33. सेवर पीएस, डहलोफ बी, पॉल्टर एन.आर. एट अल।, एएससीओटी जांचकर्ताओं के लिए। एंग्लो-स्कैंडिनेवियाई कार्डिएक परिणाम परीक्षण (एएससीओटी-बीपीएलए) में आवश्यकतानुसार एटेनोलोल बनाम एटेनोलोल को आवश्यकतानुसार जोड़ने वाले अम्लोदीपिन के एंटीहाइपरटेन्सिव रेजिमेन के साथ कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं की रोकथाम: एक बहुकेंद्र यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण // लैंसेट। - 2005. - वॉल्यूम। 366. - पी। 895-906।
34. SESA अध्ययन समूह - S (-) Amlodipine // JAMA India की सुरक्षा और प्रभावकारिता। - 2003. - वॉल्यूम। 2 (8)। - पी। 87-92।
35. SESA-II अध्ययन समूह, भारत। उच्च रक्तचाप के उपचार में एस (-) अम्लोदीपाइन की सुरक्षा और प्रभावकारिता // इंडियन मेड। राजपत्र। - 2005. - वॉल्यूम। 529 .-- पी. 33.
36. स्टेसेन जे.ए., फगार्ड आर., थिज्स एल. एट अल. पृथक सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप // लैंसेट के साथ पुराने रोगियों के लिए प्लेसबो और सक्रिय उपचार की यादृच्छिक डबल-ब्लाइंड तुलना। - 1997. - वॉल्यूम। 350.
37. ठाकर एच.पी. एस-एम्लोडिपाइन - 2007 क्लिनिकल रिव्यू // जे। इंडियन मेड। असोक। - 2007. - वॉल्यूम। 1005. - पी। 180-190।
38. झांग एक्सपी, लोके केई, मित्तल एस एट अल। एल-टाइप कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड का विरोधाभासी विमोचन, एम्लोडिपाइन का आर + एनैन्टीओमर // जे। कार्डियोवास्क। फार्माकोल। - 2002. - वॉल्यूम। 39 (2). - पी। 208-214।
39. वेबर एम.ए., जूलियस एस., केजेल्डसन एस.ई. और अन्य। VALUE ट्रायल // लैंसेट में नैदानिक ​​​​घटनाओं पर रक्तचाप पर निर्भर और उच्चरक्तचापरोधी उपचार के स्वतंत्र प्रभाव। - 2004. - वॉल्यूम। 363. - पी। 2049-2051।