Antacidá sú lieky, ktoré sa predpisujú pri ochoreniach tráviaceho traktu. Tieto lieky pomáhajú zmierniť pálenie záhy, bolesti a poruchy trávenia spôsobené nadmernou tvorbou pankreatickej šťavy.
Pálenie záhy, nepohodlie a poruchy trávenia sú spôsobené nadmerným vylučovaním kyseliny chlorovodíkovej. Pri liečbe tohto javu so zvýšenými koncentráciami kyseliny chlorovodíkovej je predpísané antacidum. Antacidá sú určené na neutralizáciu účinku kyseliny chlorovodíkovej na steny žalúdka a pažeráka.
Zloženie
Antacidá, čo to je, je jasné. Antacidá (predpísané lekármi) môžu obsahovať ďalšie zložky zamerané na odstránenie kŕčov a bolesti.
Aktívnymi zložkami takýchto prípravkov sú rôzne zlúčeniny kovov alkalických zemín. veľa antacidové lieky obsahujú ďalšie zložky vo forme zlúčenín karminatívneho, laxatívneho, antispazmodického a anestetického účinku.
Antacidá môžu obsahovať hydroxidy, oxidy, uhličitany a peroxidy kovov. Zo zlúčenín hliníka môžu byť prítomné fosforečnany, hydroxidy a iné. Tieto lieky vykazujú miernejší a pomalší účinok ako prípravky vápnika a sodíka, ale ich účinok je dlhší.
Tieto zlúčeniny sú nerozpustné vo vode, prakticky nevstupujú do krvnej plazmy a sú schopné čiastočne absorbovať toxické zlúčeniny v tráviacom trakte.
Ako fungujú antacidá
Mechanizmus účinku priamo závisí od toho, ktoré zlúčeniny kovov sa používajú ako aktívne. Hlavným účinkom všetkých liekov tejto skupiny je neutralizačný, eliminačný účinok kyseliny chlorovodíkovej. Ďalšie účinky závisia od kovu v základe aktívnej zložky.
Zlúčeniny horčíka majú výrazný neutralizačný účinok, čiastočnú adsorpciu a prakticky nemajú obalový a adstringentný účinok.
Zlúčeniny vápnika o niečo slabšie z hľadiska neutralizácie, ale majú podobné adsorpčné vlastnosti. Prakticky nemajú cytoprotektívny, adstringentný a obalový účinok.
Zlúčeniny hliníka sú považované za najúčinnejšie. Majú výrazný neutralizačný účinok, cytoprotektívne, aktívne sa adsorbujú a majú tiež mierny obalový a adstringentný účinok.
Bizmutové antacidá Je podskupinou antacíd, ktoré sa častejšie používajú ako adsorbenty s cytoprotektívnym a adstringentným účinkom.
Indikácie na použitie
Po určení toho, čo sú antacidá, zistíme, na aký účel sú pacientom predpísané. Predovšetkým sú predpísané na neutralizáciu prebytku kyseliny chlorovodíkovej v pankreatickej šťave - to prispieva k rozvoju pálenia záhy a ulcerácie slizníc žalúdočných membrán.
Sú predpísané pre choroby, ktoré sú sprevádzané nadmerným tlakom v črevách a žalúdku so zodpovedajúcim porušením peristaltiky.
Účinné pri kŕčoch a bolestiach žalúdka nimi spôsobených, ako aj pri vypúšťaní obsahu dvanástnika do žalúdka. Je dôležité pochopiť, že tieto antacidá hrajú kľúčovú úlohu pri liečbe gastroezofageálna refluxná choroba a ezofagitída- zápalové ochorenia pažeráka.
Tieto lieky sú predpísané iba v prípadoch, keď gastrointestinálne ochorenia nie sú komplikované vredmi čriev a žalúdka.
Antacidá: klasifikácia
Klasifikácia antacíd sa vykonáva podľa ich schopnosti absorbovať sa do krvného obehu a podľa chemického zloženia liekov. Klasifikácia antacíd podľa mechanizmu účinku:
Podľa chemického zloženia sa delia na prípravky s obsahom horčíka, hliníka, kombinované, hydrouhličitan sodný a uhličitan vápenatý sa vyberajú do samostatnej skupiny.
Vstrebateľný
Antacidá — zoznam liekov s absorpčným účinkom často obsahuje zlúčeniny horčíka. Pôsobia dostatočne rýchlo, ale ich účinok je krátkodobý. Výhodou tejto podskupiny je, že kyslosť klesá dostatočne rýchlo, čo znamená, že takéto antacidum sa môže rýchlo zbaviť pálenia záhy.
Nevýhodou absorbovaných liekov sú vedľajšie reakcie, vrátane nielen alergických, ale aj špecifických, napríklad rebound fenoménu. Kombinácia nežiaducich reakcií s krátkym trvaním účinku spôsobuje, že použitie absorbovateľných antacíd je menej žiaduce ako neabsorbovateľné.
Čo je to acid ricochet
Tento jav môže spôsobiť antacidové činidlo, ktoré veľmi rýchlo zníži kyslosť žalúdka. Tento efekt pripomína obrannú reakciu organizmu na pôsobenie rýchlych neutralizačných činidiel. Telo reaguje zvýšenou sekréciou kyseliny chlorovodíkovej v reakcii na zníženie jej koncentrácie v žalúdku.
Typickým príkladom takéhoto antacida je prášok na pečenie, ktorý sa s obľubou používa na odstránenie pálenia záhy. Ale sóda je neúčinná droga z toho dôvodu, že podporuje tvorbu oxidu uhličitého v žalúdku. Ten zase vyvoláva zvýšenú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, čo znamená, že spôsobuje nové pálenie záhy.
Druhým dôvodom, prečo je užívanie sódy z hľadiska acidoreboundu nežiaduce, sú usadeniny sodíka, ktoré vedú k opuchom, čo je nežiaduce najmä v tehotenstve a ochoreniach kardiovaskulárneho systému.
Antacidá
Zoznam liekov zo skupiny absorbovaných:
- Magnesia spálená;
- Uhličitan horečnatý,vápnik;
- Bourget zmes;
- Vikalin;
- Rennie;
- Vikair;
- Tums.
Je potrebné si uvedomiť, že takéto antacidá pôsobia podobne ako jedlá sóda a môžu spôsobiť vývoj kyseliny, preto je pred použitím potrebná konzultácia s lekárom.
Antacidá: zoznam nevstrebateľných látok
Neabsorbovateľné antacidum pôsobí dvoma vzájomne prepojenými mechanizmami. Po prvé, neutralizuje nadmerné koncentrácie kyseliny chlorovodíkovej a potom adsorbuje to, čo je vylučované žalúdkom v reakcii na neutralizáciu.
Ukazuje sa, že adsorpčné vlastnosti bránia rozvoju spätného pôsobenia kyseliny, čo znamená, že neabsorbovateľné antacidá môžu mať menej nežiaducich účinkov.
Antacidové lieky
Zoznam neabsorbovateľných antacidových liekov:
Toto nie je úplný zoznam antacíd, konkrétny liek si môže vybrať ošetrujúci lekár nie z tohto zoznamu, ale podľa vlastných lekárskych skúseností s liečbou vysokej kyslosti a chorôb ňou spôsobených.
Nežiaduce reakcie
Akýkoľvek liek na zozname antacíd je dobre tolerovaný, ak je správne predpísaný a nie je nadmerne užívaný. V zriedkavých prípadoch sa po ich použití vyvinú jednotlivé komplikácie.
Je mimoriadne zriedkavé, že sa rozvinie intolerancia, ktorá sa prejavuje vo forme kožných vyrážok, nevoľnosti, vracania a opuchov. Veľké dávky liekov môžu spôsobiť letargiu a ospalosť.
Funkcie aplikácie
Napriek tomu, že zoznam nežiaducich účinkov je dosť krátky, treba si uvedomiť, že antacidá ako napr Rennie, Fosfalugel a iné, môžu spôsobiť vážne reakcie, ak sú predpísané nesprávne.
Napríklad pálenie záhy sa môže vyvinúť v dôsledku porúch kultúry potravín alebo sa môže stať príznakom vážnych patológií žalúdka a čriev. V prípade podvýživy antacidá ľahko eliminujú pálenie záhy zmenou kyslosti žalúdočnej šťavy, ale pri patológiách spojených s ulceráciou žalúdočných stien môžu spôsobiť vážne nežiaduce reakcie.
V závislosti od indikácií sa lieky tejto skupiny užívajú od jedného týždňa do mesiaca, kým symptómy úplne nezmiznú.
Pri izolovanej forme pálenia záhy spôsobenej nadmernou konzumáciou sódy alebo kávy sa zo zoznamu absorbovaných liekov vyberajú antacidá.
Predpisujú sa antacidá pred jedlom alebo po jedle? Závisí to od samotnej drogy a patológie. Napríklad, Fosfalugelčastejšie sa odporúča pred jedlom, iné antacidá - po jedle.
Tehotná žena
Antacidá počas tehotenstva sú legálne drogy, ale iba ak sa používajú podľa pokynov lekára. Počnúc druhým trimestrom ženy čoraz častejšie zaznamenávajú pocit pálenia v oblasti hrudníka – ide o skryté pálenie záhy spôsobené konzumáciou mastných alebo exotických jedál. Preto sa liekmi voľby stávajú antacidá, ale výlučne nevstrebateľné.
S peptickým vredom
Pri liečbe črevných ulcerácií sa často používajú lieky zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy. Použitie antacíd je v tomto prípade nežiaduce, pretože výrazne znižuje účinnosť antibiotickej liečby.
Nevstrebateľné lieky, ako napr Gastracid, Almagel a podobne, sa používajú, ak je potrebné zmierniť bolesť, ak má vred malý priemer. Na zmiernenie bolesti si vyberte gélové antacidá s anestetikami. Používa sa tiež na prevenciu recidívy a spätného pôsobenia kyseliny.
S chronickou duodenitídou
Používajú sa ako pomocný liek, ktorý znižuje sekréciu, ako aj ďalšie adsorbenty pri akútnej duodenitíde alebo gastroduodenitíde. Používajú sa na exacerbáciu duodenitídy na pozadí peptických vredov, patológií pankreasu alebo pečene.
V prípade peptických vredov a sekundárnej duodenitídy sa používa na odstránenie nepohodlia a bolesti brucha, ťažkosti a sýtosti v krátkom čase. Používa sa tiež na prevenciu recidívy chronickej formy duodenitída a gastroduodenitída, na pozadí užívania protizápalových liekov. Výberom lieku v každom štádiu ochorenia sa zaoberá gastroenterológ.
Neužívajte antacidá sami bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom. Nesprávne podávanie lieku bez zohľadnenia charakteristík ochorenia môže viesť k rozvoju komplikácií a exacerbácii chronických patológií gastrointestinálneho traktu.
V súčasnosti existuje kvalitatívna revízia mnohých zaužívaných predstáv o ochoreniach súvisiacich s kyselinou, ich liečbe a prevencii exacerbácií. Autori prehľadových článkov o týchto problémoch sa o antacidáach zmieňujú buď len okrajovo, alebo ich nespomínajú vôbec, a to je pochopiteľné. Keď tendencia k spontánnemu hojeniu peptických vredov nebola dobre známa, antacidá sa považovali za spoľahlivú terapiu vredov, pretože praktické skúsenosti ukázali, že zmierňujú bolesť a podporujú hojenie vredov. Nahromadením poznatkov o silnom sklone vredov k spontánnemu hojeniu a nedostatočnej schopnosti antacíd viazať kyselinu chlorovodíkovú boli tieto lieky preradené do triedy „logických placeb“ a zároveň sa dospelo k záveru, že krátkodobá dlhodobé zmeny pH žalúdka spôsobené antacidami neboli schopné podporiť hojenie vredov a že pozorované hojenie by sa malo pripisovať výlučne spontánnemu procesu.
Avšak prvé kontrolované štúdie o účinku antacíd na hojenie vredov, uskutočnené v USA (1977), ukázali, že peptický vred sa hojí rýchlejšie s antacidami ako s placebom (napríklad dvanástnikové vredy po 4 týždňoch liečby antacidami sa vyliečili v 78 % prípadov v porovnaní s placebom – 45 % vyliečenie – Peterson W. Letal, 1977; a žalúdočné vredy v 89 % prípadov v porovnaní s 52 % pri placebe – Littman A. a kol., 1977). Získali sa teda dôkazy, že antacidá nie sú ani zďaleka len „logické placebo“ – sú to lieky na liečbu vredovej choroby žalúdka s preukázanou účinnosťou. V nasledujúcich rokoch boli tieto údaje opakovane reprodukované tak v súvislosti s dvanástnikovými vredmi, ako aj so žalúdočnými vredmi. Dokázaný bol aj analgetický účinok antacíd a približne rovnaká účinnosť antacíd a blokátorov H 2 histamínových receptorov. Ďalšia otázka, pre ktorú sa vedci rozhodli, bola, aká by mala byť dávka antacíd, ak by viazali všetku kyselinu chlorovodíkovú produkovanú žalúdkom, ukázalo sa, že by to mala byť desatina dávky, ktorá je potrebná na neutralizáciu všetkej kyseliny chlorovodíkovej ( tj od 90 do 120 mmol za deň), aby sa vred zahojil (Berndt H., 1985). Zo série týchto prác vyplynulo, že antacidá uplatňujú svoj účinok nielen prostredníctvom väzby kyseliny chlorovodíkovej (Arend R., Roesch W., 1993).
V nasledujúcich rokoch sa zistilo, že antacidá:
adsorbujú žlčové kyseliny a lyzolecitín (podieľa sa na poškodení sliznice žalúdka a pažeráka);
majú ochranný účinok spojené so stimuláciou syntézy prostaglandínov (a preto majú prioritné použitie v prípadoch, keď je patogenéza vredu alebo poškodenia sliznice spojená s oslabením ochranných vlastností sliznice);
majú schopnosť viazať epiteliálny rastový faktor a fixujú ho v oblasti vredu, čím stimulujú lokálne reparačné a regeneračné procesy, bunkovú proliferáciu a angiogenézu. To umožňuje plne funkčne obnoviť sliznicu, čo by malo viesť k predĺženiu obdobia remisie. Len zoznam farmakologických účinkov antacidových liekov teda ukazuje veľmi široké spektrum ich účinku, čo ich výrazne odlišuje od iných protivredových liekov.
V súčasnosti medzi ochorenia závislé od kyseliny patria nielen tie, pri ktorých kyselina chlorovodíková pôsobí ako realizačný faktor, ale aj ochorenia, pri ktorých kyselina chlorovodíková podporuje priebeh (progresiu) ochorenia a pri liečbe ktorých sa nemožno zaobísť bez blokátorov sekrécie. (alebo viazanie kyseliny). Všetky choroby súvisiace s kyselinou možno podmienečne rozdeliť do troch skupín:
Skupina I - klasická:
Žalúdočný vred;
Dvanástnikové vredy;
Gastroezofageálna refluxná choroba;
Zollingerov-Ellisonov syndróm;
Vred s hypertyreózou.
Skupina II - sprostredkovaná:
Akútna (exacerbácia chronickej) pankreatitída;
refluxná gastritída;
NSAID – gastropatia.
Skupina III - reflex:
Poruchy čriev (v dôsledku nadmernej produkcie kyseliny chlorovodíkovej);
Dysfunkcia žlčníka (vzniká, keď kyslý obsah vstupuje do duodenálneho bulbu) atď.
Pri liečbe týchto ochorení má zásadný alebo citeľný účinok blokáda tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Vo všeobecnosti sa koncept chorôb súvisiacich s kyselinou začal formovať pred viac ako 100 rokmi, súčasne boli objavené hlavné stimulanty a štruktúry, prostredníctvom ktorých sa vykonávala žalúdočná sekrécia. Avšak prvé lieky, ktoré účinne blokujú sekréciu žalúdka, sa objavili asi pred 50 rokmi a najúčinnejšie lieky, ktoré blokujú "protónovú pumpu" - až v posledných rokoch.
Relatívne nedávno sa tiež podarilo objasniť úlohu Helicobacter pylori v genéze peptického vredu. V tomto smere sa zmenila aj taktika liečby tejto choroby. Bolo rozhodnuté vykonávanie eradikačnej liečby - najprv Americkou gastroenterologickou asociáciou v roku 1994, potom Európskou (Maastricht I, 1996) a Ruskou (1997). Európska asociácia v roku 2000 (Maastricht II) revidovala odporúčania. Tak, dnes, v súlade s modernými predstavami o patogenéze ochorenia liečba drogami je založená na dvoch hlavných prístupoch:
1. Eradikačná medikamentózna terapia v prípade infekcie Helicobacter pylori(Hp).
2. Účinné potlačenie tvorby žalúdočnej kyseliny modernými antisekrečnými liekmi. Treba poznamenať, že príčinná súvislosť medzi vredovou chorobou žalúdka a Hp (viac ako 90 %) sa spočiatku zdala veľmi úzka.
Výsledky nedávnych rozsiahlych štúdií v rôznych krajinách sveta ukázali, že podiel vredovej choroby spojenej s infekciou Hp predstavuje 70–80 % dvanástnikových vredov a viac ako 50–60 % žalúdočných vredov. To nám opäť umožňuje hovoriť o multifaktoriálnej povahe patogenetických mechanizmov poškodenia gastrointestinálneho traktu a považovať komplexnú terapiu za základ liečby týchto poranení. Podľa moderných koncepcií patogenézy ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika sú výsledkom nerovnováhy faktorov agresivity a obrany bez ohľadu na to, či je nerovnováha spojená so zvýšenou sekréciou alebo zníženou rezistenciou sliznice. Teraz bolo dokázané, že zjazvenie vredov sa vyskytuje vo všetkých prípadoch, keď je možné udržať intragastrické pH > 3 počas 18 hodín počas dňa. Zoznam liekov, ktoré sa v súčasnosti používajú na základnú (tj zameranú na potlačenie acido-peptickej agresie) terapiu vredovej choroby, predstavujú štyri skupiny liekov: blokátory H2-histamínových receptorov, blokátory protónovej pumpy, anticholinergiká a antacidá.
Tieto lieky sa líšia silou a trvaním účinku zameraného na zvýšenie intragastrického pH, ale keďže úroveň tvorby kyseliny u rôznych pacientov nie je rovnaká, potrebujú rôzny stupeň potlačenia tvorby kyseliny. Pri výbere jedného alebo druhého lieku na liečbu ulceróznych lézií je potrebné vziať do úvahy nielen intenzitu tvorby kyseliny, ale aj štádium priebehu vredu.
V súčasnosti existuje štyri štádiá vredu:
prvý - trvajúci 48–72 hodín, charakterizovaný prelomením „ochrannej bariéry“ v obmedzenej oblasti sliznice a vznikom vredového defektu tu pod vplyvom agresívnych faktorov žalúdočnej šťavy s rozšírením defekt do hĺbky a do strán;
druhá etapa sa nazýva štádium „rýchlej regenerácie“ a trvá približne dva týždne. Táto etapa začína obnovením rovnováhy medzi faktormi agresivity a obrany, ktorú preberá imunitný systém. Morfologicky je toto štádium charakterizované prítomnosťou nekrotických hmôt vykonávajúcich defekt, poškodenými cievami, výrazným edémom sliznice v periulceróznej zóne s lymfatickou a kapilarostázou. Makrofágy, lymfocyty, plazmatické bunky sú priťahované k poškodenej oblasti. Hlavnými biologicky aktívnymi faktormi pôsobiacimi v tomto štádiu sú rastové faktory. Vred sa zbaví produktov rozpadu, začnú sa intenzívne procesy tvorby kolagénu a regenerácie epitelu, endotelu a ďalších bunkových štruktúr. Tieto procesy vyžadujú značnú spotrebu energie, o čom svedčí intenzívna syntéza DNA, ktorá je fixovaná už 12 hodín po vzniku vredu.
V tretej etape (pomalá regenerácia alebo neskoré hojenie), trvajúce 3-4 týždne, zvyšuje sa aktivita imunitného systému, naďalej pôsobia rastové faktory, enzýmovo-hormonálne faktory, pod vplyvom ktorých sa dokončuje epitelizácia vredov, rekonštrukcia mikrocirkulácie, diferenciácia buniek a ich funkčné „dozrievanie“ začína.
Vo štvrtej etape , ktorej trvanie je ťažké stanoviť, pokračuje a niekedy sa končí obnova funkčnej aktivity sliznice. Úplnosť týchto procesov závisí od trvania a stability remisie (zriedkavo, často, nepretržite sa opakujúcich typov vredov alebo zotavenia). Izolácia štádií priebehu vredu je dôležitým úspechom nedávnej doby, ktorý ukázal, že ulcerogenéza je štandardná pre všetky vredy a hojenie vredu prebieha podľa vlastných zákonitostí, málo alebo vôbec nezávisí od patogenézy.
Ak hovoríte o miesto antacíd pri liečbe vredov sa môžu použiť:
Vo forme základného prípravku s nízkou agresivitou žalúdočnej šťavy;
V druhom a treťom štádiu vredu s nedostatočnou intenzitou zjazvenia vredu (ako prostriedok na stimuláciu regeneračných procesov v súvislosti s fixáciou rastového faktora);
Vo štvrtej fáze vredu pre úplnosť funkčnej obnovy sliznice;
Počas obdobia vysadenia blokátorov sekrécie, aby sa zabránilo fenoménu "rebound".
Do druhej skupiny ochorení spôsobených agresívnymi vlastnosťami obsahu žalúdka a dvanástnika patrí gastroezofageálna refluxná choroba (GERD), ktorej morfologickou podstatou sú degeneratívne zmeny pažeráka spojené s refluxom a dlhotrvajúcim obnažením žalúdka a v prípade resekovaného obsah žalúdka, dvanástnika.
Určitý význam má: zväčšenie objemu obsahu žalúdka v dôsledku hypersekrécie a oneskoreného vyprázdňovania žalúdka, zvýšenie koncentrácie kyseliny chlorovodíkovej, žlčových kyselín, ako aj zvýšenie vnútrobrušného tlaku. Doposiaľ sa v liečbe GERD navrhuje používať inhibítory protónovej pumpy až do dosiahnutia klinickej endoskopickej remisie a následne prechod na udržiavacie dávky, ktoré by mal pacient dostávať nepretržite dlhodobo. Súčasne, v závislosti od ekonomických možností, sa pacient môže zastaviť na blokátoroch sekrécie alebo antacidá. V čom lieky voľby z antacíd sú tie, ktoré obsahujú kyselinu algínovú , ktorý drží liečivo na povrchu obsahu žalúdka a pri každom refluxe sa vrhá do pažeráka. Moderné nevstrebateľné antacidá majú navyše schopnosť viazať žlčové kyseliny, preto sú v podmienkach „alkalického“ refluxu patogeneticky opodstatnené.
Tradične sa všetky antacidá delia na vstrebateľné a nevstrebateľné. TO vstrebateľné antacidá týkať sa:
hydrogénuhličitan sodný (sóda - NaHC03);
Oxid horečnatý (spálená magnézia);
Zásaditý uhličitan horečnatý - zmes Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O;
zásaditý uhličitan vápenatý - CaCO 3;
Bourget zmes (síran sodný, fosforečnan sodný, hydrogenuhličitan sodný);
Rennieho zmes (uhličitan vápenatý + uhličitan horečnatý);
Zmes tamsov (uhličitan vápenatý + uhličitan horečnatý). Neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú, ale ich pôsobenie je veľmi krátkodobé - tým, že sa absorbujú, môžu výrazne ovplyvniť výmenu elektrolytov. Niektoré z nich majú fenomén „ricochet“, t.j. stimuluje žalúdočnú sekréciu, preto by ich užívanie malo byť symptomatické (do odznenia symptómu), zvyčajne jedna, dve dávky alebo krátky časový úsek (dni), kedy sa ich prípadné vedľajšie účinky nerozvinú.
Takže sme spolu s pôrodníkmi študovali účinnosť Rennieho receptúry u tehotných žien na zmiernenie pálenia záhy. Liek sa ukázal ako celkom účinný, zatiaľ čo metabolizmus vápnika bol veľmi stabilný. Neabsorbovateľné antacidá majú väčšiu vyrovnávaciu (neutralizačnú) kapacitu. Trvanie ich pôsobenia dosahuje 2,5-3 hodiny.
Sú rozdelené do troch skupín:
1. Hliníková soľ kyseliny fosforečnej.
2. Hliníkovo-horčíkové antacidá (Almagel Neo, Almagel) .
3. Hlinito-horečnaté prípravky s prídavkom alginátu.
Lieky tretej skupiny sa veľmi aktívne používajú pri rôznych klinických formách gastroezofageálnej refluxnej choroby. Na základe moderných predstáv o GERD môžu byť dlhodobo efektívne a úspešne v negatívnej fáze ochorenia (ako v režimoch „on demand“, tak aj v permanentnej verzii). Po objavení všetkých klinických a farmakologických účinkov antacíd opäť vzrástol záujem o antacidá. Objavili sa diela (O. N. Minushkin a kol., 1996, 1998, 2001, 2002, 2003, 2004; A. A. Sheptulin a kol., 1996, E. S. Ryss, E. E. Zvartau, I0202, 2029sh., 19298; Yu.V. Vasiliev 2002, 2003 atď.), v ktorých sa opäť pokúša určiť miesto antacíd pri liečbe chorôb závislých od kyseliny. V roku 1990 Tytgat a spol., Po analýze výsledkov liečby GERD, navrhli použitie antacíd pri liečbe I-II stupňov ochorenia vo forme monoterapie. Ostatné štádiá ochorenia si vyžadujú odlišný prístup a spravidla komplexný účinok. Prehľad (ON Minushkin et al., 1998) analyzoval účinnosť liečby 206 pacientov s GERD rôzneho veku a rôzneho stupňa poškodenia. Potvrdila sa účinnosť monoterapie vo včasných štádiách ochorenia, najmä u starších a senilných pacientov a u detí. V týchto situáciách by sa mali uprednostniť antacidá. V rade štúdií sa porovnávala účinnosť antacíd s účinnosťou blokátorov histamínových H2-receptorov tak v úľave od klinických prejavov, ako aj v dynamike morfoendoskopického substrátu, čo sme spájali s ochranným účinkom účinku. Ak hovoríme o vredovej chorobe, potom v prípadoch, keď je choroba spojená s Helicobacter pylori liečba by sa mala začať eradikáciou Hp a ďalšia liečba blokátormi sekrécie by mala pokračovať, kým vred nezostane zjazvený, a potom sa môže pokračovať v antacidáach, aby sa zabránilo rebound syndrómu, alebo sa môžu pridať k liečbe, ak sa proces zjazvenia spomalí alebo je vred odolný voči liečbe.
Ak vred nie je spojený s Hp, potom antacidá sa môžu použiť ako monoterapia (ak ide o malé (do 8 mm) vredy dvanástnika, u pacientov s krátkou ulceróznou anamnézou) resp. ako súčasť kombinovanej terapie keď je potrebný ochranný účinok. Zvlášť indikované je zavedenie antacíd do komplexu liečby u pacientov s dlhodobo sa nehojacimi vredmi (s využitím fenoménu fixácie rastového faktora).
V pediatrickej praxi by mali mať antacidá väčší význam, pretože detská patológia sa vyvíja v rastúcom organizme s „nekompletným“ hormonálnym stavom, nestabilnou sekréciou a motorickými schopnosťami a nedokonalým systémom regulácie krvného obehu. V našich dvoch prácach (1996, 1998) boli analyzované výsledky liečby 433 detí vo veku 6 až 15 rokov (patológia: erozívna gastritída, duodenitída, refluxná ezofagitída, vredová choroba).
Ukázalo sa, že nevstrebateľné antacidá s obsahom hliníka / horčíka u detí sú účinnou liečbou a prevenciou patológie "závislej od kyseliny".... Mali by sa považovať za základnú terapiu, pretože majú kyselinoneutralizačný, ochranný, rastový faktor stimulujúci účinok a absorbujú žlčové kyseliny. Zároveň je riziko vzniku vedľajších účinkov minimálne, pretože neexistuje priamy vzťah medzi dávkou lieku (ktorá je charakteristická pre blokátory sekrécie žalúdka) a účinkom. Nakoniec, keď už hovoríme o vredoch, antacidá môžu a mali by sa používať ako prostriedok na prevenciu exacerbácií. Profylaktickú liečbu sme realizovali u 50 pacientov (dávka 800 mg a 1600 mg lieku Magalfil-800) počas roka, pričom u 66 % pacientov nedošlo k recidíve vredu. Relapsy u pacientov, ktorí nedostávajú profylaktickú liečbu, sa vyvinú v 80% prípadov. Rozdiel je platný. Chcel by som poznamenať, že pri liečbe refluxnej gastritídy, kde hlavnými škodlivými faktormi sú žlčové kyseliny a lyzolecitín, sú antacidá liekmi voľby pri liečbe aj prevencii. Lieky zvyšných skupín majú relatívny význam (pomocné, symptomatické). Ak hovoríme o acid-dependentných ochoreniach vyskytujúcich sa pri poruche črevnej motility (zápcha, indolencia), potom sú veľmi účinné nevstrebateľné antacidá (pri oslabení antacidá s prevahou hliníka, pri zápche s prevahou horčíka). Pri liečbe pankreatitídy a NSAID-gastropatií majú antacidá malý význam, pretože v týchto prípadoch by blokáda žalúdočnej sekrécie mala byť maximálna počas dňa, čo je veľmi ťažké zabezpečiť antacidami bez závažných vedľajších účinkov. Nedávno sa na domácom trhu objavil antacidový liek "Almagel-Neo" , ktorý obsahuje hydroxid hlinitý a horečnatý v optimálnom pomere. Je známe, že hydroxid hlinitý spôsobuje pomalý vývoj účinku a môže spôsobiť zápchu; naopak, hydroxid horečnatý pôsobí rýchlo, ale pôsobí laxatívne.
Kombinácia týchto zložiek v Almagel-Neo má optimálny terapeutický účinok a má najvyššiu antacidovú kapacitu, ktorá poskytuje vysoký účinok neutralizujúci kyseliny. V porovnaní s doteraz známou suspenziou Almagel má nový prípravok 3,9-násobný nárast obsahu hydroxidu horečnatého a pridaný odpeňovač simethicone, ktorý priaznivo pôsobí pri grganí, plynatosti – prispieva k rýchlej absorpcii vzniknutých plynov. (Stôl 1). Študovali sme účinnosť Almagel-Neo u 20 pacientov s exacerbáciou chronickej gastritídy a duodenitídy. Všetci pacienti mali zachovanú alebo zvýšenú sekréciu žalúdka.
Vplyv Almagel-Neo na:
Rýchlosť a úplnosť úľavy od bolesti a symptómov žalúdočnej dyspepsie;
Frekvencia a konzistencia stolice, plynatosť;
Rýchlosť a trvanie účinku pri jednom vstupe a liečebnom cykle (alkalický čas bol hodnotený intragastrickou pH-metriou);
Boli zaznamenané vedľajšie účinky a tolerancia lieku. Almagel-Neo bol predpísaný ako monoterapia v dávke 2 vrecká 3-krát denne počas prvých 3-5 dní, potom 1 vrecko 3-krát denne 1 hodinu po jedle (10-14 dní).
Pozitívny účinok sa dosiahol u 100 % pacientov, zatiaľ čo dobrý a vynikajúci účinok sa dosiahol u 70 % pacientov. Účinnosť antacidového liečiva určuje rýchlosť vývoja terapeutického účinku a trvanie neutralizácie kyseliny chlorovodíkovej. Dôležité je to klinický účinok pri liečbe Almagel-Neo sa dosiahol v krátkom čase: bolesti sa zmiernili v prvých 3 dňoch, žalúdočná dyspepsia a plynatosť - v prvých 3–7 dňoch. Almagel-Neo zabezpečil nástup účinku za 8-12 minút, trvanie účinku bolo 3 hodiny. Alkalický čas po užití 20 ml Almagel-Neo bol v priemere 40 minút, pričom pH stúplo na 5–7,2. Fenomén sekundárneho zvýšenia sekrécie žalúdka chýbal. Liek bol dobre znášaný, dávka 3 vrecúška denne nemala vplyv na črevnú motilitu. Vo všeobecnosti bola účinnosť lieku Almagel-Neo nami hodnotená ako vysoká: účinok sa dosiahol rýchlo, v prvých 3 dňoch je dostatočná dávka 30 ml lieku denne a v prípadoch silného acidizmu počiatočná dávka môže byť 60 ml. Vo všeobecnosti, keď vyvodíme záver o mieste antacíd v liečbe gastroenterologickej patológie (ochorenia závislé na kyseline), treba uznať, že antacidá si naďalej zachovávajú pozície, ktoré si vydobyli v priebehu desaťročí, a s objavom nových vlastností (ochranné vplyv na rastový faktor a absorpciu žlčových kyselín), tieto pozície sa upevnili a rozšírili. Okrem toho sú tieto lieky relatívne lacné, a preto sú pacientmi žiadané.
Literatúra
1. Minushkin ON a kol., - Maalox v klinickej praxi. - M., 1996.
2. Minushkin ON a iné - Moderné aspekty antacidovej terapie - M., 1998.
3. Minushkin ON - Miesto moderných antacíd pri liečbe chorôb súvisiacich s kyselinou. - Lekár, 2001, 5.-6., 8.-10.
4. Minushkin ON a ďalšie - Almagel-Neo v modernej terapii chorôb súvisiacich s kyselinou. - XI kongres "Človek a medicína", 2004, s. 154.
5. Minushkin O. N., Elizavetina G. A. - Antacidá v modernej terapii acid-dependentných chorôb - Rada, č.7, 2003, 8-10.
6. Sheptulin A.A. - Moderné princípy farmakoterapie vredovej choroby - Klin.med., 1996, 8, 7-8.
7. Ryss E.S., Zvartau E.E. - Farmakoterapia peptického vredu, M., 1998.
8. Ivaškin V.T. a iné - Miesto antacíd v modernej terapii vredovej choroby - karcinóm prsníka (príloha), 2002, 4 (2), 42–46.
9. Okhlobystin A.V. - Moderné možnosti použitia antacíd - rakovina prsníka (príloha), 4 (2), 51–54.
10. Vasiliev Yu.V. - Antacidá v modernej terapii ochorení horného gastrointestinálneho traktu. - Cons.med, (príloha), č. 7, 2003, 3–7.
Pred príchodom skupiny blokátorov H2-histamínových receptorov boli antacidá prvou líniou liečby peptického vredového ochorenia. Dnes sú tieto voľnopredajné lieky na pálenie záhy lacné, cenovo dostupné, vysoko účinné a väčšina pacientov ich dobre znáša.
Antacidá však neznižujú len kyslosť žalúdočného obsahu: má neutralizácia pH aj iný účinok? zníženie proteolytickej aktivity enzýmu pepsínu, ktorý je aktívny v kyslom prostredí a je schopný agresívne pôsobiť na sliznicu žalúdka a spôsobiť ezofagitídu. Okrem toho sa na patogenéze vývoja ezofagitídy môžu podieľať aj žlčové kyseliny, ktoré sa môžu vrhnúť do dutiny žalúdka. Antacidá na báze zlúčenín hliníka, vápnika a horčíka sú schopné adsorbovať a odstraňovať žlčové kyseliny; Výsledky viacerých štúdií zároveň ukázali, že antacidá obsahujúce vápnik/horčík a hliník na seba najaktívnejšie adsorbujú väčšinu lipofilných a toxických žlčových kyselín (Torres VE, Velosa JA, Holley KE et al. , 1991;Hnsel W., Herzog T., 1998). Antacidá teda poskytujú racionálnu liečbu a účinnú úľavu pre väčšinu pacientov s gastroezofageálnou refluxnou chorobou bez potreby uchyľovať sa k systémovým liekom.
Sotva stojí za to pozastaviť sa nad tým, aký je mechanizmus účinku liekov, ktoré nás zachraňujú pred kyslým grganím a pálením záhy. Všetci poznáme aj klasifikáciu antacíd, ktorá ich delí podľa zloženia (horčíkové prípravky, hliníkové prípravky, vápnikové prípravky a kombinácie prípravkov hliníka, vápnika a/alebo horčíka), ako aj na vstrebateľné a nevstrebateľné.
Antacidá: Terra Incognita?
Vieme však aj napriek dlhoročným skúsenostiam s užívaním a zdanlivo komplexnému štúdiu antacíd naozaj všetko o tejto skupine liekov? To platí najmä pre bezpečnostný profil týchto liekov. Okrem toho je potrebné mať na pamäti, že väčšina pacientov s výskytom gastrointestinálnych porúch nechodí k lekárovi, ale používa OTC lieky. Podľa prieskumu 500 ruských pacientov, ktorí pociťovali pálenie záhy, pocit ťažoby a plnosti v žalúdku, ako aj bolesť v epigastrickej oblasti, iba 44 % z nich predtým konzultovalo s lekárom. Na zmiernenie symptómov užívalo 78 % respondentov antacidá samostatne (Moiseev S.V., 2006). Pokračujúcu obľubu antacíd potvrdzujú aj rastúce objemy lekárenského predaja liekov tejto skupiny.
To všetko nás podnietilo podrobnejšie preskúmať trh s antacidami, vlastnosti ich účinnosti a bezpečnosti.
Antacidá s obsahom hliníka
Ako je uvedené vyššie, zlúčeniny hliníka sú jednou zo zložiek antacíd. Najbežnejšie používanou zložkou v takýchto antacidách je hydroxid hlinitý; medzi inými široko používanými zlúčeninami hliníka? oxid hlinitý, hydrát hydroxidu hlinitého, fosforečnan hlinitý, uhličitan sodný dihydroxyalumínium, acetoacetát hlinitý, aloglutamol, glycinát hlinitý.
Hliník sa nachádza nielen v mnohých antacidách, ale celkovo je rozšírený v životnom prostredí, často sa s ním stretávame aj v bežnom živote. to? jeden z najbežnejších prvkov zemskej kôry; je to kov používaný v širokej škále priemyselných odvetví? od konštrukcie lietadiel až po jednoduché nápojové plechovky a kuchynské fólie. A napriek tomu, napriek svojmu vysokému zastúpeniu, tento prvok nevykonáva žiadne dôležité biologické funkcie, na rozdiel od iných kovov, ako je železo alebo meď. Denná spotreba hliníka je zanedbateľná. Avšak užívaním antacíd obsahujúcich hliník môže pacient skonzumovať až niekoľko gramov hliníka denne.
Používanie hliníka v antacidách má dlhú históriu a siaha až do 20. rokov minulého storočia, kedy sa verilo, že tento prvok sa v našom tele nevstrebáva. Výsledky získané nie tak dávno však naznačujú opak? hliník môže byť adsorbovaný. Takže použitie určitých nápojov, ako je víno, pomarančový džús, káva alebo sóda, na pozadí používania antacíd obsahujúcich zlúčeniny hliníka, niekoľkokrát zvyšuje príjem tohto prvku. Pri užívaní antacíd na báze zlúčenín hliníka vo vysokých dávkach alebo so závideniahodnou pravidelnosťou sa tento prvok postupne hromadí v kostných a mozgových tkanivách, čo vedie ku krehkosti kostí a neurologickým poruchám charakterizovaným poruchou pamäti a rečových funkcií (Lauwerys RR, Hoet P., 2001; Friesen MS, Purssell RA, Gair RD, 2006).
Pamätajte tiež, že hlavným vedľajším účinkom antacíd na báze hliníkovej soli je zápcha. Toto je obzvlášť dôležité zvážiť u rizikových pacientov, ako sú tehotné ženy, pacienti užívajúci opiáty, ako aj starší pacienti s obmedzeným príjmom tekutín alebo dehydratáciou.
Hliníkové antacidá: Zaobchádzajte opatrne!
Hliník však môže ublížiť nielen tým, ktorí priamo užívajú lieky s obsahom tohto kovu, ale aj budúcim generáciám, domnievajú sa mnohí vedci.
Pálenie záhy často sprevádza stav, akým je tehotenstvo. Preto sú tehotné ženy často nútené pravidelne užívať antacidá; tehotenstvo je teda typickým príkladom, kedy sa antacidá môžu užívať pravidelne a dlhodobo, najmä vzhľadom na skutočnosť, že pálenie záhy sa v priebehu tehotenstva zvykne zhoršovať. Pokusy na zvieratách zároveň naznačujú, že hliník prechádza placentou a hromadí sa v tkanivách plodu, čo spôsobuje rôzne vývojové poruchy vrátane smrti. v maternici defekty, oneskorená osifikácia skeletu, retardácia rastu atď. (Bennet R., Persaud T., Moore K., 1975; Domingo J., Gomez M., Colomina M., 2000). Možnosť intoxikácie hliníkom pri jeho perorálnom podaní do značnej miery závisí od biologickej dostupnosti použitého liečiva a prítomnosti iných látok, ktoré zvyšujú absorpciu hliníka v potrave. Tieto skutočnosti sú dôležité z praktického hľadiska. Na jednej strane frekvencia pálenia záhy spojená s gastroezofageálnym refluxom u tehotných žien dosahuje 85 % a asi 30 – 50 % z nich užíva antacidá (Broussard C., Riechter J., 1998). Na druhej strane, plod a novorodenec môžu byť citlivejší na toxické účinky hliníka. Opisuje sa prípad rozvoja závažného neurodegeneratívneho ochorenia u dievčaťa, ktorého matka počas tehotenstva užívala antacidá v extrémne vysokých dávkach (až 15 g hliníka denne) (Gibert-Barnes E., Barness L., Wolff J. a kol., 1998). Tento príklad sa samozrejme nedá extrapolovať do bežnej praxe, ale stojí za zváženie fakt, že pre vyvíjajúci sa plod môžu byť významné aj výrazne menšie dávky hliníka.
Niektorí vedci našli hliník v materskom mlieku u žien, čo poukazuje na možnosť jeho vstupu do tela dojčených novorodencov (Mandic M., Grgic J., Grgic Z. et al., 1995).
V mnohých európskych krajinách existujú určité obmedzenia na používanie antacíd s obsahom hliníka u tehotných a dojčiacich žien. Napríklad v Rakúsku, Francúzsku, Taliansku, Španielsku a Švajčiarsku sa v príbalových letákoch uvádza, že antacidá s obsahom hliníka sa majú počas tehotenstva a dojčenia užívať len na odporúčanie lekára alebo lekárnika (Maton P., Burto V., 1999).
Najkompletnejšie informácie o možných nežiaducich účinkoch antacíd s obsahom hliníka sú uvedené v návode na použitie a propagačných materiáloch v Nemecku. Jasne teda naznačujú, že súčasné užívanie týchto liekov s nápojmi obsahujúcimi kyseliny, ako je ovocný džús alebo víno, vedie k nežiaducemu zvýšeniu absorpcie hliníka v čreve, a aby sa predišlo intoxikácii hliníkom u dieťaťa, V tehotenstve sa liek môže užívať len krátkodobo, zvlášť je potrebné poznamenať, že zlúčeniny hliníka prenikajú do materského mlieka (Maton P., Burto V., 1999).
Pokračovanie príbehu o antacidách
drogy? v ďalších miestnostiach
"Týždenná lekáreň"
Antacidá alebo antacidá sú lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy neutralizáciou kyseliny chlorovodíkovej. História ich použitia v medicíne siaha viac ako 100 rokov. Svojou chemickou povahou sú antacidá zásady, ktoré reagujú s kyselinou chlorovodíkovou za vzniku chloridov, vody a niekedy oxidu uhličitého.
V súčasnosti je na ruskom farmakologickom trhu prezentovaná široká škála antacíd, ktorých hlavnými zložkami sú hydrogénuhličitan sodný, uhličitan vápenatý, hydroxid a fosforečnan hlinitý, citrát, uhličitan, oxid a hydroxid horečnatý. V súčasnosti používané antacidá sa líšia rýchlosťou nástupu účinku, jeho trvaním, ako aj schopnosťou systémového účinku a tvorby oxidu uhličitého v žalúdku. Antacidá sú klasifikované ako vo vode rozpustné a nerozpustné.
Hydrogénuhličitan sodný a uhličitan vápenatý sa rozpúšťajú vo vode, pôsobia rýchlo, pričom tvoria oxid uhličitý, ktorý spôsobuje roztiahnutie žalúdka a stimuluje sekundárnu hypersekréciu kyseliny chlorovodíkovej (ricochetov syndróm). Hydrogénuhličitan sodný je vďaka svojej rozpustnosti vo vode schopný absorbovať a má systémový účinok; pri dlhodobom a nadmernom používaní tohto antacida sa môže vyvinúť acidóza. Hlavné rozpustné antacidá sú uvedené v tabuľke. 1.
Zlúčeniny horčíka a hliníka sa vo vode nerozpúšťajú, líšia sa pomalším nástupom účinku oproti sodným a vápenatým soliam pri dlhšom pôsobení. Okrem toho je tlmivá kapacita zlúčenín horčíka a hliníka vyššia ako u sodných a vápenatých solí. Tieto zlúčeniny sa prakticky neabsorbujú do krvného obehu a čiastočne absorbujú toxíny. Vo veľkom množstve majú horečnaté soli laxatívny účinok, hliník - uzamykanie. Hlavné nerozpustné antacidá sú uvedené v tabuľke. 2.
Na rozdiel od absorbovaných antacíd nevedie dlhodobé užívanie neabsorbovateľných liekov k rozvoju rebound fenoménu. Mechanizmus tohto javu môže byť spôsobený skutočnosťou, že neabsorbovateľné antacidá nielen neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú, ale absorbujú aj pepsín, čo vedie k potlačeniu biosyntézy kyseliny chlorovodíkovej. Mechanizmus účinku, charakteristický pre nevstrebateľné liečivá, je pomalší ako väzba kyseliny chlorovodíkovej, ale účinok pretrváva dlhší čas.
V posledných rokoch sa komplexy obsahujúce niekoľko zlúčenín čoraz viac používajú ako antacidá. Vďaka tomu je možné meniť rýchlosť nástupu terapeutického účinku, trvanie účinku lieku a tiež minimalizovať jeho vedľajšie účinky. Niektoré moderné lieky majú navyše aj gastroprotektívny účinok vďaka špeciálnym prísadám, ktoré obsahujú.
Oblasťou klinickej aplikácie antacíd sú ochorenia žalúdka závislé od kyseliny (peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastroezofageálny reflux), ezofagitída, bolesti z hladu, pálenie záhy u prakticky zdravých ľudí. Zvyčajne sa antacidá používajú ako symptomatický liek na liečbu pálenia záhy, možno však odporučiť aj kurzový predpis liekov - 1,5 hodiny po jedle alebo v noci.
V posledných rokoch sa objavili dôkazy, že v niektorých prípadoch je vhodné predpisovať antacidá na hyperacidovú gastritídu, aj keď je jej vznik spojený s Helicobacter pylori... Predbežná hypoacid terapia umožňuje ďalšie zvýšenie účinnosti eradikácie H. pylori na zníženie škodlivého účinku kyseliny chlorovodíkovej na sliznice žalúdka.
Pri liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby sú antacidá v podstate jedinými liekmi, ktoré priaznivo ovplyvňujú stav pacienta a majú dlhodobý terapeutický účinok. Použitie antacíd ako monoterapie vedie nielen k zmierneniu klinických príznakov ochorenia, ale aj k redukcii morfologického substrátu refluxnej choroby. V dôsledku terapie dyspeptický syndróm u pacientov úplne zmizne.
Nižšie je uvedený stručný popis niektorých komplexných antacidových liekov.
Maalox je komplexný antacidový prípravok, obsahuje gél hydroxidu hlinitého a horečnatého, má zvýšenú tlmivú kapacitu. Dostupné vo forme tabliet, suspenzie alebo prášku. Podáva sa perorálne 1-2 tablety (po žuvaní) alebo 1 polievková lyžica suspenzie alebo obsah 1 balenia na dávku. Dlhodobé používanie môže spôsobiť vracanie, hnačku alebo zápchu. Kontraindikáciou pre vymenovanie je závažné zlyhanie obličiek. Maalox sa nepredpisuje spolu s tetracyklínmi.
Almagel a Almagel A sú komplexné vysoko účinné antacidá. Vyrába sa vo forme suspenzie hydroxidu hlinitého a horečnatého. Obsahuje tiež D-sorbitol. Sú to viskózna kvapalina. Majú obalový efekt. Používajú sa nielen na symptomatickú liečbu prekyslených stavov, ale aj pri žalúdočných vredoch, dvanástnikových vredoch, ezofagitíde. D-sorbitol podporuje sekréciu žlče a má laxatívny účinok. Anestezín, ktorý je súčasťou Almagelu A, má analgetický účinok, ktorý umožňuje použitie lieku pri bolestiach v epigastrickej oblasti. Pri prekyslených stavoch sa lieky predpisujú 1-2 polievkové lyžice na stretnutie, rovnaké dávkovanie sa používa na priebeh liečby, lieky sa predpisujú 2-3 krát denne. Vedľajšie účinky: zápcha, predávkovanie, ospalosť. Kontraindikácie pri vymenovaní: užívanie sulfátových liekov, závažné poškodenie obličiek.
Phosphalugel obsahuje fosforečnan hlinitý, pektínový gél a agar-agar. Dostupné v plastových vreckách. Na stretnutie sú predpísané 1-2 balíčky, ktoré sa buď zapijú malým množstvom tekutiny, alebo sa zriedia v 1/2 šálke prevarenej vody. Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri Almagel.
Gastal je komplexný liek, ktorý neovplyvňuje acidobázickú rovnováhu. Vyrába sa vo forme tabliet s obsahom gélu hydroxidu hlinitého, uhličitanu horečnatého a hydroxidu. Na recepcii sú predpísané 1-2 tablety, ktoré sa majú pomaly cmúľať. Vedľajšie účinky: nevoľnosť, zápcha, hnačka. Kontraindikácie: neznášanlivosť lieku alebo jeho zložiek, závažné zlyhanie obličiek.
Gelusil je prípravok vo forme tabliet alebo prášku s obsahom hydrátu kremičitanu hlinito-horečnatého. Na recepcii je predpísaná 1 tableta (žuvaná) alebo 1 vrecúško prášku (rozpustené v 1/4 šálky prevarenej vody). Kontraindikácie: závažné zlyhanie obličiek, precitlivenosť na zložky lieku.
Talcid - tablety obsahujúce hydroxyuhličitan hlinito-horečnatý. Zvyčajná dávka na stretnutie je 1-2 tablety. Vedľajšie účinky: hnačka, riedka stolica. Kontraindikácie: nepredpisuje sa deťom do 6 rokov, pri poruche vylučovacej funkcie obličiek.
Literatúra
1. Koltsov P. A., Zadionchenko V. S. Farmakoterapia chronických ochorení tráviaceho systému. - M .: M-Oko, 2001, s. 7-12.
2. Lapina TL, Ivashkin VT Moderné prístupy k liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov. - Knižnica ruského lekárskeho časopisu. Choroby tráviaceho systému, 2001, ročník 3, číslo 1, s. 10-15.
3. Lapina T. L. Prekyslené stavy: princípy liečby. - Consilium medicum, 2001, ročník 3, číslo 6, s. 251-255.
4. Minushkin ON Miesto moderných antacíd v liečbe chorôb súvisiacich s kyselinou. - Ošetrujúci lekár, 2001, č. 5-6, s. 8-10.
5. Nurmukhamedova EA Antacidá a antagonisty H2-receptorov pri liečbe pálenia záhy. - Consilium provisorum, 2001, ročník 1, číslo 2, s. 10-14.
6. Sheptulin AA Moderné princípy farmakoterapie vredovej choroby - Klinická medicína, 1996, č. 8, s. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Použitie antacíd v bežnej populácii. - J. Clin. Epideiol., 1999. V. 52. N. 6. S. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides revisited: prehľad ich klinickej farmakológie a odporúčané terapeutické použitie. - Drogy 1999. V. 57. N. 6. S. 855-870.
Poznámka!
- Antacidá alebo antacidá sú lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy neutralizáciou kyseliny chlorovodíkovej
- V posledných rokoch sa komplexy obsahujúce niekoľko zlúčenín čoraz viac používajú ako antacidá.
- V súčasnosti používané antacidá sa líšia rýchlosťou nástupu účinku, jeho trvaním, ako aj schopnosťou systémového účinku a tvorby oxidu uhličitého v žalúdku.
- Oblasťou klinickej aplikácie antacíd sú ochorenia žalúdka závislé od kyseliny, ezofagitída, bolesti z hladu, pálenie záhy u prakticky zdravých ľudí.
Do tejto skupiny patria prostriedky, ktoré neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú a znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy. Sú to lieky proti kyslosti. Zvyčajne ide o chemické zlúčeniny s vlastnosťami slabých zásad a neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú v lúmene žalúdka. Zníženie kyslosti má veľkú terapeutickú hodnotu, pretože od jeho množstva závisí aktivita pepsínu a jeho tráviaci účinok na sliznicu žalúdka. Optimálne pH pre aktivitu pepsínu je medzi 1,5 a 4,0. Pri pH = 5,0 je pepsín neaktívny.
Preto je žiaduce, aby antacidá zvyšovali pH nie vyššie ako 4,0 (optimálne je, aby pri užívaní antacíd bolo pH žalúdočnej šťavy 3,0-3,5), čo nenarúša trávenie potravy. Zvyčajne sa však pH obsahu žalúdka normálne pohybuje od 1,5 do 2,0. Bolestivý syndróm začína ustupovať, keď pH stúpne nad 2. V tomto zmysle je úloha antacíd dvojaká.
Rozlišujte medzi systémovými a nesystémovými antacidami. Systémové antacidá sú látky, ktoré sa môžu absorbovať, a preto nielenže pôsobia v žalúdku, ale môžu viesť aj k rozvoju alkalózy v tele ako celku. Nesystémové antacidá sa neabsorbujú, a preto sú schopné neutralizovať kyslosť iba v žalúdku, bez ovplyvnenia acidobázického stavu tela.
Medzi antacidá patrí HYDROCARBONATE SODIUM (sóda bikarbóna), Uhličitan vápenatý, HLINÍK a HYDROCARBONATE HORČÍK, oxid horečnatý. Zvyčajne sa tieto látky používajú v rôznych dávkových formách a v rôznych kombináciách.
Systémové antacidá zahŕňajú hydrogénuhličitan sodný a citrát sodný, všetky ostatné vyššie uvedené látky sú nesystémové.
Hydrogenuhličitan sodný (jedlá sóda) je zlúčenina, ktorá je ľahko rozpustná vo vode a rýchlo reaguje s kyselinou chlorovodíkovou v žalúdku. Táto reakcia prebieha za vzniku chloridu sodného, vody a oxidu uhličitého. Droga pôsobí takmer okamžite. Hoci uhličitan sodný pôsobí rýchlo, jeho účinok je krátky a slabší ako u iných antacíd. Oxid uhličitý vznikajúci pri reakcii naťahuje žalúdok, spôsobuje nadúvanie, grganie. Okrem toho sa pri tomto lieku môže vyskytnúť syndróm spätného rázu. Ten spočíva v tom, že rýchle zvýšenie pH v žalúdku vedie k aktivácii parietálnych G-buniek centrálnej časti žalúdka, ktoré produkujú gastrín.
Gastrín na druhej strane stimuluje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, čo vedie k rozvoju prekyslenia organizmu po ukončení účinku antacida. Typicky sa syndróm spätného rázu vyvinie za 20-25 minút.
Vďaka svojej dobrej absorpcii z gastrointestinálneho traktu môže hydrogénuhličitan sodný spôsobiť systémovú alkalózu, ktorá sa klinicky prejaví zníženou chuťou do jedla, nevoľnosťou, vracaním, slabosťou, bolesťami brucha, kŕčmi a svalovými kŕčmi. Ide o dosť nebezpečnú komplikáciu, ktorá si vyžaduje okamžité vysadenie lieku a pomoc pacientovi. Vzhľadom na závažnosť týchto vedľajších účinkov sa hydrogénuhličitan sodný používa ako antacidum len zriedka.
Nesystémové antacidá sú spravidla nerozpustné, pôsobia v žalúdku dlho, nevstrebávajú sa a sú účinnejšie. Telo pri ich užívaní nestráca ani katióny (vodík) ani anióny (chlór) a nedochádza k zmenám v acidobázickom stave. Účinok nesystémových antacíd sa vyvíja pomalšie, ale je dlhší.
V prvom rade by ste mali pomenovať:
1) hydroxid hlinitý;
2) oxid horečnatý.
HYDROXID hlinitý (hydroxid hlinitý; Aluminium hydroxydum) - liek so strednou silou antacidového účinku, účinkuje rýchlo a účinne, výrazný účinok sa dostaví asi po 60 minútach.
Droga viaže pepsín, znižuje jeho aktivitu, inhibuje tvorbu pepsinogénu a zvyšuje sekréciu hlienu.
Jeden gram hydroxidu hlinitého neutralizuje 250 ml decinormálneho roztoku kyseliny chlorovodíkovej na pH = 4,0.
Okrem toho má liek adstringentný, obalový a adsorpčný účinok.
Vedľajšie účinky: nie všetci pacienti dobre znášajú adstringentný účinok lieku, ktorý sa môže prejaviť nevoľnosťou; užívanie hliníkových prípravkov je sprevádzané zápchou, preto sa prípravky s obsahom hliníka kombinujú s prípravkami horčíka. Hydroxid hlinitý podporuje vylučovanie fosfátov z tela.
Liek je indikovaný na ochorenia so zvýšenou sekréciou žalúdočnej šťavy (kyselina chlorovodíková): vred, gastritída, gastroduodenitída, otrava jedlom, plynatosť. Priraďte hydroxid hlinitý perorálne vo forme 4% vodnej suspenzie, 1-2 čajové lyžičky na dávku (4-6 krát denne).
Oxid horečnatý (Magnesii oxydum; prášok, gél, suspenzia) magnézia je silné antacidové činidlo, aktívnejšie ako hydroxid hlinitý, pôsobí rýchlejšie, dlhšie a má laxatívny účinok.
Každé z uvedených antacíd má určitý rozsah výhod a nevýhod. V tomto ohľade sa používajú ich kombinácie.
Kombinácia hydroxidu hlinitého vo forme špeciálneho vyváženého gélu, oxidu horečnatého a D-sorbitolu umožnila získať jedno z najrozšírenejších a najúčinnejších antacíd súčasnosti - ALMAGEL (Almagel; 170 ml; liek bol pomenovaný zo slov al-hliník, ma-horčík, gél-gél). Liečivo má antacidový, absorpčný a obalový účinok. Gélová lieková forma prispieva k rovnomernej distribúcii zložiek po povrchu sliznice a k predĺženiu účinku. D-sorbitol podporuje sekréciu žlče a relaxáciu.
Indikácie na použitie:žalúdočný vred a dvanástnikový vred, akútna a chronická prekyslená gastritída, gastroduodenitída, ezofagitída, refluxná ezofagitída, Zollingerov-Ellisonov syndróm, pálenie záhy tehotných žien, kolitída, plynatosť atď.
Existuje liek Almagel-A, do ktorého sa okrem zloženia Almagelu pridáva anestezín, ktorý má lokálny anestetický účinok a potláča sekréciu gastrínu.
Almagel sa zvyčajne používa 30-60 minút pred jedlom a tiež do hodiny po jedle. Liečivo sa predpisuje individuálne v závislosti od lokalizácie procesu, kyslosti žalúdočnej šťavy atď.
Lieky podobné almagelu:
Gastrogel (Československo);
Phosphalugel (Juhoslávia) obsahuje fosforečnan hlinitý a koloidné gély pektínu a agar-agaru, ktoré viažu a absorbujú toxíny a plyny, ako aj baktérie, znižujú aktivitu pepsínu;
Megalak (Nemecko);
Milanta (USA) obsahuje hydroxid hlinitý, oxid horečnatý a simetikón;
Gastal (Juhoslávia) - tablety, ktoré obsahujú: 450 mg hydroxidu hlinitého - gél uhličitanu horečnatého, 300 mg hydroxidu horečnatého.
V súčasnosti je najobľúbenejším liekom zo skupiny antacíd v mnohých krajinách sveta liek MAALOX (Maalox) francúzskej spoločnosti Rhone-Poulenc Rorer. Prípravok obsahuje hydroxid hlinitý a oxid horečnatý. Maalox je dostupný vo forme suspenzie a tabliet; 5 ml suspenzie Maaloxu obsahuje 225 mg hydroxidu hlinitého, 200 mg oxidu horečnatého a neutralizuje 13,5 mmol kyseliny chlorovodíkovej; tablety obsahujú 400 mg hydroxidu hlinitého a oxidu horečnatého, preto majú vyššiu aktivitu neutralizujúcu kyseliny (až 18 mmol kyseliny chlorovodíkovej). Maalox-70 je ešte aktívnejší (až 35 mmol kyseliny chlorovodíkovej).
Liek je indikovaný na gastritídu, duodenitídu, žalúdočný vred a dvanástnikový vred, refluxnú ezofagitídu.
Neexistujú prakticky žiadne vedľajšie účinky. MEGALAC (Megalac) - nemecká droga, analgetikum antacidum (silikátová voda hliník-horčík). Obsahuje 0,2 oxidu hlinitého, 0,3 oxidu horečnatého a 0,02 oxetaínu.
TOPALKAN (Topalkan) - francúzsky antacidový prípravok. Obsahuje kyselinu algínovú, koloidný hydroxid hlinitý, hydrogénuhličitan horečnatý, hydratovaný kremík v vyzrážanom beztvarom stave. Liečivo má penivý účinok, na povrchu tekutého obsahu žalúdka tvorí gél, pokrýva sliznicu; pôsobí rýchlo (6-14 minút) a dlhodobo (2-4 hodiny). Priaznivé pri ezofagitíde, refluxnej ezofagitíde.
LIEKY OCHRANUJÚCE SLIZNU ŽALÚDKA PRED KYSELO-PEPTICKÝM VYSTAVENÍM A ZLEPŠUJÚCE PROCESY OPRAV.
1. Prípravky z bizmutu (vikalin, vikair, de-nol).
2. Venter.
3. Prípravky prostaglandínov.
4. Dalargin.
Prípravky bizmutu sa používajú ako adstringentné a antiseptické činidlá pri liečbe pacientov s peptickým vredovým ochorením. Najčastejšie ide o kombinované tablety - VICALIN (základný dusičnan bizmutitý, hydrogénuhličitan sodný, prášok z podzemku kalamusu, kôra rakytníka, rutín a kelín). Súvisiaci liek VICAIR (bez rutínu a kelínu).
V posledných rokoch sa do lekárskej praxe dostali lieky, ktoré účinnejšie chránia sliznicu pred acido-peptickými účinkami. Ide o koloidné prípravky bizmutu druhej generácie, jedným z nich je DE-NOL (De-nol; 3-draselný dicitrát bizmut; každá tableta obsahuje 120 mg koloidného subcitrátu bizmutu). Tento liek obaľuje sliznicu a vytvára na nej ochrannú koloidnú proteínovú vrstvu. Nemajú antacidový účinok, ale prejavujú antipeptickú aktivitu väzbou na pepsín. Droga má aj antimikrobiálny účinok, je podstatne účinnejšia ako antacidá s obsahom bizmutu, zvyšuje odolnosť sliznice. De-nol nemožno kombinovať s antacidami.
Liek sa používa na akúkoľvek lokalizáciu vredu, je vysoko účinný pri:
ü dlhodobé nezjazvujúce vredy žalúdka a dvanástnika;
ü peptický vred u fajčiarov;
ü prevencia recidívy vredovej choroby žalúdka;
ü chronická gastritída.
Priraďte 1 tabletu trikrát denne pol hodiny pred jedlom a 1 tabletu pred spaním. De-nol je kontraindikovaný pri ťažkom zlyhaní obličiek.
VENTER (sucrat; v tab. 0.5) je zásaditá hlinitá soľ oktasulfátu sacharózy.Protivredový účinok je založený na väzbe s proteínmi mŕtveho tkaniva v komplexných komplexoch, ktoré tvoria silnú bariéru. Lokálne sa neutralizuje žalúdočná šťava, spomaľuje sa pôsobenie pepsínu, liek absorbuje aj žlčové kyseliny. V mieste vredu sa liek fixuje šesť hodín.
Venter a de-nol spôsobujú zjazvenie dvanástnikových vredov za tri týždne.
Sukrat sa používa v dávke 1,0 štyrikrát denne pred jedlom a pred spaním.
Vedľajší účinok: zápcha, sucho v ústach.
Lieky, ktoré zlepšujú trofizmus, regeneráciu a tvorbu hlienu.
Medzi "reparantmi" je veľa rastlinných prípravkov, existujú biologické prípravky a umelo syntetizované.
V gastroenterologickej praxi sa najčastejšie používajú tieto lieky:
1. generácia:
Oxyferriscarbon sodný;
Gefornil;
Gastrofarma.
Oxyferriscarbon sodný obsahuje železnaté a železité železo v komplexe so sodnými soľami rôznych kyselín (gulonová a alloxónová).
Liečivo má regeneračný, protizápalový a analgetický účinok. Účinné pri žalúdočných vredoch. Pri vredovej chorobe dvanástnika je liek neúčinný.
Oxyferriscarbon sodný sa predpisuje intramuskulárne v dávke 30-60 mg počas 10-20 dní, priebeh sa opakuje 2-3 krát.
SOLKOSERIL (Solcoseryl) - bezproteínový extrakt z krvi hovädzieho dobytka. Chráni tkanivá pred hypoxiou a nekrózou. Používa sa na trofické vredy akejkoľvek lokalizácie.
Aplikujte 2 ml 2-3 krát denne, podávajte intravenózne a intramuskulárne, kým sa vred nezahojí.
Prostaglandínové prípravky:
MISOPROSTOL (cytotec) atď. Vplyvom týchto liekov sa znižuje kyslosť žalúdočnej šťavy, zvyšuje sa pohyblivosť žalúdka a čriev, priaznivo pôsobí na vredovú niku v žalúdku.
Lieky majú aj reparačný, hypoacidný (zvyšovaním tvorby hlienu), hypotenzívny účinok.
MISOPROSTOL (Misoprostol; v tab. 0,0002) je prípravok prostaglandínu E-2, získaný z rastlinných materiálov.
Synonymum - SITEOTEK.
Prostaglandínové prípravky sú indikované pri akútnych a chronických vredoch žalúdka a dvanástnika.
Vedľajšie účinky: prechodná hnačka, mierna nevoľnosť, bolesť hlavy, bolesť brucha.
Priraďte jednu tabletu dvakrát denne. Používa sa kombinácia misoprostolu s NSAID (voltaren), liekom ARTROTEK.
DALARGIN (Dаlarginum; v amp. A liekovkách. 0,001 každý) je peptidové liečivo, podporuje hojenie žalúdočných a dvanástnikových vredov, znižuje kyslosť žalúdka, má hypotenzívny účinok.
Liek je indikovaný na exacerbáciu žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu.
Kontraindikácie použitia dalargínu sú hypotenzia a tehotenstvo.
PROSTRIEDKY SO ŠPECIFICKÝM ANTIBAKTERIÁLNYM ÚČINKOM NA Helicobacter pylory
(De-nol, metronidazol, oxacilín, furazolidon) Droga metronidazol má široké spektrum účinku proti prvokom (Trichomonas, améba, lamblia), pôsobí na anaeróbnu mikroflóru (pri ochoreniach hrudníka, močových ciest), ako aj Helicobacter. pylory. Najúčinnejší antibakteriálny účinok sa pozoruje pri kombinácii metronidazolu a de-nolu.
DROGY OVPLYVŇUJÚCE MOTORKU ČREV