Skupina izoptínu. Isoptín na liečbu arteriálnej hypertenzie vo forme tabliet a roztoku

Štruktúra

účinná látka: 1 tableta obsahuje 40 mg alebo 80 mg verapamiliumchloridu; pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, celulóza

mikrokryštalický, bezvodý koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý, hypromelóza, laurylsulfát sodný, makrogol 6000, mastenec, oxid titaničitý (E 171).

Popis

biele bikonvexné filmom obalené tablety, na jednej strane s nápisom „40“ a na druhej - ochranná známka spoločnosti;

biele bikonvexné filmom obalené tablety, na jednej strane nápis „Isoptin 80“, na druhej strane - ochranná známka spoločnosti prevyšujúca riziká.

farmaceutický účinok

Verapamil blokuje transmembránový tok iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev. Priamo znižuje potrebu kyslíka v myokarde ovplyvnením energeticky náročných metabolických procesov v bunkách myokardu a nepriamo ovplyvňuje zníženie dodatočného zaťaženia. Blokovaním vápnikových kanálov buniek hladkého svalstva koronárnych artérií sa zvyšuje prietok krvi do myokardu, a to aj v poststenotických oblastiach, a zmierňuje sa spazmus koronárnych artérií. Antihypertenzný účinok verapamilu je spôsobený znížením periférnej vaskulárnej rezistencie bez zvýšenia srdcovej frekvencie ako reflexnej odpovede. Nie sú pozorované žiadne nežiaduce zmeny fyziologických hodnôt krvného tlaku. Verapamil má výrazný antiarytmický účinok, najmä pri supraventrikulárnych arytmiách. Odďaľuje vedenie impulzu v atrioventrikulárnom uzle, v dôsledku čoho sa v závislosti od typu arytmie obnoví sínusový rytmus a / alebo sa normalizuje komorová frekvencia. Normálna úroveň srdcového rytmu sa nemení alebo mierne klesá.

Farmakokinetika

Verapamil sa rýchlo a takmer úplne absorbuje v tenkom čreve. Miera absorpcie je viac ako 90%. Priemerná absolútna biologická dostupnosť u zdravých ľudí po jednej dávke lieku je 22%, čo sa vysvetľuje rozsiahlym pečeňovým metabolizmom pri prvom prechode. Po opakovanom podaní sa biologická dostupnosť zdvojnásobí.

Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 1 až 2 hodín po užití tabliet s okamžitým uvoľňovaním. Polčas je 3 - 7 hodín s jednorazovou dávkou a 4,5 - 12 hodín s užitím dávky. Väzba na plazmatické bielkoviny - 90%. Verapamil sa takmer úplne metabolizuje, čo vedie k tvorbe rôznych metabolitov. Z týchto metabolitov je iba norverapamil farmakologicky aktívny (ako vyplýva zo štúdií na psoch). Verapamil a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami, iba 3 - 4% sa vylučujú nezmenené. Asi 50% podanej dávky sa vylúči do 24 hodín, 70% sa vylúči do 5 dní. Až 16% liečiva sa vylučuje výkalmi. Posledné údaje naznačujú, že nie sú rozdiely vo farmakokinetike verapamilu u ľudí so zdravými obličkami a u pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek. Polčas sa predlžuje u pacientov s cirhózou pečene v dôsledku nízkeho klírensu a vysokého distribučného objemu.

Indikácie pre použitie

Ischemická choroba srdca vrátane: stabilnej námahovej angíny;

Nestabilná angina pectoris (progresívna angina pectoris, pokojová angina pectoris),

Vazospastická angína (variantná angína, Prinzmetalova angína),

Postinfarktová angína u pacientov bez srdcového zlyhania, ak nie sú indikované P-blokátory.

Arytmie: paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia; flutter / fibrilácia predsiení s rýchlym atrioventrikulárnym vedením (okrem syndrómu Wolff-Parkinson-White (WPW).

Arteriálna hypertenzia.

Kontraindikácie

Kardiogénny šok.

Akútny infarkt myokardu s komplikáciami (bradykardia, arteriálna hypotenzia, zlyhanie ľavej komory).

II a III stupňa atrioventrikulárneho bloku (s výnimkou pacientov, ktorým bol implantovaný umelý kardiostimulátor) a sinoatriálneho bloku.

Syndróm chorého sínusu (s výnimkou pacientov, ktorým bol implantovaný umelý kardiostimulátor). ,

Známa precitlivenosť na verapamil alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Kongestívne srdcové zlyhanie.

Fibrilácia / flutter predsiení v prítomnosti ďalších ciest (WPW syndróm a LGL syndróm).

Počas liečby Isoptinom nepoužívajte súčasne intravenózne (3-blokátory (okrem intenzívnej liečby).

Gravidita a laktácia

Liek sa nemá užívať počas prvého a druhého trimestra tehotenstva. Príjem v treťom trimestri tehotenstva - iba ak je to nevyhnutne potrebné, ak výsledok preváži riziko pre matku a dieťa. Verapamil prechádza placentou a je detekovaný v pupočníkovej krvi.

Biologicky aktívna látka prechádza do materského mlieka. Obmedzené údaje o perorálnom podaní za účasti človeka naznačujú, že dávka verapamilu vstupujúceho do tela novorodenca je nízka (0,1 - 1% dávky podanej matke), takže použitie verapamilu môže byť kompatibilné s dojčením. Berúc do úvahy riziko závažných nežiaducich reakcií u dojčených detí, verapamil sa má používať počas dojčenia, iba ak je to pre matku nevyhnutné.

Spôsob podávania a dávkovanie

Dávky sa vyberajú individuálne pre každého pacienta. Liek sa má užívať bez rozpustenia alebo žuvania s dostatočným množstvom tekutiny (napríklad 1 pohár vody, v žiadnom prípade nie grapefruitového džúsu), najlepšie počas jedla alebo ihneď po jedle.

Dospelí a dospievajúci s hmotnosťou viac ako 50 kg:

Ochorenie koronárnych artérií, paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia, flutter / fibrilácia predsiení

Deti staršieho predškolského veku do 6 rokov iba pre srdcové arytmie: odporúčané dávkovanie je 80 - 120 mg denne, rozdelené do 2 - 3 jednorazových dávok.

Deti vo veku 6 - 14 rokov, iba na srdcové arytmie: odporúčané dávkovanie je 80 - 360 mg denne, rozdelené do 2 - 4 jednotlivých dávok.

Dysfunkcia pečene

U pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa v závislosti od závažnosti účinok verapamil hydrochloridu zvyšuje a predlžuje v dôsledku spomalenia rozpadu liečiva. Preto je v týchto prípadoch potrebné dávkovanie nastavovať s mimoriadnou opatrnosťou a začať s malými dávkami (napríklad u pacientov so zníženou funkciou pečene, prvých 40 mg 2 - 3 krát denne, respektíve 80 - 120 mg denne) .

Neužívajte drogu ležmo.

Verapamil hydrochlorid sa nemá podávať pacientom s infarktom myokardu 7 dní po udalosti.

Po dlhodobej liečbe je potrebné liečbu prerušiť a dávku postupne znižovať.

Trvanie liečby určuje lekár individuálne a závisí od stavu pacienta a priebehu ochorenia.

Vedľajší účinok

Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené pri postmarketingovom používaní verapamilu alebo v klinických štúdiách fázy IV. Vzhľadom na nemožnosť presného spočítania pacientov po uvedení lieku na trh sú nežiaduce reakcie uvedené bez započítania ich frekvencie, sú však klasifikované podľa orgánových systémov. Porušenie činnosti kardiovaskulárneho systému: Môže sa vyvinúť alebo zhoršiť zlyhanie AV blokády I, II alebo III stupňa, sínusová bradykardia, zastavenie sínusových uzlín, periférny edém, palpitácie, zvýšená srdcová frekvencia (tachykardia), arteriálna hypotenzia, návaly horúčavy, zástava srdca. Poruchy gastrointestinálneho traktu: výskyt nevoľnosti, vracania, zápchy, bolesti, brušných ťažkostí, nepriechodnosti čriev, hyperplázie ďasien (zápal ďasien a krvácanie).

Neurologické poruchy: môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, extrapyramídové poruchy, závraty, parestézia, tremor.

Poruchy sluchu a vestibulárneho aparátu: závraty, zvonenie v ušiach.

Pozorovali sa zmeny na koži a podkožnom tkanive: angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, makulopapulárna vyrážka, alopécia, erytromelalgia, urtikária, svrbenie, krvácanie do kože alebo slizníc (purpura).

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: erektilná dysfunkcia, gynekomastia, galaktorea.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: myalgia, artralgia, svalová slabosť.

Poruchy imunitného systému: precitlivenosť.

Celkové poruchy: únava.

Výskum: Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov a hladiny prolaktínu v sére.

Po uvedení na trh bola hlásená jedna paralýza (tetraparéza) spojená s kombinovaným užívaním verapamilu a kolchicínu. Môže to byť spôsobené penetráciou kolchicínu cez hematoencefalickú bariéru v dôsledku inhibície CYP3A4 a P-gp verapamilom. Kombinované použitie kolchicínu a verapamilu sa neodporúča.

Predávkovanie

Príznaky otravy predávkovaním verapamilom závisia od množstva užitého lieku, času vykonania detoxikačných opatrení a veku pacienta. Prevažujú nasledujúce príznaky: významné zníženie krvného tlaku, srdcové arytmie (bradykardia, hraničné rytmy s atrioventrikulárnou disociáciou a atrioventrikulárnym blokom vysokého stupňa), ktoré môžu viesť k šoku a zástave srdca, zhoršenie vedomia až kóme, stupor, hyperglykémia, hypokaliémia , metabolická acidóza, hypoxia, kardiogénny šok s pľúcnym edémom, renálna dysfunkcia a kŕče. Terapeutické opatrenia zamerané na odstránenie látky z tela a obnovenie stability kardiovaskulárneho systému. Všeobecné opatrenia: výplach žalúdka sa odporúča, aj keď od užitia lieku uplynulo viac ako 12 hodín a gastrointestinálna motilita sa nezistila (absencia črevných šelestov). Medzi bežné resuscitačné opatrenia patrí stlačenie hrudníka, umelé dýchanie, defibrilácia a stimulácia. Hemodialýza nie je indikovaná. Je možné použiť hemofiltráciu a plazmaferézu (antagonisty vápnika sa dobre viažu na plazmatické bielkoviny). Špeciálne opatrenia: eliminácia kardiodepresívnych účinkov, arteriálna hypotenzia a bradykardia. Špecifickým antidotom je vápnik: intravenózne sa vstrekne 10-20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého (2,25-4,5 mmol). V prípade potreby môžete zavedenie opakovať alebo vykonať ďalšiu kvapkovú infúziu (napríklad 5 mmol / hodinu). Ďalšie opatrenia: s AV blokádou stupňov II a III sa používa sínusová bradykardia, zástava srdca, atropín, izoprenalín, orciprenalín alebo srdcová stimulácia. V prípade arteriálnej hypotenzie v dôsledku kardiogénneho šoku a arteriálnej vazodilatácie sa používa dopamín (do 25 μg / kg za minútu), dobutamín (do 15 μg / kg za minútu) alebo noradrenalín. Koncentrácie vápnika v sére by mali byť v hornom normálnom rozmedzí alebo o niečo vyššie ako normálne. V súvislosti s vazodilatáciou v počiatočných štádiách sa zavádza náhradná tekutina (Ringerov roztok alebo soľný roztok).

Interakcie s inými liekmi

Verapamil hydrochlorid je metabolizovaný cytochrómom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C18. Verapamil je inhibítorom enzýmov CYP3A4 a P-glykoproteínu (P-gp). Boli hlásené klinicky dôležité interakcie s inhibítormi CYP3A4, ktoré boli sprevádzané zvýšením plazmatických hladín verapamilu, zatiaľ čo induktory CYP3A4 spôsobili pokles plazmatických hladín verapamiliumchloridu, preto je potrebné sledovanie interakcií s inými liekmi.

Antiarytmiká, / 3-adrenergné blokátory: vzájomné zvyšovanie kardiovaskulárneho účinku (atrioventrikulárny blok vysokého stupňa, výrazné zníženie srdcovej frekvencie, výskyt srdcového zlyhania, výrazné zníženie krvného tlaku).

Chinidín: znížený perorálny klírens chinidínu (-35%). Môže sa rozvíjať

arteriálna hypotenzia a u pacientov s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou - pľúcny edém.

Flekainidín: minimálny účinok na plazmatický klírens flekainidínu (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

Metoprolol: zvýšenie AUC metoprololu (-32,5%) a Cmax (-41%) u pacientov s angínou pectoris.

Propranolol: zvýšenie AUC (-65%) a C max (-94%) propranololu u pacientov s angínou pectoris.

Antihypertenzíva, diuretiká, vazodilatanciá: zvýšený antihypertenzný účinok. Prazosín, terazosia: ďalší hypotenzný účinok (prazosín: zvýšenie C max prazosínu (-40%) bez ovplyvnenia polčasu rozpadu; terazosín: zvýšenie AUC terazosínu (-24%) a C max (~ 25%)).

Antivírusové lieky (HIV): Môžu sa zvyšovať plazmatické koncentrácie verapamilu. Predpisujte opatrne alebo možno bude potrebné znížiť dávku verapamilu.

Karbamazepín: zvýšenie hladiny karbamazepínu, zvýšenie neurotoxických vedľajších účinkov karbamazepínu - diplopia, bolesť hlavy, ataxia, závraty. Zvýšenie AUC karbamazepínu (-46%) u pacientov s refraktérnou parciálnou epilepsiou.

Lítium: Zvyšuje neurotoxicitu lítia.

Antimikrobiálne látky:

Klaritromycín, erytromycín, telitromycín: Možné zvýšenie hladín verapamilu. Rifampicín: je možné zníženie hypotenzného účinku. Zníženie AUC verapamilu (-97%), C max (~ 94%), biologická dostupnosť po perorálnom podaní (-92%).

Kolichicín: Kombinácia s verapamilom sa neodporúča z dôvodu zvýšenej expozície kolchicínu. Ja

Sulfinpyrazón: trojnásobné zvýšenie perorálneho klírensu verapamilu, biologická dostupnosť - o 60%. Je možné zníženie hypotenzného účinku.

Neuromuskulárne blokátory: Možný zvýšený účinok vďaka verapamiliumchloridu. Kyselina acetylsalicylová: zvýšená možnosť krvácania.

Etanol: Zvýšené hladiny etanolu v plazme.

Inhibítory HMG-CoA reduktázy: Liečba inhibítormi HMG-CoA reduktázy (simvastatín, atorvastatín, lovastatín) u pacientov užívajúcich verapamil by mala začínať najnižšou možnou dávkou a postupne sa zvyšovať. Ak pacient, ktorý už užíva verapamil, potrebuje vymenovanie inhibítora HMG-CoA reduktázy, musí sa vziať do úvahy nevyhnutné zníženie dávky statínov a dávka sa má upraviť podľa koncentrácie cholesterolu v krvnej plazme.

Atorvastatín: Je možné zvýšenie hladiny atorvastatínu. Atorvastatín zvyšuje AUC verapamilu približne o 42,8%.

Lovastatín: Je možné zvýšenie hladiny lovastatínu.

Simvastatín: zvýšenie AUC simvastatínu približne 2,6-krát, C max simvastatínu - 4,6-krát.

Fluvastatín, pravastatín a rosuvastatín nie sú metabolizované cytochrómom CYP3A4 a neinteragujú s verapamilom.

Digoxín: u zdravých ľudí sa C max digoxínu zvyšuje o 45 - 53%, C ss - o 42%, AUC - o 52%.

Digitoxín: znížený klírens digitoxínu (-27%) a extrarenálny klírens (-29%).

Cimetidín: AUC R- (-25%) a S-verapamilu (-40%) sa zvyšuje so zodpovedajúcim poklesom klírensu R- a S-verapamilu.

Antidiabetické lieky (glyburid): C max glyburidu sa zvyšuje približne o 28%, AUC - o 26%.

Teofylín: pokles orálneho a systémového klírensu približne o 20%, u fajčiarov o 11%.

Imipramín: zvýšenie AUC (-15%) bez ovplyvnenia aktívneho metabolitu desipramínu. Doxorubicín: pri súčasnom použití doxorubicínu a verapamilu (perorálne) sa u pacientov s malobunkovým karcinómom pľúc zvyšujú AUC (-89%) a Cmax doxorubicínu v krvnej plazme (-61%). U pacientov s progresívnym nádorom sa pri súčasnom intravenóznom podaní verapamilu nepozorovali žiadne významné zmeny vo farmakokinetike doxorubicínu.

Fenobarbital: Zvyšuje orálny klírens verapamilu päťkrát.

Buspirón: zvýšenie AUC a C max o 3-4 krát.

Midazolam: zvýšenie AUC trikrát a C max - 2 krát.

Almotriptan: zvýšenie AUC o 20%, C max - o 24%. ...

Sulfinpyrazón. “Zvýšenie perorálneho klírensu verapamilu trikrát, biologická dostupnosť - o 60%.

Imunologické lieky:

Cyklosporín: zvýšenie AUC, C max Css asi o 45%.

Everolimus, sirolimus, takrolimus: Hladiny týchto liekov sa môžu zvýšiť. Grapefruitový džús: zvyšuje AUC R- (-49%) a S-verapamil (-37%), zvyšuje Cmax R- (-75%) a S-verapamil (-51%) bez zmeny polčasu a renálneho klírensu.

Ľubovník bodkovaný: znižuje AUC R- (-78%) a S-verapamil (-80%) so zodpovedajúcim poklesom C max.

Funkcie aplikácie

Pri používaní verapamilu a stanovení jeho dávky je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom:

S AV blokádou I. stupňa;

S arteriálnou hypotenziou (systolický krvný tlak< 90 мм рт. ст.);

S bradykardiou (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);

S ťažkým zlyhaním pečene;

S poruchami nervovosvalového vedenia (myasthenia gravis, Eaton-Lambertov syndróm, progresívna Duchennova svalová dystrofia).

Aj keď údaje z validovaných porovnávacích štúdií ukazujú, že zlyhanie obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku verapamilu u pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek, existuje niekoľko správ, ktoré naznačujú, že verapamil sa má u pacientov so zlyhaním obličiek používať opatrne a pod prísnym dohľadom. Verapamil sa nedá odstrániť hemodialýzou.

40 mg: 20 tabliet v blistri, 5 blistrov v kartónovej škatuli alebo 25 tabliet v blistri, 4 blistre v kartónovej škatuli;

80 mg: 20 tabliet v blistri, 5 blistrov v papierovej škatuľke.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Inštrukcie na používanie:

Isoptín je liek s hypotenznými, antiarytmickými a antianginóznymi účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Izoptín je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

• Filmom obalené tablety: biele, bikonvexné, okrúhle; Po 40 mg - s nápisom „40“ na jednej strane a gravírovaním vo forme trojuholníka na druhej strane; 80 mg každý - s nápisom „ISOPTIN 80“ na jednej strane a deliacou čiarou a nápisom „KNOLL na druhej strane“ (tablety po 40 a 80 mg: 10 ks v blistroch, 2 alebo 10 blistroch v kartónovej škatuli; 20 ks v blistroch, 1 alebo 5 blistrov v kartónovej škatuli; 80 mg tablety: 25 ks v blistroch, 4 blistre v kartónovej škatuli);
• Roztok na intravenózne podanie: bezfarebný, priehľadný (2 ml v bezfarebných sklenených ampulkách, 5, 10 alebo 50 ampuliek v zásobníkoch alebo blistroch, 1 blister alebo podnos v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: verapamil - 40 alebo 80 mg (vo forme hydrochloridu);
• Pomocné zložky (40/80 mg, v uvedenom poradí): dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 70/140 mg; mikrokryštalická celulóza - 23/46 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,7 / 1,4 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 1,8 / 3,6 mg; stearan horečnatý - 1,5 / 3 mg.

Zloženie filmového obalu (40/80 mg, v uvedenom poradí): laurylsulfát sodný - 0,1 / 0,1 mg; hypromelóza 3 mPa - 1,7 / 2 mg; mastenec - 4 / 4,5 mg; makrogol 6000 - 2 / 2,3 mg; oxid titaničitý - 1 / 1,1 mg.

Zloženie 1 ampulky obsahuje:

• Účinná látka: verapamil - 5 mg (vo forme hydrochloridu);
• Pomocné zložky: kyselina chlorovodíková 36% - na úpravu pH; chlorid sodný - 17 mg; voda na injekciu - do 2 ml.

Indikácie pre použitie

Izoptín vo forme tabliet je predpísaný na liečbu nasledujúcich chorôb:

• Arteriálna hypertenzia;
• Paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia;
• Ischemická choroba srdca vrátane nestabilnej anginy pectoris, chronickej stabilnej anginy pectoris (klasická námahová angína), Prinzmetalova angína (angina pectoris spôsobená vazospazmom);
• Fibrilácia / flutter predsiení s tachyarytmiou (s výnimkou Laun-Ganong-Levin (LGL) a Wolff-Parkinson-White (WPW)).

Liečivo vo forme roztoku na intravenózne podanie sa používa na liečbu supraventrikulárnych tachyarytmií. Isoptín je predpísaný pre nasledujúce indikácie:

• Obnova sínusového rytmu pri paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardii vrátane stavov spojených s prítomnosťou ďalších ciest (Laun-Ganong-Levin a Wolff-Parkinson-White-syndróm);
• Kontrola komorovej frekvencie počas fibrilácie predsiení a predsieňového flutteru (tachyarytmický variant), s výnimkou prípadov, keď je predsieňová fibrilácia alebo predsieňový flutter spojená s prítomnosťou ďalších dráh (Laun-Ganong-Levin a Wolff-Parkinson-Whiteov syndróm).

Kontraindikácie

• Stupeň AV bloku II-III (okrem pacientov s umelým kardiostimulátorom);
• Syndróm slabosti sínusového uzla (syndróm „bradykardie-tachykardie“, s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom);
• Fibrilácia / flutter predsiení v prítomnosti ďalších vodivých ciest (Laun-Ganong-Levin a Wolff-Parkinson-Whiteov syndróm);
• Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť lieku pre túto vekovú skupinu pacientov neboli stanovené);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Ďalšie kontraindikácie pre užívanie Isoptinu vo forme tabliet sú:

• Chronické srdcové zlyhanie;
• Akútny infarkt myokardu komplikovaný ťažkou arteriálnou hypotenziou, bradykardiou a zlyhaním ľavej komory;
• Kardiogénny šok;
• Súčasný príjem s kolchicínom.

Intravenózne podanie Isoptinu je kontraindikované pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov:

• Arteriálna hypotenzia alebo kardiogénny šok (okrem tých, ktoré sú spôsobené arytmiou);
• Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
• Sinoaurikulárny blok;
• Komorová tachykardia so širokými komplexmi QRS (viac ako 0,12 sekundy);
• Chronické srdcové zlyhanie v štádiu IIB-III (okrem prípadov spôsobených supraventrikulárnou tachykardiou, ktorá by sa mala liečiť verapamilom);
• Predbežné použitie dizopyramidu (do 48 hodín);
• Súčasné intravenózne podanie betablokátorov;
• Gravidita a laktácia.

Izoptín vo všetkých liekových formách sa má používať opatrne v prípade bradykardie a AV blokády 1. stupňa.

Vo vnútri je liek predpísaný s opatrnosťou pri závažných funkčných poruchách obličiek a pečene, arteriálnej hypotenzii, ochoreniach spojených s neuromuskulárnym prenosom vrátane Lambert-Eatonovho syndrómu, myasthenia gravis a Duchennovej svalovej dystrofie.

Intravenózne podanie sa odporúča opatrne starším pacientom, ako aj pri nasledujúcich ochoreniach: srdcové zlyhanie, závažná aortálna stenóza, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, mierna alebo stredná arteriálna hypotenzia, zlyhanie obličiek a / alebo pečene.

Spôsob podávania a dávkovanie

Izoptín vo forme tabliet sa užíva perorálne, prehltne sa celý (nedá sa rozhrýzť ani vstrebať) a zapije sa vodou. Je lepšie užívať liek počas jedla alebo ihneď po jedle.

Schéma používania Isoptinu sa určuje individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a klinický obraz.

Pri všetkých odporúčaných indikáciách je priemerná denná dávka 240 - 480 mg. Pri dlhodobej liečbe by sa nemala prekročiť denná dávka 480 mg. V maximálnej dennej dávke sa má Isoptin užívať iba v nemocničnom prostredí.

Počiatočná jednotlivá dávka je 40-80 mg, frekvencia podávania je 3-4 krát denne.

Pacientom s funkčnými poruchami pečene sa odporúča zahájiť liečbu jednorazovou dávkou 40 mg. Frekvencia prijatia je 2-3 krát denne. V budúcnosti lekár zvolí dávku individuálne.

Isoptín vo forme injekčného roztoku sa môže podávať iba intravenózne.

Zavedenie by sa malo uskutočňovať pomaly a s nepretržitým monitorovaním EKG a krvného tlaku po dobu najmenej 2 minút (u starších pacientov - 3 minúty, čo znižuje riziko nežiaducich účinkov).

Počiatočná dávka je 5 - 10 mg (0,075 - 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti). Ak je odpoveď na prvú injekciu nedostatočná, možno podať opakovanú dávku (10 mg) po 30 minútach.

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možný vývoj porúch z niektorých systémov tela:

• Tráviaci systém: bolesť a nepríjemné pocity v bruchu, vracanie, nevoľnosť, zápcha, nepriechodnosť čriev; v niektorých prípadoch - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy v krvnej plazme; zriedka - hyperplázia ďasien (bolestivosť, krvácanie, opuch), zvýšená chuť do jedla, hnačka;
• Kardiovaskulárny systém: ťažká bradykardia, sčervenanie tváre, atrioventrikulárna blokáda, výrazné zníženie krvného tlaku, výskyt príznakov srdcového zlyhania pri použití vysokých dávok lieku, najmä u predisponovaných pacientov; palpitácie, tachykardia, zastavenie sínusového uzla; zriedka - arytmia (vrátane flutteru a fibrilácie komôr), angina pectoris až do vývoja infarktu myokardu (najmä u pacientov s ťažkou obštrukčnou chorobou srdcových tepien), bradykardia;
• Nervový systém: celková slabosť, úzkosť, depresia, ospalosť, extrapyramídové poruchy (stuhnutosť nôh alebo rúk, ataxia, plynulá chôdza, tvár podobná maske, ťažkosti s prehĺtaním, trasenie rúk a prstov), ​​bolesť hlavy, závraty, kŕče počas podávania lieku tremor, parestézia; v zriedkavých prípadoch - letargia, zvýšená nervová podráždenosť, únava;
• Alergické reakcie: exsudatívny multiformný erytém, sčervenanie tváre, kožná vyrážka, svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm, bronchospazmus;
• Ostatné: prírastok hmotnosti; veľmi zriedkavo - artritída, agranulocytóza, prechodná slepota na vrchole koncentrácie liečiva v krvi, asymptomatická trombocytopénia, pľúcny edém, rozvoj periférneho edému, únava, hyperprolaktinémia, gynekomastia, impotencia, galaktorea, svalová slabosť, zvýšené potenie, bolesti kĺbov, myalgia .

Väčšina z uvedených vedľajších účinkov je typická pre všetky dávkové formy izoptínu.

špeciálne pokyny

Je nemožné náhle zrušiť príjem Isoptinu. Odporúča sa znižovať dávku postupne, až kým sa liečba úplne neukončí.

Intravenózne podanie Isoptinu môže spôsobiť prechodné zníženie krvného tlaku, ktoré zvyčajne nie je klinicky zjavné, ale môže byť sprevádzané vznikom závratov.

Nedostatok krvného obehu (okrem závažného alebo spôsobeného arytmiou) pred začatím liečby Isoptinom sa musí kompenzovať diuretikami a srdcovými glykozidmi. U pacientov so závažným až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním počas liečby môže dôjsť k akútnej progresii obehového zlyhania.

Roztok neobsahuje antimikrobiálne alebo bakteriostatické látky a je určený na súčasné intravenózne podanie.

Izoptín zostáva stabilný najmenej 24 hodín (pri skladovaní pri teplotách do 25 ° C na tmavom mieste) vo väčšine veľkoobjemových parenterálnych roztokov. Po odobratí časti obsahu ľubovoľného objemu treba nepoužitý roztok okamžite zlikvidovať.

Aby sa zabránilo narušeniu stability, neodporúča sa riediť Isoptin roztokmi laktátu sodného v plastových vreckách vyrobených z polyvinylchloridu. Vyvarujte sa miešaniu roztokov izoptínu s amfotericínom B, albumínom, hydralazíniumchloridom alebo trimetoprimom a sulfametoxazolom.

Verapamil hydrochlorid sa vyzráža v akomkoľvek roztoku s pH vyšším ako 6.

Isoptín môže v závislosti od individuálnych charakteristík meniť reakčnú rýchlosť a zhoršiť schopnosť viesť vozidlá a vykonávať práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Isoptinu s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 sa pozoruje zvýšenie koncentrácie verapamilu v krvnej plazme, s induktormi izoenzýmu CYP3A4 - pokles jeho koncentrácie (pri súčasnom užívaní je potrebné vziať do úvahy interakciu použitie týchto látok).

Pri súčasnom použití Isoptinu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (C ss - priemerná rovnovážna koncentrácia látky v krvnej plazme, C max - maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme, AUC - plocha pod farmakokinetická krivka „koncentrácia-čas“, T1 / 2 - polčas):

• Prazosín: zvýšenie jeho C max, T 1/2 prazosínu sa nemení;
• Terazosín: zvýšenie jeho AUC a C max;
• Chinidín: pokles jeho klírensu;
• Teofylín: pokles jeho systémového klírensu;
• Karbamazepín: zvýšenie jeho AUC u pacientov s perzistentnou parciálnou epilepsiou;
• Imipramín: zvýšenie jeho AUC; na koncentráciu aktívneho metabolitu imipramínu - desipramínu nemá Isoptin žiadny účinok;
• Glibenklamid: zvýšenie jeho Cmax a AUC;
• Klaritromycín, erytromycín, telitromycín: je možné zvýšenie koncentrácie verapamilu;
• Rifampicín: pokles AUC, C max a orálnej biologickej dostupnosti verapamilu;
• Doxorubicín: zvýšenie jeho AUC a C max u pacientov s malobunkovým karcinómom pľúc;
• Fenobarbital: zvýšený klírens verapamilu;
• Buspirón, midazolam: zvýšenie ich AUC a C max;
• Metoprolol, propranolol: zvýšenie ich AUC a C max u pacientov s angínou pectoris;
• Digitoxín: pokles jeho celkového a extrarenálneho klírensu;
• Digoxín: zvýšenie jeho C max, AUC a C ss;
• Cimetidín: zvýšenie AUC R-enantioméru a S-enantioméru verapamilu so zodpovedajúcim znížením klírensu R- a S-verapamilu;
• Cyklosporín: zvýšenie jeho AUC, Css, Cmax;
• Sirolimus, takrolimus, lovastatín: je možné zvýšenie ich koncentrácie;
• Atorvastatín: je možné zvýšenie jeho koncentrácie a AUC;
• Simvastatín, almotriptan: zvýšenie ich AUC a C max;
• Sulfinpyrazón: zvýšenie klírensu verapamilu a zníženie jeho biologickej dostupnosti;
• Ľubovník bodkovaný: pokles AUC R-enantioméru a S-enantioméru verapamilu so zodpovedajúcim poklesom Cmax;
• Grapefruitová šťava: zvýšenie AUC a C max R-enantioméru a S-enantioméru verapamilu (renálny klírens a T 1/2 sa nemenia);
• Terazosín, prazosín: aditívny hypotenzný účinok;
• Diuretiká, antihypertenzíva, vazodilatanciá: zvýšený antihypertenzný účinok;
• Ritonavir a ďalšie antivírusové látky na liečbu infekcie HIV: je možné inhibovať metabolizmus verapamilu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme (pri použití dávky Isoptinu by sa malo znížiť);
• Chinidín: je možné zvýšenie hypotenzného účinku; u pacientov s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou sa môže vyvinúť pľúcny edém;
• Karbamazepín: zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme; možný vývoj nežiaducich reakcií charakteristických pre karbamazepín (bolesť hlavy, diplopia, závraty alebo ataxia);
• Lítium: zvýšenie jeho neurotoxicity;
• Rifampicín, sulfinpyrazón: je možné znížiť hypotenzný účinok verapamilu;
• Svalové relaxanciá: je možné zvýšiť ich účinok;
• Kyselina acetylsalicylová: zvýšené krvácanie;
• Kolchicín: je možné významné zvýšenie jeho koncentrácie v krvi;
• Etanol (alkohol): zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
• Beta-blokátory, antiarytmiká: vzájomné zosilnenie kardiovaskulárnych účinkov (výraznejší pokles srdcovej frekvencie, výraznejší AV blok, zvýšená arteriálna hypotenzia a vznik príznakov srdcového zlyhania).

U pacientov užívajúcich Isoptin, liečených hypolipidemikami - inhibítormi HMG-CoA reduktázy (lovastatín, simvastatín, atorvastatín), je potrebné začať s najnižšími možnými dávkami, ktoré sa pri pokračujúcej liečbe postupne zvyšujú. Ak je nevyhnutné používať Isoptin u pacientov, ktorí už dostávajú inhibítory HMG-CoA reduktázy, je potrebné vziať do úvahy možnosť zníženia dávky statínov a opätovnej titrácie dávky, berúc do úvahy koncentráciu cholesterolu v sére. Fluvastatín, rosuvastatín a pravastatín nie sú metabolizované izoenzýmom CYP3A4, takže ich interakcia s verapamilom je najmenej pravdepodobná.

Isoptin je syntetické antianginózne liečivo používané na liečbu arytmií, angíny pectoris a znižovania krvného tlaku.

Dostupné vo forme tabliet (Isotropin 40 a 80), kapsúl (Isotropin CP 240), roztoku na intravenózne podanie a piluliek.

V tomto článku zvážime, prečo lekári predpisujú Isoptin vrátane pokynov na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIE ľudí, ktorí už Isoptin používali, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľnenia

Isoptín je dostupný vo forme tabliet a roztoku na intravenózne podanie, hlavnou účinnou látkou liekov je verapamil hydrochlorid, ktorého obsah je:

• 40, 80 mg - 1 tableta;
• 5 mg - v 2 ml roztoku.

Klinická a farmakologická skupina: blokátor kalciových kanálov.

Z čoho pomáha Isoptin?

Podľa pokynov pre Isoptin je použitie tabliet indikované u pacientov pri liečbe:

1. Arteriálna hypertenzia;
2. Paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia;
3. Ischemická choroba srdca, vrátane nestabilnej a stabilnej anginy pectoris alebo v dôsledku vazospazmu;
4. Tachyarytmie spôsobené fibriláciou predsiení alebo flutterom, s výnimkou Wolff-Parkinson-Whiteovho a Laun-Gonong-Levinovho syndrómu.

Roztok izoptínu je predpísaný na intenzívnu liečbu supraventrikulárnych tachyarytmií v prípade:

1. Wolff-Parkinson-White a Laun-Gonong-Levin syndróm;
2. Paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia pri porušení sínusového rytmu;
3. Potreba kontroly frekvencie komorových kontrakcií počas predsieňového flutteru a fibrilácie predsiení, ak nie sú spojené s prítomnosťou ďalších dráh.

farmaceutický účinok

Isoptín je antianginózny liek súvisiaci s blokátormi kalciových kanálov (aktívnou zložkou je verapamil hydrochlorid). Znižuje krvný tlak, používa sa pri arytmiách, má antianginálny účinok. Pôsobením liečiva sa pozoruje blokovanie transmembránového toku iónov vápnika do hladkých myocytov krvných ciev a srdca.

Účinok zníženia krvného tlaku je spojený so znížením periférneho vaskulárneho odporu, zatiaľ čo neexistuje žiadny vplyv na zvýšenie srdcovej frekvencie vo forme reflexnej reakcie.

Inštrukcie na používanie

Izoptín vo forme tabliet sa užíva perorálne, prehltne sa celý (nedá sa rozhrýzť ani vstrebať) a zapije sa vodou. Je lepšie užívať liek počas jedla alebo ihneď po jedle.

Schéma používania Isoptinu sa určuje individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a klinický obraz.

• Vnútri pre dospelých - v počiatočnej dávke 40 - 80 mg 3-krát denne. Pri liekových formách s predĺženým účinkom by sa mala zvýšiť jednotlivá dávka a mala by sa znížiť frekvencia podávania. Deti vo veku 6 - 14 rokov - 80 - 360 mg / deň, do 6 rokov - 40 - 60 mg / deň; frekvencia prijatia je 3-4 krát / deň.

V prípade potreby je možné podať verapamil intravenózne v tryske (pomaly, pod kontrolou krvného tlaku, srdcového rytmu a EKG). Jedna dávka pre dospelých je 5 - 10 mg; pri neprítomnosti účinku je po 20 minútach možné opakované podanie v rovnakej dávke. Jedna dávka pre deti vo veku 6 - 14 rokov je 2,5 - 3,5 mg, 1 - 5 rokov - 2 - 3 mg, do 1 roka - 0,75 - 2 mg. U pacientov so závažnou dysfunkciou pečene nemá denná dávka verapamilu prekročiť 120 mg.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní Isoptinu sú:

• sinoaurikulárny blok;
• súčasné použitie betablokátorov (i.v.);
• predbežné (do 48 hodín) použitie disopyramidu;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• arteriálna hypotenzia alebo kardiogénny šok (s výnimkou tých, ktoré sú spôsobené arytmiou);
• Stupeň AV blok II a III (s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom);
• Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
• syndróm chorého sínusu (s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom);
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na liečivo a jeho zložky;
• Wolff-Parkinson-White (WPW) a Lowne-Ganong-Levinov (LGL) syndróm v kombinácii s predsieňovým flutterom alebo fibriláciou (s výnimkou pacientov s kardiostimulátorom);
• Ventrikulárna tachykardia so širokými komplexmi QRS (> 0,12 s);
• štádium IIB-III so srdcovým zlyhaním (s výnimkou supraventrikulárnej tachykardie, ktorá je predmetom liečby verapamilom).

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možný vývoj porúch z niektorých systémov tela:

1. Muskuloskeletálny systém: bolesť svalov / alebo kĺbov, opuchy nôh;
2. Nervový systém: celková slabosť, úzkosť, depresia, ospalosť, extrapyramídové poruchy (stuhnutosť nôh alebo rúk, ataxia, plynulá chôdza, tvár podobná maske, ťažkosti s prehĺtaním, trasenie rúk a prstov), ​​bolesť hlavy, závraty, kŕče počas podávania lieku tremor, parestézia; v zriedkavých prípadoch - letargia, zvýšená nervová podráždenosť, únava;
3. Reprodukčný systém: gynekomastia, galaktorea, hyperprolaktinémia, impotencia;
4. Kožné lézie: exantém, angioedém, žihľavka, Stevens-Johnsonov syndróm;
5. Kardiovaskulárny systém: ťažká bradykardia, sčervenanie tváre, atrioventrikulárna blokáda, výrazné zníženie krvného tlaku, výskyt príznakov srdcového zlyhania pri použití vysokých dávok lieku, najmä u predisponovaných pacientov; palpitácie, tachykardia, zastavenie sínusového uzla; zriedka - arytmia (vrátane flutteru a fibrilácie komôr), angina pectoris až do vývoja infarktu myokardu (najmä u pacientov s ťažkou obštrukčnou chorobou srdcových tepien), bradykardia;
6. Tráviaci systém: nauzea, vracanie, zvýšené hodnoty pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, nepriechodnosť čriev, nepríjemné pocity a bolesti brucha, zápcha, hyperplázia ďasien.
7. Ostatné: erytromelalgia, návaly horúčavy.

Väčšina z uvedených vedľajších účinkov je typická pre všetky dávkové formy izoptínu.

Izoptinove analógy

Analógmi izoptínu z hľadiska terapeutického účinku a chemického zloženia sú Verapamil hydrochlorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falikard.

Ceny

Priemerná cena IZOPTINU, SR 240 240mg tabliet v lekárňach (Moskva) je 440 rubľov.

Na liečbu vysokého krvného tlaku sa používajú rôzne lieky. Jedným z nich je Isoptin. Pomáha znižovať krvný tlak a stabilizovať srdcovú frekvenciu. Ako užívať liek na hypertenziu?

Isoptín sa vyrába v dvoch dávkových formách - v tabletách so 40 a 80 mg účinnej látky a vo forme injekčného roztoku, ktorý obsahuje 5 mg účinnej látky.

Verapamil pôsobí ako hlavný prvok, ktorý má terapeutický účinok. Okrem neho obsahuje liek pomocné látky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liek sa vstrebáva cez črevá. Aktívny prvok tabliet dosahuje najvyššiu koncentráciu 1,5 hodiny po požití. Polčas rozpadu látky je 3 až 7 hodín.

Liečivo sa vylučuje z tela hlavne cez orgány močového systému, v minimálnej časti cez črevá. Prvý deň prejde veľká koncentrácia účinnej látky, po 5 dňoch sa všetky zložky úplne odstránia.

farmaceutický účinok

"Isoptin CP240" má hypotenzný účinok, normalizuje prácu srdca a krvných ciev. Účinná látka liečiva účinne eliminuje srdcové kŕče. Znižuje tiež odolnosť krvných ciev, čo vedie k zníženiu krvného tlaku.

Liečba pomáha pri obnove srdcového rytmu, ak má pacient fibriláciu predsiení a iné choroby, ktoré rytmus narúšajú. Aktívna zložka tiež inhibuje vedenie elektrického impulzu v atrioventrikulárnom uzle. Pomáha tiež normalizovať srdcový rytmus.

Vďaka tabletám Isoptin sa srdcový rytmus vráti do normálu

Indikácie pre použitie

Liek, v závislosti od formy, má svoje vlastné indikácie na použitie. Tablety izoptínu sa používajú v prítomnosti takých patológií, ako sú:

• Hypertenzia.
• Tachykardia.
• Ischemická choroba srdca.
• Angina pectoris.
• Predsieňový flutter, pri ktorom dochádza k tachyarytmii.

Vo forme injekčného roztoku sa činidlo používa, ak má pacient supraventrikulárnu tachyarytmiu. V tomto prípade je liek predpísaný na normalizáciu sínusového rytmu, kontrolu frekvencie komorových kontrakcií.

Spôsob podávania a dávkovanie

Je potrebné užívať pilulku s jedlom. Tabletu treba prehltnúť úplne, bez žuvania a zapiť ju veľkým množstvom vody alebo iného nápoja.

V návode na použitie sú predpísané štandardné dávky pre pacientov. Ošetrujúci lekár však musí zvoliť dávku individuálne pre každého pacienta s prihliadnutím na jeho stav.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Pri nosení dieťaťa je zakázané užívať Isoptin. Iba v extrémnych prípadoch je možné predpísať nápravu v posledných štádiách tehotenstva. V takom prípade musí lekár porovnať možnú ujmu a výhody plynúce z užívania drogy pre budúcu matku aj pre plod.

Pri dojčení dieťaťa sú lieky zakázané. Ak sa nezaobídete bez liekov, budete sa musieť vzdať dojčenia.

Starší ľudia a detstvo

Starší pacienti môžu užívať „Isoptin“, ale len s opatrnosťou. Ošetrujúci lekár má upraviť dávku v závislosti od stavu pacienta.

Neodporúča sa používať lieky pre deti mladšie ako 18 rokov.

Recepcia na patologické procesy v pečeni a obličkách

Použitie "Isoptinu" v prípade porušenia činnosti obličiek a pečene nie je zakázané, je však dôležité vykonávať liečbu s mimoriadnou opatrnosťou. Liečba sa odporúča začať s najmenšou dávkou - asi 0,04 g. Pri predpisovaní lieku musí lekár brať do úvahy, aké závažné je poškodenie týchto orgánov.

Vedľajšie účinky

Negatívne reakcie tela pri užívaní "Isoptinu CP240" u pacientov sa často stretávajú. Je ich veľa, preto by pacienti mali čo najviac dodržiavať predpisy ošetrujúceho lekára, neporušovať dávkovanie a liečebný režim.

Liek na hypertenziu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

1. Poruchy práce srdca a krvných ciev. Môže to byť AV blokáda, ukončenie sínusového uzla, prudký pokles krvného tlaku, rýchly tlkot srdca, edém tkanív, exacerbácia srdcového zlyhania.
2. Porucha činnosti gastrointestinálneho traktu. Pacienti majú nevoľnosť, zvracanie, poruchy stolice, bolestivé pocity v brušnej dutine, nepriechodnosť čriev, krvácanie z ďasien.
3. Porucha nervového systému. Pacienti často poznamenávajú, že pri užívaní piluliek majú bolesti hlavy, tras prstov.
4. Útoky závratov.
5. Hluk alebo zvonenie v ušiach.
6. Kožné vyrážky, ktoré môžu byť sprevádzané svrbením, pálením, začervenaním.
7. Porušenie fungovania reprodukčného a reprodukčného systému u mužov i žien.
8. Zhoršenie stavu muskuloskeletálneho systému. Pacienti sa sťažujú na bolesť a slabosť svalov.
9. Oslabenie imunitného systému, vývoj precitlivenosti.

Ak sú vedľajšie účinky alarmujúce príliš často, musíte o tom informovať lekára. Upraví dávku alebo ju nahradí iným liekom.

Kontraindikácie

Tak ako takmer akýkoľvek iný liek, aj liek „Isoptin CP 240“ má svoje vlastné obmedzenia pri používaní, za ktorých lekár nemôže predpísať liečbu. Medzi kontraindikácie patria:

• Individuálna intolerancia k aktívnemu alebo ďalšiemu prvku lieku.
• Kardiogénny šok.
• Veľká slabosť sínusového uzla.
• Atrioventrikulárny blok, tečúci v druhom alebo treťom stupni.
• Zástava srdca.
• Predsieňový flutter.
• Nosenie dieťaťa.
• Dojčenie dieťaťa.
• Vek detí, keď dieťa ešte nemá 18 rokov.

Existujú aj také podmienky, za ktorých nie je zakázaný príjem "Isoptinu", ale je potrebné dodržiavať maximálnu opatrnosť. Tento zoznam obsahuje nasledujúce porušenia:

1. Bradykardia.
2. Akútny infarkt myokardu.
3. Zlyhanie vo fungovaní ľavej komory.
4. Zlyhanie obličiek a pečene.
5. Patologické procesy ovplyvňujúce neuromuskulárny prenos.
6. Starší vek.

Na identifikáciu kontraindikácií pred predpísaním lieku musí lekár vykonať vyšetrenie.

špeciálne pokyny

Príjem "Isoptinu" môže nepriaznivo ovplyvniť všeobecný stav pacienta, spôsobiť ospalosť, slabosť, záchvaty závratov. V tejto súvislosti sa počas liečby neodporúča pracovať s nebezpečnými mechanizmami, viesť vozidlo a vykonávať ďalšie činnosti, ktoré si vyžadujú maximálnu koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcia s inými liekmi

"Isoptin" je schopný prísť do styku s inými liekmi a spôsobiť rôzne účinky. Toto je dôležité vziať do úvahy pri predpisovaní a užívaní liekov. Pri kontakte s lekárom musí byť pacient informovaný, aké lieky ešte užíva.

Isoptín interaguje s nasledujúcimi látkami:

• Iné lieky, ktoré znižujú krvný tlak. Spolu s nimi môže krvný tlak pacienta klesnúť na kritické hodnoty. Preto by ste nemali súčasne užívať "Isoptin" a lieky ako ACE inhibítory, diuretiká, vazodilatanciá.
• Beta blokátory, antiarytmické lieky. Spoločný príjem s týmito typmi finančných prostriedkov vedie k závažnej hypotenzii, rozvoju srdcového zlyhania, bradykardii.
• Dusičnany. Spolu s nimi sa zvyšuje antianginózny účinok lieku „Isoptin“.
• Aliskiren. Súbežné užívanie vedie k zvýšenej pravdepodobnosti vedľajších účinkov
• Dantrolén. Ak ho skombinujete s Isoptínom, zvýši sa riziko vzniku komorovej fibrilácie, ktorá často vedie k smrti.
• Karbamazepín. S touto látkou sa zvyšuje terapeutický účinok, zvyšuje sa pravdepodobnosť výskytu nežiaducich reakcií tela.
• Rifampicín. Súčasné použitie s týmto činidlom môže viesť k zrýchleniu aktivity pečeňových enzýmov. To spôsobí rýchle vylúčenie účinnej látky "Isoptin" z tela, čo negatívne ovplyvní účinnosť lieku.
• Sertindol. Kombinácia s touto látkou sa mení na poruchy funkcií komôr, poruchy srdcového rytmu.
• Cimetidín. Týmto sa zvyšuje účinok "Isoptinu".

Tieto interakcie sa musia brať do úvahy pri liečbe hypertenzie.

Predávkovanie

Pri užívaní vysokej koncentrácie lieku sa u človeka vyskytne predávkovanie. Je plná nasledujúcich prejavov:

• Nadmerné zníženie krvného tlaku.
• Zvýšená hladina glukózy v krvi.
• Krátkodobá zástava srdca.
• Zvracanie, nevoľnosť.
• Strata vedomia.

V prípade predávkovania čo najskôr zavolajte sanitku. Liečba sa vykonáva výplachom žalúdka a symptomatickou terapiou v nemocničnom prostredí.

Cena a analógy

Náklady na "Isoptin" sú optimálne, liek je dostupný pre všetkých pacientov. Za balenie obsahujúce 100 tabliet budete musieť zaplatiť asi 350 rubľov. Koncentrácia účinnej látky v takomto balení bude 80 mg.

Ak pacient z akýchkoľvek dôvodov nechce alebo nemôže užívať Isoptin, môže ho ošetrujúci lekár nahradiť analógom. Môžete používať lieky s rovnakou účinnou látkou as iným prvkom, ale s podobným terapeutickým účinkom.

Absolútne analógy zahŕňajú také lieky ako Verapamil, Veracard, Finoptin. Prostriedky s podobným účinkom - "Amlodak", "Kaveril", "Lekoptin". Tieto zoznamy obsahujú ruské aj zahraničné lieky.

SCHVÁLIL

Na príkaz predsedu
Lekárske a
farmaceutické činnosti

ministerstvo zdravotníctva

Kazašská republika

Od „_____“ ____________20

№____________

Pokyny na lekárske použitie

Liečivo

ISOPTIN®

Obchodné meno

Isoptin®

Medzinárodný nechránený názov

Verapamil

Dávková forma

Filmom obalené tablety, 40 mg, 80 mg.

Štruktúra

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- verapamil hydrochlorid 40 mg alebo 80 mg,

Pomocné látky: dihydrát dihydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý,

Zloženie škrupiny: hypromelóza, laurylsulfát sodný, makrogol 6000, mastenec, oxid titaničitý (E 171).

Popis

Biele filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné, s označením „40“ na jednej strane a trojuholníkom na druhej strane (pre dávku 40 mg). Biele filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné, s označením „ISOPTIN 80“ na jednej strane a „KNOLL“ na druhej strane nad deliacou ryhou (pre dávku 80 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov sú selektívne s priamym účinkom na kardiomyocyty. Deriváty fenylalkylamínu.

ATC kód С08D A01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Verapamil sa rýchlo a takmer úplne absorbuje v tenkom čreve. Miera absorpcie je 80-90%. Väzba na plazmatické bielkoviny - 90%. Biologická dostupnosť je 10-20%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 1 - 2 hodín po užití lieku. Vďaka rozsiahlemu metabolizmu verapamilu sa tvorí veľké množstvo metabolitov. Z metabolitov je iba norverapamil farmakologicky aktívny (približne 20% hypotenznej aktivity verapamilu). Polčas je 3 - 7 hodín pre jednu dávku a 4,5 - 12 hodín pre aplikáciu kurzu. Verapamil a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami; iba 3-4% sa vylučujú nezmenené. Až 16% liečiva sa vylučuje výkalmi.

Nie sú rozdiely vo farmakokinetike verapamilu u ľudí so zdravými obličkami a u pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek. Polčas sa predlžuje u pacientov s cirhózou pečene v dôsledku nízkeho klírensu a vysokého distribučného objemu.

Farmakodynamika

Verapamil, aktívna zložka Isoptinu®, blokuje transmembránový tok iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev. Priamo znižuje potrebu kyslíka v myokarde ovplyvnením energeticky náročných metabolických procesov v bunkách myokardu a nepriamo ovplyvňuje zníženie dodatočného zaťaženia. Blokovaním vápnikových kanálov hladkého svalstva koronárnych artérií sa zvyšuje prietok krvi do myokardu, a to aj v postischemických oblastiach, a zmierňuje sa spazmus koronárnych artérií. Tieto vlastnosti určujú antiischemickú a antianginálnu účinnosť Isoptinu® pri všetkých formách srdcových chorôb.

Antihypertenzný účinok Isoptinu® je spôsobený znížením periférneho vaskulárneho odporu bez zvýšenia srdcovej frekvencie ako reflexnej odpovede. Nie sú pozorované žiadne nežiaduce zmeny fyziologických hodnôt krvného tlaku.

Isoptin® má výrazný antiarytmický účinok, najmä pri supraventrikulárnych arytmiách. Odďaľuje vedenie impulzu v atrioventrikulárnom uzle, v dôsledku čoho sa v závislosti od typu arytmie obnoví sínusový rytmus a / alebo sa normalizuje komorová frekvencia.

Indikácie pre použitie

Ischemická choroba srdca: stabilná námahová angína, nestabilná angína pectoris (progresívna angína pectoris, pokojová angína pectoris), vazospastická angína pectoris (variantná angína, Prinzmetalova angína pectoris), postinfarktová angína pectoris u pacientov bez srdcového infarktu, ak nie sú indikované β-blokátory

Poruchy rytmu: paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia, predsieňový flutter / fibrilácia s rýchlym atrioventrikulárnym vedením, okrem syndrómu Wolff-Parkinson-White (WPW)

Arteriálna hypertenzia

Spôsob podávania a dávkovanie

Dávky sa vyberajú individuálne pre každého pacienta. Liek sa má užívať bez rozpustenia alebo žuvania s dostatočným množstvom tekutiny (napríklad pohárom vody, v žiadnom prípade nie grapefruitovým džúsom), najlepšie počas jedla alebo bezprostredne po ňom.

Dospelí a dospievajúci s hmotnosťou viac ako 50 kg:

Ischemická choroba srdca, paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia, flutter / fibrilácia predsiení:

Arteriálna hypertenzia

Aplikácia v pediatrii (iba pri srdcových arytmiách):

Deti do 6 rokov od 80 do 120 mg rozdelené do 2 - 3 dávok.

Deti vo veku 6 - 14 rokov 80 - 360 mg denne, rozdelené do 2 - 4 jednotlivých dávok.

Starší pacienti.

Starší pacienti môžu byť pri použití obvyklej dávky pre dospelých citlivejší na účinok verapamiliumchloridu, pre potoemu sa dávka môže znížiť.

Dysfunkcia pečene

U pacientov s obmedzenou funkciou pečene, v závislosti od závažnosti, je účinok verapamiliumchloridu zosilnený a predĺžený v dôsledku spomalenia rozpadu liečiva. Preto je v týchto prípadoch potrebné dávkovanie nastavovať s mimoriadnou opatrnosťou a začať s malými dávkami (napríklad u pacientov s obmedzenou funkciou pečene, najskôr 2 - 3 krát denne 40 mg, respektíve 80 - 120 mg denne).

Po dlhodobej liečbe je potrebné liečbu prerušiť a dávku postupne znižovať.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce udalosti sú klasifikované podľa frekvencie výskytu: veľmi často> 10%, často> 1% -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >0,01%, vrátane osobitných prípadov.

Bradykardia, AV blokáda I, II alebo III stupňa alebo bradyarytmia s

Fibrilácia predsiení, arteriálna hypotenzia / hypotenzia, zastavenie sínusu, asystola

Nevoľnosť, plynatosť, zápcha

Závraty, bolesti hlavy

Vývin alebo zhoršenie srdcového zlyhania, významné

Znížený krvný tlak a / alebo ortostatické reakcie

Impotencia, erektilná dysfunkcia, gynekomastia

Galaktorea

Znížená glukózová tolerancia

Zvracanie, nepríjemné pocity v bruchu

Alergické reakcie (multiformný erytém, svrbenie, žihľavka,

Makulopapulárna vyrážka), bronchospazmus, sprevádzaný svrbením a

Žihľavka

Alopécia

Erytromelalgia

Myalgia, artralgia, svalová slabosť

Tachykardia

Zriedkavo

Palpitácie, periférny edém, návaly horúčavy

Bolesť brucha, nepriechodnosť čriev

Bolesť hlavy, nervozita, závraty, ospalosť, únava,

Zmyslové poruchy (tinnitus, parestézia, neuropatia a tras,

Extrapyramidový syndróm, potenie, erythema polyformis,

Sčervenanie kože a pocit horúčavy)

Krvácanie do kože alebo slizníc (purpura), fotodermatitída

Hyperplázia ďasien (zápal ďasien a krvácanie), ktorá ustúpi po vysadení

Droga, alergická hepatitída

Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov a hladiny prolaktínu v krvi

V jednotlivých prípadoch

Vyvinuli sa starší pacienti s dlhodobou liečbou

Gynekomastia, ktorá úplne ustúpila po vysadení lieku

Angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm

Precitlivenosť

Kontraindikácie

Kardiogénny šok

Akútny infarkt myokardu s komplikáciami (bradykardia, hypotenzia,

Zlyhanie ľavej komory)

Závažné poruchy vedenia (sinoatriálne alebo

Atrioventrikulárny blok II. A III. Stupňa)

Syndróm chorého sínusu (pokiaľ nie je umelý

Kardiostimulátor)

Známa precitlivenosť na verapamil alebo na ktorúkoľvek zložku lieku

Chronické srdcové zlyhanie IIB-III sv.

Predsieňový flutter / fibrilácia a prítomnosť ďalších

Cesty (WPW syndróm, LGL syndróm) - riziko

Komorová tachykardia

Počas liečby Isoptinom nepoužívajte súčasne intravenózne betablokátory (s výnimkou intenzívnej liečby).

Liekové interakcie

Verapamil je substrát a inhibítor cytochrómu P450 3A4. Pri súčasnom podávaní simvastatínu, ktorý sa metabolizuje prostredníctvom cytochrómu P450 3A4, môže verapamil zvýšiť hladinu simvastatínu v krvi.

Antiarytmiká, betablokátory, inhalačné anestetiká:

Vzájomné zosilnenie kardiovaskulárnych účinkov (atrioventrikulárny blok vysokého stupňa, výrazné zníženie srdcovej frekvencie, indukcia srdcového zlyhania, výrazné zníženie krvného tlaku). Počas liečby liekom nepoužívajte súčasne intravenózne betablokátory (s výnimkou intenzívnej starostlivosti).

Antihypertenzíva, diuretiká, vazodilatanciá: zvýšený antihypertenzný účinok.

Prazosín, terazosín: ďalší antihypertenzívny účinok.

Antivírusové lieky (HIV): Môžu stúpať plazmatické koncentrácie verapamilu. Predpisujte opatrne; môže byť potrebné zníženie dávky verapamilu

Digoxín, digitoxín: Zvýšené hladiny digoxínu v plazme spôsobené zníženým vylučovaním obličkami. Osobitná pozornosť by sa mala venovať príznakom predávkovania digoxínom / digitoxínom a v prípade potreby znížiť dávku glykozidu.

Cimetidín: plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času sa zvyšuje, klírens verapamilu klesá.

Chinidín: je možné zvýšené zníženie krvného tlaku. U pacientov s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou sa môže vyvinúť pľúcny edém. Zvýšené hladiny chinidínu v plazme.

Karbamazepín: zvýšené hladiny karbamazepínu, zvýšené neurotoxické vedľajšie účinky karbamazepínu, diplopia, bolesti hlavy, ataxia, závraty.

Lítium: Zvyšuje neurotoxicitu lítia.

Antidiabetické lieky (glyburid): zvyšuje Cmax glyburidu približne o 28%.

Rifampicín: oslabenie hypotenzného účinku.

Erytromycín, telitromycín: Možné zvýšenie hladín verapamilu.

Kolchicín: Kombinácia s verapamilom sa neodporúča z dôvodu zvýšenej expozície kolchicínu.

Svalové relaxanciá: možné zvýšenie účinku.

Kyselina acetylsalicylová: zvýšené krvácanie.

Doxorubicín: súčasné perorálne podávanie doxorubicínu a verapamilu zvyšuje biologickú dostupnosť a maximálne plazmatické hladiny doxorubicínu u pacientov s malobunkovým karcinómom pľúc. U pacientov v štádiu progresívneho nádoru nie sú pozorované významné zmeny vo farmakokinetike doxorubicínu pri súčasnom intravenóznom podaní verapamilu.

Almotriptan: zvyšuje sa plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času, zvyšuje sa Cmax.

Fenobarbital: zvyšuje klírens verapamilu.

Sulfipyrazón: môže dôjsť k zníženiu hypotenzného účinku.

Etanol: Štiepenie etanolu sa oneskoruje a zvyšuje sa hladina etanolu v plazme, čím sa zvyšuje účinok alkoholu verapamilom.

Inhibítory HMG-CoA reduktázy:

Liečba inhibítormi HMG-CoA reduktázy (simvastatín, atorvastatín, lovastatín) u pacientov užívajúcich verapamil by mala začínať najnižšou možnou dávkou. Ak pacient, ktorý už užíva verapamil, potrebuje inhibítor HMG-CoA reduktázy (simvastatín, atorvastatín, lovastatín), zvážte potrebu znížiť dávku statínov a titrovať na pozadí plazmatickej koncentrácie cholesterolu.

Grapefruitový džús: plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času sa zvyšuje, zvyšuje sa Cmax verapamilu.

Ľubovník bodkovaný: plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času klesá so zodpovedajúcim poklesom Cmax.

Imunologické lieky (cyklosporín, everolimus, sirolimus, takrolimus): hladiny týchto liekov sa môžu zvýšiť.

Interakcia založená na izoenzýme 3A4 cytochrómu P450.

Verapamil hydrochlorid sa metabolizuje v pečeni izoenzýmom 3A4 cytochrómu P450 a inhibuje tento enzým.

V tejto súvislosti by sa mala venovať pozornosť týmto interakciám:

Ďalšie inhibítory izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450, ako sú azolové fungicídy (napríklad klotrimazol alebo ketokonazol), inhibítory proteázy (ako je ritonavir alebo indinavir), makrolidy (ako je erytromycín alebo klaritromycín) a cimetidín: zvýšenie plazmatických hladín verapamilu alebo plazmatické hladiny týchto liekov sú dôsledkom účinku na ich metabolizmus.

Induktory izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450, ako sú fenytoín, rifampicín, fenobarbital, karbamazepín: zníženie plazmatickej hladiny verapamil hydrochloridu a oslabenie účinku verapamil hydrochloridu.

Substráty izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450, napríklad antiarytmiká (napríklad amiodarón alebo chinidín), inhibítory CSE (napríklad lovastatín alebo atorvastatín), midazolam, cyklosporín, teofylín, prazosín: zvýšené plazmatické hladiny týchto liekov.

špeciálne pokyny

Verapamil sa má používať s opatrnosťou u pacientov:

S AV blokádou I. stupňa;

S arteriálnou hypotenziou (systolický krvný tlak< 90 мм рт. ст.);

S bradykardiou (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);

S ťažkým zlyhaním pečene;

S poruchami nervovosvalového vedenia (myasthenia gravis, Eaton-Lambertov syndróm, progresívna Duchennova svalová dystrofia).

Aj keď údaje z validovaných porovnávacích štúdií ukazujú, že zlyhanie obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku verapamilu u pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek, existuje niekoľko správ, ktoré naznačujú, že verapamil sa má u pacientov so zlyhaním obličiek používať opatrne a pod prísnym dohľadom. Verapamil sa nedá odstrániť hemodialýzou.

Počas užívania drogy by ste sa mali vyhnúť konzumácii jedla a nápojov s grapefruitom. Grapefruit môže zvýšiť plazmatické hladiny verapamiliumchloridu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liek sa nemá užívať počas prvého a druhého trimestra tehotenstva. Príjem v treťom trimestri tehotenstva iba v prípade núdze, ak výsledok preváži riziko pre matku a dieťa, a nemal by sa užívať počas dojčenia, pretože biologicky aktívna látka preniká do materského mlieka.

Schopnosť ovplyvňovať reakčnú rýchlosť pri vedení vozidla alebo riadení iných mechanizmov.

V závislosti na individuálnej reakcii môže byť znížená schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať s mechanizmami. To platí najmä pre počiatočnú fázu liečby, pri zmene antihypertenzívneho lieku, ako aj pri užívaní lieku s alkoholom.

Predávkovanie

Príznaky závisia od množstva užitého lieku, času vykonania detoxikačných opatrení a veku pacienta.

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, poruchy srdcového rytmu (bradykardia, hraničné rytmy s atrioventrikulárnou disociáciou a atrioventrikulárna blokáda vysokého stupňa), ktoré môžu viesť k šoku a zástave srdca; zakalenie vedomia až kóma, stupor, hyperglykémia, hypokaliémia, metabolická acidóza, hypoxia, kardiogénny šok s pľúcnym edémom, renálna dysfunkcia a záchvaty.

Liečba je zameraná na odstránenie látky z tela a obnovenie stability kardiovaskulárneho systému.

Všeobecné opatrenia: výplach žalúdka sa odporúča, aj keď od užitia lieku uplynulo viac ako 12 hodín a gastrointestinálna motilita sa nezistila (absencia črevných šelestov). Medzi bežné resuscitačné opatrenia patrí stlačenie hrudníka, umelé dýchanie, defibrilácia a stimulácia. Hemodialýza nie je indikovaná. Môže byť prospešná hemofiltrácia a prípadne plazmaforéza (antagonisty vápnika sa dobre viažu na plazmatické bielkoviny).

Špeciálne opatrenia: eliminácia kardiodepresívnych vplyvov, hypotenzia a bradykardia. Špecifickým antidotom je vápnik: intravenózne sa vstrekne 10-20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého (2,25-4,5 mmol). V prípade potreby môžete podanie zopakovať alebo vykonať ďalšiu kvapkovú infúziu (napríklad 5 mmol / hodinu).

Ďalšie opatrenia: s AV blokádou stupňov II a III sa používa sínusová bradykardia, zástava srdca, atropín, izoproterenol, orsiprenalín alebo srdcová stimulácia. V prípade hypotenzie v dôsledku kardiogénneho šoku a vazodilatácie tepien sa používa dopamín (do 25 μg / kg / min), dobutamín (do 15 μg / kg / min) alebo norepinefrín. Koncentrácie vápnika v sére by mali byť v hornom normálnom rozmedzí alebo o niečo vyššie ako normálne. V súvislosti s vazodilatáciou v počiatočných štádiách sa zavádza náhradná tekutina (Ringerov roztok alebo soľný roztok).

Meno a krajina vlastníka rozhodnutia o registrácii

Abbott Laboratriz S.A., Švajčiarsko

Názov a krajina baliacej organizácie

Abbott GmbH & Co. KG, Nemecko

Adresa organizácie, ktorá prijíma sťažnosti spotrebiteľov na kvalitu výrobkov (tovaru) na území Kazašskej republiky

Zastupiteľský úrad Abbott Laboratories S.A. v Kazašskej republike

Mesto Almaty, Dostyk ave. 117/6, pred nl Khan Tengri 2

Tel.: +7 727 244 75 44