Spiace zariadenie Nazývajú sa liečivými látkami, ktoré za určitých podmienok prispievajú k nástupu normálneho fyziologického spánku.
Druhy nespavosti:
Existujú 3 hlavné formy porúch spánku:
1. Porušenie povodňového procesu. Častejšie je pozorované u mladých ľudí s javmi neusténia alebo prepracovania. Pacient trvá niekoľko hodín, kým zaspí. Potom existuje hlboký a dlhý spánok so všetkými fázami. V súlade s patogenézou sa tu používa krátka alebo stredná trvanie účinku.
2. porušil proces pádu a spím ako celok. Povrch spánku, nepokojný, s častým prebudením. Pomer medzi fázami spánku s prevahou "rýchlym" spánku (pacient berie na vedomie, že celá noc "v posteli"). Aplikovať spiace prostriedky dlhodobého konania.
3. Humped a krátkodobý spánok. Častejšie sa vyskytuje u starších ľudí s sklerózou mozgových ciev. Pacient sa prebudí po 2 - 5 hodinách a nemôže zaspávať ("spať Starikov"). Aplikujte krátku akciu v čase prebudenia v noci alebo dlhej akcii - pred spaním.
Klasifikácia:
1. Benzodiazepínové deriváty:
1.1. Stredné trvanie účinku:
Nitrazempam - nitrazamepamum (raddor, zmätok, berlidors) (T1 / 2 \u003d 24 h)
FLUNITRAZEPAM - FLUNITRAZEPAMUM (ROGPNOL) (T1 / 2 \u003d 20 H)
Triazola - TriazolaMum (Chalning) (T1 / 2 \u003d 7CH)
1.2. Stručná akcia:
MiDazolam - MiDazolaMum (dormicum, formidal) (T1 / 2 \u003d 1,5 - 2,5 h)
1.3. Dlhá akcia:
Fenazepam (t1 / 2 \u003d 100 h)
Diazepam (Sibazon, Relanium, Seduksen) (T1 / 2 \u003d 48 h)
2. Deriváty kyseliny barbiturovej:
2.1. Odolné prípravky:
Phenobarbital - fenobarbitalum (luminal). Zahrnuté v kombinovaných liekoch: Bellataminal, Korvalol, Valokordin, AndIPAL. (T1 / 2 \u003d 85 h)
ESTIMAL - AESTHYMALUM (APOBARBITAL) (T1 / 2 \u003d 24 - 48 H)
2.2. Stredné trvanie účinku:
Cyklobarbital - cyklobarbitalom (hrebeň. Prípravky - reproduktory) (T1 / 2 \u003d 12 - 24 hodín)
3. Deriváty GAMKE (GAMMA - AMINEOVÝ ONE ONE):
Sodík oxyibutirát - NATRII OXIBUTYRAS
PHENIBUT - PHEVEBUTUM
4. Prípravky iných skupín:
Imovoked - Imovanum (Zopiclon, Pukodorm, Relakson, Somnol)
IvaDal - Ivadalum (Skizidem)
Donormil - Donormilum (Doxylamine)
Chloralhydrát - chlorali hydrér
Bromisoval - brómisoval (brómor)
Melatonín (melaxen)
Porovnávacie charakteristiky liekov rôznych skupín:
Deriváty benzodiazepínu:
Majú anti-testované (anxiolytické), prášky na spanie, antikonvulzíva. S intravenóznym podávaním vo veľkých dávkach - vlastnosti spoločných anestetín. Efekt proti krádeži v kombinácii so pilulkami na spanie je užitočný, pretože nespavosť je veľmi často spôsobená neurotickými poruchami (stres, konflikty, psycho-emocionálny stres, duševné prepravy). V menšej miere ako barbituráty ovplyvňujú štruktúru spánku. Aplikujú najmä drogy priemerného trvania akcie. Prípravky dlhodobého (Sibazón, Phazepam - T1 / 2 \u003d 48 - 100 h) Ako sa používajú zriedkavo.
Mechanizmus účinku: Zvýšenie brzdného účinku GABC v centrálnom nervovom systéme. GABA je hlavným brzdovým mediátorom CNS.
Benzodiazepíny rozdrvte klesajúce obdobie, znížte počet nočných prebudení, zvyšuje celkové trvanie spánku. Významne neovplyvňuje "rýchlu" spánku.
Falling dochádza po 20 - 30 minútach. Trvanie akcie recyklovaného spánku je 6 - 8 hodín (midazolam 2 - 4 hodiny).
Použiť:
S ťažkosťami zaspávania, drog
Pri porušovaní spánku ako celok, stredné trvanie
S krátkym senom u starších ľudí. konanie
MiDazoly sa používajú s krátkodobým spánkom v čase prebudenia a dlhodobej terapie nespavosti.
Vedľajšie účinky:
Po prebudení syndrómu dôsledkov (letargia, svalovú slabosť, závraty, porušenie koordinácie, ospalosti, zníženie nálady a pamäti, ťažkosti s koordináciou);
S dlhodobým užívaním, závislosťou, drogovou závislosťou a spätným syndrómom (najmä v midazolam) sa vyvíjajú;
Depresívny účinok potenciátu alkoholu (príjem na pozadí intoxikácie alkoholu môže viesť k útlaku CNS a respiračného zlyhania).
Kontraindikované vodiči dopravy a ľudia, ktorých povolanie si vyžaduje koncentráciu pozornosti.
Barbiturites:
Trvanie akcie cyklobarbital a relanderm - 4 - 6 hodín, fenobarbital a estimaly - 6 - 8 hodín. Účinok sa vyskytuje po 30 - 40 minútach (na fenobarbital 60 - 90 minút).
Mechanizmus akcie:
Zvýšiť brzdný účinok GABA na CNS;
Blokovanie aktivačných mediátorov - glutamín a aspartát;
Vzostupný aktivácia mozgového systému je depresívny, čo vedie k oslabeniu prenosu impulzov v kôre.
Barbituáty skrátia padajúce zaspať, znížiť počet nočných prebudení, zvýšenie celkového trvania spánku. Ovplyvnite fázy spánku: Zvýšte fázu "Pomalý spánok", selektívne potlačiť fázu "rýchlej" spánku.
Používa sa v narušení ako celok s jasnou prevahou fázy "rýchleho spánku". Médium Trvanie lieky môžu byť predpísané padajúcim spiace.
Vedľajší účinok: "DIY" syndróm, ktorý sa prejavuje:
Zhoršenie prejavov nespavosti v porovnaní s dlhým obdobím;
Zvýšenie podielu "rýchleho spánku";
Pomalá reštaurovanie normálnej fyziológie spánku;
Zvýšenie frekvencie a trvanie noci prebudenie, povrchný spánok, kúsky snov (pacient má pocit, že vôbec nespí);
Podráždenosť, úzkosť, únava, zníženie nálady, efektívnosť;
Po prebudení sú následky vyslovené ako benzodiazepíny;
Drogová závislosť;
Kvôli malej terapeutickej zemepisnej šírke môže hlboká anestézia a útlak dýchania spôsobiť dávku.
Deriváty GAMKE:
Zvýšte prirodzenú koncentráciu gabs, utláčaním CNS.
Sodík oxybutirat Rozšírenia "Pomalé" spánkové fázy v neprítomnosti vplyvu na fázu "rýchlej" spánku. Dôsledky a syndróm "Return" chýbajú alebo nepatria nevýznamne. Účinok sa vyskytuje po 30 - 40 minútach. Trvanie účinku je individuálne - od 2 do 3 hodín do 6 - 8 hodín.
Phoenibut Zvyšuje rýchlosť zametania, znižuje počet a trvanie prebudenia, neovplyvňuje štruktúru spánku. Ako hypnotický je menej aktívny, používa sa hlavne ako sedatívny deň.
Prípravky iných skupín:
Imovoked a IvaDal: Aplikujte s rôznymi poruchami spánku. Zvýšte brzdný účinok GAMK na centrálny nervový systém. Účinok sa vyskytuje po 30 minútach, trvanie účinku je 6 až 8 hodín. Neporušujte štruktúru spánku, nespôsobujte dôsledky a syndróm "Rotim". Neodporúča sa trvať viac ako 4 týždne nepretržite.
Bočný účinok: Alergické reakcie sú možné.
Donorm: Stredné trvanie akcie. Má sedatívny účinok v dôsledku centrálneho H1 - antihistaminiky a m - cholinolitického účinku. Znižuje úpadkový čas, zvyšuje trvanie a zlepšuje kvalitu spánku. Nespôsobuje následky.
Vedľajší účinok:
Suché ústa;
Poškodenie zraku;
Oneskorenie moču;
Melatonín: Syntetický analóg hormónu prykoidného tela (epifhyse). Má adaptogénne, sedatívne, prášky na spanie, imunostimulačný, antioxidačný účinok. Reguluje cyklus "spánok - bdelosť". Zlepšuje kvalitu spánku, náladu, robí sen jasný, znižuje bolesti hlavy. Preniká cez BC. Zvyšuje koncentráciu serrangeronínu. Aplikujte s kočichovými poruchami rytmu. Nespôsobuje syndróm následkov a spätného syndrómu. Pri použití lieku je v Slnku nemožné.
Chloralhydrát: Zriedka sa používa, keď je podráždený sliznica gastrointestinálneho trupu. Priradiť častejšie ako klystír. Spánok sa vyskytuje po 30 - 60 minútach, trvá 6 - 8 hodín. Zanecháva následky používania, spôsobuje vedľajšie účinky z obličiek, pečene, myokardu.
Bromisov: Používa sa zriedka z dôvodu slabého pôsobenia.
Komplikácie a toxické účinky:
1. Dôsledky: letargia, ospalosť, pracovná kapacita atď. Vyskytuje sa pri užívaní stredného a dlhodobého trvania konania s polčasou pre viac ako 8 hodín. Nie je zvláštne liekmi, ktoré sa rýchlo metabolizujú (zranený, ivadal, midazolam);
2. "ROTIM" syndróm: nepretržité členenie spánku, zhoršenie celkového stavu pacienta. Vyskytuje sa, keď je liek prerušený. Najviac charakteristické pre barbituráty (môže dôjsť po recepcii 5 - 7 dní);
3. Odhaduje sa, že dlhodobým používaním je pokles terapeutického účinku, dávka liečiva sa musí zvýšiť. Najmä charakteristické pre barbituráty.
4. Drogová závislosť: s dlhodobou recepciou, mentálna a fyzická závislosť (v barbituátoch po 2 týždňoch kontinuálneho príjmu). Častejšie spôsobujú krátkodobé prípravky a priemerné trvanie akcie. V prípade drogovej závislosti (ťažká závislosť) môže deprivácia liečiva spôsobiť silné kŕče a nezmysel;
5. Alergické reakcie (žltačka, kožné vyrážky, horúčka) - vznikajú u 3 - 5% pacientov. Najčastejšie na fenobarbital.
Akútna otrava pilulky:
Comatous stav s ostrým útlakom dýchania;
Potlačenie všetkých reflexov;
Žiaci sa najprv úzko úzko a reagujú na svetlo, potom sa vyskytuje paralytická expanzia;
Zníženie krvného tlaku;
Acidóza, porušenie funkcií obličiek v dôsledku narušenia respiračnej a krvnej cirkulácie;
Atelektaz a pľúcny edém.
Smrť dochádza v dôsledku cirkulačných porúch a paralýzou dýchacieho centra.
Umytie žalúdka;
Nútená diuréza;
Vymenovanie alkálie;
Prípravky na titulné látky zahŕňajú lieky z barbiturátových skupín, benzodiazepínov a prostriedkov, ktoré nie sú zahrnuté v týchto dvoch skupinách (benzothiazíny).
Klasifikácia piluliek na spanie
Deriváty benzodiazepínu
- Brotisola
- Lorazepam
- Midazolam
- Nitrazempam
- Triazola
- Flunitrzempam
- Flurarazhepam
- Estazolam
Barbitráty
- Amparbital
- Fenobarbital
Prípravky rôznych chemických skupín
- Bromisov
- Globehatimid
- Doxillamín
- Skizem
- Zopiclon
- Clateiazol.
- Metaqual
Z 60. rokov Xx v. Miesto barbiturátov začalo zaberať lieky skupiny benzodiazepínov. Boli to menej toxické ako barbituráty. Relatívne nedávno sa objavili ešte bezpečnejšie prášky na spanie, ktoré nesúvisia so skupinou benzo-thiazínov: Zopiclon a skiastú.
Podľa účinkov môžu byť prášky na spanie klasifikované nasledovne. Barbituáty majú najvýraznejšie hypnotické akcie, ako aj ich kombinované fondy. Veľmi významný účinok nárazu je poskytnutý Zopiclon, Oilzepam, metacvulón, nitrazapams, triazoly, flunutrazazepams, flurazapes; Menej vyslovované - sklipidem, midazolam, clasmazol; Ešte slabšie - Bromisov.
V závislosti od času nárazového efektu sa prípravky rýchlych opatrení rozlišujú (slepej urážku po 15-30 minútach po obdržaní spiaceho kolíka) a pilulky na spanie v porovnaní s pomalým pôsobením (slepej urážky po 60 minútach). Prvá skupina patrí do amobarbital, brómisoval, glatemid, doxylamín, zopiclon, lorazepam, methyqual, midazolam, nitrazzm, flunutrazazepam, phlurazepam; Na druhý - fenobarbital.
Trvanie spiaceho recyklovaného účinku rozlišuje prášky na spanie, čo spôsobuje krátky a dlhý spánok. Najkratší sen (4-5 h) je spôsobený midazolami a triazolami. Zvyčajne tieto lieky nemajú post -ssic akciu. Dlhší spánok (5-6 h) spôsobuje bromisálne a laureplates, ako aj globemid a zopiclon. Spánok stredného trvania (6-8 h) spôsobuje amobarbital, ropypam, metacvulón, nitrazzm, fenobarbital a flurazepam.
Najdlhší spánok (7-9 h) sa vyskytuje po prijatí Flohunzepama.
Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov prášky na spanie sú podporované možnosťou pokúsiť sa napraviť poruchy noci spánku sedatívami (ako napríklad drogy mriežky, odnococh s koreňmi valeriánskych liekov, peppermintových listov), \u200b\u200brovnako ako rôzne metódy, ktoré nie sú liekmi (najmä súlad s režimom a vytváraním podmienok pre spánok) a niektoré trankvilizátory s sedatívnym účinkom. S pravou nespavosťou je však použitie prášky na spanie efektívnejšie a preto rozšírené.
V súčasnosti nie sú zaregistrované niektoré z predtým používaných práškov na spanie (globemid, cleotiazol, methyqual), ako aj individuálne deriváty benzodiazepínu (Brotisola).
Mechanizmus účinku a farmakologických účinkov práškov na spanie
Podľa moderných myšlienok je spánok proces, v ktorom sa zvyšuje aktivita hypnogénnych (synchronizačných) mozgových štruktúr a prebudenie efektu zubného formácie, ktorý spôsobuje zvýšenie tónu kortexu veľkých mozgových hemisférov a desynchronizácie Elektroencefalogram (EEG) sa znižuje.
Barbituráty pôsobia hlavne na úrovni kmeňových štruktúr, benzodiazepínových derivátov - na úrovni limbického systému a jeho spojenia s inými štruktúrami, ktoré poskytujú cyklickú zmenu spánku a bdelosti.
Hypnotický účinok benzodiazepínových derivátov je spojený s ich interakciou s vhodnými benzodiazepínovými receptormi a aktiváciou GAB-ergického systému, takže funkčná aktivita hypnogénnych štruktúr sa stáva relatívne prevládajúcim. Okrem toho sa hrá pokles intracelulárnej energetickej výmeny v dôsledku zníženia aktivity mitochondrie.
Zníženie aktivity intracelulárneho metabolizmu leží a jadrom antihypoxického účinku barbiturátov. Súčasne však znižujú excitabilitu dýchacieho centra, čím sa zníži jeho citlivosť na fyziologický stimul (CO2), ktorý sa s nárastom dávky lieku, vedie k útlaku kardio-respiračných činností. Okrem toho, barbituráty zvyšujú aktivitu mikrozomálnych pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme a inaktivácii iných liekov (LS), ktoré sa používa súčasne, čo pomáha znižovať účinnosť týchto látok.
Ako je stanovené v 60-tych rokoch, prášky na spanie zvyčajne deformovať spánok vzorec, potláčajúca rýchlu fázu spánku. Nesprávny spánok je výrazne odlišný od prirodzeného spánku. Významný nedostatok spánku pod vplyvom na spanie je zmyslom pre únavu a poruchy, poznamenal po prebudení, ktorý negatívne ovplyvňuje všeobecný stav.
Spolu s hypnototickým účinkom majú všetky lieky tejto skupiny v malých dávkach sedatívny účinok, normalizovať tvary svetelných tvarov vegetatívneho dysfunkcie. Na tento účel sa fenobarbital v dávke 10-30 mg 3-krát / deň používa častejšie (zvyčajne ako súčasť kombinovaných prostriedkov).
Benzodiazepínové deriváty, predovšetkým lorazepam, s výnimkou práškov na spanie, majú významný pohyb, anti-rozhodca, anxiolytický účinok a často sa používajú na tento účel. Anti-epileptický účinok je charakteristický pre klaropidové, fenobarbital a benzodiazepínové deriváty (nitrazášma, flunetrazipaum, chklomeazol). Významným miernym účinkom je charakteristická pre benzodiazepínové deriváty (Nitrazášma, Floh-Domes), ako aj skizem. MetaquaLone, antispasmodický - fenobarbital (v dávke 10-50 mg 3-krát denne) má analgetické vlastnosti. Antihistamín je charakteristický pre doxylamín. Barbituáty majú antioxidačné vlastnosti. Anti Antiheat Action má LOZEPAM.
Farmakokinetika scenérie drogy
Prípravky so spánkovými pilulkami, vzatými vo vnútri, spadajú do krvi hlavne z tenkého čreva. Rýchlosť tohto procesu závisí od vlastností lieku, na stav črevnej sliznice, jeho motility, znakov obsahu a pH média. Výsledkom je, že prášky na spanie inhibujú aktivitu buniek aktivačného systému tvorby retikulárne a stimulujú produkty endogénnych chemických zlúčenín, ktoré prispievajú k vzniku a udržiavaniu spánku.
V tele pacienta, väčšina liekov, vrátane práškov na spanie, sú podrobené biotransformácii, v ktorom je úloha príslušných enzýmov, najmä mikrozomálne pečeňové enzýmy. V procese metabolizmu konjugáciou a oxidáciou existuje transformácia LS molekúl. Zároveň sa vytvárajú relatívne jemné molekuly z väčších molekúl, často hydrofilných, izolovaných z tela hlavne cez obličky. Procesy metabolizmu piluliek na spanie sú do značnej miery závislé od mnohých okolností, najmä vo veku pacienta, funkcie pečene, potraviny a ostatných LS zavedených súčasne. Prípravky a ich metabolity sú odvodené obličkami, v menšej miere cez tráviaci trakt, a v ošetrovateľskej matke a s mliekom, ktoré môžu ovplyvniť stav dieťaťa.
Trvanie nárazových liekov je určené polčasom, v závislosti od mnohých podmienok. Záleží na určenie dávky a času prijímania liečiva, ako aj tendenciu k jeho kumulácii.
Umiestnenie prášky na spanie pri liečbe chorôb
Hlavným indikáciou na použitie prášky na spanie je poruchy spánku s nádevom, intra-dub a skoré prebudenie.
S prechodnými a krátkodobými poruchami spánku sa odporúča, aby sa recepcia krátkeho dosahu benzadiazepíny, zopilone alebo klarinem, ako aj trankvilizátory s sedatívnymi účinkami, sa odporúča. S chronickými poruchami spánku, výber lieku závisí od závažnosti a vytrvalosti týchto porušení, ich povahy a možnosti ich korekcie. S pretrvávajúcimi, ťažkými poruchami spánku, prípravky sa používajú so silnou spánkovou reakciou vo vysokých dávkach, niekedy sa blíži maximálnu prípustnú: flunutrazazepam, CLARIPSEM, Zopiclon, ako aj barbituráty v kombinácii so sedatívnymi trankvilizátormi, anxiolytické pôsobenie v stredných terapeutických dávkach. S mierne vysloveným poruchami spánku sa rovnaké lieky používajú v menších dávkach alebo lrazepamoch, nitrazepams v priemerných terapeutických dávkach. So poškodením spánku je často dosť na použitie bromizoval, sedatív, trankvilizátorov s sedatívnym a anxiolytickým účinkom.
Ťažkosti pri zaspaní sú zvyčajne spojené s psycho-emocionálnym napätím, pocitom úzkosti a tuhosť afektívnej reakcie. Preto pre ich úľavu, vo väčšine prípadov stačí dostávať trankvilizátory s sedatívnou akciou na 1-2 hodiny na spanie. S výraznejšími, padajúcimi spánkami sa odporúča 30-40 minút skôr, ako sa odpadu berie benzodiazepín pilulky na spanie: nitrazpam, ropypam, flunutrazazepam.
V prípade zložitých porúch (povrchový spánok, časté prebudenie, vedúceho spravidla, na nedostatočne vo veľkosti, spánku, ospalosť, zmysel pre nespokojnosť s spánkom), odporúča sa použiť dlhodobé drogy (Nitrazypama, Lorazepama, Florarazama). Výber lieku v tomto zozname je určený závažnosťou porúch spánku; Začnite s jemnejšími LS.
S predčasným prebudením sa zobrazujú aj drogy s dlhou akciou. Dobrý účinok je poskytovaný sviečkami, pretože kvôli pomalšiemu nasávaniu, liečivo začne pôsobiť v 3-5 hodinách. Aplikuje krátkodobé prípravky pri prebudení v noci. Na recepciu po prebudení si môžete vybrať dávku liečiva a poskytuje terapeutický účinok (často je polovičná terapeutická dávka pri prijímaní cez noc).
V prípade porúch spánku sú pacienti s syndrómom bolesti účinné, ako aj iné prášky na spanie v kombinácii s nenuklenými analgetikami v stredných terapeutických dávkach.
Pacienti senilného veku by nemali byť predpísané barbituráty. V prvom rade je potrebné odstrániť všetky možné príčiny porúch spánku (napríklad bolesť, kašeľ, potreba otepľovania nôh). Deriváty benzodiazepínu sú predpísané v minimálnych dávkach. V prípade potreby sa dávka zvýši, kombinuje s inými liekmi na zvýšenie efektu recyklácie na spanie (napríklad s sedatívami alebo analgetikami podľa indikácií). Zvlášť významná je staršia trakcia na prípravky na spanie, vzhľadom na obvyklý pokles prirodzeného spánku s vekom. V tomto prípade sú vedľajšie účinky spôsobené použitím spacích pórov, zvyčajne výraznejšie a zahŕňajú najmä závraty, zníženie pamäte a orientačnej poruchy, ktorá je často omylom považovaná za prejavy sedise demencie. Použitie práškov na spanie je teda vhodné len platnými údajmi. V procese ich aplikácie by ste mali používať minimálne dávky liekov, pričom ich berie na krátkych kurzoch (do 3 týždňov).
Existujú rôzne názory na racionálnu liečbu liekov. Vykonáva sa tak epizodicky aj kurzy, ktoré by sa však nemali nadobudnúť dlhodobý charakter. Pri vykonávaní kurzov liečby by sa lieky mali zrušiť s postupným poklesom dávky prípravy pilulky na spanie (prevencia syndrómu storna). To je obzvlášť dôležité pri používaní prášku na spanie zo skupiny barbiturátov.
Otázka trvania používania piluliek na spanie je komplikovaná. Obvykle priebeh liečby nepresahuje 3 týždne. S simultánnou adekvátnou patogenetickou a etiotropickou terapiou, ako aj opatrenia na vytvorenie podmieneného reflexu na urážku spánku (napríklad hasenie spať naraz, teplý kúpeľ, čítanie pred spaním), môžete dosiahnuť normalizáciu spánku s postupným zrušením spiacich pórov. V budúcnosti môžu byť použité epizodicky v špeciálnych situáciách, s psycho-emocionálnym prepätím.
Okrem priamych indikácií na prijímanie práškov na spanie, ich aplikácia sa odporúča v iných prípadoch:
- S nevoľnosťou a vracaním spôsobeným chemoterapiou je možné použiť LOZEPAM. Liek je predpísaný po 6 hodinách a 12 hodinách po prijatí chemoterapie, v dávke až 4 mg denne.
- Pri aplikácii nitrazzmum (s malými záchvatmi u detí), Cleotiazol.
- V neuróze ako anxiolytické činidlá sú účelné na lorazépam, nitrazepam, etazolum.
- Na zmiernenie excitácie a úzkosti u starších pacientov sa v minimálnych dávkach používajú deriváty benzodiazepínu.
- Na zmiernenie abstinálneho syndrómu u pacientov sa odporúča použiť benzodiazepínové prípravky.
- Pre premediáciu a krátke chirurgie, niekedy používajú obidva drogy, ako sú lorazepams, midazoly, nitrazozepams, flunutrazazepam.
- Barbituáty sa niekedy používajú ako antihypoxanty a na zníženie intrakraniálneho tlaku počas mozgu.
Prenosnosť a vedľajšie účinky piluliek na spanie
Pri použití hypnotických liekov sú často pozorované post -ssunical poruchy (zmysel pre poruchu, ospalosť ráno, nespokojnosť s spánkom), najmä charakteristické pre barbituráty, menej často - iné prášky na spanie s dlhou akciou. V prípade post-komunálnych porúch sa odporúča znížiť dávku prípravy na spanie pilulky alebo ho nahradiť relatívne krátky účinok: Zopiklon, Campidem, Laureplate, Mydazolam, Nitrazepam. V prípade post -ssunical nežiaducich účinkov je vhodné prijať kofeín (v dávke 100 mg), mesokarbu (v dávke 5 mg), sprístupný rhizome eleuterococcus a koreň alebo iné tonické a psychostimulačné lieky; Niekedy stačí obmedziť šálku silnej kávy počas raňajok.
Podstatné nevýhody spacích prípravkov patrí k zmene zmeny štruktúry spánku. Normálne spánok obsahuje dve striedavé fázy: ortodoxný spánok a paradoxný, alebo rem-spánok (rýchly pohyb očí). Pre plné spánku sú obe fázy významné, pričom sa rozpoznajú významnou úlohou REM spánku v osobnej adaptácii.
Väčšina piluliek na spanie potláča REM spánku. Zvlášť významný potlačenie rem-spánku je zaznamenaný pri balení barbiturátov. Zopiclon ovplyvňuje vzorec spánku menej ako iné prášky na spanie.
Nedostatok mnohých práškov na spanie je relatívne rýchly (niekedy po 2 týždňoch) vývoja tolerancie voči nim, čo spôsobuje potrebu zvýšiť dávku alebo nahradenie liečiva. Tolerancia do lorazepamu a flunitrzempamu sa vyvíja relatívne pomaly. Vývoj tolerancie sa často zhoduje s výskytom závislosti, ktorý sa obzvlášť často prejavuje barbiturátu s euforizačným účinkom. Sharp zrušenie lieku v takýchto prípadoch vedie k rozvoju abstinentového syndrómu, ktorý sa prejavuje pocitom úzkosti, strachu, psychomotorovej excitácie, niekedy výskyt halucinácií, profilu pot, gastrointestinálnymi poruchami, jemným amplitdinálnym tremorom, zníženie krvi Možné sú tlak a zvracanie a kŕče. Abstitívny syndróm sa vyskytuje po 1-10 dňoch po prudkom zastavení liečby a môže trvať niekoľko týždňov. Vo vývoji abstinencie je potrebné obnoviť príjem prípravku na spanie pilulky v rovnakej dávke s jeho postupným zrušením a zároveň zlepšiť stav. Niekedy potrebujeme dezinfekciu terapie. Aby sa zabránilo rozvoju syndrómu abstinencie, mala by sa postupne znížiť dávka zobrazovacích liekov priemerného trvania účinku: 5-10% každý 5. deň. Prípravky s predĺženým akciou môžu byť zrušené rýchlejšie. Pri použití krátkodobo pôsobiacich liekov, keď je najvyššia pravdepodobnosť vývoja syndrómu zrušenia, je potrebné znížiť dávku obzvlášť pomaly. Pri zrušení barbiturátov sa odporúča znížiť dávku denne na množstvo ekvivalentné 3 mg fenobarbital.
Z iných vedľajších účinkov by sa cholinolytické poruchy mali zaznamenať pri podávaní doxylamínu: suchosť v ústnej dutine, zhoršenie glaukómu, oneskorenie močenia v adenóme prostaty. Pri použití mnohých barbiturátov vo veľkých dávkach je nejaký hypotenzný účinok.
Optlačný útlak dýchania s redukciou objemovej objemovej rezistencie o 10-15%, prakticky významný pre pacientov s CHOCHP, je niekedy vyvolaná recepciou barbiturátov, najmä fenobarbital alebo nitrazášky. Zníženie diurézy je možná pri použití barbiturátov, čo spôsobuje zvýšenie sekrécie vazopresínu a znižuje zásobovanie krvi k obličkami.
Pri prijímaní Flurarazhepamu je niekedy edém veku. Kovová chuť sa pozoruje pri užívaní Zoplic.
Dyspeptické poruchy (nevoľnosť, zriedka zvracanie, hnačka) sú možné pri užívaní kempému, zopylu, triazolamu, flurarazhepamu, chklomeazolu.
S dlhodobou liečbou barbiturátmi je možný toxický vplyv na parenchymálne orgány, niekedy sprevádzané vývojom hepatitídy a nedostatku kyseliny listovej. Veľké dávky barbiturátov môžu spôsobiť trombocytopéniu (napríklad fenobarbital v dávke viac ako 0,45 g denne). Pod nadrozmernými dávkami alebo kumuláciou barbiturátov, Skiputem a Flunitréspama je vznik NYstagmy, Discocoordination pohybov a ataxia.
Pri prijímaní niektorých liekov (midazoly, skizidem), niekedy po prebudení, zmätok vedomia, prvky hymometrie sa objavujú nejaký čas.
Paradoxné reakcie (nespavosť, excitácia) sú možné ako individuálna reakcia na oddelenie liekov, najmä floh-bakénov. Flunitrzempam má lokálny vyžarujúci účinok as intraartariárskym podaním je schopná spôsobiť nekrózu; S intravenóznym podávaním chklomeazolu hrozí nebezpečenstvo flebitídy.
S dlhodobým príjmom veľkých dávok práškov na spanie s pomalým metabolizmom (mnoho barbiturátov) je možné liek a vývoj chronickej intoxikácie. Chronická intoxikácia sa prejavuje letargia, apatiou, ospalosťou alebo zvýšenou excitovateľnosťou počas dňa, zníženie pamäte a vnímania informácií, bolesti hlavy, závraty, tremor končatiny, v závažných prípadoch Dysarthria. Možné halucinácie, kŕče, psychomotorové vzrušujúce, pečeň, obličky a poškodenie srdca. Treba poznamenať, že u pacientov senilného veku môžu tieto javy vzniknúť po prvých testeroch barbiturátov. Potom je potrebné zrušenie lieku (so závislosťou od liečiva, dávka sa má postupne znižovať) a účel dezintelovania, symptomatickej liečby. Prognóza je zvyčajne priaznivá.
Fenoménu bromoizmu počas intolerancie brómu možno pozorovať pri užívaní bromizoval.
Barbituráty, skizem a flunitrazazepams niekedy spôsobujú kožné reakcie.
U novorodencov, ktorých matka vzala barbituráty, je zaznamenaný nárast frekvencie neoplazmie; Okrem toho, príjem týchto liekov počas tehotenstva vedie k útlaku dýchania plodu. Keďže prášky na spanie prenikajú do materských matiek, môžu spôsobiť nežiaduce zmeny v štáte dieťaťa.
Kontraindikácie pre pilulky na spanie
SAD Prípravky sú kontraindikované so zvýšenou citlivosťou na ne a ich zložky (alebo na akýkoľvek liek tej istej chemickej skupiny).
Spiace prípravky s trvaním viac ako 6 hodín, ktoré spôsobujú po komunálnych poruchách, by nemali byť predpísané pacientom, ktorých aktivita vyžaduje rýchlu a primeranú reakciu (napríklad ovládače dopravy, dispečerov).
V myasténii sú všetky hypnotické činidlá kontraindikované, najmä s miernym účinkom: barbituráty a takéto deriváty benzodiazepínu, ako je lorazepam, midazoly, nitrazepam.
Absolútnou kontraindikáciou pre použitie barbiturátov je porfýria.
Silné ochorenia pečene, obličky slúžia aj ako kontraindikácia na použitie mnohých piluliek na spanie, najmä barbituráty a skizem. Zároveň je potrebné si uvedomiť, že konkrétne nebezpečenstvo používania liekov s dlhou akciou v zlyhaní obličiek (sú odstránené nezmenené obličkami) a krátke - s hepatálnou insuficienciou (metabolizovaný hlavne v pečeni).
S porušením dýchacích ciest je obzvlášť nebezpečné používanie nitrazympamy, barbiturátov a skizy. S opatrnosťou môžete použiť ZOPIKLON.
Kvôli nebezpečenstvu redukcie diuresu počas zlyhania srdca je nežiaduce priradiť barbituráty, ako aj mydazolam (ako má určitý depresorový účinok na kardiovaskulárnemu systému). V arteriálnej hypotenzii je nežiaduce použitie barbiturátov vo veľkých dávkach (vlastniť hypotenzný účinok). Okrem toho, aby sa zabránilo nebezpečenstvu toxických účinkov na krv barbiturátov, je kontraindikovaná v infekcii a hypertermii. Barbituáty by nemali byť predpísané a starší pacienti, pretože pri použití týchto liekov v malých dávkach u starších pacientov je možný vývoj psychotických porúch, úzkosti, iniciácie a poruchy vedomia. Použitie barbiturátov je kontraindikované v syndróme hyperaktivity u detí.
S tendenciou k oneskoreniu močenia, adenóm prostaty a glaukóm neodporúčajú použitie liekov s cholinitickým účinkom, najmä doxylamínom.
Kompatne oslabení pacienti, s organickými léziami mozgu a silnou depresiou, vymenovanie midazolamu je kontraindikované.
V prípade tendencie závislosti alebo závislosti pacienta z alkoholu, nemalo by byť predpísané práškami na spanie, najmä barbituráty, benzodiazepíny, metacvulón a iné prášky na spanie, ku ktorému je závislosť častejšie vyvinutá.
Aby sa zabránilo teratogénnemu účinku počas tehotenstva, použitie benzodiazepínových derivátov, barbiturátov, doxylamínu, culpidem a zopilónu, do menšieho rozsahu iných práškov na spanie, je kontraindikované. Prijatie piluliek na spanie, najmä barbituáty, v neskorom období tehotenstva môže viesť k útlaku dychu plodu. Okrem toho nie je znázornené použitie všetkých piluliek na spanie počas laktácie.
Upozornenia
SAD PRÍPRAVY, najmä s predĺženým akciou, by nemali užívať vodiči dopravy a pacienti, ktorých práca je spojená s naliehavým prijatím zodpovedných rozhodnutí.
Interakcia spanie piluliek s inými liekmi
Barbituráty indukujú pečeňové enzýmy, čo vedie k zrýchleniu metabolizmu niektorých liekov používaných súčasne, najmä antikoagulanciách, tricyklické antidepresíva, sulfónamidy, hypoglykemické liečivá, glukokortikoidy a antikoncepcie na príjem. Výsledkom je, že obvyklá terapeutická dávka týchto liekov sa často stáva nedostatočnou. Ak je zároveň zvýšená dávka liečiva, potom zrušenie barbiturátov môže byť sprevádzané klinickými príznakmi predávkovania pridruženého LS.
Všetky pilulky na spanie zvyšujú účinok psychotropných liekov s sedatívnym účinkom, analgetikami, ako aj alkoholom. Súčasné použitie prášky na spanie a alkohol sa neodporúča z dôvodu nebezpečenstva vývoja, je niekedy ťažké predpovedať, individuálne reakcie. Flunitrazy sú nekompatibilné s inhibítormi monoaminoxidázy.
Článok pripravil a upravil: lekára chirurga-
Chemická skupina alebo trieda drog
Milníctvo krátka akcia (1-5 h)
priemerná doba trvania akcie (5-8 h) dlhá akcia (viac ako 8 hodín) Barbitráty
Fenobarbital.
Benzodiazepíny
Triazoly, midazolam.
Wegezapam.
Flunitrzempam, veľvyslanectvo, Nitrazzm, Diazepam. Cyklopyrolóny
Zopiclon.
Imidazopyridíny
Skipidem.
Deriváty Glycerol.
Meproamat.
Aldehydy
Chloralhydrát.
Sedatívne neuroleptiká
Chlórpromazín, klozapín, chlórprotický, promasín, levomeprazín, tiridazín. Sedatívne antidepresíva Pipoféz, benzoklidín. Amitriptyline, fluocycín. Antihistaminiky
Difenhydramín, hydroxyzín, doxylamín, prometazín. Bromurida
Brómisoval.
Tiazolové deriváty
Clateiazol.
Barbituáty majú rýchly spiaci efekt aj v ťažkých prípadoch nespavosti, ale výrazne narúšajú fyziologickú štruktúru spánku, skrátenie paradoxnej fázy.
Hlavným mechanizmom pilulky na spanie, antikonvulzív a sedatívnymi účinkami barbiturátov je alTOherektívna interakcia s grafom komplexu GAB-receptora, čo vedie k zvýšeniu citlivosti receptora GABA k mediátoru a zvýšenie trvania dĺžky Aktivovaný stav chlórových kanálov spojených s týmto komplexom receptora. V dôsledku toho sa vyskytne napríklad útlak stimulačného účinku retikulárnej tvorby driekovej časti mozgu na jeho kôre.
Deriváty benzodiazepínu Najčastejšie používané ako hypnotické lieky. Na rozdiel od barbiturátov, neustále porušujú normálnu štruktúru spánku, sú podstatne menej nebezpečné pre tvorbu závislosti, nespôsobujú výrazné vedľajšie účinky.
Zopiclon a skizium - zástupcovia nových tried chemických zlúčenín. Slekteratívne slepne interaguje s benzodia-znázorňujúcim CO, -Receptors, čo uľahčuje prenos Gab-ergic. Zopiclon sa priamo viaže na chlór ionofór nastaviteľný GABC. Zvýšenie prietoku chlórových iónov do buniek spôsobuje hyperpolarizáciu membrány a teda silné brzdenie neurónov. Na rozdiel od benzodiazepínov sú lieky spojené len s centrálnymi benzodiazepínovými receptormi a nemajú afinitu k periférnemu.
Zopiclon, na rozdiel od benzodiazepínov, neovplyvňuje trvanie paradoxnej fázy spánku potrebného na obnovenie mentálnych funkcií, pamäte, učenia schopnosti a trochu predlžuje fázu pomalej vody, dôležitá pre fyzické oživenie
novinky. Skipum do menšej miery zvyšuje trvanie spánku s pomalým vlnou, ale častejšie, najmä s dlhodobým použitím, predlžuje paradoxnú fázu spánku.
Meproamat, podobne ako barbituráty, inhibuje paradoxnú fázu spánku, závislosť sa k nej vyvíja.
Classesol a chloralhydrát Majú veľmi rýchly účinok na spanie a prakticky nerušiť štruktúru spánku, ale Klomlomletiazol patrí k drogám s výraznou schopnosťou spôsobiť drogovú závislosť.
Bróruerids sa v posledných rokoch zriedka používajú. Sú rýchlo absorbované, ale majú extrémne pomalý metabolizmus, ktorý často slúži ako príčina vývoja kumulácie a "brómistu" (zápalové ochorenia kože, zápalové ochorenia, konjunktivitída, ataxia, fialová, agranulocytóza, trombocytopénia, depresia alebo delirium).
Niektoré antihistaminiky sa často používajú ako pilulky na spanie: difenhydramín, hydroxyzín, doxylamín a prometazín. Spôsobujú útlaku paradoxnej fázy spánku, silné "popoludní" (bolesti hlavy, ospalosť v odpadoch) a majú vlastnosti blokujúce cholín. Najviac
dôležitou výhodou antihistaminových liekov zvažuje absenciu závislosti aj pri dlhodobom používaní
V "veľkej" psychiatrie v psychotických stavoch na korekciu porúch spánku, sedatívne neuroleptiká alebo sedatívne antidepresíva sa používajú v závislosti od riadiaceho syndrómu.
Rôzne poruchy spánku v modernom svete sú celkom bežné. Ukázalo sa, že obyvatelia veľkých miest nespavosť je diagnostikovaná vo väčšie percento obyvateľstva v porovnaní s obyvateľmi obcí a miest. Hlavnou metódou liečby porúch spánku je pilulky na spanie. Aké lieky sú najsilnejšie a je možné ich kúpiť bez receptu?
Dievča vzalo tabletu, aby uľahčila ofenzívu spať
Klasifikácia piluliek na spanie
Snewproof hovorujú drogy spôsobujúce stav, podľa charakteristík, ktoré sa približujú k prirodzenému spánku a schopný urýchliť proces záplav, zvýšiť hĺbku spánku a jej trvanie. Vedecký názov skupiny liekov na spánok - hypnotics. Malé dávky týchto liekov majú relaxačný a upokojujúci účinok.
Všetky hypnotifikácie sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: drogy s narkotickým a necitotickým činom.
Nonakotické hypnotifikácie:
- Benzodiazepíny - Nitrazzm, Dormikum, FluNutrazazepam, Chalnie, Triazola, WegezaPam.
- Nebsenzodiazepíny: Skipum (IvaDal), Zopiclon (zranený).
- Blokátory gistamínového receptora: Donormal.
- Deriváty HAMK: PHENIBUT.
Hypnotiky liekov:
- Barbituráty (deriváty kyseliny barbiturovej): Barbital, fenobarbital, estem.
Benzodiazepíny
Táto skupina zobrazovacích činidiel pozostáva z látok s práškami na spanie, protinádby a antiepileptické účinky. Keď spíte, benzodiazepíny urýchľujú proces záplav a výrazne predĺžiť trvanie zvyšku. Účinok liekov z tejto skupiny ovplyvňuje štruktúru spánku, skrátenie fázy rýchleho a periodoxického spánku, takže sen s použitím benzodiazepínov - fenomén je zriedkavý.
Účinnosť prášku na spanie zo skupiny benzodiazepínov sa zvyšuje v dôsledku anxiolytických vlastností - odstránenie úzkosti, napätia, akútnej reakcie na udalosti, ktoré sa uskutočňujú, a preto tieto fondy sú liekmi na liečbu nespavosti.
Zoznam drog je pomerne rozsiahly a zahŕňa názvy obchodu:
- Nitrazzmpam - "pokazné", "Radderorm", "Berldorm".
- MiDazolam - "dormikum", "fliand".
- Triazoly - "Chaling".
- Flunitrzempam - Rogpnol.
Priemerná trvanie liečby benzodiazepínom je 2 týždne. S dlhším používaním - približne 3-4 týždne sa rozvíja drogová závislosť. Ostré zastavenie vstupu týchto práškov na spanie vedie k rozvoju syndrómu storna: Pacient zažíva úzkosť, nespavosť, nočné mory sú trápení, je pozorovaná triaška končatín.
Psychoaktívne prípravy so pilulkami na spanie, anxiolytické a antikonvulzívne účinky
Nevyužitý účinok týchto prášľových piluliek je "následkom syndróm" - po prebudení, človek cíti letargiu, slabosť svalov, závraty, ospalosť, prípadne narušenie koordinácie pohybov a znížiť koncentráciu pozornosti. Takéto príznaky sú spojené s pomalým metabolizmom benzodiazepínov v tele - lieky sú dlhé absorbované do krvi zo žalúdka a v pečeni je neúplný rozpad s aktívnym metabolitom k krvi, ktorá podporuje hlavnú pôsobenie tabliet. V tomto ohľade je nehnuteľnosť mimoriadne neodporúča používať lieky na pacientov s pacientmi, ktorých práca vyžaduje koncentráciu pozornosti a koncentrácie - vodičov motorových dopravných dopravcov, vysoký liehoviny.
Otravné benzodiazepíny sa vyskytujú dosť zriedka kvôli ich nízko kvitnúcim.
Nevenzodiazepíny
Hlavnými liekmi z tejto skupiny boli tzv. Z-prípravky - Zopiclon, CLAP a ZAVEN. Mäkký účinok týchto tabliet je bezpečnejší ako deriváty kyseliny barbitučnej a znížená pravdepodobnosť vývoja fyzickej závislosti a závislosti v porovnaní s benzodiazepínov poskytuje možnosť dlhšej liečby.
Podobne ako akékoľvek iné lieky, nebanzodiazepínové lieky majú nevýhody - existuje šanca na rozvoj amnézie, menej často - halucinácie. Dlhodobé použitie Z-prípravkov môže byť sprevádzané denným svetlom a úzkosťou. Cape má krátky polčas, a preto je bezpečnejší na použitie v osobách, ktorých činnosť si vyžaduje osobitnú koncentráciu pozornosti.
Snegal liek na necenáže
Liečba ne-heebenseypínom liekmi sa nesmie prerušiť, ak liečba trvá viac ako 2 týždne, čo je spojené so zvýšenou schopnosťou rozvíjať stručný syndróm. Dávka sa postupne znižuje v priebehu niekoľkých týždňov v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.
Blokátory receptorov histamínu
Známa vlastnosť liekov na liečenie alergie je hypnotický účinok, ktorý je založený na účinku moderného donormálneho spiaceho činidla. Mechanizmus donormálneho účinku je založený na jeho schopnosti ovplyvniť jednotlivé časti mozgu zodpovedného za proces nervovej excitácie. Liek sa uvoľňuje z lekárne bez receptu, takže je cenovo dostupnejší. Medzi vedľajšími účinkami donormálneho, závažnej suchosti v ústach, zápcha a zadržiavanie močenia počas prijímania nápravy na spanie. Liek nie je návyková, a možnosť otravy je veľmi nízka - nie jeden letálny výsledok pre predávkovanie nebol odhalil.
Barbitráty
Hlavná časť derivátov kyseliny barbituovej je vylúčená zo zoznamu liekov na liečenie nespavosti v dôsledku veľkého počtu vedľajších účinkov. V modernej klinickej praxi sa pacienti, ktorí trpia rôznymi poruchami spánku, čoraz viac predpísané barbituráty. Spánok, ktorý iniciovaný touto skupinou liekov, sa líši od normálneho fyziologického spánku - cyklickosť fáz je narušená a jej zmeny štruktúry. Drogová závislosť sa vyvíja ihneď po opätovnom prijatí a predĺžená liečba provokuje závislosť. Spánok spôsobený narkotickými práškami na spanie, prerušované, poznamenáva prítomnosť nočných snov. Po prebudení, osoba zažíva silnú ospalosť, únavu, koordinácia pohybov je rozbitá.
Liečivá skupina Barbiturate
V súčasnosti sa môžu použiť iba fenobarbital a cyklobitálne (relatry). Polovica piluliek na spanie týchto liekov produkuje relaxačný účinok a dávkovanie presahuje niekoľkokrát príčiny ťažkej otravy. Storno syndróm sa vyvíja ihneď po ukončení liečby liekmi a je vyjadrený v ťažkej nespavosti, podráždenosti, úzkosti, zlej nálade a útlaku pracovnej kapacity.
Deriváty Gamke
Kyselina gama-amín-olej je brzdový mediátor centrálneho nervového systému a zaberá dôležité miesto pri vytváraní pomalého spánku. Hlavným liekom tejto skupiny je prostriedkom nazývaným "Phanibut". Tento nootropický liek, ktorý má účinok na spanie, prispieva k normalizácii padajúceho času a obnovuje normálnu cyklickosť fáz spánku. Na rozdiel od liekov benzodiazepínových radov, fňaha prispieva k rozšíreniu fázy pomalého spánku, vďaka čoho sa po prebudení výrazne zlepšuje zdravie pacienta. Spálňa je malé toxické, má krátky zoznam vedľajších účinkov a nespôsobuje drogovú závislosť.
Nootropický liek, normalizujúci spánok
Aký druh prášku na spanie je lepší?
Iba lekár, ktorý pozná všetky individuálne charakteristiky tela pacienta a berie do úvahy typ porúch spánku pri predpisovaní konkrétneho lieku je možné odpovedať. Len po podrobnom zbierke anamnézy lekár môže vydať zoznam liekov na ošetrenie presným indikáciou, koľko piluliek by mal byť opitý.
Snowframes - LV, ktoré spôsobujú osobu od osoby blízko prirodzeného spánku. Aplikujte s nespavosťou, aby ste uľahčili pádu zaspávanie a zaistite normálne trvanie spánku.
Spánok je v jeho štruktúre heterogénny. Existujú dve hlavné zložky spánku, odlišuje sa v prírode vlny oscilácie elektrickej aktivity mozgových buniek na elektroencefalogram: pomalý spánok a rýchly spánok.
Spánok s pomalým stenou (pomalý, ortodoxný, synchronizovaný, non-rem-sleep) má trvanie až 75-80% celkového času spánku a štyri postupne vyvíjajúce fázy, z dorms (prvá fáza) do Δ-spánku Fáza (štvrtá fáza) charakterizovaná výskytom na elektroencefalogram pomalej vysoko amplitúdy δ-vĺn.
Fast-Roll Sleep (Rýchle, Paradoxné, Desynchronizované) sa opakuje každých 80-90 minút, sprevádzaných intercími a rýchlymi pohybmi očí (rýchly pohyb očí spánok, rem-sleep). Trvanie rýchleho spánku je 20-25% celkového času spánku.
Pomery fázy spánku a ich rytmický posun sú regulované serotonínom (hlavný faktor indukovaný), melatonín (faktor,
synchronizácia fáz spánku), ako aj gamke, enkefalíny a endorfíny, peptidový Δ-spánok, acetylcholín, dopamín, adrenalín, histamín.
Zariadenia fáz s pomalým továrním a rýchlejší spánok sú charakteristické pre normálny spánok, zatiaľ čo človek sa cíti energický a spal. Prírodné poruchy spánku môžu byť spojené s pádom spánku, hĺbku spánku (povrchový spánok, alarmujúce sny, časté prebudenie), trvanie spánku (chýbajúce, dlhodobé konečné prebudenie), spánkové štruktúry (zmena pomeru pomalého a rýchleho spánku).
Hlavným účinkom práškov na spanie je zameraný na uľahčenie prúdu pádu a / alebo predĺžiť trvaniu spánku. V závislosti od toho sa používajú jednotné prostriedky na rôzne trvanie účinku. V malých dávkach, prášky na spanie poskytujú sedatívny (upokojujúci) účinok.
Spacie prostriedky pôsobia inhibičným na synaptickej prevodovke k CNS a niektoré z nich relatívne selektívne stlačte jednotlivé štruktúry a funkcie mozgu (prášky na spanie s non-nukleovým typom akcie), zatiaľ čo iní majú celkový depresívny účinok na CNS, tj Aktivujte indiscriminate (prostriedky narkotického typu akcie).
V súlade s takými rozdielmi v akcii, ako aj na základe rozdielov v chemickej štruktúre sa rozlišujú nasledujúce hlavné skupiny prášky na spanie.
Spiace prostriedky s non-nukleovým typom účinku.
Agonisty benzodiazepínového receptora.
Benzodiazepínové deriváty: nitrazempam (Radderorm *, Enowlighted *), FlunumuZepam (Rogpnol *), T P a A Z o - Lam (Chalning *), MiDAZOLAM (Dormikum *).
Prípravky z inej chemickej štruktúry (nebanzodiazepíny): s o n a až l približne n (zranený *, pikodorm *), s o l p a d e m (IvaDal *, sanval *), ZAVEV.
Blocalitors N 1 -Repceptors: Doxylamine (Donormil *).
Agonisty melatonských receptorov: r a m e l t e n *.
Typ činností ne-drogy.
Deriváty kyseliny barbitučnej (barbituráty): f e n o-B a Rb a t a l (luminal *).
Alifatické zlúčeniny: X l o R A L a D R a T.
Spánok, ktorý sa vyskytuje pri aplikácii piluliek na spanie, je trochu odlišný od prírodného (fyziologického) spánku. najprv
fronta je znepokojený zmenou trvania rýchlejšieho spánku: zvýšenie latentného obdobia v rozvoji tejto fázy a jeho celkové trvanie znižuje. S zrušením zobrazovacích činidiel je latentná doba rýchlej spánkovej fázy dočasne skrátenie a rýchlejšie spánok sa na určitý čas rozširuje. Zároveň je tu množstvo snov s povahou nočných môr, čo vedie k častému prebudeniu. Tieto javy spojené s ukončením použitia prípravy na spanie pilulky sa nazývajú fenomén "RETURN".
Prášky na spanie do nerovného rozsahu porušujú pomer medzi rýchlymi a pomalými fázami spánku (konštrukčná štruktúra porušuje). Vo väčšej miere je to charakteristické pre deriváty kyseliny barbitučnej a v menšej miere pre benzodiazepíny. Malý zmeňte štruktúru spánku Skipid a Zopiklon a prakticky neovplyvňuje chlor-chlorhydrát.
Nasledujúce základné požiadavky sú uložené na prášku na spanie: musia rýchlo spôsobiť spánok a udržiavať optimálne trvanie, nie narušiť prirodzený vzťah medzi fázami spánku (nie narušiť štruktúru spánku), nespôsobujú útlaku dýchania, porušovanie pamäti, závislosť, fyzická a duševná závislosť. V súčasnosti nie sú žiadne prášky na spanie, ktoré plne uspokojujú všetky tieto požiadavky.
11.1. Spiace prostriedky s nearcotickým typom akcie
11.1.1. Agonisty Benzodiazepínové receptory
Deriváty benzodiazepínu
Benzodiazepínové deriváty majú anxiolytickú aktivitu (eliminovať pocit úzkosti, úzkosti, napätia [pozri "anxolytické prostriedky (trankvilizátory)"] a majú pilulku na spanie a v malých dávkach upokojujúcich (sedatívnej) akcie. Eliminácia duševného napätia prispieva k uisteniu a Vývoj spánku. Okrem toho benzodiazepíny znižujú tón kostrových svalov (účinok je spojený s potlačením polysinaktických reflexov na úrovni miechy) a existuje antikonvulzívna aktivita, účinok látok depresívne CNS, vrátane alkoholu a Lieky na anestéziu a majú amnetický účinok (spôsobujú anterograde amnéziu).
Anxolytické a prášky na spanie benzodiazepínov sú spôsobené ich inhibičným účinkom na limbický systém a aktivačným zubným tvorbou drieku mozgu. Mechanizmus týchto účinkov je spojený so stimuláciou receptorov benzodiazepínu (Ω), ktorých agonisty sú. 3 subtypy Ω-receptory (ω 1, ω2, Ω3) sa izolujú (ω 1, Ω 2, Ω 3) sa predpokladá, že benzodiazepínový recyklovaný účinok je spôsobený preferenčnou väzbou na ω 1-kreatín.
Receptory benzodiazepínu tvoria komplex s GABA a -Rekúmami priamo tvoriacim chlórový kanál. GAMK A -Receptor - glykoproteín, pozostávajúci z 5 podjednotiek (2A, 2p a y), priamo tvoriaci chlórový kanál. GABA sa viaže na A- a p-podjednotky receptora a spôsobí otvorenie chlóru kanála (obr. 11-1). Stimulácia receptorov benzodiazepínu umiestneného na y-podjednotke GABA A -Receptora je sprevádzaná zvýšením citlivosti GABC a -Receptora k GABC a zvýšeniu účinnosti tohto mediátora. Činnosť GABA zároveň nezvyšuje, čo spôsobuje nedostatok účinku lieku z benzodiazepínov.
Obr. 11-1. Mechanizmus účinku benzodiazepínov. Vysvetlenia v texte
S rastúcou citlivosťou GABA A -Receptora na GABA pod vplyvom benzodiazepínov, frekvencia otváracích kanálov sa zvyšuje, v dôsledku väčšieho počtu negatívne nabitých
chlórové ióny vstupujú do neurónu vo vnútri, čo vedie k hyperpolarizácii nervovej membrány a vývoj brzdenia procesov.
Benzodiazepíny sa používajú v nespavosti spojenej s úzkosťou, stresujúcou situáciou, ostrou zmenou časových zón a charakterizovaná padajúcim zaspať, časté nočné a / alebo skoré ráno prebudenie. Používajú sa aj v anestézii pre premediáciu chirurgických operácií.
Benzodiazepíny sa vyznačujú trvanie účinku na:
Trvanlivé lieky: Flunutrazazepam;
Miesta trvanie lieky: nitrazzm;
Prípravky na krátku akciu: triazoly, midazolam.
Prípravy dlhodobého konania a liekov priemerného trvania spôsobujú sen, ktorý trvá 6-8 hodín. Trvanie účinku niektorých liekov (Flurarazheps, Diazepams) je spojené s tvorbou aktívnych metabolitov. Pri použití benzodiazepínov, najmä existujúcich liekov, tam sú javy z vzniku počas dňa, ktoré sú realizované vo forme ospalosti, letargie, spomalenie reakcií. Benzodiazepíny by preto nemali byť predpísané pacientom, ktorých profesionálna aktivita vyžaduje rýchlosť reakcie a zvýšenú pozornosť. S opakovanými aplikáciami nastane kumulácia látky.
Fenomény je menej charakteristické pre krátkodobé drogy. Avšak, s prudkým zrušením stručne pôsobiacich liekov, vyskytne sa fenomén "návrat". Na zníženie tohto účinku by sa benzodiazepín mal postupne zrušiť. S opätovným použitím benzodiazepínov, závislosť sa vyvíja, zatiaľ čo je nutné zvýšiť dávku lieku na získanie rovnakého efektu recyklácie na spanie. Je možné vyvinúť drogovú závislosť (mentálne aj fyzické). V prípade vývoja fyzickej závislosti prúdi syndróm zrušenia menej, ako aj v závislosti od barbiturátov.
Z hľadiska závažnosti účinku pilunie spanie sú benzodiazepíny horšie ako barbituráty, ale majú niekoľko výhod: v menšej miere je porušená štruktúra spánku, majú väčšie väčšie terapeutické účinky (menšie riziko akútnej otravy) Preto spôsobujú menej vedľajších účinkov, menej výraznej indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Je pomalší ako vývoj tolerancie a drogovej závislosti.
Nitrazepam je najrozšírenejší v nespavosti. Vyrobené vo forme tabliet. Priradiť noc na noc 30-40 minút na spanie. Činnosť po podaní perorálne nastáva po 30-60 minútach a trvá 6-8 h (t 1/2 - 24-36 h). Okrem toho sa nitrazzmové pamiatky používajú na premedikáciu na chirurgické operácie av súvislosti s jeho antikonvulzívnou činnosťou v niektorých formách konvulzívnych záchvatov (najmä u detí).
Pre nitrazypamu vďaka svojej významnej dobe trvania účinku sa javové práce charakterizuje: slabosť, ospalosť, porušenie koncentrácie pozornosti, spomalenie mentálnych a pohybových reakcií. Účinok alkoholu a iných prostriedkov depresívneho CNS. Spôsobuje zníženie krvného tlaku, je možné dýchanie. Existujú paradoxné reakcie (najmä na pozadí príjmu alkoholu) - zvýšená agresivita, akútne štáty vzrušenia so strachom, zaspávaním poruchami a spánku. Nitrazzempam má schopnosť kumulácie, s dlhodobým užívaním, návykový sa rozvíja.
Kontraindikácie: Precitlivenosť na benzodiazepíny, Miastácie, oblečenie glaukóm, drogová závislosť, akútna otrava s prostriedkami, depresívne CNS (vrátane alkoholu), tehotenstva a laktácie.
Flunitrzempam - dlhodobý liek. Účinok recyklácie spiaceho sa vyvíja po 20-45 minútach a trvá 6-8 hodín (hĺbka sa zvyšuje spánku). Metabolizované v pečeni, vylučované obličkami (T 1/2 - 24-36 h). Vedľajšie účinky sú rovnaké ako nitrazepama.
Kontraindikácie: Lézie pečene a obličiek, MyAsténia, tehotenstvo, dojčenie. Neodporúčame zdieľať s inhibítormi MAO.
Triazoly - krátkodobo pôsobiaci prípravok (T 1/2 je 1-5 h), s opätovným použitím, mierne sa kumuluje, potom sa po akcii exprimuje v menšom rozsahu ako v dlhodobom pôsobení benzodiazepínov.
MiDAZOLAM - krátky akčný prípravok (T 1/2 je 1-5 h). Ako pilulky na spanie sú predpísané vo vnútri, aby sa zmiernili pád. Liek sa nekuluje pri opakovanom podávaní, fenomény následných opatrení je mierne vyjadrené. MiDazoly sa používajú najmä v anestéziológii pre premediáciu pred chirurgickými operáciami (injikované vnútri a intramuskulárne) a podávanie do anestézie (podávané intravenózne). S intravenóznym podávaním mydazolamu je možné dýchanie až do zastavenia (najmä s rýchlou podaním).
Antagonistické benzodiazepíny - flumazenil. Podľa chemickej štruktúry je imidazobenzodiazepín, konkurenčne blokuje receptory benzodiazepínu a eliminuje účinky benzodiazepínov, vrátane práškov na spanie a sedatívny účinok (napríklad pri odstraňovaní z anestézie). Obnovuje dych a vedomie pri predávkovaní benzodiazepínov. Zadajte intravenózne.
Prípravky na inú chemickú štruktúru
V posledných rokoch sa lieky objavili, v chemickej štruktúre sa líšila od benzodiazepínov, ale ich účinok recyklácie na spanie je tiež spojený so stimuláciou benzodiazepínových receptorov. Pri stimulácii receptorov benzodiazepínu sa zvyšuje citlivosť GABA a -Rekúma na GAMK, frekvencia chlórových kanálov sa zvyšuje, prúd chlórového iónov do zvyšovania nervových buniek a hyperpolarizácia membrány nastáva. To vedie k rozvoju brzdových procesov, ktoré sa prejavujú vo forme spacieho vrecka a sedatívnej (v menších dávkach). Prípravky tejto skupiny zahŕňajú spony, Zopiclon a skiastú. Charakteristickým znakom týchto liekov je v menšej miere ako benzodiazepíny porušujú štruktúru štruktúry.
CoVEbrose je derivát pyrazolopyrimidínu, interaguje s väzbovými miestami benzodiazepínov GABA A -Receptory. Na liečbu prechodnej nespavosti počas 7-10 dní. Akcia je spojená s vplyvom latentného obdobia spánku. Je to 2 hodiny, čo stačí poskytnúť 8-hodinový spánok.
Zopiklon je cyklopyrolónový derivát, priemerné trvanie priemerného trvania účinku. Účinok sa vyvíja v 20-30 minútach a trvá 6-8 hodín. Stimuluje GABA-ERGIC
mechanizmy synaptickej prevodovky v mozgu v dôsledku excitácie ω 1 - a cO2-benzodiazepínové receptory. Neovplyvňuje celkovú dobu trvania "rýchleho" spánku.
Vedľajšie účinky: Pocit horkej a kovovej chuti v ústach, nevoľnosti, podráždenosti, depresívnej nálade, alergických reakciách, závraty a porušovanie koordinácie pohybov sú možné. Fenomén "návrat" je vyjadrený v miernom stupni. S dlhodobým používaním, závislosťou a závislosťou od droga, a preto by teda priebeh použitia zopyl nemal presiahnuť 4 týždne.
Kontraindikácie: Precitlivenosť, dekompenzovaný respiračný zlyhanie, vek do 15 rokov. Neodporúčam aplikácie počas tehotenstva a dojčenia.
Je to derivát imidazopyridínu, priemerného trvania účinku. Agonista ω 1-Benzodiazepínové receptory. Málo ovplyvňuje štruktúru spánku. Skipidem nemá výraznú anxiolytickú, očakávateľnú a mimoriadnu akciu. Medzi vedľajšie účinky sú bolesti hlavy, ospalosť počas denného, \u200b\u200bnočných snov, halucinácií, ataxia. Fenomén "návrat" je vyjadrený v miernom stupni. Pri dlhodobom používaní liečiva, závislosti a drogovej závislosti sa vyvíja, a preto by priebeh používania skizemu nemal presiahnuť 4 týždne.
Antagonista skizem, ZAVELONY A ZOPILON - FLOUMAZENIL.
11.1.2. Blocators H 1 -Rekúma
Blocátory H1-RECEPORIKA PREPRAVUJÚCEHO DO HYVÁLNEHO NOVÉHO NOVÉHO NÁKLADU. Preto, antialergický liek difenhydramín (dimedrol *), blokujúci H1-receptory, má výrazný hypnotický účinok. Z tejto skupiny liekov sa doxylamín používa ako len prášky na spanie. Kladné vlastnosti tohto lieku zahŕňajú nedostatok vplyvu na štruktúru spánku, nízku toxicitu.
11.1.3. Agonisty melatonického receptora
Melatonín je nevyhnutný v regulácii cyklu s vitalizáciou spánku. Ramelteon - Agonista Mt 1 - a MT 2 -melatonický recept
v mozgu. Výsledkom je, že u pacientov s chronickou nespavosťou je latentné obdobie spánku skrátené. Ramelteon nespôsobí syndróm "Return". Vedľajšie účinky, ospalosť, zníženie koncentrácie testosterónu a zvyšovanie obsahu prolaktínu.
11.2. Narkotické typy drog
Tieto nástroje majú indiscriminate depressový účinok na CNS. V malých dávkach spôsobujú sedatívny účinok, pričom zvýšenie dávky sa uvádza hypnotický účinok a vo veľkých dávkach môže spôsobiť anestéziu. Nepekvencia účinných činností predstavujú najmä deriváty kyseliny barbiturovej.
11.2.1. Deriváty kyseliny barbitučnej (barbituráty)
Barbituáty majú sedatívne, prášky na spanie a antikonvulzívne vlastnosti. Vo veľkých dávkach spôsobujú stav anestézie, takže niektoré krátkodobé barbituráty (titul sodný) sa používajú na neebegujúcu anestéziu. V menších dávkach majú barbituráty výrazné hypnotické akcie, prispievajú k pádu zaspávaniu a zvyšujú celkové trvanie spánku. Sedatívny účinok (bez piluliek na spanie) Barbituráty majú v menších dávkach.
Inhibičný účinok barbiturátov je spôsobený ich interakciou so špecifickými oblasťami väzbových (barbituratických receptorov), umiestnených v kanáli GABC a -Receptorom chlóru. Väzbové pozemky z barbiturátov tohto komplexu sa líšia od miest väzbových benzodiazepínov. Pri viazaní barbiturátov s týmto komplexom receptora, existuje zvýšenie citlivosti GABA -Receptora GABA k GABA. Zároveň sa zvyšuje čas otvárania chlóru kanálov - v dôsledku toho, chlórové ióny prichádzajú cez neurónovú membránu k bunke, hyperpolarizácia membrány sa vyvíja a brzdný účinok GABA sa vyskytuje. Predpokladá sa, že pôsobenie barbiturátov nie je obmedzený na ich účinný vplyv na GABC a -Receptory. Tieto látky sú schopné priamo stimulovať GABC a -Receptory. Výrazný gamke-mimetický účinok je charakteristickejší pre liečivá pre anestéziu (napríklad tiopental sodný). Okrem
togo Barbituráty ukazujú antagonizmus proti glutamátu a prípadne ďalších zaujímavých mediátorov.
Barbituáty sú do značnej miery meniť štruktúru spánku - znížiť trvanie rýchleho (paradoxného) spánku. Ostré zrušenie drog vedie k predĺženiu rýchlej fázy spánku, ale sen nočných môr (fenomén "návrat") je v rovnakom čase odnesený.
Barbituáty majú malú terapeutickú zemepisnú šírku účinku, takže keď sa používajú, nebezpečenstvo vývoja toxických účinkov je vysoké (oppresia dýchacieho centra je možné). Pre barbituráty sa vyznačuje inverzia, ktorá sa prejavuje ospalosťou počas dňa, letargia, porušenia pozornosti, duševných a motorických reakcií. Tieto javy môžu byť pozorované aj po jednom príjme lieku. S opakovanými aplikáciami sú barbituráty kumulatívne a fenomény aftereffects zvyšuje. Dlhodobé použitie barbiturátov môže viesť k porušeniu vyššej nervovej aktivity.
Barbituráty (najmä fenobarbital) indukujú mikrozomálne pečeňové enzýmy, v dôsledku čoho sa metabolizmus mnohých LV zrýchlil. Rýchlosť metabolizmu samotných barizík sa zvyšuje, s ktorým je vývoj tolerancie spojený s ich dlhodobým užívaním (môže sa vyskytnúť 2 týždne po začiatku príjmu). Dlhodobé používanie barbiturátov môže tiež viesť k rozvoju liekovej závislosti (s použitím dostatočne vysokých dávok, závislosť drogáku sa môže vyvinúť 1-3 mesiace). S použitím barbiturátov sa vyskytuje mentálna aj fyzikálna drogová závislosť, zatiaľ čo zrušenie liečiva je sprevádzané takými závažnými poruchami, ako je úzkosť, strach, vracanie, kŕče, poškodenie, ortostatickú hypotenziu, v závažných prípadoch je možné fatálne exodus.
Vzhľadom na nepriaznivé účinky barbiturátov existujú v súčasnosti obmedzené aplikácie. Deriváty kyseliny briberovej, široko používané v minulosti ako hypnotické lieky, sú v súčasnosti vylúčené zo štátneho registra LAN. Niekedy sa ako liek na spanie používa dlhodobý účinok fenobarbital.
F e n o b a r b a t a L je dlhodobý barbiturát, ktorý má prášky na spanie, sedatívny a antiepileptický účinok. V podstate sa pre epilepsiu používa fenobarbital (pozri kapitolu
"Antiepileptické nástroje"). Ako hypnotické činidlo má fenobarbital obmedzené použitie. V malých množstvách je fenobarbital súčasťou kombinovanej prípravy valokordínu * a má sedatívny účinok. Fenobarbital sa pomaly odstráni z tela (schopný kumulácie). Trvanie akcie - 8 h.
Vedľajšie účinky: hypotenzia, alergické reakcie (kožná vyrážka). Rovnako ako všetky barbiturácie, spôsobuje štruktúru členenia. Pri použití fenobarbital je možné pozorovať výrazný po: Všeobecný útlak, zmysel pre poruchy, ospalosť, poruchy motora. Fenobarbital spôsobuje výraznú indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov, a preto urýchľuje metabolizmus LAN, vrátane metabolizmu najviac fenobarbital. S opakovanými aplikáciami spôsobuje vývoj tolerancie a drogovej závislosti.
Etopal-sodík - barbiturate stredné trvanie účinku. Pred výskytom benzodiazepínov bol liek široko používaný ako spací vak.
Etopal-sodík je platný 6-8 h, t 1/2 je 30-40 hodín. Popoludnie v porovnaní s fenobarbitalom je mierne vyjadrené.
S predávkovaním barbiturátov (drogy s nízkou šírkou terapeutickej akcie) existujú javy z akútnej otravy spojenej s celkovým útlakom centrálneho nervového systému. V závažných prípadoch sa vyvíja komatózny stav, reflexná aktivita je potlačená, vedomie sa vypne. V súvislosti s útlakom centier podlhovastého mozgu (dýchacích ciest a vaskulárne) sa objem respiračného a krvného tlaku zníži, okrem toho, že barirutáty majú depresívny účinok na gangliu a priamym myotropným vplyvom na nádoby. Smrť pochádza zo zastávky dýchania.
Pri liečbe akútnej otravy sú hlavné akcie zamerané na urýchlenie odstránenia lieku z tela a udržiavanie ANEC-
bavlnené dýchanie a krvný obeh. Aby sa zabránilo nasávaniu látky z RAS, sú vyrobené umytie žalúdka, sú vyrobené soli laxatíva, adsorpčné činidlá. Na odstránenie prípravy prémiovej, nútený diurez (1-2 l 0,9% roztok sodný a silný diuretický furosemid alebo manitol, ktorý vedie k rýchlemu zvýšeniu diurézy), tiež použiteľné pre alkalické roztoky (renálne filtráty pH k alkalickej strane a tým zabraňuje reabsorpcii barbiturátov). Pri vysokých koncentráciách barbiturácie v krvi sa používa hemodialýza.
Na stimuláciu dýchania sa analtika predpisujú ľahkými tvarmi otravy (bemogrid, pozri kapitolu "Anát"), v náročných prípadoch sú kontraindikované, pretože môžu len zhoršiť stav pacienta, v takýchto prípadoch sa vykonáva umelé dýchanie. V hypotenzii sa vývoj kolapsu vstrekuje krvným náhradami, vazokonstriktormi (norepinefrín *).
11.2.2. Alifatické zlúčeniny
Chloralhydrát patrí k práškom na spanie narkotického typu akcie. Mechanizmus účinku je spojený s tvorbou v procese metabolizmu trichlóretanolu, ktorý spôsobuje efekt recyklácie na spanie. Málo ovplyvňuje štruktúru spánku. Pretože chlóralhydrát má výrazný dráždivý účinok, používa sa hlavne u liekov s hlienom. Ako pilulky na spanie sú predpísané zriedkavo. V súčasnosti používa najmä v gerontológii. Niekedy predpísané na zmiernenie psychomotorovej excitácie.
Ako hypnotické činidlo sa tiež používa na fragment thiamínu (vitamín B 1), ale nemá vitamínové vlastnosti, ale má sedatívne, prášky na spanie, minerálne a antikonvulzív. Mechanizmus účinku cleotiazolu je spojený s jeho schopnosťou zvýšiť citlivosť gab-receptora na GABA, ktorá môže byť spôsobená jeho interakciou s väzbovými miestami barbiturátov. Liečivo sa vyrába v kapsulách a vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku. Ako pilulky na spanie sa používajú dovnútra pred spaním so všetkými druhmi porúch spánku, stav excitácie a úzkosti (najmä v