Čo sú nesteroidné protizápalové lieky. Surround a nesteroidné protizápalové fondy

Skratka Nsaids - hovorí s vami o čomkoľvek? Ak nie, ponúkame trochu rozšíriť obzory a zistiť, čo tajomné štyri písmená označujú tieto tajomné. Prečítajte si článok - a všetko sa stane absolútne jasné. Dúfame, že to bude nielen informatívne, ale aj zaujímavé!

NSAID - dekódovanie

Neskúšajme našich čitateľov dlho v nevedomosti. NSAIDS dešifrované ako nesteroidné - lieky v našom čase sú veľmi populárne a populárne, pretože sú schopní súčasne eliminovať bolesť a prevziať zápal v rôznych telách našich tela. Ak ste ešte nikdy nemali potrebu prijímať NSAID - to možno považovať za takmer zázrak. Ste jedným z vzácnych šťastných šťastia, vpravo, môžete závidieť vaše zdravie!

Sme pred nasledovnou otázkou a okamžite rozprávame o dešifrovaní slová "nestenoid". To znamená, že tieto lieky sú neimunitné, t.j. Žiadne hormóny obsahujúce vo svojej kompozícii. A je to veľmi dobré, pretože každý vie, že môžu byť nepredvídateľné a nebezpečné hormonálne drogy.

Najobľúbenejšie NSAIDS

Ak si myslíte, že NSAID je lieky, ktorých mená sú zriedka vyslovované v každodennom živote, potom sa mýlite. Mnohí ľudia si ani predstaviť, ako často musíme používať nesteroidné protizápalové lieky na liečenie z rôznych vysokých škôl, ktoré sprevádzajú ľudský rod od vyhostenia Adama a Evy z raja Kusche. Prečítajte si zoznam takýchto prostriedkov, istý, že niektoré z nich ležia vo vašej domácej súprave prvej pomoci. Takže NSAID sú také lieky ako:

"Aspirín".
Amidopin.
"Analgin".
"Pyroxikov".
"Bystremgel".
Diklofenac.
"Ketoprofén".
"Indometacín".
"Ketorol".
"Naproxen".
"Ketorolak".
"Flurgiprofen".
"VoltaRegel".
"Nimesil".
Diklofenac.
"Ibuprofen".
"Indoopan".
"Ipran".
"Ustsarin of Upsa".
"KETANOV".
"Mesulid".
"Moved".
"Naz".
"Nurofen".
"Ortofen".
"Trombo zadok".
"Ultrafen".
"FASTUM".
"FINALGEL".

Áno, toto je lieky NPVP. Zoznam ukázal byť veľký, ale, samozrejme, ďaleko od úplného. Napriek tomu plne dáva predstavu o rôznorodosti moderných nesteroidných protizápalových liekov.

Niektoré historické fakty

Prvé primitívne NSAID lieky boli známe ľuďom v dávnych časoch. Napríklad v starovekom Egypte, aby sa zbavili tepla a bolesti, kôra je široko používaný - prírodný zdroj salicylátu a jedného z prvých nesteroidných protizápalových fondov. A v tých vzdialených časoch Lekari liečila svojich pacientov trpiacich bolesťou v kĺboch \u200b\u200ba horúčky, crazers z Mirta a Melissa - tiež obsahujú kyselinu salicylovú.

V polovici 19. storočia začala chémia rýchlo rásť, ktorá dal impulzovi vývoju farmakológie. V rovnakej dobe sa uskutočnili prvé štúdie kompozícií liečivých látok získaných z rastlinných surovín. Čisté salicíny z komorovej kôry sa syntetizovalo v roku 1828 - bol to prvý krok k vytváraniu všetkých známych aspirínu.

Predtým, ako sa tento liek objaví, bude však dlhý rok vedeckého výskumu. Grandiózny udalosť bola vykonaná v roku 1899. Lekári a ich pacienti rýchlo hodnotili výhody nového lieku. V roku 1925, keď sa desivé chrípkové epidémie, aspirín stal Spasiteľom pre obrovskú škálu ľudí. A v roku 1950 sa tento nesteroidný protizápalový liek dostal do Guinnessovej knihy záznamov ako anestetikum s najväčším objemom predaja. No, následne, ďalšie nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) boli vytvorené lekárnikmi.

V niektorých chorobách sa aplikujú protizápalové nesteroidné lieky

Spektrum aplikácie NSAID je veľmi široké. Sú veľmi účinné pri liečení ostrých aj chronických ochorení sprevádzaných bolesťou a zápalom. V súčasnosti sú štúdie účinnosti týchto liekov pri liečbe srdcových ochorení a ciev v plnom prúde. A o tom, že môžu byť použité s bolesťou v chrbtici, dnes takmer všetko, čo dnes viete (Nspids počas osteochondrózy sú skutočná záchranárka).

Tu je zoznam bolestivých štátov, s ktorými sa uvádza aplikácia rôznych nesteroidných protizápalových fondov:

Horúčka.
Bolesť hlavy, migréna.
Renálna kolika.
Reumatoidná artritída.
Dny.
Artróza.
Osteoartritída.
Dysmenorea.
Zápalová artropatia (psoriatická artritída, ankylová spondyloartritída, reiter syndróm).
Bolesť pooperačný syndróm.
Syndróm bolesti zo slabého až stredne závažnosti počas zranení a rôznych zápalových zmien.

Klasifikácia NSAID podľa ich chemickej štruktúry

Čítanie tohto článku ste už mali možnosť uistiť sa, že existuje veľa nesteroidných protizápalových liekov. Ak chcete navigovať medzi nimi aspoň o niečo lepšie, poďme sa zaoberať klasifikáciou týchto fondov. Po prvé, môžu byť rozdelené takto: Skupina je kyseliny a NSAID Group - Non-kyslé deriváty.

Medzi prvé patrí:

Salicyláty (okamžite si môžete pripomenúť na "aspirín").

Deriváty kyselín fenyloxus (acecloloofenak, diklofenac atď.).

Pyrazolidíny (metamizol sodík, známy, známy z nás ako "analgin", "fenylbutazón atď.).

Oxycama ("Todyxicyamins", "Meloxikami", "Pyroxiks", "tiexikams").

Deriváty Indoluxu (Sulindak, indometacín atď.).

Deriváty kyseliny propiónovej ("ibuprofén" atď.).

Druhá skupina je:

Deriváty sulfónamidu ("celekoxib", "nimesulid", "rofkoxib").

Alcanons ("Nammaton").

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov pre ich účinnosť

Použitie NSAID počas osteochondrózy a pri liečbe iných artikulárnych ochorení je schopný doslova pracovať zázraky. Ale, bohužiaľ, nie všetky lieky sú rovnaké v ich účinnosti. Možno zvážiť bezpodmienečné vodcovia medzi nimi:

Diklofenac.
"Ketoprofén".
"Indometacín".
"Flurgiprofen".
"Ibuprofen" a niektoré iné lieky.

Uvedené lieky môžu byť nazývané základné; Na ich základe je možné vyvinúť nové NSAIDS a vstúpiť do siete lekárne, ale už pod iným zmeneným menom a často za vyššiu cenu. Aby ste nemali stráviť svoje peniaze zbytočne, zistite, ako nasleduje nasledujúca kapitola. Informácie uvedené v ňom vám pomôžu urobiť chybu s výberom.

Čo je potrebné venovať pozornosť pri výbere lieku

NSAID je, z väčšej časti, vynikajúce moderné drogy, ale prichádza do lekárne, je lepšie byť si vedomý niektorých nuans. Čo? Ale čítať!

Napríklad máte na výber, že je lepšie kúpiť: "diclofenak", "ortofen" alebo "voltaren". A pokúsite sa požiadať o ustanovenie, ktoré z týchto liekov je lepšie. S najväčšou pravdepodobnosťou odporučíte ten, ktorý je drahší. Faktom však je, že zloženie uvedených liekov je prakticky identické. A rozdiel v menách je spôsobený tým, že sú vyrábané rôznymi firmami, čo je dôvod, prečo sa ochranné známky líšia. To isté možno povedať, napríklad o "metindol" a "indometacín" alebo "ibuprofén" a "brufen" atď.

Na pochopenie zmätku sa vždy pozorne pozeráte na obal, pretože musí existovať základná aktívna zložka lieku. Bude to len napísané, najpravdepodobnejšie malé písmená.

Ale to nie je všetko. Skôr nie je všetko také jednoduché! Použitie analógu NSAID určitého dobrého zoznámenie, že liek náhle môže spôsobiť alergické reakcie alebo vedľajšie účinky, ktoré neboli nikdy pozorované pred vami. Aký je ten prípad? Dôvodom môže byť mzda v dodatočných prídavných látkach, ktoré samozrejme nebolo napísané na balíku. Takže musíte tiež študovať pokyny.

Ďalším možným dôvodom pre rôzne výsledky liekových analógov je rozdiel v dávke. Intenzívne ľudia na to často nepodávajú žiadnu pozornosť, ale márne. Koniec koncov, malé pilulky môžu obsahovať "konské" dávku účinnej látky. A naopak, pilulky alebo kapsuly obrovských veľkostí, sa stane, pozostávajú z plnív až 90 percent.

Niekedy sú príprava k dispozícii aj v retardovanej forme, t.j. ako dlhotrvajúci (dlhodobý) liek. Dôležitým znakom takýchto liekov je schopnosť byť vstrebávaná postupne, vďaka ktorej ich činnosť môže pokračovať celý deň. Takýto liek nemusí piť 3 alebo 4 krát denne, bude existovať jeden príjem. Táto vlastnosť lieku musí byť uvedená na obale alebo priamo v názve. Napríklad "voltaren" v dlhodobom horizonte sa nazýva "Voltaran-Retard".

Zoznam komponentov slávnych liekov

Tento malý podvádzajúci list publikujeme v nádeji, že vám pomôže lepšie navigovať v mnohých krásnych baliacich farmách. Predpokladajme, že okamžite potrebujete účinné NSAID počas artrózy, aby ste odstránili bolestivej bolesti. Získajte postieľku a prečítajte si nasledujúci zoznam:

Okrem už spomínaných "VOLTAIREN" a "ORTOTOFEN", existujú aj "DICLOFEN", "DikLORAN", "DICLONAK", "Rapten", "Dikloben", "Arhusan", "klapka".

- Indometacín sa predáva v rámci takýchto značiek ako "indomin", "indoter", "metindol", "Rheumatin", "Indoge", "Integan".

Analógy "pyrickoxy": "Erazon", "PYROX", "ROXY", "PIROPS".

Analógy "Ketoprofen": "Flexen", "profio", "Kathetonal", "Arthrosien", "CAVA".

Populárne a lacné "ibuprofen" je k dispozícii ako súčasť drog, ako je "NUROFEN", "REUMAFEN", "BRUFEN", "BOLINET".

Pravidlá pre prijímanie NSAIDS

Prijatie NSAID môže byť sprevádzaný radom vedľajších účinkov, preto sa odporúča dodržiavať nasledujúce pravidlá:

1. Zoznámenie s pokynmi a dodržiavajte odporúčania, ktoré sú v ňom obsiahnuté - povinné!

2. Pri vedení v kapsule alebo tabliet ich podpíšte so pohárom vody - bude chrániť váš žalúdok. Toto pravidlo musí byť dodržané, aj keď pijete najmodernejšie lieky (ktoré sa považujú za bezpečnejšie), pretože ďalšie opatrenia sa nikdy neublížia;

3. Nepoužívajte po obdržaní lieku asi pol hodiny. Faktom je, že sila gravitácie prispeje k najlepším prechodom kapsuly z pažeráka;

4. Z alkoholických nápojov je lepšie odmietnuť, pretože NSAIDs spojené s NSAID a alkoholom sú chraziacou zmesou, ktorá môže spôsobiť rôzne ochorenia žalúdka.

5. V jednom dni by ste nemali užívať dva rôzne nesteroidné lieky - to nezvyšuje pozitívny výsledok, ale s najväčšou pravdepodobnosťou sumarizuje vedľajšie účinky.

6. Ak liek nepomôže, poraďte sa s lekárom, možno ste boli predpísané príliš malá dávka.

Vedľajšie účinky a nehory gastropatia

Teraz musíte zistiť, čo je Gastropatia NPVP. Na Veľkú ľútosť majú všetky NSAID značné vedľajšie účinky. Zvlášť negatívne ovplyvňuje gastrointestinálny trakt. Pacienti môžu narušiť takéto prejavy

Nevoľnosť (niekedy veľmi silná).
Pálenie záhy.
Zvracanie.
Dyspepsia.
Krvácanie gastrointestinálnehoinku.
Hnačka.
Vred duodenálny a žalúdok.

Všetky vyššie uvedené nevýhody a tam sú NSAID-gastropatia. Preto sú lekári tak často snažia predpisovať svojich pacientov minimálne možné dávky klasických neteroidných protizápalových liekov. Aby sa minimalizovali škodlivé účinky na žalúdok a črevá, odporúča sa nikdy nebrať tieto lieky na prázdny žalúdok, a to je až po hojnom jedle.

Ale problémy s tráviacimi orgánmi nie sú všetky vedľajšie účinky, ktoré sú schopné dať niektoré NSAIDS. Samostatné lieky môžu ovplyvniť srdce zle, ako aj na obličkách. Niekedy ich príjem môže byť sprevádzaný bolesťou hlavy a závratmi. Ďalšie vážne problémy - nemajú intraartikulárnu chrupavku (samozrejme len s dlhodobým používaním). Našťastie, dnes sa nachádzajú na predaj novej generácie NSAID, ktoré sú z týchto nedostatkov do značnej miery oslobodené.

Netemotné protizápalové lieky novej generácie

V posledných dvoch desaťročiach, zároveň niekoľko farmaceutických výrobkov výrazne vykonalo vývoj nových moderných NSAID, ktoré by spolu s účinnou elimináciou bolesti a zápalu mali vedľajšie účinky čo najmenej. Snaha farmaceutov bolo korunovaných úspechom - bola vyvinutá celá skupina liekov novej generácie, ktorá bola vyvinutá selektívna.

Predstavte si, že tieto drogy pod dohľadom lekára môžu piť veľmi dlhé kurzy. A načasovanie môže byť merané nielen podľa týždňov a mesiacov, ale aj roky. Lieky z tejto skupiny nemajú ničivý vplyv na artikulárnu chrupavku, vedľajšie účinky dávajú oveľa menej často a prakticky nespôsobujú komplikácie.

NSAID novej generácie - ide o lieky ako:

"Moved".
"Naz" (je "nimulide").
"Arkocii".
"Kebreks".

Povieme o niektorých ich výhodách na príklad "MOVITA". Vyrába sa v tradičných tabletách (7,5 a 15 mg) a čapíkov 15 mg a v sklenených ampulkách na podávanie intramuskulárne (tiež pri 15 mg). Tento liek funguje veľmi jemne, ale zároveň extrémne účinný: len jedna tableta je dosť na celý deň. Keď je pacient preukázaná dlhodobá liečba s ťažkou artrózou bedrových alebo kolenných kĺbov, "presťahovaný" jednoducho nepostrádateľný.

Rôzne formy, v ktorých sa vytvárajú NSAID

Väčšina populárnych nesteroidných protizápalových fondov je možné zakúpiť a používať nielen vo forme tabliet a kapsúl na príjem, ale aj v sviečkách a roztokoch injekcie. A toto je určite veľmi dobré, pretože takáto odroda umožňuje v niektorých prípadoch, aby sa zabránilo poškodeniu pri liečbe súčasným prijímaním rýchlejšieho účinku liečby.

NSAID novej generácie, s artróziou použitou vo forme injekcií, oveľa menej ovplyvňuje gastrointestinálny trakt. Existuje však aj opačná strana tejto medaily: so zavedením intramuskulárne, takmer všetky non-sketové prípravky sú schopné poskytnúť komplikáciu - nekrózu svalového tkaniva. To je dôvod, prečo sa injekcie NSAID nikdy nevykonávajú dlhú dobu.

V podstate sú injekcie menované s exacerbáciou zápalových a degeneratívnych dystrofických ochorení kĺbov a chrbticou, sprevádzané ťažkou neznesiteľnou bolesťou. Po zlepšovaní stavu pacienta je možné prechod na tablety a externé prostriedky vo forme mastí.

Zvyčajne lekári kombinujú rôzne dávkové formy, riešia, že a kedy to môže priniesť pacienta najväčší prospech. Záver sa naznačuje: ak nechcete ubezpečiť nezávislé zaobchádzanie s takými spoločnými ochoreniami, podobne ako osteochondróza alebo artróza, obráťte sa na lekársku pomoc, je tam, že budete môcť pomôcť.

Je možné použiť NSAID počas tehotenstva

Lekári kategoricky neodporúčajú, aby NSAID tehotným ženám (najmä tento zákaz spochybnil tretí trimester), ako aj mommies, ktoré dojčia. Predpokladá sa, že lieky tejto skupiny sú schopné nepriaznivo ovplyvniť spustenie plodu a spôsobiť, že rôzne vady vývoja.

Podľa niektorých správ, taká neškodná medicína, podľa mnohých, ako "aspirín", je schopný zvýšiť riziko potratu v počiatočných štádiách. Ale niekedy lekári podľa svedectva vymenovať ženy tento liek (obmedzený kurz av minimálnych dávkach). V každom prípade musí byť rozhodnutie vykonať lekársky špecialista.

Keď tehotenstvo, ženy často ublížili späť a potrebu vyriešiť tento problém s nesteroidnými protizápalovými prostriedkami ako najúčinnejšou a vysokou rýchlosťou. V tomto prípade je prípustné použitie "voltarenového gélu". Ale - opäť - nezávislé používanie je možné len v prvom a druhom trimestri, v neskorom tehotenstve je používanie tohto silného lieku povolené len pod dohľadom lekára.

Záver

Povedali sme vám, čo vedeli o NSAID. Rozlúštenie skratky, klasifikácie liekov, pravidlá ich recepcie, informácie o vedľajších účinkoch - to môže prísť v živote. Preto chceme čo najviac potrebovať lieky v našich čitateľoch. Preto vám prajeme si silní chlapci v zbohom!

Nesteroidný protizápalový

FONDY

Históriapoužitie nesteroidných protizápalových činidiel na liečenie osoby má niekoľko tisícročí.

Celzia (1 storočie Bc) opísal 4 klasické príznaky zápalu: hyperémia, zvýšenie teploty, bolesť, edém a použitý vŕba cortex extrakt na uľahčenie týchto príznakov.

Klinická účinnosť týchto prírodných zdravotníckych pomôcok je spojená s prítomnosťou salicylátu v nich. Chemická syntéza kyseliny salicylovej bola najprv vynaložená v roku 1860 v Nemecku v Nemecku (na žiadosť otca trpiaceho ťažkým reumatizmom) s prijateľnejšou chuťou ako extrémne horký extrakt z vŕbového jadra. V roku 1899, Bayer začal obchodnú produkciu Aspirín.

Za posledných 35 rokov sa syntetizuje viac ako 40 liekov podobných Aspiropodu. Vzhľadom k tomu, tieto lieky sa líšia od glukokortikoidov na chemických vlastnostiach a mechanizmu účinku, dostali spoločný názov "nesteroidné protizápalové lieky".

Klasifikácia

1. Deriváty kyseliny salicylovej kyseliny

Acetylsalicylová kyselina \u003d Aspirín \u003d Aspisol (injekčná forma)

Salicylát sodík

Salicylamid

2. pyrazolónové deriváty

AMIDOPIN \u003d PYRAMIDON * ANTORGIN \u003d METMIZOLE \u003d NOVAGETOL * BUTADION \u003d FYNYLBUTAZOTE BALALLOGRAT *

3. anilínové deriváty (para-aminofenol)

Paracetamol \u003d Panadol \u003d\u003d Acetaminophen \u003d Efferganips

4. Deriváty kyseliny propiónovej

Ibuprofen \u003d BRUPHEN \u003d DIGNOFLEX NAPROXEN \u003d NAROSIN \u003d ProsXEN Ketoprophne \u003d PROFINID THIAPROFÓNY ARYSE \u003d SURGAM FLUBIPROFEN

5. Deriváty anatrálnych kyselín

Kyselina kyselina methenová kyselina \u003d upchávky

6. Deriváty kyseliny fenyloxovej

DICLOFENAC sodný \u003d Voltaren \u003d Ortofen

Restard Diclofenak

AlclOetak

Arthrettek (DICLOFENAC + MIZOPROSTOL)

7. Deriváty Indoleux

Indometacín \u003d metindol sulindak \u003d clinyril ketorolac \u003d ketanes \u003d torradol tolm cellin \u003d toblktín

8. OXYCAMA

Pyroxikov \u003d remoxikams

Tenoxico \u003d tetoldil \u003d tylcotil

Meloxico \u003d presunutý selektívny inhibítor COF-2

Nonakotické analgetiká

Prípravky nie sú zahrnuté v skupine vlastne Nsavs paracetamol amidopiniin analthin

Baralgin kombinovaný liek (obsahuje analgin, spazmolitický a

ganglioblokátora)

Nesteroidné protizápalové prostriedky

Klasifikácia pre akčný mechanizmus

1. Selektívne inhibítory COF-1

Aspirín pri nízkych dávkach

2. Neselektívne inhibítory COF-1 a COF-2

Aspirín vo vysokých dávkach

Butadión

Ibuprofen.

Ketoprofén.

Naproxén

Kyselina Medehenamová

Diklofenak

Indometacín

Sulindak a väčšina nspidov

3. Selektívne inhibítory COF-2

Meloxikami sa pohyboval

4. Vysoké selektívne inhibítory COF-2

MK-966 Zeanoxit DUP 697 FLOSS NS-398

5. Selektívne inhibítory COF-3 (?)

Acetaminofén

Nesteroidné protizápalové prostriedkyCharakteristické pre lieky

Farmakologické účinky

Protizápalový

Počas niekoľkých dní.

Vývoj exsudatívnych a proliferatívnych fáz zápalu je obmedzený.

Maximálna závažnosť protizápalového účinku v pyrazolónoch (okrem analgin a

amidopyrín)\u003e Salicylát\u003e Indole ACE Deriváty\u003e Fenyluxus deriváty

kyseliny\u003e Deriváty kyseliny fenylpropiónovej.

Analgetický

Dochádza cez hodiny.

Ak je bolesť spojená so slabou zápalové reakcie - nonarkony analgetiká.

Bolesť sprostredkovaná zápalom ovplyvňuje lieky s najvýraznejšími

protizápalové pôsobenie.

Antipyretický

Za pár hodín.

V prípade, že pacient má zle toleruje teplotu subjektile (ochranná reakcia tela v dôsledku

zvýšenie aktivity fagocytov a interferónov produktov, zvýšenie uvoľňovania lyzozomálneho

enzýmy) - deriváty anilínu, salicylových, fenyloxusových kyselín.

V prípade hektickej teploty - analgin, amidopín.

Antiaginára

Najväčšia aktivita v kyseline acetylsalicylovej, ireverziteľne acetylovacím krvným doštičmovým cherom.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Poškodenie sliznice gastrointestinálneho traktu

Najväčším nebezpečenstvom je kyselina acetylsalicylová, indometacín, butadién.

Najmä u pacientov patriacich k rizikovej skupine (gastritída).

"Aspirín astma"

Hrana, rinitída, urtikária.

Najmenším nebezpečenstvom je paracetamol.

Oneskorenie kvapalných a elektrolytov (výsledok blokovania COF v kanáloch obličiek).

Už 4-5 dní po začiatku príjmu drog.

Najnebezpečnejšie - butadién, indometacín.

Methemoglobinémia, hemolýza erytrocytov

Pri použití paracetamolu u detí (do 1 roka) alebo u ľudí, ktorí majú genetické

predispozície.

Leukopénia, agranulocytóza

Skupina pyrazolónu.

Hemorogický syndróm

Častejšie pri použití kyseliny acetylsalicylovej.

Retinopatia a keratopatiu

Výsledok indometacínového vkladu v sietnici a rohovke.

Halucinácie

Pri použití indometacínu v pečeni sa metabolity môžu tvoriť, podobne ako ich vlastné

chemická štruktúra pre serotonín, ktorá vedie k závratom, poruchám spánku, halucinácie.

Reia syndróm

Vyznačuje sa toxickou encefalopatiou, akútna mastná dystrofia pečene, mozgu, obličiek.

Častejšie u malých detí.

Kyselina acetylsalicylová.

Selektívne inhibítory cyklooxygenázy-2 (COF-2)

Napriek rozdielom v chemickej štruktúre majú spoločné všetky NSAID (nesteroidné protizápalové fondy) terapeutické účinky;

potláčať vývoj edému, hyperémie, bolesti súvisiacej s zápalom

znížiť závažnosť horúčky

vystavte analgetickú aktivitu vedľajšie účinky:

poraziť GTC

porušenie funkcie obličiek

Potlačenie agregácie krvných doštičiek * Ak je tkanivo poškodené rôznymi faktormi, zahŕňa:

Kinínový systém kaskády Arachidonic

miestne a systémové mechanizmy chemotaxie imunity a migrácie v poškodení leukocytov

a makrofatégy

oslobodenie histamínu a serotonínu

V roku 1971, J. Vane, J. Smith a A.willis vymazali hlavný mechanizmus prevádzky NSAID, ktorý je spojený s inhibíciou syntézy COG (cyklooxygenázy) - kľúčovým enzýmom metabolizmu kyseliny arachidónovej. Arachidónová kyselina je predchodcom prostaglandínov (GHG).

Nsaidzavolajte blok alebo inhibíciu prechodu cyklooxygenázy (latentná pg-syntetáza latentná forma) na aktívny enzým. Výsledkom je, že tvorba pro-zápalových typov skleníkových plynov a F je výrazne znížená.

(Prostaglandíny sa zistia v zameraní zápalu v rôznych formách a zúčastňujú sa na vývoji vazodilatácie, hyperémie, horúčky).

COG - GEM a glykoproteín, ktorý sa nachádza v endoplazmatickej sieti a jadrovej membráne buniek tvoriacich PG. Tento enzým katalyzuje dve nezávislé reakcie:

Cyklooxygenáza

(pozostávajúce z pridania molekúl kyslíka na molekulu kyseliny arachidónovej s tvorbou PGO2)

peroxidáza

(vedie k konverzii PGO2 na stabilnejšie pgn2)

Krava je teda enzýmom, ktorý hrá zásadnú úlohu v metabolizme kyseliny arachidónovej, čo vedie k tvorbe GHG, tromboxánu a prostacyklínu. V posledných rokoch dva hlavné izoformy CHA:

- COF-1.

(Poskytovanie syntézy PG, reguláciafyziologická aktivita buniek)

- COF-2.

(Poskytovanie syntézy PG, zapojené do procesovzápal a proliferácia buniek)

COG-1 konštrukčný enzým, ktorý je trvalo prítomný vo väčšine buniek (s výnimkou erytrocytov), \u200b\u200breguluje produkty skleníkových plynov zapojených do zabezpečenia normálnej funkčnej aktivity buniek.

COF - 2 je normálne vo väčšine tkanív (s výnimkou mozgu a kortikálnej látky obličiek) len v stopových množstvách, avšak expresia COG-2 sa dramaticky zvyšuje na pozadí vývoja zápalu.

* Potlačenie agregácie krvných doštičiek sa považuje za terapeutický účinok nízkych dávok aspirínu, \\ t

používa sa na klinike na prevenciu trombotických komplikácií.

V roku 1994, J. Vane formuloval hypotézu, podľa ktorej je protizápalový účinok NSAID spojený s ich schopnosťou inhibovať COF-2, zatiaľ čo najčastejšie vedľajšie účinky (lézia gastrointestinálneho traktu, obličky, rušenie agregácie krvných doštičiek ) - S potlačením aktivity COF-1

COF-1 a COG-2 fungujú ako samostatné enzýmové systémy.

COG-1 je lokalizovaná v endoplazmatickej sieti a COX-2 - v endoplazmatickej sieti a v jadrovej membráne a COF-1 a COG-2, použite rôzne bazény kyseliny arachidónovej, ktoré sa mobilizujú pod vplyvom rôznych stimulov.

Tieto kryštalografické štúdie ukazujú určité rozdiely v štruktúre COF-1 a COF-2. Predpokladá sa, že prítomnosť malého bočného reťazca valínu v COG-2 vedie k vzniku novej dutiny (neprítomnosti v COF-1), s ktorým interagujú selektívne inhibítory COF-2.

Je zrejmé, že špecifické inhibítory COG-2 môžu mať určité výhody, ale COF-1 sa pravdepodobne zúčastňuje na indukcii COF-2 v počiatočnej fáze zápalu.

V posledných rokoch sa skúmala úloha CAC-2 v regulácii fyziologických procesov (embryogenéza, reprodukcia) a patogenézu širokej škály patologických podmienok, ktoré sa objavujú za zápal: niektoré formy patológie CNS (epilepsia, mŕtvica), aterosklerotické poškodenie na plavidlá, zhubné neoplazmy (adenomatóza, hrubého čreva hrubého čreva), osteoporóza, bronchiálna astma.

Mikroglijské bunky vykonávajúce úlohu fagocytových buniek v CNS, s ich patologickou aktiváciou, COX-2 je exprimovaný. V tomto prípade inhibícia COG-2 spôsobuje potlačenie apoptózy neurónov. To čiastočne umožňuje vysvetliť údaje klinických štúdií, ktoré NSAID spomaľujú vývoj príznakov Alzheimerov.

Non-steroidné anti-miestne prípravky (NSAIDalebo NSAID)- skupina liekov, ktoré majú anestetické, antipyretické a protizápalové účinky. Ich činnosť je založená na blokovaní prostaglandínov, ktoré sú pridelené v mieste akéhokoľvek poškodenia tkaniva. V súčasnosti nie sú nesporné drogy antibility oprávnene medzi najobľúbenejšími liekmi používanými v klinickej praxi.

Najznámejším NSAID je aspirín (kyselina acetylsalicylová). Nesteroidnými protizápalovými liekmi tiež zahŕňajú diflunisal, Lizinmonostelsalsalitsilat, fenylbutazón, indometacín, sulindac, etodolak, diklofenac, piroxikam, tenoxicam, lornoxicam, meloxikam, ibuprofén, naproxén, flurbiprofen, ketoprofén, tiaprofenová, nabumetón, nimesulid, celekoxib, rofekoxib , Mesalazine a veľa ďalších.

Hlavným problémom používania nesteroidných necitlivých liekov je, že je to najúčinnejšie lieky pri liečbe mnohých chorôb, pôsobia škodlivými na žalúdočnej sliznici a duodenálnom čreve, a ako terapeutické, takže škodlivé účinky NSAID sú dôsledkami brzdenia NSAP výroby prostaglandínov.

Hlavnými fyziologickými funkciami prostaglandínov v tráviacom trakte sú stimulovať sekréciu ochranných uhľovodíkov a hlienu, aktiváciu bunkovej proliferácie v normálnych procesoch regenerácie a posilnenie miestneho prietoku krvi v slizničnej membráne. Protizápalové a analgetické účinky nesteroidných účinných liečiv sú spôsobené inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy (COW). Existujú dva izoformy COF: COF-1 a COF-2. Prvá z nich je prítomná vo väčšine tkanív, vrátane gastrointestinálnej sliznice, riadi produkciu prostaglandínov, reguluje integritu gastrointestinálnej sliznice, krvných doštičiek a prietoku obličiek. COG-2 hrá úlohu "štrukturálneho" enzýmu len v niektorých orgánoch (mozgu, obličky, kostiach atď.) A nie je normálne v iných tkanivách. Jeho výraz sa výrazne zvyšuje pod vplyvom "pro-zápalových" stimulov a naopak, znižuje sa pod pôsobením endogénnych látok s protizápalovou aktivitou. Predpokladá sa, že protizápalové pôsobenie NSAID závisí od blokovania COF-2 a ich vedľajšie účinky sú spojené s potlačením COF-1 (Vasilyev Yu.V.).

NEZNAČNÉ ANTIBERY - Príčina gastrointestinálnych ochorení

Jedným z najdôležitejších problémov gastroenterológie je liečba a prevencia NSAID-gastropathins - ochorenia gastrointestinálneho traktu spojeného s metódou nesteroidných protizápalových prípravkov a kyseliny acetylsalicylovej. Koncom 70-tych rokov sa zistilo, že pacienti s reumatickými ochoreniami, ktoré dostávajú NSAID, zomierajú z gastrointestinálneho krvácania a dierovanie vredov častejšie ako neprijímajú NSAID.

Napriek významnému pokroku v oblasti štúdia NSAID a vytvorenie bezpečnejších drog, moderné štatistiky svedčí o tom, že riziko gastrointestinálneho krvácania pri užívaní NSAID sa zvyšuje o 3-5 krát, kampane - v 6, riziko úmrtia proti komplikáciám s poškodením gastrointestinálneho traktu - 8-krát. 40-50% pacientov hospitalizovaných s diagnózou akútneho gastrointestinálneho krvácania, je to spôsobené prijímaním tejto triedy liekov. V Spojenom kráľovstve, až 2000 pacientov zomrie z takýchto komplikácií, v Spojených štátoch, NSAID je príčinou 100 000 hospitalizácie a 16 000 úmrtí ročne.

V Moskve, 34,6% prípadov hospitalizácie s diagnózou "akútneho gastrointestinálneho krvácania" priamo súvisí s prijímaním NSAID. Krvácanie a perforácia vredov sú príčinou smrti pacientov trpiacich reumatickými ochoreniami a užívaním NSAID, a predstavuje 13,8% medzi priamymi príčinami smrti pacientov s reumatoidnou artritídou, ankylozujúcou spondylitídou a systémovým červeným lupusom (Burkov S.G.).

všetci pacienti, ktorí potrebujú neustály príjem NSAID, musia byť stratifikované v závislosti od rizika hemoragických komplikácií.
s vysokým rizikom vývoja krvácania sa odporúča preklad pacientov k selektívnym inhibítorom COX-2 v kombinácii s konštantným priznaním inhibítorov protónovej pumpy alebo misoprostolom
pri vývoji krvácania by sa mal recepcia NSAID ukončiť (nahradenie liekov iných skupín); Odporúča sa kombinácia hemostázy endoskopického a liečiva (inhibítory protónovej pumpy).

Profesionálne lekárske predmety týkajúce sa problémov škodlivých účinkov nesteroidných predpokladateľných liekov na sliznicu gastrointestinálu

ABDULGANIYEV D.I., BEYANSKAYA AD, NOSOV E.L. Oznámenie klinických prejavov NSAID-gastropatia u pacientov s reumatoidnou artritídou s poruchami motora horných častí traktu // vedecké a praktické reumatológie. 2011. Č. 3. P. 25-28.

Vasilyev yu.v. Inhibítory protónovej pumpy v terapii vredu žalúdka a dvanástnika spojených s nesteroidnými protizápalovými liekmi // farmacetu. - 2005. - № 7. - s. 1-4.

Nosov. Použitie nesteroidných protizápalových liekov a cyklooxygenázy-2 inhibítorov na začiatku XXI Century // Russian Medical Journal. - 2003. - zväzok 11. - № 7. - s. 375-378.

AGAPOVA N.G. O liekoch Gastricuodenálne vredy // Masterstva Likuvannya Magazine. Ukrajina. - 2007. - 2 (38).

Burkov S.G. Moderné prístupy k terapii ochorenia závislej od kyseliny / RMW. - 2007. - Zväzok 15. - № 6.

Sprievodca používaním nesteroidných protizápalových liekov a oficiálnych inštrukcií Actavise Ellzabeth LCC "tablety dlhodobej akcie DICLOFENAC sodíka" Pre amerických zdravotníckych pracovníkov (anglicky, PDF): "DICLOFENAC sodík rozšírené-RealEas tablety".

Úradný manuál výrobcu liekov Naproxen rok Genench, Inc. Pre nás pacientov (lekársky sprievodca) "Čo sú nesteroidné protizápalové lieky? EC-Naprosyn (tablety Naprosyn Naproxen), Naprosyn (naproxénové tablety), ANAPROX / ANAPROX DS (sodík Naproxen tablety), Naposyn (naproxen suspenzia) "(v angličtine, pdf):" Liečikový sprievodca EC-NAPROSYN ® (NAPROXEN Oneskorené -Release Tablety), Naprosyn® (Naproxenové tablety), ANAPROX® / ANAPROX® DS (naproxénové tablety sodného), NaProsyn® (suspenzia naproxen).

Na mieste v katalógu literatúry existuje časť "NSAID a iné lieky", obsahujúce výrobky o ochoreniach orgánov GTS spôsobeného prijímaním liekov a ich liečby.

Aplikácia. Nesteroidné protizápalové liečivo v Anato-terapeuticko-chemickej klasifikácii (ATX)

Non-steroidné protizápalové lieky sú široko používané v medicíne na liečenie rôznych chorôb a stavov, a preto sú reprezentované v rôznych častiach anatómie-terapeutickej chemickej klasifikácie (ATX), najmä v časti " Kód M. Prípravky na liečbu ochorení kostného svalového systému »Existujú dva pododdiely rôznych úrovní obsahujúcich nasledujúce pozície:

M01A netemotné protizápalové lieky:

M01AA BUTYLPIRAIZOLIDONS

M01AA001 fenylbutazon
M01AA02 MOFEBUSAZON
M01AA03 OXYFENBUTAON
M01AA05 CLOFEZON
M01AA06 KEBUSON

Odstráňte veľkú skupinu chorôb, ktorého dôležitá patogenetická väzba je účinok kyslého žalúdočného obsahu na sliznicu horných oddelení gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt). Je to ulcerózny vred žalúdka a ulcerózneho duodenálneho ochorenia (DPK); Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD); Vredy spojené s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID); chronická gastritída s non-union dyspepsia; Symptomatické vredy so Zolringom - Ellisonovou syndrómom; Peptické vredy gastroentoanastomózy a ďalších. Narušenie rovnováhy medzi faktormi agresie žalúdočného obsahu a ochrannými faktormi žalúdočnej a DPK sliznice je klasickým znázornením patogenézy peptického vredu. Problémy racionálnej farmakoterapie chorôb závislých od kyseliny horných oddelení GCT sú jedným z najrelevantnejších v dôsledku rozšírenej komplexnej etiopatogenézy, veľkého arzenálu liekov. Z takejto patológie, gastrointestinálny trakt trpí najmä osobami v produktívnom veku, ktorá ich dáva do kategórie nielen lekárske, ale aj sociálne významné problémy. Mechanizmy ochrany sliznice žalúdka však zabraňujú poškodeniu. Najdôležitejšie ochranné faktory sú: ochranná slizničná bariéra; syntéza bikarbonátov; Syntéza ochranných prostaglandínov; Stav regionálneho prietoku krvi; Brzda kyseliny antrrododenálnej; Regenerácia epitelu.

Prostaglandins (PG) majú veľký význam pri udržiavaní bazálnej úrovne sekrécie bikarbonátu a mechanizmus na zníženie ich sekrécie ukazuje účasť Helicobacter pylori. Agresívne faktory poškodzujúce sliznicu zahŕňajú: hyperprodukcia kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu; infekcia sliznice membrány H. pylori; Škodlivý účinok žlčovej a pankreatickej šťavy spojenej s porušením motility týchto orgánov a rozvoj duodenogastrálneho refluxu. Dlhodobý príjem mnohých liekov je dôležitým škodlivým faktorom v žalúdku a dpk slizníc. Tak, NSAIDs (kyselina acetylsalicylová, indometacín, ketorolac, diklofenac atď.) A glukokortikosteroidy (GKS) prispievajú k útlaku ochranných faktorov: prvá - v dôsledku potlačenia syntézy prostaglandínov, druhý - ovplyvňovaním procesov mikrocirkulácia, regenerácia a stimulácia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu. Skutočnou úlohou racionálnej farmakoterapie pacientov trpiacich chorobami gastrointestinálnych ochorení je teda schopnosť stratifikovať riziko vzniku komplikácií v spoločnom použití liekov triedy NSAID.

Nesteroidné protizápalové lieky patria medzi najobľúbenejšie lieky a majú veľký význam pre praktickú zdravotnú starostlivosť, pretože sa často používajú v každodennej lekárskej praxi, mnohé z týchto liekov sa uvoľní bez lekárskeho predpisu, to znamená, že je široko dostupný populácia.

Viac ako 30 miliónov ľudí na svete berie NSAID denne, 40% z nich viac ako 60 rokov. Podľa prognóz sa počet takýchto pacientov zvýši, pretože obyvateľstvo rozvinutých krajín súhlasí, a preto zvyšuje prevalenciu chorôb, na ktoré sa používajú NSAIDs. Po prvé, tieto sú degeneratívne ochorenia pohybového aparátu a reumatických lézií mäkkých tkanív, ktoré majú nielen lekársky, ale aj sociálny význam, pretože vedie k dlhej strate zdravotného postihnutia a zdravotného postihnutia.

Farmakodynamika nesteroidných protizápalových liekov

Široké používanie NSAID je vysvetlené univerzálne spektrum pôsobenia týchto liekov. Majú protizápalový, analgetický a antipyretický účinok a prinášajú úľavu pacientom so zodpovedajúcimi príznakmi, ktoré sú uvedené v mnohých chorobách. Vzhľadom na analgetickú aktivitu predstavujú NSAID skupinu non-nukleových (non-protistrany) analgetiká. Spustenie liečby NSAID, pacienti s reumatickými ochoreniami sú veľmi zriedkavé (nie viac ako 10% prípadov) Prejdite na príjem jednoduchých analgetík. V klinickej medicíne sa vyznačuje často zistenou fenoménom - bolesť, ktorá môže byť rôznorodá vo svojich prejavoch a dôvodoch výskytu. Môže to vzniknúť ako ochranná biologická reakcia tela. Avšak, silná, neznesiteľná alebo dlhodobá existujúca bolesť tvaruje ohniská patologických vzrušujúcich, výstužných funkčných a morfologických zmien v orgánoch a kostných svalových formáciách. Akútna bolesť je symptóm a chronická bolesť môže byť v podstate nezávislým ochorením. Odborníci z rôznych krajín sú spojené, že rozdiely v účinnosti NSAID, ak sa aplikujú ako anestézia a protizápalové lieky, sú relatívne malé. Recenzie niekoľkých desiatok klinických štúdií rôznych liekov tejto skupiny s osteoartritídou, reumatoidnou artritídou, dorsopatia nedávajú dôvod na hodnotenie týchto liekov podľa ich stupňa účinnosti.

Účinok analgetík je zameraný na prevenciu a znižovanie aktivácie primárnych záležitostí a potlačenie prenosu impulzov bolesti na segmentovej a trvalej úrovni. Preventívny prístup k ochrane pacientov pred prevádzkovým zranením je možné vymenovaním NSAID na prevádzku. Mechanizmus tohto účinku je spojený s prevenciou centrálnej precitlivenosti zadných rohov miechy, účinky NSAID na periférnych a centrálnych mechanizmoch na vzhľad a vývoj akútnej bolesti, čím sa zabráni patologickým neuroplastickým zmenám v miecha. To eliminuje pravdepodobnosť prechodu fyziologickej bolesti v patologickej (neuropatickej). Zároveň môžu byť NSAID považované za patogenetické prostriedky, ktoré sa výrazne rozširujú a transformuje myšlienku príprav na prípravách tejto skupiny nielen ako prostriedok symptomatickej liečby.

Oblasti používania NSAID sú rôznorodé. K množstvu závažných chorôb, na ktoré sa používa prípravky tejto skupiny, sú nasledovné: \\ t

reumatické ochorenia: reumatizmus (reumatická horúčka), reumatoidná artritída, gouty a psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (Bekhterevova choroba), Reiterov syndróm;
nevyhlásené ochorenia muskuloskeletálneho systému: osteoartritída, MYZIT, teno-vaginitída, zranenie (domácnosť, šport);
neurologické ochorenia (Neuralgia, Radiculitis, Ishias, Lyumbago);
renálny, pečeň colic;
prevencia arteriálnej trombózy;
dysmenorea;
horúčka;
syndróm bolesti rôznych etiológie.

V súčasnosti je Arsenal NSAID pomerne široký. Prípravky tejto skupiny sú tradične oddelené svojou chemickou štruktúrou, ale takáto klasifikácia neodráža vlastnosti rôznych skupín NSAID. Aby ste ich riadne uplatňovali v klinickej praxi, je dôležité poznať rozdiely v mechanizme pôsobenia niektorých NSAID a podľa toho ich klasifikovať na tomto základe.

Mechanizmus účinku nesteroidných protizápalových liekov

V posledných desaťročiach sa v štúdii mechanizmu NSAID dosiahli významné úspechy. Takže na začiatku 70. rokov. J. R. WAYN so skupinou výskumných pracovníkov ukázal, že bolestivé, antipyretické a protizápalové účinky kyseliny acetylsalicylovej je spôsobené potlačením syntézy skleníkových plynov. Ukázalo sa tiež, že mechanizmus pôsobenia NSAID je inhibícia cyklooxygenázy (kravy), pretože to znižuje produkty skleníkových plynov. V komplexnom komplexe reakcií, ktoré tvoria zápalový proces, sú zahrnuté mnohé biologicky účinné látky, ktoré sú sprostredkovateľmi zápalu. Patrí medzi ne proteíny a polypeptidy (kiníny a kalipery), faktory leukocytov (chemotaxia, interleukíny, anti-calibóny atď.), Proteíny systému komplementu; Biogénne amíny (histamín a serotonín) a metabolizmus kyseliny arachidónovej kyseliny - eikozanoidy (GHG, prostacyklín, tromboxány) a leukotriény.

Pre tvorbu a prejav účinkov mnohých uvedených faktorov NSAD majú depresívne účinky vplyv. Účinky liekov na aktivitu proteínov a biogénnych amínov sa však označujú hlavne sekundárnymi účinkami. Podľa moderných myšlienok je kľúčový a najbežnejší mechanizmus protizápalových NSAID útlakom biosyntézy PG z kyseliny arachidónovej. V 70. rokoch. Verzia bola vyjadrená o existencii rôznych druhov kravy. Syntéza COF-1 je konštitutívna, to znamená, že enzým je neustále vyjadrený a pôsobí v tkanivách a orgánoch a zúčastňuje sa najmä v regulácii fyziologických procesov. Expresia COG-2 (hladina jeho aktivity vo fyziologických podmienkach je veľmi nízka) je indukovaná cytokíny počas poškodenia alebo zápalu tkanív, s jeho aktivitom, sú spojené syntéza floogénnych skleníkových plynov.

Schopnosť NSAID inhibuje syntézu PGS zapojených do vývoja patologického procesu určuje ich protizápalový, bolestivý a antipyretický účinok. Nežiaduce vedľajšie účinky NSAID, ako je erózia a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, žalúdočné krvácanie a poruchy funkcií obličiek, sa tiež vyvíjajú v dôsledku inhibície tvorby eikosanoidov - prostacyklín (PG I2), pg E2 a TromBoxane A2. Tak, ulcerogénna aktivita NSAID je spôsobená porušením fyziologických funkcií PG E2 a prostacyklínom v slizničnej membráne žalúdka. Obe hormóny vykonávajú ochrannú, gastroprotektívnu funkciu: stimulujú produkciu hlienu, inhibujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a zlepšila výživu tkaniva expandovaním ciev a zlepšuje mikrocirkuláciu. Preto, keď užívate NSAID, potlačenie syntézy PG vedie k rozvoju erózií sliznice membrány a jeho ulceróznym poškodením.

V súčasnosti je vhodné klasifikovať NSAID na ich inhibičnú aktivitu proti izoformom COF alebo mechanizmom účinku. Podľa niekoľkých štúdií väčšina NSAID rovnako inhibuje COX-1 a COF-2. Podľa selektivity akcie vo vzťahu k inhibičnému obaja sa prideľujú selektívne a neselektívne NSAIDs. Non-selektívny v rovnakom rozsahu potláčajú izoenzýmy, selektívne - väčšinou COF-2. Počet autorov poznamenalo, že selektívne inhibítory COG-2 sú menej účinné pri bolesti spojenej so zápalovými léziami kĺbov a chrbticou ako neselektívne NSAID.

Inhibícia COG-2 je považovaná za jeden z mechanizmov protizápalovej a analgetickej aktivity NSAID a inhibícia COF-1 - ako mechanizmus na vývoj nežiaducich liekových reakcií.

Samozrejme, neselektívne inhibítory COF, ako je ketorolac, majú najvyššiu aktivitu odľahčovania bolesti. Selektívne inhibítory COF-2 poskytujú porovnateľné s analgeneom spôsobeným tradičnými NSAID, ale neprekročia ich bolestivou aktivitou. Pomer aktivity NSAID podľa stupňa blokovania COF-1 / COX-2 vám umožňuje posúdiť svoju potenciálnu toxicitu: Čím nižšia táto hodnota je, tým viac je liečivo vo vzťahu k COX-2 a, v tomto poradí, menej toxické . Napríklad je to 0,22 pre nimesulid; pre meloxikam - 0,33; DICLOFENAC - 2.2; Pyrickoles - 33; Indometacín - 107. V štúdiách sa ukázalo, že po 100 mg aceclofenaku je aktivita COG-2 u ľudských neutrofilov blokovaná o viac ako 97% a aktivita COF-1 je 46%; Pri užívaní 75 mg diklofenaku bol tento pomer 97 a 82%.

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov

Klasifikácia NSAID podľa mechanizmu činnosti sa považuje za všeobecne akceptované.

Selektívne inhibítory COF-1:
- kyselina acetylsalicylová pri nízkych dávkach (0,1 až 0,2 g denne).
- Neselektívne inhibítory COF-1 a COF-2:
kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach (1,0 až 3,0 g denne alebo viac); Fenylbutazón; ibuprofén; ketoprofén; naproxen; kyselina nifloumová; pyroxy; Lornooksikov; diklofenac; acecloloekenak; Indometacín a množstvo iných NSAIDS.
- Selektívne inhibítory COF-2:
meloxikam; nimesulid.
- Vysoké selektívne inhibítory COF-2:
celekoxib; Ryricoxib.

acetaminofén; Metamizol sodný.

V súčasnosti pokračuje výber selektivity NSAIDS.

Farmakokinetika nesteroidných protizápalových liekov

Dôležitou charakteristikou, ktorá ovplyvňuje farmakodynamiku liekov, je farmakokinetika NSAID.

S perorálnou podávaním sú všetky lieky tejto skupiny dobré (až 80-90% alebo viac) sa absorbuje v horných črevných častiach, avšak individuálne prípravky sania rýchlosť a čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie sa môžu výrazne líšiť.

Väčšina NSAID sú deriváty slabých organických kyselín. Vďaka kyslým vlastnostiam majú tieto prípravky (a / alebo ich metabolity) vysokú afinitu k proteínom - viažu sa na plazmatické proteíny o viac ako 90%. Vysoká afinita pre plazmatické proteíny je príčinou konkurenčného posunu v dôsledku albumín liekov iných skupín. Metabolizmus NSAPPS prebieha hlavne v pečeni glukronizáciou. Počet prípravkov (diklofenac, aceclofenac, ibuprofén, pyroxík, celecoxib) je pre-hydroxylovaný účasti cytochrómu P-450 (hlavne z Isoenzýmu CYP2C9). Metabolity a zvyškové množstvá liečiva v nezmenenej forme sa odstránia obličkami s močom a v menšej miere žlč s žlčou.

Indikátory t½ liečiva v plazme a v zameraní zápalu (napríklad v úschovu kĺbu) sú tiež odlišné, najmä pre diklofenak, tvoria 2-3 hodiny a 8 hodín. To je dôvod, prečo trvanie protizápalového účinku vždy koreluje s klírensom lieku z plazmy.

Väčšina NSAIDS, selektívnej aj neselektívnej, sú veľmi aktívne, ale relatívne bezpečné lieky v súvislosti so zvláštnosťami ich distribúcie a metabolizmu. Ľahko prenikajú a hromadia v zapálenom tkanive, ale rýchlo odvodzujú z centrálneho priestoru, vrátane krvi, cievnej steny, srdca a obličiek, čo znižuje možnosť vývoja nežiaducich liekových reakcií (NLR).

Vedľajšie účinky pri použití nesteroidných protizápalových liekov

Napriek nepochybnej klinickej účinnosti má použitie NSAIDS jeho obmedzenia. Je to spôsobené tým, že aj krátkodobý príjem týchto liekov v malých dávkach môže viesť k rozvoju NLR, ktorý sa vyskytuje v približne 25% prípadov, a 5% pacientov môže byť vážny ohrozenie života. Riziko NLR u jedincov staršieho a senilného veku, ktoré tvoria viac ako 60% spotrebiteľov CPF.

Významná časť týchto pacientov má jednu a častejšie niekoľko súbežných ochorení (arteriálna hypertenzia, diabetes mellitus, angíny atď.), Ktoré výrazne zvyšuje riziko vzniku komplikácií.

V súčasnosti sa ukázalo, že až 50% všetkých atypických farmakologických odpovedí - neefektívnosť liečiva alebo nežiaducich liekových reakcií - môže byť spojená s genetickými vlastnosťami pacientov, a to s polymorfnými úsekami proteínov génov, ktoré sa zúčastňujú farmakokinetika alebo farmakodynamika liekov , tzv. Polymorfné markery alebo možnosti alel. Pre NSAID je takýto kandidátsky genóm CYP2C9 kódovanie hlavného enzýmu biotransformácie NSAID v pečeni. V tomto ohľade, v posledných rokoch, osobitná pozornosť bola venovaná problému bezpečného používania NSAID, zatiaľ čo hlavným negatívnym majetkom všetkých liekov tejto skupiny je vysoké riziko vzniku nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu (tabuľka).

U 30-40% pacientov užívajúcich NSAIDs, dyspeptické poruchy sú zaznamenané v 10-20% - erózii a vredy žalúdka a DPK, v 2-5% - krvácanie a perforácia.

Napriek identifikovaným novým kontraindikáciám a rizikám zostávajú tradičné NSAIDs a selektívne inhibítory COF-2 základným prostriedkom na liečenie bolesti, zápalu a horúčky. Vyhodnotenie bezpečnosti NSAID je potrebné pripomenúť, že takéto rizikové faktory, ako je arteriálna hypertenzia, dyslipidémia, diabetes, fajčenie, nadváha je nebezpečnejšia pre vývoj komplikácií ako použitie liekov.

Nimesulid: bezpečnosť aplikácií

Jedným z najčastejšie používaných liekov z NSPID Group je nimesulid.

Nimesulid (NAZ®) je selektívny inhibítor COG-2, ktorý určuje aktívny protizápalový a analgetický účinok lieku a zároveň jeho vysoká bezpečnosť.

Pretože liek len v miernom stupni inhibuje aktivitu COG-1 a zle ovplyvňuje tvorbu PG vo fyziologických podmienkach, riziko vedľajších účinkov sa znižuje. Na rozdiel od väčšiny COX-2-selektívnych fondov má nimesulid silný antipyretický efekt. Zaznamenajú sa aj antihistaminiká, antibradikínové a chondroprotektívne účinky nimesulidu.

Liek je úplne a pomerne rýchlo absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 1,5-2,5 hodiny po recepcii. Účinok prvého priechodu pečeňou je vystavený. Väzba s plazmovými proteínmi je 95-99%. No penetratuje kyslému médiu zápalu (koncentrácia je 40% plazma), synoviálna tekutina (43%). Ľahko prenikne cez histózné bariéry. Nimesulid sa aktívne metabolizuje v pečeni, hlavný metabolit - 4-hydroxyminimelid (25% prijatej dávky) - má úzku farmakologickú aktivitu, sa vylučuje obličkami (65%) a žlčou žlčou (35%). T1 je 1,5-5 hodín.

Svedectvo na účely nimesulidu je: reumatoidná artritída, artritída v reumatizme a exacerbácii dny, psoriatickej artritídy, ankylozujúceho spondylitritu, osteochondrózy s koreňovým syndrómom, radiculitídou, neuritídou naočkovaného nervu, lumbago, osteoartritídy, tenden) Zápal mäkkého tkaniva a muskuloskeletačného systému (poškodenie a prestávky zväzkov, modrín).

Stôl. Vedľajšie účinky zaznamenané pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov

Orgán alebo systém	Vedľajšie účinky	Frekvencia stretnutia,%
Gastrointestinálny	Nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha; erózia a peptické vredy žalúdka a dvanástnika; Ezofagitídy; Strikčný	10–50
Gastrointestinálny	Gastrointestinálne krvácanie; Erózia tenkého čreva	1–5
Pečeň	Toxické lézie pečene, hepatitídy, zlyhanie pečene	1–5
Kardiovaskulárny systém	Zvýšený krvný tlak, oneskorenie tekutiny a zvyšovanie cirkulujúcej krvi	1–5
Oblička	Nepropatia, porušenie glomerulárnej filtrácie a funkcií tubulov, oneskorenie tekutiny v tele, opuch, zníženie odstránenia sodíka v pôsobení diuretík, intersticiálnej nefritídy	1–5
Krv	Anémia; Inhibícia tvorby krvi v kostnej dreni - leukopéniu a agranulocytóza; Porušenie agregácie trombocytov	<1
Dýchací systém	Zhoršenie bronchiálnej astmy u pacientov s rinitídou, nosnými polypmi a urtikáriou (Vital syndróm)	<1
centrálny nervový systém	Bolesť hlavy, zmätenosť, halucinácia, depresia, tremor, uši, závraty, toxické amblyopia	1–5
centrálny nervový systém	Aseptická meningitída	0,01
Imunitný systém	Precitlivenosť: urtikária, kožná vyrážka, svrbenie, pneumonit	<1
Ostatné orgány	Nadhodnotené, stomatitída, vaskulitída, neplodnosť, poškodenie chrupavky	<1

Nimesulid je účinný pri osteochondróze, osteoartritíde, bolestivý syndróm rôznej genézy, vrátane bolesti v pooperačnom období, zraneniach, artralgie, malgie, algodizmenoe, zubných a bolesti hlavy; Horúčka rôznych pôvodov, vrátane infekčných zápalových ochorení.

Vnútri, nimesulid predpísanou dospelými 0,1 g2-krát denne, maximálna denná dávka je 0,2 g. Na vonkajšie použitie sa liečivo vyrába vo forme gélu, použitého, distribúcia tenkej vrstvy, 3-4 krát denne .

Z nežiaducich účinkov nimesulidu môže spôsobiť dysppeptické poruchy, zriedkavo - erozívne ulcerózne lézie sliznice gastrointestinálneho traktu, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, bolesti hlavy, závraty, trombocytopénia, leukopénia, alergických reakcií. Analýza nebezpečenstva vývoja krvácania BCC na pozadí NSAIDS vo veľkom meradle klinickej a epidemiologickej štúdie ukázali, že od 2813 (v kontrolnej skupine zahŕňali 7193 pacientov) epizódy tejto komplikácie NEMESULIDU ukázali byť jeden najbezpečnejších. Relatívne riziko krvácania pre nimesulidu bolo 3,2, diklofenac - 3,7, meloxikama - 5,7, ropekoxib - 7.2. Nimesulid sa aktívne študoval v Rusku. Preskúmanie ruských klinických štúdií, ktoré určili porovnávaciu účinnosť a bezpečnosť tohto lieku na obdobie od roku 1995 do roku 2009, zahŕňa 21 výskumu (1590 pacientov), \u200b\u200bv ktorých nimesulid bol menovaný v dávke 200 až 400 mg / deň počas obdobia 7 dní pred 12 mesiacmi.

Liečivo ukázalo spoľahlivo významnú bezpečnosť: neexistovali také nebezpečné komplikácie z gastrointestinálneho traktu, ako je krvácanie alebo dierovanie vredov. Vredy žalúdka a DPK boli identifikované v 13,3% skúmaných pacientov, čo je približne 1/3 menšie ako pri použití klasických neselektívnych NSAID.

Dôležitou otázkou bezpečného používania nimesulidu je zhodnotiť jeho vplyv na funkciu pečene. V priemere, vážne hepatotoxické komplikácie, ktoré sa prejavujú klinicky vyslovenými cholestatickými a cytolytickými syndrómami alebo akútnou hepatálnou insuficienciou, vznikajú proti pravidelnému príjemu NSAID približne 1 z 10 tisíc pacientov. Počas posledných 5 rokov je diskusia o probléme hepatotoxicity Nimesulda pod osobitnou kontrolou, najmä európskych regulačných orgánov. V súčasnosti je vyrábaná kompromisné riešenie odporučiť používanie nimesulidu v krajinách EÚ v rámci stretnutia kurzu v priemere až do 15 dní a v dávke, ktorá nepresahuje 200 mg / deň, je určené ďalšie prijatie lieku zúčastneného lekára individuálne. Všeobecne platí, že konečný uzatvorenie EMEA (Európska agentúra pre lieky - Európska agentúra lekárstva), pokiaľ ide o Nimesulda, zdôrazňuje pozitívny bezpečnostný profil NIMULID. Perspektíva je vývoj a údržba systému farmakonizéra v našej krajine na spoľahlivé posúdenie všetkých závažných NLP proti pozadia použitia NSAID a vrátane vplyvu nimesulidu na funkčnom stave pečene. V súčasnosti analýza existujúcich údajov o literatúre v Ruskej federácii ukazuje, že hepatotoxicita Nimesulda nie je odlišná od iných zástupcov triedy NSAID. Zároveň má nimesulid pozitívny farmakoekonomický profil, ktorý ho robí cenovo dostupným pre všetkých pacientov.

Záver

Racionálna farmakoterapia pacientov s komorbidovou patológiou trpiacou ochorením gastrointestinálneho traktu a patológiou muskuloskeletálneho systému, symptomatická liečba bolesti a zápalového syndrómu by mala byť vykonaná s prihliadnutím na personalizovaný prístup k pacientovi a racionálnu voľbu liekov.

To sa jasne prejavuje pri užívaní NSAID, glukokortikosteroidov, benzodiazepínov, antibiotík (ciprofloxacín, tetracyklín, metronidazol, nitrofurantoín), anti-tuberkulózy náradia (izoniazid), teofylín, digoxín, chinidín, warfarín, fenytoín, síran železo atď. Štúdium Lieky triedy NSAT, berúc do úvahy ich hlavné farmakokinetické, farmakodynamické vlastnosti, klinická účinnosť a bezpečnosť prispieva k zlepšeniu predikcie ochorenia, kvality života pacienta, zvýšenie záväzku pacienta na terapiu.

Jeden z najviac študovaných liekov na triedy NSAID s pozitívnym farmakoekonomickým profilom na pomerne vysokej úrovni efektívnosti a bezpečnosti je nimesulid (NAZ ®). Na zlepšenie účinnosti liečby sa odporúča používať lieky v triede liekov v najnižších účinných dávkach a ak je to možné, najkratší kurz. Použitie liekov založených na princípoch liekov na báze dôkazov, komplexné hodnotenie liekovej interakcie, ako aj komplexné posúdenie rizikových faktorov NLR, je základom na zvýšenie účinnosti a bezpečnosti komplexnej farmakoterapie s použitím nsaidov.

Zoznam použitých literatúry

Karatev A.E., Yakhno N.N., LAZBNIK L.B. a etc. Použitie nesteroidných protizápalových liekov. M.: IMA-Press, 2009. 167 p.
Ignatov Yu.d., Kuzes V.D., Mazurov V.I. Klinická farmakológia nesteroidných protizápalových fondov. M.: GoOTar Media, 2010. 262 p.
Gillis J.C., BROGDEN R.N. Ketorolak. Reappraisal jeho farmakómnych a parmakokinetických vlastností a terapeutického použitia v liečbe bolesti // drogy. 1997. Vol. 53. Č. 1. P. 139-188.
Konstan M.W., Byard P. J., Hoppel C.L. et al. Účinok vysoko dávky ibuprofénu u pacientov s cystickou fibrózou // N. Engl. J. Med. 1995. Vol. 332. Č. 13. P. 848-854.
Nosov. Vyhliadky na použitie nového nesteroidného protizápalového liečiva nimesulidu // klinickej farmakológie a terapie. 1999. Č. 8 (1). P. 65-69.
Laurence D.R., Bennett P.N. Klinická farmakológia. 7. ed. Edinburgh: Churcill Livingstone, 1992.
Noble S., Balfour J.A. Meloxikam // drogy. 1996. Vol. 51. Č. 3. P. 424-430.
FOLOMEEVA OM, ERDES SH. Sociálne aspekty reumatických chorôb v Rusku. Moderné metódy diagnózy a liečby reumatických ochorení. M., 2006. P. 14-20.
ESPINOSA L., LIPANI J., Poľsko M. a kol.. Vykonáva, vredy a krvácanie vo veľkej, randomizovanej, multicentrickej štúdii menubeetónu v porovnaní s diklofenac, ibuprofen, naproxen a piroxicam // Rev. Esp. Reumatol. 1993. Č. 20 (plní. I). P. 324.
Perneger T.v., Whelton P.K., Klag M.J. Riziko zlyhania obličiek spojených s použitím acetaminophien, aspirínu a nesteroidných protizápalových liekov // N. Engl. J. Med. 1994. Vol. 331. Č. 25. P. 1675-1679.
Nosov.. Špecifické inhibítory cyklooxygenázy 2 a zápalu: vyhliadky na používanie ruskej reumatológie lieku Kebrex //. 1999. Č. 4. C. 2-13.
Insel P.A. Analgesicko-antipyretické a protizápalové činidlá a liečivá používané pri liečbe GOUT // Goodman & Gilman "S Therapeutics. 9. Ed. New York: McGraw-Hill, 1996. P. 617-657.
Brooks P.M., deň r.O. Nesteroidné protizápalové liečivá - rozdiely a podobnosti // N. ENGL. J. Med. 1991. Vol. 324. Č. 24. P. 1716-1725.
GUSLANDI M.. Žalovacia toxicita protidoštičkovej terapie s liekom s nízkou dávkou Aspirín //. 1997. Vol. 53. Č. 1. P. 1-5.
Šampión G.D., Feng P.H., Azuma T. a kol. NSAID vyvolaná epidemiológia poškodenia, rizika a prevencia, s hodnotením úlohy misoprostolu. Asia-Pacific perspektíva a konsenzus // drogy. 1997. Vol. 53. Č. 1. P. 6-19.

Obsah

Bolesť v kĺboch \u200b\u200bje bolestivá a neznesiteľná, bráni tomu, aby osoba normálne existovala. Mnohí ľudia na osobnej skúsenosti sú presvedčení, aké ťažké je to vydržať tento fenomén. Ak vás takýto problém tiež ovplyvnil, nesteroidné protizápalové lieky na liečbu kĺbov prídu na záchranu. Čoskoro sa dozviete, čo s bolestivými pocitmi sú naozaj schopní zmierniť.

Čo je nesteroidné protizápalové lieky

Skrátené takéto lieky sa nazývajú NSAID. Lekárske ošetrenie artrózy začína s nimi. Protizápalové lieky sa nazývajú nesteoidy, pretože v nich nie sú žiadne hormóny. Sú pre telo bezpečnejšie a dávajú minimálne vedľajšie účinky. Existujú selektívne prostriedky ovplyvňujúce priamo na zameranie zápalu a neselektívne, čo ovplyvňujú aj gastrointestinálne orgány. Použite prvú výhodu.

Liečba kĺbov NSAIDS

Prostriedky nevyhnutne vymenuje lekára na základe intenzity bolesti a prejavov iných príznakov. Diagnostiky, v ktorých pomáhajú NSAID:

infekčné, aseptické, autoimunitné, gouty alebo reumatoidnej artritídy;
artróza, osteoartritída, osteoartróza deformovanie;
osteochondróza;
arthropatia Rheumatic: Psoriáza, Bekhterevova choroba, Reiterov syndróm;
kostné nádory, metastázy;
bolesť po chirurgickom zásahu, zranenia.

Protizápalové lieky pre kĺby

Sortiment má farmakologické činidlá vo forme:

tablety;
intramuskulárne injekcie;
injekcie do samotného kĺbu;
škvrny;
sviečky;
krémy, masti.

S ťažkými formami chorôb kĺbov a zhoršením zdravia pacienta, spravidla predpisuje silnejšie lieky. Pomáhajú rýchlo. Hovoríme o injekciách v spoločnom podniku. Takéto lieky nepokajú gastrointestinálny trakt. S ľahšími formami chorôb, odborník vymenuje príjem tabliet, intramuskulárne injekcie. Použitie krémov a mastí sa vždy odporúča ako pridanie k hlavnému komplexu terapie.

Pilulky

Existujú také účinné NVP (fondy):

"Indometacín" (iný názov - "Metindol"). Tablety z bolesti v kĺboch \u200b\u200bsa odstránia zápalom, majú antipyretický účinok. Liečivo dvakrát a trikrát denne pri 0,25-0,5.
"Etodolac" ("Etol Fort"). Vyrobené kapsuly. Rýchlo anestetiká. Pôsobí na zameranie zápalu. Malo by byť opitý na jednej tablete 1-3 krát po jedle.
"Aceclofenak" ("Aertal", "Diclotol", "Zerool"). ANALOG DICLOFENAC. Liek sa tableta dvakrát denne. Liek často spôsobuje vedľajšie účinky: nevoľnosť, závraty.
"Pyroxikov" ("Fedin-20"). Má antiagogegant efekt, zmierniť bolesť, teplo. Dávkovanie a prijímacie pravidlá vždy definujú lekára na báze závažnosti ochorenia.
"Meloxikam". Tablety sú vymenovaní jeden alebo dvakrát denne po tom, čo choroba ide z ostrého stupňa na druhý.

MAZI na liečbu kĺbov

Klasifikácia:

S ibuprofen ("logit", "Nurofen"). Masť je protizápalové a lieky proti kĺbom s takou hlavnou zložkou, pomôžu týmto artritíde, zranenia. Veľmi rýchlo funguje.
S diklofenakusom ("voltaren", "DIKLAK", "DICLOFENAK", "DICLOVIT"). Takéto liečivé masti teplejšie, odstrániť bolesť a zablokované zápalové procesy. Rýchlo pomôcť tým, ktorí sú ťažko pohybujú.
S ketoprofenom ("Kathetonal", "FABUMUM", "Ketoprofén Supreme"). Zabrániť tvorbe trombovu. S príliš dlhým použitím sa na tele môžu objaviť masti.
S indometacínom ("indmecín Sofarma", "induskin"). Pôsobiť podobnými liekmi založenými na ketoprofne, ale menej intenzívne. Dobre zahrievaná, pomoc s reumatoidnou artritídou, dna.
S pyroxikovom ("finalgel"). Odstráňte bolestivé príznaky, neotáčajte pokožku.

Relácie

Takéto NSPD lieky na injekciu:

"Diclofenac". Odstraňuje zápal, bolesť, predpísanú ťažkými ochoreniami. Intramuskulárne zavádza 0,75 g lieku raz alebo dvakrát denne.
"Todyxikamins" ("Texaman L"). Injekčný rozpustný prášok. 2 ml za deň sú predpísané ne-ťažkým syndrómom bolesti. Dávka sa zdvojnásobí a predpísal päťdňový kurz s gouty artritídou.
"LORUNOKSIKOV" ("LARFIX", "Larats"). 8 mg lieku raz alebo dvakrát denne sa zavedie do svalu alebo žily.

Protizápalové nesteroidné prípravky novej generácie

Modernejšie, a teda účinnejšie prostriedky:

"MOVENÝ" ("MIRLOCKS", "ARTHRUSAN"). Veľmi účinný liek produkovaný tabletami, malta pre injekcie, sviečky. Prakticky neposkytuje vedľajšie účinky. Na injekciu sa používa 1-2 ml roztoku za deň. Tablety užívajú 7,5 mg jeden alebo dvakrát denne.
"Celecoxib". Nie je deštruktívny vplyv na žalúdok. Vezmite jednu alebo dve tablety za deň, ale nie viac ako 0,4 g lieku na deň.
"Arkoxia". Liek v tabletách. Dávkovanie je predpísané v závislosti od závažnosti ochorenia.
"Nimesulid". Vyrobené v tabletách, vrecúška na chov, vo forme gélu. Dávka definuje lekára ako pravidlá prijímania.