Benpothyamine. Benfothanieamine a pyridoxín: komplexná aplikácia farmakologický účinok B1 a B6

Milgamma kompozitná je vitamínový liek, ktorý má metabolický účinok, ktorý dopĺňa nedostatok vitamínov B 1 a B6.

Uvoľnite formu a zloženie

Dávkové formy kompozitov Milgammy - dražé a kryté tablety: okrúhle, podivné, biela farba. Balenie: Obaly obrysu (blistry) - 15 ks, 2 alebo 4 balíčky (blistra) sa vložia do kartónového balenia.

Zloženie 1 dražé a 1 tabliet:

• Účinné látky: benfothín a pyridoxín hydrochlorid - 100 mg;
• Ďalšie zložky: kremík koloidný oxid, karmelóza sodný, povidón (hodnota K \u003d 30), mikrokryštalická celulóza, mastenec, omega-3 triglyceridy (20%);
• zloženie škrupiny: kukuričný škrob, povidón (hodnota K \u003d 30), uhličitan vápenatý, arabská guma, sacharóza, polysorbát-80, kremík koloidné, šelak, glycerol 85%, makrogol-6000, oxid titaničitý, vosk horský glykol, mastenec .

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Benphotymina je jednou z účinných látok kompozitov Milgamma - je tuk rozpustný Tiamin derivát (vitamín B 1), ktorý, padajúci do ľudského tela, je fosforylovaný na biologicky aktívne koenzýmy thiamínového triffosfátu a tiamínového difosfátu. Ten je koenzým porvatdekarboxyláza, 2-oxyglutaradadehydrogenázy a transcetumózy, ktorá sa podieľa na oxidačnom cykle glukózy penosofosfátu (pri prenose aldehydovej skupiny).

Druhou účinnou látkou kompozitov Milgamma je hydrochlorid pyridoxínu - jedna z foriem vitamínu B6, ktorej fosforylovanou formou je pyridoxalfosfát - koenzým radu enzýmov, ktoré ovplyvňujú všetky stupne neoxidačného aminokyselinového metabolizmu. Zúčastňuje sa na procese dekarboxylácie aminokyselín a následne pri tvorbe fyziologicky aktívnych amínov (vrátane dopamínu, serotonínu, tiramínu a adrenalínu). Pyridoxalfosfát sa podieľa na priemene aminokyselín a v dôsledku toho, v rôznych desahových reakciách a syntéze aminokyselín, ako aj v anabolických a katabolických procesoch, je napríklad koenálu transaminázy, ako je kyselina gama aminobutánová (GABA) , glutamát-oxaloacetátová transamináza, ketoglutarat-transamináza, glutamát-pyruvát transamináza.

Vitamín B6 je členom štyroch rôznych stupňov metabolizmu Tipfánu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa benfothyamín väčšina z jeho časti absorbuje v 12-zvyšovaní čreva, menšie v horných a stredných častiach tenkého čreva. V porovnaní s vo vode rozpustným hydrochloridom thiamínu sa benfothín absorbuje rýchlejšie a ešte viac, pretože ide o tuk rozpustný tiamin derivát. V čreve v dôsledku defosfódy fosfatázou sa benfothín konvertuje na S-BENZOYLTYAMINE - Látka, ktorá je rozpustná látka, má vysokú schopnosť prenikanie a je presiaknutá hlavne bez transformácie na tiamín. Kvôli enzymatickej debectve po absorpcii, thiamín a biologicky aktívne koeficirátori - thiamín triffosfát a thiamínový difosfát. Najvyššie koncentrácie týchto koenzýmov sú uvedené v krvi, mozgu, obličkách, pečeni a svaloch.

Hydrochlorid pyridoxínu a jej deriváty sa absorbujú hlavne v horných častiach gastrointestinálneho traktu. Pred preniknutím do bunkovej membrány sa pyridoxalfosfát hydrolyzuje alkalickou fosfatázou, v dôsledku čoho sa vytvorí pyridoxal. V krvnom sére pyridoxal a pyridoxal fosfátu sú spojené s albumín.

Benfothyamín a pyridoxín sú odvodené hlavne s močom. Asi polovica tiamínu sa vylučuje nezmenená alebo vo forme sulfátu, zostávajúca časť je vo forme metabolitov, medzi ktorými piramín, kyselina tiaminová a kyselina metylízol-octová.

Polčas (t ½) pyridoxínu - od 2 do 5 hodín, benfothyamín - 3,6 hodiny.

Biologický t ½ thiamín a pyridoxín v priemere je 2 týždne.

Indikácie na použitie

Kompozity Milgamma sa používajú v neurologických ochoreniach u pacientov s potvrdeným nedostatkom vitamínov B 1 a B6.

Kontraindikácie

• dekompenzované zlyhanie srdca;
• detstvo;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• vrodený fruktózový intolerancia, glukóza-izomaltový nedostatok, glukóza a galaktózový mazalbsorpčný syndróm;
• zvýšená citlivosť na akúkoľvek zložku liečiva.

Milgamma Pokyny Kompozity: Metóda a dávkovanie

Drage a Milgamma Tablets Composity by sa mali venovať vo vnútri, piť s veľkým množstvom tekutiny.

Ak lekár nepredpísal iný liečebný režim, dospelí sa musia prijať 1 dražník / tablet 1 krát denne.

V akútnych prípadoch môže zúčastniteľný lekárom zvýšiť frekvenciu príjmu do 3-krát denne. Po 4 týždňoch liečby sa hodnotí účinnosť liečiva a stavu pacienta, po ktorom sa rozhodnú o pokračovaní liečby kompozitov Milgamma vo zvýšenej dávke alebo potrebe znížiť dávku na normálnu. Posledná možnosť je prijateľnejšia, pretože s dlhodobou liečbou s vysokými dávkami existuje riziko vývoja spojeného s neuropatiou vitamínu B 6.

Vedľajšie účinky

• z imunitného systému: veľmi zriedka (< 0,01%) – реакции гиперчувствительности (кожные проявления, крапивница, зуд, анафилактический шок, затрудненное дыхание, отек Квинке); в индивидуальных случаях – головная боль;
• z tráviaceho systému: veľmi zriedka - nevoľnosť;
• z kardiovaskulárneho systému: frekvencia nie je známa (údaje o jednotných spontánnych správach) - tachykardia;
• z boku nervového systému: frekvencia nie je známa, s dlhou terapiou (viac ako 6 mesiacov) - periférna senzorická neuropatia;
• z boku pokožky a subkutánneho vlákna: frekvencia nie je známa - zvýšená potenie, akútna vyrážka.

Predávkovanie

Vzhľadom na široký terapeutický rozsah benfothiamín, predávkovanie, keď je messenger je nepravdepodobný.

Pyridoxín, získaný vo vysokých dávkach s krátkymi časovými intervalmi (viac ako 1000 mg denne), môže viesť k vývoju krátkodobých neurotoxických účinkov. S dlhodobým (viac ako 6 mesiacmi) je tiež príprava liečiva v dennej dávke 100 mg tiež vývoj neuropatie. Symptóm predávkovania je zvyčajne senzorická polyneuropatia, vrátane útoku. V extrémne vysokých dávkach môže nástroj spôsobiť kŕče. Novorodenci a bábätká majú prejavy silného sedatívneho pôsobenia, respiračných porúch (apnoe, disposte) a hypotenziu.

Pri užívaní pyridoxínu v dávke viac ako 150 mg / kg telesnej hmotnosti sa odporúča vyvolať zvracanie (najmä ak nie viac ako 30 minút po prijímaní), užívajte aktivované uhlie. V niektorých prípadoch sa vyžadujú núdzové terapeutické opatrenia.

špeciálne pokyny

V prípade dlhodobej liečby sa vyžaduje starostlivé pozorovanie stavu pacienta, pretože pyridoxín, prijatý v dennej dávke 100 mg (tj v bežnej terapeutickej dávke) po dobu 6 alebo viacerých mesiacov môže viesť k rozvoju senzorická periférna neuropatia.

Vplyv na schopnosť kontrolovať vozidlá a komplexné mechanizmy

Podľa pokynov, Milgamma kompozity neovplyvňujú reakciu a schopnosť sústrediť pozornosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované užívanie lieku s tehotenstvom a ošetrovateľstvom pohŕdami.

Detská starostlivosť

V pediatrii tabliet Drage a Milgamma sa kompozity nepoužívajú kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti liečiva u pacientov v tejto vekovej skupine.

Liečivá interakcia

Pyridoxín môže znížiť účinnosť levodop súčasne.

Insuficiencia vitamínu B6 môže spôsobiť antagonisty pyridoxínu (napríklad penicilmín, izoniazid, cykloserín a hydralamíny), perorálne antikoncepcie obsahujúce estrogénu, ktoré sú už dlhé, rovnako ako etanol.

Formuracyl deaktivuje tiamín.

Analógy

Analógom kompozitov Milgamma je polynevrín.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti - nie viac ako 5 rokov od dátumu výroby, s výhradou skladovania odporúčaného výrobcom: suchý, ľahký priestor, neprístupný pre deti, teplota - až na 25 ° C.

Liek je kombináciou skupinových vitamínovB.

Benfothamín , tuk rozpustný derivát Tiamin (vitamín B 1), v tele je fosforylovaný na biologicky aktívne koenzýmy thiamínového difosfátu a thiffosfátu thiamín. Tiamina difosfát je koenager piruvatdekarboxylázy, 2-oxyglutarathydehydrogenázy a transcetorázy, čím sa zúčastňuje na oxidačnom cykle glukózy penosofosfátu (pri prevode aldehydovej skupiny).

Fosforylovaný formátRidoxín (vitamín B6) - je koenánovo množstva enzýmov, ktoré ovplyvňujú všetky stupne neoxidujúceho aminokyselinového metabolizmu. Podieľa sa na procese dekarboxylácie aminokyselín a následne pri tvorbe fyziologicky aktívnych amínov (napríklad adrenalínu, serotonínu, dopamínu, tiramínu). Zúčastniť sa na vysúvaní aminokyselín, sa podieľa na anabolických a katabolických procesoch (napríklad je koenálne transamináz, ako je glutamát-oxaloacetát-transamináza, glutamát-pyruvát transamináza, gama aminobutová kyselina (GABA), a-ketoglutaterat-transamináza) a v rôznych kapacích reakciách a syntéze aminokyselín. Vitamín B6 sa podieľa na 4 rôznych štádiách metabolizmu tryptofánu.

Odsávanie a distribúcia

Pri vedení vnútri, väčšina benfothiamínu sa absorbuje v duodenalistke, menšie - v hornej a strednej časti tenkého čreva. Absorbuje sa v dôsledku aktívnej resorpcie a pasívnou difúziou (v rôznych koncentráciách). Byť tuk rozpustný derivát Tiamin (vitamín B 1), je absorbovaný rýchlejší a viac ako vo vode rozpustný thiamín hydrochlorid. V črevách sa zmení na S-Benzoyltyamín v dôsledku defosfódy fosfatázy. S-benzoyltyamínový tuk rozpustný, má vysokú schopnosť prenikanie a absorbovať hlavne bez toho, aby sa zmenilo. Kvôli enzymatickej debectve po nasávaní sa vytvárajú biologicky účinné šošovky thiamínového difosfátu a thiffosfátu thiamín. Zvlášť vysoké hladiny týchto koeficirátorov sú pozorované v krvi, pečeni, obličkách, svaloch a mozgu.

Pyridoxín (vitamín B6) a jeho deriváty sa absorbujú hlavne v horných gastrointestinálnych oddeleniach počas pasívnej difúzie. V sére a pyridoxale sú spojené s albumín. Pred preniknutím cez bunkovú membránu spojenú s albumínom, hydrolyzovaný alkalickým fosfatázou s tvorbou pyridoxalu.

Metabolizmus a eliminácia

Oba vitamíny sú prevažne s močom. Približne 50% thiamínu je výstup nezmenený alebo sulfát. Zostávajúca časť je niekoľko metabolitov, medzi ktorými kyselina tymín, kyselina metyltyazo-octová a piramín. Priemerný polčas z krvi benfficamínu je 3,6 hodiny.

Polovičný životpyridoxín, keď sa užíva smerom dovnútra, je približne 2-5 hodín. Biologické obdobie vysokej životnosti thiamínu a pyridoxínu je asi 2 týždne.

Neurologické ochorenia s potvrdeným vitamínovým deficitom v 1 a 6.

Dekompenzované zlyhanie srdca; Vek detí (kvôli nedostatku údajov); tehotenstvo; obdobie dojčenia; Zvýšená citlivosť na thiamín, benfothyamín, pyridoxín alebo iné zložky liečiva.

By sa mali používať s opatrnosťou v vrode intolerancia na fruktózový syndróm glukózy / galaktózy alebo nedostatok glukózy-izomaltasis.

Použitie liečiva je kontraindikované počas tehotenstva a počas laktácie (dojčenia).

Sušenie by sa malo odobrať vo vnútri a piť veľké množstvo tekutiny.

Dospelí sú predpísaní 1 Dragey za deň.

Východné prípady Po porade s dávkou doktríny je možné zvýšiť na 1 dražé 3-krát denne.

Po 4 týždňoch liečby musí lekár rozhodnúť o potrebe pokračovať v prijímaní lieku vo zvýšenej dávke a zvážiť možnosť zníženia dávky vitamínov v 6 a 1 až 1 ceny za deň. Ak je to možné, dávka by mala byť znížená na 1 dražé za deň, aby sa znížilo riziko neuropatie, spojené s použitím vitamínu 6.

Alergické reakcie:veľmi zriedkavo - kožné reakcie, svrbenie, urtikária, kožná vyrážka, ťažkosti s dýchaním, opuch chinque, anafylaktický šok.

Z nervového systému:v niektorých prípadoch bolesť hlavy; frekvencia nie je známa (jednoduchá spontánna správa) - periférna senzorická neuropatia s predĺženým použitím lieku (viac ako 6 mesiacov).

Z tráviaceho systému:veľmi zriedka - nevoľnosť.

Z boku pokožky a subkutánneho vlákna:frekvencia nie je známa (jedno spontánne správy) - nahnevaná vyrážka, zvýšená potenie.

Z boku kardiovaskulárneho systému:frekvencia nie je známa (jednoduchá spontánna správa) - tachykardia.

Vzhľadom na široký terapeutický rozsah, je nepravdepodobné, že predávkovanie benfothiamín.

Príjem vysokých dávok pyridoxínu (vitamín B 6) po krátku dobu (v dávke viac ako 1 g denne) môže viesť k krátkodobému vzniku neurotoxických účinkov. Pri použití liečiva v dávke 100 mg denne počas viac ako 6 mesiacov je tiež možné neuropatia. Predávkovanie, spravidla, sa prejavuje vo forme rozvoja senzorickej polyneuropatie, ktorá môže byť sprevádzaná ataxiou. Príjem lieku v extrémne vysokých dávkach môže viesť k kŕčom. Na novorodenci a detí môže mať liek silný sedatívny účinok, spôsobiť hypotenziu a respiračné poruchy (dyssať, apnoe).

Predávkovanie

Pri užívaní pyridoxínu v dávke, ktorá presahuje 150 mg / kg telesnej hmotnosti, odporúča sa spôsobiť zvracanie a prijatie. Provocie vracanie je najúčinnejšie počas prvých 30 minút po užívaní lieku. Môže byť potrebné viesť núdzovú symptómovú liečbu.

V terapeutických dávkach (vitamín B6) môže znížiť účinok levodopy.

Súčasné použitie antagonistov pyridoxínu (napríklad hydralazín, izoniazid, penicillamín, cykloserín), spotreba alkoholu a dlhodobý príjem orálneho kontraceptív obsahujúceho estrogén môže viesť k vitamíne 6 v tele.

Pri súčasnom užívaní fluóruracilu sa thiamín dekontaminácia (vitamín B 1) zaznamená, pretože fosforylácia thiamín na tiamín difosfát konkurenčne potláča.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy

Neexistujú žiadne upozornenia týkajúce sa používania ovládačov vozidiel a osôb pracujúcich s potenciálne nebezpečnými mechanizmami.