metoklopramid
Medzinárodný nechránený názov
metoklopramid
Lieková forma
Injekčný roztok 0,5% 2 ml
Zloženie
2 ml roztoku obsahuje
účinná látka - metoklopramid hydrochlorid 10 mg,
Pomocné látky: pyrosiričitan sodný, chlorid sodný, voda na injekciu.
Popis
Číry roztok, bez zápachu.
Farmakoterapeutická skupina
Lieky na liečbu funkčných porúch gastrointestinálneho traktu.
Stimulanty gastrointestinálnej motility. metoklopramid.
ATX kód A03FA01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Odsávanie
Účinok hydrochloridu metoklopramidu začína v priebehu 1-3 minút po intravenóznom podaní a po intramuskulárnom podaní po 10-15 minútach.
Farmakologický účinok pretrváva 1-2 hodiny po podaní.
Distribúcia
Metoklopramid hydrochlorid sa mierne viaže na plazmatické bielkoviny (13 – 30 %), najmä na albumín.
Distribučný objem je 3,5 l / kg, čo naznačuje širokú distribúciu lieku v tkanivách.
Metoklopramid hydrochlorid prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Koncentrácia liečiva v materskom mlieku 2 hodiny po požití je vyššia ako v plazme.
Metoklopramid hydrochlorid prechádza hematoencefalickou bariérou.
Metabolizmus
Metoklopramid hydrochlorid je len mierne biotransformovaný. Viaže sa na kyselinu sírovú a glukurónovú.
Eliminácia
Polčas (T1/2) metoklopramidiumchloridu u dospelých s normálnou funkciou obličiek je od 5 do 6 hodín a zvyšuje sa u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Približne 85 % perorálnej dávky liečiva sa vylúči močom, väčšinou nezmenené alebo viazané na kyselinu sírovú a glukurónovú, do 72 hodín. Zvyšok sa vylúči stolicou.
Zhoršená funkcia obličiek
Klírens metoklopramidu je znížený o 70 % u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek, zatiaľ čo plazmatický polčas je zvýšený (približne 10 hodín pre klírens kreatinínu 10-50 ml/min a 15 hodín pre klírens kreatinínu<10 мл/мин).
Zhoršená funkcia pečene
U pacientov s cirhózou pečene sa pozorovala akumulácia metoklopramidu spojená so znížením plazmatického klírensu o 50 %.
Farmakodynamika
Metoklopramid je antagonista dopamínového receptora. Vykazuje tiež antagonistický účinok na 5-HT3 receptory a slabý excitačný účinok na gangliá. Blokuje presynaptické dopamínové receptory a podporuje uvoľňovanie acetylcholínu z cholinergných motorických neurónov v črevnej stene. Vďaka tomu metoklopramid zvyšuje uvoľňovanie acetylcholínu z neurónov, čo vyvoláva spazmus excitáciou muskarínových M2 receptorov v bunkách hladkého svalstva tráviaceho traktu. Zvyšovaním fyziologickej vodivosti v cholinergných neurónoch metoklopramid inhibuje dopamínom indukovanú relaxáciu hladkého svalstva žalúdka, čím zvyšuje cholinergné reakcie hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu. Liek tiež stimuluje motilitu horného gastrointestinálneho traktu (vrátane zvyšuje statický tonus dolného pažerákového zvierača). Okrem toho sa zlepšuje gastroduodenálna koordinácia medzi funkciou pyloru a proximálnou motilitou dvanástnika. Takmer žiadny vplyv na motilitu hrubého čreva a žlčníka. Neovplyvňuje sekréciu žalúdočnej šťavy, žlče a pankreatických enzýmov.
Metoklopramid prechádza hematoencefalickou bariérou a má účinok na centrálny nervový systém (CNS) typický pre blokátor dopamínových receptorov. Má sedatívny a antiemetický účinok, odstraňuje nevoľnosť.
Indikácie na použitie
Aplikácia u dospelých:
Prevencia pooperačnej nevoľnosti a vracania
Symptomatická liečba nauzey a vracania, vrátane nevoľnosti a vracania pri akútnej migréne
Prevencia nevoľnosti a vracania vyvolaných rádioterapiou
Prevencia oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou
Aplikácia u detí:
Prevencia oneskorenej nevoľnosti a vracania pomocou chemoterapie ako druhej voľby
Liečba pooperačnej nevoľnosti a vracania ako možnosť druhej voľby
Dávkovanie a podávanie
Metoklopramid sa podáva intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV).
IV injekcie sa majú podávať ako pomalý bolus (najmenej 3 minúty).
Dávkovací režim u dospelých:
Na odstránenie pooperačnej nevoľnosti a vracania je odporúčaná jednotlivá dávka 10 mg. Na symptomatickú liečbu nevoľnosti a vracania, vrátane nevoľnosti a vracania pri akútnej migréne, ako aj na prevenciu nevoľnosti a vracania vyvolaných radiačnou terapiou a na prevenciu oneskorenej nevoľnosti a vracania spôsobených chemoterapiou: odporúčaná jednorazová dávka je 10 mg až trikrát denne.
Dávkovací režim u detí a dospievajúcich (1-18 rokov):
Pri predpisovaní lieku treba dodržať minimálne šesťhodinový interval medzi podaním lieku.
Maximálna odporúčaná dĺžka liečby je 48 hodín na liečbu pooperačnej nevoľnosti a vracania. Maximálne odporúčané trvanie liečby je 5 dní na zmiernenie oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou. V niektorých prípadoch dĺžku liečby určuje lekár, pričom posudzuje potenciálny prínos a riziko pre dieťa. Pre deti vo veku 1-14 rokov je metoklopramid predpísaný iba vtedy, ak je potvrdená diagnóza.
Starší
U starších pacientov sa má zvážiť zníženie dávky na základe funkcie obličiek a pečene a celkového stavu.
zlyhanie obličiek
U pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek (klírens kreatinínu ≤ 15 ml/min) sa má denná dávka znížiť o 75 %.
U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 15-60 ml/min) sa má denná dávka znížiť o 50 %.
Zlyhanie pečene
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má denná dávka znížiť o 50 %.
Vedľajšie účinky
Často (≥ 1/100,< 1/10)
asténia
Extrapyramídové poruchy (najmä u detí a mladých ľudí a/alebo pri prekročení odporúčanej dávky aj po jednorazovej dávke lieku), parkinsonizmus, akatízia
Depresia
Hypotenzia, najmä pri intravenóznom podaní
Nie často (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradykardia (najmä pri intravenóznom podaní)
Amenorea, hyperprolaktinémia
Precitlivenosť
Dystónia, dyskinéza, depresia vedomia
halucinácie
Zriedkavé (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Nespavosť, bolesti hlavy, závraty, poruchy videnia, zmätenosť
Opuch jazyka alebo hrdla
Galaktorea
Záchvaty, najmä u pacientov s epilepsiou
Veľmi zriedka (< 1/10 000)
Neutropénia, leukopénia, agranulocytóza bez definitívnej súvislosti s použitím metoklopramidu
Bronchospazmus, najmä u pacientov s astmou v anamnéze
Vyrážky, žihľavka
neznámy
methemoglobinémia
Zastavenie srdca nastávajúce krátko po injekcii, atrioventrikulárna blokáda, predĺženie QT intervalu
Gynekomastia, impotencia
porfíria
Zápal a lokálna flebitída v mieste vpichu
Anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), najmä pri intravenóznom podaní
Tardívna dyskinéza, ktorá môže byť trvalá, počas alebo po dlhodobej liečbe, najmä u starších pacientov, neuroleptický malígny syndróm
Šok, synkopa po injekciách, akútna arteriálna hypertenzia u pacientov s feochromocytómom
Inkontinencia moču, časté močenie
* Endokrinné poruchy počas dlhodobej liečby spojené s hyperprolaktinémiou (amenorea, galaktorea, gynekomastia).
Nasledujúce reakcie, niekedy spojené, sa vyskytujú častejšie pri použití lieku vo vysokých dávkach:
Extrapyramídové symptómy: akútna dystónia a dyskinéza, parkinsonizmus, akatízia, aj po jednorazovej dávke lieku, najmä u detí a mladých dospelých
Ospalosť, depresia vedomia, zmätenosť, halucinácie.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku
Krvácanie z gastrointestinálneho traktu
Stenóza pyloru žalúdka
Mechanická črevná obštrukcia
Perforácia žalúdka alebo čriev
Potvrdený alebo suspektný feochromocytóm kvôli riziku závažných epizód hypertenzie
Epilepsia (zvýšená frekvencia a intenzita záchvatov)
Parkinsonova choroba
Súčasné použitie anticholinergných liekov, levodopy a dopamínergných agonistov.
Tardívna dyskinéza vyvolaná antipsychotikami alebo metoklopramidom v anamnéze
Anamnéza methemoglobinémie pri súbežnom podávaní s metoklopramidom alebo deficit NADH-cytochróm b5 reduktázy.
Prolaktinóm alebo prolaktín-dependentný nádor
Vek detí do 1 roka
III trimester gravidity a laktácie
Liekové interakcie
Kombinácia je kontraindikovaná
Levodopa alebo dopamínergní agonisti a metoklopramid sú antagonistami.
Kombinácia, ktorej sa treba vyhnúť
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok metoklopramidu.
Kombinácia, ktorú treba brať do úvahy
Metoklopramid zvyšuje absorpciu diazepamu, tetracyklínu, ampicilínu, paracetamolu, kyseliny acetylsalicylovej, levodopy, etanolu; spomaľuje vstrebávanie digoxínu a cimetidínu.
Anticholinergiká a deriváty morfínu
Anticholinergiká a deriváty morfínu môžu byť vzájomne antagonistické voči metoklopramidu vo svojom účinku na gastrointestinálnu motilitu.
Depresíva, ktoré tlmia činnosť centrálneho nervového systému (deriváty morfínu, trankvilizéry, sedatívne H1 blokátory histamínových receptorov, sedatívne antidepresíva, barbituráty, klonidín a pod.)
Metoklopramid zosilňuje sedatívny účinok sedatív, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém.
Antipsychotiká
Pri súčasnom použití metoklopramidu s neuroleptikami sa zvyšuje riziko vzniku extrapyramídových porúch.
Serotonergné lieky
Užívanie metoklopramidu so serotonergnými liekmi, ako sú SSRI, môže zvýšiť riziko vzniku serotonínového syndrómu.
digoxín
Metoklopramid môže znížiť biologickú dostupnosť digoxínu. Vyžaduje sa dôkladné sledovanie plazmatických koncentrácií digoxínu.
cyklosporín
Metoklopramid zvyšuje biologickú dostupnosť cyklosporínu (Cmax o 46 % a účinok o 22 %). Vyžaduje sa dôkladné sledovanie plazmatických koncentrácií cyklosporínu.
Mivakúrium a suxametónium
Injekcie metoklopramidu môžu predĺžiť trvanie neuromuskulárnej blokády (inhibíciou plazmatickej cholínesterázy).
Silné inhibítoryCYP2 D6
Expozícia metoklopramidu sa zvyšuje pri súbežnom podávaní so silnými inhibítormi CYP2D6, ako sú fluoxetín a paroxetín.
inhibítory MAO
U hypertonikov liečených inhibítormi MAO (inhibítory monoaminooxidázy) metoklopramid zosilňuje účinok inhibítorov MAO.
špeciálne pokyny
Neurologické poruchy
Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy, najmä u detí a mladých ľudí a/alebo pri použití vysokých dávok metoklopramidu. Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a môžu sa vyskytnúť po jednej injekcii. Metoklopramid sa má ihneď vysadiť, ak sa objavia príznaky extrapyramídových porúch. Tieto symptómy sú zvyčajne úplne reverzibilné po prerušení liečby, ale môže byť potrebná symptomatická liečba (benzodiazepíny u detí a/alebo antiparkinsonické anticholinergiká u dospelých).
Dlhodobá liečba metoklopramidom môže viesť k tardívnej dyskinéze, ktorá je potenciálne ireverzibilná, najmä u starších ľudí. Liečba nemá presiahnuť tri mesiace kvôli riziku tardívnej dyskinézy. Liečba sa má prerušiť, keď sa vyvinú klinické príznaky tardívnej dyskinézy.
Neuroleptický malígny syndróm sa môže vyskytnúť, keď sa metoklopramid užíva v kombinácii s neuroleptikami, ako aj keď sa metoklopramid užíva samotný. V prípade príznakov neuroleptického malígneho syndrómu by ste mali okamžite prestať užívať liek a začať vhodnú liečbu.
Pri predpisovaní lieku je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom so sprievodnými neurologickými ochoreniami a pacientom užívajúcim iné centrálne pôsobiace lieky.
Srdcovo-cievne ochorenia
Opatrnosť sa podáva starším pacientom/u starších pacientov, pacientom s poruchami srdcového vedenia (vrátane predĺženia QT intervalu), pacientom s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytov, s bradykardiou a užívajúcim iné lieky, ktoré predlžujú QT interval.
IV metoklopramid sa má podávať pomaly (najmenej 3 minúty), aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov (napr. hypotenzia, akatízia).
Metoklopramid sa používa opatrne u pacientov s bronchiálnou astmou, arteriálnou hypertenziou, poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek a pečene
Pri použití lieku u pacientov s poruchou funkcie obličiek a u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča zníženie dávky.
hypokaliémia
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa môže počas liečby metoklopramidom vyskytnúť hypokaliémia, pretože liek zvyšuje plazmatickú koncentráciu aldosterónu a znižuje vylučovanie sodíka.
Depresia
U pacientov s depresiou v anamnéze, najmä so stredne ťažkou alebo ťažkou depresiou, sprevádzanou samovražednými sklonmi, môže počas liečby metoklopramidom dôjsť k relapsu ochorenia. Pred začatím liečby je potrebné zvážiť pomer potenciálneho prínosu liečby k možnému riziku.
Endokrinné poruchy
Metoklopramid spôsobuje prechodné zvýšenie hladín aldosterónu v
plazma. To môže viesť k zadržiavaniu tekutín, najmä u pacientov s cirhózou alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním.
Aplikácia v pediatria
Pre deti vo veku 1-14 rokov je metoklopramid predpísaný iba vtedy, ak je potvrdená diagnóza.
Aplikácia v geriatrii
Pri použití u starších pacientov je potrebné mať na pamäti, že pri dlhodobom používaní lieku vo vysokých alebo stredných dávkach sú najčastejšími nežiaducimi účinkami extrapyramídové poruchy, najmä parkinsonizmus a tardívna dyskinéza.
Tehotenstvo a laktácia
Početné údaje získané o použití metoklopramidu u tehotných žien (viac ako 1 000 opísaných prípadov) naznačujú absenciu fetotoxicity a schopnosť spôsobiť malformácie plodu. Embryotoxické údaje však nenaznačujú úplnú bezpečnosť lieku. Metoklopramid sa preto môže používať počas gravidity (I-II trimestre gravidity) len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Nepoužíva sa v treťom trimestri gravidity, pretože nie je vylúčená možnosť vzniku extrapyramídových symptómov u novorodenca. Metoklopramid sa vylučuje do materského mlieka a neodporúča sa používať počas dojčenia.
Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Pri užívaní lieku by ste sa mali vyhýbať potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, rýchle duševné a motorické reakcie (riadenie vozidiel a pod.).
Predávkovanie
Symptómy: ospalosť, zmätenosť, halucinácie, podráždenosť, kŕče, poruchy extrapyramídového pohybu, dysfunkcia kardiovaskulárneho systému s bradykardiou a arteriálnou hypo- alebo hypertenziou.
Liečba: vysadenie lieku, symptomatická liečba Ak sa objavia príznaky extrapyramídových porúch, vykoná sa symptomatická liečba (benzodiazepíny u detí a/alebo antiparkinsoniká u dospelých).
Uvoľňovacia forma a balenie
2 ml v bezfarebných ampulkách z priehľadného skla.
5 ampuliek je umiestnených v plastovej nádobe. 1 nádoba spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sa vloží do kartónovej škatule.
Podmienky skladovania
Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Drogu je potrebné uchovávať mimo dosahu detí!
Čas použiteľnosti
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky výdaja z lekární
Na predpis
Výrobca
Farmaceutický závod "Polpharma" JSC
sv. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Poľsko
Držiteľ osvedčenia o registrácii
Chimpharm JSC, Kazašská republika
Adresa organizácie, ktorá prijíma reklamácie spotrebiteľov na kvalitu výrobkov (tovaru) na území Kazašskej republiky
JSC "Khimfarm", Shymkent, Kazašská republika,
sv. Rašidová, 81 rokov
Telefónne číslo 7252 (561342)
Faxové číslo 7252 (561342)
Emailová adresa [e-mail chránený]
METOCLOPRAMID metoklopramid
Účinná látka
›› Metoklopramid* (metoklopramid*)
Latinský názov
›› A03FA01 MetoklopramidFarmakologická skupina: Antiemetiká
Zloženie a forma uvoľňovania
v blistri 10 ks; v kartónovom balení po 5 alebo 10 blistrov alebo v PE vrecku po 5000 ks; v PE banke 1 balík.
v ampulkách z tmavého skla s objemom 2 ml; v plastovej palete 5 ks; v kartónovej krabici 1 alebo 2 palety.
farmakologický účinok
farmakologický účinok- antiemetikum.
Dávkovanie a podávanie
Vnútri, v / m, v / v.
Tablety užite 30 minút pred jedlom s malým množstvom vody. Dospelí - 5-10 mg 3-4 krát denne. Maximálna jednotlivá dávka je 20 mg, denná dávka je 60 mg. Deti staršie ako 6 rokov - 5 mg 1-3 krát denne.
Injekcia podávané intravenózne alebo intramuskulárne dospelým v dávke 10-20 mg (maximálna denná dávka - 60 mg); deti staršie ako 6 rokov - 5 mg 1-3 krát denne; pre deti vo veku od 2 do 6 rokov je denná dávka 0,5-1 mg / kg telesnej hmotnosti, frekvencia podávania je 1-3 krát.
Na prevenciu a liečbu nevoľnosti a zvracania spôsobených použitím cytostatík alebo rádioterapie sa liek podáva intravenózne v dávke 2 mg/kg telesnej hmotnosti 30 minút pred použitím cytostatík alebo ožarovania; v prípade potreby sa úvod opakuje po 2-3 hodinách.
Pred röntgenovým vyšetrením sa dospelým podáva intravenózne 10-20 mg 5-15 minút pred začiatkom štúdie.
Pacientom s klinicky ťažkou hepatálnou a renálnou insuficienciou sa na začiatku predpisuje dávka 2-krát nižšia ako zvyčajne, následná dávka závisí od individuálnej odpovede pacienta na metoklopramid.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Podmienky skladovania
Zoznam B.: Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
* * *
Metoklopramid (Metoklopramidum). 4-Amino-5-chlór-N-(2-dietylaminoetyl)-2-metoxybenzamid hydrochlorid. Synonymá: Klometol, Raglan, Cerucal, Bimaral, Cerucal, Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir, Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoklopramid, Metoklopramid, Moriperan, Nausifar, Paspertin, Praminaprin, Plastil, Permaprin Primperan, Primperil, Regastrol, Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal atď. Chemická štruktúra je blízka sulpiridu (pozri) a dimetpramidu (pozri). Metoklopramid je špecifický blokátor dopamínových (D2) receptorov, ako aj serotonínových (5-HTz) receptorov. Droga pôsobí antiemeticky, tíši čkanie a navyše pôsobí regulačne na funkcie tráviaceho traktu. Zvyšuje sa tón a motorická aktivita tráviacich orgánov. Žalúdočná sekrécia sa nemení. Existujú náznaky, že liek podporuje hojenie žalúdočných a dvanástnikových vredov. Metoklopramid sa používa ako antiemetikum pri nevoľnosti, vracaní spojenom s anestéziou, ožarovaním, vedľajšími účinkami liekov (digitis, cytostatiká, antibiotiká a pod.), pri poruchách stravovania a pod. Nemá vplyv na zvracanie vestibulárneho pôvodu. V gastroenterologickej praxi sa liek používa aj pri komplexnej liečbe žalúdočných vredov a vredov dvanástnika, gastritídy, brušnej dyskinézy, pooperačných črevných paréz, plynatosti a iných ochorení. Terapeutický účinok je spojený so zvýšením tonusu žalúdka a čriev, zrýchlením vyprázdňovania žalúdka a pyloru, znížením stázy prekyslenia. Existujú dôkazy o účinnosti meticlopramidu pri liečbe dyspepsie (opakované vracanie, nevoľnosť) u ťažkých kardiakov (infarkt myokardu, srdcové zlyhanie) a pri vracaní tehotných žien. Droga našla uplatnenie aj ako prostriedok na uľahčenie a zlepšenie rádiodiagnostiky chorôb žalúdka a tenkého čreva. Existujú dôkazy o vysokej účinnosti metoklopramidu pri migréne a úspešnom použití lieku pri Tourettovom syndróme (generalizované tiky a vokalizácia u detí). Metoklopramid sa používa perorálne av závažných prípadoch parenterálne. Vnútri podávajte dospelým zvyčajne 10 mg (1 tabletu) 3-krát denne (pred jedlom). Intramuskulárne (alebo intravenózne) podávaná 1 ampulka (2 ml = 10 mg liečiva) 1 až 3-krát denne. Deťom sa predpisujú menšie dávky podľa veku (deťom nad 6 rokov 1/2 - 1 tableta 3x denne). Tablety sa prehĺtajú bez žuvania s malým množstvom vody. Na röntgenové vyšetrenie sa dospelým podávajú 1-2 ampulky (10-20 mg) intravenózne alebo perorálne (5-15 minút pred začiatkom štúdie) 15-30 mg. Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. V zriedkavých prípadoch sú možné extrapyramídové poruchy charakteristické pre parkinsonizmus (hyperkineticko-dystonické javy). V mechanizme týchto vedľajších účinkov zrejme hrá úlohu antagonistický účinok metoklopramidu na dopamínové receptory v mozgu. Na odstránenie týchto javov sa kofeín podáva parenterálne. Deťom mladším ako 14 rokov sa má liek predpisovať opatrne kvôli možným vedľajším účinkom. Pri užívaní lieku je tiež možná ospalosť, tinitus, sucho v ústach. Na zníženie týchto javov sa liek niekedy predpisuje po jedle. Pri použití lieku vo forme injekcií môže byť narušená schopnosť viesť vozidlá a vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje osobitnú koncentráciu pozornosti. Forma uvoľnenia: tablety 10 mg v balení po 50 kusoch; v ampulkách po 2 ml (10 mg na ampulku) v balení po 10 ampuliek. Skladovanie: na mieste chránenom pred svetlom.
Lekársky slovník. 2005 .
Synonymá:Pozrite sa, čo je „METOCLOPRAMIDE“ v iných slovníkoch:
- ... Wikipedia
Exist., počet synoným: 5 gastromax (1) liek (1413) maxolon (1) ... Slovník synonym
METOCLOPRAMID- (metoklopramid) liečivá látka, ktorá je svojím pôsobením antagonistom dopamínu; používa sa na zníženie nevoľnosti, vracania, dyspepsie, pálenia záhy a plynatosti. Podáva sa perorálne alebo injekčne; použitie veľkých dávok tohto ...... Výkladový slovník medicíny
Účinná látka
Metoklopramid hydrochlorid (metoklopramid)
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
2 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly.
2 ml - ampulky (10) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly.
2 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (2) - kartónové obaly.
2 ml - ampulky (10) - obrysové plastové obaly (2) - kartónové balenia.
farmakologický účinok
Antiemetikum. Špecifický blokátor dopamínových (D 2) a serotonínových (5-NTZ) receptorov, inhibuje chemoreceptory spúšťacej zóny mozgového kmeňa, oslabuje citlivosť viscerálnych nervov, ktoré prenášajú impulzy z pyloru žalúdka a dvanástnika do zvracacie centrum. Prostredníctvom hypotalamu a parasympatického nervového systému (inervácia tráviaceho traktu) pôsobí regulačne a koordinačne na tonus a motorickú aktivitu horného tráviaceho traktu (vrátane tonusu dolného pažerákového zvierača). Zvyšuje tonus žalúdka a čriev, urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka, znižuje stázu prekyslenia, zabraňuje duodenopylorickému a gastroezofageálnemu refluxu, stimuluje črevnú motilitu. Normalizuje oddelenie žlče, znižuje kŕče Oddiho zvierača. Bez zmeny jeho tónu odstraňuje dyskinézu žlčníka hypomotorického typu. Neovplyvňuje tonus krvných ciev mozgu, krvný tlak, dýchacie funkcie, ako aj obličky a pečeň, krvotvorbu, sekréciu žalúdka a pankreasu. Stimuluje sekréciu prolaktínu. Zvyšuje citlivosť tkanív na acetylcholín (účinok nezávisí od vagovej inervácie, ale je eliminovaný m-anticholinergikami). Stimuláciou sekrécie aldosterónu zvyšuje zadržiavanie iónov sodíka a vylučovanie iónov draslíka.
Nástup účinku na gastrointestinálny trakt sa pozoruje 1-3 minúty po intravenóznom podaní, 10-15 minút po intramuskulárnom podaní a prejavuje sa zrýchlením evakuácie obsahu žalúdka (asi od 0,5-6 hodín v závislosti od spôsob podania) a antiemetický účinok (trvajúci 12 h).
Farmakokinetika
Vedľajšie účinky
Z nervového systému: extrapyramídové poruchy - spazmus tvárových svalov, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárny typ reči, spazmus extraokulárnych svalov (vrátane očnej krízy), spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita; parkinsonizmus (hyperkinéza, svalová stuhnutosť - prejav účinku blokujúceho dopamín, riziko rozvoja u detí a dospievajúcich sa zvyšuje pri prekročení dávky 0,5 mg / kg / deň); dyskinéza (u starších ľudí s chronickým zlyhaním obličiek); ospalosť, únava, úzkosť, zmätenosť, bolesť hlavy, hučanie v ušiach, depresia.
Z tráviaceho systému: zápcha alebo hnačka, zriedkavo - sucho v ústach. Z hemopoetického systému: neutropénia, leukopénia, sulfhemoglobinémia u dospelých.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: atrioventrikulárna blokáda. Zo strany metabolizmu: porfýria.
Alergické reakcie: urtikária, bronchospazmus, angioedém.
Z endokrinného systému: zriedkavo (pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach) - gynekomastia, galaktorea, menštruačné nepravidelnosti.
Ostatné: na začiatku liečby je možná agranulocytóza, zriedkavo (pri použití vo vysokých dávkach) - hyperémia nosovej sliznice.
Ak sa u vás objaví ktorýkoľvek z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch, čo najskôr kontaktujte svojho lekára.
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.
Predávkovanie
Symptómy: hypersomnia, dezorientácia a extrapyramídové poruchy. Spravidla príznaky vymiznú po vysadení lieku do 24 hodín. V prípade potreby sa vykonáva liečba m-anticholinergikami a antiparkinsoníkmi.
lieková interakcia
Zvyšuje účinok etanolu na centrálny nervový systém, sedatívny účinok hypnotík, zvyšuje účinnosť terapie blokátormi H2-histamínových receptorov.
Zvyšuje absorpciu diazepamu, tetracyklínu, ampicilínu, paracetamolu, levodopy, etanolu; spomaľuje vstrebávanie digoxínu a cimetidínu.
Pri súčasnom použití s neuroleptikami sa zvyšuje riziko vzniku extrapyramídových symptómov.
Účinok metoklopramidu môže byť oslabený inhibítormi cholínesterázy.
Ak užívate iné lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
špeciálne pokyny
Nie je účinný pri zvracaní vestibulárneho pôvodu.
Väčšina vedľajších účinkov sa objaví do 36 hodín od začiatku liečby a vymiznú do 24 hodín po ukončení liečby. Liečba by mala byť čo najkratšia.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Tehotenstvo a laktácia
Metoklopramid je kontraindikovaný na použitie v prvom trimestri gravidity. Aplikácia v II a III trimestri gravidity je možná len zo zdravotných dôvodov.
Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.
Aplikácia v detstve
Kontraindikované v ranom detstve (deti do 2 rokov - použitie metoklopramidu vo forme akýchkoľvek liekových foriem je kontraindikované, deti do 6 rokov - parenterálne podanie je kontraindikované).
Použitie lieku u detí spôsobuje zvýšené riziko vzniku dyskinetického syndrómu.
Pri poruche funkcie obličiek
S opatrnosťou: zlyhanie obličiek. Pacientom s klinicky ťažkou renálnou insuficienciou sa predpisuje polovičná dávka ako je zvyčajná dávka, následná dávka závisí od individuálnej odpovede pacienta na metoklopramid.
Recept (medzinárodný)
Rep.: Tab. Metoklopramid 0,01 №50
D.S. podľa I tab. 3 r / d.
farmakologický účinok
Metoklopramid je antagonista dopamínového receptora. Vykazuje tiež antagonistický účinok na 5-HT3 receptory a slabý excitačný účinok na gangliá. Blokuje presynaptické dopamínové receptory a podporuje uvoľňovanie acetylcholínu z cholinergných motorických neurónov v črevnej stene. Vďaka tomu metoklopramid zvyšuje uvoľňovanie acetylcholínu z neurónov, čo vyvoláva spazmus excitáciou muskarínových M2 receptorov v bunkách hladkého svalstva tráviaceho traktu. Zvyšovaním fyziologickej vodivosti v cholinergných neurónoch metoklopramid inhibuje dopamínom indukovanú relaxáciu hladkých svalov žalúdka, čím zvyšuje cholinergné reakcie hladkých svalov gastrointestinálneho traktu. Liek tiež stimuluje motilitu horného gastrointestinálneho traktu (vrátane zvyšuje statický tonus dolného pažerákového zvierača). Okrem toho sa zlepšuje gastroduodenálna koordinácia medzi funkciou pyloru a proximálnou motilitou dvanástnika. Takmer žiadny vplyv na motilitu hrubého čreva a žlčníka. Neovplyvňuje sekréciu žalúdočnej šťavy, žlče a pankreatických enzýmov
Metoklopramid prechádza hematoencefalickou bariérou a má účinok na centrálny nervový systém (CNS) typický pre blokátor dopamínových receptorov. Má sedatívny a antiemetický účinok, odstraňuje nevoľnosť.
Spôsob aplikácie
Pre dospelých: Liečba metoklopramidom sa má začať po objavení sa prvých príznakov ochorenia.
U pacientov s ťažkou dysfunkciou žalúdka od prvých dní liečby sa môže použiť metoklopramid vo forme injekcií.
Gastroezofageálny reflux
Dospelí vo vnútri, 10 mg (1 tableta) metoklopramidu 30 minút pred každým jedlom a pred spaním, nie viac ako 4-krát denne. Dĺžku liečby určuje lekár v závislosti od klinického obrazu, nie však dlhšie ako 12 týždňov.
Ak sa symptómy spojené s refluxom objavia sporadicky alebo v určitých časoch dňa, metoklopramid sa má užiť deň pred očakávaným nástupom symptómov v jednej dávke do 20 mg (2 tablety).
U pacientov (najmä starších ľudí), ktorí sú veľmi citliví na liečbu metoklopramidom, je potrebné znížiť jednorazovú dávku lieku na 5 mg.
Poruchy žalúdka
Vnútri 10 mg (1 tableta) metoklopramidu 30 minút pred každým jedlom a pred spaním, v závislosti od výsledkov liečby, počas 2 až 8 týždňov.
Deti vo veku 15 rokov a staršie: s telesnou hmotnosťou vyššou ako 59 kg, 10 mg (1 tableta) metoklopramidu 3-krát denne, s telesnou hmotnosťou 30 – 59 kg, 5 mg (1/2 tablety) metoklopramidu 3 krát/deň.
Dĺžku liečby určuje lekár.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu nižším ako 40 ml/min má byť počiatočná dávka metoklopramidu polovičná ako dávka odporúčaná pre pacientov s normálnou funkciou obličiek.
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky metoklopramidu.
Indikácie
Gastroezofageálny reflux;
- vracanie, nevoľnosť rôzneho pôvodu (vrátane tých, ktoré sú spojené s použitím cytostatík a rádioterapie);
- atónia, hypotenzia gastrointestinálneho traktu (vrátane pooperačných).
Kontraindikácie
Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
- krvácanie, obštrukcia (akéhokoľvek pôvodu) a perforácia gastrointestinálneho traktu;
- feochromocytóm (keďže metoklopramid môže spôsobiť hypertenznú krízu);
- epilepsia, Parkinsonova choroba alebo súčasné užívanie anticholinergík a liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové poruchy, kvôli riziku zvýšených záchvatov alebo extrapyramídových porúch;
- ochorenia centrálneho nervového systému s depresiou a samovražednými myšlienkami;
- dedičná intolerancia laktózy, galaktózy, nedostatok laktózy, galaktózy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm;
- glaukóm;
- pylorická stenóza;
- nádory závislé od prolaktínu;
- I trimester tehotenstva a laktácie.
Vedľajšie účinky
Často (? 1/100, - Nie veľmi často (? 1/1000, Zriedkavo (? 1/10 000, - nespavosť, bolesti hlavy, závraty, depresia so samovražednými myšlienkami, poruchy videnia);
- opuch jazyka alebo hrtana;
- nevoľnosť, plynatosť, hnačka;
- inkontinencia moču alebo časté močenie;
- myalgia, kŕče tvárových svalov, tremor, trizmus, torticollis (pozorované u približne 0,2 % pacientov užívajúcich metoklopramid v dávke 30 až 40 mg denne);
- toxický účinok metoklopramidu na pečeň.
Veľmi zriedkavé (- spomalenie motorických funkcií (bradykinéza), tremor, maskovitá tvár, stuhnutosť a tardívna dyskinéza, mimovoľné pohyby jazyka, tváre, pier alebo čeľuste, niekedy mimovoľné pohyby trupu a končatín;
- nepokoj (akatízia), ktorý prechádza sám osebe alebo po znížení dávky lieku;
- laktorea, amenorea, gynekomastia, impotencia;
- porfýria;
- hypotenzia, hypertenzia;
- methemoglobinémia u novorodencov, najmä po predávkovaní liekom.
ojedinelé prípady:
- bronchospazmus, najmä u pacientov s astmou v anamnéze;
- vyrážka, žihľavka;
- neutropénia, leukopénia, agranulocytóza bez definitívnej súvislosti s užívaním metoklopramidu.
Formulár na uvoľnenie
Tab. 10 mg: 50 ks.
Tablety 1 tab.
metoklopramid hydrochlorid 10 mg
Pomocné látky: laktóza, zemiakový škrob, polyvinylpyrolidón, magnéziumstearát.
50 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
POZOR!
Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, boli vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie zdravotníckych pracovníkov s ďalšími informáciami o určitých liekoch, čím sa zvýši ich úroveň profesionality. Použitie lieku "" bez problémov poskytuje konzultáciu so špecialistom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu aplikácie a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.