rusko ime
Kodein + kofein + paracetamol + propifenazonLatinsko ime snovi kodein + kofein + paracetamol + propifenazon
Kodein + kofein + paracetamol + propifenazon ( rodu. Codeini + Coffeini + Paracetamoli + Propyphenazoni)Farmakološka skupina snovi kodein + kofein + paracetamol + propifenazon
Vzorčni klinični in farmakološki članek 1
Farmacevtska akcija. Kombinirano zdravilo, katerega delovanje določajo sestavine, ki sestavljajo njegovo sestavo. Kofein stimulira psihomotorične centre možganov, deluje analeptično, krepi učinek analgetikov, odpravlja zaspanost in utrujenost ter povečuje telesno in duševno zmogljivost. Kodein ima osrednji antitusivni učinek (z zaviranjem razdražljivosti centra za kašelj), kot tudi analgetični učinek zaradi vzbujanja opiatnih receptorjev v različnih delih osrednjega živčnega sistema, kar vodi do stimulacije antinociceptivnega sistema in spremembe v čustveno dojemanje bolečine. V manjši meri kot morfin zavira dihanje, redkeje povzroča miozo, slabost, bruhanje in zaprtje (aktivacija opioidnih receptorjev v črevesju povzroči sprostitev gladkih mišic, zmanjšano peristaltiko in krče vseh sfinkterjev). Propifenazon in paracetamol imata analgetični in antipiretični učinek.
Indikacije. Sindrom zmerne bolečine, nevralgija, mialgija, artralgija, algomenoreja, glavobol, zobobol, migrena, posttravmatska bolečina.
Kontraindikacije. Preobčutljivost, odpoved jeter in / ali ledvic, anemija, levkopenija, hematopoetske motnje, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, razdražljivost, nespečnost, angina pektoris, nosečnost, dojenje, starost otrok (do 1 leta).
Previdno. Starost, glavkom.
Odmerjanje. V notranjosti, odrasli - 1 tableta 3-4 krat na dan. Pri hudih bolečinah je priporočljivo vzeti 2 tableti. Otroci (odvisno od starosti): 2-5 let - 1/3 tablete; 5-10 let - 1/2 tablete; nad 10 let - 1 tableta 1-3 krat na dan.
Stranski učinek. Levkopenija, agranulocitoza, slabost, gastralgija, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, razdražljivost (zlasti pri otrocih), zmanjšana stopnja psihomotoričnih reakcij, alergijske reakcije (kožni izpuščaj, angioedem, srbenje, urtikarija).
Interakcija. Barbiturati, rifampicin, antiepileptiki in drugi stimulansi mikrosomske oksidacije prispevajo k tvorbi toksičnih presnovkov paracetamola, ki negativno vplivajo na delovanje jeter. Metoklopramid pospešuje absorpcijo paracetamola. Pod vplivom paracetamola se T 1/2 kloramfenikola poveča za 5-krat. Pri večkratnem jemanju lahko paracetamol okrepi učinek antikoagulantov (derivati dikumarina). Kofein pospešuje absorpcijo ergotamina. Sočasna uporaba paracetamola in etanola poveča tveganje za hepatotoksične učinke.
Posebna navodila. Prekomerno uživanje kofeinskih izdelkov (kava, čaj) med zdravljenjem lahko povzroči simptome prevelikega odmerjanja. Pri dolgotrajnem (več kot 1 teden) zdravljenju je treba nadzorovati vzorec periferne krvi in funkcionalno stanje jeter. Brez posvetovanja z zdravnikom ne vzemite več kot 5 dni.
Lahko spremeni rezultate dopinških kontrolnih testov športnikov.
Težko je postaviti diagnozo pri "akutnem trebuhu".
Bolniki, ki trpijo za atopično bronhialno astmo, senenim nahodom, imajo povečano tveganje za razvoj alergijskih reakcij.
Med zdravljenjem morate prenehati uporabljati etanol (povečano tveganje za razvoj hepatotoksičnosti) in se ukvarjati s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Vključeno v zdravila
ATH:N.02.B.E Anilidi
Farmakodinamika:Opioidna aktivnost kodeina je posledica preoblikovanja v. Šibek agonist opioidnih λ- in ϕ-receptorjev (aktivacija λ-receptorjev je 3-krat močnejša od ϕ): zaviranje internevronskega prenosa bolečinskih impulzov v aferentnih poteh centralnega živčnega sistema, zmanjšanje čustvene ocene bolečine in odgovor na to.
Kofein zavira fosfodiesterazo cAMP in poveča koncentracijo cAMP v tkivih možganov, srca in drugih organov.
S stimulacijo centrov vagusnega živca povzroča bradikardijo (centralno delovanje), sprošča gladke mišice drugih organov, vključno z bronhiji, rahlo poveča diurezo zaradi zaviranja reabsorpcije elektrolitov v ledvičnih tubulih.
Analeptični učinek je posledica neposrednega vzbujanja dihalnega in vazomotornega centra.
Paracetamol je nenarkotični analgetik, derivat para-aminofenola, aktivnega presnovka fenacetina. Ima analgetični in antipiretični učinek. Ni protivnetnega delovanja. Analgetični učinek je povezan z inhibicijo ciklooksigenaze v centralnem živčnem sistemu. Možno je, da vpliva na serotonergični in kanabinoidni sistem možganov.
Farmakokinetika:Sestavine zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu.
Paracetamol prehaja krvno-možgansko pregrado. Presnova v jetrih. Izloča se preko ledvic v obliki presnovkov, predvsem konjugatov, le 3 % nespremenjen.
Kofein se dobro absorbira v črevesju. Izloča se predvsem preko ledvic v obliki metabolitov, približno 10% - nespremenjeno.
Kodein se rahlo veže na plazemske beljakovine. V jetrih se podvrže biotransformaciji (10 % gre v demetilacijo). Izločajo ledvice (5-15% - nespremenjeno).
Indikacije:Sindrom bolečine nizke in srednje intenzivnosti (glavobol in zobobol, nevralgija, mialgija, artralgija, algomenoreja), zvišana telesna temperatura s prehladi in drugimi nalezljivimi in vnetnimi boleznimi,
akutne respiratorne virusne okužbe.XVIII.R50-R69.R52.9 Bolečina, neopredeljena
XVIII.R50-R69.R52.2 Še ena stalna bolečina
XVIII.R50-R69.R52.0 Akutna bolečina
XVIII.R50-R69.R52 Bolečina, ki ni uvrščena drugje
XVIII.R50-R69.R51 Glavobol
XVIII.R00-R09.R07.0 Vneto grlo
XVIII.R00-R09.R07 Vneto grlo in prsni koš
XIII.M70-M79.M79.6 Bolečina v okončini
XIII.M20-M25.M25.5 Bolečine v sklepih
VII.H55-H59.H57.1 Bolečine v očeh
VI.G50-G59.G50.1 Atipična obrazna bolečina
VI.G40-G47.G44.2 Glavobol tenzijskega tipa
XIII.M70-M79.M79.2 Nevralgija in nevritis, neopredeljena
VI.G50-G59.G50.0 trigeminalna nevralgija
XVIII.R50-R69.R50 Vročina neznanega izvora
XIV.N80-N98.N94.6 Dismenoreja, neopredeljena
Kontraindikacije:Preobčutljivost, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, okvarjeno delovanje jeter ali ledvic, bolezni krvi, bronhialna astma, stanja, ki jih spremlja depresija dihanja, glavkom, zvišan intrakranialni tlak, travmatska poškodba možganov, arterijska hipertenzija, ateroskleroza br. , starost otrok (do 12 let).
Previdno:Peptična razjeda na želodcu in dvanajstniku (faza remisije), starost, nosečnost -
II in III trimesečje. Nosečnost in dojenje:Kontraindicirano v nosečnosti. Med dojenjem je uporaba dovoljena po posvetovanju z zdravnikom.
Odmerjanje in uporaba:V notranjosti, po jedi, odrasli - 1 tableta 3-4 krat na dan; največji enkratni odmerek - 2 tableti, na dan - 8 tablet. Potek zdravljenja - ne več kot 5 dni.
Otroci in mladostniki, stari 12-18 let - v enkratnem odmerku 1/2-1 tablete je največji dnevni odmerek 4 tablete. Tečaj - ne več kot 3 dni.
Interval med odmerki mora biti najmanj 4 ure.
Stranski učinki:Iz živčnega sistema in čutnih organov: vznemirjenost, motnje spanja.
S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija, aritmija, trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza.
Iz prebavnega trakta: slabost, zaprtje.
Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje.
Drugo: okvarjeno delovanje jeter ali ledvic (ob dolgotrajni uporabi).
Preveliko odmerjanje:Simptomi: slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, znojenje, aritmija, odpoved dihanja, odpoved jeter, koma, bledica kože.
Zdravljenje: izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje.
interakcija:Pri sočasni uporabi z barbiturati, tricikličnimi antidepresivi, rifampicinom, etanolom se poveča tveganje za hepatotoksičnost (tem kombinacijam se je treba izogibati).
Dolgotrajna uporaba barbituratov zmanjša učinkovitost paracetamola.
S kombinirano uporabo kofeina in barbituratov, primidona, antikonvulzivov (predvsem derivatov hidantoina) je mogoče povečati presnovo in povečati očistek kofeina; med jemanjem kofeina in cimetidina, peroralnih kontraceptivov, disulfirama, ciprofloksacina, norfloksacina - zmanjšanje presnove kofeina v jetrih (upočasnitev njegovega izločanja in povečanje koncentracije v krvi).
Sočasna uporaba kofeinskih pijač in drugih stimulansov osrednjega živčevja lahko povzroči prekomerno stimulacijo osrednjega živčevja.
Posebna navodila:Možno je zmanjšati koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij, zato je treba med zdravljenjem paziti pri vožnji vozil in pri drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Pri dolgotrajni nenadzorovani uporabi se lahko razvije zasvojenost (oslabitev analgetičnega učinka) in odvisnost od zdravil.
NavodilaSistematično (IUPAC) ime:(5α, 6α) -7,8-didehidro-4,5-epoksi-3-metoksi-17-metilmorfinan-6-ol
Avstralija: A
ZDA: C, tveganje ni izključeno
Tveganje odvisnosti: visoko
Aplikacija: peroralno, rektalno, subkutano, intramuskularno
Pravni status:
Avstralija S3/S4/S8
Kanada: razpored I
Danska: Anlage III, samo na recept
UK: POM, samo po dogovoru
ZDA: Razpored II
Biološka uporabnost~ 90 % peroralno
Presnova: jetra, preko CYP2D6 (citokrom P450 2D6).
Aktivni presnovek: morfij
Začetek akcije: od 15 do 30 min
Biološka razpolovna doba: 2,5-3 ure
Trajanje delovanja: 4 do 6 ur
Formula: C 18 H 21 NO 3
Molarna masa: 299,364 g/mol
Kodein, znan tudi kot 3-metilmorfin, je opiat, ki se uporablja za zdravljenje bolečine, kašlja in driske. Na splošno se uporablja za zdravljenje blagih do zmernih bolečin. Bolj aktiven je v kombinaciji z (acetaminofenom) oz. Dokazi ne podpirajo njegove uporabe za zatiranje kašlja pri otrocih. V Evropi kodein ni priporočljiv kot zdravilo za kašelj za otroke, mlajše od dvanajst let. Kodein se jemlje peroralno. Običajno začne delovati po pol ure z največjim učinkom po dveh urah. Učinki trajajo približno štiri do šest ur. Pogosti neželeni učinki vključujejo bruhanje, zaprtje, srbenje in omotico. Resni neželeni učinki lahko vključujejo težave z dihanjem in zasvojenost. Še vedno ni jasno, ali je njegova uporaba med nosečnostjo varna. Pri jemanju zdravila med dojenjem je potrebna previdnost, saj lahko to pri otroku povzroči toksičnost opiatov. Kodein deluje po predelavi v jetrih. Kako hitro se to zgodi, je odvisno od genetike posameznika. Kodein je leta 1832 odkril Pierre Jean Robiquet. V letu 2013 je bilo proizvedenih približno 361.000 kg kodeina, porabljenih pa 249.000 kg. Kodein je najpogosteje uporabljen opiat. Kodein je na vzorčnem seznamu esencialnih zdravil SZO, najpomembnejših zdravil, potrebnih v osnovnem zdravstvenem sistemu. Veleprodajni stroški kodeina so od leta 2014 med 0,04 in 0,29 USD na odmerek. V Združenih državah stane odmerek kodeina približno en dolar. Kodein se pojavlja naravno in predstavlja približno 2 % opija.
Medicinske aplikacije
Kodein se uporablja za zdravljenje blagih do zmernih bolečin in za lajšanje kašlja. Kodein se uporablja tudi za zdravljenje driske in sindroma razdražljivega črevesja, pri katerem prevladuje driska, čeprav se za zdravljenje akutne driske pogosteje uporabljajo loperamid (ki je na voljo brez recepta za zdravljenje blažje driske), difenoksilat, opijeva kafra ali celo opij. Obstajajo šibki dokazi o koristi kodeina pri bolečinah pri raku, vendar je znano, da je zdravilo povezano s stranskimi učinki.
Dozirne oblike
Kodein se prodaja tako kot zdravilo z eno sestavino kot v kombinaciji s paracetamolom (kot sokodamol: npr. znamke Paracod, Panadeine in Tylenol s kodeinom, vključno s Tylenolom 3 in 1,2,4); z aspirinom (kot sokodaprin); ali z ibuprofenom (Nurofen Plus). Te kombinacije zagotavljajo večje lajšanje bolečin kot katero koli zdravilo samostojno (sinergistični učinek). Kodein se pogosto nahaja tudi v formulacijah, ki vsebujejo kodein in druga zdravila za lajšanje bolečin ali mišične relaksante, pa tudi kodein + fenacetin (Emprazil s kodeinom #1, 2, 3, 4 in 5), naproksen, indometacin, diklofenak in druge. tudi v bolj zapletenih mešanicah, vključno z aspirin + paracetamol + kodein ± kofein ± antihistaminiki in druge snovi. Izdelki, ki vsebujejo samo kodein, so na voljo v lekarnah na zdravniški recept v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem (npr. Codeine Contin 100 mg in Perduretas 50 mg). Kodein se prodaja tudi v obliki sirupov za kašelj z nič do pol ducata drugih učinkovin in zmesi za kašelj (kot je Paveral) za vse namene, za katere je predpisan kodein. Kodein za injiciranje je na voljo samo za subkutano ali intramuskularno injiciranje; intravenske injekcije so kontraindicirane, saj lahko to povzroči degranulacijo neimunskih in mastocitov ter posledično anafilaktoidne reakcije. V nekaterih državah se prodajajo tudi kodeinske supozitorije.
Stranski učinki
Pogosti neželeni učinki, povezani z uporabo kodeina, vključujejo zaspanost in zaprtje. Manj pogosti so pruritus, slabost, bruhanje, suha usta, mioza, ortostatska hipotenzija, zastajanje urina, evforija, disforija in kašelj. Redki neželeni učinki vključujejo anafilaksijo, epileptične napade, akutni pankreatitis in depresijo dihanja. Kot pri vseh opiatih se tudi dolgoročni učinki lahko spremenijo, lahko pa vključujejo zmanjšan libido, apatijo in izgubo spomina. Nekateri ljudje imajo lahko tudi alergijske reakcije na kodein, kot so otekanje kože in izpuščaji. Kodein in morfij ter opij so se do relativno nedavnega uporabljali za nadzor sladkorne bolezni, v nekaterih državah pa se za to še vedno uporabljajo v redkih primerih. Hipoglikemični učinek kodeina, čeprav je na splošno šibkejši od učinka morfija, diamorfina ali hidromorfona, lahko povzroči željo po sladkorju. Pri dolgotrajni uporabi se razvije toleranca na številne učinke kodeina, vključno z njegovim terapevtskim učinkom. Hitrost, s katero se to zgodi, se razlikuje za različne učinke, pri čemer se toleranca na zaprtje razvija še posebej počasi. Potencialno resen stranski učinek kodeina in drugih opioidov je depresija dihanja. Ta inhibicija je odvisna od odmerka in predstavlja mehanizem za potencialno smrtne posledice prevelikega odmerjanja. Ker se kodein presnovi v morfij, lahko morfij prehaja skozi materino mleko v potencialno smrtnih količinah, kar zavira dihanje dojenega otroka. Avgusta 2012 je ameriška zvezna uprava za zdravila izdala smrtno opozorilo za pediatrične bolnike.<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.
Odtegnitev in zasvojenost
Tako kot druga zdravila proti bolečinam na osnovi opiatov lahko kronična uporaba kodeina povzroči fizično odvisnost. Ko se razvije fizična odvisnost, se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi, če oseba nenadoma preneha z zdravljenjem. Odtegnitveni simptomi vključujejo: željo po substancah, izcedek iz nosu, zehanje, potenje, nespečnost, šibkost, trebušne krče, slabost, bruhanje, drisko, mišične krče, mrzlico, razdražljivost in bolečino. Da bi zmanjšali simptome odtegnitve, morajo dolgotrajni uporabniki postopoma zmanjševati odmerek kodeina pod nadzorom strokovnjaka. Kodein se presnovi v kodein-6-glukuronid (C6G) z uridin difosfat glukuronozil transferazo UGT2B7, in ker se le približno 5 % kodeina presnavlja s citokromom P450 CYP2D6, trenutno obstajajo dokazi, da je C6G primarna aktivna spojina. Trditve o domnevnem "zgornjem učinku" odmerkov kodeina temeljijo na predpostavki, da visoki odmerki kodeina nasičijo CYP2D6, kar preprečuje nadaljnjo pretvorbo kodeina v morfin, vendar je zdaj znano, da je C6G glavni presnovek, odgovoren za analgetične učinke kodeina. Prav tako ni dokazov, da je zaviranje CYP2D6 koristno pri zdravljenju odvisnosti od kodeina, čeprav presnova kodeina v morfin (in s tem nadaljnja presnova v glukuronidne konjugate morfija) vpliva na možno zlorabo kodeina. Vendar pa je bil CYP2D6 vpleten v neonatalno toksičnost in smrt pri dajanju kodeina doječim materam, zlasti kadar je aktivnost 2D6 povišana ("super hitra" presnova).
Farmakokinetika
Pretvorba kodeina v morfij poteka v jetrih in jo katalizirata encim CYP2D6 in citokrom P450. CYP3A4 proizvaja norkodein, UGT2B7 pa konjugira kodein, norkodein in morfin v ustrezne 3- in 6-glukuronide. Srinivasan, Wielbo in Tebbett predlagajo, da je kodein-6-glukuronid odgovoren za velik odstotek analgetičnih učinkov kodeina, zato bi morali ti bolniki občutiti lajšanje bolečin. Številne stranske učinke kodeina še vedno opazimo pri ljudeh s slabim metabolizmom. Nasprotno pa ima 0,5-2 % prebivalstva "obsežen metabolizem"; več kopij gena 2D6 proizvaja visoko raven CYP2D6. Takšni ljudje bodo presnavljali zdravila po tej poti hitreje kot drugi. Nekatera zdravila so zaviralci CYP2D6 in zmanjšajo ali celo popolnoma blokirajo pretvorbo kodeina v morfin. Najbolj znana med njimi sta dva selektivna zaviralca ponovnega privzema serotonina ter antihistaminik in antidepresiv (Wellbutrin, znan tudi kot Zyban). Druga zdravila, kot sta rifampicin in deksametazon, povzročijo povečanje izoencimov CYP450 in s tem povečajo stopnjo pretvorbe. CYP2D6 pretvori kodein v morfin, ki se nato glukuronidira. Pri bolnikih, ki imajo več funkcionalnih alelov CYP2D6, se lahko v nekaj dneh razvije življenjsko nevarna zastrupitev, vključno z depresijo dihanja, ki zahteva intubacijo, kar povzroči izjemno hitro presnovo opioidov, kot je kodein v morfij. Raziskave analgetičnega učinka kodeina so skladne z idejo, da je presnova CYP2D6 v morfij pomembna, vendar nekatere študije ne kažejo bistvenih razlik med ljudmi s slabim in dobrim metabolizmom. Dokazi, ki podpirajo hipotezo, da lahko superhitra presnova zagotovi večje lajšanje bolečin s povečanjem tvorbe morfija, so omejeni na poročila o primerih. Zaradi povečane presnove kodeina v morfij so ljudje, ki so zelo hitri presnavljalci (ki imajo več kot 2 funkcionalni kopiji alela CYP2D6), izpostavljeni povečanemu tveganju za razvoj neželenih učinkov, povezanih s toksičnostjo morfina. Smernice, ki jih je izdal Konzorcij za izvajanje klinične farmakogenomike (CPIC), odsvetujejo uporabo kodeina pri ljudeh z izjemno hitrim metabolizmom, če so te genetske informacije na voljo. CPIC tudi predlaga, da se je treba izogibati uporabi kodeina pri osebah s počasnim metabolizmom, zaradi pomanjkanja učinkovitosti pri tej populaciji. Kodein in njegove soli se zlahka absorbirajo iz prebavnega trakta in zaužitje kodein fosfata povzroči največjo koncentracijo v plazmi v približno eni uri. Plazemski razpolovni čas kodeina je 3 do 4 ure, razmerje analgetičnega potenciala za peroralno/intramuskularno dajanje pa je približno 1:1,5. Najpogostejša stopnja pretvorbe, podana v tabelah razmerja odmerkov ekvianalgetika, ki se uporabljajo v Združenih državah, Kanadi, Združenem kraljestvu, na Irskem, v Evropski uniji, Rusiji in drugih državah, je ta, da je 130 mg intramuskularni odmerek 200 mg peroralni odmerek – oboje je enakovredno 10 mg morfin sulfata intravensko in 60 mg morfijum sulfata peroralno. Razmerje med solmi in prostimi bazami v soli obeh zdravil je približno enakovredno in praviloma nima kliničnega pomena. Kodein se z O- in N-demetilacijo v jetrih presnovi v morfin in norkodein. Kodein in njegovi presnovki se skoraj v celoti izločajo iz telesa skozi ledvice, predvsem v obliki konjugatov z glukuronsko kislino. Aktivni presnovki kodeina, zlasti morfij, delujejo tako, da se vežejo na mi-opioidne receptorje in jih aktivirajo.
Povezava z drugimi opioidi
Kodein je bil v preteklosti uporabljen kot izhodišče in prototip za velik razred opioidov, predvsem blagih do zmerno močnih opioidov; kot so hidrokodon (1920, Nemčija), oksikodon (1916, Nemčija), dihidrokodein (1908, Nemčija) in njegovi derivati, kot je nikokodein (1956, Avstrija). Vendar se ti opioidi ne sintetizirajo več iz kodeina in se običajno sintetizirajo iz drugih opijevih alkaloidov; in sicer iz tebaina. Druge vrste kodeinskih derivatov vključujejo izokodein in njegove derivate, ki so bili razviti v Nemčiji od leta 1920. Na splošno imajo različni razredi derivatov morfina, kot so ketoni, polsintetične snovi, kot so dihidromorfin, halomorfidi, estri, etri in druge snovi. kodein, dihidrokodein in izokodeinski analogi. Kodeinski ester acetilkodein je pogosta aktivna sestavina, ki jo najdemo v uličnem heroinu, saj se del kodeina nagiba k raztapljanju v morfiju, ko ga ekstrahirajo iz opija v ilegalnih laboratorijih za heroin in morfij. Kodein je kot analgetik po učinkovitosti zmerno primerljiv z drugimi opiati. Kodoksim, tebakon, kodein-N-oksid (genokodein) so povezani s kodeinom. Obstajajo tudi dušikovi derivati morfija, kot sta kodein metobromid in heterokodein, ki sta zaradi rahle spremembe molekule, in sicer premika metilne skupine iz 3 v 6-krat močnejša od morfija in 72-krat močnejša od kodeina. položaj 6 na okostju morfija. Zdravila, ki so po svojem delovanju podobna kodeinu zaradi tesne strukturne povezanosti, so variacije metilnih skupin na položaju 3, vključno z etilmorfinom ali kodeetilinom (Dionin) in benzilmorfinom (Peronin). Ker sam po sebi nima narkotičnega učinka, se pomemben predhodnik opioidov tebain le malo razlikuje od kodeina po strukturi. Psevdokodein in nekateri drugi podobni alkaloidi se trenutno v medicini ne uporabljajo in jih najdemo v sledovih v opiju.
Zgodba
Kodein ali 3-metilmorfin je alkaloid, ki ga najdemo v opijskem maku, rastlini iz družine maka. Opij mak so gojili in uporabljali skozi celotno zgodovino človeštva zaradi svojih različnih zdravilnih (analgetičnih, antitusičnih in antidiareičnih) in hipnotičnih lastnosti, povezanih z raznolikostjo njegovih učinkovin, ki vključujejo morfij, kodein in papaverin. Kodein najdemo v koncentracijah od 1 % do 3 % v opiju, narejenem iz lateksa nezrelih strokov opijskega maka. Ime kodein izvira iz grške besede kodeia (κώδεια), "makova glava". Relativna vsebnost kodeina v morfiju, najpogostejšem opijskem alkaloidu, se giblje od 4 % do 23 % in je nekoliko višja v makovi slami. Do začetka 19. stoletja so surovi opij uporabljali v različnih pripravkih, znanih kot opij in eliksirji proti bolečinam, od katerih so bili mnogi v Angliji priljubljeni že od začetka 18. stoletja; prvotni pripravek je okoli leta 1715 v Leidnu na Nizozemskem razvil kemik Lemort; leta 1721 Londonska farmakopeja omenja eliksir Asthmaticum, ki ga je leta 1746 nadomestil izraz "elixir Paregoricum" ("lajšanje bolečine"). Postopna izolacija več aktivnih sestavin opija je utrla pot povečanju selektivnosti in varnosti zdravil na osnovi opiatov. Nemški farmacevt Sertürner je leta 1804 že izoliral morfij v Nemčiji. Kodein je desetletja pozneje leta 1832 v Franciji prvič izoliral Pierre Robiquet, francoski kemik in farmacevt, ki je že znan po odkritju alizarina, najpogostejšega rdečega barvila, med delom na rafiniranih postopkih ekstrakcije morfija. To je utrlo pot za razvoj nove generacije varnejših antitusivov in antidiareikov na osnovi kodeina. Kodein je trenutno najpogosteje uporabljen opiat na svetu in je ena najpogosteje uporabljenih drog na splošno, glede na več poročil organizacij, vključno s Svetovno zdravstveno organizacijo in predhodnico Svetovne zdravstvene organizacije Ligo narodov. Kodein je eden najučinkovitejših peroralnih opioidnih analgetikov in ima veliko varnostno mejo. Njegova aktivnost se pri večini ljudi giblje od 8 % do 12 % aktivnosti morfija; razlike v presnovi lahko spremenijo to številko, tako kot druga zdravila, odvisno od načina dajanja. Medtem ko je kodein mogoče pridobiti neposredno iz opija, njegovega prvotnega vira, se večina kodeina sintetizira iz veliko bolj bogatega vira, morfija, s postopkom O-metilacije. Do leta 1972 so posledice vojne proti drogam povzročile ogromno pomanjkanje prepovedanih in zakonitih opiatov zaradi pomanjkanja naravnega opija, makove slame in drugih virov opijevih alkaloidov ter geopolitičnih razmer v Združenih državah. Po tem je bila večina nacionalnih zalog opija in morfija v Združenih državah porabljena za lajšanje akutnega pomanjkanja zdravilnih antitusivnih opiatov, zlasti na osnovi kodeina, konec leta 1973 so raziskovalci dobili nalogo, da poiščejo način za sintezo kodeina in njegovega odvod. Hitro so uspeli z uporabo nafte ali premogovega katrana in s postopkom, ki so ga razvili na Nacionalnem inštitutu za zdravje ZDA. Od odkritja zdravila so bile pripravljene številne soli kodeina. Najpogosteje uporabljeni so hidroklorid (pretvorbeni faktor proste baze 0,805), fosfat (0,736), sulfat (0,859) in citrat (0,842). Drugi vključujejo salicilatna nesteroidna protivnetna zdravila, kodein salicilat (0,686) in vsaj štiri barbiturate na osnovi kodeina, ciklohekseniletil barbiturat (0,559), ciklopentenilalil barbiturat (0,561), dialil barbiturat (0,561) in dietil barbiturat (0,619).
Družba in kultura
Naslovi
Kodein se pogosto prodaja kot sol v obliki kodein sulfata ali kodein fosfata v Združenih državah, Združenem kraljestvu in Avstraliji. Kodein hidroklorid je pogostejši po vsem svetu, najdemo pa tudi citratne, hidrojodidne, hidrobromidne, tartratne in druge soli.
rekreacijska uporaba
Kodein se lahko uporablja kot rekreacijsko zdravilo. V nekaterih državah so sirupi proti kašlju in tablete, ki vsebujejo kodein, na voljo brez recepta; poročajo, da nekateri potencialni rekreativni uporabniki kupujejo kodein v več lekarnah, da ne bi vzbujali suma. V nekaterih državah, da bi zmanjšali rekreacijsko uporabo, so vsi nakupi kodeina OTC elektronsko zabeleženi in vsaka lekarna lahko po potrebi dostopa do teh zapisov. Odvisniki od heroina lahko uporabljajo kodein za blokiranje učinkov odtegnitve. Kodein je na voljo tudi v kombinaciji s promethazinskim sirupom proti slabosti. Blagovne znamke so Phenergan s kodeinom ali generični prometazin s kodeinom. Raper Pimp C iz UGK je umrl zaradi prevelikega odmerka te kombinacije. Ta mešanica je zaradi dejstva, da je prometazin antihistaminik na recept, na voljo samo na recept v vseh 50 zveznih državah ZDA. Medtem ko vsi pomirjevalni antihistaminiki okrepijo učinke kodeina, je indukcija encimov, ki povzroči večjo jetrno pretvorbo kodeina v morfin, razlog za klinično in rekreativno uporabo prometazina s kodeinom. To je bolj povezano z drugim zdravilom, Doriden (glutethemid). Kombinacija kodeina in glutetimida se uporablja kot nadomestek za heroin ali primarni opioid po izbiri; ta kombinacija je bila prvič omenjena v medicinskih revijah v poznih 1960-ih, nato pa se je pojavila s pentazocinom in tripelenaminom v poznih 1970-ih. Glutetimid je bil umaknjen s trga konec leta 1988 po vsem svetu, vendar se zdi, da je uporaba te kombinacije glavna gonilna sila za majhno količino nedovoljene sinteze glutetimida. Jemanje te kombinacije na prazen želodec je po učinku še posebej podobno injiciranju heroina ali morfija. Kodein se tudi demetilira z reakcijo s piridinom, da se sintetizira morfin, ki ga nato lahko acetiliramo, da nastane heroin (diacetilmorfin). Piridin je strupen in morda rakotvoren, zato je tako proizveden morfij (in potencialno kontaminiran piridin) lahko še posebej škodljiv. Kodein se lahko pretvori tudi v alfa-klorokodid, ki se uporablja pri tajni sintezi dezomorfina (Permonid) (dezomorfin je v Rusiji pridobil pozornost leta 2010 zaradi povečanja prikrite proizvodnje, verjetno zaradi razmeroma preproste sinteze iz kodeina.
Odkrivanje
Kodein in/ali njegove glavne presnovke je mogoče kvantitativno odkriti v krvi, plazmi ali urinu za spremljanje terapije, potrditev diagnoze zastrupitve ali pomoč pri forenzičnem pregledu v primeru smrti. Programi presejanja zlorabe drog običajno vključujejo testiranje urina, las, znoja ali sline. Številni komercialni presejalni testi za opiate za morfij navzkrižno reagirajo s kodeinom in njegovimi presnovki, vendar kromatografske metode zlahka ločijo kodein od drugih opiatov in opioidov. Pomembno je omeniti, da uporaba kodeina povzroči izločanje znatnih količin morfija. Poleg tega heroin vsebuje kodein (ali acetil kodein) kot nečistočo in njegova uporaba povzroči sproščanje majhnih količin kodeina. Še en vir kodeina so makova semena. Koncentracije kodeina v krvi ali plazmi so običajno v razponu od 50-300 µg/l pri terapevtih, 700-7000 µg/l pri kroničnih uporabnikih in 1000-10.000 µg/l v primerih akutnega smrtnega prevelikega odmerjanja.
Pravni položaj
V Avstraliji, Kanadi, Novi Zelandiji, na Švedskem, v Združenem kraljestvu, ZDA in mnogih drugih državah je kodein urejen v skladu z različnimi zakoni o nadzoru drog. V nekaterih državah je na voljo brez recepta v kombiniranih izdelkih pooblaščenih farmacevtov v odmerkih do 20 mg.
Avstralija
V Avstraliji se smejo pripravki kodeina prodajati samo v lekarnah. Formulacije se pogosto kombinirajo s paracetamolom (500 mg), ibuprofenom (200 mg) in doksilamin sukcinatom (5 mg), vsebnost kodeina pa se lahko giblje od 5 mg do 15 mg; pripravki, ki vsebujejo več kot 15 mg kodeina na tableto, so vključeni v S4 (Dodatek 4 ali "samo na recept"). Kodein je na voljo brez recepta po presoji farmacevta. Večina zdravil se šteje za zdravila S3 (Dodatek 3 ali "oddaja samo farmacevt"), kar pomeni, da jih mora prodajati neposredno farmacevt. Označiti ga mora in farmacevt mora spremljati zgodovino uporabe, da pomaga omejiti zlorabo in odvisnost. Izjema od tega pravila so zdravila proti prehladu in gripi, kot je Codral. Ti pripravki vsebujejo fenilefrin (5 mg), paracetamol (500 mg) in kodein (9,5 mg) ali fenilefrin (5 mg), paracetamol (500 mg), klorfeniramin (2 mg) in kodein (9,5 mg). Pripravki, ki vsebujejo čisti kodein (na primer tablete kodein fosfata), so mešanice proti kašlju na recept in so navedene pod S8 (razpored 8 ali "nadzorovano posedovanje zdravil brez dovoljenja je nezakonito"). Za zdravila iz Dodatka 8 veljajo najstrožji predpisi.
Kanada
V Kanadi se tablete, ki vsebujejo 8 mg kodeina v kombinaciji s 15 mg kofeina in 300 mg paracetamola, prodajajo kot T1 (Tylenol številka 1) brez recepta. Podobna tableta, imenovana AC&C, ki namesto paracetamola vsebuje 325 mg acetilsalicilne kisline (aspirina), je na voljo tudi v prosti prodaji. Obe tableti hranite za pultom in ju morajo izdati farmacevti, ki lahko omejijo izdane količine.
Danska
Na Danskem se kodein prodaja brez recepta z največjo količino 9,6 mg na mešanico. Najmočnejše formulacije brez recepta vsebujejo kodein 9,6 mg (z aspirinom, blagovna znamka Kodimagnyl); pripravki, ki vsebujejo večje količine kodeina, zahtevajo recept.
Francija
V Franciji za večino pripravkov, ki vsebujejo kodein, ni potreben zdravniški recept. Primeri izdelkov, ki vsebujejo kodein, vključujejo Néocodion (kodein in kafra), Tussipax (etilmorfin in kodein), Paderyl (samo kodein), Codoliprane (kodein s paracetamolom), Prontalgine in Migralgine (kodein, paracetamol in kofein).
Nemčija, Švica in Avstrija
Kodein je vključen na seznam Betäubungsmittelgesetz v Nemčiji in na istoimenski seznam narkotikov in nadzorovanih snovi v Švici. V Avstriji je droga navedena na Suchtmittelgesetz v kategorijah, ki ustrezajo razvrstitvi po enotni konvenciji o narkotikih. Prodaja izdelkov, ki vsebujejo kodein in sorodna zdravila (dihidrokodein, nikokodein, benzilmorfin, etilmorfin, itd.), običajno zahteva zdravniški recept ali pa je po presoji farmacevta. Občinski in regionalni predpisi lahko vplivajo na dostopnost kodeina, zlasti v Avstriji in Švici, kar omogoča mestom in pokrajinam, da urejajo njegovo prodajo. Zasebne lekarne lahko zavrnejo posredovanje informacij o obsegu prodaje, uvedbi vladnih prodajnih politik in omejitvah prodaje. Na enak način se lahko tržijo običajne tablete kodein hidroklorida, pa tudi druge oblike kodeina in njegovih derivatov, ki se ne injicirajo; enako velja za večino kemičnih razredov benzodiazepinov, večino ne-barbituratnih pomirjeval/hipnotikov in vsaj nekaj barbituratov. Poglavje 76 Schengenske pogodbe je državam v državah podpisnicah omogočilo uvažanje in izvažanje zdravil v skladu z različnimi kvalifikacijami, zahtevami za evidentiranje in naročanje ter različnimi drugimi pravili.
Grčija
Kodein je v Grčiji razvrščen kot prepovedana droga. Posameznike, ki ga imajo, lahko aretirajo, tudi če imajo zanj recept iz druge države. Prodaja se le na recept (Lonarid-N, Lonalgal).
Hong Kong
V Hongkongu je kodein urejen v skladu z zakonodajo Hongkonga, Odlok o nevarnih drogah, poglavje 134, seznam 1. Zakonito ga lahko uporabljajo le zdravstveni delavci in univerze za raziskovalne namene. Snov lahko izdajo farmacevti na recept. Dobava snovi brez recepta je lahko kaznovana z globo v višini 10.000 $ (Hongkonški dolar). Najvišja kazen za trgovino ali proizvodnjo snovi je 5.000.000 $ (Hongkonški dolar) denarna kazen in dosmrtni zapor. Posedovanje snovi za uživanje brez dovoljenja Ministrstva za zdravje je nezakonito in pomeni globo v višini 1 milijona dolarjev (HKD) in/ali 7 let zapora. Vendar je kodein na voljo brez recepta pri pooblaščenih farmacevtih v odmerkih do 0,1 %: Seznam 1, del IV, točka 23 (tj. 5 mg/5 ml): razdelek 3, (1) (a)
Islandija
Vsa zdravila, ki vsebujejo kodein na Islandiji, zahtevajo zdravniški recept. 10 mg kodeina proti 500 mg paracetamola se trži pod imenom Parkódín, 30 mg kodeina proti 500 mg paracetamola pa pod imenom Parkódín Forte.
Indija
Za zdravila, ki vsebujejo kodein, je v Indiji potreben recept. V Indiji je na voljo mešanica paracetamola in kodeina. Kodein je prisoten tudi v različnih sirupih za kašelj kot kodein fosfat, vključno s klorfeniramin maleatom. Čisti kodein je na voljo tudi kot tablete kodein sulfata. Zdravila proti kašlju, ki vsebujejo kodein, so v Indiji prepovedana od 14. marca 2016. Ministrstvo za zdravje in družinsko varstvo ni našlo dokazov o njegovi učinkovitosti pri obvladovanju kašlja.
Iran
Pripravki kodeina v Iranu običajno vsebujejo paracetamol, vendar jih je mogoče kupiti brez recepta. Namestnik iranskega zdravstvenega ministra je dejal, da je kodein najbolj prodajano zdravilo brez recepta v Iranu. Rekreacijska uporaba kodeina je postala razširjena tudi v Iranu, vendar je kodein še vedno mogoče kupiti brez zdravnikovega dovoljenja, čeprav lahko farmacevt zahteva identifikacijske dokumente kupca, da potrdi, da je starejši od 18 let.
Irska
1. avgusta 2010 so na Irskem začela veljati nova pravila glede kodeina zaradi pomislekov glede prekomerne uporabe zdravila. Kodein ne zahteva recepta do 12,8 mg na tableto, vendar izdelkov, ki vsebujejo kodein, ne smemo postavljati na police, tako da ti izdelki "niso na voljo za samoizbor javnosti." V praksi to pomeni, da morajo stranke farmacevta povprašati o določenem izdelku, ki vsebuje kodein, farmacevt pa se mora odločiti, ali je izdelek primeren za bolnika in da je bolnik v celoti obveščen o pravilni uporabi teh izdelkov. Izdelki, ki vsebujejo več kot 12,8 mg kodeina, so na voljo samo na recept.
Italija
Za tablete ali pripravke, ki vsebujejo kodein, je v Italiji potreben recept. Pripravki paracetamola in kodeina so v Italiji na voljo pod blagovnimi znamkami Co-Efferalgan in Tachidol.
Japonska
Pripravki kodeina z majhnimi odmerki so na voljo brez recepta v lekarnah.
Maldivi
Maldivi zavzemajo strogo stališče do zdravil. Številna konvencionalna zdravila, zlasti tista, ki vsebujejo kodein, so prepovedana, razen če obstaja notarsko overjen in zapečaten recept. Turiste, ki kršijo pravila, tudi nenamerno, lahko deportirajo ali zaprejo.
Romunija
Kodein ni na voljo v lekarnah brez zdravniškega recepta. Kodein se prodaja pod imenom Farmacod in njegova koncentracija ne presega 15 mg. Obstaja dobro znana kombinacija acetilsalicilne kisline, paracetamola in kodein fosfata hemihidrata, imenovana Aspaco, ki je na voljo brez zdravniškega recepta, vendar med zdravljenjem ne smete voziti. Ni sankcij glede tega, ali se zdravilo izda brez recepta.
Ruska federacija
Kot poročata ITAR-TASS in Austria Presse-Agentur, je bila leta 2012 po vsej državi preklicana prodaja izdelkov, ki vsebujejo kodein, zaradi odkritja metode podzemne sinteze dezomorfina, imenovane Krokodil. Nasprotniki zakona pravijo, da kodein že vrsto let ni na voljo v prosti prodaji v 22 regijah Rusije in da ima povpraševanje svoje vire, kar pomeni, da je prepoved le negativno vplivala na zakonite končne uporabnike.
Južna Afrika
Od 2. januarja 2014 bodo morali bolniki posredovati ključne osebne podatke, vključno z identifikacijskimi številkami, pri nakupu vrste priljubljenih zdravil brez recepta, ki vsebujejo kodein v Južni Afriki. Do takrat bo začela delovati baza podatkov o substancah zlorabe, osrednja baza vseh nakupov zdravil, ki vsebujejo to učinkovino. Kodein je prva snov, ki je bila nadzorovana v tem projektu. Sčasoma bodo v ta proces vključene tudi druge pogosto zlorabljene sestavine, kot so snovi, ki se uporabljajo v uspavalnih tabletah.
Španija
Tablete ali pripravki kodeina v Španiji zahtevajo recept, čeprav se to pogosto ne izvaja in številne lekarne prodajajo kodein brez recepta.
Šrilanka
Pripravki kodeina so na Šrilanki na voljo brez recepta. Najpogostejši Panadein vsebuje 500 mg paracetamola in 8 mg kodeina. Vendar pa je sirup proti kašlju, ki vsebuje kodein, prepovedan, tudi na recept.
Švedska
Na Švedskem se pripravki kodeina prodajajo samo na recept. Prodajajo se kot 25 mg čiste tablete kodeina v steklenicah po 100 tablet, odobrenih za zdravljenje bolečine in kašlja. Kodein v kombiniranih tabletah in supozitorijih, najpogosteje paracetamol, ibuprofen in acetilsalicilna kislina, se uporablja za zdravljenje bolečine. Na voljo je tudi kot parenteralna raztopina v kombinaciji z morfinom, papaverinom, metilskopolaminom in noskapinom, odobrenim za zdravljenje gastrointestinalnih in genitourinarnih bolečin. Najpogosteje se uporablja proti bolečinam zaradi ledvičnih kamnov.
Združeni Arabski Emirati
ZAE zavzemajo izjemno trdo stališče, ko gre za zdravila. Številna običajna zdravila, zlasti vsa zdravila, ki vsebujejo kodein, so v ZAE prepovedana brez recepta, notarsko overjenega in overjenega. Turiste, ki kršijo pravila, pa čeprav nenamerno, bodo deportirali iz države ali pa jih zaprli. Veleposlaništvo ZDA v ZAE vodi neuradni seznam predmetov, ki jih ni mogoče uvažati.
Velika Britanija
V Združenem kraljestvu je prodaja in posedovanje kodeina zakonsko omejena. Pripravki kodeina so običajno na voljo le na recept, kar pomeni, da je prodaja takšnih izdelkov omejena po Zakonu o zdravilih iz leta 1968. Izdelki, ki vsebujejo kombinacije kodeina do 12,8 mg na enoto odmerka v kombinaciji s paracetamolom, ibuprofenom ali aspirinom, so na voljo brez recepta v lekarnah. V nekaterih lekarnah je na voljo tudi kodeinski sirup proti kašlju 15 mg na 5 ml, vendar ga bo morala stranka zanj povprašati pri farmacevtu. V skladu z Zakonom o nadzoru nad drogami iz leta 1971 je kodein nadzorovana snov razreda B ali zdravilo razreda A, pripravljeno za injiciranje. Posedovanje nadzorovanih substanc brez recepta je kaznivo dejanje. Vendar pa so nekateri pripravki kodeina izvzeti iz te omejitve v skladu s seznamom 5 predpisov o zlorabi iz leta 2001. Tako je zakonito posedovanje kodeina brez recepta, pod pogojem, da zdravilo vsebuje vsaj še eno aktivno ali neaktivno sestavino in da odmerek vsake tablete, kapsule itd. ne presega 100 mg ali 2,5 % koncentracije v primeru tekoči pripravki. Izjeme ne veljajo za noben pripravek kodeina, namenjen za injiciranje. "Zdravila brez recepta, ki vsebujejo kodein: osnutek smernic za farmacevte". Farmacevtsko društvo Irske.
temah, kjer smo govorili o glavobolih, se podrobneje osredotočimo na skupino protibolečinskih zdravil.
Obstaja nekaj odtenkov, ki jih je treba upoštevati pri izbiri analgetika.
Kot običajno bomo govorili o najbolj priljubljenih.
Preden začnem s pregledom, vam želim povedati to:
Prijatelji, ne delam v lekarni, zato lahko pri pisanju člankov uporabljam le informacije, ki jih najdem na internetu. Lahko pa je protislovno in ni povsem relevantno. Zato vam bom hvaležen, če mi boste, ko ste opazili netočnosti, pisali o njih tukaj.
Torej, katera zdravila proti bolečinam so v ponudbi lekarne, kaj ponujamo, kdaj ponujamo in zakaj.
Zdravila proti bolečinam
Začnimo s pentalginom.
Pentalgin & Co
Trenutno so na voljo 4 možnosti. In samo eden je brez kodeina, tako da je OTC.
Primerjajmo sestavine.
| Pentalgin | Pentalgin® Plus | Pentalgin® N | Pentalgin®-ICN |
| paracetamol 325 mg | paracetamol 300 mg | naproksen 100 mg | paracetamol 300 mg |
| naproksen 100 mg | propifenazon 250 mg | natrijev metamizol 300 mg | natrijev metamizol 300 mg |
| brezvodni kofein 50 mg | kofein 50 mg | kofein 50 mg | kofein 50 mg |
| drotaverin 40 mg | kodein fosfat 8 mg | kodein 8 mg | kodein fosfat 8 mg |
| feniramin maleat 10 mg | fenobarbital 10 mg | fenobarbital 10 mg | fenobarbital 10 mg |
Na koncu vas bom spomnil na nekaj osnovnih stvari, da naredite zaključke.
Pentalgin
Vsebuje:
Paracetamol(acetaminofen) - ima antipiretični, analgetični in šibek protivnetni učinek.
Glavna pomanjkljivost je, da vpliva na jetra in ledvice (v velikih odmerkih). Kljub temu ga WHO priznava kot eno najvarnejših zdravil za zvišano telesno temperaturo in bolečine.
kofein dodano kombiniranim pripravkom za povečanje učinka analgetikov, povečanje duševne in telesne zmogljivosti, kar na splošno ne bo škodilo. Pogosto obstajajo situacije, ko bolečina izčrpava: ni moči za delo, je pa potrebno. In verjetno tudi za nevtralizacijo učinka fenobarbitala, ki ga vsebujejo nekatera zdravila proti bolečinam. Ampak ne v tem.
Kontraindicirano pri visokem krvnem tlaku, glavkomu, hudi aterosklerozi. V zvezi s tem je bolje, da v starosti ne priporočamo pripravkov, ki vsebujejo kofein.
naproksen- se nanaša na neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, zato je kontraindicirana pri ulceroznih lezijah želodca. Še posebej učinkovit je, če je bolečina povezana z vnetjem, torej z bolečinami v sklepih, hrbtenici, mišicah.
Drotaverin- antispazmodik, deluje na gladke mišice. In je v vseh notranjih organih (želodec, črevesje, žolčnik, ledvice, maternica itd.) in v stenah krvnih žil. Zato drotaverin lajša bolečine, ki jih povzroča krč gladko mišice.
Teoretično se lahko ta Pentalgin uporablja s povečanim A / D. Toda iz nekega razloga v navodilih zanj na spletni strani proizvajalca vidimo stranske učinke: "povišan krvni tlak." Morda je učinek kofeina močnejši?
Feniramin maleat - antihistaminska komponenta. Zakaj ga dodajajo kombiniranim pripravkom? Ker histamin sodeluje pri vnetnih reakcijah. In mislim, da tudi za preprečevanje alergijske reakcije na druge sestavine kombiniranega analgetika.
Pentalgin plus
Paracetamol in kofein - glej zgoraj
Propifenazon- snov, podobna paracetamolu, torej ima antipiretični in analgetični učinek. Drug drugega krepijo.
kodein- narkotični analgetik. Deluje na posebne receptorje, ki se nahajajo tako v centralnem živčnem sistemu kot na periferiji, s čimer se zmanjša občutljivost za bolečino. Tisoč in ena kontraindikacija in stranski učinek, vpliva na skoraj vsak sistem telesa, lahko jih naštevate dolgo časa. Zasvojenost. Zmanjša reakcijsko hitrost voznikov.
fenobarbital lajša krče, sprošča napete mišice, deluje pomirjevalno, po pravici povedano tudi uspavalno tableto. Tudi stran, cel voz.
Pentalgin N
Naproksen, kofein, kodein, fenobarbital - glej zgoraj.
Metamizol natrij , in preprosto povedano, analgin, je prepovedan po vsem svetu, ker uničuje nevtrofilce, bazofilce, eozinofilce krvnih celic. Prav tako niso prizanesena jetra in ledvice. Preprečuje prevajanje bolečinskih impulzov, blokira nastajanje vnetnih mediatorjev. Skupaj z drugimi sestavinami lajša bolečine in vnetja.
Pentalgin ICN
Mimogrede, nisem našel, kaj pomeni kratica ICN. Ne povej mi? 🙂
Vsebuje paracetamol, natrijev metamizol, kofein, kodein, fenobarbital . O vseh je bilo že govora.
Zaključki o vrstici "Pentalgin in podjetje"
- Ne svetujem, da bi Pentalgin ponudili starejšim, saj obstaja veliko kontraindikacij in omejitev, vključno s hipertenzijo, sladkorno boleznijo.
- Nobena vrsta ni priporočljiva za visok krvni tlak, saj vse vsebujejo kofein.
- Iz te skupine lahko voznikom vozil priporočamo le Pentalgin, saj ne vsebuje kodeina in fenobarbitala, ki zmanjšujeta hitrost reakcije.
- Pri bolečinah v mišicah in sklepih sta zaradi naproksena optimalna Pentalgin in Pentalgin N.
- Pri menstrualnih bolečinah je Pentalgin najbolj primeren, ker vsebuje drotaverin.
Sedalgin & Co
Trenutno sta v tej vrstici samo 2 vrsti.
Poglejmo njihovo sestavo.
Sedalgin Neo ima enako sestavo kot Pentalgin ICN, le da ima več fenobarbitala in kodeina. To pomeni, da je njegov analgetični učinek večji, kljub dejstvu, da je metamizol 2-krat manj. Res je, da je tudi hipnotični učinek močnejši. Torej za zaposlene ljudi to ni zelo primerna možnost.
Sedalgin plus ima visoko vsebnost natrijev metamizol . kofein krepi njegovo delovanje tiamin sodeluje v presnovnih procesih in, kot je zapisano, izboljšuje nevro-refleksno prevodnost. od kod kam? Od bolečinskih receptorjev do centra? Na splošno je zame potreba po slednjem v tem orodju dvomljiva.
zaključek:
Sedalgin se lahko uporablja za zobobol, glavobol, bolečine v sklepih, vendar le pri normalnem ali znižanem tlaku.
Solpadein(rec.) vsebuje paracetamol 500 mg, kofein in kodein .
sklepi podobno kot prejšnje.
Spazmalgon. V svoji sestavi natrijev metamizol - 500 mg, pitofenon hidroklorid - 5,0 mg, fenpiverinijev bromid - 0,1 mg, to je anestetična komponenta in dva antispazmodika, ki sproščata gladke mišice.
zaključek:
Dobro deluje proti krčem. Na primer z menstruacijo, bolečinami v mišicah, ledvično ali jetrno koliko.
Tempalgin. Vsebuje natrijev metamizol in triacetonamin-4-toluensulfonat . Prva komponenta zmanjša bolečino. Drugi lajša tesnobo, strah, napetost in krepi delovanje metamizola.
zaključek:
- Še posebej indicirano za lajšanje bolečin pri ljudeh s povečano anksioznostjo, razdražljivostjo, pretirano prestrašenimi bolečinami.
- Lahko se priporoča kot anestetik za ljudi z visokim krvnim tlakom.
Excedrin. V svoji sestavi paracetamol,acetilsalicilna kislina in kofein.
Torej ima analgetični, antipiretični in tonični učinek. Proizvajalec ga postavlja kot zdravilo za glavobole in migrene, kot da eno moti drugega ...
Toda pri migreni je bolečina neznosna.
Mislim, da Excedrin v tem primeru ne bo pomagal. Z veseljem bi se motil.
Obstaja veliko stranskih učinkov in kontraindikacij.
Zaključki:
- Ni priporočljivo za starejše.
- Ni priporočljivo za hipertenzivne bolnike.
- Preden se spustiš, vprašaj vsaj, če je želodčna razjeda, bolezen jeter, bronhialna astma.
- Priporočeno za voznike.
Migrenol- vsebuje paracetamol in kofein.
Kontraindikacije so veliko manjše kot pri prejšnjih tovarišev, tudi neželeni učinki niso priporočljivi za hipertenzivne bolnike.
Novigan. V svoji sestavi ibuprofen, pitofenon in fenpiverinijev bromid . Po sestavi je podoben spazmalgonu, vendar je namesto natrijevega metamizola močnejša snov iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil.
To pomeni, da ima protivnetne, analgetične in antispazmodične učinke.
Stranski učinki in kontraindikacije so tudi vagon in mali voziček.
Zaključki:
- Ni priporočljivo za starejše
- Preden ga ponudite, se morate pozanimati, ali obstajajo težave z želodcem.
- Še posebej zaželeno pri bolečinah v sklepih, mišicah, glavobolu neznanega izvora.
In še vedno se moramo ukvarjati z družino Nurofen.
Nurofen & Co
Poglejmo, kako se Nurofen razlikuje med seboj.
Govorimo samo o Nurofenu za odrasle (za peroralno uporabo). Z otroškimi obrazci je vse jasno.
| Nurofenobložene tablete | Ibuprofen 200 mg | Klasična |
| Nurofen Express kapsule raztopine | Raztopina ibuprofena 200 mg | Zahvaljujoč rešitvi deluje 2-krat hitreje. Največji učinek - po 30 minutah |
| Nurofen Express Neo obložene tablete | Natrijev ibuprofen dihidrat 256 mg (ekvivalentno 200 mg ibuprofena) | Sol ibuprofena pospešuje absorpcijo. Učinek pride v 35 minutah.(Menim, da je ta oblika za tiste, ki težko pogoltnejo kapsule Nurofen Express). |
| Nurofen Express Lady obložene tablete | Natrijev ibuprofen dihidrat 512 mg (ekvivalentno 400 mg ibuprofena) | Uporablja se za hude bolečine, vključno z menstrualnimi bolečinami. Ibuprofen v obliki soli se hitro absorbira v kri. Učinek pride v 30-35 minutah |
| Nurofen forteobložene tablete | Ibuprofen 400 mg | S hudo bolečino (dvojni odmerek zdravilne učinkovine). |
ibuprofen- snov iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil, zavira sintezo mediatorjev vnetja in bolečine. Neselektivnost torej predstavlja nevarnost za želodčno sluznico.
Ima tudi veliko kontraindikacij in stranskih učinkov, zato je bolje, da ga starejšim ne priporočamo.
In kljub temu ga WHO skupaj s paracetamolom priznava kot enega najvarnejših. To potrjujejo različne oblike za otroke: suspenzije, supozitorije, tablete. In dejstvo, da je brez recepta.
Njegove prednosti:
- originalno zdravilo.
- Sestavljen je iz ene snovi, kar pomeni, da so interakcije z zdravili izključene.
Indicirano je pri vseh bolečinah, če pa je znano, da je bolečina povezana z vnetnim procesom, potem je to zdravilo številka ena analgetikov.
To je vse.
In končno, nasvet.
Kljub dejstvu, da pripis nekaterih zdravil proti bolečinam kaže na bolečine v črevesju ali jetrne kolike, nikoli ne priporočajte analgetikov za bolečine v trebuhu(razen pri menstruaciji), da ne bi zameglili slike bolezni in ne zamudili časa, saj je bolečina v trebuhu lahko simptom bolezni, ki zahteva nujno operacijo. Največ, kar se lahko ponudi, je čisti antispazmodik.
In nova uganka od kupcev. Kaj bi to pomenilo?
Svoje odgovore, predloge, komentarje lahko pustite spodaj v polju za komentarje. Če imate kaj dodati, napišite.
Z ljubeznijo do vas, Marina Kuznetsova
Trgovsko ime: Pentalgin Plus (Pentalgin Plus)
Mednarodno ime: Kodein+kofein+paracetamol+propifenazon+fenobarbital& (kodein+kofein+paracetamol+propifenazon+fenobarbital)
Farmakološka skupina: kombinirani analgetik (opioidni analgetik + nesteroidna protivnetna zdravila + psihostimulans + barbiturat)
Farmakološka skupina po ATC: N02BE71. Paracetamol v kombinaciji s psihotropnimi zdravili
Farmakološki učinek: analgetik, vazodilatator, antipiretik, lajša simptome prehlada in gripe, antitusik, antimigrenski, pomirjeval, psihostimulant
spojina:
Vsaka tableta vsebuje:
Aktivne snovi: propifenazon - 250 mg, paracetamol - 300 mg, kofein - 50 mg, kodein fosfat - 8 mg, fenobarbital - 10 mg.
Pomožne snovi: aerosil, primogel (natrijev karboksimetil škrob), krompirjev škrob, K25 plazdon (povidon), mikrokristalna celuloza, natrijev dodecil sulfat (natrijev lavril sulfat), stearinska kislina, smukec.
Opis:
Bikonveksne tablete bele ali bele kremaste barve v obliki kapsule z ravnimi stranskimi površinami, z zarezo na eni strani in napisom PENTALGIN. drugega. Marmoriranje je dovoljeno.
Farmakodinamika:
Kombinirano zdravilo, katerega delovanje določajo sestavine, ki sestavljajo njegovo sestavo.
Paracetamol in propifenazon imata antipiretični, analgetični učinek.
Kofein deluje splošno tonično (zmanjšuje zaspanost in utrujenost, povečuje duševno in telesno zmogljivost, pospešuje srčni utrip, zvišuje krvni tlak s hipotenzijo).
Kodein ima analgetični učinek in izboljša toleranco bolečine.
Fenobarbital - pomirjevalni in antispazmodični učinek.
Indikacije za uporabo:
Zmerno izrazit sindrom bolečine različnega izvora, vključno z bolečinami v sklepih in mišicah, algomenorejo, nevralgijo, posttravmatsko bolečino, pa tudi z glavobolom in zobobolom. Pentalgin se lahko uporablja kot simptomatsko zdravilo za febrilni sindrom.
Kontraindikacije:
Preobčutljivost za paracetamol, propifenazon ali druge derivate pirazolona (natrijev metamizol, fenilbutazon), pa tudi za druge sestavine zdravila; odpoved jeter in / ali ledvic; peptična razjeda na želodcu in dvanajstniku (v akutni fazi); pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; anemija, levkopenija; stanja, ki jih spremlja depresija dihanja; intrakranialna hipertenzija; arterijska hipertenzija; alkoholizem; povečana razdražljivost, nespečnost; nosečnost in dojenje; starost otrok (do 12 let).
Previdno:
Previdno - starost, glavkom, bronhialna astma.
Režim odmerjanja:
Zdravilo se jemlje peroralno, običajno 1 tableta 1-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 tablete.
Zdravila se ne sme jemati več kot 5 dni, če je predpisano kot anestetik, in več kot 3 dni kot antipiretik. Druge odmerke in režime določi zdravnik.
Stranski učinki:
Alergijske reakcije (izpuščaj, angioedem, srbenje, urtikarija), omotica, palpitacije, zvišan krvni tlak, navzea, agranulocitoza, razdražljivost (zlasti pri otrocih), zmanjšana hitrost psihomotoričnih reakcij, zaspanost.
Vse neželene učinke zdravila, vključno s tistimi, ki niso navedeni v tem navodilu, morate obvestiti svojega zdravnika.
Preveliko odmerjanje:
Znaki akutne zastrupitve: slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, znojenje, bleda koža, tahikardija, vznemirjenost.
Če sumite na zastrupitev, morate nemudoma poiskati zdravniško pomoč.
Zdravljenje: žrtev mora izprati želodec in predpisati adsorbente (aktivno oglje).
interakcija:
Izogibati se je treba kombinaciji zdravila z barbiturati, antiepileptiki, zidovudinom, rifampicinom in pijačami, ki vsebujejo alkohol (tveganje hepatotoksičnosti se poveča).
Paracetamol poveča čas izločanja kloramfenikola za 5-krat.
Kofein pospešuje absorpcijo ergotamina.
Kodein krepi učinek uspavalnih tablet, analgetikov in pomirjeval.
Metoklopramid pospešuje absorpcijo paracetamola.
Pri večkratnem jemanju lahko paracetamol okrepi učinek antikoagulantov (derivati dikumarina).
Posebna navodila:
Pri dolgotrajni (več kot 5 dneh) uporabi zdravila je treba nadzorovati vzorec periferne krvi in funkcionalno stanje jeter.
Med zdravljenjem morate prenehati piti pijače, ki vsebujejo alkohol (povečano tveganje za krvavitve v prebavilih). Prekomerno uživanje kofeinskih izdelkov (kava, čaj) med zdravljenjem lahko povzroči simptome prevelikega odmerjanja.
Jemanje zdravila lahko oteži postavitev diagnoze sindroma bolečine v trebuhu, tudi pri "akutnem" trebuhu. Jemanje zdravila lahko spremeni rezultate dopinških testov pri športnikih.
Pri bolnikih, ki trpijo za atopično bronhialno astmo, senenim nahodom, obstaja povečano tveganje za razvoj preobčutljivostnih reakcij.
Treba se je vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, ker. jemanje zdravila upočasni hitrost reakcije in povzroči zaspanost.
Rok trajanja:
2 leti. Ne uporabljajte po datumu, navedenem na embalaži.
Pogoji skladiščenja:
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj C. Hranite izven dosega otrok.