Antacidi so zdravila, ki so predpisana za bolezni prebavil. Ta zdravila pomagajo odpraviti zgago, bolečine in prebavne motnje, ki jih povzroča prekomerna proizvodnja soka trebušne slinavke.
Zgaga, nelagodje in prebavne motnje nastanejo zaradi prekomernega izločanja klorovodikove kisline. Pri zdravljenju tega pojava s povečanimi koncentracijami klorovodikove kisline je predpisan antacid. Antacidi so namenjeni nevtralizaciji učinka klorovodikove kisline na stene želodca in požiralnika.
Sestava
Antacidi, kaj je to, so jasni. Antacidi (ki jih predpišejo zdravniki) lahko vsebujejo dodatne sestavine za odpravo krčev in bolečin.
Aktivne sestavine takšnih pripravkov so različne spojine zemeljskoalkalijskih kovin. Mnogi antacidna zdravila vsebujejo dodatne sestavine v obliki spojin karminativnega, odvajalnega, antispazmodičnega in anestetičnega delovanja.
Antacid lahko vsebuje kovinske hidrokside, okside, karbonate in perokside. Od aluminijevih spojin so lahko prisotni fosfat, hidroksid in drugi. Ta zdravila imajo blažji in počasnejši učinek kot pripravki kalcija in natrija, vendar je njihov učinek daljši.
Te spojine so netopne v vodi, praktično ne vstopajo v krvno plazmo in lahko delno absorbirajo strupene spojine v prebavnem traktu.
Kako delujejo antacidi
Mehanizem delovanja je neposredno odvisen od tega, katere kovinske spojine se uporabljajo kot aktivne. Glavni učinek vseh zdravil v tej skupini je nevtralizirajoč, odpravljajoč učinek klorovodikove kisline. Dodatni ukrepi so odvisni od kovine v osnovi aktivne snovi.
Magnezijeve spojine imajo izrazit nevtralizirajoč učinek, delno adsorbirajo in praktično nimajo ovojnega in adstrigentnega učinka.
Spojine kalcija nekoliko šibkejše v smislu nevtralizacije, vendar imajo podobne adsorpcijske lastnosti. Praktično nima citoprotektivnega, adstrigentnega in ovojnega učinka.
Aluminijeve spojine veljajo za najučinkovitejše. Imajo izrazit nevtralizirajoč učinek, citoprotektivno, aktivno adsorbirajo in imajo tudi blag ovojni in adstrigentni učinek.
Bizmutni antacidi Je podskupina antacidov, ki se pogosteje uporabljajo kot adsorbenti s citoprotektivnimi in adstrigentnimi učinki.
Indikacije za uporabo
Ko smo ugotovili, kaj so antacidi, bomo ugotovili, za kakšen namen so predpisani bolnikom. Najprej so predpisani za nevtralizacijo presežka klorovodikove kisline v soku trebušne slinavke - prav to prispeva k razvoju zgage in razjede na sluznici želodca.
Predpisani so za bolezni, ki jih spremlja pretiran pritisk v črevesju in želodcu z ustrezno kršitvijo peristaltike.
Učinkovit pri krčih in bolečinah v želodcu, ki jih povzročajo, pa tudi pri odvajanju vsebine dvanajstnika v želodec. Pomembno je razumeti, da imajo ti antacidi ključno vlogo pri zdravljenju gastroezofagealna refluksna bolezen in ezofagitis- vnetne motnje požiralnika.
Ta zdravila so predpisana le v primerih, ko bolezni prebavil niso zapletene zaradi razjed črevesja in želodca.
Antacidi: razvrstitev
Razvrstitev antacidov poteka po njihovi sposobnosti absorpcije v krvni obtok in po kemijski sestavi zdravil. Razvrstitev antacidov glede na mehanizem delovanja:
Po kemijski sestavi jih delimo na magnezijeve, aluminijeve vsebovane, kombinirane pripravke natrijevega hidrokarbonata in kalcijevega karbonata vzamemo v ločeno skupino.
Vpojno
Antacidi — seznam zdravil z absorpcijskim učinkom pogosto vsebuje magnezijeve spojine. Delujejo dovolj hitro, vendar je njihov učinek kratkotrajen. Prednost te podskupine je, da se kislost dovolj hitro zmanjša, kar pomeni, da se lahko tak antacid hitro znebi zgage.
Pomanjkljivost absorbiranih zdravil so neželeni učinki, vključno z ne le alergijskimi, ampak tudi specifičnimi, na primer kislinski odboj. Zaradi kombinacije neželenih učinkov s kratkim trajanjem delovanja je uporaba antacidov, ki se absorbirajo, manj zaželena od neabsorbirajočih.
Kaj je kislinski rikošet
Ta pojav lahko povzroči antacid, ki zelo hitro zmanjša kislost želodca. Ta učinek spominja na obrambno reakcijo telesa na delovanje hitrih nevtralizacijskih sredstev. Telo se odzove s povečanim izločanjem klorovodikove kisline kot odziv na zmanjšanje njegove koncentracije v želodcu.
Tipičen primer takega antacida je Soda bikarbona, ki se popularno uporablja za odpravo zgage. Toda soda je neučinkovito zdravilo, ker spodbuja nastanek ogljikovega dioksida v želodcu. Slednje pa izzove povečano proizvodnjo klorovodikove kisline, kar pomeni, da povzroči novo zgago.
Drugi razlog, zakaj je uporaba sode nezaželena v smislu odbijanja kisline, so usedline natrija, ki vodijo do otekanja, kar je še posebej nezaželeno med nosečnostjo in boleznimi srčno -žilnega sistema.
Antacidi
Seznam zdravil iz skupine absorbiranih:
- Magnezija zažgana;
- Magnezijev karbonat,kalcija;
- Mešanica Bourget;
- Vikalin;
- Rennie;
- Vikair;
- Tums.
Ne smemo pozabiti, da takšni antacidi delujejo podobno kot soda bikarbona in lahko povzročijo nastanek kislinskega odboja, zato je pred uporabo potrebno posvetovanje z zdravnikom.
Antacidi: seznam ne absorbirajočih se
Antacid, ki se ne absorbira, deluje po dveh medsebojno povezanih mehanizmih. Najprej nevtralizira presežne koncentracije klorovodikove kisline, nato pa adsorbira tisto, kar izloča želodec kot odgovor na nevtralizacijo.
Izkazalo se je, da adsorbirajoče lastnosti preprečujejo nastanek kislinskega odboja, kar pomeni, da imajo neabsorbirani antacidi manj neželenih učinkov.
Antacidna zdravila
Seznam antacidnih zdravil, ki se ne absorbirajo:
To ni izčrpen seznam antacidov; lečeči zdravnik lahko izbere posebno zdravilo ne s tega seznama, ampak glede na lastne zdravstvene izkušnje pri zdravljenju visoke kislosti in bolezni, ki jih ta povzroča.
Neželeni učinki
Vsako zdravilo na seznamu antacidov se dobro prenaša, če je pravilno predpisano in se ne uporablja preveč. V redkih primerih se po njihovi uporabi razvijejo posamezni zapleti.
Izjemno redko se razvije intoleranca, ki se kaže v obliki kožnih izpuščajev, slabosti, bruhanja in otekline. Veliki odmerki zdravil lahko povzročijo letargijo in zaspanost.
Funkcije aplikacije
Kljub temu, da je seznam neželenih učinkov precej kratek, je treba razumeti, da antacidi, kot so npr Rennie, Fosfalugel in drugi, če so nepravilno predpisani, lahko povzročijo resne reakcije.
Na primer, zgaga se lahko razvije kot posledica motenj v kulturi prehranjevanja in lahko postane simptom resnih patologij želodca in črevesja. V primeru prehranskih motenj antacidi zlahka odpravijo zgago s spreminjanjem kislosti želodčnega soka, vendar lahko pri patologijah, povezanih z razjedami želodčnih sten, povzročijo resne neželene učinke.
Glede na indikacije se zdravila te skupine jemljejo od enega tedna do meseca, dokler simptomi popolnoma ne izginejo.
Pri izolirani obliki zgage, ki jo povzroči prekomerno uživanje sode ali kave, antacide izberemo s seznama absorbiranih zdravil.
Ali so antacidi predpisani pred ali po obroku? Odvisno je od samega zdravila in patologije. Na primer, Fosfalugel pogosteje priporočljivo pred obroki, drugi antacidi - po obrokih.
Nosečnica
Antacidi med nosečnostjo so zakonita zdravila, vendar le, če jih uporabljate po navodilih zdravnika. Od drugega trimesečja ženske vse pogosteje opažajo pekoč občutek v predelu prsnega koša - to je skrita zgaga, ki jo povzroča uživanje mastne ali eksotične hrane. Zato antacidi postajajo zdravila izbire, ki pa se izključno ne absorbirajo.
S peptično razjedo
Pri zdravljenju črevesne razjede se pogosto uporabljajo zdravila iz skupine zaviralcev protonske črpalke. Uporaba antacidov v tem primeru je nezaželena, saj močno zmanjša učinkovitost antibiotične terapije.
Zdravila, ki se ne absorbirajo, kot npr Gastracid, Almagel in podobne, se uporabljajo, če je treba ustaviti bolečino, če je razjeda majhnega premera. Za lajšanje bolečin se izberejo gelni antacidi z anestetiki. Uporablja se tudi za preprečevanje recidivov in odbijanje kisline.
S kroničnim duodenitisom
Uporabljajo se kot pomožno zdravilo, ki zmanjšuje izločanje, pa tudi kot dodatni adsorbenti pri akutnem duodenitisu ali gastroduodenitisu. Uporabljajo se za poslabšanje duodenitisa v ozadju peptičnih ulkusov, patologij trebušne slinavke ali jeter.
Pri peptičnih ulkusih in sekundarnem duodenitisu se uporablja v kratkem času za odpravo nelagodja in bolečine v trebuhu, teže in sitosti. Uporablja se tudi za preprečevanje ponovitve kronične oblike duodenitis in gastroduodenitis, v ozadju uporabe protivnetnih zdravil. Z izbiro zdravila na vsaki stopnji bolezni se ukvarja gastroenterolog.
Ne jemljite antacidov sami, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom. Nepravilna uporaba zdravila brez upoštevanja značilnosti bolezni lahko privede do razvoja zapletov in poslabšanja kroničnih patologij prebavil.
Trenutno obstaja kakovostna revizija številnih uveljavljenih idej o boleznih, povezanih s kislino, njihovem zdravljenju in preprečevanju poslabšanj. Avtorji preglednih člankov o teh vprašanjih mimogrede omenjajo antacide ali jih sploh ne omenjajo, kar je razumljivo. Ko nagnjenost k spontanemu celjenju peptičnih ulkusov ni bila dobro znana, so antacidi veljali za zanesljivo zdravljenje razjed, ker so praktične izkušnje pokazale, da lajšajo bolečine in spodbujajo celjenje razjed. S kopičenjem znanja o močni nagnjenosti k razjedam, da se spontano zacelijo, in nezadostno zmožnostjo antacidov, da vežejo klorovodikovo kislino, so ta zdravila prenesli v razred "logičnih placebov", hkrati pa je bilo ugotovljeno, da kratkoročno spremembe pH želodca, ki jih povzročajo antacidi, niso mogle spodbuditi celjenja razjed in je treba opazovano celjenje pripisati izključno spontanemu procesu.
Vendar so prve nadzorovane študije o vplivu antacidov na celjenje razjed, izvedene v ZDA (1977), pokazale, da peptična razjeda se hitreje zaceli z antacidi kot s placebom (torej so se razjede na dvanajstniku po 4 tednih zdravljenja z antacidi zacelile v 78% primerov, v primerjavi s placebom - 45% celjenja - Peterson W. Letal, 1977; in razjede na želodcu v 89% primerov v primerjavi s 52% placeba - Littman A. et al., 1977). Tako je bilo dokazano, da antacidi nikakor niso le "logični placebo" - so zdravila za zdravljenje peptične ulkusne bolezni z dokazano učinkovitostjo. V naslednjih letih so se ti podatki večkrat reproducirali tako glede razjed dvanajstnika kot želodca. Dokazan je tudi analgetični učinek antacidov in približno enaka učinkovitost antacidov in zaviralcev H2 histaminskih receptorjev. Naslednje vprašanje, za katerega so se raziskovalci odločili, je, kakšen naj bo odmerek antacidov, če bi vezal vso klorovodikovo kislino, ki jo proizvaja želodec, se je izkazalo, da bi morala biti to desetina odmerka, ki je potreben za nevtralizacijo vse klorovodikove kisline ( od 90 do 120 mmol na dan), da se razjeda zaceli (Berndt H., 1985). Iz serije teh del je postalo jasno, da antacidi ne učinkujejo le z vezavo klorovodikove kisline (Arend R., Roesch W., 1993).
V naslednjih letih je bilo ugotovljeno, da antacidi:
adsorbirajo žolčne kisline in lizolecitin (vpleten v poškodbo sluznice želodca in požiralnika);
imajo zaščitni učinek povezana s spodbujanjem sinteze prostaglandinov (in imajo zato prednostno uporabo v primerih, ko je patogeneza razjede ali poškodbe sluznice povezana z oslabitvijo zaščitnih lastnosti sluznice);
imajo sposobnost vezave epitelijskega rastnega faktorja in ga fiksirajo na območju razjede ter tako spodbudijo lokalne reparativne in regenerativne procese, proliferacijo celic in angiogenezo. To omogoča popolno obnovo sluznice v funkcionalnem smislu, kar bi moralo podaljšati obdobje remisije. Tako le naštevanje farmakoloških učinkov antacidnih zdravil kaže zelo širok spekter njihovega delovanja, kar jih opazno razlikuje od drugih zdravil proti ulkusu.
Trenutno med kislinsko odvisne bolezni ne spadajo le tiste, pri katerih klorovodikova kislina deluje kot realizacijski dejavnik, ampak tudi bolezni, pri katerih klorovodikova kislina podpira potek (napredovanje) bolezni in pri zdravljenju katerih je nemogoče brez zaviralcev izločanja (ali vezava na kislino). Vse bolezni, povezane s kislino, lahko pogojno razdelimo v tri skupine:
Skupina I - klasična:
Razjeda na želodcu;
Razjeda dvanajstnika;
Gastroezofagealna refluksna bolezen;
Zollinger-Ellisonov sindrom;
Razjeda s hipertiroidizmom.
Skupina II - posredovana:
Akutni (poslabšanje kroničnega) pankreatitisa;
Refluksni gastritis;
NSAID-gastropatija.
III. Skupina - refleks:
Črevesne motnje (zaradi prekomerne proizvodnje klorovodikove kisline);
Žolčna disfunkcija (nastane, ko kisla vsebina vstopi v žarnico dvanajstnika) itd.
Pri zdravljenju teh bolezni ima blokada proizvodnje klorovodikove kisline velik ali opazen učinek. Na splošno se je koncept kislinsko odvisnih bolezni začel oblikovati pred več kot 100 leti, hkrati pa so odkrili glavne stimulante in strukture, skozi katere je potekala želodčna sekrecija. Prva zdravila, ki učinkovito blokirajo izločanje želodca, pa so se pojavila pred približno 50 leti, najučinkovitejša zdravila, ki blokirajo "protonsko črpalko" - šele v zadnjih letih.
Relativno nedavno je bilo mogoče pojasniti tudi vlogo Helicobacter pylori pri nastanku peptične razjede. V zvezi s tem se je spremenila tudi taktika zdravljenja te bolezni. Odločeno je bilo, da izvajanje zdravljenja izkoreninjenja - najprej ameriško gastroenterološko združenje leta 1994, nato evropsko (Maastricht I, 1996) in rusko (1997). Evropsko združenje je leta 2000 (Maastricht II) revidiralo priporočila. Tako je danes v skladu s sodobnimi idejami o patogenezi bolezni Zdravljenje z zdravili temelji na dveh glavnih pristopih:
1. Eradikacijska terapija z zdravili v primeru okužbe Helicobacter pylori(Hp).
2. Učinkovito zatiranje proizvodnje želodčne kisline s sodobnimi antisekretornimi zdravili. Treba je opozoriti, da se je vzročno razmerje med peptično ulkusno boleznijo in Hp (več kot 90%) sprva zdelo zelo tesno.
Rezultati nedavnih obsežnih študij v različnih državah po svetu so pokazali, da delež peptične ulkusne bolezni, povezane z okužbo s Hp, predstavlja 70–80% razjed dvanajstnika in več kot 50–60% razjed želodca. To nam spet omogoča, da govorimo o večfaktorski naravi patogenetskih mehanizmov poškodb prebavil in da kompleksno terapijo obravnavamo kot osnovo za zdravljenje teh poškodb. V skladu s sodobnimi koncepti patogeneze ulceroznih lezij želodca in dvanajstnika so posledica neravnovesja dejavnikov agresije in obrambe, ne glede na to, ali je neravnovesje povezano s povečanim izločanjem ali zmanjšano odpornostjo sluznice. Zdaj je bilo dokazano, da se brazgotinjenje razjed pojavi v vseh primerih, ko je mogoče vzdrževati intragastrični pH> 3 18 ur čez dan. Seznam zdravil, ki se trenutno uporabljajo za osnovno (tj. S ciljem zatiranja kislinsko-peptične agresije) zdravljenje peptične ulkusne bolezni, predstavljajo štiri skupine zdravil: zaviralci receptorjev H2-histamina, zaviralci protonske črpalke, antiholinergična zdravila in antacidi.
Ta zdravila se razlikujejo po jakosti in trajanju delovanja, namenjenega povečanju intragastričnega pH, vendar ker raven proizvodnje kisline pri različnih bolnikih ni enaka, potrebujejo drugačno stopnjo zaviranja proizvodnje kisline. Pri izbiri enega ali drugega zdravila za zdravljenje ulcerativnih lezij je treba upoštevati ne le intenzivnost nastajanja kisline, ampak tudi stopnjo poteka razjede.
Trenutno obstajajo štiri stopnje razjede:
prvi - traja 48–72 ur, za kar je značilen preboj »zaščitne pregrade« na omejenem območju sluznice in nastanek ulkusne napake pod vplivom agresivnih dejavnikov želodčnega soka, s širjenjem napaka v globino in na straneh;
druga stopnja imenujemo stopnja "hitre regeneracije" in traja približno dva tedna. Ta stopnja se začne z vzpostavitvijo ravnovesja med dejavniki agresije in obrambo, ki jo prevzame imunski sistem. Morfološko je za to stopnjo značilna prisotnost nekrotičnih mas, ki opravljajo okvaro, poškodovane žile, izrazit edem sluznice v peri ulkusni coni z limfo in kapilarostazo. Makrofagi, limfociti, plazemske celice pritegnejo poškodovano območje. Glavni biološko aktivni dejavniki, ki delujejo na tej stopnji, so rastni dejavniki. Razjeda se očisti produktov razpadanja, začnejo se intenzivni procesi tvorbe kolagena in regeneracije epitelija, endotelija in drugih celičnih struktur. Ti procesi zahtevajo znatno porabo energije, kar dokazuje intenzivna sinteza DNK, ki je fiksirana že 12 ur po nastanku razjede.
V tretji fazi (počasna regeneracija ali pozno celjenje), ki traja 3-4 tedne, se poveča aktivnost imunskega sistema, še naprej delujejo rastni faktorji, encimsko-hormonski dejavniki, pod vplivom katerih se zaključi epitelizacija razjed, obnova mikrocirkulacije, celična diferenciacija in njihova funkcionalno "zorenje" se začne.
V četrti fazi , katerega trajanje je težko določiti, se nadaljuje, včasih pa tudi konča, obnova funkcionalne aktivnosti sluznice. Trajanje in stabilnost remisije sta odvisna od popolnosti teh procesov (redko, pogosto, stalno ponavljajoče se vrste razjede ali okrevanja). Izolacija faz poteka razjede je pomemben dosežek zadnjega časa, ki je pokazal, da je ulcerogeneza standardna za vse razjede, zdravljenje razjede pa poteka po lastnih zakonih, malo ali nič odvisno od patogeneze.
Če govorimo o mesto antacidov pri zdravljenju razjed se lahko uporabljajo:
V obliki osnovnega pripravka z nizko agresivnostjo želodčnega soka;
V drugi in tretji fazi razjede z nezadostno intenzivnostjo brazgotinjenja razjed (kot sredstvo za spodbujanje regeneracijskih procesov v povezavi s fiksacijo rastnega faktorja);
V četrti fazi razjede za popolnost funkcionalne obnove sluznice;
V obdobju odvzema blokatorjev izločanja preprečimo pojav "odbijanja".
Druga skupina bolezni, ki jih povzročajo agresivne lastnosti želodčne in dvanajstnične vsebine, vključuje gastroezofagealno refluksno bolezen (GERB), katere morfološko bistvo so degenerativne spremembe v požiralniku, povezane z refluksom in dolgotrajno izpostavljenostjo želodca, ter v primeru resekcije želodca, dvanajstnika.
Posebej pomembni so: povečanje volumna želodčne vsebine zaradi hipersekrecije in zapoznelega praznjenja želodca, povečanje koncentracije klorovodikove kisline, žolčnih kislin, pa tudi povečanje intraabdominalnega tlaka. Do danes se pri zdravljenju GERB predvideva uporaba zaviralcev protonske črpalke, dokler ne doseže klinične endoskopske remisije, nato pa prehod na vzdrževalne odmerke, ki jih mora bolnik dolgotrajno prejemati. Hkrati se lahko bolnik glede na ekonomske možnosti ustavi pri zaviralcih izločanja ali antacidih. Pri tem med antacidi so izbira zdravila, ki vsebujejo alginsko kislino , ki drži zdravilo na površini vsebine želodca in se z vsakim refluksom vrže v požiralnik. Poleg tega imajo sodobni neabsorbirani antacidi sposobnost vezave žolčnih kislin, zato so v pogojih "alkalnega" refluksa patogenetsko upravičeni.
Tradicionalno so vsi antacidi razdeljeni na vpojne in neupojne. TO absorpcijski antacidi se nanašajo:
Natrijev bikarbonat (soda - NaHCO 3);
Magnezijev oksid (zgorela magnezij);
Bazični magnezijev karbonat - mešanica Mg (OH) 2, 4MgCO3, H 2 O;
Bazični kalcijev karbonat - CaCO 3;
Mešanica Bourget (Na sulfat, Na fosfat, Na bikarbonat);
Renniejeva mešanica (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat);
Tamsova mešanica (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat). Nevtralizirajo klorovodikovo kislino, vendar je njihovo delovanje zelo kratkotrajno - ko se absorbirajo, lahko pomembno vplivajo na izmenjavo elektrolitov. Nekateri med njimi imajo pojav »rikošeta«, tj. spodbuja izločanje želodca, zato bi morala biti njihova uporaba simptomatska (dokler se simptom ne odpravi), običajno en, dva odmerka ali kratek čas (dni), ko se njihovi možni neželeni učinki ne razvijejo.
Tako smo skupaj z porodničarji preučevali učinkovitost Renniejeve formule pri nosečnicah za lajšanje zgage. Zdravilo se je izkazalo za precej učinkovito, medtem ko je bila presnova kalcija zelo stabilna. Antacidi, ki se ne absorbirajo imajo večjo pufersko (nevtralizacijsko) zmogljivost. Trajanje njihovega delovanja doseže 2,5-3 ure.
Razvrščeni so v tri skupine:
1. Aluminijeva sol fosforjeve kisline.
2. Aluminij-magnezijevi antacidi (Almagel Neo, Almagel) .
3. Aluminij-magnezijevi pripravki z dodatkom alginata.
Zdravila tretje skupine se zelo aktivno uporabljajo pri različnih kliničnih oblikah gastroezofagealne refluksne bolezni. Na podlagi sodobnih idej o GERB so lahko dolgo časa učinkovite in uspešno v negativni fazi bolezni (tako v shemah - "na zahtevo" kot v trajni različici). Po odkritju vseh kliničnih in farmakoloških učinkov antacidov se je zanimanje za antacidna zdravila spet povečalo. Pojavila so se dela (O.N. Minushkin et al., 1996, 1998, 2001, 2002, 2003, 2004; A.A. Sheptulin et al., 1996, E.S. Ryss, E.E. Zvartau, 1998; VTIvashkin et al., 2002; AV Okhlobystin, 2002 ; Yu.V. Vasiliev 2002, 2003 in drugi), v katerem se ponovno poskuša določiti mesto antacidov pri zdravljenju kislinsko odvisnih bolezni. Leta 1990 sta Tytgat in sod., Ko so analizirali rezultate zdravljenja GERB, predlagali uporabo antacidov pri zdravljenju I-II stopnje bolezni v obliki monoterapije. Druge stopnje bolezni zahtevajo drugačen pristop in praviloma kompleksen učinek. Pregled (ON Minushkin et al., 1998) je analiziral učinkovitost zdravljenja 206 bolnikov z GERB različnih starosti in različnih stopenj poškodb. Učinkovitost monoterapije v zgodnjih fazah bolezni, zlasti pri starejših in senilnih bolnikih ter pri otrocih, je bila potrjena. V teh primerih je treba dati prednost antacidom. V številnih študijah so učinkovitost antacidov primerjali z učinkovitostjo zaviralcev histaminskih receptorjev H2 tako pri lajšanju kliničnih manifestacij kot pri dinamiki morfo-endoskopskega substrata, kar smo povezali z zaščitnim učinkom delovanja. Če govorimo o peptični razjedi, potem v primerih, ko je bolezen povezana z Helicobacter pylori, zdravljenje se mora začeti z izkoreninjenjem Hp, nadaljnjo terapijo z zaviralci izločanja pa je treba nadaljevati do brazgotinjenja razjede, nato pa lahko nadaljujemo z antacidi, da preprečimo sindrom odskoka, ali pa jih lahko dodamo k zdravljenju, če se proces brazgotinjenja upočasni ali razjeda je odporna na zdravljenje.
Če razjeda ni povezana s Hp, potem antacidi se lahko uporabljajo kot monoterapija (ko gre za majhne (do 8 mm) razjede dvanajstnika, pri bolnikih s kratko ulcerozno anamnezo) ali kot del kombinirane terapije kadar je potreben zaščitni učinek. Še posebej je indicirana uvedba antacidov v kompleks zdravljenja pri bolnikih z dolgotrajno neozdravljivimi razjedami (z uporabo pojava fiksacije rastnega faktorja).
V pediatrični praksi bi morali biti antacidi pomembnejši, saj se otroška patologija razvija v rastočem organizmu s "nepopolnim" hormonskim stanjem, nestabilnim izločanjem in gibljivostjo ter nepopolnim sistemom regulacije krvnega obtoka. V naših dveh delih (1996, 1998) smo analizirali rezultate zdravljenja 433 otrok, starih od 6 do 15 let (patologija: erozivni gastritis, duodenitis, refluks-ezofagitis, peptična ulkusna bolezen).
Dokazano je, da se ne absorbira antacidi, ki vsebujejo aluminij / magnezij, pri otrocih so učinkovito zdravljenje in preprečevanje "kislinsko odvisne" patologije... Upoštevati jih je treba kot sredstvo za osnovno terapijo, saj imajo učinek, ki nevtralizira kislino, ščiti in spodbuja rastni faktor ter absorbirajo žolčne kisline. Hkrati je tveganje za nastanek neželenih učinkov minimalno, saj ni neposredne povezave med odmerkom zdravila (kar je značilno za zaviralce želodčne sekrecije) in učinkom. Nazadnje, ko govorimo o razjedah, je treba antacide uporabiti in jih je treba uporabiti kot sredstvo za preprečevanje poslabšanj. Profilaktično zdravljenje smo izvajali pri 50 bolnikih (odmerek 800 mg in 1600 mg zdravila Magalfil-800) eno leto, medtem ko se razjeda pri 66% bolnikov ni ponovila. Relapsi pri bolnikih, ki niso deležni profilaktičnega zdravljenja, se razvijejo v 80% primerov. Razlika velja. Rad bi opozoril, da so pri zdravljenju refluksnega gastritisa, kjer sta glavna škodljiva dejavnika žolčne kisline in lizolecitin, antacidi zdravila izbire pri zdravljenju in preprečevanju. Zdravila preostalih skupin so relativno pomembna (pomožna, simptomatska). Če govorimo o kislinsko odvisnih boleznih, ki se pojavljajo pri oslabljeni črevesni gibljivosti (zaprtje, popuščanje), potem so antacidi, ki se ne absorbirajo, zelo učinkoviti (če so oslabljeni, antacidi s prevlado aluminija; z zaprtjem, s prevlado magnezija). Pri zdravljenju pankreatitisa in nesteroidnih protivnetnih zdravil-gastropatij so antacidi majhnega pomena, saj bi morala biti v teh primerih blokada želodčne sekrecije maksimalna ves dan, kar je zelo težko zagotoviti z antacidi brez resnih stranskih učinkov. V zadnjem času se je na domačem trgu pojavilo antacidno zdravilo "Almagel-Neo" , ki vsebuje aluminijev in magnezijev hidroksid, v optimalnem razmerju. Znano je, da aluminijev hidroksid povzroča počasen razvoj učinka in lahko povzroči zaprtje; nasprotno, magnezijev hidroksid ima hiter učinek, vendar ima odvajalni učinek.
Kombinacija teh sestavin v zdravilu Almagel-Neo ima optimalen terapevtski učinek in ima največjo antacidno zmogljivost, kar zagotavlja visok učinek nevtralizacije kisline. V primerjavi s prej znano suspenzijo Almagela je novi pripravek povečal vsebnost magnezijevega hidroksida za 3,9 -krat in dodal sredstvo proti penjenju simetikon, ki ugodno vpliva na riganje, napenjanje - prispeva k hitri absorpciji nastalega plina (Tabela 1). Učinkovitost zdravila Almagel-Neo smo preučevali pri 20 bolnikih s poslabšanjem kroničnega gastritisa in duodenitisa. Vsi bolniki so imeli ohranjeno ali povečano izločanje želodca.
Vpliv zdravila Almagel-Neo na:
Hitrost in popolnost lajšanja bolečin in simptomov želodčne dispepsije;
Pogostost in konsistenca blata, napenjanje;
Hitrost in trajanje delovanja pri enkratnem sprejemu in tečaju zdravljenja (alkalni čas je bil ocenjen z intragastrično pH-metrijo);
Zabeleženi so bili stranski učinki in toleranca na zdravila. Almagel-Neo je bil predpisan kot monoterapija v odmerku 2 vrečk 3-krat na dan prvih 3-5 dni, nato 1 vrečko 3-krat na dan 1 uro po obroku (10-14 dni).
Pozitiven učinek je bil dosežen pri 100% bolnikov, dober in odličen učinek pa pri 70% bolnikov. Učinkovitost antacidnega zdravila določa stopnjo razvoja terapevtskega učinka in trajanje nevtralizacije klorovodikove kisline. Pomembno je to klinični učinek zdravljenja z zdravilom Almagel-Neo je bil dosežen v kratkem času: bolečine so se omilile v prvih 3 dneh, želodčna dispepsija in napenjanje - v prvih 3–7 dneh. Almagel-Neo je začel delovati v 8–12 minutah, učinek je trajal 3 ure. Alkalni čas po zaužitju 20 ml zdravila Almagel-Neo je bil v povprečju 40 minut, pH pa se je dvignil na 5–7,2. Pojave sekundarnega povečanja želodčne sekrecije ni bilo. Zdravilo so dobro prenašali, odmerek 3 vrečk na dan ni vplival na črevesno gibljivost. Na splošno smo učinkovitost zdravila Almagel-Neo ocenili kot visoko: učinek je bil dosežen hitro, v prvih 3 dneh je zadosten odmerek 30 ml zdravila na dan, v primerih hude kisline pa začetni odmerek je lahko 60 ml. Na splošno je treba pri sklepanju o mestu antacidov pri zdravljenju gastroenterološke patologije (kislinsko odvisne bolezni) priznati, da antacidi še naprej ohranjajo položaje, pridobljene že več desetletij, in z odkritjem novih lastnosti (zaščitni učinek, vpliv o faktorju rasti in absorpciji žolčnih kislin), so se ti položaji utrdili in razširili. Poleg tega so ta zdravila relativno poceni in jih zato bolniki povprašujejo.
Literatura
1. Minushkin ON et al. - Maalox v klinični praksi. - M., 1996.
2. Minushkin ON in drugi - Sodobni vidiki terapije z antacidi - M., 1998.
3. Minushkin ON - Mesto sodobnih antacidov pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino. -Zdravnik, 2001, 5-6, 8-10.
4. Minuskin VKLOPLJEN in drugi-Almagel-Neo v sodobni terapiji bolezni, povezanih s kislino. - XI kongres "Človek in medicina", 2004, str. 154.
5. Minushkin O. N., Elizavetina G. A. - Antacidi v sodobni terapiji kislinsko odvisnih bolezni.- Svet, št. 7, 2003, 8-10.
6. Sheptulin A.A. - Sodobna načela farmakoterapije peptične ulkusne bolezni - Klin.med., 1996, 8, 7-8.
7. Ryss E.S, Zvartau E.E. - Farmakoterapija peptične razjede, M., 1998.
8. Ivashkin V.T. in drugi - Mesto antacidov v sodobni terapiji peptične ulkusne bolezni - rak dojke (dodatek), 2002, 4 (2), 42–46.
9. Okhlobystin A.V. - Sodobne možnosti uporabe antacidov - rak dojke (dodatek), 4 (2), 51–54.
10. Vasiliev Yu.V. - Antacidi v sodobni terapiji bolezni zgornjih prebavil. - Cons.med, (priloga), št. 7, 2003, 3–7.
Pred pojavom skupine zaviralcev H2 -histaminskih receptorjev so bili antacidi prva linija zdravljenja peptične ulkusne bolezni. Danes so ta zdravila proti zgagi brez recepta poceni, cenovno ugodna, zelo učinkovita in jih večina bolnikov dobro prenaša.
Vendar antacidi ne zmanjšujejo samo kislosti želodčne vsebine: ali ima nevtralizacija pH še en učinek? zmanjšanje proteolitične aktivnosti encima pepsina, ki je aktiven v kislem okolju in je sposoben agresivno vplivati na želodčno sluznico in povzročiti ezofagitis. Poleg tega so lahko žolčne kisline vključene tudi v patogenezo razvoja ezofagitisa, ki ga lahko vržemo v želodčno votlino. Antacidi na osnovi spojin aluminija, kalcija in magnezija lahko adsorbirajo in odstranijo žolčne kisline; Hkrati so rezultati številnih študij pokazali, da antacidi, ki vsebujejo kalcij / magnezij in aluminij, najaktivneje adsorbirajo le večino lipofilnih in strupenih žolčnih kislin (Torres VE, Velosa JA, Holley KE et al. , 1991; H nsel W., Herzog T., 1998). Tako antacidi zagotavljajo racionalno zdravljenje in učinkovito olajšanje za večino bolnikov z gastroezofagealno refluksno boleznijo, ne da bi se morali zateči k sistemskim zdravilom.
Komaj je vredno razmišljati o tem, kakšen je mehanizem delovanja zdravil, ki nas rešujejo kislega riganja in zgage. Vsi poznamo tudi klasifikacijo antacidov, ki jih deli po sestavi (magnezijevi pripravki, aluminijevi pripravki, kalcijevi pripravki in kombinacije aluminijevih, kalcijevih in / ali magnezijevih pripravkov), pa tudi absorbirane in neabsorbirane.
Antacidi: Terra Incognita?
Vendar kljub dolgim izkušnjam uporabe in navidez celoviti študiji antacidov res vemo vse o tej skupini zdravil? To še posebej velja za varnostni profil teh zdravil. Poleg tega je treba upoštevati, da večina bolnikov s pojavom gastrointestinalnih motenj ne hodi k zdravniku, ampak uporablja zdravila brez recepta. Po raziskavi 500 ruskih bolnikov, ki so doživeli zgago, občutek teže in polnosti v želodcu ter bolečine v epigastrični regiji, se je le 44% njih prej posvetovalo z zdravnikom. Za lajšanje simptomov je 78% anketirancev samostojno jemalo antacide (Moiseev S.V., 2006). Nenehno priljubljenost antacidov potrjujejo tudi vse večji obseg prodaje zdravil v tej lekarni.
Vse to nas je spodbudilo, da podrobneje raziščemo trg antacidov, značilnosti njihove učinkovitosti in varnosti.
Antacidi, ki vsebujejo aluminij
Kot je navedeno zgoraj, so aluminijeve spojine ena od sestavin antacidov. Sestavina, ki se najpogosteje uporablja v takšnih antacidih, je aluminijev hidroksid; med drugimi široko uporabljenimi aluminijevimi spojinami? aluminijev oksid, aluminijev hidroksid hidrat, aluminijev fosfat, dihidroksialuminijev natrijev karbonat, aluminijev acetoacetat, aloglutamol, aluminijev glicinat.
Aluminij ne najdemo le v številnih antacidih, ampak je na splošno razširjen v okolju, pogosto ga srečujemo v vsakdanjem življenju. To? eden najpogostejših elementov zemeljske skorje; ali je to kovina, ki se uporablja v najrazličnejših panogah? od konstrukcije letal do preprostih pločevink za pijačo in kuhinjske folije. In kljub visoki razširjenosti ta element ne opravlja nobenih pomembnih bioloških funkcij, za razliko od drugih kovin, kot sta železo ali baker. Dnevna poraba aluminija je zanemarljiva. Vendar pa lahko bolnik ob jemanju antacidov, ki vsebujejo aluminij, porabi do nekaj gramov aluminija na dan.
Uporaba aluminija v antacidih ima dolgo zgodovino in sega v dvajseta leta prejšnjega stoletja, ko je veljalo, da se ta element v našem telesu ne absorbira. Vendar pa rezultati, pridobljeni ne tako dolgo nazaj, kažejo nasprotno? aluminij se lahko adsorbira. Tako uporaba nekaterih pijač, kot so vino, pomarančni sok, kava ali soda, v ozadju uporabe antacidov, ki vsebujejo aluminijeve spojine, večkrat poveča vnos tega elementa. Pri jemanju antacidov na osnovi aluminijevih spojin v velikih odmerkih ali z zavidljivo pravilnostjo se ta element postopoma kopiči v kostnem in možganskem tkivu, kar vodi v krhkost kosti in nevrološke motnje, za katere so značilne motnje spomina in govora (Lauwerys RR, Hoet P., 2001; Friesen MS, Purssell RA, Gair RD, 2006).
Ne pozabite tudi, da je glavni stranski učinek antacidov iz aluminijeve soli zaprtje. To je še posebej pomembno za ogrožene bolnike, kot so nosečnice, uživalci opioidov in starejši bolniki z omejenim vnosom tekočine ali dehidracijo.
Aluminijski antacidi: ravnajte previdno!
Aluminij pa lahko škoduje ne le tistim, ki neposredno jemljejo zdravila, ki vsebujejo to kovino, ampak tudi prihodnjim generacijam, menijo številni znanstveniki.
Zgaga pogosto spremlja stanje, kot je nosečnost. Zato so nosečnice pogosto prisiljene redno jemati antacide; zato je nosečnost tipičen primer, ko se antacidi lahko uporabljajo redno in dolgo časa, zlasti glede na dejstvo, da se zganost med nosečnostjo poslabša. Hkrati poskusi na živalih kažejo, da aluminij prehaja skozi posteljico in se kopiči v tkivih ploda, kar povzroča različne razvojne motnje, vključno s smrtjo. v maternici, okvare, zapoznela okostenelost okostja, upočasnitev rasti itd. (Bennet R., Persaud T., Moore K., 1975; Domingo J., Gomez M., Colomina M., 2000). Možnost zastrupitve z aluminijem pri peroralnem dajanju je v veliki meri odvisna od biološke uporabnosti uporabljenega zdravila in prisotnosti v hrani drugih snovi, ki povečajo absorpcijo aluminija. Ta dejstva so pomembna s praktičnega vidika. Po eni strani pogostost zgage, povezana z gastroezofagealnim refluksom pri nosečnicah, doseže 85%, približno 30-50% pa jih uporablja antacide (Broussard C., Riechter J., 1998). Po drugi strani pa sta plod in novorojenček lahko bolj občutljiva na strupene učinke aluminija. Opisan je primer razvoja hude nevrodegenerativne bolezni pri deklici, katere mati je med nosečnostjo jemala antacide v izjemno visokih odmerkih (do 15 g aluminija na dan) (Gibert-Barnes E., Barness L., Wolff J. et al., 1998). Seveda tega primera ni mogoče ekstrapolirati na običajno prakso, vendar je vredno razmisliti o dejstvu, da se lahko za plod v razvoju znatni in občutno nižji odmerki aluminija izkažejo za pomembne.
Nekateri raziskovalci so odkrili aluminij v materinem mleku pri ženskah, kar kaže na možnost njegovega vstopa v telo dojenih novorojenčkov (Mandić M., Grgić J., Grgić Z. et al., 1995).
V mnogih evropskih državah obstajajo določene omejitve glede uporabe antacidov, ki vsebujejo aluminij, pri nosečnicah in doječih ženskah. Na primer, v Avstriji, Franciji, Italiji, Španiji in Švici navodila za uporabo kažejo, da je treba antacide, ki vsebujejo aluminij, uporabljati med nosečnostjo in dojenjem le po nasvetu zdravnika ali farmacevta (Maton P., Burto V., 1999).
Najbolj popolne informacije o možnih neželenih učinkih antacidov, ki vsebujejo aluminij, so predstavljene v navodilih za uporabo in promocijskih materialih v Nemčiji. Torej jasno nakazujejo, da sočasna uporaba teh zdravil s pijačami, ki vsebujejo kisline, kot sta sadni sok ali vino, vodi do nezaželenega povečanja absorpcije aluminija v črevesju in da bi se izognili zastrupitvi z aluminijem pri otroku med nosečnost, zdravilo je mogoče jemati le kratkoročno, še posebej je opaziti, da aluminijeve spojine prodrejo v materino mleko (Maton P., Burto V., 1999).
Nadaljevanje zgodbe o antacidih
droge? v sosednjih sobah
"Tedenska lekarna"
Antacidi ali antacidi so zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka z nevtralizacijo klorovodikove kisline. Zgodovina njihove uporabe v medicini sega več kot 100 let. Po svoji kemijski naravi so antacidi baze, ki reagirajo s klorovodikovo kislino in tvorijo kloride, vodo in včasih ogljikov dioksid.
Trenutno je na farmakološkem trgu Ruske federacije predstavljena široka paleta antacidov, katerih glavne sestavine so natrijev bikarbonat, kalcijev karbonat, aluminijev hidroksid in fosfat, citrat, karbonat, magnezijev oksid in hidroksid. Trenutno uporabljeni antacidi se razlikujejo po hitrosti nastopa učinka, njegovem trajanju in zmožnosti sistemskega učinka ter tvorbe ogljikovega dioksida v želodcu. Antacidi so razvrščeni kot topni v vodi in netopni.
Natrijev bikarbonat in kalcijev karbonat se raztopita v vodi, delujeta hitro, hkrati pa tvorita ogljikov dioksid, ki povzroči raztezanje želodca in spodbudi sekundarno hipersekrecijo klorovodikove kisline (sindrom rikošeta). Natrijev bikarbonat se zaradi topnosti v vodi lahko absorbira in ima sistemski učinek; pri dolgotrajni in prekomerni uporabi tega antacida se lahko razvije acidoza. Glavni topni antacidi so navedeni v tabeli. 1.
Spojine magnezija in aluminija se ne raztopijo v vodi, razlikujejo se po počasnejšem učinku v primerjavi z natrijevimi in kalcijevimi solmi z daljšo izpostavljenostjo. Poleg tega je puferska sposobnost magnezijevih in aluminijevih spojin višja kot pri natrijevih in kalcijevih soli. Te spojine se praktično ne absorbirajo v krvni obtok in delno absorbirajo toksine. V velikih količinah imajo magnezijeve soli odvajalni učinek, aluminij - zaklepanje. Glavni netopni antacidi so navedeni v tabeli. 2.
Za razliko od absorbiranih antacidov dolgotrajna uporaba neabsorbirajočih zdravil ne vodi do razvoja pojava odboja. Mehanizem tega pojava je lahko posledica dejstva, da neabsorbirani antacidi ne samo nevtralizirajo klorovodikovo kislino, ampak tudi absorbirajo pepsin, kar vodi v zatiranje biosinteze klorovodikove kisline. Mehanizem delovanja, značilen za zdravila, ki se ne absorbirajo, je počasnejši od vezave klorovodikove kisline, vendar učinek traja dlje časa.
V zadnjih letih se kot antacidi vse pogosteje uporabljajo kompleksi, ki vsebujejo več spojin. Zahvaljujoč temu je mogoče spreminjati hitrost nastopa terapevtskega učinka, trajanje učinka zdravila in tudi zmanjšati njegove stranske učinke. Poleg tega imajo nekatera sodobna zdravila tudi gastroprotektivni učinek zaradi posebnih dodatkov, ki jih vsebujejo.
Področje klinične uporabe antacidov so kislinsko odvisne želodčne bolezni (peptična razjeda želodca in dvanajstnika, gastroezofagealna refluksna bolezen), ezofagitis, "lakotne" bolečine, zgaga pri praktično zdravih ljudeh. Običajno se antacidi uporabljajo kot simptomatsko zdravilo za zdravljenje zgage, lahko pa se priporoči tudi predpisovanje zdravil - 1,5 ure po obroku ali ponoči.
V zadnjih letih so se pojavili dokazi, da je v nekaterih primerih priporočljivo predpisati antacide za hiperacidni gastritis, tudi če je njegov razvoj povezan z Helicobacter pylori... Predhodna terapija s kislinami vam omogoča, da še povečate učinkovitost izkoreninjenja H. pylori, za zmanjšanje škodljivega učinka klorovodikove kisline na sluznico želodca.
Pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni so antacidi v bistvu edina zdravila, ki pozitivno vplivajo na bolnikovo stanje in imajo dolgotrajen terapevtski učinek. Uporaba antacidov kot monoterapije ne vodi le k lajšanju kliničnih simptomov bolezni, ampak tudi k zmanjšanju morfološkega substrata refluksne bolezni. Zaradi terapije dispeptični sindrom pri bolnikih popolnoma izgine.
Spodaj je kratek opis nekaterih kompleksnih antacidov.
Maalox je kompleksen antacidni pripravek, vsebuje gel iz aluminijevega in magnezijevega hidroksida, ima povečano kapaciteto pufra. Na voljo v obliki tablet, suspenzije ali prahu. Peroralno, 1-2 tableti (po žvečenju) ali 1 žlica suspenzije ali vsebina 1 zavojčka na odmerek. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči bruhanje, drisko ali zaprtje. Kontraindikacija za imenovanje je huda odpoved ledvic. Maalox ni predpisan skupaj s tetraciklini.
Almagel in Almagel A sta kompleksna visoko učinkovita antacida. Proizvedeno v obliki suspenzije aluminijevega in magnezijevega hidroksida. Vsebuje tudi D-sorbitol. So viskozna tekočina. Imajo ovojni učinek. Uporabljajo se ne le za simptomatsko zdravljenje hiperacidnih stanj, ampak tudi za razjedo želodca, razjedo dvanajstnika, ezofagitis. D-sorbitol spodbuja izločanje žolča in ima odvajalni učinek. Anestezin, ki je del zdravila Almagel A, ima analgetični učinek, kar omogoča uporabo zdravila za bolečine v epigastrični regiji. V hiperacidnih stanjih so zdravila predpisana v 1-2 žlicah na sprejem, za zdravljenje se uporablja isti odmerek, zdravila se predpisujejo 2-3 krat na dan. Neželeni učinki: zaprtje, preveliko odmerjanje, zaspanost. Kontraindikacije za imenovanje: jemanje sulfa, huda ledvična okvara.
Fosfalugel vsebuje aluminijev fosfat, pektinski gel in agar-agar. Na voljo v plastičnih vrečkah. Za sestanek je predpisanih 1-2 paketov, ki jih bodisi speremo z majhno količino tekočine ali razredčimo v 1/2 skodelice vrele vode. Neželeni učinki in kontraindikacije so enaki kot pri zdravilu Almagel.
Gastal je kompleksno zdravilo, ki ne vpliva na kislinsko-bazično ravnovesje. Proizvaja se v obliki tablet, ki vsebujejo gel iz aluminijevega hidroksida, magnezijev karbonat in hidroksid. Na recepciji so predpisane 1-2 tablete, ki jih je treba sesati počasi. Neželeni učinki: slabost, zaprtje, driska. Kontraindikacije: intoleranca za zdravilo ali njegove sestavine, huda odpoved ledvic.
Gelusil je pripravek v obliki tablet ali praškov, ki vsebujejo aluminijevo-magnezijev silikat hidrat. Na recepciji je predpisana 1 tableta (žvečena) ali 1 vrečka praška (raztopljena v 1/4 skodelice vrele vode). Kontraindikacije: huda ledvična odpoved, preobčutljivost za sestavine zdravila.
Talcid - tablete, ki vsebujejo aluminijevo -magnezijev hidroksikarbonat. Običajni odmerek je 1-2 tableti. Neželeni učinki: driska, ohlapno blato. Kontraindikacije: niso predpisane za otroke, mlajše od 6 let, v primeru okvare izločanja ledvic.
Literatura
1. Koltsov PA, Zadionchenko VS Farmakoterapija kroničnih bolezni prebavnega sistema. - M.: M-Oko, 2001, str. 7-12.
2. Lapina TL, Ivashkin VT Sodobni pristopi k zdravljenju razjede želodca in dvanajstnika. - Knjižnica ruske medicinske revije. Bolezni prebavnega sistema, 2001, letnik 3, številka 1, str. 10-15.
3. Lapina TL Hiperacidna stanja: načela zdravljenja. - Consilium medicum, 2001, letnik 3, številka 6, str. 251-255.
4. Minushkin ON Mesto sodobnih antacidov pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino. - zdravnik, 2001, št. 5-6, str. 8-10.
5. Nurmukhamedova EA Antacidi in antagonisti receptorjev H2 pri zdravljenju zgage. - Consilium provisorum, 2001, letnik 1, številka 2, str. 10-14.
6. Sheptulin AA Sodobna načela farmakoterapije peptične ulkusne bolezni - Klinična medicina, 1996, št. 8, str. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Uporaba antacidov v splošni populaciji. - J. Clin. Epideiol.1999, V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides ponovno: pregled njihove klinične farmakologije in priporočena terapevtska uporaba. - Droge 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.
Opomba!
- Antacidi ali antacidi so zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka z nevtralizacijo klorovodikove kisline
- V zadnjih letih se kot antacidi vse pogosteje uporabljajo kompleksi, ki vsebujejo več spojin.
- Trenutno uporabljeni antacidi se razlikujejo po hitrosti nastopa učinka, njegovem trajanju in zmožnosti sistemskega učinka ter tvorbe ogljikovega dioksida v želodcu.
- Področje klinične uporabe antacidov so želodčne bolezni, odvisne od kisline, ezofagitis, "lakotne" bolečine, zgaga pri praktično zdravih ljudeh.
Ta skupina vključuje sredstva, ki nevtralizirajo klorovodikovo kislino in zmanjšajo kislost želodčnega soka. To so zdravila proti kislinam. Običajno so to kemične spojine z lastnostmi šibkih baz in nevtralizirajo klorovodikovo kislino v lumenu želodca. Zmanjšanje kislosti ima veliko terapevtsko vrednost, saj sta aktivnost pepsina in njegov prebavni učinek na želodčno sluznico odvisna od njegove količine. Optimalni pH za aktivnost pepsina je med 1,5 in 4,0. Pri pH = 5,0 je pepsin neaktiven.
Zato je zaželeno, da antacidi zvišajo pH na največ 4,0 (optimalno je, da je pri jemanju antacidov pH želodčnega soka 3,0-3,5), kar ne moti prebave hrane. Običajno pa se pH želodčne vsebine običajno giblje od 1,5 do 2,0. Sindrom bolečine začne popuščati, ko pH postane večji od 2. V tem smislu je vloga antacidov dvojna.
Ločite med sistemskimi in nesistemskimi antacidi. Sistemski antacidi so sredstva, ki se lahko absorbirajo in zato ne povzročajo le učinkov v želodcu, ampak lahko povzročijo tudi razvoj alkaloze v telesu kot celoti. Nesistemski antacidi se ne absorbirajo, zato lahko nevtralizirajo kislost samo v želodcu, ne da bi to vplivalo na kislinsko-bazično stanje telesa.
Antacidi vključujejo natrijev hidrokarbonat (soda za pitje), kalcijev karbonat, aluminij in magnezijev hidrokarbonat, magnezijev oksid. Običajno se te snovi uporabljajo v različnih dozirnih oblikah in v različnih kombinacijah.
Sistemski antacidi vključujejo natrijev bikarbonat in natrijev citrat, vsa ostala zgoraj navedena zdravila pa niso sistemska.
Natrijev bikarbonat (soda) je spojina, ki je lahko topna v vodi in hitro reagira s klorovodikovo kislino v želodcu. Ta reakcija poteka za proizvodnjo natrijevega klorida, vode in ogljikovega dioksida. Zdravilo deluje skoraj takoj. Čeprav natrijev karbonat deluje hitro, je njegov učinek kratek in šibkejši kot pri drugih antacidih. Ogljikov dioksid, ki nastane med reakcijo, raztegne želodec in povzroči napihnjenost, riganje. Poleg tega se pri tem zdravilu lahko pojavi sindrom odboja. Slednje je, da hitro povečanje pH v želodcu vodi do aktivacije parietalnih G-celic osrednjega dela želodca, ki proizvajajo gastrin.
Gastrin pa spodbuja izločanje klorovodikove kisline, kar vodi v razvoj hiperacidnosti po prenehanju delovanja antacida. Običajno se sindrom odboja razvije v 20-25 minutah.
Zaradi dobre absorpcije iz prebavil lahko natrijev bikarbonat povzroči sistemsko alkalozo, ki se bo klinično pokazala kot zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, šibkost, bolečine v trebuhu, krči in mišični krči. To je precej nevaren zaplet, ki zahteva takojšnjo ukinitev zdravila in pomoč bolniku. Zaradi resnosti teh stranskih učinkov se natrijev bikarbonat redko uporablja kot antacid.
Nesistemski antacidi so praviloma netopni, dolgo delujejo v želodcu, se ne absorbirajo in so učinkovitejši. Pri njihovi uporabi telo ne izgubi niti kationov (vodik) niti anionov (klor) in v kislinsko-bazičnem stanju ni sprememb. Delovanje nesistemskih antacidov se razvija počasneje, vendar je daljše.
Najprej morate poimenovati:
1) aluminijev hidroksid;
2) magnezijev oksid.
ALUMINIJSKI HIDROKSID (aluminijev hidroksid; Aluminijev hidroksid) - zdravilo z zmerno jakostjo antacidnega delovanja, deluje hitro in učinkovito, pomemben učinek se pojavi po približno 60 minutah.
Zdravilo veže pepsin, zmanjša njegovo aktivnost, zavira nastanek pepsinogena in poveča izločanje sluzi.
En gram aluminijevega hidroksida nevtralizira 250 ml raztopine decinormalne klorovodikove kisline na pH = 4,0.
Poleg tega ima zdravilo adstrigentni, ovojni in adsorpcijski učinek.
Stranski učinki: vsi bolniki ne prenašajo adstringentnega učinka zdravila, ki se lahko kaže s slabostjo; jemanje pripravkov iz aluminija spremlja zaprtje, zato se pripravki, ki vsebujejo aluminij, kombinirajo s pripravki magnezija. Aluminijev hidroksid spodbuja izločanje fosfatov iz telesa.
Zdravilo je indicirano za bolezni s povečanim izločanjem želodčnega soka (klorovodikova kislina): razjeda, gastritis, gastroduodenitis, zastrupitev s hrano, napenjanje. Aluminijev hidroksid dajte peroralno v obliki 4% vodne suspenzije, 1-2 čajni žlički na odmerek (4-6-krat na dan).
Magnezijev oksid (Magnesii oxydum; prašek, gel, suspenzija) izgorela magnezijeva kislina je močno antacidno sredstvo, aktivnejše od aluminijevega hidroksida, deluje hitreje, dlje in ima odvajalni učinek.
Vsak od navedenih antacidov ima določeno vrsto prednosti in slabosti. V zvezi s tem se uporabljajo njihove kombinacije.
Kombinacija aluminijevega hidroksida v obliki posebnega uravnoteženega gela, magnezijevega oksida in D -sorbitola je omogočila pridobitev enega trenutno najbolj razširjenih in učinkovitih antacidov - ALMAGEL (Almagel; 170 ml; zdravilo je dobilo ime po besedah al-aluminij, ma-magnezij, gel-gel). Zdravilo ima antacidni, adsorbentni in ovojni učinek. Doziranje v obliki gela prispeva k enakomerni porazdelitvi sestavin po površini sluznice in podaljša učinek. D-sorbitol spodbuja izločanje žolča in sprostitev.
Indikacije za uporabo: razjeda želodca in dvanajstnika, akutni in kronični hiperacidni gastritis, gastroduodenitis, ezofagitis, refluksni ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom, zgaga nosečnic, kolitis, napenjanje itd.
Obstaja zdravilo Almagel-A, v katerega je poleg sestave Almagela dodan tudi anestezin, ki ima tako lokalni anestetični učinek kot zaviranje izločanja gastrina.
Almagel se običajno uporablja 30-60 minut pred obroki in tudi eno uro po obroku. Zdravilo se predpisuje posamično, odvisno od lokalizacije procesa, kislosti želodčnega soka itd.
Zdravila, podobna almagelu:
Gastrogel (Češkoslovaška);
Fosfalugel (Jugoslavija) vsebuje aluminijev fosfat in koloidne gele iz pektina in agar-agarja, ki vežejo in sorbirajo toksine in pline ter bakterije in zmanjšujejo aktivnost pepsina;
Megalak (Nemčija);
Milanta (ZDA) vsebuje aluminijev hidroksid, magnezijev oksid in simetikon;
Gastal (Jugoslavija) - tablete, ki vsebujejo: 450 mg aluminijevega hidroksida - gel magnezijevega karbonata, 300 mg magnezijevega hidroksida.
Trenutno je najbolj priljubljeno zdravilo iz skupine antacidov v mnogih državah sveta zdravilo MAALOX (Maalox) francoskega podjetja Rhone-Poulenc Rorer. Pripravek vsebuje aluminijev hidroksid in magnezijev oksid. Maalox je na voljo v suspenziji in tabletah; 5 ml suspenzije Maalox vsebuje 225 mg aluminijevega hidroksida, 200 mg magnezijevega oksida in nevtralizira 13,5 mmol klorovodikove kisline; tablete vsebujejo 400 mg aluminijevega hidroksida in magnezijevega oksida, zato imajo višjo kislinsko nevtralizirajočo aktivnost (do 18 mmol klorovodikove kisline). Maalox-70 je še bolj aktiven (do 35 mmol klorovodikove kisline).
Zdravilo je indicirano za gastritis duodenitis, razjedo želodca in dvanajstnika, refluksni ezofagitis.
Stranskih učinkov praktično ni. MEGALAC (Megalac) - nemško zdravilo, analgetik antacid (silicijeva voda aluminij -magnezij). Vsebuje 0,2 aluminijevega oksida, 0,3 magnezijevega oksida in 0,02 oksetaina.
TOPALKAN (Topalkan) - francoski antacidni pripravek. Vsebuje alginsko kislino, koloidni aluminijev hidroksid, magnezijev bikarbonat, hidriran silicij v oborjenem brezobličnem stanju. Zdravilo ima učinek pene, tvori gel na površini tekoče vsebine želodca, pokriva sluznico; deluje hitro (6-14 minut) in dolgoročno (2-4 ure). Koristno za ezofagitis, refluksni ezofagitis.
DROGI ZA ZAŠČITO MUKOZE ŽELUCA IZ KISELNO-PEPTIČNE IZPOSTAVLJENOSTI IN IZBOLJŠANJU POPRAVILNIH PROCESOV
1. Pripravki bizmuta (vikalin, vikair, de-nol).
2. Venter.
3. Pripravki prostaglandinov.
4. Dalargin.
Bizmutovi pripravki se uporabljajo kot adstrigentna in antiseptična sredstva pri zdravljenju bolnikov s peptično razjedo. Najpogosteje so to kombinirane tablete - VICALIN (bazični bizmutov nitrat, natrijev bikarbonat, prah iz korenike calamusa, lubje krhlika, rutin in kelin). Sorodno zdravilo VICAIR (brez rutina in kelina).
V zadnjih letih so v medicinsko prakso vstopila zdravila, ki močneje ščitijo sluznico pred kislinsko-peptično izpostavljenostjo. To so koloidni pripravki bizmuta druge generacije, od katerih je eden DE-NOL (De-nol; 3-kalijev dicitrat bizmut; vsaka tableta vsebuje 120 mg koloidnega bizmut-subcitrata). To zdravilo obdaja sluznico in na njej tvori zaščitno koloidno-beljakovinsko plast. Nimajo antacidnega učinka, vendar se z vezavo na pepsin kažejo antipeptično. Zdravilo ima tudi protimikrobni učinek, bistveno je učinkovitejše od antacidov, ki vsebujejo bizmut, povečuje odpornost sluznice. De-nola ni mogoče kombinirati z antacidi.
Zdravilo se uporablja za katero koli lokalizacijo razjede, je zelo učinkovito pri:
ü dolgotrajne razjede želodca in dvanajstnika brez brazgotin;
ü peptična ulkusna bolezen pri kadilcih;
ü preprečevanje ponovitve peptične ulkusne bolezni;
ü kronični gastritis.
Dodelite 1 tableto trikrat na dan pol ure pred obroki in 1 tableto pred spanjem. De-nol je kontraindiciran pri hudi odpovedi ledvic.
VENTER (sukrat; v zavihku 0.5) je bazična aluminijeva sol oktasulfata saharoze.Učinek proti ulkusu temelji na vezavi z beljakovinami odmrlega tkiva v kompleksnih kompleksih, ki tvorijo močno pregrado. Lokalno se nevtralizira želodčni sok, upočasni delovanje pepsina, zdravilo absorbira tudi žolčne kisline. Na mestu razjede je zdravilo fiksirano šest ur.
Venter in de-nol v treh tednih povzročita brazgotinjenje razjed dvanajstnika.
Sukrat se uporablja v odmerku 1,0 štirikrat na dan pred obroki in pred spanjem.
Stranski učinek: zaprtje, suha usta.
Zdravila, ki izboljšajo trofiko, regeneracijo in nastanek sluzi.
Med »reparanti« je veliko zeliščnih pripravkov, obstajajo biološki pripravki in umetno sintetizirani.
V gastroenterologiji se najpogosteje uporabljajo naslednja zdravila:
1. generacija:
Natrijev oksiferriskarbon;
Gefornil;
Gastrofarm.
Oxyferriscarbon sodium vsebuje železovo in železovo železo v kombinaciji z natrijevimi solmi različnih kislin (gulonske in aloksonske).
Zdravilo ima regeneracijski, protivnetni in analgetični učinek. Učinkovito pri razjedah na želodcu. V primeru ulkusne bolezni dvanajstnika je zdravilo neučinkovito.
Natrijev oksiferriskarbon se daje intramuskularno po 30-60 mg 10-20 dni, tečaj se ponovi 2-3 krat.
SOLKOSERIL (Solcoseryl) - izvleček brez beljakovin iz krvi goveda. Ščiti tkiva pred hipoksijo in nekrozo. Uporablja se za trofične razjede katere koli lokalizacije.
Nanesite 2 ml 2-3 krat na dan z intravensko in intramuskularno uporabo, dokler se razjeda ne zaceli.
Pripravki prostaglandinov:
MISOPROSTOL (cytotec) in drugi.Pod vplivom teh zdravil se zmanjša kislost želodčnega soka, poveča se gibljivost želodca in črevesja ter ugodno vplivajo na razjedo v želodcu.
Zdravila imajo tudi reparativni, hipokislinski (s povečanjem tvorbe sluzi), hipotenzivni učinek.
MISOPROSTOL (misoprostol; v zavihku 0.0002) je pripravek prostaglandina E-2, pridobljen iz rastlinskih materialov.
Sinonim - SITEOTEK.
Pripravki prostaglandina so indicirani za akutne in kronične razjede želodca in dvanajstnika.
Stranski učinki: prehodna driska, blaga navzea, glavobol, bolečine v trebuhu.
Dodelite eno tableto dvakrat na dan. Uporablja se kombinacija misoprostola z nesteroidnim protivnetnim zdravilom (voltaren), zdravilom ARTROTEK.
DALARGIN (Dálarginum; v amp. In vialah po 0,001) je peptidni pripravek, spodbuja celjenje razjed želodca in dvanajstnika, zmanjšuje kislost želodca, deluje hipotenzivno.
Zdravilo je indicirano za poslabšanje razjede želodca in dvanajstnika.
Kontraindikacije za uporabo dalargina so hipotenzija in nosečnost.
SREDSTVA S POSEBNIM PROTIBAKTERIJSKIM UČINKOM NA Helicobacter pylory
(De-nol, metronidazol, oksacilin, furazolidon) Zdravilo metronidazol ima širok spekter delovanja proti protozoam (trihomonas, ameba, lamblija), deluje na anaerobno mikrofloro (pri boleznih prsnega koša, sečil), pa tudi proti bakteriji Helicobacter pylory. Najučinkovitejši antibakterijski učinek opazimo pri kombinaciji metronidazola in de-nola.
DROGE, KI VPLIVAJO NA ČREVNI MOTOR