Trenutno je opisanih več kot 250 kemičnih spojin, ki povzročajo indukcijo mikrosomskih encimov. Ti induktorji vključujejo barbiturate, policiklične aromatske ogljikovodike, alkohole, ketone in nekatere steroide. Kljub raznolikosti kemične strukture imajo vsi induktorji številne skupne značilnosti; uvrščamo jih med lipofilne spojine in služijo kot substrati za citokrom P450.
Indukcija zaščitnih sistemov.Številni encimi, vključeni v prvo in drugo fazo očistka, so inducibilni proteini. Že v starih časih je kralj Mitridat vedel, da se je mogoče izogniti akutni zastrupitvi, če se sistematično jemljejo majhne odmerke strupa. "Mitridatov učinek" temelji na indukciji določenih obrambnih sistemov.
Jetrne ER membrane vsebujejo več citokroma P-450 (20 %) kot drugi membransko vezani encimi. Zdravilna učinkovina fenobarbital aktivira sintezo citokroma P-450, UDP-glukuronil transferaze in epoksid hidrolaze. Na primer, pri živalih, ki so jim injicirali induktor fenobarbital, se poveča površina membran ER, ki doseže 90% vseh membranskih struktur celice, in posledično se poveča število encimov, vključenih v nevtralizacija ksenobiotikov ali strupenih snovi endogenega izvora.
Pri kemoterapiji malignih procesov se začetna učinkovitost zdravila pogosto postopoma zmanjšuje. Poleg tega se razvija odpornost na več zdravil, tj. odpornost ne le na to terapevtsko zdravilo, ampak tudi na številna druga zdravila. To je zato, ker zdravila proti raku inducirajo sintezo P-glikoproteina, glutation transferaze in glutationa. Uporaba snovi, ki zavirajo ali aktivirajo sintezo P-glikoproteina, pa tudi encimov za sintezo glutationa, poveča učinkovitost kemoterapije.
Kovine so induktorji sinteze glutationa in beljakovine z nizko molekulsko maso metalotioneina, ki imata SH skupine, ki jih lahko vežejo. Posledično se poveča odpornost telesnih celic na strupe in zdravila.
Povečanje števila glutation transferaz poveča sposobnost telesa, da se prilagodi vse večjemu onesnaženju okolja. Indukcija encimov pojasnjuje odsotnost antikarcinogenega učinka pri uporabi številnih zdravilnih učinkovin. Poleg tega so induktorji sinteze glutation transferaze normalni presnovki - spolni hormoni, jodotironini in kortizol. Kateholamini fosforilirajo glutation transferazo skozi sistem adenilat ciklaze in povečajo njeno aktivnost.
Številne snovi, vključno z zdravili (na primer težke kovine, polifenoli, S-alkili glutationa, nekateri herbicidi), zavirajo glutation transferazo.
Mikrosomska oksidacija je zaporedje reakcij, ki vključujejo oksigenaze in NADPH, kar vodi do vnosa atoma kisika v sestavo nepolarne molekule in pojava hidrofilnosti v njej ter poveča njeno reaktivnost.
Reakcije mikrosomska oksidacija izvaja več encimov, ki se nahajajo na membranah endoplazmatskega retikuluma (v primeru in vitro imenujemo jih mikrosomske membrane). Encimi organizirajo kratke verige, ki se končajo s citokromom P 450.
Reakcije mikrosomske oksidacije vključujejo do reakcije 1. faze in so zasnovani tako, da hidrofobni molekuli dodajo polarne lastnosti in/ali povečajo njeno hidrofilnost, povečajo reaktivnost molekul za sodelovanje v reakcijah faze 2. Pri oksidacijskih reakcijah pride do tvorbe ali sproščanja hidroksilnih, karboksilnih, tiolnih in amino skupin, ki so hidrofilne.
Mikrosomski oksidacijski encimi se nahajajo v gladkem endoplazmatskem retikulumu in so oksidaze z mešano funkcijo(monooksigenaze).
Citokrom P450
Glavni protein mikrosomske oksidacije je hemoprotein - citokrom P 450. V naravi obstaja do 150 izooblik tega proteina, ki oksidirajo približno 3000 različnih substratov. Razmerje med različnimi izoformami citokroma P450 se zaradi genetskih značilnosti razlikuje. Menijo, da nekatere izoforme sodelujejo pri biotransformaciji ksenobiotikov, druge pa presnavljajo endogene spojine (steroidni hormoni, prostaglandini, maščobne kisline itd.).
Citokrom P450 sodeluje z molekularnim kisikom in vključuje en atom kisika v molekulo substrata, kar prispeva k pojavu (intenziviranju) njegove hidrofilnosti, drugega pa v molekuli vode. Njegove glavne reakcije so:
- oksidativna dealkilacija, ki jo spremlja oksidacija alkilne skupine (pri N, O ali S atomih) v aldehidno skupino in njena eliminacija,
- oksidacija (hidroksilacija) nepolarnih spojin z alifatskimi ali aromatskimi obroči,
- oksidacija alkoholov v ustrezne aldehide.
Delo citokroma P 450 zagotavljata dva encima:
- NADH-citokrom b5 oksidoreduktaza, vsebuje FAD,
- NADPH-citokrom P 450-oksidoreduktaza, vsebuje FMN in FAD.
Shema medsebojne razporeditve encimov mikrosomske oksidacije in njihove funkcije
Obe oksidoreduktazi prejemata elektrone iz svojih reduciranih ekvivalentov in jih darujeta citokromu P 450. Ta protein, ki je predhodno pritrdil zmanjšano molekulo substrata, se veže na molekulo kisika. Ko je prejel še en elektron, citokrom P 450 vključi prvi atom kisika v sestavo hidrofobnega substrata (oksidacija substrata). Hkrati se drugi atom kisika reducira v vodo.
Zaporedje reakcij hidroksilacije substrata, ki vključuje citokrom P450
Bistvena značilnost mikrosomske oksidacije je sposobnost induciranja ali zaviranja, t.j. spremeniti moč procesa.
Induktorji so snovi, ki aktivirajo sintezo citokroma P 450 in transkripcijo ustrezne mRNA. so
1. Širok spekter delovanja, ki imajo sposobnost stimulacije sinteze citokroma P 450, NADPH-citokroma P 450 oksidoreduktaze in glukuronil transferaze. Derivati barbiturne kisline so klasičen predstavnik - barbiturati, tudi vključeni v to skupino diazepam, karbamazepin, rifampicin in itd.
2. ozek spekter in dejanja, tj. stimulirajo eno od oblik citokroma P 450 - aromatski policiklični ogljikovodiki ( metilholantren, spironolakton), etanol.
na primer etanol stimulira sintezo izoforme P 450 2E1 (alkohol oksidaze), ki sodeluje pri presnovi etanola, nitrozaminov, paracetamola itd.
Glukokortikoidi inducira izoformo P 450 3A.
Inhibitorji mikrosomske oksidacije se vežejo na proteinski del citokroma ali na hemsko železo. Razdeljeni so na:
1. reverzibilno
- neposrednodejanja- ogljikov monoksid ( TAKO), antioksidanti,
- posrednodejanja, tj. vpliva preko vmesnih produktov njihove presnove, ki tvorijo komplekse s citokromom P 450 - eritromicin.
2. nepovratno inhibitorji - alopurinol, klorpromazin, progesteron, ustno kontracepcijska sredstva, teturam, fluorouracil,
Ocena reakcij 1. faze
Mikrosomsko oksidacijo lahko ocenimo na naslednje načine:
- določanje aktivnosti mikrosomskih encimov po biopsiji,
- o farmakokinetiki zdravil,
- z uporabo metabolnih markerjev ( antipirinski test).
Antipirinski test
Subjekt vzame zjutraj na prazen želodec amidopirin s hitrostjo 6 mg/kg teže. 4 porcije urina se zberejo v intervalu od 1 do 6 ur, 6-12, 12-24 in 45-48 ur. Izmeri se količina urina. Najkasneje 24 ur kasneje se urin centrifugira ali filtrira. Nato se preuči koncentracija 4-aminoantipirina in njegovega metabolita N-acetil-4-aminoantipirina v urinu.
Preferanskaya Nina Germanovna
Umetnost. Predavateljica, Katedra za farmakologijo Fakultete za farmacijo, VMA po A.I. NJIM. Sechenov
Hepatoprotektorji preprečujejo uničenje celičnih membran, preprečujejo poškodbe jetrnih celic s produkti razpadanja, pospešujejo reparativne procese v celicah, spodbujajo regeneracijo hepatocitov ter obnavljajo njihovo strukturo in funkcije. Uporabljajo se za zdravljenje akutnega in kroničnega hepatitisa, maščobne degeneracije jeter, ciroze jeter, toksičnih poškodb jeter, vključno z alkoholizmom, zastrupitve z industrijskimi strupi, zdravili, težkimi kovinami, glivami in drugimi poškodbami jeter.
Eden od vodilnih patogenetskih mehanizmov poškodb hepatocitov je prekomerno kopičenje prostih radikalov in produktov peroksidacije lipidov, ko so izpostavljeni toksinom eksogenega in endogenega izvora, kar na koncu vodi do poškodbe lipidne plasti celičnih membran in uničenja jetrnih celic.
Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni jeter, imajo različne farmakološke mehanizme zaščitnega delovanja. Hepatoprotektivni učinek večine zdravil je povezan z zaviranjem encimske peroksidacije lipidov, z njihovo sposobnostjo nevtralizacije različnih prostih radikalov, hkrati pa zagotavljajo antioksidativni učinek. Druga zdravila so gradbeni material lipidne plasti jetrnih celic, imajo membransko stabilizacijski učinek in obnavljajo strukturo membran hepatocitov. Spet drugi inducirajo mikrosomske jetrne encime, povečajo hitrost sinteze in aktivnost teh encimov, povečajo biotransformacijo snovi, aktivirajo presnovne procese, kar prispeva k hitremu odstranjevanju tujih strupenih spojin iz telesa. Četrta zdravila imajo širok razpon biološke aktivnosti, vsebujejo kompleks vitaminov in esencialnih aminokislin, povečujejo odpornost telesa na škodljive dejavnike, zmanjšujejo toksične učinke, tudi po pitju alkohola itd.
Zelo težko je ločiti zdravila z enim samim mehanizmom delovanja, praviloma imajo ta zdravila več zgoraj navedenih mehanizmov hkrati. Glede na izvor jih delimo na pripravke: rastlinskega izvora, sintetična zdravila, živalskega izvora, homeopatska in biološko aktivna prehranska dopolnila. Glede na sestavo jih delimo na enokomponentne in kombinirane (kompleksne) pripravke.
Zdravila, ki pretežno zavirajo peroksidacijo lipidov
Sem spadajo pripravki in fitopreparati iz plodov pegastega badlja (ostro pestra). Rastlinske flavonoidne spojine, izolirane iz plodov in mlečnega soka badelja, vsebujejo kompleks izomernih polihidroksifenol kromanonov, med katerimi so glavni silibinin, silidianin, silikristin itd. stari Rim za zdravljenje različnih zastrupitev. Hepatoprotektivni učinek bioflavonoidov, izoliranih iz plodov badelja, je posledica njegovih antioksidativnih, membransko stabilizacijskih lastnosti in stimulacije reparativnih procesov v jetrnih celicah.
Glavni aktivni bioflavonoid v mlečnem badelju je silibinin. Ima hepatoprotektivni in antitoksični učinek. Vzajemno deluje z membranami hepatocitov in jih stabilizira ter preprečuje izgubo transaminaz; veže proste radikale, zavira procese lipidne peroksidacije, preprečuje uničenje celičnih struktur, hkrati pa zmanjšuje nastajanje malondialdehida in privzem kisika. Preprečuje prodiranje v celico številnih hepatotoksičnih snovi (zlasti strupa blede krastače). S stimulacijo RNA polimeraze poveča biosintezo beljakovin in fosfolipidov, pospešuje regeneracijo poškodovanih hepatocitov. Pri alkoholnih poškodbah jeter blokira nastajanje acetaldehida in veže proste radikale, ohranja zaloge glutationa, ki spodbuja procese razstrupljanja v hepatocitih.
Silibinin(Silibinin). Sinonimi: Silimarin, Silimarin Sediko instant, Silegon, Karsil, Legalon. Proizvaja se v dražeju 0,07 g, kapsulah 0,14 g in suspenziji 450 ml. Silimarin je mešanica izomernih flavonoidnih spojin (silibinin, silidianin, silikristin) s prevladujočo vsebnostjo silibinina. Bioflavonoidi aktivirajo sintezo beljakovin in encimov v hepatocitih, vplivajo na presnovo v hepatocitih, stabilizirajo membrano hepatocitov, zavirajo distrofične in potencirajo regenerativne procese v jetrih. Silimarin preprečuje kopičenje lipidnih hidroperoksidov, zmanjšuje stopnjo poškodb jetrnih celic. Znatno zmanjša povišano raven transaminaz v krvnem serumu, zmanjša stopnjo maščobne degeneracije jeter. S stabilizacijo celične membrane hepatocitov upočasni vstop toksičnih presnovnih produktov vanje. Silimarin aktivira presnovo v celici, kar povzroči normalizacijo beljakovinsko-sintetičnih in lipotropnih funkcij jeter. Izboljšanje imunološke reaktivnosti telesa. Silimarin je praktično netopen v vodi. Zaradi rahlo kislih lastnosti lahko tvori soli z alkalnimi snovmi. Več kot 80% zdravila se izloči z žolčem v obliki glukuronidov in sulfatov. Zaradi razgradnje črevesne mikroflore silimarina, ki se izloča z žolčem, se do 40 % ponovno absorbira, kar ustvari njegovo enterohepatično cirkulacijo.
Silibor- pripravek, ki vsebuje vsoto flavonoidov iz plodov badelja (Silibbum marianum L). Oblika sproščanja: obložene tablete po 0,04 g.
Silimar, suhi prečiščeni izvleček, pridobljen iz plodov badelja (Silybum marianum L), vsebuje flavolignane (silibinin, silidianin ipd.), pa tudi druge snovi, predvsem flavonoide, 100 mg na tableto. Silimar ima številne lastnosti, ki določajo njegov zaščitni učinek na jetra, ko je izpostavljen različnim škodljivim sredstvom. Ima antioksidativne in radioprotektivne lastnosti, krepi razstrupljevalne in eksokrine funkcije jeter, deluje antispazmodično in rahlo protivnetno. Pri akutni in kronični zastrupitvi z ogljikovim tetrakloridom ima Silimar izrazit hepatoprotektivni učinek: zavira rast indikatorskih encimov, zavira procese citolize in preprečuje razvoj holestaze. Pri bolnikih z difuznimi lezijami jeter, vključno s tistimi alkoholnega izvora, zdravilo normalizira funkcionalne in morfološke parametre hepatobiliarnega sistema. Silimar zmanjšuje maščobno degeneracijo jetrnih celic in pospešuje njihovo regeneracijo zaradi aktivacije RNA polimeraze.
Hepatofalk planta je kompleksen pripravek, ki vsebuje izvlečke iz plodov badelja, celandina in termelika. Farmakološki učinek kombiniranega zeliščnega pripravka je določen s kombiniranim delovanjem njegovih sestavin. Zdravilo ima hepatoprotektivni, antispazmodični, analgetični, holeretični (holeretični in holekinetični) učinek. Stabilizira membrane hepatocitov, poveča sintezo beljakovin v jetrih; ima izrazit antispazmodični učinek na gladke mišice; ima antioksidativno, protivnetno in antibakterijsko delovanje. Preprečuje prodiranje številnih hepatotoksičnih snovi v celico. Pri alkoholnih poškodbah jeter blokira nastajanje acetaldehida in veže proste radikale, ohranja zaloge glutationa, ki spodbuja procese razstrupljanja v hepatocitih. Alkaloid helidonin, ki ga vsebuje celandin, ima antispazmodične, analgetične in koleretične učinke. Kurkumin, aktivna snov javanskega termelika, deluje holeretično (tako koleretično kot holekinetično) in protivnetno, zmanjšuje nasičenost žolča s holesterolom ter ima baktericidno in bakteriostatsko delovanje proti Staphylococcus aureus, Salmonella in mikobakterijam.
Gepabene vsebuje izvleček badelja s standardizirano količino flavonoidov: 50 mg silimarina in najmanj 22 mg silibinina ter izvleček hlapov, ki vsebuje najmanj 4,13 mg dimnih alkaloidov glede na protopin. Terapevtske lastnosti zdravila Gepabene določa optimalna kombinacija hepatoprotektivnega učinka izvlečka mlečnega badlja in normalizirajočega učinka izločanja žolča in gibljivosti žolčevodov. Normalizira tako prešibko kot povečano izločanje žolča, lajša krče sfinktra ODDI, normalizira motorično funkcijo žolčevodov z njihovo diskinezijo, tako pri hiperkinetičnih kot hipokinetičnih tipih. Učinkovito obnavlja drenažno funkcijo žolčevodov, preprečuje razvoj zastoja žolča in tvorbo kamnov v žolčniku. Pri jemanju zdravila se lahko pojavi odvajalni učinek in poveča se diureza. Na voljo v kapsulah. Nanesite znotraj, med obroki, eno kapsulo 3-krat na dan.
Sibektan, od tega ena tableta vsebuje: izvleček iz tansyja, sadne kaše mlečnega badlja, šentjanževke, breze 100 mg. Zdravilo ima membransko stabilizacijski, regeneracijski, antioksidativni, hepatoprotektivni in holeretični učinek. Normalizira presnovo lipidov in pigmentov, krepi razstrupljevalno funkcijo jeter, zavira procese lipidne peroksidacije v jetrih, spodbuja regeneracijo sluznic in normalizira črevesno gibljivost. Sprejeto 20-40 minut. pred obroki, 2 tableti 4-krat na dan. Tečaj je 20-25 dni.
Zdravila, ki v glavnem obnavljajo strukturo membran hepatocitov in imajo membransko stabilizacijski učinek
Poškodbe hepatocitov pogosto spremlja kršitev celovitosti membran, kar vodi do vstopa encimov iz poškodovane celice v citoplazmo. Ob tem se poškodujejo medcelične povezave, oslabljena je povezava med posameznimi celicami. Kršeni so pomembni procesi za telo - absorpcija trigliceridov, potrebnih za tvorbo hilomikronov in micelov, zmanjšana tvorba žolča, proizvodnja beljakovin, motena presnova in sposobnost hepatocitov, da opravljajo pregradno funkcijo. Pri jemanju zdravil te podskupine se pospešuje regeneracija jetrnih celic, poveča se sinteza beljakovin in fosfolipidov, ki so plastični material membran hepatocitov, in normalizira se izmenjava fosfolipidov celičnih membran. Ta zdravila imajo antioksidativni učinek, tk. v jetrih sodelujejo s prostimi radikali in jih pretvorijo v neaktivno obliko, kar preprečuje nadaljnje uničenje celičnih struktur. Sestava teh zdravil vključuje esencialne fosfolipide, ki so plastični material za poškodovane jetrne celice, sestavljen iz 80% hepatocitov.
Essentiale N in Essentiale forte N. Na voljo v kapsulah, ki vsebujejo 300 mg "esencialnih fosfolipidov" za peroralno uporabo med obroki. Zdravilo zagotavlja jetrom visok odmerek fosfolipidov, pripravljenih za asimilacijo, ki prodrejo v jetrne celice, prodrejo v membrane hepatocitov in normalizirajo njegove funkcije, vključno z razstrupljanjem. Obnavlja se celična struktura hepatocitov, zavira se tvorba vezivnega tkiva v jetrih, vse to prispeva k regeneraciji jetrnih celic. Dnevni vnos zdravila spodbuja aktivacijo fosfolipidno odvisnih encimskih sistemov jeter, zmanjša raven porabe energije, izboljša presnovo lipidov in beljakovin, pretvori nevtralne maščobe in holesterol v zlahka presnovne oblike ter stabilizira fizikalno-kemijske lastnosti žolča. . Pri akutnih in hudih oblikah poškodb jeter (jetrni prednik in koma, nekroza jetrnih celic in toksične lezije, med operacijami v hepatobiliarnem območju itd.) se uporablja raztopina za intravensko počasno dajanje v 5 ml temnih steklenih ampulah, ki vsebujejo 250 mg. esencialni fosfolipidi. Vnesite 5-10 ml na dan, po potrebi povečajte odmerek na 20 ml / dan. Ne mešajte z drugimi zdravili.
Essliver forte- kombinirani pripravek, ki vsebuje esencialne fosfolipide 300 mg in kompleks vitaminov: tiamin mononitrat, riboflavin, piridoksin, tokoferol acetat po 6 mg, nikotinamid 30 mg, cianokobalamin 6 μg, ima hepatoprotektivni, hipolipidemični učinek. Uravnava prepustnost biomembran, aktivnost membransko vezanih encimov in zagotavlja fiziološko normo procesov oksidativne fosforilacije v celični presnovi. Obnavlja membrane hepatocitov s strukturno regeneracijo in konkurenčno inhibicijo peroksidnih procesov. Nenasičene maščobne kisline, ki se vgradijo v biomembrane, namesto lipidov jetrne membrane prevzamejo toksične učinke in normalizirajo delovanje jeter ter povečajo njihovo razstrupljevalno vlogo.
Fosfogliv- ena kapsula vsebuje 0,065 g fosfatidilholina in 0,038 g dinatrijeve soli glicerizinske kisline. Zdravilo obnavlja celične membrane hepatocitov s pomočjo glicerofosfolipidov. Molekula fosfatidilholina združuje glicerol, višje maščobne kisline, fosforno kislino in holin, vse potrebne snovi za izgradnjo celičnih membran. Molekula glicirizinske kisline je podobna strukturi hormonov skorje nadledvične žleze (na primer kortizon), zaradi česar ima protivnetne in antialergijske lastnosti, zagotavlja emulgiranje fosfatidilholina v črevesju. Glukuronska kislina, ki jo vsebuje njena struktura, veže in inaktivira nastale strupene produkte. Nanesite znotraj 1-2 kapsuli 3-krat na dan en mesec. Odmerek se lahko poveča na 4 kapsule naenkrat in 12 kapsul na dan.
Livolin forte- kombiniran pripravek, katerega ena kapsula vsebuje 857,13 mg lecitina (300 mg fosfatidilholina) in kompleks esencialnih vitaminov: E, B1, B6 - po 10 mg, B2 - 6 mg, B12 - 10 mcg in PP - 30 mg. Fosfolipidi, vključeni v sestavo, so glavni elementi v strukturi celične membrane in mitohondrijev. Pri uporabi zdravila se uravnava presnova lipidov in ogljikovih hidratov, izboljša se funkcionalno stanje jeter, aktivira se njegova najpomembnejša razstrupljevalna funkcija, ohrani in obnovi struktura hepatocitov ter zavira tvorba vezivnega tkiva jeter. Vhodni vitamini opravljajo funkcijo koencimov v procesih oksidativne dekarboksilacije, respiratorne fosforilacije, delujejo antioksidativno, ščitijo membrane pred učinki fosfolipaz, preprečujejo nastanek peroksidnih spojin in zavirajo proste radikale. Uporabite 1-2 kapsuli 2-3 krat na dan z obroki, tečaj je 3 mesece, po potrebi ponovite tečaj.
Zdravila, ki izboljšujejo presnovne procese v telesu
Zagotavljajo razstrupljanje celic, spodbujajo regeneracijo celic s povečanjem aktivnosti jetrnih mikrosomskih encimov, izboljšajo mikrocirkulacijo in prehrano celic ter izboljšajo tudi presnovne procese v hepatocitih.
Sredstva, ki vplivajo na presnovne procese, Tioktična kislina(lipoična kislina, lipamid, tioktacid). Farmakološko delovanje - hipolipidemično, hepatoprotektivno, hipoholesterolemično, hipoglikemično. Tioktična kislina sodeluje pri oksidativni dekarboksilaciji piruvične in a-keto kislin. Po naravi biokemičnega delovanja je blizu vitaminom B. Sodeluje pri uravnavanju presnove lipidov in ogljikovih hidratov, spodbuja presnovo holesterola in izboljšuje delovanje jeter. Uporablja se znotraj, v začetnem odmerku 200 mg (1 tableta) 3-krat na dan, vzdrževalni odmerek 200-400 mg / dan. Pri uporabi zdravila se lahko pojavijo dispepsija, alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktični šok; hipoglikemija (zaradi izboljšanega privzema glukoze). Pri hudih oblikah diabetične polinevropatije dajemo 300-600 mg intravensko ali intravensko kapljično, 2-4 tedne. V prihodnosti preidejo na vzdrževalno terapijo s tabletami - 200-400 mg / dan. Po intravenskem dajanju so možni neželeni učinki - kot so razvoj konvulzij, diplopija, natančne krvavitve v sluznicah in koži, motnje delovanja trombocitov; s hitrim pojavom občutka težnosti v glavi, oteženo dihanje.
Alfa lipoična kislina je koencim oksidativne dekarboksilacije pirovične kisline in alfa-keto kislin, normalizira energijsko, presnovo ogljikovih hidratov in lipidov, uravnava presnovo holesterola. Izboljša delovanje jeter, zmanjša škodljive učinke endogenih in eksogenih toksinov na njih. Nanesite znotraj / m in / in. Pri intramuskularnem injiciranju odmerek na enem mestu ne sme presegati 2 ml. In / in dajemo kapalno, po razredčenju 1-2 ml z 250 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida. Pri hudih oblikah polinevropatije - in/in 12-24 ml dnevno 2-4 tedne, nato preidejo na vzdrževalno terapijo znotraj 200-300 mg / dan. Zdravilo je fotoobčutljivo, zato je treba ampule odstraniti iz embalaže le tik pred uporabo. Raztopina za infundiranje je primerna za uporabo v 6 urah, če je zaščitena pred svetlobo.
Espa lipon Na voljo v obloženih tabletah in raztopinah za injiciranje. Ena tableta vsebuje 200 mg ali 600 mg etilendiaminske soli alfa-lipoične kisline, 1 ml njene raztopine pa vsebuje 300 mg oziroma 600 mg, 12 ml in 24 ml ampule. Pri uporabi zdravila se stimulira oksidativna dekarboksilacija pirovične kisline, a-keto kislin, uravnava se presnova lipidov in ogljikovih hidratov, izboljša se delovanje jeter in pojavi se zaščita pred škodljivimi učinki endo- in ekso-faktorjev.
ademetionin (heptral) je predhodnik fizioloških tiolnih spojin, ki sodelujejo v številnih biokemičnih reakcijah. Ta endogena snov, ki jo najdemo v skoraj vseh tkivih in telesnih tekočinah, je pridobljena sintetično, ima hepatoprotektivne, razstrupljevalne, regenerativne, antioksidativne, antifibrozne in nevroprotektivne učinke. Njegova molekula je vključena v večino bioloških reakcij, vklj. kot darovalec metilne skupine v reakcijah metilacije, kot del lipidne plasti celične membrane (transmetilacija); kot predhodnik endogenih tiolnih spojin - cistein, tavrin, glutation, koencim A (transsulfacija); kot predhodnik poliaminov - putrescin, ki spodbuja regeneracijo celic, proliferacijo hepatocitov, spermidin, spermin, ki so del strukture ribosomov (aminopropilacija). Zagotavlja redoks mehanizem celične razstrupljanja, spodbuja razstrupljanje žolčnih kislin - poveča vsebnost konjugiranih in sulfatiranih žolčnih kislin v hepatocitih. Spodbuja sintezo fosfatidilholina v njih, povečuje mobilnost in polarizacijo membran hepatocitov. Heptral je vključen v biokemične procese telesa, hkrati pa spodbuja proizvodnjo endogenega ademetionina, predvsem v jetrih in možganih. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado in kaže antidepresivni učinek, ki se razvije v prvem tednu in se stabilizira v drugem tednu zdravljenja. Zdravljenje s heptralom spremlja izginotje asteničnega sindroma pri 54% bolnikov in zmanjšanje njegove intenzivnosti pri 46% bolnikov. Antiastenični, antiholestatski in hepatoprotektivni učinki so trajali 3 mesece po prekinitvi zdravljenja. Na voljo v tabletah po 0,4 g liofiliziranega praška. Vzdrževalna terapija znotraj 800-1600 mg / dan. med obroki, pogoltnite brez žvečenja, najbolje zjutraj. V intenzivni negi se v prvih 2-3 tednih zdravljenja predpiše intravensko 400-800 mg / dan. (zelo počasi) ali / m, se prašek raztopi samo v posebnem priloženem topilu (raztopina L-lizina). Glavni neželeni učinki pri peroralnem jemanju so zgaga, bolečina ali nelagodje v epigastrični regiji, dispepsija in možne so alergijske reakcije.
Ornitin aspartat (Hepa-Merz granule). Farmakološko delovanje - razstrupljanje, hepatoprotektivno, prispeva k normalizaciji CBS telesa. Sodeluje v ornitinskem ciklu nastajanja sečnine (tvorba sečnine iz amoniaka), izkorišča amonijeve skupine pri sintezi sečnine in zmanjšuje koncentracijo amoniaka v krvni plazmi. Pri jemanju zdravila se aktivira proizvodnja insulina in rastnega hormona. Zdravilo je na voljo v granulah za pripravo raztopin za peroralno uporabo. 1 vrečka vsebuje 3 g ornitin aspartata. Nanesite znotraj, 3-6 g 3-krat na dan po obroku. Koncentrat za infundiranje v 10 ml ampulah, od katerih 1 ml vsebuje 500 mg ornitin aspartata. Vnesite / m 2-6 g / dan. ali v / v toku 2-4 g / dan; pogostost uporabe 1-2 krat na dan. Če je potrebno, intravensko kapalno: 25-50 g zdravila razredčimo v 500-1500 ml izotonične raztopine natrijevega klorida, 5% raztopine glukoze ali destilirane vode. Največja hitrost infundiranja je 40 kapljic / min. Trajanje zdravljenja je odvisno od dinamike koncentracije amoniaka v krvi in bolnikovega stanja. Potek zdravljenja se lahko ponovi vsake 2-3 mesece.
Gepasol A, kombinirani pripravek, 1 liter raztopine vsebuje: 28,9 g L-arginina, 14,26 g L-jabolčne kisline, 1,33 g L-asparaginske kisline, 100 mg nikotinamida, 12 mg riboflavina in 80 mg piridoksina.
Delovanje temelji na vplivu L-arginina in L-jabolčne kisline na procese presnove in presnove v telesu. L-arginin spodbuja pretvorbo amoniaka v sečnino, veže strupene amonijeve ione, ki nastanejo med katabolizmom beljakovin v jetrih. L-jabolčna kislina je potrebna za regeneracijo L-arginina v tem procesu in kot vir energije za sintezo sečnine. Riboflavin (B2) se pretvori v flavin mononukleotid in flavin adenin dinukleotid. Oba presnovka sta farmakološko aktivna in kot del koencimov igrata pomembno vlogo pri redoks reakcijah. Nikotinamid prehaja v depo v obliki piridinskega nukleotida, ki igra pomembno vlogo pri oksidativnih procesih v telesu. Skupaj z laktoflavinom je nikotinamid vključen v vmesne presnovne procese, v obliki trifosfopiridinskega nukleotida - v sintezo beljakovin. Znižuje raven lipoproteinov zelo nizke gostote in nizke gostote v serumu ter hkrati zvišuje nivo lipoproteinov visoke gostote, zato se uporablja pri zdravljenju hiperlipidemije. D-pantenol kot koencim A, ki je osnova vmesnih presnovnih procesov, sodeluje pri presnovi ogljikovih hidratov, glukoneogenezi, katabolizmu maščobnih kislin, pri sintezi sterola, steroidnih hormonov in porfirina. Piridoksin (B6) je sestavni del skupine številnih encimov in koencimov, igra pomembno vlogo pri presnovi ogljikovih hidratov in maščob, potreben je za tvorbo porfirina, pa tudi za sintezo Hb in mioglobina. Terapija se določi individualno, ob upoštevanju začetne koncentracije amoniaka v krvi in je predpisana glede na dinamiko bolnikovega stanja. Običajno se predpisuje intravensko, kaplja 500 ml raztopine s hitrostjo 40 kapljic / min. Dajanje zdravila se lahko ponovi vsakih 12 ur in do 1,5 litra na dan.
Arginin najdemo v hepatoprotektivnih zdravilih sargenor in Citrargin.
Betain citrat bofur- vsebuje betain in citrat (anion citronske kisline). Betain je aminokislina, derivat glicina z metilirano amino skupino, prisotna v človeških jetrih in ledvicah, glavni lipotropni faktor. Pomaga preprečevati maščobno degeneracijo jeter in znižuje raven holesterola v krvi, povečuje dihalne procese v prizadeti celici. Citrat je pomemben člen v ciklu trikarboksilne kisline (Krebsov cikel). Proizvedeno v granulah po 250 g za peroralno uporabo.
Induktorji mikrosomskih jetrnih encimov vključujejo tudi flumecinol (ziksorin) in fenobarbital derivat barbiturne kisline, ki ima antikonvulzivne in hipnotične učinke.
Živalski izdelki
hepatamin, kompleks beljakovin in nukleoproteinov, izoliranih iz jeter goveda; Sirepar - hidrolizat izvlečka jeter; Hepatosan- zdravilo, pridobljeno iz prašičjih jeter.
Pripravki živalskega izvora vsebujejo kompleks beljakovin, nukleotidov in drugih učinkovin, izoliranih iz jeter goveda. Normalizirajo presnovo v hepatocitih, povečajo encimsko aktivnost. Delujejo lipotropno, spodbujajo regeneracijo parenhimskega jetrnega tkiva in delujejo razstrupljevalno.
Zeliščne surovine za izboljšanje delovanja jeter in prebave
Liv-52, ki vsebuje sokove in odvarke številnih rastlin, ima hepatotropni učinek, izboljša delovanje jeter, apetit in črevesne pline.
Tykveol vsebuje maščobno olje, pridobljeno iz navadnih bučnih semen, ki vključuje karotenoide, tokoferole, fosfolipide, flavonoide; vitamini: B1, B2, C, P, PP; maščobne kisline: nasičene, nenasičene in večkrat nenasičene - palmitinska, stearinska, oleinska, linolna, linolenska, arahidonska itd. Zdravilo ima hepatoprotektivni, antiaterosklerotični, antiseptični, holeretični učinek. Proizvedeno v steklenicah po 100 ml in v plastičnih steklenicah s kapalko po 20 ml. Nanesite 1 čajno žličko 30 minut. pred obroki 3-4 krat na dan, potek zdravljenja je 1-3 mesece.
Bonjigar je na voljo v sirupu in trdih želatinskih kapsulah, vsebuje mešanico zeliščnih sestavin, ki imajo protivnetne, hepatoprotektivne, membransko stabilizacijske, razstrupljevalne in lipotropne učinke. Preprečuje poškodbe in normalizira delovanje jeter, jih ščiti pred delovanjem škodljivih dejavnikov in kopičenjem strupenih presnovnih produktov. Nanesite znotraj, po obroku, 2 žlici sirupa ali 1-2 kapsuli 3-krat na dan 3 tedne.
Homeopatski pripravki
Gepar compositum- kompleksen pripravek, ki vsebuje fitokomponente: Lycopodium in Carduus marianus, suis-organski preparati jeter, trebušne slinavke in žolčnika, katalizatorji in žveplo, podpira presnovne funkcije jeter.
Hepel- to zdravilo vsebuje mlečni badelj, celandin, trebušni mah, čerek, fosfor, kolocin itd. Antihomotoksično zdravilo ima antioksidativno aktivnost, ščiti hepatocite pred poškodbami prostih radikalov ter ima tudi antiproliferativne in hepatoprotektivne učinke. Na voljo v tabletah, nanesite pod jezik 1 tableto 3-krat na dan.
Kompleksno homeopatsko zdravilo Galstena Uporablja se pri kompleksnem zdravljenju akutnih in kroničnih bolezni jeter, bolezni žolčnika (kronični holecistitis, postholecistektomski sindrom) in kroničnega pankreatitisa. Proizvedeno v steklenicah po 20 ml. Otrokom, mlajšim od 1 leta, dodelite 1 kapljico, do 12 let - 5 kapljic, odraslim - 10 kapljic. V akutnih primerih ga je mogoče jemati vsake pol ure ali uro do izboljšanja stanja, vendar ne več kot 8-krat, nato pa 3-krat na dan.
Biološko aktivna prehranska dopolnila (BAA)
Ovesol- kompleksen pripravek, ki vsebuje izvleček ovsa mlečne zrelosti v kombinaciji s koleretnimi zelišči in oljem kurkume. Proizvaja se v obliki kapljic po 50 ml in tablet po 0,25 g. Dnevni vnos zdravila 1 tableta 2-krat z obroki za en mesec izboljša drenažne funkcije žolčevodov, odpravlja stagnacijo in normalizira biokemično sestavo žolča, preprečuje nastanek žolčnih kamnov. Prehransko dopolnilo nežno očisti jetra toksinov in strupenih produktov endogenega in eksogenega izvora, izboljša presnovno funkcijo jeter in pomaga pri izpiranju peska.
Hepatrin- vsebuje tri glavne sestavine: ekstrakt mlečnega badlja, izvleček artičoke in esencialne fosfolipide. BAA se uporablja v profilaktične namene, za zaščito jetrnih celic pred poškodbami pri jemanju zdravil, alkohola, pred škodljivimi učinki endo-, eksotoksinov in uživanjem preveč mastne hrane. Na voljo v kapsulah po 30 kosov.
Eterično olje- visokokakovostno ribje olje, pridobljeno iz grenlandskega lososa s hladno predelavo in stabilizirano proti oksidaciji z vitaminom E. Ena kapsula vsebuje: nenasičene maščobne kisline (omega-3): 180 mg eiksapentaenojske kisline, 120 mg dokozaheksaenojske kisline in 1 mg D -alfa-tokoferol. Kot prehransko dopolnilo naj odrasli vzamejo 1-3 kapsule na dan ob obroku. Potek sprejema je 1 mesec.
Formula Hepavit Life vsebuje kompleks vitaminov skupine B in v maščobah topnih vitaminov A, E, K, fosfolipidni kompleks, ki aktivira delovanje jeter, aktivne sestavine rastlinskih surovin, ki imajo antioksidativne, koleretične, razstrupljevalne učinke. Na voljo v kapsulah (tabletah), nanesite 1 kap. (Tabela) 1-2 krat na dan.
Tykvinol - prehransko dopolnilo, izdelan na osnovi jedilnih olj morskega in rastlinskega izvora - eikonol in tykveol, pridobljenih po domačih tehnologijah z varčnimi načini predelave surovin. Tykvinol vsebuje kompleks biološko aktivnih snovi: nasičene in večkrat nenasičene maščobne kisline - eikozapentaenojsko, dokozaheksaenojsko, linolensko, linolno, palmitinsko, stearinsko, arahidonsko itd., karotenoide, tokoferole, fosfolipide, fosfolipide, afosfatide, vitamine , F , B1, B2, C, P, PP. Zaradi kombinacije aktivnih spojin morskega in rastlinskega izvora pomaga pri čiščenju telesa maščobnih in vodnih oblog, izboljšuje prekrvavitev, povečuje elastičnost krvnih žil, krepi srčno mišico, preprečuje miokardni infarkt, izboljša vid, hrup v glava izgine, ima pa tudi hepatoprotektivno, holeretično, protiulkusno, antiseptično delovanje; zavira prekomerni razvoj celic prostate; pomaga zmanjšati vnetje in pospešiti regeneracijo tkiv pri boleznih sluznice prebavil, ustne sluznice, žolčevodov, genitourinarnega sistema in kože. Pri jemanju prehranskih dopolnil se izboljša sestava žolča, normalizira se okvarjeno funkcionalno stanje žolčnika, zmanjša se tveganje za holelitiazo in holecistitis. Normalizira sekretorno in motorično-evakuacijsko funkcijo želodca ter izboljša presnovo. Za terapevtsko uporabo je treba zmanjšati vsebnost rastlinskega olja v dnevni prehrani za 10 g. Za profilaktične namene je Tykveinol priporočljivo jemati v tečajih po 2 g na dan vsaj 1 mesec dvakrat na leto, v jesensko-zimsko in pomladno obdobje v letu. Tykveinol je še posebej potreben za ljudi, ki so nagnjeni k duševni in fizični preobremenitvi, študente in šolarje za povečanje učne sposobnosti in tolerance na stres. V odmerku 1 g na dan je Tyquanol koristen za vse zdrave ljudi za preventivo.
Leaver Wright vsebuje izvleček jeter 300 mg, holin bitartrat 80 mg, ekstrakt mlečnega badlja 50 mg, inozitol 20 mg; cistein 15 mg; vitamin B12 6 mcg. Preprečuje hepatotoksični učinek acetaldehida, produkta presnove alkohola, obnavlja celične endoplazmatske membrane, sestavljene iz fosfogliceridov, sintetiziranih na osnovi inozitola in holina, znižuje raven mlečne kisline v krvi z izboljšanjem metabolizma s sodelovanjem cisteina, spodbuja kopičenje glutationa kot posledica delovanja cisteina, ki preprečuje oksidacijo peroksidnih lipidov, izboljša mikrofon
Vpliv na strukturo spanja
Materialna kumulacija zdravila
tahifilaksa
afiniteta
26. Terapevtski učinek levodope pri parkinsonizmu je posledica:
Stimulacija holinergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu
Zaviranje holinergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu
Stimulacija dopaminergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu
Zaviranje dopaminergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu
Blokiranje receptorjev ekscitatornih aminokislin
27. Protivirusno sredstvo:
Remantadin
Rifampicin
Metronidazol
Nitroksolin
klorheksidin
28. Mehanizem delovanja streptomicina na mikobakterije tuberkuloze je posledica:
1. zaviranje sinteze RNA
3. zaviranje znotrajcelične sinteze beljakovin
4. kršitev sinteze celične membrane mikobakterij
5. kršitev prepustnosti citoplazemske membrane mikobakterij
29. Identificirajte zdravilo: derivat izonikotinske kisline, zavira encime, potrebne za sintezo mikolnih kislin. Stranski učinek katerega je - vpliva na centralni in periferni živčni sistem:
1. rifampicin
2. cikloserin
3. etambutol
5. izoniazid
30. Ototoksični in nefrotoksični učinek streptomicina se poveča s kombinirano uporabo z:
1. izoniazid
2. etambutol
3. rifampicin
4. kanamicin
5. cikloserin
31. Najmanj vpliva na paradoksalno fazo spanja ima:
1. Zolpidem
2. Etaminal natrij
3. Nitrazepam
4. fenazepam
5. Analgin
32. Terapevtski učinek levodope pri parkinsonizmu je posledica:
1. Stimulacija holinergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu
2. Zaviranje holinergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu
3. Stimulacija dopaminergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu
4. Zaviranje dopaminergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu
5. Blokiranje receptorjev ekscitatornih aminokislin
33. Bolnik je bil sprejet na ftiziološki oddelek z diagnozo pljučna tuberkuloza. Predpisali so zdravilo, ki ima širok spekter protimikrobnega delovanja, deluje proti Mycobacterium tuberculosis, zavira sintezo RNA v bakterijah:
1. streptomicin
2. cikloserin
3. rifampicin
5. ftalazol
34. Periferni inhibitor DOPA dekarboksilaze:
1. Midantan
2. Cyclodol
3. Selegilin
4. bromokriptin
5. Karbidopa
35. Bolniku z diagnozo pljučne tuberkuloze je bilo predpisano zdravilo: ima širok spekter delovanja, mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem sinteze beljakovin v bakterijah. Ima bakteriostatsko in baktericidno delovanje. Zanj je značilna visoka ototoksičnost in nefrotoksičnost. Določite zdravilo:
1. etambutol
2. izoniazid
3. kanamicin
4. rifampicin
5. cikloserin
36. Izberite pravilno zaporedje v seriji: farmakološka skupina - zdravilo - mehanizem delovanja:
1. antihistaminik - meloksikam - zavira COX
2. antikonvulziv - oksitocin - zavira alfa - amilazo
3. antiparkinsonik karbamazepin - blokira natrijeve kanale nevronskih membran v možganih
4. ganglioblokator - tubokurarin klorid - zavira sintezo acetilholina v končnicah motoričnih živcev
5. zdravilo proti tuberkulozi - rifampicin - blokira DNK - odvisno RNA - polimeraza
37. Kaj ni značilno za fizično odvisnost od drog:
1. Neustavljiva želja po stalnem uživanju zdravilne snovi
2. Boljše počutje po jemanju zdravila
3. Možnost hitrega umika zdravila pri zdravljenju odvisnosti od drog
4. Potreba po postopnem zmanjševanju odmerka zdravila pri zdravljenju odvisnosti od drog
5. Abstinenca
38. Skupina protitumorskih antibiotikov vključuje:
1. sarkolizin
2. adriamicin
3. metotreksat
4. kolhamin
5. mielozan
39. Protitumorske snovi rastlinskega izvora vključujejo:
1. adriamicin
2. kolhamin
3. mielozan
4. metotreksat
5. ftorafur
40. Encimski pripravek s protitumorsko aktivnostjo:
1. kolhamin
2. cisplatin
3. l-asparginaza
4. sarkolizin
5. prospidin
41. Bolnik, star 60 let, je bil sprejet na oddelek onkološke bolnišnice s pritožbami na krvavitev, šibkost, utrujenost in bledico. Predpisali so ji merkaptopurin, ki se uporablja predvsem za:
1. akutna levkemija
2. rak dojke
3. rak na želodcu
4. rak grla
5. pljučni rak
42. Bolnik s simptomi utrujenosti, šibkosti, bolečine v trebuhu, izgube apetita, hujšanja. Po raziskavi sta bila predpisana zdravila proti blastomu - fluorouracil in ftorafur. Glavna indikacija za uporabo teh zdravil
1. rak na želodcu
2. rak grla
3. kronična mieloična levkemija
4. kronična limfocitna levkemija
5. limfosarkom
43. V kakšnem primeru ne veljajo blokatorji ganglijev?
1. Hipertenzivne krize
2. Vaskularni kolaps
3. Nadzorovana hipotenzija
4. Pljučni edem
5. Cerebralni edem
44. Bolniku z rakom so predpisali kolhamin. Po zdravljenju so se pojavili neželeni učinki kolhamina:
1. glavkom
2. izguba sluha
3. nespečnost
4. alopecija (izpadanje las)
5. ulcerozni stomatitis
45. Določite zdravilo: antagonist folne kisline, zavira dihidrofolat reduktazo in timidil sintetazo, moti tvorbo itimidin purinov, blokira sintezo DNK:
1. reaferon
2. metotreksat
3. doksorubicin
4. tamoksifen
5. letrozol
46. Opredelitev zdravila: rekombinantni α-interferon, ki se uporablja za Kaposijev sarkom, kronično mieloično levkemijo, rak ledvic, metastatski melanom:
1. reaferon
2. metotreksat
3. doksorubicin
4. tamoksifen
5. letrozol
47. Vzajemno deluje z alosterično mestom GABA-benzodiazepin-barbituratnega receptorskega kompleksa, poveča pretok kloridnih ionov v celico, ima pomirjevalni, hipnotični, antikonvulzivni učinek:
1. Fenitoin
2. Fenobarbital
3. Levodopa
4. bromokriptin
5. Zopiklon
48. Na kaj predvsem vplivajo barve?
protozoji
Gram pozitivne bakterije
Gram negativne bakterije
49. Navedite število zahtev, ki jih morajo izpolnjevati antiseptiki in razkužila
50. Glede na moč protimikrobnega in lokalnega delovanja se težke kovine nahajajo v naslednjem vrstnem redu
Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi
Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb
Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb
Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg
Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn
51. Pripravki, ki se uporabljajo kot antiseptik in adstrigent v obliki raztopin za vnetje sluznice oči, grla in sečnice
zlato in baker
srebro in železo
baker in cink
cink in srebro
živo srebro in zlato
52. Kaj dobimo pri destilaciji skrilavca
ihtimol (ihtiol)
Vishnevsky mazilo
metilensko modro
resorcinol
53. Raztopina formaldehida močno vpliva na kaj
za gram-pozitivne bakterije
za gram-negativne bakterije
za viruse
vegetativne oblike in spore
54. Pri hipoksiji se tvorba adenozina poveča:
10 ali večkrat
55. Na terapevtski oddelek je bil sprejet 45-letni bolnik z boleznijo sklepov. Predpisan je bil derivat indolocetne kisline. Ima protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti. Po protivnetnem delovanju prekaša večino nesteroidnih protivnetnih zdravil. Pogosto povzroča neželene učinke - dispeptične motnje, razjede želodčne sluznice, omotico, glavobole itd.
mefenaminska kislina
ibuprofen
indometacin
butadiona
natrijev diklofenak
56. Katera zdravila zmanjšajo poškodbe tkiva pri alergijah zapoznelega tipa
adrenomimetiki
antihistaminiki
steroidna protivnetna zdravila
blokatorji
imunostimulirajoča sredstva
57. Steroidna protivnetna zdravila vključujejo
derivati anilina
derivati salicilne kisline
derivati pirazolona
glukokortikoidi
mineralokortikoidi
58. Preprečena je interakcija histamina s histaminskimi receptorji
natrijev kromolin
imunosupresivi
imunostimulanti
Antihistaminiki
adrenomimetiki
59. Sulfonamidi zavirajo sintezo nukleinskih kislin v mikroorganizmih, ker so:
1. zaviralci folat reduktaze
2. konkurenčni antagonisti para-aminobenzojske kisline
3. kompetitivni antagonisti purinov in pirimidinov
4. zaviralci karboanhidraze
5. Antagonisti aldosterona
60. Bolniku z diagnozo kataralni tonzilitis je bilo predpisano zdravilo iz skupine sulfonamidov - trimetoprim, ki zavira dihidrofolat reduktazo:
1. moti sintezo dihidrofolne kisline
2. preprečuje pretvorbo dihidrofolne kisline v tetrahidrofolno kislino
3. je konkurenčen antagonist para-aminobenzojske kisline
4. moti sintezo beljakovin
5. moti sintezo purinov
61. Poimenujte obliko sproščanja klonazepama:
1. Tablete po 0,001 g
2. Tablete po 0,2 g
3. Tablete po 0,005 g
4. Tablete po 0,025 g
5. Tablete po 0,125 g
62. Moti se sinteza nukleinskih kislin
1. midantan
2. rimantadin
3. idoksuridin
4. metisazon
5. gvanidin
63. Z blokiranjem presinaptičnih alfa-2 adrenoreceptorjev, fentolamina
1. preprečuje sproščanje noradrenalina iz presinaptičnih končičev
2. spodbuja sproščanje noradrenalina iz presinaptičnih končičev
3. poslabša privzem noradrenalina v nevronu
4. fentolamin ne blokira presinaptičnih zaviralcev alfa-2
5. pravilnega odgovora ni
64. Povečano sproščanje noradrenalina iz presinaptičnih končičev pod vplivom fentolamina je povezano z
1. njegova simpatikomimetična aktivnost
2. blokada presinaptičnih alfa-2 adrenergičnih receptorjev
3. oslabljen nevronski privzem noradrenalina
4. fentolamin ne vpliva na sproščanje noradrenalina iz presinaptika
končnice
5. pravilnega odgovora ni
65. V ozadju oktadina deluje adrenalin močneje, ker
66. Katero zdravilo zmanjša pritisk efedrina in poveča pritisni učinek noradrenalina
1. prazosin
3. fentolamin
4. rezerpin
5. metoprolol
67. Protibolečinski učinek klonidina je posledica
1. stimulacija opiatnih receptorjev
2. stimulacija gama receptorjev
3. blokada M1-H1-holinergičnih receptorjev
4. stimulacija alfa-2-adrenergičnih receptorjev
5. pravilnega odgovora ni
68. Protibolečinski učinek imizina in amitriptilina je posledica
1. aktivacija adrenergičnega in serotonergičnega prenosa v centralnem živčnem sistemu
2. aktivacija opiatnih receptorjev
3. stimulacija GABAergičnih procesov
4. blokada nociceptorjev
5. pravilnega odgovora ni
69. Hitrost izločanja zdravilne snovi z biotransformacijo določa kazalnik:
metabolični očistek
ionizacijsko konstanto
izločevalni očistek
polovično življenje
polovično življenje
70. V katero skupino spada fenol
oksidanti
barvila
zeliščni pripravki
aromatične spojine
aldehidi in alkoholi
71. Koliko kloramina B vsebuje aktivnega klora v svoji sestavi
72. Poimenujte zdravilo – derivat bigvanidov
klorheksidin
kloramin B
živosrebrov diklorid
resorcinol
urotropin
73. V katero skupino spada živosrebrov diklorid
soli težkih kovin
oksidanti
alkalije in kisline
barvila
detergenti
74. Poimenujte zdravilo, ki se uporablja za razkuževanje vode
kalijev permanganat
monalalondinatrij (pantocid)
srebrov nitrat
furatsilin
75. Koliko skupin so antiseptiki in razkužila razdeljeni po kemični naravi
76. Iz katere rastline se pridobiva Novoimanin?
evkaliptusa
trpotec
mati in mačeha
Hypericum perforatum
77. Lokalno hemostatično sredstvo
kalijev permanganat
alkoholna raztopina joda
vodikov peroksid
Borova kislina
briljantno zelena
78. V kakšni koncentraciji ima srebrov nitrat kavterizirajoč učinek
79. Poimenujte zdravilo, podobno kurareju:
1. galantamin
2. pirilen
3. Higronij
4. metacin
5. tubokurarin
80. Zdravilo, ki zmanjša simpatične učinke samo na krvne žile:
1. prazosin
2. rezerpin
4. klonidin
5. labetalol
81. Kaj je značilno za karbidopo:
1. Zaviralec MAO-B
2. zaviralec katehol-O-metiltransferaze
3. poslabša privzem dopamina v nevronu
4. neposredno stimulira dopaminske receptorje
5. periferni inhibitor DOPA dekarboksilaze
82. Kakšne so kontraindikacije za Zopiclone?
1. Huda odpoved dihanja, nosečnost, dojenje
2. Bolezni jeter in ledvic z okvarjenim delovanjem, nosečnost, miastenija gravis
3. Zasvojenost z drogami, nosečnost, dojenje
4. Depresija, nosečnost, dojenje
5. Avtoimunske bolezni, nosečnost, dojenje
83. Koliko minut pred spanjem je Zolpidem predpisan odrasli?
1. 30-60 min.
2. 15-35 min.
3. 10-20 min.
4. 20-40 min.
5. 20-30 min.
84. Določite zdravilo. Paralizira trakulje in spodbuja uničenje njihovih pokrivnih tkiv. Malo absorbira iz prebavnega trakta. Nizka toksičnost. Po zaužitju zdravila odvajalo ni predpisano. Uporablja se za črevesno cestodozo, razen za invazijo z oboroženo trakuljo, saj lahko v tem primeru uporaba zdravila povzroči razvoj cisticerkoze.
1. fenasal
2. naftamon
3. piperazin adipat
4. antimonov nartijev tartarat
5. emetin hidroklorid
85. Ima odvajalni učinek
1. naftamon
2. levamisol
3. piperazin adipat
4. mebendazol
5. pirantelapamoat
86. Določite zdravilo. Krši tvorbo prostaglandinov in levkotrienov z zaviranjem aktivnosti fosfolipaze A2. Ima protivnetne, antialergijske in imunosupresivne lastnosti
1. ibuprofen
2. indometacin
3. butadion
4. prednizolon
87. Določite zdravilo: moti tvorbo prostaglandinov zaradi zaviranja ciklooksigenaze. Ima protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti. Kot stranske učinke lahko povzroči razjedo želodčne sluznice, alergijske reakcije in okvaro sluha.
1. prednizolon
2. hidrokortizon
4. acetilsalicilna kislina
5. triamcinolon
88. Prazosin blokira pretežno
1. alfa-1-adrenergični receptorji
2. alfa-2-adrenergični receptorji
3. beta-1-adrenergični receptorji
4. beta-2-adrenergični receptorji
5. pravilnega odgovora ni
89. V katero skupino spada labetalol?
1. zaviralci alfa-1
2. zaviralci alfa-1-, alfa-2
3. zaviralci beta-1
4. beta-1-, beta-2-blokatorji
5. zaviralci alfa, beta
90. Protivirusno sredstvo:
1. rimantadin
2. rifampicin
3. metronidazol
4. nitroksolin
5. klorheksidin
91. Pri okužbah dihalnih poti, ki jih povzroča respiratorni sincicijski virus, uporabiti
1. aciklovir
2. rimantadin
3. ribavirin
4. ganciklovir
5. idoksuridin
92. Opredelite zdravilo: zavira virusni protein M2, zavira sproščanje virusnega genoma, uporablja se za preprečevanje gripe, ki jo povzroča virus tipa A.
1. aciklovir
2. rimantadin
3. indometacin
4. ganciklovir
5. zidovudin
93. Določite zdravilo: zavira DNK polimerazo virusa, učinkovit je pri okužbah, ki jih povzročajo citomegalovirusi, predpisuje se intravensko.
1. aciklovir
2. rimantadin
3. indometacin
4. ganciklovir
5. zidovudin
94. Katera od enteralnih poti dajanja zagotavlja vstop zdravil v splošni krvni obtok, mimo jeter
podjezično
v dvanajstnik
v želodec
v tanko črevo
95. Biotransformacija zdravil vodi do tvorbe metabolitov in konjugatov, ki:
bolj polarna od prvotne snovi
imajo večjo sposobnost reabsorpcije v ledvičnih tubulih
bolj lipofilna kot matična snov
bolj aktiven
vežejo se bolj na substrate telesa
96. Povečana aktivnost mikrosomskih jetrnih encimov običajno:
Zmanjša trajanje delovanja zdravil
poveča koncentracijo zdravil v krvi
poveča učinkovitost zdravil
poveča farmakološko aktivnost zdravil
jih naredi bolj lipofilne
97. Ledvice učinkoviteje izločajo:
nepolarne spojine
hidrofilne spojine
lipofilne spojine
fino razpršene beljakovine
98. Stopnja biotransformacije večine zdravilnih snovi se poveča:
med indukcijo mikrosomskih jetrnih encimov
z zaviranjem mikrosomskih jetrnih encimov
ko se snovi vežejo na plazemske beljakovine
z boleznimi jeter
vezava na tkivne beljakovine
99. Kaj je prav?
1. hidrokortizon - derivat pirazolona
2. prednizolon - steroidna protivnetna zdravila
3. ibuprofen - glukokortikoid
4. acetilsalicilna kislina - steroidno protivnetno zdravilo
100.Nesteroidno protivnetno zdravilo
2. butadion
3. prednizolon
4. triamcinolon
5. beklometazon dipropionat
101. Določite zdravilo. Krši tvorbo prostaglandinov in levkotrienov z zaviranjem aktivnosti fosfolipaze A2. Ima protivnetne, antialergijske in imunosupresivne lastnosti
1. ibuprofen
2. indometacin
3. butadion
4. prednizolon
102. Določite zdravilo: moti tvorbo prostaglandinov zaradi zaviranja ciklooksigenaze. Ima protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti. Kot stranske učinke lahko povzroči razjedo želodčne sluznice, alergijske reakcije in okvaro sluha.
1. prednizolon
2. hidrokortizon
4. acetilsalicilna kislina
5. triamcinolon
103. Opredelite skupino zdravil. Zavirajo proliferacijo limfocitov, preprečujejo sproščanje mediatorjev alergije iz mastocitov in zmanjšujejo citotoksičnost senzibiliziranih T-limfocitov. Imajo protivnetne in imunosupresivne lastnosti. Uporabljajo se za alergijske reakcije takojšnje in zapoznele vrste. Povzroča motnje v presnovi beljakovin, ogljikovih hidratov in maščob
1. antihistaminiki
2. citostatiki
3. imunostimulanti
4. glukokortikoidi
5. adrenomimetiki
104. Kateri stranski učinek opazimo med zdravljenjem s prednizolonom
1. poslabšanje nalezljivih bolezni
2. prekomerno odlaganje kalcija v kostnem tkivu
3. znižanje krvnega tlaka
4. hipoglikemija
5. povečana diureza
105. Bolniku z revmatoidnim artritisom je bil predpisan derivat pirazolona. Krši tvorbo prostaglandinov z zaviranjem ciklooksigenaze. Ima protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti. Po protivnetnem delovanju prekaša acetilsalicilno kislino. Neželeni učinki povzročajo dispeptične motnje, edeme in hematopoetske motnje
1. Ibuprofen
2. Indometacin
4. Natrijev diklofenak
5. Butadion
106. Na terapevtski oddelek je bil sprejet 45-letni bolnik z boleznijo sklepov. Predpisan je bil derivat indolocetne kisline. Ima protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti. Po protivnetnem delovanju prekaša večino nesteroidnih protivnetnih zdravil. Pogosto povzroča neželene učinke - dispeptične motnje, razjede želodčne sluznice, omotico, glavobole itd.
1. mefenaminska kislina
2. ibuprofen
3. indometacin
4. butadion
5. natrijev diklofenak
107. Katera sredstva zmanjšajo poškodbe tkiva pri alergijah zapoznelega tipa
1. adrenomimetiki
2. antihistaminiki
3. steroidna protivnetna zdravila
4. blokatorji
5. imunostimulirajoča sredstva
108. Steroidna protivnetna zdravila vključujejo
1. derivati anilina
2. derivati salicilne kisline
3. derivati pirazolona
4. glukokortikoidi
5. mineralokortikoidi
109. Preprečena je interakcija histamina s histaminskimi receptorji
1. natrijev kromolin
2. imunosupresivi
3. imunostimulanti
4. antihistaminiki
5. adrenomimetiki
110. Sredstva, ki odpravljajo pogoste manifestacije anafilaktičnega šoka, vključujejo:
1. adrenalin
2. difenhidramin
3. natrijev kromolin
4. ketotifen
5. diazolin
111. Označite glukokortikoid, ki se slabo absorbira skozi kožo in sluznice
1. beklometazon dipropionat
2. prednizolon
3. triamcinolon
5. hidrokortizon
112. Kateri od enteralnih poti dajanja zagotavlja vstop zdravil v splošni krvni obtok, mimo jeter
2. sublingvalno
3. v dvanajstnik
4. v želodec
5. v tanko črevo
113. Biotransformacija zdravil vodi do tvorbe metabolitov in konjugatov, ki:
1. bolj polarna od prvotne snovi
2. imajo večjo sposobnost reabsorbcije v ledvičnih tubulih
3. bolj lipofilna od prvotne snovi
4. bolj aktiven
5. vežejo se bolj na telesne substrate
114. Povečana aktivnost jetrnih mikrosomskih encimov običajno:
1. skrajša trajanje delovanja zdravil
2. poveča koncentracijo zdravil v krvi
3. poveča učinkovitost zdravil
4. poveča farmakološko aktivnost zdravil
5. jih naredi bolj lipofilne
115. Ledvice učinkoviteje izločajo:
1. nepolarne spojine
2. hidrofilne spojine
3. lipofilne spojine
4. fino razpršene beljakovine
116. Stopnja biotransformacije večine zdravilnih snovi se poveča:
1. z indukcijo mikrosomskih jetrnih encimov
2. pri zaviranju mikrosomskih jetrnih encimov
3. pri vezavi snovi na beljakovine krvne plazme
4. z boleznimi jeter
5. pri vezavi na tkivne beljakovine
117. Hitrost izločanja zdravilne snovi z biotransformacijo določa kazalnik:
1. metabolični očistek
2. ionizacijsko konstanto
3. izločevalni očistek
4. razpolovna doba
5. razpolovna doba
118. V katero skupino spada fenol:
1. oksidanti
2. barvila
3. zeliščni pripravki
4. aromatične spojine
5. aldehidi in alkoholi
119. Koliko kloramina B vsebuje aktivnega klora v svoji sestavi
120. Poimenujte zdravilo - derivat bigvanida:
1. klorheksidin
2. kloramin B
3. živosrebrov diklorid
4. resorcinol
5. urotropin
121. V katero skupino spada živosrebrov diklorid
1. soli težkih kovin
2. oksidanti
3. alkalije in kisline
4. barvila
5. detergenti
122. Poimenujte zdravilo, ki se uporablja za razkuževanje vode
1. kalijev permanganat
2. dinatrijev monalalon (pantocid)
3. srebrov nitrat
5. furatsilin
123. Koliko skupin so antiseptiki in razkužila razdeljeni po kemični naravi
124. Iz katere rastline se pridobi zdravilo Novoimanin
1. evkaliptusa
2. kamilica
3. trpotec
4. mati in mačeha
5. Hypericum perforatum
125. Lokalno hemostatično sredstvo:
1. kalijev permanganat
2. alkoholna raztopina joda
3. vodikov peroksid
4. borova kislina
5. briljantno zelena
126. V kakšni koncentraciji ima srebrov nitrat kavterizirajoč učinek
1. več kot 5 %
2. več kot 7 %
3. več kot 2 %
4. več kot 10 %
5. več kot 3 %
127. Na kaj v glavnem delujejo barvila
2. protozoji
4. Gram-pozitivne bakterije
5. Gram negativne bakterije
128. Navedite število zahtev, ki jih morajo izpolnjevati antiseptiki in razkužila
129. Glede na moč protimikrobnega in lokalnega delovanja se težke kovine nahajajo v naslednjem vrstnem redu
1. Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi
2. Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb
3. Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb
4. Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg
5. Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn
130. Pripravki, ki se uporabljajo kot antiseptik in adstrigent v obliki raztopin za vnetje sluznice oči, grla in sečnice
1. zlato in baker
2. srebro in železo
3. baker in cink
4. cink in srebro
5. živo srebro in zlato
131. Kaj dobimo pri destilaciji skrilavca
1. ihtimol (ihtiol)
2. Vishnevsky mazilo
4. metilensko modro
5. resorcinol
132. Raztopina formaldehida močno vpliva na kaj
1. Gram-pozitivne bakterije
2. Gram negativne bakterije
3. za viruse
4. vegetativne oblike in spore
133. Pri hipoksiji se tvorba adenozina poveča:
5. 10 ali večkrat
134. Vse glavne manifestacije delovanja zdravil za anestezijo so povezane z dejstvom, da depresirajo:
1. razpad centralnega živčnega sistema
2. internevronski (sinaptični) prenos vzbujanja na centralni živčni sistem
3. Funkcija CCC
4. glavoboli
5. zaviranje menjalnika
135. Sredstva za neinhalacijsko anestezijo srednjega trajanja vključujejo
1. propanidid
2. propofol
3. ketamin
4. natrijev hidroksibutirat
5. heksenal
136. Dobro prodira skozi krvno-možgansko pregrado. Ima pomirjevalni, hipnotični, narkotični in antihipoksični učinek. V kombinaciji z drugimi anestetiki in analgetiki to zdravilo poveča njihovo aktivnost, ne da bi vplivalo na toksičnost. Povzroča izrazito sprostitev skeletnih mišic. Poveča odpornost možganskih in srčnih tkiv na hipoksijo. Poimenujte zdravilo:
1. propanidid
2. propofol
3. ketamin
4. natrijev hidroksibutirat
5. heksenal
137. Poimenujte zdravilo, ki pri intravenski uporabi povzroči anestezijo v približno 1 minuti, brez stopnje vzbujanja. Trajanje anestezije je 20-30 minut. Delovanje učinka je povezano s prerazporeditvijo zdravila v telesu, zlasti z njegovim kopičenjem v velikih količinah v maščobnem tkivu:
1. propanidid
2. propofol
3. natrijev tiopental
4. natrijev hidroksibutirat
5. heksenal
138. Označi skupino zdravil, ki zavirajo občutljive živčne končiče
1. ekspektoransi
2. odvajala
3. dražilne snovi
5. adstrigenti.
139* S čim je povezan glavni mehanizem delovanja dražilnih snovi?
1. blokada receptorskih končičev
2. nastanek zaščitne plasti na sluznicah
3. koagulacija površinskih beljakovin površinske plasti sluznice
4. stimulacija končičev čutnih živcev kože in sluznic
5. živčni blok
140. Za kakšen namen se uporabljajo gorčični ometi
1. za zdravljenje gingivitisa in stomatitisa
2. za zdravljenje zastrupitve
3. za distrakcijsko terapijo za angino pektoris
4. zožiti krvne žile in ustaviti krvavitev
5. za zdravljenje gripe
141. Označi snov, ki draži receptorje za mraz in se refleksno spreminja
žilni ton
2. tanalbin
3. ultrakain
5. streptomicin
142. Kaj je značilno za Triftazin:
1. derivat dibenzodiazepina
2. zaviralec MAO
3. derivat tioksantena
4. derivat fenotiazina
5. triciklični antidepresiv
143. Kaj je značilno za haloperidol:
1. derivat tioksantena
2. triciklični antidepresiv
3. derivat fenotiazina
4. derivat butirofenona
5. zaviralec MAO
144. Poimenujte derivat fenotiazina:
1. haloperidol
2. klorpromazin
3. kloprotiksen
5. amitriptilin
145. Zavira holinergične mehanizme v možganih:
1. ciklodol
2. cititon
3. bromokriptin
4. midantan
5. levodopa
146. Kaj je značilno za zdravilo Midantan
1. aktivira holinergične receptorje v CŽS
2. Zavira MAO-B
3. blokira holinergične receptorje v možganih
4. antagonist glutamatergičnih procesov v možganih
5. nič od naštetega
147. Uporablja se kot antiepileptično sredstvo, spodbuja GABAergične procese v možganih, povzroča indukcijo mikrosomskih jetrnih encimov
1. difenin
2. natrijev valproat
3. etosuksimid
4. magnezijev sulfat
5. fenobarbital
148. Za katero zdravilo so značilni antiepileptični, centralni mišični relaksanti, hipnotični in anksiolitični učinki?
1. difenin
2. trimetin
3. natrijev valproat
4. diazepam
5. etosuksimid
149. Hipnotično in antiepileptično delovanje je značilno za
1. Higronija
2. fenobarbital
3. difenin
4. etosuksimid
5. karbamazepin
150. Izberite pravilno trditev:
1. nitrazepam - barbiturat
2. etaminal natrij - derivat benzodiazepina
3. kloralhidrat - alifatska spojina
4. zolpidem - antagonist benzodiazepinskih receptorjev
5. ni pravilnih trditev
151. Kaj je prav:
1. bemegrid - antagonist nitrazepama
2. Diazepam je derivat benzodiazepina
3. taminal-natrijeva - alifatska spojina
4. kloral hidrat - barbiturat
5. ni pravilnih trditev
152. Opredelite skupino zdravil. So biogeni. Imajo širok spekter protivirusnega delovanja. Kršijo sintezo virusnih delcev in virusne RNA. Uporabljajo se za zdravljenje in preprečevanje gripe, herpetičnih lezij kože in sluznic, s hepatitisom
1. midantan
2. interferoni
3. rimantadin
4. vidarabin
5. oksolin
153. Ugotovite, ali zdravilo zavira DNK polimerazo in zato moti razmnoževanje virusov, ki vsebujejo DNK; uporablja se za zdravljenje herpetičnih lezij očesa; predpisuje se samo lokalno; pri lokalni uporabi lahko povzroči draženje očesne veznice in otekanje vek
1. midantan
2. idoksuridin
3. rimantadin
4. metisazon
5. interferon
154. Določite zdravilo. Zavira prodiranje virusa v celico in proces sproščanja virusnega genoma. Dobro se absorbira iz prebavnega trakta. Uporablja se peroralno za preprečevanje gripe A2. Učinkovito pri parkinsonizmu. Glavni neželeni učinki: motnje centralnega živčnega sistema in dispeptične motnje
1. idoksuridin
2. oksolin
3. midantan
4. metisazon
5. aciklovir
155. Določite zdravilo: Je polienski antibiotik. Aktiven proti povzročitelju kandidiaze. Slabo se absorbira iz prebavnega trakta. Uporablja se peroralno in lokalno za zdravljenje kandidiaze. Glavni neželeni učinki - dispeptične motnje
1. amfotericin B
2. nistatin
3. grizeofulvin
4. mikonazol
5. nitrofungin
156. Določite zdravilo. Je polienski antibiotik. Aktiven je proti povzročiteljem sistemskih mikoz in kandidiaze, slabo se absorbira iz prebavnega trakta. Predpisuje se intravensko, v telesni votlini, inhalacijski in lokalno. Kumulativno, zelo strupeno. Povzroča resne neželene učinke: zvišana telesna temperatura, hipokaliemija, kolaps, anemija itd.
1. nistatin
2. levorin
3. amfotericin B
4. grizeofulvin
157. Določite zdravilo: Je derivat imidazola. Ima širok spekter protiglivičnega delovanja. Uporablja se parenteralno za zdravljenje sistemskih mikoz in diseminirane kandidoze ter lokalno za zdravljenje dermatomikoze. Zelo strupeno. Glavni neželeni učinki: tromboflebitis, anemija, alergijske reakcije ©
1. amfotericin B
2. mikonazol
3. nitrofungin
5. terbinafin
158. Določite zdravilo: Je antibiotik, deluje proti dermatomikozi. Dobro se absorbira iz prebavnega trakta. Selektivno se kopiči v celicah, ki tvorijo keratin. Uporablja se peroralno za zdravljenje dermatomikoze. Neželeni učinki: dispeptične motnje, alergijske reakcije, omotica
1. amfotericin B
2. nistatin
3. grizeofulvin
4. levorin
5. nitrofungin
159. Mehanizem delovanja streptomicina na mikobakterije tuberkuloze je posledica
1. zaviranje sinteze RNA
2. antagonizem s para-aminobenzojsko kislino
Ko so razporejena v telesu, se lahko nekatera zdravila delno zadržijo in se kopičijo v različnih tkivih. To se zgodi predvsem zaradi reverzibilne vezave zdravil na beljakovine, fosfolipide in nukleoproteine celic. Ta postopek se imenuje deponiranje. Koncentracija snovi na mestu njenega odlaganja (v depoju) je lahko precej visoka. Iz depoja se snov postopoma sprošča v kri in se porazdeli v druge organe in tkiva, vključno z dosegom mesta delovanja. Veliko LV se veže na plazemske beljakovine. Šibko kisle spojine (nesteroidna protivnetna zdravila, sulfonamidi) se vežejo predvsem na albumine (največja frakcija plazemskih beljakovin), šibke baze pa na α1-kisli glikoprotein in nekatere druge plazemske beljakovine. Na beljakovine vezano zdravilo ne kaže farmakološke aktivnosti. Ker pa je ta vezava reverzibilna, se del snovi nenehno sprošča iz kompleksa z beljakovino (to se zgodi, ko se koncentracija proste snovi v krvni plazmi zmanjša) in ima farmakološki učinek. Biotransformacija (presnova)- sprememba kemične strukture zdravilnih snovi in njihovih fizikalno-kemijskih lastnosti pod delovanjem telesnih encimov. Glavni poudarek tega procesa je pretvorba lipofilnih snovi, ki se zlahka reabsorbirajo v ledvičnih tubulih, v hidrofilne polarne spojine, ki jih ledvice hitro izločajo (ne reabsorbirajo v ledvičnih tubulih). V procesu biotransformacije se praviloma zmanjša aktivnost (toksičnost) izhodnih snovi.
Biotransformacija lipofilnih zdravil poteka predvsem pod vplivom jetrnih encimov, lokaliziranih v membrani endoplazemskega retikuluma hepatocitov. Te encime imenujemo mikrosomski, ker so povezani z majhnimi subcelularnimi fragmenti gladkega endoplazmatskega retikuluma (mikrosomi), ki nastanejo med homogenizacijo jetrnega tkiva ali tkiv drugih organov in jih je mogoče izolirati s centrifugiranjem (oborijo v t.i. mikrosomska" frakcija).
V krvni plazmi, pa tudi v jetrih, črevesju, pljučih, koži, sluznicah in drugih tkivih so nemikrosomski encimi, lokalizirani v citosolu ali mitohondrijih. Ti encimi lahko sodelujejo pri presnovi hidrofilnih snovi.
Obstajata dve glavni vrsti presnove zdravil:
nesintetične reakcije (presnovna transformacija);
Sintetične reakcije (konjugacija).
Zdravilne snovi so lahko podvržene presnovni biotransformaciji (kjer nastanejo snovi, imenovane metaboliti) ali konjugaciji (nastanejo konjugati). Toda večina zdravil se najprej presnovi s sodelovanjem nesintetičnih reakcij s tvorbo reaktivnih metabolitov, ki nato vstopijo v reakcije konjugacije. presnovna transformacija vključuje naslednje reakcije: oksidacija, redukcija, hidroliza. Številne lipofilne spojine se oksidirajo v jetrih z mikrosomskim sistemom encimov, znanim kot oksidaze mešane funkcije ali monooksigenaze. Glavni komponenti tega sistema sta citokrom P-450 reduktaza in citokrom P-450, hemoprotein, ki veže molekule zdravil in kisik v svojem aktivnem središču. Reakcija poteka s sodelovanjem NADPH. Posledično je en atom kisika vezan na substrat (zdravilo) s tvorbo hidroksilne skupine (reakcija hidroksilacije). Obnavljanje zdravilnih učinkovin lahko poteka s sodelovanjem mikrosomskih (kloramfenikol) in nemikrosomskih encimov (kloralhidrat, nalokson). Hidrolizo zdravilnih snovi izvajajo predvsem nemikrosomski encimi (esteraze, amidaze, fosfataze) v krvni plazmi in tkivih. V tem primeru se zaradi dodajanja vode prekinejo estrske, amidne in fosfatne vezi v molekulah zdravilnih snovi. Estri so podvrženi hidrolizi - acetilholin, suksametonij (hidroliziran s sodelovanjem holinesteraze), amidi (prokainamid), acetilsalicilna kislina. Metaboliti, ki nastanejo kot posledica nesintetičnih reakcij, imajo lahko v nekaterih primerih večjo aktivnost kot matične spojine. Primer povečanja aktivnosti zdravil v procesu presnove je uporaba predhodnikov zdravil (predzdravil). Predzdravila so farmakološko neaktivna, vendar se v telesu pretvorijo v učinkovine. V procesu biosintetskih reakcij (konjugacije) se na funkcionalne skupine molekul zdravilnih snovi vežejo ostanki endogenih spojin (glukuronska kislina, glutation, glicin, sulfati ipd.) ali zelo polarne kemične skupine (acetilne, metilne skupine) oz. njihovih metabolitov. Te reakcije potekajo s sodelovanjem encimov (predvsem transferaz) jeter, pa tudi encimov drugih tkiv (pljuča, ledvice). Encimi so lokalizirani v mikrosomih ali v citosolni frakciji. Pod vplivom nekaterih zdravil (fenobarbital, rifampicin, karbamazepin, grizeofulvin) lahko pride do indukcije (povečanje hitrosti sinteze) mikrosomskih jetrnih encimov. Posledično se ob sočasni uporabi drugih zdravil (na primer glukokortikoidov, peroralnih kontraceptivov) z induktorji mikrosomskih encimov poveča hitrost presnove slednjih in zmanjša njihov učinek. V nekaterih primerih se lahko poveča hitrost presnove samega induktorja, zaradi česar se zmanjšajo njegovi farmakološki učinki (karbamazepin).
Poti izločanja zdravil, njihov pomen za farmakoterapevtske in stranske učinke zdravil. Izločanje zdravil s pomočjo žlez slinavk v ustno votlino.