Bruto formula
C 6 H 8 N 2 O 2 SFarmakološka skupina snovi sulfanilamid
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
Koda CAS
63-74-1Značilnosti snovi sulfanilamid
Nanaša se na kratkodelujoča sulfa zdravila. Sulfanilamid je bel kristalinični prah, brez vonja, rahlo grenkega okusa s sladkim priokusom. Zlahka topen v vreli vodi (1: 2), težko - v etanolu (1:37), topen v raztopinah klorovodikove kisline, kavstičnih alkalij, acetona (1: 5), glicerina, propilen glikola; praktično netopen v etru, kloroformu, benzenu, petroletru. Molekulska teža - 172,21.
Uporablja se tudi v obliki natrijevega metansulfata (topni streptocid) – bel kristalinični prah; topen v vodi, praktično netopen v organskih topilih.
farmakologija
farmakološki učinek- protimikrobno.Mehanizem protimikrobnega delovanja sulfonamida je povezan z antagonizmom PABA, s katero ima kemijsko podobnost. Sulfanilamid ujame mikrobna celica, preprečuje vgradnjo PABA v dihidrofolno kislino, poleg tega pa kompetitivno zavira bakterijski encim dihidropteroat sintetazo (encim, ki je odgovoren za vgradnjo PABA v dihidrofolno kislino), posledično pa nastajanje presnovno aktivna dihidrofolna kislina za tvorbo purinov in pirimidinov, ustavi se rast in razvoj mikroorganizmov (bakteriostatski učinek).
Aktiven proti gram-pozitivnim in gram-negativnim kokom (vključno s streptokoki, pnevmokoki, meningokoki, gonokoki), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Pri lokalni uporabi pospešuje hitro celjenje ran.
Pri peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil. C max v krvi nastane v 1-2 urah in se zmanjša za 50 %, običajno v manj kot 8 urah Prehaja skozi histohematološko, vključno z BBB, placentno pregrado. Porazdeljen je po tkivih, po 4 urah ga najdemo v cerebrospinalni tekočini. V jetrih se acetilira z izgubo antibakterijskih lastnosti. Izloča se predvsem (90-95%) preko ledvic.
Ni podatkov o rakotvornih, mutagenih učinkih in učinkih na plodnost pri dolgotrajni uporabi pri živalih in ljudeh.
Prej se je sulfanilamid uporabljal interno za zdravljenje angine, erizipel, cistitisa, pielitisa, enterokolitisa, preprečevanja in zdravljenja okužb ran. Sulfanilamid (streptocid topen) se je v preteklosti uporabljal v obliki 5 % vodnih raztopin za intravensko dajanje, ki so jih pripravili ex tempore; trenutno se uporablja samo v obliki linimenta za zunanjo uporabo.
Uporaba snovi sulfanilamid
lokalno: tonzilitis, gnojno-vnetne kožne lezije, okužene rane različnih etiologij (vključno z razjedami, razpokami), furuncle, karbunkul, pioderma, folikulitis, erizipel, akne vulgaris, impetigo, opekline (I in II stopnje).
Kontraindikacije
Preobčutljivost (vključno z drugimi sulfonami in sulfonamidi), bolezni hematopoetskega sistema, anemija, ledvična / jetrna odpoved, prirojeno pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, azotemija, porfirija.
Omejitve uporabe
Nosečnost, dojenje.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
S sistemsko absorpcijo lahko sulfonamid hitro preide skozi placento in se najde v krvi ploda (koncentracija v krvi ploda je 50-90 % tiste v krvi matere) in povzroči toksične učinke. Varnost uporabe sulfonamida med nosečnostjo ni bila ugotovljena. Ni znano, ali lahko sulfonamid povzroči škodljive učinke na plod, če ga jemljejo nosečnice. V eksperimentalnih študijah na podganah in miših, ki so med nosečnostjo prejemale določene sulfonamide (vključno s sulfonamidom) s kratkim, srednjim in dolgotrajnim delovanjem v velikih odmerkih (7-25-krat večji od terapevtskega peroralnega odmerka za ljudi) med nosečnostjo, se je znatno povečala incidenca razcepljenega neba in drugih malformacij kosti pri plodu.
Prehaja v materino mleko, lahko povzroči kernikterus pri novorojenčkih.
Neželeni učinki snovi sulfanilamid
Alergijske reakcije; pri dolgotrajni lokalni uporabi v velikih količinah - sistemsko delovanje: glavobol, omotica, parestezija, tahikardija, slabost, bruhanje, dispepsija, levkopenija, agranulocitoza, kristalurija, cianoza.
Interakcija
Mielotoksična zdravila povečajo hematotoksičnost.
Pot administracije
lokalno.
Previdnostni ukrepi za snov Sulfanilamid
Pri dolgotrajni uporabi je treba občasno analizirati periferno kri.
Trgovska imena
| ime | Vrednost indeksa Vyshkovsky® |
SINTETIČNA ANTIBAKTERIJSKA SREDSTVA
Sintetična antibakterijska sredstva so predstavljena v 6 glavnih razredih:
5. Sulfonamidi.
6. Derivati kinolona.
7. Derivati nitrofurana.
8. Derivati 8-hidroksikinolina.
9. Derivati kinoksalina.
10. Oksazolidinoni.
1. SULPANILAMIDNI PRIPRAVKI
Sulfanilamide lahko štejemo za derivate amida sulfanilne kisline.
Glavna razlika med sulfonamidi so njihove farmakokinetične lastnosti.
11. Sulfonamidi za resorptivno delovanje (dobro se absorbira izprebavil pot)
a) Kratkodelujoče (razpolovna doba).< 10 ч)
Sulfanilamid (streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol), sulfaetidol (Etazol), sulfakarbamid (Urosulfan), sulfadimidin (Sulfadimezin). b) Srednje trajanje delovanja (razpolovna doba 10-24 ur) Sulfadiazin (Sulfazin), sulfametoksazol.
c) Dolgo delujoči (razpolovna doba 24-48 ur) Sulfadimetoksin, sulfamonometoksin.
d) Ultradolgo delujoč (razpolovna doba> 48 ur) sulfametoksipirazin (sulfalen).
12. Sulfonamidi, ki delujejo v lumnu črevesja (slabo se absorbira izprebavil pot)
Ftalilsulfatiazol (Phtalazol), sulfagvanidin (Sulgin).
13. Sulfonamidi za lokalno uporabo
Sulfacetamid (sulfacil natrij, albucid).
14. Kombinirani pripravki sulfonamidov in salicilne kisline
Salazosulfapiridin (Sulfasalazin), Salazopiridazin (Salazodin), Salazodimethoxine.
15. Kombinirani pripravki sulfonamidov s trimetoprimom
Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol).
Sulfonamidi imajo bakteriostatski učinek na mikroorganizme. Mehanizem bakteriostatskega delovanja sulfonamidov je, da te snovi, ki so strukturno podobne para-aminobenzojski kislini, tekmujejo z njo pri sintezi folne kisline, ki je rastni faktor za mikroorganizme.
Sulfonamidi delujejo predvsem proti nokardiji, toksoplazmi, klamidiji, malaričnim plazmodijem in aktinomicetam.
Glavne indikacije za imenovanje so: nokardioza, toksoplazmoza, tropska malarija, odporna na klorokin. V nekaterih primerih se sulfonamidi uporabljajo za okužbe s kokami, bacilarno dizenterijo, okužbe, ki jih povzroča E. coli. V nekaterih primerih se sulfonamidi uporabljajo za okužbe s kokami, bacilarno dizenterijo, okužbe, ki jih povzroča E. coli.
Sulfonamidi za sistemsko delovanje povzročajo veliko stranskih učinkov. Pri njihovi uporabi so možne motnje krvnega sistema (anemija, levkopenija, trombocitopenija), hepatotoksičnost, alergijske reakcije (kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, agranulocitoza), dispeptične motnje. Pri kislih pH vrednostih urina - kristalurija. Za preprečevanje je treba sulfonamide sprati z alkalno mineralno vodo ali raztopino sode.
Sulfonamidi, ki delujejo v lumnu črevesja, se praktično ne absorbirajo v prebavilih in ustvarjajo visoke koncentracije v črevesni lumnu. Uporabljajo se pri zdravljenju črevesnih okužb (bacilarna dizenterija, enterokolitis), pa tudi za preprečevanje črevesnih okužb v pooperativnem obdobju.
Trenutno so številni sevi povzročiteljev črevesnih okužb pridobili odpornost na sulfonamide. Za povečanje učinkovitosti zdravljenja je hkrati s sulfonamidi, ki delujejo v lumnu črevesja, priporočljivo predpisati zdravila, ki se dobro absorbirajo (Etazol, Sulfadimezin itd.), Ker so povzročitelji črevesnih okužb lokalizirani ne le v lumnu, ampak tudi v črevesni steni. Pri jemanju zdravil te skupine je treba predpisati vitamine skupine B, saj sulfonamidi zavirajo rast E. coli, ki sodeluje pri sintezi vitaminov B.
Sulfanilamid je eno prvih protimikrobnih zdravil s sulfanilamidno strukturo. Trenutno se zdravilo praktično ne uporablja zaradi nizke učinkovitosti in visoke toksičnosti.
Urosulfan se uporablja za zdravljenje okužb sečil, saj se zdravilo izloča nespremenjeno skozi ledvice in ustvarja visoke koncentracije v urinu.
Sulfametoksipirazin uporablja se dnevno za akutne ali hitro napredujoče infekcijske procese, enkrat na 7-10 dni - za kronične, dolgotrajne trenutne okužbe.
Sulfacetamid je lokalni sulfonamid. Zdravilo se običajno dobro prenaša. V očesni praksi se uporablja v obliki raztopin in mazil za konjunktivitis, blefaritis, gnojne razjede roženice in gonoreje očesnih bolezni. Pri uporabi bolj koncentriranih raztopin opazimo dražilni učinek; v teh primerih so predpisane raztopine nižje koncentracije.
Trimetoprim je derivat pirimidina, ki ima bakteriostatski učinek. Zdravilo blokira redukcijo dihidrofolne kisline v tetrahidrofolno kislino zaradi zaviranja dihidrofolat reduktaze.
Ko-trimoksazol je kombinacija 5 delov sulfametoksazola (srednje delujoči sulfonamid) in 1 dela trimetoprima. Za kombinacijo trimetoprima s sulfonamidi je značilen baktericidni učinek in širok spekter antibakterijskega delovanja, vključno z mikrofloro, odporno na številne antibiotike in običajne sulfonamide. Ko-trimoksazol se dobro absorbira iz prebavil, prodira v številne organe in tkiva, ustvarja visoke koncentracije v bronhialnih izločkih, žolču, urinu in prostati. Prodre v BBB, zlasti pri vnetju možganskih ovojnic. Izloča se predvsem z urinom. Zdravilo se uporablja za okužbe dihal in sečil, kirurške okužbe in okužbe ran, brucelozo; kontraindicirano pri hudih motnjah jeter, ledvic in hematopoeze. Zdravila se ne sme dajati med nosečnostjo.
Sulfametoksazol je del kombiniranega zdravila "Cotrimoxazole".
2. DERIVATI KINOLONA
Derivati kinolona so predstavljeni z nefluoriranimi in fluoriranimi spojinami. Slednji imajo največjo antibakterijsko aktivnost.
Derivati kinolona so predstavljeni:
6. Nefluorirani kinoloni
Nalidiksična kislina (Nevigramon, Negram), oksolinska kislina (Gramurin). 7. Fluorokinoloni (zdravila 1. generacije)
Ciprofloksacin (Tsifran, Tsiprobay), lomefloksacin (Maxaquin), norfloksacin (Nomycin), fleroksacin (Quinodis), ofloksacin (Tarivid).
8. Fluorokinoloni (nova zdravila druge generacije) Levofloksacin (Tavanic), sparfloksacin, moksifloksacin.
Nalidiksična kislina deluje samo proti nekaterim gram-negativnim mikroorganizmom - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,
salmonelo. Pseudomonas aeruginosa je odporna na nalidiksično kislino. Odpornost mikroorganizmov na zdravilo se hitro razvije.
Zdravilo se dobro absorbira v prebavilih, zlasti na prazen želodec. Približno 80 % zdravila se izloči z urinom nespremenjeno, kar ima za posledico visoke koncentracije nalidiksične kisline v urinu. Polovično življenje
Indikacije za imenovanje: okužbe sečil (cistitis, pielitis, pielonefritis), preprečevanje okužb med operacijo ledvic in mehurja.
Neželeni učinki dispeptičnih motenj, vzbujanje osrednjega živčevja, motnje delovanja jeter, alergijske reakcije. Nalidiksična kislina je kontraindicirana pri odpovedi ledvic.
Splošne lastnosti fluorokinolonov so:
4. zdravila te skupine zavirajo vitalni encim mikrobne celice
DNA giraza;
5. spekter antibakterijskega delovanja je širok. Aktivni so proti gram-pozitivnim in gram-negativnim kokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Nekatera zdravila (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin) delujejo na mikobakterije tuberkuloze. Spirohete, listerije in večina anaerobov niso občutljivi na fluorokinolone;
6. fluorokinoloni delujejo na zunanje in znotrajcelično lokalizirane mikroorganizme;
4. odpornost mikroflore na fluorokinolone se razvija relativno počasi;
5. Fluorokinoloni ob peroralnem zaužitju ustvarijo visoke koncentracije v krvi in tkivih, biološka uporabnost pa ni odvisna od vnosa hrane.
7. Fluorokinoloni dobro prodrejo v različne organe in tkiva: pljuča, ledvice, kosti, prostato itd.
Indikacije za imenovanje: okužbe sečil, dihalnih poti, prebavil. Predpisani so peroralni in intravenski fluorokinoloni.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, dispeptični simptomi, nespečnost. Zdravila v tej skupini zavirajo razvoj hrustančnega tkiva, zato so kontraindicirana pri nosečnicah in doječih materah; pri otrocih se lahko uporablja samo iz zdravstvenih razlogov. V redkih primerih
fluorokinoloni lahko povzročijo tendinitis (vnetje kit), ki lahko pri vadbi poči.
Fluorokinoloni II. generacije so bolj aktivni proti gram-pozitivnim bakterijam, predvsem pnevmokokom. Delujejo na stafilokoke, nekatera zdravila pa ohranjajo zmerno aktivnost proti stafilokokom, odpornim na meticilin. Aktivnost fluorokinolonov druge generacije se ne razlikuje glede na seve pnevmokoka, občutljive na penicilin in na penicilin odporne. Tudi zdravila druge generacije so zelo aktivna proti klamidiji in mikoplazmi.
Indikacije za uporabo fluorokinolonov druge generacije: okužbe dihal, pridobljene v skupnosti, okužbe kože in mehkih tkiv, urogenitalne okužbe.
4. NITROFURANI
Nitrofurazon (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).
Splošne lastnosti derivatov nitrofurana vključujejo naslednje:
5. sposobnost motenja strukture DNK. Glede na koncentracijo imajo nitrofurani baktericidni ali bakteriostatski učinek;
6. širok spekter protimikrobnega delovanja, ki vključuje bakterije (gram-pozitivne koke in gram-negativne bacile), viruse, protozoe (lamblia, trichomonas).
7. visoka pogostost neželenih učinkov.
Nitrofurazon se uporablja predvsem kot antiseptik (za zunanjo uporabo) za zdravljenje in preprečevanje pioinflamatornih procesov.
Nitrofurantoin ustvarja visoke koncentracije v urinu, zato se uporablja za okužbe sečil.
Furazolidon se slabo absorbira v prebavilih in ustvarja
visoke koncentracije v lumnu črevesja. Furazolidon se uporablja za črevesne okužbe bakterijske in protozojske etiologije.
Furazidin se uporablja peroralno za okužbe sečil in lokalno za umivanje in tuširanje v kirurški praksi.
Neželeni učinki derivatov nitrofurana: dispeptične motnje, hepatotoksični, hematotoksični in nevrotoksični učinki. Pri dolgotrajni uporabi lahko derivati nitrofurana povzročijo pljučne reakcije (pljučni edem, bronhospazem, pljučnica).
Kontraindikacije: huda ledvična in jetrna okvara, nosečnost.
5. OKSAZOLIDINONI
Oksazolidinoni so zelo aktivni proti gram-pozitivnim mikroorganizmom.
Linezolid - ima naslednje lastnosti:
5. sposobnost zaviranja sinteze beljakovin v bakterijski celici. Za razliko od drugih antibiotikov, ki delujejo na sintezo beljakovin, linezolid deluje v zgodnjih fazah translacije in preprečuje nastanek peptidne verige. Ta mehanizem delovanja preprečuje razvoj navzkrižne odpornosti s takšnimi
antibiotiki, kot so makrolidi, aminoglikozidi, linkozamidi, tetraciklini, kloramfenikol;
6. vrsta delovanja je bakteriostatska.
7. spekter delovanja: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens in nekateri sevi streptokokov, vključno s Streptococcus pneumoniae in Streptococcus pyogenes; glavni gram-pozitivni mikroorganizmi,
vključno s stafilokoki, odpornimi na meticilin, pnevmokoki, odpornimi na penicilin in makrolide, in enterokoki, odpornimi na glikopeptide. kaže šibko aktivnost proti gram-negativnim bakterijam;
8. se močno kopiči v bronhopulmonalnem epiteliju. Dobro prodira
v koža, mehka tkiva, pljuča, srce, črevesje, jetra, ledvice, centralni živčni sistem, sinovialna tekočina, kosti, žolčnik. Ima 100% biološko uporabnost;
9. odpornost se razvija zelo počasi;
10. režim odmerjanja: 600 mg (oralno ali intravensko) vsakih 12 ur. Pri zdravljenju okužb kože in mehkih tkiv je odmerek 400 mg vsakih 12 ur;
11. stranski učinki: iz prebavil (driska, slabost, obarvanje jezika), glavobol, kožni izpuščaj.
Droge
Sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum) v prahu, tablete 0,2 in 0,5 g
Ciprofloksacin (Ciprofloxacinum) tablete po 0,25, 0,5 in 0,75 g; 0,2 % raztopina za infundiranje v steklenicah po 50 in 100 ml
Ofloxacin 0,2 g tablete Lomefloxacin 0,4 g tablete Furazolidonum 0,05 g tablete
Kontrolna vprašanja
Naštej glavne skupine sintetične kemoterapije |
|
Kateri sulfonamidi se uporabljajo za resorptivno delovanje? |
|
Koliko delov sulfametoksazola in trimetoprima je vključenih |
|
kombinirani sulfonamid "Ko-trimoksazol"? |
|
Kakšni so stranski učinki sulfonamidov? |
|
Katera skupina kinolonov je bolj aktivna proti gram-pozitivnim |
|
bakterije? |
|
Za kaj se uporablja sintetično kemoterapevtsko sredstvo |
|
črevesne okužbe bakterijske in protozojske etiologije?
IX. Kakšen je mehanizem antibakterijskega delovanja linezolida?
X Kakšen je spekter delovanja fluorokinolonov druge generacije?
TESTNE TEŽAVE
3) KATERI KEMOTERAPEVTSKI PRIPRAVKI SO POVEZANI S SULFANILAMIDI:
streptomicina
eritromicin
vankomicin
sulfadimezin
4) KATERI OD NAštetih SULFANILAMIDI SE UPORABLJAMO ZA REZORPTIVNO DEJANJE?
sulfadimidin
natrijev sulfacil
sulfagvanidin
ftalilsulfatiazol
5) NASLEDNJI NEŽELENI UČINKI, MOŽNI Z UPORABO REZORPTIVNIH SULFANILAMIDA:
hemolitična anemija, methemoglobinemija
nevritis
ototoksičnost
razvoj odvisnosti.
6) ZA PREPREČITEV KRISTALURIJE, KI POVZROČI ODLAGANJE SULFANILAMIDA IN NJIHOVIH METABOLItov, JE POTREBNO:
pitje veliko kisle vode
obilna alkalna pijača
pitje veliko slane vode
omejevanje vnosa tekočine
7) POL-IZPOSTAVLJENOST SULFAMETOKSAZOLU:
5-6 ur
40-50 ur
3) 10-24 ur
4) 30 minut - 1 ura
8) UROSULFAN SE UPORABLJA ZA ZDRAVLJENJE OKUŽB:
Prebavila
možgani
sečila
dihalnih poti
9) FLUORKINOLONI II. GENERACIJE SO:
Levofloksacin
Nalidiksična kislina
fleroksacin
ofloksacin
10) NITROFURAZON SE UPORABLJA GLAVNO KOT:
zdravila za zdravljenje tuberkuloze
antiseptik
zdravila za zdravljenje okužb zgornjih dihal
zdravila za sifilis
11) VRSTA DELOVANJA LINEZOLIDA:
bakteriostatično
baktericidno
ANTRIMA (Antrima)
Farmakološki učinek. Kombinirano zdravilo sulfa. Sulfadiazin in trimetoprim delujeta bakteriostatsko (preprečujejo rast bakterij) in baktericidno (uničujejo bakterije), v kombinaciji pa se poveča njihov protimikrobni učinek. Zelo občutljivi na zdravilo: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.
Indikacije za uporabo. Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo, vključno z okužbami dihalnih poti, okužbami sečil, okužbami prebavil (zlasti tifus).
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Odraslim je predpisana 1 tableta 2-krat na dan z obroki. Za otroke je zdravilo običajno predpisano v obliki suspenzije (suspenzija trdnih delcev zdravila v tekočini) - 1 priložena merilna žlička (2,5 ml) na 5 kg telesne teže 2-krat na dan z obroki. Največji dnevni odmerek je 8 meric. Bolnikom z očistkom kreatinina (hitrost čiščenja krvi iz končnega produkta presnove dušika - kreatinina) od 30 do 15 ml / min se zdravilo predpisuje le v primeru hemodialize (metoda čiščenja krvi), enkrat na dan.
V primeru dolgotrajnega zdravljenja z zdravilom je potrebno sistematično spremljanje slike periferne krvi, delovanja ledvic in jeter. Pri uporabi zdravila pri bolnikih z diabetesom mellitusom je treba upoštevati, da 2,5 ml zdravila vsebuje 1 g saharoze.
Stranski učinek. slabost, bolečine v trebuhu, trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov v krvi),
nevtropenija (zmanjšanje števila nevtrofilcev v krvi), alergijske reakcije.
Kontraindikacije Pomanjkanje encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze v eritrocitih (tveganje povečane hemolize / uničenje eritrocitov /); nosečnost, dojenje; preobčutljivost na sestavine zdravila. Zdravilo ni predpisano za nedonošenčke in novorojenčke.
Obrazec za sprostitev. Tablete, ki vsebujejo 0,4 g sulfadiazina in 0,08 g trimetoprima; peroralna suspenzija za otroke (2,5 ml - 0,1 g sulfadiazina in 0,02 g trimetoprima) v 50 ml vialah.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. Na hladnem, suhem in temnem mestu.
BISEPTOL
Sinonimi: Bactrim, Septrin, Abacin, Abaktrim, Andoprim, Bacterial, Bacticel, Bactifer, Bactramine, Bactramel, Bactrizol, Berlocid, Hemitrin, Doktonil, Ectapprim, Expectrin, Falprin, Gantrin, Infektrim, Metomid, Microceptim Primrad, No. Resprim, Septocid, Sumetrolim, Trimeksazol, Triksazol, Uroxen, Vanadil, Aposulfatrin, Bactekod, Bactreduct, Blekson, Groseptol, Kotribene, Cotrim, Cotrimol, Eriprim, Applied, Rancotrim, Sulfatrim, Expatrim, Sinsulfatrin, Cotrimoxul, Cotrimoxul, Cotrimol, , itd
Kombinirani pripravek, ki vsebuje dve učinkovini: sulfanilamidni pripravek sulfametoksazol in derivat diaminopirimidina - trimetoprim.
Farmakološki učinek. Kombinacija teh dveh zdravil, od katerih ima vsako bakteriostatično (zavira rast bakterij) učinek, zagotavlja visoko baktericidno (uničevalno delovanje).
bakterije) aktivnost proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom, vključno z bakterijami, odpornimi na sulfa zdravila.
Baktericidni učinek je povezan z dvojnim zaviralnim učinkom baktrima na presnovo (presnovo) bakterij. Sulfametoksazol moti biosintezo dihidrofolne kisline, trimetoprim pa blokira naslednjo stopnjo presnove - redukcijo dihidrofolne kisline v tetrahidrofolno kislino, ki je potrebna za razvoj mikroorganizmov. Izbira sulfametoksazola kot sestavine bactrima je posledica dejstva, da ima enako hitrost izločanja (hitrost izločanja) kot trimetoprim.
Zdravilo je učinkovito proti streptokokom, stafilokokom, pnevmokokom, dizenteriji, tifus, Escherichia coli, Proteus; neučinkovit proti mikobakteriji tuberkuloze, spirohetam, Pseudomonas aeruginosa.
Pri peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 1-3 ure po zaužitju in traja 7 ur Visoke koncentracije nastanejo v pljučih in ledvicah. V znatnih količinah se izloči z urinom (v 24 urah se izloči 40-50 % trimetoprima in približno 60 % sulfametoksazola, predvsem v acetilirani obliki).
Indikacije za uporabo. Biseptol se uporablja za okužbe dihalnih poti: akutni in kronični bronhitis (vnetje bronhijev), plevralni empiem (nabiranje gnoja med membranami pljuč), bronhiektazije (bolezen bronhijev, povezana s širitvijo njihovega lumena), absces ( absces) pljuč, pljučnica (vnetje pljuč); sečil: uretritis (vnetje sečnice), cistitis (vnetje mehurja), pielitis (vnetje ledvične medenice), kronični pielonefritis (vnetje tkiva ledvic in ledvične medenice), prostatitis (vnetje žleze prostate). ), gonokokni uretritis. Uporabljajo se tudi za okužbe prebavil, kirurške okužbe in druge nalezljive bolezni. Zdravilo je učinkovito tudi pri septikemiji (oblika zastrupitve krvi z mikroorganizmi), ki jo povzročajo bakterije, občutljive na zdravilo. Ugotovljeno je bilo, da je zdravilo zelo učinkovito pri nezapleteni gonoreji.
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Odrasli in otroci, starejši od 12 let, se običajno predpisujejo v dnevnem odmerku 4 tablete (ali 2 tableti forte ali 8 meric sirupa). Najmanjši dnevni odmerek za dolgotrajno zdravljenje (več kot 14 dni) je 2 tableti (ali 1 tableta forte ali 4 merice sirupa). Največji dnevni odmerek (za zdravljenje hudih primerov) je 6 tablet (ali 3 tablete forte ali 12 meric sirupa). Dnevni odmerek je razdeljen na 2 odmerka (zjutraj in zvečer). Zdravilo se jemlje po obroku z zadostno količino tekočine. Pri akutnih okužbah se zdravljenje z zdravilom izvaja 5 dni oziroma dokler bolnik 2 dni nima simptomov nalezljive bolezni.
Pri gonoreji je zdravilo predpisano za en dan v dnevnem odmerku 10 tablet (5 tablet forte ali 20 merilnih postelj sirupa), razdeljenih na 2 odmerka (zjutraj in zvečer). Pri akutnih nezapletenih okužbah sečil pri ženskah je priporočljivo predpisati 2-3 tablete forte enkrat. Tablete je priporočljivo jemati zvečer po obroku ali pred spanjem.
Pri pnevmocistozi (akutni obliki pljučnice; pogosteje pri oslabelih otrocih prvih mesecev življenja), ki jo povzroča Pneumocystiscarinii, je predpisan dnevni odmerek sulfametoksazola do 0,1 g / kg telesne mase in
trimetoprim do 0,02 g / kg. Dodelite vsakih 6 ur Potek zdravljenja je 14 dni.
Otrokom, mlajšim od 12 let, je zdravilo predpisano v obliki sirupa v dnevnem odmerku 0,03 g sulfametoksazola in 0,006 g trimetoprima.Sirup se jemlje 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Pri hudih okužbah se lahko dnevni odmerek poveča za približno 50 %.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se odmerek določi glede na vrednost očistka kreatinina (hitrost čiščenja krvi iz končnega produkta presnove dušika - kreatinina). Če je očistek kreatinina večji od 30 ml/min, prilagajanje odmerka ni potrebno; pri 15-30 ml / min se uporablja polovica običajnega odmerka; če je očistek kreatinina manjši od 15 ml / min, uporaba zdravila ni priporočljiva. Pri starejših bolnikih bo morda potrebna tudi prilagoditev odmerka.
Zdravilo je treba uporabljati pod strogim zdravniškim nadzorom.
Stranski učinek. Možna slabost, bruhanje, driska (driska), alergijske reakcije, nefropatija (običajno ime za nekatere ledvične bolezni). Lahko se razvije levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi) in agranulocitoza (močno zmanjšanje števila granulocitov v krvi).
Kontraindikacije Preobčutljivost za sulfonamide, bolezni hematopoetskega sistema, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, nosečnost. Zdravila se ne sme dajati nedonošenčkom in novorojenčkom. Pri majhnih otrocih je treba zdravilo Bactrim uporabljati previdno. Pri zdravljenju z zdravilom je treba skrbno spremljati krvno sliko.
Obrazec za sprostitev. Tablete v pakiranju po 20 kosov. Zdravilo je na voljo v tabletah v dveh odmerkih: za odrasle, ki vsebujejo 0,4 g (400 mg) sulfametoksazola in 0,08 g (80 mg) trimetoprima v eni tableti; za otroke, ki vsebujejo 100 mg sulfametoksazola in 20 mg trimetoprima v eni tableti.
Za odrasle se proizvajajo tudi tablete Bactrim Forte, ki vsebujejo 800 mg sulfametoksazola in 160 mg trimetoprima, za otroke pa sirup, katerega 1 ml vsebuje 40 mg sulfametoksazola in 8 mg trimetoprima (bela suspenzija z rumenkastim odtenkom). barve v 100 ml vialah).
Pogoji skladiščenja.
BACTRIM VZMETENJE (Bactrim)
Sinonimi: Biseptol, Septrin itd.
Farmakološki učinek. Kombinirano zdravilo. Kombinacija sulfametoksazola in trimetoprima zagotavlja visoko učinkovitost proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom, vključno s tistimi, ki so odporni na sulfa zdravila. Bactrim se pri peroralni uporabi hitro absorbira. Največjo koncentracijo v krvi opazimo po 1-3 urah in traja 7 ur.
Indikacije za uporabo. Septikemija (oblika zastrupitve krvi z mikroorganizmi), okužbe dihal, sečil in prebavil, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo, itd.
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Dodelite znotraj po obroku (zjutraj in zvečer). Odmerki so določeni glede na starost otroka: od 6 tednov. do 5 mesecev - "/ 2 čajni žlički 2-krat na dan; od 6 mesecev do 5 let - 1 čajna žlička 2-krat na dan; od 5 do 12 let - 2 čajni žlički 2-krat na dan.
Stranski učinek. Slabost, bruhanje, alergijske reakcije, levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi) in agranulocitoza (močno zmanjšanje števila granulocitov v krvi). Zdravljenje poteka pod nadzorom krvne slike.
Kontraindikacije
Obrazec za sprostitev. Suspenzija (sirup) v steklenicah po 100 ml. Sestava suspenzije (na 5 ml) vključuje naslednje snovi: sulfametoksazol-3 (paminobenzensulfamido) -5-metilizoksazol - 0,2 g; trimetoprim - 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoksibenzil)-pirimidin - 0,04 g.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V hladnem, suhem temnem prostoru.
LIDAPRIM
Farmakološki učinek. Kombinirani pripravek, ki vsebuje sulfametrol in trimetoprim. Sulfametrol ima visoko antibakterijsko delovanje in v kombinaciji s trimetoprimom (glejte Biseptol zagotavlja baktericidni (uničevalni) učinek proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom, vključno z bakterijami, odpornimi na običajna sulfa zdravila.
Indikacije za uporabo. Indikacije za uporabo lidaprima v bistvu sovpadajo z indikacijami za uporabo biseptola.
Lidaprim je učinkovit pri okužbah dihal, ušesa, žrela in nosu ledvic ter sečil in prebavil, pri prostatitisu (vnetje prostate), gonoreji, ginekoloških nalezljivih boleznih in drugih okužbah, ki jih povzročajo na zdravilo občutljivi patogeni. .
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se zdravilo predpisuje peroralno, običajno se začne z 2 tabletama lidaprima ali 1 tableto lidaprim forte 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). Vzemite, dokler akutne manifestacije okužbe ne izginejo (vsaj 5 dni); nato 1 tableto ali U2 tablete Lidaprim forte 2-krat na dan.
Bolnikom s kroničnim pielonefritisom (vnetje tkiva ledvic in ledvične medenice) in s kroničnimi nosilci salmonele predpišemo 2 tableti lidaprima ali 1 tableto lidaprim forte 2-krat na dan dlje časa (v povprečju 3 mesece).
Pri gonoreji se običajno predpišejo 4 tablete zdravila Lidaprim forte enkrat na dan.
Pri akutnih okužbah lahko začnemo z intravensko infuzijo raztopine lidaprima; injicirajte počasi po 250 ml (1 steklenica) 2-krat na dan.
Otroci, mlajši od 2 let, so predpisani "/ 2 čajni žlički suspenzije 2-krat na dan, od 2 do 3 let - 1 čajna žlička suspenzije ali 2 tableti za otroke 2-krat na dan; 3-6 let - 1" / 2 čajna žlička ali 3 tablete na dan za otroke; 6-12 let - 2 čajni žlički ali 4 tablete za otroke 2-krat na dan.
Neželeni učinki in kontraindikacije so enaki kot biseptol.
Obrazec za sprostitev. Lidaprim je na voljo v različnih dozirnih oblikah: a) tablete lidaprima, ki vsebujejo 400 mg sulfametrola in 80 mg trimetoprima, v pakiranju po 20 ali 100 kosov; b) obložene tablete lidaprim forte, ki vsebujejo 800 mg sulfametrola in 160 mg trimetoprima, v pakiranju po 10 kosov; 25 ali 50 kosov; c) tablete Lidaprim za otroke, ki vsebujejo 100 mg sulfametrola in 20 mg trimetoprima, v pakiranju po 20 kosov; d) suspenzija lidaprima (za otroke), ki vsebuje 5 ml (1 čajna žlička) 200 mg sulfametrola in 40 mg trimetoprima, v steklenicah po 50 in 100 ml; e) raztopina za injiciranje (infuzijo) v steklenicah po 250 ml, ki vsebuje 800 mg sulfametrola in 160 mg trimetoprima.
Pogoji skladiščenja.
MAPHENID (Maphenidum)
Sinonimi: Ambamid, Bensulfamidin, Homosulfamidin, Sulfamilon, Mafenid acetat itd.
Sulfanilamidno antibakterijsko zdravilo za zunanjo uporabo. Na voljo kot acetat mafenid.
Farmakološki učinek. Mafenid acetat ima širok spekter delovanja, je učinkovit proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam ter patogenim (patogenim) anaerobom (mikroorganizmom, ki lahko obstajajo v odsotnosti kisika), povzročiteljem plinske gangrene. Para-aminobenzojska kislina ga ne inaktivira in ne spremeni aktivnosti v kislem okolju.
Indikacije za uporabo. Uporablja se za zdravljenje okuženih opeklin, gnojnih ran, preležanin (nekroza tkiva, ki nastane zaradi dolgotrajnega pritiska nanje zaradi ležanja), trofičnih razjed (počasi celjenje kožnih napak).
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Mazilo (10%) se nanese neposredno na prizadeto površino, tamponi, namočeni z mazilom, se vnesejo v votlino, na rane se nanesejo tudi robčki, namazani z mazilom s plastjo 2-3 mm. Običajno se porabi 30-70 g mazila na povoj. Pred nanosom obloge rano očistimo gnojno-nekrotičnih mas (vneto nekrotično / mrtvo / tkivo). Obloge se menjajo vsak dan ali 2-3 krat na teden, odvisno od količine gnojnega izcedka. Trajanje zdravljenja je od 1 do 4-5 tednov.
Pri opeklinah II stopnje je možen en sam povoj.
Stranski učinek. Pri nanosu mazila na površino opekline ali rane se lahko pojavi pekoč občutek, bolečina, ki traja od "/ 2 do 1-3 ure; s hudimi bolečinami so predpisani analgetiki (sredstva za lajšanje bolečin).
Kontraindikacije Uporaba mazila je kontraindicirana, če v zgodovini (zdravstveni anamnezi) obstajajo podatki o toksično-alergičnih reakcijah na sulfa zdravila.
Obrazec za sprostitev. 10 % mazilo v 50 g in 2 kg svetlobno zaščitenih steklenih kozarcih.
Pogoji skladiščenja.
ALGIMAF (Algimafum)
Liofiliziran gel (železu podobna dozirna oblika, dehidrirana z zamrzovanjem v vakuumu) natrijeve kalcijeve soli alginske kisline, ki vsebuje mafenid in druge snovi.
Farmakološki učinek. Kaže adsorbirajoče (absorbirajoče) in protimikrobno delovanje, čisti rane, pospešuje regeneracijo (obnovo) tkiva.
Indikacije za uporabo. Uporablja se pri površinskih opeklinah 2 in 3 stopinje, dolgotrajno necelečih razjedah in ranah.
Način uporabe in odmerjanje. Na prizadete površine (po obdelavi) nanesite ploščo ustrezne velikosti. Popravite z gaznim povojem ali povojem. V rani ga lahko pustimo do konca epitelizacije (obnova površine kože ali sluznice).
Stranski učinek. Mineča pekoč občutek.
Obrazec za sprostitev. Sterilne porozne pločevine od 50x50 do 135x250 mm in debeline 10 mm v vrečah,
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem, temnem prostoru, brez upogibanja vrečk in zaščite pred mehanskimi poškodbami.
NORSULFAZOL (Norsulfazolum)
Sinonimi: Sulfatiazol, Amidotiazol, Aseptozil, Azoseptal, Cybazol, Eleudron, Poliseptil, Pirisulfon, Tiazamid itd.
Farmakološki učinek. Sulfanilamidno zdravilo. Učinkovito pri okužbah, ki jih povzročajo hemolitični streptokoki, pnevmokoki, gonokoki, stafilokoki in Escherichia coli.
Indikacije za uporabo. Pljučnica (vnetje pljuč), možganski meningitis (gnojno vnetje možganskih membran), gonoreja, stafilokokna in streptokokna sepsa (okužba krvi z mikrobi / streptokoki / iz žarišča gnojnega vnetja itd.)
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Jemlje se interno. Pri pljučnici in meningitisu je prvi odmerek 2 g, nato 1 g na 4-6 g (odmerek tečaja 20-30 g); pri stafilokoknih okužbah je prvi odmerek 3-4 g, nato 1 g 4-krat na dan 3-6 dni. Pri zdravljenju dizenterije 6-4-3 g na dan po posebni shemi.
Otrokom se norsulfazol predpisuje vsakih 4-6-8 ur v naslednjih enkratnih odmerkih: pri starosti 4 mesecev. do 2 let - 0,1-0,25 g vsak, od 2 do 5 let - 0,3-0,4 g vsak, od 6 do 12 let - 0,4-0,5 g vsak dvojni odmerek.
Stranski učinek. Možne dispeptične motnje (prebavne motnje), alergijske reakcije, levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi), nevritis (vnetje živca), okvarjeno delovanje ledvic (kristalurija - prisotnost kristalov soli v urinu).
Kontraindikacije Preobčutljivost za sulfa zdravila.
Obrazec za sprostitev. prah; tablete v pakiranjih po 10 kosov po 0,25 g in po 0,5 g z črto.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem, temnem prostoru.
Norsulfazol je tudi del pripravkov Ingalipt, Sunoref mazilo.
NORSULFAZOL-NATRIJ (Norsulfazolum-natrium)
Sinonimi: Natrijev sulfatiazol, natrijev sulfatiazol, topen norsulfazol.
Natrijeva sol norsulfazola.
Indikacije za uporabo. Enako kot za norsulfazol. Poleg tega za nalezljive očesne bolezni.
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Intravensko se daje v primerih, ko je izključena možnost vnosa nosulfazola v želodec (na primer po operaciji na prebavilih, pri bruhanju in nezavesti bolnika) in če je treba hitro ustvariti visoko koncentracijo zdravila v krvi. Takoj, ko bolnikovo stanje to dopušča, preidejo na jemanje zdravila v notranjosti.
5% ali 10% raztopina se injicira v veno; dajte s hitrostjo 0,5-1,0-2,0 g na infuzijo (10-20 ml 5% ali 10% raztopine; vlijte počasi). Priporočljivo je dodatno razredčiti raztopine norsulfazola, topnega v 5% raztopini glukoze ali v izotonični raztopini natrijevega klorida. Pri uporabi koncentriranih raztopin je treba upoštevati možnost flebitisa (vnetja vene) na mestu injiciranja. Subkutane in intramuskularne raztopine niso predpisane, saj lahko povzročijo draženje tkiva do nekroze (nekroze tkiva).
Uporablja se tudi v obliki kapljic za oko (10% raztopina, 2 kapljici 3-4 krat na dan) za konjunktivitis (vnetje zunanje očesne membrane), blefaritis (vnetje robov vek) in druge nalezljive očesne bolezni. . Lahko se jemlje interno.
Višji odmerki za odrasle v notranjosti: enkratni - 2 g, dnevni - 7 g.
Neželeni učinki in kontraindikacije. Enako kot za norsulfazol.
Obrazec za sprostitev. Prašek.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem, temnem prostoru.
SALAZODIMETOKSIN (Salazodimethoxintun)
Farmakološki učinek. Sulfanilamid s podaljšanim (dolgotrajnim) delovanjem. -Tako kot salazopiridazin se zdravilo razgradi v črevesju, pri čemer nastane 5-aminosalicilna kislina in sulfadimetoksin, ki delujeta protivnetno in protibakterijsko. Zdravilo je nizko toksično.
Indikacije za uporabo. Ulcerozni kolitis (kronično vnetje debelega črevesa z ulceracijo zaradi nejasnih razlogov) v aktivni fazi, predvsem pri blagih in zmernih oblikah bolezni, slaba toleranca ali neučinkovitost salazopiridazina.
Način uporabe in odmerjanje. Dodelite znotraj (po obroku) v približno enakih odmerkih in za enako obdobje kot salazopiridazin. Običajno se odraslim daje 0,5 g 4-krat na dan (1 g 2-krat na dan) 3-4 tedne, nato pa (če se v tem obdobju pojavi terapevtski učinek) 0,5 g 2-3 krat na dan naslednja 2 -3 tedne. Pri hudih oblikah bolezni se dnevni odmerek v prvih dneh poveča na 4 g, po zmanjšanju pogostosti blata pa se odmerek zmanjša. Pri blažjih oblikah bolezni lahko začnete z odmerkom 1,5 g na dan, če ni učinka, pa preidete na 2 g na dan.
Otrokom, starim od 3 do 5 let, je v prvih 7-14 dneh predpisano 0,5 g na dan, v naslednjih 2 tednih. - 0,25 g na dan, v drugih dneh (do 40. - 50. dneva od začetka zdravljenja) - 0,125 g na dan; otroci od 5 do 7 let - 0,8-1,0 g vsak; 0,4-0,5 g in 0,2-0,25 g; od 7 do 15 let - 1,0-1,5 g; 0,5-0,75 g in 0,25-0,375 g. Dnevni odmerki se dajejo v 2-3 odmerkih.
Če v prvih 14 dneh od začetka zdravljenja ni mogoče doseči terapevtskega učinka, se salazodimetoksin prekliče; lahko preklopite na uporabo salazopiridazina ali salazosulfapiridina.
Za preprečevanje recidivov (ponovnega pojava znakov bolezni) ulceroznega kolitisa in Crohnove bolezni (bolezen nejasnega vzroka, za katero je značilno vnetje in zoženje lumna določenih delov črevesja) se salazodimetoksin predpisuje dalj časa postopoma. zmanjševanje odmerkov: za odrasle 0,5 g 1-2 krat na dan v 2-6 mesecih, nato 0,25-0,5 g na dan ali vsak drugi dan 6-12 mesecev. Za otroke je zdravilo predpisano v manjših količinah
odmerke ob upoštevanju starosti in odmerkov, uporabljenih v akutnem obdobju bolezni. V primeru poslabšanja zdravja se odmerek salazodimetoksina poveča,
Stranski učinek. Alergijske reakcije, levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi), dispeptične motnje (prebavne motnje).
Kontraindikacije Preobčutljivost za sulfonamide.
Obrazec za sprostitev.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V temnem prostoru.
SALAZOPIRIDAZIN (Salazopyridazin)
Sinonimi: Salazodin.
Farmakološki učinek. Sulfanilamilno zdravilo. Deluje protivnetno in imunosupresivno (zatiranje obrambe telesa).
Indikacije za uporabo. Ulcerozni kolitis (kronično vnetje debelega črevesa s tvorbo razjed, ki je posledica nejasnih razlogov), kot tudi pri boleznih, ki se pojavljajo z avtoimunskimi motnjami (motnje, ki temeljijo na alergijskih reakcijah na lastna tkiva ali odpadne produkte telesa), tudi kot izhodiščna zdravila pri zdravljenju revmatoidnega artritisa (infekcijsko-alergijske bolezni iz skupine kolagenoz, za katero je značilno kronično progresivno vnetje sklepov).
Način uporabe in odmerjanje. Za ulcerozni kolitis je salazopiridazin predpisan za odrasle v notranjosti (po obroku) v tabletah po 0,5 g 4-krat na dan 3-4 tedne. Če se v tem obdobju pojavi terapevtski učinek, se dnevni odmerek zmanjša na 1,0-1,5 g (0,5 g 2-3 krat na dan) in zdravljenje se nadaljuje še 2-3 tedne. Če ni učinka, se zdravilo prekine. Bolnikom z blagimi oblikami bolezni se zdravilo najprej predpiše v dnevnem odmerku 1,5 g, če ni učinka, se odmerek poveča na 2 g na dan.
Otrokom, starim od 3 do 5 let, se salazopiridazin predpisuje z odmerkom 0,5 g na dan (2-3 odmerki). Če v 2 tednih ni učinka. zdravilo se prekliče in če obstaja terapevtski učinek, se zdravljenje s tem odmerkom nadaljuje 5-7 dni, nato se odmerek zmanjša za 2-krat in zdravljenje se nadaljuje še 2 tedna. V primeru klinične remisije (začasne oslabitve ali izginotja manifestacij bolezni) se dnevni odmerek ponovno prepolovi in predpiše do 40-50 dneva, računano od začetka zdravljenja.
Otrokom, starim od 5 do 7 let, je zdravilo predpisano od 0,75-1,0 g na dan; od 7 do 15 let - z odmerkom 1,0-1,2-1,5 g na dan. Zdravljenje in zmanjšanje odmerka se izvajata po isti shemi kot pri otrocih od 3 do 5 let.
Uporaba salazopiridazina se kombinira s splošnim zdravljenjem in dieto, priporočeno za ulcerozni kolitis.
Salazopiridazin se lahko uporablja tudi za ulcerozni kolitis in Crohnovo bolezen (bolezen neznanega vzroka, za katero je značilno vnetje in zoženje lumna določenih delov črevesja) rektalno (v danko) v obliki suspenzij (suspenzija trdnih delcev v tekočina) in supozitorije.
Suspenzija salazopiridazina 5% se uporablja za rektalno dajanje z lezijami rektuma in sita, v predoperativnem obdobju in po subtogalni kolektomiji (po odstranitvi dela debelega črevesa), s slabo toleranco zdravila v obliki tablet. Suspenzija se rahlo segreje in injicira v obliki klistirja v danko ali v črevesno panje, po 20-40 ml.
1-2 krat na dan. Otrokom injiciramo 10-20 ml (odvisno od starosti). Rektalno dajanje se lahko kombinira s peroralnim dajanjem zdravila.
Supozitorije se uporabljajo rektalno. V akutni fazi bolezni je predpisana 1 supozitorij 2-4 krat na dan 2 tedna. do 3 mesece Trajanje tečaja je odvisno od učinkovitosti zdravljenja in prenašanja zdravila. Največji dnevni odmerek je 4 supozitorije (2 g). Hkrati lahko jemljete tablete salazopiridazina (ne presegajo skupnega dnevnega odmerka 3 g) in druga zdravila za zdravljenje ulceroznega kolitisa.
Za preprečevanje recidivov (ponovnega pojava znakov bolezni) se 2-3 mesece predpišejo 1-2 supozitoriji na dan.
Odmerki in predpisovanje zdravila za druge oblike kolitisa z ulceroznimi lezijami so enaki kot pri ulceroznem kolitisu.
Stranski učinek. Pri jemanju tablet salazopiridazina v notranjosti so možne enake neželene reakcije kot pri uporabi sulfonamidov in salicilatov: alergijski pojavi, levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi), dispeptične motnje (prebavne motnje), včasih rahlo znižanje ravni hemoglobina (funkcionalna struktura eritrocita, ki zagotavlja njegovo interakcijo s kisikom). V takih primerih morate zmanjšati odmerek ali prekiniti jemanje zdravila. Po dajanju suspenzije se lahko pojavi pekoč občutek v danki in želja po iztrebljanju (praznjenje črevesja), zlasti pri hitri uporabi. Pri uporabi salazopiridazina v supozitorijih sta možna pekoč občutek in bolečina v danki, včasih se blato pogosteje. V primeru hude bolečine pri rektalni uporabi salazopiridazina v supozitorijih je priporočljivo predpisati zdravilo rektalno v obliki 5% suspenzije in znotraj v tabletah.
Kontraindikacije Zdravilo je kontraindicirano, če v zgodovini (zdravstveni anamnezi) obstajajo podatki o toksično-alergijskih reakcijah med zdravljenjem s sulfonamidi in salicilati.
Oblike sproščanja. 0,5 g tablete v pakiranju po 50 kosov; 5 % suspenzija v 250 ml vialah, ki vsebujejo salazopiridazin, tween-80, benzilalkohol in polivinilalkohol (pripravek po stresanju je oranžna suspenzija, ki se nato usede); sveče (rjave) 0,5 g v paketu po 10 kosov.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V temnem prostoru pri sobni temperaturi.
SALAZOSULFALIRIDIN (Salazosulfapyridinum)
Sinonimi: Sulfasalazin, Azopirin, Azufidin, Salazopiridin, Salazopirin, Salicilazosulfapiridin, Salisulf.
Farmakološki učinek. Zdravilo ima antibakterijski učinek proti diplokokom, streptokokom, gonokokom, Escherichia coli. Značilnost zdravila je, da ima izrazit terapevtski učinek pri bolnikih z ulceroznim kolitisom (kronično vnetje debelega črevesa s tvorbo razjed zaradi nejasnih razlogov). Mehanizem tega delovanja ni popolnoma razumljen. Določeno vlogo igra sposobnost zdravila, da se kopiči v vezivnem tkivu (vključno s črevesnim tkivom) in postopoma loči 5-aminosalicilno kislino in sulfapiridin, ki imata protivnetne in antibakterijske lastnosti.
Indikacije za uporabo. Ulcerozni kolitis, revmatoidni artritis (infekcijsko-alergijska bolezen iz skupine kolagenoz, za katero je značilno kronično progresivno vnetje sklepov).
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Dodeli notri. Priporočeno 1. dan za odrasle 1 tableta (0,5 g) fraza na dan (v rednih presledkih), 2. dan - 2 tableti 4-krat in v naslednjih dneh, v primeru dobre tolerance na zdravilo - 3-4 krat tablete 4-krat na dan. Po izginotju kliničnih simptomov bolezni se več mesecev predpisujejo vzdrževalni odmerki (1,5-2,0 g na dan).
Otrokom je salazosulfapiridin predpisan v manjših odmerkih: pri starosti 5-7 let - na! / 2-1 tableta (0,25-0,5 g) 3-6 krat na dan, starejši od 7 let - 1 tableta (0,5 g) 3-6 krat na dan.
Salazosulfapiridin je učinkovit tudi pri blagih do zmernih oblikah Crohnove bolezni (bolezen neznanega vzroka, za katero je značilno vnetje in zoženje lumna nekaterih delov črevesja)
Salazosulfapiridin se uporablja tudi kot osnovno sredstvo pri zdravljenju revmatoidnega artritisa zaradi prisotnosti imunokorekcijskih lastnosti v zdravilu (obnavljanje imunosti / obrambe telesa /). Dodeli 2-3 g na dan (40 mg / kg na dan) 2-6 mesecev.
Zdravljenje je treba izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom; potrebno je sistematično spremljati krvno sliko.
Stranski učinek. Pojavijo se lahko slabost, bruhanje, glavobol, omotica. V takih primerih se zdravilo prekliče in po 2 dneh postopoma, v 3 dneh, odmerek ponovno povečamo. Alergijske reakcije v obliki kožnih izpuščajev, zvišane telesne temperature (močno zvišanje telesne temperature kot odziv na jemanje zdravila); levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi). V teh primerih je treba zdravilo prekiniti. Zdravilo se izloča z urinom in ga z alkalno reakcijo obarva rumeno-oranžno.
Kontraindikacije Huda anamneza toksično-alergičnih reakcij (prej) na sulfonamide.
Obrazec za sprostitev. 0,5 g tablete v pakiranju po 50 kosov.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem, temnem prostoru.
STREPTOCID (streptocid)
Sinonimi: Sulfanilamid, Streptocid beli, Ambezid, Deseptil, Dipron, Prontalbin, Prontoin, Prontoin, Prontosil beli, Streptamine, Streptozol, Sulfamidil itd.
Farmakološki učinek. Priprava sulfanil amida. Ima protimikrobni učinek na streptokoke, meningokoke, gonokoke, pnevmokoke, Escherichia coli in nekatere druge bakterije.
Indikacije za uporabo. Eryzipela, tonzilitis, epidemični cerebrospinalni meningitis (gnojno vnetje možganskih ovojnic), cistitis (vnetje mehurja), pielitis (vnetje ledvične medenice), kolitis (vnetje debelega črevesa :), okužba rane.
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. V notranjosti 0,5-1 g 5-6 krat na dan. Odmerek za otroke
zmanjšati glede na starost. Višji odmerki za odrasle v notranjosti: enkratni - 2 g, dnevni - 7 g.
Lokalno injiciramo v rano 5-15 g sterilnega praška; zunanje v obliki 5% linimenta ali 10% mazila.
Stranski učinek. Glavobol, omotica, slabost, bruhanje, cianoza (modra koža in sluznice), alergijske reakcije, levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi), agranulocitoza (modro zmanjšanje števila granulocitov v krvi), parestezija (občutek otrplosti v okončinah), tahikardija (razbijanje srca).
Kontraindikacije Bolezni hematopoetskega sistema, ledvic, Gravesova bolezen (bolezen ščitnice), preobčutljivost za sulfonamide.
Obrazec za sprostitev. prah; tablete v pakiranju po 10 kosov po 0,3 g in po 0,5 g; 5% liniment v pakiranju po 50 g; mazilo 10% v pakiranju po 30 g.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem, temnem prostoru.
STREPTOCIDA LINIMENT 5% (Linimentum Streptocidi5%)
Indikacije za uporabo. Za pospeševanje celjenja okuženih ran, opeklin I in II stopnje, vrenja (gnojno vnetje lasnega mešička kože, ki se je razširilo na okoliška tkiva), karbunklov (akutno difuzno gnojno-nekrotično vnetje več bližnjih lojnic in lasnih mešičkov ), s površinsko piodermo (gnojno vnetje kože), aknami vulgaris, impetigom (površinsko vnetje kože, za katero je značilen pojav abscesov, izsušitev s tvorbo skorje) in drugimi gnojno-vnetnimi kožnimi boleznimi.
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku, nanjo, Liniment se nanese na lezijo (pod povojem iz gaze) 1-2 krat na dan.
Neželeni učinki in kontraindikacije so enaki kot pri streptocidu.
Obrazec za sprostitev. V tubah ali steklenih kozarcih po 30 g.
Pogoji skladiščenja. Na hladnem in suhem mestu; banke - v temnem prostoru.
"SUNOREF" mazilo (Unguentum "Sunoreph")
Indikacije za uporabo. Akutni in kronični rinitis (vnetje nosne sluznice).
Način uporabe in odmerjanje. Lokalno (namazati nosne sluznice).
Stranski učinek. Možne so alergijske reakcije.
Kontraindikacije Preobčutljivost za sulfa zdravila.
Obrazec za sprostitev. Sestava mazila: streptocid - 5 g, norsulfazol - 5 g, sulfadimezin - 5 g, efedrin hidroklorid - 1 g, kafra - 3 g, olje evkaliptusa - 5 kapljic, osnova za mazilo - do 100 g, v pakiranju 15 g.
Pogoji skladiščenja. Na hladnem mestu.
Streptocid je tudi del zdravila osarcid.
TOPNI STREPTOCID (Streptocidumsolubile)
Farmakološki učinek. Sulfanilamidno zdravilo. (Glejte Streptocid.)
Indikacije za uporabo. Epidemija, cerebrospinalni meningitis (gnojno vnetje možganskih membran), erizipel, tonzilitis, cistitis (vnetje mehurja), pielitis (vnetje ledvične medenice), kolitis (vnetje debelega črevesa), okužba ran. Imenovanje zdravila je še posebej indicirano v primeru bruhanja ali nezavesti bolnika.
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo ugotoviti občutljivost mikroflore nanjo, ki je pri tem bolniku povzročila bolezen. Subkutano, intramuskularno do 100 ml 1-1,5% raztopine 2-3 krat na dan; intravensko do 20-30 ml 2%, 5% ali 10% raztopine.
Neželeni učinki in kontraindikacije so enaki kot pri streptocidu.
Obrazec za sprostitev. Prašek.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem, temnem prostoru.
Topni streptocid je tudi del pripravka za inhalipt.
SULGIN (Sulginum)
Sinonimi: Sulfagvanidin, Abiguanil, Aseptiguamidin, Ganidan, Guamid, Guanicil, Guasept, Neosulfonamid, Resulfone, Sulfaguanisan itd.
Farmakološki učinek. Sulfanilamidno zdravilo. Sulgin se absorbira zelo počasi. Glavna količina zdravila, ki ga jemljemo peroralno, se zadrži v črevesju in se izloči z blatom. Je učinkovito zdravilo za črevesne okužbe. Delovanje je podobno ftalazolu.
Indikacije za uporabo. Bakterijska dizenterija, kolitis (vnetje debelega črevesa) in enterokolitis (vnetje tankega in debelega črevesa) z drisko, prenašanjem šigel in tifusnih palčk, priprava na operacijo črevesja.
Način uporabe in odmerjanje. V notranjosti, 1-2 g 6-5-4-3 krat na dan (prvi dan - 6-krat; 2 in 3 - 5; 4 - 4 in 5 - 3-krat na dan).
Otroci, mlajši od 3 let - 0,2 g / kg na dan v 3 odmerkih 7 dni; otroci, starejši od 3 let - 0,4-0,75 g (odvisno od starosti) 4-krat na dan.
Za preprečevanje pooperativnih zapletov v črevesju 0,05 g / kg vsakih 8 ur 5 dni pred operacijo in 7 dni po operaciji.
Višji odmerki za odrasle v notranjosti: enkratni 2 g, dnevni 7 g.
Stranski učinek. Možna slabost, bruhanje, kristalurija (prisotnost kristalov soli v urinu).
Kontraindikacije Preobčutljivost za sulfonamide, okvarjeno delovanje ledvic.
Obrazec za sprostitev.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem, temnem prostoru.
SULFADIMEZIN (Sulfadimezin)
Sinonimi: Sulfadimidin, Diazil, Diazol, Dimetazil, Dimetildebenal, Dimetilsulfadiazin, Dimetil-sulfapirimidin, Primazin, Sulfadimerazin, Sulfametazin, Sulfamezatil, Sulfamezatin, Sulmet, Sulfadimetil-pirimidin, Superseptyl.
Farmakološki učinek. Sulfanilamidno zdravilo. Aktiven je proti pnevmokokom, meningokokom, streptokokom, gonokokom, Escherichia coli in nekaterim drugim mikroorganizmom.
Način uporabe in odmerjanje. Preden bolniku predpišete zdravilo, je priporočljivo določiti občutljivost
mu mikrofloro, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. V notranjosti, 1 g 4-6 krat na dan. Pri pljučnici in meningitisu se za prvi odmerek predpiše 2 g; otroci s hitrostjo 0,1 g / kg za prvi odmerek, nato 0,25 g / kg vsakih 4, 6, 8 ur.. Večji odmerki za odrasle znotraj: enkratni 2 g, dnevno 7 g.
Za zdravljenje dizenterije pri odraslih 1-2 dan - 1 g 6-krat; 3-4. dan - 1 g 4-krat; 5-6. dan - 1 g 3-krat na dan. Tečajni odmerek je 25-30 g. Po 5-6 dnevnem premoru ponovite potek zdravljenja 5 dni, tečajni odmerek je 21 g zdravila. Z dizenterijo, otroci, mlajši od 3 let - do 0,2 g / kg na dan v 4 odmerkih 7 dni; otroci, starejši od 3 let - 0,4-0,75 g (odvisno od starosti) 4-krat na dan.
Stranski učinek. Možne so slabost, bruhanje, alergijske reakcije, levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi), agranulocitoza (močno zmanjšanje števila granulocitov v krvi), kristalurija (prisotnost kristalov soli v urinu).
Kontraindikacije Preobčutljivost za sulfonamide, bolezni hematopoetskega sistema, okvarjeno delovanje ledvic.
Obrazec za sprostitev. prah; tablete po 0,5 g v pakiranju po 10 kosov.
Pogoji skladiščenja. Seznam B. Na mestu, zaščitenem pred svetlobo.
Mednarodno ime: Sulfadiazin
Odmerna oblika:
Farmakološki učinek:
Indikacije:
Kelfisin
Mednarodno ime: sulfalen
Odmerna oblika: raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje, tablete
Farmakološki učinek: Antimikrobno bakteriostatsko sredstvo, ultradolgo delujoči sulfonamid. Mehanizem delovanja je posledica konkurenčnega antagonizma ...
Indikacije: Okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: pljučnica, bronhitis, gonoreja, sepsa, toksoplazmoza, sinusitis, vnetje srednjega ušesa, vnetne bolezni ...
Mafenid acetat
Mednarodno ime: Mafenid
Odmerna oblika: lokalno mazilo
Farmakološki učinek: Mafenid acetat je sulfonamid, protimikrobno zdravilo širokega spektra, aktivno in vitro proti gram-pozitivnim in gram-negativnim ...
Indikacije: Okužene opekline, gnojne rane, preležanine, trofične razjede.
Norsulfazol
Mednarodno ime: Sulfatiazol
Odmerna oblika: tablete
Farmakološki učinek:
Indikacije: Okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: bolezni dihal in žolčevodov.
Salazodimetoksin
Odmerna oblika: tablete
Farmakološki učinek: Antibakterijsko sredstvo, protivnetni učinek. V črevesju se razgradi, pri čemer nastane 5-aminosalicilna kislina in sulfadimetoksin, ...
Indikacije: Ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen; revmatoidni artritis (osnovna terapija).
Silvederm
Mednarodno ime: Sulfadiazin
Odmerna oblika: aerosol za zunanjo uporabo, krema za zunanjo uporabo, mazilo za zunanjo uporabo
Farmakološki učinek: Pripravek sulfanilamidov za lokalno uporabo. Ima širok spekter antibakterijskega delovanja, ki vključuje skoraj vse mikroorganizme, ...
Indikacije: Okužene površinske rane in opekline s šibkim izločanjem, preležaninami, trofičnimi in dolgotrajno neceljenimi razjedami (vključno z ranami na panju), odrgninami, kožnimi presadki.
Silverdeen
Mednarodno ime: Sulfadiazin
Odmerna oblika: aerosol za zunanjo uporabo, krema za zunanjo uporabo, mazilo za zunanjo uporabo
Farmakološki učinek: Pripravek sulfanilamidov za lokalno uporabo. Ima širok spekter antibakterijskega delovanja, ki vključuje skoraj vse mikroorganizme, ...
Indikacije: Okužene površinske rane in opekline s šibkim izločanjem, preležaninami, trofičnimi in dolgotrajno neceljenimi razjedami (vključno z ranami na panju), odrgninami, kožnimi presadki.
Streptocid
Mednarodno ime:
Odmerna oblika:
Farmakološki učinek: Protimikrobno bakteriostatsko sredstvo, sulfonamid. Mehanizem delovanja je posledica kompetitivnega antagonizma s PABA, zaviranja dihidropteroat sintetaze, ...
Indikacije:
Topni streptocid
Mednarodno ime: sulfanilamid
Odmerna oblika: liniment, mazilo za zunanjo uporabo, prašek za zunanjo uporabo, tablete
Farmakološki učinek: Protimikrobno bakteriostatsko sredstvo, sulfonamid. Mehanizem delovanja je posledica kompetitivnega antagonizma s PABA, zaviranja dihidropteroat sintetaze, ...
Indikacije: Lokalno zdravljenje: tonzilitis, okužene rane različnih etiologij, opekline (stopnja I-II), folikulitis, vrenje, karbunkul, akne vulgaris, impetigo, drugi gnojno-vnetni kožni procesi, erizipel.
(sulfonamidi) so pripravki širokega spektra bakteriostatičnega delovanja iz skupine derivatov amida sulfanilne kisline.
Glede na bakteriostatski učinek sulfonamidov terapevtski učinek ni vedno opazen, zato se pogosto uporabljajo skupaj z drugimi kemoterapevtskimi zdravili.
Kdo je odkril sulfanilamidne droge?
Leta 1935 je G. Domag pokazal kemoterapevtske lastnosti prvega od njih - prontosila- s streptokoknimi okužbami. Učinek tega zdravila je bil opažen tudi pri pnevmokoknih, gonokoknih in nekaterih drugih okužbah.
Istega leta so v ZSSR pod imenom rdeči streptocid sintetizirali prontosil O. Yu. Magidson in M. V. Rubtsov. Kmalu je bilo ugotovljeno, da terapevtskega učinka prontozila ne izvaja njegova celotna molekula, temveč metabolit, ki se od njega odcepi - amid sulfanilne kisline(sulfonamid), ki se uporablja samostojno in sintetizirano v ZSSR pod imenom beli streptocid, trenutno znan kot streptocid in njegova natrijeva sol.
Kaj so sulfonamidi?
Na podlagi tega zdravila, več kot 10.000 sulfa zdravil, od tega jih je približno 40 našlo uporabo v medicinski praksi kot antibakterijska sredstva, ki se pogosto v marsičem bistveno razlikujejo od prvotnega zdravila.
Sulfonamidi, ki se uporabljajo v medicinski praksi, so beli, drobnokristalinični praški brez vonja, običajno rahlo topni v vodi (njihove natrijeve soli so veliko bolj topne).
Delovanje (indikacija) derivatov amida sulfanilne kisline
Sulfonamidi imajo protimikrobno delovanje na:
- veliko gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij,
- nekateri protozoji (plasmodium malarija, toksoplazma),
- klamidija(zlasti povzročitelji trahoma),
- aktinomicete mikobakterije gobavosti.
Z uvedbo sulfonamida v majhnem odmerku ali z nepopolnim potekom zdravljenja se lahko razvije odpornost na sulfonamide občutljivih patogenov na njegovo delovanje, ki je v primerjavi z večino zdravil v tej skupini medsektorsko. Toda odpornost se običajno razvija precej počasi. Določanje odpornosti bakterij na ta zdravila je treba izvajati samo na posebnih hranilnih medijih brez peptona, kar oslabi njihov učinek.
Razlikovati med podskupino sulfa zdravil, namenjenih predvsem kemoterapiji s črevesnimi okužbami, zlasti pri različnih oblikah bakterijskega kolitisa, na primer dizenterija... To so ftalazol, sulgin in nekateri drugi. Zaradi slabe absorpcije v črevesju ustvarjajo sulfonamidi v njih zelo visoke koncentracije. Običajno so predpisani 1 g na odmerek, prvi dan 6-krat, nato pa se število odmerkov postopoma zmanjša na 3-4. Potek zdravljenja je običajno 5-7 dni.
Znana sulfa zdravila za lokalno uporabo. To so predvsem zdravila skupine I - kratkodelujoča.
Mehanizem antibakterijskega delovanja sulfonamidov
Mehanizem protibakterijskega delovanja sulfonamidov je zmanjšan na blokiranje občutljivih mikroorganizmov v celicah. sinteza folne kisline potrebne za kasnejšo tvorbo para-aminobenzojske kisline, potrebne za njihov razvoj in razmnoževanje. Zato derivati para-aminobenzojske kisline, npr novokain, anestezin, nezdružljiv s sulfonamidi, pa tudi metionomiksin in nekatere druge snovi so nezdružljivi s sulfonamidi, saj oslabijo njihov učinek.
Razvrstitev sulfa zdravil
Izbira sulfonamidov za zdravljenje bolnika je povezana z lastnostmi patogena, pa tudi s posameznimi zdravili, zlasti s hitrostjo njihovega izločanja iz telesa, kar je povezano s stopnjo lipofilnosti sulfonamidov. Na podlagi tega so sulfa zdravila razdeljena v več podskupin.
Kratkodelujoči sulfonamidi
Ta zdravila imajo razpolovno dobo manj kot 10 ur:
- streptocid;
- sulfadiazin;
- etazola;
- sulfazol;
- urosulfan;
- sulfacil;
- nekatere druge, pa tudi njihove natrijeve soli.
Odmerjanje
Odmerek za odrasle je običajno približno 1 g na odmerek 4-6 krat na dan. Tečajni odmerek je do 20-30 g. Potek zdravljenja je do 6-10 dni.
Z nezadostno učinkovitostjo zdravljenja včasih se izvedejo 2-3 takšni tečaji, vendar je v takih primerih bolje uporabiti druga zdravila za kemoterapijo z drugačnim spektrom in mehanizmom delovanja. Natrijeve soli teh sulfonamidov se zaradi njihove večje topnosti dajejo parenteralno v enakih odmerkih.
Dolgo delujoči sulfonamidi
Ta zdravila imajo razpolovno dobo od 24 do 48 ur:
- sulfanilpiridazin in njegova natrijeva sol;
- sulfadimetoksin;
- sulfamonometoksin itd.
Odmerjanje
Odraslim dodelite 0,5-1 g 1-krat na dan.
Ultradolgo delujoči sulfonamidi
Ta zdravila imajo razpolovni čas več kot 48 ur, pogosto 60-120 ur:
- sulfalen itd.
Odmerjanje
Predpisano v dveh shemah: enkrat na dan (prvi dan 0,8-1 g, naslednji 0,2 g) ali enkrat na teden v odmerku 2 g (pogosteje pri kroničnih boleznih).
Vsa zdravila teh skupin se hitro absorbirajo v črevesju, zato običajno ni potrebe po njihovem parenteralnem dajanju, za kar so predpisane njihove natrijeve soli. Sulfonamidi se predpisujejo 30 minut pred obroki. Izloča se predvsem preko ledvic. Za otroke se odmerek ustrezno zmanjša.
Neželeni učinki sulfa zdravil
Od včasih opaženih stranskih učinkov, dispeptična in alergični.
alergija
Za alergijske reakcije imenovati antihistaminiki in pripravki kalcija, zlasti glukonat in laktat. Pri manjših alergijskih pojavih se sulfonamidi pogosto niti ne odpovejo, kar je obvezno pri izrazitejših simptomih ali trajnejših zapletih.
Učinki na centralni živčni sistem
Možni so pojavi iz osrednjega živčnega sistema:
- glavobol;
- vrtoglavica itd.
Krvne motnje
Včasih pride do sprememb v krvi:
- agranulocitoza;
- levkopenija itd.
Kristallouria
Vsi neželeni učinki so lahko ob uvedbi dolgodelujočih zdravil, ki se počasneje izločajo iz telesa, obstojnejši. Ker se ta rahlo topna zdravila izločajo z urinom, lahko v urinu tvorijo kristale. S kislo reakcijo urina je možno kristalurija... Da bi preprečili ta pojav, je treba sulfa zdravila jemati z veliko količino alkalne pijače.
Kontraindikacije za sulfonamide
Glavne kontraindikacije za uporabo sulfa zdravil so:
- povečana individualna občutljivost posameznike na sulfonamide (praviloma na celotno skupino).
Na to lahko kažejo anamnestični podatki o prejšnji intoleranci na druga zdravila različnih skupin.
Toksičen učinek na kri z drugimi zdravili
Ne jemljite sulfonamidov v povezavi z drugimi zdravili, ki zagotavljajo toksični učinek na kri:
- grizeofulvin;
- pripravki amfotericina;
- arzenove spojine itd.
Nosečnost in sulfonamidi
Zaradi lahke prepustnosti skozi placentno pregrado, sulfonamidi nezaželeno za nosečnice