Catad_pgroup zaviralci ACE

Diroton - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Registrska številka:

P N011426 / 01

Trgovsko ime: Diroton ®

Mednarodno nelastniško ime:

lizinoprila

Odmerna oblika:

tablete

SESTAVA
Aktivna snov:
1 tableta vsebuje:
2,5 mg lizinoprila (kot 2,72 mg lizinopril dihidrata)
5 mg lizinoprila (kot 5,44 mg lizinopril dihidrata)
10 mg lizinoprila (kot 10,89 mg lizinopril dihidrata)
20 mg lizinoprila (kot 21,77 mg lizinopril dihidrata)
pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol. koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.

OPIS
2,5 mg tablete: Bele ali sivobele ploščate tablete, v obliki diska, posnete, z oznako "2,5" na eni strani in zarezo na drugi.
5 mg tablete: Bele ali umazano bele ploščate tablete, v obliki diska, posnete, z oznako "5" na eni strani in zarezo na drugi.
10 mg tablete: Bele ali sivobele pravokotne, bikonveksne tablete z oznako "10" na eni strani in zarezo na drugi strani.
Tablete 20 mg: Pentagonalne, bikonveksne tablete bele ali sivobele barve z oznako "20" na eni strani in zarezo na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina:

zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE).

ATX koda: S09AA 03

FARMAHOLOŠKI UČINEK
FARMAKODINAMIKA
Zaviralec ACE zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina II vodi do neposrednega zmanjšanja sproščanja aldosterona.
Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zmanjša skupni periferni žilni upor, krvni tlak (BP), predobremenitev, tlak v pljučnih kapilarah, povzroči povečanje minutnega volumna krvi in ​​povečanje tolerance za vadbo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Razširi arterije bolj kot vene. Nekateri učinki se pripisujejo učinku na tkivne sisteme renin-angiotenzin. Pri dolgotrajni uporabi se zmanjša resnost hipertrofije miokarda in sten uporovnih arterij. Izboljša oskrbo s krvjo v ishemičnem miokardu. Zaviralci ACE podaljšajo pričakovano življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt brez kliničnih manifestacij srčnega popuščanja. Začetek hipotenzivnega učinka - po 1 uri Največji učinek opazimo po 6-7 urah Hipotenzivni učinek traja 24 ur Trajanje učinka je odvisno tudi od odmerka.
Pri arterijski hipertenziji se učinek opazi v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih.
Z ostrim umikom zdravila ni opaziti izrazitega zvišanja krvnega tlaka.
Poleg zniževanja krvnega tlaka lizinopril zmanjšuje albuminurijo. Pri bolnikih s hiperglikemijo pomaga normalizirati delovanje poškodovanega glomerularnega endotelija.
Lizinopril ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne poveča tveganja za hipoglikemijo.
FARMAKOKINETIKA
Po zaužitju lizinoprila je največja koncentracija v serumu dosežena po 7 urah, šibko se veže na beljakovine v krvni plazmi. Prepustnost skozi krvno-možgansko in placentno pregrado je nizka. Povprečna stopnja absorpcije lizinoprila je približno 25 %, s pomembno interindividualno variabilnostjo (6-60 %). Hrana ne vpliva na absorpcijo lizinoprila. Lizinopril se ne presnavlja in se nespremenjen izloča izključno skozi ledvice. Po večkratni uporabi je učinkovit razpolovni čas lizinoprila 12 ur.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se zmanjšata absorpcija in očistek lizinoprila.
Okvara ledvic vodi do povečanja AUC (površine pod krivuljo plazemske koncentracije-čas) in razpolovne dobe lizinoprila, vendar te spremembe postanejo klinično pomembne šele, ko se hitrost glomerulne filtracije zmanjša pod 30 ml/min.
Pri starejših bolnikih sta koncentracija zdravila v krvni plazmi in površina pod krivuljo koncentracija-čas 2-krat večja kot pri mladih bolnikih.
Lizinopril se iz telesa izloča s hemodializo.

INDIKACIJE ZA UPORABO
- Esencialna in renovaskularna arterijska hipertenzija (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi).
- Kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja).
- Pri akutnem miokardnem infarktu s stabilnimi hemodinamskimi parametri v prvih 24 urah kot del kombiniranega zdravljenja za preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja.
- Diabetična nefropatija (zmanjšanje albuminurije pri inzulinsko odvisnih bolnikih z normalnim krvnim tlakom in od insulina neodvisnih bolnikih z arterijsko hipertenzijo).

KONTRAINDIKACIJE
Preobčutljivost za lizinopril in druge sestavine zdravila, angioedem v anamnezi, vključno s tistimi, povezanimi z uporabo zaviralcev ACE, idiopatski angioedem, dedni angioedem, starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni).

PREVIDNO
Aortna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija (GOKMP), dvostranska stenoza ledvične arterije, stenoza solitarne ledvične arterije, stanje po presaditvi ledvice, odpoved ledvic (očistek kreatinina (CC) manj kot 30 ml/min), primarni kostni hiperaldosteronizem, pri arterijska hipotenzija hematopoeza, hiponatremija (povečano tveganje za arterijsko hipotenzijo pri bolnikih na dieti z malo soli ali brez soli), hipovolemična stanja (vključno z drisko, bruhanje), sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sistemskim eritematoznim lupusom, sklerodermo), hude oblike diabetes mellitus, protin, hiperurikemija, hiperkalemija. ishemična bolezen srca, cerebrovaskularne bolezni (vključno s cerebrovaskularno insuficienco), hudo kronično srčno popuščanje, hemodializa z uporabo dializnih membran z visokim pretokom, visoko prepustnostjo (AN69®), starost.

NOSEČNOST IN DOJENJE
Uporaba lizinoprila med nosečnostjo je kontraindicirana. Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravilo prekiniti čim prej. Lizinopril prehaja skozi placentno pregrado. Jemanje zaviralcev ACE v II in III trimesečju nosečnosti negativno vpliva na plod (možno je izrazito znižanje krvnega tlaka, odpoved ledvic, hiperkalemija, hipoplazija kosti lobanje, intrauterina smrt).
Ni podatkov o negativnih učinkih zdravila na plod pri uporabi v prvem trimesečju. Za novorojenčke in dojenčke, ki so bili izpostavljeni intrauterini izpostavljenosti zaviralcem ACE, je priporočljivo spremljati pravočasno odkrivanje izrazitega znižanja krvnega tlaka, oligurije, hiperkalemije.
V obdobju zdravljenja z zdravilom je treba dojenje prekiniti (podatkov o prodiranju lizinoprila v materino mleko ni).

DOZIRANJE IN UPORABA
V notranjosti, 1-krat na dan, ne glede na vnos hrane, po možnosti ob istem času.
Esencialna hipertenzija
Priporočeni začetni odmerek za bolnike, ki ne jemljejo antihipertenzivov, je 1 tableta, 10 mg na dan. Običajni vzdrževalni odmerek je 1 tableta, 20 mg na dan; Glede na parametre krvnega tlaka se lahko odmerek poveča na 40 mg / dan. Največji dnevni odmerek je 40 mg / dan. Pri povečanju odmerka je treba upoštevati, da traja 2-4 tedne za popolno manifestacijo hipotenzivnega učinka. Če je terapevtski učinek nezadosten, je treba zdravljenje dopolniti z drugim antihipertenzivom.

Bolniki, ki jemljejo diuretike, morajo prenehati jemati diuretike 2-3 dni pred začetkom zdravljenja z zdravilom Diroton®. V primerih, ko to ni mogoče, začetni odmerek zdravila Diroton ® ne sme presegati 5 mg/dan, pri čemer je po prvem odmerku priporočljivo zagotoviti zdravniški nadzor bolnika, ker možen je razvoj simptomatske arterijske hipotenzije (največji učinek se pokaže 6 ur po jemanju zdravila).

Renovaskularna hipertenzija in druga stanja, povezana s povečano aktivnostjo sistema renin-angiotenzin-aldosteron. Priporočeni začetni odmerek je 2,5-5 mg/dan pod okrepljenim zdravniškim nadzorom (nadzor krvnega tlaka, delovanje ledvic, kalij v serumu). Vzdrževalni odmerek je treba ob nadaljnjem strogem zdravniškem nadzoru določiti glede na dinamiko krvnega tlaka.

Ledvična odpoved
Ker se izločanje lizinoprila izvaja skozi ledvice, je začetni odmerek zdravila Diroton ® odvisen od kazalnikov CC: s CC 30-70 ml / min - 5-10 mg / dan, s CC 10-30 ml / min - 2,5 -5 mg / dan, manj 10 ml / min. vključno z bolniki na hemodializi - 2,5 mg / dan. Vzdrževalni odmerek je odvisen od kliničnega učinka in se izbere ob rednem merjenju kazalcev ledvične funkcije, koncentracije kalija in natrija v krvi.

Kronično srčno popuščanje
Začetni dnevni odmerek zdravila Diroton®, enak 2,5 mg, se lahko po 3-5 dneh postopoma poveča na običajni vzdrževalni dnevni odmerek 5-20 mg. Odmerek ne sme preseči največjega dnevnega odmerka 20 mg. Pri sočasni uporabi z diuretiki je treba odmerek diuretika predhodno zmanjšati, če je mogoče.
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Diroton® in pozneje med zdravljenjem je treba redno spremljati krvni tlak, delovanje ledvic, koncentracijo kalija in natrija v krvi, da se izognemo razvoju arterijske hipotenzije in s tem povezane ledvične disfunkcije.

Diabetična nefropatija
Dnevni odmerek pri bolnikih z inzulinsko neodvisnim diabetesom mellitusom z normalnim krvnim tlakom je 10 mg naenkrat. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 20 mg enkrat na dan, da se diastolični krvni tlak zniža na 75 mm Hg. Art., merjeno v sedečem položaju.
Izbira odmerka za bolnike z inzulinsko odvisnim diabetesom mellitusom, ki trpijo za arterijsko hipertenzijo, poteka po zgornji shemi, vendar mora biti optimalni diastolični krvni tlak pod 90 mm Hg.

Akutni miokardni infarkt
V primeru uporabe zdravila Diroton® prvi dan po miokardnem infarktu je začetni odmerek zdravila 5 mg, drugi dan se ponovno predpiše 5 mg, tretji dan - 10 mg, nato vzdrževalni odmerek je 10 mg na dan. Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom je treba zdravilo uporabljati najmanj 6 tednov.
Pri nizkem sistoličnem krvnem tlaku (manj kot 120 mm Hg) se zdravljenje začne z majhnim odmerkom (2,5 mg / dan). V primeru razvoja arterijske hipotenzije, ko je sistolični krvni tlak manjši od 100 mm Hg, se vzdrževalni odmerek zmanjša na 5 mg / dan, če je potrebno, je začasno mogoče predpisati 2,5 mg / dan.
V primeru dolgotrajnega izrazitega znižanja krvnega tlaka (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg za več kot 1 uro) je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti.

STRANSKI UČINEK
Najpogostejši neželeni učinki: omotica, glavobol (pri 5-6% bolnikov), šibkost, driska, suh kašelj (3%), slabost, bruhanje, ortostatska hipotenzija, kožni izpuščaj, bolečine v prsih (1-3%).
Incidenca drugih neželenih učinkov je manjša od 1 %:
Na strani srčno-žilnega sistema: izrazito znižanje krvnega tlaka, bolečine v prsnem košu, redko - ortostatska hipotenzija, tahikardija, bradikardija, pojav simptomov srčnega popuščanja, motnje atrioventrikularne prevodnosti, miokardni infarkt.
Iz prebavnega trakta: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, suha usta, driska, dispepsija, anoreksija, motnje okusa, pankreatitis, hepatitis (hepatocelularni in holestatski), zlatenica (hepatocelularna ali holestatska).
S strani kože: urtikarija, povečano znojenje, fotosenzibilnost, pruritus, izpadanje las.
S strani centralnega živčnega sistema: labilnost razpoloženja, oslabljena koncentracija, parestezija, utrujenost, zaspanost, konvulzivno trzanje mišic okončin in ustnic, redko - astenični sindrom, zmedenost.
Iz dihalnega sistema: dispneja, suh kašelj, bronhospazem, apneja.
Iz hematopoetskega sistema: levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija, agranulocitoza, anemija (zmanjšana koncentracija hemoglobina, hematokrit, eritrocitopenija).
Alergijske reakcije: angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, epiglotisa in/ali grla, intestinalni angioedem, vaskulitis, pozitivne reakcije na antinuklearna protitelesa, povečana ESR, eozinofilija.
V zelo redkih primerih - intersticijski angioedem (edem intersticijskega tkiva pljuč brez sproščanja transudata v lumen alveolov).
Iz genitourinarnega sistema: uremija, oligurija, anurija, okvarjeno delovanje ledvic, akutna odpoved ledvic, zmanjšana moč.
Laboratorijski kazalniki: hiperkalemija in/ali hipokalemija, hiponatremija, hipomagneziemija, hipokloremija, hiperkalcemija. hiperurikemija, povečana koncentracija sečnine in kreatinina v krvni plazmi, hiperbilirubinemija, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija, zmanjšana toleranca za glukozo, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, pri dolgotrajnem zdravljenju je možno rahlo znižanje hemoglobina in hematokrita, v nekaterih primerih agranulocitoza.
drugi: artralgija, artritis, mialgija, zvišana telesna temperatura, poslabšanje protina.

PREVELIKO ODMERKA
Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, suha usta, zaspanost, zastajanje urina, zaprtje, tesnoba, razdražljivost.
Zdravljenje: izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja, dajanje bolnika v vodoravni položaj z dvignjenimi nogami, obnavljanje volumna krožeče krvi (BCC) - intravensko dajanje raztopin, ki nadomeščajo plazmo, simptomatsko zdravljenje, spremljanje funkcij srčno-žilnega in dihalnega sistema, BCC, sečnina , kreatinina in serumskih elektrolitov, pa tudi diureze. Lizinopril se lahko odstrani iz telesa s hemodializo.

INTERAKCIJA Z DRUGIMI ZDRAVILAMI
Ob hkratni uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij - se poveča tveganje za razvoj hipokalemije, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Zato jih lahko skupaj predpisujemo le na podlagi odločitve posameznega zdravnika ob rednem spremljanju serumskega kalija in delovanja ledvic.
Ob hkratni uporabi z zaviralci beta, zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalov, diuretiki in drugimi antihipertenzivnimi zdravili se opazi povečanje antihipertenzivnega učinka zdravila.
Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in pripravkov zlata (natrijev aurotiomalat) intravensko je opisan kompleks simptomov, vključno z zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in arterijsko hipotenzijo.
Ob hkratni uporabi z vazodilatatorji, barbiturati, fenotiazini, tricikličnimi antidepresivi, etanolom - povečanje antihipertenzivnega učinka zdravila.
Ob hkratni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2), estrogeni in adrenostimulanti - zmanjšanje antihipertenzivnega učinka lizinoprila.
Ob hkratni uporabi z litijevimi pripravki - upočasnitev izločanja litija iz telesa (povečanje kardiotoksičnih in nevrotoksičnih učinkov litija).
Ob hkratni uporabi z antacidi in holestiraminom - zmanjšanje absorpcije v prebavilih.
Zdravilo poveča nevrotoksičnost salicilatov, oslabi učinek hipoglikemičnih sredstev za peroralno dajanje, norepinefrina, epinefrina in zdravil proti protinu, poveča učinke (vključno s stranskimi učinki) srčnih glikozidov, učinek perifernih mišičnih relaksantov in zmanjša izločanje kinidina.
Zmanjša učinek peroralnih kontraceptivov. Ob sočasni uporabi metildope se poveča tveganje za hemolizo.

POSEBNA NAVODILA
Izrazito znižanje krvnega tlaka se najpogosteje pojavi pri zmanjšanju volumna obtočne krvi zaradi diuretične terapije, zmanjšanju količine soli v hrani, dializi, driski ali bruhanju. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem s sočasno ledvično odpovedjo ali brez nje je možno izrazito znižanje krvnega tlaka. Pogosteje se odkrije pri bolnikih s hudo stopnjo kroničnega srčnega popuščanja, ki je posledica uporabe velikih odmerkov diuretikov, hiponatremije ali okvarjenega delovanja ledvic. Pri takšnih bolnikih je treba zdravljenje začeti pod strogim nadzorom zdravnika (previdno izbrati odmerek zdravila in diuretikov). Podobna pravila je treba upoštevati pri predpisovanju bolnikov z ishemično boleznijo srca, cerebrovaskularno insuficienco, pri katerih lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap. Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila. Pred začetkom zdravljenja je treba, če je mogoče, normalizirati koncentracijo natrija in / ali napolniti volumen krožeče krvi, skrbno spremljati učinek začetnega odmerka zdravila na bolnika. Zdravljenje simptomatske hipotenzije je sestavljeno iz počitka v postelji in, če je potrebno, intravenske tekočine (infuzija fiziološke raztopine). Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za zdravljenje z zdravilom Diroton®, vendar jo bo morda treba začasno prekiniti ali zmanjšati odmerek.

Zdravljenje z zdravilom Diroton® je kontraindicirano v primerih kardiogenega šoka in akutnega miokardnega infarkta, če lahko imenovanje vazodilatatorja znatno poslabša hemodinamske parametre, na primer, ko sistolični krvni tlak ne presega 100 mm Hg. Umetnost.
Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom je zmanjšano delovanje ledvic (koncentracija kreatinina v plazmi več kot 177 μmol / L in / ali proteinurija več kot 500 mg / 24 h) kontraindikacija za uporabo zdravila Diroton ®. V primeru razvoja ledvične odpovedi med zdravljenjem z lizinoprilom (koncentracija kreatinina v krvni plazmi je več kot 265 μmol / L ali dvakratna začetna raven), se mora zdravnik odločiti, ali bo zdravljenje prekinil.

Pri dvostranski stenozi ledvičnih arterij in stenozi ledvične arterije ene ledvice, pa tudi pri hiponatriemiji in/ali zmanjšanju volumna krožeče krvi ali odpovedi krvnega obtoka lahko arterijska hipotenzija, ki jo povzroči jemanje zdravila Diroton®, povzroči zmanjšanje ledvične delovanje s kasnejšim razvojem reverzibilne (po prekinitvi zdravila) akutne odpovedi ledvic. V primerih okvarjenega delovanja ledvic je mogoče opaziti rahlo začasno povečanje koncentracije sečnine v krvi in ​​kreatinina, zlasti ob sočasnem zdravljenju z diuretiki. V primerih znatnega zmanjšanja ledvične funkcije (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) je potrebna previdnost in nadzor delovanja ledvic.

Angioedem obraza, okončin, ustnic. jezik, epiglotis in/ali grlo so redko opazili pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci ACE, vključno z zdravilom Diroton®, kar se lahko pojavi kadar koli med zdravljenjem. V tem primeru je treba zdravljenje z zdravilom Diroton ® čim prej prekiniti in bolnika spremljati, dokler simptomi popolnoma ne izginejo. V primerih, ko je prišlo do otekanja samo obraza in ustnic, stanje najpogosteje mine brez zdravljenja, vendar je možno predpisati antihistaminike. Angioedem z edemom grla je lahko usoden. Ko so jezik, epiglotis ali grlo pokriti, lahko pride do obstrukcije dihalnih poti, zato je treba nemudoma izvesti ustrezno terapijo (0,3-0,5 ml raztopine epinefrina (adrenalina) 1:1000 subkutano, dajanje glukokortikosteroidov, antihistaminikov) in/ali ukrepe za zagotoviti prehodnost dihalnih poti.
Bolniki, ki že imajo angioedem v anamnezi, ki ni povezan s predhodnim zdravljenjem z zaviralci ACE, so lahko izpostavljeni povečanemu tveganju za njegov razvoj med zdravljenjem z zaviralci ACE (glejte tudi poglavje "Kontraindikacije").
Anafilaktično reakcijo so opazili tudi pri bolnikih na hemodializi z uporabo dializnih membran z visokim pretokom (AN69®), ki sočasno jemljejo Diroton®. V takih primerih je treba razmisliti o uporabi druge vrste dializne membrane ali drugega antihipertenzivnega sredstva.
V nekaterih primerih desenzibilizacije proti alergenom členonožcev so zdravljenje z zaviralci ACE spremljale preobčutljivostne reakcije. Temu se lahko izognemo tako, da začasno prekinemo jemanje zaviralcev ACE.

Pri bolnikih po večji operaciji ali med splošno anestezijo lahko zaviralci ACE (zlasti lizinopril) blokirajo tvorbo angiotenzina II. Znižanje krvnega tlaka. povezana s tem mehanizmom delovanja, se popravi s povečanjem volumna krvi v obtoku. Pred operacijo (vključno z zobozdravstvom) je treba anesteziologa opozoriti na uporabo zdravila Diroton ®.

Uporaba priporočenih odmerkov zdravila pri starejših bolnikih lahko spremlja zvišanje koncentracije lizinoprila v krvi, zato izbira odmerka zahteva posebno pozornost in se izvaja glede na delovanje ledvic in krvni tlak. pacient.
Ob istem času. pri starejših in mladih bolnikih je antihipertenzivni učinek zdravila Diroton ® izražen v enaki meri.

Pri uporabi zaviralcev ACE so poročali o kašlju. Kašelj je suh, dolgotrajen, ki po prenehanju zdravljenja z zaviralci ACE izgine. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati kašelj, ki ga povzroča uporaba zaviralcev ACE.

V nekaterih primerih je bila opažena hiperkaliemija. Dejavniki tveganja za hiperkalemijo vključujejo odpoved ledvic, diabetes mellitus in jemanje dodatkov kalija ali zdravil, ki zvišujejo raven kalija v krvi (kot je heparin), zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. V času zdravljenja z zdravilom je potrebno redno spremljanje kalija, glukoze, sečnine in lipidnih ionov v krvni plazmi.

Pri vadbi, v vročem vremenu (nevarnost dehidracije in prekomernega znižanja krvnega tlaka zaradi zmanjšanja volumna krvi v obtoku) je potrebna previdnost.

Ker možnega tveganja za agranulocitozo ni mogoče izključiti, je potrebno redno spremljanje krvne slike.

VPLIV PRIPRAVE NA SPOSOBNOST VOŽNJE AVTOMOBILA IN MEHANIZME
Ob pojavu neželenih učinkov iz centralnega živčnega sistema ni priporočljivo voziti vozil, pa tudi opravljati dela, povezana s povečanim tveganjem.

OBRAZEC ZA Sprostitev
Tablete, 2,5 mg.
14 tablet v AL/PV pretisnem omotu. 1 ali 2 pretisna omota z navodili za uporabo v kartonski škatli.
Tablete, 5 mg, 10 mg in 20 mg.
14 tablet v AL/PV pretisnem omotu. 1, 2 ali 4 pretisni omoti z navodili za uporabo v kartonski škatli.

POGOJI SHRANJEVANJA

Seznam B. Shranjujte pri temperaturi 15-30 °C.
Hranite izven dosega otrok!

ROK uporabnosti
3 leta.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.

POGOJI SPROŠČANJA IZ LEKAR
Na recept.

Proizvajalec

1. OJSC "Gedeon Richter"
   1103 Budimpešta, st. Dömrøy, 19-21, Madžarska
2. CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
   140342 Rusija, Moskovska regija, okrožje Yegoryevsky, vas Shuvoe, ul. Lesnaya, 40.

Zahtevke potrošnikov je treba poslati na:
Moskovsko predstavništvo OJSC "Gedeon Richter"
119049 Moskva, 4. Dobryninsky per., Stavba 8.

Gedeon Richter Gedeon Richter - Rus, JSC Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSC Gedeon Richter OJSC / "Gedeon Richter-RUS", CJSC

Država izvora

Madžarska Madžarska / Rusija Rusija

Skupina izdelkov

Srčno-žilna zdravila

zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE).

Oblike izdaje

• 14 - pretisni omoti (1) - kartonske škatle. 14 - pretisni omoti (1) - kartonske škatle. 14 - pretisni omoti (2) - kartonske škatle. 14 - pretisni omoti (4) - kartonske škatle. 14 - pretisni omoti (2) - škatle iz kartona 14 - pretisni omoti (2) - škatle iz kartona. 14 - pretisni omoti (4) - škatle iz kartona 14 - pretisni omoti (4) - škatle iz kartona. tablete po 10 mg - 14 kosov v pakiranju. 10 mg tablete - 28 kosov. 5 mg tablete - 14 kosov v pakiranju. pakiranje 56 tablet

Opis dozirne oblike

• bele ali sivobele ploščate tablete, v obliki diska, poševne, z oznako "5" na eni strani in z zarezo na drugi strani. Tablete Tablete Tablete so bele ali sivobele, peterokotne, bikonveksne, z oznako "20" na eni strani in z zarezo na drugi. Tablete so bele ali skoraj bele, štirikotne, bikonveksne, z oznako "10" na eni strani in s črto na drugi.

farmakološki učinek

Zaviralec ACE zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I. Zmanjšanje vsebnosti angiotenzina II vodi do neposrednega zmanjšanja sproščanja aldosterona. Zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov. Zmanjša OPSS, krvni tlak, predobremenitev, tlak v pljučnih kapilarah, povzroči povečanje minutnega volumna krvi in ​​povečanje tolerance miokarda na stres pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Razširi arterije bolj kot vene. Nekateri učinki se pripisujejo učinku na tkivne sisteme renin-angiotenzin. Pri dolgotrajni uporabi se zmanjša hipertrofija miokarda in sten uporovnih arterij. Izboljša oskrbo s krvjo v ishemičnem miokardu. Zaviralci ACE podaljšajo pričakovano življenjsko dobo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, upočasnijo napredovanje disfunkcije levega prekata pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt brez kliničnih manifestacij srčnega popuščanja. Začetek delovanja zdravila - po 1 uri, doseže maksimum po 6-7 urah in traja 24 ur. Trajanje učinka je odvisno tudi od velikosti zaužitega odmerka. Pri arterijski hipertenziji se učinek opazi v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih. Pri nenadni prekinitvi zdravila niso opazili izrazitega zvišanja krvnega tlaka. Diroton® zmanjša albuminurijo. Pri bolnikih s hiperglikemijo pomaga normalizirati delovanje poškodovanega glomerularnega endotelija. Ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne vodi do povečanja primerov hipoglikemije.

Farmakokinetika

Absorpcija Po zaužitju lizinoprila v notranjosti je Cmax dosežen po 7 urah, povprečna stopnja absorpcije lizinoprila je približno 25 % s pomembno interindividualno variabilnostjo (6-60 %). Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo lizinoprila. Porazdelitev Lizinopril se šibko veže na beljakovine v krvni plazmi. Prepustnost skozi BBB in placentno pregrado je nizka. Presnova Lizinopril se ne presnavlja. Izločanje Izloča se izključno preko ledvic v nespremenjeni obliki. Po večkratni uporabi je učinkovit T1/2 12 ur Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se zmanjšata absorpcija in očistek lizinoprila. Okvarjeno delovanje ledvic vodi do povečanja AUC in T1/2 lizinoprila, vendar te spremembe postanejo klinično pomembne šele, ko je hitrost glomerulne filtracije manjša od 30 ml/min. Pri starejših bolnikih je koncentracija zdravila v krvni plazmi in AUC 2-krat višja kot pri mladih bolnikih. Lizinopril se iz telesa izloča s hemodializo.

Posebni pogoji

Najpogosteje pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka ob zmanjšanju volumna tekočine zaradi diuretične terapije, zmanjšanju soli v hrani, dializi, driski ali bruhanju. Pri kroničnem srčnem popuščanju s sočasno ledvično odpovedjo ali brez nje je možno izrazito znižanje krvnega tlaka. Pogosteje se izrazito znižanje krvnega tlaka odkrije pri bolnikih s hudo stopnjo kroničnega srčnega popuščanja, kar je posledica uporabe visokih odmerkov diuretikov, hiponatremije ali okvarjenega delovanja ledvic. Pri takšnih bolnikih je treba zdravljenje z zdravilom Diroton začeti pod strogim nadzorom zdravnika (previdno izberite odmerek zdravila in diuretikov). Podobna pravila je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila Diroton bolnikom s koronarno arterijsko boleznijo, cerebrovaskularno insuficienco, pri kateri lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap. Prehodna hipotenzivna reakcija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila. Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Diroton je treba po možnosti normalizirati koncentracijo natrija in/ali napolniti izgubljeni volumen tekočine, skrbno spremljati učinek začetnega odmerka zdravila Diroton na bolnikov krvni tlak. Zdravljenje simptomatske hipotenzije je sestavljeno iz počitka v postelji in, če je potrebno, intravenske tekočine (infuzija fiziološke raztopine). Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za zdravljenje z zdravilom Diroton®, vendar jo bo morda treba začasno prekiniti ali zmanjšati odmerek. Zdravljenje z zdravilom Diroton® je kontraindicirano v primeru kardiogenega šoka in akutnega miokardnega infarkta, če lahko imenovanje vazodilatatorja znatno poslabša hemodinamske parametre, na primer, ko sistolični krvni tlak ne presega 100 mm Hg. Umetnost. Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom je zmanjšanje ledvične funkcije (koncentracija kreatinina v plazmi več kot 177 μmol / L in / ali proteinurija več kot 500 mg / 24 h) kontraindikacija za uporabo zdravila Diroton®. V primeru razvoja ledvične odpovedi med zdravljenjem z lizinoprilom (koncentracija kreatinina v krvni plazmi je več kot 265 μmol / L ali dvakratna začetna raven), se mora zdravnik odločiti, ali bo zdravljenje prekinil. Z dvostransko stenozo ledvičnih arterij in stenozo ledvične arterije ene ledvice, pa tudi s hiponatriemijo in/ali zmanjšanjem BCC ali cirkulacijsko odpovedjo lahko arterijska hipotenzija, ki jo povzroči jemanje zdravila Diroton®, povzroči zmanjšanje ledvične funkcije z kasnejši razvoj reverzibilne (po prekinitvi zdravila) akutne odpovedi ledvic. V primerih okvarjenega delovanja ledvic je mogoče opaziti rahlo začasno povečanje koncentracije sečnine v krvi in ​​kreatinina, zlasti ob sočasnem zdravljenju z diuretiki. V primerih znatnega zmanjšanja ledvične funkcije (CC manj kot 30 ml / min) je potrebna previdnost in nadzor delovanja ledvic.

Sestava

• lizinopril dihidrat 10,89 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 10 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 10,89 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 10 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 10,89 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 10 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 2,72 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 2,5 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat lizinopril dihidrat 21,77 mg, kar ustreza vsebnosti lizinopril dihidrata 21,77 mg, kar ustreza vsebnosti lizinopril dihidrata 20 mg. , manitol , kalcijev hidrogenfosfat dihidrat lizinopril dihidrat 21,77 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 20 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 21,77 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 20 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat. lizinopril dihidrat 5,44 mg, kar ustreza vsebnosti lizinoprila 5 mg Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat lizinopril dihidrat 5,44 mg, kar ustreza vsebnosti lizinopril stearat 5 mg, magnezijev manitol, eksnitol , smukec, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.

Indikacije za uporabo zdravila Diroton

• - esencialna in renovaskularna arterijska hipertenzija (v obliki monoterapije ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi); - kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja); - akutni miokardni infarkt (v prvih 24 urah s stabilnimi hemodinamskimi parametri za ohranjanje teh parametrov in preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja); - diabetična nefropatija (za zmanjšanje albuminurije pri bolnikih z inzulinsko odvisno sladkorno boleznijo z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih z inzulinsko neodvisnim diabetesom mellitusom z arterijsko hipertenzijo).

Kontraindikacije za uporabo zdravila Diroton

• - idiopatski angioedem v anamnezi (vključno z uporabo zaviralcev ACE); - dedni Quinckejev edem; - starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni); - preobčutljivost za lizinopril ali druge zaviralce ACE. Zdravilo je treba predpisati previdno v primeru dvostranske stenoze ledvičnih arterij ali stenoze arterije ene ledvice, stanja po presaditvi ledvice, ledvične odpovedi (CC manj kot 30 ml / min), stenoze aortne odprtine, hipertrofične obstruktivne kardiomiopatija, primarni hiperaldosteronizem, arterijska hipotenzija, cerebrovaskularna bolezen (vaskularna, vključno z insuficienco cerebralne cirkulacije), ishemična srčna bolezen, hude oblike sladkorne bolezni, hudo kronično srčno popuščanje, sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sklerodermo, sistemski eritematozni lupus), hematopoeza kostnega mozga, hipovolemična stanja (vključno kot posledica driske, bruhanja); hiponatremija

Odmerjanje Diroton

• 10 mg 10 mg 2,5 mg 2,5 mg 14 kos., 2,5 mg 14 kos., 20 mg 20 mg 14 kos., 20 mg 5 mg 5 mg 5 mg 5 mg 14 kos.,

Neželeni učinki zdravila Diroton

• Najpogostejši neželeni učinki: omotica, glavobol (5-6%), šibkost, driska, suh kašelj (3%), slabost, bruhanje, ortostatska hipotenzija, kožni izpuščaj, bolečine v prsnem košu (1-3%). Pogostnost drugih neželenih učinkov je manjša od 1 %. S strani srčno-žilnega sistema: izrazito znižanje krvnega tlaka, bolečine v prsnem košu; redko - ortostatska hipotenzija, tahikardija, bradikardija, simptomi srčnega popuščanja, motena AV prevodnost, miokardni infarkt. S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, suha usta, driska, dispepsija, anoreksija, motnje okusa, pankreatitis, hepatitis (hepatocelularni in holestatski), zlatenica (hepatocelularna ali holestatska), hiperbilirubinemija, povečana jetrna transaminaza. Na delu kože: urtikarija, povečano znojenje, fotosenzitivnost, srbenje, izpadanje las. S strani centralnega živčnega sistema: labilnost razpoloženja, oslabljena koncentracija, parestezija, utrujenost, zaspanost, konvulzivni trzanje mišic okončin in ustnic; redko - astenični sindrom, zmedenost. Iz dihal: dispneja, suh kašelj, bronhospazem, apneja. Na strani hematopoetskega sistema: levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija, agranulocitoza, anemija (zmanjšanje koncentracije hemoglobina, hematokrita, eritrocitopenija), pri dolgotrajnem zdravljenju je možno rahlo znižanje hemoglobina in hematokrita, v nekaterih primerih - agranulocitoza.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, se poveča tveganje za hiperkalemijo, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Zato je skupni termin možen le na podlagi posamezne odločitve zdravnika ob rednem spremljanju serumskega kalija in delovanja ledvic. Pri sočasni uporabi z zaviralci beta, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov, diuretiki in drugimi antihipertenzivnimi zdravili opazimo povečanje antihipertenzivnega učinka zdravila. Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in pripravkov zlata (natrijev aurotiomalat) IV je opisan kompleks simptomov, vključno z zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in arterijsko hipotenzijo. Ob sočasni uporabi z vazodilatatorji, barbiturati, fenotiazini, tricikličnimi antidepresivi, etanolom se hipotenzivni učinek zdravila poveča.

Preveliko odmerjanje

izrazito znižanje krvnega tlaka, suha usta, zaspanost, zastajanje urina, zaprtje, tesnoba, povečana razdražljivost

Pogoji skladiščenja

• hranite stran od otrok

Zagotovljene informacije

zaviralec ACE

Aktivna snov

lizinopril (lizinopril)

Oblika sproščanja, sestava in embalaža

Tablete bela ali umazano bela, ravna, v obliki diska, posneta, z oznako "2,5" na eni strani in z zarezo na drugi strani.

Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.

Tablete bele ali sivobele, ploščate, diskaste oblike, posnete, z oznako "5" na eni strani in zarezo na drugi.

14 kos. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.

Tablete bela ali skoraj bela, pravokotna, bikonveksna, z oznako "10" na eni strani in z zarezo na drugi strani.

Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.

14 kos. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
14 kos. - pretisni omoti (4) - kartonske škatle.

Tablete bela ali skoraj bela, peterokotna, bikonveksna, z oznako "20" na eni strani in zarezo na drugi strani.

Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.

14 kos. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
14 kos. - pretisni omoti (4) - kartonske škatle.

Tablete bela ali skoraj bela, podolgovata, bikonveksna, z oznako na obeh straneh in vgravirano oznako "CN" levo od oznake in številko "5" desno od oznake na eni strani.

Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec, manitol, koruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.

14 kos. - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
14 kos. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
14 kos. - pretisni omoti (4) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Mehanizem delovanja

Lizinopril zavira encim peptidil peptidazo (angiotenzin konverta encim (ACE)), ki katalizira pretvorbo angiotenzina I v vazokonstriktorski peptid, angiotenzin II. Angiotenzin II spodbuja tudi izločanje aldosterona v skorji nadledvične žleze. Zaviranje ACE vodi do zmanjšanja koncentracij angiotenzina II, zaradi česar se zmanjša aktivnost vazopresorjev in zmanjša izločanje aldosterona. Zmanjšanje slednjega lahko povzroči zvišanje serumskega kalija.

Klinična učinkovitost in varnost

Arterijska hipertenzija

Menijo, da je mehanizem, s katerim lizinopril znižuje krvni tlak (BP), predvsem inhibicija renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema (RAAS), lizinopril znižuje krvni tlak tudi pri hipertenzivnih bolnikih z nizko koncentracijo renina. ACE je identičen kininazi II, encimu, ki razgrajuje bradikinin, močan vazodilatacijski peptid. Lizinopril preprečuje razgradnjo bradikinina.

Začetek antihipertenzivnega delovanja - po 1 uri Največji učinek opazimo po 6-7 urah in traja 24 ur Trajanje učinka je odvisno tudi od odmerka. Pri arterijski hipertenziji se učinek opazi v prvih dneh po začetku zdravljenja, stabilen učinek se razvije po 1-2 mesecih. Pri dolgotrajni uporabi lizinopril zmanjša resnost hipertrofije miokarda in sten uporovnih arterij. Z ostrim ukinitvijo lizinoprila ni izrazitega zvišanja krvnega tlaka.

- kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja);

- zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta (pri bolnikih s stabilnimi hemodinamskimi parametri v prvih 24 urah za preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja) (razen 30 mg tablet);

- diabetična nefropatija (za zmanjšanje albuminurije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 1 z normalnim krvnim tlakom in pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z arterijsko hipertenzijo).

Kontraindikacije

- preobčutljivost za lizinopril in druge sestavine zdravila;

- angioedem v anamnezi (vključno z uporabo zaviralcev ACE);

- idiopatski angioedem;

- dedni Quinckejev edem;

- nosečnost;

- obdobje dojenja;

- starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni);

- sočasna uporaba z aliskirenom in pripravki, ki vsebujejo aliskiren, pri bolnikih z diabetesom mellitusom in/ali zmerno ali hudo okvaro ledvic (GFR manj kot 60 ml/min/1,73 m 2 telesne površine);

- sočasna uporaba z antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) pri bolnikih z diabetično nefropatijo.

Previdno: aortna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, mitralna stenoza, dvostranska stenoza ledvične arterije, stenoza arterije ene ledvice, stanje po presaditvi ledvice, odpoved ledvic (CC manj kot 30 ml/min), primarni hiperaldosteronizem, arterijska hipotenzija, supresija kosti supresija kostnega mozga, hemopoeza, uporaba alopurinola ali prokainamida ali kombinacija teh zapletenih dejavnikov (tveganje za nevtropenijo in agranulocitozo), hiponatremija (povečano tveganje za arterijsko hipotenzijo pri bolnikih na dieti z nizko vsebnostjo soli ali brez soli), hipovolemična stanja ( vključno z drisko, bruhanjem), sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva (vključno s sistemskim eritematoznim lupusom, sklerodermo), diabetesom mellitusom, protinom, hiperurikemijo, hiperkalemijo, ishemično boleznijo srca, cerebrovaskularnimi boleznimi (vključno s cerebrovaskularno nesrečo), kronično srčno popuščanje, hemodijo liza z uporabo visokopretočnih dializnih membran z visoko prepustnostjo (AN69), napredna starost (nad 65 let), sočasna uporaba z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, sočasna uporaba z litijevimi pripravki, zmanjšana alergijska anamneza, sočasna desenzibilizacija z alergenom iz strupa Hymenoptera, hkratna afereza lipoproteinov nizke gostote (LDL-afereza) z uporabo dekstran sulfata, uporaba pri večjih kirurških posegih ali med splošno anestezijo, uporaba pri temnopoltih bolnikih.

Odmerjanje

Zdravilo se jemlje peroralno 1-krat na dan, ne glede na vnos hrane, po možnosti ob istem času dneva.

Ob upoštevanju spodaj navedenega režima odmerjanja je treba za izbiro optimalnega odmerka lizinoprila za vse indikacije za uporabo uporabiti zdravilo Diroton tablete 2,5 mg, 5 mg, 10 mg in 20 mg. Zdravilo Diroton tablete 30 mg je treba predpisati le tistim bolnikom, pri katerih je predhodno izbran optimalni stabilen dnevni odmerek lizinoprila 15 mg, 30 mg, 45 mg, 60 mg ali 75 mg.

Tablete Diroton 30 mg so pakirane v pretisnem omotu s koledarsko lestvico. Pretisni omot vsebuje dan v tednu, na katerega je treba vzeti vsako tableto. Pretisni omot s koledarjem vam pomaga, da ne pozabite vzeti tablet vsak dan.

Esencialna hipertenzija

Priporočeni začetni odmerek lizinoprila za bolnike, ki ne jemljejo antihipertenzivnih zdravil, je 10 mg 1-krat na dan. Če ni terapevtskega učinka, se odmerek poveča vsake 2-3 dni za 5 mg / dan na povprečni terapevtski odmerek 20-40 mg / dan. Običajni vzdrževalni odmerek je 20 mg enkrat na dan; Glede na parametre krvnega tlaka se lahko odmerek poveča na 30 mg / dan. Največji dnevni odmerek lizinoprila je 40 mg enkrat na dan (v kliničnih študijah je bil največji odmerek lizinoprila 80 mg na dan, vendar povečanje odmerka nad 40 mg na dan običajno ne vodi do nadaljnjega znižanja krvnega tlaka ). Terapevtski učinek se razvije v 2-4 tednih od začetka zdravljenja, kar je treba upoštevati pri povečanju odmerka. Če je terapevtski učinek nezadosten, je možno kombinirati lizinopril z drugimi antihipertenzivi.

Če se je bolnik predhodno zdravil z diuretiki, je treba njihov vnos prekiniti 2-3 dni pred začetkom uporabe lizinoprila. Če to ni mogoče, začetni odmerek zdravila Diroton ne sme preseči 5 mg / dan. Po zaužitju prvega odmerka je potrebno nekaj ur opazovati zdravnika, ker lahko pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka (največji učinek se pokaže 6 ur po jemanju zdravila).

Renovaskularna hipertenzija in druga stanja, povezana s povečano aktivnostjo RAAS

Priporočeni začetni odmerek je 2,5-5 mg/dan, pri čemer je priporočljivo zagotoviti skrben zdravniški nadzor bolnika, nadzor krvnega tlaka, delovanja ledvic in koncentracije kalija v serumu. Vzdrževalni odmerek je izbran glede na dinamiko krvnega tlaka, bolnik pa mora biti pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Ker se lizinopril izloča preko ledvic, je začetni odmerek zdravila Diroton odvisen od parametrov CC: CC 30-80 ml / min- 5-10 mg / dan, at CC 10-30 ml / min- 2,5-5 mg / dan, at CC manj kot 10 ml / min, vklj. pri bolnikih na hemodializi- 2,5 mg / dan Vzdrževalni odmerek je odvisen od kliničnega učinka in se izbere ob rednem spremljanju kazalcev ledvične funkcije, koncentracije kalija in natrija v krvnem serumu.

Priporočila za odmerjanje za bolniki z blago do zmerno okvaro jeterše niso bili razviti, zato je treba izbiro odmerkov za takšne bolnike izvajati previdno in začeti z najmanjšim možnim odmerkom.

Kronično srčno popuščanje

Pri CHF je začetni odmerek lizinoprila 2,5 mg 1-krat na dan. Prvi odmerek lizinoprila je treba začeti pod strogim zdravniškim nadzorom, da se oceni učinek zdravila na krvni tlak. V prihodnosti je treba odmerek lizinoprila postopoma povečevati za 2,5 mg v intervalih 3-5 dni na 5-10-20 mg / dan. Ni priporočljivo preseči največjega dnevnega odmerka lizinoprila 20 mg (v kliničnih študijah je bil največji odmerek lizinoprila pri bolnikih s CHF 35 mg 1-krat na dan). Pri sočasni uporabi z diuretiki je treba odmerek diuretika predhodno zmanjšati, če je mogoče.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem je največji odmerek zdravila Diroton 30 mg 1/2 tablete / dan (15 mg lizinoprila).

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Diroton in med zdravljenjem je treba redno spremljati krvni tlak, delovanje ledvic ter koncentracijo kalija in natrija v serumu, da se prepreči razvoj arterijske hipotenzije in s tem povezane ledvične disfunkcije.

Zgodnje zdravljenje akutnega miokardnega infarkta

Začetna terapija (prve 3 dni akutnega miokardnega infarkta)

V prvih 24 urah po akutnem miokardnem infarktu se enkrat predpiše 5 mg lizinoprila. Po 24 urah (en dan) se predpiše 5 mg lizinoprila enkrat, po 48 urah (dva dni) - 10 mg lizinoprila enkrat.

Zdravljenja ne morete začeti s sistoličnim krvnim tlakom, manjšim od 100 mm Hg. Bolniki z nizkim sistoličnim krvnim tlakom (<120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2.5 мг 1 раз/сут.

Podporna terapija

Vzdrževalni odmerek lizinoprila je 10 mg 1-krat na dan. Potek zdravljenja je najmanj 6 tednov. V prihodnosti je treba oceniti smiselnost nadaljnjega zdravljenja. Bolnikom s simptomi srčnega popuščanja svetujemo, naj nadaljujejo z jemanjem lizinoprila.

V primeru arterijske hipotenzije (sistolični krvni tlak<100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.

Diabetična nefropatija

Začetni odmerek lizinoprila je 10 mg/dan, ki se po potrebi poveča na 20 mg/dan, dokler niso dosežene ciljne vrednosti diastoličnega krvnega tlaka (diastolični krvni tlak je pri bolnikih pod 75 mm Hg v sedečem položaju). z diabetesom mellitusom tipa 1 in pod 90 mm Hg v sedečem položaju pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2).

Izbira odmerka za bolnike z inzulinsko odvisnim diabetesom mellitusom, ki trpijo za arterijsko hipertenzijo, poteka po zgornji shemi, vendar mora biti optimalni diastolični krvni tlak pod 90 mm Hg.

Pri bolnikih z diabetično nefropatijo je največji odmerek zdravila Diroton 30 mg 1/2 tablete na dan (15 mg lizinoprila).

Ob okvarjeno delovanje ledvic (CC manj kot 80 ml / min) začetni odmerek se določi glede na CC (glejte zgoraj).

Imeti starejši bolniki (starejši od 65 let) zdravilo je treba uporabljati previdno.

Stranski učinki

Med zdravljenjem z lizinoprilom so poročali o naslednjih neželenih učinkih zdravila (ADR). Neželeni učinki so predstavljeni po sistemskih organskih razredih v skladu s klasifikacijo MedDRA in s pogostostjo pojavljanja: zelo pogosto - 1/10 obiskov (> 10 %), pogosto - 1/100 obiskov (> 1 %, vendar<10%), нечасто - 1/1000 назначений (>0,1 %, vendar<1%), редко - 1/10 000 назначений (>0,01 %, vendar<0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.

V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki predstavljeni v padajočem vrstnem redu glede na resnost.

Iz hematopoetskega sistema: zelo redko - zaviranje hematopoeze kostnega mozga, agranulocitoza, levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija, hemolitična anemija, anemija, limfadenopatija.

Iz imunskega sistema: zelo redko - avtoimunske motnje; pogostnost neznana - anafilaktična/anafilaktoidna reakcija.

Iz endokrinega sistema: redko - sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona.

S strani metabolizma in prehrane: zelo redko - hipoglikemija.

Duševne motnje: redko - spremembe razpoloženja, motnje spanja, halucinacije; redko - duševne motnje; pogostnost neznana - depresija.

Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - vrtoglavica, parestezija, disgevzija; redko - zmedenost, zaspanost, mišični krči, bolečine v hrbtu, parosmija (oslabljen vonj); frekvenca neznana - sinkopa.

Na strani srčno-žilnega sistema: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija in povezani simptomi; redko - miokardni infarkt (zaradi izrazitega znižanja krvnega tlaka v skupinah bolnikov z visokim tveganjem), tahikardija, palpitacije srca, akutna cerebrovaskularna nesreča (zaradi izrazitega znižanja krvnega tlaka v skupinah z visokim tveganjem), Raynaudov sindrom.

Iz dihalnega sistema: pogosto - kašelj; redko - bolečine v prsih, rinitis; zelo redko - bronhospazem, alergijski alveolitis / eozinofilna pljučnica, sinusitis.

Iz prebavnega sistema: pogosto - driska, bruhanje; redko - bolečine v trebuhu, slabost, prebavne motnje; redko - suha usta; zelo redko - pankreatitis, anoreksija, angioedem črevesja.

Iz jeter in žolčevodov: zelo redko - odpoved jeter, hepatocelularni ali holestatski hepatitis, zlatenica.

Na delu kože in podkožja: redko - kožni izpuščaj, srbenje kože; redko - luskavica, urtikarija, alopecija, preobčutljivost / angioedem obraza, rok in stopal, ustnic, jezika, glotisa in / ali grla; zelo redko - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, pemphigus vulgaris, hiperhidroza, kožni psevdolimfom *.

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - bolečine v okončinah.

Iz urinarnega sistema: pogosto - okvarjeno delovanje ledvic; redko - akutna odpoved ledvic, uremija; zelo redko - oligurija / anurija.

Na strani genitalij in mlečne žleze: redko - impotenca; redko - ginekomastija, spolna disfunkcija.

Splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: redko - povečana utrujenost, astenija.

Laboratorijski in instrumentalni podatki: redko - povečanje koncentracije sečnine in kreatinina v krvnem serumu, hiperkalemija, povečanje aktivnosti jetrnih encimov; redko - znižanje hemoglobina in hematokrita, hiperbilirubinemija, hiponatremija.

* Poročali so o kompleksu simptomov, ki lahko vključuje enega ali več naslednjih simptomov: zvišana telesna temperatura, vaskulitis, mialgija, artralgija/artritis, pozitiven odziv protinuklearnih protiteles (ANA), povečana hitrost sedimentacije eritrocitov (ESR), eozinofilija in levkocitoza, kožni izpuščaj , fotosenzibilnost ali druge spremembe na koži.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: podatki o prevelikem odmerjanju pri ljudeh so omejeni. Simptomi, povezani s prevelikim odmerjanjem zaviralca ACE, lahko vključujejo hipotenzijo, cirkulacijski šok, neravnovesje elektrolitov, odpoved ledvic, hiperventilacijo, tahikardijo, palpitacije srca, bradikardijo, omotico, tesnobo in kašelj.

Zdravljenje: izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja, dajanje bolnika v vodoravni položaj z dvignjenimi nogami, obnavljanje volumna krožeče krvi (BCC) - intravensko dajanje, simptomatsko zdravljenje, spremljanje funkcij srčno-žilnega in dihalnega sistema, BCC, spremljanje sečnine, kreatinina in elektrolitov v serumu, kot tudi diureza. Z razvojem bradikardije, odporne na zdravljenje z zdravili, je indicirana nastavitev srčnega spodbujevalnika. Lizinopril se lahko odstrani iz telesa s hemodializo.

Interakcije z zdravili

Dvojna blokada RAAS

Pri bolnikih z aterosklerotično boleznijo, srčnim popuščanjem ali sladkorno boleznijo s poškodbo ciljnih organov je sočasno zdravljenje z zaviralcem ACE in antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) povezano z večjo incidenco arterijske hipotenzije, sinkope, hiperkaliemije in poslabšanja ledvične funkcije. funkcije (vključno z akutno ledvično insuficienco) v primerjavi z uporabo samo enega zdravila, ki vpliva na RAAS.

Dvojno blokado (na primer, kadar se zaviralec ACE kombinira z ARA II) je treba omejiti na posamezne primere s skrbnim spremljanjem delovanja ledvic, vsebnostjo kalija in rednim spremljanjem krvnega tlaka.

Sočasna uporaba zaviralcev ACE z zdravili, ki vsebujejo aliskiren, je kontraindicirana pri bolnikih s sladkorno boleznijo in / ali z zmerno ali hudo ledvično odpovedjo (GFR manj kot 60 ml / min / 1,73 m2 telesne površine) in ni priporočljiva pri drugih bolnikih.

Sočasna uporaba zaviralcev ACE z antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) je kontraindicirana pri bolnikih z diabetično nefropatijo in ni priporočljiva pri drugih bolnikih.

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, pripravki kalija, nadomestki kuhinjske soli, ki vsebujejo kalij, in druga zdravila, ki lahko povečajo serumski kalij

Ob hkratni uporabi lizinoprila z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), kalijevimi pripravki ali nadomestki kuhinjske soli, ki vsebujejo kalij, in drugimi zdravili, ki lahko povečajo vsebnost kalija v serumu (vključno z ARA II, heparinom, takrolijem; ciklosporin, ki vsebuje kotrimoksazol [trimetoprim + sulfametoksazol]), se poveča tveganje za hiperkalemijo (zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic). Zato se te kombinacije predpisujejo previdno, pod nadzorom kalija v plazmi in delovanja ledvic.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je sočasno uporabo zaviralcev ACE s sulfametoksazolom / trimetoprimom spremljala huda hiperkaliemija, za katero se domneva, da jo povzroča trimetoprim, zato je treba lizinopril uporabljati previdno z zdravili, ki vsebujejo trimetoprim. redno spremljanje vsebnosti kalija v krvni plazmi.

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem

Ob hkratni uporabi lizinoprila z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, se lahko zmanjša hipokaliemija, ki jo povzroča njihova uporaba.

Druga antihipertenzivna zdravila

Ob sočasni uporabi z vazodilatatorji, zaviralci beta, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov, diuretiki in drugimi antihipertenzivnimi zdravili se resnost antihipertenzivnega učinka lizinoprila poveča.

Sočasno jemanje lizinoprila z gliceril trinitrat (nitroglicerin) in drugi nitrati lahko dodatno zniža krvni tlak.

Litijevi pripravki

Ob hkratni uporabi lizinoprila z litijevimi pripravki se izločanje litija iz telesa upočasni (tveganje povečanja kardiotoksičnih in nevrotoksičnih učinkov litija). Sočasna uporaba lizinoprila z litijevimi pripravki ni priporočljiva. Če je treba uporabiti to kombinacijo, je treba redno spremljati koncentracijo litija v krvni plazmi.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2) in visokimi odmerki (> 3 g / dan)

Nesteroidna protivnetna zdravila (vključno s selektivnimi zaviralci COX-2) in acetilsalicilna kislina v odmerkih, večjih od 3 g / dan, zmanjšajo antihipertenzivni učinek lizinoprila.

Pri nekaterih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (na primer pri starejših bolnikih ali bolnikih z dehidracijo, vključno s tistimi, ki jemljejo diuretike), ki prejemajo zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno s selektivnimi zaviralci COX-2), lahko sočasna uporaba zaviralcev ACE ali ARA II povzroči nadaljnje poslabšanje delovanje ledvic, vključno z razvojem akutne ledvične odpovedi in hiperkalemijo. Ti učinki so običajno reverzibilni. Sočasno uporabo zaviralcev ACE in nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba izvajati previdno (zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic). Bolniki morajo prejemati zadostno količino tekočine. Priporočljivo je skrbno spremljati delovanje ledvic, tako na začetku kot med zdravljenjem.

Uporaba lizinoprila v kombinaciji z acetilsalicilno kislino kot antiagregacijskim sredstvom ni kontraindicirana.

Hipoglikemična zdravila

Sočasna uporaba lizinoprila in insulina ter peroralnih hipoglikemikov lahko povzroči razvoj hipoglikemije. Največje tveganje za razvoj opazimo v prvih tednih skupne uporabe, pa tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Triciklični antidepresivi / antipsihotiki / splošni anestetiki / narkotična zdravila

Pri sočasni uporabi s tricikličnimi antidepresivi, nevroleptiki, sredstvi za splošno anestezijo, barbiturati, mišičnimi relaksanti je opaziti povečanje antihipertenzivnega učinka lizinoprila.

Alfa in beta adrenergični agonisti

Alfa in beta adrenomimetiki (simpatikomimetiki), kot so epinefrin (adrenalin), izoproterenol, dobutamin, dopamin, lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek lizinoprila.

Baclofen

Krepi antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE. Krvni tlak je treba skrbno spremljati in po potrebi prilagoditi odmerek antihipertenzivov.

Etanol

Ob hkratni uporabi etanol poveča antihipertenzivni učinek lizinoprila.

Estrogeni

Estrogeni oslabijo antihipertenzivni učinek lizinoprila zaradi zadrževanja tekočine.

alopurinol, prokainamid, citostatiki, imunosupresivi, GCS (s sistemsko uporabo)

Kombinirana uporaba zaviralcev ACE z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki poveča tveganje za razvoj nevtropenije / agranulocitoze.

Zlati preparati

Ob hkratni uporabi lizinoprila in pripravkov zlata in/in (natrijev aurotiomalat) je opisan kompleks simptomov, vključno z zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka.

Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina

Kombinirana uporaba lizinoprila s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina lahko povzroči hudo hiponatremijo.

Zdravila, ki lahko povečajo tveganje za angioedem

Zaviralci MTOR (tarče rapamicina pri sesalcih) (npr. temsirolimus, sirolimus, everolimus)

Pri bolnikih, ki so sočasno jemali zaviralce ACE in zaviralce mTOR (temsirolimus, sirolimus, everolimus), se je povečala incidenca angioedema.

Zaviralci dipeptidideptidaze tipa IV (DPP-IV) (gliptini), npr. sitagliptin, saksagliptin, vildagliptin, linagliptin

Pri bolnikih, ki so sočasno jemali zaviralce ACE in zaviralce dipeptidil peptidaze tipa IV (gliptine), so opazili povečanje incidence angioedema.

Estramustin

Povečanje incidence angioedema ob sočasni uporabi z zaviralci ACE.

Zaviralci nevtralne endopeptidaze (NEP)

Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE in racekadotrila (zaviralca enkefalinaze) so poročali o povečanem tveganju za angioedem.

Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE z zdravili, ki vsebujejo sakubitril (zaviralec neprilizina), se poveča tveganje za nastanek angioedema, zato je sočasna uporaba teh zdravil kontraindicirana. Zaviralce ACE je treba predpisati ne prej kot 36 ur po prenehanju jemanja zdravil, ki vsebujejo sakubitril. Imenovanje pripravkov, ki vsebujejo sakubitril, je kontraindicirano pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce ACE, pa tudi v 36 urah po prekinitvi zaviralcev ACE.

Aktivatorji tkivnega plazminogena

Opazovalne študije so pokazale povečano incidenco angioedema pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE po uporabi alteplaze za trombolitično terapijo ishemične možganske kapi.

Farmakokinetične interakcije

Antacidi in holestiramin zmanjšajo absorpcijo lizinoprila v prebavilih.

Posebna navodila

Simptomatska arterijska hipotenzija

Do izrazitega znižanja krvnega tlaka se najpogosteje pojavi znižanje BCC, na primer zaradi uporabe diuretikov, diete, ki omejuje kuhinjsko sol, dialize, driske ali bruhanja. Pri bolnikih s CHF in z ledvično odpovedjo ali brez nje je možno izrazito znižanje krvnega tlaka. Pogosteje se odkrije pri bolnikih s hudo kronično srčno popuščanje, ki je posledica uporabe velikih odmerkov diuretikov, hiponatriemije ali okvarjenega delovanja ledvic. Pri takšnih bolnikih je treba zdravljenje začeti pod strogim zdravniškim nadzorom (previdno izbrati odmerek zdravila in diuretikov). Ista priporočila veljajo za bolnike z ishemično boleznijo srca, cerebrovaskularno insuficienco, pri katerih lahko močno znižanje krvnega tlaka povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap. Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za jemanje naslednjega odmerka zdravila. Pred začetkom zdravljenja je treba, če je mogoče, napolniti BCC in/ali koncentracijo natrija v krvnem serumu, skrbno spremljati stanje bolnikov, pri katerih obstaja povečano tveganje za razvoj simptomatske hipotenzije na začetku zdravljenja in med prilagajanjem odmerka. . Če se razvije arterijska hipotenzija, je treba bolnika položiti na hrbet in mu po potrebi dati intravensko infuzijo fiziološke raztopine.

Prehodna hipotenzivna reakcija ni kontraindikacija za nadaljnjo uporabo zdravila Diroton, ki se običajno lahko uporabi takoj po zvišanju krvnega tlaka po povečanju BCC.

Arterijska hipotenzija pri akutnem miokardnem infarktu

Zdravljenje z zdravilom Diroton je kontraindicirano v primeru kardiogenega šoka in akutnega miokardnega infarkta, če lahko imenovanje vazodilatatorja znatno poslabša hemodinamske parametre, na primer, ko sistolični krvni tlak ne presega 100 mm Hg.

Pri akutnem miokardnem infarktu se zdravljenja z lizinoprilom ne sme začeti pri bolnikih z znaki ledvične disfunkcije, ki je bila opredeljena kot koncentracija kreatinina v serumu nad 177 μmol/L in/ali proteinurija, ki presega 500 mg/24 h v času zdravljenja z lizinoprilom ( koncentracija kreatinina v serumu, ki presega 265 μmol/l ali 2-kratno ustrezno vrednost pred začetkom zdravljenja), mora zdravnik pretehtati možnost prekinitve zdravljenja z lizinoprilom.

Stenoza aorte in mitralne zaklopke / hipertrofična kardiomiopatija

Kot pri drugih zaviralcih ACE je treba lizinopril uporabljati previdno pri bolnikih z mitralno stenozo in obstrukcijo iztočnega trakta levega prekata, kot sta aortna stenoza ali hipertrofična kardiomiopatija.

Ledvična odpoved

V primeru odpovedi ledvic (QC<80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови является частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.

Pri nekaterih bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo solitarne ledvične arterije, ki so prejemali zaviralce ACE, so opazili zvišanje serumske koncentracije sečnine in kreatinina, ki je običajno reverzibilno po prekinitvi zdravljenja. To je še posebej verjetno pri bolnikih z okvaro ledvic. V primeru sočasne vazorenalne arterijske hipertenzije obstaja povečano tveganje za hudo arterijsko hipotenzijo in odpoved ledvic. Pri teh bolnikih je treba zdravljenje začeti z majhnimi odmerki pod strogim zdravniškim nadzorom in odmerek skrbno titrirati. Ker lahko zdravljenje z diuretiki prispeva k razvoju zgoraj navedenih stanj, je treba diuretik prekiniti, v prvih tednih zdravljenja z lizinoprilom pa spremljati delovanje ledvic.

Pri nekaterih bolnikih z arterijsko hipertenzijo brez izrazite predhodne renovaskularne hipertenzije je prišlo do povečanja koncentracije sečnine in kreatinina v krvnem serumu, običajno nepomembno in prehodno, zlasti v primerih, ko so lizinopril uporabljali sočasno z diuretikom. To je še posebej verjetno pri bolnikih z že obstoječo okvaro ledvic. Morda bo potrebno zmanjšanje odmerka in/ali ukinitev diuretika in/ali lizinoprila.

Preobčutljivost, angioedem

Pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci ACE, vključno z zdravilom Diroton, so redko opazili angionevrotični edem obraza, okončin, ustnic, jezika, epiglotisa in/ali grla. Angioedem se lahko pojavi kadar koli med zdravljenjem. V takih primerih morate takoj prekiniti zdravljenje z zdravilom Diroton, predpisati ustrezno zdravljenje in zagotoviti zdravniški nadzor, dokler simptomi popolnoma ne izginejo. Tudi v primerih edema jezika, ki ga ne spremlja odpoved dihanja, bodo bolniki morda potrebovali dolgotrajno spremljanje, saj zdravljenje z antihistaminiki in kortikosteroidi morda ne bo zadostovalo. Angioedem, ki ga spremlja edem grla, je lahko usoden. Otekanje jezika, vokalnih gub ali grla lahko povzroči obstrukcijo dihalnih poti. Ko se pojavijo takšni simptomi, je potrebna nujna terapija: dajanje adrenalina (0,3-0,5 ml raztopine epinefrina (adrenalina) 1: 1000 sc, dajanje kortikosteroidov, antihistaminikov) in/ali zagotovitev prostega dihanja. Bolnik mora biti pod zdravniškim nadzorom, dokler simptomi popolnoma in trajno ne izginejo.

V zelo redkih primerih se je med zdravljenjem z zaviralci ACE razvil angioedem črevesja. Hkrati so imeli bolniki bolečine v trebuhu kot izoliran simptom ali v kombinaciji s slabostjo in bruhanjem, v nekaterih primerih brez predhodnega angioedema obraza in pri normalni ravni C1-esteraze. Diagnoza je bila postavljena z računalniško tomografijo trebušne votline, ultrazvokom ali operacijo. Simptomi so izginili po prekinitvi zdravljenja z zaviralcem ACE. Zato je treba pri bolnikih z bolečinami v trebuhu, ki prejemajo zaviralce ACE, pri izvajanju diferencialne diagnoze upoštevati možnost razvoja črevesnega angioedema.

Bolniki, ki so že imeli angioedem, ki ni bil povezan z zdravljenjem z zaviralci ACE, so lahko pri uporabi zaviralca ACE izpostavljeni večjemu tveganju za razvoj angioedema (glejte poglavje "Kontraindikacije").

Zaviralci ACE pogosteje povzročajo angioedem pri temnopoltih bolnikih kot pri bolnikih drugih ras.

Sočasna uporaba zaviralcev mTOR (tarča rapamicina pri sesalcih - tarča rapamicina v celicah sesalcev), na primer sirolimus, everolimus, temsirolimus

Bolniki, ki sočasno prejemajo zaviralce ACE in zaviralce mTOR (npr. sirolimus, everolimus, temsirolimus), imajo lahko povečano tveganje za razvoj angioedema (npr. otekanje sluznice dihalnih poti ali jezika, z odpovedjo dihanja ali brez nje).

Anafilaktoidne reakcije pri bolnikih na hemodializi

Poročali so o anafilaktoidnih reakcijah pri bolnikih, ki so bili na dializi z uporabo dializnih membran z visokim pretokom in visoko prepustnostjo (npr. AN69) in sočasno prejemali zaviralec ACE. Pri takih bolnikih je treba razmisliti o smotrnosti uporabe druge vrste dializne membrane ali antihipertenzivnega zdravila drugega razreda.

Anafilaktoidne reakcije med aferezo lipoproteinov nizke gostote (LDL)

V redkih primerih so se pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci ACE med aferezo LDL z dekstran sulfatom, pojavile življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije. Takšne reakcije je mogoče preprečiti z začasno ukinitvijo zaviralca ACE pred vsakim postopkom afereze.

Desenzibilizacija

Včasih so se pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, med desenzibilizacijo s strupom Hymenoptera (na primer ose ali čebele) razvile anafilaktične reakcije. Takšnim življenjsko nevarnim situacijam se je mogoče izogniti s pravočasnim ukinitvijo zaviralca ACE.

Presaditev ledvice

Izkušenj z uporabo lizinoprila pri bolnikih po presaditvi ledvice ni. Zdravljenje z lizinoprilom pri bolnikih po presaditvi ledvice ni priporočljivo.

Odpoved jeter

V zelo redkih primerih je uporabo zaviralcev ACE spremljal sindrom, ki se je začel s holestatsko zlatenico, napredoval v fulminantno nekrozo jeter in (včasih) bil usoden. Mehanizem razvoja tega sindroma ni jasen. Bolniki, ki prejemajo lizinopril, pri katerih se razvije zlatenica ali znatno poveča aktivnost jetrnih encimov, morajo prenehati jemati lizinopril in biti pod ustreznim zdravniškim nadzorom.

Nevtropenija / agranulocitoza

Pri bolnikih, zdravljenih z zaviralci ACE, so poročali o nevtropeniji/agranulocitozi, trombocitopeniji in anemiji. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic brez drugih oteževalnih dejavnikov se nevtropenija redko razvije. Nevtropenija in agranulocitoza sta reverzibilni in izgineta po prekinitvi zaviralca ACE.

Lizinopril je treba zelo previdno predpisovati bolnikom s sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva, med zdravljenjem z imunosupresivi, med zdravljenjem z alopurinolom ali prokainamidom ali kombinacijo teh oteževalnih dejavnikov, zlasti ob predhodni ledvični disfunkciji. Nekateri od teh bolnikov so razvili resne nalezljive bolezni, ki se v več primerih niso odzvale na intenzivno antibiotično terapijo. Občasno je med zdravljenjem z zdravilom Diroton priporočljivo izvajati laboratorijske preiskave (krvni test s štetjem levkocitne formule) pri takšnih bolnikih in jih tudi opozoriti, da je treba poročati o prvih znakih nalezljive bolezni.

Primarni hiperaldosteronizem

Pri bolnikih s primarnim hiperaldosteronizmom so zaviralci ACE neučinkoviti, zato uporaba lizinoprila ni priporočljiva.

Dirka

Zaviralci ACE pogosteje povzročijo razvoj angioedema pri bolnikih negroidne rase kot pri bolnikih druge rase. Zaviralci ACE so manj učinkoviti kot antihipertenzivi pri temnopoltih bolnikih. Ta učinek je verjetno povezan s prevlado statusa nizkega korena pri bolnikih negroidne rase z arterijsko hipertenzijo.

Kirurgija / splošna anestezija

Pri bolnikih, ki so podvrženi večji operaciji ali med splošno anestezijo z zdravili, ki vodijo do arterijske hipotenzije, lahko lizinopril blokira tvorbo angiotenzina II po kompenzacijskem sproščanju renina. Če se arterijska hipotenzija razvije, verjetno kot posledica zgornjega mehanizma, se lahko popravi s povečanjem BCC.

Starejši bolniki

Pri starejših bolnikih uporaba standardnih odmerkov lizinoprila vodi do višje koncentracije lizinoprila v krvni plazmi, zato je pri določanju odmerka potrebna posebna previdnost, kljub temu, da ni razlik v antihipertenzivnem učinku lizinoprila pri starejših. in mladim bolnikom.

kašelj

Kašelj je bil pogost pri uporabi zaviralcev ACE. Kašelj je praviloma neproduktiven, vztrajen in preneha po ukinitvi zaviralca ACE. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati kašelj, ki ga povzroča uporaba zaviralcev ACE.

Hiperkalemija

Pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali zaviralce ACE, vključno z lizinoprilom, so opazili zvišanje koncentracije kalija v serumu. Skupina tveganja za razvoj hiperkalemije vključuje bolnike z odpovedjo ledvic, sladkorno boleznijo tipa 2 ali bolnike, ki sočasno jemljejo diuretike, ki varčujejo s kalijem (na primer spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), prehranska dopolnila, ki vsebujejo kalij ali sol, ki vsebujejo kalij nadomestki, kot tudi tisti, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko povzročijo zvišanje serumskega kalija (npr. heparin, kombinacija trimetoprima/sulfametoksazola, znana tudi kot kotrimoksazol). Če je potrebno, je priporočljiva sočasna uporaba zgornjih zdravil za redno spremljanje koncentracije kalija v krvnem serumu.

Bolniki z diabetesom mellitusom

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki jemljejo hipoglikemična zdravila peroralno ali prejemajo insulin, je treba v prvem mesecu zdravljenja z zaviralcem ACE skrbno nadzorovati glikemijo.

Litijevi pripravki

Etanol

Dvojna blokada RAAS z antagonisti receptorjev angiotenzina II, zaviralci ACE ali aliskirenom

Dokazano je, da se ob hkratni uporabi ARA II, zaviralcev ACE ali aliskirena poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo, hiperkalemijo in ledvično disfunkcijo (vključno z akutno odpovedjo ledvic). Zaradi tega kombinirana uporaba ARA II, zaviralcev ACE ali aliskirena ni priporočljiva. Če je uporaba te terapije nujna, se priporoča strokovni nadzor, skrbno spremljanje delovanja ledvic, krvnega tlaka in koncentracije elektrolitov v serumu.

Sočasna uporaba zaviralcev ACE z aliskirenom in zdravili, ki vsebujejo aliskiren, pri bolnikih z diabetesom mellitusom in/ali zmerno ali hudo okvaro ledvic (GFR manj kot 60 ml/min/1,73 m2 telesne površine) je kontraindicirana in ni priporočljiva pri drugih bolnikih.

Sočasna uporaba zaviralcev ACE z antagonisti receptorjev angiotenzina II je kontraindicirana pri bolnikih z diabetično nefropatijo in ni priporočljiva pri drugih bolnikih.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja z mehanizmi

Pri vožnji ali upravljanju s stroji upoštevajte možnost omotice ali utrujenosti. Z razvojem teh simptomov ni priporočljivo voziti vozil in mehanizmov.

Nosečnost in dojenje

Nosečnost

Uporaba lizinoprila med nosečnostjo je kontraindicirana. Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravilo prekiniti čim prej. Lizinopril prehaja skozi placentno pregrado. Jemanje zaviralcev ACE v II in III trimesečju nosečnosti negativno vpliva na plod (možno je izrazito znižanje krvnega tlaka, odpoved ledvic, hiperkalemija, hipoplazija kosti lobanje, intrauterina smrt). Epidemiološki podatki o tveganju teratogenosti, povezanem z jemanjem zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti, niso prepričljivi, vendar rahlega povečanja tveganja ni mogoče izključiti. Za novorojenčke in dojenčke, ki so bili izpostavljeni intrauterini izpostavljenosti zaviralcem ACE, je priporočljivo spremljati pravočasno odkrivanje izrazitega znižanja krvnega tlaka, oligurije, hiperkalemije.

Pogoji izdajanja iz lekarn

Zdravilo je na voljo na recept.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta, 30 mg tablete - 2 leti. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.

Diroton spada v kategorijo zaviralcev ACE. Pri uporabi zdravila je mogoče zmanjšati volumen atrijskega upora, ne da bi to vplivalo na pogostost kontrakcij. To zdravilo mora predpisati le zdravnik. Vsaka možnost samozdravljenja lahko resno škoduje zdravju. Kako jemati diroton?

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet. Glede na količino aktivne sestavine ločimo več vrst zdravil:

1. Diroton 2,5 mg je bela, zaobljena tableta.
2. Diroton 5 mg je na voljo v obliki belih ploščatih tablet.
3. Diroton 10 mg - te tablete imajo konveksno obliko.
4. Diroton 20 mg je bela konveksna tableta.

Na eni strani zdravila je opomba o količini učinkovine, na drugi pa tveganje. Aktivna sestavina zdravila je lizinopril. Dodatne sestavine vključujejo magnezijev stearat, manitol. Sestava vsebuje škrob, smukec in druge snovi.

farmakološki učinek

V navodilih za uporabo dirotona je navedeno, da je zdravilo vključeno v kategorijo zaviralcev ACE. Zahvaljujoč njegovemu sprejemu se zmanjša pretvorba angiotenzina II iz I. Zaradi tega se zmanjša proizvodnja aldosterona. Uporaba snovi poveča proizvodnjo prostaglandinov.

Zaradi uporabe zdravila se zmanjšata pritisk in žilni upor, poveča se minutni volumen krvi in ​​poveča odpornost miokarda na povečan stres. Poleg tega zdravilo zmanjša predobremenitev in zagotavlja zmanjšanje tlaka v žilah pljuč.

Uporaba zdravila povzroči, da se arterije razširijo bolj kot vene. Nekatere rezultate je mogoče razložiti z učinkom na sisteme renin-angiotenzin. Po daljši uporabi se zmanjša hipertrofija miokarda in arterijskih sten. Snov normalizira krvni obtok v miokardu, ki trpi zaradi ishemije.

Takšna zdravila pomagajo podaljšati pričakovano življenjsko dobo pri ljudeh s kroničnim srčnim popuščanjem. Zahvaljujoč uporabi snovi se razvoj motenj levega prekata pri ljudeh, ki so utrpeli srčni infarkt brez znakov srčnega popuščanja, upočasni.

Delovanje zdravila se začne po 1 uri. Največji učinek zdravila je dosežen v 6-7 urah in je prisoten en dan. Trajanje rezultatov je odvisno od odmerka zdravila. Pri povečanem pritisku je rezultat dosežen takoj po začetku terapije. Tlak se bo stabiliziral po 1-2 mesecih. Po nenadni prekinitvi vnosa ni opaziti pomembnega povečanja.

Zahvaljujoč dirotonu se albuminurija zmanjša. Pri ljudeh s hiperglikemijo se delo prizadetega glomerularnega endotelija normalizira. Sredstvo ne vpliva na raven glukoze pri bolnikih s sladkorno boleznijo in ne povzroča povečanja incidence hipoglikemije.

Indikacije

Mnogi se sprašujejo, pri čem pomaga diroton. Zdravniki predpisujejo to zdravilo za zdravljenje različnih motenj.

Indikacije za uporabo dirotona vključujejo naslednje:

1. Hipertenzija - lahko je renovaskularna ali esencialna. Zdravilo je edino zdravilo ali se uporablja v kombinaciji z drugimi snovmi.
2. Srčno popuščanje kronične narave. V tej situaciji se diroton iz tlaka uporablja kot del celovitega zdravljenja.
3. Akutni srčni napad. Sredstvo je predpisano s stabilno hemodinamiko prvi dan. Pogosto postane del celovitega zdravljenja za preprečevanje disfunkcije levega prekata in srčnega popuščanja.
4. Diabetična nefropatija. Zahvaljujoč zdravilu se albuminurija zmanjša pri inzulinsko odvisnih ljudeh z normalnim krvnim tlakom. Predpisan je tudi za ljudi s hipertenzijo, ki niso odvisni od insulina.

Način uporabe

Tablete Diroton je treba piti 1-krat na dan, priporočljivo pa je to narediti zjutraj. Zdravilo se zaužije ne glede na hrano in spere z vodo.

Za primarno hipertenzijo zdravniki predpišejo 10 mg snovi v začetni fazi zdravljenja. Nato morate preiti na 20 mg na dan.

Dnevni volumen dirotona s takšno diagnozo ne sme presegati 40 mg. Največji učinek je dosežen po 14-30 dneh sistematične uporabe izdelka.

Če so bolniku predpisali diuretike, se njihova uporaba prekliče 2-3 dni pred začetkom zdravljenja z dirotonom. Če tega ni mogoče storiti, se dnevni volumen zdravila zmanjša - ne sme biti večji od 5 mg.

Pri renovaskularni hipertenziji, ki je posledica težav s prekrvavitvijo ledvic, se na začetku terapije uporabi 2,5-5 mg snovi. Vzdrževalni odmerek se izračuna iz odčitkov tlaka.

Če pride do srčnega popuščanja, se lahko diroton uporablja z diuretiki ali zdravili za digitalis. Začetni odmerek pri težavah z ledvicami je določen z očistkom kreatinina. Ta indikator je lahko od 2,5 do 10 mg. Količina vzdrževanja je določena s stopnjo tlaka.

V primeru akutne oblike srčnega infarkta mora biti to zdravilo del kombiniranega zdravljenja. Prvi dan se običajno predpiše 5 mg zdravila, ki ga je treba vzeti z odmorom na dan. Nato se po 2 dneh uporabi 10 mg, nato pa se enaka količina predpiše enkrat na dan. Pri bolnikih s to diagnozo je treba snov uporabljati najmanj 1,5 meseca.

Za nizek sistolični krvni tlak je začetni odmerek 2,5 mg. Če pride do dolgotrajnega in vztrajnega zmanjšanja kazalnikov, bo treba uporabo zdravila prekiniti.

Ne glede na obseg uporabe snovi je treba stanje ledvic nadzorovati. Pomembna je tudi količina kalija in natrija.

Značilnosti sprejema

V večini situacij opazimo velik padec tlaka z znatnim zmanjšanjem količine tekočine. To je posledica uporabe diuretikov, zmanjšanja količine soli v hrani, bruhanja, driske ali dialize.

Pred začetkom terapije morate normalizirati vrednosti natrija ali napolniti izgubljeno količino tekočine. Prav tako morate nadzorovati učinek začetnega volumna zdravila na kazalnike tlaka.

Pri pomembnih kirurških posegih ali uporabi drugih zdravil, ki znižujejo pritisk, lahko lizinopril povzroči močan padec tlaka.

Ker je nemogoče izključiti nevarnost agranulocitoze, je treba redno spremljati krvno sliko. Pri kroničnem srčnem popuščanju, ki ga spremlja odpoved ledvic, obstaja nevarnost znatnega padca krvnega tlaka.

Običajno se to stanje opazi pri hudih oblikah srčnega popuščanja. To je posledica uporabe velike količine diuretikov, hiponatremije ali težav z ledvicami.

Pri ljudeh s takšnimi motnjami se zdravljenje začne pod strogim nadzorom specialista. Odmerjanje zdravil in diuretikov je izbrano zelo previdno.

Pri uporabi dirotona pri posameznih bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, vendar normalnim ali nizkim krvnim tlakom, pogosto opazimo zmanjšanje tega kazalnika. Vendar to ne bi smelo biti razlog za prekinitev zdravljenja.

Če imate stenozo ledvične arterije ali težave s cirkulacijo zaradi pomanjkanja natrija ali tekočine, lahko zdravilo povzroči poškodbe ledvic. Pogosto se razvije akutna odpoved tega organa. Takšne kršitve lahko postanejo nepopravljive tudi po prekinitvi uporabe snovi.

Pri jemanju zdravila v pogojih dialize s poliakrilnitrilno membrano obstaja tveganje za razvoj anafilaktičnega šoka. V takih razmerah je treba uporabiti drugo vrsto membrane ali predpisati druga zdravila za zdravljenje hipertenzije.

Pri uporabi zdravila je zelo pomembno sistematično spremljati raven glukoze in lipidov v plazmi. Pomemben je tudi nadzor ravni sečnine in kalijevih ionov.

Med zdravljenjem s to snovjo ne smete piti alkohola. Etanol izzove povečanje antihipertenzivnega učinka zdravila. Pri športu je treba biti še posebej previden. Enako velja v vročem vremenu. Ti dejavniki povečajo nevarnost dehidracije in prevelikega znižanja krvnega tlaka.

Ker potencialna nevarnost za razvoj agranulocitoze ostaja, je pomembno, da je krvna slika pod nadzorom. Če se med zdravljenjem pojavijo reakcije živčnega sistema, je prepovedano voziti vozila ali opravljati dela, ki so povezana s povečano nevarnostjo.

Za jemanje zdravil pri starejših bolnikih je lahko značilno povečanje vsebnosti zdravilne učinkovine v telesu. Zato je tako pomembno, da posebno pozornost posvetimo izbiri odmerka, ob upoštevanju delovanja ledvic in bolnikovega pritiska.

Združljivost z drugimi zdravili

Navodilo za diroton pravi, da sočasna uporaba z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, kot so spironolakton, amilorid, poveča tveganje za hiperkalemijo. Enak učinek izzove kombinacija z nadomestki soli, ki vključujejo kalij, in kalijeve pripravke. Takšna tveganja so še posebej pomembna za bolnike z ledvičnimi težavami.

Zato je kombinacija takšnih snovi dovoljena le na podlagi individualnega imenovanja specialista. Poleg tega je zelo pomembno zagotoviti sistematično spremljanje ravni kalija v krvi in ​​spremljanje delovanja ledvic.

Če se snov kombinira z zaviralci beta, diuretiki in drugimi snovmi zaradi pritiska, obstaja nevarnost povečanja hipotenzivnega učinka. Podoben učinek opazimo v kombinaciji z zaviralci kalcijevih kanalčkov.

Pri kombinaciji zaviralcev ACE in zdravil na osnovi zlata, kot je natrijev aurotiomalat, intravensko obstaja tveganje za slabost, zardevanje obraza, bruhanje in hipotenzijo.

Kombinacija z vazodilatatorji in fenotiazini poveča antihipertenzivni učinek zdravila. Enak rezultat opazimo pri jemanju zdravila z etanolom, barbiturati, tricikličnimi antidepresivi.

Sočasna uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in adrenergičnimi agonisti zmanjša antihipertenzivni učinek. Enak učinek zagotavlja kombinacija z estrogeni.

Kombinacija z litijevimi pripravki upočasni izločanje tega elementa iz telesa. Hkrati se povečajo kardiotoksični in nevrotoksični učinki litija. V kombinaciji s holestiraminom in antacidi se zmanjša absorpcija v prebavnem traktu.

Zdravilo izzove povečanje toksičnega učinka salicilatov in zmanjša učinkovitost hipoglikemičnih snovi. Zmanjšuje učinke adrenalina, norepinefrina in zdravil proti protinu.

Snov poveča učinke glikozidov, učinek perifernih mišičnih relaksantov in upočasni umik kinidina. Pri uporabi se učinkovitost peroralnih kontraceptivov zmanjša. Pri sočasni uporabi metildope obstaja tveganje za hemolizo.

Stranski učinki

Prepovedano je jemati zdravilo samostojno brez zdravniškega recepta. Neželeni učinki dirotona vključujejo naslednje:

1. Bolečina v prsnem košu, bradikardija, izrazit padec tlaka, tahikardija, srčni napad.
2. Lahko se pojavi alergija, ki se kaže v obliki srbenja, koprivnice, prekomernega znojenja, otekanja obraza in okončin. Obstaja tveganje za vaskulitis.
3. Bolečine v želodcu, motnje blata, bruhanje. Nekateri ljudje imajo suha usta in težave z okusom. Včasih se pojavijo znaki pankreatitisa ali hepatitisa.
4. Kašelj, bronhospazem, apneja.
5. Težave z živčnim sistemom, ki se kažejo v obliki utrujenosti, zmanjšane koncentracije, zaspanosti. Nekateri ljudje imajo živčne tike, oslabljeno zavest, astenijo.
6. Težave v genitourinarni sferi, ki jih spremljajo motnje v delovanju ledvic, poslabšanje moči, uremija. Nekateri ljudje razvijejo odpoved ledvic.
7. Znižanje ravni hemoglobina v krvi, povečanje ESR. Obstaja tveganje za trombocitopenijo in nevtropenijo.
8. Vročina.
9. Ponovitev protina.

Kontraindikacije

Diroton se ne sme vedno uporabljati. Za njegovo uporabo obstajajo določene kontraindikacije:

• Alergijske reakcije na lizinopril ali druge zaviralce ACE;
• Stanje po operaciji za presaditev ledvice;
• Primarna oblika aldosteronizma;
• Stenoza ledvične arterije z azotemijo;
• Odpoved ledvic v fazi dekompenzacije;
• Starost manj kot 16 let;
• Kršitev biokemičnih parametrov - povečanje ravni kalija, razvoj azotemičnega sindroma;
• aortna stenoza;
• Preobčutljivost za sestavine zdravila ali druge zaviralce ACE.

Diroton ima teratogeni učinek na telo. Uporaba zdravila med nosečnostjo je strogo prepovedana. Zdravnik ga lahko predpiše le, če je življenje bodoče matere ogroženo. Če je zdravljenje potrebno med dojenjem, bo treba dojenje otroka opustiti.

Ta snov je predpisana zelo previdno v primeru dvostranske stenoze ledvičnih arterij, kompleksnih oblik sladkorne bolezni. To velja tudi za hudo srčno popuščanje, ki je kronično. Omejitve vključujejo tudi resne patologije vezivnega tkiva - vključujejo eritematozni lupus in sklerodermo.

Pri zaviranju hematopoeze v kostnem mozgu, hipovolemije, hiponatremije je potrebna previdnost. Enako velja za starejše bolnike in potrebo po hemodializi z uporabo membran z visokim pretokom.

Preveliko odmerjanje

Pri prekomernem uživanju zdravila se pojavijo neprijetni simptomi. Vključujejo naslednje:

• Cirkulatorni šok;
• Težave z ravnovesjem elektrolitov;
• Zmanjšan pritisk;
• Hiperventilacija;
• Odpoved ledvic;
• bradikardija;
• kašelj;
• tahikardija;
• Povečana tesnoba;
• Omotičnost.

V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno izvesti simptomatsko zdravljenje. Zdravniki predpisujejo nujno izpiranje želodca, uporabo sorbentov, počitek v postelji. V primeru hudega prevelikega odmerjanja ni mogoče brez hemodialize.

Analogi

Če jemanje zdravila iz kakršnega koli razloga ni mogoče, so predpisani analogi dirotona. Te snovi imajo podobno sestavo in mehanizem delovanja.

Najbližji analogi so hidroklorotiazid, snov, ki znižuje krvni tlak zaradi širjenja arteriol. Poleg tega analogi zdravila diroton vključujejo naslednje:

• Dapril;
• Irumed;
• Sinopril.

Navodila za uporabo:

Diroton je zdravilo, namenjeno uravnavanju krvnega tlaka.

farmakološki učinek

Diroton ima izrazite hipotenzivne (znižuje krvni tlak) in periferno vazodilatacijske lastnosti.

Aktivna sestavina tega zdravila je lizinopril.

Po nanosu Diroton začne delovati v 60 minutah, največji učinek je opazen po 6-7 urah in traja ves dan.

Indikacije za uporabo zdravila Diroton

• arterijska hipertenzija;
• akutni miokardni infarkt prvi dan;
• kronično srčno popuščanje kot del kombiniranega zdravljenja;
• diabetična nefropatija (poškodba ledvic) za zmanjšanje albuminurije (izločanje beljakovin z urinom).

Navodila za uporabo zdravila Diroton

Diroton je na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ali 20 mg lizinoprila. To zdravilo je priporočljivo jemati enkrat na dan (zjutraj), ne glede na vnos hrane, z vodo.

Indikacija za Diroton pri primarni hipertenziji vključuje uporabo 10 mg zdravila na dan na začetku zdravljenja in kasnejši prehod na 20 mg na dan. Dnevni odmerek zdravila Diroton za primarno hipertenzijo ne sme presegati 40 mg. Največji učinek zdravila opazimo po 2-4 tednih redne uporabe zdravila Diroton.

Če so bolniku predpisali diuretične (diuretične) zdravila, jih je treba prekiniti 2-3 dni pred začetkom jemanja zdravila Diroton. Če ukinitev diuretikov ni mogoča, je treba dnevni odmerek zdravila Diroton zmanjšati na 5 mg.

Kadar je zdravilo Diroton indicirano za renovaskularno hipertenzijo (povzročeno zaradi okvarjenega pretoka krvi v ledvice) na začetku zdravljenja, je priporočljivo uporabiti 2,5-5 mg lizinoprila na dan. Velikost vzdrževalnega odmerka se določi glede na raven krvnega tlaka. V primeru srčnega popuščanja je treba zdravilo Diroton uporabljati sočasno z diuretiki ali pripravki digitalisa.

Začetni odmerek zdravila Diroton pri odpovedi ledvic je odvisen od očistka kreatinina in se lahko giblje od 2,5 mg do 10 mg zdravila na dan. Vzdrževalni odmerek določa raven krvnega tlaka. Med uporabo zdravila Diroton je treba spremljati stanje ledvic, raven natrija in kalija v krvi.

Stranski učinki

Zdravilo Diroton, katerega indikacije za uporabo se morajo dogovoriti z zdravnikom, ima lahko naslednje neželene učinke:

• najpogosteje - glavobol, omotica, suh kašelj, driska, šibkost, bruhanje, slabost, bolečine v prsnem košu, hipotenzija, kožni izpuščaj;
• bradikardija, tahikardija, miokardni infarkt;
• suha usta, motnje okusa, anoreksija, pankreatitis, dispepsija (nenormalna aktivnost želodca), hepatitis, zlatenica;
• izpadanje las, povečana utrujenost, srbenje kože, urtikarija;
• zaspanost, povečana utrujenost, konvulzije, zmedenost;
• apneja (pomanjkanje dihanja), bronhospazem, kratka sapa;
• anemija, trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija, povečan ESR;
• angioedem;
• zmanjšana moč, odpoved ledvic, anurija (urin ne vstopi v mehur), uremija (samozastrupitev telesa zaradi odpovedi ledvic), oligurija (zmanjšanje količine urina);
• hipokalemija, hipomagneziemija, hiponatremija, hiperkalcemija, zmanjšana toleranca za glukozo;
• poslabšanje protina, zvišana telesna temperatura, mialgija (bolečine v mišicah), artritis (poškodbe sklepov), artralgija (bolečine v sklepih).

Kontraindikacije za uporabo zdravila Diroton

Navodilo prepoveduje uporabo zdravila Diroton, kadar:

• preobčutljivost za lizinopril;
• primarni aldosteronizem (tumor skorje nadledvične žleze s tvorbo prekomerne količine aldosterona);
• stenoza (zožitev) ledvičnih arterij;
• dekompenzirana ledvična odpoved;
• aortna stenoza;
• spremembe biokemičnih parametrov krvi.

Uporaba zdravila Diroton je kontraindicirana pri nosečnosti, dojenju in otrocih, mlajših od 16 let.

Dodatne informacije

V skladu z navodili je treba Diroton hraniti pri temperaturi 25-30 0 C v temnem in suhem prostoru.

Šteje se, da je zdravilo uporabno v 3 letih od datuma izdaje.