Nagbibigay kami ng isang listahan ng mga glucocorticoids at nauunawaan kung ano ang mga ito. Comparative analysis ng efficacy at kaligtasan ng fluorinated at chlorinated topical glucocorticosteroids

Ang mga synthetic at natural na corticosteroids ay sumasagip kapag ang ibang mga anti-inflammatory na gamot ay walang kapangyarihan.

Corticosteroids

Ito ang kolektibong pangalan para sa isang pangkat ng mga steroid hormone. Ang mga ito ay ginawa lamang ng mga adrenal glandula. Ang mga hormone na ito ay walang androgenic, estrogenic, o gestaminic na aktibidad.

Mga uri

Ang uri ng hormone ay tinutukoy ng pangunahing aktibidad nito.

Glucocortisoids

Ang mga ito ay glucocorticoids. Ang mga pangunahing hormone ng ganitong uri na na-synthesize sa katawan ng tao ay cortisone at hydrocortisone (aka cortisol).

Naaapektuhan nila ang metabolismo ng karbohidrat sa katawan ng tao, pati na rin ang metabolismo ng mga protina at taba.

Ito ay mga sintetikong gamot ng ganitong uri na ginagamit, bukod sa iba pang mga bagay, para sa paggamot ng mga sakit sa ENT.

Mineralocortisoids

Ang mga ito ay mineralocorticoids. Ang pangunahing hormone ng ganitong uri, na ginawa ng adrenal glands, ay aldosterone. Ang ganitong uri ng mga hormone ay nakakaapekto sa balanse ng tubig-asin ng katawan.

Mga indikasyon

Kabilang sa mga sakit kung saan ginagamit ang mga corticosteroids:

• Mga purulent na proseso sa maxillary sinuses
• Bronchitis
• Bronchial hika
• Pneumonia
• Matagal na spastic na kondisyon ng bronchi
• Fibrosing alveolitis
• Ilang uri ng malignant na tumor

Para sa mga gamot ng corticosteroid group, tingnan ang aming video:

Droga

Sa pag-uuri ng Europa, apat na grupo ng synthetic corticosteroids ang nakikilala: mahina, katamtaman, malakas, napakalakas. Ang mga pangunahing katangian ng naturang mga gamot ay anti-inflammatory at depressing immunity. Kasama sa mga karagdagang katangian ang:

• Antiallergic
• Pagsasaayos ng balanse ng tubig-asin
• Regulasyon ng metabolismo ng calcium
• Regulasyon ng metabolismo ng karbohidrat
• Regulasyon ng metabolismo ng protina
• Regulasyon ng taba metabolismo
• Mga epekto sa cardiovascular system
• Epekto sa dugo
• Impluwensya sa hormonal system

Mayroong mga sumusunod na opsyon sa paggamot sa mga gamot na ito:

• Intensive
• Nagpapalit-palit
• Pulse therapy
• Naglilimita
• Pasulput-sulpot

Mga iniksyon

Listahan ng mga gamot:

Ang paggamit ng intra-articular injection para sa paggamot ng kaukulang mga nagpapaalab na sakit ng musculoskeletal system ay popular. Gayundin, ang mga lokal (intramuscular) na iniksyon ay ginagawa sa mga pambihirang kaso upang labanan ang mga problema sa paghinga, at oncology.

Mga Gamot para sa Problema sa Paghinga

Intranasal

Kadalasang ginagamit para sa allergic rhinitis at purulent na pamamaga sa maxillary sinuses.

Mabilis nilang pinadali ang paghinga sa pamamagitan ng ilong, itigil ang pagbuo ng pathogenic microflora sa mauhog lamad.

Ang mga ito ay nakikilala sa pamamagitan ng isa sa mga pinaka-katamtaman na negatibong epekto sa katawan sa lahat ng mga form ng dosis.

Listahan ng mga gamot:

• Nazonex
• Nasobek
• Fliksonase
• Aldecin
• Nazarel
• Rhinoclenil
• Tafen ilong
• Beclomethasone
• Avamis
• Fluticasone
• Flunisolid

Mga corticosteroid sa ilong

Patak

Ang mga patak ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit ng ilong at mata, kadalasang may mga alerdyi o may viral, bacterial, fungal, nakakahawang proseso ng pamamaga. Ginagamit ang mga maikling kurso.

Mga cream, ointment

Ang mga gamot na ito ay pangunahing ginagamit para sa mga dermatological na sakit. Kadalasan ang mga ito ay pinagsamang gamot - bilang karagdagan sa mga pangkasalukuyan na corticosteroids, naglalaman ang mga ito ng mga sangkap na may mga antiseptic, anti-inflammatory at antibiotic effect:

Pangkasalukuyan na corticosteroids

Paglanghap

Ang paglanghap ay ginagawa para sa bronchial hika at matagal na spastic na kondisyon ng bronchi.

Listahan ng mga gamot:

• Budesonide
• Fluticasone propionate
• Triamsinalon
• Flunisolide
• Beklazon Eco
• Beclamethasone dipropionate
• Klenil
• Benacourt
• Beklospir
• Budenite Steri-Neb
• Pulmicort Turbuhaler
• Depo-medrol
• Diprospan
• Tafen Novolizer
• Bekodisk

Mga paghahanda ng inhaled corticosteroid

Ang mga gamot ay dumating sa anyo ng mga handa na solusyon, emulsyon at pulbos. Alinsunod sa mga tagubilin ng doktor, ang tagapuno para sa inhaler ay inihanda at ginagamit ayon sa iniresetang pamamaraan.

Ang paggamit ng corticosteroid na ito ay napakaligtas din kumpara sa iba.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang pagtuturo ay depende sa napiling gamot at sa form ng dosis nito. Kumonsulta sa iyong doktor at huwag pabayaan ang impormasyon mula sa mga nakalakip na tagubilin kapag bumibili.

Ang mga gamot ay sinubukang gamitin sa panahon ng natural na aktibidad ng adrenal glands.

Ito ay kinakailangan upang mahusay na ihinto ang paggamot na may corticosteroids, mag-isip tungkol sa isang withdrawal regimen.

Mga side effect

Kapag gumagamit ng mahina at katamtamang mga gamot, ang mga side effect ay hindi gaanong karaniwan at hindi gaanong binibigkas. Ang mga posibleng epekto ay kinabibilangan ng:

• Mataas na asukal sa dugo (hanggang sa at kabilang ang corticosteroid diabetes)
• Osteoporosis
• Aseptic necrosis ng tissue ng buto
• (exacerbation o pangyayari)
• Nadagdagang pagbuo ng thrombus
• Dagdag timbang
• Pangalawang immunodeficiency (ang hitsura ng mga impeksyon, kadalasang fungal at bacterial)
• Mga iregularidad ng regla sa mga kababaihan
• Mga karamdaman sa neurological
• Pag-unlad o exacerbation ng glaucoma
• Pag-unlad o paglala ng katarata
• Tumaas na pawis
• Hitsura o paglala
• Pinapabagal ang mga proseso ng pagbabagong-buhay ng tissue (halimbawa, mahabang paggaling ng sugat)
• Pinahusay na paglaki ng buhok sa mukha
• Pagpigil sa mga pag-andar ng adrenal glands
• Hindi matatag na emosyonal na estado
• Ang hitsura o paglala ng depresyon
• Itsenko-Cushing's cider

Mga side effect ng paggamit ng corticosteroid:

Overdose

Ang labis na dosis ay bihirang nagdudulot ng mga kondisyon na nagbabanta sa buhay. Kadalasan, lumilitaw ang mga ito o ang mga side effect na iyon.

Sa kaso ng labis na dosis, inaayos ng doktor ang dosis o pinapalitan ang gamot, ang nagpapakilalang paggamot ay isinasagawa na isinasaalang-alang ang mga pakikipag-ugnayan sa droga.

mga espesyal na tagubilin

• Diabetes
• Pagkabigo sa atay
• Hypothyroidism
• Cirrhosis ng atay
• Glaucoma
• Katarata
• Mga kamakailang pagbabakuna
• , Ang Isoniazid ay nagpapabagal sa metabolismo ng mga corticosteroids sa atay
• Pinapabilis ng corticosteroids ang paglabas ng salicylates, Butadion, barbiturates, Digitoxin, Diphenin, Chloramphenicol at Isoniazid mula sa katawan
• Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa Isoniazid ay nagdudulot ng mga sakit sa pag-iisip
• Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa reserpine ay nagdudulot ng mga kondisyon ng depresyon
• Ang mga tricyclic antidepressant na may corticosteroids ay nagpapataas ng intraocular pressure
• Sa matagal na paggamit, pinapataas ng corticosteroids ang pagiging epektibo ng mga adrenergic agonist
• Pinahuhusay ng Theophylline ang anti-inflammatory effect at nag-aambag sa cardiotoxic effect
• Amotericin, ang diuretics ay maaaring mapataas ang diuretic na epekto, humantong sa pagpapanatili ng sodium o pagbaba ng potasa sa dugo.
• Ang sabay-sabay na paggamit ng mineralocorticoids at glucocorticoids ay nagpapalubha ng hypokalemia at hypernatremia, at ang hypokalemia ay nagpapaganda ng mga side effect at epekto ng cardiac glycosides
• Nabawasan ang pagiging epektibo
• Pagbabawas ng antiviral effect ng idoxuridine
• Pinapahusay ng mga estrogen ang pagkilos ng corticosteroids
• Ang mga androgens at iron supplement ay nagdaragdag sa pagbuo ng mga pulang selula ng dugo, binabawasan ang pag-aalis ng mga hormone, pinapataas ang mga side effect, lalo na ang pagtaas ng pamumuo ng dugo, mga iregularidad sa panregla, pagpapanatili ng sodium
• Pagbawas sa
• Ang unang yugto ng kawalan ng pakiramdam ay mas mahaba, ang kabuuang tagal ay mas maikli.

Mga excipients: dispersed cellulose (microcrystalline cellulose na ginagamot sa sodium carmellose) - 20 mg, glycerol - 21 mg, citric acid monohydrate - 2 mg, sodium citrate dihydrate - 2.8 mg, polysorbate 80 - 0.1 mg, (sa anyo ng isang 50% na solusyon. ) - 0.2 mg, purified water - 950 mg.

60 dosis (10 g) - mga bote ng polyethylene (1) kumpleto sa isang dosing device - mga karton na pakete.
120 doses (18 g) - polyethylene bottles (1) kumpleto sa isang dosing device - mga karton na pack.
120 doses (18 g) - polyethylene bottles (2) kumpleto sa isang dosing device - mga karton na pack.
120 doses (18 g) - polyethylene bottles (3) kumpleto sa isang dosing device - mga karton na pack.

pharmacological effect

GCS para sa lokal na paggamit. May anti-inflammatory at effect kapag ginamit sa mga dosis na hindi nagdudulot ng systemic effect.

Pinipigilan ang pagpapalabas ng mga nagpapaalab na tagapamagitan. Pinatataas ang produksyon ng lipomodulin, na isang inhibitor ng phospholipase A, na nagiging sanhi ng pagbawas sa pagpapalabas ng arachidonic acid at, nang naaayon, pagsugpo sa synthesis ng mga metabolic na produkto ng arachidonic acid - cyclic endoperoxides, prostaglandin. Pinipigilan ang marginal na akumulasyon ng mga neutrophil, na binabawasan ang nagpapaalab na exudate at ang produksyon ng mga lymphokines, pinipigilan ang paglipat ng mga macrophage, at humahantong sa pagbaba sa mga proseso ng paglusot at granulation. Binabawasan ang pamamaga sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagbuo ng chemotaxis substance (epekto sa late allergy reactions), inhibits ang pagbuo ng isang agarang uri ng allergic reaction (dahil sa pagsugpo sa produksyon ng mga metabolites ng arachidonic acid at pagbaba sa pagpapalabas ng mga nagpapaalab na mediator mula sa palo. mga cell).

Sa mga pag-aaral na may mga provocative na pagsubok na may aplikasyon ng mga antigen sa ilong mucosa, ang isang mataas na anti-namumula na aktibidad ng mometasone ay ipinakita, kapwa sa maaga at huli na mga yugto ng isang reaksiyong alerdyi.

Kinumpirma ito ng pagbaba (kumpara sa placebo) sa konsentrasyon ng aktibidad ng histamine at eosinophil, pati na rin ang pagbaba (kumpara sa baseline) sa bilang ng mga eosinophils, neutrophils at epithelial cell adhesion proteins.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Sa intranasal administration, ang systemic bioavailability ng mometasone furoate ay<1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл).

Ang Mometasone ay napakahina na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Metabolismo at paglabas

Ang isang maliit na halaga ng isang aktibong sangkap na maaaring pumasok sa gastrointestinal tract pagkatapos ng intranasal administration ay aktibong na-metabolize sa panahon ng "first pass" sa atay. Ito ay excreted sa ihi at apdo.

Mga indikasyon

- pana-panahon at buong taon na allergic rhinitis sa mga matatanda, kabataan at bata mula sa 2 taong gulang;

- talamak na sinusitis o exacerbation ng talamak na sinusitis sa mga matatanda (kabilang ang mga matatanda) at mga kabataan mula 12 taong gulang - bilang isang pantulong na therapeutic agent sa antibiotic na paggamot;

- talamak na rhinosinusitis na may banayad hanggang katamtamang mga sintomas na walang mga palatandaan ng malubhang impeksyon sa bacterial sa mga pasyente na may edad na 12 taong gulang at mas matanda;

- pag-iwas sa katamtaman at malubhang pana-panahong allergic rhinitis sa mga matatanda at kabataan mula sa edad na 12 (inirerekumenda na isagawa 2-4 na linggo bago ang inaasahang pagsisimula ng panahon ng pag-aalis ng alikabok);

- polyposis ng ilong, na sinamahan ng kapansanan sa paghinga ng ilong at amoy sa mga matatanda (mahigit sa 18 taong gulang).

Contraindications

- hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;

- kamakailang operasyon o trauma ng ilong na may pinsala sa mauhog lamad ng lukab ng ilong - hanggang sa gumaling ang sugat (dahil sa nagbabawal na epekto ng GCS sa proseso ng pagpapagaling);

- mga bata at kabataan (na may pana-panahon at buong taon na allergic rhinitis - hanggang 2 taon, na may talamak na sinusitis o exacerbation ng talamak na sinusitis - hanggang 12 taon, na may polyposis - hanggang 18 taon) - dahil sa kakulangan ng nauugnay na data;

SA pag-iingat ang gamot ay dapat gamitin para sa impeksyon sa tuberculosis (aktibo o tago) ng respiratory tract, hindi ginagamot na fungal, bacterial, systemic viral infection o impeksyon na dulot ng Herpes simplex na may pinsala sa mata (bilang isang pagbubukod, posibleng magreseta ng gamot para sa mga impeksyong ito ayon sa direksyon ng isang doktor), ang pagkakaroon ng hindi ginagamot na lokal na impeksiyon na may paglahok ng ilong mucosa sa proseso.

Dosis

Ang gamot ay ibinibigay sa intranasally.

Paggamot ng seasonal o perennial allergic rhinitis

Ang inirerekumendang prophylactic at therapeutic na dosis ng gamot ay 2 inhalations (50 mcg bawat isa) sa bawat butas ng ilong 1 oras / araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis - 200 mcg). Sa pag-abot sa therapeutic effect para sa maintenance therapy, posible na bawasan ang dosis sa 1 paglanghap sa bawat butas ng ilong 1 oras / araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis - 100 mcg).

Kung ang isang pagbawas sa mga sintomas ng sakit ay hindi maaaring makamit sa pamamagitan ng paggamit ng gamot sa inirekumendang therapeutic dosis, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 4 na paglanghap sa bawat butas ng ilong 1 oras / araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis - 400 mcg). Pagkatapos ng pag-alis ng sintomas, inirerekomenda ang pagbawas ng dosis.

Ang simula ng pagkilos ng gamot ay karaniwang napapansin sa klinikal sa loob ng 12 oras pagkatapos ng unang paggamit ng gamot.

Mga batang may edad 2-11

Para sa paggamit ng gamot sa maliliit na bata, kailangan ang tulong ng nasa hustong gulang.

Adjunctive na paggamot ng acute sinusitis o exacerbation ng talamak na sinusitis

Mga matatanda (kabilang ang mga matatandang pasyente) at mga kabataan mula 12 taong gulang

Kung ang isang pagbawas sa mga sintomas ng sakit ay hindi maaaring makamit sa pamamagitan ng paggamit ng gamot sa inirekumendang therapeutic dosis, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 4 na paglanghap sa bawat butas ng ilong 2 beses / araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis - 800 mcg). Pagkatapos ng pag-alis ng sintomas, inirerekomenda ang pagbawas ng dosis.

Paggamot ng talamak na rhinosinusitis nang walang katibayan ng malubhang impeksyon sa bacterial

Inirerekomendang dosis para sa matatanda at kabataan ay 2 paglanghap ng 50 mcg sa bawat daanan ng ilong 2 beses / araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis na 400 mcg). Kung lumala ang mga sintomas sa panahon ng paggamot, kumunsulta sa isang espesyalista.

Paggamot ng nasal polyposis

Para sa matatanda (kabilang ang mga matatandang pasyente) mula 18 taong gulang ang inirerekumendang therapeutic dosis ay 2 inhalations (50 mcg bawat isa) sa bawat butas ng ilong 2 beses / araw (kabuuang pang-araw-araw na dosis - 400 mcg).

Mga panuntunan para sa paggamit ng gamot na Nasonex

Ang paglanghap ng suspensyon na nakapaloob sa bote ng spray ay isinasagawa gamit ang isang espesyal na dispensing nozzle sa bote.

Bago ang unang paggamit ng Nasonex nasal spray, kinakailangan na mag-calibrate sa pamamagitan ng pagpindot sa dosing device ng 10 beses, hanggang sa lumitaw ang mga splashes, na nagpapahiwatig na ang gamot ay handa na para sa paggamit.

Dapat mong ikiling ang iyong ulo at iturok ang gamot sa bawat butas ng ilong gaya ng inirerekomenda ng iyong doktor.

Kung ang nasal spray ay hindi nagamit sa loob ng 14 na araw o mas matagal pa, dapat mong pindutin ang dispensing nozzle ng 2 beses hanggang lumitaw ang splash.

Kalugin nang malakas ang bote bago ang bawat paggamit.

Nililinis ang tip sa dispensing

Mahalagang linisin nang regular ang dulo ng dispensing upang maiwasang hindi gumana. Alisin ang takip ng alikabok sa nozzle, pagkatapos ay maingat na alisin ang dulo ng spray. Banlawan nang husto ang spray tip at dust cap sa maligamgam na tubig at banlawan sa ilalim ng gripo.

Huwag subukang buksan ang aplikator ng ilong gamit ang isang karayom ​​o iba pang matalim na bagay, bilang makakasira ito sa aplikator at maaaring magresulta sa maling dosis ng gamot.

Patuyuin ang takip at tip sa isang mainit na lugar. Pagkatapos nito, kailangan mong ilakip ang spray tip sa bote at i-tornilyo ang takip pabalik sa bote upang maprotektahan ito mula sa alikabok. Kapag ginamit ang spray ng ilong sa unang pagkakataon pagkatapos ng paglilinis, muling i-calibrate sa pamamagitan ng pagpindot sa tip ng dispensing ng 2 beses.

Mga side effect

Mga matatanda at kabataan

Ang mga salungat na kaganapan na nauugnay sa paggamit ng gamot (> 1%), na kinilala sa panahon ng mga klinikal na pagsubok sa mga pasyente na may allergic rhinitis o nasal polyposis, at sa panahon ng post-registration na paggamit ng gamot, anuman ang indikasyon para sa paggamit, ay ipinakita. sa Talahanayan 1. Ang mga masamang reaksyon ay nakalista alinsunod sa pag-uuri ng mga klase ng system-organ na MedDRA. Sa loob ng bawat klase ng system-organ, ang mga masamang reaksyon ay inuri ayon sa dalas ng paglitaw.

Ang pagdurugo ng ilong, bilang panuntunan, ay katamtaman at huminto sa sarili nitong, ang dalas ng kanilang paglitaw ay bahagyang mas mataas kaysa sa placebo (5%), ngunit katumbas o mas mababa kaysa sa appointment ng iba pang mga intranasal corticosteroids, na ginamit bilang isang aktibong kontrol (sa ilan sa mga saklaw ng nosebleeds ay hanggang sa 15%). Ang saklaw ng lahat ng iba pang masamang kaganapan ay maihahambing sa placebo.

* ipinahayag na may dalas ng "bihirang" kapag gumagamit ng gamot 2 beses / araw na may polyposis ng ilong

** nakita kapag gumagamit ng gamot 2 beses / araw na may polyposis ng ilong

Mga bata

Mga karamdaman sa paghinga, dibdib at mediastinal: nosebleeds (6%), pangangati ng ilong mucosa (2%), pagbahin (2%).

Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo (3%).

Ang saklaw ng mga salungat na kaganapang ito sa mga bata ay maihahambing sa saklaw ng placebo.

Sa paggamit ng intranasal corticosteroids, maaaring magkaroon ng systemic side effect, lalo na sa matagal na paggamit ng intranasal corticosteroids sa mataas na dosis (tingnan ang seksyong "Mga espesyal na tagubilin").

Overdose

Sa matagal na paggamit ng GCS sa mataas na dosis o sa sabay-sabay na paggamit ng ilang GCS, posibleng sugpuin ang hypothalamic-pituitary-adrenal system.

Ang gamot ay may mababang systemic bioavailability (<1%, при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл), поэтому маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Interaksyon sa droga

Ang kumbinasyon na therapy ay mahusay na disimulado ng mga pasyente. Kasabay nito, walang epekto ng gamot sa konsentrasyon ng loratadine o ang pangunahing metabolite nito sa plasma ng dugo ay nabanggit. Sa mga pag-aaral na ito, ang mometasone furoate ay hindi nakita sa dugo (na may sensitivity ng paraan ng pagpapasiya ng 50 pg / ml).

mga espesyal na tagubilin

Tulad ng anumang pangmatagalang paggamot, ang mga pasyente na gumagamit ng Nasonex nasal spray sa loob ng ilang buwan o mas matagal pa ay dapat na pana-panahong magpatingin sa doktor para sa mga posibleng pagbabago sa nasal mucosa. Kinakailangan na subaybayan ang mga pasyente na tumatanggap ng intranasal corticosteroids sa loob ng mahabang panahon. Posible ang pag-unlad ng retardation ng paglago sa mga bata. Sa kaso ng pagtuklas ng paghinto ng paglaki sa mga bata, kinakailangan na bawasan ang dosis ng intranasal corticosteroids sa pinakamababa na nagbibigay-daan sa epektibong kontrol ng mga sintomas. Bilang karagdagan, ang pasyente ay dapat na i-refer sa isang pedyatrisyan para sa konsultasyon.

Kung ang isang lokal na impeksiyon ng fungal sa ilong o lalamunan ay bubuo, maaaring kailanganin na ihinto ang therapy sa Nasonex nasal spray at magsagawa ng espesyal na paggamot. Ang patuloy na pangangati ng nasal mucosa at pharynx sa loob ng mahabang panahon ay maaari ding magsilbing dahilan para ihinto ang paggamot sa Nasonex nasal spray.

Kapag nagsasagawa ng mga klinikal na pag-aaral na kinokontrol ng placebo sa mga bata, kapag ginamit ang Nasonex nasal spray sa isang pang-araw-araw na dosis na 100 mcg para sa isang taon, ang pag-retard ng paglago ay hindi naobserbahan sa mga bata.

Sa matagal na paggamot sa Nasonex nasal spray, ang mga palatandaan ng pagsugpo sa pag-andar ng hypothalamic-pituitary-adrenal system ay hindi sinusunod. Ang mga pasyente na lumipat sa paggamot na may Nasonex nasal spray pagkatapos ng matagal na therapy na may systemic corticosteroids ay nangangailangan ng espesyal na atensyon. Ang pagkansela ng systemic corticosteroids sa mga naturang pasyente ay maaaring humantong sa kakulangan ng adrenal function, ang kasunod na pagbawi na maaaring tumagal ng hanggang ilang buwan. Kung lumitaw ang mga palatandaan ng kakulangan sa adrenal, dapat mong ipagpatuloy ang pagkuha ng systemic corticosteroids at gumawa ng iba pang mga kinakailangang hakbang.

Sa paggamit ng intranasal corticosteroids, maaaring magkaroon ng systemic side effect, lalo na sa matagal na paggamit sa mataas na dosis. Ang posibilidad na magkaroon ng mga epektong ito ay mas mababa kaysa sa paggamit ng oral corticosteroids. Maaaring magkaiba ang mga systemic side effect sa mga indibidwal na pasyente at depende sa GCS na ginamit. Kabilang sa mga potensyal na systemic effect ang Cushing's syndrome, mga katangian ng Cushingoid, adrenal suppression, growth retardation sa mga bata at adolescents, cataracts, glaucoma, at, mas madalas, isang hanay ng psychological o behavioral effects, kabilang ang psychomotor hyperactivity, pagkagambala sa pagtulog, pagkabalisa, depression, o pagsalakay (lalo na sa mga bata).

Sa panahon ng paglipat mula sa paggamot na may systemic corticosteroids hanggang sa paggamot na may Nasonex nasal spray, ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga unang sintomas ng pagkansela ng systemic corticosteroids (halimbawa, pananakit ng mga kasukasuan at/o mga kalamnan, pagkapagod at depresyon), sa kabila ng pagbaba ng kalubhaan ng mga sintomas na nauugnay sa pinsala sa mucosal shell ng ilong. Ang mga naturang pasyente ay kailangang maging espesyal na kumbinsido sa pagpapayo ng patuloy na paggamot sa Nasonex nasal spray. Ang paglipat mula sa systemic patungo sa lokal na corticosteroids ay maaari ding magbunyag ng mga allergic na sakit, tulad ng allergic conjunctivitis at eczema, na umiral na, ngunit natakpan ng systemic corticosteroids therapy.

Ang mga pasyente na sumasailalim sa paggamot sa GCS ay may potensyal na nabawasan ang immune reactivity at dapat na bigyan ng babala tungkol sa mas mataas na panganib ng impeksyon para sa kanila sa kaso ng pakikipag-ugnay sa mga pasyente na may ilang mga nakakahawang sakit (halimbawa, bulutong-tubig, tigdas), pati na rin ang pangangailangan para sa medikal na payo kung mangyari ang gayong pakikipag-ugnay ... Kung lumitaw ang mga palatandaan ng malubhang impeksyon sa bacterial (halimbawa, lagnat, patuloy at matinding pananakit sa isang bahagi ng mukha o sakit ng ngipin, pamamaga sa orbital o periorbital region), kinakailangan ang agarang medikal na payo.

Kapag gumagamit ng nasal spray na Nasonex sa loob ng 12 buwan, walang mga palatandaan ng pagkasayang ng ilong mucosa. Bilang karagdagan, ang mometasone furoate ay may posibilidad na mag-ambag sa normalisasyon ng histological na larawan sa pag-aaral ng mga biopsy ng ilong mucosa.

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng mometasone ay hindi pa napag-aralan sa paggamot ng unilateral polyp, polyp na nauugnay sa cystic fibrosis, at polyp na ganap na humahadlang sa lukab ng ilong.

Kung ang mga unilateral na polyp na hindi pangkaraniwan o hindi regular na hugis ay nakita, lalo na ang mga polyp na may ulcer o dumudugo, kinakailangan ang karagdagang medikal na pagsusuri.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magtrabaho kasama ng mga mekanismo

Walang data sa epekto ng Nasonex sa kakayahang magmaneho o maglipat ng makinarya.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang mga espesyal, mahusay na kontroladong pag-aaral ng kaligtasan ng gamot na Nasonex sa panahon ng pagbubuntis ay hindi pa isinagawa.

Tulad ng ibang corticosteroids para sa intranasal na paggamit, ang Nasonex ay dapat na inireseta sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso kung ang inaasahang benepisyo mula sa paggamit nito ay nagbibigay-katwiran sa potensyal na panganib sa fetus o sanggol.

Ang mga sanggol na ang mga ina ay nakatanggap ng GCS sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na maingat na suriin upang matukoy ang posibleng adrenal hypofunction.

Paggamit ng pagkabata

Contraindicated sa seasonal at year-round allergic rhinitis - sa mga batang wala pang 2 taong gulang, na may talamak na sinusitis o exacerbation ng talamak na sinusitis - hanggang 12 taon, na may polyposis - hanggang 18 taon (dahil sa kakulangan ng nauugnay na data).

Kapag nagsasagawa ng mga klinikal na pag-aaral na kinokontrol ng placebo sa mga bata, kapag ginamit ang Nasonex sa isang dosis na 100 μg / araw sa loob ng isang taon, walang naobserbahang pag-retard sa paglago.

Para sa mga paglabag sa pag-andar ng atay

Ang isang maliit na halaga ng aktibong sangkap, na maaaring pumasok sa gastrointestinal tract sa panahon ng intranasal administration, ay nasisipsip sa isang hindi gaanong sukat at aktibong biotransformed sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay.

Mga kondisyon ng dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa labas ng maaabot ng mga bata sa temperatura na 2 ° hanggang 25 ° C. Huwag mag-freeze. Ang buhay ng istante ay 2 taon.

Ang site ay nagbibigay ng background na impormasyon para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang diagnosis at paggamot ng mga sakit ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista. Ang lahat ng mga gamot ay may mga kontraindiksyon. Kinakailangan ang isang konsultasyon sa espesyalista!

Pangkalahatang Impormasyon

Glucocorticoids ay tinatawag na steroid hormones na itinago ng adrenal cortex, pati na rin ang kanilang mga artipisyal na analog na ginagamit sa medisina.
Ang mga unang sample ng mga gamot na ito ay nagsimula noong 40s ng ikadalawampu siglo at ang unang mga hormone na ginamit ay hydrocortisone at cortisone.

Sa kabuuan, hanggang ngayon, limang hormones ng pangkat na ito ang pinag-aralan ( ay ipinakita ayon sa antas ng epekto sa mga proseso sa katawan, bumababa):

• Hydrocortisone
• Cortisone
• Corticosterone
• 11-deoxycortisol
• 11-dehydrocorticosterone.

Ang pag-andar ng produksyon ng hormone ay kinokontrol ng utak, mas partikular ng pituitary gland. Ang pinakamataas na antas ng mga hormone na ito ay ginawa sa isang tao sa edad na 30, pagkatapos ay unti-unting bumababa.

Pag-uuri ng mga gamot

Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay nahahati sa:

• natural ( hydrocortisone at cortisone),
• gawa ng tao.

Ang sintetiko, naman, ay nahahati sa:

• halogenated ( beclomethasone, dexamethasone, fluticasone),
• hindi halogenated ( prednisolone, budesonide, clobetasol).

Karamihan sa mga sintetikong gamot ay mas malakas, kaya mas mababang dosis ang ginagamit. Ang pinaka-maaasahan ay ang mga fluorinated glucocorticoids, na kumikilos nang epektibo, habang halos hindi sila nakakagambala sa balanse ng tubig-asin at nagdudulot ng mas kaunting mga epekto.

Ayon sa tagal ng pagkakalantad, ang lahat ng mga gamot ay maaaring nahahati sa:

• maikling pagkilos ( cortisone, hydrocortisone),
• mga aksyon ng average na tagal ( prednisolone, methylprednisolone),
• mahabang pagkilos ( dexamethasone, betamethasone, triamcinolone).

Aksyon

Ang mga siyentipiko ay hindi pa ganap na nauunawaan ang mekanismo ng pagkilos ng mga hormone na ito sa katawan. Ang pagpasok sa cell sa pamamagitan ng lamad ng cell, ang hormone ay kumikilos sa mga receptor na sensitibo sa mga sangkap ng steroid, ay ipinadala kasama ang receptor sa cell nucleus at nakikilahok sa paggawa ng mga espesyal na bahagi ng mga protina na kasangkot sa proseso ng pamamaga.

Ang mga hormone ay nakakaapekto sa mga sumusunod na proseso sa katawan:

• Metabolismo ng carbohydrates. Lumalala ang pagproseso ng asukal sa katawan, minsan ang pag-inom ng mga gamot ay nagdudulot ng diabetes mellitus.
• Metabolismo ng protina. Ang produksyon ng protina sa mga buto, kalamnan at balat ay pinipigilan. Samakatuwid, ang pasyente na kumukuha ng mga gamot na ito ay nawalan ng timbang, mayroon siyang mga stretch mark sa balat, mga pagdurugo, mga pagbawas at mga scrapes na peklat nang hindi maganda, pagkasayang ng mga kalamnan. Ang osteoporosis ay karaniwan.
• Ang metabolismo ng lipid. Mayroong pagtaas sa dami ng subcutaneous fat sa mukha, leeg, dibdib at pagbaba ng volume sa mga braso at binti.
• Pagpapalit ng calcium. Ang mga hormone ng klase na ito ay pumipigil sa pagsipsip ng calcium ng mga bituka at pinabilis ang pag-leaching nito mula sa mga buto. Samakatuwid, may posibilidad na magkaroon ng kakulangan sa calcium.
• Ang gawain ng puso at mga daluyan ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng mga hormone na ito, lumalala ang pagkamatagusin ng mga maliliit na daluyan ng dugo. Pino-tono ng mga hormone ang mga daluyan ng dugo at ang contractility ng kalamnan ng puso.
• Nagpapasiklab na proseso. Ang anumang mga nagpapaalab na pagpapakita ay pinipigilan, dahil ang mga glucocorticoid ay binabawasan ang pagkamatagusin ng mga lamad ng cell para sa ilang mga sangkap na kasangkot sa proseso ng pamamaga. Bilang karagdagan, ang mga pader ng mga daluyan ng dugo ay pinalakas, na pumipigil sa paggalaw ng mga immune cell sa pokus.
• Regulasyon ng kaligtasan sa sakit. Pinipigilan ng mga hormone na ito ang lokal na tugon ng immune, kaya ginagamit ang mga ito sa paglipat ng tissue. Pinipigilan nila ang aktibidad ng ilang mga immune body ( lymphocytes at "anti-inflammatory" cytokines) na kasangkot sa pag-unlad ng mga sakit tulad ng meningitis at rayuma.
• Pagbuo ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng mga hormone na ito, ang produksyon ng mga lymphocytes, eosinophils, monocytes ay sabay na bumababa at ang produksyon ng mga erythrocytes at platelet ay tumataas. Kahit na ang isang solong dosis ng gamot bawat araw ay nagbabago ng larawan ng dugo. Kung ang paggamot ay mahaba, ito ay tumatagal mula 7 hanggang 30 araw upang maibalik ang normal na larawan.
• Ang gawain ng mga glandula ng endocrine. Ang koneksyon sa pagitan ng hypothalamus, pituitary gland at adrenal glands ay pinigilan. Ang paglabag na ito ay nagiging kapansin-pansin sa mahabang kurso ng gamot. Bumababa rin ang produksyon ng mga sex hormone, na humahantong sa pag-unlad ng osteoporosis.

Mga indikasyon

• Kakulangan ng adrenal ng anumang pinagmulan,
• Shock therapy,
• rayuma,
• Talamak na lymphoblastic at myeloid leukemia,
• Nakakahawang mononucleosis,
• Katayuan ng asthmatic,
• Mga allergy na kumplikado ng collagenoses, dermatoses, hika,
• Pamamaga ng iba't ibang lokalisasyon,
• Hemolytic anemia
• Acute pancreatitis
• Viral hepatitis,
• organ at tissue transplant,
• Mga sakit sa autoimmune.

Ang regimen ay inireseta ng dumadating na manggagamot. Dapat itong isipin na sa karamihan ng mga kaso, ang mga gamot ay makabuluhang nagpapagaan sa kondisyon ng pasyente, ngunit sa anumang paraan ay hindi nakakaapekto sa sanhi ng sakit.

Contraindications

ganap:

• Mga sakit sa fungal
• Mga impeksyon sa viral
• Indibidwal na hindi pagpaparaan.

Kamag-anak:

• Malubhang osteoporosis
• diabetes,
• Ang pagkabigo sa puso sa isang mataas na antas,
• Mataas na hypertension
• Ulser sa tiyan o bituka
• Mga karamdaman sa pag-iisip.

Ang mga kamag-anak na contraindications ay isinasaalang-alang pagdating sa pangmatagalang paggamot.
Kung pinag-uusapan natin ang tungkol sa agarang pagliligtas sa buhay ng pasyente, ang mga gamot ay ginagamit sa anumang kaso.

Higit pa tungkol sa mahahalagang gamot

Cortisone
Ginagamit ito para sa kapalit na therapy sa mga pasyente na may kakulangan sa adrenal. Ginawa sa mga tablet. Ginagamit lamang ito sa panahon ng normal na paggana ng atay. Nakakaapekto sa pagpapalitan ng tubig at asin.

Hydrocortisone
Ito ay inireseta para sa adrenal insufficiency. Hindi inirerekomenda para sa edema, pagpalya ng puso, hypertension, dahil nagtataguyod ito ng pagpapanatili ng sodium sa katawan at paglabas ng potasa. Ginagawa ito sa anyo ng isang likido para sa iniksyon, isang suspensyon.

Prednisone
Isang medyo madalas na iniresetang gamot. Ginagawa ito sa anyo ng mga tablet, likido at suspensyon para sa iniksyon, pulbos sa ampoules.

Methylprednisolone
Mas malakas kaysa prednisone, mas kaunting side effect, mas mahal. Ito ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na dumaranas ng labis na katabaan, mga ulser sa tiyan, mga sakit sa isip. Magagamit sa anyo ng mga tablet, suspensyon, tuyong sangkap sa mga vial.

Dexamethasone
Isa ito sa pinakamalakas na gamot sa grupong ito. Dahil ang gamot ay may maraming side effect, hindi ito ginagamit para sa mahabang kurso. Inireseta, inter alia, upang pagaanin ang kondisyon ng pasyente sa panahon ng chemotherapy, gayundin upang maiwasan ang mga karamdaman sa paghinga sa mga sanggol na wala sa panahon. Magagamit sa anyo ng mga tablet at likido para sa iniksyon sa mga ampoules.

Betamethasone
Ito ay kahawig ng dexamethasone sa kapangyarihan, ay may mas kaunting mga epekto. Kadalasan ito ay ginagamit sa anyo ng isang likido para sa iniksyon, kabilang ang intra-articular at periarticular. Ang tagal ng pagkilos ng naturang mga iniksyon ay maaaring hanggang isang buwan dahil sa espesyal na kemikal na komposisyon ng gamot.
Ginagawa ito sa anyo ng mga tablet, likido sa mga ampoules, suspensyon.

Mga paghahanda sa paglanghap

Beclomethasone- ang gamot ay ginagamit sa paggamot ng bronchial hika, pinapawi ang pamamaga at pinapawi ang mga alerdyi. Kapag ginamit sa anyo ng paglanghap, ito ay halos hindi nasisipsip sa daluyan ng dugo at hindi kumikilos nang sistematiko.

Contraindications:

• talamak na bronchospasm,
• hindi pagpaparaan,
• katayuan ng asthmatic,
• bacterial bronchitis.

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga side effect, kabilang ang bronchospasm at kakulangan sa ginhawa sa lalamunan.

Budesonide- ang pangunahing therapy ng bronchial hika, talamak obstructive pulmonary disease.
Contraindications: indibidwal na hindi pagpaparaan. Ang likido para sa paglanghap ay ipinagbabawal para sa paggamit sa paggamot ng mga batang wala pang 16 taong gulang, ang suspensyon ay ipinagbabawal para sa paggamit sa paggamot ng mga batang wala pang 3 buwang gulang, pulbos - para sa mga batang wala pang 6 taong gulang.

pagbubuntis, pagpapasuso, fungal, viral at bacterial na sakit ng respiratory system, tuberculosis.

Ang gamot ay maaaring makapukaw ng pag-atake ng pag-ubo, pagkatuyo ng oral mucosa, sakit na tulad ng migraine, stomatitis, pagduduwal, hyperactivity.
Huwag hayaang madikit ang gamot sa mga mata.

Fluticasone- ang gamot ay inireseta para sa bronchial hika at talamak na nakahahawang sakit sa baga bilang pangunahing lunas.
Contraindications:

• brongkitis na hindi asthmatic na kalikasan,
• hindi pagpaparaan,
• talamak na bronchospasm,
• katayuan ng asthmatic.

Mga kamag-anak na contraindications:

• osteoporosis,
• karaniwang mga impeksyon
• paggagatas,
• pagbubuntis.

Ang gamot ay ginagamit lamang sa pamamagitan ng paglanghap. Maaari itong pukawin ang candidiasis ng oral mucosa, isang pagbabago sa timbre ng boses, bronchospasm. Kung ginamit sa mahabang panahon sa malalaking dami, nagiging sanhi ito ng mga sistematikong epekto. Upang maiwasan ang oral candidiasis, banlawan ang iyong bibig pagkatapos ng paglanghap.
Ang gamot na ito ay hindi ginagamit upang mapawi ang mga pag-atake ng hika.

Mga paghahanda para sa sistematikong paggamit

Para sa sistematikong paggamit, ang mga gamot ay nilikha prednisone, cortisone.
Mayroong maraming mga gamot na ginagamit sa lokal at sistematikong paraan. Kabilang dito ang: betamethasone, dexamethasone, triamcinolone, fludrocortisone, mazipredone, methylprednisolone, prednisolone.
Ang mga naturang pondo ay ginagamit kapwa sa anyo ng mga tablet para sa paggamit ng bibig at sa iniksyon.

Mga pamahid, cream, lotion

Ang mga glucocorticoids para sa panlabas na paggamit ay magagamit sa anyo ng mga ointment, gels, creams, lotions. Ang mga ito ay inireseta para sa ilang mga dermatological na sakit na hindi nakakahawa.

Mga indikasyon:

• sakit sa balat,
• seborrheic dermatitis,
• lichen planus
• erythroderma,
• discoid lupus erythematosus.

Ang mga remedyo na ito ay nagpapaginhawa sa pamamaga, pangangati, mga reaksiyong alerdyi, pamumula at pamamaga ng mga tisyu.

Paano pumili ng tamang form ng dosis ng gamot?
Mga pamahid magsimulang kumilos nang mas mabagal, ang kanilang pagkakapare-pareho ay mamantika. Ang mga ito ay inireseta para sa tuyong balat, madaling kapitan ng pag-flake, na may mga proseso ng pag-iyak.

Mga cream maaaring magdulot ng pangangati o pagkatuyo kung masakit ang balat. Ang mga ito ay inireseta para sa intertriginous phenomena. Ang form na ito ay hindi nag-iiwan ng mamantika na mantsa at mabilis itong nasisipsip.

Mga losyon ipinahiwatig para sa pag-iyak phenomena, napaka-maginhawa para sa paggamot ng anit.

Ang lahat ng glucocorticosteroids na ginagamit sa dermatology ay nahahati sa apat na grupo ayon sa kanilang potency:

• Napakalakas: chalcinonide, clobetasol propionate.
• Makapangyarihan: budesonide, dexamethasone, flumethasone, triamicinolone.
• Katamtamang lakas: prednisone.
• mahina: hydrocortisone.

Dapat itong isipin na ang mga gamot na may katamtamang lakas at mahina, ang epekto ay hindi gaanong binibigkas, at ang bilang ng mga side effect ay mas mataas kaysa sa mas malakas na mga gamot.

Mga side effect

Ang mga gamot na glucocorticosteroid ay talagang napakabilis na mapawi ang marami sa mga hindi gustong sintomas ng mga sakit. Gayunpaman, nagdudulot sila ng maraming epekto. Samakatuwid, ang mga ito ay inireseta lamang sa mga kaso kung kailan wala nang iba pang makakatulong.
Lalo na maraming mga side effect ang sinusunod sa sistematikong paggamit ng mga gamot na ito. Maraming mga bagong paraan ng paggamit ng mga gamot na ito ay binuo, na bahagyang binabawasan ang posibilidad ng hindi kanais-nais na mga epekto. Ngunit ang paggamot sa mga gamot na ito sa anumang kaso ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa pangkalahatang kalusugan ng pasyente.

Kapag gumagamit ng mga steroid hormonal na gamot, ang mga sumusunod na epekto ay malamang na bubuo:

• Mula sa gilid ng apparatus ng paggalaw: osteoporosis, pagsugpo sa compression ng pagdadalaga at paglaki, amenorrhea, diabetes, pagsugpo sa adrenal function,
• Sa bahagi ng puso at mga daluyan ng dugo: tumaas na presyon ng dugo
• Mula sa immune system: ang mga pagpapakita ng mga nakakahawang sakit ay tumindi, ang larawan ng mga sakit ay nagiging implicit,
• Paglabag sa ratio ng tubig at mga asing-gamot sa mga tisyu, mayroong mga edema, kakulangan ng potasa sa katawan.

Ang mga unang side effect na lumilitaw sa panahon ng paggamot ay ang mga abala sa pagtulog, binge eating, mood swings, at pagtaas ng timbang.

Application sa panahon ng pagbubuntis

Sa kabila ng katotohanan na ang mga gamot na ito ay madaling tumagos sa placental barrier, hindi sila nagiging sanhi ng malubhang kaguluhan sa pagbuo ng pangsanggol. Mas ligtas na ubusin ang natural o non-fluorinated na mga produkto sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga fluoridated, kung natupok nang matagal, ay maaaring makapukaw ng mga karamdaman sa pag-unlad ng pangsanggol.

Sa ilang mga kaso, ang mga gamot ng glucocorticoid group ay partikular na inireseta kapag may posibilidad ng pagkakuha upang mapanatili ang pagbubuntis. Bagaman, ang paggamit ng mga naturang gamot ay karaniwang ginagawa lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan, na kinabibilangan ng:

• Hyperandrogenism ( labis na produksyon ng mga male sex hormones),
• Banta ng napaaga na paglutas ng pasanin sa ikatlong trimester,
• Congenital intrauterine hyperplasia ng adrenal cortex sa fetus.

Ang isang babae na gumamit ng glucocorticoids sa nakaraang taon at kalahati ay inireseta hydrocortisone hemisuccinate sa pamamagitan ng iniksyon tuwing anim na oras. Pipigilan nito ang pag-unlad ng talamak na kakulangan sa adrenal.

Sa panahon ng paggagatas, ang paggamit ng mababang dosis ng mga steroid na gamot ( sa mga tuntunin ng hindi hihigit sa 5 mg ng prednisolone) ay hindi makapinsala sa sanggol, dahil ang mga glucocorticoid ay pumapasok sa gatas ng ina sa maliliit na dosis. Kung ang kurso ng paggamot ay mahaba, at ang mga dosis ay mataas, ang bata ay maaaring makaranas ng pagsugpo sa paglaki at pag-unlad, pati na rin ang pagsugpo sa adrenal glands, hypothalamus at pituitary gland.

Ang mga glucocorticoids ay mga steroid hormone na na-synthesize ng adrenal cortex. Ang mga likas na glucocorticoids at ang kanilang mga sintetikong analog ay ginagamit sa gamot para sa kakulangan ng adrenal. Bilang karagdagan, sa ilang mga sakit, ginagamit ang mga anti-inflammatory, immunosuppressive, anti-allergic, anti-shock at iba pang mga katangian ng mga gamot na ito.

Ang simula ng paggamit ng glucocorticoids bilang mga gamot (mga gamot) ay nagsimula noong 40s. XX siglo. Bumalik sa huling bahagi ng 30s. noong nakaraang siglo, ipinakita na ang mga hormonal compound ng isang likas na steroid ay nabuo sa adrenal cortex. Noong 1937, ang mineralocorticoid deoxycorticosterone ay nahiwalay sa adrenal cortex, noong 40s. - glucocorticoids cortisone at hydrocortisone. Ang malawak na hanay ng mga pharmacological effect ng hydrocortisone at cortisone ay paunang natukoy ang posibilidad ng paggamit ng mga ito bilang mga gamot. Ang kanilang synthesis ay natupad sa lalong madaling panahon.

Ang pangunahing at pinaka-aktibong glucocorticoid na nabuo sa katawan ng tao ay hydrocortisone (cortisol), ang iba, hindi gaanong aktibo, ay kinakatawan ng cortisone, corticosterone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Ang produksyon ng adrenal hormones ay kinokontrol ng central nervous system at malapit na nauugnay sa function ng pituitary gland. Ang pituitary adrenocorticotropic hormone (ACTH, corticotropin) ay isang physiological stimulant ng adrenal cortex. Pinahuhusay ng Corticotropin ang pagbuo at pagpapalabas ng mga glucocorticoids. Ang huli, sa turn, ay nakakaapekto sa pituitary gland, na pumipigil sa paggawa ng corticotropin at sa gayon ay nagpapababa ng karagdagang pagpapasigla ng mga adrenal glandula (ayon sa prinsipyo ng negatibong feedback). Ang pangmatagalang pangangasiwa ng glucocorticoids (cortisone at mga analogue nito) sa katawan ay maaaring humantong sa pagsugpo at pagkasayang ng adrenal cortex, pati na rin ang pagsugpo sa pagbuo ng hindi lamang ACTH, kundi pati na rin ang gonadotropic at thyroid-stimulating hormones ng pituitary gland. .

Ang cortisone at hydrocortisone ay nakahanap ng praktikal na aplikasyon bilang mga gamot mula sa natural na glucocorticoids. Cortisone, gayunpaman, mas madalas kaysa sa iba pang mga glucocorticoids, nagdudulot ng mga side effect at, dahil sa paglitaw ng mas epektibo at ligtas na mga gamot, ay kasalukuyang limitado ang paggamit. Sa medikal na kasanayan, ang natural na hydrocortisone o ang mga ester nito (hydrocortisone acetate at hydrocortisone hemisuccinate) ay ginagamit.

Ang isang bilang ng mga sintetikong glucocorticoid ay na-synthesize, bukod sa kung saan ay hindi fluorinated (prednisone, prednisolone, methylprednisolone) at fluorinated (dexamethasone, betamethasone, triamcinolone, flumethasone, atbp.) glucocorticoids. Ang mga compound na ito, bilang panuntunan, ay mas aktibo kaysa sa natural na glucocorticoids, na kumikilos sa mas mababang mga dosis. Ang pagkilos ng mga sintetikong steroid ay katulad ng sa natural na corticosteroids, ngunit mayroon silang ibang ratio ng aktibidad ng glucocorticoid at mineralocorticoid. Ang mga fluorinated derivative ay may mas kanais-nais na ratio sa pagitan ng aktibidad ng glucocorticoid / anti-inflammatory at mineralocorticoid. Kaya, ang aktibidad na anti-namumula ng dexamethasone (kumpara sa hydrocortisone) ay 30 beses na mas mataas, betamethasone - 25-40 beses, triamcinolone - 5 beses, habang ang epekto sa metabolismo ng tubig-asin ay minimal. Ang mga fluorinated derivatives ay nakikilala hindi lamang sa pamamagitan ng mataas na kahusayan, kundi pati na rin sa mababang pagsipsip kapag inilapat nang topically, i.e. mas malamang na magkaroon ng systemic side effects.

Ang mekanismo ng pagkilos ng glucocorticoids sa antas ng molekular ay hindi lubos na nauunawaan. Ito ay pinaniniwalaan na ang epekto ng glucocorticoids sa mga target na cell ay isinasagawa pangunahin sa antas ng regulasyon ng transkripsyon ng gene. Ito ay pinamagitan ng pakikipag-ugnayan ng mga glucocorticoids na may mga tiyak na glucocorticoid intracellular receptors (alpha isoform). Ang mga nuclear receptor na ito ay may kakayahang mag-binding sa DNA at kabilang sa pamilya ng ligand-sensitive transcriptional regulators. Ang mga glucocorticoid receptor ay matatagpuan sa halos lahat ng mga cell. Sa iba't ibang mga cell, gayunpaman, ang bilang ng mga receptor ay nag-iiba; maaari din silang mag-iba sa molekular na timbang, affinity para sa hormone, at iba pang mga katangian ng physicochemical. Sa kawalan ng isang hormone, ang mga intracellular receptor, na mga cytosolic protein, ay hindi aktibo at bahagi ng mga heterocomplex, na kinabibilangan din ng mga heat shock protein (Hsp90 at Hsp70), immunophilin na may molekular na timbang na 56,000, atbp. Nakakatulong ang mga heat shock protein na mapanatili ang pinakamainam na conformation ng hormone-binding domain ng receptor at nagbibigay ng mataas na affinity ng receptor para sa hormone.

Matapos ang pagtagos sa lamad sa cell, ang mga glucocorticoids ay nagbubuklod sa mga receptor, na humahantong sa pag-activate ng complex. Sa kasong ito, ang oligomeric protein complex ay naghihiwalay - ang mga heat shock protein (Hsp90 at Hsp70) at immunophilin ay hiwalay. Bilang isang resulta, ang protina ng receptor na kasama sa complex sa anyo ng isang monomer ay nakakakuha ng kakayahang mag-dimerize. Kasunod nito, ang nabuong glucocorticoid + receptor complex ay dinadala sa nucleus, kung saan nakikipag-ugnayan sila sa mga rehiyon ng DNA na matatagpuan sa fragment ng promoter ng gene na tumutugon sa steroid - ang tinatawag. glucocorticoid response elements (GRE) at kinokontrol (i-activate o sugpuin) ang proseso ng transkripsyon ng ilang mga gene (genomic effect). Ito ay humahantong sa pagpapasigla o pagsugpo sa pagbuo ng mRNA at isang pagbabago sa synthesis ng iba't ibang mga regulatory protein at enzyme na namamagitan sa mga cellular effect.

Ipinakikita ng mga kamakailang pag-aaral na ang mga GC receptor ay nakikipag-ugnayan, bilang karagdagan sa GRE, na may iba't ibang transcription factor, tulad ng activator transcription protein (AP-1), nuclear factor kappa B (NF-kB), atbp. Naipakita na ang nuclear factor AP- 1 at NF-kB ay mga regulator ng ilang mga gene na kasangkot sa immune response at pamamaga, kabilang ang mga gene para sa mga cytokine, adhesion molecule, proteinases, atbp.

Bilang karagdagan, ang isa pang mekanismo ng pagkilos ng glucocorticoids ay natuklasan kamakailan, na nauugnay sa epekto ng cytoplasmic inhibitor ng NF-kB, IkBa, sa transcriptional activation.

Gayunpaman, ang ilang mga epekto ng glucocorticoids (halimbawa, mabilis na pagsugpo sa pagtatago ng ACTH ng glucocorticoids) ay napakabilis na umuunlad at hindi maipaliwanag ng gene expression (ang tinatawag na extragenomic effect ng glucocorticoids). Ang ganitong mga katangian ay maaaring ipamagitan ng mga nontranscriptional na mekanismo, o sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa mga glucocorticoid receptor na matatagpuan sa ilang mga cell sa lamad ng plasma. Ito ay pinaniniwalaan din na ang mga epekto ng glucocorticoids ay maaaring maisakatuparan sa iba't ibang antas depende sa dosis. Halimbawa, sa mababang konsentrasyon ng glucocorticoids (> 10 -12 mol / l), ang mga genomic effect ay ipinahayag (ang kanilang pag-unlad ay tumatagal ng higit sa 30 min), sa mataas na konsentrasyon - extragenomic.

Ang mga glucocorticoids ay may maraming epekto dahil nakakaapekto sa karamihan ng mga selula sa katawan.

Mayroon silang mga anti-inflammatory, desensitizing, anti-allergic at immunosuppressive effect, anti-shock at antitoxic properties.

Ang anti-inflammatory effect ng glucocorticoids ay dahil sa maraming mga kadahilanan, ang nangungunang kung saan ay ang pagsugpo sa aktibidad ng phospholipase A 2. Sa kasong ito, ang mga glucocorticoids ay kumikilos nang hindi direkta: pinapataas nila ang pagpapahayag ng mga gene na nag-encode ng synthesis ng lipocortins (annexins), hinihikayat ang paggawa ng mga protina na ito, na ang isa, lipomodulin, ay pumipigil sa aktibidad ng phospholipase A 2. Ang pagsugpo sa enzyme na ito ay humahantong sa pagsugpo sa pagpapalaya ng arachidonic acid at pagsugpo sa pagbuo ng isang bilang ng mga nagpapasiklab na mediator - prostaglandin, leukotrienes, thromboxane, platelet activating factor, atbp. Bilang karagdagan, binabawasan ng glucocorticoids ang pagpapahayag ng gene na naka-encode ng synthesis ng COX-2, bilang karagdagan sa pagharang sa pagbuo ng mga pro-inflammatory prostaglandin.

Bilang karagdagan, ang mga glucocorticoids ay nagpapabuti ng microcirculation sa pokus ng pamamaga, nagdudulot ng vasoconstriction ng mga capillary, at binabawasan ang fluid exudation. Ang mga glucocorticoids ay nagpapatatag ng mga lamad ng cell, kasama. lamad ng lysosomes, na pumipigil sa pagpapakawala ng lysosomal enzymes at sa gayon ay binabawasan ang kanilang konsentrasyon sa lugar ng pamamaga.

Kaya, ang mga glucocorticoids ay nakakaapekto sa alterative at exudative na mga yugto ng pamamaga at pinipigilan ang pagkalat ng proseso ng nagpapasiklab.

Ang paghihigpit sa paglipat ng mga monocytes sa focus sa pamamaga at pagsugpo sa paglaganap ng fibroblast ay tumutukoy sa antiproliferative effect. Ang mga glucocorticoid ay pinipigilan ang pagbuo ng mga mucopolysaccharides, at sa gayon ay nililimitahan ang pagbubuklod ng tubig at mga protina ng plasma sa pokus ng rheumatic na pamamaga. Pinipigilan nila ang aktibidad ng collagenase, pinipigilan ang pagkasira ng kartilago at mga buto sa rheumatoid arthritis.

Ang antiallergic effect ay bubuo bilang isang resulta ng pagbaba sa synthesis at pagtatago ng mga allergy mediator, pagsugpo sa pagpapakawala ng histamine at iba pang biologically active substance mula sa sensitized mast cell at basophils, isang pagbawas sa bilang ng circulating basophils, pagsugpo sa paglaganap ng lymphoid at connective tissue, isang pagbawas sa bilang ng mga T- at B-lymphocytes, mast cells , pagbaba sa sensitivity ng mga effector cell sa allergy mediators, pagsugpo sa produksyon ng antibody, mga pagbabago sa immune response ng katawan.

Ang isang tampok na katangian ng glucocorticoids ay immunosuppressive na aktibidad. Hindi tulad ng mga cytostatics, ang mga immunosuppressive na katangian ng glucocorticoids ay hindi nauugnay sa mitostatic action, ngunit ang resulta ng pagsugpo sa iba't ibang yugto ng immune response: pagsugpo sa paglipat ng bone marrow stem cell at B-lymphocytes, pagsugpo sa aktibidad ng T- at B-lymphocytes, pati na rin ang pagsugpo sa pagpapakawala ng mga cytokine (IL -1, IL-2, interferon-gamma) mula sa mga leukocytes at macrophage. Bilang karagdagan, binabawasan ng glucocorticoids ang pagbuo at pinatataas ang pagkasira ng mga bahagi ng sistema ng pandagdag, hinaharangan ang mga Fc receptor ng immunoglobulins, at pinipigilan ang mga pag-andar ng leukocytes at macrophage.

Ang anti-shock at antitoxic na epekto ng glucocorticoids ay nauugnay sa isang pagtaas sa presyon ng dugo (dahil sa isang pagtaas sa dami ng nagpapalipat-lipat na catecholamines, pagpapanumbalik ng sensitivity ng adrenergic receptors sa catecholamines at vasoconstriction), pag-activate ng mga enzyme ng atay na kasangkot sa metabolismo ng endo- at xenobiotics.

Ang mga glucocorticoids ay may malinaw na epekto sa lahat ng uri ng metabolismo: karbohidrat, protina, taba at mineral. Sa bahagi ng metabolismo ng karbohidrat, ito ay ipinakita sa katotohanan na pinasisigla nila ang gluconeogenesis sa atay, pinatataas ang antas ng glucose sa dugo (posibleng glucosuria), at nag-aambag sa akumulasyon ng glycogen sa atay. Ang epekto sa metabolismo ng protina ay ipinahayag sa pagsugpo ng synthesis at pagpabilis ng catabolism ng protina, lalo na sa balat, sa kalamnan at tissue ng buto. Ito ay ipinakikita ng panghihina ng kalamnan, pagkasayang ng balat at kalamnan, at pagkaantala ng paggaling ng sugat. Ang mga gamot na ito ay nagdudulot ng muling pamimigay ng taba: pinapataas nila ang lipolysis sa mga tisyu ng mga paa't kamay, nagtataguyod ng akumulasyon ng taba pangunahin sa lugar ng mukha (mukha ng buwan), sinturon sa balikat, at tiyan.

Ang mga glucocorticoid ay may aktibidad na mineralocorticoid: pinapanatili nila ang sodium at tubig sa katawan sa pamamagitan ng pagtaas ng reabsorption sa renal tubules, at pinasisigla ang paglabas ng potassium. Ang mga epektong ito ay mas karaniwan para sa mga natural na glucocorticoids (cortisone, hydrocortisone), sa mas mababang lawak para sa mga semisynthetic (prednisone, prednisolone, methylprednisolone). Ang aktibidad ng mineralocorticoid ay nangingibabaw sa fludrocortisone. Sa fluorinated glucocorticoids (triamcinolone, dexamethasone, betamethasone), ang aktibidad ng mineralocorticoid ay halos wala.

Binabawasan ng glucocorticoids ang pagsipsip ng calcium sa bituka, itaguyod ang pagpapakawala nito mula sa mga buto at pinatataas ang paglabas ng calcium ng mga bato, na nagreresulta sa pagbuo ng hypocalcemia, hypercalciuria, glucocorticoid osteoporosis.

Matapos ang pagkuha ng kahit isang dosis ng glucocorticoids, ang mga pagbabago sa dugo ay nabanggit: isang pagbawas sa bilang ng mga lymphocytes, monocytes, eosinophils, basophils sa peripheral na dugo na may sabay-sabay na pag-unlad ng neutrophilic leukocytosis, isang pagtaas sa nilalaman ng erythrocytes.

Sa matagal na paggamit, pinipigilan ng mga glucocorticoid ang pag-andar ng hypothalamus-pituitary-adrenal system.

Ang mga glucocorticoids ay naiiba sa aktibidad, mga parameter ng pharmacokinetic (degree ng pagsipsip, T 1/2, atbp.), Mga pamamaraan ng aplikasyon.

Ang systemic glucocorticoids ay maaaring nahahati sa maraming grupo.

Sa pamamagitan ng pinagmulan, nahahati sila sa:

Natural (hydrocortisone, cortisone);

Synthetic (prednisolone, methylprednisolone, prednisone, triamcinolone, dexamethasone, betamethasone).

Ayon sa tagal ng pagkilos, ang mga glucocorticoids para sa sistematikong paggamit ay maaaring nahahati sa tatlong grupo (sa mga bracket - biological (mula sa mga tisyu) kalahating buhay (T 1/2 biol.):

Mga short-acting glucocorticoids (T 1/2 biol. - 8-12 oras): hydrocortisone, cortisone;

Medium-acting glucocorticoids (T 1/2 biol. - 18-36 na oras): prednisolone, prednisone, methylprednisolone;

Long-acting glucocorticoids (T 1/2 biol. - 36-54 na oras): triamcinolone, dexamethasone, betamethasone.

Ang tagal ng pagkilos ng glucocorticoids ay depende sa ruta / site ng pangangasiwa, ang solubility ng form ng dosis (mazipredon ay isang nalulusaw sa tubig na anyo ng prednisolone), at ang dosis na pinangangasiwaan. Pagkatapos ng oral administration o intravenous administration, ang tagal ng pagkilos ay nakasalalay sa T 1/2 biol., Sa intramuscular administration - sa solubility ng dosage form at T 1/2 biol., Pagkatapos ng mga lokal na iniksyon - sa solubility ng dosage form at tiyak na landas / pagpapakilala ng site.

Kapag kinuha nang pasalita, ang mga glucocorticoids ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Na may max sa dugo ay nabanggit pagkatapos ng 0.5-1.5 na oras. Ang mga glucocorticoids ay nagbubuklod sa dugo na may transcortin (corticosteroid-binding alpha 1 -globulin) at albumin, at ang mga natural na glucocorticoids ay nagbubuklod sa mga protina ng 90-97%, synthetic - ng 40-60 % ... Ang mga glucocorticoid ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng histohematogenous na mga hadlang, kasama. sa pamamagitan ng BBB, dumaan sa inunan. Ang mga fluorinated derivatives (kabilang ang dexamethasone, betamethasone, triamcinolone) ay dumaan sa histohematogenous na mga hadlang na mas malala. Ang mga glucocorticoids ay sumasailalim sa biotransformation sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolites (glucuronides o sulfates), na higit sa lahat ay excreted ng mga bato. Ang mga natural na gamot ay mas mabilis na na-metabolize kaysa sa mga sintetikong gamot at may mas maikling kalahating buhay.

Ang mga modernong glucocorticoids ay isang pangkat ng mga gamot na malawakang ginagamit sa klinikal na kasanayan, kasama. sa rheumatology, pulmonology, endocrinology, dermatology, ophthalmology, otorhinolaryngology.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng glucocorticoids ay collagenoses, rayuma, rheumatoid arthritis, bronchial hika, talamak na lymphoblastic at myeloid leukemia, nakakahawang mononucleosis, eksema at iba pang mga sakit sa balat, iba't ibang mga allergic na sakit. Para sa paggamot ng atopic, autoimmune na mga sakit, ang glucocorticoids ay ang pangunahing pathogenetic agent. Ginagamit din ang mga glucocorticoids para sa hemolytic anemia, glomerulonephritis, acute pancreatitis, viral hepatitis at mga sakit sa paghinga (COPD sa acute phase, acute respiratory distress syndrome, atbp.). Kaugnay ng epekto ng anti-shock, ang mga glucocorticoid ay inireseta para sa pag-iwas at paggamot ng pagkabigla (post-traumatic, operational, toxic, anaphylactic, burn, cardiogenic, atbp.).

Ang immunosuppressive effect ng glucocorticoids ay nagpapahintulot sa kanila na magamit sa organ at tissue transplantation upang sugpuin ang reaksyon ng pagtanggi, pati na rin sa iba't ibang mga sakit na autoimmune.

Ang pangunahing prinsipyo ng glucocorticoid therapy ay upang makamit ang maximum na therapeutic effect na may kaunting dosis. Ang regimen ng dosis ay pinili nang paisa-isa, sa mas malaking lawak depende sa likas na katangian ng sakit, kondisyon ng pasyente at tugon sa paggamot, kaysa sa edad o timbang ng katawan.

Kapag inireseta ang glucocorticoids, kinakailangang isaalang-alang ang kanilang katumbas na dosis: ayon sa anti-inflammatory effect, 5 mg ng prednisolone ay tumutugma sa 25 mg ng cortisone, 20 mg ng hydrocortisone, 4 mg ng methylprednisolone, 4 mg ng triamcinolone, 0.75 mg ng dexamethasone, 0.75 mg ng betamethasone.

Mayroong 3 uri ng glucocorticoid therapy: substitutional, suppressive, pharmacodynamic.

Pagpapalit na therapy glucocorticoids ay kinakailangan para sa adrenal insufficiency. Sa ganitong uri ng therapy, ginagamit ang mga physiological na dosis ng glucocorticoids; sa mga nakababahalang sitwasyon (halimbawa, operasyon, trauma, matinding sakit), ang mga dosis ay nadagdagan ng 2-5 beses. Kapag nagrereseta, ang circadian ritmo ng endogenous secretion ng glucocorticoids ay dapat isaalang-alang: sa 6-8 am, karamihan (o lahat) ng dosis ay inireseta. Sa talamak na kakulangan ng adrenal cortex (Addison's disease), maaaring gamitin ang glucocorticoids sa buong buhay.

Suppressive therapy Ang mga glucocorticoids ay ginagamit para sa adrenogenital syndrome - congenital dysfunction ng adrenal cortex sa mga bata. Sa kasong ito, ang mga glucocorticoids ay ginagamit sa mga pharmacological (supraphysiological) na dosis, na humahantong sa pagsugpo sa pagtatago ng ACTH ng pituitary gland at isang kasunod na pagbaba sa tumaas na pagtatago ng androgens ng adrenal glands. Karamihan (2/3) ng dosis ay inireseta sa gabi upang, sa prinsipyo ng negatibong feedback, maiwasan ang isang peak sa ACTH release.

Pharmacodynamic therapy madalas na ginagamit, kasama. sa paggamot ng mga nagpapaalab at allergic na sakit.

Mayroong ilang mga uri ng pharmacodynamic therapy: intensive, limiting, long-term.

Intensive pharmacodynamic therapy: ginagamit sa talamak, nagbabanta sa buhay na mga kondisyon, ang mga glucocorticoids ay pinangangasiwaan ng intravenously, na nagsisimula sa malalaking dosis (5 mg / kg - araw); pagkatapos umalis ang pasyente sa talamak na estado (1-2 araw), ang mga glucocorticoids ay kinansela kaagad, nang sabay-sabay.

Paglilimita sa pharmacodynamic therapy: inireseta para sa mga subacute at talamak na proseso, kasama. nagpapasiklab (systemic lupus erythematosus, systemic scleroderma, polymyalgia rheumatica, malubhang bronchial hika, hemolytic anemia, acute leukemia, atbp.). Ang tagal ng therapy ay, bilang isang panuntunan, ilang buwan, ang mga glucocorticoid ay ginagamit sa mga dosis na lumampas sa physiological (2-5 mg / kg / araw), na isinasaalang-alang ang circadian ritmo.

Upang mabawasan ang pagbabawal na epekto ng glucocorticoids sa hypothalamic-pituitary-adrenal system, ang iba't ibang mga scheme para sa intermittent administration ng glucocorticoids ay iminungkahi:

- alternating therapy- gumamit ng glucocorticoids ng maikli / katamtamang tagal ng pagkilos (prednisolone, methylprednisolone), isang beses, sa umaga (mga 8 oras), tuwing 48 oras;

- pasulput-sulpot na circuit- Ang mga glucocorticoid ay inireseta sa mga maikling kurso (3-4 na araw) na may 4 na araw na pahinga sa pagitan ng mga kurso;

-therapy sa pulso- mabilis na intravenous administration ng isang malaking dosis ng gamot (hindi bababa sa 1 g) - para sa emergency therapy. Ang piniling gamot para sa pulse therapy ay methylprednisolone (ito ay pumapasok sa mga inflamed tissue na mas mahusay kaysa sa iba at nagiging sanhi ng mga side effect nang mas madalas).

Pangmatagalang pharmacodynamic therapy: ginagamit sa paggamot ng mga sakit na may talamak na kurso. Ang mga glucocorticoids ay inireseta sa pamamagitan ng bibig, ang mga dosis ay mas mataas kaysa sa physiological (2.5-10 mg / araw), ang therapy ay inireseta sa loob ng maraming taon, ang pag-alis ng glucocorticoids na may ganitong uri ng therapy ay napakabagal.

Ang Dexamethasone at betamethasone ay hindi ginagamit para sa pangmatagalang therapy, dahil sa pinakamalakas at pinakamatagal, kung ihahambing sa iba pang mga glucocorticoids, anti-inflammatory action, nagiging sanhi din sila ng pinaka binibigkas na epekto, kasama. nagbabawal na epekto sa lymphoid tissue at corticotropic function ng pituitary gland.

Sa panahon ng paggamot, posibleng lumipat mula sa isang uri ng therapy patungo sa isa pa.

Ang mga glucocorticoids ay ginagamit nang pasalita, parenterally, intra- at periarticular, inhalation, intranasal, retro- at parabulbar, sa anyo ng mga patak ng mata at tainga, panlabas sa anyo ng mga ointment, cream, lotion, atbp.

Halimbawa, sa mga sakit na rayuma, ang mga glucocorticoid ay ginagamit para sa systemic, lokal o lokal (intra-articular, peri-articular, panlabas) na therapy. Sa kaso ng mga sakit na broncho-obstructive, ang inhaled glucocorticoids ay partikular na kahalagahan.

Ang mga glucocorticoids ay mabisang mga therapeutic agent sa maraming kaso. Gayunpaman, dapat itong alalahanin na maaari silang maging sanhi ng isang bilang ng mga side effect, kabilang ang Itsenko-Cushing symptom complex (pagpapanatili ng sodium at tubig sa katawan na may posibleng paglitaw ng edema, pagkawala ng potasa, pagtaas ng presyon ng dugo), hyperglycemia. hanggang sa diabetes mellitus (steroid diabetes), pagpapabagal sa mga proseso ng pagbabagong-buhay ng tissue, paglala ng gastric ulcer at duodenal ulcer, ulceration ng digestive tract, pagbubutas ng isang hindi nakikilalang ulser, hemorrhagic pancreatitis, pagbaba ng resistensya ng katawan sa mga impeksyon, hypercoagulability na may panganib ng trombosis, ang paglitaw ng acne, isang lunate menstrual cycle, labis na katabaan at iba pang mga karamdaman.pagkuha ng glucocorticoids, mayroong isang pagtaas ng excretion ng calcium at osteoporosis (na may matagal na paggamit ng glucocorticoids sa mga dosis na higit sa 7.5 mg / araw - sa ang katumbas ng prednisolone - ang pagbuo ng osteoporosis ng mahabang buto ay posible). Ang pag-iwas sa steroid osteoporosis ay isinasagawa gamit ang mga paghahanda ng calcium at bitamina D mula sa sandaling simulan mong uminom ng glucocorticoids. Ang pinaka-binibigkas na mga pagbabago sa musculoskeletal system ay sinusunod sa unang 6 na buwan ng paggamot. Ang isa sa mga mapanganib na komplikasyon ay ang aseptic bone necrosis, samakatuwid, kinakailangang bigyan ng babala ang mga pasyente tungkol sa posibilidad ng pag-unlad nito, at kapag lumitaw ang mga "bagong" sakit, lalo na sa mga kasukasuan ng balikat, balakang at tuhod, kinakailangan na ibukod ang aseptikong buto. nekrosis. Ang mga glucocorticoids ay nagdudulot ng mga pagbabago sa dugo: lymphopenia, monocytopenia, eosinopenia, isang pagbawas sa bilang ng mga basophil sa peripheral na dugo, ang pagbuo ng neutrophilic leukocytosis, isang pagtaas sa nilalaman ng mga erythrocytes. Posible rin ang mga karamdaman sa nerbiyos at pag-iisip: hindi pagkakatulog, pagkabalisa (na may pag-unlad ng psychosis sa ilang mga kaso), epileptiform seizure, euphoria.

Sa matagal na paggamit ng glucocorticoids, dapat isaalang-alang ng isa ang posibleng pagsugpo sa pag-andar ng adrenal cortex (ang pagkasayang ay hindi ibinukod) na may pagsugpo sa biosynthesis ng mga hormone. Ang pagpapakilala ng corticotropin kasabay ng glucocorticoids ay pumipigil sa adrenal atrophy.

Ang dalas at kalubhaan ng mga side effect na dulot ng glucocorticoids ay maaaring ipahayag sa iba't ibang antas. Ang mga side effect, bilang panuntunan, ay isang pagpapakita ng aktwal na glucocorticoid effect ng mga gamot na ito, ngunit sa isang lawak na lumampas sa physiological norm. Sa tamang pagpili ng dosis, ang pagsunod sa mga kinakailangang pag-iingat, patuloy na pagsubaybay sa kurso ng paggamot, ang dalas ng mga epekto ay maaaring makabuluhang bawasan.

Upang maiwasan ang mga hindi kanais-nais na epekto na nauugnay sa paggamit ng mga glucocorticoids, kinakailangan, lalo na sa pangmatagalang paggamot, upang maingat na subaybayan ang dynamics ng paglaki at pag-unlad sa mga bata, pana-panahong magsagawa ng ophthalmological na pagsusuri (upang makita ang glaucoma, katarata, atbp.), regular na sinusubaybayan ang pag-andar ng hypothalamic-pituitary-adrenal system, glucose sa dugo at ihi (lalo na sa mga pasyente na may diabetes mellitus), subaybayan ang presyon ng dugo, ECG, komposisyon ng electrolyte ng dugo, subaybayan ang estado ng gastrointestinal tract, musculoskeletal system, subaybayan ang pag-unlad ng mga nakakahawang komplikasyon, atbp.

Karamihan sa mga komplikasyon ng glucocorticoid na paggamot ay magagamot at nawawala pagkatapos ng pag-alis ng gamot. Ang hindi maibabalik na mga side effect ng glucocorticoids ay kinabibilangan ng growth retardation sa mga bata (nagaganap sa glucocorticoid treatment nang higit sa 1.5 taon), subcapsular cataract (nabubuo sa pagkakaroon ng predisposition ng pamilya), steroid diabetes.

Ang biglaang pag-withdraw ng glucocorticoids ay maaaring maging sanhi ng paglala ng proseso - withdrawal syndrome, lalo na kapag ang pangmatagalang therapy ay tumigil. Kaugnay nito, ang paggamot ay dapat magtapos sa isang unti-unting pagbawas ng dosis. Ang kalubhaan ng withdrawal syndrome ay nakasalalay sa antas ng pangangalaga ng pag-andar ng adrenal cortex. Sa banayad na mga kaso, ang withdrawal syndrome ay ipinapakita sa pamamagitan ng pagtaas ng temperatura ng katawan, myalgia, arthralgia, at malaise. Sa malalang kaso, lalo na sa matinding stress, maaaring magkaroon ng addison crisis (sinasamahan ng pagsusuka, pagbagsak, kombulsyon).

Dahil sa mga side effect, ang mga glucocorticoids ay ginagamit lamang kung may malinaw na mga indikasyon at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal. Ang mga kontraindikasyon para sa pangangasiwa ng glucocorticoid ay kamag-anak. Sa mga emergency na sitwasyon, ang tanging kontraindikasyon para sa panandaliang sistematikong paggamit ng glucocorticoids ay hypersensitivity. Sa ibang mga kaso, kapag nagpaplano ng pangmatagalang therapy, ang mga kontraindikasyon ay dapat isaalang-alang.

Ang mga therapeutic at nakakalason na epekto ng glucocorticoids ay nagbabawas - mga inducers ng microsomal liver enzymes, pagtaas - estrogens at oral contraceptives. Ang mga digitalis glycosides, diuretics (nagdudulot ng potassium deficiency), amphotericin B, carbonic anhydrase inhibitors ay nagdaragdag ng posibilidad ng arrhythmias at hypokalemia. Ang alkohol at mga NSAID ay nagpapataas ng panganib ng ulcerative lesion o gastrointestinal bleeding. Ang mga immunosuppressant ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga impeksiyon. Ang mga glucocorticoids ay nagpapahina sa hypoglycemic na aktibidad ng mga ahente ng antidiabetic at insulin, natriuretic at diuretic - diuretics, anticoagulant at fibrinolytic - coumarin at indandione derivatives, heparin, streptokinase at urokinase, aktibidad ng bakuna (dahil sa pagbawas sa paggawa ng mga antibodies), bawasan ang konsentrasyon ng saliciletin sa dugo. Sa paggamit ng prednisolone at paracetamol, ang panganib ng hepatotoxicity ay tumataas.

Mayroong limang kilalang gamot na pinipigilan ang pagtatago ng corticosteroids ng adrenal cortex. (mga inhibitor ng synthesis at pagkilos ng corticosteroids): mitotane, metirapone, aminoglutethimide, ketoconazole, trilostane. Ang Aminoglutethimide, metirapone at ketoconazole ay pinipigilan ang synthesis ng mga steroid hormone dahil sa pagsugpo ng hydroxylases (cytochrome P450 isoenzymes) na kasangkot sa biosynthesis. Ang lahat ng tatlong gamot ay tiyak dahil kumikilos sa iba't ibang hydroxylases. Ang mga gamot na ito ay maaaring maging sanhi ng matinding kakulangan sa adrenal, kaya dapat itong gamitin sa mahigpit na tinukoy na mga dosis at may maingat na pagsubaybay sa hypothalamic-pituitary-adrenal system ng pasyente.

Pinipigilan ng Aminoglutethimide ang 20,22-desmolase, na nag-catalyze sa paunang (paglilimita) na yugto ng steroidogenesis - ang conversion ng kolesterol sa pregnenolone. Bilang resulta, ang produksyon ng lahat ng steroid hormones ay nagambala. Bilang karagdagan, pinipigilan ng aminoglutethimide ang 11-beta-hydroxylase pati na rin ang aromatase. Ang Aminoglutethimide ay ginagamit sa Cushing's syndrome na sanhi ng unregulated na labis na pagtatago ng cortisol ng adrenal cortex tumor o ectopic ACTH production. Ang kakayahan ng aminoglutethimide na pigilan ang aromatase ay ginagamit sa paggamot ng mga tumor na umaasa sa hormone tulad ng kanser sa prostate at kanser sa suso.

Ang ketoconazole ay pangunahing ginagamit bilang isang ahente ng antifungal. Gayunpaman, sa mas mataas na dosis, pinipigilan nito ang ilang mga cytochrome P450 enzyme na kasangkot sa steroidogenesis, kasama. 17-alpha-hydroxylase, pati na rin ang 20,22-desmolase, at sa gayon ay hinaharangan ang steroidogenesis sa lahat ng mga tisyu. Ayon sa ilang ulat, ang ketoconazole ay ang pinaka-epektibong inhibitor ng steroidogenesis sa Cushing's disease. Gayunpaman, ang pagiging posible ng paggamit ng ketoconazole sa kaso ng labis na produksyon ng mga steroid hormone ay nangangailangan ng karagdagang pananaliksik.

Aminoglutethimide, ketoconazole, at metirapone ay ginagamit upang masuri at gamutin ang adrenal hyperplasia.

SA antagonists ng glucocorticoid receptors ay tumutukoy sa mifepristone. Ang Mifepristone ay isang antagonist ng mga receptor ng progesterone, sa malalaking dosis ay hinaharangan nito ang mga glucocorticoid receptor, pinipigilan ang pagsugpo sa hypothalamic-pituitary-adrenal system (sa pamamagitan ng mekanismo ng negatibong feedback) at humahantong sa isang pangalawang pagtaas sa pagtatago ng ACTH at cortisol.

Ang isa sa pinakamahalagang lugar ng klinikal na paggamit ng glucocorticoids ay ang patolohiya ng iba't ibang bahagi ng respiratory tract.

Mga indikasyon para sa appointment systemic glucocorticoids sa mga sakit ng respiratory system ay bronchial hika, COPD sa talamak na yugto, malubhang pneumonia, interstitial lung disease, acute respiratory distress syndrome.

Matapos ma-synthesize ang systemic glucocorticoids (oral at injectable forms) sa pagtatapos ng 40s ng XX century, agad silang nagsimulang gamitin upang gamutin ang matinding bronchial hika. Sa kabila ng magandang therapeutic effect, ang paggamit ng glucocorticoids sa bronchial hika ay limitado sa pagbuo ng mga komplikasyon - steroid vasculitis, systemic osteoporosis, diabetes mellitus (steroid diabetes). Ang mga lokal na anyo ng glucocorticoids ay nagsimulang gamitin sa klinikal na kasanayan lamang pagkatapos ng ilang oras - noong 70s. XX siglo. Ang publikasyon sa matagumpay na paggamit ng unang pangkasalukuyan glucocorticoid - beclomethasone (beclomethasone dipropionate) - para sa paggamot ng allergic rhinitis ay nagsimula noong 1971. Noong 1972, lumitaw ang isang ulat sa paggamit ng pangkasalukuyan na anyo ng beclomethasone para sa paggamot ng bronchial hika. .

Inhaled glucocorticoids ay mga pangunahing gamot sa paggamot ng lahat ng pathogenetic na variant ng persistent bronchial asthma, ay ginagamit para sa katamtaman at malubhang COPD (na may spirographically na nakumpirma na tugon sa paggamot).

Ang inhaled glucocorticoids ay kinabibilangan ng beclomethasone, budesonide, fluticasone, mometasone, triamcinolone. Ang mga inhaled glucocorticoids ay naiiba sa mga systemic sa mga pharmacological properties: mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng HA (kumilos sa minimal na dosis), malakas na lokal na anti-inflammatory effect, mababang systemic bioavailability (oral, pulmonary), mabilis na hindi aktibo, maikling T 1/2 mula sa dugo. Ang inhaled glucocorticoids ay pumipigil sa lahat ng mga yugto ng pamamaga sa bronchi at binabawasan ang kanilang pagtaas ng reaktibiti. Ang kanilang kakayahang bawasan ang bronchial secretion (bawasan ang dami ng tracheobronchial secretion) at potentiate ang pagkilos ng beta 2 -adrenomimetics ay napakahalaga. Ang paggamit ng mga inhaled form ng glucocorticoids ay binabawasan ang pangangailangan para sa tableted glucocorticoids. Ang isang mahalagang katangian ng inhaled glucocorticoids ay ang therapeutic index - ang ratio ng lokal na anti-inflammatory activity at systemic action. Sa mga inhaled glucocorticoids, ang budesonide ay may pinaka-kanais-nais na therapeutic index.

Ang isa sa mga kadahilanan na tumutukoy sa bisa at kaligtasan ng inhaled glucocorticoids ay ang mga sistema para sa kanilang paghahatid sa respiratory tract. Sa kasalukuyan, ang metered-dose at powder inhaler (turbuhaler, atbp.), Nebulizer ay ginagamit para sa layuning ito.

Sa tamang pagpili ng system at inhalation technique, ang mga systemic side effect ng inhaled glucocorticoids ay hindi gaanong mahalaga dahil sa mababang bioavailability at mabilis na metabolic activation ng mga gamot na ito sa atay. Dapat itong isipin na ang lahat ng umiiral na inhaled glucocorticoids ay hinihigop sa isang antas o iba pa sa mga baga. Ang mga lokal na epekto ng inhaled glucocorticoids, lalo na sa matagal na paggamit, ay ang paglitaw ng oropharyngeal candidiasis (sa 5-25% ng mga pasyente), mas madalas - esophageal candidiasis, dysphonia (sa 30-58% ng mga pasyente), ubo.

Ipinakita na ang inhaled glucocorticoids at long-acting beta-adrenergic agonists (salmeterol, formoterol) ay may synergistic na epekto. Ito ay dahil sa pagpapasigla ng biosynthesis ng beta 2 -adrenergic receptors at isang pagtaas sa kanilang pagiging sensitibo sa mga agonist sa ilalim ng impluwensya ng glucocorticoids. Kaugnay nito, sa paggamot ng bronchial hika, ang mga pinagsamang gamot ay epektibo para sa pangmatagalang therapy, ngunit hindi para sa kaluwagan ng mga pag-atake - halimbawa, isang nakapirming kumbinasyon ng salmeterol / fluticasone o formoterol / budesonide.

Ang paglanghap na may glucocorticoids ay kontraindikado para sa mga impeksyon sa fungal ng respiratory tract, tuberculosis, pagbubuntis.

Sa kasalukuyan para sa intranasal Ang mga klinikal na aplikasyon ay gumagamit ng beclomethasone dipropionate, budesonide, fluticasone, mometasone furoate. Bilang karagdagan, ang mga form ng dosis sa anyo ng mga aerosol ng ilong ay umiiral para sa flunisolide at triamcinolone, ngunit hindi sila kasalukuyang ginagamit sa Russia.

Ang mga form ng ilong ng glucocorticoids ay epektibo sa paggamot ng mga hindi nakakahawang proseso ng pamamaga sa lukab ng ilong, rhinitis, kasama. gamot, propesyonal, pana-panahon (pasulput-sulpot) at buong taon (patuloy na) allergic rhinitis, upang maiwasan ang pag-ulit ng pagbuo ng mga polyp sa lukab ng ilong pagkatapos ng kanilang pag-alis. Ang mga pangkasalukuyan na glucocorticoids ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang medyo huli na pagsisimula ng pagkilos (12-24 na oras), isang mabagal na pag-unlad ng epekto - ito ay nagpapakita mismo sa ika-3 araw, umabot sa maximum sa ika-5-7 araw, kung minsan pagkatapos ng ilang linggo. Ang Mometasone ay nagsisimulang kumilos nang pinakamabilis (12 oras).

Ang mga modernong intranasal glucocorticoids ay mahusay na disimulado; kapag ginamit sa mga inirekumendang dosis, ang mga systemic (bahagi ng dosis ay nasisipsip mula sa ilong mucosa at pumapasok sa systemic na sirkulasyon), ang mga epekto ay minimal. Kabilang sa mga lokal na epekto sa 2-10% ng mga pasyente sa simula ng paggamot, nosebleeds, pagkatuyo at nasusunog na pandamdam sa ilong, pagbahing at pangangati ay nabanggit. Posible na ang mga side effect na ito ay dahil sa nakakainis na epekto ng propellant. Ang mga nakahiwalay na kaso ng pagbutas ng nasal septum sa paggamit ng intranasal glucocorticoids ay inilarawan.

Ang paggamit ng intranasal ng glucocorticoids ay kontraindikado sa hemorrhagic diathesis, pati na rin sa isang kasaysayan ng paulit-ulit na pagdurugo ng ilong.

Kaya, ang mga glucocorticoids (systemic, inhalation, nasal) ay malawakang ginagamit sa pulmonology at otorhinolaryngology. Ito ay dahil sa kakayahan ng glucocorticoids na ihinto ang mga pangunahing sintomas ng mga sakit ng mga organo ng ENT at mga organ ng paghinga, at may patuloy na kurso ng proseso, upang makabuluhang pahabain ang interictal na panahon. Ang isang malinaw na bentahe ng paggamit ng mga pangkasalukuyan na mga form ng dosis ng glucocorticoids ay ang kakayahang mabawasan ang mga systemic na epekto, sa gayon ay madaragdagan ang pagiging epektibo at kaligtasan ng therapy.

Noong 1952, unang iniulat ni Sulzberger at Witten ang matagumpay na paggamit ng 2.5% hydrocortisone ointment para sa pangkasalukuyan na paggamot ng cutaneous dermatosis. Ang natural na hydrocortisone sa kasaysayan ay ang unang glucocorticoid na ginamit sa dermatological practice, nang maglaon ay naging pamantayan ito para sa paghahambing ng lakas ng iba't ibang glucocorticoids. Ang hydrocortisone, gayunpaman, ay hindi sapat na epektibo, lalo na sa malubhang dermatoses, dahil sa medyo mahinang pagbubuklod sa mga steroid receptor ng mga selula ng balat at mabagal na pagtagos sa epidermis.

Nang maglaon, ang mga glucocorticoid ay malawakang ginamit sa dermatolohiya para sa paggamot ng iba't ibang mga sakit sa balat na hindi nakakahawa: atopic dermatitis, psoriasis, eksema, lichen planus at iba pang mga dermatoses. Mayroon silang lokal na anti-inflammatory, anti-allergic effect, alisin ang pangangati (ang paggamit para sa pangangati ay makatwiran lamang kung ito ay sanhi ng isang nagpapasiklab na proseso).

Ang mga pangkasalukuyan na glucocorticoids ay naiiba sa bawat isa sa istraktura ng kemikal, pati na rin sa lakas ng lokal na anti-inflammatory action.

Ang paglikha ng mga halogenated compound (pagsasama ng fluorine o chlorine sa halogen molecule) ay naging posible upang mapataas ang anti-inflammatory effect at mabawasan ang systemic side effect kapag inilapat nang topically dahil sa mas mababang pagsipsip ng mga gamot. Ang mga compound na naglalaman ng dalawang fluorine atoms sa kanilang istraktura - flumethasone, fluocinolone acetonide, atbp., ay nailalarawan sa pinakamababang pagsipsip kapag inilapat sa balat.

Ayon sa European classification (Niedner, Schopf, 1993), 4 na klase ang nakikilala ayon sa potensyal na aktibidad ng mga lokal na steroid:

Mahina (class I) - hydrocortisone 0.1-1%, prednisolone 0.5%, fluocinolone acetonide 0.0025%;

Katamtamang lakas (class II) - alclomethasone 0.05%, betamethasone valerate 0.025%, triamcinolone acetonide 0.02%, 0.05%, fluocinolone acetonide 0.00625%, atbp.;

Malakas (class III) - betamethasone valerate 0.1%, betamethasone dipropionate 0.025%, 0.05%, hydrocortisone butyrate 0.1%, methylprednisolone aceponate 0.1%, mometasone furoate 0.1%, triamcinolone acetonide 0.02%, acetonide 0.1%, triamcinolone acetonide 0.02%, 0.02% 0.025%, atbp.

Napakalakas (class III) - clobetasol propionate 0.05%, atbp.

Kasabay ng pagtaas ng therapeutic effect kapag gumagamit ng fluorinated glucocorticoids, tumataas din ang saklaw ng mga side effect. Ang pinakakaraniwang lokal na side effect kapag gumagamit ng malakas na glucocorticoids ay skin atrophy, telangiectasias, steroid acne, striae, at mga impeksyon sa balat. Ang posibilidad na magkaroon ng parehong lokal at systemic na mga side effect ay tumataas sa paggamit sa malalaking ibabaw at matagal na paggamit ng glucocorticoids. Dahil sa pagbuo ng mga side effect, ang paggamit ng fluorine-containing glucocorticoids ay limitado kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamit, gayundin sa pediatric practice.

Sa mga nagdaang taon, sa pamamagitan ng pagbabago ng molekula ng steroid, ang mga bagong henerasyong lokal na glucocorticoids ay nakuha na hindi naglalaman ng mga fluorine atoms, ngunit sa parehong oras ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na bisa at isang mahusay na profile sa kaligtasan (halimbawa, mometasone sa anyo ng furoate, isang sintetikong steroid na ginawa mula noong 1987 sa USA, methylprednisolone aceponate, na ginagamit sa pagsasanay mula noong 1994).

Ang therapeutic effect ng topical glucocorticoids ay depende rin sa dosage form na ginamit. Ang mga glucocorticoids para sa pangkasalukuyan na paggamit sa dermatology ay ginawa sa anyo ng mga ointment, creams, gels, emulsions, lotions, atbp. Ang kakayahang tumagos sa balat (depth ng pagtagos) ay bumababa sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: oily ointment> ointment> cream> lotion (emulsion ). Sa talamak na tuyong balat, ang pagtagos ng glucocorticoids sa epidermis at dermis ay mahirap, samakatuwid, sa mga dermatoses, na sinamahan ng pagtaas ng pagkatuyo at pagbabalat ng balat, ang lichenization ay mas ipinapayong gumamit ng mga pamahid, dahil moisturizing ang stratum corneum ng epidermis na may base ng ointment nang maraming beses ay nagpapataas ng pagtagos ng mga gamot sa balat. Sa mga talamak na proseso na may binibigkas na pag-iyak, mas ipinapayong magreseta ng mga lotion, emulsion.

Dahil ang mga glucocorticoids para sa lokal na paggamit ay binabawasan ang paglaban ng balat at mauhog na lamad, na maaaring humantong sa pag-unlad ng superinfection, sa kaso ng pangalawang impeksiyon, ipinapayong pagsamahin ang isang glucocorticoid na may isang antibiotic sa isang form ng dosis, halimbawa, Diprogen cream at pamahid (betamethasone + gentamicin), Oxycort aerosols (hydrocortisone + oxytetracycline) at Polcortolone TS (triamcinolone + tetracycline), atbp., o may antibacterial at antifungal agent, halimbawa, Akriderm GK (betamethasone + clotrimazole + gentamicin).

Ang mga pangkasalukuyan na glucocorticoids ay ginagamit sa paggamot ng mga komplikasyon ng talamak na venous insufficiency (CVI) tulad ng trophic skin disorders, varicose eczema, hemosiderosis, contact dermatitis, atbp. Ang kanilang paggamit ay dahil sa pagsugpo sa nagpapasiklab at nakakalason-allergic na reaksyon sa malambot na mga tisyu na mangyari sa malubhang CVI. Sa ilang mga kaso, ang mga lokal na glucocorticoid ay ginagamit upang sugpuin ang mga reaksyon ng vascular na nangyayari sa panahon ng paggamot sa phlebosclerosing. Kadalasan, ginagamit ang mga ointment at gel na naglalaman ng hydrocortisone, prednisolone, betamethasone, triamcinolone, fluocinolone acetonide, mometasone furoate, atbp.

Ang paggamit ng glucocorticoids sa ophthalmology batay sa kanilang lokal na anti-inflammatory, anti-allergic, antipruritic action. Ang mga indikasyon para sa appointment ng glucocorticoids ay nagpapaalab na sakit sa mata ng hindi nakakahawang etiology, kasama. pagkatapos ng mga pinsala at operasyon - iritis, iridocyclitis, scleritis, keratitis, uveitis, atbp Para sa layuning ito, ay ginagamit: hydrocortisone, betamethasone, desonide, triamcinolone, atbp Ang pinaka-kanais-nais na paggamit ng mga lokal na anyo (mga patak ng mata o suspensyon, mga pamahid), sa mga malubhang kaso - subconjunctival injection. Sa systemic (parenteral, oral) na paggamit ng glucocorticoids sa ophthalmology, dapat tandaan na mayroong mataas na posibilidad (75%) ng pagbuo ng steroid cataracts na may pang-araw-araw na paggamit para sa ilang buwan ng prednisolone sa isang dosis na higit sa 15 mg (pati na rin bilang katumbas na dosis ng iba pang mga gamot), habang ang panganib ay tumataas sa pagtaas ng tagal ng paggamot.

Ang mga glucocorticoids ay kontraindikado sa mga talamak na nakakahawang sakit sa mata. Kung kinakailangan, halimbawa, para sa mga impeksyon sa bacterial, ginagamit ang mga pinagsamang paghahanda na naglalaman ng mga antibiotic, tulad ng mga patak sa mata / tainga Garazon (betamethasone + gentamicin) o Sofradex (dexamethasone + framycetin + gramicidin), atbp. at ang mga antibiotic ay malawakang ginagamit sa ophthalmic at otorhinolaryngological pagsasanay. Sa ophthalmology - para sa paggamot ng mga nagpapaalab at allergic na sakit sa mata sa pagkakaroon ng kasabay o pinaghihinalaang impeksyon sa bacterial, halimbawa, sa ilang mga uri ng conjunctivitis, sa postoperative period. Sa otorhinolaryngology - na may otitis externa; rhinitis na kumplikado ng pangalawang impeksiyon, atbp. Dapat itong isipin na ang parehong bote ng gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamot ng otitis media, rhinitis at mga sakit sa mata upang maiwasan ang pagkalat ng impeksiyon.

Droga

Mga paghahanda - 2564 ; Mga pangalan sa pangangalakal - 209 ; Mga aktibong sangkap - 27

Aktibong sangkap	Mga pangalan sa pangangalakal
Wala ang impormasyon

Ang GCS ay nagsisimulang kumilos nang paunti-unti sa loob ng 24 na oras, ang positibong epekto ay maaaring tumagal ng maraming araw o kahit na buwan.

Kailan ini-inject ang corticosteroids?

Ang kurso ng intra-articular injection ng corticosteroids (tulad ng anumang iba pang therapy para sa arthritis) ay inireseta lamang ng isang doktor. Kasabay nito, isinasaalang-alang niya ang kalubhaan ng kondisyon, ang pagiging epektibo ng kumplikadong paggamot, ang sitwasyong panlipunan ng pasyente.

Bilang isang patakaran, ang tanong ng pangangailangan na magreseta ng mga naturang iniksyon ay lumitaw sa mga sumusunod na kaso:

Kapag matindi ang pananakit ng kasukasuan o nakapalibot na tissue na nauugnay sa pamamaga Kapag ang pamamaga ay nakaapekto lamang sa ilang mga kasukasuan

Kung ang pananakit ng kasukasuan ay lubhang nakababawas sa paggalaw

Kung ang ibang mga gamot ay hindi maaaring gamitin sa anumang dahilan

Ang local anesthesia ay maaari ding gamitin kasabay ng corticosteroids. Ang pagpapatupad nito ay binabawasan ang sakit, ang epekto ay tumatagal ng 3-4 na oras, hanggang sa magsimulang kumilos ang GCS.

Gaano kadalas iniksyon ang corticosteroids?

Ang tanong na ito sa bawat indibidwal na kaso ay napagpasyahan ng doktor.

Ano ang mga benepisyo ng corticosteroids injections?

Ang sakit at pamamaga ay mabilis na nawala

Pinatataas ang kadaliang mapakilos ng mga kasukasuan at ang aktibidad ng pasyente

Kadalasan pagkatapos ng pagkilos ng iniksyon, bumababa ang kalubhaan ng sakit, at ang pangangailangan para sa iba pang mga gamot ay kapansin-pansing nabawasan.

Maaari silang gamitin kasabay ng iba pang mga paggamot tulad ng physical therapy.

Pamamaraan ng iniksyon

Ang pamamaraan para sa joint injection ay katulad ng soft tissue injection. Bago ang iniksyon, isang hiwalay na hiringgilya ang ginagamit upang alisin ang labis na likido mula sa kasukasuan. Maaaring suriin ng doktor ang likidong ito at ipadala ito sa isang laboratoryo para sa pagsusuri.

Mga side effect

Dahil ang GCS ay direktang tinuturok sa namamagang bahagi, napakaliit na halaga ng gamot ang pumapasok sa daloy ng dugo at may epekto sa ibang mga organo at tisyu ng katawan, lalo na kung ihahambing sa pagkuha ng GCS sa loob. Dahil dito, sa panahon ng mga iniksyon, ang mga side effect ng GCS ay minimal.

Glucocorticosteroids: kung ano ang mga ito, mga indikasyon para sa paggamit

Ang katawan ng tao ay isang kumplikado, patuloy na gumaganang sistema na may kakayahang gumawa ng mga aktibong sangkap para sa pag-alis ng sarili ng mga sintomas ng sakit at proteksyon mula sa mga negatibong salik ng panlabas at panloob na kapaligiran. Ang mga aktibong sangkap na ito ay tinatawag na mga hormone at, bilang karagdagan sa kanilang proteksiyon na function, nakakatulong din sila sa pag-regulate ng maraming proseso sa katawan.

Ano ang glucocorticosteroids

Ang mga glucocorticosteroids (glucocorticoids) ay mga corticosteroid hormones na ginawa ng adrenal cortex. Ang pituitary organ ay responsable para sa pagpapalabas ng mga steroid hormone na ito, na gumagawa ng isang espesyal na sangkap sa dugo - corticotropin. Ito ang nagpapasigla sa adrenal cortex upang mag-secrete ng malaking halaga ng glucocorticoids.

Naniniwala ang mga espesyalistang doktor na may mga espesyal na tagapamagitan sa loob ng mga selula ng tao na responsable para sa pagtugon ng selula sa mga kemikal na kumikilos dito. Ito ay kung paano nila ipaliwanag ang mekanismo ng pagkilos ng anumang mga hormone.

Ang mga glucocorticosteroids ay may napakalawak na epekto sa katawan:

• may mga anti-stress at anti-shock effect;
• mapabilis ang aktibidad ng mekanismo ng pagbagay ng tao;
• pasiglahin ang produksyon ng mga selula ng dugo sa utak ng buto;
• dagdagan ang sensitivity ng myocardium at mga daluyan ng dugo, pukawin ang pagtaas ng presyon ng dugo;
• pataasin ang antas ng glucose sa dugo at magkaroon ng positibong epekto sa gluconeogenesis sa atay. Ang katawan ay maaaring nakapag-iisa na huminto sa isang pag-atake ng hypoglycemia, na pumukaw sa pagpapalabas ng mga steroid hormone sa dugo;
• dagdagan ang anabolismo ng mga taba, mapabilis ang pagpapalitan ng mga kapaki-pakinabang na electrolytes sa katawan;
• magkaroon ng isang malakas na immunoregulatory effect;
• bawasan ang pagpapalabas ng mga allergy mediator, na nagbibigay ng antihistamine effect;
• ay may malakas na anti-inflammatory effect, binabawasan ang aktibidad ng mga enzyme na nagdudulot ng mga mapanirang proseso sa mga selula at tisyu. Ang pagsugpo sa mga nagpapaalab na tagapamagitan ay humahantong sa pagbawas sa pagpapalitan ng mga likido sa pagitan ng malusog at apektadong mga selula, bilang isang resulta kung saan ang pamamaga ay hindi lumalaki at hindi umuunlad. Bilang karagdagan, hindi pinapayagan ng GCS ang paggawa ng mga protina ng lipocortin mula sa arachidonic acid - mga catalyst ng proseso ng nagpapasiklab;

Ang lahat ng mga kakayahan ng steroid hormones ng adrenal cortex ay natuklasan ng mga siyentipiko sa mga kondisyon ng laboratoryo, dahil sa kung saan nagkaroon ng matagumpay na pagpapakilala ng glucocorticosteroids sa pharmacological sphere. Nang maglaon, ang antipruritic effect ng mga hormone ay napansin kapag inilapat sa labas.

Ang artipisyal na pagdaragdag ng mga glucocorticoids sa katawan ng tao, alinman sa loob o panlabas, ay tumutulong sa katawan na makayanan ang isang malaking bilang ng mga problema nang mas mabilis.

Sa kabila ng mataas na kahusayan at mga benepisyo ng mga hormone na ito, ang mga modernong industriya ng parmasyutiko ay gumagamit ng eksklusibo ng kanilang mga sintetikong analog, dahil ang mga corticosteroid hormone na ginagamit sa kanilang purong anyo ay maaaring makapukaw ng isang malaking bilang ng mga negatibong epekto.

Mga indikasyon para sa pagkuha ng glucocorticosteroids

Ang mga glucocorticosteroids ay inireseta ng mga doktor kapag ang katawan ay nangangailangan ng karagdagang supportive therapy. Ang mga gamot na ito ay bihirang inireseta bilang monotherapy, pangunahin silang kasama sa paggamot ng isang partikular na sakit.

Ang pinakakaraniwang mga indikasyon para sa paggamit ng mga sintetikong glucocorticoid hormone ay kinabibilangan ng mga sumusunod na kondisyon:

• mga reaksiyong alerdyi ng katawan, kabilang ang vasomotor rhinitis;
• hika at pre-asthmatic na kondisyon, obstructive bronchitis, sarcoidosis;
• pamamaga ng balat ng iba't ibang etiologies. Ang mga glucocorticosteroids ay ginagamit kahit na para sa mga nakakahawang sugat sa balat, kasama ng mga gamot na maaaring makayanan ang microorganism na nagpukaw ng sakit;
• anemias ng anumang pinagmulan, kabilang ang mga traumatiko na sanhi ng pagkawala ng dugo;
• mga kondisyon ng rayuma, arthritis at iba pang mga pagpapakita ng mga pathology ng connective tissue;
• isang makabuluhang pagbaba sa kaligtasan sa sakit dahil sa mga panloob na pathologies;
• pangmatagalang pagbawi pagkatapos ng organ at tissue transplant, pagsasalin ng dugo. Ang mga steroid na hormone ng ganitong uri ay tumutulong sa katawan na mabilis na umangkop sa mga banyagang katawan at mga selula, na makabuluhang pinatataas ang pagpapaubaya;
• ang mga glucocorticosteroids ay kasama sa complex ng pagbawi pagkatapos ng chemotherapy at radiation therapy ng oncology;
• kakulangan ng adrenal glands, isang pinababang kakayahan ng kanilang cortex upang pukawin ang physiological na halaga ng mga hormone at iba pang mga endocrine na sakit sa talamak at talamak na yugto;
• ilang mga sakit ng gastrointestinal tract: Crohn's disease, ulcerative colitis;
• autoimmune na sakit sa atay;
• pamamaga ng utak;
• mga sakit sa mata: keratitis, corneal herpes iritis.

Kinakailangan na kumuha ng glucocorticosteroids pagkatapos lamang ng reseta ng doktor, dahil kung kinuha nang hindi tama at sa isang hindi tumpak na pagkalkula ng dosis, ang mga gamot na ito ay maaaring mabilis na makapukaw ng mga mapanganib na epekto.

Ang mga sintetikong steroid hormone ay maaaring maging sanhi ng withdrawal syndrome - isang pagkasira sa kapakanan ng pasyente pagkatapos ihinto ang gamot, hanggang sa kakulangan ng glucocorticoid. Upang maiwasang mangyari ito, kinakalkula ng doktor hindi lamang ang therapeutic dose ng mga gamot na may glucocorticoids. Kailangan din niyang bumuo ng isang regimen sa paggamot na may unti-unting pagtaas sa halaga ng isang gamot upang ihinto ang talamak na yugto ng patolohiya, at babaan ang dosis sa pinakamaliit pagkatapos na lumipas ang rurok ng sakit.

Ang tagal ng pagkilos ng glucocorticosteroids ay sinusukat ng mga espesyalista sa artipisyal na paraan, ayon sa kakayahan ng isang solong dosis ng isang partikular na gamot upang pigilan ang adrenocorticotropic hormone, na isinaaktibo sa halos lahat ng nasa itaas na mga kondisyon ng pathological. Hinahati ng klasipikasyong ito ang mga steroid hormone ng ganitong uri sa mga sumusunod na uri:

1. Short-acting- sugpuin ang aktibidad ng ACTH sa loob lamang ng isang araw (Cortisol, Hydrocortisone, Cortisone, Prednisolone, Metipred);
2. Average na tagal- ang panahon ng bisa ay humigit-kumulang 2 araw (Traimcinolone, Polcortolone);
3. Mga gamot na matagal nang kumikilos- ang epekto ay tumatagal ng mas mahaba kaysa sa 48 oras (Batmethasone, Dexamethasone).

Bilang karagdagan, mayroong isang klasikal na pag-uuri ng mga gamot ayon sa paraan ng kanilang pagpapakilala sa katawan ng pasyente:

1. Oral (mga tablet at kapsula);
2. mga patak ng ilong at mga spray;
3. mga paraan ng paglanghap ng gamot (pinaka madalas na ginagamit ng mga asthmatics);
4. mga ointment at cream para sa panlabas na paggamit.

Depende sa estado ng katawan at sa uri ng patolohiya, ang parehong 1 at ilang mga anyo ng mga gamot na naglalaman ng glucocorticosteroids ay maaaring inireseta.

Listahan ng mga sikat na glucocorticosteroid na gamot

Kabilang sa maraming mga gamot na naglalaman ng glucocorticosteroids sa kanilang komposisyon, ang mga doktor at pharmacologist ay nakikilala ang ilang mga gamot ng iba't ibang mga grupo na lubos na epektibo at may mababang panganib na makapukaw ng mga epekto:

• mga gamot sa bibig: Budenofalk, Dexamethasone, Prednisolone, Burlikort;
• ampoules para sa iniksyon: Budesonide, Dexamethasone, Plibekort;
• mga gamot sa paglanghap at mga solusyon para sa mga inhaler: Budoster, Pulmikrot, Beklazon, Symbicort;
• mga spray ng ilong: Nosefrin, Budoster, Nazarel, Tafen Nazal, Sintaris;
• mga gamot para sa pangkasalukuyan na paggamit sa paggamot ng mga nagpapaalab na sakit sa mata at gynecological pathological na kondisyon: Dexoftan, Kortineff, Rectodelt;
• mga ointment at cream para sa panlabas na paggamit: Akriderm, Locoid, Sinaflan. Bilang karagdagan, mayroong isang malaking bilang ng mga ointment at gels na pinagsama sa kanilang komposisyon hindi lamang isang hormonal component, kundi pati na rin isang karagdagang nakapagpapagaling, nakapapawi na sangkap para sa balat: Akriderm GK at SK, Rederm, Diprosalik, Flucort, Ftorocort, Apuoein, atbp.

Depende sa kondisyon ng pasyente at sa yugto ng pag-unlad ng sakit, ang anyo ng gamot, dosis at tagal ng paggamit ay pinili. Ang paggamit ng glucocorticosteroids ay kinakailangang mangyari sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng isang manggagamot upang subaybayan ang anumang mga pagbabago sa kondisyon ng pasyente.

Mga side effect ng glucocorticosteroids

Sa kabila ng katotohanan na ang mga modernong pharmacological center ay nagtatrabaho upang mapabuti ang kaligtasan ng mga gamot na naglalaman ng mga hormone, na may mataas na sensitivity ng katawan ng pasyente, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring lumitaw:

• nadagdagan ang pagkamayamutin ng nerbiyos;
• hindi pagkakatulog;
• nadagdagan ang presyon ng dugo, na nagiging sanhi ng kakulangan sa ginhawa;
• malalim na ugat na trombosis, thromboembolism;
• sakit sa tiyan at bituka, pamamaga ng gallbladder;
• pagduduwal, pagsusuka;
• heartburn;
• glaucoma;
• Dagdag timbang;
• labis na katabaan na may matagal na paggamit;
• pagkakalbo;
• ang hitsura ng mga stretch mark sa balat at isang pagbawas sa pagkalastiko nito;
• osteoporosis dahil sa kakayahan ng glucocorticosteroids na mag-flush ng calcium palabas ng katawan;
• myopathy;
• pagpapahinto ng paglago sa mga bata;
• mga iregularidad sa regla;
• pamamaga dahil sa pagpapanatili ng tubig at sodium sa katawan;
• oral at pharyngeal candidiasis;
• dysphonia;
• tuyong bibig at lalamunan;
• nabawasan ang sensitivity ng ilong mucosa;
• pagdurugo ng ilong.

Kapag lumitaw ang mga unang side effect, dapat kang kumunsulta sa isang doktor upang itama ang kurso ng paggamot o palitan ang gamot na may katulad na isa, ngunit walang negatibong epekto sa katawan.

Contraindications sa pagkuha ng glucocorticosteroids

Sa mga sumusunod na klinikal na kaso, ang paggamit ng glucocorticosteroids ay nauugnay sa isang mataas na peligro ng pagkasira ng kondisyon, o imposible lamang:

Mahalaga rin na tandaan na may panganib ng paglaban sa steroid. Iyon ang dahilan kung bakit inirerekomenda na gumamit ng glucocorticosteroids lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng dumadating na manggagamot.

Irina Kuznetsova, parmasyutiko, medikal na kolumnista

Ano ang mga glucocorticosteroids, isang listahan ng mga gamot na glucocorticoid

Kadalasan, ang isang tao ay nakakahanap ng pinakamainam na solusyon sa anumang problema sa kanyang sarili. Saan, halimbawa, kumukuha ang katawan ng lakas upang labanan ang sakit?

Tulad ng ipinakita ng mga siyentipikong pag-aaral na isinagawa sa kalagitnaan ng ikadalawampu siglo, ang isang mahalagang papel sa bagay na ito ay kabilang sa mga hormone na glucocorticoids.

Ang mga ito ay ginawa ng mga adrenal glandula para sa halos lahat ng mga selula ng katawan ng tao, at ang mga hormone na ito ay tumutulong na labanan ang iba't ibang mga proseso ng pamamaga.

Ang synthesized analogs ng hormone ay matagumpay na ginagamit sa medisina ngayon.

Glucocorticosteroids (GCS) - ano ito sa gamot

Ang mga glucocorticoids at glucocorticosteroids ay isa at pareho, magkasingkahulugan na mga salita na tumutukoy sa mga hormone na ginawa ng adrenal cortex, parehong natural at sintetiko, kung minsan ang pagdadaglat na GCS ay ginagamit para sa kaiklian.

Kasama ng mineralocorticoids, ang mga corticosteroid ay bumubuo ng isang malawak na grupo ng mga corticosteroids, ngunit ang mga corticosteroid ay lalo na in demand bilang mga gamot. Maaari mong basahin ang tungkol sa kung ano ang mga gamot na ito - corticosteroids dito.

Nagbibigay sila ng doktor ng mahusay na mga pagkakataon para sa paggamot ng mga malubhang sakit, "patayin" ang foci ng pamamaga, maaaring mapahusay ang epekto ng iba pang mga gamot, mapawi ang pamamaga, mapurol ang pakiramdam ng sakit.

Sa pamamagitan ng artipisyal na pagtaas ng dami ng GCS sa katawan ng pasyente, nilulutas ng mga doktor ang mga gawaing tila imposible noon.

Nakamit din ng agham medikal na ang GCS ngayon ay maaaring gamitin na "naka-target" - upang kumilos nang eksklusibo sa lugar ng problema, nang hindi nakakagambala sa iba, malusog.

Bilang resulta ng pangkasalukuyan na application na ito, ang panganib ng mga side effect ay nabawasan.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang saklaw ng aplikasyon ng mga gamot na glucocorticoid ay medyo malawak. Ang mga pondong ito ay ginagamit:

• na may bronchial hika (mga lata na may ICS - inhaled glucocorticosteroids - palaging nasa pitaka ng isang asthmatic);
• may mga allergy;
• na may anemia (ang layunin ng paggamot ay isang pagtaas sa bilang ng mga selula ng dugo);
• may collagenoses - mga sakit sa connective tissue tulad ng arthritis, rayuma;
• kapag nahawaan ng tapeworms;
• na may osteochondrosis;
• na may mga sakit ng gastrointestinal tract;
• na may vasomotor rhinitis;
• na may iba't ibang impeksyon sa balat.

Bilang karagdagan, ang GCS ay ginagamit sa paggamot ng mga pinsala (mayroon silang epektibong anti-shock effect), at gayundin upang maibalik ang mga function ng katawan pagkatapos ng mga kumplikadong operasyon, radiation at chemotherapy.

Ang pasyente ay maaaring magkaroon ng tinatawag na glucocorticoid insufficiency.

Upang maiwasang mangyari ito, ang paggamot na may glucocorticoids ay karaniwang nakumpleto nang maayos, maingat na binabawasan ang dosis ng gamot sa pagtatapos ng kurso ng paggamot.

Mekanismo ng pagkilos (epekto sa katawan)

Ang lahat ng pinakamahalagang sistematikong proseso ay nagaganap sa ilalim ng impluwensya ng GCS sa cellular, kabilang ang antas ng genetic.

Nangangahulugan ito na ang mga espesyalista lamang ang maaaring magtrabaho sa ganitong uri ng mga gamot, ang self-medication ay mahigpit na ipinagbabawal, dahil maaari itong maging sanhi ng lahat ng uri ng mga komplikasyon.

Ang mekanismo ng pagkilos ng glucocorticoids sa katawan ay hindi pa ganap na nauunawaan. Ang mga corticosteroid, tulad ng natuklasan ng mga siyentipiko, ay nabuo sa pamamagitan ng "utos" ng pituitary gland: naglalabas ito ng isang sangkap na tinatawag na "corticotropin" sa dugo, na nagpapadala na ng sarili nitong signal - kung magkano ang GCS na dapat ibigay ng adrenal glands "sa bundok".

Ang isa sa kanilang mga pangunahing produkto ay isang aktibong glucocorticoid na tinatawag na cortisol, na tinatawag ding stress hormone.

Ang mga naturang hormone ay ginawa para sa iba't ibang mga kadahilanan, ang kanilang pagsusuri ay tumutulong sa mga doktor na makilala ang mga karamdaman sa endocrine system, malubhang pathologies at piliin ang mga naturang gamot (kabilang ang GCS) at mga pamamaraan ng paggamot na magiging pinaka-epektibo sa bawat partikular na sitwasyon.

Nagagawa ng GCS na bawasan ang aktibidad ng mga enzyme na sumisira sa mga tisyu ng katawan, na naghihiwalay sa mga apektadong lugar mula sa malusog.

Ang GCS ay kumikilos sa mga lamad ng cell, na ginagawa itong mas magaspang, na nangangahulugang pinipigilan nila ang metabolismo, bilang isang resulta, ang impeksiyon ay hindi nagbibigay ng pagkakataong kumalat sa buong katawan, na inilalagay ito sa isang "matibay na balangkas".

Sa iba pang paraan ng epekto ng GCS sa katawan ng tao:

• immunoregulatory effect - sa ilalim ng iba't ibang mga pangyayari, bahagyang tumataas ang kaligtasan sa sakit o, sa kabaligtaran, ang kaligtasan sa sakit ay pinigilan (ang pag-aari na ito ng GCS ay ginagamit ng mga doktor sa panahon ng paglipat ng tissue mula sa mga donor);
• antiallergic;
• anti-shock - epektibo, halimbawa, sa anaphylactic shock, kapag ang gamot ay dapat magbigay ng isang napakabilis na resulta upang mailigtas ang pasyente.

Naiimpluwensyahan ng GCS ang paggawa ng insulin (tumutulong ito sa mga pasyente na may hypoglycemia), mapabilis ang paggawa ng naturang sangkap sa katawan bilang erythropoietin (kasama ang paglahok nito sa dugo, tumataas ang nilalaman ng hemoglobin), maaaring magpataas ng presyon ng dugo, makakaapekto sa protina metabolismo.

Kapag nagrereseta ng mga gamot, ang mga doktor ay kailangang isaalang-alang ang maraming mga nuances, kabilang ang tinatawag na resorptive effect, kapag ang gamot, pagkatapos ng pagsipsip, ay pumapasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo, at mula doon sa mga tisyu. Maraming uri ng corticosteroids ang nagpapahintulot sa paggamit ng mga gamot nang mas lokal.

Sa kasamaang palad, hindi lahat ng "aktibidad" ng glucocorticoids ay 100% na kapaki-pakinabang sa mga tao.

Ang labis na GCS bilang isang resulta ng pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong, halimbawa, sa katotohanan na ang panloob na biochemistry ay nagbabago - ang calcium ay nahuhugasan, ang mga buto ay nagiging marupok, ang osteoporosis ay bubuo.

Makakakita ka ng mga larawan ng mga sintomas ng toxicoderma sa materyal na ito.

Pag-uuri ng glucocorticoids

Ang mga glucocorticoids ay nakikilala sa pamamagitan ng kung gaano katagal sila gumagana sa loob ng katawan.

Ang mga short-acting na gamot ay nananatili sa dugo ng pasyente mula dalawang oras hanggang kalahating araw (mga halimbawa ay Hydrocortisone, Cyclesonide, Mometasone). Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Hydrocortisone ay matatagpuan dito.

Medium-acting corticosteroids - hanggang isa at kalahating araw (Prednisolone, Methylprednisolone), long-acting - isang oras (Dexamethasone, Beclomethasone).

Mayroong isang pag-uuri ayon sa paraan ng pangangasiwa ng gamot:

• sa pamamagitan ng bibig (paraan sa bibig, ang tradisyonal na anyo para sa pag-inom ng gamot sa pamamagitan ng bibig ay nasa mga tableta);
• ilong at intranasal (ibinibigay sa pamamagitan ng ilong, maaari itong patak o spray);
• paglanghap;
• pangkasalukuyan (mga pamahid, cream para sa panlabas na paggamit).

Ang fluorinated glucocorticoids ay may partikular na malakas na epekto sa katawan ng pasyente. Ang mga pondong ito ay mayroon ding sariling klasipikasyon.

Depende sa dami ng fluorine na nilalaman nito, maaari silang maging monofluorinated, di- at ​​trifluorinated.

Listahan ng mga gamot na glucocorticosteroid

Ang iba't ibang mga gamot na gumagamit ng GCS ay nagbibigay sa mga doktor ng pagkakataon na pumili ng isang produkto ng nais na anyo (tablet, cream, gel, ointment, inhaler, patch, nasal drops) at ang naaangkop na "nilalaman" upang makuha ang eksaktong mga pharmacological effect na iyon. kinakailangan, at sa anumang kaso ay hindi magpapalubha sa kondisyon ng pasyente sa pamamagitan ng pagdudulot ng anumang mga side effect sa katawan.

Ang pharmacology ay ang pulutong ng mga espesyalista, isang doktor lamang ang nakakaintindi sa lahat ng mga salimuot kung ano ang epekto nito o ang gamot na iyon sa katawan, kung kailan at sa anong pamamaraan ito ginagamit.

Bilang halimbawa, narito ang mga pangalan ng mga gamot na glucocorticoid:

• para sa oral administration (oral) - Budenofalk, Dexamethasone, Cortisone, Apo-prednisone, Berlikort, Prednisolone;
• para sa iniksyon - Celeston, Dexazone, Hydrocortisone, Urbazone, Triamcinolone, Tricort;
• para sa paglanghap - Beklazon, Budesonide, Plibekort, Azmakort, Alvesco;
• intranasal na gamot - Aldecin, Budoster, Nosefrin, Sintaris, Nazarel;
• mga gamot na "lokal na kahalagahan" na ginagamit sa ginekolohiya, ophthalmology - Dexoftan, Rectodelt, Kortineff;
• para sa panlabas na paggamit (mga ointment, gels) - Afloderm, Akriderm, Apulein, Latikort, Lokoid, Uniderm, Sinaflan, Flucort. Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Locoid cream at ointment ay matatagpuan sa link.

Mga paraan ng paggamot

Ang iba't ibang uri ng mga pamamaraan ng paggamot sa GCS ay binuo:

• kapalit - ginagamit kung ang adrenal glands ay hindi makapag-iisa na makagawa ng dami ng mga hormone na kailangan ng katawan;
• suppressive - para sa mga bata na may congenital abnormalities sa paggana ng adrenal cortex;
• pharmacodynamic (kabilang dito ang masinsinang, nililimitahan at pangmatagalang paggamot) - sa anti-allergic at anti-inflammatory therapy.

Kaya, ang alternatibong therapy ay nagsasangkot ng pagkuha ng glucocorticoids isang beses bawat dalawang araw, ang pulse therapy ay nangangahulugan ng agarang pangangasiwa ng hindi bababa sa 1 g ng gamot para sa agarang pangangalaga sa pasyente.

Mga side effect ng glucocorticoid hormones

Bakit mapanganib ang glucocorticoids para sa katawan? Binabago nila ang hormonal balance nito at kung minsan ay nagiging sanhi ng mga hindi inaasahang reaksyon, lalo na kung, sa ilang kadahilanan, naganap ang labis na dosis ng gamot.

Ang mga sakit na pinukaw ng GCS ay kinabibilangan, halimbawa, hyperfunction ng adrenal cortex.

Ang katotohanan ay ang paggamit ng isang gamot na tumutulong sa adrenal glands upang maisagawa ang kanilang mga nilalayon na pag-andar ay nagbibigay sa kanila ng pagkakataong "magpahinga". Kung bigla kang huminto sa pag-inom ng gamot, ang mga adrenal glandula ay hindi na makakasali sa ganap na trabaho.

Anong iba pang mga problema ang maaaring maghintay pagkatapos kumuha ng GCS? ito:

• pagdurugo (dahil ang sistema ng sirkulasyon ay nagtrabaho na may mabigat na pagkarga);
• mga sakit sa mata;
• mga problema sa balat (acne, tuyong balat pagkatapos ng matagal na paggamit ng mga ointment, puffiness sa mukha);
• ubo, pamamalat (dahil sa pangmatagalang paggamit ng inhaler);
• sakit sa tyan;
• pagduduwal;
• antok;
• pagkamayamutin;
• pagkahilo;
• pamamaga ng mga kamay at paa.

Kung ang panganib ay napansin sa oras, halos lahat ng mga problema na lumitaw ay maaaring ligtas na malutas. Ang pangunahing bagay ay hindi upang palalain ang mga ito sa pamamagitan ng self-medication, ngunit upang kumilos nang eksklusibo alinsunod sa mga rekomendasyon ng doktor.

Ang mga detalyadong tagubilin para sa paggamit ng Emolium cream ay ipinakita para sa pagsusuri sa aming publikasyon.

Tandaan sa mga magulang: kung paano gamutin ang diaper dermatitis sa isang bagong panganak na sanggol, sasabihin sa iyo ng materyal na ito.

Contraindications

Ang mga pamantayan ng paggamot na may glucocorticoids ay nagmumungkahi lamang ng isang ganap na kontraindikasyon para sa paggamit ng single-use GCS - ito ang indibidwal na hindi pagpaparaan ng pasyente sa gamot.

Kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamot, ang listahan ng mga contraindications ay nagiging mas malawak.

Ito ang mga sakit at kundisyon tulad ng:

• pagbubuntis;
• diabetes;
• mga sakit ng gastrointestinal tract, bato, atay;
• tuberkulosis;
• syphilis;
• mga karamdaman sa pag-iisip.

Ang pediatric glucocorticoid therapy ay ipinahiwatig lamang sa napakabihirang mga kaso.

Grupo ng pharmacological - Glucocorticosteroids

Ang mga subgroup na gamot ay hindi kasama. Buksan

Paglalarawan

Ang mga glucocorticoids ay mga steroid hormone na na-synthesize ng adrenal cortex. Ang mga likas na glucocorticoids at ang kanilang mga sintetikong analog ay ginagamit sa gamot para sa kakulangan ng adrenal. Bilang karagdagan, sa ilang mga sakit, ginagamit ang mga anti-inflammatory, immunosuppressive, anti-allergic, anti-shock at iba pang mga katangian ng mga gamot na ito.

Ang simula ng paggamit ng glucocorticoids bilang mga gamot (mga gamot) ay nagsimula noong 40s. XX siglo. Bumalik sa huling bahagi ng 30s. noong nakaraang siglo, ipinakita na ang mga hormonal compound ng isang likas na steroid ay nabuo sa adrenal cortex. Noong 1937, ang mineralocorticoid deoxycorticosterone ay nahiwalay sa adrenal cortex, noong 40s. - glucocorticoids cortisone at hydrocortisone. Ang malawak na hanay ng mga pharmacological effect ng hydrocortisone at cortisone ay paunang natukoy ang posibilidad ng paggamit ng mga ito bilang mga gamot. Ang kanilang synthesis ay natupad sa lalong madaling panahon.

Ang pangunahing at pinaka-aktibong glucocorticoid na nabuo sa katawan ng tao ay hydrocortisone (cortisol), ang iba, hindi gaanong aktibo, ay kinakatawan ng cortisone, corticosterone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Ang produksyon ng adrenal hormones ay kinokontrol ng central nervous system at malapit na nauugnay sa function ng pituitary gland. Ang pituitary adrenocorticotropic hormone (ACTH, corticotropin) ay isang physiological stimulant ng adrenal cortex. Pinahuhusay ng Corticotropin ang pagbuo at pagpapalabas ng mga glucocorticoids. Ang huli, sa turn, ay nakakaapekto sa pituitary gland, na pumipigil sa paggawa ng corticotropin at sa gayon ay nagpapababa ng karagdagang pagpapasigla ng mga adrenal glandula (ayon sa prinsipyo ng negatibong feedback). Ang pangmatagalang pangangasiwa ng glucocorticoids (cortisone at mga analogue nito) sa katawan ay maaaring humantong sa pagsugpo at pagkasayang ng adrenal cortex, pati na rin ang pagsugpo sa pagbuo ng hindi lamang ACTH, kundi pati na rin ang gonadotropic at thyroid-stimulating hormones ng pituitary gland. .

Ang cortisone at hydrocortisone ay nakahanap ng praktikal na aplikasyon bilang mga gamot mula sa natural na glucocorticoids. Cortisone, gayunpaman, mas madalas kaysa sa iba pang mga glucocorticoids, nagdudulot ng mga side effect at, dahil sa paglitaw ng mas epektibo at ligtas na mga gamot, ay kasalukuyang limitado ang paggamit. Sa medikal na kasanayan, ang natural na hydrocortisone o ang mga ester nito (hydrocortisone acetate at hydrocortisone hemisuccinate) ay ginagamit.

Ang isang bilang ng mga sintetikong glucocorticoid ay na-synthesize, bukod sa kung saan ay hindi fluorinated (prednisone, prednisolone, methylprednisolone) at fluorinated (dexamethasone, betamethasone, triamcinolone, flumethasone, atbp.) glucocorticoids. Ang mga compound na ito, bilang panuntunan, ay mas aktibo kaysa sa natural na glucocorticoids, na kumikilos sa mas mababang mga dosis. Ang pagkilos ng mga sintetikong steroid ay katulad ng sa natural na corticosteroids, ngunit mayroon silang ibang ratio ng aktibidad ng glucocorticoid at mineralocorticoid. Ang mga fluorinated derivative ay may mas kanais-nais na ratio sa pagitan ng aktibidad ng glucocorticoid / anti-inflammatory at mineralocorticoid. Kaya, ang aktibidad na anti-namumula ng dexamethasone (kumpara sa hydrocortisone) ay 30 beses na mas mataas, betamethasone - 25-40 beses, triamcinolone - 5 beses, habang ang epekto sa metabolismo ng tubig-asin ay minimal. Ang mga fluorinated derivatives ay nakikilala hindi lamang sa pamamagitan ng mataas na kahusayan, kundi pati na rin sa mababang pagsipsip kapag inilapat nang topically, i.e. mas malamang na magkaroon ng systemic side effects.

Ang mekanismo ng pagkilos ng glucocorticoids sa antas ng molekular ay hindi lubos na nauunawaan. Ito ay pinaniniwalaan na ang epekto ng glucocorticoids sa mga target na cell ay isinasagawa pangunahin sa antas ng regulasyon ng transkripsyon ng gene. Ito ay pinamagitan ng pakikipag-ugnayan ng mga glucocorticoids na may mga tiyak na glucocorticoid intracellular receptors (alpha isoform). Ang mga nuclear receptor na ito ay may kakayahang mag-binding sa DNA at kabilang sa pamilya ng ligand-sensitive transcriptional regulators. Ang mga glucocorticoid receptor ay matatagpuan sa halos lahat ng mga cell. Sa iba't ibang mga cell, gayunpaman, ang bilang ng mga receptor ay nag-iiba; maaari din silang mag-iba sa molekular na timbang, affinity para sa hormone, at iba pang mga katangian ng physicochemical. Sa kawalan ng hormone, ang mga intracellular receptor, na mga cytosolic protein, ay hindi aktibo at bahagi ng mga heterocomplex na kinabibilangan din ng mga heat shock protein (Hsp90 at Hsp70), immunophilin na may molekular na timbang, atbp. Nakakatulong ang mga heat shock protein na mapanatili ang pinakamainam na conformation ng hormone-binding domain ng receptor at nagbibigay ng mataas na affinity ng receptor para sa hormone.

Matapos ang pagtagos sa lamad sa cell, ang mga glucocorticoids ay nagbubuklod sa mga receptor, na humahantong sa pag-activate ng complex. Sa kasong ito, ang oligomeric protein complex ay naghihiwalay - ang mga heat shock protein (Hsp90 at Hsp70) at immunophilin ay hiwalay. Bilang isang resulta, ang protina ng receptor na kasama sa complex sa anyo ng isang monomer ay nakakakuha ng kakayahang mag-dimerize. Kasunod nito, ang nabuong glucocorticoid + receptor complex ay dinadala sa nucleus, kung saan nakikipag-ugnayan sila sa mga rehiyon ng DNA na matatagpuan sa fragment ng promoter ng gene na tumutugon sa steroid - ang tinatawag. glucocorticoid response elements (GRE) at kinokontrol (i-activate o sugpuin) ang proseso ng transkripsyon ng ilang mga gene (genomic effect). Ito ay humahantong sa pagpapasigla o pagsugpo sa pagbuo ng mRNA at isang pagbabago sa synthesis ng iba't ibang mga regulatory protein at enzyme na namamagitan sa mga cellular effect.

Ipinakikita ng mga kamakailang pag-aaral na ang mga GC receptor ay nakikipag-ugnayan, bilang karagdagan sa GRE, na may iba't ibang transcription factor, tulad ng activator transcription protein (AP-1), nuclear factor kappa B (NF-kB), atbp. Naipakita na ang nuclear factor AP- 1 at NF-kB ay mga regulator ng ilang mga gene na kasangkot sa immune response at pamamaga, kabilang ang mga gene para sa mga cytokine, adhesion molecule, proteinases, atbp.

Bilang karagdagan, ang isa pang mekanismo ng pagkilos ng glucocorticoids ay natuklasan kamakailan, na nauugnay sa epekto ng cytoplasmic inhibitor ng NF-kB, IkBa, sa transcriptional activation.

Gayunpaman, ang ilang mga epekto ng glucocorticoids (halimbawa, mabilis na pagsugpo sa pagtatago ng ACTH ng glucocorticoids) ay napakabilis na umuunlad at hindi maipaliwanag ng gene expression (ang tinatawag na extragenomic effect ng glucocorticoids). Ang ganitong mga katangian ay maaaring ipamagitan ng mga nontranscriptional na mekanismo, o sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa mga glucocorticoid receptor na matatagpuan sa ilang mga cell sa lamad ng plasma. Ito ay pinaniniwalaan din na ang mga epekto ng glucocorticoids ay maaaring maisakatuparan sa iba't ibang antas depende sa dosis. Halimbawa, sa mababang konsentrasyon ng glucocorticoids (> mol / L), lumilitaw ang mga genomic effect (ang kanilang pag-unlad ay tumatagal ng higit sa 30 min), sa mataas na konsentrasyon - extragenomic.

Ang mga glucocorticoids ay may maraming epekto dahil nakakaapekto sa karamihan ng mga selula sa katawan.

Mayroon silang mga anti-inflammatory, desensitizing, anti-allergic at immunosuppressive effect, anti-shock at antitoxic properties.

Ang anti-inflammatory effect ng glucocorticoids ay dahil sa maraming mga kadahilanan, ang nangungunang kung saan ay ang pagsugpo sa aktibidad ng phospholipase A 2. Sa kasong ito, ang mga glucocorticoids ay kumikilos nang hindi direkta: pinapataas nila ang pagpapahayag ng mga gene na nag-encode ng synthesis ng lipocortins (annexins), hinihikayat ang paggawa ng mga protina na ito, na ang isa, lipomodulin, ay pumipigil sa aktibidad ng phospholipase A 2. Ang pagsugpo sa enzyme na ito ay humahantong sa pagsugpo sa pagpapalaya ng arachidonic acid at pagsugpo sa pagbuo ng isang bilang ng mga nagpapasiklab na mediator - prostaglandin, leukotrienes, thromboxane, platelet activating factor, atbp. Bilang karagdagan, binabawasan ng glucocorticoids ang pagpapahayag ng gene na naka-encode ng synthesis ng COX-2, bilang karagdagan sa pagharang sa pagbuo ng mga pro-inflammatory prostaglandin.

Bilang karagdagan, ang mga glucocorticoids ay nagpapabuti ng microcirculation sa pokus ng pamamaga, nagdudulot ng vasoconstriction ng mga capillary, at binabawasan ang fluid exudation. Ang mga glucocorticoids ay nagpapatatag ng mga lamad ng cell, kasama. lamad ng lysosomes, na pumipigil sa pagpapakawala ng lysosomal enzymes at sa gayon ay binabawasan ang kanilang konsentrasyon sa lugar ng pamamaga.

Kaya, ang mga glucocorticoids ay nakakaapekto sa alterative at exudative na mga yugto ng pamamaga at pinipigilan ang pagkalat ng proseso ng nagpapasiklab.

Ang paghihigpit sa paglipat ng mga monocytes sa focus sa pamamaga at pagsugpo sa paglaganap ng fibroblast ay tumutukoy sa antiproliferative effect. Ang mga glucocorticoid ay pinipigilan ang pagbuo ng mga mucopolysaccharides, at sa gayon ay nililimitahan ang pagbubuklod ng tubig at mga protina ng plasma sa pokus ng rheumatic na pamamaga. Pinipigilan nila ang aktibidad ng collagenase, pinipigilan ang pagkasira ng kartilago at mga buto sa rheumatoid arthritis.

Ang antiallergic effect ay bubuo bilang isang resulta ng pagbaba sa synthesis at pagtatago ng mga allergy mediator, pagsugpo sa pagpapakawala ng histamine at iba pang biologically active substance mula sa sensitized mast cell at basophils, isang pagbawas sa bilang ng circulating basophils, pagsugpo sa paglaganap ng lymphoid at connective tissue, isang pagbawas sa bilang ng mga T- at B-lymphocytes, mast cells , pagbaba sa sensitivity ng mga effector cell sa allergy mediators, pagsugpo sa produksyon ng antibody, mga pagbabago sa immune response ng katawan.

Ang isang tampok na katangian ng glucocorticoids ay immunosuppressive na aktibidad. Hindi tulad ng mga cytostatics, ang mga immunosuppressive na katangian ng glucocorticoids ay hindi nauugnay sa mitostatic action, ngunit ang resulta ng pagsugpo sa iba't ibang yugto ng immune response: pagsugpo sa paglipat ng bone marrow stem cell at B-lymphocytes, pagsugpo sa aktibidad ng T- at B-lymphocytes, pati na rin ang pagsugpo sa pagpapakawala ng mga cytokine (IL -1, IL-2, interferon-gamma) mula sa mga leukocytes at macrophage. Bilang karagdagan, binabawasan ng glucocorticoids ang pagbuo at pinatataas ang pagkasira ng mga bahagi ng sistema ng pandagdag, hinaharangan ang mga Fc receptor ng immunoglobulins, at pinipigilan ang mga pag-andar ng leukocytes at macrophage.

Ang anti-shock at antitoxic na epekto ng glucocorticoids ay nauugnay sa isang pagtaas sa presyon ng dugo (dahil sa isang pagtaas sa dami ng nagpapalipat-lipat na catecholamines, pagpapanumbalik ng sensitivity ng adrenergic receptors sa catecholamines at vasoconstriction), pag-activate ng mga enzyme ng atay na kasangkot sa metabolismo ng endo- at xenobiotics.

Ang mga glucocorticoids ay may malinaw na epekto sa lahat ng uri ng metabolismo: karbohidrat, protina, taba at mineral. Sa bahagi ng metabolismo ng karbohidrat, ito ay ipinakita sa katotohanan na pinasisigla nila ang gluconeogenesis sa atay, pinatataas ang antas ng glucose sa dugo (posibleng glucosuria), at nag-aambag sa akumulasyon ng glycogen sa atay. Ang epekto sa metabolismo ng protina ay ipinahayag sa pagsugpo ng synthesis at pagpabilis ng catabolism ng protina, lalo na sa balat, sa kalamnan at tissue ng buto. Ito ay ipinakikita ng panghihina ng kalamnan, pagkasayang ng balat at kalamnan, at pagkaantala ng paggaling ng sugat. Ang mga gamot na ito ay nagdudulot ng muling pamimigay ng taba: pinapataas nila ang lipolysis sa mga tisyu ng mga paa't kamay, nagtataguyod ng akumulasyon ng taba pangunahin sa lugar ng mukha (mukha ng buwan), sinturon sa balikat, at tiyan.

Ang mga glucocorticoid ay may aktibidad na mineralocorticoid: pinapanatili nila ang sodium at tubig sa katawan sa pamamagitan ng pagtaas ng reabsorption sa renal tubules, at pinasisigla ang paglabas ng potassium. Ang mga epektong ito ay mas karaniwan para sa mga natural na glucocorticoids (cortisone, hydrocortisone), sa mas mababang lawak para sa mga semisynthetic (prednisone, prednisolone, methylprednisolone). Ang aktibidad ng mineralocorticoid ay nangingibabaw sa fludrocortisone. Sa fluorinated glucocorticoids (triamcinolone, dexamethasone, betamethasone), ang aktibidad ng mineralocorticoid ay halos wala.

Binabawasan ng glucocorticoids ang pagsipsip ng calcium sa bituka, itaguyod ang pagpapakawala nito mula sa mga buto at pinatataas ang paglabas ng calcium ng mga bato, na nagreresulta sa pagbuo ng hypocalcemia, hypercalciuria, glucocorticoid osteoporosis.

Matapos ang pagkuha ng kahit isang dosis ng glucocorticoids, ang mga pagbabago sa dugo ay nabanggit: isang pagbawas sa bilang ng mga lymphocytes, monocytes, eosinophils, basophils sa peripheral na dugo na may sabay-sabay na pag-unlad ng neutrophilic leukocytosis, isang pagtaas sa nilalaman ng erythrocytes.

Sa matagal na paggamit, pinipigilan ng mga glucocorticoid ang pag-andar ng hypothalamus-pituitary-adrenal system.

Ang mga glucocorticoids ay naiiba sa aktibidad, mga parameter ng pharmacokinetic (degree ng pagsipsip, T 1/2, atbp.), Mga pamamaraan ng aplikasyon.

Ang systemic glucocorticoids ay maaaring nahahati sa maraming grupo.

Sa pamamagitan ng pinagmulan, nahahati sila sa:

Natural (hydrocortisone, cortisone);

Synthetic (prednisolone, methylprednisolone, prednisone, triamcinolone, dexamethasone, betamethasone).

Ayon sa tagal ng pagkilos, ang mga glucocorticoids para sa sistematikong paggamit ay maaaring nahahati sa tatlong grupo (sa mga bracket - biological (mula sa mga tisyu) kalahating buhay (T 1/2 biol.):

Mga short-acting glucocorticoids (T 1/2 biol. - 8-12 oras): hydrocortisone, cortisone;

Medium-acting glucocorticoids (T 1/2 biol. - 18–36 h): prednisolone, prednisone, methylprednisolone;

Long-acting glucocorticoids (T 1/2 biol. - 36–54 na oras): triamcinolone, dexamethasone, betamethasone.

Ang tagal ng pagkilos ng glucocorticoids ay depende sa ruta / site ng pangangasiwa, ang solubility ng form ng dosis (mazipredon ay isang nalulusaw sa tubig na anyo ng prednisolone), at ang dosis na pinangangasiwaan. Pagkatapos ng oral administration o intravenous administration, ang tagal ng pagkilos ay nakasalalay sa T 1/2 biol., Sa intramuscular administration - sa solubility ng dosage form at T 1/2 biol., Pagkatapos ng mga lokal na iniksyon - sa solubility ng dosage form at tiyak na landas / pagpapakilala ng site.

Kapag kinuha nang pasalita, ang mga glucocorticoids ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang C max sa dugo ay sinusunod sa 0.5-1.5 na oras. Ang mga glucocorticoids ay nagbubuklod sa dugo na may transcortin (corticosteroid-binding alpha 1 -globulin) at albumin, at ang mga natural na glucocorticoids ay nagbubuklod sa mga protina ng 90-97%, synthetic - ng 40-60 % ... Ang mga glucocorticoid ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng histohematogenous na mga hadlang, kasama. sa pamamagitan ng BBB, dumaan sa inunan. Ang mga fluorinated derivatives (kabilang ang dexamethasone, betamethasone, triamcinolone) ay dumaan sa histohematogenous na mga hadlang na mas malala. Ang mga glucocorticoids ay sumasailalim sa biotransformation sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolites (glucuronides o sulfates), na higit sa lahat ay excreted ng mga bato. Ang mga natural na gamot ay mas mabilis na na-metabolize kaysa sa mga sintetikong gamot at may mas maikling kalahating buhay.

Ang mga modernong glucocorticoids ay isang pangkat ng mga gamot na malawakang ginagamit sa klinikal na kasanayan, kasama. sa rheumatology, pulmonology, endocrinology, dermatology, ophthalmology, otorhinolaryngology.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng glucocorticoids ay collagenoses, rayuma, rheumatoid arthritis, bronchial hika, talamak na lymphoblastic at myeloid leukemia, nakakahawang mononucleosis, eksema at iba pang mga sakit sa balat, iba't ibang mga allergic na sakit. Para sa paggamot ng atopic, autoimmune na mga sakit, ang glucocorticoids ay ang pangunahing pathogenetic agent. Ginagamit din ang mga glucocorticoids para sa hemolytic anemia, glomerulonephritis, acute pancreatitis, viral hepatitis at mga sakit sa paghinga (COPD sa acute phase, acute respiratory distress syndrome, atbp.). Kaugnay ng epekto ng anti-shock, ang mga glucocorticoid ay inireseta para sa pag-iwas at paggamot ng pagkabigla (post-traumatic, operational, toxic, anaphylactic, burn, cardiogenic, atbp.).

Ang immunosuppressive effect ng glucocorticoids ay nagpapahintulot sa kanila na magamit sa organ at tissue transplantation upang sugpuin ang reaksyon ng pagtanggi, pati na rin sa iba't ibang mga sakit na autoimmune.

Ang pangunahing prinsipyo ng glucocorticoid therapy ay upang makamit ang maximum na therapeutic effect na may kaunting dosis. Ang regimen ng dosis ay pinili nang paisa-isa, sa mas malaking lawak depende sa likas na katangian ng sakit, kondisyon ng pasyente at tugon sa paggamot, kaysa sa edad o timbang ng katawan.

Kapag inireseta ang glucocorticoids, kinakailangang isaalang-alang ang kanilang katumbas na dosis: ayon sa anti-inflammatory effect, 5 mg ng prednisolone ay tumutugma sa 25 mg ng cortisone, 20 mg ng hydrocortisone, 4 mg ng methylprednisolone, 4 mg ng triamcinolone, 0.75 mg ng dexamethasone, 0.75 mg ng betamethasone.

Mayroong 3 uri ng glucocorticoid therapy: substitutional, suppressive, pharmacodynamic.

Pagpapalit na therapy glucocorticoids ay kinakailangan para sa adrenal insufficiency. Sa ganitong uri ng therapy, ang mga physiological na dosis ng glucocorticoids ay ginagamit, sa mga nakababahalang sitwasyon (halimbawa, operasyon, trauma, matinding sakit), ang mga dosis ay nadagdagan ng 2-5 beses. Kapag nagrereseta, dapat isaalang-alang ng isa ang circadian ritmo ng endogenous secretion ng glucocorticoids: sa 6-8 am, karamihan (o lahat) ng dosis ay inireseta. Sa talamak na kakulangan ng adrenal cortex (Addison's disease), maaaring gamitin ang glucocorticoids sa buong buhay.

Suppressive therapy Ang mga glucocorticoids ay ginagamit para sa adrenogenital syndrome - congenital dysfunction ng adrenal cortex sa mga bata. Sa kasong ito, ang mga glucocorticoids ay ginagamit sa mga pharmacological (supraphysiological) na dosis, na humahantong sa pagsugpo sa pagtatago ng ACTH ng pituitary gland at isang kasunod na pagbaba sa tumaas na pagtatago ng androgens ng adrenal glands. Karamihan (2/3) ng dosis ay inireseta sa gabi upang, sa prinsipyo ng negatibong feedback, maiwasan ang isang peak sa ACTH release.

Pharmacodynamic therapy madalas na ginagamit, kasama. sa paggamot ng mga nagpapaalab at allergic na sakit.

Mayroong ilang mga uri ng pharmacodynamic therapy: intensive, limiting, long-term.

Intensive pharmacodynamic therapy: ginagamit sa talamak, nagbabanta sa buhay na mga kondisyon, ang mga glucocorticoids ay pinangangasiwaan ng intravenously, na nagsisimula sa malalaking dosis (5 mg / kg - araw); pagkatapos umalis ang pasyente sa talamak na estado (1-2 araw), ang mga glucocorticoids ay kinansela kaagad, nang sabay-sabay.

Paglilimita sa pharmacodynamic therapy: inireseta para sa mga subacute at talamak na proseso, kasama. nagpapasiklab (systemic lupus erythematosus, systemic scleroderma, polymyalgia rheumatica, malubhang bronchial hika, hemolytic anemia, acute leukemia, atbp.). Ang tagal ng therapy ay, bilang panuntunan, ilang buwan, ang mga glucocorticoids ay ginagamit sa mga dosis na lumampas sa physiological (2-5 mg / kg / araw), na isinasaalang-alang ang circadian ritmo.

Upang mabawasan ang pagbabawal na epekto ng glucocorticoids sa hypothalamic-pituitary-adrenal system, ang iba't ibang mga scheme para sa intermittent administration ng glucocorticoids ay iminungkahi:

- alternating therapy- gumamit ng glucocorticoids ng maikli / katamtamang tagal ng pagkilos (prednisolone, methylprednisolone), isang beses, sa umaga (mga 8 oras), tuwing 48 oras;

- pasulput-sulpot na circuit- Ang mga glucocorticoid ay inireseta sa mga maikling kurso (3-4 na araw) na may 4 na araw na pahinga sa pagitan ng mga kurso;

- therapy sa pulso- mabilis na intravenous administration ng isang malaking dosis ng gamot (hindi bababa sa 1 g) - para sa emergency therapy. Ang piniling gamot para sa pulse therapy ay methylprednisolone (ito ay pumapasok sa mga inflamed tissue na mas mahusay kaysa sa iba at nagiging sanhi ng mga side effect nang mas madalas).

Pangmatagalang pharmacodynamic therapy: ginagamit sa paggamot ng mga sakit na may talamak na kurso. Ang mga glucocorticoids ay inireseta sa pamamagitan ng bibig, ang mga dosis ay lumampas sa physiological (2.5-10 mg / araw), ang therapy ay inireseta sa loob ng ilang taon, at ang glucocorticoid withdrawal sa ganitong uri ng therapy ay napakabagal.

Ang Dexamethasone at betamethasone ay hindi ginagamit para sa pangmatagalang therapy, dahil sa pinakamalakas at pinakamatagal, kung ihahambing sa iba pang mga glucocorticoids, anti-inflammatory action, nagiging sanhi din sila ng pinaka binibigkas na epekto, kasama. nagbabawal na epekto sa lymphoid tissue at corticotropic function ng pituitary gland.

Sa panahon ng paggamot, posibleng lumipat mula sa isang uri ng therapy patungo sa isa pa.

Ang mga glucocorticoids ay ginagamit nang pasalita, parenterally, intra- at periarticular, inhalation, intranasal, retro- at parabulbar, sa anyo ng mga patak ng mata at tainga, panlabas sa anyo ng mga ointment, cream, lotion, atbp.

Halimbawa, sa mga sakit na rayuma, ang mga glucocorticoid ay ginagamit para sa systemic, lokal o lokal (intra-articular, peri-articular, panlabas) na therapy. Sa kaso ng mga sakit na broncho-obstructive, ang inhaled glucocorticoids ay partikular na kahalagahan.

Ang mga glucocorticoids ay mabisang mga therapeutic agent sa maraming kaso. Gayunpaman, dapat tandaan na maaari silang maging sanhi ng maraming mga side effect, kabilang ang Itsenko-Cushing symptom complex (pagpapanatili ng sodium at tubig sa katawan na may posibleng paglitaw ng edema, pagkawala ng potasa, pagtaas ng presyon ng dugo), hyperglycemia. hanggang sa diabetes mellitus (steroid diabetes), pagpapabagal sa mga proseso ng pagbabagong-buhay ng tissue, paglala ng gastric ulcer at duodenal ulcer, ulceration ng digestive tract, pagbubutas ng isang hindi nakikilalang ulser, hemorrhagic pancreatitis, pagbaba ng resistensya ng katawan sa mga impeksyon, hypercoagulability na may panganib ng trombosis, ang paglitaw ng acne, isang lunate menstrual cycle, labis na katabaan at iba pang mga karamdaman.pagkuha ng glucocorticoids, mayroong isang pagtaas ng excretion ng calcium at osteoporosis (na may matagal na paggamit ng glucocorticoids sa mga dosis na higit sa 7.5 mg / araw - sa ang katumbas ng prednisolone - ang pagbuo ng osteoporosis ng mahabang buto ay posible). Ang pag-iwas sa steroid osteoporosis ay isinasagawa gamit ang mga paghahanda ng calcium at bitamina D mula sa sandaling simulan mong uminom ng glucocorticoids. Ang pinaka-binibigkas na mga pagbabago sa musculoskeletal system ay sinusunod sa unang 6 na buwan ng paggamot. Ang isa sa mga mapanganib na komplikasyon ay ang aseptic bone necrosis, samakatuwid, kinakailangang bigyan ng babala ang mga pasyente tungkol sa posibilidad ng pag-unlad nito, at kapag lumitaw ang mga "bagong" sakit, lalo na sa mga kasukasuan ng balikat, balakang at tuhod, kinakailangan na ibukod ang aseptikong buto. nekrosis. Ang mga glucocorticoids ay nagdudulot ng mga pagbabago sa dugo: lymphopenia, monocytopenia, eosinopenia, isang pagbawas sa bilang ng mga basophil sa peripheral na dugo, ang pagbuo ng neutrophilic leukocytosis, isang pagtaas sa nilalaman ng mga erythrocytes. Posible rin ang mga karamdaman sa nerbiyos at pag-iisip: hindi pagkakatulog, pagkabalisa (na may pag-unlad ng psychosis sa ilang mga kaso), epileptiform seizure, euphoria.

Sa matagal na paggamit ng glucocorticoids, dapat isaalang-alang ng isa ang posibleng pagsugpo sa pag-andar ng adrenal cortex (ang pagkasayang ay hindi ibinukod) na may pagsugpo sa biosynthesis ng mga hormone. Ang pagpapakilala ng corticotropin kasabay ng glucocorticoids ay pumipigil sa adrenal atrophy.

Ang dalas at kalubhaan ng mga side effect na dulot ng glucocorticoids ay maaaring ipahayag sa iba't ibang antas. Ang mga side effect, bilang panuntunan, ay isang pagpapakita ng aktwal na glucocorticoid effect ng mga gamot na ito, ngunit sa isang lawak na lumampas sa physiological norm. Sa tamang pagpili ng dosis, ang pagsunod sa mga kinakailangang pag-iingat, patuloy na pagsubaybay sa kurso ng paggamot, ang dalas ng mga epekto ay maaaring makabuluhang bawasan.

Upang maiwasan ang mga hindi kanais-nais na epekto na nauugnay sa paggamit ng mga glucocorticoids, kinakailangan, lalo na sa pangmatagalang paggamot, upang maingat na subaybayan ang dynamics ng paglaki at pag-unlad sa mga bata, pana-panahong magsagawa ng ophthalmological na pagsusuri (upang makita ang glaucoma, katarata, atbp.), regular na sinusubaybayan ang pag-andar ng hypothalamic-pituitary-adrenal system, glucose sa dugo at ihi (lalo na sa mga pasyente na may diabetes mellitus), subaybayan ang presyon ng dugo, ECG, komposisyon ng electrolyte ng dugo, subaybayan ang estado ng gastrointestinal tract, musculoskeletal system, subaybayan ang pag-unlad ng mga nakakahawang komplikasyon, atbp.

Karamihan sa mga komplikasyon ng glucocorticoid na paggamot ay magagamot at nawawala pagkatapos ng pag-alis ng gamot. Ang hindi maibabalik na mga side effect ng glucocorticoids ay kinabibilangan ng growth retardation sa mga bata (nagaganap sa glucocorticoid treatment nang higit sa 1.5 taon), subcapsular cataract (nabubuo sa pagkakaroon ng predisposition ng pamilya), steroid diabetes.

Ang biglaang pag-withdraw ng glucocorticoids ay maaaring maging sanhi ng paglala ng proseso - withdrawal syndrome, lalo na kapag ang pangmatagalang therapy ay tumigil. Kaugnay nito, ang paggamot ay dapat magtapos sa isang unti-unting pagbawas ng dosis. Ang kalubhaan ng withdrawal syndrome ay nakasalalay sa antas ng pangangalaga ng pag-andar ng adrenal cortex. Sa banayad na mga kaso, ang withdrawal syndrome ay ipinapakita sa pamamagitan ng pagtaas ng temperatura ng katawan, myalgia, arthralgia, at malaise. Sa malalang kaso, lalo na sa matinding stress, maaaring magkaroon ng addison crisis (sinasamahan ng pagsusuka, pagbagsak, kombulsyon).

Dahil sa mga side effect, ang mga glucocorticoids ay ginagamit lamang kung may malinaw na mga indikasyon at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal. Ang mga kontraindikasyon para sa pangangasiwa ng glucocorticoid ay kamag-anak. Sa mga emergency na sitwasyon, ang tanging kontraindikasyon para sa panandaliang sistematikong paggamit ng glucocorticoids ay hypersensitivity. Sa ibang mga kaso, kapag nagpaplano ng pangmatagalang therapy, ang mga kontraindikasyon ay dapat isaalang-alang.

Ang mga therapeutic at nakakalason na epekto ng glucocorticoids ay nagbabawas - mga inducers ng microsomal liver enzymes, pagtaas - estrogens at oral contraceptives. Ang mga digitalis glycosides, diuretics (nagdudulot ng potassium deficiency), amphotericin B, carbonic anhydrase inhibitors ay nagdaragdag ng posibilidad ng arrhythmias at hypokalemia. Ang alkohol at mga NSAID ay nagpapataas ng panganib ng ulcerative lesion o gastrointestinal bleeding. Ang mga immunosuppressant ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga impeksiyon. Ang mga glucocorticoids ay nagpapahina sa hypoglycemic na aktibidad ng mga ahente ng antidiabetic at insulin, natriuretic at diuretic - diuretics, anticoagulant at fibrinolytic - coumarin at indandione derivatives, heparin, streptokinase at urokinase, aktibidad ng bakuna (dahil sa pagbawas sa paggawa ng mga antibodies), bawasan ang konsentrasyon ng saliciletin sa dugo. Sa paggamit ng prednisolone at paracetamol, ang panganib ng hepatotoxicity ay tumataas.

Mayroong limang kilalang gamot na pinipigilan ang pagtatago ng corticosteroids ng adrenal cortex. (mga inhibitor ng synthesis at pagkilos ng corticosteroids): mitotane, metirapone, aminoglutethimide, ketoconazole, trilostane. Ang Aminoglutethimide, metirapone at ketoconazole ay pinipigilan ang synthesis ng mga steroid hormone dahil sa pagsugpo ng hydroxylases (cytochrome P450 isoenzymes) na kasangkot sa biosynthesis. Ang lahat ng tatlong gamot ay tiyak dahil kumikilos sa iba't ibang hydroxylases. Ang mga gamot na ito ay maaaring maging sanhi ng matinding kakulangan sa adrenal, kaya dapat itong gamitin sa mahigpit na tinukoy na mga dosis at may maingat na pagsubaybay sa hypothalamic-pituitary-adrenal system ng pasyente.

Pinipigilan ng Aminoglutethimide ang 20,22-desmolase, na nag-catalyze sa paunang (paglilimita) na yugto ng steroidogenesis - ang conversion ng kolesterol sa pregnenolone. Bilang resulta, ang produksyon ng lahat ng steroid hormones ay nagambala. Bilang karagdagan, pinipigilan ng aminoglutethimide ang 11-beta-hydroxylase pati na rin ang aromatase. Ang Aminoglutethimide ay ginagamit sa Cushing's syndrome na sanhi ng unregulated na labis na pagtatago ng cortisol ng adrenal cortex tumor o ectopic ACTH production. Ang kakayahan ng aminoglutethimide na pigilan ang aromatase ay ginagamit sa paggamot ng mga tumor na umaasa sa hormone tulad ng kanser sa prostate at kanser sa suso.

Ang ketoconazole ay pangunahing ginagamit bilang isang ahente ng antifungal. Gayunpaman, sa mas mataas na dosis, pinipigilan nito ang ilang mga cytochrome P450 enzyme na kasangkot sa steroidogenesis, kasama. 17-alpha-hydroxylase, pati na rin ang 20,22-desmolase, at sa gayon ay hinaharangan ang steroidogenesis sa lahat ng mga tisyu. Ayon sa ilang ulat, ang ketoconazole ay ang pinaka-epektibong inhibitor ng steroidogenesis sa Cushing's disease. Gayunpaman, ang pagiging posible ng paggamit ng ketoconazole sa kaso ng labis na produksyon ng mga steroid hormone ay nangangailangan ng karagdagang pananaliksik.

Aminoglutethimide, ketoconazole, at metirapone ay ginagamit upang masuri at gamutin ang adrenal hyperplasia.

SA antagonists ng glucocorticoid receptors ay tumutukoy sa mifepristone. Ang Mifepristone ay isang antagonist ng mga receptor ng progesterone, sa malalaking dosis ay hinaharangan nito ang mga glucocorticoid receptor, pinipigilan ang pagsugpo sa hypothalamic-pituitary-adrenal system (sa pamamagitan ng mekanismo ng negatibong feedback) at humahantong sa isang pangalawang pagtaas sa pagtatago ng ACTH at cortisol.

Ang isa sa pinakamahalagang lugar ng klinikal na paggamit ng glucocorticoids ay ang patolohiya ng iba't ibang bahagi ng respiratory tract.

Mga indikasyon para sa appointment systemic glucocorticoids sa mga sakit ng respiratory system ay bronchial hika, COPD sa talamak na yugto, malubhang pneumonia, interstitial lung disease, acute respiratory distress syndrome.

Matapos ma-synthesize ang systemic glucocorticoids (oral at injectable forms) sa pagtatapos ng 40s ng XX century, agad silang nagsimulang gamitin upang gamutin ang matinding bronchial hika. Sa kabila ng magandang therapeutic effect, ang paggamit ng glucocorticoids sa bronchial hika ay limitado sa pagbuo ng mga komplikasyon - steroid vasculitis, systemic osteoporosis, diabetes mellitus (steroid diabetes). Ang mga lokal na anyo ng glucocorticoids ay nagsimulang gamitin sa klinikal na kasanayan lamang pagkatapos ng ilang oras - noong 70s. XX siglo. Ang publikasyon sa matagumpay na paggamit ng unang pangkasalukuyan glucocorticoid - beclomethasone (beclomethasone dipropionate) - para sa paggamot ng allergic rhinitis ay nagsimula noong 1971. Noong 1972, lumitaw ang isang ulat sa paggamit ng pangkasalukuyan na anyo ng beclomethasone para sa paggamot ng bronchial hika. .

Inhaled glucocorticoids ay mga pangunahing gamot sa paggamot ng lahat ng pathogenetic na variant ng persistent bronchial asthma, ay ginagamit para sa katamtaman at malubhang COPD (na may spirographically na nakumpirma na tugon sa paggamot).

Ang inhaled glucocorticoids ay kinabibilangan ng beclomethasone, budesonide, fluticasone, mometasone, triamcinolone. Ang mga inhaled glucocorticoids ay naiiba sa mga systemic sa mga pharmacological properties: mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng HA (kumilos sa minimal na dosis), malakas na lokal na anti-inflammatory effect, mababang systemic bioavailability (oral, pulmonary), mabilis na hindi aktibo, maikling T 1/2 mula sa dugo. Ang inhaled glucocorticoids ay pumipigil sa lahat ng mga yugto ng pamamaga sa bronchi at binabawasan ang kanilang pagtaas ng reaktibiti. Ang kanilang kakayahang bawasan ang bronchial secretion (bawasan ang dami ng tracheobronchial secretion) at potentiate ang pagkilos ng beta 2 -adrenomimetics ay napakahalaga. Ang paggamit ng mga inhaled form ng glucocorticoids ay binabawasan ang pangangailangan para sa tableted glucocorticoids. Ang isang mahalagang katangian ng inhaled glucocorticoids ay ang therapeutic index - ang ratio ng lokal na anti-inflammatory activity at systemic action. Sa mga inhaled glucocorticoids, ang budesonide ay may pinaka-kanais-nais na therapeutic index.

Ang isa sa mga kadahilanan na tumutukoy sa bisa at kaligtasan ng inhaled glucocorticoids ay ang mga sistema para sa kanilang paghahatid sa respiratory tract. Sa kasalukuyan, ang metered-dose at powder inhaler (turbuhaler, atbp.), Nebulizer ay ginagamit para sa layuning ito.

Sa tamang pagpili ng system at inhalation technique, ang mga systemic side effect ng inhaled glucocorticoids ay hindi gaanong mahalaga dahil sa mababang bioavailability at mabilis na metabolic activation ng mga gamot na ito sa atay. Dapat itong isipin na ang lahat ng umiiral na inhaled glucocorticoids ay hinihigop sa isang antas o iba pa sa mga baga. Ang mga lokal na epekto ng inhaled glucocorticoids, lalo na sa matagal na paggamit, ay ang paglitaw ng oropharyngeal candidiasis (sa 5-25% ng mga pasyente), mas madalas - esophageal candidiasis, dysphonia (sa 30-58% ng mga pasyente), at ubo.

Ipinakita na ang inhaled glucocorticoids at long-acting beta-adrenergic agonists (salmeterol, formoterol) ay may synergistic na epekto. Ito ay dahil sa pagpapasigla ng biosynthesis ng beta 2 -adrenergic receptors at isang pagtaas sa kanilang pagiging sensitibo sa mga agonist sa ilalim ng impluwensya ng glucocorticoids. Kaugnay nito, sa paggamot ng bronchial hika, ang mga pinagsamang gamot ay epektibo para sa pangmatagalang therapy, ngunit hindi para sa kaluwagan ng mga pag-atake - halimbawa, isang nakapirming kumbinasyon ng salmeterol / fluticasone o formoterol / budesonide.

Ang paglanghap na may glucocorticoids ay kontraindikado para sa mga impeksyon sa fungal ng respiratory tract, tuberculosis, pagbubuntis.

Sa kasalukuyan para sa intranasal Ang mga klinikal na aplikasyon ay gumagamit ng beclomethasone dipropionate, budesonide, fluticasone, mometasone furoate. Bilang karagdagan, ang mga form ng dosis sa anyo ng mga aerosol ng ilong ay umiiral para sa flunisolide at triamcinolone, ngunit hindi sila kasalukuyang ginagamit sa Russia.

Ang mga form ng ilong ng glucocorticoids ay epektibo sa paggamot ng mga hindi nakakahawang proseso ng pamamaga sa lukab ng ilong, rhinitis, kasama. gamot, propesyonal, pana-panahon (pasulput-sulpot) at buong taon (patuloy na) allergic rhinitis, upang maiwasan ang pag-ulit ng pagbuo ng mga polyp sa lukab ng ilong pagkatapos ng kanilang pag-alis. Ang mga pangkasalukuyan na glucocorticoids ay nailalarawan sa pamamagitan ng medyo huli na pagsisimula ng pagkilos (12-24 na oras), mabagal na pag-unlad ng epekto - nagpapakita mismo sa ika-3 araw, umabot sa maximum sa ika-5-7 araw, kung minsan - pagkatapos ng ilang linggo. Ang Mometasone ay nagsisimulang kumilos nang pinakamabilis (12 oras).

Ang mga modernong intranasal glucocorticoids ay mahusay na disimulado; kapag ginamit sa mga inirekumendang dosis, ang mga systemic (bahagi ng dosis ay nasisipsip mula sa ilong mucosa at pumapasok sa systemic na sirkulasyon), ang mga epekto ay minimal. Kabilang sa mga lokal na epekto sa 2-10% ng mga pasyente sa simula ng paggamot ay pagdurugo ng ilong, tuyo at nasusunog sa ilong, pagbahing at pangangati. Posible na ang mga side effect na ito ay dahil sa nakakainis na epekto ng propellant. Ang mga nakahiwalay na kaso ng pagbutas ng nasal septum sa paggamit ng intranasal glucocorticoids ay inilarawan.

Ang paggamit ng intranasal ng glucocorticoids ay kontraindikado sa hemorrhagic diathesis, pati na rin sa isang kasaysayan ng paulit-ulit na pagdurugo ng ilong.

Kaya, ang mga glucocorticoids (systemic, inhalation, nasal) ay malawakang ginagamit sa pulmonology at otorhinolaryngology. Ito ay dahil sa kakayahan ng glucocorticoids na ihinto ang mga pangunahing sintomas ng mga sakit ng mga organo ng ENT at mga organ ng paghinga, at may patuloy na kurso ng proseso, upang makabuluhang pahabain ang interictal na panahon. Ang isang malinaw na bentahe ng paggamit ng mga pangkasalukuyan na mga form ng dosis ng glucocorticoids ay ang kakayahang mabawasan ang mga systemic na epekto, sa gayon ay madaragdagan ang pagiging epektibo at kaligtasan ng therapy.

Noong 1952, unang iniulat ni Sulzberger at Witten ang matagumpay na paggamit ng 2.5% hydrocortisone ointment para sa pangkasalukuyan na paggamot ng cutaneous dermatosis. Ang natural na hydrocortisone sa kasaysayan ay ang unang glucocorticoid na ginamit sa dermatological practice, nang maglaon ay naging pamantayan ito para sa paghahambing ng lakas ng iba't ibang glucocorticoids. Ang hydrocortisone, gayunpaman, ay hindi sapat na epektibo, lalo na sa malubhang dermatoses, dahil sa medyo mahinang pagbubuklod sa mga steroid receptor ng mga selula ng balat at mabagal na pagtagos sa epidermis.

Nang maglaon, ang mga glucocorticoid ay malawakang ginamit sa dermatolohiya para sa paggamot ng iba't ibang mga sakit sa balat na hindi nakakahawa: atopic dermatitis, psoriasis, eksema, lichen planus at iba pang mga dermatoses. Mayroon silang lokal na anti-inflammatory, anti-allergic effect, alisin ang pangangati (ang paggamit para sa pangangati ay makatwiran lamang kung ito ay sanhi ng isang nagpapasiklab na proseso).

Ang mga pangkasalukuyan na glucocorticoids ay naiiba sa bawat isa sa istraktura ng kemikal, pati na rin sa lakas ng lokal na anti-inflammatory action.

Ang paglikha ng mga halogenated compound (ang pagsasama ng fluorine o chlorine sa halogen molecule) ay naging posible upang mapataas ang anti-inflammatory effect at mabawasan ang systemic side effect kapag inilapat nang topically dahil sa mas mababang pagsipsip ng mga gamot. Ang mga compound na naglalaman ng dalawang fluorine atoms sa kanilang istraktura - flumethasone, fluocinolone acetonide, atbp., ay nailalarawan sa pinakamababang pagsipsip kapag inilapat sa balat.

Ayon sa European classification (Niedner, Schopf, 1993), 4 na klase ang nakikilala ayon sa potensyal na aktibidad ng mga lokal na steroid:

Mahina (class I) - hydrocortisone 0.1-1%, prednisolone 0.5%, fluocinolone acetonide 0.0025%;

Katamtamang lakas (class II) - alclomethasone 0.05%, betamethasone valerate 0.025%, triamcinolone acetonide 0.02%, 0.05%, fluocinolone acetonide 0.00625%, atbp.;

Malakas (class III) - betamethasone valerate 0.1%, betamethasone dipropionate 0.025%, 0.05%, hydrocortisone butyrate 0.1%, methylprednisolone aceponate 0.1%, mometasone furoate 0.1%, triamcinolone acetonide 0.02%, acetonide 0.1%, triamcinolone acetonide 0.02%, 0.02% 0.025%, atbp.

Napakalakas (class III) - clobetasol propionate 0.05%, atbp.

Kasabay ng pagtaas ng therapeutic effect kapag gumagamit ng fluorinated glucocorticoids, tumataas din ang saklaw ng mga side effect. Ang pinakakaraniwang lokal na side effect kapag gumagamit ng malakas na glucocorticoids ay skin atrophy, telangiectasias, steroid acne, striae, at mga impeksyon sa balat. Ang posibilidad na magkaroon ng parehong lokal at systemic na mga side effect ay tumataas sa paggamit sa malalaking ibabaw at matagal na paggamit ng glucocorticoids. Dahil sa pagbuo ng mga side effect, ang paggamit ng fluorine-containing glucocorticoids ay limitado kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamit, gayundin sa pediatric practice.

Sa mga nagdaang taon, sa pamamagitan ng pagbabago ng molekula ng steroid, ang mga bagong henerasyong lokal na glucocorticoids ay nakuha, na hindi naglalaman ng mga fluorine atoms, ngunit sa parehong oras ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na bisa at isang mahusay na profile ng kaligtasan (halimbawa, mometasone sa anyo ng furoate , isang sintetikong steroid na ginawa mula noong 1987 sa USA, methylprednisolone aceponate, na ginagamit sa pagsasanay mula noong 1994).

Ang therapeutic effect ng topical glucocorticoids ay depende rin sa dosage form na ginamit. Ang mga glucocorticoids para sa pangkasalukuyan na paggamit sa dermatology ay ginawa sa anyo ng mga ointment, creams, gels, emulsions, lotions, atbp. Ang kakayahang tumagos sa balat (depth ng pagtagos) ay bumababa sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: oily ointment> ointment> cream> lotion (emulsion ). Sa talamak na tuyong balat, ang pagtagos ng glucocorticoids sa epidermis at dermis ay mahirap, samakatuwid, sa mga dermatoses, na sinamahan ng pagtaas ng pagkatuyo at pagbabalat ng balat, ang lichenization ay mas ipinapayong gumamit ng mga pamahid, dahil moisturizing ang stratum corneum ng epidermis na may base ng ointment nang maraming beses ay nagpapataas ng pagtagos ng mga gamot sa balat. Sa mga talamak na proseso na may binibigkas na pag-iyak, mas ipinapayong magreseta ng mga lotion, emulsion.

Dahil ang glucocorticoids para sa pangkasalukuyan na paggamit ay binabawasan ang paglaban ng balat at mauhog na lamad, na maaaring humantong sa pag-unlad ng superinfection, sa kaso ng pangalawang impeksyon, ipinapayong pagsamahin ang isang glucocorticoid na may isang antibiotic sa isang form ng dosis, halimbawa, Diprogen cream at pamahid (betamethasone + gentamicin), Oxycort aerosols (hydrocortisone + oxytetracycline) at Polcortolone TS (triamcinolone + tetracycline), atbp., o may antibacterial at antifungal agent, halimbawa, Akriderm GK (betamethasone + clotrimazole + gentamicin).

Ang mga pangkasalukuyan na glucocorticoids ay ginagamit sa paggamot ng mga komplikasyon ng talamak na venous insufficiency (CVI) tulad ng trophic skin disorders, varicose eczema, hemosiderosis, contact dermatitis, atbp. Ang kanilang paggamit ay dahil sa pagsugpo sa nagpapasiklab at nakakalason-allergic na reaksyon sa malambot na mga tisyu na mangyari sa malubhang CVI. Sa ilang mga kaso, ang mga lokal na glucocorticoid ay ginagamit upang sugpuin ang mga reaksyon ng vascular na nangyayari sa panahon ng paggamot sa phlebosclerosing. Kadalasan, ginagamit ang mga ointment at gel na naglalaman ng hydrocortisone, prednisolone, betamethasone, triamcinolone, fluocinolone acetonide, mometasone furoate, atbp.

Ang paggamit ng glucocorticoids sa ophthalmology batay sa kanilang lokal na anti-inflammatory, anti-allergic, antipruritic action. Ang mga indikasyon para sa appointment ng glucocorticoids ay nagpapaalab na sakit sa mata ng hindi nakakahawang etiology, kasama. pagkatapos ng mga pinsala at operasyon - iritis, iridocyclitis, scleritis, keratitis, uveitis, atbp Para sa layuning ito, ay ginagamit: hydrocortisone, betamethasone, desonide, triamcinolone, atbp Ang pinaka-kanais-nais na paggamit ng mga lokal na anyo (mga patak ng mata o suspensyon, mga pamahid), sa mga malubhang kaso - subconjunctival injection. Sa systemic (parenteral, oral) na paggamit ng glucocorticoids sa ophthalmology, dapat tandaan na mayroong mataas na posibilidad (75%) ng pagbuo ng steroid cataracts na may pang-araw-araw na paggamit para sa ilang buwan ng prednisolone sa isang dosis na higit sa 15 mg (pati na rin bilang katumbas na dosis ng iba pang mga gamot), habang ang panganib ay tumataas sa pagtaas ng tagal ng paggamot.

Ang mga glucocorticoids ay kontraindikado sa mga talamak na nakakahawang sakit sa mata. Kung kinakailangan, halimbawa, para sa mga impeksyon sa bacterial, ginagamit ang mga pinagsamang paghahanda na naglalaman ng mga antibiotic, tulad ng mga patak sa mata / tainga Garazon (betamethasone + gentamicin) o Sofradex (dexamethasone + framycetin + gramicidin), atbp. at ang mga antibiotic ay malawakang ginagamit sa ophthalmic at otorhinolaryngological pagsasanay. Sa ophthalmology - para sa paggamot ng mga nagpapaalab at allergic na sakit sa mata sa pagkakaroon ng kasabay o pinaghihinalaang impeksyon sa bacterial, halimbawa, sa ilang mga uri ng conjunctivitis, sa postoperative period. Sa otorhinolaryngology - na may otitis externa; rhinitis na kumplikado ng pangalawang impeksiyon, atbp. Dapat itong isipin na ang parehong bote ng gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamot ng otitis media, rhinitis at mga sakit sa mata upang maiwasan ang pagkalat ng impeksiyon.