Mga ruta ng enteral

Oral (bawat os- sa pamamagitan ng bibig; sa loob) ay ang pinakaligtas, pinaka paraan. Para sa kumpletong kaligtasan, ang ilang mga patakaran ay dapat sundin:

Mas mainam na lunukin ang mga solidong form ng dosis habang nakatayo at uminom ng hanggang 100 ML ng likido;

Ang mga enteric-coated na tablet ay hindi dapat durugin o bigyan ng gatas o antacids (sinisira nila ang patong ng mga tablet)

Para sa mga bata at matatandang pasyente na nahihirapang lunukin ang mga tablet, mas mainam na magbigay ng mga gamot sa isang likidong estado;

Uminom ng mga gamot sa isang tiyak na oras, alinsunod sa pagkain.

Ang pagsipsip ng mga gamot sa pamamagitan ng oral na ruta ng pangangasiwa ay nangyayari pangunahin sa maliit na bituka; sa pamamagitan ng hepatic bloodstream ay pumapasok sa atay, at pagkatapos ay sa dugo (pagkatapos ng 30-60 minuto). Ang rate ng pagsipsip ay naiimpluwensyahan ng maraming mga kadahilanan: ito ang oras ng pag-inom ng gamot, at ang estado ng sistema ng pagtunaw, at ang komposisyon ng pagkain. Ang oral na ruta ng pangangasiwa ay hindi ginagamit kung ang mga gamot ay anti-acid, ay nawasak sa alimentary canal, nagpapakita ng ulcerogenic effect (nagdudulot ng mga ulser sa tiyan), at dahil din sa kondisyon ng pasyente (mga sakit sa digestive system, nahimatay, pagsusuka. , may kapansanan sa paglunok).

Sublingual (sub lingua- sa ilalim ng dila) ay isang paraan ng pag-iniksyon kung saan ang isang tableta, kapsula o ilang patak ng solusyon ng mga gamot na inilapat sa isang sugar cube ay pinananatili sa ilalim ng dila hanggang sa ganap na masipsip, habang ang laway ay nananatili sa bibig. Ang epekto ay nangyayari nang mabilis (pagkatapos ng 1-3 minuto), dahil ang mga gamot ay mahusay na hinihigop mula sa oral cavity sa pamamagitan ng mga capillary at pumapasok sa systemic na sirkulasyon, ang mga gastric enzymes ay hindi nakakaapekto sa gamot. Ito ay kung paano inireseta ang mga pang-emerhensiyang gamot (nitroglycerin para sa atake ng angina pectoris, clonidine at nifedipine para sa hypertensive crisis, atbp.). Bilang karagdagan, mayroon ding mga paraan ng pag-inom ng mga gamot sa pisngi (subbucally) o sa gilagid sa anyo ng isang pelikula.

Subbukal(subbuccalis) ay isang paraan ng pag-inom ng mga gamot sa pamamagitan ng bibig. Ang mga gamot ay ginagamit sa anyo ng mga polymer films (trinitrolong), na pinindot laban sa mga gilagid o buccal mucosa gamit ang dila. Sa ilalim ng pagkilos ng laway, ang mga pharmacologically active substance ay unti-unting inilabas at lumilikha ng isang therapeutic na konsentrasyon ng gamot sa systemic na sirkulasyon para sa isang tiyak na oras.

Tumbong (bawat tumbong- sa pamamagitan ng tumbong) sa pamamagitan ng pagpapakilala ng mga nakapagpapagaling na sangkap sa anyo ng mga suppositories at microclysters (50-100 ml). Ang pagsipsip ay nangyayari nang mabilis (pagkatapos ng 5-7 minuto), ang mga gamot ay pumapasok sa sistematikong sirkulasyon, na lumalampas sa atay.

Ang lakas ng gamot na may ganitong paraan ng pangangasiwa ay mas mataas kaysa kapag ito ay kinuha sa pamamagitan ng bibig, samakatuwid, ang dosis ng mga gamot ay nabawasan. Sa pamamagitan ng tumbong, ang mga gamot ay ibinibigay sa maliliit na bata, sa kaso ng isang pasyente na nahimatay, na may pagsusuka, sa pagkakaroon ng isang patolohiya ng tiyan, mga bituka. Ngunit sa rutang ito ng pangangasiwa ng mga gamot, imposibleng mahulaan ang intensity ng pagsipsip.

Mga ruta ng parenteral

Paglanghap(sa pamamagitan ng respiratory tract) pumasok sa mga gaseous substance, likido at aerosol. Sa rutang ito ng pangangasiwa, nangyayari ang mabilis na pagsipsip, dahil ang sumisipsip na ibabaw ng baga ay 100 m2. Ang pamamaraang ito ay ginagamit kapwa para sa lokal na aksyon (bronchodilators, antibiotics) at para sa resorptive (paraan para sa inhalation anesthesia).

Para sa pangangasiwa ng paglanghap, ginagamit ang mga espesyal na sistema ng paghahatid:

Metered aerosol inhaler na naglalaman ng propylene gas;

Isang inhaler para sa pangangasiwa ng dry powdery substance na pinapagana habang humihinga (turbuhaler at spacer)

Nebulizer

Sa kaso ng paggamit ng karamihan sa mga inhaler ng aerosol, hindi hihigit sa 20-30% ng kabuuang dosis ng gamot ang pumapasok sa respiratory system, at ang iba pang bahagi ng gamot ay nananatili sa oral cavity at pharynx.

Ang paggamit ng powder inhaler ay nagtataguyod ng pagsipsip ng hanggang 30-50% ng gamot. Bilang karagdagan, ang kanilang kalamangan ay nakasalalay sa kawalan ng propylene gas, na may negatibong epekto sa kapaligiran.

Ang mga inhaler, na isinaaktibo sa panahon ng paghinga (turbuhaler), ay nagpapadali sa pagpasok ng mga gamot sa respiratory tract, dahil ang kanilang paggamit ay hindi nangangailangan ng coordinated inhalation at pagpindot sa inhaler can.

Mga spacer ginagamit kasama ng mga inhaler na may sukat na dosis. Nag-aambag sila sa pagtaas ng distansya sa pagitan ng huli at ng oral cavity ng pasyente, bilang isang resulta kung saan ang panganib ng isang reflex na ubo ay nabawasan.

Mga Nebulizer- ito ay mga device na gumagana sa pamamagitan ng pagpasa ng malakas na daloy ng hangin o oxygen sa ilalim ng presyon sa pamamagitan ng solusyon sa gamot o sa pamamagitan ng ultrasonic vibration ng huli. Ang dosis ng gamot ay inihatid sa loob ng 10-15 minuto.

Transdermal magreseta ng mga gamot na mahusay na hinihigop sa pamamagitan ng buo na balat (halimbawa, nitroglycerin sa anyo ng isang pamahid upang maiwasan ang pag-atake ng angina pectoris). Ang ilang mga gamot (antibiotics, corticosteroids), kapag ginamit sa anyo ng mga ointment para sa paggamot ng mga sakit sa balat, ay maaaring bahagyang hinihigop at may mga side effect sa buong katawan. Dapat itong isaalang-alang lalo na kapag inireseta ang mga ito sa mga bata.

Upang makamit ang isang mabilis na resorptive effect ng mga gamot, ginagamit ang mga ruta ng iniksyon.

Sila ay nailalarawan sa pamamagitan ng:

Katumpakan ng dosing;

Mabilis na pagkilos;

Pagsunod sa sterility;

Mataas na gastos;

Banta ng labis na dosis (lalo na sa pagpapakilala ng mga gamot na may maliit na spectrum ng therapeutic action)

Ang panganib ng pinsala sa sciatic nerve kapag ang gamot ay iniksyon sa gluteus na kalamnan.

Ang sterile na tubig at mga solusyon sa langis ay iniksyon sa ilalim ng balat (sa kasong ito, pagkatapos ng iniksyon, ang lugar ng pag-iniksyon ay dapat magpainit o masahe upang walang mga infiltrates). Ang simula ng pagkilos ng gamot na may ganitong ruta ng pangangasiwa ay nangyayari sa 5-15 minuto. Ang ilang mga paghahanda sa depot ay tinatahi sa ilalim ng balat. Huwag magbigay ng hypertonic solution, nakakainis na gamot at gamot sa anyo ng mga suspensyon. Dapat tandaan na sa kaso ng isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo (na may pagkabigla, mga kondisyon ng collaptoid), ang pagpapakilala ng mga gamot sa ilalim ng balat ay hindi epektibo, dahil ang proseso ng pagsipsip ay mabilis na pinabagal.

Pangangasiwa ng mga gamot intramuscularly tinitiyak ang kanilang mabilis na pagpasok sa sistematikong sirkulasyon (pagkatapos ng 10-15 minuto). Ang sterile aqueous, oily solution, suspension ay ibinibigay sa intramuscularly. Ang dami ng isang iniksyon ay 10 ml. Huwag mag-iniksyon ng intramuscularly medicinal substance na maaaring magdulot ng tissue necrosis o irritation (calcium chloride, norepinephrine), hypertonic solutions.

Sa intravenously ang mga gamot ay ibinibigay sa mga kagyat na kaso. Sa kasong ito, ang ruta ng pangangasiwa ng gamot ay agad na pumapasok sa daloy ng dugo, samakatuwid ang bilis ng pangangasiwa ay napakahalaga. Ang pangangasiwa ng intravenous na gamot ay maaaring bolus (jet), mabagal, o pagbubuhos (drip). Ang mga sterile aqueous solution lamang ang ibinibigay. Ang mga solusyon sa langis at mga suspensyon ay hindi dapat iturok sa ugat upang hindi mangyari ang embolism ng mga sisidlan ng mahahalagang organo.

Kapag naghahanda ng IV na gamot, dapat malaman ng nars:

Maaari mong matunaw ang gamot sa isang partikular na solvent;

Sa anong konsentrasyon dapat matunaw ang gamot;

Ang intensity ng pangangasiwa ng gamot;

Gaano katatag ang produkto pagkatapos ng paghahalo;

Pagsamahin natin ang gamot sa iba pang mga gamot at solvents.

Painitin ang solusyon ng langis sa temperatura ng katawan (36-37 ° C) bago ang pangangasiwa ng parenteral.

Upang enteral (mula sa Griyego. pumasok - loob at enteron- bituka) mga ruta ng pangangasiwa ay kinabibilangan ng:

Sublingual (sa ilalim ng dila);

Buccal (pisngi);

Oral (sa loob, bawat os) \

Tumbong (sa pamamagitan ng tumbong, bawat tumbong).

Sublingual at buccal na pangangasiwa. Sa pamamagitan ng sublingual at buccal na mga ruta ng pangangasiwa sa pamamagitan ng mauhog lamad ng oral cavity, ang mga lipophilic non-polar substance ay mahusay na hinihigop (ang pagsipsip ay nangyayari sa pamamagitan ng passive diffusion) at medyo mahina - hydrophilic polar na mga.

Ang sublingual at buccal na mga ruta ng pangangasiwa ay may ilang mga positibong katangian:

Ang mga ito ay simple at komportable para sa pasyente;

Ang mga sangkap na ibinibigay sa sublingually o buccally ay hindi apektado ng hydrochloric acid;

Ang mga sangkap ay pumapasok sa pangkalahatang daloy ng dugo, na lumalampas sa atay, na pumipigil sa kanilang napaaga na pagkawasak at paglabas sa apdo, iyon ay, ang tinatawag na epekto ng unang daanan sa atay ay tinanggal (tingnan ang pahina 32);

Dahil sa mahusay na suplay ng dugo sa oral mucosa, ang pagsipsip ng LB ay nangyayari nang mabilis, na nagsisiguro sa mabilis na pag-unlad ng epekto. Ito ay nagpapahintulot sa mga rutang ito ng pangangasiwa na magamit para sa mga emerhensiya.

Gayunpaman, dahil sa maliit na suction surface ng oral mucosa, tanging ang mga highly active substance na ginagamit sa maliliit na dosis, tulad ng nitroglycerin, ilang steroid hormones, ang maaaring ibigay sa sublingually o buccally. Kaya, upang maalis ang isang pag-atake ng angina pectoris, ang mga tablet na naglalaman ng 0.5 mg ng nitroglycerin ay sublingually na ginagamit - ang epekto ay nangyayari sa 1-2 minuto.

Oral na pangangasiwa. Sa pagpapakilala ng mga gamot sa loob, ang pangunahing mekanismo ng pagsipsip ng gamot ay passive diffusion - kaya ang mga non-polar substance ay madaling nasisipsip. Ang pagsipsip ng mga hydrophilic polar substance ay limitado dahil sa maliit na sukat ng mga intercellular space sa epithelium ng gastrointestinal tract. Ilang hydrophilic na gamot (levodopa, isang pyrimidine derivative - fluorouracil) ay nasisipsip sa bituka sa pamamagitan ng aktibong transportasyon.

Ang pagsipsip ng mahina acidic compounds (acetylsalicylic acid, barbiturates, atbp.) Nagsisimula na sa tiyan, sa acidic na kapaligiran kung saan ang karamihan sa mga sangkap ay hindi ionized. Ngunit karaniwang ang pagsipsip ng lahat ng mga gamot, kabilang ang mga mahinang acid, ay nangyayari sa bituka. Ito ay pinadali ng malaking absorbing surface ng intestinal mucosa (200 m 2) at ang intensive blood supply nito. Ang mga mahihinang base ay mas mahusay na nasisipsip sa bituka kaysa sa mga mahina na acid, dahil sa alkaline na kapaligiran ng bituka, ang mga mahihinang base ay pangunahing matatagpuan sa isang hindi-ionized na anyo, na nagpapadali sa kanilang pagtagos sa pamamagitan ng mga lamad ng mga epithelial cells.

Ang pagsipsip ng mga nakapagpapagaling na sangkap ay naiimpluwensyahan din ng kanilang kakayahang matunaw sa tubig (upang maabot ang lugar ng pagsipsip, ang mga sangkap ay dapat matunaw sa mga nilalaman ng bituka), ang laki ng butil ng sangkap at ang form ng dosis kung saan ito ay inireseta. Kapag gumagamit ng mga solidong form ng dosis (mga tablet, kapsula), ang bilis ng pagkawatak-watak ng mga ito sa bituka ay napakahalaga. Ang mabilis na pagkasira ng mga tablet (o mga kapsula) ay nag-aambag sa pagkamit ng isang mas mataas na konsentrasyon ng sangkap sa site ng pagsipsip. Upang pabagalin ang pagsipsip at lumikha ng mas pare-parehong konsentrasyon ng gamot, ginagamit ang mga form ng dosis na may napapanatiling (kontrolado) na pagpapalabas ng gamot. Kaya, maaaring makuha ang tinatawag na mga prolonged-action na gamot, na, hindi tulad ng mga conventional na gamot, ay tumatagal nang mas matagal.

(Ang calcium channel blocker nifedipine sa maginoo na mga form ng dosis ay inireseta 3 beses sa isang araw, at ang mga prolonged form nito 1-2 beses sa isang araw).

Nalalantad sa hydrochloric acid at digestive enzymes ng gastrointestinal tract ang mga natutunaw na sangkap na panggamot. Kaya, halimbawa, ang benzylpenicillin ay nawasak ng hydrochloric acid ng gastric juice, at insulin at iba pang mga sangkap ng istraktura ng polypeptide - sa pamamagitan ng proteolytic enzymes. Upang maiwasan ang pagkasira ng ilang mga sangkap sa ilalim ng pagkilos ng hydrochloric acid ng gastric juice, inireseta sila sa mga espesyal na form ng dosis, lalo na sa anyo ng mga tablet o kapsula na may patong na lumalaban sa acid. Ang ganitong mga form ng dosis ay dumadaan sa tiyan nang hindi nagbabago at naghiwa-hiwalay lamang sa maliit na bituka (mga form ng dosis na natutunaw sa bituka).

Ang iba pang mga kadahilanan ay maaari ring makaimpluwensya sa pagsipsip ng L sa gastrointestinal tract. Sa partikular, ito ay nakasalalay sa gastrointestinal motility. Kaya, ang pagsipsip ng maraming gamot, lalo na ang mga mahihinang base (propranolol, codeine, atbp.), na higit sa lahat ay nasa non-ionized form sa alkaline medium ng bituka, ay nangyayari nang mas masinsinan kapag pinabilis ang pag-alis ng gastric (halimbawa, kapag gamit ang gastrokinetics metoclopramide). Ang kabaligtaran na epekto ay sinusunod sa pagpapakilala ng mga sangkap na nakakaantala sa pag-alis ng tiyan, tulad ng M-anticholinergics (halimbawa, atropine). Kasabay nito, ang pagtaas ng motility ng bituka at, samakatuwid, ang isang acceleration ng paggalaw ng mga nilalaman sa pamamagitan ng bituka ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng mabagal na hinihigop na mga sangkap.

Ang dami at kalidad na komposisyon ng mga nilalaman ng bituka ay nakakaapekto rin sa pagsipsip ng mga gamot sa gastrointestinal tract. Ang mga sangkap na bumubuo ng pagkain ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng mga panggamot na sangkap. Kaya, ang kaltsyum, na naglalaman ng maraming dami sa mga produkto ng pagawaan ng gatas, ay bumubuo ng mga hindi gaanong hinihigop na mga complex na may mga antibiotic na tetracycline. Ang tannin na nilalaman ng tsaa ay bumubuo ng mga hindi matutunaw na tannate na may mga paghahanda sa bakal. Ang ilang mga gamot ay makabuluhang nakakaapekto sa pagsipsip ng iba pang mga gamot na inireseta sa parehong oras. Kaya, ang wheel-tyramine (ginagamit sa atherosclerosis upang mabawasan ang antas ng atherogenic lipoproteins) ay nagbubuklod sa mga acid ng apdo sa bituka at sa gayon ay pinipigilan ang pagsipsip ng mga compound na natutunaw sa taba, sa partikular na mga bitamina K, A, E, D. Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang pagsipsip ng thyroxine, warfarin at ilang iba pang gamot.

Mula sa maliit na bituka, ang mga sangkap ay nasisipsip sa portal (portal) na ugat at kasama ang daloy ng dugo ay unang pumasok sa atay at pagkatapos lamang sa systemic na sirkulasyon (Fig. 1.4). Sa atay, ang karamihan sa mga gamot ay bahagyang biotransformed (at sa parehong oras ay hindi aktibo) at / o excreted sa apdo; samakatuwid, isang bahagi lamang ng hinihigop na sangkap ang pumapasok sa systemic na sirkulasyon. Ang prosesong ito ay tinatawag na liver first pass effect o liver first pass elimination (kabilang sa elimination ang biotransformation at excretion).

Dahil sa katotohanan na ang mga nakapagpapagaling na sangkap ay may resorptive effect lamang pagkatapos nilang maabot ang systemic na sirkulasyon (at pagkatapos ay ipinamahagi sa mga organo at tisyu), ang konsepto ay ipinakilala. bioavailability.

Bioavailability- ang bahagi ng ibinibigay na dosis ng gamot na umabot sa sistematikong sirkulasyon na hindi nagbabago. Ang bioavailability ay karaniwang ipinahayag bilang isang porsyento. Ang bioavailability ng sangkap kapag pinangangasiwaan ng intravenously ay kinuha katumbas ng 100%. Kapag ibinibigay nang pasalita, ang bioavailability ay karaniwang mas mababa. Sa reference na panitikan, ang mga halaga ng bioavailability ng mga panggamot na sangkap para sa oral administration ay karaniwang ibinibigay.

Kapag ibinibigay nang pasalita, ang bioavailability ng mga panggamot na sangkap ay maaaring mabawasan para sa iba't ibang dahilan. Ang ilang mga sangkap ay bahagyang nawasak sa ilalim ng impluwensya ng hydrochloric acid at / o digestive enzymes ng gastrointestinal tract. Ang ilang mga gamot ay hindi mahusay na nasisipsip sa bituka (halimbawa, mga hydrophilic polar compound) o hindi ganap na inilabas mula sa mga form ng dosis ng tablet, na maaari ding maging dahilan ng kanilang mababang bioavailability. Ang mga sangkap ay kilala na na-metabolize sa dingding ng bituka.

Bilang karagdagan, maraming mga sangkap, bago pumasok sa sistematikong sirkulasyon, ay sumasailalim sa napakalakas na pag-aalis sa unang pagpasa sa atay at, sa kadahilanang ito, ay may mababang bioavailability. Alinsunod dito, ang mga dosis ng mga naturang gamot kapag ibinibigay nang pasalita ay karaniwang lumalampas sa mga dosis na kinakailangan upang makamit ang parehong epekto kapag pinangangasiwaan nang parenteral o sublingually. Kaya, ang nitroglycerin, na halos ganap na hinihigop mula sa bituka, ngunit sa unang pagpasa sa pamamagitan ng atay ay inalis ng higit sa 90%, ay inireseta sublingually sa isang dosis ng 0.5 mg, at pasalita sa isang dosis na 6.4 mg.

Para sa mga paghahambing na katangian ng mga gamot, sa partikular, mga gamot na ginawa ng iba't ibang kumpanya ng parmasyutiko at naglalaman ng parehong sangkap sa parehong dosis, gamitin ang konsepto "Bioequivalence". Ang dalawang gamot ay itinuturing na bioequivalent kung mayroon silang pareho

bioavailability at absorption rate pare-pareho (nailalarawan ang rate ng pagpasok ng gamot sa systemic circulation mula sa lugar ng iniksyon). Sa kasong ito, ang mga bioequivalent na gamot ay dapat magbigay ng parehong rate ng pag-abot sa pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap sa dugo.

Ang oral na ruta ng pangangasiwa, pati na rin ang sublingual na ruta, ay may ilang mga pakinabang sa mga parenteral na ruta ng pangangasiwa, ibig sabihin, ito ang pinakasimpleng at pinaka-maginhawa para sa pasyente, ay hindi nangangailangan ng sterility ng mga gamot at espesyal na sinanay na mga tauhan. Gayunpaman, ang mga sangkap lamang na hindi nawasak sa gastrointestinal tract ay maaaring ma-injected; bilang karagdagan, ang kamag-anak na lipophilicity ng gamot ay nakakaapekto sa antas ng pagsipsip. Ang mga disadvantages ng rutang ito ng pangangasiwa ay maaari ding isama ang pag-asa ng pagsipsip ng mga nakapagpapagaling na sangkap sa estado ng mauhog lamad at bituka motility sa pH ng daluyan at ang komposisyon ng mga nilalaman ng bituka, lalo na sa pakikipag-ugnayan sa mga bahagi ng pagkain. at iba pang mga gamot.ay nawasak sa unang pagdaan sa atay.

Bilang karagdagan, ang mga gamot mismo ay maaaring makaapekto sa proseso ng panunaw at ang pagsipsip ng mga sustansya, kabilang ang pagsipsip ng mga bitamina. Kaya, halimbawa, ang osmotic laxatives ay humahadlang sa pagsipsip ng mga sustansya mula sa mga bituka, at ang mga antacid, na neutralisahin ang hydrochloric acid ng gastric juice, ay nakakagambala sa proseso ng panunaw ng protina.

Ang paggamit ng oral na ruta ng pangangasiwa ay minsan ay hindi magagamit sa ilang mga pasyente (kung ang pasyente ay tumangging uminom ng mga gamot, kung ang pagkilos ng paglunok ay nabalisa, patuloy na pagsusuka, sa isang walang malay na estado, sa maagang pagkabata). Sa mga kasong ito, ang mga gamot ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng isang maliit na gastric tube sa pamamagitan ng mga daanan ng ilong o sa pamamagitan ng bibig papunta sa tiyan at / o duodenum.

Pangangasiwa sa tumbong. Ang pagpapakilala ng mga gamot sa tumbong(rectally) ay ginagamit sa mga kaso kung saan ang oral na ruta ng pangangasiwa ay imposible (halimbawa, sa pagsusuka) o ang gamot ay may hindi kanais-nais na lasa at amoy at nawasak sa tiyan at itaas na bituka. Kadalasan, ang rectal ruta ng pangangasiwa ay ginagamit sa pediatric practice.

Ang mga rectal na panggamot na sangkap ay inireseta sa anyo ng mga suppositories o sa medicinal enemas na may dami na 50 ML. Kapag ang mga sangkap na nakakairita sa rectal mucosa ay ipinakilala sa ganitong paraan, ang mga ito ay pre-mixed na may mucus at pinainit sa temperatura ng katawan para sa mas mahusay na pagsipsip.

Mula sa tumbong, ang mga nakapagpapagaling na sangkap ay mabilis na nasisipsip at pumapasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo, na lumalampas sa atay ng 50%. Ang ruta ng tumbong ay hindi ginagamit para sa pagpapakilala ng mataas na molekular na bigat na nakapagpapagaling na sangkap ng protina, mataba at polysaccharide na istraktura, dahil ang mga sangkap na ito ay hindi hinihigop mula sa malaking bituka. Ang ilang mga sangkap ay pinangangasiwaan nang diretso para sa mga lokal na epekto sa rectal mucosa, halimbawa, mga suppositories na may benzocaine (anesthesin).

Ang enteral na ruta ng pangangasiwa ng gamot ay ang pinakakaraniwan. Ginagamit ito kapwa para sa lokal na therapy ng mga organ ng digestive tract at para sa systemic na pangangasiwa ng mga gamot. Ang lahat ng mga regular na isinasaalang-alang sa ibaba ay tumutukoy sa huling kaso.
Sa isang banda, ang enteral administration ay karaniwang hindi nangangailangan ng pakikilahok ng mga medikal na tauhan at pinaka komportable para sa pasyente. Bilang isang patakaran, kasama ang enteral ruta ng pangangasiwa, ang posibilidad ng mga side effect ng drug therapy ay ang pinakamaliit. Sa kabilang banda, sa pamamagitan ng enteral administration ng mga gamot, ang kanilang mga pharmacokinetics (at, dahil dito, ang therapeutic effect) ay napapailalim sa pinakamalaking pagbabago. Ito ay dahil kapwa sa mga kakaibang katangian ng paggana ng gastrointestinal tract (ang rate ng paglisan ng chyme at ang mga proseso ng pagsipsip mula dito, ang intensity ng lokal na daloy ng dugo, magkakasamang sakit, atbp.), At may posibilidad ng pagkawasak. ng isang malaking bilang ng mga panggamot na sangkap. Sa gastrointestinal tract, ang mga gamot ay maaaring sirain o hindi aktibo sa ilalim ng impluwensya ng:

• parietal enzymes at enzymes ng gastrointestinal juices;
• mga enzyme sa atay (tingnan ang Ch. 3);
• mga acid at pigment ng apdo;
• uhog;
• normal na microflora at mga produkto ng mahahalagang aktibidad nito;
• mga sangkap ng chyme.

Ang mga pangunahing bentahe at disadvantages ng enteral na pangangasiwa ng mga panggamot na sangkap ay buod sa talahanayan. 1.10.
Mga kalamangan at kawalan ng enteral na ruta ng pangangasiwa ng gamot
Sublingual at subbukal na panimula
Ang sublingual (sa ilalim ng dila) at subbucal (buccal) na pangangasiwa ng mga panggamot na sangkap ay batay sa katotohanan na ang mauhog lamad ng oral cavity ay may masaganang suplay ng dugo, lalo na sa rehiyon ng dila at ugat nito. Ang ganitong pangangasiwa ng mga gamot ay kadalasang tinitiyak ang kanilang mabilis na pagpasok sa sistematikong sirkulasyon (bypassing sa atay) na may mataas na

ang antas ng bioavailability at, nang naaayon, ang mabilis na pag-unlad ng mga therapeutic effect.
HALIMBAWA. Sa sublingual na pangangasiwa ng nitrates, ang kanilang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay naabot sa loob ng 1-2 min40. Sa sublingual administration ng propranolol, ang bioavailability nito ay 3 beses na mas mataas kaysa sa oral administration41. Sublingual na pangangasiwa ng nifedipine, clonidine upang mapawi ang hypertensive crisis, glycine - upang gawing normal ang daloy ng dugo ng tserebral. Karamihan sa mga homeopathic na gamot ay ibinibigay sa sublingually o subbucally.
Ang mga pangunahing gamot para sa paggamit ng sublingual at subbukal ay ipinapakita sa talahanayan. 1.11. Tulad ng mga sumusunod mula sa talahanayan, ang mga gamot na ito ay nabibilang sa iba't ibang mga grupo ng pharmacological at may iba't ibang spectra ng therapeutic action.
Sa sublingual o subbucal na pangangasiwa ng mga gamot, mahalaga na pantay at ganap na matunaw ang kaukulang form ng dosis, kung hindi man ay bumababa ang daloy ng gamot sa dugo at bumababa ang pagiging epektibo ng therapy.

Talahanayan 1.11.	Mga pangunahing gamot na may sistematikong pagkilos para sa sublingual at subbuccal na paggamit
Isang gamot
Mga paghahanda sa sublingual
Bioline Artris		Rayuma
Biclotymol		Mga nakakahawang at nagpapaalab na sakit ng oral mucous membranes
Biotredin		Alcohol syndrome, psychostimulation
Glycine		Mga karamdaman sa sirkulasyon ng utak, stress
Clonidine		Ang krisis sa hypertensive
Likopid		Kumplikadong therapy ng malubhang nagpapaalab na sakit
Mililife		Asthenia
Molsidomin		Pag-atake ng angina
Nitroglycerine		Pag-atake ng angina
Nifedipine		Ang krisis sa hypertensive
Polyoxidonium		Immunodeficiency
Mga paghahanda sa subbukal
Nitroglycerine		Pag-atake ng angina
Prosidol		Pain syndrome
Ibuklin		Pain syndrome

Sa kasamaang palad, hindi lahat ng mga gamot para sa enteral administration ay nasisipsip sa oral cavity. Karaniwan, na may sublingual na pangangasiwa, ang mga inorganic na asing-gamot, monosugar, amino acid at iba pang mababang molekular na timbang na mga organikong compound ay pumapasok sa sistematikong sirkulasyon.
Ang sublingual at subbucal na mga ruta ng pangangasiwa ay limitado sa pagkakaroon ng anumang nagpapaalab na sakit ng oral cavity. Bilang karagdagan, sa matagal na paggamit, ang ilang mga gamot mismo ay maaaring magdulot ng pangangati ng oral mucosa.

• Kaya-

1. Sa sublingual at subbucal na pangangasiwa, ang mga gamot ay hindi nakalantad sa gastric juice at presystemic metabolism (tingnan ang Kabanata 3), mabilis na pumapasok sa systemic na sirkulasyon, na lumalampas sa atay.
2. Ang mga sublingual at subbuccal na ruta ng pangangasiwa ay ginagamit para sa limitadong dami ng mga gamot. Ang maliit na suction surface ng oral mucosa ay nagbibigay-daan sa pagrereseta lamang ng mga napakaaktibong gamot na epektibo sa mababang konsentrasyon. Bukod dito, ang ruta ng pangangasiwa na ito ay hindi angkop para sa pangangasiwa ng mga nanggagalit at hindi kasiya-siyang lasa ng mga sangkap.

Pangangasiwa sa tumbong
Ang tumbong ay may masaganang suplay ng dugo at isang binuo na capillary network. Bukod dito, sa pamamagitan ng lower rectal veins, ang dugo mula sa tumbong ay pumapasok sa inferior vena cava, na lumalampas sa portal vein ng atay (v. Portae). Sa pamamagitan ng rectal administration ng mga gamot, walang epekto ang unang daanan sa atay (tingnan ang Kabanata 3), na humahantong sa pagbabago at hindi aktibo ng isang malaking bilang ng mga gamot. Ang mga gamot na hindi aktibo ng atay * ay madalas na iniksyon nang tumbong. Bilang karagdagan, iniiwasan ng rectal administration ang mekanikal na pangangati ng form ng dosis ng gastric mucosa. Ang rectal administration ay maaari ding gamitin kapag ang oral administration ay mahirap o imposible, halimbawa, kapag ang esophagus ay makitid o sa mga bata.
Dahil sa masaganang supply ng dugo sa rectal mucosa, na may rectal administration, ang mga gamot na sangkap ay mabilis na pumapasok sa systemic na sirkulasyon. Ang kawalan ng proseso ng hindi aktibo ng mga papasok na sangkap sa atay ay tinitiyak ang kanilang mataas na konsentrasyon, na humahantong sa mabilis na pag-unlad ng therapeutic effect.
HALIMBAWA. Kaya, sa pamamagitan ng rectal administration ng paracetamol, ang bioavailability nito ay mas mataas at ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay mas mabilis na nakakamit, at ang analgesic effect ay tumatagal ng mas matagal kaysa sa oral administration 42. Ang rectal administration ng paracetamol ay humahantong sa mas mahabang pangangalaga ng epekto nito. sa mga bata kaysa sa oral administration43. Pagkatapos ng rectal administration ng morphine sa mga hayop, ang mga pharmacokinetic na parameter ay maihahambing sa mga pagkatapos ng intramuscular administration ng gamot44.
Ang mga gamot para sa rectal administration ay medyo karaniwan (Talahanayan 1.12). Ito ay makikita na ang mga gamot na kabilang sa iba't ibang mga grupo ng pharmacological ay ginagamit sa tumbong. Ang rectal na pangangasiwa ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot at isang bilang ng iba pang mga nakapagpapagaling na sangkap ay umiiwas sa mga nakakainis na epekto sa mauhog lamad ng tiyan.
Ang mga disadvantages ng rectal administration ng mga gamot ay kinabibilangan ng: abala sa paggamit, indibidwal na pagkakaiba-iba ng mga parameter ng pharmacokinetic (at samakatuwid ay mga therapeutic effect), ang posibilidad ng pangangati ng rectal mucosa.

• Gumamit din ng mga gamot na may lokal na aksyon, ngunit ang kanilang pagsasaalang-alang ay lampas sa saklaw ng aklat na ito.

-F-

Talahanayan 1.12. Mga halimbawa ng mga gamot para sa rectal administration na may systemic effect
Isang gamot	Ang pangunahing mga indikasyon para sa paggamit
Ambroxol	Bronchitis, pulmonya
Aminitrozole	Antibacterial therapy
Aminophylline	Talamak na obstructive bronchitis
Acyclovir	Paggamot at pag-iwas sa mga impeksyon sa viral
Diclofenac	Rayuma
Indomethacin
Naproxen	Mga nagpapaalab na sakit sa kasukasuan
Paracetamol	lagnat
Posterisan	Immunomodulation
Terpon	Hirap sa pagdaan ng plema
Tramadol	Malubhang sakit na sindrom
Kalabasa	Sakit sa mataba sa atay, cirrhosis
Cytabarin	Leukemia, lymphoma
Erythromycin	Antibacterial therapy

• Kaya-

1. Ang rectal administration ay nagbibigay ng mabilis na daloy ng mga gamot sa systemic circulation at ang pagbuo ng therapeutic effect.
2. Sa pamamagitan ng rectal administration, mayroong isang malaking indibidwal na pagkakaiba-iba sa mga parameter ng pharmacokinetic.

Oral na pangangasiwa
Ang oral administration ng mga gamot ay marahil ang pinakakaraniwang ruta ng pagpasok ng gamot sa katawan, ang pinaka komportable para sa pasyente. Ang mga gamot na ibinibigay sa bibig na may lokal at sistematikong pagkilos. Isasaalang-alang namin ang huli nang mas detalyado.
Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang mga gamot ay sumasailalim sa isang bilang ng mga sunud-sunod na pagbabagong-anyo, na humahantong sa isang makabuluhang pagkakaiba-iba sa kanilang mga parameter ng pharmacokinetic at, dahil dito, mga therapeutic effect. Ang pagkakaiba-iba ng mga parameter ng pharmacokinetic ay nauugnay sa rate ng pagpapalabas ng gamot mula sa form ng dosis, ang epekto ng pH ng mga gastric juice (tingnan sa ibaba), pakikipag-ugnayan sa mga bahagi ng pagkain (tingnan ang Kabanata 5), ​​mga kakaibang suplay ng dugo sa bituka, biotransformation ng mga gamot sa atay at iba pang mga kadahilanan (Larawan 1.14, Talahanayan 1.13).
Maraming mga gamot ang may direkta o hindi direktang nakakainis na epekto sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract. Kaya, ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ng unang henerasyon ay pumipigil sa prostaglandin-N-synthase (cyclooxygenase), na binabawasan ang biosynthesis ng prostaglandin sa tiyan. Sa mga malubhang kaso, sa paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ang ulceration ng mauhog lamad ng tiyan ay sinusunod.

Talahanayan 1.13. Mga proseso sa gastrointestinal tract na nakakagambala sa pagsipsip ng gamot
Panggamot sangkap	Mga proseso sa gastrointestinal tract na nakakagambala sa pagsipsip ng gamot	Epekto sa pagsipsip ng gamot
Tetracycline	Kumplikadong pagbuo	Ang pagbuo ng mga hindi matutunaw na complex na may mga ion na Ca2 +, Al3 +, Fe3 +. Pagkawala ng aktibidad
Isoproterenol	Sulfo banghay	Pagkawala ng aktibidad
Salicylamide	Conjugation na may glucuronic acid	Pagkawala ng aktibidad
Levodopa	Decarboxylation	Pagkawala ng aktibidad
Benzylpenicillin, erythromycin, digoxin	Acid hydrolysis	Pagkawala ng aktibidad
Acetylsalicylic acid	Acid hydrolysis	Ang pagbuo ng isang aktibong metabolite - salicylic acid
Pivampicillin	Enzymatic hydrolysis	Prodrug, pagbuo ng ampicillin
Insulin	Enzymatic hydrolysis	Pagkawala ng aktibidad
Cyclosporine	Oksihenasyon	Pagkawala ng aktibidad
Sulfasalazine	Impluwensiya ng microflora	Ang prodrug, 5-aminosalicylic acid ay nabuo
Digoxin	Adsorption	Nagbubuklod (adsorption) na may cholestyramine, ang nabuo na kumplikado ay hindi hinihigop
- 40 -

-O-

Ang mga pakinabang at disadvantages ng oral administration ng mga gamot ay ipinapakita sa talahanayan. 1.14.
Talahanayan 1.14. Mga Kalamangan at Kahinaan ng Oral Drug Administration

Isaalang-alang natin ang ilan sa mga salik na nakakaapekto sa bioavailability ng mga gamot kapag ibinibigay nang pasalita nang mas detalyado.
Ang gastric juice ay naglalaman ng pepsin, na humahantong sa pagkasira ng mga protina, peptides at ilang iba pang mga gamot, tulad ng mga penicillin. Naglalaman din ito ng hydrochloric acid, na nagpapababa ng pH sa lumen ng tiyan.
Sa walang laman na tiyan, ang produksyon ng hydrochloric acid ay hindi gaanong mahalaga, ang pH ng tiyan ay may bahagyang acidic na halaga. Ang pagkain ay humahantong sa pagpapasigla ng produksyon ng hydrochloric acid, at kung ang isang tao ay regular na kumakain, pagkatapos ay ang pagtaas ng produksyon ng hydrochloric acid ay sinusunod ng ilang oras (10-20 minuto) bago kumain. Ang mga bahagi ng pagkain (lalo na ang gatas, karne, itlog) ay unti-unting neutralisahin ang hydrochloric acid, gayunpaman, kasama ang unti-unting paglisan ng chyme mula sa lumen ng tiyan patungo sa duodenum, ang kaasiman ng gastric juice ay tumataas, na umaabot sa maximum na halaga mga 2 oras pagkatapos kumain. 3-4 na oras lamang pagkatapos kumain ang pH ng tiyan ay umabot sa halaga ng pag-aayuno (Fig. 1.15) 45. Samakatuwid, ang pagkain ay nakakaapekto sa bioavailability ng mga gamot sa iba't ibang paraan (Talahanayan 1.15).

pagkain

kanin. 1.15. Scheme ng mga pagbabago sa pH ng gastric juice depende sa paggamit ng pagkain -F-

Talahanayan 1.15. Epekto ng paggamit ng pagkain sa pagsipsip ng gamot at bioavailability
Ang mga gamot, ang sabay-sabay na paggamit nito kasama ng pagkain ay humahantong sa:
tanggihan bioavailability		pagpapalaki bioavailability	bumabagal pagsipsip
Amoxicillin		Alafosfine	Amoxicillin
Ampicillin		Getacillin	Acetylsalicylic acid
Acetylsalicylic acid		Hydralazine	Acetaminophen
Dimethylchlortetracycline		G hydrochlorothiazide	Digoxin
Doxycycline		Griseofulvin	Metronidazole
Isoniazid		Dikumarol	Nitrofurantoin
Captopril		Metoprolol	Mga pandagdag sa potasa
Levodopa		Propoxyphene	Sulfalen
Nafcillin		Propranolol	Sulfametopyridazine
Oxytetracycline		Phenytoin	Sulfadimezin
Pivampicillin			Quinidine
Rifampicin			Cefaclor
Sulfadimethoxine			Cephalexin
Sulfalen			Cefradine
Tetracycline			Erythromycin
Phenacetin
Phenoxymethylpenicillin
Furosemide
Cephalexin
Erythromycin
	Ang epekto ng gastric acid pH sa mga pharmacokinetic na parameter ng isang malaking bilang ng mga gamot ay batay sa katotohanan na maraming mga gamot ay alinman sa mga mahinang base o mahina na mga acid (Talahanayan 1.16), i.e. mayroong isang nababaligtad na dissociation ng molekula, na inilarawan ng scheme:
		HA ^ H ++ A-, (1.5)
	kung saan ang HA ay isang undissociated na molekula ng gamot, ang H + ay isang base, at ang A + ay isang acid. Maipapakita na ang fraction ng mga dissociated molecule para sa scheme (1.5) ay inilalarawan ng Henderson-Hasselbach equation:
para sa mga acid		pH = pK | g dissociated molecules (1 g. undissociated molecules
.., mga hindi magkakahiwalay na molekula para sa base pH = pK + log ^, (16 ') dissociated molecules kung saan ang pK ay ang logarithm ng equilibrium dissociation constant (kung pH = pK, pagkatapos ay 50% ng mga molekula ng gamot ay dissociated).

Talahanayan 1.16. Ionization constants ng ilang gamot 46

Mga mahinang acid	pK	Mga mahihinang base	pK	Mga mahihinang base	pK
Ampicillin	2,5	Aminazin	9,3	Pindolol	8,8
Aspirin	3,5	Bunivacaine	8,1	Procaine	9
		Hydralazine	7,1
Warfarin	5	Guanethidine	11,4	Procainamide Promazin	9,2 9,4
		Desipramine	10,2
Ibuprofen	4,4	Dihydrocodeine	8,8	Promethazine	9,1
Cromoline sodium	2	Dydrocodeine	9	Pseudoephedrine	9,8
Levodopa	2,3	Diphenhydramine	9	Scopolamine	8,1
Methyldopa	2,2	Diphenoxylate	7,1	Strychnine	8
Methotrexate	4,8	Isoproterenol	8,6	Terbutaline	10,1
Penicillamine	1,8	Imipramine	9,5	Thioridazine	9,5
		Kanamycin	7,2	Phenylephrine	9,8
		Clonidine	8,3	Physostigmine	7,9
Salicylic acid	3	Codeine	8,2	Fluphenazine	8
Sulfadiazine	6,5	Cocaine	8,5	Quinidine	8,5
		Lidocaine	7,9
Tolbutamide	5,3	Methadone	8,4	Chloroquine	10,8
		Methamphetamine	10	Chlorpheniramine	9,2
Furosemide	3,9	Metaraminol	8,6	Cyclizine	8,2
Chlorothiazide	6,8	Methyldopa	10,6
Chloropropamide	5
Ethacrynic acid	3,5	Metoprolol	9,8
		Morphine	7,9

Para sa mga mahinang acid, ang pK ay mas mababa sa 7, samakatuwid, na may pagbaba sa pH, ang bilang ng mga dissociated molecule ay bumababa (Larawan 1.16a), na humahantong sa isang pagtaas sa lipophilicity ng gamot at isang pagpapabuti sa pagsipsip nito. Ang bioavailability ng alkaline compound ay nagbabago sa katulad na paraan sa pagtaas ng pH (Larawan 1.16b).
Batay sa pangangatwiran sa itaas, tila upang madagdagan ang bioavailability, ang mga panggamot na sangkap na mahina acid ay dapat ibigay sa simula ng pagkain o 2 oras pagkatapos kumain, at ang mga panggamot na sangkap na mahina ang base ay dapat ibigay sa walang laman na tiyan. o kaagad pagkatapos kumain.
Gayunpaman, ang ilang mga gamot, tulad ng macrolide antibiotics, sulfonamides, captopril, iron supplements, atbp. maaaring makipag-ugnayan sa kemikal sa mga bahagi ng pagkain kahit sa lumen ng tiyan47.
Bilang karagdagan, pagkatapos ng pagkain, maaaring may iba pang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga gamot at mga bahagi ng pagkain (tingnan ang Kabanata 5). Ang iba pang mga gamot (halimbawa, myotropic antispasmodics), bagaman hindi sila nakikipag-ugnayan sa chyme, ay maaaring makaapekto sa mga proseso ng panunaw (Larawan 1.16).

kanin. 1.16. Pagbabago sa bilang ng mga ionized na molekula para sa mga mahinang acid (a) at mga base (b) рК: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Samakatuwid, maliban kung iba ang sinabi, ang mga gamot ay iniinom nang walang laman ang tiyan. Ang pamamaraan na ito ay nagpapahintulot sa iyo na mabawasan ang pakikipag-ugnayan ng mga gamot at mga bahagi ng pagkain. Ang walang laman na tiyan ay itinuturing na paggamit ng mga gamot nang hindi bababa sa 30 minuto bago kumain (na may regular na pagkain) o 4 na oras pagkatapos kumain.
Ang mga stimulant ng gastric secretion ay inireseta 10-15 minuto bago kumain.
Ang mga gamot na lumalaban sa acid at mga digestive enzyme ay iniinom kasama ng pagkain.
Pagkatapos kumain, kumuha ng mga panggamot na sangkap na nakakairita sa gastric mucosa.
Dapat pansinin na ang bioavailability ng mga produktong panggamot ay maaaring maapektuhan ng likidong ginamit upang inumin ang mga ito (Talahanayan 1.17).

kanin. 1.17. Epekto ng pH sa pagsipsip ng gamot

tubig	gatas	kape	tsaa	katas
Alendronate	Ammifurin	Indinavir	Ambroxol	Gedelix
Betahistine	Askofen		Bronchicum	Dimephosphone
Verapamil	Acetylsalicylate		Ge del x	Colestyramine
Hydroxycarbamide	lysine		Nagifen	Nagifen
Glibenclamide	Acitretin		Osteopan	Selulusa
Glimeperide	Indinavir
Glucosamine	Kaltsyum klorido
Mga paghahanda ng bitamina	Lithium carbonate
Dipyridamole	Osteopan
Mga paghahanda sa bakal
Potassium iodide
Mga antibiotic ng Macrolide
Mianserin
mga NSAID
Ofloxacin
Pirenzepine
Rimantadin
Sibutramine
Thioctic acid
Felodipine
Phenylpropranolamide

HALIMBAWA. Ang tubig ay walang epekto sa produksyon ng hydrochloric acid, ang gatas ay neutralisahin ito at may mahinang enveloping effect, i.e. pinoprotektahan ang mauhog lamad ng tiyan mula sa nanggagalit na epekto ng gamot. Ang mga juice at kape ay nagpapasigla sa mas mataas na produksyon ng mga hydrogen ions48 at maaaring makairita sa gastric mucosa.
Samakatuwid, ipinapayong hugasan ang mga mahinang acid na may gatas, at ang mga mahihinang base na may mga juice, kung ang mauhog na lamad ng tiyan ay hindi inis.
Dapat itong isipin na ang ilang mga gamot, tulad ng tetracyclines, iron supplements, atbp., ay maaaring makipag-ugnayan sa kemikal sa gatas, kaya hindi sila pinagsama. Bilang karagdagan, ang ilang mga gamot, halimbawa, antacids, ay maaaring makaapekto mismo sa kaasiman ng gastric juice50, sa gayon ay nakakaapekto sa bioavailability ng iba pang mga panggamot na sangkap (tingnan din ang Kabanata 5) 5 ".
Sa maliit na bituka, ang isang kumplikadong kumbinasyon ng iba't ibang pisikal at kemikal na proseso ay sinusunod (Larawan 1.18) 52, 53, 54

• Pamamahagi ng mga gamot sa pagitan ng chyme at ng bituka lumen. Ang paggamit ng mataba na pagkain ay nagdaragdag sa paggamit ng mga lipophilic substance sa chyme.
• Pakikipag-ugnayan ng mga gamot na may katas ng bituka, pancreatic juice at apdo. Ang mga gastrointestinal juice na ito ay may alkaline pH value, i.e. maaaring makaapekto sa bioavailability ng mga gamot (tingnan ang Fig. 1.14) o may kemikal na pakikipag-ugnayan sa kanila.
• Intercellular transport na dumadaloy sa mga pores sa pagitan ng mga endothelial cells. Kaya, kasama ang gradient

konsentrasyon nang walang pagkonsumo ng enerhiya, pangunahin ang tubig at mga inorganikong ion ay ibinibigay.
Intracellular na transportasyon 55.


Intracellular Conjugate
Intercellular

Exocytosis

Endositosis

Passive

Aktibo

kanin. 1.18. Scheme ng transportasyon ng mga gamot sa maliit na bituka

Mahalagang tandaan na, hindi tulad ng passive transport, ang aktibong transportasyon ay saturable, i.e. na may pagtaas sa konsentrasyon ng gamot sa lumen ng bituka, ang pagsipsip nito ay maaaring tumaas lamang hanggang sa ilang mga halaga, at ang karagdagang pagtaas sa paggamit ng gamot sa lumen ng bituka ay hindi humahantong sa pagtaas ng mga proseso ng pagsipsip (Fig. 1.19).
Pagkatapos ng pagsipsip ng mga gamot sa bituka, ang metabolismo ay maaaring maobserbahan sa mga epithelial cells.
yaa
sv
mula sa
rs
kanya
shsh
ve
§ O
8 ° siya ay
kasama
R
a
Upang
e
l
Ang halaga ng natanggap na gamot na sangkap
kanin. 1.19. Pagdepende sa dami ng hinihigop na gamot sa natanggap -O-

Ang pangunahing mga parameter na tumutukoy sa dami ng hinihigop na sangkap sa maliit na bituka ay ang solubility nito sa tubig at pagkamatagusin sa pamamagitan ng pader ng maliit na bituka (Larawan 1.20). Ang mga modelo ng matematika ay binuo na hinuhulaan ang dami ng na-absorb na LP57. Ang isang pangkalahatang pagtingin sa ugnayan sa pagitan ng epektibong pagkamatagusin at ang bahagi ng hinihigop na bagay ay ipinapakita sa Fig. 1.21 (habang ang solubility ng substance ay ipinapalagay na walang limitasyon). Mula sa ipinakitang datos, mahihinuha na kung ang mabisang permeability ay mas mababa sa 2, ang pagsipsip ng gamot sa maliit na bituka ay hindi kumpleto, at kung ang tagapagpahiwatig na ito ay higit sa 2, ang kumpletong pagsipsip ay maaaring asahan58.
Molekular na timbang, g / mol

Logarithm ng partition coefficient sa octanol / input system
kanin. 1.20. Pagkamatagusin ng epithelial barrier sa pamamagitan ng diffusion bilang isang function ng molecular weight at lipophilicity ng mga gamot 56


kasama
e
shte
e

Epektibo

kanin. 1.21. Ang kaugnayan sa pagitan ng pagsipsip ng isang gamot sa maliit na bituka at ang mabisang permeability nito59

Ang mga sangkap na may mababang solubility ay partikular na interes, dahil para sa kanila ang maximum na halaga ng pagsipsip ay katumbas ng produkto ng solubility at permeability60. Sa kabila ng katotohanan na ang proseso ng pagpasok ng anumang gamot ay maaaring inilarawan ng sumusunod na pamamaraan:
matibay na gamot
paglusaw w
panggamot> sangkap
sa anyo ng katawan sa solusyon
para sa mabagal na natutunaw na mga sangkap, ang proseso ng paglusaw ay nililimitahan (Larawan 1.22).

Para sa mga hindi natutunaw na gamot, nililimitahan ng dissolution rate ang paggamit ng gamot sa katawan; ang pagtaas sa dosis ng gamot ay maaaring humantong sa pagbaba sa bioavailability nito. Sa fig. Ang 1.23 ay nagpapakita ng mga dependences ng konsentrasyon sa dugo ng isang mahinang natutunaw na sangkap (griseofulvin) para sa dalawang dosis - 250 at 500 mg. Sa pamamagitan ng oral administration ng 250 mg ng gamot, natutunaw ito ng higit sa kapag kumukuha ng 500 mg. Samakatuwid, ang isang mas mababang dosis ng gamot ay tumutugma sa isang mas malaking systemic bioavailability.
Ang pre-dissolving o pagnguya ay nagpapabilis sa proseso ng dissolution, na kadalasang nagtataguyod ng mas mabilis na pagsipsip ng gamot. Gayunpaman, pinatataas nito ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga bahagi ng pagkain, at pinatataas ang lugar ng pakikipag-ugnayan ng droga sa mga gastrointestinal juice. Samakatuwid, inirerekumenda na ngumunguya o matunaw ang ilang mga gamot bago gamitin, habang ang iba, sa partikular, ang mga kapsula at tablet na may enteric coating, na nagpoprotekta sa aktibong sangkap mula sa mga epekto ng hydrochloric acid sa tiyan, ay hindi maaaring nguya. -Q-

kanin. 1.23. Ang pagtitiwala sa konsentrasyon ng griseofulvin

ANO ANG SUBLINGUAL SPRAY APPLICATION AT BAKIT ANG SUBLINGUAL APPLICATION ANG PINAKA EPEKTIB. Ang mga sublingual spray ay ini-spray sa ilalim ng dila. Itaas lamang ang iyong dila at mag-spray. Kapag ang spray ay nakipag-ugnayan sa oral mucosa, agad itong nasisipsip sa epithelium sa ilalim ng dila. Sa bahaging ito ng dila, mayroong isang mataas na density ng mga daluyan ng dugo at, bilang isang resulta, sa pamamagitan ng pagtagos, ang sangkap ay mabilis na ipinakilala sa venous circulation, na nagbabalik ng dugo sa puso at pagkatapos ay napupunta sa arterial circulation sa buong katawan. . Sa kabaligtaran, ang mga sangkap na dumadaan sa mga bituka ay napapailalim sa "unang yugto ng metabolismo" kapag sila ay naproseso sa atay bago sila kumalat sa buong katawan. Ang sublingual na ruta ay nangunguna kaysa sa tradisyonal na ruta ng gamot. Ang rutang ito ay MAS MABILIS, at ang sublingual na pag-iniksyon ng spray sa katawan ay tinitiyak lamang na ang substance ay napupunta sa contact sa mga enzyme sa laway bago ito pumasok sa bloodstream. Ang lahat ng basta na lang nating nilalamon ay napupunta sa isang lubhang hindi kanais-nais na kapaligiran sa gastrointestinal tract (GIT). Nangangahulugan ito na ang isang mataas na porsyento ng orihinal na sangkap ay masisira ng isang malaking bilang ng mga enzyme sa gastrointestinal tract at mga malakas na acid na nakapaloob dito. Bilang karagdagan, pagkatapos ng pagsipsip ng gastrointestinal tract, ang gamot ay ipinadala sa atay, kung saan ito ay makabuluhang mapapasama. Ito ay kilala bilang ang "first pass effect" ng ahente sa metabolismo. Dahil sa pagbaba ng therapeutic effect kapag ang mga spray ay pumasa sa tiyan at bituka o natunaw sa gastrointestinal tract, ang mga spray ay kinabibilangan ng sublingual na ruta ng pangangasiwa at dapat na hinihigop ng mucous membrane. Maipapayo na huwag manigarilyo isang oras bago kunin ang mga spray. Ito ay makabuluhang masikip ang mga daluyan ng dugo, kabilang ang ilalim ng dila, at ang pagiging epektibo ng mga spray ay bababa. Huwag magmadali upang banlawan ang iyong bibig, dahil ang mga labi ng produkto ay maaaring patuloy na masipsip ng mauhog lamad. Upang ibuod: Una, ang pakikipag-ugnay sa aktibong sangkap ng gamot na may agresibong kapaligiran ng gastric juice ay hindi kasama. Sa madaling salita, ang pagkasira ng mga sustansya sa mga spray sa hydrochloric acid ay hindi nangyayari. Pangalawa, sa sublingual space mayroong isang siksik na network ng mga capillary, dahil sa kung saan ang gamot ay maaaring tumagos nang direkta sa daloy ng dugo, na lumalampas sa pagsipsip sa pamamagitan ng mauhog na lamad ng digestive tract at metabolic pangunahing pag-deactivate ng atay. Alinsunod dito, ang mas aktibong sangkap ay mananatili, na ipapakita sa pamamagitan ng mahusay na konsentrasyon nito sa destinasyon. Pangatlo, isinasaalang-alang ang direktang pagpasok sa sistematikong sirkulasyon, ang rate ng pagsisimula ng epekto ay ilang beses na mas mataas kaysa sa rate kapag ang isang katulad na gamot ay iniinom nang pasalita. Ang sublingual ay parang iniksyon, walang puncture lang. Ang tanging limitasyon ng pamamaraang ito ay hindi lahat ng ahente ay maaaring ibigay sa ganitong simpleng paraan. Ito ay lalong epektibo kapag kailangan ang madalian at sapat na tulong Para sa lahat ng katanungan, sumulat sa personal, tumawag sa skype alenastreltsova, WhatsApp +375447040657 Streltsova Alla

Mayroong maraming mga paraan upang maipasok ang mga gamot sa katawan. Ang ruta ng pangangasiwa ay higit na tinutukoy ang bilis ng pagsisimula, ang tagal at lakas ng pagkilos ng gamot, ang spectrum at kalubhaan ng mga side effect. Sa medikal na kasanayan, kaugalian na hatiin ang lahat ng mga ruta ng pangangasiwa sa enteral, iyon ay, sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, at parenteral, na kinabibilangan ng lahat ng iba pang mga ruta ng pangangasiwa.

Mga ruta ng enteral ng pangangasiwa ng gamot

rutang enteral kabilang ang: ang pagpapakilala ng gamot sa pamamagitan ng bibig (per os) o pasalita; sa ilalim ng dila (sub lingua) o sublingually, sa tumbong (bawat tumbong) o tumbong.

Oral na ruta

Ang oral na ruta (tinatawag din na pag-inom ng gamot sa loob) ay ang pinaka-maginhawa at simple, samakatuwid ito ay madalas na ginagamit upang mangasiwa ng mga gamot. Ang pagsipsip ng mga gamot na iniinom ng bibig ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng simpleng pagsasabog ng mga di-ionized na molekula sa maliit na bituka, mas madalas sa tiyan. Ang epekto ng gamot kapag kinuha nang pasalita ay bubuo sa loob ng 20-40 minuto, samakatuwid ang ruta ng pangangasiwa na ito ay hindi angkop para sa emerhensiyang therapy.

Kasabay nito, bago pumasok ang mga gamot sa pangkalahatang daluyan ng dugo, dalawang biochemically active na mga hadlang ang pumasa - ang bituka at ang atay, kung saan sila ay apektado ng hydrochloric acid, digestive (hydrolytic) at hepatic (microsomal) enzymes, at kung saan ang karamihan sa mga gamot ay nawasak. (biotransformed). Ang isang katangian ng intensity ng prosesong ito ay bioavailability, na katumbas ng porsyento ng dami ng gamot na umabot sa daloy ng dugo sa kabuuang halaga ng gamot na ipinasok sa katawan. Kung mas malaki ang bioavailability ng gamot, mas ganap itong pumapasok sa daluyan ng dugo at mas malaki ang epekto nito. Ang mababang bioavailability ay ang dahilan na ang ilang mga gamot ay hindi epektibo kapag iniinom nang pasalita.

Ang bilis at pagkakumpleto ng pagsipsip ng mga gamot mula sa gastrointestinal tract ay depende sa oras ng paggamit ng pagkain, komposisyon at dami nito. Kaya, sa isang walang laman na tiyan, ang kaasiman ay mas mababa, at ito ay nagpapabuti sa pagsipsip ng mga alkaloid at mahinang base, habang ang mga mahinang acid ay mas nasisipsip pagkatapos kumain. Ang mga gamot na iniinom pagkatapos kumain ay maaaring makipag-ugnayan sa mga bahagi ng pagkain, na nakakaapekto sa pagsipsip. Halimbawa, ang calcium chloride na kinuha pagkatapos kumain ay maaaring bumuo ng mga hindi matutunaw na calcium salt na may mga fatty acid, na naglilimita sa pagsipsip nito sa dugo.

Sublingual na paraan

Ang mabilis na pagsipsip ng mga gamot mula sa sublingual na rehiyon (na may sublingual na pangangasiwa) ay sinisiguro ng rich vascularization ng oral mucosa. Mabilis na kumikilos ang mga gamot (pagkatapos ng 2-3 minuto). Sublingually, ang nitroglycerin ay kadalasang ginagamit para sa isang atake ng angina pectoris, at ang clonidine at nifedipine ay ginagamit upang mapawi ang isang hypertensive crisis. Kapag pinangangasiwaan ng sublingually, ang mga gamot ay pumapasok sa malaking bilog ng sirkulasyon ng dugo, na lumalampas sa gastrointestinal tract at atay, na nag-iwas sa biotransformation nito. Ang gamot ay dapat itago sa bibig hanggang sa ganap itong masipsip. Kadalasan, ang paggamit ng sublingual na gamot ay maaaring makairita sa oral mucosa.

Minsan, para sa mabilis na pagsipsip, ang mga gamot ay ginagamit sa pisngi (buccal) o sa gum sa anyo ng mga pelikula.

Rectal pathway

Ang rectal ruta ng pangangasiwa ay ginagamit nang mas madalas (mucus, suppositories): sa mga sakit ng gastrointestinal tract, sa walang malay na estado ng pasyente. Ang bioavailability ng mga gamot na may ganitong ruta ng pangangasiwa ay mas mataas kaysa sa oral administration. Humigit-kumulang 1/3 ng gamot ang pumapasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo, na lumalampas sa atay, dahil ang inferior hemorrhoidal vein ay dumadaloy sa inferior vena cava system, at hindi sa portal.

Mga ruta ng parenteral ng pangangasiwa ng gamot

Intravenous na pangangasiwa

Ang mga gamot na sangkap ay iniksyon nang intravenously sa anyo ng mga may tubig na solusyon, na nagbibigay ng:

• mabilis na simula at tumpak na dosis ng epekto;
• mabilis na pagtigil ng paggamit ng gamot sa dugo sa kaganapan ng mga salungat na reaksyon;
• ang posibilidad ng paggamit ng mga sangkap na disintegrating, hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract o nanggagalit sa mauhog lamad nito.

Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang gamot ay agad na pumapasok sa daloy ng dugo (ang pagsipsip bilang isang bahagi ng mga pharmacokinetics ay wala). Sa kasong ito, ang endothelium ay nakikipag-ugnay sa isang mataas na konsentrasyon ng gamot. Kapag na-injected sa isang ugat, ang gamot ay nasisipsip nang napakabilis sa loob ng mga unang minuto.

Upang maiwasan ang mga nakakalason na pagpapakita, ang mga makapangyarihang gamot ay diluted na may isotonic solution o glucose solution at iniksyon, bilang panuntunan, nang dahan-dahan. Ang mga intravenous injection ay kadalasang ginagamit sa mga emergency na sitwasyon. Kung ang gamot ay hindi maibibigay sa intravenously (halimbawa, sa mga nasunog na pasyente), para sa mabilis na epekto, maaari itong iturok sa kapal ng dila o sa ilalim ng bibig.

Intra-arterial na pangangasiwa

Ginagamit ito sa mga kaso ng mga sakit ng ilang mga organo (atay, mga daluyan ng dugo, mga paa't kamay), kapag ang mga nakapagpapagaling na sangkap ay mabilis na na-metabolize o nakagapos ng mga tisyu, na lumilikha ng isang mataas na konsentrasyon ng gamot lamang sa kaukulang organ. Ang arterial thrombosis ay isang mas malubhang komplikasyon kaysa sa venous thrombosis.

Intramuscular injection

Ang tubig, mga solusyon sa langis at mga suspensyon ng mga panggamot na sangkap ay iniksyon sa intramuscularly, na nagbibigay ng medyo mabilis na epekto (ang pagsipsip ay sinusunod sa loob ng 10-30 minuto). Ang intramuscular na ruta ng pangangasiwa ay kadalasang ginagamit sa paggamot ng mga depot na gamot na nagbibigay ng matagal na epekto. Ang dami ng injected substance ay hindi dapat lumagpas sa 10 ml. Ang mga suspensyon at mga solusyon sa langis, dahil sa kanilang mabagal na pagsipsip, ay nag-aambag sa pagbuo ng lokal na sakit at kahit na mga abscess. Ang pagpapakilala ng mga gamot na malapit sa nerve trunks ay maaaring magdulot ng pangangati at matinding pananakit. Maaari itong maging mapanganib kung ang karayom ​​ay hindi sinasadyang nakapasok sa isang daluyan ng dugo.

Pang-ilalim ng balat na pangangasiwa

Ang mga solusyon sa tubig at langis ay tinuturok nang subcutaneously. Sa subcutaneous administration, ang pagsipsip ng gamot ay mas mabagal kaysa sa intramuscular at intravenous administration, at ang pagpapakita ng therapeutic effect ay unti-unting bubuo. Gayunpaman, nagpapatuloy ito nang mas mahabang panahon. Ang mga solusyon ng mga nanggagalit na sangkap, na maaaring magdulot ng tissue necrosis, ay hindi dapat iturok sa ilalim ng balat. Dapat alalahanin na sa kaso ng hindi sapat na sirkulasyon ng paligid (shock), ang mga subcutaneously injected substance ay hindi gaanong hinihigop.

Lokal na aplikasyon

Upang makakuha ng lokal na epekto, ang mga gamot ay inilalapat sa ibabaw ng balat o mauhog na lamad. Kapag inilapat sa labas (pagpapadulas, paliguan, paghuhugas), ang gamot ay bumubuo ng isang kumplikadong may biosubstrate sa lugar ng iniksyon - isang lokal na epekto (anti-namumula, pampamanhid, antiseptiko, atbp.), Kabaligtaran sa resorptive, na bubuo pagkatapos ng pagsipsip .

Ang ilang mga gamot na ginagamit sa labas sa loob ng mahabang panahon (glucocorticoids), bilang karagdagan sa isang lokal na epekto, ay maaari ding magkaroon ng isang sistematikong epekto. Sa mga nagdaang taon, ang mga form ng dosis na nakabatay sa pandikit ay binuo na nagbibigay ng mabagal at matagal na pagsipsip, dahil sa kung saan ang tagal ng pagkilos ng gamot ay tumataas (mga plaster na may nitroglycerin, atbp.).

Paglanghap

Sa ganitong paraan, ang mga gas (volatile anesthetics), powders (sodium chromoglycate), aerosol (beta-adrenomimetics) ay ipinapasok sa katawan. Sa pamamagitan ng mga dingding ng pulmonary alveoli, na may masaganang suplay ng dugo, ang mga gamot na sangkap ay mabilis na nasisipsip sa daluyan ng dugo, na nagbibigay ng lokal at sistematikong epekto. Sa pagtigil ng paglanghap ng mga gas na sangkap, ang isang mabilis na paghinto ng kanilang pagkilos ay sinusunod din (eter para sa kawalan ng pakiramdam, fluorothane, atbp.). Ang paglanghap ng aerosol (beclomethasone, salbutamol) ay nakakamit ng kanilang mataas na konsentrasyon sa bronchi na may kaunting systemic effect. Ang mga nakakainis na sangkap ay hindi ipinapasok sa katawan sa pamamagitan ng paglanghap, bilang karagdagan, ang mga gamot na pumapasok sa kaliwang puso sa pamamagitan ng mga ugat ay maaaring maging sanhi ng isang cardiotoxic effect.

Intranasally (sa pamamagitan ng ilong), ang mga ahente ay pinangangasiwaan na may lokal na epekto sa ilong mucosa, pati na rin ang ilang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system.

Electrophoresis

Ang landas na ito ay batay sa paglipat ng mga panggamot na sangkap mula sa ibabaw ng balat patungo sa malalim na mga tisyu gamit ang isang galvanic current.

Iba pang mga ruta ng pangangasiwa

Para sa at para sa spinal anesthesia, ginagamit ang gamot na subarachnoid. Sa cardiac arrest, ang adrenaline ay ibinibigay sa intracardiacally. Minsan ang mga gamot ay iniksyon sa mga lymphatic vessel.

Ang paggalaw at pagbabago ng mga gamot sa katawan

Ang gamot ay ipinakilala sa katawan upang magbigay ng anumang therapeutic effect. Gayunpaman, naaapektuhan din ng katawan ang gamot, at bilang resulta, maaari itong makapasok o hindi sa ilang bahagi ng katawan, pumasa o hindi makalampas sa ilang mga hadlang, baguhin o panatilihin ang kemikal na istraktura nito, at umalis sa katawan sa ilang partikular na paraan. Ang lahat ng mga yugto ng paggalaw ng gamot sa pamamagitan ng katawan at ang mga prosesong nagaganap kasama ng gamot sa katawan ay paksa ng pag-aaral sa isang espesyal na seksyon ng pharmacology, na tinatawag na pharmacokinetics.

Mayroong apat na pangunahing yugto pharmacokinetics gamot - pagsipsip, pamamahagi, metabolismo at paglabas.

Pagsipsip- ang proseso ng pag-inom ng gamot mula sa labas patungo sa daluyan ng dugo. Ang pagsipsip ng mga gamot ay maaaring mangyari mula sa lahat ng ibabaw ng katawan - balat, mauhog lamad, mula sa ibabaw ng mga baga; kapag iniinom nang pasalita, ang mga gamot mula sa gastrointestinal tract ay pumapasok sa daloy ng dugo gamit ang mga mekanismo ng pagsipsip ng sustansya. Dapat sabihin na ang mga gamot ay pinakamahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, na may mahusay na solubility sa mga taba (lipophilic agent) at may mababang molekular na timbang. Ang mga gamot na may mataas na molekular na timbang at mga sangkap na hindi matutunaw sa mga taba ay halos hindi nasisipsip sa gastrointestinal tract, at samakatuwid ay dapat silang ibigay sa pamamagitan ng ibang mga ruta, halimbawa, sa pamamagitan ng iniksyon.

Matapos makapasok ang gamot sa daloy ng dugo, magsisimula ang susunod na yugto - pamamahagi... Ito ang proseso ng pagtagos ng isang gamot mula sa dugo sa mga organo at tisyu, kung saan ang mga cellular target ng kanilang pagkilos ay madalas na matatagpuan. Ang pamamahagi ng isang sangkap ay mas mabilis at mas madali, mas natutunaw ito sa mga taba, pati na rin sa yugto ng pagsipsip, at mas mababa ang molekular na timbang nito. Gayunpaman, sa karamihan ng mga kaso, ang pamamahagi ng gamot sa mga organo at tisyu ng katawan ay hindi pantay: mas maraming gamot ang pumapasok sa ilang tissue, at mas kaunti sa iba. Mayroong ilang mga dahilan para dito, isa na rito ang pagkakaroon ng tinatawag na tissue barriers sa katawan. Ang mga hadlang sa tisyu ay nagpoprotekta laban sa pagpasok ng mga dayuhang sangkap (kabilang ang mga gamot) sa ilang partikular na mga tisyu, na pumipigil sa mga ito na makapinsala sa mga tisyu. Ang pinakamahalaga ay ang blood-brain barrier, na pumipigil sa mga gamot na makapasok sa central nervous system (CNS), at ang hematoplacental barrier, na nagpoprotekta sa fetus sa matris ng isang buntis. Ang mga hadlang sa tissue, siyempre, ay hindi ganap na hindi tinatablan ng lahat ng gamot (kung hindi, hindi tayo magkakaroon ng mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system), ngunit malaki ang pagbabago ng mga ito sa pattern ng pamamahagi ng maraming kemikal.

Ang susunod na yugto ng pharmacokinetics ay metabolismo, iyon ay, isang pagbabago ng kemikal na istraktura ng gamot. Ang pangunahing organ kung saan na-metabolize ang mga gamot ay ang atay. Sa atay, bilang isang resulta ng metabolismo, ang sangkap ng gamot sa karamihan ng mga kaso ay na-convert mula sa isang biologically active sa isang biologically inactive compound. Kaya, ang atay ay may mga antitoxic na katangian laban sa lahat ng mga dayuhan at nakakapinsalang sangkap, kabilang ang mga gamot. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang kabaligtaran na proseso ay nangyayari: ang gamot ay na-convert mula sa isang hindi aktibong "prodrug" sa isang biologically active na gamot. Ang ilang mga gamot ay hindi na-metabolize sa katawan at iniiwan itong hindi nagbabago.

Ang huling yugto ng pharmacokinetics - paglabas... Ang gamot at ang mga produktong metabolic nito ay maaaring mailabas sa iba't ibang paraan: sa pamamagitan ng balat, mauhog lamad, baga, bituka. Gayunpaman, ang pangunahing ruta ng pag-aalis ng karamihan sa mga gamot ay sa pamamagitan ng mga bato na may ihi. Mahalagang tandaan na sa karamihan ng mga kaso ang gamot ay inihanda para sa excretion sa ihi: sa panahon ng metabolismo sa atay, hindi lamang nawawala ang biological na aktibidad nito, ngunit lumiliko din mula sa isang natutunaw na taba na sangkap sa isang nalulusaw sa tubig.

Kaya, ang gamot ay dumadaan sa buong katawan bago iwanan ito sa anyo ng mga metabolite o hindi nagbabago. Ang intensity ng mga yugto ng pharmacokinetics ay makikita sa konsentrasyon at tagal ng aktibong tambalan sa dugo, at ito naman, ay tumutukoy sa lakas ng pharmacological effect ng gamot. Sa mga praktikal na termino, upang masuri ang pagiging epektibo at kaligtasan ng isang gamot, mahalagang matukoy ang isang bilang ng mga parameter ng pharmacokinetic: ang rate ng pagtaas sa dami ng gamot sa dugo, ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon, ang tagal ng pagpapanatili ng therapeutic na konsentrasyon sa dugo, ang konsentrasyon ng gamot at mga metabolite nito sa ihi, dumi, laway at iba pang mga pagtatago, atbp. d. Ginagawa ito ng mga espesyalista - mga klinikal na pharmacologist, na tinatawag na tulungan ang mga dumadating na manggagamot na piliin ang pinakamainam na taktika ng pharmacotherapy para sa isang partikular na pasyente.

Paano ito sublingual? Ang isyung ito ay partikular na interesado sa mga niresetahan ng gamot na dapat inumin sa ganitong paraan. Sa bagay na ito, dinadala namin sa iyong pansin ang kahulugan ng iniharap na termino at isang paglalarawan ng prinsipyo ng pag-inom ng mga gamot.

Paano ito sublingual?

Ang terminong pharmacological na ito ay nabuo mula sa dalawang salitang Latin na "sub" at "lingua", na literal na nangangahulugang "sa ilalim" at "wika", ayon sa pagkakabanggit. Sa madaling salita, ang mga sublingual na gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng paglalagay nito sa ilalim ng dila. Sa paggamot na ito, ang gamot ay pumapasok sa daloy ng dugo sa pamamagitan ng direktang pagsipsip nito sa pamamagitan ng sublingual na rehiyon. Dapat pansinin na ngayon mayroong isang malaking bilang ng mga gamot na ginawa para sa sublingual na pangangasiwa. Kabilang dito ang mga barbiturates, steroid, ahente para sa cardiovascular system, pati na rin ang ilang enzyme at ilang mineral, bitamina.

Ang prinsipyo ng pagtanggap at pagkilos ng gamot

Paano ito sublingual? Nang malaman ang kahulugan ng terminong parmasyutiko na ito, ang sumusunod na tanong ay lumitaw kung paano eksaktong isinasagawa ang gayong pagtanggap ng mga gamot. Ito ay nagkakahalaga ng pagpuna na ito ay medyo madali at simple na kumuha ng ilang mga gamot sa pamamagitan ng sublingual na ruta. Upang gawin ito, ang tablet ay kailangan lamang na ilagay sa sublingual na lugar at matunaw hanggang sa ito ay matunaw. Sa pamamagitan ng paraan, nasa proseso ng naturang paggamit na ang gamot ay nakikipag-ugnay sa oral mucosa, at ang kemikal ay tumagos sa epithelium, na matatagpuan sa ilalim ng dila. Ang isang malaking bilang ng mga daluyan ng dugo ay matatagpuan sa lugar na ito ng oral cavity, bilang isang resulta kung saan ang sublingual na ruta ng pangangasiwa ng mga gamot ay medyo mabilis at epektibong nakakaapekto sa may sakit na organ. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng ang katunayan na ang mga kemikal na compound ng mga gamot ay agad na ipinakilala sa venous circulation, na, sa turn, ay bumalik sa kalamnan ng puso, at pagkatapos ay kumakalat sa pamamagitan ng mga arterya sa buong katawan.

Ang mga pakinabang ng pamamaraang ito

Tulad ng ipinapakita ng medikal na kasanayan, ang sublingual na pamamaraan ay may ilang mga pakinabang kaysa sa bibig na pangangasiwa ng mga gamot. Pagkatapos ng lahat, ang landas na ito ay mas mabilis, at ginagarantiyahan din nito na ang gamot ay pumapasok sa daluyan ng dugo, ngunit bago iyon ay hindi maiiwasang makipag-ugnay sa mga enzyme sa laway. Tulad ng para sa oral na pamamaraan, sa kasong ito, ang isang mataas na porsyento ng gamot ay masisira ng mga acid sa gastrointestinal tract, na makabuluhang binabawasan ang pagiging epektibo nito.

Sublingual versus buccal: aling ruta ang pinakamahusay?

Kasama ng sublingual na pamamaraan, mayroon ding paraan ng pag-inom ng mga gamot bilang buccal. Ang salitang ito ay nagmula sa Latin na buccalis, ibig sabihin ay buccal. Sa madaling salita, ang pag-inom ng mga tabletang ito ay nagsasangkot ng paglalagay ng mga ito sa pagitan ng gum at itaas na labi, o sa bibig lamang. Sa kasong ito, ang kemikal ay pumapasok sa daloy ng dugo sa pamamagitan ng oral mucosa.

Kapansin-pansin na ang dalawang ipinakita na mga pamamaraan ay halos hindi naiiba sa bawat isa. Ngunit mayroong higit pang mga daluyan ng dugo sa sublingual na rehiyon. Kaugnay nito, madalas na inirerekomenda ng mga doktor na ilagay ang gamot doon.

Paano ito sublingual? Ngayon alam mo na ang sagot sa tanong na ito, at maaari mong ligtas na kunin ang lahat ng mga gamot na inilaan para sa resorption.

PAYO Upang palakihin ang mga bagay sa screen, pindutin ang Ctrl + Plus sa parehong oras, at upang gawing mas maliit ang mga bagay, pindutin ang Ctrl + Minus
Minsan ang mga tagubilin para sa mga gamot ay nakasulat nang napakatalino na napakahirap para sa karaniwang gumagamit na maunawaan ang mga ito. At ang mga doktor at parmasyutiko ay madalas na walang sapat na oras o lakas upang ipaliwanag sa mga mamimili ang lahat ng mga katangian ng bawat gamot. Sa pinakamainam, maaari lamang nilang ipaliwanag nang detalyado ang inirerekomendang dosis. Samakatuwid, ngayon ay linawin natin ang ilan sa mga pinakakaraniwang termino na ginagamit sa mga tagubilin sa gamot. Kaya't ito ay kung paano mag-apply ng rectal, oral, buccally, sublingually?

Rectal - ito ay kung paano mag-apply?

Ang rectal administration ng mga gamot ay nagsasangkot ng kanilang pagpapakilala sa tumbong - sa anus. Ang pamamaraang ito ay nagpapahintulot sa mga aktibong sangkap ng gamot na mabilis na makapasok sa daloy ng dugo, sila ay nasisipsip ng mga daluyan ng dugo ng tumbong at tumagos sa sistema ng sirkulasyon. Sa hinaharap, kasama ang dugo, ang gamot ay kumakalat sa pamamagitan ng mga organo, pati na rin sa pamamagitan ng mga sistema, na nagbibigay ng inaasahang therapeutic effect.

Ang mga gamot na iniinom sa tumbong ay mas malamang na magkaroon ng mas mabilis na epekto kaysa kapag kinuha bilang isang tablet, may mas mataas na bioavailability at mas maikling peak effect kaysa sa mga tablet at iba pang mga gamot na iniinom nang pasalita. Bilang karagdagan, ang paraan ng pangangasiwa ng tumbong ay umiiwas sa pagduduwal at ginagawang posible na makamit ang isang therapeutic effect kahit na may pagsusuka.

Bago ibigay ang gamot sa tumbong, kinakailangang hugasan at patuyuing mabuti ang iyong mga kamay. Kapag gumagamit ng mga suppositories (kandila), mas mahusay na panatilihing malamig ang iyong mga kamay upang hindi matunaw ang produkto. Kapag nagbibigay ng gamot, mahalagang magpahinga at huwag gumamit ng puwersa. Pagkatapos gamitin ang gamot, kailangan mong agad na ikonekta ang puwit upang hindi ito agad na lumabas. Karamihan sa mga gamot para sa paggamit ng tumbong ay pinapayuhan na gamitin pagkatapos ng pagdumi. At pagkatapos gamitin ang mga ito, ipinapayong humiga sa loob ng dalawampu't limang minuto.

Ang bibig ay kung paano mag-aplay?

Karamihan sa mga gamot ay ginagamit nang pasalita. Ito ay sa pamamagitan ng bibig sa pamamagitan ng paglunok ng gamot. Karamihan sa mga gamot para sa oral consumption ay mahusay na hinihigop ng mauhog lamad ng digestive tract. Minsan, sa kabaligtaran, ginagamit ang mga gamot na hindi gaanong hinihigop, dahil sa kung saan posible na makamit ang kanilang makabuluhang konsentrasyon sa tamang lugar ng gastrointestinal tract.

Sa pasalita, lahat ng uri ng solusyon ay karaniwang ginagamit, pati na rin ang mga pulbos na may mga tablet, kapsula at tabletas. Mayroong isang bilang ng mga gamot ng mga kumplikadong anyo (halimbawa, mga tablet na may isang multilayer shell), pinapayagan nila ang aktibong sangkap na mailabas sa isang partikular na mahabang panahon, na tumutulong upang pahabain ang therapeutic effect.
Halos lahat ng mga gamot para sa oral na pagkonsumo ay dapat inumin na may sapat na dami ng likido. Ito ay nagpapahintulot sa kanila na madaling lumipat sa pamamagitan ng esophagus.

Ang ilang mga gamot para sa oral na pagkonsumo ay dapat lamang lunukin nang buo. Ang iba, sa kabaligtaran, ay kailangang ngumunguya, durog o dissolved sa isang maliit na halaga ng likido. Ang mga katulad na subtleties ng paggamit ay ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa gamot.

Buccal ay kung paano mag-apply?

Ang pamamaraang ito ng paggamit ng mga gamot ay nagsasangkot ng paglalagay ng gamot sa lugar sa pagitan ng itaas na labi at gilagid o sa likod ng pisngi hanggang sa ganap itong matunaw. Sa pamamaraang ito ng aplikasyon, ang mga aktibong sangkap ng gamot ay pumapasok sa sistema ng sirkulasyon sa pamamagitan ng mga mucous membrane ng oral cavity.

Ito ay pinaniniwalaan na ang pamamaraang ito ng aplikasyon ay nagpapahintulot sa gamot na maihatid sa daluyan ng dugo, na lumalampas sa hydrochloric acid sa tiyan, pati na rin ang pag-bypass sa atay. Ang mga gamot na ginagamit na buccal ay may mabilis na therapeutic effect, na ginagawang popular ang mga ito sa ilang mga emergency na kondisyon.

Gayunpaman, sa pamamaraang ito ng aplikasyon, ang gamot ay maaaring masipsip lamang ng isang maliit na ibabaw ng mauhog lamad ng oral cavity, samakatuwid, sa ganitong paraan, ang mga aktibong sangkap lamang ang ginagamit, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang maliit na dosis. Karaniwan, ang mga gamot para sa cardiovascular system (halimbawa, nitroglycerin), ilang mga steroid at barbiturates ay ginagamit nang bucally. Posible rin ang katulad na paggamit ng ilang bitamina at mineral.

Subligually ay kung paano mag-apply?

Sa unang sulyap, ang paraan ng pangangasiwa ng sublingual na gamot ay halos kapareho sa buccal. Para sa sublingual na paggamit, ang gamot ay inilalagay sa ilalim ng dila hanggang sa ganap na matunaw. Sa kasong ito, ang gamot ay tulad ng mabilis na hinihigop sa daloy ng dugo, iniksyon sa venous circulation at, pagkatapos na dumaan sa puso, nagkakalat sa buong katawan na may arterial circulation. Ang mga sublingual na aktibong sangkap ay nagbibigay din ng mabilis na therapeutic effect, hindi sumasailalim sa mga agresibong epekto ng kapaligiran ng digestive tract at hindi dumaan sa atay.

Ang pagkakaiba lamang sa pagitan ng sublingual na pamamaraan at ang buccal na pamamaraan ay ang sublingual na arterya ay dumadaan sa ilalim ng dila, na siyang pinakamalaking sisidlan sa oral cavity. Nasa loob nito na ang lahat ng mga sangkap (at mga gamot) ay napupunta sa pinakamabilis.

Karaniwan, para sa mga gamot na maaaring gamitin sa sublingually, ang buccal na paraan ng pangangasiwa ay posible rin. Kasama sa mga gamot na ito ang mga gamot para sa cardiovascular system, mga steroid, pati na rin ang mga barbiturates, ilang partikular na enzyme, bitamina at mineral.