Антисептики и дезинфицирующие лекарственные средства. Антисептические и дезинфицирующие средства

Антисептические и дезинфицирующие средства

Антисептические и дезинфицирующие вещества являются противомикробными средствами. К противомикробным относятся также химиотерапевтические вещества, применяемые для лечения инфекционных заболеваний, рассмотрению которых посвящается специальный раздел (см. ниже).

Термин «антисептика » происходит от двух греческих слов: anti - против, sepsis - гниение. Основоположником учения об антисептике является Листер, который придя к выводу, что причиной раневых инфекций является загрязнение ран микроорганизмами, населяющими воздух, стал применять (1867) для лечения ран местно карболовую кислоту. Термин «дезинфекция» предложен Р. Кохом. Под дезинфекцией Кох понимал уничтожение болезнетворных микроорганизмов в окружающей среде с помощью химических и физических методов воздействия.

В настоящее время под антисептическими средствами понимают вещества, применяемые для местного воздействия преимущественно на гноеродную флору при лечении гнойных ран, фурункулов, карбункулов и других заболеваний. Для лечения общих инфекций эти вещества, как правило, не применяются, так как многие из них, относясь к общеклеточным ядам, всасываясь в ток крови, оказывают на организм токсическое действие. Кроме того, антисептики применяют как консерванты в пищевой промышленности , а также при изготовлении лекарственных форм.

Деление рассматриваемых средств на антисептические и дезинфицирующие является в значительной мере условным, так как одни и те же вещестза могут быть отнесены и в ту, и в другую группу.

Антисептические вещества в зависимости от ряда условий (см. ниже) оказывают в отношении микробов как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Различие между ними состоит в степени выраженности эффекта. О бактериостатическом действии говорят в том случае, когда под влиянием антисептика размножение микроорганизмов временно задерживается, хотя жизнеспособность их при этом сохраняется. Если при воздействии вещества за короткий срок наступает гибель большинства микробов, то такой эффект называют бактерицидным.

Сила действия антисептических средств, как уже было сказано, зависит от многих условий. Прежде всего различные микроорганизмы обладают неодинаковой чувствительностью к разным препаратам данной группы. Большое значение имеет концентрация вещества: при слабых концентрациях препарата наступает бактериостатическое действие, с увеличением концентрации чаще развивается бактерицидное действие, причем скорость гибели микробов нарастает с увеличением концентрации вещества. На проявление противомикробного действия большое влияние оказывает температурный фактор. С повышением температуры процесс отмирания микробов ускоряется. Противомикробное действие во многом зависит от длительности воздействия препарата: чем больше время действия, тем сильнее выражен эффект. Наличие белка в среде снижает бактерицидное действие препарата. Степень эффективности антисептика зависит также от его растворимости в воде и липидах, от коэффициента распределения между липидами и водой. Установлен ряд зависимостей между химическим строением и действием вещества.

По современным представлениям, противомикробные средства обладают разным механизмом действия на микроорганизмы, который во многом зависит как от химических, так и от физико-химических свойств препаратов. Сила антимикробного действия кислот, щелочей и солей во многом обусловлена их способностью к диссоциации. При прочих равных условиях вещество, диссоциирующее в большей степени, будет более активно в отношении микробов, чем вещество с малой степенью диссоциации. Противомикробное действие других веществ основано на том, что они понижают поверхностное натяжение среды. За последнее время большое значение в механизме действия противомикробных средств придают их способности блокировать сульфгидрильные группы (-SH) микробов, а также вступать в соединение с активными группами ферментов. Под влиянием антисептиков нарушается процесс деления клеток, в связи с чем наблюдаются морфологические изменения, проявляющиеся изменением формы микробов, нарушением структуры самой клетки. Морфологические изменения, вызываемые различными антисептиками, неоднородны. Антисептические и дезинфицирующие вещества подавляют активность многих бактериальных ферментов. В частности, установлено, что имеется тесный параллелизм между бактерицидным действием веществ и их способностью угнетать дегидразную активность бактерий.

В качестве антисептических и дезинфицирующих средств применяют очень большое число различных веществ. Ведется интенсивная работа по созданию новых препаратов. В связи с этим возникает необходимость сравнивать препараты между собой по активности. Для этой цели устанавливают минимальные бактериостатические и бактерицидные концентрации препаратов. Противомикробную активность принято выражать феноловым коэффициентом. Для его определения устанавливают концентрацию фенола, оказывающую бактерицидное действие, и концентрацию раствора испытуемого вещества, вызывающую тот же эффект. Отношение концентрации фенола к концентрации испытуемого вещества и носит название фенолового коэффициента.

Большое значение для оценки антисептика имеет также общая его токсичность для животного организма. Для медицинской практики наибольшую ценность представляют препараты, обладающие наименьшей токсичностью.

Антисептические и дезинфицирующие средства весьма разнообразны по своей природе, поэтому их классификация представляется довольно трудной. Для удобства изложения нами принято разделение препаратов по химическим признакам. В отдельных случаях вещества объединены в группы на основании других признаков.

Галоиды

Хлор

Хлор и некоторые его соединения оказывают сильное бактерицидное действие. Концентрация хлора 0,02 мг/л является достаточной, чтобы вызвать гибель самых разнообразных микробов. В среде, богатой органическими веществами, бактерицидное действие хлора снижается, так как при этом часть его связывается веществами, находящимися в среде, и активная концентрация хлора уменьшается.

Механизм бактерицидного действия хлора обусловлен, с одной стороны, тем, что он вступает в соединение с белками протоплазмы микроогранизмов, образуя вещества типа хлораминов, от которых легко отщепляется свободный хлор:

R-CO-NH-R1+Cl2 --- RCONClR1+HCl.

С другой стороны, при растворении хлора в воде, он реагирует с ней, при этом в конечном результате освобождается кислород, обладающий в момент выделения сильными окисляющими свойствами:

Cl2+H2O = HCl+HClO

HClO = HCl+O

Таким образом, действие хлора основано или на хлорировании, или на окислении органических веществ.

Описываемым действием обладает или свободный хлор, или вещества, содержащие так называемый активный хлор, т. е. хлор, легко отщепляющийся в атомарном состоянии. Ионы хлора, а также атомы хлора, прочно связанные в органических или неорганических соединениях, этим действием не обладают.

Из хлоротдающих соединений хлорная известь, состоящая из Са(СlO)2, СаС12 и Са(ОН)2, применяется для внешней дезинфекции, а также как дезодорирующее (уничтожающее запах) средство. Хлорная известь вызывает обесцвечивание тканей, поэтому для дезинфекции одежды ее применять не следует. Хлорная известь непригодна для обработки металлических предметов, так как вызывает коррозию мзталлов.

Для дезинфекции рук можно пользоваться лишь относительно слабыми растворами (не свыше 1-2%), так как хлорная известь раздражает ткани. Более удобной формой применения хлорной извести для дезинфекции кожи и ран является жидкость Каррель-Декина, изготовляемая по особой прописи: 20 г хлорной извести и 14 г соды взбалтывают в 1 л воды; после отстаивания жидкость фильтруют и фильтрат нейтрализуют 4 г борной кислоты. В хирургической практике для лечения ран преимущество отдают препаратам, медленно отдающим хлор, благодаря чему раздражающие свойства их уменьшаются. К таковым относится хлорамин Б - бензолсульфохлорамид натрий. Пантоцид (парадихлорсульфамидобензойная кислота) используют главным образом для обеззараживания воды, а также для дезинфекции рук, спринцеваний и обработки ран. Пантоцид применяют, кроме того, в противозачаточных препаратах.

Йод

Противомикробное действие присуще свободному йоду, но не йодидам. Феноловый коэффициент йода 180-230. Йод действует губительно на многие виды микроорганизмов. Заслуживает внимания то обстоятельство, что патогенные грибки чувствительны к воздействию йода. Бактерицидное действие йода обусловлено как подавлением ферментных систем микробных клеток, так и денатурацией белков и связано с его йодирующим и окислительным влияниями.

Йод широко применяют в хирургической практике для первичной обработки ран, операционного поля и рук хирурга, а также как противогрибковое средство при лечении кожных заболеваний, вызванных патогенными грибками.

Местно на ткани йод оказывает раздражающее действие. У некоторых лиц наблюдается идиосинкразия к йоду, что выражается появлением сыпи, и лихорадки.

Внутрь йод назначают в целях профилактики атеросклероза , при лечении сифилиса и в малых количествах при гипертиреозе (см. Средства, влияющие на обмен веществ).

Из соединений йода, применяемых в качестве антисептических средств, следует указать на йодоформ (трийодметан). При соприкосновении с живыми тканями из йодоформа выделяется свободный йод, который и оказывает антисептическое действие, йодоформ раньше очень широко применялся для лечения инфицированных ран и язв. В настоящее время он употребляется сравнительно редко из-за его очень сильного запаха.

Препараты

Хлорная известь (Calcium hypochlorosum), ФVIII. Белый порошок со специфическим запахом хлора. Содержание активного хлора должно быть не менее 25%. Из хлорной извести готовят хлорноизвестковое молоко (1-2 части хлорной извести на 8-9 частей воды), которое служит для изготовления рабочих растворов необходимых концентраций.

Хлорамин Б (Chloramimim В), ФVIII. Белый кристаллический порошок с запахом хлора. Содержит 25-29% активного хлора. В хирургической практике для лечения ран используют 1-2% растворы, для дезинфекции рук - 0,25-0,5% растворы, для дезипритажа кожи и наружной дезинфекции применяют водные 2-5% растворы.

Пантоцид (Pantocidum), ФVIII. Белый порошок со слабым запахом хлора. Содержит не менее 48% активного хлора. Выпускается в виде таблеток, содержащих, помимо пантоцида, обезвоженный карбонат натрия и хлористый натрий. Одной таблетки достаточно для обезвреживания 0,5-0,75 л воды. Для дезинфекции рук применяют 1-1,5% растворы.

Антиформин (Antiformimim). Смесь равных количеств 15% раствора едкого натра и 20% раствора хлорноватистокислого натрия (NaOCl). Применяется для дезинфекции зараженного материала в лабораторной практике и в стоматологической практике для лечения язвенных стоматитов (10-50% растворы).

Настойка йодная 5% (10%) , ФVIII. Спиртовой 5 или 10% раствор йода. Применяется наружно. Внутрь назначается для профилактики атеросклероза по 1-10 капель.

Раствор Люголя (Solutio Lugoli). Состоит из 1 части йода, 2 частей йодистого калия и 17 частей воды. Применяется для смазывания слизистых оболочек.

Йодоформ (Jodoformium), ФVIII. Мелкие блестящие пластинчатые кристаллы лимонно-желтого цвета с резким характерным устойчивым запахом, почти нерастворимые в воде, растворимые в спирте, эфире, хлороформе. Применяется наружно в виде мазей, присыпок и эмульсий.

Окислители

Из веществ этой группы в качестве антисептических средств применяются перекись водорода , хлорноватистокислый калий и перманганат калия. Механизм их противомикробного действия основан на окислительной способности.

В тканях перекись водорода благодаря присутствию фермента каталазы быстро разлагается с образованием молекулярного кислорода:

2Н2О --- 2Н2О = О2

Последний обладает слабым противомикробным действием, поэтому применение перекиси водорода для лечения ран основано преимущественно на механической очистке ран от гноя выделяющимися пузырьками кислорода. Перекись водорода при местном применении повышает свертываемость крови, в связи с чем ее употребляют для остановки носовых кровотечений, вводя в полость носа на тампонах.

Перманганат калия обладает более значительным протпвомикробным действием, чем перекись водорода. В низких концентрациях он оказывает вяжущее действие, так как образующиеся при его восстановлении продукты дают с белками комплексные соединения типа альбуминатов (см. Вяжущие средства). Более крепкие концентрации препарата оказывают раздражающее и прижигающее действие. Антимикробным действием обладает также хлорноватистокислый калий (бертолетова соль), применяемый иногда для полоскания горла при ангине .

Препараты

Раствор перекиси водорода (Solutio Hydrogenii peroxydati diluta), ФVIII. Прозрачная бесцветная жидкость, содержащая 3% перекиси водорода. Применяется для полосканий (по чайной или столовой ложке на стакан воды) и промываний ран.

Пергидроль (Solutio Hydrogenii peroxydati concentrata), Ф VIII ( Б ). Содержит около 30% перекиси водорода. Применяется для изготовления разведенных растворов.

Гидроперит (Hydroperitum). Соединение перекиси водорода с мочевиной, содержащее около 33% перекиси водорода. При растворении в воде образует перекись водорода. Выпускается в таблетках по 1,5 г, содержащих 0,5 г перекиси водорода. Применяется для изготовления растворов перекиси водорода.

Калий марганцовокислый (Kalium hypermanganicum), ФVIII. Темно-фиолетовые кристаллы, растворимые в воде. Как антисептическое средство для полосканий и промываний ран применяют 0,01-0,5% растворы, для смазывания при ожогах-2-5% растворы. При отравлении алкалоидами промывают желудок 0,02-0,1% растворами перманганата калия.

Калий хлорноватистокислый (Kalium chloricum), ФVIII. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Применяется для полосканий по 1 чайной ложке на стакан воды.

Кислоты и щелочи

В качестве антисептических средств применяют некоторые неорганические и органические кислоты. Антисептическое действие неорганических кислот зависит от степени их диссоциации. Растворимые в липоидах неорганические и органические кислоты действуют сильнее, чем этого следовало бы ожидать на основании их диссоциации. Их действие зависит не только от катиона (Н), но и от аниона. Кислоты и щелочи местно оказывают на ткани раздражающее и прижигающее действие, связанное с тем, что белки тканей, вступая в реакцию как с кислотами, так и со щелочами, образуют альбуминаты. Эффект зависит от степени диссоциации кислоты. С увеличением степени диссоциации возрастает сила действия кислоты на ткани, при этом обычно неорганические кислоты превосходят по силе органические. Некоторые кислоты в слабых концентрациях обладают вяжущим действием.

При местном применении салициловая кислота оказывает антисептическое действие. Под влиянием слабых концентраций салициловой кислоты (1-2%) наступает разрастание эпидермиса (кератопластическое действие), при увеличении концентрации (10-20%) наблюдается разрыхление и слущивание эпидермиса (кератолитическое действие). Салициловая кислота понижает секрецию потовых желез. Применяется наружно для лечения различных заболеваний кожи, в виде мозольного пластыря для удаления мозолей и в присыпках при повышенной потливости.

В качестве антисептиков применяют также серную, хромовую, борную, уксусную, трихлоруксусную, бензойную, миндальную, ундециленовую и некоторые другие кислоты. Большая часть из указанных кислот применяется наружно, но некоторые из них употребляются внутрь. Миндальную кислоту назначают внутрь для дезинфекции мочевых путей. Бензойную кислоту, чаще в виде натриевой соли, применяют как отхаркивающее средство. Многие органические кислоты применяются как вкусовые средства.

Из щелочей наибольшее практическое значение имеет едкая известь, аммиак , сода и бура. Едкая известь применяется в виде известкового молока для наружной дезинфекции, а также в виде известковой воды в качестве вяжущего и антисептического средства при ожогах и воспалениях кожи и внутрь при поносах. Аммиак применяется для замачивания грязного белья и для обработки рук хирурга перед операцией (в последнем случае 0,25-0,5 % растворы). Препарат обладает слабым антисептическим и моющим действием. Сода и бура применяются как слабые антисептические и очищающие слизистые оболочки от слизи средства.

Препараты

Салициловая кислота (Acidum salicylicum), ФVIII. Белые мелкие кристаллы, малорастворимые в воде, хорошо растворимые в спирте. Применяется в мазях (1-10%), присыпках (2-5%), спиртовых растворах.

Бензойная кислота (Acidum benzoicum), ФVIII. Бесцветные, прозрачные кристаллы. Применяется в мазях. Бензойную кислоту употребляют нередко в качестве антимикробного консерванта при изготовлении лекарственных форм.

Борная кислота (Acidum boricum), ФVIII. Белый мелкокристаллический порошок. Применяется в растворах (2%) для полосканий, промывания глаз, а также в мазях и присыпках.

Ундецин (Undecinum). Мазь, в состав которой входит ундециленовая кислота и некоторые другие вещества. Эффективна при грибковых поражениях кожи (см. Противогрибковые средства).

Уксусная кислота ледяная (Acidum aceticum glaciale), ФVIII. Бесцветная жидкость, застывающая при охлаждении в кристаллическую массу при температуре около +10°. Применяется для приготовления растворов уксусной кислоты.

Уксусная кислота разведенная (Acidum aceticum dilutum), ФVIII. Содержит около 30% уксусной кислоты. Применяется для приготовления разведенных растворов; 5% раствор уксусной кислоты обладает сильным бактерицидным действием.

Трихлоруксусная кислота (Acidum trichloraceticum), ФVIII. Бесцветные прозрачные кристаллы, используются для прижиганий в ларингологической практике.

Пиоцид (Pyocidum) (Б). Жидкость, имеющая в своем составе эфир и обезвоженную серную кислоту. Применяется в стоматологической практике в качестве бактерицидного средства.

Натрий борнокислый (Natrium biboricum), ФVIII. Бесцветные прозрачные кристаллы, растворимые в воде. Применяется в качестве антисептика для полосканий, спринцеваний и смазываний.

Двууглекислый натрий (Natrium bicarbonicum), ФVIII. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Наружно применяется в 1-2% растворах для компрессов и полосканий, внутрь - в порошке или таблетках в качестве антацидного средства при избыточной кислотности желудочного сока (см. выше).

Углекислый натрий (Natrium carbonicum). Белый рыхлый порошок, растворимый в воде. Применяется для замачивания грязного белья и при кипячении хирургических инструментов.

Окись кальция, жженая известь (Calcium oxydatum), ФVIII. Аморфные куски белого или серовато-белого цвета, сильно разогревающиеся при обливании водой и переходящие в гашеную известь (гидрат окиси кальция). Окись кальция малорастворима в воде. Применяется для изготовления известкового молока (10-20% взвесь) и известковой воды.

Раствор гидрата окиси кальция, известковая вода (Calcium hydrooxydatum solutum, Aqua calcis), OVIII. Насыщенный раствор гидрата окиси кальция в воде (0,15-0,17%). Применяется внутрь при поносах и наружно в виде известкового линимента при ожогах и некоторых других кожных заболеваниях.

Раствор аммиака, нашатырный спирт (Ammonium causticum solutum, Liquor Ammonii caustici), ФVIII. Бесцветная, прозрачная жидкость с острым запахом, содержащая около 10% аммиака. Применяется как таковая или после соответствующего разведения (см. Раздражающие средства).

Соединения тяжелых металлов

Соединения тяжелых металлов оказывают как антимикробное, так и характерное местное действие на ткани организма (вяжущее, раздражающее, прижигающее влияние). Действие солей тяжелых металлов зависит от способности ионов металлов при взаимодействии с белками образовывать альбуминаты. В качестве второго продукта этой реакции выделяется свободная кислота.

Характер местного действия солей тяжелых металлов зависит от плотности образующегося альбумината. У металлов, дающих более плотные альбуминаты, в большей степени выражено вяжущее действие. Плотность альбумината обусловлена свойствами самого металла. На этом основании тяжелые металлы располагаются в следующий ряд: Al, Pb, Fe, Си, Ag, Hg. Наиболее плотный альбуминат образуют соли алюминия , наиболее рыхлый - соли ртути.

Повышение концентрации раствора связано чаще с переходом вяжущего действия в прижигающее. Большую роль играет и степень диссоциации соединения. При прочих равных условиях вещество, обладающее большей степенью диссоциации, оказывает на ткани более повреждающее действие, чем соединение, слабо диссоциирующее. Например, цианид ртути мало повреждает ткани, а двухлористая ртуть в той же концентрации оказывает раздражающее действие. При длительном воздействии на ткани повреждающее действие соединения возрастает.

Высокие концентрации солей тяжелых металлов оказывают бактерицидное действие. При использовании слабых концентраций проявляется бактериостатический эффект. .

Противомикробное действие солей тяжелых металлов обусловлено преимущественно тем, что тяжелые металлы блокируют сульфгидрильные группы ферментных систем микробной клетки, что вызывает торможение роста и размножения микробов или их гибель.

Имея много общего по фармакологическим свойствам, тяжелые металлы тем не менее обладают индивидуальными различиями. Так, железо оказывает влияние на процессы кровотворения, для серебра характерны резко выраженные антисептические свойства, ртуть и висмут применяют как специфические химиотерапевтические средства при лечении сифилиса.

После всасывания больших доз солей тяжелых металлов развивается токсическое действие, характеризующееся угнетением функции центральной нервной системы, сердечной деятельности и расширением капилляров.

В данном разделе будут рассмотрены препараты солей тяжелых металлов, применяемых как антисептические и дезинфицирующие средства.

Алюминий

В медицинской практике алюминий как вяжущее и противомикроб иое средство используют в виде солей слабых органических кислот. Прижигающий эффект можно получить, применяя крепкие концентрации солей алюминия.

Препараты

Жидкость Бурова (Liquor Burovi), ФVIII. 8% раствор основной уксусно-алюминиевой соли, бесцветная прозрачная жидкость. Назначается для полосканий, примочек и спринцеваний (препарат разводят в 5-10 раз).

Квасцы (Alumen), ФVIII. Двойная сернокислая соль калия и алюминия. Бесцветные, прозрачные кристаллы, растворимые в воде. Применяются в растворах (0,5-1%) для полосканий, примочек, спринцеваний как вяжущее средство. Как прижигающее средство применяются при трахоме (в виде карандаша). Жженые квасцы (Alumen ustum) употребляют в присыпках как вяжущее средство и в растворах - для спринцеваний.

Свинец

Как и препараты алюминия, соли свинца находят местное применение преимущественно в качестве вяжущих средств.

Всасываясь, свинец оказывает на организм токсическое действие. Поэтому у лиц, занятых на производстве, где применяется свинец, может наблюдаться профессиональное отравление этим металлом. Клиническая картина отравления свинцом многообразна. Одним из ранних признаков отравления является темная кайма на деснах. Ее появление объясняется тем, что свинец выделяется слизистыми оболочками пищеварительного тракта. В полости рта свинец реагирует с сероводородом, в результате чего образуется сульфид свинца. Позднее развиваются анемия , поражения периферических нервов. Наблюдаются также приступы острых болей в брюшной полости (свинцовая колика в результате спазма мускулатуры кишечника).

Препараты

Свинец уксуснокислый (Plumbum aceticum), ФVIII (Б). Бесцветные кристаллы, растворимые в воде. Применяется в водных растворах (0,25- 0,5%) как вяжущее средство.

Свинцовая вода, свинцовая примочка (Aqua Plumbi), ФVIII. 2% водный раствор основного уксуснокислого свинца. Применяется для примочек и компрессов.

Висмут

Местное действие солей висмута отличается от местного действия солей других тяжелых металлов тем, что они не оказывают раздражающего и прижигающего действия. На микробы висмут оказывает бактерио-статическое действие, что объясняется связыванием ионами висмута тио-ловых групп (-SH) ферментных систем микробной клетки. При введении внутрь препараты висмута уменьшают перистальтику, так как висмут связывает сероводород, являющийся естественным возбудителем перистальтики. В результате этого имеет место противопоносный эффект. Ослаблению перистальтики способствует также осаждение на стенке кишечника нерастворимого сульфида висмута. Висмут оказывает в кишечнике также противомикробное действие. В связи с этим препараты висмута назначают внутрь при воспалительных процессах в кишечнике. Из кишечника висмут не всасывается. Резорбтивное действие его проявляется при парентеральном введении (см. Химиотерапевтические средства).

Препараты

Основной нитрат висмута (Bismutum nitricum basicum, Bismutum subnitricum), ФVIII. Белый аморфный порошок. Назначается внутрь по 0,25-0,5 г 3-4 раза в день или в присыпках и мазях.

Ксероформ (Xeroformium), ФVIII. Основной трибромфенолят висмута - мелкий желтый порошок, содержит 50% окиси висмута. Применяется в мазях, присыпках. Входит в состав мази Вишневского (дегтя 3 части, ксероформа 3 части, масла касторового 100 частей), применяемой для лечения ран.

Дерматол (Dermatolum), ФVIII. Основная висмутовая соль галловой кислоты. Порошок лимонно-желтого цвета, содержит свыше 50% окиси висмута. Назначается в присыпках, мазях (10%), свечах (по 0,2 г).

Медь и цинк

Соли меди и цинка по фармакологическим свойствам сходны между собой. При местном применении в зависимости от крепости раствора они оказывают вяжущее, раздражающее и прижигающее действие. Медь и цинк обладают также антисептическими свойствами. Сульфаты цинка и меди широко используются при конъюнктивитах (воспаление слизистой оболочки глаз) как антисептическое и вяжущее средства. При приема внутрь они вызывают рвоту (см. Рвотные средства).

Препараты

Медь сернокислая (Cuprum sulfuricum), ФVIII. Синие кристаллы, растворимые в воде. В качестве вяжущего средства применяется 0,25% раствор. Более крепкие растворы оказывают прижигающее действие. При трахоме для прижигания конъюнктивы применяется Cuprum sulfuricum alumina turn (сплав медного купороса, селитры, квасцов и камфары). Как рвотное назначают повторно по 0,1 г в 1% растворе.

Высшая разовая доза внутрь: 0,5 г.

Медь лимоннокислая (Cuprum citricum), ФVIII. Светло-зеленый порошок. Применяется при трахоме в глазных мазях (1-5%).

Цинк сернокислый (Zincum sulfuricum), ФVIII. Бесцветные кристаллы, растворимые в воде. Как вяжущее в глазной практике применяется 0,25% раствор. Иногда употребляется как рвотное внутрь по 0,1-0,3 г в 1 % растворе.

Высшая разовая доза (внутрь) как рвотное:1 г.

Окись цинка (Zincum oxydatum), ФVIII. Белый порошок, нерастворимый в воде. Применяется в мазях, пастах и присыпках. Входит в состав пасты Лассара.

Ртуть

Механизм противомикробного действия неорганических и органических соединений ртути основан на блокировании ими сульфгидрильных групп, входящих в состав ферментных систем микробной клетки, а также на нарушении биохимической функции тиамина и некоторых аминокислот (гистидин, глютаминовая кислота, метионин). Угнетающее действие ртути на микробы устраняется сульфгидрильными соединениями и тиамином. Под влиянием слабых концентраций развивается бактерио-статический эффект. С увеличением концентрации раствора и длительности его контакта с микробом наступает бактерицидное действие. Среди соединений ртути сулема, или двухлористая ртуть, является наиболее сильным антисептиком, что связано с высокой степенью диссоциации соединения. Сила противомикробного действия сулемы падает в присутствии белка.

Для дезинфекции металлических инструментов сулему не применяют, так как она вызывает коррозию металлов. На ткани сулема влияет раздражающе, особенно при повторном применении. Оксицианистая ртуть с малой степенью диссоциации не раздражает тканей и оказывает бактериостатическое действие.

Соединения ртути являются сильными ядами для животных и человека. При остром отравлении наблюдается расстройство кровообращения и паралич нервной системы. При подостром отравлении имеет место поражение внутренних органов: почек, кишечника и др. Возможно повреждение тканей на месте введения препаратов. При хроническом отравлении соединениями ртути (меркуриализм) развивается сложная картина поражения различных органов и тканей: язвенный стоматит, колит, головные боли, раздражительность, дрожание мышц, нарушение психики.

Препараты

Ртуть двухлористая (Hydrargyrum bichloratum), ФVIII (А). Белый порошок, растворимый в воде. Для дезинфекции предметов по уходу, белья применяются растворы 1:1000 или 1:500. Выпускается в таблетках, подкрашенных эозином (по 0,5 и 1 г сулемы) для приготовления растворов.

Высшие дозы: 0,02 г (0,08 г).

Ртуть оксицианистая (Hydrargyrum oxycyanatum), ФVIII (А). Белый порошок, растворимый в воде. Применяется в глазной практике для промываний в растворах 1:5000 и 1:10000.

Ртуть амидохлорная, белая осадочная ртуть (Hydrargyrum amidatochloratum, Hydrargyrum praecipitatum album), ФVIII (Б). Белый аморфный порошок. Применяется в мазях (5-10%) при заболеваниях кожи и как косметическое средство (для удаления веснушек).

Окись ртути желтая (Hydrargyrum oxydatum flavum), ФVIII (Б). Желтый порошок. Применяется в мазях при заболеваниях глаз (2%) и при кожных болезнях.

Диоцид (Diocidum) (А). Смесь цетилпиридиний бромида и этанолмеркурихлорида. Цетилпиридиний бромид относится к катионным мылам (см. ниже). Диоцид предложен для обработки рук перед операцией. Является сильным антисептиком, обеспечивает асептичность на срок не менее 2 часов. Применяют растворы 1:3000-1:5000.

Серебро

Для соединений серебра характерны значительно выраженные противомикробные свойства, особенно в отношении кокковой группы бактерий. Как антисептик наиболее широко применяется нитрат серебра. В слабых концентрациях он оказывает вяжущее и противовоспалительное действие. Крепкие растворы (1 % и выше) нитрата серебра действуют на ткани прижигающз.

Взаимодействуя с белками, нитрат серебра образует плотный альбуминат, постепенно приобретающий черную окраску, что связано с восстановлением серебра. Нитрат серебра применяется в хирургии для лечения ран (как прижигающее при избыточном образовании грануляционной ткани), в глазной практике для профилактики бленнореи новорожденных (закапывают по 1 капле 2% раствора в каждый глаз). Иногда назначается внутрь при язвенной болезни. Коллоидные препараты серебра - колларгол и протаргол - альбуминатов не образуют. Эти препараты находят применение в качестве антисептических и противовоспалительных средств.

Препараты

Серебро азотнокислое , ляпис (Argentum nitricum), (PVIII (А). Бесцветные прозрачные кристаллические пластинки, растворимые в воде. Применяется в водных растворах (1-10%) или же в виде палочек (Stilus Argenti nitrici) для прижиганий. Внутрь применяется как вяжущее по 0,01 г 2-3 раза в день в растворах (0 05%).

Высшие разовые дозы внутрь: 0 03 г (0,1 г).

Протаргол (Protargolum), ФVIII. Буровато-желтый порошок, растворимый в воде, содержащий около 8% серебра. Применяется в раствоpax (0,5-5%) при заболеваниях слизистых оболочек глаз, верхних дыхательных и мочевых путей.

Колларгол (Collargolum), ФVIII (Б). Коллоидальное серебро. Препарат содержит 70% серебра. Для промывания гнойных ран используют 0,2-1% растворы, в глазных каплях - 2-5%, в вену - 2% раствор по 2-10 мл.

Высшие дозы в вену: 0,25 г (0,5 г).

Спирты, альдегиды

Фармакологические свойства этилового алкоголя рассмотрены в главе «Наркотические средства». Этиловый алкоголь широко применяется как антисептическое средство.

Формальдегид - газообразное вещество. Для медицинских целей применяют 40% водный раствор формальдегида, носящий название формалина. Формалин оказывает резко выраженное противомикробное действие, влияя тормозящим образом как на вегетативные формы бактерий, так и на споры. Он вызывает денатурацию белков, что является причиной его местного раздражающего действия. Формалин снижает секрецию потовых желез. В основном он применяется для внешней дезинфекции как в растворах, так и параформалиновым методом.

Уротропин - гексаметилентетрамин - сам по себе противомикроб-ного действия не оказывает, но в кислой среде распадается на аммиак и формальдегид. Образованием последнего и объясняется антисептическое действие уротропина. Расщепление уротропина в организме происходит в почках, а также в местах, где имеется воспалительный процесс, развитие которого, как известно, сопровождается сдвигом реакции среды в кислую сторону. Уротропин назначают внутрь и внутривенно при инфекционных заболеваниях, особенно мочевых путей.

Препараты

Формалин (Formalinum, Formaldehydum solutum), Ф VIII. 40% раствор формальдегида в воде, прозрачная жидкость со своеобразным резким запахом, раздражающая слизистые оболочки. Применяется в растворах в качестве дезинфицирующего и антисептического средства (0,5-1%), для фиксации анатомических препаратов (10-15%) и при повышенной потливости рук и ног (0,5-1%), а также для пароформалиновой дезинфекции. Для последних целей применяют, кроме того, параформ - твердый полимер формальдегида.

Лизоформ (Lysoformium), ФVIII. Мыльный раствор формальдегида. Для дезинфекции рук и помещений применяют 2-3%, для спринцеваний 1-4% растворы.

Уротропин (Urotropinum), ФVIII. Бесцветные кристаллы. Внутрь назначают по 0,5-1 г, внутривенно - по 5-10 мл 40% раствора.

Фенолы и продукты сухой перегонки органических материалов

Фенол. Противомикробные свойства фенола, или карболовой кислоты, как и других антисептиков, зависят от ряда условий. Большую роль играет растворитель. Наибольшей активностью обладают водные растворы, спиртовые и особенно масляные растворы малоактивны. С повышением температуры противомикробные свойства возрастают. В слабых концентрациях (1:400-1:800) фенол оказывает бактериостатическое действие, 1-5% растворы фенола вызывают гибель микробов. Не все виды микробов одинаково чувствительны к фенолу. Малочувствительны к фенолу споры. В присутствии белка противомикробное действие фенола мало изменяется, что является преимуществом фенола по сравнению с другими противомикробными средствами.

Местно на ткани фенол оказывает раздражающее действие; с увеличением концентрации возможно развитие некроза. Вначале появляется острая боль, сменяющаяся анестезией.

Фенол легко всасывается через слизистые оболочки и раневые поверхности. Возможно всасывание и через неповрежденную кожу. Фенол после всасывания в больших количествах вызывает острое отравление. Симптомы отравления при приеме фенола внутрь: тошнота, рвота, некрозы в полости рта и желудка, острые боли, потеря сознания, резкое падение температуры, кровяного давления и дыхания. Могут наблюдаться судороги. Непосредственная причина смерти - паралич дыхания.

При отравлении необходимо промыть желудок, дать внутрь известковый сахар (Calcaria saccharata). При угнетении центральной нервной системы назначают возбуждающие средства.

Фенол применяется для дезинфекции рук, помещений, инструментов, а в слабых концентрациях (0,25-0,5%) - как консервирующее средство.

Фениловый эфир салициловой кислоты, в кишечнике омыляется с образованием фенола и салициловой кислоты. Препарат применяется внутрь в качестве антисептика кишечника, желчных и мочевых путей.

Аналогичный салолу препарат бензонафтол (нафтиловый эфир бензойной кислоты) омыляется в кишечнике с образованием бетанафтола, который оказывает антисептическое действие на содержимое кишечника.

Метилфенолы или крезолы (три изомера) по свойствам и действию сходны с фенолом. Их отличает от него малая растворимость и плохая всасываемость, но зато крезолы превосходят фенол по силе противомикробного действия. Растворимость крезолов повышается в щелочной среде.

Крезолы применяют в мыльных растворах для дезинфекции белья, помещений, мебели, а также в целях консервирования растворов для подкожного введения.

Или мета-диоксифенол, менее токсичен, чем фенол, и несколько уступает ему по силе противомикробного действия.

В малых концентрациях резорцин вызывает кератопластический эффект, от более крепких концентраций наблюдается кератолитическое действие. Резорцин применяется при заболеваниях кожи наружно в виде мазей и растворов.

Оказывает довольно сильное антибактериальное действие, однако практически он применяется главным образом как антигельминтное средство (см. ниже).

Хлорзамещенные и некоторые другие производные фенола обладают сильным противомикробным действием, часто значительно превосходящим по активности карболовую кислоту. Среди производных фенола следует назвать гексахлорофен (2,2"-диокси-3, 5, 6, 3", 5", 6"-гексахлордифенилметан), обладающий высокой бактерицидной активностью и не оказывающий раздражающего действия на кожу. Гексахлорофен употребляют для изготовления дезинфицирующего мыла, применяемого для мытья рук.

Лист толокнянки (Arctostaphylos uva ursi) содержит глюкозид арбутин, расщепляющийся в организме с образованием двухатомного фенола - гидрохинона (парадиоксибензол). Выделяясь почками, гидрохинон оказывает антисептическое влияние на мочевые пути и вызывает мочегонный эффект.

Дегти различного происхождения - продукты сухой перегонки древесины - имеют сложный состав. Их антисептическое действие зависит от содержания в них фенолов (фенол, крезолы, гваякол, креозол и др.).

Кроме чисто антисептического действия, дегти обладают местным раздражающим и кератопластическим действием, а также инсектицидным влиянием.

Из других продуктов сухой перегонки практическое значение имеют ихтиол и альбихтол (см. Препараты).

Препараты

Фенол чистый, карболовая кислота кристаллическая (Phenolum purum, Acidum carbolicum crystallisatum), ФVII (Б). Бесцветные кристаллы, постепенно розовеющие на воздухе. Для дезинфекции применяют 3-5% растворы, для консервирования лекарственных веществ и форм - 0,1- 0,3% растворы.

Фенол чистый жидкий, карболовая кислота жидкая (Phenolum purum liquefactum, Acidum carbolicum liquefactum), ФVIII (Б). Бесцветная или розоватая маслянистая жидкость. На 100 частей фенола содержится 10 частей воды.

Трикрезол (Tricresolum), ФVIII (Б). Смесь орто-, мета - и паракрезолов. Бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным запахом. Применяется для дезинфекции, как и фенол, а также для консервирования инъекционных растворов.

Лизол медицинский (Lysolum medicinale), ФVIII. Прозрачная маслянистая жидкость красно-бурого цвета, представляющая собой раствор крезола в калийном мыле. Для дезинфекции готовят 3-10% растворы. Для дезинфекции рук и для спринцеваний применяются 0,5-1 % растворы.

Резорцин (Resorcinum), ФVIII Бесцветный кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте. При кожных заболеваниях применяются 2-5% водные и спиртовые растворы, 5-10% мази. Иногда резорцин назначается внутрь как антисептик для желудочно-кишечного тракта.

Гексахлорофеновое мыло. Туалетное мыло, содержащее гексахлоро-фен. Применяется для мытья рук с целью дезинфекции.

Лист толокнянки (Folium Uvae ursi), ФVIII. Мелкие, кожистые, плотные, ломкие листья. Применяются в виде декокта (1:10 или 1:20) при воспалительных заболеваниях мочевых путей.

Салол (Salolum), ФVIII. Белый кристаллический порошок, почти нерасторимый в воде. Назначают внутрь по 0,3-0,5 г 2-3 раза в день при неспецифических инфекционных заболеваниях кишечника.

Бензонафтол (Benzonaphtholum), ФVIII. Белый мелкокристаллический порошок без запаха и вкуса, нерастворимый в воде. Применяется внутрь по 0,3-0,5 г 3 раза в день.

Ихтиол (Ichthyolum, Ammonium sulfoichthyolicum), Ф VIII. Получается в результате обработки сланцевого дегтя - продукта сухой перегонки особых видов сланцев. Содержит аммониевые соли сульфокислот сланцевого масла. Бурая сиропообразная жидкость, оказывающая противовоспалительное, местнообезболивающее и антисептическое действие. Применяется в мазях (5-30%), свечах, шариках, на тампонах в смеси с глицерином.

Альбихтол (Albichtolum), ФVIII. Прозрачная смесь гомологов тиофена с примесью углеводородов. Желтоватая жидкость. Применяется в мазях (2-15%), свечах и шариках. По фармакологическим свойствам сходен с ихтиолом. Применяется в сочетании с зеленым мылом в виде пасты для борьбы со вшивостью, клопами и тараканами.

Красители

Особенностью противомикробного действия красителей является известная избирательность их действия на определенные группы микробов, состоящая в том, что некоторые микроорганизмы оказываются особенно чувствительными к действию тех или иных красок. В группу красителей входит бриллиантовый зеленый, риванол, трипафлавин и метиленоый синий.

По химическому строению относится к производным розанилина, или трифенилметана (щавелевокислый тетраэтилдиаминотрифенилметан). Бриллиантовый зеленый обладает высокой противомикробной активностью в отношении золотистого стафилококка, возбудителя дифтерии и других грамположительных бактерий. Наличие органических соединений в среде резко снижает противомикробное действие препарата. Применяется наружно как антисептик при гнойных поражениях кожи.

Производное акридина (лактат 2-этокси-6,9-диаминоакридина), эффективен как антисептик при инфекциях, вызванных кокковой флорой, особенно стрептококками. Применяется в водных растворах с профилактическими и лечебными целями для промывания полостей, в виде тампонов, примочек, глазных капель, а также при кожных заболеваниях в мазях и примочках. Риванол в применяемых концентрациях оказывает преимущественно бактериостатическое действие. При местном применении тканей не раздражает. Общая токсичность риванола невелика.

Трипафлавин , или флавакридин (смесь хлоргидратов 3,6-диаминоакридина и его 10-хлорметилата), отличается большой силой противомикробного действия, угнетающе влияет на возбудителя дифтерии и кокковую флору (стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки). Трипафлавин применяется, так же как химиотерапевтическое средство (см. Средства для лечения протозойных инфекций), при пироплазмозах животных (вводится внутривенно). Кровяная сыворотка не снижает противомикробного действия трипафлавина. В умеренных концентрациях трипафлавин тканей не раздражает. Применяется местно в виде примочек и промываний для лечения инфицированных ран, флегмон, абсцессов . Раньше трипафлавин применялся для лечения сепсиса, менингита, эндокардита и других заболеваний (препарат вводился внутривенно, с осторожностью).

Выделяется трипафлавин почками, окрашивая мочу в зеленый цвет.

Хлористый тетраметилтионин - по антисептическим свойствам уступает другим препаратам этой группы. Применяется как антисептик, наружно при ожогах, гнойных заболеваниях кожи. Прием внутрь показан при воспалительных заболеваниях мочевых путей. Метиленовый синий применяется также в качестве антидота при отравлении синильной кислотой. Лечебный эффект основан на способности метиленового синего переводить гемоглобин в метгемоглобин. Метгемоглобин в свою очередь вступает в прочное соединение с цианидами и устраняет тем самым их влияние на ткани организма.

Препараты

Бриллиантовый зеленый (Viride nitens), ФVIII. Золотисто-зеленый порошок, растворимый в воде и спирте. Применяется в водных и спиртовых растворах (1-2%) для смазываний.

Риванол (Rivanolum), ФVIII (Б). Желтый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде. Для лечения ран применяется 0,05-0,2% водные растворы, для промывания полостей - 0,05-0,1% растворы. Мази и пасты могут содержать до 10% риванола.

Трипафлавин (Trypaflavinum), ФVIII (Б). Оранжево-красный кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте. Местно применяется 0,1% раствор трипафлавина в воде или изотоническом растворе хлористого натрия.

Метиленовый синий (Menthylenum coeruleum), ФVIII. Темно-зеленый кристаллический порошок. Наружно применяются 1-3% спиртовые растворы. Внутрь назначается по 0,1 г 3-4 раза в день.

В качестве антидота Метиленовый синий вводят внутривенно по 50 - 100 мл 1% раствора, приготовленного на 25% растворе глюкозы (этот раствор носит название хромосмона).

Производные нитрофурана

Производные нитрофурана представляют новый класс соединений, обладающих бактериостатической активностью.

Противомикробное действие производных нитрофурана обусловлено наличием в молекуле ароматической нитрогруппы. Отличительной особенностью производных нитрофурана является широкий антибактериальный спектр действия (см. Антибиотики). Они оказывают тормозящее действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторые крупные вирусы и простейшие. В течение последних 10-15 лет синтезировано большое число соединений этого ряда.

Фурацилин - 5-нитро-2-фурфурилиден-семикарбазон, обладает широким антибактериальным спектром, оказывает угнетающее влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии. Среди них - кишечная палочка, стафилококки, стрептококки, палочки паратифа, возбудитель газовой гангрены. Фурацилин оказывает тормозящее влияние на пенициллино и сульфаниламидоустойчивые расы микробов (см. Пенициллин и Сульфаниламиды). Устойчивость же микробов к фурацилину развивается медленно. Механизм противомикробного действия фурацилина основан на угнетении им дегидрогеназ - ферментов, принимающих участие в окислительно-восстановительных процессах.

Местно на ткани фурацилин в применяемых концентрациях раздражающего влияния не оказывает. Наоборот, усиливая образование грануляционной ткани и процесс эпителизации, он способствует заживлению ран. Фурацилин широко применяют в хирургической, гинекологической и урологической практике в целях профилактики гнойной инфекции, а также для лечения различных гнойных процессов.

Водными растворами фурацилина промывают полости, орошают повторно раневые поверхности, гнойные и операционные раны, пропитывают повязки, тампоны. При дизентерии препарат назначают внутрь.

К положительным свойствам фурацилина относится его устойчивость к влиянию высокой температуры.

Другим препаратом нитрофуранового ряда является ннтрофуран-тоин - N-(5-нитро-2-фурфурилиден)-аминогидантоин.

Нитрофурантоин обладает широким антибактериальным спектром, но не влияет на грибы и вирусы. При приеме внутрь он хорошо всасывается и быстро выделяется с мочой в количестве 50% от принятой дозы. С калом почти не выделяется. Нитрофурантоин может вызывать тошноту и рвоту. Применяется для перорального лечения инфекций мочевых путей.

Следующим препаратом этого ряда является фуразолидон N-(5-нитро-2-фурфурилиден)-3-амино-2-оксазолидон. Он оказался полезным для лечения трихомонадных кольпитов. Фуразолидон применяется путем инсуфляции во влагалище сахарной пудры, содержащей 0,1% препарата.

Препараты

Фурацилин (Furacilinum) (Б). Желтый кристаллический порошок. Применяется наружно в растворах 1:5000. При гнойных отитах в наружный слуховой проход закапывают спиртовой раствор 1:1500. В глазной практике применяют мазь с содержанием фурацилина 1:500. Иногда назначают внутрь по 0,1 г 4 раза в день (при дизентерии).

Из производных оксихинолина в качестве антисептических средств применяют хинозол (сульфат 8-оксихинолина) и ятрен (см. Химиотерапевтические препараты). Хинозол используется также как противозачаточное средство. Местно на ткани хинозол раздражающего действия не оказывает.

Антимикробное действие 8-оксихинолина объясняется его способностью образовывать комплексные соединения с металлами, имеющими большое значение для биохимических реакций, протекающих в клетке.

Вхождение металла в такие соединения (клешнеобразование) делает его биологически неактивным.

Препараты

Хинозол (Chinosolum), ФVIII. Мелкокристаллический порошок лимонно-желтого цвета. Для промывания ран, язв и спринцеваний готовят растворы 1:1000-1:2000. Как противозачаточное средство хинозол применяют в шариках (по 0,2 г).

Поверхностно активные вещества

Многие поверхностно-активные вещества, или детергенты, обладают моющими, пенообразующими и эмульгирующими свойствами, в связи с чем находят широкое применение в промышленности как моющие средства и эмульгаторы. Наряду с этим диссоциирующие в растворах детергенты оказывают противомикробное действие.

Различают катионные, анионные и неиногенные детергенты. В первом случае поверхностная активность определяется свойствами катиона, во втором - аниона. Более широкое применение в медицинской практике как антисептики имеют катионные детергенты. По химической структуре они относятся к солям четвертичных аммонийных оснований. Противомикробное действие этих соединений основано, с одной стороны, на их способности понижать поверхностное натяжение, с другой - возможно, играет роль и понижение активности ряда ферментных систем микробной клетки. Наличие белка в среде резко снижает антисептические свойства соединения. Катионные детергенты относительно мало токсичны.

В Советском Союзе как бактерицидное средство для мытья рук хирурга применяют диоцид. В его состав входит один из представителей этой группы веществ - цетилпиридиний бромид и соединение ртути (см. Ртуть).

Химиотерапевтические средства

I

лекарственные средства, избирательно подавляющие в организме человека развитие и размножение возбудителей инфекционных болезней и инвазий или угнетающие пролиферацию опухолевых клеток либо необратимо повреждающие эти клетки.

В качестве Х. с. используют вещества природного происхождения: Антибиотики и некоторые алкалоиды, например хинин и эметин, а также синтетические вещества из разных классов химических соединений: сульфаниламиды (см. Сульфаниламидные препараты ), производные нитрофурана (см. Нитрофураны ), 8-оксихинолина (см. Оксихинолина производные ), нитроимидазола, аминохинолина и др.

В связи с принципиальными различиями между инфекционным и опухолевым процессами Х. с., применяемые для специфического лечения злокачественных опухолей и лейкозов, выделяют в особую группу противоопухолевых средств (Противоопухолевые средства ).

Механизм действия различных Х. с. неодинаков. X. с. могут воздействовать на разные элементы клетки микроорганизма: клеточную стенку, цитоплазматическую мембрану, рибосомальный аппарат, обеспечивающий внутриклеточный синтез белка, нуклеиновые кислоты и некоторые ферменты, катализирующие образование веществ, необходимых для жизнедеятельности клеток. Так, некоторые антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, циклосерин) и синтетические противогрибковые препараты (миконазол, кетоконазол и др.) нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов. Молекулярную организацию и функции цитоплазматических мембран нарушают полимиксины, некоторые противогрибковые антибиотики полиеновой структуры: амфотерицин В, нистатин, леворин и др. Синтез белка на уровне рибосом угнетают антибиотики группы аминогликозидов, левомицетин, тетрациклины. Синтез и функции нуклеиновых кислот в микроорганизмах нарушают рифамицины, гризеофульвин, этамбутол, хингамин. Способны влиять на обмен ДНК некоторые противовирусные средства, например идоксуридин и видарабин. Ряд Х. с. действует по принципу антиметаболитов. Так, сульфаниламидные препараты являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты и замещают ее в процессах синтеза фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуринов и пиримидинов. Механизм действия хлоридина и триметоприма связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы, которая катализирует превращение фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Используемые в качестве Х. с. препараты висмута, например бийохинол, бисмоверол, соединения сурьмы, например солюсурьмин и др., блокируют сульфгидрильные группы различных ферментов микроорганизмов.

При создании новых Х. с. исходят из следующих требований к ним: высокая избирательность антимикробного эффекта в нетоксичных для человека дозах (высокий химиотерапевтический индекс); медленное развитие лекарственной устойчивости микроорганизмов (Лекарственная устойчивость микроорганизмов ); сохранение высокой активности в разных средах организма: оптимальные фармакокинетические свойства (всасывание, распределение, выделение), обеспечивающие накопление Х. с. в очагах локализации возбудителей в количествах, достаточных для подавления жизнедеятельности микроорганизмов, и др. Получение Х. с., полностью соответствующих всем перечисленным требованиям, является чрезвычайно сложной и редко выполнимой задачей. В связи с этим большинство существующих Х. с. имеет те или иные недостатки, которые необходимо учитывать в процессе применения препаратов.

В медицинской практике Х. с. широко используют для этиотропной терапии больных инфекционными болезнями (см. Химиотерапия ), а также для профилактики инфекций (см. Химиопрофилактика ) и санации лиц, являющихся носителями некоторых возбудителей (химиосанация).

В процессе применения Х. с. могут оказывать побочное действие. Все вызываемые Х. с. побочные эффекты можно разделить на три группы: 1) аллергические реакции; 2) реакции, обусловленные прямым токсическим действием Х. с.; 3) реакции, связанные со специфическим (антимикробным) действием Х. с.

Подобно большинству других лекарственных препаратов, X. с. являются чужеродными для организма человека химическими соединениями и поэтому могут выступать в роли антигенов . По своему характеру вызываемые Х. с. аллергические реакции не отличаются от аналогичных реакций, вызываемых любыми другими препаратами. Симптомы этих реакций характеризуются полиморфизмом от зуда, крапивницы и других медикаментозных дерматитов до наиболее тяжелых анафилактических реакций типа ангионевротического отека и анафилактического шока. Подобные осложнения развиваются у лиц, сенсибилизированных к тому или иному препарату. В связи с этим в целях их предупреждения перед назначением Х. с. целесообразно установить, не было ли в анамнезе каких-либо аллергических реакций на назначаемый препарат или близкие к нему по структуре препараты, т. к. к веществам сходного химического строения обычно развивается перекрестная аллергия. Например ко всем препаратам группы пенициллина, сульфаниламидам и т. д.

Помимо специфической (антимикробной) активности, X. с. обладают определенной органотропностью, что является причиной развития побочных эффектов, связанных с их прямым токсическим действием. Такого рода эффекты типичны для отдельных препаратов (например, ототоксичность аминогликозидов, нефротоксичность полимиксинов и т. д.). Степень их выраженности и частота появления во многом зависят от дозы, пути введения и длительности применения препаратов.

К числу побочных эффектов данной группы относятся местные реакции, возникающие вследствие прямого раздражающего действия препаратов в области их введения, например асептические абсцессы и некрозы при внутримышечном введении, флебиты - при внутривенном введении, диспептические расстройства - при приеме препаратов внутрь. К этой же группе осложнений относят токсические поражения отдельных органов или систем, например нейротоксические, гепатотоксические, нефротоксические реакции и др.

Нейротоксические реакции могут проявляться психическими расстройствами (акрихин, изониазид, циклосерин), поражениями VIII пары черепных нервов (аминогликозиды, хинин), зрительного нерва (хинин, эметин, этамбутол), полиневритами (изониазид, циклосерин, полимиксин, эметин) и т. д. Нефротоксическое действие типично для аминогликозидов, полимиксинов, сульфаниламидов, амфотерицина В, гризеофульвина и некоторых других препаратов. Гепатотоксическими свойствами обладают изониазид, сульфаниламиды, рифамицины, тетрациклины, амфотерицин В, эритромицин. Отрицательное влияние на кроветворение могут оказывать сульфаниламиды, левомицетин, амфотерицин В, хлоридин. У лиц с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах некоторые Х. с. (например, хинин, примахин, сульфаниламиды) могут вызывать гемолитическую анемию.

К побочным эффектам, связанным с антимикробным действием Х. с., относятся дисбактериозы, реакции бактериолиза, нарушения витаминного баланса и процессов иммуногенеза. Осложнения данной группы встречаются только при применении Х. с. и не развиваются под влиянием прочих лекарственных средств, не обладающих антимикробным действием.

Дисбактериоз развивается вследствие нарушения под влиянием Х. с. нормального биологического равновесия микрофлоры в организме. например, при подавлении антибиотиками широкого спектра действия сапрофитной бактериальной флоры создаются условия для избыточного развития дрожжеподобных грибков и возникновения кандидамикозов. Такого рода осложнения не развиваются при применении Х. с. с ограниченным спектром антимикробного действия (например, синтетических противотуберкулезных препаратов - изониазида и др., противомалярийных средств, гризеофульвина и ряда других препаратов).

Реакция бактериолиза, или эндотоксическая реакция (реакция Яриша - Герксгеймера), возникает в результате быстрой гибели возбудителей и выделения из них большого количества эндотоксинов. Она проявляется ознобом, лихорадкой, обильным потоотделением и некоторыми другими симптомами, напоминающими проявления эндотоксического шока. Это осложнение может встречаться при ряде инфекций (брюшном тифе, сифилисе, бруцеллезе и др.) в начале лечения активными Х. с. в высоких дозах.

Причиной витаминной недостаточности при применении Х. с. чаще всего является подавление ими жизнедеятельности кишечной микрофлоры, синтезирующей ряд витаминов - рибофлавин, пиридоксин и др. Однако некоторые Х. с. могут вызывать гиповитаминозы и за счет иных механизмов. Так, изониазид нарушает образование пиридоксальфосфата и тем самым способствует развитию признаков недостаточности пиридоксина.

При энергичной химиотерапии высокоактивными Х. с. возможно столь быстрое подавление возбудителя, что при этом не успевает развиться достаточная напряженность клеточного или гуморального иммунитета. Это является одной из причин возникновения рецидивов при некоторых инфекциях - бруцеллезе, брюшном тифе и др. Кроме того, некоторые Х. с., например левомицетин, хингамин и др., могут оказывать прямое иммунодепрессивное действие.

II Химиотерапевти́ческие сре́дства

лекарственные средства, подавляющие жизнедеятельность микроорганизмов или клеток опухолей (антибиотики, сульфаниламиды, противоопухолевые средства и др.).

Определенные лекарственные средства используют для уничтожения микробов на предметах, инструментах и в окружающей среде – дезинфекции, или местно для обработки поверхности человеческого тела и его полостей – антисептики. В соответствии с этим различают дезинфицирующие средства, применяемые для дезинфекции, и антисептики. Конечно, это разделение достаточно условно, так как многие вещества, известные как антисептики, можно использовать для дезинфекции предметов и инструментов и наоборот. Отдельные антисептики используют для воздействия на микроорганизмы, локализующиеся в желудочно-кишечном тракте и мочевыводящих путях.

Бороться за чистоту в больницах начал венский врач Игнатий Земмельвейс (1818-1865 годы). Под смех коллег он перед обходом мыл руки в хлорной воде. Он пытался побороть “больничную смерть” кусочком хлорной извести, вводя в клинику антисептику. Новшества Земмельвейса казались недостойными врача чудачествами. И он за них поплатился. Его не поняли, осудили, осмеяли и выгнали из венской клиники. Последние две недели жизни он провел в сумасшедшем доме. А причиной смерти послужила все та же “больничная смерть”, так как во время одной из последних своих операций он порезал палец и заразился.

За неделю до смерти Земмельвейса английский врач Джозеф Листер провел первую операцию в условиях антисептики. Он использовал раствор фенола (карболовой кислоты) для предупреждения проникновения инфекции через операционную рану. Впоследствии венский хирург Теодор Бильрот, авторитетнейший специалист, с которым советовался сам Пирогов, настаивал на мытье и проветривании больничных помещений и одел врачей в белые халаты.

Как видите, санитария и антисептика с трудом пробивали себе дорогу даже к рабочим местам врачей.

Механизм действия антисептиков и дезинфицирующих веществ, как правило, связан со свертыванием белка клетки. Поскольку белок – основа жизни, микробы гибнут, но... и клетки человека тоже. К счастью, устойчивый к химическому воздействию наружный слой кожи делает возможным местное использование антисептиков, при этом они не должны раздражать ткани, вызывать аллергические реакции, обладать высокой токсичностью и должны минимально всасываться в месте нанесения.

Дезинфицирующие вещества, в свою очередь, не должны повреждать обрабатываемые предметы, обладать неприятным запахом.

В настоящее время в качестве антисептиков и дезинфицирующих средств применяется множество веществ, относящихся к различным химическим классам. Основные характеристики этих веществ приведены в таблице 3.11.1.

Таблица 3.11.1. Общая характеристика основных групп антисептических и дезинфицирующих средств

Группа веществ и основные препараты	Применение	Примечание
Галогены и галогенсодержащие соединения
йод (спиртовой раствор)		Обладает раздражающим и отвлекающим действием
Йодинол	Обработка слизистых оболочек, гнойных ран, инфицированных ожогов, трофических и варикозных язв.	Разлагается под действием щелочей
моналазон динатрия (Пантоцид )	Обеззараживание воды, обработка рук медперсонала, ран	Практически не изменяет вкус воды
натрия гипохлорит	Обработка кожи, слизистых оболочек, ран	Не следует допускать попадания в глаза
поливидон-йод (Бетадин )	Обработка кожи и слизистых оболочек, обработка рук медицинского персонала	Нельзя комбинировать с другими антисептиками и дезинфицирующими средствами
тозилхлорамид натрия (Хлорамин Б )	Обработка ран и рук медперсонала, неметаллических инструментов	Обладает дезодорирующими свойствами (устраняет неприятный запах)
хлоргексидин (Пливасепт )	Обработка рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, стерилизация хирургического инструмента, профилактика венерических заболеваний	Не следует применять для обработки конъюнктивы и промывания полостей
Окислители
бензоила пероксид	Юношеские угри
водорода пероксид (Перекись водорода )		Способствует остановке кровотечения
калия перманганат	Промывание ран, полоскание полости рта и горла, обработка язв и ожогов, спринцевание и промывание в гинекологической и урологической практике. Промывание желудка при отравлении фосфором, морфином и другими алкалоидами	Не следует допускать попадания порошка на кожу
карбамида пероксид (Гидроперит )	Обработка слизистых оболочек, ран
Кислоты и щелочи
борная кислота	Обработка слизистых оболочек (в том числе конъюнктивы), кожи. Педикулез
натрия тетраборат (Бура)	Обработка кожи, спринцевание	Нельзя применять в детском возрасте
салициловая кислота	Обработка кожи
Спирты и альдегиды
этанол	Обработка кожи, дезинфекция инструмента, обработка рук хирурга, операционного поля	Для обработки кожи более подходит 70% раствор, который глубже проникает в кожу, чем 95%
формальдегид	Мытье рук, обработка кожи, дезинфекция инструментов, спринцевание, потливость
метенамин (Гексаметилентетрамин )	Микробные поражения мочевыводящих путей (мочеточник, мочевой пузырь, уретра)	В кислой среде (при воспалительных процессах среда подкисляется) разлагается с выделением формальдегида, который и оказывает антисептическое действие
Соли металлов
ртути хлорид (Сулема)	Дезинфекция белья, одежды, посуды, помещений	Высокотоксичен. Нельзя допускать попадания на кожу, слизистые оболочки, в полость рта
ртути амидохлорид	Обработка кожи
серебра нитрат (Ляпис)	Обработка кожи и слизистых оболочек	Несовместим с органическими соединениями, хлоридами, бромидами, йодидами
цинка сульфат	Обработка слизистых оболочек, спринцевание
цинка оксид	Кожные заболевания, опрелости у детей
Фенолы и родственные соединения
карболовая кислота (Фенол )	Дезинфекция предметов, помещений, инструментов, белья	Всасывается со слизистых оболочек
резорцин	Обработка кожи
биклотимол	Обработка слизистых оболочек полости рта и носа
поликрезулен (Ваготил )	Обработка слизистых оболочек в гинекологии, кожи, язв, ожогов, ран, слизистой оболочки полости рта
Красители
бриллиантовый зеленый	Обработка мелких повреждений кожи
метилтиониния хлорид (Метиленовый синий )	Обработка кожи, промывание полостей, в качестве антидота при отравлении цианидами, окисью углерода, сероводородом
эозин	Обработка кожи, ран, слизистых оболочек	Следует избегать попадания в глаза
этакридин
Дегти, смолы, продукты переработки нефти и тому подобные
деготь березовый	Обработка ран, язв, пролежней	Применяется в составе сложных мазей
ихтаммол (Ихтиол )	Обработка кожи	Несовместим в растворах с йодистыми солями, алкалоидами, солями тяжелых металлов
винилин (Бальзам Шостаковского)	Обработка трофических язв, ран, ожогов, фурункулов, карбункулов
цитраль	Главным образом в офтальмологии и для лечения трещин сосков у кормящих матерей	Обладает противовоспалительным действием
Детергенты (катионные мыла)
бензододециния бромид	Обработка операционного поля и ран
мирамистин	Обработка кожи и слизистых оболочек, ран, ожогов, профилактика венерических заболеваний. Универсальное средство личной гигиены
этоний	Обработка кожи и слизистых оболочек, ран, язв	Обладает местноанестезирующим действием, стимулирует заживление ран
Другие вещества
нитрофурал (Фурацилин )	Обработка кожи и слизистых оболочек, ран, промывание полостей
амбазон	Обработка слизистых оболочек полости рта и гортани
пиклоксидин	Обработка слизистой оболочки глаз
сангвиритрин	Обработка кожи, слизистых оболочек, ран, ожогов

Одним из представителей большой группы антисептиков – галогенов и галогенсодержащих соединений – является препарат Бетадин ® венгерской фирмы “Egis”.

Бетадин представляет собой комплексное соединение антисептика йода (активное вещество) и инертного носителя поливинилпирролидона (синтетический полимер). Такое комплексное соединение обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение йода, в результате чего значительно снижается его раздражающее действие.

Йод, как известно, относится к группе галогеновых антисептиков и обладает широким спектром антимикробного действия. Он активен в отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных бактерий, грибов, вирусов и простейших. Бактерицидность йода обусловлена его сильными окислительными свойствами, йод активно взаимодействует с аминокислотами белков, в результате чего теряется их каталитическая и ферментативная активность. Нарушается структура бактериальных трансмембранных белков и бактериальных ферментов, не имеющих мембранной защиты.

Антимикробная активность действующего вещества (йода) позволяет использовать Бетадин ® , в частности, для профилактики воспалительных заболеваний после проведения операционных вмешательств в гинекологии (например, после прерывания беременности), инвазивных манипуляций (установка внутриматочных спиралей, диатермокоагуляция и другие), для профилактики и лечения бактериального вагинита. Кроме того, с профилактической целью Бетадин ® может применяться в предменструальный период у женщин с частыми рецидивами бактериального вагиноза, поскольку именно в этой фазе рН влагалища повышается, что может способствовать активации роста анаэробов. Возможно использование Бетадина ® в ситуации незащищенного полового акта или разрыва презерватива, а также как альтернативы частым влагалищным душам и спринцеваниям.

В последние 10 лет широкое распространение получили антисептики и дезинфицирующие средства на основе поверхностно-активных веществ. Мыла, относящиеся к группе анионных поверхностно-активных веществ, физически удаляют загрязнение, поверхностные выделения и отшелушивающийся слой кожи вместе с содержащимися в них бактериями. Катионные поверхностно-активные вещества, изменяя проницаемость клеточной мембраны, вызывают разрушение клеток и гибель микроорганизмов (бактерицидное действие ).

Одним из эффективных представителей группы катионных поверхностно-активных антисептиков является отечественный препарат Мирамистин ® (производимый ЗАО “Инфамед”). Проблема создания универсального средства личной гигиены возникла со времени начала длительных полетов на орбитальных космических станциях. Для экипажей космонавтов-долгожителей требовался антисептик, который, с одной стороны, предохранял бы организм от любой инфекции, а с другой – был бы абсолютно безвреден для него. Результатом многолетнего труда ученых и стала разработка мирамистина – препарата на основе сложного производного жирной кислоты.

Мирамистин ® обладает очень широким спектром противомикробного действия (любая инфекция!), стимулирует иммунитет, ускоряет процесс заживления ран. Он высоко эффективен и для профилактики нагноения ран, и для лечения гнойно-септических процессов. В связи с этим мирамистин находит применение в хирургии, акушерстве, гинекологии, травматологии, противоожоговой терапии, оториноларингологии и других областях медицины.

Мирамистин ® незаменим и в домашней аптечке. Везде, где возникает опасность заражения микроорганизмами, грибами и даже вирусами (герпес, грипп, аденовирус), можно использовать мирамистин. Этим препаратом можно полоскать горло при ангине, рот – при стоматитах, лечить солнечные и бытовые ожоги. Его можно закапывать в нос при насморке и острых респираторно-вирусных инфекциях. Мирамистин поможет справиться с грибковыми заболеваниями кожи, безболезненно продезинфицирует различные ссадины, порезы и царапины.

И еще одно очень важное достоинство мирамистина: с его помощью можно предотвратить заболевания, передающиеся половым путем. Применение этого препарата в соответствии с инструкцией является прекрасным средством индивидуальной профилактики и позволяет избежать таких заболеваний, как сифилис, гонорея, трихомониаз, хламидиоз, кандидоз, генитальный герпес и других заболеваний, передающихся половым путем.

Антисептическими свойствами обладают и многие препараты, полученные из лекарственных растений, в частности Канефрон ® Н немецкой фирмы “Bionorica”.

Ниже представлены препараты группы антисептиков и дезинфицирующих средств, о которых подробнее можно узнать, посетив сайт .

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Анги Септ Доктор Тайсс (анетол +дихлорбензиловый спирт +ментол +мятное масло) местнораздражающее, противовоспалительное, антисептическое табл. Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Аргосульфан (сульфатиазол серебра) антибактериальное крем Jelfa S.A. (Польша)

Ацербин противомикробное, ранозаживляющее р-р наружн. Montavit (Австрия)

Бальян (торговая марка “МБ”) – L-гель лубрикантный с маслом чайного австралийского дерева антисептическое, смазывающее гель МБ ФАРМА

Бальян (торговая марка “МБ”) – Гель для душа на основе масла чайного австралийского дерева (лечебно-косметическое средство) дерматотропное гель д/душа МБ ФАРМА (Россия), произв.: Dr. Muller Pharma (Чешская Республика)

Бальян (торговая марка “МБ”) – Гель интимный моющий с маслом чайного австралийского дерева (лечебно-косметическое средство) антисептическое, дезодорирующее гель МБ ФАРМА (Россия), произв.: Dr. Muller Pharma (Чешская Республика)

Бальян (торговая марка “МБ”) – Гель лубрикантный с маслом чайного австралийского дерева (лечебно-косметическое средство) антисептическое, смазывающее гель МБ ФАРМА (Россия), произв.: Dr. Muller Pharma (Чешская Республика)

Бальян (торговая марка “МБ”) – Крем для ног с маслом чайного австралийского дерева (лечебно-косметическое средство) дерматотропное, дезодорирующее крем д/ног МБ ФАРМА (Россия), произв.: Dr. Muller Pharma (Чешская Республика)

Бальян (торговая марка “МБ”) – Масло австралийского чайного дерева (лечебно-косметическое средство) антисептическое, противовоспалительное, успокаивающее масло МБ ФАРМА (Россия), произв.: Dr. Muller Pharma (Чешская Республика)

Бальян (торговая марка “МБ”) – Молочко питательное для тела на основе масла чайного австралийского дерева (лечебно-косметическое средство) дерматотропное, питающее, противовоспалительное молочко д/тела МБ ФАРМА (Россия), произв.: Dr. Muller Pharma (Чешская Республика)

Бетадин (повидон-йод) мазь; мыло жидк.; р-р наружн.; супп.ваг. Egis (Венгрия)

Ваготил (поликрезулен) антибактериальное, противопротозойное р-р наружн. Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Польша)

Витабакт (пиклоксидин) антисептическое капли глазн. Laboratoires Novartis Ophthalmics (Франция)

Гексикон (хлоргексидин) антибактериальное, антисептическое супп.ваг. Нижфарм (Россия)

Дамисепт (средство медицинского назначения) дезинфицирующее, антисептическое салф.с дез.р-ром Профит (Россия)

Доктор Тайсс акне крем от угрей (бентонит +биосульфур +глицерин +натрия тетраборат +триклозан) противомикробное, антибактериальное (бактерицидное) крем Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Доктор Тайсс акне лосьон от угрей (глицерин +кокамидопропилбетаин +натрия хлорид +феноксипропанол) антисептическое, антибактериальное (бактерицидное) лосьон Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Доктор Тайсс мазь календулы противовоспалительное, ранозаживляющее, антибактериальное мазь Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Доктор Тайсс сироп с подорожником от кашля (средство растительного происхождения) отхаркивающее, противомикробное сироп Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Доктор Тайсс экстракт шалфея c витамином C (аскорбиновая кислота +шалфея масло +шалфея экстракт) антисептическое, вяжущее, противовоспалительное, отхаркивающее, гемостатическое табл.д/рассас. Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Доктор Тайсс экстракт эхинацеи (ментол +эхинацеи экстракт) антисептическое, иммуностимулирующее табл.д/рассас. Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Драполен (бензалкония хлорид +цетримид) антисептическое, дезинфицирующее крем детск. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Йоддицерин (глицерин +димексид +йод) антисептическое, противовоспалительное местное р-р стер. Фармак (Украина)

Йодоксид (повидон-йод) антисептическое супп.ваг. Нижфарм (Россия)

Календула Доктор Тайсс бальзам для губ (лечебно-косметическое средство) противовоспалительное местное, регенерирующее бальзам наружн. Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Канефрон H (средство растительного происхождения) диуретическое, антисептическое, противовоспалительное, спазмолитическое, противомикробное, стимулирующее кровообращение драже; р-р для приема внутрь Bionorica (Германия)

Катеджель с лидокаином (лидокаин +хлоргексидин) антисептическое, местноанестезирующее гель наружн. Montavit (Австрия)

Крем косметический для ног “Пируэт” (лечебно-косметическое средство) улучшающее микроциркуляцию крем д/ног Рассвет (Россия)

Куриозин (цинка гиалуронат) регенерирующее, противомикробное гель наружн.; р-р наружн. Gedeon Richter (Венгрия)

Лигентен (гентамицин +лидокаин +этоний) антибактериальное, антисептическое, местноанестезирующее гель Брынцалов-А (Россия)

Метрогил Дента (метронидазол +хлоргексидин) антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), антисептическое гель д/десен Unique (Индия)

Мирамистина раствор 0,01% (мирамистин) антисептическое р-р Инфамед (Россия)

Нафталанской нефти линимент 10% (нефть нафталанская) противовоспалительное, антисептическое линим. РЕТИНОИДЫ (Россия)

нео-ангин Н (средство растительного происхождения) антисептическое табл. M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Глава 28.

Антисептики (фармакология)

Антисептики - противомикробные средства широкого спектра действия. Обладают относительно высокой токсичностью для человека; применяются в основном местно.

Аналогичные препараты, используемые для обеззараживания предметов внешней среды (помещение, предметы ухода за больными, медицинский инструментарий и др.), называютдезинфицирующими средствами.

Выделяют 9 групп антисептиков:

1) галогенсодержащие соединения,

2) соединения ароматического ряда,

3) соединения алифатического ряда,

4) красители,

5) окислители,

6) производные нитрофурана,

7) кислоты и щелочи,

8) соли металлов,

9) детергенты.

28.1. Галогенсодержащие соединения

В качестве антисептиков применяют препараты хлора и йода.Хлорамин Б содержит активный хлор. Обладает антисептическими и дезодорирующими свойствами (устраняет неприятные запахи). Растворы хлорамина Б применяют для лечения инфицированных ран (1-2%), для обеззараживания кожи рук (0,25-0,5%) и предметов ухода за больными (1-3%).

Хлоргексидин действует на бактерии, грибы рода Candida , трихомонады. Не действует на споры. Применяют в растворах для обработки рук хирурга и операционного поля - 0,5% спиртовой раствор; при гингивитах, стоматитах, раневых инфекциях, в гинекологической практике 0,05% водный раствор; для промывания мочевого пузыря - 0,02% водный раствор.

Раствор йода спиртовой 5% применяется в качестве антисептика при обработке ссадин, царапин.

Повидон-йод (бетадин) - комплекс йода с поливинилпирролидо-ном. Оказывает противобактериальное, противогрибковое и противопротозойное действие, связанное с высвобождением свободного йода. Применяется для обработки кожи пациентов до и после операций. В виде 0,5-1% растворов используют для лечения ран, ожогов, при инфекционных поражениях кожи. В вагинальных суппозиториях назначают при острых и хронических вагинитах (трихомониаз, кандидоз).

Йодинол - водный раствор, содержащий йод, калия йодид и поливиниловый спирт. Применяется наружно при хронических Тонзиллитах, гнойном отите, трофических язвах.

28.2. Соединения ароматического ряда (группа фенола)

Карболовая кислота (фенол) действует в основном на вегетативные формы бактерий, грибов и мало - на споры.

Используется в виде 1-3% растворов для дезинфекции белья, предметов ухода за больными.

Оказывает выраженное раздражающее и прижигающее действие. Всасываясь через кожу, может вызывать головокружение, угнетение дыхания, судороги, сосудистый коллапс.

Резорцин действует на вегетативные формы бактерий и грибов. Применяется при бактериальных и грибковых поражениях кожи в виде 2-5% растворов и 5-10% мазей.

Деготь березовый содержит фенол и его производные. Оказывает антисептическое и инсектицидное действие. В сочетании с ксероформом и касторовым маслом входит в составлинимента бальзамического по А.В. Вишневскому (мазь Вишневского), который применяют для лечения ран, язв.

28.3. Соединения алифатического ряда

Спирт этиловый 70-95% денатурирует белки и оказывает бактерицидное действие. В концентрации 70% применяют для обработки рук хирурга и кожи пациента. В этой концентрации спирт этиловый оказывает на кожу более глубокое антисептическое действие (проникает в протоки сальных и потовых желез).

В концентрациях 90-95% спирт этиловый применяют для дезинфекции - обеззараживания хирургических инструментов, катетеров и др.

Формальдегид действует на бактерии, грибы, вирусы. Растворы формальдегида 0,5-1% применяют в качестве дезинфицирующего и дезодорирующего средства для обработки кожи ног, а также для дезинфекции инструментов.

Метенамин (уротропин) в кислой среде мочевыводящих путей высвобождает формальдегид. Применяют внутрь в таблетках при инфекциях мочевыводящих путей.

28.4. Красители

Бриллиантовый зеленый применяют наружно в виде 1-2% водных или спиртовых растворов для смазывания кожипри пиодермии и краев век при блефарите.

Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) по сравнению с бриллиантовым зеленым менее эффективен. Применяется в виде 1% спиртового раствора при пиодермиях, а также в концентрации 0,02% для промывания уретры, мочевого пузыря.

Этакридин (риванол) используют в растворах 0,05-0,1% для лечения ран, промывания полостей при гнойных процессах. Для лечения кожных заболеваний применяют 3% мазь.

28.5. Окислители

Калия перманганат оказывает выраженное противомикробное действие за счет выделения атомарного кислорода. Обладает также дезодорирующими свойствами. Растворы препарата 0,01-0,05% используют для промывания ран, полоскания рта и горла, для спринцевания, промывания мочеиспускательного канала.

В более высоких концентрациях (2-5%) калия перманганат оказывает вяжущее и прижигающее действие, которое может быть использовано при лечении язв, ожогов.

Раствор перекиси водорода (3%) при контакте с тканями под влиянием каталазы разлагается с выделением молекулярного кислорода, который по сравнению с атомарным кислородом оказывает значительно более слабое антисептическое действие.

Вследствие интенсивного выделения кислорода раствор перекиси водорода сильно вспенивается. Образующаяся пена уносит с поверхности кожи и из раневых полостей частички инородных тел и омертвевших тканей, сгустки крови, гной и таким образом способствует очищению ран.

Препарат применяют для обработки загрязненных и гнойных ран, для полоскания рта при стоматитах, ангинах.

28.6. Производные нитрофурана

Из производных нитрофурана в качестве антисептика используютнитрофурал (фурацилин), эффективный в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Водный раствор нитрофурана 0,02% используют для полоскания рта и горла при стоматитах, ангинах, для промывания гнойных ран.

28.7. Кислоты и щелочи

Борная кислота в виде 2% раствора применяется в глазной практике, а 3% - при дерматитах, пиодермиях.

Раствор аммиака (нашатырный спирт) содержит 9,5-10,5% аммиака. Обладает антисептическими и моющими свойствами. Используется для мытья рук медицинского персонала перед хирургическими операциями (25 мл на 5 л воды).

28.8. Соли металлов

Соли Hg , Ag , Zn , Bi связывают сульфгидрильные группы (SH - rpyn пы) ферментов микроорганизмов и оказывают бактерицидное действие. В более высоких концентрациях эти соединения проявляют вяжущие и прижигающие свойства.

Ртути дихлорид (сулема) в растворах 1:1000-1:500 применяют для дезинфекции белья, предметов ухода за больными.

Ртути дихлорид обладает высокой токсичностью; легко всасывается через кожу. Может вызывать тяжелые отравления. Для лечения отравлений соединениями ртути используют унитиол, натрия тиосульфат (с. 359).

Другие соли Hg -ртути оксицианид, ртути окись желтая менее токсичны и применяются в качестве антисептиков при конъюнктивитах, блефаритах, артути амидохлорид - при инфекциях кожи.

Серебра нитрат (ляпис) в концентрациях до 2% оказывает противомикробное действие, а в более высоких концентрациях действует как прижигающее средство.

В малых концентрациях (0,5-1%) серебра нитрат применяют при инфекционных заболеваниях глаз (трахома, конъюнктивиты), а в более высоких - при лечении кожных язв, эрозий, трещин, а также для удаления избыточных грануляций, бородавок.

Серебро коллоидное (колларгол) в виде 2% глазных капель применяют при гнойном конъюнктивите; в концентрации 1% - для промывания мочевого пузыря при хроническом цистите, для обработки гнойных ран.

Серебра протеинат (протаргол) применяют в растворах как антисептическое и вяжущее средство в глазной практике (1-2%) и при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (для смазывания слизистых оболочек -3%).

Цинка сульфат как антисептическое и вяжущее средство используют в растворах 0,10,25% при конъюнктивитах, ларингитах, уретритах.

Ксероформ - соединение висмута. Обладает вяжущими и слабыантисептическими свойствами. Входит в состав линимента бальзамического по А.В. Вишневскому.

28.9. Детергенты

Детергенты - вещества с высокой поверхностной активностью. В связи с этим могут оказывать антисептическое и моющее действие. Различают анионные и катионные детергенты. К анионным детергентам относятся обычные мыла (натриевые или калиевые соли жирных кислот). В качестве антисептиков используют в основном катионные детергенты, в частности, бензалкония хлорид, цетилпи-ридиния хлорид, мирамистим.

Бензалкония хлорид оказывает противобактериальное, противопротозойное и спермицидное действие. Применяется для обработки кожи, слизистых оболочек, ран, промывания мочевого пузыря, уретры, а также с целью контрацепции у женщин.

Цетилпиридиний хлорид в составе препарата «Церигель» применяется для обработки рук перед операциями.

Мирамистим используют в виде 0,01% раствора в качестве антисептика в стоматологической практике, для лечения инфицированных ран, ожогов, при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы. Не следует допускать попадания раствора в глаза.

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Выделяют противобактериальные, противогрибковые, противовирусные и противопротозойные средства. К химиотерапевтическим средствам относят также противогельминтные (противоглистные) средства.

Существуют общие правила назначения химиотерапевтических средств - основные принципы химиотерапии:

1) определение возбудителя инфекционного заболевания;

2) определение чувствительности данного возбудителя к химиотерапевтическим средствам и выбор наиболее эффективных и безопасных лекарственных препаратов;

3) возможно более раннее начало лечения (при угрожающем состоянии больного, не дожидаясь определения возбудителя, назначают химиотерапевтические средства широкого спектра действия);

4) применение достаточно высоких доз химиотерапевтических средств (первая доза, как правило, удваивается - ударная доза);

5) проведение полного курса лечения (преждевременное прекращение лечения способствует образованию устойчивых форм возбудителя);

6) при необходимости - комбинированное применение химиотерапевтических средств для повышения их эффективности и предупреждения развития устойчивых форм возбудителя.

Значение антисептиков и дезинфицирующих средств очень велико. И х исполь­зуют при лечении инфицированных ран, поражений микроорганизмами кожных покровов и слизистых оболочек, для обработки воды и пищи, для обеззаражива­ния медицинских инструментов, белья и т.д.

Антисептики и дезинфицирующие средства должны обладать широким спек­тром действия в отношении микроорганизмов, простейших и грибов, характери­зоваться малым латентным периодом действия, высокой активностью, в том чис­ле в присутствии биологических субстратов. Важно, чтобы препараты были химически стойкими и доступными с точки зрения их производства и стоимости.

Важными требованиями к антисептикам являются отсутствие местного отрицательно­го (например, раздражающего) действия на ткани, минимальная всасываемость с места их нанесения, отсутствие аллергизирующего влияния и низкая токсичность.

Дезинфицирующие вещества не должны повреждать обрабатываемые предметы (изме­нять окраску, вызывать коррозию металлов и др.). Желательно отсутствие у них неприят­ного запаха.

Распространенным критерием оценки ак­тивности антисептиков является так называ­емый феноловый коэффициент (соотношение концентраций фенола и испытуемого анти­септика, в которых вещества оказывают оди­наковый противомикробный эффект).

Механизм действия разных антисептиков и дезинфицирующих веществ неодинаков и может быть связан с денатурацией белка, на­рушением проницаемости плазматической мембраны , торможением важных для жизне­деятельности микроорганизмов ферментов.

Классификация антисептиков и дезинфицирующих средств (по химическому строению)
1. Детергенты Церигель, роккал и другие.

2. Производные нитрофурана Фурацилин (фуразолидон)

3. Группа фенола и его производных Фенол чистый Резорцин Деготь березовый

4. Красители Бриллиантовый зеленый Метиленовый синий Этакридина лактат

5. Галогеносодержащие соединения Хлоргексидин Хлорамин Б Раствор йода спиртовой и др.

6. Соединения металлов Ртути дихлорид Ртути окись желтая Серебра нитрат Меди сульфат
Цинка окись Цинка сульфат
7. Окислители Раствор перекиси водорода Калия перманганат

8. Альдегиды и спирты Раствор формальдегида Спирт этиловый

9. Кислоты и щелочи Кислота борная Раствор аммиака

Детергенты , или катионные мыла, обладают моющими и антисептически­ми свойствами. Они влияют на многие бактерии и грибы. Одним из таких препа­ратов является церигель. Он содержит катионный детергент - моночетвертичную аммониевую соль цетилпиридиний-хлорид, а также поливинилбутираль и спирт этиловый. К этой группе относится и роккал, обладающий выраженной поверхностной активностью. Он является моночетвертичной аммониевой солью. Применяют детергенты для обработки рук хирурга, стерилизации инструментов, аппаратуры. В обычных концентрациях раздражения тканей они не вызывают.

Детергенты нельзя сочетать с анионными мылами, так как при этом их противомикробная активность падает. Действие детергентов снижается также в при­сутствии органических веществ.

Важной группой антисептиков являются производные нитрофурана . К ним относится фурацилин (нитрофурал, нитрофуразон). Нитрофураны обладают широким спектром действия. Они губительно влияют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, простейшие.

Фурацилин применяют главным образом наружно для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, для промывания серозных и суставных полотей. Перено­сится фурацилин, как правило, хорошо. Иногда он вызывает сенсибилизацию, дерматит.

Группа фенола и его производных включает многие хорошо известные анти­септики ароматического ряда. К ним относятся оксибензолы (фенол чистый) и диоксибензолы (резорцин и др.). Фенол действует в основном на вегетативные формы бактерий и грибы. Растворы фенола используют для дезинфекции инст­рументов, предметов обихода.

Следует учитывать, что токсичный фенол, обладающий высокой липофильностью, легко всасывается с кожи и слизистых оболочек и вызывает отравления!!!

Резорцин по антисептическому действию уступает фенолу. В малых концен­трациях резорцин обладает кератопластическим свойством, в больших - раздра­жающим и кератолитическим. Используют его при некоторых кожных заболева­ниях (например, при экземе, себорее и др.), при конъюнктивите.

В состав дегтя березового входят фенол и его производные, смолы и другие соединения. Получают препарат при сухой перегонке березовой коры. Деготь бе­резовый обладает противомикробным, кератопластическим, кератолитическим и раздражающим эффектами. Применяют его при лечении ряда кожных заболе­ваний и чесотки.

Деготь березовый является одной из составных частей линимента бальза­мического по А.В. Вишневскому (мазь Вишневского), применяемого при ле­чении ран, а также мази Вилькинсона, назначаемой при чесотке и грибковых по­ражениях кожи.

К группе красителей относится ряд соединений различного химического стро­ения. Наиболее широко применяется производное трифенилметана бриллианто­вый зеленый . Иногда используют производное фенотиазина метиленовый синий и производное акридина этакридина лактат.

Особенно чувствительны к красителям грамположительные кокки.

Бриллиантовый зеленый является высокоактивным и относительно быст­родействующим антисептиком. В присутствии белков эффективность его снижает­ся. Применяется наружно, в основном при гнойных поражениях кожи (пиодермиях).

Метиленовый синий (метилтиония хлорид, метиленовый синий) уступа­ет по активности бриллиантовому зеленому. Применяют его наружно в качестве антисептика, внутрь при инфекциях мочевыводящих путей, а также внутривенно при отравлении цианидами. Эффективность в последнем случае объясняется тем, что метиленовый синий (в больших дозах) переводит гемоглобин в метгемоглобин, который вступает в связь с цианидами, образуя нетоксичный цианметгемоглобин.

Этакридина лактат (риванол) окрашен в желтый цвет. Активность у него достаточно высокая, но действие развивается медленно. Применяют его наруж­но и для промывания инфицированных полостей (плевры, брюшины), мочевого пузыря, матки.

Галогеносодержащие антисептики представлены препаратами, содержащи­ми хлор и йод. Наиболее активны антисептики, содержащие элементарные гало­гены или освобождающие их. Одним из препаратов, отщепляющих хлор, является хлорамин Б, обладающий антисептическими и дезодорирующими свойствами. Его применяют для обеззараживания выделений больных (например, при брюш­ном тифе, холере, туберкулезе и др.), предметов обихода, неметаллического ин­струментария, а также для обработки рук и инфицированных раневых поверхностей.

К числу эффективных хлорсодержащих антисептиков относится производное бигуанида хлоргексидин (хибитан). Он оказывает антибактериальное и фунгицидное действие. Применяется для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, а также для стерилизации инструментов . При обработке рук хирурга возможны сухость кожи, дерматиты.

Кроме того, к препаратам, содержащим элементарный йод, относится раствор Люголя (состоит из 1 части йода, 2 частей калия йодида и 17 частей воды), при­меняемый для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при воспали­тельных процессах.

Значительное число антисептиков представлено соединениями (солями) ме­таллов .

Механизм противомикробного действия солей металлов в низких концентра­циях связывают с блокированием сульфгидрильных групп ферментов микроор­ганизмов . В больших концентрациях в зависимости от характера металла и кис­лотного остатка, концентрации соли, степени ее диссоциации и растворимости могут возникать различные местные эффекты: вяжущий, раздражающий, прижи­гающий (некротизирующий).

Местное действие солей металлов связано с денатурацией белков . Образую­щиеся при этом альбуминаты могут быть плотными и рыхлыми. В первом случае на поверхности ткани образуется пленка, ткань уплотняется, воспаление умень­шается, эта картина типична для вяжущего действия. При более глубоком про­никновении вещества происходит раздражение клеток и нервных окончаний. Крайним проявлением является прижигающее действие солей металлов. После­днее тем выраженнее, чем более растворимы альбуминаты.

По растворимости образующихся альбуминатов в воде и биологических жид­костях металлы можно расположить в следующий ряд: РЬ, ... А1, Zn, Cu, Ag, ... Hg.

У солей свинца наиболее выражено вяжущее действие (образуют плотные аль­буминаты), у солей ртути - прижигающее. Одновременно в этом ряду от свинца к ртути нарастает противомикробная активность.

В качестве антисептиков наибольший интерес представляют соли металлов, расположенных в правой части ряда, особенно ртути и серебра.

Из солей ртути в роли антисептиков применяют следующие препараты:

а) хорошо растворимый в воде ртути дихлорид (сулема) - HgCl 2 ;

б) нерастворимые в воде ртути амидохлорид (ртуть осадочная белая) и ртути окись желтая (ртуть осадочная желтая).

Хорошо растворимый и диссоциирующий ртути дихлорид обладает высокой противомикробной активностью. Препарат применяют для обработки кожи рук, посуды, помещений и т.д. Для дезинфекции металлических предметов он непри­годен, так как вызывает коррозию металлов. В присутствии белков активность ртути дихлорида падает , поэтому для обеззараживания выделений больных, со­держащих белковые компоненты, препарат не применяют. Он оказывает выра­женное раздражающее действие, в связи с чем для обработки кожи рук может быть использован лишь эпизодически. Следует также учитывать, что ртути дихлорид очень токсичен . Осложняющим моментом является способность вещества про­никать через кожу и слизистые оболочки.

Ртути окись желтую чаще всего используют при инфекционных поражениях глаз (при конъюнктивите, кератите). Ртути амидохлорид назначают обычно при кожных заболеваниях типа пиодермии.

Острое отравление ртутными соединениями , как правило, связано со случай­ным или преднамеренным приемом внутрь ртути дихлорида. Оно проявляется бо­лями в области живота, рвотой, диареей (результат прижигающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта), а также изменениями со сторо­ны ЦНС (возбуждение, сменяющееся угнетением) и сердечно-сосудистой систе­мы (острая недостаточность сердца, коллапс). Через 2-4 дня нарастает симптоматика, связанная с некротическими изменениями со стороны почек («сулемовая почка») и пищеварительного тракта (стоматит, язвенный колит). Такая локализа­ция поражений объясняется тем, что основной путь выведения ртутных соедине­ний - через почки, а также толстую кишку и слюнные железы.

Лечение острого отравления ртути дихлоридом заключается прежде всего в пре­дупреждении всасывания препарата. С этой целью промывают желудок, вводят в него раствор антидота ртутных соединений унитиола (содержит сульфгидрильные группы, связывающие ртуть). Иногда вводят уголь активированный, неболь­шие объемы растворов вяжущих веществ, молоко, яичный белок. Промывание желудка следует проводить с большой осторожностью, так как ртути дихлорид повреждает слизистую оболочку пищевода и желудка. Затем назначают слабитель­ные средства, а также сифонные клизмы с раствором унитиола. Для инактивации всосавшегося препарата унитиол вводят внутривенно. При легкой и средней тя­жести отравления эффективен форсированный диурез. При выраженном отрав­лении, особенно при нарушении функции почек, приходится прибегать к гемо­диализу и перитонеальному диализу, проводимым на фоне внутривенного введения унитиола и тетацин-кальция (СаNа 2 ЭДТА).

В случае хронического отравления ртутными препаратами (так называемый меркуриализм ) поражаются слизистая оболочка полости рта (стоматит), а также ЦНС, кроветворение и др. Чаще всего это результат профессионального отравле­ния, связанного с работой с ртутными препаратами. В связи с этим первым и ос­новным мероприятием является устранение источника отравления. В качестве антидотов используют унитиол, а также тетацин-кальций, натрия тиосульфат. Кро­ме того, принимают меры к ускорению выведения вещества из организма, прово­дят также симптоматическую терапию.

Из препаратов серебра используют серебра нитрат (ляпис; AgNO 3 ), протар­гол (серебра протеинат) и колларгол (серебро коллоидальное). Они обладают противомикробным, вяжущим и противовоспалительным эффектами. Их приме­няют в офтальмологии (при конъюнктивите, бленнорее), для орошения ран, про­мывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря. Кроме того, серебра нитрат в высоких концентрациях и в палочках применяют наружно как прижига­ющее средство при эрозиях, язвах, избыточной грануляции, а также при трахоме.

В качестве антисептиков и вяжущих средств в офтальмологии применяют так­же меди сульфат (медный купорос; CuSO 4 ∙5H 2 O), цинка сульфат (ZnSO 4). При трахоме используют специальные глазные карандаши, содержащие меди сульфат, калия нитрат, квасцы и камфору. Растворимые соли (меди сульфат и цинка суль­фат) могут быть использованы для спринцевания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря.

К группе окислителей относятся перекись водорода (Н 2 O 2) и калия перманганат (калиймарганцовокислый; КМnО 4 ). Они обладают антисептическим и де­зодорирующим эффектами. Принцип действия обоих препаратов заключается в высвобождении кислорода.
При нанесении на ткани в присутствии белков перекись водорода под вли­янием каталаз расщепляется с выделением молекулярного кислорода.

Н 2 О 2 → 2Н + О 2 .

Однако окислительная и, следовательно, противомикробная активность мо­лекулярного кислорода незначительна. Большее значение имеет в данном случае механическое очищение ран, язв, полостей, что связано с выделением пузырьков кислорода и образованием пены . Перекись водорода обладает также дезодориру­ющими свойствами. Действует препарат кратковременно. Кроме того, перекись водорода способствует остановке кровотечений.

Калия перманганат в присутствии органических веществ отщепляет атомар­ный кислород.

2КМnО 4 + Н 2 О → 2КОН + 2МnО 2 + ЗО.

Антисептическое действие атомарного кислорода выражено в большей степ е­ни, чем молекулярного. Он обеспечивает противомикробный и дезодорирующий эффекты , а образующаяся марганца окись (МnО 2) - вяжущий. В больших концентрациях калия перманганат оказывает раздражающее и прижигающее действие.
Применяют препарат в растворах для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка в случае отравле­ния морфином, фосфором и др.

К антисептикам относятся также некоторые соединения из группы альдеги­дов и спиртов . Одним из представителей альдегидов является раствор формаль­дегида (формалин ; содержит 36,5-37,5% формальдегида - НСНО). Он обладает сильными противомикробными и дезодорирующими свойствами. Его применя­ют в качестве дезинфицирующего средства , а также для обработки кожи при по­тливости. Под влиянием раствора формальдегида происходит уплотнение эпи­дермиса (в связи с денатурацией белков), в результате чего потоотделение уменьшается. Препарат оказывает выраженное раздражающе действие.
К этой же группе может быть отнесен гексаметилентетрамин (уротропин). Его используют иногда в качестве антисептика при инфекции мочевыводящих путей . Бактериостатический эффект гексаметилентетрамина связан с его расщеп­лением в кислой среде и образованием формальдегида (при необходимости сдви­га реакции мочи в кислую сторону можно воспользоваться аммония хлоридом). Назначают гексаметилентетрамин внутрь и внутривенно. В желудке он частично разрушается. Из побочных эффектов следует иметь в виду возможность раздра­жающего действия на почки, что является основанием для его отмены.

Выраженными противомикробными свойствами обладает спирт этиловый . Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга, операцион­ного поля . Противомикробная активность спирта этилового повышается с увеличе­нием его концентрации. Однако для обеззараживания кожи лучше пользоваться 70% спиртом этиловым, который проникает в более глубокие слои эпидермиса, чем 95%.

В качестве антисептиков может быть использован ряд кислот и щелочей . Так, для промывания слизистых оболочек и полоскания полости рта иногда назнача­ют раствор кислоты борной (Н 3 ВО 3). Ее можно применять также накожно в мазях и присыпках. Однако противомикробная активность кислоты борной низкая.
К антисептикам из группы щелочей относится раствор аммиака (нашатыр­ный спирт; NH 4 OH; содержит 9,5-10,5% аммиака). Его 0,5% раствор применяют для обработки рук хирурга. Кроме того, он может быть использован ингаляционно для рефлекторной стимуляции цен­тра дыхания .

Контрольные вопросы (обратная связь)

1. Чем отличаются антисептики от дезинфицирующих средств?

2. Что такое феноловый коэффициент?

3. Что вы понимаете под спектром антимикробного действия?

4. Чем отличается бактериостатический эффект от бактерицидного?

5. Классификация антисептических и дезинфицирующих средств.

6. Основные механизмы действия противомикробных средств.

7. , определяющие противомикробную активность.

8. Сравнительная оценка антисептических средств из различных групп.

АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Дезинфицирующие – предназначены для уничтожения возбудителя во внешней среде, используются для обеззараживания помещений, одежды больного, предметов ухода, выделений, медицинского инструментария.

Антисептики – используются для уничтожения возбудителя на поверхности тела человека (кожа, слизистые оболочки, раневые поверхности).

Особенности антисептиков и дезинфицирующих средств:

механизм действия связан в основном с коагуляцией белка

характер действия бактерицидный

антимикробный спектр широкий, нет избирательности в отношении определенной микрофлоры

привыкания микрофлоры не возникает

токсичность высокая, поэтому основное применение – местное (редко с резорбтивными целями)

а) Препараты хлора

В водных растворах они образуют хлорноватистую кислоту (НClO), которая в кислой и нейтральной среде распадается с образованием атомарного кислорода и хлора. Кислород окисляет и коагулирует белки микробной клетки, а хлор замещает Н + в аминогруппе, образуя хлорированный белок, что ведет к нарушению образования Н-связей между полипептидными цепочками и нарушению вторичной структуры белка. В щелочной среде хлорноватистая кислота диссоциирует с образованием гипохлоридного иона (ClO –), который тоже обладает свойствами окислителя, но его антимикробная активность ниже, чем у атомарногоOиCl. Поэтому при повышении рН эффект хлорсодержащих антисептиков снижается. Противомикробная активность препаратов определяется наличием активного хлора.

Хлорамин Б – хороший антисептик с дезодорирующим эффектом. Содержит 25-28% активного хлора. Не раздражает кожу. Используется:

0,5 – 1% раствор – обработка рук, инфицированных ран

2-3% - обработка предметов ухода, выделений больного

5% - обработка выделений туберкулезного больного

б) Препараты йода

Элементарный йод обладает мощной бактерицидной активностью, он коагулирует белки, оказывая мощный восстанавливающий эффект.

Фармакологические эффекты йода :

антисептический

противосифилитический

противогрибковый

отхаркивающий

противосклеротический (улучшает липидный обмен)

антитиреоидный

рассасывающий

Спиртовой раствор йода применяется при обработке ссадин, царапин.

Йодинол применяется наружно при хроническом тозиллите, гнойном отите, трофических язвах.

Бигуаниды.

Хлоргексидин действует на бактерии, грибы родаCandida, трихомонады. Не действует на споры. Применяют в растворах для обработки рук хирурга и операционного поля – 0,5% спиртовой раствор; при гингивитах, стоматитах, раневых инфекциях, в гинекологической практике – 0,05% водный раствор; для промывания мочевого пузыря – 0,02% водный раствор.

Окислители:

Перекись водорода – при контакте с тканями разлагается двумя путями:

1. Н 2 О 2 пероксидаза Н 2 О + О (антимикробное действие (окисление))

2. Н 2 О 2 каталаза Н 2 + О 2 (механическое очищение ран)

Как антисептик препарат не очень активный, в основном выражено очищающее действие за счет пенообразования. Применяют для обработки загрязненных и гнойных ран, для полоскания рта при стоматитах, ангинах. Обладает кровоостанавливающим эффектом (за счет активации тромбопластина и механического закупоривания мелких сосудов; опасно промывать полости (матки, мочевого пузыря) из-за возможности эмболии). Препараты: раствор перекиси водорода разведенный (3%), пергидроль (концентрированный раствор).

Калия перманганат – как антисептик проявляет большую активность по сравнению с перекисью водорода, т.к. при его разложении выделяется атомарный кислород. Обладает также дезодорирующими свойствами. Растворы препарата

(0, 01-0,1%) используют для промывания ран, полоскания рта и горла, для спринцевания, промывания мочеиспускательного канала. Окисляет алкалоиды и некоторые токсины, поэтому используют для промывания желудка при отравлении алкалоидами и при пищевых токсикоинфекциях. За счет окиси марганца оказывает вяжущее и прижигающее действие, что используется для лечения язв, ожогов (2-5% раствор).

Соединения металлов : это общеклеточные яды, связывают тиоловые группы (SH-группы) ферментов и с белками образуют альбуминаты. Если альбуминат плотный – действие вяжущее и бактериостатическое, если рыхлый – действие прижигающее и бактерицидное.

По степени растворимости альбуминатов металлы располагаются таким образом:

Ряд Шмидеберга

Al Pb Zn Cu Ag Hg

Растворимость

Антимикробное действие

Нитрат серебра – малые концентрации (до 2%) оказывает противомикробное действие, в более высоких (5-10%) действует как прижигающее средство. В малых концентрациях применяют при инфекционных заболеваниях глаз (трахома, конъюнктивиты), а в более высоких – при лечении кожных язв, эрозий, трещин, а также для удаления избыточных грануляций, бородавок.

Протаргол, колларгол – органические препараты серебра.

Цинка сульфат имеди сульфат в качестве антисептиков и вяжущих средств используют в растворах 0,1-0,25% при конъюнктивитах, ларингитах, уретритах.

Ртути дихлорид (сулема) в растворах 1:1000 применяют для дезинфекции белья, предметов ухода за больными. Высокотоксичен.

Ртути окись желтая – менее токсична, применяется в качестве антисептика при конъюнктивитах, блефаритах.

Кислоты и щелочи : взаимодействуют с белками, характер действия зависит от концентрации вещества.

Слабые кислоты оказывают обратимый вяжущий эффект (образуют в поверхностных слоях гели). Сильные кислоты глубоко денатурируют белки, оказывают прижигающее действие, дегидратируют ткани (некроз сухой – коагуляционный).

Слабые щелочи размягчают эпидермис, растворяют слизь, уменьшают ее вязкость. Сильные щелочи вызывают некроз тканей с их разжижением (колликвационный некроз), глубоко проникают в ткани (глубокие ожоги).

Борная кислота в виде 2% раствора применяется в глазной практике, 3% - при дерматитах, пиодермиях.

Раствор аммиака (нашатырный спирт) обладает антисептическими и моющими свойствами. Используется для мытья рук медицинского персонала, для обработки помещений.

Альдегиды и спирты:

Формальдегид – используется в виде 40% раствора (формалин). Действует на бактерии, грибы, вирусы. Коагулирует белки, оказывает мощное антимикробное действие. Обладает дубящим действием, отнимает воду из поверхностных слоев тканей. Используется для обработки рук, дезинфекции инструментов, при повышенной потливости (0,5 – 1% раствор), для консервирования тканей, гистологических препаратов, пары формалина – для дезинфекции одежды.

Спирт этиловый 70-95% денатурирует белки и оказывает бактерицидное действие. В концентрации 70% применяют для обработки рук хирурга и кожи пациента. В этой концентрации спирт этиловый оказывает на кожу более глубокое антисептическое действие (проникает в протоки сальных и потовых желез). В концентрациях 90-95% применяют для дезинфекции – обеззараживания хирургических инструментов.

Детергенты: это катионные мыла, вещества с высокой поверхностной активностью. Скапливаются на клеточной мембране микроорганизма, изменяют поверхностное натяжение, увеличивают проницаемость, что приводит к набуханию и гибели микроорганизма.

Цетилпиридиния хлорид в составе препарата«Церигель» используется для обработки рук.

Антисептики ароматического ряда:

Фенол (карболовая кислота) – старейший антисептик, эталон для оценки антисептической активности других препаратов (феноловый коэффициент).

Фенол в малых дозах оказывает бактериостатическое, в больших - бактерицидное действие. Он вызывает глубокую денатурацию белка цитоплазмы микробной клетки. Действует в основном на вегетативные формы бактерий, грибов и мало – на споры. При взаимодействии с белками он не образует прочной связи и может прореагировать с несколькими молекулами белка, т.е. присутствие белков не снижает антисептическую активность фенола, поэтому его рационально использовать для обработки выделений больного. Используется в виде 1-3% растворов для дезинфекции белья, предметов ухода, инструментов. Обладает выраженным раздражающим, местноанестезирующим действием; в концентрации 2% и выше – прижигающее действие. Возможно отравление при всасывании через кожу.

Березовый деготь содержит фенол и его производные. Оказывает антисептическое, инсектицидное, кератопластическое и кератолитическое действие. Применяют для лечения ряда кожных заболеваний и чесотки.

Красители: метиленовый синий, бриллиантовый зеленый, этакридина лактат. Влияют главным образом на грамположительную флору, нарушают ферментные свойства микроорганизмов.

Бриллиантовый зеленый - наиболее активный краситель, применяют в виде 1-2% водных или спиртовых растворов для смазывания кожи при пиодермии и краев век при блефарите.

Метиленовый синий – как антисептик уступает другим красителям. Используется при циститах, уретритах – 0,02%, язвенном стоматите – 0,5-1% водный раствор, при пиодермии, ожогах – 1-3% спиртовой раствор. Используется для исследования функциональных способностей почек. Интересен в токсикологическом плане – обладает мощными окислительно-восстановительными свойствами, может играть роль акцептора и донатора Н + , используется как антидот при отравлении цианидами и нитритами (внутривенно 1% водный раствор).

Этакридин (риванол) используют в растворах 0,05-0,1% для лечения ран, промывания полостей при гнойных процессах. Для лечения кожных заболеваний применяют 3% мазь.

Нитрофураны.

В качестве антисептика используют фурацилин , эффективный в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Водный раствор фурацилина 0,02% используют для полоскания рта и горла при стоматитах, ангинах, для промывания гнойных ран.