Трициклические антидепрессанты. Название легких антидепрессантов

Побочное действие антидепрессантов

В. П. Вереитинова, канд. мед. наук, О. А. Тарасенко Национальный фармацевтический университет Украины

Психофармакология и психофармакотерапия депрессивных состояний являются динамично развивающимися направлениями, а антидепрессанты — препаратами, занимающими второе место по назначению среди всех психотропных средств (после бензодиазепинов). Столь высокий рейтинг данных психотропных средств обусловлен тем, что около 5% населения земного шара страдает депрессиями (по данным ВОЗ). Немаловажным фактором, стимулирующим развитие этого направления фармакологии, является также тот факт, что 30-40% депрессий резистентны к проведенной фармакотерапии .

В настоящее время существует порядка 50 действующих веществ, относящихся к антидепрессантам, которые представлены несколькими сотнями препаратов, производимыми различными фармацевтическими фирмами. Из них в Украине зарегистрировано 41 торговое название.

Необходимо отметить, что антидепрессанты имеют широкое применение не только в психиатрической, но и в общемедицинской практике. Так, по данным зарубежных авторов, частота депрессивных расстройств среди госпитализированных терапевтических больных составляет 15-36%, в то же время около 30% пациентов поликлинической практики с неустановленными соматическими диагнозами страдают соматизированными депрессиями. Депрессия (независимо от ее происхождения), развившаяся на фоне тяжелого соматического заболевания, значительно отягощает его течение и реабилитацию больного. Соматизированные депрессии, маскируясь под соматовегетативные расстройства, нередко приводят к ошибкам в диагностике и, соответственно, неправильному лечению больного.

Принимая во внимание достаточно широкое применение антидепрессантов и все возрастающую потребность в применении данных лекарств, необходимо иметь четкое представление об их побочных эффектах, что позволит дифференцированно назначать данные препараты для лечения депрессивных состояний различной природы и степени тяжести.

Трициклические антидепрессанты

Это группа мощных классических антидепрессантов, которые применяются для лечения депрессий с начала 50х годов и являются одной из основных групп тимоаналептиков.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) повышают в мозге концентрацию моноаминов (серотонина, норадреналина, в меньшей степени дофамина), вследствие уменьшения поглощения их пресинаптическими окончаниями, способствуют накоплению этих медиаторов в синаптической щели и повышению эффективности синаптической передачи. Кроме влияния на указанные медиаторные системы ТЦА обладают также холинолитической, адренолитической и антигистаминовой активностью.

В связи с такой неселективностью вмешательства ТЦА в нейромедиаторный обмен, они имеют множество побочных эффектов (табл. 1). Это связано, в первую очередь, с их центральным и периферическим холинолитическим действием.

Таблица 1. Побочные эффекты трициклических антидепрессантов

Препараты	Ортостатическая гипотония	Антихолинергическое действие	Нарушение сердечной проводимости
Амитриптилин (амизол)	++	++++	+
Доксепин (синэкван)	++	+++	±
Имипрамин (мелипрамин)	++	+++	+
Кломипрамин (анафранил)	++	++	+
Тримипрамин (герфонал)	++	+++	+
Дезипрамин (петилил)	++	++	+
Мапротилин (людиомил)	++	++	+
Амоксапин	++	±	+

Эффект выражен умеренно, ++ - эффект выражен средне, +++ - эффект выражен сильно, ± - эффект может проявляться.

Периферическое холинолитическое действие является дозозависимым и проявляется сухостью во рту, нарушением акта глотания, мидриазом, повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации, тахикардией, запорами (вплоть до паралитического илеуса) и задержкой мочеиспускания. В связи с этим ТЦА противопоказаны при глаукоме, гиперплазии предстательной железы. Периферические холинолитические эффекты исчезают после уменьшения дозы и купируются прозерином. Не следует комбинировать эти препараты с холинолитическими средствами. Наибольшей антихолинергической активностью обладают амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин, кломипрамин.

Назначение ТЦА пожилым больным, а также больным с сосудистой патологией и органическими поражениями ЦНС может приводить к развитию делириозной симптоматики (спутанность сознания, тревога, дезориентация, зрительные галлюцинации). Развитие указанного побочного эффекта связано с центральным холинолитическим действием антидепрессантов трициклической структуры. Риск развития делирия усиливается при одновременном назначении с другими ТЦА, антипаркисоническими препаратами, нейролептиками, а также холинолитиками. Центральные холинолитические эффекты ТЦА купируются назначением антихолинэстеразных средств (физостигмина, галантамина). Для профилактики развития психофармакологического делирия больным из группы риска не следует назначать препараты с выраженным антихолинергическим действием.

Среди других вегетативных нарушений при применении ТЦА может возникнуть ортостатическая гипотония (особенно у людей с сердечно-сосудистой патологией), которая проявляется слабостью, головокружением, обморочными состояниями. Эти явления связаны с α-адреноблокирующей активностью ТЦА. При развитии тяжелой гипотензии необходимо заменить назначенный препарат на другой, обладающий меньшей α-адреноблокирующей активностью. Для повышения артериального давления используются кофеин или кордиамин.

Трициклические антидепрессанты обладают способностью активного вмешательства в неврологический статус больных. При этом наиболее частыми неврологическими нарушениями являются тремор, миоклонические подергивания мышц, парестезии, экстрапирамидные расстройства. У больных с предрасположенностью к судорожным реакциям (эпилепсия, черепно-мозговая травма, алкоголизм) возможно развитие судорог. В наибольшей степени понижают порог судорожной возбудимости амоксапин и мапротилин.

Необходимо также отметить неоднозначность действия ТЦА на ЦНС: от выраженной седации (фторацизин, амитриптилин, тримипрамин, амоксапин, доксепин, азафен) до стимулирующего эффекта (имипрамин, нортриптилин, дезипрамин), более того, среди представителей данной группы имеются препараты (мапротилин, кломипрамин) с так называемым «сбалансированным» (двуполюсным) действием. В зависимости от характера воздействия ТЦА на ЦНС возникают соответствующие психические изменения. Так, седативно действующие препараты способствуют развитию психомоторной заторможенности (вялость, сонливость), снижению концентрации внимания. Препараты со стимулирующим компонентом действия могут приводить к обострению тревоги, возобновлению бреда, галлюцинаций у психических больных, а у больных с биполярными аффективными расстройствами — к развитию маниакальных состояний. Стимулирующе действующие препараты могут способствовать усилению суицидальных тенденций у пациентов. Для профилактики описанных нарушений следует правильно подбирать антидепрессант с учетом преобладания в его фармакодинамике седативного или стимулирующего компонента. Для предотвращения инверсии аффекта у больных с биполярным депресивным синдромом необходимо комбинировать ТЦА с нормотимиками (карбамазепином). Гиперседация же уменьшается при назначении среднетерапевтических доз ноотропила. Однако было бы неправильно расценивать седативное действие ТЦА как исключительно побочный эффект, так как это действие является полезным в тех случаях, когда депрессия сопровождается тревогой, страхом, беспокойством и другими невротическими проявлениями.

Активное вмешательство трициклических антидепрессантов в холинергическую, адренергическую и гистаминовую передачи способствует нарушению когнитивных функций мозга (памяти, процесса обучения, уровня бодрствования).

Высокие дозы и длительное применение препаратов этой группы приводят к возникновению кардиотоксического действия. Кардиотоксичность антидепрессантов трициклической структуры проявляется нарушением проводимости в атриовентрикулярном узле и желудочках сердца (хининоподобное действие), аритмиями, снижением сократительной способности миокарда. Наименьшей кардиотоксичностью обладают доксепин и амоксапин. Лечение больных с сердечно-сосудистой патологией трициклическими антидепрессантами следует проводить под контролем ЭКГ и не использовать высоких доз.

При применении ТЦА возможны также и другие побочные эффекты, такие как аллергические кожные реакции (наиболее часто вызываются мапротилином), лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение массы тела (связано с блокадой гистаминовых рецепторов), нарушение секреции антидиуретического гормона, нарушения половой функции, тератогенный эффект. Нельзя не отметить и возможность развития тяжелых последствий вплоть до летального исхода при передозировке трициклических антидепрессантов.

Многочисленные нежелательные эффекты, возникающие при применении ТЦА, взаимодействие со многими лекарственными средствами существенно ограничивают их применение в общемедицинской и, тем более, в амбулаторной практике.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Ингибиторы МАО (ИМАО) делятся на 2 группы: более ранние — неселективные необратимые ингибиторы МАО (фенелзин, ниаламид) и более поздние — селективные обратимые ингибиторы МАОА (пиразидол, моклобемид, бефол, тетриндол).

Главный механизм действия этих антидепрессантов — ингибирование моноаминооксидазы, фермента, вызывающего дезаминирование серотонина, норадреналина, частично дофамина (МАО-А), а также дезаминирование β-фенилэтиламина, дофамина, тирамина (МАОБ), поступающего в организм с пищей. Нарушение дезаминирования тирамина неселективными необратимыми ингибиторами МАО приводит к возникновению так называемого «сырного» (или тираминового) синдрома, проявляющегося развитием гипертонического криза при употреблении пищевых продуктов, богатых тирамином (сыр, сливки, копчености, бобовые, пиво, кофе, красные вина, дрожжи, шоколад, говяжья и куриная печень и др.). При применении неселективных необратимых ИМАО эти продукты из рациона необходимо исключить. Препараты данной группы обладают гепатотоксическим действием; вследствие выраженного психостимулирующего эффекта вызывают эйфорию, бессонницу, тремор, гипоманическую ажитацию, а также, вследствие накопления дофамина, бред, галлюцинации и другие психические нарушения.

Перечисленные побочные эффекты, небезопасное взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами, тяжелые отравления, возникающие при их передозировке, резко ограничивают применение неселективных необратимых ИМАО в терапии депрессий и требуют большой осторожности и точного соблюдения правил приема этих лекарств. В настоящее время данные препараты применяются только в тех случаях, когда депрессия резистентна к действию других антидепрессантов.

Селективные обратимые ИМАО отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошей переносимостью, меньшей токсичностью, они нашли широкое применение в медицинской практике, вытеснив ИМАО неизбирательного необратимого действия. Среди побочных эффектов этих препаратов необходимо отметить нерезко выраженные сухость во рту, задержку мочи, тахикардию, диспептические явления; в редких случаях могут возникнуть головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук; имеют место также кожные аллергические реакции, при биполярном течении депрессии возможна смена депрессивной фазы на маниакальную. Хорошая переносимость селективных обратимых ИМАО позволяет применять их амбулаторно, не соблюдая особой диеты.

Ингибиторы МАО не следует комбинировать с ингибиторами обратного захвата серотонина, опиоидными анальгетиками, с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Наиболее эффективны ИМАО при депрессиях, сопровождаемых чувством страха, фобиями, ипохондрией, паническими состояниями.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

СИОЗС — группа препаратов, неоднородная по химической структуре. Это одно-, двух- и многоциклические препараты, обладающие общим механизмом действия: они избирательно блокируют обратный захват только серотонина, не влияя на захват норадреналина и дофамина, и не действуют на холинергическую и гистаминергическую системы. К группе СИОЗС относятся такие препараты, как флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам. Областью применения данной группы являются депрессивные состояния средней тяжести, дистимия, обессивно-компульсивное расстройство. Препараты группы СИОЗС менее токсичны, лучше переносятся, чем ТЦА, но не превосходят их по клинической эффективности. Преимуществом СИОЗС по сравнению с ТЦА является то, что они достаточно безопасны для больных с соматической и неврологической патологией, пожилых людей и могут применяться амбулаторно. Возможно применение препаратов данной группы у больных с такими сопутствующими заболеваниями, как аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, сердечно-сосудистые заболевания.

Антидепрессанты этой группы обладают минимально выраженными побочными эффектами, которые, в основном, связаны с серотонинергической гиперактивностью (табл. 2). Серотониновые рецепторы широко представлены в центральной и периферической нервной системе, а также в периферических тканях (гладкой мускулатуре бронхов, желудочно-кишечного тракта, стенок сосудов и др.). Наиболее частые побочные эффекты — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (устраняются домперидоном): тошнота, реже рвота, диарея (чрезмерная стимуляция 5-НТ3 -рецепторов). Возбуждение серотониновых рецепторов в ЦНС и периферической нервной системе может приводить к тремору, гиперрефлексии, нарушению координации движений, дизартрии, головной боли. К числу побочных эффектов СИОЗС относятся такие проявления стимулирующего действия (особенно у флуоксетина), как ажитация, акатизия, тревога (устраняются бензодиазепинами), бессонница (чрезмерная стимуляция 5-НТ2 -рецепторов), однако может возникать и повышенная сонливость (флувоксамин). СИОЗС могут провоцировать смену фаз с депрессивной на маниакальную у больных с биполярным течением заболевания, однако это происходит реже, чем при применении ТЦА. Многие больные, принимающие СИОЗС, испытывают чувство усталости в течение дня. Данный побочный эффект наиболее характерен для пароксетина.

Таблица 2. Побочное действие серотонинергических антидепрессантов

Побочные эффекты	Флувоксамин (феварин)	Флуоксетин (прозак)	Пароксетин (паксил)	Циталопрам (ципрамил)	Сертралин (золофт)
Тошнота	+++	+++	+++	+++	+++
Диарея	+	++	+	+	+++
Снижение аппетита	+/0	+++	+/0	+/0	+
Запор	+	(+)	++	++	(+)
Бессонница	++	+++	++	+++	++/+
Сонливость	+++	++	+++	++/+	++/+
Раздражительность	++	++	(+)	(+)	+
Тревога	+	++	(+)	(+)	(+)
Мания	(+)	++	+	(+)	(+)
Нарушения половой функции	(+)	+++	+++	++	+++/+
Головная боль	++	++	+	+++	+++/+
Тремор	++	++	+++	+++	++/(+)
Гипергидроз	+	++	+++	+++	++
Сухость во рту	++	++	++/(+)	+++	++
Кожная сыпь	(+)	++	(+)	(+)	(+)
Аллергические реакции	(+)/0	(+)	(+)	(+)	(+)/0
Экстрапирамидные расстройства	(+)	(+)	+	(+)	+
Гипонатриемия	(+)	+	+	(+)	+
Отеки	(+)	(+)	+	(+)	(+)
Судорожный синдром	(+)	(+)	(+)	(+)	(+)/0

Часто встречающийся (15% и более) ПЭ;
++ - редко встречающийся (2-7%) ПЭ;
+ - очень редко встречающийся (менее 2%) ПЭ;
(+) - возможный, но крайне редко встречающийся ПЭ;
0 - ПЭ не обнаружен.

В 50% случаев на фоне приема СИОЗС (особенно пароксетина, сертралина) у больных возникают сексуальные расстройства, выражающиеся в ослаблении эрекции, задержке эякуляции, частичной или полной аноргазмии, часто приводящие к отказу больного от приема препарата. Для уменьшения сексуальных расстройств достаточно снизить дозу антидепрессанта.

Опасным побочным эффектом СИОЗС, возникающим в процессе лечения, является «серотониновый синдром». Вероятность появления этого синдрома возрастает при применении СИОЗС совместно с кломипрамином, ингибиторами МАО обратимыми и необратимыми, триптофаном, декстраметорфаном, а также при одновременном назначении двух серотонинергических антидепрессантов. Клинически «серотониновый синдром» проявляется развитием желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм), появлением психомоторного возбуждения, тахикардии, гипертермии, мышечной ригидности, судорог, миоклонуса, потливости, нарушения сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом . При возникновении описанного синдрома необходимо немедленно отменить препарат и назначить больному антисеротониновые средства (ципрогептадин), β-адреноблокаторы (пропранолол), бензодиазепины .

Все СИОЗС являются ингибиторами цитохрома Р2 Д6 , участвующего в метаболизме многих лекарств, в том числе нейролептиков и ТЦА. В связи с этим применение СИОЗС с психотропными средствами, ТЦА и лекарствами, используемыми для лечения соматической патологии, требует осторожности из-за замедления их инактивации и опасности возникновения передозировки.

Другие побочные реакции (приступы судорог, паркинсонизм, лейкопения, тромбоцитопения, брадикардия, повышение активности печеночных трансаминаз) являются спорадическими.

СИОЗС не следует применять при тревожных состояниях, беспокойстве, бессоннице, суицидальных тенденциях. Противопоказаниями к применению СИОЗС являются также психотические формы депрессии, беременность, кормление грудью, эпилепсия, нарушение функции почек, отравление психотропными средствами, алкоголем .

Необходимо отметить, что препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина являются широко применяемыми, но не единственными современными антидепрессантами. В настоящее время созданы селективные/специфические препараты и препараты так называемого «двуполюсного действия». Создание этих антидепрессантов диктовалось поиском еще более эффективных, безопасных и лучше переносимых тимоаналептиков.

Хорошо известно, что 60-80% пациентов с аффективными расстройствами приходится на общемедицинскую практику . По данным М. Ю. Дробижева от 20 до 40% больных кардиологических, терапевтических и ревматологических отделений одной из крупных многопрофильных больниц Москвы нуждаются в назначении тимоаналептиков. При назначении антидепрессивной терапии больным непсихиатрического профиля крайне необходимо принимать во внимание особенности психотропных и соматотропных эффектов препарата. Как уже отмечалось выше с выраженностью последних связаны безопасность и переносимость антидепрессантов. Из этого следует, что неселективно действующие антидепрессанты, имеющие большое количество побочных эффектов, нецелесообразно применять в общемедицинской практике .

По риску развития побочных явлений у соматических больных тимоаналептики подразделяются на препараты с низкой, средней и высокой степенью риска (табл. 3). Аналогичным образом дифференцируются антидепрессанты по применению при тяжелых заболеваниях печени и почек (табл. 4).

Таблица 3. Распределение антидепрессантов по степени риска развития кардиотоксического и гепатотоксического действия

Риск кардиотоксического действия			Риск гепатотоксического действия
Низкий	Средний	Высокий	Низкий	Средний	Высокий
Пиразидол	ТАД		Протриптилин	Амитриптилин	Ингибиторы МАО
СИОЗС	ИМАО		Пароксетин	Имипрамин
Тразодон	Моклобемид		Циталопрам	Нортриптилин
Миансерин	Нефазодон		Миансерин	Флуоксетин
Миртазапин	Мапротилин		Тианептин	Тразодон
Тианептин				Миртазапин
Венлафаксин

Таблица 4. Возможность применения антидепрессантов при тяжелых заболеваниях печени и почек

Тяжелая почечная недостаточность			Заболевания печени
в обычных дозах	в сниженных дозах	противо-показаны	в обычных дозах	в сниженных дозах	противо-показаны
Амитриптилин	Пароксетин	Флуоксетин	Пароксетин	Флуоксетин	Сертралин
Имипрамин	Циталопрам		Миансерин	Циталопрам	Венлафаксин
Доксепин	Тразодон		Тианептин	Моклобемид
Сертралин				Нефазодон
Миансерин				Миртазапин
Моклобемид				Амитриптилин

Целенаправленный поиск высокоэффективных, безопасных и хорошо переносимых тимоаналептиков продолжается. Возможно, в ближайшее время мы станем свидетелями появления в медицинской практике препаратов удачно сочетающих в себе все три перечисленных критерия.

Литература

1. Андрющенко А. В. Выбор терапии при депрессиях // Современная психиатрия.— 1998.— Т. 1.— № 2.— С. 10-14.
2. Дробижев М. Ю. Использование современных антидепрессантов у больных с терапевтической патологией // Consilium medicum.—2002.— Т. 4.— № 5.— С. 20-26.
3. Малин И., Медведев В. М. Побочное действие антидепрессантов // Психиатрия и психофармакотерапия.— 2002.— Т. 4.— № 5.— С. 10-19.
4. Музыченко А. П., Морозов П. В., Каргальцев Д. А. и др. Иксел в клинической практике // Психиатрия и пихофармакотерапия.— 2000.— Т. 3.— № 3.— С. 6-11.
5. Табеева Г. Р., Вейн А. М. Фармакотерапия депрессий // Психиатрия и психофармакотерапия.— 2000.— № 1.— С. 12-19.

В 50-х годах 20-го века врач из Швейцарии начал прописывать своим пациентам , при этом он заметил, что у людей заметно повышался уровень настроения. Через некоторое время, ученые определили, что с помощью данного препарата можно снять депрессию.

Именно таким, случайным образом, и были открыты трициклические антидепрессанты (ТЦА или трициклики). Это название им дали в связи с их структурой, в ее основе находиться тройное углеродное кольцо. На сегодняшний день в данной группе множество препаратов.

ТЦА способны увеличить и способствовать передаче норадреналина и серотонина. Такие антидепрессанты вместе с остановкой захвата данных нейротрансмиттеров, имеют влияние и на другие системы – мускариновую, холинергическую и другие.

Ранее, список показаний для применения данной группы антидепрессантов был очень широк:

• психогенные расстройства;
• эндогенные;
• расстройства соматического характера;
• заболевание ЦНС вместе с психическими расстройствами.

Вместе с терапией приступов депрессии, и паники, врачи назначали препараты для длительного употребления в случае затяжных постоянных депрессий, и в профилактических целях, дабы заболевание не повторилось снова.

Некоторые из зарубежных ученых предполагают, что трициклические антидепрессанты эффективней всего использовать для лечения тяжелых стадий депрессивных состояний и суицидальных наклонностей.

Через 30 лет после открытия данной группы лекарств считалось, что при лечении ТЦА, например – , у пациентов с эндогенной депрессией можно было заметить улучшение в 60% всех случаев.

Для ученых и врачей, основным требованием в выборе конкретного препарата, являлась клиническая картина депрессионного состояния больного.

Раньше ученые умы считали, что заторможенные интеллектуальные и двигательные функции на фоне неврологических и психологических нарушений можно лечить с помощью , а – Амитриптилином.

Однако, было замечено, что при приеме трициклических антидепрессантов у 30% людей были ярко выраженные побочные эффекты, из-за которых, они были вынуждены отказаться от лечения. В случаях с людьми, которым назначили антидепрессанты более новых поколений, только 15% отказались от приема лекарственных препаратов.

Показания и противопоказания к применению

Трициклики нашли свое применение при лечение подавленного состояния, или депрессий. Их назначают при:

Некоторые препараты с нормальной переносимостью и сильным антидепрессивным эффектом, а также седативным действием, очень часто могут применять для лечения болезней, которые возникают вместе с невротическими расстройствами и депрессиями.

Так, при лечении препаратом Азафен, у пациентов с депрессивными расстройствами и болезнями сердца, наблюдались хорошие результаты. Также препарат активно используют при лечение слабых алкогольных депрессий, которые могут проходить с тревогой и заторможенностью.

Негативное влияние ТЦА на организм

Трициклики тормозят захват норадреналина, серотонина, и проявление холинолитических и антигистаминных эффектов. Их большое разнообразие выплескивается в огромном количестве нежелательных эффектов, которые зачастую начинают появляться в процессе лечения данной группой антидепрессантов:

• противогистаминное действие проявляется в быстром повышении веса тела, развивается сонливое состояние, пониженное артериальное давление;
• холинолитическое воздействие выражается появлением запоров, происходит задержка мочи, учащается сердцебиение, возможна даже потеря сознания;
• при торможении норадреналина может появиться тахикардия, подергивания мышц, сексуальные функции могут быть нестабильны, нарушение эрекции и эякуляции;
• в следствии захвата дофамина у человека появляется двигательное возбуждение;
• при захвате серотонина у больного может снизиться аппетит, возможно проявления тошноты, диспепсии, слабая эрекция и эякуляция;
• вследствие влияния на центральную нервную систему , могут появиться приступы судорог;
• так же при употребление трициклических антидепрессантов очень сильно нагружается сердце, возможно нарушение проводимости .

При всем этом, если организм человека чересчур неустойчив к данных препаратам, могут возникнуть нарушения состояния кожи, печени и крови.

Наш ТОП-15 лучших ТЦА

Мы проанализировали трициклические антидепрессанты, доступные на рынке РФ и составили свой ТОП-15 — список препаратов наиболее эффективных, безопасных и популярных:

Возможно ли купить без рецепта?

Трициклические антидепрессанты вызывают достаточно много побочных эффектов. Практически все препараты из списка имеют холонолитическое действие на организм:

• слизистые оболочки организма засыхают;
• нарушена аккомодация;
• появляется тахикардия;
• нарушается процесс мочеиспускания;
• развивается глаукома.

Данные препараты сильно влияют на сердце, очень часто способны вызвать понижение давления, тахикардию. В связи с данными факторами, трициклические антидепрессанты невозможно купить без рецепта врача. Это явно плюс, ведь ставить на себе эксперименты – не самая лучшая затея. Более разумно прислушаться к мнению опытного специалиста.

Цена вопроса

Цены на трициклические антидепрессанты:

Цены на все другие препараты группы, в среднем расположены в пределах 300-500 рублей.

Никогда не покупайте трициклические антидепрессанты без рецептов, даже если где-то это и будет возможно. Принимать данный вид препаратов нужно строго по дозировкам, которые назначены доктором.

Нужно начинать лечение с малых доз и постепенно их увеличивать, с помощью такой тактики уменьшается риск появления побочных эффектов. При употреблении трициклических антидепрессантов, необходимо постоянно сдавать кровь на анализ, дабы контролировать процент действующего вещества препарата в организме. Его неконтролируемое повышение очень опасно для здоровья.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за лекарства антидепрессанты?

Антидепрессантами называют группу фармакологических препаратов, воздействующих на центральную нервную систему и устраняющих причину и симптомы депрессии . В некоторых случаях эти лекарства применяются и для лечения других заболеваний, однако их эффективность при этом значительно снижается.

Основное действие антидепрессантов заключается в изменении уровня серотонина , дофамина и норадреналина в клетках центральной нервной системы. У больных с депрессией они устраняют апатию, стимулируют интерес к физической и интеллектуальной деятельности, поднимают настроение в целом. Следует отметить, что у людей, которые не страдают депрессией, этот эффект может не ощущаться.

Какая разница между транквилизаторами и антидепрессантами?

Транквилизаторы и антидепрессанты являются различными фармакологическими группами, так как эти препараты по-разному воздействуют на центральную нервную систему (ЦНС ). Практически все транквилизаторы обладают выраженным успокаивающим (седативным ) действием. Они могут вызывать сонливость , апатию, угнетать физическую активность. Их основной задачей является снятие психомоторного возбуждения, если пациент чрезмерно активен или агрессивен.

Антидепрессанты же сочетают довольно широкий спектр лечебных эффектов. Лишь некоторые препараты этой группы дают эффекты более или менее схожие с действием транквилизаторов. В основном же, они снимают симптомы и устраняют причины депрессии - активизируют эмоциональную сферу, поднимают внутреннюю мотивацию, придают силы (в психологическом аспекте ).

Кроме того, антидепрессанты и транквилизаторы имеют различную химическую структуру, взаимодействуют с разными медиаторами и другими веществами в организме. При некоторых патологиях врачи могут назначать параллельный прием препаратов из этих двух групп.

Можно ли купить антидепрессанты в аптеке без рецепта и назначения врача?

Существует ряд антидепрессантов, которые обладают меньшим количеством побочных эффектов. Большинство этих препаратов дает также более слабый лечебный эффект. В комплексе их действие считается более «мягким», поэтому во многих государствах их разрешается отпускать в аптеке без предъявления рецепта от врача.

Следует отметить, что даже эти препараты, находящиеся, в принципе, в свободном доступе, не стоит употреблять для активного самолечения. Проблема заключается не в прямом вреде от этих антидепрессантов, а в непредвиденных ситуациях, которые могут возникнуть в редких случаях.

Определенный риск самостоятельного применения любых антидепрессантов существует по следующим причинам:

• Возможность аллергической реакции. Практически любой препарат может стать причиной аллергической реакции. Зависит это от индивидуальных особенностей организма пациента, и предсказать заранее такое осложнение не сможет ни один специалист. Если у пациента имеется предрасположенность к аллергиям (на другие вещества ), лучше предупредить об этом лечащего врача и не принимать какие-либо новые препараты самостоятельно.
• Возможность ошибки в диагностике. Не всегда пациент может правильно диагностировать проблему. Особенно сложно это сделать в случае психических и эмоциональных нарушений. Если диагноз изначально был поставлен неверно, антидепрессанты могут не только не оказать лечебного эффекта, но и усугубить проблему. Именно поэтому лучше принимать любой препарат после консультации со специалистом.
• Возможность лекарственных взаимодействий. Как правило, в инструкции к конкретному препарату производитель указывает различные нежелательные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Однако каждое лекарство имеет множество торговых наименований, а пациенты часто не углубляются в подробности. Из-за этого «безобидный» антидепрессант, продававшийся без рецепта, может нанести вред здоровью в сочетании с другим лекарством, которое принимает пациент. В случае же консультации у квалифицированного специалиста этот риск сводится к минимуму.

Какой врач выписывает рецепт на антидепрессанты?

В принципе, основными профильными врачами, которые в своей практике часто назначают антидепрессанты, являются психиатры (записаться ) и неврологи (записаться ) . Именно эти специалисты наиболее тесно связаны с нарушениями в работе центральной нервной системы (как структурными, так и функциональными ). Кроме того, другие врачи обычно направляют к ним больных с депрессией или подобными расстройствами.

При необходимости антидепрессанты могут быть назначены и другими специалистами. Обычно это врачи скорой помощи, терапевты (записаться ) , семейные врачи и др. Следует отметить, что обычно они назначают более слабые препараты, для приобретения которых не нужен рецепт. Однако юридически любой врач с действующей лицензией имеет право выписать пациенту рецепт и на более сильнодействующий препарат. При этом он берет на себя ответственность за ознакомление больного с правилами приема и за возможные последствия.

Какие есть «запрещенные» и «разрешенные» (безрецептурные ) антидепрессанты?

Антидепрессанты, как и все медицинские препараты, в принципе, можно разделить на две большие группы. Это «разрешенные» лекарства, которые может свободно приобрести в аптеке любой желающий, и условно «запрещенные», которые продают по рецепту врача.
В каждой стране список разрешенных и запрещенных препаратов несколько отличается. Зависит это от политики в отношении здравоохранения, действующего законодательства, распространенности наркотических и полунаркотических препаратов.

Антидепрессанты, разрешенные к продаже без рецепта, как правило, имеют более слабое действие. Они не обладают таким широким спектром побочных эффектов и практически не могут нанести серьезный вред здоровью пациента. Однако и эффективность этих препаратов при серьезных депрессиях очень низкая.

К безрецептурным антидепрессантам в большинстве стран относятся следующие препараты:

• прозак;
• зибан;
• мапротилин;
• деприм и др.

Также в свободной продаже имеется ряд средств растительного происхождения (валериана , зверобой и др. ), которые обладают антидепрессивным эффектом.

Условно «запрещенные» антидепрессанты называются так из-за того, что их распространение ограничено законодательством. Отчасти это сделано для безопасности самих пациентов. Данные препараты обладают большим количеством побочных эффектов, и их самостоятельное применение может нанести серьезный вред здоровью. Также некоторые препараты данной группы могут быть приравнены к наркотическим средствам и вызвать привыкание. В связи с этим рецепт на них выписывает специалист, который перед этим убедится в том, что пациенту действительно нужно это лекарство.

К «запрещенным» антидепрессантом с более сильным действием относятся следующие препараты:

• имипрамин;
• мапротилин;
• анафранил и др.

Следует отметить, что в результате изменений в рекомендациях ВОЗ (всемирной организации здравоохранения ) и при реформах на национальном уровне список «разрешенных» и «запрещенных» антидепрессантов периодически меняется.

Классификация антидепрессантов

Классификация антидепрессантов является весьма сложной задачей, так как здесь можно брать за основу различные критерии (химическая структура, механизм действия и др. ). В настоящее время принято различать две основные группы этих препаратов. Первая влияет на захват нейромедиаторов между мембранами нервных клеток. Вторая нейтрализует действие фермента , который освобождает рецепторы. На практике препараты двух этих групп используются практически в равной степени. Следует также отметить, что подобное разделение весьма условно, так как каждый представитель любой из этих групп имеет свои особенности. Именно поэтому подавляющее большинство антидепрессантов выписывает специалист, знакомый с тонкостями действия каждого препарата.

Химические и фармакологические группы антидепрессантов

С практической точки зрения наиболее удобна классификация антидепрессантов, основанная на химической структуре препарата в сочетании с механизмом действия. В большинстве стран специалисты руководствуются именно этими критериями. Они позволяют по необходимости заменять непереносимый или неэффективный препарат другим, наиболее близким по действию.

Выделяют следующие группы антидепрессантов по химической структуре:

• Трициклические. В химической структуре трициклических антидепрессантов присутствуют так называемые «кольца» или «циклы». Это группы атомов, объединенные в замкнутую цепь, которые во многом определяют свойства препарата.
• Тетрациклические. В структуре тетрациклических антидепрессантов присутствует четыре цикла. В этой группе значительно меньше препаратов, чем в трициклической.
• Другая структура. В данную группу для удобства отнесли вещества, не имеющие в своей химической структуре циклов (колец ), но обладающие схожим воздействием на ЦНС.

По механизму действия антидепрессанты обычно подразделяют в зависимости от ферментов и медиаторов, с которыми они взаимодействуют в ЦНС.

Трициклические антидепрессанты

Трициклические антидепрессанты относятся к первому поколению антидепрессантов и используются в медицинской практике на протяжении нескольких десятилетий. В химической структуре этих веществ общими являются три соединенных между собой «кольца» или цикла. Препараты данной группы являются неселективными ингибиторами обратного захвата ряда веществ в центральной нервной системе. Их прием устраняет тревогу, страх или подавленность, а также вызывает общий «подъем» настроения. В настоящее время трициклические антидепрессанты по-прежнему используются достаточно широко при многих психических расстройствах . Основным минусом данной группы является большое количество побочных эффектов. Это объясняется как раз неизбирательным воздействием на различные процессы в головном мозге .

Наиболее распространены следующие представители группы трициклических антидепрессантов:

• амитриптилин;
• имипрамин;
• кломипрамин;
• тримипрамин;
• нортриптилин и др.

Тетрациклические антидепрессанты (антидепрессанты первого поколения )

Данная группа представлена веществами, которые в составе молекулы имеют четыре «кольца» атомов. В медицинской практике они используются значительно реже, нежели трициклические антидепрессанты.

Наиболее распространенными представителями тетрациклических антидепрессантов являются:

• миансерин;
• миртазапин;
• пирлиндол и др.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС )

СИОЗС – одна из самых распространенных и востребованных групп антидепрессантов в современной медицинской практике. Механизм действия данных препаратов сводится к избирательному блокированию определенных ферментов в центральной нервной системе (ЦНС ). Это позволяет добиваться желаемого лечебного эффекта с большей точностью. Также снижается риск различных побочных эффектов от использования препаратов. Данная группа включает ингибиторы обратного захвата серотонина, но, в принципе, для каждого нейромедиатора (вещества – передатчика ) в нервной системе найдены свои препараты. Подбирает лекарство специалист, который может точно поставить диагноз и определить нарушения в работе ЦНС.

Для различных нейромедиаторов существуют следующие ингибиторы обратного захвата:

• Серотонин – ципралекс , флувоксамин и др.
• Норадреналин – нортриптилин, мапротилин и др.
• Дофамин – диклофензин.

Также существует ряд препаратов, блокирующих обратный захват и норадреналина, и серотонина. К ним относятся амитриптилин, имипрамин и другие трициклические антидепрессанты. Их называют неселективными.

Чем отличаются между собой антидепрессанты различных групп?

Антидепрессанты, как и большинство других препаратов, разделены на фармакологические группы, которые имеют некоторые характерные отличия. Это необходимо для удобства практического применения препаратов в лечении. Химическое строение молекул при этом чаще всего имеет второстепенное значение. Основным критерием является механизм действия лекарства.

Антидепрессанты различных групп имеют следующие отличия:

• Механизм действия. Каждая группа антидепрессантов имеет различный механизм действия. Препараты разных групп взаимодействуют с разными веществами в ЦНС, что в итоге приводит к схожему эффекту от приема препарата. То есть действие лекарств похоже, но цепочка биохимических реакций, которые происходят в организме, сильно отличается.
• Сила действия препарата. Сила действия препарата определяется тем, насколько эффективным является блокирование ферментов в ЦНС. Существуют более сильные антидепрессанты, которые дают выраженный и стабильный эффект. Они, как правило, отпускаются по рецепту из-за риска сильных побочных эффектов. Препараты с более слабым эффектом можно приобрести в аптеке самостоятельно.
• Преобразования препарата в организме. Совокупность химических превращений, которые претерпевает молекула препарата в организме, называется фармакодинамикой или метаболизмом препарата. В этом отношении практически каждый препарат имеет свои особенности. Например, длительность блокирования какого-либо фермента может быть различной. Соответственно, действие одного препарата будет длиться долго (до суток ), а другого – всего несколько часов. Это определяет режим приема. Также существует время выведения препарата из организма после приема. Одни вещества выводятся естественным путем быстро, другие – могут накапливаться за время курса лечения. Это следует учитывать при выборе лекарства. Важен также сам механизм выведения препарата. Если вещество в итоге выводится с мочой через почки , а у пациента имеется почечная недостаточность (затруднена фильтрация крови и образование мочи ), то препарат будет накапливаться в организме, и риск серьезных осложнений сильно повышается.
• Побочные эффекты. В зависимости от особенностей действия конкретного антидепрессанта на организм, он может вызывать различные побочные эффекты. Специалистам важно их знать, чтобы вовремя заметить их симптомы и предпринять необходимые меры.
• Взаимодействие с другими препаратами. Препараты в организме человека взаимодействуют с различными веществами. Одновременный прием нескольких лекарств может усилить или ослабить их действие, а иногда и дать другие, непредсказуемые эффекты. В инструкции к каждому из антидепрессантов производители обычно указывают, с какими препаратами может взаимодействовать данное вещество.
• Возможность развития аллергической реакции. Каждый антидепрессант имеет свою химическую структуру. Аллергическая реакция у пациента может быть практически на любое лекарство (с разной вероятностью ). При появлении аллергии на один препарат нужно обратиться к врачу и сменить его на другое средство, отличающееся по химической структуре, но схожее по лечебному эффекту.
• Химическое строение молекулы. Химическое строение молекулы предопределяет свойства любого препарата. Именно из-за этого каждый антидепрессант обладает своими преимуществами и недостатками. Кроме того, особенности химического строения лежат в основе классификации антидепрессантов.

Существуют ли натуральные антидепрессанты (природные травы )?

В народной медицине не так много рецептов, которые могли бы оказать реальную помощь в борьбе с депрессиями. Во многом это объясняется сложностью процессов, которые протекают в центральной нервной системе. Если антидепрессанты действую выборочно, влияя на те или иные вещества (нейромедиаторы, ферменты и др. ), то их природные аналоги подобной избирательностью не обладают. Их эффект будет значительно слабее, а вероятность побочных эффектов возрастает (ни отвары, ни настои не позволяют выделить только действующее вещество из того или иного растения ). Именно поэтому при выраженной депрессии и других серьезных психиатрических заболеваниях рекомендуют, прежде всего, обращаться к специалисту, и с его согласия начинать прием народных средств . Чаще всего их придется комбинировать с теми или иными фармакологическими препаратами.

Слабым эффектом, схожим с действием антидепрессантов, обладают следующие травы:

• Корневище заманихи. Измельченное корневище заливают медицинским спиртом (70% раствор этилового спирта ) в соотношении 1 к 10 и настаивают несколько часов. Настой принимают по 1 чайной ложке 2 раза в день.
• Цветки астры ромашковой. На 1 столовую ложку сушеных цветков необходимо 200 мл кипятка. Настаивание длится не менее 4 часов. Полученное средство принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день.
• Горец птичий. 3 – 5 грамм сушеного горца заливают 2 стаканами кипяченой воды и настаивают, пока вода не охладится самостоятельно до комнатной температуры. Настой пьют по полстакана перед едой (3 раза в день ).
• Аралия маньчжурская. Измельченные корни аралии заливают медицинским спиртом в соотношении 1 к 5 и настаивают 24 часа. Полученную настойку принимают по 10 капель 2 – 3 раза в день, разбавляя в кипяченой воде.
• Корень женьшеня. Сушеный корень женьшеня измельчают и заливают спиртовым раствором (50 – 60% ) в соотношении 1 к 10. Смесь настаивают в течение 2 – 3 дней в закрытом сосуде. Полученную настойку пьют по 10 – 15 капель 2 раза в день.

Свойства и действие антидепрессантов

Антидепрессанты, как отдельная фармакологическая группа, имеют определенные общие свойства. Прежде всего, это касается преимущественного воздействия на ЦНС. Любой антидепрессант влияет на передачу нервных импульсов в головном мозге, а его действие на другие органы и системы будет второстепенным. В остальном же большинство препаратов данной группы имеет свои особенности. Так, например, из антидепрессантов можно выделить препараты, дающие снотворный или, наоборот, бодрящий эффект. Побочные же эффекты могут затрагивать практически любые органы или системы. Это объясняется тем, что головной мозг, так или иначе, регулирует жизнедеятельность всего организма, и любые изменения в его работе неизбежно отразятся на организме в целом.

Механизм действия антидепрессантов

Чтобы лучше понять механизм действия антидепрессантов, нужно представить себе в общих чертах принцип работы центральной нервной системы человека. Мозг состоит из множества нервных клеток, нейронов, которые выполняют наиболее важные функции. Нейроны имеют большое количество различных отростков, которыми соединяются с другими нервными клетками. В результате образуется своеобразная сеть из клеточных контактов. Поступающие в головной мозг импульсы распределяются в этой сети определенным образом, и мозг реагирует на полученную информацию. Каждая часть головного мозга отвечает за регулировку определенных процессов в организме. Депрессия, а также различные нервные и психические расстройства, являются, прежде всего, следствием возбуждения определенных отделов головного мозга. Антидепрессанты влияют на места соединения нервных клеток, ускоряя или замедляя передачу нервных импульсов различными способами (зависит от конкретного препарата ).

Передача нервного импульса в головном мозге происходит следующим образом:

• Импульс формируется в нервной клетке в результате химических взаимодействий и идет по одному из отростков к месту соединения с другой нервной клеткой.
• Место соединения двух нервных клеток называется синапсом . Здесь на очень близком расстоянии расположены две клеточные мембраны. Зазор между ними называется синаптической щелью.
• Нервный импульс доходит до пресинаптической мембраны (клетки, которая импульс передает ). Здесь располагаются пузырьки со специальным веществом - нейромедиатором.
• Вследствие возбуждения активируются ферменты, которые приводят к выделению медиатора из пузырьков и его попаданию в синаптическую щель.
• В синаптической щели молекулы нейромедиатора взаимодействуют с рецепторами на постсинаптической мембране (мембране клетки, «принимающей» импульс ). В результате происходит химическая реакция, и возникает нервный импульс, который передается по клетке.
• Молекулы медиатора, осуществившие передачу импульса между клетками, захватываются обратно специальными рецепторами и концентрируются в пузырьках либо разрушаются в синаптической щели.

Таким образом, в процессе распространения нервных импульсов в ЦНС принимает участие целый ряд различных веществ. Существуют также ферменты, препятствующие распространению импульса. То есть, между клетками может происходить как возбуждение, так и торможение.

Молекулы антидепрессантов взаимодействуют с определенными рецепторами, медиаторами или ферментами, и влияют на механизм передачи импульсов в целом. Таким образом, происходит возбуждение или торможение процессов в различных отделах мозга.

Какие побочные эффекты есть у антидепрессантов?

Подавляющее большинство антидепрессантов имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов, которые сильно ограничивают применение этих препаратов. Чаще всего подобные явления возникают из-за параллельного воздействия лекарства на рецепторы в периферической нервной системе. Это сказывается на работе многих внутренних органов. Однако существуют и другие механизмы развития побочных эффектов.

Побочные эффекты от приема антидепрессантов можно разделить на следующие группы:

• Зависимые от дозы. Данная группа побочных эффектов включает проблемы, которые возникают при превышении терапевтической (лечебной ) дозы. Они есть у всех без исключения лекарств. Многие из таких побочных эффектов можно трактовать как признаки передозировки. В случае трициклических антидепрессантов, например, это может быть гипотензивный эффект (понижение артериального давления ). Как правило, все подобные эффекты пропадают при уменьшении дозы.
• Независимые от дозы. Данная группа побочных эффектов появляется, как правило, на фоне длительного лечения. Препарат со схожей структурой и действием влияет на работу определенных клеток или тканей, из-за чего рано или поздно могут возникнуть разнообразные проблемы. Например, при применении трициклических антидепрессантов возможны лейкопения (пониженный уровень лейкоцитов и ослабление иммунитета ), а при лечении серотонинергическими антидепрессантами – воспаление и боли в суставах (артропатии ). В подобных случаях понижение дозы не решит проблему. Рекомендуется прекратить лечение и назначить больному препараты из другой фармакологической группы. Это дает организму время, чтобы немного восстановиться.
• Псевдоаллергические. Эта группа побочных эффектов напоминает распространенные аллергические реакции (крапивница и др. ). Подобные проблемы встречаются достаточно редко, преимущественно на фоне приема серотонинергических антидепрессантов.

В целом же, спектр побочных эффектов, которые могут возникать во время приема антидепрессантов, очень широк. Возможны нарушения в работе самых разных органов и систем. У пациентов зачастую не только появляются какие-либо симптомы и жалобы, но и наблюдаются отклонения от нормы при различных исследованиях (например, в анализе крови ).

Возможные побочные эффекты при приеме антидепрессантов

Затронутые органы или системы	Жалобы и нарушения	Возможные пути решения проблемы
Сердечно-сосудистая система		Снижение дозы антидепрессанта. При невозможности – препараты для устранения симптомов (на усмотрение кардиолога ).
	Нарушения сердечного ритма (на электрокардиограмме )
	Повышение артериального давления (иногда резкое )
	Сильное изменение артериального давления при изменении положения тела (ортостатическая гипотензия )
Пищеварительная система		Снижение дозы препарата. Изменение режима приема (чаще, но в меньших дозах ), постепенное увеличение дозы в начале лечения. При появлении желтухи рекомендуется прекратить лечение или сменить препарат.
	Горький привкус во рту
Кровь и система кроветворения	Повышение или понижение уровня лейкоцитов (соответственно лейкоцитоз или лейкопения ), пониженный уровень тромбоцитов (тромбоцитопения ), повышенный уровень эозинофилов (эозинофилия ). Данные нарушения выявляются при общем анализе крови	Прекращение лечения, смена препарата.
Центральная нервная система	Вялость и сонливость (в тяжелых случаях и спутанность сознания )	На усмотрение лечащего врача (психиатра или невролога ) можно уменьшить дозу, прекратить прием препарата или назначить параллельно симптоматическое лечение (соли лития, нейролептики, фенобарбитал , бета-блокаторы – в зависимости от имеющихся симптомов ).
	Нервное возбуждение, повышенная активность
	Раздражительность
	Крапивница
Припухлость и боли в суставах
Резкое повышение артериального давления (гипертонический криз)
	Тошнота и рвота
Нарушения и симптомы общего характера	Снижение полового влечения
	Нарушения гормонального фона
	Ухудшение слуха

В принципе, если на фоне разового или длительного приема антидепрессантов у пациента начинают появляться какие-либо необычные симптомы, следует обратиться за консультацией к лечащему врачу. Многие из вышеперечисленных побочных эффектов указывают на плохую переносимость препарата. Если не прекратить лечение, у больного могут развиться весьма серьезные повреждения органов или систем, которые потребуют дополнительного лечения.

Также к побочным эффектам многих антидепрессантов можно отнести привыкание, и, как следствие, синдром отмены, который возникает после прекращения лечения. В этих случаях тактика лечения может быть различной. Лечение назначает специалист, который ведет пациента.

Существуют ли антидепрессанты без побочных эффектов?

В принципе, любой фармакологический препарат потенциально может вызывать те или иные побочные эффекты. Среди антидепрессантов, обладающих весьма широким спектром действия, нет препаратов, которые бы идеально подходили всем пациентам. Это объясняется особенностями основного заболевания (антидепрессанты назначают не только при депрессии ) и индивидуальными особенностями организма.

Для уменьшения вероятности побочных эффектов при выборе препарата следует обратить внимание на следующие моменты. Во-первых, более новые лекарства («нового поколения» ) обладают узконаправленным воздействием на организм и обычно имеют меньше побочных эффектов. Во-вторых, антидепрессанты, отпускающиеся без рецепта врача, оказывают более слабое воздействие на организм в целом. Именно поэтому они имеются в свободной продаже. Как правило, серьезные побочные эффекты в случае их приема возникают значительно реже.

В идеале же подбор препарата осуществляет лечащий врач. Чтобы избежать серьезных побочных эффектов он проводит ряд анализов и лучше узнает особенности организма конкретного пациента (сопутствующие заболевания, точный диагноз и др. ). Разумеется, и в этом случае стопроцентной гарантии нет. Однако под наблюдением врача всегда можно осуществить замену препарата или подобрать эффективное симптоматическое лечение, которое устранит жалобы и позволит продолжить курс лечения.

Совместимость антидепрессантов с другими препаратами (нейролептики, снотворные, седативные, психотропные и др. )

Одновременный прием нескольких препаратов в медицине является весьма актуальной проблемой. В случае антидепрессантов следует отметить, что они часто используются в рамках комплексной терапии. Это необходимо для достижения более полного и быстрого эффекта при ряде психических расстройств.

Весьма актуальны в психиатрии следующие сочетания антидепрессантов:

• Транквилизаторы – при неврозах , психопатиях, реактивных психозах .
• Соли лития или карбамазепин – при аффективных психозах.
• Нейролептики – при шизофрении .

По статистике почти 80% пациентов в психиатрических отделениях получают подобные комбинации. Однако в данном случае терапия назначается специалистом, а пациент всегда находится под наблюдением врачей - в стационаре.

В целом же, сочетание антидепрессантов со многими другими фармакологическими препаратами зачастую дает негативные последствия. Возможно появление неожиданных побочных эффектов или снижение эффективности какого-либо препарата (отсутствует ожидаемый лечебный эффект ). Это объясняется несколькими механизмами.

Негативные сочетания антидепрессантов с рядом лекарственных средств могут быть опасны по следующим причинам:

• Фармакодинамические взаимодействия. В данном случае речь идет о затруднении при усвоении лекарственных веществ. После приема антидепрессанта (в форме таблеток ) активное вещество должно нормально всосаться в кишечнике, попасть в печень , соединиться с белками крови. Прием других фармакологических препаратов может нарушить эту цепочку на любом из этапов. Например, многие лекарственные средства тем или иным образом преобразуются в печени. Прием нескольких препаратов, взаимодействующих с теми же ферментами, может ослабить действие каждого из них в отдельности или вызвать некоторые осложнения со стороны самой печени. Во избежание таких осложнений врач назначает препараты с учетом времени их усвоения, уточняя режим приема.
• Фармакокинетические взаимодействия. В данном случае речь идет о воздействии нескольких препаратов на одну и ту же систему организма (те же клетки-мишени или ферменты ). Антидепрессанты работают на уровне соединений нервов в центральной нервной системе. Прием других препаратов, воздействующих на нервную систему, может усилить их действие или, наоборот, нейтрализовать его. В обоих случаях ожидаемого лечебного эффекта не будет, а риск побочных эффектов сильно возрастет.

Именно поэтому во время курса лечения антидепрессантами следует быть очень внимательным и не принимать без назначения врача даже привычные и знакомые препараты, которые отпускают в аптеках без рецепта. В ряде случаев неправильные лекарственные сочетания могут серьезно повредить здоровью пациента или даже поставить под угрозу его жизнь. При необходимости приема какого-либо препарата желательно проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом. На большинстве препаратов (в инструкции ) часто указывают наиболее опасные лекарственные сочетания для конкретного лекарства.

Имеют ли антидепрессанты стимулирующий эффект?

В принципе, большинство антидепрессантов в той или иной степени обладают стимулирующим эффектом на ЦНС. Депрессия сама по себе сопровождается состоянием подавленности. Пациент пассивен, так как у него отсутствует желание что-либо делать. Правильно подобранный антидепрессант возвращает желание чем-то заниматься и, таким образом, придает силы.

Однако не следует путать стимулирующий эффект от антидепрессантов с эффектом от энергетиков или некоторых наркотических средств. Стимулирующий эффект проявляется больше в эмоциональной и психической сфере. Утомляемость физическая уменьшается вследствие снятия некоторого «психологического блока». Препараты способствуют появлению мотивации и интереса к различным занятиям.

Наибольшим стимулирующим эффектом в этом плане обладают ингибиторы МАО (моноаминоксидазы ). Однако и у них этот эффект развивается постепенно, по мере накопления в организме соответствующих ферментов и медиаторов. Ощутить перемены можно через 1 – 2 недели после начала приема препарата (при условии, что он правильно подобран и принимается в необходимой дозе ).

Имеются также антидепрессанты, обладающие снотворным и успокоительным эффектом. Они стимулируют умственную и эмоциональную активность, но физическое состояние человека меняется мало. К ним относятся, например, амитриптилин, азафен, пиразидол. Таким образом, пациент может не получить ожидаемого результата. Чтобы не ошибиться, лучше заранее проконсультироваться со специалистом, который сможет подробно объяснить, какой эффект ожидает он от лечения тем или иным препаратом.

Имеют ли антидепрессанты обезболивающий эффект?

Основным действием антидепрессантов является избавление пациента от симптомов и признаков депрессии, среди которых сонливость, пассивность, отсутствие мотивации, психическая и эмоциональная подавленность. Ни один из препаратов этой группы не обладает выраженным обезболивающим эффектом в общепринятом понимании. Другими словами, при очевидном источнике острой боли (воспаление, травма и др. ) прием антидепрессантов не облегчит состояние пациента.

Тем не менее, некоторые препараты из группы антидепрессантов успешно применяют для борьбы с хроническими болями. Дело в том, что хроническая боль часто сопровождает длительные депрессивные состояния. Психические нарушения не являются единственным источником боли, но вполне могут ее усиливать и, тем самым, сильно ухудшать состояние пациента. Специалисты заметили, что ряд антидепрессантов может облегчать подобные хронические боли. В данном случае речь идет скорее об уменьшении восприятия боли, чем об обезболивающем эффекте.

При лечении хронических болевых синдромов можно использовать следующие антидепрессанты:

• венлафаксин;
• амитриптилин;
• кломипрамин;
• дезипрамин.

Разумеется, начинать прием антидепрессантов самостоятельно при наличии хронических болей не стоит. Во-первых, данная группа препаратов обладает широким спектром побочных эффектов, и у пациента могут появиться другие проблемы. Во-вторых, устранив болевой синдром, пациент рискует «замаскировать» проблему. Ведь боли в спине , боли в мышцах или головные боли далеко не всегда сопровождают депрессию. Чаще всего у них есть вполне определенная причина, которую следует устранить. Именно поэтому пациентам нужно обращаться к специалисту для постановки правильного диагноза. Лишь при подтверждении депрессии в сочетании с хроническими болями использование вышеперечисленных антидепрессантов будет обоснованным и рациональным. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

К этой группе антидепрессантов принадлежат самые первые препараты, обладающие антидепрессивным эффектом, которые были синтезированы в 50 годах прошлого века. Название «трициклические» они получили из-за своей структуры, в основе которой лежит тройное углеродное кольцо. К ним относятся имипрамин, амитриптилини нортриптилин. Трициклические антидепрессанты повышают в нашем мозге концентрацию таких медиаторов, как серотонин и норэпинефрин, за счет уменьшения поглощения их нейронами. Действие препаратов этой группы отличается: например, амитриптилин обладает успокаивающим действием, а имипрамин, наоборот, стимулирующим действием.

ТЦА действуют быстрее, чем другие группы, а в отдельных случаях положительные изменения настроения могут наблюдаться уже через несколько дней после начала приема, хотя все индивидуально и иногда стабильные результаты наблюдаются только через несколько месяцев приема. Поскольку препараты этой блокируют и другие медиаторы, они вызывают целый ряд нежелательных побочных эффектов. Самыми распространенными из них являются вялость, сонливость, сухость во рту (у 85%), запор (у 30%). Также наблюдается повышенное потоотделение (25%), головокружение (20%), учащение сердцебиения, снижение потенции, слабость, тошнота, трудности с мочеиспусканием. Возможно появление чувства беспокойства и тревоги. При приеме ТЦА могут возникать проблемы у тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также у носящих контактные линзы (обычно возникает ощущение «песка в глазах»).

Эти препараты обладают низкой стоимостью. Передозировка ТЦА может привести к летальному исходу. Часто этот препарат используется для суицидальных целей.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).

ИМАО препятствуют действию фермента моноамиоксидазы, содержащегося в нервных окончаниях. Этот фермент разрушает такие медиаторы, как серотонин и норэпинефрин, которые влияют на наше настроение. Обычно ИМАО назначают тем, у кого не наступило улучшения после назначения трициклических антидепрессантов. Они также нередко назначаются при атипичной депрессии – расстройстве, некоторые симптомы которого противоположны типичной депрессии (человек много спит и ест, чувствует себя хуже не по утрам, а по вечерам). Кроме того, поскольку ИМАО обладают стимулирующим, а не успокаивающим эффектом, они предпочтительней, нежели ТЦА, для лечения дистимии – малой депрессии. Положительный эффект наступает спустя несколько недель. Наиболее частые побочные эффекты – головокружение, колебания АД, увеличение веса, расстройство сна, снижение потенции, учащение сердцебиения, отечность пальцев.

Отличием ИМАО от других препаратов является то, что при их приеме не следует употреблять некоторые продукты питания. Это довольно-таки необычный список: выдержанные сыры, сметана, сливки, кефир, дрожжи, кофе, копчености, маринады, рыба и соевые продукты, красное вино, пиво, бобовые, квашенная и маринованная капуста, спелый инжир, шоколад, печень. Также существует целый ряд лекарственных средств, не сочетающихся с ИМАО. В связи с этим указанный класс антидепрессантов следует назначать с особой осторожностью. Также терапия другими антидепрессантами должна начинаться не ранее, чем через две недели после отмены МАО.

Ниаламид (нуредал). Ингибитор МАО необратимого действия. В данный момент используется редко. «Малый» антидепрссант с выраженным стимулирующим действием. Используется при неглубоких депрессиях с вялостью, утомляемостью, ангедонией, заторможенностью. В связи с наличием анальгетического эффекта применяется также для лечения болевых синдромов при невралгиях.

Пирлиндол (пиразидол). Моклобемид (аурорикс).

Антидепрессанты – СИОЗС.

Так именуют класс антидепрессантов, ставший популярным благодаря меньшему количеству побочных эффектов по сравнению с препаратами двух других предыдущих групп. Но у СИОЗС есть недостаток – высокая цена.

Действие этих препаратов основано на увеличении снабжения мозга медиатором – серотонином, регулирующим наше настроение. СИЗОС получили свое название в связи с механизмом действия – они блокируют обратный захват серотонина в синапсе, в результате чего концентрация этого медиатора увеличивается. Ингибиторы воздействуют на серотонин, не затрагивая другие медиаторы, а потому почти не вызывают побочных воздействий В эту группу входят флуоксетин, пароксетин, флувоксамин и сертралин (золофт). При приеме СИОЗС люди наоборот немного теряют в весе. Назначают поэтому при переедании, навязчивых состояниях. Их не рекомендуют при биполярной депрессии, так как они могут вызывать маниакальные состояния, а также людям с больной печенью, так как биохимические превращения СИОЗС происходят именно в печени.

Побочные эффекты: беспокойство, бессонница, головные боли, тошнота, понос.

Существуют другие антидепрессанты. Это бупропион (велбутрин), тразодон и венлафаксин, ремерон.

Анксиолитики (транквилизаторы) и снотворные средства .

Анксиолитики - обширная группа лекарственных средств, главным фармакологическим эффектом которых является способность устранять тревогу.

Другие эффекты:

Ø Седативный

Ø Снотворный

Ø Миорелаксирующий

Ø Антифобический

Ø Вегетостабилизирующий

Ø Противосудорожный.

В связи с чем используют при расстройствах сна, зависимостях от ПАВ, эпилепсии и других судорожных состояниях, ряде неврологических заболеваний, а также многих соматических и психосоматических расстройствах, особенно при ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, язвенной болезни, бронхиальной астме и многих других. Кроме того они используются хирургами в качестве средств для премедикации.

По химической структуре анксиолитики делятся на две большие группы:

v Бензодиазепины , к которым относится большинство используемых сегодня в медицинской практике транквилизаторов;

v Небензодиазепиновые производные- бушпирон, оксидин, фенибут и др.

По своей силе, то есть степени выраженности седативного и протвотревожного эффектов, эти препараты условно делятся на:

§ Си льные , к которым относятся, в частности клоназепам, альпрозолам, феназепам, триазолам, эстазолам.

§ Средней силы – например, диазепам, транксен, лоразепам, хлордиазепоксид.

§ Слабые – например, оксазепам, медазепам, оксилидин и другие.

Наконец, еще одна очень важная характеристика этой группы препаратов – средний период полувыведения, в связи с чем они делятся на:

· Коротко живущие или препараты с коротким периодом полувыведения(условная граница 24 часа и менее), - например, альпразолам, триазолам, эстазолам, лоразепам,грандаксин, медазепам, феназепам, оксазепам.

· Долго живущие, или препараты с длительным периодом полувыведения – например, клоназепам, клоразепат, диазепам, нитразепам и др.

Правила назначения транквилизаторов:

1. Лечение начинают с как можно более низких доз с постепенным повышением, столь же постепенно должны снижаться дозы при окончании терапии; пациент должен быть заранее предупрежден о побочных эффектах, особенно в первые дни приема (мышечная релаксация, вялость, замедленность реакции, трудность концентрации внимания).

2. Чтобы избежать опасности формирования зависимости рецепт нужно выписывать на небольшое количество препарата и врач должен осматривать пациента не реже, чем раз в 2 недели.

3. Есди необходим длительный курс (2-3 мес. и более), например при ГТР, препараты и их дозы должны меняться, недопустимо монотонное назначение препарата в неизменно высокой дозе более 3-4 недель; предпочтительнее препараты с дли тельным периодом полувыведения.

4. Важен постоянный контроль за тем, чтобы не пропустить первые признаки развития злоупотребления и зависимости от препарата.

5. Постоянно помнить, что транквилизаторы отнюдь не панацея, а лишь один из методов лечения тревожных расстройств и использовать только там, где немедикаментозные способы лечения не дали результат.

Антидепрессанты

Главным показанием к назначению антидепрессантов является стойкое снижение настроения (депрессия) различной этиологии. В эту группу включены средства, существенно различающиеся как по химическому строению, так и по механизмам действия (табл. 15.3). В психофармакологических исследованиях действие антидепрессантов связывают с потенцированием моноаминовых медиаторных систем (в основном норадреналиновой и серотониновой). Однако, возможно, эффект

Таблица 15.3. Основные классы антидепрессантов

объясняется более глубокой адаптационной перестройкой рецепторных систем, поскольку эффект любого антидепрессанта развивается относительно медленно (не ранее чем через 10-15 дней от начала лечения). Кратковременным антидепрессивным действием обладают также некоторые психостимуляторы (фенамин, сиднофен) и L-триптофан (предшественник серотонина).

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) в настоящее время наиболее часто применяют для лечения депрессии. По химическому строению они близки к фенотиазинам. Наиболее мощными препаратами являются амитриптилин и имипрамин (мелипрамин). Антидепрессивное действие этих средств развивается относительно медленно, повышение настроения и исчезновение идей самообвинения наблюдаются примерно через 10-14 дней от начала лечения. В первые дни после приема более выражены дополнительные эффекты. В частности, для амитриптилина характерен выраженный седативный, противотревожный, снотворный, а для мелипрамина - активизирующий, растормаживающий эффект (табл. 15.4). Одновременно развивается М-холинолитический эффект, проявляющийся сухостью во рту, иногда нарушением аккомодации, запором, задержкой мочеиспускания. Нередко наблюдаются увеличение массы тела, снижение или повышение артериального давления. Опасными осложнениями при применении ТЦА являются нарушение сердечного ритма, внезапная остановка сердца. Эти побочные эффекты ограничивают их прием лицам старше 40 лет (особенно при ишемической болезни сердца, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы). Исключение составляют азафен и герфонал, применение которых считается довольно безопасным в любом возрасте. Большое сходство клинического эффекта с действием ТЦА обнаруживается у лудиомила (мапротилин) и седативного антидепрессанта миансерина (леривон). В случаях резистентности к ТЦА они могут оказаться более эффективными.

Таблица 15.4. Выраженность седативного и психостимулирующего эффектов у препаратов с антидепрессивным действием

Седативные

Сбалансированные

Стимулирующие

Фторацизин

Лудиомил

Необратимые ингибиторы

Герфонал

Доксепин

Амитриптилин

Сиднофен

Миансерин

Пиразидол

Аурорикс

Амоксапин

Кломипрамин

Велбутрин

Венлафаксин

Флюоксетин

Тразодон

Дезипрамин

Нортриптилин

Опипрамол

Мелипрамин Цефедрин Бефол Инказан Гептрал

Неселективные необратимые ингибиторы МАО были открыты в связи с синтезом противотуберкулезных препаратов из группы фтивазида. В России применяется только ниаламид (ну-редал). Препарат обладает сильным активизирующим действием. Антидепрессивный эффект сопоставим по силе с трицик-лическими антидепрессантами, но развивается несколько быстрее. Применение препарата ограничено из-за значительной токсичности, вызванной ингибированием детоксицирующих ферментов печени, а также несовместимостью с большинством психотропных средств (трициклическими антидепрессантами, резерпином, адреналином, психостимуляторами, некоторыми нейролептиками) и пищевыми продуктами, содержащими тирамин (сыр, бобовые, копчености, шоколад и пр.). Несовместимость сохраняется до 2 нед после отмены ниаламида и проявляется приступами гипертензии, сопровождающейся страхом, иногда нарушением сердечного ритма.

Четырехциклические антидепрессанты (пиразидол) и другие селективные ингибиторы МАО (бефол) являются безопасными антидепрессантами с минимальным количеством побочных эффектов и удачным (психогармонизирующим) сочетанием противотревожного и активизирующего воздействия. Сочетаемы с любыми психотропными средствами, применяются у больных любого возраста. Однако их антидепрессивная активность значительно ниже, чем у трициклических антидепрессантов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флюоксетин, сертралин, паксил) являются относительно новыми средствами. Их эффективность сравнима с действием трициклических антидепрессантов: исчезновение признаков депрессии начинается через 2-3 нед после начала лечения. Побочные эффекты ограничиваются сухостью во рту, иногда тошнотой, головокружением. Применяются у больных любого возраста. К особым эффектам следует отнести подавление аппетита (используемое при лечении ожирения). Важными преимуществами данной группы средств являются простота в употреблении (в большинстве случаев для максимального эффекта достаточно однократного приема 1 или 2 таблеток в день) и удивительно низкая токсичность (известны случаи приема 100-кратной дозы препарата без риска для жизни). Несовместимы с необратимыми ингибиторами МАО.

В последние годы антидепрессанты все чаще применяют для лечения навязчивых страхов и панических атак. Особенно эффективны в отношении приступов тревоги селективные ингибиторы захвата серотонина и кломипрамин (анафранил).

Использование для лечения депрессии средств с выраженным стимулирующим эффектом может приводить к усилению тревоги и повышению риска суицида. Применение антидепрессантов у больных с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой связано с опасностью обострения психоза и поэтому должно проводиться осторожно, в сочетании с применением нейролептиков.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Под транквилизирующим (анксиолитическим) эффектом понимают способность данной группы препаратов эффективно купировать тревогу, внутреннее напряжение, беспокойство. Хотя данный эффект может облегчать засыпание, однако он не должен рассматриваться как синоним снотворного действия, поскольку успокоение больных не всегда сопровождается сонливостью - иногда, наоборот, повышается активность.

Точкой приложения транквилизаторов в настоящее время считают хлор-ионный рецепторный комплекс, состоящий из ГАМК-рецептора, бензодиазепинового рецептора и хлорного канала. Хотя главными представителями транквилизаторов являются бензодиазепины, любые средства, воздействующие на хлор-ионный комплекс (ГАМКергические, барбитураты и прочие), могут рассматриваться как транквилизаторы. Высокоизбирательная тропность транквилизаторов к бензодиазепиновым рецепторам определяет, с одной стороны, малое количество побочных эффектов, а с другой стороны, довольно узкий спектр психотропной активности. Транквилизаторы в качестве основного средства могут применяться только при самых мягких невротических расстройствах. Они широко используются здоровыми людьми при возникновении ситуационно обусловленного волнения и напряжения. Для купирования острого психоза (например, при шизофрении) транквилизаторы неэффективны - предпочтительно назначение нейролептиков.

Хотя на практике приходится учитывать некоторые особенности спектра действия каждого из препаратов (табл. 15.5), эффекты различных транквилизаторов характеризуются значительным сходством, и в большинстве случаев замена одного препарата другим в адекватной дозе не приводит к существенному изменению состояния.

При назначении анксиолитического средства нередко приходится учитывать его фармакокинетические особенности (скорость всасывания, период полувыведения, липофильность). Эффект большинства препаратов развивается быстро (при внутривенном введении немедленно, при пероральном приеме через 30-40 мин), ускорить действие препарата можно, растворив его в теплой воде или приняв таблетку под язык. Наиболее продолжительным действием обладают кетозамещенные

бензодиазепины (табл. 15.6) - радедорм, элениум, сибазон, флуразепам. После их применения больные могут длительно испытывать сонливость, вялость, головокружение, атаксию, нарушение памяти. У пожилых пациентов обычно наблюдается замедление выведения бензодиазепинов из организма, возможно возникновение явлений кумуляции. В этом случае легче переносятся гидроксизамешенные бензодиазепины (оксазепам, лоразепам). Еще более быстрым и кратковременным эффектом отличаются триазоловые производные (алпразолам, триазолам) и новое снотворное средство имован. Применение сильных транквилизаторов в дневное время связано с ухудшением работоспособности, поэтому выделяют группу «дневных»

Таблица 15.5. Основные классы транквилизаторов

Таблица 15.6. Химическое строение бензодиазепинов

производные

З-Гидрокси-

производные

Триазоловые и

имидазоловые

производные

Хлордиазепоксид

Оксазепам

Алпразолам

Диазепам

Лоразепам

Триазолам

Флуразепам

Темазепам

Эстазолам

Нитразепам

Бротизолам

Рогипнол

Мидазолам

Феназепам

Клоразепат

транквилизаторов, седативный эффект которых выражен значительно слабее (нозепам, клоразепат, мебикар) или даже сочетается с легким активизирующим эффектом (мезапам, триоксазин, грандаксин). При выраженной тревоге следует выбирать наиболее мощные препараты (алпразолам, феназе-пам, лоразепам, диазепам).

Транквилизаторы малотоксичны, хорошо сочетаются с большинством лекарственных средств, их побочные эффекты немногочисленны. Миорелаксирующий эффект особенно выражен у лиц пожилого возраста, в связи с чем дозировки должны быть тем ниже, чем старше больной. При миастении бен-зодиазепины не назначают. С другой стороны, миорелаксирующее действие может быть использовано при болезненных мышечных спазмах (остеохондроз, головные боли). Употребление любого транквилизатора ухудшает остроту реакции и недопустимо при вождении транспорта. При длительном (более 2 мес) употреблении транквилизаторов возможно формирование зависимости (особенно при употреблении диазепама, феназепама, нитразепама).

Многие бензодиазепины обладают противосудорожным действием (нитразепам, феназепам, диазепам), однако выраженный седативный эффект этих препаратов препятствует их широкому применению для лечения эпилепсии. Для эффективной и безопасной профилактики эпилептических припадков чаще используются средства с продолжительным действием, лишенные выраженного седативного эффекта (клоназепам, клоразепат, клобазам).

Транквилизирующий эффект обнаруживается у многих средств, применяемых в соматической медицине и действующих на другие медиаторные системы, - у гипотензивных средств (оксилидин), антигистаминных препаратов (атаракс, димедрол, донормил), некоторых М-холинолитических средств (амизил). Бушпирон является первым представителем нового класса транквилизаторов, действие которых, вероятно, связано с серотонинергическими рецепторами. Его эффект развивается постепенно (через 1-3 нед после назначения), нет миорелаксирующего и эйфоризирующего действия, он не вызывает зависимости.

Психостимуляторы

К этой группе относят средства различного химического строения, вызывающие активизацию, повышение работоспособности, чаще за счет высвобождения имеющихся в депо медиаторов. Первым введенным в практику препаратом был фенамин (амфетамин), однако в связи с выраженной склонностью вызывать зависимость фенамин в России был включен в список наркотиков (см. раздел 18.2.4). В настоящее время чаще всего применяется сиднокарб, другие препараты этой группы - сиднофен, кофеин. В психиатрии психостимуляторы применяют крайне ограниченно. Показаниями являются мягкие депрессивные состояния и апатико-абулические состояния при шизофрении. Антидепрессивный эффект психостимуляторов кратковременный. После каждого применения препарата требуется полноценный отдых для восстановления сил - в противном случае повышается толерантность с последующим формированием зависимости. Психостимуляторы (фенамин, фепранон) снижают аппетит. К побочным эффектам относятся бессонница, усиление тревоги и беспокойства, обострение психоза у больных с бредом и галлюцинациями.

29. Нормотимики и антиманиакальные препараты.

Наиболее важное свойство этой группы препаратов – способность сглаживать, устранять и предупреждать патологические колебания настроения (нормотимическое действие), а также купировать состояния гипомании и мании, в связи с чем данные препараты используются для профилактики фаз БАР и шизоаффективного расстройства, а также – терапии маниакальных состояний. Для появления профилактического эффекта этих препаратов их необходимо принимать длительное время – 1-1,5 года и более.

В данную группу относятся карбонат и другие соли лития, а также карбамазепин, препараты вальпроевой кислоты, ламотриджин и др.

Карбонат лития. Обладает выраженным антиманиакальным действием, а также отчетливым профилактическим эффектом при фазно протекающих аффективных и шизоаффективных психозах. Период полувыведения – в среднем 22-32 ч.

Методика лечения и дозы: 300-600 мг в сутки в 2-3 приема. Затем определяется содержание лития в плазме крови и в зависимости от результата подбирается дальнейшая доза. При купировании маниакальных состояний концентрация лития в плазме должна составить 0,6-1,2 ммоль/л – более высокие концентрации токсичны и опасны, а при дозе ниже 0,4 лечебного эффекта не наступает. Дозы, необходимы для этого 600-900-1200 мг в сутки. Определение в начале терапии при повышении дозы повторяют 1-2 раза в неделю, при достижении нужной концентрации – еженедельно, в последующем – 1 раз в месяц. Необходимо периодически проверять функции почек (дважды в год общий анализ мочи и содержание мочевины в крови).

Побочные эффекты: легкий тремор, полиурия, полидипсия, некоторое повышение массы тела, вялость, особенно в начале терапии. Появление рвоты, сонливости, мышечной слабости, крупноразмашистого тремора говорит об интоксикации и требует прекращения терапии.

Карбамазепин (финлепсин, тегретол). Хорошо известный противоэпилептический препарат. Помимо противосудорожной активности обладает также антиманиакальным и профилактическим действием, в связи с чем используется для купирования состояний мании и для поддерживающего лечения при аффективных и шизоаффективных расстройств. Антиманиакальный эффект развивается через 7-10 дней от начала лечения. Оказывает профилактический эффект примерно в 70-80% случаев. Антидепрессивного действия не оказывает.

Дозы: при купировании мании начальная доза 400 мг, средняя 600-800 мг внутрь в сутки в 2-3 приема после еды; при профилактической терапии прием начинают с 200мг в сутки, затем дозу повышают на 100 мг каждые 4-5 дней до суточной дозы от 400 до 1000 мг в сутки в 3 приема в зависимости от переносимости. Чаще всего доза при поддерживающем лечении составляет 400-600 мг в сутки. Критерием того, что правильная доза достигнута является возникновение у пациента очень легкой сонливости, мышечной расслабленности на короткие периоды после приема препарата, если это более выражено, то дозу препарата следует снизить.

Побочные эффекты: сонливость, вялость, трудность концентрации внимания, мышечная слабость, тошнота, головокружение, неуверенность при ходьбе, изредка гепатиты и изменения картины крови.

Депакин (депакин-хроно, конвульсофин, ковулекс). Вальпроевая кислота либо ее соли – вальпроат натрия, вальпроат кальция и др. При приеме внутрь в тонком кишечнике из вальпроатов образуется вальпроевая кислота, которая и является действующим веществом. Антиманиакальный эффект развивается через 5-7 дней от начала приема. Прямого антидепрессивного действия не оказывает.

Дозы: назначается после еды, начиная со 150-300 мг в сутки в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы на 150 -300 мг каждые 2-3 дня. Обычные дозы для профилактики – от 600 до 1200 мг в сутки, дозы для лечении мании несколько выше (800-1800 мг в сутки).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, изредка выпадение волос, тромбоцитопения. Сонливости, мышечной слабости обычно не вызывают.

Ламотриджин (ламиктал). Механизма действия связан с блокированием натриевых и кальциевых каналов нейронов и ингибированием излишнего количества глутамата. Используется в профилактическом лечении БАР, особенно при преобладании депрессивных фаз.

Побочные эффекты: сонливость, головная боль, тремор, кожная сыпь.

Дозы: от 100 до 300-400мг в сутки в 1 или 2 приема в зависимости от профилактического эффекта.

До последнего времени данная группа включала только соли лития (карбонат или оксибутират). Первоначально предложенные для лечения мании соли лития все чаще используются для профилактики как маниакальных, так и депрессивных фаз при МДП и шизофрении. Недостатком этих средств является малая терапевтическая широта. При передозировке быстро развиваются полиурия, тремор рук, диспепсия, неприятный вкус во рту, сонливость, головные боли, нарушение функции щитовидной железы. Поэтому дозу лития следует еженедельно контролировать, определяя его содержание в плазме крови. Обычно для профилактики аффективных фаз достаточно 0,6- 0,9 ммоль/л. Для лечения острой мании можно повысить концентрацию до 1,2 ммоль/л, однако для лечения мании в последние годы все чаще применяют нейролептики (гапопери-дол). При приеме лития следует строго следить за приемом соли и жидкости, а также за диурезом во избежание нежелательных колебаний концентрации препарата.

Действие, подобное действию лития, несколько лет назад было обнаружено у некоторых противосудорожных препаратов - карбамазепина (тегретол, финлепсин) и солей вальпроевой кислоты (депакин, конвулекс). Эти препараты обладают большей терапевтической широтой, оказывают седативное действие, однако их эффективность по сравнению с литием дискутируется.

Ноотропы.

Ноотропы (синоним: нейрометаболические стимуляторы, церебропротекторы) - это группа лекарственных средств, улучшающих мозговой метаболизм, высшие функции мозга (память, обучение, мышление) и повышают устойчивость нервной системы к воздействию агрессивных факторов внешней среды (шок, интоксикация, травма, инфекция).

Под влиянием терапии этими препаратами улучшается память, повышается работоспособность, ускоряются процессы обучения, повышается уровень бодрствования, уменьшается психическая и физическая астения, ослабляется экстрапирамидная и неврологическая симптоматика.

Используются в терапии многих органических и симптоматических психических расстройств мозга травматической, сосудистой, инфекционной и токсической природы.

Противопоказаний и осложнений лечения для данной группы препаратов практически нет. Могут раздражительность, нарушения сна, диспепсические расстройства (тошнота, боли в эпигастрии, поносы у лиц, длительно применяющих пирацетам.

Для лечения депрессивных и стрессовых состояний применяют трициклические антидепрессанты, список препаратов поможет выбрать наиболее подходящее лекарство. Эти лекарственные средства эффективны для лечения депрессивного состояния любой степени тяжести.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) - мощные препараты, действие которых направлено на активизацию выработки мозгом таких нейромедиаторов, как норэпинефрин (норадреналин) и серотонин (гормон счастья). Эта группа лекарственных средств получила свое название (трициклические) по причине того, что их основа - тройное углеродное кольцо. Вмешательство ТЦА в нейромедиаторный обмен обуславливает возможность возникновения побочных эффектов. В их числе:

• сонливость;
• запоры;
• учащенное сердцебиение;
• снижение полового влечения.

Применение ТЦА может вызвать такие вегетативные нарушения, как слабость, обмороки, головокружения. Риск появления этих эффектов особенно велик у пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы. В числе наиболее частых нарушений в этой группе пациентов тремор, подергивания мышц, экстрапирамидные расстройства.

Неправильно подобранные дозы трициклических антидепрессантов и применение их в течение длительного периода может привести к кардиотоксическому действию, выраженному в нарушении работы проводящей системы сердца. Это может вызвать возникновение аритмий и других патологий сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение таких пациентов требует контроля ЭКГ.

Лечение ТЦА весьма продолжительно: 4-6 месяцев.

Положительные результаты действия антидепрессантов наблюдаются уже через несколько дней после начала их применения. В том случае, если нет выраженного эффекта от лечения по прошествии 1-2 недель, врачи не рекомендуют прерывать терапию и увеличивать дозировку. Необходимо набраться терпения и дождаться результатов. Нет ТЦА, одинаково действующих на всех людей. Лекарства этой группы обладают постепенным терапевтическим действием.

Антидепрессанты трициклические не относятся к группе транквилизаторов, поэтому не вызывают лекарственной зависимости. Применение ТЦА не требует соблюдения специальной диеты. Трициклические антидепрессанты способны устранять симптомы тяжелых и средней тяжести депрессивных состояний.

Список препаратов

Азафен назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях, психозах, патологиях невротического характера (подавленности, апатии, тревожности). Азафен наиболее эффективен в лечении депрессий легкой и средней степени тяжести. Может назначаться в комплексе с более мощными ТЦА, выступая в роли «долечивающего» препарата.

Это лекарственное средство отличается хорошей переносимостью, не вызывает обострения психотической симптоматики. Подходит для лечения алкогольных абстиненций. Азафен не обладает кардиотоксическим действием. Может использоваться в лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ и глаукомой.

Амитриптилин является одним из основных представителей ТЦА. Обладает выраженным седативным эффектом, тимолептическим действием (поднимает эмоциональный тонус), снижает тревожность и вызванное ею двигательное возбуждение, у больных шизофренией не вызывает продуктивной симптоматики. Показан при тревожно-депрессивных состояниях любой этиологии.

Имеет широкий перечень противопоказаний: диабет, глаукома, первый триместр беременности, атеросклероз, патологии мочевого пузыря и предстательной железы. В числе побочных эффектов головокружения, потливость, повышение количества лейкоцитов в крови, нарушение зрительного восприятия.

Фторацизин обладает выраженным седативным (успокаивающим) действием, эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, психозах с чередованием возбужденности и подавленности, при неврозах и неврозоподобных состояниях. Фторацизин можно сочетать с другими ТЦА, нейролептиками и психостимуляторами. Этот препарат не вызывает сонливости и заторможенности. Выпускается в виде таблеток и раствора в ампулах.

Дезипрамин. Этот ТЦА показан при эндогенных и психогенных депрессиях, психастении, психоневрозах, психопатических состояниях, сопровождающихся заторможенностью. Способствует повышению физической активности, активации психомоторики, повышает настроение, стабилизирует психоэмоциональное состояние.

Препарат выпускают в виде драже, которые принимают в первой половине дня. Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшить дозу. При резком отказе от препарата возможны проявления синдрома отмены. В период лечения необходим контроль крови, функции печени и почек.

Доксепин и Кломипрамин

Эффективный антидепрессант, действие которого направлено на блокировку обратного захвата норадреналина. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по тканям. Доксепин обнаруживают в сердце, печени, мозге.

Препарат устраняет большинство симптомов депрессии: апатию, подавленность, навязчивые переживания. Поднимает настроение, нормализует нарушенную при депрессивных состояниях адренергическую и серотонинергическую передачу. Оказывает анальгезирующее действие. В числе возможных побочных эффектов нечеткость зрительного восприятия, сонливость, деперсонализация, двигательное беспокойство.

Кломипрамин показан при обсессивно-компульсивных расстройствах, депрессивных эпизодах, постшизофренической депрессии, фобиях, панических расстройствах , невротических формах депрессии. Кломипрамин обладает адреноблокирующей антигистаминной активностью, оказывает психостимулирующее и седативное действие.

Быстро усваивается и хорошо выводится из организма с мочой. Побочные действия: извращение вкуса, повышение артериального давления, слезотечение, вестибулярные нарушения, эмоциональная лабильность. В период лечения необходим контроль АД.

При применении трициклических антидепрессантов следует знать, что никотин и некоторые другие компоненты сигаретного дыма способны снижать концентрацию ТЦА в плазме крови. У курящих она в 2 раза ниже, чем у некурящих. Поэтому в период лечения антидепрессантами этой группы рекомендуется отказаться от табакокурения. Это позволит получить более быстрые и стабильные результаты терапии.

Польза и вред антидепрессантов. Списки препаратов без рецепта для детей, при похудении, отказе от курения, дешевые, сильные.

Человек рожден для радостной жизни. Только в таком настроении он способен творить и созидать.

Правда современности - это мировая проблема номер один под названием «депрессия». Получается, её симптомы можно на какое-то время нивелировать, приглушить, но полностью излечиться он неё мало кому удается.

Фармпромышленность «щедра» на предложения «волшебной» таблетки от депрессии. А потребители успешно её покупают и принимают длительный период времени, если не сказать всю жизнь.

Однако, так ли безобидны антидепрессанты? Насколько польза от их приема перевешивает длинный список их побочных эффектов? Поговорим об этих и смежных моментах подробнее.

Что такое антидепрессанты и как они действуют?

разные антидепрессанты в пиалах на столе

Антидепрессанты - это продукты фармацевтической промышленности, призванные нивелировать проявления депрессии.

Они призваны регулировать количество медиаторов. Это вещества, отвечающие за связи между нейронами. Медиаторов в мозге человека много. Открыто учеными было порядка тридцати. Те, на которые влияют антидепрессанты:

• норадреналин
• серотонин
• дофамин

У человека в нормальном состоянии нейроны располагаются таким образом, что между ними сохраняется пространство - синапс. В состоянии депрессии она исчезает, поскольку заполняется другими нейронами, потому связь медиаторов нарушается. А антидепрессанты как раз этот момент устраняют.

схема действия антидепрессантов на нервные клетки человека

По характеру действия рассматриваемые препараты подразделяются на 2 большие группы:

• Тимиретики.
  Их назначение - возбуждать, стимулировать работу нервной системы . Эффективны для лечения состояний с признаками подавленности, угнетенности.
• Тимолептики.
  Они успокаивают чрезмерное возбуждение, возникающее при депрессиях.

Классификация антидепрессантов в таблице.

классификация антидепрессантов, таблица

Какие антидепрессанты можно купить без назначения врача?

таблетки и капсулы антидепрессантов разложены на белом листе

Отметим, что сильнодействующие препараты вы точно не сможете приобрести без назначения доктора. Причины - большое количество или серьезность побочных эффектов.

И все же доступны для покупки без рецепта такие:

• тетрациклической группы - Мапротилин (Ладиомил)
• трициклической группы - Паксил (адепресс, плизил, рексетин, сирестилл, плизил)
• селективные ингибиторы - Прозак (продел, флуоксетин, флувал, профлузак)
• при отказе от длительных вредных привычек, например, курения - Зибан (Ноусмок, Веллбутрин)
• травяные препараты - Деприм, Персен, Ново-Пассит
• готовые сборы трав

Трициклические антидепрессанты, нового поколения: список и названия препаратов

горсть разных антидепрессантов рассыпана на столе

На сегодня известны 4 поколения трициклических антидепрессантов. Наибольшее распространение имеют препараты третьего, а именно:

• Циталопрам
• Флуоксетин
• Пароксетин
• Сертралин
• Флювоксамин

Однако отметим и представителей четвертого поколения, поскольку они постепенно завоёвывают свой сегмент потребителей:

• Дулоксетин
• Миртазапин
• Венлафаксин
• Милнаципрам

Хорошие современные, легкие антидепрессанты таблетки от депрессии, нервов, апатии, плаксивости, тревоги и стресса: список

девушка держит в руке таблетку антидепрессанта для приема от плаксивости

Данный вид препаратов относится к тем, что свободны к покупке в аптеке без специального назначения.

Перечислим наиболее распространенные легкие антидепрессанты:

• Прозак
• Мапротилин (Ладиомил)
• Рексетин
• Адепресс
• Актапарок-сетин
• Плизил
• Пароксетина гидрохло-рид гемигидрад
• Сирестилл
• Деприм
• Гелариум гиперикум
• Доппель-герц Нервотоник
• Персен
• Миансерин
• Амитриптилин
• Амизол
• Валериана
• Паксил
• Доксепин
• Тианептин
• Гербион Гиперикум
• Негрустин

Антидепрессанты для детей: список

девочка-подросток сидит за столом с горстью антидепрессантов

Как это не прискорбно, однако современные дети также подвержены стрессам. В результате этого их поведение и психологическое здоровье серьезно меняются.

Ниже список некоторых антидепрессантов для самой молодой группы заболевших:

• Паксил
• Амитриптилин
• Флуоксетин (Прозак)
• Сертралин (Золофт) - с 12 лет
• Пароксетин (Адепресс) - только для подростков
• Флувоксамин (Феварин) - с 8 лет
• Глицин - с 3 лет
• Деприм (Зверобой, Гелариум Гиперикум, Лайф 600) - с 6 лет
• Ново-Пассит - с 12 лет

Антидепрессанты при отказе от курения: список

гора разных таблеток и капсул антидепрессантов при отказе от курения рядом со стопкой сигарет

• Зибан (Бупропион)
• Чампикс (Варениклин)
• Нортриптилин

Антидепрессанты сильные: список препаратов без рецепта врача

несколько капсул антидепрессантов на столе

• Венлафаксин (Венлаксор, Велаксин, Эфевелон)
• Азона

Антидепрессанты дешевые: список препаратов без рецепта врача

• Азафен
• Адепресс
• Амитриптилин
• Велаксин
• Венлаксор
• Деприм
• Мелипрамин
• Паксил
• Пароксетин
• Пиразидол
• Рексетин
• Стимулотон
• Ципрамил
• Флуоксетин

Антидепрессанты при алкоголизме без рецепта: список

мужчина собирается принять антидепрессанты, поскольку выходит из-под алкогольной зависимости

• Азафен
• Амитриптилин
• Фенибут
• Тиаприд
• Миансерин
• Миртазапин
• Пирлиндол - Пиразидол, Тианептин
• Аденозилметионин - Гептрал
• Мексидол

Антидепрессанты при менопаузе без рецепта: список

горсть антидепрессантов в таблетках на газете

• Пароксетин
• Флуоксетин
• Флувоксамин
• Сонапакс
• Этаперазин
• Депакин
• Финлепсин
• Коаксил (Тианептин)
• Эфевелон
• Велаксин
• Велафакс
• Флуоксетин
• Профлузак
• Прозак
• Флувал
• Пороксетин
• Актапароксетин
• Адепресс
• Паксил
• Рексетин
• Плизил

Антидепрессанты для похудения без рецепта врача: список

грустная девушка сидит за столом перед открытыми банками с антидепрессантами при похудении

• Бупропион
• Золофт
• Флуокситин
• Мапролитин
• Прозак
• Паксил
• Деприм
• Азафен

Антидепрессант - Флуоксетин, Феварин, Амитриптилин, Ленуксин, Афобазол, Золофт: можно ли купить без рецепта врача, как принимать?

несколько антидепрессантов в таблетках и капсулах рассыпаны на столе

Флуоксетин доступен к свободной покупке в аптеке без рецепта. Его принимают так:

• 20 мг раз в день в течение пары недель.
  Затем увеличьте дозу, добавив прием вечером аналогичного количества препарата.
• Пожилые люди начинают прием препарата с 60 мг.
• Максимальная дневная доза составляет 80 мг.
• Длительность курса 1-4 недели.

Феварин можно купить в аптеке только по рецепту.
Его:

• Принимайте с минимальной дозы 1 таблетка вечером и доводите до оптимальной - 2 таблетки в день.
• Запивайте небольшим количеством чистой воды.
• Максимальная длительность приема - 70 дней.

Амитриптилин доступен для приобретения без рецепта.
Особенности его приема:

• стартовая суточная доза составляет 25-50 мг
• в течение 6 дней увеличивается до 200 мг при условии лечения в стационаре
• длительность курса колеблется в пределах 3-6 месяцев
• пожилые пациенты наращивают дозу только под наблюдением доктора
• лучшее время для приема - вечер, поскольку препарат действует усыпляюще на организм

Ленуксин также доступен без рецепта для страдающих от депрессий. Принимайте его так:

• в любое удобное время дня
• повторяющимся курсом 2-4 недели в течение 6 месяцев
• минимальной дозой 10 мг раз в день

Афобазол представляет группу легких антидепрессантов, доступных к покупке в аптеке без рецепта.
Особенности его приема:

• только после приема пищи
• 10мг трижды в день
• максимальная суточная доза - 60мг
• курс 2-4 недели
• при необходимости продлевайте курс до 90 дней

Золофт можно купить в аптеке без рецепта. Особенности его применения:

• раз в сутки после пищи
• минимальная стартовая доза 25 мг
• максимальная 50 мг возможна через неделю от начала приема препарата
• длительность курса от 4 недель до 3 месяцев

Растительные природные антидепрессанты, продукты антидепрессанты без побочных эффектов: список, лучший фруктовый антидепрессант

на столе разложены фрукты и овощи, которые помогают справиться с депрессией

Среди растительных антидепрессантов, доступных к покупке в аптеке либо самостоятельной заготовке, отметим:

• Зверобой - самый сильный травяной представитель. Ряд препаратов антидепрессантов изготовлены на его основе.
• Настои лимонника, корня маралии, родиолы розовой, бессмертника, женьшеня.
• Экстракт левзеи на спирту.
• Заманиха.
• Настой из клевера лугового, голубой жимолости, душицы, пустырника.
• Ромашка, укроп, тмин.
• Валериана, мята перечная, хмель, мелисса.
• Боярышник.
• Дягиль лекарственный.
• Календула.

В состоянии депрессии часто люди тянутся к продуктам питания. Последние способны облегчить её и даже нивелировать на ранних стадиях.

Среди продуктов с антидепрессивными качествами отметим:

• Богатые на омега-3 жирные кислоты.
  Это рыба, например, лосось, треска, сельдь, скумбрия, сардина, семга, а также авокадо, семечки, орехи, растительное масло нерафинированное.
• Морская капуста.
• Нежирные мясные продукты, например, индейка, курица, свинина, говядина.
• Яичный белок.
• Яркие фрукты - бананы, апельсины, хурма, мандарины.
• Горький шоколад.
• Овсянка, гречка.
• Овощи и зелень - помидоры, цветная капуста, свекла, перец чили и сладкий, сельдерей, брокколи, салат листовой, баклажаны, морковь.

Лучшим фруктовым антидепрессантом является тот, который имеет яркий окрас. Поскольку люди разные в своих вкусовых предпочтениях, то одного порадует, например, банан, а второго - хурма.

Методом проб вы найдёте для себя лучший фрукт для выравнивания настроения.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

открытая банка с транквилизаторами лежит на столе

Первые - это вещества, устраняющие чувства страха, тревоги, чрезмерное возбуждение, внутреннюю эмоциональную напряженность путём стимулирующего воздействия на специальный участок головного мозга человека. Последний является в своем роде тормозом для подобных процессов.

Плюсы в применении транквилизаторов:

• сохранение памяти и мышления
• расслабление мышц
• устранение судорог
• нормализация работы вегетативной нервной системы, сердечного ритма, кровообращения головного мозга
• снижение артериального давления

Данные препараты эффективны для лечения:

• отчетливых приступов тревоги
• бессонницы
• эпилепсии
• невротических и неврозоподобных состояний

Существенный минус от длительного приёма транквилизаторов - привыкание. Оно запускает обратные процессы в теле, приводящие к значительному ухудшению здоровья.

У антидепрессантов спектр и механизм действия намного шире.

Антидепрессанты лечат или калечат: вред антидепрессантов, побочные эффекты, стоит ли принимать?

картинка с надписью «есть ли польза от приема антидепрессантов?»

Однозначно ответить на данный вопрос невозможно. Поскольку действительно есть люди реально больные, требующие лечения этими препаратами и наблюдения специалиста.

Из-за отсутствия качественной экспериментальной базы у конкретного препарата перед его выходом на рынок постфактум обнаруживаются масса побочных эффектов. Их постоянный список, отмеченный во вкладыше любого препарата заставляет задуматься. К слову они бывают от легких - расстройство стула, до летальных - суицид.

Производителям выгодно фиксировать только положительные реакции больных людей и не связываться с такими, что страдают глубокими депрессиями.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты антидепрессантов:

• диарея
• тошнота
• головокружение
• сухость во рту
• запор
• половые расстройства вплоть до полного угнетения желания секса
• вялость
• сонливость
• затрудненное мочеиспускание
• расстройства зрения
• учащенное сердцебиение
• кожные высыпания
• усиленное потоотделение
• тремор
• задержанный и сниженный оргазм, увеличение веса
• сухость глаз
• колебания артериального давления
• расстройство сна
• трудности в достижение полового оргазма
• отечность лодыжек и пальцев рук
• неясность видения предметов в поле зрения
• нервность
• волнение
• бессонница
• головные боли
• гипотония
• возбуждение

Антидепрессанты и алкоголь: последствия совместного приема

на столе масса различных аптечных препаратов и антидепрессанты в блистерах

Начнём с того, что эти вещества несовместимы. Потому последствия от их одновременного приёма вряд ли порадуют и снимут проявления депрессии.

На картинке ниже представлен механизм их влияния на человека.

схема воздействия алкоголя и антидепрессантов на человека

Кроме максимально нежелательного последствия - смерти человека, возможны такие:

• сильные головные боли
• бессонница или сонливость
• аритмия
• спазмы сосудов
• нарушения работы сердечно-сосудистой и нервной систем, почек
• гипертония до опасных показателей
• дисфункция печени
• интоксикация организма
• отсутствие сил и интереса к жизни
• заложенность ушей
• проблемы с координацией движений
• заторможенность реакций тела

Какой врач назначает антидепрессанты?

психиатр выписывает больному рецепт на покупку антидепрессантов

Эти лекарственные препараты назначают:

• психиатр
• психотерапевт
• старшая медсестра психиатрического отделения

Можно ли пить антидепрессанты при беременности, грудном вскармливании?

беременная девушка держит на ладошке горсть антидепрессантов в блистерах

Ответ зависит от исходных данных в каждой конкретной ситуации.

Если маме досаждает депрессия, не поддающаяся лечению народными способами, то без таблеток не обойтись.

Та информация, что вы найдёте в Интернете, усыпляет бдительность. Понятно, что исследования проводили компании, не заинтересованные в полном отказе от антидепрессантов.

И все же они фиксировали небольшой процент развивающихся внутриутробно детей с отклонениями здоровья такими как:

• пупочная грыжа
• проблемы в работе правого желудочка сердца
• раздражительность
• нестабильность температуры

В данном случае антидепрессанты полностью передаются через плаценту или околоплодные воды ребёнку. То есть их доза равна материнской.

Когда мама принимает эти препараты в период грудного вскармливания, то они проникают в организм крохи в меньшей концентрации.

Если включить здравый подход к планированию беременности и грудного вскармливания, то от антидепрессантов следует отказаться заранее. Каждый малыш имеет право на максимально лучшее состояние здоровья в момент рождения и в младенчестве.

Можно ли пить антидепрессанты всю жизнь?

капсулы антидепрессанта Прозак крупным планом

Ответ - да, если ваша болезнь серьезная и требует постоянной коррекции. А также вы понимаете, что подобными действиями приносите себе большую пользу, чем наносимый вред.

Особо внимательны будьте в вопросах:

• защиты печени
• регулярности проведения медицинских исследований состояния своего здоровья
• дозировки препаратов
• консультаций со специалистами

Помните, длительный прием антидепрессантов оставит свои побочные эффекты. Будьте к ним готовы.

Итак, мы рассмотрели особенности приема антидепрессантов при избавлении от вредных привычек, менопаузе, в период беременности и лактации. Составили списки препаратов для разных случаев, в том числе для детей.

Берегите себя и будьте здоровы и радостны!

Видео: депрессия и антидепрессанты

Препараты для лечения депрессии, используемые в современной медицине, отражают современное понимание роли и места так называемых нейротрансмиттеров – химических веществ, которые обеспечивают передачу нервного импульса между нейронами головного мозга. Так как в «работе» нервной системы задействован не один нейротрансмиттер, то для восстановления их функций используют различные медицинские препараты.

Какие препараты принимать при депрессии?

Основная группа препаратов при лечении депрессивных расстройств – антидепрессанты. Под воздействием входящих в их состав веществ происходит коррекция настроения до присущей индивидуальной нормы, стабилизируется эмоциональный фон, уменьшается беспокойство и тревожность, устраняется заторможенность, увеличивается двигательная и умственная активность. Весь спектр достигаемых эффектов условно назван «тимолептическим действием». На сегодня существует несколько групп антидепрессантов, различных по составу и механизму действия (стимулирующие и успокаивающие).

Антидепрессанты при депрессии – именно те препараты-спасатели, способные облегчить, устранить и предотвратить заболевание. До открытия лекарств этой группы для лечения расстройств активно использовали медикаменты с возбуждающим эффектом, которые способны вызвать у «меланхолика» состояние эйфории. Такими стимуляторами были опиум и иные опиаты, кофеин, женьшень. Наряду с ними для уменьшения возбудимости и снятия тревоги применяли соли брома, валериану, мелиссу, пустырник.

Открытие в 50-х годов прошлого столетия антидепрессантов стало настоящей революцией в психофармакологии. И уже более полувека, эти препараты – «авторитетные» эффективные лекарства от депрессии. Первое лекарство от депрессии было «открыто» совершенно случайно, когда у изопрониазида – препарата, применяемого в комплексном лечении туберкулеза, был обнаружен необычный побочный эффект. Пациенты, которые принимали изопрониазид , отмечали необычно приподнятое настроение, состояние легкости и блаженства. Вскоре этот медикамент стали использовать для лечения депрессивных расстройств. Приблизительно в то же время в ходе экспериментов с различными веществами германским врачом был открыт имипрамин , который также повышал настроение и избавлял от хандры. В отличие от изопрониазида, имипрамин до сих пор присутствует в списке официальных препаратов ВОЗ и совсем недавно являлся самым востребованным и продаваемым антидепрессантом.

Как «спасают» таблетки от депрессии?

Назначение антидепрессантов – откорректировать нарушения в работе отдельных механизмов головного мозга. На сегодняшний день выделено 30 химических посредников – медиаторов, в задачи которых входит перенос информации от одного нейрона к другому. Непосредственное отношение к депрессивным расстройствам имеют три медиатора – биогенных аминов: норадреналин, дофамин и серотонин . Таблетки против депрессии регулируют необходимый уровень концентрации одного или нескольких медиаторов, тем самым корректируют нарушенные в результате заболевания механизмы работы мозга.

Опасны ли препараты против депрессии?

В постсоветской среде бытует мнение, что таблетки против депрессии вредны и вызывают привыкание. Ответ однозначен: антидепрессанты, применяемые сегодня в психофармакологии не вызывают привыкания независимо от длительности их приема. Их задача – помочь организму восстановить нарушенные депрессией механизмы. Препараты от депрессии способны «реконструировать» изломанный недугом внутренний мир и вернуть человека к свойственной ему активности и бодрости.

Когда начинают действовать препараты от депрессии и стресса?

Действие антидепрессантов проявляется не сразу. Как правило, между временем начала их приема и появлением положительного эффекта проходит не менее двух недель, хотя отдельные пациенты отмечают позитивные изменения в настроении уже через одну неделю.

Какие таблетки помогают от депрессии?

Немаловажный момент в выборе препарата – название антидепрессанта. Например: одно и то же лекарство на отечественном рынке может быть представлено десятком фармацевтических компаний. То есть препарат с одним и тем же действующим веществом продается под 10 различными наименованиями. Самыми дешевыми являются отечественные препараты от депрессии и стресса и таблетки производства стран с дешевой рабочей силой. Их минус – они зачастую обладают большим количеством побочных эффектов. Лекарственные препараты, производимые западными фармацевтическими компаниями, – дороже, но их терапевтический эффект – лучше, а побочные эффекты выражены заметно меньше.

Как принимать препараты?

Прием антидепрессантов следует проводить ежедневно, желательно в определенное время. Количество приемов и время зависят от оказываемого лекарством действия. Так, антидепрессанты со снотворным эффектом рекомендовано принимать перед сном. Таблетки, направленные на увеличение активности, принимают в утренние часы.

Какие используют антидепрессанты при депрессии?

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) - самые первые разработки фармацевтов. Препараты этой группы увеличивают в головном мозге содержание норадреналина и серотонина благодаря уменьшению поглощения медиаторов нейронами. Действие лекарств из этой группы может быть как успокаивающим, так и стимулирующим. Истинно антидепрессивный эффект наступает в среднем через 3 недели после начала их приема, а стабильные результаты достигаются только через несколько месяцев лечения. Поскольку данные антидепрессанты блокируют и иные медиаторы, они провоцируют значительный спектр негативных побочных эффектов. Следует учитывать, что передозировка препаратов данной группы может привести к тяжелым последствиям, включая летальный исход. В настоящее время психиатры стараются уменьшить назначение этих «представителей» прошлого поколения.

Как правило, ИМАО назначают тем пациентам, у кого не наступило улучшение после курса лечения трицикличными антидепрессантами. Эти препараты используют при атипичной депрессии – заболевании, некоторые симптомы которого отличаются от проявлений типичной депрессии. Поскольку ИМАО обладают не успокаивающим, а ярко выраженным стимулирующим эффектом, рекомендуется их прием для лечения малой депрессии – дистимии. Препараты блокируют действие фермента моноаминоксидазы, который содержится в нервных окончаниях. Данное вещество разрушает норадреналин и серотонин, которые влияют на настроение.

- более поздний класс препаратов, ставший востребованным благодаря минимальному количеству побочных эффектов, значительно меньшему, чем у антидепрессантов предыдущих двух групп. Действие СИОЗС основано на стимуляции снабжения головного мозга серотонином, который регулирует настроение. Ингибиторы блокируют обратный захват серотонина в синапсе, благодаря чему достигается увеличение концентрации медиатора. Препараты просты в применении и не приводят к передозировке. СИОЗС используют не только для борьбы с депрессивными расстройствами. Они предназначены для борьбы с другими неприятными проблемами, например: с перееданием. СИОЗС не следует назначать больным , так как они могут вызвать маниакальные состояния. Препараты не рекомендуется принимать пациентам с заболеваниями печени, так как именно в этом органе происходят биохимические превращения ингибиторов. Также нужно помнить, что препараты данной группы могут негативно влиять на эректильную функцию.

Также имеются антидепрессанты, которые не входят ни в одну из трех предыдущих групп, так как отличаются и по механизму действия, и по химическому составу.

– последнее достижение психофармакологической науки. На сегодня единственным препаратом этого класса, представленным на российском рынке, является Агомелатин (Мелитор). Средство способно влиять одновременно на 3 типа рецепторов, которые отвечают в организме за регуляцию биологических ритмов. Препарат уже после 7 дней терапии нормализует сон и дневную активность, уменьшает тревогу, восстанавливает работоспособность.

Лечение депрессии антидепрессантами: критерии выбора

Выбор препарата – самая ответственная сторона лечения. Ею должен заниматься только врач. При назначении антидепрессанта необходимо учитывать: возраст пациента, индивидуальную чувствительность к психофармакологическим препаратам, тяжесть депрессии, эффекты от предыдущего лечения, сопутствующее соматическое состояние, принимаемые медикаменты.

Лекарства от депрессии: список антидепрессантов

Трицикличные антидепрессанты

• Азафен
• Амитриптилин,
• Кломипрамин (анафранил),
• Имипрамин (мелипрамин, тофранил),
• Тримипрамин (герфонал),
• Доксепин,
• Дотиепин (досулепин).
• Коаксил
• Фторацизин

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

• Бефол
• Инказан
• Мелипрамин
• Моклобемид
• Пиразидол
• Сиднофен
• Тетриндол

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

• Флуоксетин
• Циталопрам
• Пароксетин
• Сертралин
• Флувоксамин
• Эсциталопрам

Другие антидепрессанты

• Миансерин
• Тразодон
• Миртазапин
• Бупропион
• Тианептин
• Венлафаксин
• Милнаципарин
• Дулоксетин
• Нефазодон

Мелатонинергические антидепрессанты

• Агомелатин (Мелитор)

Какие препараты используют дополнительно?

Иные группы препаратов назначают в индивидуальном порядке в зависимости от медицинских показаний каждого конкретного пациента. Среди средств вспомогательной терапии присутствуют:

Группа транквилизаторов. Обладают пятью составляющими фармакодинамической активности: анксиолитическим, миорелаксантным, снотворным, седативным и противосудорожным. Устраняют страх и тревожность, снимают эмоциональное напряжение. Обладают ярко выраженным успокаивающим действием, нормализуют сон. Действие препаратов направлено на угнетение зон головного мозга, ответственных за эмоциональную сферу: лимбическую систему, гипоталамус, ретикулярную формацию ствола мозга, таламические ядра.

Таблетки от депрессии: список транквилизаторы

Производные бензодиазепина

• Феназепам
• Диазепам
• Хлордиазепоксид
• Медазепам
• Оксазепам
• Мидазолам
• Лоразепам
• Алпразолам
• Тофизопам

Производные дифенилметана

• Гидроксизин

Карбаматы

• Мепробамат
• Эмилкамат
• Мебутамат

Другие анксиолитики

• Бензоктамин
• Буспирон
• Мефеноксалон
• Гедокарнил
• Этифоксин
• Мебикар

Группа нормотимиков. Сглаживают циркулярные расстройства аффективной сферы. Предотвращают развитие депрессивной и маниакальной симптоматики, т.е. «перепады» в настроении. Используют для профилактики рецидивов. Резкое прекращение приема препаратов данной группы может спровоцировать возобновление аффективных колебаний. Используют препараты:

• Вальпроевая кислота
• Лития карбонат
• Лития оксибат
• Карбамазепин
• Вальпромид

Группа нейролептиков. Многогранно влияют на организм, обладают мощными антипсихотическими свойствами. Применяемые при депрессии нейролептики оказывают растормаживающее, активирующее действие. В то же время подавляют чувство страха, ослабляют напряженность. Достигаемые разнообразные эффекты препаратов объяснено с их воздействием на возникновение возбуждения в разных звеньях ЦНС. Как правило, назначают нейролептики:

• Клозапин
• Рисперидон
• Оланзапин
• Кветиапин
• Амисульприд
• Зипразидон
• Арипипразол

Группа ноотропов. Оказывают мощное позитивное воздействие на функции головного мозга. Повышают устойчивость к различным вредоносным факторам. Снижают неврологический дефицит и улучшают кортикосубкортикальные связи. Повышают уровень умственной активности, улучшают познавательные функции, память и внимание. Используют ноотропы:

• Ноотропил
• Пантокальцин
• Фенотропил
• Ноопепт
• Церетон
• Глицин
• Энцефабол

Группа снотворных препаратов. Устраняют нарушения сна, улучшают его качество. Используют препараты от депрессии: список снотворных средств

• Анданте
• Бромизовал
• Донормил
• Ивадал
• Мелаксен
• Нотта
• Сонмил
• Трипсидан
• Флунитразепам
• Эуноктин

Витамины группы В. Оказывают общеукрепляющее действие на ЦНС. Принимают участие в синтезе нейромедиаторов. Положительно действуют на интеллектуальные способности. Увеличивают работоспособность, выносливость. Восполняют «дефицит энергии».

В 50-х годах 20-го века врач из Швейцарии начал прописывать своим пациентам, при этом он заметил, что у людей заметно повышался уровень настроения. Через некоторое время, ученые определили, что с помощью данного препарата можно снять депрессию.

Именно таким, случайным образом, и были открыты трициклические антидепрессанты (ТЦА или трициклики). Это название им дали в связи с их структурой, в ее основе находиться тройное углеродное кольцо. На сегодняшний день в данной группе множество препаратов.

ТЦА способны увеличить и способствовать передаче норадреналина и серотонина. Такие антидепрессанты вместе с остановкой захвата данных нейротрансмиттеров, имеют влияние и на другие системы – мускариновую, холинергическую и другие.

Ранее, список показаний для применения данной группы антидепрессантов был очень широк:

• психогенные расстройства;
• эндогенные;
• расстройства соматического характера;
• заболевание ЦНС вместе с психическими расстройствами.

Вместе с терапией приступов депрессии, и паники, врачи назначали препараты для длительного употребления в случае затяжных постоянных депрессий, и в профилактических целях, дабы заболевание не повторилось снова.

Некоторые из зарубежных ученых предполагают, что трициклические антидепрессанты эффективней всего использовать для лечения тяжелых стадий депрессивных состояний и суицидальных наклонностей.

Через 30 лет после открытия данной группы лекарств считалось, что при лечении ТЦА, например – , у пациентов с эндогенной депрессией можно было заметить улучшение в 60% всех случаев.

Для ученых и врачей, основным требованием в выборе конкретного препарата, являлась клиническая картина депрессионного состояния больного.

Раньше ученые умы считали, что заторможенные интеллектуальные и двигательные функции на фоне неврологических и психологических нарушений можно лечить с помощью, а – Амитриптилином.

Однако, было замечено, что при приеме трициклических антидепрессантов у 30% людей были ярко выраженные побочные эффекты, из-за которых, они были вынуждены отказаться от лечения. В случаях с людьми, которым назначили антидепрессанты более новых поколений, только 15% отказались от приема лекарственных препаратов.

Показания и противопоказания к применению

Трициклики нашли свое применение при лечение подавленного состояния, или депрессий. Их назначают при:

Некоторые препараты с нормальной переносимостью и сильным антидепрессивным эффектом, а также седативным действием, очень часто могут применять для лечения болезней, которые возникают вместе с невротическими расстройствами и депрессиями.

Так, при лечении препаратом Азафен, у пациентов с депрессивными расстройствами и болезнями сердца, наблюдались хорошие результаты. Также препарат активно используют при лечение слабых алкогольных депрессий, которые могут проходить с тревогой и заторможенностью.

Негативное влияние ТЦА на организм

Трициклики тормозят захват норадреналина, серотонина, и проявление холинолитических и антигистаминных эффектов. Их большое разнообразие выплескивается в огромном количестве нежелательных эффектов, которые зачастую начинают появляться в процессе лечения данной группой антидепрессантов:

• противогистаминное действие проявляется в быстром повышении веса тела, развивается сонливое состояние, пониженное артериальное давление;
• холинолитическое воздействие выражается появлением запоров, происходит задержка мочи, учащается сердцебиение, возможна даже потеря сознания;
• при торможении норадреналина может появиться тахикардия, подергивания мышц, сексуальные функции могут быть нестабильны, нарушение эрекции и эякуляции;
• в следствии захвата дофамина у человека появляется двигательное возбуждение;
• при захвате серотонина у больного может снизиться аппетит, возможно проявления тошноты, диспепсии, слабая эрекция и эякуляция;
• вследствие влияния на центральную нервную систему , могут появиться приступы судорог;
• так же при употребление трициклических антидепрессантов очень сильно нагружается сердце, возможно нарушение проводимости .

При всем этом, если организм человека чересчур неустойчив к данных препаратам, могут возникнуть нарушения состояния кожи, печени и крови.

Наш ТОП-15 лучших ТЦА

Мы проанализировали трициклические антидепрессанты, доступные на рынке РФ и составили свой ТОП-15 - список препаратов наиболее эффективных, безопасных и популярных:

Возможно ли купить без рецепта?

Трициклические антидепрессанты вызывают достаточно много побочных эффектов. Практически все препараты из списка имеют холонолитическое действие на организм:

• слизистые оболочки организма засыхают;
• нарушена аккомодация;
• появляется тахикардия;
• нарушается процесс мочеиспускания;
• развивается глаукома.

Данные препараты сильно влияют на сердце, очень часто способны вызвать понижение давления, тахикардию. В связи с данными факторами, трициклические антидепрессанты невозможно купить без рецепта врача. Это явно плюс, ведь ставить на себе эксперименты – не самая лучшая затея. Более разумно прислушаться к мнению опытного специалиста.

Цена вопроса

Цены на трициклические антидепрессанты:

Цены на все другие препараты группы, в среднем расположены в пределах 300-500 рублей.

Никогда не покупайте трициклические антидепрессанты без рецептов, даже если где-то это и будет возможно. Принимать данный вид препаратов нужно строго по дозировкам, которые назначены доктором.

Нужно начинать лечение с малых доз и постепенно их увеличивать, с помощью такой тактики уменьшается риск появления побочных эффектов. При употреблении трициклических антидепрессантов, необходимо постоянно сдавать кровь на анализ, дабы контролировать процент действующего вещества препарата в организме. Его неконтролируемое повышение очень опасно для здоровья.

Антидепрессанты обладают терапевтическим действием при депрессивном расстройстве , но не вызывают немедленного повышения настроения, как это происходит при приеме амфетамина. Сообщалось, что антидепрессивными свойствами обладают две группы лекарств. Одна из них представлена трициклическими антидепрессантами и соответствующими родственными соединениями. Первый из этих препаратов - имипрамин - клинически испытывался Kuhn (1957). Другая группа состоит из ингибиторов моноаминоксидазы; несмотря на многолетнее употребление, их антидепрессивное действие продолжает дебатироваться. В этой главе вначале описываются трициклические и родственные им соединения, затем - ингибиторы моноаминоксидазы и, наконец, - L-триптофан, соединение с весьма неопределенными антидепрессивными свойствами.

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ И ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Фармакология

Трициклические антидепрессанты называются так, поскольку их химическая формула содержит три связанных кольца, к которым присоединена боковая цепочка. Их антидепрессивные свойства зависят от срединной кольцевой структуры, а сила действия и седативные свойства обусловлены отличиями в боковой цепочке. Если прибавляется четвертое кольцо, препарат называется тетрациклическим. Клиницист может рассматривать тетрациклические лекарства не как отдельную группу, а скорее как вариант трициклических препаратов. Было произведено много разновидностей трициклических и тетрациклических лекарств, в основном по коммерческим соображениям. Они незначительно различаются по своему терапевтическому действию, хотя различия в их побочных эффектах должны учитываться клиницистом. Считалось, что терапевтическое действие этих лекарств связано с их общим свойством увеличивать поступление норадреналина или серотонина на рецепторы постсинаптических нейронов посредством блокирования обратного захвата этих нейротрансмиттеров в пресинаптические нервные окончания. Однако у некоторых антидепрессантов (например, иприндола и миансерина) этот эффект не очень сильный, и в любом случае он наступает раньше и быстрее, чем терапевтический эффект (который проявляется через две недели или более). Известно, что антидепрессанты обладают и другими фармакологическими эффектами, помимо торможения обратного захвата медиаторов из синаптической щели. Эти эффекты характеризуются снижением чувствительности альфа-2-адренергических ауторецепторов (стимуляция этих рецепторов снижает выброс норадреналина в синаптическую щель, а блокада повышает его), уменьшением постсинаптической бета-адренергической чувствительности и усилением серотонинергической функции. Интегральное действие этих эффектов трудно определить. Таким образом, терапевтический эффект, несмотря на многолетние исследования, не может быть вполне объяснен. (См.: Heninger et al. 1983а - обзор.)

Доступные препараты

Множество имеющихся соединений могут быть разделены на трициклические, тетрациклические и другие. Трициклические соединения, в свою очередь, делятся на производные аминобензила, дибензилциклогептана и аминостилбена. Но клиницист прежде всего интересуется фармакологическими различиями, а не структурными. Между тем, что бы ни утверждали производители, нет убедительных данных о том, что какой-либо препарат действует быстрее остальных.

«Стандартные» антидепрессанты

Амитриптилин обладает выраженным седативным действием, а также антидепрессивными свойствами. Поэтому он пригоден для лечения депрессивной симптоматики, сочетающейся с тревогой или возбуждением. Выпускается также препарат с замедленным высвобождением (лентизол), который можно применять один раз в день, но амитриптилин сам по себе действует длительно и может назначаться один раз в день. Поэтому не рекомендуется применять пролонгированные формы препарата. Имипрамин (мелипрамин) используется для лечения заторможенной депрессии благодаря меньшему седативному действию по сравнению с амитриптилином.

Другие антидепрессанты

К ним относятся дотепин, доксепин, иприндол, лофепрамин, миансерин, флуоксетин, тразодон и тримипрамин. Из них миансерин имеет менее выраженное антихолинергическое действие и меньший кардиотоксический эффект. Поэтому он более пригоден для лечения депрессии у больных с заболеваниями сердца, хотя не установлено, что его антидепрессивный эффект столь же выражен, как у амитриптилина. Иприндол, лофепрамин, тразодон и, по-видимому, доксепин менее кардиотоксичны, чем имипрамин. Флувоксамин и флуоксетин являются селективными блокаторами обратного захвата серотонина. Они, возможно, менее кардиотоксичны (и менее седативны), чем стандартные антидепрессанты, но могут вызывать тошноту, тревогу и анорексию. При применении флувоксамина отмечались судороги, поэтому следует избегать его назначения эпилептикам. Препараты, менее седативные , чем стандартные антидепрессанты, - дезипрамин, мапротилин, лофепрамин и нортриптилин.

Кломипрамин (анафранил), имеющий сильное влияние на обратный захват серотонина, по некоторым сообщениям, обладает специфическим терапевтическим действием на симптомы навязчивости , но полной уверенности в этом нет. Лекарство применялось внутривенно, но такая практика не рекомендуется из-за опасности сердечной аритмии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Антидепрессанты быстро всасываются и длительно метаболизируются печенью. Они обладают длительным действием и должны назначаться один раз в день. Пациенты резко отличаются друг от друга по интенсивности абсорбции и метаболизма антидепрессантов. Как сообщалось, при назначении одной и той же дозы нортриптилина у разных пациентов наблюдалась десятикратная разница его концентрации в крови. Поэтому дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинической эффективности и побочных реакций. Измерения концентрации лекарства в крови могут иметь значение при отсутствии реакции на обычную дозу. При использовании нортриптилина получены данные, что как при слишком большой, так и при слишком малой дозе клинический эффект оказывается недостаточным (Asberg et al 1971). В то же время наличие этого «терапевтического окна» не подтверждается в отношении амитриптилина (Coppen et al. 1978) и, возможно, оно вообще не наблюдается у других препаратов. Концентрации антидепрессантов в молоке матери соответствуют концентрациям в плазме.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Они многочисленны и значительны (табл. 17.7). Их можно разбить на пять групп. Вегетативные эффекты : сухость во рту, нарушенная аккомодация, затруднение мочеиспускания, ведущее к задержке мочи, запоры, изредка приводящие к илеусу, постуральная гипотензия, тахикардия, усиленная потливость. Из них наиболее серьезны задержка мочеиспускания, особенно у пожилых мужчин с гипертрофией простаты, и обострение глаукомы; к наиболее распространенным симптомам относятся сухость во рту и нарушенная аккомодация. Иприндол и миансерин обладают наименьшим холинолитическим побочным действием . Психические побочные эффекты : утомляемость и сонливость при приеме амитриптилина и других препаратов сильного седативного действия; бессонница при употреблении имипрамина; острые органические синдромы; у больных с биполярным типом аффективного расстройства может быть спровоцирована мания.

Таблица 17.7. Некоторые нежелательные побочные эффекты трициклических антидепрессантов

Вегетативные (кроме сердечно-сосудистых)

Сухость во рту

Нарушенная аккомодация

Затруднение мочеиспускания

Потливость

Сердечно -сосудистые

Тахикардия

Гипотензия

Изменения на ЭКГ

Желудочковые аритмии

Неврологические

Мелкий тремор

Нарушения координации

Головные боли

Мышечные подергивания

Эпилептические припадки

Периферическая невропатия

Другие

Кожные высыпания

Холестатическая желтуха

Агранулоцитоз

Кардиоваскулярные эффекты - тахикардия и гипотензия - развиваются почти всегда. Электрокардиограмма часто показывает увеличение интервалов PR и QT, угнетение сегментов ST и уплощение волн Т. Иногда развивается желудочковая аритмия, чаще у больных с заболеваниями сердца. Эти симптомы, по-видимому, менее выражены при применении миансерина и тразодона. Неврологические эффекты : мелкий тремор, нарушения координации, головная боль , мышечные подергивания, эпилептические припадки у предрасположенных пациентов, изредка - периферическая невропатия. Другие эффекты : аллергические кожные высыпания, легкая холестатическая желтуха, изредка - агранулоцитоз. При использовании миансерина отмечалась, хотя и весьма редко, лейкопения (Committee on the Safety of Medicines 1981), ввиду чего производители препарата рекомендуют при его применении регулярно проверять количество лейкоцитов в крови. Тератогенный эффект не был отмечен у женщин, но все же при беременности, особенно в первой ее трети, антидепрессанты следует назначать с осторожностью.

Отменяют антидепрессанты постепенно. Резкая отмена может вызвать тошноту, тревогу, чрезмерное потоотделение и бессонницу.

ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

При передозировке трициклические антидепрессанты вызывают множество побочных эффектов, иногда очень серьезных. В таких случаях необходима срочная помощь специалистов в больнице общего профиля, но психиатр должен знать основные признаки передозировки. Они могут быть изложены следующим образом. Сердечно-сосудистые эффекты включают фибрилляцию желудочков, нарушение проводимости и низкое кровяное давление. Частота пульса может быть повышенной или пониженной, что в определенной степени зависит от нарушения проводимости. Нарушение дыхания ведет к респираторной недостаточности. Возникающая гипоксия увеличивает возможность сердечных осложнений. Может развиться аспирационная пневмония. Осложнения со стороны центральной нервной системы таковы: возбуждение, мышечные подергивания, судороги, галлюцинации, делирий, кома. Могут развиться пирамидные и экстрапирамидные симптомы. Парасимпатические симптомы - это сухость во рту, расширение зрачков, затуманенность зрения, задержка мочеиспускания, пирексия. Большинство больных нуждаются только в наблюдении и уходе, но особенно важен контроль за сердечной деятельностью, а при аритмии необходима срочная помощь специалиста в отделении интенсивной терапии. Трициклические антидепрессанты задерживают опорожнение желудка, поэтому при передозировке его необходимо промыть в течение нескольких часов после приема чрезмерной дозы препарата. Промывание должно проводиться с особой осторожностью, чтобы предотвратить возможность аспирации желудочного содержимого. Если это необходимо, перед промыванием в трахею вводится интубационная трубка с надувной манжетой.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ЗАБОЛЕВАНИЯ СЕРДЦА

Сердечно-сосудистые побочные эффекты трициклических антидепрессантов, описанные ранее, в комплексе с их кардиотоксическим эффектом при передозировке позволили предположить, что трициклические антидепрессанты могут быть опасными для пациентов с заболеваниями сердца. Данные противоречивы: Британская служба мониторинга лекарств (British drug monitoring system) связывает некоторые смертельные случаи при поражениях сердца с амитриптилином (Coull et al. 1970), но такая же система в Соединенных Штатах не подтверждает этой связи (Boston Collaborative Drug Surveillance Program 1972). Трициклические антидепрессанты обладают холинолитическим и хинидиноподобным действием и ослабляют сократительную функцию миокарда. Эти лекарства, таким образом, могут нарушать сердечную деятельность. Однако Veith et al. (1982) не обнаружили воздействия трициклических антидепрессантов на функцию левого желудочка (как в покое, так и после ) у депрессивных пациентов с хроническим заболеванием сердца.

Как уже отмечалось, возможно, что антидепрессанты без выраженного холинолитического действия (такие, как миансерин или тразодон) более безопасны, чем другие антидепрессанты, однако это не доказано. Orme (1984) пришел к выводу, что любые антидепрессанты в общем безопасны для больных с легкими сердечными заболеваниями, но при тяжелых поражениях сердца (например, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, электрокардиографически подтвержденная блокада пучка Гиса или блокада сердца) трициклические антидепрессанты могут применяться только с очень большой осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Метаболизм трициклических антидепрессантов конкурентно тормозится производными фенотиазина и усиливается барбитуратами (но не бензодиазепинами). Трициклические антидепрессанты усиливают прессорный эффект норадреналина, адреналина и фенилефрина путем торможения их обратного захвата (Boakes et al. 1973), и это может осложнить применение местной анестезии при стоматологических операциях или в других случаях хирургического вмешательства. Трициклические антидепрессанты препятствуют также действию гипотензивных препаратов бетанидина, клонидина, дебризоквина и гуанетидина. Но они не взаимодействуют с бета-адреноблокаторами, употребляемыми для лечения гипертонии. В качестве альтернативы миансерин может применяться для лечения больных депрессией, которые страдают также и гипертонией, поскольку он взаимодействует только с клонидином. Взаимодействие трициклических антидепрессантов с ингибиторами моноаминоксидазы рассматривается далее.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказания включают агранулоцитоз, тяжелое поражение печени, глаукому и гипертрофию простаты. Эти лекарства необходимо весьма осторожно назначать эпилептикам, пожилым, а также пациентам после коронарных тромбозов.

ПРИМЕНЕНИЕ

Клиницист должен быть хорошо знаком с двумя «стандартными» препаратами, один из которых обладает более выраженным седативным действием. Амитриптилин (более седативный) и имипрамин (менее седативный) отвечают этим требованиям и тщательно исследованы во многих клинических испытаниях. Врач должен также знать препарат, который имеет мало антихолинергических побочных эффектов и менее кардиотоксичен, чем остальные; можно выбрать, например, миансерин, хотя пока нет уверенности в том, что его антидепрессивное действие столь же сильно, как у амитриптилина. Нет смысла менять один трициклический препарат на другой в надежде получить терапевтический эффект, если один из них такого эффекта уже не дал; нет также смысла в назначении одновременно двух или более этих препаратов (комбинирование трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы рассматривается далее). Не дают преимуществ и препараты, содержащие сочетание антидепрессанта и нейролептика - производного фенотиазина. Ажитация обычно так же хорошо поддается контролю седативным антидепрессантом. Если необходимо поддержать его действие производным фенотиазина, то лучше давать эти лекарства раздельно, чтобы установить адекватные дозы каждого из препаратов независимо.

Если депрессивному больному необходимо гипотензивное средство, то лучше, если для этой цели используется диуретик, соответствующий бета-адреноблокатор (такой как пропранолол) или комбинация этих двух препаратов. Если это невозможно, требуется тщательно измерять кровяное давление не реже чем раз в неделю, поскольку другие гипотензивные средства могут вступать во взаимодействие с трициклическими препаратами, о чем говорилось ранее. При необходимости корректируется доза гипотензивного средства. Важно также продолжать измерять кровяное давление и быть готовым пересмотреть дозу гипотензивного средства при отмене антидепрессанта.

Выбрав соответствующее антидепрессивное средство, очень важно объяснить больному, что терапевтический эффект может наступить не сразу, а через две-три недели, хотя сон, вероятно, улучшится раньше. Необходимо также сообщить, что побочные эффекты (сухость во рту, нарушения аккомодации, запор) появятся раньше терапевтического эффекта. Более пожилой человек должен быть предупрежден о возможности постуральной гипотензии. Следует убедить больного, что большинство из этих явлений постепенно будут исчезать с продолжением применения препарата. Поскольку самочувствие больного может ухудшиться из-за побочных явлений до наступления терапевтического эффекта, врач должен повторно навестить его через неделю (тяжелых депрессивных больных - еще раньше), установить, какие именно побочные явления возникли, и объяснить происхождение тех из них, о которых ранее не было сказано. Он должен ободрить больного, убедить его продолжать прием лекарства, одновременно оценив глубину депрессии.

Начальная доза должна быть умеренной (например, амитриптилин назначают в количестве 75–100 мг в день). При необходимости эту дозу увеличивают примерно через неделю, когда степень выраженности побочных явлений уже может быть выяснена. Вся доза антидепрессанта обычно назначается на ночь, так что седативный эффект лекарства может улучшить сон, а пик побочных явлений приходится на ночное время и, вероятно, больной его не заметит. Дозы должны быть меньшими у пожилых пациентов, у тех, у кого имеются сердечные заболевания, гипертрофия простаты или другие состояния, которые могут обостриться вследствие приема трициклических антидепрессантов, а также у больных с заболеваниями печени и почек.

Если через две или три недели депрессивное состояние не смягчается, не следует менять одно лекарство на другое. Вместо этого врач должен попытаться выяснить, почему не был достигнут терапевтический эффект: принимал ли пациент лекарство в назначенной дозе; правилен ли диагноз; какие социальные факторы играют роль в поддержании болезненного состояния. Негативное отношение пациента к приему антидепрессантов - обычное явление. Оно связано с мрачной уверенностью депрессивного больного в том, что уже ничто не может ему помочь, нежеланием терпеть неприятные побочные явления и опасением, что однажды начав прием лекарства, он уже никогда не сможет от него отказаться.

В случае достижения терапевтического эффекта следует продолжать применение лекарства в полной дозе в течение еще шести недель. Затем лечение необходимо продолжать сниженной дозой на протяжении следующих шести месяцев (Mindham et al. 1973). Если при сокращении дозы возникает обострение, прежняя доза должна быть восстановлена по меньшей мере на три месяца, и только тогда можно попробовать повторно снизить дозу. (Существует иная тактика: прекращение терапии сразу после окончания депрессивной фазы. - Ред.)