Съединение

Всяка таблетка съдържа:

5 mg таблетки

Активно вещество:

5 mg лизиноприл (като 5,44 mg лизиноприл дихидрат) във всяка таблетка.

Помощни вещества:

10 mg таблетки

Активно вещество:

10 mg лизиноприл (като 10,89 mg лизиноприл дихидрат) във всяка таблетка.

Помощни вещества:

Магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

Таблетки 20 мг

Активно вещество:

20 mg лизиноприл (като 21,77 mg лизиноприл дихидрат) във всяка таблетка.

Помощни вещества:

Магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

Описание

5 mg таблетки

Бели или почти бели кръгли, плоски, скосени таблетки, гравирани с "5" от едната страна и делителна черта от другата.

10 mg таблетки

Бели или почти бели правоъгълни, леко двойно изпъкнали таблетки, гравирани с "10" от едната страна и делителна черта от другата

Таблетки 20 мг

Бели или почти бели петоъгълни, двойно изпъкнали таблетки, гравирани с "20" от едната страна и делителна черта от другата.

Фармакотерапевтична група

Лекарства, засягащи ренин-ангиотензиновата система. АСЕ инхибитори.

КодътATX: S09AA03

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Лизиноприл е инхибитор на ензима пептидилдипептидаза. Той инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), който катализира превръщането на ангиотензин I във вазоконстрикторния пептид ангиотензин II. Ангиотензин II също така стимулира секрецията на алдостерон от надбъбречната кора. Инхибирането на АСЕ води до намаляване на концентрациите на ангиотензин II, в резултат на което вазопресорната активност намалява и секрецията на алдостерон намалява. Намаляването на последния може да доведе до повишаване на серумния калий.

Фармакодинамични ефекти

Тъй като се смята, че механизмът, чрез който лизиноприл понижава кръвното налягане, се основава основно на инхибиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, лизиноприл понижава кръвното налягане дори при пациенти с хипертония с ниски нива на ренин. АСЕ е идентичен с кининаза II, ензим, който разгражда брадикинин. Остава да се види дали повишените концентрации на брадикинин, мощен вазодилататорен пептид, играят роля в терапевтичните ефекти на лизиноприл.

Клинична ефикасност и безопасност

Ефектът на лизиноприл върху заболеваемостта и смъртността при сърдечна недостатъчност е проучен чрез сравняване на висока доза лизиноприл (32,5 mg или 35 mg веднъж дневно) с ниска доза (2,5 mg или 5 mg веднъж дневно). Проучването включва 3 164 пациенти със средно проследяване от 46 месеца (за оцелелите пациенти). Високата доза лизиноприл осигурява 12% намаляване на риска за комбинираната крайна точка на смъртност от всички причини и хоспитализация за всички причини (p = 0,002) и 8% намаляване на риска от смърт от всички причини и хоспитализация за сърдечно-съдови заболявания (p = 0,036) за в сравнение с ниската доза. Има намаление на риска от смърт от всички причини (8%; p = 0,128) и смърт от сърдечно-съдови заболявания (10%; p = 0,073). При ретроспективен анализ броят на хоспитализациите за сърдечна недостатъчност намалява с 24% (p = 0,002) при пациенти, получаващи високи дози лизиноприл, в сравнение с пациенти, получаващи ниски дози.

Промените в симптомите при пациенти, лекувани с високи и ниски дози лизиноприл, са сходни.

Резултатите от проучването показват, че общите профили на нежеланите събития при пациенти, получавали високи или ниски дози лизиноприл, са сходни както по природа, така и по количествени параметри. Предвидените нежелани реакции в резултат на инхибиране на АСЕ, като артериална хипотония или нарушена бъбречна функция, се повлияват добре от корекция и рядко водят до прекратяване на лечението. Кашлицата е по-рядко срещана при пациенти, получаващи високи дози лизиноприл, отколкото при пациенти, получаващи ниски дози.

Проучването GISSI-3 използва факторен дизайн 2x2 за сравняване на ефектите на лизиноприл и глицерил тринитрат (нитроглицерин), прилагани самостоятелно или в комбинация в продължение на 6 седмици, спрямо контролна група. В проучване на 19394 пациенти, лекувани в рамките на 24 часа след остър миокарден инфаркт, лизиноприл осигурява статистически значимо намаляване на риска от смърт с 11% в сравнение с контролите (2p = 0,03). Намаляването на риска с нитроглицерин не е статистически значимо, но комбинацията от лизиноприл и нитроглицерин води до статистически значимо намаляване на риска от смърт от 17% в сравнение с контролата (2p = 0,02). В подгрупи от възрастни хора (на възраст > 70 години) и жени, предварително определени като пациенти с висок риск от смърт, се наблюдава значително предимство за комбинираната крайна точка на смъртност и сърдечна функция. Комбинираната крайна точка за всички пациенти и високорискови подгрупи след 6 месеца също се е подобрила значително при пациенти, които са получавали лизиноприл или лизиноприл плюс нитроглицерин в продължение на 6 седмици, което показва профилактичен ефект на лизиноприл. Както при всяка вазодилататорна терапия, при лечението с лизиноприл се наблюдава повишена честота на артериална хипотония и бъбречна дисфункция, но тези явления не са придружени от пропорционално повишаване на смъртността.

В двойно-сляпо, рандомизирано, многоцентрово проучване (N = 335), сравняващо лизиноприл с блокер на калциевите канали при пациенти с хипертония и захарен диабет тип 2 с начална нефропатия с микроалбуминурия, лизиноприл 10-20 mg веднъж дневно в продължение на 12 месеца, намален систоличен / диастолно кръвно налягане с 13/10 mm Hg. чл., и екскрецията на албумин в урината с 40%. В сравнение с блокера на калциевите канали, който причинява същото понижаване на кръвното налягане, пациентите, лекувани с лизиноприл, показват значително по-голямо намаляване на екскрецията на албумин в урината, което предполага, че АСЕ-инхибиращият ефект на лизиноприл, в допълнение към антихипертензивния ефект, също намалява микроалбуминурията чрез директно действие върху бъбречната тъкан.

Лечението с лизиноприл не повлиява гликемичния контрол, което се доказва от липсата на значим ефект върху нивата на гликозилиран хемоглобин (HbA1c).

Две големи рандомизирани, контролирани проучвания (ONTARGET [предстоящо проучване на телмисартан самостоятелно и с рамиприл] и VA NEPHRON-D [проучване за диабетна нефропатия, проведено от Министерството на ветераните]) изследваха едновременната употреба на инхибитор ACE с ангиотензин II рецептор антагонист.

Проучването ONTARGET е проведено при пациенти с анамнеза за сърдечно-съдови или мозъчно-съдови заболявания или захарен диабет тип 2 с признаци на увреждане на целевите органи. Проучването VA NEPHRON-D е проведено при пациенти със захарен диабет тип 2 и диабетна нефропатия. Тези проучвания не разкриват значими благоприятни ефекти върху бъбречната и/или сърдечно-съдовата функция и смъртност, като в същото време има повишен риск от хиперкалиемия, остро бъбречно увреждане и/или артериална хипотония в сравнение с монотерапията.

Предвид сходните фармакодинамични характеристики, тези резултати са от значение и за други ACE инхибитори и ангиотензин II рецепторни антагонисти.

Освен това е проведено проучване ALTITUDE (изследване на действието на алискирен при пациенти със захарен диабет тип 2, където за крайни точки са взети промени в сърдечно-съдовата система и бъбречната функция), което тества ползите от добавянето на алискирен към стандартната терапия (АСЕ инхибитор или рецепторен антагонист ангиотензин II) при пациенти със захарен диабет тип 2 и хронично бъбречно заболяване, сърдечно-съдово заболяване или и двете. Проучването е прекратено преждевременно поради повишения риск от неблагоприятни резултати. Смъртните случаи от сърдечно-съдови заболявания и инсулт са много по-чести в групата, приемаща алискирен, отколкото в групата на плацебо, а освен това нежеланите събития и сериозните нежелани събития (хиперкалиемия, артериална хипотония и бъбречна дисфункция) са по-чести в групата на алискирен, отколкото в групата на плацебо Плацебо групата.

Деца и юноши

В клинично проучване на 115 деца с артериална хипертония на възраст 6-16 години, пациенти с тегло под 50 kg получават 0,625 mg, 2,5 mg или 20 mg лизиноприл веднъж дневно, а пациентите с тегло 50 kg или повече получават 1,25 mg; 5 mg или 40 mg лизиноприл веднъж дневно. След 2 седмици лизиноприл, приеман веднъж дневно, понижава кръвното налягане по дозо-зависим начин с устойчива антихипертензивна ефикасност при дози над 1,25 mg.

Този ефект се потвърждава във фазата на отнемане, когато диастоличното кръвно налягане се повишава с около 9 mm Hg. Изкуство. повече при пациенти, които са били рандомизирани на плацебо, отколкото при пациенти, които са били рандомизирани на средни и високи дози лизиноприл. Дозозависимият антихипертензивен ефект на лизиноприл е сходен в няколко демографски подгрупи: възраст, стадий на Tanner, пол и раса.

Фармакокинетика

Лизиноприл е АСЕ инхибитор, който не съдържа сулфхидрилна група и е активен, когато се приема перорално.

Всмукване

След перорално приложение максималните серумни концентрации на лизиноприл се наблюдават след около 7 часа, като има тенденция за леко увеличаване на времето за достигане на максимални серумни концентрации при пациенти с остър миокарден инфаркт. Въз основа на данните за екскрецията с урината, средната степен на абсорбция на лизиноприл е приблизително 25%, вариабилността при пациентите е от 6 до 60% в изследвания диапазон на дозите (от 5 до 80 mg). При пациенти със сърдечна недостатъчност абсолютната бионаличност на лизиноприл е намалена до около 16%. Абсорбцията на лизиноприл не зависи от приема на храна.

Разпределение

Лизиноприл не се свързва със серумните протеини, с изключение на циркулиращия ангиотензин-конвертиращ ензим (ACE). Изследвания при плъхове показват, че лизиноприл практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Оттегляне

Лизиноприл не се метаболизира и се екскретира с урината непроменен. При многократна употреба на лизиноприл ефективният полуживот е 12,6 часа. Клирънсът на лизиноприл при здрави доброволци е приблизително 50 ml/min. Намаляването на серумната концентрация има продължителна терминална фаза, която не допринася за натрупването на лекарството в тялото. Тази терминална фаза е вероятно да се насити с ACE и е непропорционална на дозата.

Чернодробна дисфункция

Чернодробната дисфункция при пациенти с чернодробна цироза води до намаляване на абсорбцията на лизиноприл (с приблизително 30%, според данните за екскреция в урината), но ефектът на лекарството се увеличава (с приблизително 50%) в сравнение със здрави доброволци поради намаляване на клирънса.

Нарушена бъбречна функция

Нарушената бъбречна функция намалява екскрецията на лизиноприл, който се екскретира през бъбреците, но това намаление става клинично значимо само когато скоростта на гломерулна филтрация е по-малка от 30 ml/min. При лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 30 до 80 ml/min) средната AUC нараства само с 13%, докато при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 5 до 30 ml/min) се увеличава средната AUC се наблюдава 4,5 пъти. Лизиноприл може да се елиминира от тялото чрез хемодиализа. След 4 часа хемодиализа концентрацията на лизиноприл в кръвната плазма намалява средно с 60%, а диализният клирънс е от 40 до 55 ml / min.

Сърдечна недостатъчност

Пациентите със сърдечна недостатъчност имат по-висока концентрация на лизиноприл в кръвната плазма в сравнение със здрави доброволци (средно увеличение на AUC от 125%), но въз основа на данни за екскреция в урината, абсорбцията на лизиноприл при тях е намалена с около 16% в сравнение със здрави доброволци...

Деца и юноши

Фармакокинетичният профил на лизиноприл е проучен при 29 пациенти на възраст от 6 до 16 години, страдащи от артериална хипертония, със скорост на гломерулна филтрация над 30 ml / min / 1,73 m2. След прием на доза от 0,1 до 0,2 mg / kg, максималната равновесна плазмена концентрация на лизиноприл се достига в рамките на 6 часа, а степента на абсорбция, базирана на данни за екскреция в урината, е приблизително 28%. Тези стойности са подобни на тези, получени преди това при възрастни.

Стойностите на AUC и Cmax при деца в това проучване са сравними с тези, получени при възрастни.

Пациенти в напреднала възраст

Пациентите в напреднала възраст имат по-висока концентрация на лизиноприл в кръвната плазма и по-високи стойности за площта под кривата "плазмена концентрация - време" (повече около 60%) в сравнение с по-младите участници в проучването.

Показания за употреба

Артериална хипертония

Лечение на артериална хипертония.

Сърдечна недостатъчност

Лечение на сърдечна недостатъчност.

Остър миокарден инфаркт

Краткосрочно (6 седмици) лечение на пациенти със стабилна хемодинамика в рамките на 24 часа след остър миокарден инфаркт.

Диабетна нефропатия

Лечение на бъбречно увреждане при пациенти с артериална хипертония и захарен диабет тип 2 и начален стадий на нефропатия (вижте раздел "Фармакодинамика").

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или други компоненти на лекарството, изброени в раздел "Състав", или към други инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE). Анамнеза за ангиоедем (оток на Quincke), свързан с предишно лечение с други ACE инхибитори. Наследствен или идиопатичен ангиоедем. II и III триместър на бременността (вижте раздели "Предупредителни мерки" и "Употреба по време на бременност и кърмене"). Едновременната употреба на лекарството Diroton с лекарства, съдържащи алискирен, е противопоказана при пациенти със захарен диабет или бъбречна недостатъчност (употреба на GFR по време на бременност и по време на кърмене

Бременност

Употребата на АСЕ инхибитори не се препоръчва през първия триместър на бременността (вижте раздел "ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ"). Употребата на ACE инхибитори е противопоказана по време на втория и третия триместър на бременността (вижте раздели "Противопоказания" и "Предупредителни мерки").

Епидемиологичните данни за риска от тератогенност, свързан с приемането на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността, не са убедителни, но не може да се изключи леко повишение на риска. Ако се счита за необходимо продължаване на лечението с АСЕ инхибитор, пациентите, които планират бременност, трябва да преминат към алтернативни антихипертензивни лекарства с известен профил на безопасност по време на бременност. Ако бременността се потвърди, лечението с АСЕ инхибитор трябва да се преустанови незабавно и, ако е необходимо, да се започне алтернативно лечение.

Известно е, че употребата на ACE инхибитори при жени през втория и третия триместър на бременността предизвиква фетотоксичност (намалена бъбречна функция, олигохидрамнион, забавена осификация на костите на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, артериална хипотония, хиперкалиемия). Ако ACE инхибиторът е бил използван от втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвуково изследване на бъбречната и черепната функция. За новородени, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори, се препоръчва внимателно да се следи за навременно откриване на артериална хипотония (вижте раздели "Противопоказания" и "Предупредителни мерки").

Кърмене

Поради липсата на налична информация, употребата на лизиноприл по време на кърмене не се препоръчва. За предпочитане е използването на алтернативни лекарства с установен профил на безопасност, особено при хранене на новородени или недоносени бебета.

Начин на приложение и дозировка

Дозировка

Дозата трябва да бъде избрана индивидуално в съответствие с кръвното налягане (вижте раздел "Предупредителни мерки"). Рискът върху таблетката е предназначен за разделяне на таблетката, за да се улесни преглъщането, но не и за разделяне на равни дози. Поради тази причина дозировка от 2,5 mg не може да бъде осигурена с доза от 5 mg.

Артериална хипертония

Diroton може да се използва като монотерапия или в комбинация с други класове антихипертензивни лекарства (вижте раздели "Противопоказания", "Предупредителни мерки", "Взаимодействие с други лекарства", "Фармакодинамика").

Начална доза

При пациенти с артериална хипертония препоръчваната начална доза е 10 mg. При пациенти с изразено активиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (по-специално с реноваскуларна хипертония, при пациенти на диета с ограничен натриев хлорид и/или хиповолемия, сърдечна декомпенсация или тежка артериална хипертония), по-изразено понижение на кръвното налягане след първоначалната доза. При такива пациенти препоръчваната начална доза е 2,5-5 mg, като започването на терапията трябва да се извършва под строг лекарски контрол. При бъбречна недостатъчност се препоръчва по-ниска начална доза (вижте таблица 1 по-долу).

Поддържаща доза

Ефективната поддържаща доза е 20 mg веднъж дневно. Обикновено, ако желаният терапевтичен ефект не може да бъде постигнат в рамките на 2-4 седмици при определена доза, е възможно допълнително увеличаване на дозата. Максималната доза, използвана в дългосрочни контролирани клинични проучвания, е 80 mg / ден.

Пациенти, приемащи диуретици

След започване на терапия с Diroton може да се развие симптоматична хипотония. Рискът от развитие на симптоматична хипотония е по-висок при пациенти, приемащи диуретици. Поради тази причина трябва да се внимава при лечението на тези пациенти поради риск от загуба на електролити/хиповолемия. Ако е възможно, диуретиците трябва да се преустановят 2-3 дни преди започване на терапията с Diroton. При пациенти с артериална хипертония, при които не може да се извърши спиране на диуретиците, лечението с Diroton трябва да започне с доза от 5 mg. В същото време се показва контролът на бъбречната функция и съдържанието на калий в кръвния серум. Впоследствие дозата на Diroton може да се коригира в зависимост от нивото на кръвното налягане. Ако е необходимо, е възможно да се възобнови лечението с диуретици (вижте раздели "Предупредителни мерки" и "Взаимодействие с други лекарствени продукти").

Корекция на дозата при бъбречна недостатъчност

Дозата при пациенти с увредена бъбречна функция трябва да се избере, като се вземе предвид креатининовия клирънс (КК) (вж. таблица 1).

Таблица 1. Корекция на дозата при бъбречна недостатъчност

* Дозата и/или честотата на приложение трябва да се коригира според нивото на кръвното налягане.

Дозата може постепенно да се увеличава до постигане на желаните стойности на кръвното налягане или до максимум 40 mg / ден.

Употреба при деца с артериална хипертония на възраст 6-16 години

Препоръчителната начална доза е 2,5 mg веднъж дневно при деца с тегло 20-50 kg и 5 mg веднъж дневно при деца с тегло над 50 kg. Дозата трябва да се избира индивидуално до максимум 20 mg / ден при деца с тегло 20-50 kg и 40 mg при деца с тегло над 50 kg. При проучвания, включващи деца, дози по-високи от 0,61 mg/kg (или над 40 mg) не са проучвани (вижте раздел "Фармакодинамика").

При деца с намалена бъбречна функция е необходимо да се предпише по-ниска начална доза или да се увеличат интервалите между увеличенията на дозата.

Сърдечна недостатъчност

При пациенти със сърдечна недостатъчност Diroton трябва да се използва като лекарство за допълнителна терапия към диуретици и, ако е необходимо, дигиталисови лекарства или бета-блокери (вижте раздели "Противопоказания", "Предупредителни мерки", "Взаимодействие с други лекарства", "Фармакодинамика" ), Началната доза може да бъде 2,5 mg веднъж дневно и лечението трябва да започне под строг медицински контрол, за да се оцени ефектът върху кръвното налягане. Когато увеличавате дозата, имайте предвид следното:

Стъпката на повишаване на дозата не трябва да надвишава 10 mg. Интервалът между повишаване на дозата не трябва да бъде по-малък от 2 седмици. Дозата трябва да се увеличи до максимално поносимата (35 mg веднъж дневно).

Корекцията на дозата се извършва индивидуално, в зависимост от клиничния ефект.

При пациенти с висок риск от симптоматична хипотония, например при пациенти с електролитен дефицит и/или хипонатриемия, при пациенти с хиповолемия или при пациенти, приемащи силни диуретици, ако е възможно, тези фактори трябва да бъдат коригирани преди предписването на Diroton. Показан за проследяване на бъбречната функция и серумния калий (вижте раздел "Предупредителни мерки").

Остър миокарден инфаркт

При необходимост пациентите трябва да получават стандартни препоръчани лекарства като тромболитици, ацетилсалицилова киселина и бета-блокери. Нитроглицерин интравенозно или трансдермално може да се използва в комбинация с Diroton (вижте раздели "Противопоказания", "Предупредителни мерки", "Взаимодействие с други лекарства", "Фармакодинамика"),

Начална доза (първите 3 дни след инфаркт на миокарда)

Лечението с Diroton може да започне в рамките на 24 часа след появата на симптомите. Терапията не трябва да се започва, когато систоличното кръвно налягане е по-малко от 100 mm Hg. Изкуство. Първата доза Diroton е 5 mg перорално, след това 5 mg след 24 часа, 10 mg след 48 часа и след това 10 mg веднъж дневно. При пациенти с ниско систолично кръвно налягане (120 mmHg или по-ниско), ако лечението започне или продължи през първите 3 дни след инфаркт на миокарда, дозата трябва да бъде по-ниска - 2,5 mg перорално (вижте раздел "ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ").

Поддържаща доза

Поддържащата доза е 10 mg веднъж дневно. Ако се развие хипотония (систоличното кръвно налягане е по-малко или равно на 100 mm Hg), дневната поддържаща доза може да бъде 5 mg с временно намаляване до 2,5 mg, ако е необходимо. При развитие на продължителна артериална хипотония (систолно кръвно налягане под 90 mm Hg за повече от 1 час) Diroton трябва да се отмени.

Лечението трябва да продължи 6 седмици и след това пациентът трябва да бъде преоценен. Пациенти, при които се появят симптоми на сърдечна недостатъчност, трябва да продължат лечението с Diroton (вижте точка "Дозировка и приложение").

Диабетна нефропатия

При пациенти с артериална хипертония, захарен диабет тип 2 и начален стадий на нефропатия дозата е 10 mg веднъж дневно; дозата може да се увеличи, ако е необходимо, до 20 mg веднъж дневно, за да се постигне диастолно кръвно налягане под 90 mm Hg. Изкуство. при измерване в седнало положение.

При наличие на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс

Приложение при деца

Данните за ефикасността и безопасността на лекарството при деца над 6-годишна възраст с артериална хипертония са ограничени, но няма опит с други показания (вижте раздел "Фармакодинамика"). Лизиноприл трябва да се използва при деца само за лечение на хипертония (и не се препоръчва за други показания).

Лизиноприл не трябва да се използва при деца под 6 години или при деца с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация (GFR)

Употреба при пациенти в напреднала възраст

При клинични проучвания не са установени свързани с възрастта промени в ефективността или безопасността на лекарството. Ако при пациенти в напреднала възраст бъбречната функция е намалена, тогава първоначалната доза трябва да се избере, като се вземе предвид CC (таблица 1). Впоследствие дозата трябва да се коригира в зависимост от промените в кръвното налягане.

Употреба при пациенти с бъбречна трансплантация

Няма опит с употребата на Diroton при пациенти с скорошна бъбречна трансплантация. Поради тази причина употребата на Diroton не се препоръчва при такива пациенти.

Начин на приложение

Diroton се приема перорално 1 път на ден. Както при други лекарства, предписани веднъж дневно, лизиноприл трябва да се приема по едно и също време всеки ден. Абсорбцията на лекарството Diroton не зависи от приема на храна.

Страничен ефект

Следните нежелани реакции са наблюдавани при употребата на лизиноприл и други ACE инхибитори със следната честота:

Много често (≥1/10)

Често (от ≥1/100 до

Нечести (от ≥1 / 1000 до

Рядко (≥1 / 10 000 до

Много рядко (от

Честотата е неизвестна (не може да бъде оценена от наличните данни)

Клас органна система	Често	рядко	Рядко	Рядко	Неизвестна честота
Нарушения на кръвта и лимфната система				потискане на костния мозък, анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, агранулоцитоза (вижте раздел "Предупредителни мерки"), хемолитична анемия, лимфаденопатия
Нарушения на имунната система				автоимунни нарушения
Ендокринни нарушения			синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIH)
Метаболитни и хранителни нарушения				хипогликемия
Психични разстройства		промени в настроението, нарушения на съня, халюцинации	объркване		депресия
Нарушения на нервната система	виене на свят, главоболие	парестезия, световъртеж, вкусови нарушения	паросмия (нарушено обоняние)		припадък
Сърдечни нарушения		усещане за ускорен сърдечен ритъм, тахикардия, миокарден инфаркт, вероятно на фона на прекомерно понижение на кръвното налягане при пациенти с висок риск (вижте раздел "Предупредителни мерки")
Съдови нарушения	ортостатични ефекти (включително артериална хипотония)	остър мозъчно-съдов инцидент, вероятно поради прекомерно понижаване на кръвното налягане при пациенти с висок риск (вижте раздел "Предупредителни мерки"), синдром на Raynaud
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения	кашлица	ринит		бронхоспазъм, синузит, алергичен алвеолит, еозинофилна пневмония
Нарушения на храносмилателната система	повръщане, диария	гадене, болки в корема, лошо храносмилане	суха уста	панкреатит, ангиоедем на червата
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища				хепатит, хепатоцелуларна или холестатична жълтеница, чернодробна недостатъчност (вижте раздел ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ)
Нарушения на кожата и подкожната тъкан *		обрив, сърбеж	уртикария, косопад, псориазис, свръхчувствителност/ангиоедем: подуване на лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и/или ларинкса (вижте раздел "Предупредителни мерки")	изпотяване, пемфигус, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, доброкачествена кожна лимфаденоза
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища	нарушена бъбречна функция		уремия, бъбречна недостатъчност	олигурия/анурия
Нарушения на гениталиите и гърдите		импотентност	гинекомастия
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране		повишена умора, астения
Влияние върху резултатите от лабораторни и инструментални изследвания		повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвния серум, хиперкалиемия, повишаване на активността на "чернодробните" ензими, хиперкалиемия	намален хематокрит, понижен хемоглобин, хипербилирубинемия, хипонатриемия

* Съобщава се комплекс от симптоми, който може да включва един или повече от следните симптоми: треска, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положителен отговор на антинуклеарните антитела (ANA), повишена скорост на утаяване на еритроцитите (ESR), еозинофилия и левкоцитоза, кожен обрив , фоточувствителност или други промени в кожата.

Данните за безопасност от клинични проучвания показват, че лизиноприл като цяло се понася добре при деца с хипертония и че профилът на безопасност в тази възрастова група е сравним с този при възрастни пациенти.

Предозиране

Данните за предозиране при хора са ограничени. Симптомите, свързани с предозиране на АСЕ инхибитор, могат да включват хипотония, колапс, електролитен дисбаланс, бъбречна недостатъчност, хипервентилация, тахикардия, сърцебиене, брадикардия, замаяност, тревожност и кашлица. В случай на предозиране се препоръчва интравенозно приложение на физиологичен разтвор. Ако се развие артериална хипотония, пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение. Ако е възможно, може да се обмисли и инфузия на ангиотензин II и/или интравенозни катехоламини.

Ако лекарството е било прието наскоро, е необходимо да се вземат мерки за отстраняване на лизиноприл (например, предизвикване на повръщане, изплакване на стомаха, въвеждане на сорбенти и натриев сулфат). Лизиноприл може да се отстрани от системното кръвообращение чрез хемодиализа (вижте раздел "Предупредителни мерки"). С развитието на брадикардия, устойчива на лекарствена терапия, се показва поставянето на изкуствен пейсмейкър. Необходим е постоянен мониторинг на жизнените показатели, съдържанието на електролити и концентрацията на серумния креатинин.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Данните от клинични проучвания показват, че двойното блокиране на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), когато се комбинира с АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери или алискирен, е свързано с повишен риск от такива нежелани събития като артериална хипотония, хиперкалиемия и намалена бъбречна функция. функция (включително остра бъбречна недостатъчност), в сравнение с употребата на само едно лекарство, блокиращо RAAS (вижте раздели "Противопоказания", "Предупредителни мерки" и "Фармакодинамика").

Антихипертензивни лекарства

Когато лизиноприл се използва заедно с други антихипертензивни лекарства (например нитроглицерин и други нитрати или други вазодилататори), е възможно рязко понижаване на кръвното налягане (адитивен ефект).

Избягвайте едновременната употреба на лизиноприл и лекарства, съдържащи алискирен (вижте раздели "Противопоказания" и "Предупредителни мерки").

Диуретици

Едновременното приложение на диуретици с лизиноприл, като правило, има допълнителен антихипертензивен ефект.

Когато лизиноприл се предписва на пациенти, които вече приемат диуретици или наскоро са били предписани диуретици, е възможно прекомерно понижаване на кръвното налягане. Рискът от развитие на симптоматична хипотония може да бъде намален чрез прекратяване на приема на диуретици преди започване на лечение с лизиноприл (вижте раздели "Предупредителни мерки" и "Дозировка и приложение").

Въпреки че серумният калий като цяло остава в рамките на нормалните граници в клиничните проучвания, при някои пациенти е наблюдавана хиперкалиемия. Рисковите фактори за хиперкалиемия включват бъбречна недостатъчност, захарен диабет и едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, триамтерен или амилорид), калий-съдържащи хранителни добавки или калий-съдържащи заместители на солта. Употребата на калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи хранителни добавки или калий-съдържащи заместители на солта, особено при пациенти с увредена бъбречна функция, може да доведе до значително повишаване на серумния калий. Ако лизиноприл се прилага едновременно с калий-съхраняващ диуретик, индуцираната от диуретик хипокалиемия може да намалее.

Литиеви препарати

При едновременна употреба на ACE инхибитори и литиеви препарати се съобщава за обратимо повишаване на серумните концентрации на литий и поява на токсични ефекти. Едновременната употреба на тиазидни диуретици може да увеличи риска от литиева токсичност и да увеличи вече повишената литиева токсичност, свързана с употребата на АСЕ инхибитори. Едновременната употреба на лизиноприл и литиеви препарати не се препоръчва, но ако се докаже, че е необходимо да се използва тази комбинация, серумното съдържание на литий трябва да се следи внимателно (вижте раздел "Предупредителни мерки").

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително ацетилсалицилова киселина ≥3 g / ден

При едновременна употреба на ACE инхибитори и нестероидни противовъзпалителни средства (например ацетилсалицилова киселина като противовъзпалително лекарство, COX-2 инхибитори и неселективни НСПВС) антихипертензивният ефект може да бъде отслабен. Едновременната употреба на ACE инхибитори и НСПВС може да увеличи риска от нарушена бъбречна функция, включително възможна остра бъбречна недостатъчност, и да повиши серумния калий, особено при пациенти с първоначално намалена бъбречна функция. Тези ефекти обикновено са обратими. Пациентите трябва да получават достатъчно количество течност. В допълнение, необходимостта от проследяване на бъбречната функция след назначаването на комбинирана терапия трябва да се обмисли и да се провежда периодично в бъдеще.

злато

Нитритоидни реакции (симптоми на вазодилатация, включително зачервяване, гадене, виене на свят и тежка артериална хипотония) след приложение на инжекционен препарат, съдържащ злато (например натриев ауротиомалат), са регистрирани по-често при пациенти, получаващи лечение с АСЕ инхибитори.

Трициклични антидепресанти / антипсихотици / болкоуспокояващи

Едновременната употреба на някои анестетици, трициклични антидепресанти и антипсихотици с АСЕ инхибитори може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане (вижте раздел "Предупредителни мерки").

Симпатикомиметици

Симпатикомиметиците могат да намалят антихипертензивните ефекти на АСЕ инхибиторите.

Хипогликемични лекарства

Епидемиологичните проучвания показват, че едновременното приложение на ACE инхибитори и хипогликемични лекарства (инсулини, хипогликемични лекарства за перорално приложение) може да засили хипогликемичния ефект с риск от хипогликемия. Развитието на това явление е най-вероятно през първите седмици от лечението с комбинация от лекарства, както и при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Ацетилсалицилова киселина, тромболитици, бета-блокери, нитрати

Лизиноприл може да се използва едновременно с ацетилсалицилова киселина (в сърдечни дози), тромболитици, бета-блокери и/или нитрати.

Активатори на тъканен плазминоген

Едновременното лечение с тъканни плазминогенни активатори може да повиши риска от ангиоедем.

Предпазни мерки

Симптоматична хипотония

Симптоматична хипотония рядко се появява при пациенти с неусложнена хипертония. При пациенти с артериална хипертония на фона на употребата на лизиноприл, артериалната хипотония е по-вероятно да се появи на фона на хиповолемия, например при употреба на диуретици, ограничаване на готварската сол в диетата, по време на диализа, диария или повръщане , или наличието на тежка ренин-зависима хипертония (вижте раздели „Взаимодействие с други лекарствени продукти“ и „Странични ефекти“). При пациенти със сърдечна недостатъчност, независимо от наличието на съпътстваща бъбречна недостатъчност, се наблюдава развитие на симптоматична хипотония. Симптоматична хипотония е най-вероятна при пациенти с по-тежка сърдечна недостатъчност, при които се използват по-високи дози бримкови диуретици, хипонатриемия или функционална бъбречна недостатъчност. При пациенти с повишен риск от развитие на симптоматична хипотония е необходимо внимателно проследяване на състоянието при започване на терапия или коригиране на дозата. Същото се отнася и за пациенти с коронарна артериална болест или мозъчно-съдова болест, при които твърде силното понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или мозъчно-съдов инцидент.

Ако се появи артериална хипотония, пациентът трябва да бъде поставен в хоризонтално положение; ако е необходимо, се препоръчва интравенозна инфузия на 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преходната артериална хипотония, като правило, не е противопоказание за по-нататъшно лечение; по-нататъшното лечение обикновено протича без усложнения след възстановяване на кръвното налягане в резултат на корекция на хиповолемията.

При някои пациенти със сърдечна недостатъчност и нормално или ниско кръвно налягане е възможно допълнително понижаване на системното кръвно налягане при използване на лизиноприл. Този ефект е очакван и не е причина за спиране на лечението. Ако хипотонията доведе до клинични прояви, тогава може да бъде показано намаляване на дозата или прекратяване на лизиноприл.

Артериална хипотония при остър миокарден инфаркт

В случай на остър миокарден инфаркт, ако лечението с вазодилататори може сериозно да влоши хемодинамичното състояние (например, ако систоличното кръвно налягане е 100 mm Hg или по-ниско, или в случай на кардиогенен шок), предписването на лизиноприл е противопоказано. През първите 3 дни след инфаркт на миокарда дозата трябва да се намали, ако систоличното кръвно налягане е 120 mm Hg. Изкуство. или по-долу. Поддържащите дози трябва да бъдат намалени до 5 mg или временно до 2,5 mg, ако систоличното кръвно налягане е 100 mm Hg. Изкуство. или по-долу. При персистираща артериална хипотония (систолно кръвно налягане под 90 mm Hg за повече от 1 час), лизиноприл трябва да се преустанови.

Стеноза на аортна и митрална клапа / хипертрофична кардиомиопатия

Както при други ACE инхибитори, лизиноприл трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с митрална стеноза и обструкция на изходния тракт на лявата камера, например със стеноза на аортната клапа или хипертрофична кардиомиопатия.

Нарушена бъбречна функция

В случай на нарушена бъбречна функция (CC

При пациенти със сърдечна недостатъчност, артериалната хипотония след приложение на АСЕ инхибитори може да доведе до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция. В тази ситуация се съобщава за развитие на остра бъбречна недостатъчност, обикновено обратима.

При някои пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерия на един бъбрек, които са получавали АСЕ инхибитори, е имало повишение на кръвната урея и серумния креатинин, обикновено обратимо след прекратяване на терапията. Този ефект е по-вероятно да се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност. При наличие на съпътстваща реноваскуларна хипертония рискът от тежка артериална хипотония и бъбречна недостатъчност се повишава. При тези пациенти лечението трябва да започне под строг медицински контрол, като се използват ниски дози и внимателно се титрува дозата. Тъй като диуретиците могат да влошат това състояние, през първите седмици от лечението с лизиноприл, те трябва да бъдат преустановени и бъбречната функция да се проследява.

При някои пациенти с артериална хипертония, които нямат съпътстващо съдово бъбречно заболяване, се наблюдава повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвния серум, обикновено незначително и краткотрайно, особено при едновременната употреба на лизиноприл и диуретик . Този ефект е по-вероятно да се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност. Може да се наложи намаляване на дозата и/или отмяна на диуретика и/или лизиноприла.

Не започвайте лечение с лизиноприл при остър миокарден инфаркт при пациенти с увредена бъбречна функция, дефинирана като концентрация на серумния креатинин над 177 μmol/L и/или протеинурия над 500 mg/24 h. Серумни нива над 265 μmol/L или два пъти първоначалното ниво), лекарят трябва да обмисли прекратяване на лизиноприл.

Свръхчувствителност/ангиоедем (оток на Квинке)

В редки случаи при употребата на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, включително лизиноприл, се съобщава за развитие на ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и/или ларинкса. Отокът може да се развие по всяко време по време на лечението. В този случай е необходимо незабавно да се отмени лизиноприл, пациентът трябва да получи подходящо лечение и да бъде под лекарско наблюдение в болницата, докато симптомите не изчезнат напълно. Дори в случай на поява на оток само в областта на езика, без съпътстващо увреждане на дихателните функции, пациентът може да се нуждае от продължително наблюдение, тъй като лечението с антихистамини и кортикостероиди може да не е достатъчно.

В много редки случаи се съобщава за смърт поради развитие на ангиоедем на ларинкса или езика. Пациентите със засягане на езика, глотиса или ларинкса са изложени на по-висок риск от обструкция на дихателните пътища, особено при операция на дихателните пътища. В такива случаи е показано спешно лечение, което може да включва прилагане на епинефрин и/или поддържане на дихателните пътища. Пациентът трябва да бъде под строг лекарски контрол, докато симптомите не изчезнат напълно и трайно.

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим са по-склонни да причинят ангиоедем при чернокожи пациенти, отколкото при пациенти от други раси.

Пациенти, които преди това са имали ангиоедем, който не е свързан с лечение с АСЕ инхибитор, може да са изложени на по-голям риск от развитие на ангиоедем, докато приемат АСЕ инхибитор (вижте раздел "Противопоказания").

Анафилактоидни реакции при пациенти на хемодиализа

Съобщавани са анафилактоидни реакции при пациенти на хемодиализа, използващи диализни мембрани с висок дебит и висока пропускливост (напр. AN69) и едновременно приемащи ACE инхибитор. При такива пациенти трябва да се обърне внимание на използването на различен тип диализна мембрана или антихипертензивно лекарство от различен клас.

Анафилактоидни реакции по време на афереза ​​на липопротеини с ниска плътност (LDL)

В редки случаи може да се развият животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, получаващи АСЕ инхибитори по време на LDL афереза ​​с декстран сулфат. Такива реакции могат да бъдат избегнати, ако ACE инхибиторът се преустанови временно преди всяка процедура на афереза.

Десенсибилизация

При десенсибилизация (например отрова от насекоми) се наблюдават персистиращи анафилактоидни реакции при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори. При същите пациенти беше възможно да се избегне появата на такива реакции, когато терапията с АСЕ инхибитори беше временно преустановена, но те се появиха отново при случайно приемане на тези лекарства.

Чернодробна недостатъчност

В много редки случаи по време на терапия с АСЕ инхибитори се развива синдром, който започва с холестатична жълтеница и прогресира до фулминантна некроза и (понякога) е фатален. Механизмът на развитие на този синдром не е проучен. Ако се появят признаци на жълтеница или ако има значително повишаване на активността на "чернодробните" ензими, лечението с лизиноприл трябва да се преустанови и под подходящ лекарски контрол.

Неутропения/агранулоцитоза

При пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, се съобщава за развитие на неутропения/агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия. При пациенти с нормална бъбречна функция без други утежняващи фактори, рядко се развива неутропения. Неутропенията и агранулоцитозата изчезват след спиране на лечението с АСЕ инхибитори. Лизиноприл трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със съдова колагеноза, както и при пациенти, получаващи имуносупресивна терапия, алопуринол или прокаинамид, или при комбинация от тези усложняващи фактори, особено ако има и нарушена бъбречна функция. Някои от тези пациенти развиват сериозни инфекции, които в някои случаи не се повлияват от интензивна антибиотична терапия. Ако лизиноприл се използва при такива пациенти, тогава се препоръчва периодично проследяване на броя на левкоцитите; освен това пациентите трябва да бъдат насърчавани да съобщават за всякакви признаци на инфекция.

Двойна блокада на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS)

Има доказателства, че едновременната употреба на ACE инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери или алискирен повишава риска от артериална хипотония, хиперкалиемия и намалена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност). По тази причина не се препоръчва двойна блокада на RAAS поради комбинираната употреба на ACE инхибитори, блокери на ангиотензин II рецептори или алискирен (вижте раздели „Взаимодействие с други лекарства“ и „Фармакодинамика“),

Ако двойната блокада е абсолютно необходима, тогава такова лечение трябва да се извършва под лекарско наблюдение с чести внимателни контроли на бъбречната функция, електролитното съдържание и кръвното налягане. При пациенти с диабетна нефропатия не трябва да се прилага комбинирана терапия с АСЕ инхибитори и ангиотензин II рецепторни блокери.

Състезание

При чернокожи пациенти инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим са по-склонни да причинят ангиоедем, отколкото при пациенти от други раси.

Както при другите ACE инхибитори, лизиноприл може да бъде по-малко ефективен за понижаване на кръвното налягане при чернокожи пациенти, отколкото при пациенти от друга раса, което вероятно се дължи на по-високата честота на състояния с ниски нива на ренин при чернокожи пациенти, страдащи от артериална хипертония.

кашлица

Има съобщения за кашлица по време на лечение с АСЕ инхибитори. Кашлицата обикновено е суха. Стабилен и спрян след прекратяване на лекарството. При диференциалната диагноза на кашлицата трябва да се има предвид възможността за кашлица, предизвикана от АСЕ инхибитори.

Хирургия / Анестезия

При пациенти, подложени на тежка операция или по време на обща анестезия с лекарства, водещи до артериална хипотония, лизиноприл може да блокира образуването на ангиотензин II след компенсаторно освобождаване на ренин. Ако се развие артериална хипотония, вероятно в резултат на горния механизъм, корекцията може да се направи чрез увеличаване на обема на циркулиращата кръв.

Хиперкалиемия

При някои пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, включително лизиноприл, се наблюдава повишаване на серумния калий. Рискът от развитие на хиперкалиемия е по-висок при пациенти с бъбречна недостатъчност, захарен диабет, при едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици, хранителни добавки или заместители на солта, съдържащи калий, и при пациенти, приемащи лекарства, които могат да повишат серумния калий (напр. хепарин). Ако едновременното приложение на горните лекарства е задължително, се препоръчва редовно проследяване на серумното съдържание на калий (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарствени продукти“).

Пациенти със захарен диабет

При пациенти със захарен диабет е необходимо по-внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза през първия месец от лечението с АСЕ инхибитор в допълнение към предишното лечение с инсулин или хипогликемични лекарства за перорално приложение (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").

Литиеви препарати

Бременност и кърмене

Не трябва да започвате лечение с АСЕ инхибитори по време на бременност. Ако се счита за необходимо продължаване на лечението с АСЕ инхибитор, пациентите, които планират бременност, трябва да преминат към алтернативни антихипертензивни лекарства с известен профил на безопасност по време на бременност. Ако бременността се потвърди, лечението с АСЕ инхибитори трябва да се преустанови незабавно и, ако е необходимо, да се предпише алтернативно лечение (вижте раздели "Противопоказания" и "Употреба по време на бременност и по време на кърмене").

Не се препоръчва употребата на лизиноприл по време на кърмене.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми

Условия за почивка

По рецепта

Информация за производителя

ОАО "Гедеон Рихтер"

1103 Будапеща, ул. Дьомрой, 19-21, Унгария

Фирма, представляваща интересите на производителя и заявителя

Catad_pgroup АСЕ инхибитори

Diroton - официални инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер:

P N011426 / 01

Търговско наименование:Диротон ®

Международно непатентно име:

лизиноприл

Доза от:

таблетки

СЪЕДИНЕНИЕ
Активно вещество:
1 таблетка съдържа:
2,5 mg лизиноприл (като 2,72 mg лизиноприл дихидрат)
5 mg лизиноприл (като 5,44 mg лизиноприл дихидрат)
10 mg лизиноприл (като 10,89 mg лизиноприл дихидрат)
20 mg лизиноприл (като 21,77 mg лизиноприл дихидрат)
Помощни вещества:магнезиев стеарат, талк, манитол. царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

ОПИСАНИЕ
2,5 mg таблетки: Бели или почти бели плоски таблетки, дисковидни, скосени, с надпис "2,5" от едната страна и делителна черта от другата.
5 mg таблетки: Бели или почти бели плоски таблетки, дисковидни, скосени, с надпис "5" от едната страна и делителна черта от другата.
10 mg таблетки: Бели или почти бели правоъгълни, двойно изпъкнали таблетки, с надпис "10" от едната страна и делителна черта от другата.
Таблетки 20 mg: Петоъгълни, двойно изпъкнали таблетки с бял или почти бял цвят, с надпис "20" от едната страна и делителна черта от другата.

Фармакотерапевтична група:

инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE).

ATX код: S09AA 03

ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ
ФАРМАКОДИНАМИКА
АСЕ инхибиторът намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляването на съдържанието на ангиотензин II води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон.
Намалява разграждането на брадикинин и повишава синтеза на простагландини. Намалява общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане (BP), преднатоварването, налягането в белодробните капиляри, причинява увеличаване на минутния кръвен обем и повишаване на толерантността към упражнения при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Разширява артериите повече от вените. Някои от ефектите се приписват на ефекта върху тъканните системи ренин-ангиотензин. При продължителна употреба тежестта на хипертрофия на миокарда и стените на резистивните артерии намалява. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. АСЕ инхибиторите удължават продължителността на живота при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, забавят прогресията на левокамерната дисфункция при пациенти, прекарали миокарден инфаркт без клинични прояви на сърдечна недостатъчност. Началото на хипотензивния ефект - след 1 час.Максимален ефект се наблюдава след 6-7 часа.Хипотензивният ефект продължава 24 часа.Продължителността на ефекта зависи и от дозата.
При артериална хипертония ефектът се забелязва през първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца.
При рязко спиране на лекарството не се наблюдава изразено повишаване на кръвното налягане.
Освен че понижава кръвното налягане, лизиноприл намалява албуминурията. При пациенти с хипергликемия помага за нормализиране на функцията на увредения гломерулен ендотел.
Лизиноприл не повлиява концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет и не повишава риска от хипогликемия.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
След вътрешен прием на лизиноприл максималната серумна концентрация се достига след 7 часа.Слабо се свързва с протеините на кръвната плазма. Пропускливостта през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера е ниска. Средната степен на абсорбция на лизиноприл е около 25%, със значителна междуиндивидуална вариабилност (6-60%). Храната не влияе върху абсорбцията на лизиноприл. Лизиноприл не се метаболизира и се екскретира непроменен изключително чрез бъбреците. След многократно приложение ефективният полуживот на лизиноприл е 12 часа.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност абсорбцията и клирънсът на лизиноприл са намалени.
Бъбречното увреждане води до повишаване на AUC (площ под кривата плазмена концентрация-време) и на полуживота на лизиноприл, но тези промени стават клинично значими само когато скоростта на гломерулна филтрация спадне под 30 ml/min.
При пациенти в напреднала възраст концентрацията на лекарството в кръвната плазма и площта под кривата концентрация-време са 2 пъти по-високи, отколкото при млади пациенти.
Лизиноприл се екскретира от тялото чрез хемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
- Есенциална и реноваскуларна артериална хипертония (в монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).
- Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).
- При остър миокарден инфаркт със стабилни хемодинамични показатели през първите 24 часа като част от комбинирана терапия за профилактика на левокамерна дисфункция и сърдечна недостатъчност.
- Диабетна нефропатия (намаляване на албуминурията при инсулинозависими пациенти с нормално кръвно налягане и инсулинонезависими пациенти с артериална хипертония).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Свръхчувствителност към лизиноприл и други компоненти на лекарството, анамнеза за ангиоедем, включително такива, свързани с употребата на АСЕ инхибитори, идиопатичен ангиоедем, наследствен ангиоедем, възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

ВНИМАТЕЛНО
Аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (GOKMP), двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на единична бъбречна артерия, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) по-малко от 30 ml/min), първичен костен хипералдостеронизъм, в артериална хипотония хемопоеза, хипонатриемия (повишен риск от артериална хипотония при пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол), хиповолемични състояния (включително диария, повръщане), системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия), тежки форми на захарен диабет, подагра, хиперурикемия, хиперкалиемия. исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания (включително мозъчно-съдова недостатъчност), тежка хронична сърдечна недостатъчност, хемодиализа с използване на диализни мембрани с висок дебит и висока пропускливост (AN69®), напреднала възраст.

ПЕРИОД НА БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Употребата на лизиноприл по време на бременност е противопоказана. Когато се установи бременност, лекарството трябва да се преустанови възможно най-рано. Лизиноприл преминава през плацентарната бариера. Приемането на ACE инхибитори през II и III триместър на бременността има неблагоприятен ефект върху плода (възможно е изразено понижение на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, хипоплазия на костите на черепа, вътрематочна смърт).
Няма данни за отрицателните ефекти на лекарството върху плода, когато се използва през първия триместър. За новородени и кърмачета, които са били изложени на вътреутробно излагане на ACE инхибитори, се препоръчва да бъдат наблюдавани за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия.
По време на лечението с лекарството е необходимо да се спре кърменето (няма данни за проникването на лизиноприл в кърмата).

ДОЗИРОВКА И ПРИЛОЖЕНИЕ
Вътре, 1 път на ден, независимо от приема на храна, за предпочитане по едно и също време.
Есенциална хипертония
Препоръчителната начална доза за пациенти, които не приемат антихипертензивни лекарства, е 1 таблетка, 10 mg на ден. Обичайната поддържаща доза е 1 таблетка, 20 mg на ден; в зависимост от параметрите на кръвното налягане, дозата може да се увеличи до 40 mg / ден. Максималната дневна доза е 40 mg / ден. При увеличаване на дозата трябва да се има предвид, че за пълното проявление на хипотензивния ефект са необходими 2-4 седмици. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, терапията трябва да се допълни с друго антихипертензивно средство.

Пациентите, приемащи диуретици, трябва да спрат приема на диуретици 2-3 дни преди започване на терапия с Diroton®. В случаите, когато това не е възможно, началната доза на Диротон ® не трябва да надвишава 5 mg/ден, като се препоръчва да се осигури медицинско наблюдение на пациента след приема на първата доза, т.к. е възможно развитието на симптоматична артериална хипотония (максималният ефект се проявява 6 часа след приема на лекарството).

Реноваскуларна хипертонияи други състояния, свързани с повишена активност на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Препоръчителната начална доза е 2,5-5 mg / ден под засилено медицинско наблюдение (контрол на кръвното налягане, бъбречна функция, серумен калий). Поддържащата доза, при продължаване на стриктен медицински контрол, трябва да се определя в зависимост от динамиката на кръвното налягане.

Бъбречна недостатъчност
Тъй като екскрецията на лизиноприл се извършва през бъбреците, началната доза на Diroton ® зависи от показателите на CC: с CC 30-70 ml / min - 5-10 mg / ден, с CC 10-30 ml / min - 2,5 -5 mg / ден, по-малко 10 ml / min. включително пациенти на хемодиализа - 2,5 mg / ден. Поддържащата доза зависи от клиничния ефект и се избира при редовно измерване на показателите за бъбречна функция, концентрацията на калий и натрий в кръвта.

Хронична сърдечна недостатъчност
Началната дневна доза Diroton®, равна на 2,5 mg, може постепенно да се увеличи след 3-5 дни до обичайната поддържаща дневна доза от 5-20 mg. Дозата не трябва да надвишава максималната дневна доза от 20 mg. Когато се използва едновременно с диуретици, дозата на диуретиците трябва да се намали предварително, ако е възможно.
Преди започване на лечение с Diroton® и по-късно, по време на лечението, трябва редовно да се проследяват кръвното налягане, бъбречната функция, нивата на калий и натрий в кръвта, за да се избегне развитието на артериална хипотония и свързаната с нея бъбречна дисфункция.

Диабетна нефропатия
Дневната доза при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет с нормално кръвно налягане е 10 mg наведнъж. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg веднъж дневно, за да се намали диастолното кръвно налягане до 75 mm Hg. чл., измерено в седнало положение.
Изборът на дозата за пациенти с инсулинозависим захарен диабет, страдащи от артериална хипертония, се извършва съгласно горната схема, но оптималното диастолно кръвно налягане трябва да бъде под 90 mm Hg.

Остър миокарден инфаркт
В случай на употреба на лекарството Diroton® на първия ден след инфаркт на миокарда, първоначалната доза на лекарството е 5 mg, на втория ден се предписват повторно 5 mg, на третия ден - 10 mg, след това поддържащата доза е 10 mg на ден. При пациенти с остър миокарден инфаркт лекарството трябва да се използва най-малко 6 седмици.
При ниско систолно кръвно налягане (по-малко от 120 mm Hg), лечението започва с ниска доза (2,5 mg / ден). В случай на развитие на артериална хипотония, когато систоличното кръвно налягане е по-малко от 100 mm Hg, поддържащата доза се намалява до 5 mg / ден, ако е необходимо, е възможно временно да се предпише 2,5 mg / ден.
В случай на продължително изразено понижение на кръвното налягане (систолно кръвно налягане под 90 mm Hg за повече от 1 час), лечението с лекарството трябва да се преустанови.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
Най-честите нежелани реакции: замаяност, главоболие (при 5-6% от пациентите), слабост, диария, суха кашлица (3%), гадене, повръщане, ортостатична хипотония, кожен обрив, болка в гърдите (1-3%).
Честотата на други нежелани реакции е по-малко от 1%:
От страна на сърдечно-съдовата система:значително понижение на кръвното налягане, болка в гърдите, рядко - ортостатична хипотония, тахикардия, брадикардия, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност, нарушение на атриовентрикуларната проводимост, инфаркт на миокарда.
От храносмилателния тракт:гадене, повръщане, коремна болка, сухота в устата, диария, диспепсия, анорексия, нарушения на вкуса, панкреатит, хепатит (хепатоцелуларен и холестатичен), жълтеница (хепатоцелуларен или холестатичен).
От страната на кожата:уртикария, повишено изпотяване, фоточувствителност, сърбеж, косопад.
От страна на централната нервна система:лабилност на настроението, нарушена концентрация, парестезия, умора, сънливост, конвулсивни потрепвания на мускулите на крайниците и устните, рядко - астеничен синдром, объркване.
От дихателната система:диспнея, суха кашлица, бронхоспазъм, апнея.
От хемопоетичната система:левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия (понижена концентрация на хемоглобин, хематокрит, еритроцитопения).
Алергични реакции:ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, епиглотиса и/или ларинкса, чревен ангиоедем, васкулит, положителни реакции към антинуклеарни антитела, повишена ESR, еозинофилия.
В много редки случаи - интерстициален ангиоедем (оток на интерстициалната тъкан на белите дробове без освобождаване на трансудат в лумена на алвеолите).
От пикочно-половата система:уремия, олигурия, анурия, нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, намалена потентност.
Лабораторни показатели:хиперкалиемия и/или хипокалиемия, хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипохлоремия, хиперкалцемия. хиперурикемия, повишена концентрация на урея и креатинин в кръвната плазма, хипербилирубинемия, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, намален глюкозен толеранс, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, при продължително лечение е възможно леко понижение на хемоглобина и хематокрита, в някои случаи агранулоцитоза.
други:артралгия, артрит, миалгия, треска, обостряне на подагра.

ПРЕДОЗИРАНЕ
симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, сухота в устата, сънливост, задържане на урина, запек, тревожност, раздразнителност.
лечение:стомашна промивка, прием на активен въглен, даване на пациента в хоризонтално положение с повдигнати крака, попълване на обема на циркулиращата кръв (BCC) - интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори, симптоматична терапия, наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната системи, BCC, урея , креатинин и серумни електролити, както и диуреза. Лизиноприл може да бъде отстранен от тялото чрез хемодиализа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА
При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на солта, съдържащи калий - рискът от развитие на хипокалиемия се увеличава, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Поради това те могат да се предписват съвместно само въз основа на индивидуално решение на лекар при редовно проследяване на серумния калий и бъбречната функция.
При едновременна употреба с бета-блокери, блокери на "бавни" калциеви канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства, се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект на лекарството.
При едновременната употреба на ACE инхибитори и златни препарати (натриев ауротиомалат) интравенозно се описва комплекс от симптоми, включващ зачервяване на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония.
При едновременна употреба с вазодилататори, барбитурати, фенотиазини, трициклични антидепресанти, етанол - повишаване на антихипертензивния ефект на лекарството.
При едновременна употреба с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) (включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2), естрогени, както и адреностимуланти - намаляване на антихипертензивния ефект на лизиноприл.
При едновременна употреба с литиеви препарати - забавяне на елиминирането на лития от тялото (увеличаване на кардиотоксичните и невротоксични ефекти на лития).
При едновременна употреба с антиациди и холестирамин - намаляване на абсорбцията в стомашно-чревния тракт.
Лекарството повишава невротоксичността на салицилатите, отслабва ефекта на хипогликемичните средства за перорално приложение, норепинефрин, епинефрин и лекарства против подагра, засилва ефектите (включително страничните ефекти) на сърдечните гликозиди, ефекта на периферните мускулни релаксанти и намалява екскрецията на хинидин.
Намалява ефекта на оралните контрацептиви. При едновременното приложение на метилдопа рискът от хемолиза се увеличава.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Изразено понижаване на кръвното налягане най-често се получава при намаляване на обема на циркулиращата кръв, причинено от диуретична терапия, намаляване на количеството сол в храната, диализа, диария или повръщане. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност със или без съпътстваща бъбречна недостатъчност е възможно изразено понижение на кръвното налягане. По-често се открива при пациенти с тежък стадий на хронична сърдечна недостатъчност в резултат на употребата на високи дози диуретици, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението трябва да започне под стриктно наблюдение на лекар (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците). Подобни правила трябва да се спазват при предписване на пациенти с исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдова недостатъчност, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за прием на следващата доза от лекарството. Преди започване на лечението, ако е възможно, концентрацията на натрий трябва да се нормализира и/или обемът на циркулиращата кръв трябва да се попълни, ефектът на първоначалната доза на лекарството върху пациента трябва да се следи внимателно. Лечението на симптоматична хипотония се състои в почивка на легло и, ако е необходимо, интравенозно приложение на течности (физиологичен разтвор). Преходната артериална хипотония не е противопоказание за лечение с Diroton®, но може да се наложи временно прекратяване или намаляване на дозата.

Лечението с Diroton® е противопоказано в случаи на кардиогенен шок и остър миокарден инфаркт, ако назначаването на вазодилататор може значително да влоши хемодинамичните параметри, например, когато систоличното кръвно налягане не надвишава 100 mm Hg. Изкуство.
При пациенти с остър миокарден инфаркт намалената бъбречна функция (плазмена концентрация на креатинин над 177 μmol/L и/или протеинурия над 500 mg/24 h) е противопоказание за употребата на Diroton®. В случай на развитие на бъбречна недостатъчност по време на лечение с лизиноприл (концентрацията на креатинин в кръвната плазма е повече от 265 μmol / L или два пъти над първоначалното ниво), лекарят трябва да реши дали да спре лечението.

При двустранна стеноза на бъбречните артерии и стеноза на бъбречната артерия на един бъбрек, както и при хипонатриемия и/или намаляване на обема на циркулиращата кръв или циркулаторна недостатъчност, артериалната хипотония, причинена от приема на Diroton®, може да доведе до намаляване на бъбречната функция. функция с последващо развитие на обратима (след спиране на лекарството) остра бъбречна недостатъчност. Леко временно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин може да се наблюдава в случаи на нарушена бъбречна функция, особено на фона на едновременно лечение с диуретици. В случаи на значително намаление на бъбречната функция (креатининов клирънс под 30 ml/min) е необходимо повишено внимание и контрол на бъбречната функция.

Ангиоедем на лицето, крайниците, устните. език, епиглотис и/или ларинкс рядко се наблюдава при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, включително Diroton®, което може да се появи по всяко време на лечението. В този случай лечението с Diroton ® трябва да бъде спряно възможно най-скоро и пациентът трябва да бъде наблюдаван, докато симптомите напълно отшумят. В случаите, когато е настъпило подуване само на лицето и устните, състоянието най-често преминава без лечение, но е възможно да се предписват антихистамини. Ангиоедемът с оток на ларинкса може да бъде фатален. Когато езикът, епиглотисът или ларинкса са покрити, може да възникне запушване на дихателните пътища, поради което незабавно трябва да се проведе подходяща терапия (0,3-0,5 ml разтвор на епинефрин (адреналин) 1:1000 подкожно, приложение на глюкокортикостероиди, антихистамини) и/или мерки за осигуряване на проходимост на дихателните пътища.
Пациенти, които вече имат анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с предишно лечение с АСЕ инхибитори, може да имат повишен риск от развитието му по време на лечение с АСЕ инхибитор (вижте също раздел "Противопоказания").
Анафилактична реакция е отбелязана и при пациенти на хемодиализа, използващи диализни мембрани с висок поток (AN69®), които едновременно приемат Diroton®. В такива случаи трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или друг антихипертензивен агент.
В някои случаи на десенсибилизация срещу алергени от членестоноги, лечението с ACE инхибитори е придружено от реакции на свръхчувствителност. Това може да се избегне чрез временно прекъсване на приема на АСЕ инхибитори.

При пациенти с тежка операция или по време на обща анестезия, АСЕ инхибиторите (по-специално лизиноприл) могат да блокират образуването на ангиотензин II. Понижаване на кръвното налягане. свързан с този механизъм на действие се коригира чрез увеличаване на обема на циркулиращата кръв. Преди операция (включително стоматология) е необходимо да предупредите анестезиолога за употребата на Diroton ®.

Употребата на препоръчаните дози от лекарството от пациенти в напреднала възраст може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на лизиноприл в кръвта, поради което изборът на дозата изисква специално внимание и се извършва в зависимост от бъбречната функция и кръвното налягане на пациентът.
По същото време. при пациенти в напреднала възраст и млади пациенти антихипертензивният ефект на Diroton ® е изразен в еднаква степен.

Има съобщения за кашлица при употребата на АСЕ инхибитори. Кашлицата е суха, продължителна, която изчезва след спиране на лечението с АСЕ инхибитори. При диференциалната диагноза на кашлицата е необходимо да се вземе предвид кашлицата, причинена от употребата на АСЕ инхибитори.

В някои случаи се отбелязва хиперкалиемия. Рисковите фактори за хиперкалиемия включват бъбречна недостатъчност, захарен диабет и прием на калиеви добавки или лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта (като хепарин), особено при пациенти с увредена бъбречна функция. По време на лечението с лекарството е необходимо редовно проследяване на калий, глюкоза, урея и липидни йони в кръвната плазма.

Трябва да се внимава по време на тренировка, горещо време (риск от дехидратация и прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на обема на циркулиращата кръв).

Тъй като потенциалният риск от агранулоцитоза не може да бъде изключен, е необходимо периодично проследяване на кръвната картина.

ВЛИЯНИЕ НА ПОДГОТОВКАТА ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ НА АВТОМОБИЛ И МЕХАНИЗМИ
В случай на нежелани реакции от страна на централната нервна система, не се препоръчва шофиране на превозни средства, както и работа, свързана с повишен риск.

ФОРМА ЗА ОСВОБОЖДАВАНЕ
Таблетки, 2,5 mg.
14 таблетки в AL / PVC блистер. 1 или 2 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.
Таблетки, 5 mg, 10 mg и 20 mg.
14 таблетки в AL / PVC блистер. 1, 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Списък Б. Да се ​​съхранява при температура 15-30°С.
Да се ​​пази далеч от деца!

НАЙ-ДОБРОТО ПРЕДИ СРЕЩА
3 години.
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

УСЛОВИЯ ЗА ОТПУСКАНЕ ОТ АПТЕКИ
По рецепта.

Производител

1. ОАО "Гедеон Рихтер"
   1103 Будапеща, ул. Дьомрой, 19-21, Унгария
2. ЗАО "ГЕДЕОН Рихтер - РУС"
   140342 Русия, Московска област, Егориевски район, с. Шувое, ул. Лесна, 40.

Потребителските искове трябва да се изпращат на:
Московско представителство на OJSC "Gedeon Richter"
119049 Москва, 4-ти Добринински пер., сграда 8.

Diroton е лекарство от група инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим. Лекарствата от този тип са лекарства от първа линия на избор при хипертония от 2 и 3 градуса. Диротон има бързо и меко действие и умерен брой странични ефекти. Правилно избраният режим на дозиране и режимът на дозиране на лекарството ще осигурят плавно намаляване на кръвното налягане при хипертония.

Лекарството се предписва за хипертония 2 и 3 градуса

Основната активна съставка на лекарството е ACE инхибиторът лизиноприл. Лекарството Diroton се предлага в таблетки в три дози - 5, 10 и 20 mg от активната съставка във всяка.

Допълнителни компоненти в състава:

• магнезиев стеарат;
• талк;
• царевично нишесте;
• калциев хидроген фосфат.

Таблетките Diroton се различават по форма в зависимост от дозировката. Лекарството с 5 mg лизиноприл в състава е кръгли бели таблетки с номер 5 от едната страна. Препаратът от 10 mg се отличава със своята четириъгълна форма и числото 10 от едната страна. Диротон таблетки 20 mg под формата на пет точки, с номер, съответстващ на дозировката, от едната страна.

Лекарството принадлежи към групата на лекарствата, отпускани по лекарско предписание. За да закупите хапчета в аптека, трябва да предоставите рецепта от Вашия лекар.

Таблетките са опаковани в блистери от 14 броя. Една картонена кутия съдържа 1, 2 или 4 блистера и официални инструкции за употреба.

Фармакологични свойства

Ангиотензин-конвертиращият ензим или ACE е катализатор за превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II. Ензимът ангиотензин II стимулира секрецията на алдостерон, под негово действие настъпва вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане. Лекарствата от групата на АСЕ влияят на ренин-ангиотензиновата система, предотвратявайки увеличаването на количеството алдостерон, като по този начин блокират механизма за повишаване на съдовия тонус.

Диротон влияе директно върху механизмите на развитие на хипертонията, а не върху последствието от заболяването - високото кръвно налягане. Редовният прием на лекарството предотвратява скокове на налягането и предпазва от хипертонични кризи.

Свойства на препарата:

• понижаване на кръвното налягане;
• повишена концентрация на калий в кръвта;
• предотвратяване на скокове в налягането;
• подобряване на бъбречната функция;
• намаляване на натоварването на миокарда.

Концентрацията на активното вещество в организма бавно се увеличава в рамките на 7 часа след приема на хапчето. Лекарството практически не се метаболизира. След около 12-13 часа значителна част от активното вещество се екскретира с урината непроменена. В същото време концентрацията на активни вещества в кръвната плазма се намалява постепенно, което гарантира липсата на кумулативен ефект и в същото време не предизвиква внезапни скокове на налягането след края на действието на лизиноприл.

Показания за употреба

Инструкциите за употреба препоръчват приемането на таблетки Diroton за лечение на следните патологии:

• артериална хипертония;
• сърдечна недостатъчност;
• инфаркт на миокарда;
• бъбречна патология на фона на хипертония;
• лека форма на нефропатия при пациенти със захарен диабет.

При артериална хипертония лекарството се предписва като самостоятелно средство. При какво налягане да приемате Diroton, инструкциите за употреба не показват точно, но лекарите предписват лекарството главно, когато налягането се повиши над 150 mm Hg. При хипертония от 2-ра степен лекарството може да се препоръча като монотерапия, при условие че няма рискове и фактори, провокиращи развитието на усложнения на хипертонията. При хипертония 3 степен лекарството се предписва в комбинация с други лекарства, най-често с диуретици.

При недостатъчна сърдечна честота лекарството понижава кръвното налягане и намалява натоварването на миокарда. С тази диагноза Diroton се използва като симптоматично лечение, но не е лекарство от първа линия на избор.

Лекарството се предписва при остър миокарден инфаркт. Лечението се започва през първите 24 часа и продължава около 6 седмици.

Лекарството повишава концентрацията на калий в кръвта и подобрява функционирането на бъбреците, поради което се използва при лечение на нефропатия на фона на захарен диабет.

Противопоказания за назначаването

При индивидуални симптоми на непоносимост, като главоболие, е по-добре да откажете да използвате лекарството.

След като разберете какво представлява Diroton и от какво помага това лекарство, трябва да знаете в кои случаи лекарството е забранено. Противопоказания за таблетки:

• непоносимост към активното вещество;
• свръхчувствителност към лекарства от групата на АСЕ инхибиторите;
• анамнеза за ангиоедем;
• едновременно приемане с алискирен;
• бременност и кърмене.

Лекарството може да се приема от пациенти под 18-годишна възраст, тъй като текущите проучвания на ефекта на лекарството върху тялото на детето не са разкрили никакви опасности. Лекарството не е забранено да се приема в случай на нарушена бъбречна и чернодробна функция, но дозировката и режимът на дозиране в тези случаи се избират индивидуално за всеки пациент.

Режим на дозиране и режим на дозиране

Таблетките Diroton трябва да се приемат само веднъж дневно, по едно и също време. Това ще осигури постоянен ефект на лекарството без пикови промени в концентрацията на активното вещество в кръвния серум. Как да приемате Diroton зависи от показанията.

1. При хипертония терапията започва с 10 mg Diroton в продължение на няколко седмици. В първите дни трябва да сте подготвени за силно понижаване на кръвното налягане и поява на симптоми на хипотония. След няколко седмици е необходимо да се подложи на преглед за оценка на ефективността на лекарството. По препоръка на лекар по-нататъшният режим на употреба на лекарството може да бъде променен както нагоре, така и надолу в препоръчителната дозировка. Максималната дневна доза на лекарството за артериална хипертония е 80 mg лизиноприл.
2. При сърдечна недостатъчност лекарството се предписва в допълнение към приема на диуретици. Началната доза е 2,5 mg (половината от таблетката Diroton 5 mg). След две седмици дозата се увеличава до 5 mg, след още 14 дни - до 10 mg лизиноприл.
3. При лечението на остър миокарден инфаркт се практикува интравенозно приложение на лизиноприл, но в някои случаи се предписват таблетки Диротон. На първия ден е необходимо да се приемат 5 mg от лекарството, на втория ден и след това - 10 mg от лекарството. Ако през първите няколко дни след инфаркт пациентът има твърде ниско кръвно налягане, се препоръчва да се проведе терапия с 2,5 mg от лекарството Diroton. Три дни след сърдечен удар те преминават към дневна поддържаща доза (10 mg) Диротон на ден. Лечението отнема 4-6 седмици.
4. При лечение на диабетна нефропатия Diroton се приема по 10 mg на ден през първите няколко седмици, след което дозата се увеличава до 20 mg.

Капсулите и таблетките Diroton трябва да се приемат със или без храна, с много вода. Приемането се извършва най-добре сутрин. Лекарството Diroton може да се предписва на пациенти в напреднала възраст. В този случай не се изисква промяна на дозата, освен ако лекарят не реши друго.

Назначаване на деца

Дозировката на лекарството за деца се предписва от лекуващия лекар индивидуално

Диротон се използва в педиатричната практика. Лекарството се предписва на деца с артериална хипертония на възраст над 6 години. Ако теглото на детето е повече от 20 kg, се предписва прием на 2,5 mg от лекарството на ден, което се равнява на половин таблетка в минимална доза от 5 mg.

Деца над 12 години или с телесно тегло над 50 kg могат да приемат 5 mg от лекарството дневно. Продължителността на терапията се избира индивидуално за всеки пациент.

Няколко седмици след започване на лечението, лекарят може да удвои препоръчителната доза, ако пациентът понася добре терапията с Diroton.

Прием по време на бременност и кърмене

Diroton, чиято употреба се извършва съгласно инструкциите, е забранена за приемане по време на бременност. Няма точни данни за ефекта на лекарството върху развитието на бременността и плода. Ако по време на лечението с Diroton настъпи бременност, лекарството трябва да се преустанови.

Жените, които планират бременност, не трябва да приемат лекарства. Терапията с Diroton трябва да бъде изоставена най-малко три месеца преди планираното зачеване.

По време на кърмене приемането на лекарството е забранено. Ако е необходима терапия, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти

Както при другите лекарства, Диротон изисква внимателно приложение и внимателно подбрана дозировка поради риск от нежелани реакции. Честите нежелани реакции включват:

• мигрена;
• объркване на съзнанието;
• припадък;
• артериална хипотония;
• ортостатична хипотония;
• кашлица;
• гадене и повръщане;
• диария;
• нарушаване на работата на бъбреците.

Като правило, артериалната хипотония се наблюдава в първите дни от приема на лекарството, след което преминава без лечение. Ако изброените нежелани реакции се наблюдават продължително време, пациентът трябва да се консултира с лекар. Може би това лекарство не е подходящо за човек, тогава трябва да бъде заменено с аналог за фармацевтични свойства с различен състав.

Рядко срещаните странични ефекти включват:

• халюцинации;
• кошмари;
• нарушение на вкуса;
• парестезия;
• тахикардия;
• инфаркт на миокарда;
• нарушения на кръвообращението на мозъка;
• запушване на носа;
• еректилна дисфункция;
• астеничен синдром.

При непоносимост към лекарството може да се появи уртикария и други симптоми на алергични кожни реакции. В тежки случаи съществува риск от развитие на ангиоедем.

Симптоми на предозиране

В случай на симптоми на предозиране на лекарството, трябва незабавно да изплакнете стомаха сами

Не са регистрирани случаи на тежки дози, така че няма точни данни за възможни симптоми. Предполага се, че приемането на големи дози от лекарството може да причини:

• силно намаляване на налягането;
• бъбречна недостатъчност;
• тахикардия;
• брадикардия;
• нарушения на водно-електролитния баланс.

Ако подозирате предозиране, трябва незабавно да изплакнете стомаха и да предизвикате повръщане. Освен това се провежда симптоматична терапия, поради което е необходимо да се извика линейка в къщата.

специални инструкции

Диротон за хипертония от налягане трябва да се приема само според указанията на лекар. За да се избегне появата на симптоми на хипотония, другите лекарства трябва да се изоставят при започване на приема на Diroton. Това е особено вярно за диуретиците, тъй като комбинираната употреба на тези лекарства с ACE инхибитори в началото на лечението може да провокира бързо намаляване на налягането.

При пациенти с неусложнена хипертония симптомите на ниско кръвно налягане не се наблюдават в началния етап на прием на Diroton. Рискът от силен спад на кръвното налягане се увеличава при наличие на усложнения от есенциална хипертония.

Ако пациентът има повишен риск от понижаване на кръвното налягане до критични стойности, докато приема антихипертензивни лекарства, се препоръчва да започне терапия с прием на Diroton в минимални дози.

Лекарството не трябва да се използва при лечение на остър миокарден инфаркт, придружен от намаляване на горното налягане под 100 mm Hg.

При пациенти с бъбречна недостатъчност и захарен диабет съществува риск от развитие на хиперкалиемия по време на приема на Diroton, поради което по време на лекарствената терапия трябва редовно да се изследвате за навременно откриване на това заболяване.

Пациентите с диабет трябва да бъдат внимателно наблюдавани за промени в нивата на кръвната захар през първия месец от приема на ново антихипертензивно лекарство.

Лекарствени взаимодействия

Употребата на таблетките Диротон трябва да се обсъди с Вашия лекар, тъй като някои лекарства могат да повлияят на действието на антихипертензивния агент. В тази връзка лекарят трябва да бъде информиран за всички лекарства, които пациентът приема непрекъснато.

1. Едновременната употреба на антихипертензивни лекарства засилва ефекта на Diroton, което може да доведе до силно понижаване на кръвното налягане и появата на симптоми на хипотония.
2. Когато се приема едновременно с алискирен, рискът от развитие на тежки нежелани реакции се увеличава, така че тази комбинация е забранена.
3. В случай на комплексна терапия на хипертония, диуретиците трябва да се прилагат постепенно по време на приема на Diroton, поради рисковете от силно понижаване на налягането.
4. Едновременната употреба с калий-съхраняващи диуретици повишава риска от хиперкалиемия.
5. Антихипертензивният ефект на лекарството Diroton намалява, когато се приема едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства (ацетилсалицилова киселина, диклофенак, ибупрофен и др.).
6. Едновременното приложение на Diroton с литиеви препарати не се препоръчва поради повишената токсичност на последните.
7. Приемането на хипогликемични средства по време на терапия с Diroton повишава риска от хипогликемия при пациенти със захарен диабет.
8. Приемът на симпатикомиметици намалява антихипертензивния ефект на АСЕ инхибитора.
9. Когато се приема едновременно с трициклични антидепресанти или успокоителни, хипотензивният ефект на лекарството за хипертония се увеличава.

Подробен списък на лекарствените взаимодействия е даден в официалните инструкции за употреба.

Цена и аналози

Най-разпространеният и достъпен заместител на Diroton

При продължителна употреба на лекарството Diroton играе важна роля. Цената на лекарството варира между 300-700 рубли, в зависимост от дозировката и обема на опаковката. И така, лекарство в доза от 5 mg струва 350 рубли за 56 таблетки, в доза от 20 mg - 730 рубли за същата опаковка.

Ако е необходимо да се замени лекарството Diroton, аналози трябва да бъдат избрани сред лекарства със същата активна съставка. Те включват таблетки Витоприл, Ирумед, Лизорил. Най-достъпното лекарство е местното производство на лизиноприл. Цената на опаковане на таблетки в доза от 20 mg е само 45 рубли за 30 таблетки.

Diroton - инструкциите за употреба посочват, че това е търговското наименование на лекарството, произведено от унгарска компания. Основната активна съставка е лизиноприл.

Произвеждат се блистери от 14 таблетки, от 1 до 4 блистера в опаковка.

Лекарството се използва като антихипертензивен агент, причинява разширяване на периферния кръвен поток.

Според инструкциите Диротон се предписва за лечение на различни форми на хипертония, като есенциална, вторична и бъбречна хипертония.

При бъбречна хипертония, придружена от нарушена бъбречна екскреторна функция, може да възникне ефект на кумулация - натрупване на лекарството, тъй като екскрецията му от тялото се извършва от бъбреците. Това води до предозиране, следователно при такива пациенти е необходимо да се следи екскреторната функция на бъбреците.

Намаляването на натоварването на миокарда е особено изразено в самото начало на заболяването, буквално в първите часове след инфаркт. Въпреки това, трябва да се помни, че понякога в началото на заболяването се наблюдава спад на кръвното налягане и следователно Diroton не трябва да се използва. Инструкцията за употреба гласи, че ако продължителността на кръвното налягане е под 90 mm Hg, тогава започнатата терапия трябва да бъде отменена. В други ситуации продължителността на терапията е месец и половина, като през цялото това време е необходимо да се приема лекарството Diroton. Използването му за понижаване на кръвното налягане ще даде резултати след 12 дни.

Показанието за назначаването на Diroton е сърдечна недостатъчност от левокамерен тип, конгестивна или неуточнена.

Лекарството е ефективно при поражението на гломерулите на бъбреците, които се развиват в резултат на захарен диабет. За пациенти със захарен диабет Diroton се предписва само след консултация с ендокринолог. В случай на комбинирана патология, назначаването на Diroton се определя от показатели за диастолно налягане, което се измерва в седнало положение и не трябва да надвишава 90 mm Hg.

Според инструкциите Diroton е показан, когато стойностите на албумина се отклоняват от нормата.

Когато приемате таблетки перорално, Diroton се абсорбира от дванадесетопръстника в кръвния поток и приемането на храна едновременно с лекарството не влияе върху скоростта на абсорбция. Бионаличността достига 25-30%.

Клиничният ефект на лекарството се постига поради:

• прекъсване на превръщането на ангиотензин 1 в ангиотензин 2;
• намаляване на вазоконстрикторния ефект на ангиотензин 2;
• намаляване на съдържанието на алдостерон в плазмата;
• намаляване на предсърдното съпротивление;
• увеличаване на МОК (минутен кръвен обем);
• повишен бъбречен кръвоток.

Диротон не се метаболизира в човешкото тяло и се екскретира през бъбреците, без да претърпява промени, след 12 часа. Максималната му ефективност се проявява след 6-7 часа след приема на лекарството, продължителността на действие зависи от дозата. Пристрастяването към Diroton не е установено. Няма синдром на отнемане при внезапно спиране на приема на лекарството. Наблюдава се частично преминаване на лекарството през кръвно-мозъчната бариера.

Наблюдава се забавяне на абсорбцията на Diroton с 30% при пациенти с чернодробна цироза, но поради намаляване на екскрецията с бъбреците, ефективността му при тази категория пациенти се увеличава с 50%.

При пациенти с бъбречно заболяване намалява екскрецията на Diroton, но излишъкът може да бъде отстранен чрез хемодиализа.

При пациенти с 2-4 клас хронична недостатъчност бионаличността на Diroton намалява до 16%, но поради по-изразения ефект на лизиноприл върху миокарда, терапевтичният ефект остава същият. Особено внимателно трябва да се подбира дозировката на Diroton при деца и пациенти в напреднала възраст.

Трябва да се обърне внимание на пациентите, приемащи диуретици, като приемът им трябва да се спре 2-3 дни преди приема на Диротон. Инструкциите за употреба също така описват факта, че след приемане на първата доза, която не надвишава 5 mg, се препоръчва внимателно медицинско наблюдение. Трябва да се помни, че ефектът на Diroton настъпва след 6 часа.

Диротон: какво помага и показания за употреба

Diroton - индикации за употреба го предписват за нормализиране на кръвното налягане, облекчаване на инфаркт на миокарда. Подобрява притока на кръв, разширява артериите. Намалява количеството протеин, отделен по време на уриниране. Diroton е показан за употреба при пациенти със захарен диабет, тъй като не повлиява колебанията в нивата на кръвната захар и не причинява хипогликемия.

Лекарството се предлага в таблетки:

• 2,5 mg - бели или почти бели, дисковидни, двойно изпъкнали таблетки. Едната страна има отпечатък "2,5", обратната е маркирана с линия. Опаковани в картонена кутия, съдържаща 1 или 2 PVC или алуминиеви блистера. Всеки блистер съдържа 14 таблетки.
• 5 mg - бели или почти бели двойно изпъкнали таблетки. Едната страна има отпечатък "5", обратната е маркирана с линия. Те са в картонена кутия, съдържаща 1,2 или 4 алуминиеви блистера (намира се и PVC), всеки блистер съдържа 14 таблетки.
• 10 mg - двойноизпъкнали дискове във формата на четириъгълник. Едната страна има отпечатък "10", обратната е маркирана с линия. Те са в картонена кутия, съдържаща 1,2 или 4 алуминиеви блистера (намира се и PVC), всеки блистер съдържа 14 таблетки.
• 20 mg - бели или почти бели таблетки с форма на петоъгълник, без закръглени или изпъкнали. Едната страна има отпечатък "20", обратната е маркирана с линия. Те са в картонена кутия, съдържаща 1,2 или 4 алуминиеви блистера (намира се и PVC), всеки блистер съдържа 14 таблетки. Съставът съдържа редица спомагателни вещества.

Всяка опаковка, независимо от дозировката на активното вещество, съдържа инструкциите за лекарството Diroton. Показания за употреба на лекарството - препоръчва се като еднократна употреба или в комбинация с други лекарства за лечение на есенциални и реноваскуларни повишения на кръвното налягане.

Показанието е увреждане на бъбреците при неинсулинозависими пациенти. Има терапевтичен ефект при хронична бъбречна недостатъчност. Използва се при хронични форми на сърдечна недостатъчност. Diroton има положителни резултати още през първия ден. С какво друго помага това лекарство?

Наличието на прояви на хронични или сезонни хранителни, лекарствени или контактни алергии при пациент:

• Силна чувствителност към активни и спомагателни вещества на лекарството.
• Диагностициран остър или хроничен ангиоедем.
• Синдром на Connes (първичен).
• Периодът след прехвърлената бъбречна трансплантация.
• Свиване или стесняване на бъбречните артерии (едностранно и двустранно).
• Повишено съдържание на азот в бъбреците (азотемия).
• Диагностицирана бъбречна недостатъчност.
• Стесняване на бъбречната артерия (след операция за отстраняване на сдвоения орган).
• Компресиране на стените на аортата.
• Високи нива на калий в кръвта.

Диротон е забранен за употреба при деца под 18 години, тъй като няма съответните проучвания за безопасността и ефикасността на употребата му.

Таблетки Diroton - инструкции за употреба при различни патологии и бременност

Таблетките Diroton, инструкциите за употреба на които са в опаковката, трябва да се приемат по препоръка на лекар, съгласно установената схема. Диротон се прилага веднъж дневно, ако пациентът има подходящи показания. Препоръчително е приложението на лекарството Diroton, чиято дозировка се избира индивидуално, да се извършва ежедневно по едно и също време.

Като монотерапия се използват 10 mg на ден. Стандартната доза е два пъти повече - 20 mg. Не приемайте повече от 40 mg от лекарството на ден.

Ефективността се проявява след 10 дни, максимум за един месец. Ако постигнатият резултат е по-слаб от очаквания, тогава той може да се използва в комбинация с други лекарства за лечение на хипертония.

Когато използвате Diroton в комбинация с диуретици, се препоръчва да се намали дозата му до 5 mg на ден и да се приеме първата доза изключително под наблюдението на лекуващия лекар. При превишаване на дозата в такъв случай може да настъпи рязко и значително намаляване на налягането, поради което първите 6 часа след приложението са особено опасни.

5 mg е стандартната доза за диагностициране на реноваскуларна хипертония при пациент. В този случай е необходимо и наблюдението на специалист, за да се избегне неправилно функциониране на бъбреците, повишаване на количеството минерали в кръвта и скокове в кръвното налягане на пациента.

Сърдечната недостатъчност е причината за намаляване на дозата до 2,5-5 mg на ден. Строго е забранено да се приемат повече от 20 mg за 24 часа. За безопасно приложение е необходимо предварително да се подложи на изследване на функциите на сърцето и бъбреците, след което да се извършва постоянно наблюдение на кръвното налягане на пациента.

Ако таблетките Diroton, инструкциите за употреба на които трябва да идват с лекарството, се предписват на пациент, който е прекарал инфаркт на миокарда, тогава най-ефективното използване на лекарството ще бъде през първите 24 часа след атаката. В бъдеще назначаването на лекарството се удължава за период от най-малко 1,5 месеца (най-малко 6 седмици). Дозата в този случай е 2,5 mg на ден от лекарството Diroton. Дозировката се предписва и при увреждане на бъбреците при неинсулинозависими пациенти.

Невъзможно е да се използва лекарството по време на бременност или кърмене. Ако се установи бременност след началото на приема на лекарството, трябва незабавно да спрете лечението с него. Кърменето също е забранено, поради липсата на проучвания за проникването на активното вещество в млякото и вредата му за бебето. Също така, лекарството е забранено за деца под 18-годишна възраст.

Диротон - странични ефекти и предозиране

Диротон, чиито странични ефекти се проявяват по различни начини, трябва да се използва според указанията на лекар.

Може да има такива прояви:

• В областта на сърцето и кръвоносните съдове: възможна е поява на гръдна болка и ортостатичен колапс.
• В областта на централната нервна система: има вероятност от световъртеж и главоболие.
• В областта на стомашно-чревния тракт: съществува риск от гадене, повръщане, диспептични симптоми.
• В областта на алергичните реакции: изразява се под формата на сърбеж, оток на Quincke, обрив.
• В областта на образуването на кръв: хемоглобинът може да намалее, хематокритното число може да намалее, може да се появи агранулоцитоза, ESR се ускорява (най-често се появява при продължителна употреба).
• В областта на биохимичните резултати серумните параметри се изразяват като: повишаване на креатинина, калия, урея азот (най-често се среща при наличие на диабет, бъбречни патологии, реноваскуларна хипертония).

Други нежелани реакции: поява на обща слабост и болка в ставите.

Данните за предозиране на пациенти с Diroton, чиито странични ефекти бяха описани по-горе, са ограничени.

Симптомите, показващи предозиране с Diroton, понякога се изразяват под формата на циркулаторен шок, електролитни нарушения, артериална хипотония, бъбречна недостатъчност, хипервентилация, замаяност, ускорен пулс, кашлица, тахикардия, тревожност, брадикардия.

Избира се симптоматичен метод на лечение.

В допълнение към общите мерки, насочени към отстраняване на Diroton от човешкото тяло (използване на стомашна промивка, прием на адсорбенти и калиев сулфат в рамките на половин час след приема на Diroton), ще е необходимо да се организира проверка на ключовите показатели и да се коригира чрез използването на възможност за интензивна терапия в съответното отделение. Необходимо е да се осигури постоянен мониторинг на нивата на електролита и индикатор, отразяващ концентрацията на креатинин в кръвния серум.

В случай на предозиране, поръчаното лечение се извършва чрез въвеждане на конвенционален физиологичен разтвор и възстановяване на обема на течността. Когато с помощта на такива мерки не е било възможно да се постигне желаният резултат, е необходимо да се въведат катехоламини. Трябва също да вземете предвид необходимостта от лечение на ангиотензин II.

Брадикардията може да бъде намалена с помощта на атропин. Също така е необходимо да се проучи възможността за използване на пейсмейкър, ако се развие резистентност към лечението.

Диротон може да бъде отстранен от общия кръвен поток, ако се използва хемодиализа. При диализа е необходимо да се изостави използването на полиакрилонитрилни мембрани с високо ниво на поток.

Хиперкалиемията в някои ситуации води до различни нарушения във функционирането на бъбреците. В тази връзка е позволено да се комбинират лекарства по този начин само с последващо медицинско наблюдение на показателите и в случай на систематичен мониторинг на калия в кръвния серум и бъбречната функция.

Ако приемате диуретични лекарства с Диротон, това ще предизвика хипотензивен ефект. Необходимо е повишено внимание при употребата на Diroton при терапията на пациенти, на които са предписани диуретици, тъй като значително понижаване на кръвното налягане се дължи на намаляване на обема на междуклетъчната течност или поради излишък на екскреция на натриев хлорид от човешкото тяло.

В тази връзка рискът от развитие на симптоми на хипотония ще бъде по-малък, ако спрете приема на диуретици и увеличите обема на течности или приема на сол, преди да изберете доза Diroton, както и преди да започнете лечение с малки дози Diroton.

Употребата на други едновременно антихипертензивни лекарства може да доведе до повишаване на антихипертензивния резултат на Diroton.

Употребата на нитроглицерин с други нитрати или други вазодилатиращи агенти може да увеличи спада на кръвното налягане.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), включително аспирин в доза от 3 g на ден, могат да доведат до намаляване на хипотензивния резултат от употребата на Diroton. Освен това се наблюдава повишаване на серумния калий поради НСПВС и Диротон, което понякога води до нарушена бъбречна функция. Този ефект обикновено е обратим и появата му се наблюдава главно при пациенти с предшестващо бъбречно увреждане.

Diroton е разрешено да се използва заедно с аспирин (в количеството на дозата, предписана от кардиолог), тромболитични лекарства, бета-блокери или нитрати под лекарско наблюдение.

Диротон може да намали отделянето на литий, което ще бъде придружено от повишаване на нивото на токсичност. Трябва да се има предвид, че не се препоръчва едновременното приемане на Диротон и литиеви препарати. Освен това, ако е необходимо да ги приемате по едно и също време, тогава ще е необходимо редовно проследяване на нивото на литий в кръвната плазма.

Ако приемате антидиабетни лекарства заедно с Diroton, това ще доведе до повишаване на хипогликемичния резултат от употребата на инсулин и сулфонилурея, което увеличава риска от развитие на симптоматична хипогликемия.

В същото време повишаването на глюкозната резистентност може да намали необходимата доза инсулин или сулфонилурея. Резултатът от това взаимодействие обикновено се появява в рамките на първата седмица от използването на опцията за комбинирано лечение при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Симпатикомиметиците могат да намалят хипотензивния ефект на Diroton... Поради това кръвното налягане на пациента трябва да се следи по-подробно, за да се установи дали е постигнат желаният терапевтичен резултат.

Ако едновременно приемате трициклични антидепресанти, антипсихотици или анестетици с Diroton, тогава хипотензивният ефект на последните ще се засили.

Фармацевтичният пазар предлага голям брой аналози на Diroton. Сред тях са Irumed, Lizakard, Lizigamma, Dapril, Diropress, Lisonorm, Listril, Sinopril, Litan, Prinivil, Zonixem. Цената на лекарствата варира от 20 до 300 рубли.

Диротон(лизиноприл) е инхибитор на ангиотензин конвертиращия фактор (ACE). Прекъсва веригата на образуване на ангиотензин II от ангиотензин I. Лизиноприл намалява вазоконстрикторния ефект на ангиотензин II, намалява концентрацията на алдостерон в кръвната плазма.

Намалява обема на предсърдно съпротивление. Не влияе на сърдечната честота, докато минутният кръвен обем се увеличава. Бъбречният кръвоток под влиянието на лизиноприл се увеличава. Максималният ефект се наблюдава след 6 часа и продължава около ден след прилагане. Продължителност на действие лизиноприлсъответства на дозировката на лекарството. При продължителна употреба ефективността не намалява.

лизиноприлабсорбира се от стомашно-чревния тракт, навлиза в кръвната плазма, където не се свързва с протеините. Бионаличността е 25-30%. Яденето на храна по време на приема на лекарството не променя скоростта на абсорбция на лизиноприл. Карентният период на лекарството е 12 часа. В тялото не се осъществява метаболизъм - той се екскретира непроменен с урината. Синдромът на отнемане не се развива при внезапно спиране на лизиноприл.

Показания за употреба

Използва се като монотерапия или като част от комплексното лечение на артериална хипертония. При хронична сърдечна недостатъчност се използва като допълнителна терапия в случай на дигиталисова и/или диуретична терапия.

Начин на приложение

Диротонс есенциална хипертония, приемайте 10 mg / ден. (като начална терапия). Поддържаща доза - 20 mg / ден. Максималната дневна доза е 40 mg. Максималният ефект на лекарството се постига след 2-4 седмици постоянна употреба, което трябва да се има предвид, ако антихипертензивният ефект е недостатъчен и има желание за увеличаване на дозата.

При липса на ефект от лечението диротонпри максимална дневна доза е необходимо да се използва друго лекарство за понижаване на налягането. Необходимо е да се преустановят диуретичните лекарства (ако пациентът ги е приемал) 2-3 дни преди приема на лизиноприл. Ако това не може да се направи, началната доза лизиноприлтрябва да се намали до 5 mg / ден.

Реноваскуларна хипертония или хиперфункция на ренин-ангиотензин-алдостероновата система: началната доза е 2,5-5 mg / ден, поддържащата доза зависи от нивото на кръвното налягане.
В случай на сърдечна недостатъчност използвайте комбинацията лизиноприлс диуретици и/или дигиталисови лекарства. Въпреки това се препоръчва намаляване на дозата на диуретика.

При бъбречна недостатъчност или в случай на хронична хемодиализа, началната доза зависи от креатининовия клирънс. С клирънс 30-70 ml / min - 5-10 mg / ден, при 10-30 ml / min. - 2,5-5 mg / ден, с клирънс под 10 ml / min - 2,5 mg / ден. лизиноприл. Поддържащата доза зависи от нивото на кръвното налягане. Необходимо е да се следи функционалното състояние на бъбреците, съдържанието на калий и натрий в кръвния серум.

Диротонприемайте 1 път на ден с малко вода. Препоръчително е да се приема по едно и също време, независимо от храненето, за предпочитане сутрин.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система: ортостатичен колапс, болка в гърдите.
Централна нервна система: главоболие, виене на свят.
Стомашно-чревен тракт: диспептични симптоми, повръщане, гадене.

Алергични реакции: обрив, сърбеж, оток на Quincke.
Хемопоеза: намаляване на хемоглобина, намаляване на хематокрита, агранулоцитоза, ускоряване на ESR (често се наблюдава само при продължителна употреба).
Биохимичната картина на серумните показатели: повишен креатинин, повишен калий, уреен азот (наблюдава се по-често при диабет, бъбречна патология, реноваскуларна хипертония).
Други ефекти: обща слабост, болки в ставите.

Противопоказания

Алергия към лизиноприл или други инхибитори на ангиотензин-конвертиращия фактор;
първичен алдостеронизъм;
състояние след операция на бъбречна трансплантация;
стеноза на бъбречната артерия от едната или от двете страни с азотемия;
стеноза на артерия на един бъбрек;
декомпенсирана бъбречна недостатъчност;
промени в биохимичните параметри (повишени нива на калий, азотемичен синдром);
деца под 16 години;
аортна стеноза;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството или други инхибитори на ангиотензин-конвертиращия фактор.

Бременност

Диротонима тератогенен ефект. Употребата по време на бременност е строго забранена (или се използва изключително по здравословни причини). Ако е необходимо да се предписва по време на кърмене, кърменето трябва да се отмени.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Приемането на лизиноприл заедно със спиронолактон, амилорид, триамтерен и други калий-съхраняващи диуретици, лекарства, съдържащи калий, повишава риска от хиперкалиемия. Това трябва да се има предвид и при консумация на заместители на солта, които съдържат калий. Най-често хиперкалиемия се развива при пациенти с нарушена бъбречна функция. В случай на комбинация от тези лекарства е необходимо лабораторно проследяване на нивото на калий в кръвта и проследяване на бъбречната функция.

Едновременното приложение на антихипертензивни лекарства, диуретици с лизиноприл, антихипертензивният ефект на лизиноприл се засилва. Нестероидни противовъзпалителни средства (и по-специално - индометацин) - намаляват антихипертензивния ефект на лизиноприл.

Ефектите на етанола се усилват от лизиноприл. При приемане на лекарства, съдържащи литий, се наблюдава намаляване на екскрецията на литий (препоръчва се да се контролира съдържанието на литий, докато се приема диротона).

Предозиране

При предозиране на лизиноприл се наблюдава артериална хипотония. Лечението е симптоматично, корекция на входно-електролитния баланс. В тежки случаи е необходима хемодиализа.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, 5; 10; 20 мг.

Условия за съхранение

На сухо, тъмно място, защитено от деца, при температура от 25 до 30 ° C. Предлага се само с рецепта. Срокът на годност е не повече от 3 години.

Синоними

Лизиноприл (Lizinopril)

Съединение

Активна съставка: лизиноприл.
Спомагателни съставки: нишесте, магнезиев стеарат, манитол, калциев хидроген фосфат дихидрат.

Освен това

Лизиноприл се използва с повишено внимание в случай на прекомерна загуба на течности с изпотяване, повръщане, диария, при използване на диуретици. В такива случаи има повишен риск от артериална хипотония. Преди да приемете лекарството, трябва да стабилизирате електролитния състав на кръвта и да възстановите липсата на течност. Пациенти в напреднала и старческа възраст се предписват с повишено внимание. Функционирането на бъбреците може значително да се влоши в случай на стеноза на бъбречната артерия, груби нарушения във входно-електролитния баланс. Бъбречната недостатъчност, която може да се развие в този случай, е обратима (лекарството трябва да се преустанови).

Диротонинхибира синтеза на ангиотензин II след компенсаторно повишаване на ренина на фона на употребата на лекарства за анестезия (например по време на обемна хирургия). Такава хипотония се елиминира чрез въвеждането на изотонични разтвори.
Трябва да се отбележи, че когато се приема лекарството на фона на хемодиализа, могат да се развият анафилактични реакции, ако се използва полиакрил-нитрилова мембрана. Препоръчително е да използвате мембрана от различен материал.

Възможността за прием на лизиноприл по време на шофиране или работа със сложен механизъм се решава индивидуално след оценка на реакцията на пациента към това лекарство.

Основни настройки

име:	ДИРОТОН
ATX код:	C09AA03 -