Диротон 10 mg инструкции за употреба. Diroton - предимства и характеристики на употребата на лекарството от натиск

Инструкции за употреба

Активни съставки

Форма за освобождаване

Таблетки

Съединение

Лизиноприл дихидрат 5,44 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 5 mg помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

Фармакологичен ефект

ACE инхибитор, намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляването на съдържанието на ангиотензин II води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон. Намалява разграждането на брадикинин и повишава синтеза на простагландини. Намалява периферното съдово съпротивление, кръвното налягане, преднатоварването, налягането в белодробните капиляри, предизвиква увеличаване на минутния кръвен обем и повишаване на толерантността на миокарда към стрес при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Разширява артериите повече от вените. Някои ефекти се обясняват с ефекта върху тъканните системи ренин-ангиотензин. При продължителна употреба хипертрофията на миокарда и стените на резистивните артерии намалява. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард.АСЕ инхибиторите удължават продължителността на живота при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, забавят прогресирането на левокамерна дисфункция при пациенти, които са имали миокарден инфаркт без клинични прояви на сърдечна недостатъчност.в рамките на 24 часа.Продължителността на ефекта също зависи от размера на приетата доза. При артериална хипертония ефектът се забелязва в първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца. При рязко спиране на лекарството не се наблюдава изразено повишаване на кръвното налягане.Диротон намалява албуминурията. При пациенти с хипергликемия допринася за нормализиране на функцията на увредения гломерулен ендотел. Не повлиява концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти със захарен диабет и не води до увеличаване на случаите на хипогликемия.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорален прием на лизиноприл Cmax се достига след 7 часа Средната степен на абсорбция на лизиноприл е около 25%, със значителна интериндивидуална вариабилност (6-60%). Приемът на храна не повлиява абсорбцията на лизиноприл Разпределение Лизиноприл се свързва слабо с плазмените протеини. Пропускливостта през BBB и плацентарната бариера е ниска Метаболизъм Лизиноприл не се метаболизира Екскреция Екскретира се изключително чрез бъбреците непроменен. След многократно приложение, ефективният T1 / 2 е 12 часа Фармакокинетика в специални клинични ситуации При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, абсорбцията и клирънсът на лизиноприл са намалени Нарушената бъбречна функция води до повишаване на AUC и T1 / 2 на лизиноприл, но тези промени стават клинично значими само когато скоростта на гломерулна филтрация е по-малка от 30 ml / min.При пациенти в напреднала възраст концентрацията на лекарството в кръвната плазма и AUC са 2 пъти по-високи, отколкото при млади пациенти.Лизиноприл се екскретира от тялото чрез хемодиализа.

Показания

Есенциална и реноваскуларна хипертония (под формата на монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства); - хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия); - остър миокарден инфаркт (през първите 24 часа със стабилни хемодинамични параметри за поддържане на тези показатели и предотвратяване на дисфункция на лявата камера и сърдечна недостатъчност); - диабетна нефропатия (за намаляване на албуминурията при пациенти с инсулинозависим захарен диабет с нормално кръвно налягане и при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет с артериална хипертония).

Противопоказания

Анамнеза за идиопатичен ангиоедем (включително при употреба на АСЕ инхибитори); - наследствен оток на Quincke; - деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени); - свръхчувствителност към лизиноприл или други АСЕ инхибитори. С повишено внимание лекарството трябва да се предписва при двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), стеноза на аортния отвор, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, първичен хипералдостеронизъм , артериална хипотония, мозъчно-съдови заболявания (вкл. мозъчно-съдова недостатъчност), исхемична болест на сърцето, тежки форми на захарен диабет, тежка хронична сърдечна недостатъчност, системни заболявания на съединителната тъкан (включително склеродермия, системен лупус еритематозус), потискане на хемопоезата на костния мозък, хиповолемични състояния (включително в резултат на диария, повръщане); хипонатриемия (при пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол, рискът от артериална хипотония се увеличава), пациенти в старческа възраст, с хемодиализа с диализни мембрани с висок поток (AN69).

Предпазни мерки

По време на лечението е възможно обостряне на псориазис.При феохромоцитом пропранолол може да се използва само след прием на алфа-блокер.След продължителен курс на лечение пропранололът трябва да се преустанови постепенно, под наблюдението на лекар.По време на лечението с пропранолол, трябва да се избягва интравенозно приложение на верапамил, дилтиазем.При провеждане на анестезия е необходимо да спрете приема на пропранолол или да изберете средство за анестезия с минимален отрицателен инотропен ефект. Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и контролни механизми При пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание, въпросът за амбулаторната употреба на пропранолол трябва да се решава само след оценка на индивидуалния отговор на пациента.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Диротон по време на бременност е противопоказана. Лизиноприл преминава плацентарната бариера. Когато се установи бременност, лекарството трябва да се прекрати възможно най-скоро. Приемът на АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността има неблагоприятен ефект върху плода (възможно е изразено понижение на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, хипоплазия на черепа, вътрематочна смърт). Няма данни за отрицателните ефекти на лекарството върху плода, ако се използва през първия триместър. При новородени и кърмачета, които са били изложени на АСЕ инхибитори в утробата, се препоръчва да се установи внимателно наблюдение за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия.Няма данни за проникването на лизиноприл в кърмата. Ако е необходимо назначаването на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Дозировка и приложение

Лекарството се приема перорално 1 път / ден, за всички показания, независимо от приема на храна, за предпочитане по едно и също време на деня.При есенциална хипертония, пациентите, които не получават други антихипертензивни лекарства, се предписват 10 mg 1 път / ден. Обичайната дневна поддържаща доза е 20 mg. Максималната дневна доза е 40 mg.Пълният ефект обикновено се развива след 2-4 седмици от началото на лечението, което трябва да се има предвид при увеличаване на дозата. При недостатъчен клиничен ефект е възможно да се комбинира лекарството с други антихипертензивни лекарства.Ако пациентът е получил преди това лечение с диуретици, тогава приемът им трябва да бъде спрян 2-3 дни преди началото на употребата на Diroton. Ако е невъзможно да се отменят диуретиците, тогава началната доза Diroton не трябва да надвишава 5 mg / ден. В този случай след приема на първата доза се препоръчва лекарско наблюдение за няколко часа (максимален ефект се постига след около 6 часа), т.к. може да се развие изразено понижение на кръвното налягане.При реноваскуларна хипертония или други състояния с повишена активност на РААС също е препоръчително да се предписва по-ниска начална доза - 2,5-5 mg / ден при засилен лекарски контрол (контрол на кръвното налягане, бъбреците функция, серумна концентрация на калий). Поддържащата доза трябва да се определи в зависимост от динамиката на кръвното налягане.При бъбречна недостатъчност, поради факта, че лизиноприл се екскретира от бъбреците, началната доза трябва да се определи в зависимост от CC, след което, в съответствие с отговора, поддържащата доза трябва да се определи в условия на често проследяване на бъбречната функция, концентрацията на калий и серумен натрий.При хронична сърдечна недостатъчност началната доза е 2,5 mg 1 път / ден, която може постепенно да се увеличи след 3-5 дни до обичайната поддържаща дневна доза от 5-20 мг. Дозата не трябва да надвишава максималната дневна доза от 20 mg. При едновременна употреба с диуретици дозата на диуретика трябва да се намали предварително, ако е възможно. Преди започване на лечението с Диротон и по-късно, по време на лечението, кръвното налягане, бъбречната функция, нивата на калий и натрий в кръвта трябва редовно да се проследяват, за да се избегне развитието на артериална хипотония и свързаната с нея бъбречна дисфункция.При остър инфаркт на миокарда (като част от комбинирана терапия ) на първия ден се предписват 5 mg, на втория ден - отново 5 mg, на третия ден - 10 mg, поддържащата доза е 10 mg 1 път / ден. При пациенти с остър инфаркт на миокарда лекарството трябва да се използва най-малко 6 седмици. При ниско систолично кръвно налягане (по-малко от 120 mm Hg. Art.), Лечението започва с ниска доза (2,5 mg / ден). В случай на развитие на артериална хипотония, когато систолното кръвно налягане е под 100 mm Hg. Чл., Поддържащата доза се намалява до 5 mg / ден, ако е необходимо, можете временно да назначите 2,5 mg / ден. В случай на продължително изразено понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg за повече от 1 час), лечението с лекарството трябва да се преустанови.При диабетна нефропатия при пациенти с инсулинозависим захарен диабет Диротон се използва при доза от 10 mg 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg 1 път / ден, за да се постигнат стойности на диастолното кръвно налягане под 75 mm Hg. Изкуство. в седнало положение. При пациенти с неинсулинозависим захарен диабет лекарството се предписва в същата доза, за да се постигнат стойности на диастолното кръвно налягане под 90 mm Hg. в седнало положение.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции: замаяност, главоболие (5-6%), слабост, диария, суха кашлица (3%), гадене, повръщане, ортостатична хипотония, кожен обрив, болка в гърдите (1-3%), нежелани реакции - по-малко от 1% От страна на сърдечно-съдовата система: изразено понижение на кръвното налягане, болка в гърдите; рядко - ортостатична хипотония, тахикардия, брадикардия, симптоми на сърдечна недостатъчност, нарушена AV проводимост, инфаркт на миокарда От храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, сухота в устата, диария, диспепсия, анорексия, нарушение на вкуса, панкреатит, хепатоцелуларен хепатит и холестатична), жълтеница (хепатоцелуларна или холестатична), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази От страна на кожата: уртикария, повишено изпотяване, фоточувствителност, кожен сърбеж, косопад От страна на централната нервна система: лабилност на настроението , нарушена концентрация, парестезия, повишена умора, сънливост, конвулсивно потрепване на мускулите на крайниците и устните; рядко - астеничен синдром, объркване От дихателната система: диспнея, суха кашлица, бронхоспазъм, апнея От хематопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия (намалена концентрация на хемоглобин, хематокрит, еритроцитопения) Алергични реакции: подуване на ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, епиглотиса и / или ларинкса, чревен ангиоедем, васкулит, положителни реакции към антинуклеарни антитела, повишена ESR, еозинофилия; в много редки случаи интерстициален ангиоедем (оток на интерстициалната тъкан на белите дробове без освобождаване на трансудат в лумена на алвеолите) От пикочно-половата система: уремия, олигурия, анурия, нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, намалена ефикасност , Лабораторни показатели: хиперкалиемия и / или хипокалиемия, хипонатремия, хипомагнезиемия, хипохлоремия, хиперкалцемия, хиперурикемия, повишени плазмени концентрации на урея и креатинин, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, намален глюкозен толеранс Други: артралгия, артрит, миалгия, треска, обостряне на подагра.

Предозиране

Симптоми: изразено понижаване на кръвното налягане, сухота в устата, сънливост, задържане на урина, запек, тревожност, раздразнителност Лечение: стомашна промивка, активен въглен, даване на пациента в хоризонтално положение с повдигнати крака, попълване на BCC (в / във въвеждането на плазмозаместващи разтвори), симптоматична терапия, контрол на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната система, BCC, урея, креатинин и електролити в кръвния серум, както и диуреза. Лизиноприл може да се отстрани от тялото чрез хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на солта, съдържащи калий, рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Следователно съвместното назначаване е възможно само въз основа на индивидуално решение на лекаря с редовно проследяване на съдържанието на калий в кръвния серум и бъбречната функция.При едновременна употреба с бета-блокери, блокери на бавни калциеви канали, диуретици и др. антихипертензивни лекарства се наблюдава повишаване на хипотензивния ефект на лекарството.При едновременната употреба на инхибитори на АСЕ и златни препарати (натриев ауротиомалат) интравенозно се описва комплекс от симптоми, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония, включително селективни COX-2 инхибитори), естрогени, както и адреномиметици, антихипертензивният ефект на лизиноприл намалява. ротоксичен ефект на литий). Когато се използва едновременно с антиациди и холестирамин, абсорбцията в стомашно-чревния тракт намалява. Лекарството повишава невротоксичността на салицилатите, отслабва ефекта на хипогликемичните средства за перорално приложение, норепинефрин, епинефрин и лекарства против подагра, подобрява ефекти (включително странични ефекти) на сърдечни гликозиди, ефект на периферни мускулни релаксанти, намалява екскрецията на хинидин Намалява ефекта на оралните контрацептиви, докато приемате метилдопа, рискът от хемолиза се увеличава.

специални инструкции

Най-често изразеното понижение на кръвното налягане възниква при намаляване на обема на течността, причинено от диуретична терапия, намаляване на съдържанието на сол в храната, диализа, диария или повръщане. При хронична сърдечна недостатъчност с едновременна бъбречна недостатъчност или без нея е възможно изразено понижение на кръвното налягане. По-често изразено понижение на кръвното налягане се открива при пациенти с тежък стадий на хронична сърдечна недостатъчност в резултат на употребата на високи дози диуретици, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението с Диротон трябва да започне под стриктно наблюдение на лекар (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците).Подобни правила трябва да се спазват при предписване на Диротон на пациенти с коронарна артериална болест, мозъчно-съдова недостатъчност, в което рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт.Преходната хипотензивна реакция не е противопоказание за прием на следващата доза от лекарството.Преди започване на лечение с Диротон, ако е възможно, трябва да нормализирате концентрацията на натрий и / или попълване на загубения обем течност, внимателно наблюдавайте ефекта на началната доза Diroton върху кръвното налягане на пациента.Лечението на симптоматична артериална хипотония се състои в осигуряване на почивка на легло и, ако е необходимо, в/в въвеждане на течност (инфузия на физиологичен разтвор ). Преходната артериална хипотония не е противопоказание за лечение с Диротон, но може да се наложи временно отмяна или намаляване на дозата Лечението с Диротон е противопоказано при кардиогенен шок и остър миокарден инфаркт, ако назначаването на вазодилататор може значително влошават хемодинамичните параметри, например, когато систоличното кръвно налягане не надвишава 100 mm Hg. При пациенти с остър миокарден инфаркт, намалената бъбречна функция (плазмена концентрация на креатинин над 177 μmol / l и / или протеинурия над 500 mg / 24 часа) е противопоказание за употребата на Diroton. В случай на развитие на бъбречна недостатъчност по време на лечението с лизиноприл (плазмена концентрация на креатинин над 265 μmol / l или два пъти над първоначалното ниво), лекарят трябва да реши дали да спре лечението.При двустранна стеноза на бъбречната артерия и стеноза на бъбречната артерия артерия на един бъбрек, както и с хипонатриемия и / или намаляване на BCC или циркулаторна недостатъчност, артериалната хипотония, причинена от приема на лекарството Diroton, може да доведе до намаляване на бъбречната функция с последващо развитие на обратимо (след спиране на лекарството ) остра бъбречна недостатъчност. Леко временно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин може да се наблюдава в случаи на нарушена бъбречна функция, особено на фона на едновременно лечение с диуретици. В случаите на значително намаляване на бъбречната функция (CC под 30 ml / min) е необходимо повишено внимание и проследяване на бъбречната функция, може да се появи по всяко време на лечението. В този случай лечението с Диротон трябва да се прекрати възможно най-скоро и пациентът да се наблюдава до пълното отшумяване на симптомите. В случаите, когато се появи оток само на лицето и устните, състоянието най-често отшумява без лечение, но може да се предпишат антихистамини. Ангиоедемът с оток на ларинкса може да бъде фатален. Когато езикът, епиглотисът или ларинксът са покрити, може да възникне обструкция на дихателните пътища, следователно подходяща терапия (0,3-0,5 ml разтвор на епинефрин (адреналин) 1: 1000 s / c, прилагане на кортикостероиди, антихистамини) и / или мерки за осигуряване на проходимостта на дихателните пътища. Пациенти, които вече са имали анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с предишно лечение с АСЕ инхибитори, може да са изложени на повишен риск от неговото развитие по време на лечение с АСЕ инхибитор мембрани (AN69). В такива случаи трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или друго антихипертензивно средство.В някои случаи на десенсибилизация срещу членестоноги алергени, лечението с АСЕ инхибитори е придружено от реакции на свръхчувствителност. Това може да се избегне чрез временно прекъсване на приема на АСЕ инхибитори.При пациенти с обширна операция или по време на обща анестезия АСЕ инхибиторите (по-специално лизиноприл) могат да блокират образуването на ангиотензин II. Намаляването на кръвното налягане, свързано с този механизъм на действие, се коригира чрез повишаване на BCC. Преди операция (включително стоматология) е необходимо да предупредите анестезиолога за употребата на лекарството Diroton.Употребата на лекарството в препоръчителните дози от пациенти в напреднала възраст може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на лизиноприл в кръвта, така че Изборът на доза изисква специално внимание и се извършва в зависимост от бъбречната функция и кръвното налягане на пациента. Въпреки това, при пациенти в напреднала възраст и млади пациенти антихипертензивният ефект на Diroton е еднакво изразен.При използване на АСЕ инхибитори е отбелязана кашлица (суха, продължителна, която изчезва след спиране на лечението с АСЕ инхибитори). При диференциалната диагноза на кашлицата трябва да се има предвид и кашлицата, причинена от употребата на АСЕ инхибитори.В някои случаи е отбелязана хиперкалиемия. Рисковите фактори за развитие на хиперкалиемия включват бъбречна недостатъчност, захарен диабет, приемане на калиеви добавки или лекарства, които причиняват повишаване на съдържанието на калий в кръвта (например хепарин), особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.Редовно проследяване на калий йони в кръвната плазма са необходими по време на периода на лечение с наркотици , глюкоза, урея, липиди По време на лечението не се препоръчва да се пият алкохолни напитки, т.к. етанол засилва хипотензивния ефект на лекарството.Трябва да се внимава при извършване на физически упражнения, в горещо време (риск от дехидратация и прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на BCC).Тъй като потенциалният риск от агранулоцитоза не може да бъде изключен. , необходимо е периодично проследяване на кръвната картина Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми Ако се появят нежелани реакции от страна на централната нервна система, не се препоръчва шофиране на превозни средства, както и извършване на работа, свързана с повишено риск.

АСЕ инхибитор

Активно вещество

лизиноприл (lisinopril)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки бял или почти бял, плосък, скосена форма на диск, маркиран с "2,5" от едната страна и набраздена от другата.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

Таблетки бял или почти бял, плосък, скосен диск с маркировка "5" от едната страна и назъбен от другата.

14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Таблетки бели или почти бели, четириъгълни, двойноизпъкнали, с надпис "10" от едната страна и делителна черта от другата.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

Таблетки бели или почти бели, петоъгълни, двойно изпъкнали, с надпис "20" от едната страна и делителна черта от другата.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

Таблетки бял или почти бял, продълговат, двойно изпъкнал, с риск от двете страни и гравиран "CN" отляво на риска и числото "5" отдясно на риска от едната страна.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Механизъм на действие

Лизиноприл инхибира ензима пептидил пептидаза (ангиотензин-конвертиращ ензим (ACE)), който катализира превръщането на ангиотензин I във вазоконстрикторния пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II също така стимулира секрецията на алдостерон от надбъбречната кора. Инхибирането на ACE води до намаляване на концентрациите на ангиотензин II, което води до намаляване на вазопресорната активност и намаляване на секрецията на алдостерон. Намаляването на последното може да доведе до повишаване на съдържанието на калий в кръвния серум.

Клинична ефикасност и безопасност

Артериална хипертония

Смята се, че механизмът, чрез който лизиноприл намалява кръвното налягане (BP), е предимно инхибиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS), лизиноприл намалява кръвното налягане дори при пациенти с хипертония с ниски концентрации на ренин. ACE е идентичен на кининаза II, ензим, който разгражда брадикинина, мощен вазодилататорен пептид. Лизиноприл предотвратява разграждането на брадикинина.

Началото на антихипертензивното действие е след 1 час.Максималният ефект се наблюдава след 6-7 часа и продължава 24 часа.Продължителността на ефекта също зависи от дозата. При артериална хипертония ефектът се забелязва в първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца. При продължителна употреба лизиноприл намалява тежестта на миокардната хипертрофия и стените на артериите от резистивен тип. При внезапното премахване на лизиноприл няма изразено повишаване на кръвното налягане.

- хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия);

- ранно лечение на остър миокарден инфаркт (при пациенти със стабилни хемодинамични параметри през първите 24 часа за предотвратяване на левокамерна дисфункция и сърдечна недостатъчност) (с изключение на таблетки от 30 mg);

- диабетна нефропатия (за намаляване на албуминурията при пациенти със захарен диабет тип 1 с нормално кръвно налягане и при пациенти със захарен диабет тип 2 с артериална хипертония).

Противопоказания

- свръхчувствителност към лизиноприл и други компоненти на лекарството;

- анамнеза за ангиоедем (включително свързана с употребата на АСЕ инхибитори);

- идиопатичен ангиоедем;

- наследствен оток на Quincke;

- бременност;

- периода на кърмене;

- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- едновременна употреба с алискирен и лекарства, съдържащи алискирен при пациенти със захарен диабет и / или умерено или тежко бъбречно увреждане (GFR по-малко от 60 ml / min / 1,73 m 2 телесна повърхност);

- едновременна употреба с ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA II) при пациенти с диабетна нефропатия.

Внимателно:аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, митрална стеноза, двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерията на един бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), първичен хипералдостеронизъм, артериална хипотония, хематопоеза в костния мозък потискане, имуносупресивна терапия, едновременна употреба на алопуринол или прокаинамид или комбинация от тези усложняващи фактори (риск от развитие на неутропения и агранулоцитоза), хипонатриемия (повишен риск от артериална хипотония при пациенти на диета с ниско съдържание на сол или без сол), хиповолемични състояния (включително диария, повръщане), системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия), захарен диабет, подагра, хиперурикемия, хиперкалиемия, коронарна болест на сърцето, цереброваскуларни заболявания (включително мозъчно-съдова недостатъчност), хронична сърдечна недостатъчност, хемодиа лизис с използване на диализни мембрани с висок поток и висока пропускливост (AN69), напреднала възраст (над 65 години), едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати, калий-съдържащи заместители на трапезната сол, едновременна употреба с литиеви препарати, утежнена алергична анамнеза, едновременна десенсибилизация с алерген от отрова на хименоптери, едновременна афереза ​​на липопротеини с ниска плътност (LDL афереза) с декстран сулфат, употреба по време на големи операции или обща анестезия, употреба при чернокожи пациенти.

Дозировка

Лекарството се приема перорално 1 път на ден, независимо от приема на храна, за предпочитане по едно и също време на деня.

Като се има предвид следният режим на дозиране, за да се избере оптималната доза лизиноприл за всички показания за употреба, трябва да се използват таблетки Diroton 2,5 mg, 5 mg, 10 mg и 20 mg. Таблетките Diroton 30 mg трябва да се предписват само на пациенти, при които предварително избраната оптимална стабилна дневна доза лизиноприл е 15 mg, 30 mg, 45 mg, 60 mg или 75 mg.

Таблетките Диротон 30 mg са опаковани в блистер с календарна скала. Блистерът съдържа деня от седмицата, в който трябва да се приеме всяка таблетка. Календарният блистер ви помага да не забравяте да приемате хапчетата си всеки ден.

Есенциална хипертония

Препоръчителната начална доза лизиноприл за пациенти, които не приемат антихипертензивни лекарства, е 10 mg 1 път / ден. При липса на терапевтичен ефект дозата се увеличава на всеки 2-3 дни с 5 mg / ден до средна терапевтична доза от 20-40 mg / ден. Обичайната поддържаща доза е 20 mg 1 път / ден; в зависимост от показателите на кръвното налягане, дозата може да се увеличи до 30 mg / ден. Максималната дневна доза лизиноприл е 40 mg 1 път / ден (в клинични проучвания максималната доза лизиноприл е 80 mg / ден, но увеличаването на дозата над 40 mg / ден обикновено не води до по-нататъшно понижаване на кръвното налягане) . Терапевтичният ефект се развива след 2-4 седмици от началото на лечението, което трябва да се има предвид при увеличаване на дозата. При недостатъчен терапевтичен ефект е възможно да се комбинира лизиноприл с други антихипертензивни лекарства.

Ако пациентът преди това е бил лекуван с диуретици, тогава техният прием трябва да се преустанови 2-3 дни преди началото на употребата на лизиноприл. Ако това не е възможно, началната доза Диротон не трябва да надвишава 5 mg/ден. След приема на първата доза е необходимо лекарско наблюдение в продължение на няколко часа, т.к. може да настъпи изразено понижение на кръвното налягане (максималния ефект се проявява 6 часа след приема на лекарството).

Реноваскуларна хипертония и други състояния, свързани с повишена активност на RAAS

Препоръчителната начална доза е 2,5-5 mg / ден, като се препоръчва да се осигури внимателно медицинско наблюдение на пациента, контрол на кръвното налягане, бъбречната функция и серумните концентрации на калий. Поддържащата доза се избира в зависимост от динамиката на кръвното налягане и пациентът трябва да бъде под постоянно медицинско наблюдение.

Тъй като лизиноприл се екскретира чрез бъбреците, началната доза на лекарството Diroton зависи от показателите на СС: с CC 30-80 ml/min- 5-10 mg / ден, с QC 10-30 ml/min- 2,5-5 mg / ден, с CC по-малко от 10 ml / min, вкл. при пациенти на хемодиализа- 2,5 mg / ден. Поддържащата доза зависи от клиничния ефект и се избира при редовно проследяване на показателите за бъбречна функция, концентрацията на калий и натрий в кръвния серум.

Препоръки за дозиране за пациенти с леко или умерено чернодробно уврежданевсе още не са разработени, така че титрирането на дозата при такива пациенти трябва да се извършва с повишено внимание и трябва да започне с най-ниската възможна доза.

Хронична сърдечна недостатъчност

При CHF началната доза лизиноприл е 2,5 mg 1 път / ден. Първата доза лизиноприл трябва да започне под строго лекарско наблюдение, за да се оцени ефектът на лекарството върху кръвното налягане. В бъдеще дозата на лизиноприл трябва постепенно да се увеличи с 2,5 mg с интервал от 3-5 дни до 5-10-20 mg / ден. Не се препоръчва превишаване на максималната дневна доза лизиноприл от 20 mg (в клинични проучвания максималната доза лизиноприл при пациенти с ХСН е 35 mg 1 път / ден). При едновременна употреба с диуретици дозата на диуретика трябва да се намали предварително, ако е възможно.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност максималната доза Диротон 30 mg е 1/2 таб./ден (15 mg лизиноприл).

Преди започване на лечение с Диротон и по-нататък по време на лечението трябва редовно да се проследяват кръвното налягане, бъбречната функция, серумните концентрации на калий и натрий, за да се избегне развитието на артериална хипотония и свързаната с нея бъбречна дисфункция.

Ранно лечение на остър миокарден инфаркт

Начална терапия (първите 3 дни от остър миокарден инфаркт)

През първите 24 часа след остър миокарден инфаркт се предписват 5 mg лизиноприл веднъж. След 24 часа (един ден) се предписват 5 mg лизиноприл веднъж, след 48 часа (два дни) - 10 mg лизиноприл веднъж.

Не можете да започнете лечение със систолично кръвно налягане под 100 mm Hg. Пациенти с ниско систолично кръвно налягане (<120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2.5 мг 1 раз/сут.

Поддържаща грижа

Поддържащата доза лизиноприл е 10 mg 1 път / ден. Курсът на лечение е най-малко 6 седмици. В бъдеще трябва да се оцени възможността за продължаване на терапията. Пациентите със симптоми на сърдечна недостатъчност се съветват да продължат да приемат лизиноприл.

В случай на артериална хипотония (систолично кръвно налягане<100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.

диабетна нефропатия

Началната доза на лизиноприл е 10 mg / ден, която, ако е необходимо, се повишава до 20 mg / ден до достигане на целевите стойности на диастоличното кръвно налягане (диастолично кръвно налягане под 75 mm Hg в седнало положение). при пациенти с диабет тип 1 и под 90 mm Hg в седнало положение при пациенти с диабет тип 2).

Изборът на дозата при пациенти с инсулинозависим захарен диабет, страдащи от артериална хипертония, се извършва съгласно горната схема, но оптималното диастолно кръвно налягане трябва да бъде под 90 mm Hg.

При пациенти с диабетна нефропатия максималната доза Диротон 30 mg е 1/2 таб./ден (15 mg лизиноприл).

При нарушена бъбречна функция (CC по-малко от 80 ml / min)началната доза се определя в зависимост от QC (виж по-горе).

При пациенти в старческа възраст (над 65 години)лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Странични ефекти

Следните нежелани лекарствени реакции (НЛР) са докладвани по време на лечение с лизиноприл. Нежеланите лекарствени реакции са представени по системо-органни класове според класификацията на MedDRA и с честотата на поява: много често - 1/10 предписания (> 10%), често - 1/100 предписания (> 1%, но<10%), нечасто - 1/1000 назначений (>0,1% но<1%), редко - 1/10 000 назначений (>0,01% но<0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.

От страна на хематопоетичната система:много рядко - инхибиране на хематопоезата на костния мозък, агранулоцитоза, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, анемия, лимфаденопатия.

От страна на имунната система:много рядко - автоимунни нарушения; неизвестна честота - анафилактична/анафилактоидна реакция.

От ендокринната система:рядко - синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

От страна на метаболизма и храненето:много рядко - хипогликемия.

Психични разстройства:рядко - промени в настроението, нарушения на съня, халюцинации; рядко - психични разстройства; неизвестна честота - депресия.

От нервната система:често - замаяност, главоболие; рядко - световъртеж, парестезия, дисгеузия; рядко - объркване, сънливост, мускулни крампи, болки в гърба, паросмия (нарушено обоняние); честота неизвестна - припадък.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - изразено понижение на кръвното налягане, ортостатична хипотония и свързани симптоми; рядко - инфаркт на миокарда (поради изразено понижение на кръвното налягане при високорискови групи пациенти), тахикардия, сърцебиене, остър мозъчно-съдов инцидент (поради изразено понижение на кръвното налягане при високорискови групи пациенти), синдром на Рейно.

От страна на дихателната система:често - кашлица; рядко - болка в гърдите, ринит; много рядко - бронхоспазъм, алергичен алвеолит / еозинофилна пневмония, синузит.

От храносмилателната система:често - диария, повръщане; рядко - коремна болка, гадене, лошо храносмилане; рядко - сухота в устата; много рядко - панкреатит, анорексия, ангиоедем на червата.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:много рядко - чернодробна недостатъчност, хепатоцелуларен или холестатичен хепатит, жълтеница.

От кожата и подкожните тъкани:рядко - кожен обрив, сърбеж по кожата; рядко - псориазис, уртикария, алопеция, свръхчувствителност / ангиоедем на лицето, ръцете и краката, устните, езика, глотиса и / или ларинкса; много рядко - токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, пемфигус вулгарис, хиперхидроза, кожен псевдолимфом *.

От опорно-двигателния апарат:рядко - болка в крайниците.

От пикочната система:често - нарушена бъбречна функция; рядко - остра бъбречна недостатъчност, уремия; много рядко - олигурия / анурия.

От страна на гениталиите и млечната жлеза:рядко - импотентност; рядко - гинекомастия, сексуална дисфункция.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:рядко - повишена умора, астения.

Лабораторни и инструментални данни:рядко - повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвния серум, хиперкалиемия, повишена активност на чернодробните ензими; рядко - намаляване на хемоглобина и хематокрита, хипербилирубинемия, хипонатриемия.

* Съобщава се за комплекс от симптоми, който може да включва едно или повече от следните: треска, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положителни антинуклеарни антитела (ANA), повишена скорост на утаяване на еритроцитите (ESR), еозинофилия и левкоцитоза, кожен обрив, фоточувствителност или други кожни промени.

Предозиране

Симптоми:данните за предозиране при хора са ограничени. Симптомите, свързани с предозиране на АСЕ инхибитори, могат да включват хипотония, циркулаторен шок, електролитни нарушения, бъбречна недостатъчност, хипервентилация, тахикардия, сърцебиене, брадикардия, замаяност, тревожност и кашлица.

Лечение:стомашна промивка, активен въглен, придаване на пациента в хоризонтално положение с повдигнати крака, попълване на обема на циркулиращата кръв (BCC) - в / във въвеждането, симптоматична терапия, контрол на функциите на сърдечно-съдовата и дихателната система, BCC, контрол на уреята , креатинин и електролити в серума и диуреза. С развитието на брадикардия, устойчива на лекарствена терапия, е показано поставянето на пейсмейкър. Лизиноприл може да се отстрани от тялото чрез хемодиализа.

лекарствено взаимодействие

Двойна блокада на RAAS

При пациенти с атеросклеротично заболяване, сърдечна недостатъчност или захарен диабет с крайно органно увреждане, съпътстващата терапия с АСЕ инхибитор и ангиотензин II рецепторен антагонист (ARA II) е свързана с по-висока честота на артериална хипотония, синкоп, хиперкалиемия и влошаване на бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата само на едно лекарство, което повлиява RAAS.

Двойната блокада (например, когато АСЕ инхибитор се комбинира с ARA II) трябва да бъде ограничена до отделни случаи с внимателно проследяване на бъбречната функция, нивата на калий и редовно проследяване на кръвното налягане.

Едновременната употреба на АСЕ инхибитори с лекарства, съдържащи алискирен, е противопоказана при пациенти със захарен диабет и / или с умерена или тежка бъбречна недостатъчност (GFR по-малко от 60 ml / min / 1,73 m 2 телесна повърхност) и не се препоръчва при други пациенти.

Едновременната употреба на АСЕ инхибитори с ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA II) е противопоказана при пациенти с диабетна нефропатия и не се препоръчва при други пациенти.

Калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки, съдържащи калий заместители на трапезната сол и други лекарства, които могат да повишат серумните нива на калий

При едновременната употреба на лизиноприл с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид, еплеренон), калиеви препарати или съдържащи калий заместители на трапезната сол и други лекарства, които могат да повишат съдържанието на калий в кръвния серум (включително ARA II, хепарин , такролимус, циклоспорин; лекарства, съдържащи ко-тримоксазол [триметоприм + сулфаметоксазол]), повишава риска от хиперкалиемия (особено при пациенти с увредена бъбречна функция). Следователно, тези комбинации се предписват с повишено внимание, под контрола на съдържанието на калий в кръвната плазма и бъбречната функция.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция, едновременната употреба на АСЕ инхибитори със сулфаметоксазол / триметоприм е придружена от тежка хиперкалиемия, за която се смята, че е причинена от триметоприм, така че лизиноприл трябва да се използва с повишено внимание с препарати, съдържащи триметоприм. редовно проследяване на съдържанието на калий в кръвната плазма.

Калий-съхраняващи диуретици

При едновременната употреба на лизиноприл с калий-съхраняващи диуретици, хипокалиемията, причинена от тяхната употреба, може да бъде намалена.

Други антихипертензивни лекарства

При едновременна употреба с вазодилататори, бета-блокери, блокери на бавни калциеви канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства, тежестта на антихипертензивния ефект на лизиноприл се увеличава.

Едновременното приложение на лизиноприл с глицерил тринитрат (нитроглицерин) и други нитратиможе допълнително да понижи кръвното налягане.

Литиеви препарати

При едновременната употреба на лизиноприл с литиеви препарати, екскрецията на литий от тялото се забавя (риск от увеличаване на кардиотоксичните и невротоксичните ефекти на лития). Не се препоръчва едновременната употреба на лизиноприл с литиеви препарати. Ако е необходимо, употребата на тази комбинация трябва редовно да следи концентрацията на литий в кръвната плазма.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2) и високи дози (>3 g/ден)

НСПВС (включително селективни инхибитори на COX-2) и ацетилсалицилова киселина в дози над 3 g / ден намаляват антихипертензивния ефект на лизиноприл.

При някои пациенти с увредена бъбречна функция (например при пациенти в напреднала възраст или пациенти с дехидратация, включително такива, приемащи диуретици), получаващи терапия с НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори), едновременната употреба на АСЕ инхибитори или ARA II може да причини допълнително влошаване на бъбречна функция, включително развитие на остра бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия. Тези ефекти обикновено са обратими. Едновременната употреба на АСЕ инхибитори и НСПВС трябва да се извършва с повишено внимание (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена бъбречна функция). Пациентите трябва да получават достатъчно течности. Препоръчва се внимателно проследяване на бъбречната функция, както в началото, така и по време на лечението.

Употребата на лизиноприл в комбинация с ацетилсалицилова киселина като антиагрегант не е противопоказана.

Хипогликемични лекарства

Едновременното приложение на лизиноприл и инсулин, както и перорални хипогликемични средства, може да доведе до развитие на хипогликемия. Най-големият риск от развитие се наблюдава през първите седмици на съвместна употреба, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Трициклични антидепресанти/невролептици/общи анестетици/наркотици

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти, антипсихотици, обща анестезия, барбитурати, мускулни релаксанти се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект на лизиноприл.

Алфа и бета адреномиметици

Алфа- и бета-агонисти (симпатикомиметици), като епинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин, могат да намалят антихипертензивния ефект на лизиноприл.

Баклофен

Засилва антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите. Кръвното налягане трябва да се проследява внимателно и, ако е необходимо, да се коригира дозата на антихипертензивните лекарства.

етанол

При едновременна употреба на етанол се засилва антихипертензивният ефект на лизиноприл.

Естрогени

Естрогените отслабват антихипертензивния ефект на лизиноприл поради задържане на течности.

Алопуринол, прокаинамид, цитостатици, имуносупресори, кортикостероиди (при системно приложение)

Комбинираната употреба на АСЕ инхибитори с алопуринол, прокаинамид, цитостатици повишава риска от развитие на неутропения / агранулоцитоза.

Препарати от злато

При едновременната употреба на лизиноприл и интравенозни златни препарати (натриев ауротиомалат) е описан комплекс от симптоми, включващ зачервяване на лицето, гадене, повръщане и понижаване на кръвното налягане.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина

Комбинираната употреба на лизиноприл със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина може да доведе до тежка хипонатриемия.

Лекарства, които могат да повишат риска от ангиоедем

инхибитори на mTOR (target of Rapamycin при бозайници) (напр. темсиролимус, сиролимус, еверолимус)

При пациенти, приемащи както АСЕ инхибитори, така и mTOR инхибитори (темсиролимус, сиролимус, еверолимус), се наблюдава повишаване на честотата на ангиоедем.

Инхибитори на дипептидептидаза тип IV (DPP-IV) (глиптини), напр. ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин

При пациенти, приемащи както АСЕ инхибитори, така и инхибитори на дипептидил пептидаза тип IV (глиптини), се наблюдава повишаване на честотата на ангиоедем.

Естрамустин

Увеличаване на честотата на ангиоедем при едновременна употреба с АСЕ инхибитори.

Неутрални ендопептидазни инхибитори (NEPs)

Съобщава се за повишен риск от ангиоедем при едновременна употреба на АСЕ инхибитори и рацекадотрил (инхибитор на енкефалиназата).

При едновременната употреба на АСЕ инхибитори с лекарства, съдържащи сакубитрил (инхибитор на неприлизин), рискът от развитие на ангиоедем се увеличава и следователно едновременната употреба на тези лекарства е противопоказана. АСЕ инхибиторите трябва да се предписват не по-рано от 36 часа след спиране на лекарства, съдържащи сакубитрил. Приложението на лекарства, съдържащи сакубитрил, е противопоказано при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, както и в рамките на 36 часа след спиране на АСЕ инхибиторите.

Тъканни активатори на плазминоген

Обсервационни проучвания показват повишена честота на ангиоедем при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори след употребата на алтеплаза за тромболитична терапия при исхемичен инсулт.

Фармакокинетични взаимодействия

Антиацидите и холестираминът намаляват абсорбцията на лизиноприл от стомашно-чревния тракт.

специални инструкции

Симптоматична артериална хипотония

Изразеното понижение на кръвното налягане най-често се случва с намаляване на BCC, например поради употребата на диуретици, диета с ограничение на солта, диализа, диария или повръщане. При пациенти със ЗСН и с или без бъбречна недостатъчност е възможно изразено понижение на кръвното налягане. По-често се открива при пациенти с тежка ХСН в резултат на употребата на големи дози диуретици, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението трябва да започне под строг лекарски контрол (с повишено внимание при избора на дозата на лекарството и диуретиците). Същите препоръки се отнасят и за пациенти с исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдова недостатъчност, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до миокарден инфаркт или инсулт. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за приемане на следващата доза от лекарството. Преди започване на лечението, ако е възможно, е необходимо да се попълни BCC и / или концентрацията на натрий в кръвния серум, внимателно да се наблюдава състоянието на пациентите, които са изложени на повишен риск от развитие на симптоматична хипотония в началото на лечението и при коригиране дозата. В случай на артериална хипотония, пациентът трябва да се постави по гръб и при необходимост да се извърши интравенозна инфузия на физиологичен разтвор.

Преходната хипотензивна реакция не е противопоказание за последваща употреба на Diroton, който обикновено може да се използва веднага след повишаване на кръвното налягане след повишаване на BCC.

Артериална хипотония при остър миокарден инфаркт

Лечението с Диротон е противопоказано при кардиогенен шок и остър миокарден инфаркт, ако назначаването на вазодилататор може значително да влоши хемодинамичните параметри, например, когато систоличното кръвно налягане не надвишава 100 mm Hg.

При остър миокарден инфаркт не трябва да се започва лечение с лизиноприл при пациенти с признаци на бъбречна дисфункция, дефинирани като серумни концентрации на креатинин над 177 µmol/l и/или протеинурия над 500 mg/24 часа по време на лечение с лизиноприл (серумен креатинин концентрация, надвишаваща 265 μmol / l или 2 пъти над съответната стойност преди началото на лечението), лекарят трябва да обмисли препоръчителното спиране на лизиноприл.

Стеноза на аортна и митрална клапа/хипертрофична кардиомиопатия

Както при другите АСЕ инхибитори, лизиноприл трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със стеноза на митралната клапа и обструкция на изходния тракт на лявата камера, като аортна стеноза или хипертрофична кардиомиопатия.

бъбречна недостатъчност

В случай на бъбречна недостатъчност (CC<80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови является частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.

При някои пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или със стеноза на артерията на един бъбрек, които са получавали АСЕ инхибитори, се наблюдава повишаване на серумните концентрации на урея и креатинин, обикновено обратимо след преустановяване на лечението. Това е особено вероятно при пациенти с бъбречна недостатъчност. В случай на съпътстваща вазоренална артериална хипертония съществува повишен риск от развитие на тежка артериална хипотония и бъбречна недостатъчност. При такива пациенти лечението трябва да започне под строго медицинско наблюдение с ниски дози и внимателно титриране на дозата. Тъй като лечението с диуретици може да допринесе за развитието на горните състояния, диуретикът трябва да се преустанови, докато бъбречната функция трябва да се проследява през първите седмици от лечението с лизиноприл.

При някои пациенти с артериална хипертония без значителна предишна вазоренална хипертония се наблюдава повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвния серум, обикновено незначително и преходно, особено в случаите, когато лизиноприл се използва едновременно с диуретик. Това е особено вероятно при пациенти с предишна бъбречна недостатъчност. Може да се наложи намаляване на дозата и/или спиране на диуретика и/или лизиноприл.

свръхчувствителност, ангиоедем

Рядко се съобщава за ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, епиглотиса и/или ларинкса при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, включително Диротон. Ангиоедем може да възникне по всяко време на лечението. В такива случаи трябва незабавно да спрете приема на лекарството Диротон, да назначите подходящо лечение и да осигурите медицинско наблюдение, докато симптомите напълно регресират. Дори в случаите на оток на езика без дихателна недостатъчност, пациентите може да изискват дългосрочно проследяване, тъй като лечението с антихистамини и кортикостероиди може да не е достатъчно. Ангиоедемът, придружен от подуване на ларинкса, може да бъде фатален. Подуването на езика, гласните струни или ларинкса може да доведе до запушване на дихателните пътища. Когато се появят такива симптоми, е необходима спешна терапия: въвеждане на епинефрин (0,3-0,5 ml разтвор на епинефрин (адреналин) 1: 1000 s / c, въвеждане на кортикостероиди, антихистамини) и / или осигуряване на свободна проходимост на дихателните пътища. Пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, докато симптомите изчезнат напълно и трайно.

В много редки случаи по време на лечение с АСЕ инхибитори се развива ангиоедем на червата. В същото време пациентите са имали коремна болка като изолиран симптом или в комбинация с гадене и повръщане, в някои случаи без предходен ангиоедем на лицето и с нормално ниво на С1-естераза. Диагнозата се поставя чрез компютърна томография на коремната област, ултразвук или хирургична интервенция. Симптомите изчезнаха след спиране на АСЕ инхибитора. Следователно, при пациенти с коремна болка, приемащи АСЕ инхибитори, при провеждане на диференциална диагноза е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на ангиоедем на червата.

Пациенти, които преди това са имали ангиоедем, който не е свързан с лечение с АСЕ инхибитори, може да са изложени на по-висок риск от развитие на ангиоедем при употреба на АСЕ инхибитор (вижте точка "Противопоказания").

АСЕ инхибиторите причиняват ангиоедем при пациенти от черната раса по-често, отколкото при пациенти от други раси.

Едновременна употреба на инхибитори на mTOR (цел на рапамицин при бозайници), напр. сиролимус, еверолимус, темсиролимус

Пациентите, получаващи както АСЕ инхибитори, така и mTOR инхибитори (напр. сиролимус, еверолимус, темсиролимус), може да са изложени на повишен риск от развитие на ангиоедем (напр. подуване на лигавицата на дихателните пътища или езика, със или без дихателна недостатъчност).

Анафилактоидни реакции при пациенти на хемодиализа

Съобщава се за анафилактоидни реакции при пациенти на диализа, използващи диализни мембрани с висок поток и висока пропускливост (напр. AN69) и едновременно лекувани с АСЕ инхибитор. При такива пациенти трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или различен клас антихипертензивно лекарство.

Анафилактоидни реакции по време на афереза ​​на липопротеини с ниска плътност (LDL).

В редки случаи са настъпили животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори по време на LDL афереза ​​с декстран сулфат. Такива реакции могат да бъдат предотвратени чрез временно спиране на АСЕ инхибитора преди всяка процедура на афереза.

Десенсибилизация

Понякога пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, са развили анафилактични реакции по време на десенсибилизация с отрова на хименоптери (напр. оса или пчела). Такива животозастрашаващи ситуации могат да бъдат избегнати с навременното премахване на АСЕ инхибитора.

трансплантация на бъбрек

Няма опит с употребата на лизиноприл при пациенти след бъбречна трансплантация. Не се препоръчва лечение с лизиноприл при пациенти след бъбречна трансплантация.

Чернодробна недостатъчност

В много редки случаи употребата на АСЕ инхибитори е придружена от синдром, който започва с холестатична жълтеница, прогресира до фулминантна чернодробна некроза и (понякога) е фатален. Механизмът на развитие на този синдром е неясен. Пациенти, приемащи лизиноприл, които развият жълтеница или значително повишени чернодробни ензими, трябва да спрат приема на лизиноприл и да бъдат под подходящо медицинско наблюдение.

Неутропения/агранулоцитоза

Съобщава се за неутропения/агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори. Неутропенията рядко се развива при пациенти с нормална бъбречна функция без други утежняващи фактори. Неутропенията и агранулоцитозата са обратими и изчезват след спиране на АСЕ инхибитора.

Лизиноприл трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със системно заболяване на съединителната тъкан, на лечение с имуносупресори, на лечение с алопуринол или прокаинамид или с комбинация от тези утежняващи фактори, особено при наличие на предишно увреждане на бъбречната функция. Някои от тези пациенти развиха сериозни инфекциозни заболявания, които в някои случаи не се повлияха от интензивна антибиотична терапия. Периодично по време на лечението с Диротон се препоръчва да се провеждат лабораторни изследвания (кръвен тест с брой левкоцити) при такива пациенти, както и да се предупреждават за необходимостта от съобщаване на първите признаци на инфекциозно заболяване.

Първичен хипералдостеронизъм

При пациенти, страдащи от първичен хипералдостеронизъм, АСЕ инхибиторите са неефективни, така че употребата на лизиноприл не се препоръчва.

състезание

АСЕ инхибиторите са по-склонни да причинят развитие на ангиоедем при пациенти от черната раса в сравнение с пациенти от други раси. АСЕ инхибиторите са по-малко ефективни като антихипертензивно средство при чернокожи пациенти. Този ефект вероятно е свързан с преобладаването на статус с нисък ренин при чернокожи пациенти с артериална хипертония.

Хирургия/обща анестезия

При пациенти, подложени на голяма операция или по време на обща анестезия с лекарства, които причиняват артериална хипотония, лизиноприл може да блокира образуването на ангиотензин II след компенсаторно освобождаване на ренин. Ако се развие артериална хипотония, вероятно в резултат на горния механизъм, може да се направи корекция чрез увеличаване на BCC.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст употребата на стандартни дози лизиноприл води до по-висока плазмена концентрация на лизиноприл, така че е необходимо специално внимание при определяне на дозата, въпреки факта, че няма разлики в антихипертензивния ефект на лизиноприл при пациенти в старческа възраст и млади пациенти.

кашлица

По време на употребата на АСЕ инхибитори често се наблюдава кашлица. По правило кашлицата е непродуктивна, упорита и спира след спиране на АСЕ инхибитора. При диференциалната диагноза на кашлицата трябва да се има предвид и кашлицата, причинена от употребата на АСЕ инхибитори.

Хиперкалиемия

При някои пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, включително лизиноприл, се наблюдава повишаване на концентрацията на серумния калий. Изложени на риск от развитие на хиперкалиемия са пациенти с бъбречна недостатъчност, захарен диабет тип 2 или пациенти, приемащи съпътстващи калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, триамтерен, амилорид, еплеренон), калий-съдържащи хранителни добавки или калий-съдържащи заместители на солта, като както и тези, които приемат други лекарства, които могат да причинят повишаване на серумния калий (напр. хепарин, комбинация триметоприм/сулфаметоксазол, известна още като ко-тримоксазол). Ако е необходимо, едновременната употреба на горните лекарства се препоръчва редовно проследяване на концентрацията на калий в кръвния серум.

Пациенти с диабет

При пациенти със захарен диабет, приемащи перорални хипогликемични лекарства или получаващи инсулин, трябва да се извършва внимателно проследяване на гликемията през първия месец от лечението с АСЕ инхибитор.

Литиеви препарати

етанол

Двойна блокада на RAAS с ангиотензин II рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори или алискирен

Доказано е, че при едновременна употреба на ARA II, ACE инхибитори или алискирен се увеличава рискът от развитие на артериална хипотония, хиперкалиемия и нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност). Поради тази причина не се препоръчва комбинираната употреба на ARA II, АСЕ инхибитори или алискирен. Ако прилагането на тази терапия е необходимо, се препоръчва наблюдение от специалист, внимателно проследяване на бъбречната функция, кръвното налягане и концентрациите на електролити в кръвния серум.

Едновременната употреба на АСЕ инхибитори с алискирен и лекарства, съдържащи алискирен, е противопоказана при пациенти със захарен диабет и/или умерено или тежко бъбречно увреждане (GFR по-малко от 60 ml/min/1,73 m 2 телесна повърхност) и не се препоръчва при други пациенти .

Едновременната употреба на АСЕ инхибитори с ангиотензин II рецепторни антагонисти е противопоказана при пациенти с диабетна нефропатия и не се препоръчва при други пациенти.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

При шофиране или работа с механизми трябва да се има предвид възможността от замаяност или умора. С развитието на тези симптоми не се препоръчва шофиране на превозни средства и механизми.

Бременност и кърмене

Бременност

Употребата на лизиноприл по време на бременност е противопоказана. Когато се установи бременност, лекарството трябва да се спре възможно най-скоро. Лизиноприл преминава плацентарната бариера. Приемът на АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността има неблагоприятен ефект върху плода (възможно е изразено понижение на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, хипоплазия на костите на черепа, вътрематочна смърт). Епидемиологичните данни за риска от тератогенност, свързан с употребата на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността, не са убедителни, но не може да се изключи леко повишаване на риска. При новородени и кърмачета, които са били изложени на АСЕ инхибитори в утробата, се препоръчва да се следи за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години, таблетки 30 mg - 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Лекарството, което регулира кръвното налягане е Диротон. Инструкциите за употреба обясняват при какво налягане да приемате таблетки 2,5 mg, 5 mg, 10 mg и 20 mg, KO-Diroton в комбинация с диуретици, за да го намалите. Прегледите на кардиолозите съобщават, че лекарството помага при сърдечна недостатъчност, артериална хипертония.

Форма на освобождаване и състав

Диротон се предлага под формата на плоски таблетки с хоризонтална линия от едната страна и гравиране от другата. Лекарството е опаковано в блистери от 14 броя, 1-2 блистера в картонена кутия с приложени инструкции.

Основната активна съставка на лекарството е лизиноприл дихидрат, а помощните вещества са включени във всяка таблетка.

фармакологичен ефект

Диротон, благодарение на активното вещество - лизиноприл, има периферно вазодилатиращи и изразени хипотензивни (понижаващи кръвното налягане) свойства.

В резултат на употребата на лекарството, предварителното натоварване и налягането в белодробните капиляри намаляват и се наблюдава увеличаване на минутния обем на кръвта. Действието настъпва 60 минути след приложението на Диротон. Максималният ефект се наблюдава след шест до седем часа и продължава един ден.

Показания за употреба

Какво помага на Диротон? Таблетките са ефективни:

  • с диабетна нефропатия (намалява албуминурията);
  • при хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия);
  • ако е необходима профилактика на левокамерна дисфункция, сърдечна недостатъчност, както и поддържане на стабилни хемодинамични показатели се използват таблетки Диротон - от които са ефективни, вкл. с остър миокарден инфаркт;
  • Показанията за употреба също включват есенциална и реноваскуларна хипертония (като монотерапия или комбинирано лечение с други антихипертензивни лекарства).

Инструкции за употреба (при какво налягане е предписано)

Диротон се приема перорално 1 път на ден, за всички показания, независимо от приема на храна, за предпочитане по едно и също време на деня.

При есенциална хипертония на пациенти, които не приемат други антихипертензивни средства, се предписват 10 mg 1 път на ден. Обичайната дневна поддържаща доза е 20 mg. Максималната дневна доза е 40 mg. Пълният ефект обикновено се развива след 2-4 седмици от началото на лечението, което трябва да се има предвид при увеличаване на дозата. При недостатъчен клиничен ефект е възможно да се комбинира лекарството с други антихипертензивни лекарства.

Ако пациентът е бил лекуван преди това с диуретици, тогава техният прием трябва да бъде спрян 2-3 дни преди началото на употребата на Diroton. Ако е невъзможно да се отменят диуретиците, тогава началната доза Diroton не трябва да надвишава 5 mg на ден. В този случай след приема на първата доза се препоръчва лекарско наблюдение за няколко часа (максимален ефект се постига след около 6 часа), т.к. може да се развие изразено понижение на кръвното налягане.

При реноваскуларна хипертония или други състояния с повишена активност на RAAS също е препоръчително да се предписва по-ниска начална доза - 2,5-5 mg дневно при засилен лекарски контрол (контрол на кръвното налягане, бъбречната функция, серумната концентрация на калий). Поддържащата доза трябва да се определи в зависимост от динамиката на кръвното налягане.

При хронична сърдечна недостатъчност началната доза е 2,5 mg 1 път на ден, която може постепенно да се увеличи след 3-5 дни до обичайната поддържаща дневна доза от 5-20 mg. Дозата не трябва да надвишава максималната дневна доза от 20 mg.

При едновременна употреба с диуретици дозата на диуретика трябва да се намали предварително, ако е възможно. Преди започване на лечение с Диротон и по-късно, по време на лечението, кръвното налягане, бъбречната функция, нивата на калий и натрий в кръвта трябва редовно да се проследяват, за да се избегне развитието на артериална хипотония и свързаната с нея бъбречна дисфункция.

При остър миокарден инфаркт (като част от комбинирана терапия) на първия ден се предписват 5 mg, на втория ден - отново 5 mg, на третия ден - 10 mg, поддържаща доза - 10 mg 1 път на ден. При пациенти с остър инфаркт на миокарда лекарството трябва да се използва най-малко 6 седмици.

При ниско систолично кръвно налягане (по-малко от 120 mm Hg. Art.), Лечението започва с ниска доза (2,5 mg на ден). В случай на развитие на артериална хипотония, когато систолното кръвно налягане е под 100 mm Hg. Чл., Поддържащата доза се намалява до 5 mg на ден, ако е необходимо, можете временно да назначите 2,5 mg на ден.

В случай на продължително изразено понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg за повече от 1 час), лечението с лекарството трябва да се преустанови. При диабетна нефропатия при пациенти с инсулинозависим захарен диабет Диротон се използва в доза от 10 mg 1 път на ден.

Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg 1 път на ден, за да се постигнат стойности на диастолното кръвно налягане под 75 mm Hg. Изкуство. в седнало положение. При пациенти с неинсулинозависим захарен диабет лекарството се предписва в същата доза, за да се постигнат стойности на диастолното кръвно налягане под 90 mm Hg. в седнало положение.

Вижте също: при какво налягане приемат аналог -.

Противопоказания

Употребата на лекарството Diroton инструкция забранява, когато:

  • декомпенсирана бъбречна недостатъчност;
  • промени в биохимичните показатели на кръвта;
  • стеноза (стеснение) на бъбречните артерии;
  • първичен алдостеронизъм (тумор на надбъбречната кора с образуването на прекомерно количество алдостерон);
  • свръхчувствителност към лизиноприл;
  • аортна стеноза.

Употребата на Диротон е противопоказана по време на бременност, кърмене и деца под 16-годишна възраст.

Странични ефекти

Докато приемат това лекарство, пациентите често изпитват следните нежелани реакции:

  • От страна на дихателната система - нарушена дихателна функция, бронхоспазъм, суха кашлица.
  • Кожни алергични реакции - оток на Quincke, уртикария, обрив и кожна хиперемия.
  • От страна на храносмилателния тракт - гадене, болки в стомаха, повръщане, липса на апетит, нарушена чернодробна функция, възпаление на панкреаса и чернодробния паренхим, повишена активност на чернодробните трансаминази.
  • От страна на сърцето и кръвоносните съдове - понижаване на кръвното налягане, болка в сърцето, повишена сърдечна честота, инфаркт, развитие на сърдечна недостатъчност.
  • От страна на нервната система - намалена концентрация, конвулсии, сънливост и летаргия, нарушена чувствителност на крайниците, променливост на настроението.
  • Промяна в клиничната картина на кръвта - намаляване на броя на левкоцитите и тромбоцитите, анемия, повишаване на ESR, агранулоцитоза, намаляване на хематокрита;

Сред често срещаните странични ефекти по време на терапията се отбелязват мускулни болки, развитие на бъбречна недостатъчност, нарушено изтичане на урина и артралгия.

Деца, по време на бременност и кърмене

Употребата на Диротон по време на бременност е противопоказана. Лизиноприл преминава плацентарната бариера. Когато се установи бременност, лекарството трябва да се прекрати възможно най-скоро.

Приемът на АСЕ инхибитори през 2-ри и 3-ти триместър на бременността има неблагоприятен ефект върху плода (възможно е изразено понижение на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, хипоплазия на черепа, вътрематочна смърт). Няма данни за отрицателните ефекти на лекарството върху плода в случай на употреба през 1-ви триместър.

При новородени и кърмачета, които са били изложени на АСЕ инхибитори в утробата, се препоръчва да се установи внимателно наблюдение за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия. Няма данни за проникването на лизиноприл в кърмата. Ако е необходимо назначаването на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Лекарството е противопоказано при деца под 16-годишна възраст.

специални инструкции

По време на лечението не се препоръчва да се пият алкохолни напитки, т.к. етанолът засилва хипотензивния ефект на лекарството. Трябва да се внимава при упражнения в горещо време (риск от дехидратация и прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на BCC).

При поява на нежелани реакции от страна на централната нервна система не се препоръчва шофиране, както и извършване на работа, свързана с повишен риск.

лекарствено взаимодействие

Метилдопа повишава риска от хемолиза. Антиацидите и холестираминът намаляват скоростта на абсорбция от стомашно-чревния тракт.

Лизиноприл може да засили невротоксичността на салицилатите, да отслаби ефекта на хипогликемичните средства, епинефрин, норепинефрин, средства против подагра, да засили ефектите (включително нежелани) на сърдечни гликозиди, периферни мускулни релаксанти и да намали скоростта на екскреция на хинидин.

При вазодилататори, трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини, етанол-съдържащи средства, хипотензивният ефект също се потенцира.

Намалява ефекта на оралните контрацептиви. При натриев ауротиомалат се появява комплекс от симптоми, включващ гадене, повръщане, зачервяване на лицето и артериална хипотония.

С литиевите препарати се забавя екскрецията на литий, което засилва кардиотоксичния и невротоксичния му ефект. С НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори, естрогени, адреномиметици, антихипертензивният ефект се намалява.

Провеждането на терапия едновременно с калий-съхраняващи диуретици (например спиронолактон, триамтерен, амилорид) и други калий-съдържащи лекарства увеличава вероятността от хиперкалиемия.

β-блокерите, блокерите на бавните Ca-канали, диуретиците и други антихипертензивни лекарства потенцират хипотензивния ефект.

Аналози на Диротон

Според структурата се определят аналозите:

  1. Диропрес.
  2. Райли-Сановел.
  3. Даприл.
  4. Лизорил.
  5. Листрил.
  6. Лизонорм.
  7. Лизиноприл.
  8. Лизигама.
  9. синоприл.
  10. Лизинотон.
  11. Ирумед.
  12. Liten.
  13. Лизакард.
  14. Принивил.
  15. Лизиноприл дихидрат.

Условия за почивка и цена

Средната цена на Diroton (таблетки 2,5 mg № 28) в Москва е 110 рубли. Таблетките се отпускат от аптеките по лекарско предписание.

Срокът на годност на лекарството е не повече от 3 години, след което таблетките трябва да се изхвърлят. Диротон се препоръчва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при стайна температура.

Преглеждания на публикации: 1 192

Лекарството Diroton е включено в специална категория съвременни ефективни АСЕ инхибитори. В процеса на приемане на това лекарство се оказва, че напълно намалява общото количество естествено прекардиално естествено съпротивление и честотата на контракциите на сърдечния мускул.

Важно правило при терапията с това лекарство е назначаването на лекар и стриктното спазване на неговите инструкции и препоръки. Всички възможности за самолечение могат да причинят нежелани реакции при човек и ще навредят доста сериозно на общото състояние.

Форма и състав на основното издание

Това лекарство се произвежда и продава в категорията стандартни таблетки. Що се отнася до основните форми на освобождаване, лекарството се произвежда в една форма, но в различни дози.

Ето най-основните:


От едната страна на лекарството има специална маркировка за общия обем на активната съставка, от другата страна има обичайния риск.

Ефективността на това лекарство се основава на неговия уникален състав. Основното активно вещество тук е компонентът. Сред полезните компоненти могат да се отбележат магнезиев стеарат, аптечен манитол, талк, обикновено нишесте и други вещества в малки количества.

Общо фармакологично влияние

Инструкциите за терапевтична употреба на Diroton отбелязват, че това лекарство принадлежи към стандартната категория АСЕ инхибитори. Поради тази причина вероятността от процеса на метаморфоза на ангиотензин II и I е значително намалена.

Процесът на развитие на компонент като алдостерон е намален. Това е специално вещество, което помага да се увеличи производството на такива важни компоненти като простагландини.

След приема на това лекарство, нивото на кръвното налягане намалява значително и общата устойчивост на съдовете също се увеличава. Много експерти отбелязват такова предимство и ефект от лечението като увеличаване на минутния обем на кръвта с едновременно повишаване на общата устойчивост на миокарда към увеличаване на натоварването.

В същото време лекарството значително намалява предварителното натоварване и намалява налягането в белите дробове и кръвоносните съдове.

Употребата на лекарството позволява на артериите да се отварят бързо и доста бързо, но в същото време няма подобен ефект върху вените. Според получените индивидуални резултати се отбелязва възможността за получаване на положителен ефект върху специфични ренин-ангиотензивни системи в организма.

След относително продължителна употреба на лекарството, хипертрофията на стените на артериите и миокарда намалява. Ако човек страда от исхемия, активните вещества в лекарството ефективно нормализират цялостния процес на кръвообращението във вените.

Много пациенти отбелязват значително забавяне на развитието на различни нарушения на лявата камера при пациенти, които са имали инфаркт, облекчава симптомите на сърдечна недостатъчност.

важно! Диротон, когато се приема правилно, значително увеличава общата продължителност на живота на човек, който страда от хронична сърдечна недостатъчност.

Общият положителен ефект на лекарството започва около час след приложението. Максималният резултат се постига след около 6 часа и продължава през целия ден. Общото време, през което веществата на лекарството присъстват в тялото, зависи пряко от дозата на приеманото лекарство, както и от общото здравословно състояние.

Ако пациентът приеме лекарството веднага след откриването на високо кръвно налягане, положителен ефект се отбелязва веднага след приема на хапчето в предписаната от лекаря доза. Напълно общото кръвно налягане се стабилизира след около 1,5 месеца. При рязко оттегляне на лекарството не се наблюдава сериозно повишаване на налягането.

Сред другите положителни характеристики на лекарството може да се отбележи намаляване на албуминурията, нормализиране на работата на засегнатия гломерулен ендотел в тялото, което е типично за хипергликемия.

Лекарството не влияе върху общото съдържание на глюкоза при хора, страдащи от диабет, нито се провокира от увеличаване на случаите на хипогликемия.

Основни показания за употреба

Много пациенти, на които е предписано лекарството, се интересуват от въпроса за какви заболявания се предписва и помага Диротон. Съвременните специалисти предписват лекарството за такива заболявания като:


Не по-малко ефективно е лекарство за такова неприятно заболяване като нефропатия на специален диабетичен план.

Благодарение на това лекарство кръвното налягане се понижава при пациенти, дори при тези хора, които са класифицирани като инсулинозависими. Поради тази причина лекарството се предписва на хора, страдащи от хипертония и диабет.

Начин на приложение на лекарството

Лекарството Диротон се приема по една таблетка в предписаната доза веднъж дневно. Както всички подобни лекарства, таблетката трябва да се приема сутрин с вода, независимо от храненето. Ако човек има само първична хипертония, дозата ще бъде 10 mg. След това започва постепенно увеличаване на дозата до 20 mg.

важно! Максималният обем при повишено налягане не трябва да надвишава 40 mg на ден. Това е напълно достатъчно, за да се получи положителен резултат след около 30 дни обща ефективна системна терапия.

Има и други важни правила за употребата на лекарството, които трябва да се вземат предвид. Ето най-основните:


Ако във всички изброени по-горе ситуации човек има трайно намаляване на параметрите на налягането, лекарството се спира и се заменя с аналози.

важно! Независимо от общата зависимост от предписаната дозировка, по време на лечението с Диротон е необходимо да се поддържа постоянен контрол на общото състояние и бъбречната функция. Също толкова важно е да следите общото количество стандартен натрий и калий.

Характеристики на употреба

В общата маса от случаи може да има силно намаляване на показателите за налягане с намаляване на количеството консумирана течност. Често това се основава на едновременната употреба на диуретици, на намаляването на количеството сол в консумираната храна, както и на нарушения като диария или тежко повръщане.

Сред другите, не по-малко важни характеристики на приема на лекарството, се открояват следните фактори:


В процеса на използване на Diroton е необходимо внимателно да се следи общото ниво на естествените глюкозни липиди. Важно е да се контролира нивото на урея в организма, както и калиеви йони.

Също толкова важно правило е категоричната забрана за употреба на алкохол с описаното лекарство. Причината е, че алкохолът може да провокира значително повишаване на общата хипотония.

Необходимо е известно внимание при стандартни спортни дейности, когато се разхождате в доста горещо време. Такива обстоятелства значително увеличават общата заплаха от процеса на дехидратация и също така съществува риск от рязко намаляване на налягането.

Лекарите обръщат специално внимание на назначаването на Диротон за възрастни хора. В тялото им общият обем на терапевтичното вещество може значително да се увеличи. Специалистът е длъжен да обърне специално внимание на определянето на общата доза въз основа на състоянието на бъбреците и стандартните показатели за налягане.

Съвместимост със стандартните лекарства

Според инструкциите може да се заключи, че докато приемате лекарството със специални калий-съхраняващи аптечни диуретици от типа или, може да се забележи, че те повишават риска от такова неприятно явление като хиперкалиемия. Подобен ефект се постига в процеса на приемане на лекарството със заместители на солни продукти и стандартни калиеви препарати.

За хора с неправилно функциониране на бъбреците това е най-важно. Комбинацията от такива компоненти може да бъде разрешена само от специалист, който трябва едновременно да проверява количеството калий в кръвта и да следи бъбречната функция.

Сред основните правила, свързани с едновременната употреба на лекарства от различни категории, има много други доста важни правила. Ето най-основните:


Има много фактори на взаимодействие с лекарствата, поради тази причина лекуващият лекар трябва да докладва всички лекарства, които се приемат редовно за лечение на различни съпътстващи заболявания. Лекарят ще коригира системата на терапия, ще остави някои лекарства, ще замени други.

Неблагоприятни симптоми

Лекарството Diroton има много странични ефекти. За да ги избегнете, не трябва да приемате хапчета сами.

Сред основните странични ефекти могат да бъдат подчертани следните фактори:


Ако имате тези симптоми, трябва незабавно да се консултирате с лекар.Специалистът може да намали дозата или напълно да отмени лекарството. Всичко зависи от състоянието на пациента и съпътстващите заболявания.

Основни противопоказания

Diroton в някои случаи не може да бъде предписан, т.е. има определени противопоказания за употребата му.

Сред най-важните са:

Диротон е в състояние да има специален тератогенен ефект върху тялото. Лекарството се предписва много внимателно при наличие на здравословен проблем като двустранна бъбречна аортна стеноза или усложнена форма на диабет.

Необходимо е известно внимание при сърдечна недостатъчност, особено тази, която е хронична. В допълнение, забележителните ограничения включват различни видове патологии, присъщи на съединителните елементи на тъканите.

Ако терапията с Diroton се извършва от опитен специалист, не можете да се страхувате от някои нежелани странични ефекти. Правилно изграденото лечение ще ви позволи да възстановите здравето без никакви проблеми и да не срещнете неприятни явления.

Възможно предозиране

Ако Диротон, поради определени обстоятелства, е бил консумиран в повече от допустимото количество, съществува риск да се сблъскате с такива неприятни явления като:


В случай на предозиране ще е необходима обща симптоматична терапия.

Специалистите предписват стандартна стомашна промивка, използване на сорбенти и почивка на легло. Ако пациент с тежки симптоми на предозиране влезе в клиниката, хемодиализата не може да се отмени.

Аналози на лекарства

Диротон е сравнително евтино лекарство. Можете да го закупите на цена от 100 до 150 рубли. Въпреки това често се налага да се избират аналози на това лекарство. Причината често е непоносимостта на съставните компоненти, както и развитието на странични ефекти.

Съвременната фармацевтика предлага много лекарства, които имат подобен материален състав, както и подобен механизъм на въздействие върху тялото.

Сред най-популярните аналози можем да различим:


Аналог, подобно на основното лекарство, трябва да бъде избран от специалист. Това ще помогне да се избегнат сериозни проблеми с общото благосъстояние, както и да се избегне развитието на неприятни допълнителни ефекти.

Gedeon Richter Gedeon Richter - Rus, CJSC Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSC Gedeon Richter OJSC/Gedeon Richter-RUS, CJSC

Страна на произход

Унгария Унгария/Русия Русия

Продуктова група

Сърдечно-съдови лекарства

инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE).

Форма за освобождаване

  • 14 - блистери (1) - опаковки от картон. 14 - блистери (1) - опаковки от картон. 14 - блистери (2) - опаковки от картон. 14 - блистери (4) - опаковки от картон. 14 - блистери (2) - картонени опаковки 14 - блистери (2) - картонени опаковки. 14 - блистери (4) - картонени опаковки 14 - блистери (4) - картонени опаковки. таблетки от 10 mg - 14 броя в опаковка. Таблетки от 10 mg - 28 бр в опаковка. Таблетки от 5 mg - 14 бр в опаковка. опаковка 56 табл

Описание на лекарствената форма

  • бели или почти бели, плоски, скосени таблетки с форма на диск, маркирани с "5" от едната страна и делителна черта от другата. Таблетки Таблетки Таблетки бели или почти бели, петоъгълни, двойноизпъкнали, с надпис "20" от едната страна и делителна черта от другата. Таблетките са бели или почти бели, четириъгълни, двойноизпъкнали, с надпис "10" от едната страна и делителна черта от другата.

фармакологичен ефект

ACE инхибитор, намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляването на съдържанието на ангиотензин II води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон. Намалява разграждането на брадикинин и повишава синтеза на простагландини. Намалява периферното съдово съпротивление, кръвното налягане, преднатоварването, налягането в белодробните капиляри, предизвиква увеличаване на минутния кръвен обем и повишаване на толерантността на миокарда към стрес при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Разширява артериите повече от вените. Някои ефекти се обясняват с ефекта върху тъканните системи ренин-ангиотензин. При продължителна употреба хипертрофията на миокарда и стените на резистивните артерии намалява. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. АСЕ инхибиторите удължават продължителността на живота при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, забавят прогресията на левокамерната дисфункция при пациенти, прекарали миокарден инфаркт без клинични прояви на сърдечна недостатъчност. Началото на действие на лекарството е след 1 час, достига максимум след 6-7 часа и продължава 24 часа.Продължителността на ефекта зависи и от големината на приетата доза. При артериална хипертония ефектът се забелязва в първите дни след началото на лечението, стабилен ефект се развива след 1-2 месеца. При рязко оттегляне на лекарството не се наблюдава изразено повишаване на кръвното налягане. Диротон® намалява албуминурията. При пациенти с хипергликемия допринася за нормализиране на функцията на увредения гломерулен ендотел. Не повлиява концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти със захарен диабет и не води до увеличаване на случаите на хипогликемия.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорален прием на лизиноприл Cmax се достига след 7 часа Средната степен на абсорбция на лизиноприл е около 25%, със значителна интериндивидуална вариабилност (6-60%). Храненето не повлиява абсорбцията на лизиноприл. Разпределение Лизиноприл се свързва слабо с плазмените протеини. Пропускливостта през BBB и плацентарната бариера е ниска. Метаболизъм Лизиноприл не се метаболизира. Оттегляне Екскретира се изключително чрез бъбреците непроменен. След многократно приложение ефективният T1 / 2 е 12 часа Фармакокинетика в специални клинични ситуации При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност абсорбцията и клирънсът на лизиноприл са намалени. Нарушената бъбречна функция води до повишаване на AUC и T1 / 2 на лизиноприл, но тези промени стават клинично значими само когато скоростта на гломерулна филтрация е по-ниска от 30 ml / min. При пациенти в напреднала възраст концентрацията на лекарството в кръвната плазма и AUC са 2 пъти по-високи, отколкото при млади пациенти. Лизиноприл се екскретира от тялото чрез хемодиализа.

Специални условия

Най-често изразеното понижение на кръвното налягане възниква при намаляване на обема на течността, причинено от диуретична терапия, намаляване на съдържанието на сол в храната, диализа, диария или повръщане. При хронична сърдечна недостатъчност с едновременна бъбречна недостатъчност или без нея е възможно изразено понижение на кръвното налягане. По-често изразено понижение на кръвното налягане се открива при пациенти с тежък стадий на хронична сърдечна недостатъчност в резултат на употребата на високи дози диуретици, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При такива пациенти лечението с Диротон трябва да започне под строг контрол на лекар (с повишено внимание, изберете дозата на лекарството и диуретиците). Подобни правила трябва да се спазват при предписване на Diroton на пациенти с ИБС, мозъчно-съдова недостатъчност, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до миокарден инфаркт или инсулт. Преходна хипотензивна реакция не е противопоказание за приемане на следващата доза от лекарството. Преди да започнете лечение с Diroton, ако е възможно, е необходимо да нормализирате концентрацията на натрий и / или да попълните загубения обем течност, внимателно да наблюдавате ефекта на началната доза Diroton върху кръвното налягане на пациента. Лечението на симптоматична хипотония се състои в осигуряване на почивка на легло и, ако е необходимо, интравенозни течности (инфузия на физиологичен разтвор). Преходната артериална хипотония не е противопоказание за лечение с Diroton®, но може да се наложи временно отмяна или намаляване на дозата. Лечението с Diroton® е противопоказано при кардиогенен шок и остър миокарден инфаркт, ако назначаването на вазодилататор може значително да влоши хемодинамичните параметри, например, когато систоличното кръвно налягане не надвишава 100 mm Hg. Изкуство. При пациенти с остър миокарден инфаркт, намалената бъбречна функция (плазмена концентрация на креатинин над 177 μmol / l и / или протеинурия над 500 mg / 24 часа) е противопоказание за употребата на Diroton®. В случай на развитие на бъбречна недостатъчност по време на лечението с лизиноприл (плазмена концентрация на креатинин над 265 μmol / l или два пъти по-висока от изходната), лекарят трябва да реши дали да спре лечението. При двустранна стеноза на бъбречните артерии и стеноза на бъбречната артерия на един бъбрек, както и с хипонатриемия и / или намаляване на BCC или циркулаторна недостатъчност, артериалната хипотония, причинена от приема на Diroton®, може да доведе до намаляване на бъбречната функция, последвано от развитие на обратима (след спиране на лекарството) остра бъбречна недостатъчност. Леко временно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин може да се наблюдава в случаи на нарушена бъбречна функция, особено на фона на едновременно лечение с диуретици. В случаите на значително намаляване на бъбречната функция (CC по-малко от 30 ml / min) е необходимо повишено внимание и проследяване на бъбречната функция.

Съединение

  • лизиноприл дихидрат 10,89 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 10 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 10,89 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 10 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 10,89 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 10 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 2,72 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 2,5 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат лизиноприл дихидрат 21,77 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 20 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк , манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат лизиноприл дихидрат 21,77 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 20 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 21,77 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 20 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат. лизиноприл дихидрат 5,44 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 5 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, манитол, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат лизиноприл дихидрат 5,44 mg, което съответства на съдържанието на лизиноприл 5 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк , манитол, царевично нишесте, калциев хидрофосфат дихидрат.

Диротон показания за употреба

  • - есенциална и реноваскуларна хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства); - хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия); - остър миокарден инфаркт (през първите 24 часа със стабилни хемодинамични параметри за поддържане на тези параметри и предотвратяване на левокамерна дисфункция и сърдечна недостатъчност); - диабетна нефропатия (за намаляване на албуминурията при пациенти с инсулинозависим захарен диабет с нормално кръвно налягане и при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет с артериална хипертония).

Диротон противопоказания

  • - идиопатичен ангиоедем в историята (включително употребата на АСЕ инхибитори); - наследствен ангиоедем; - възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени); - свръхчувствителност към лизиноприл или други АСЕ инхибитори. С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при двустранна стеноза на бъбречната артерия или артериална стеноза на един бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, първичен хипералдостеронизъм, артериална хипотония , мозъчно-съдови заболявания (включително мозъчно-съдова недостатъчност), исхемична болест на сърцето, тежки форми на захарен диабет, тежка хронична сърдечна недостатъчност, системни заболявания на съединителната тъкан (включително склеродермия, системен лупус еритематозус), потискане на хематопоезата на костния мозък, хиповолемични състояния (включително като резултат от диария, повръщане); хипонатриемия

Диротон дозировка

  • 10 mg 10 mg 2,5 mg 2,5 mg 14 бр., 2,5 mg 14 бр., 20 mg 20 mg 14 бр., 20 mg 5 mg 5 mg 5 mg 14 бр.,

Диротон странични ефекти

  • Най-честите нежелани реакции: замаяност, главоболие (5-6%), слабост, диария, суха кашлица (3%), гадене, повръщане, ортостатична хипотония, кожен обрив, болка в гърдите (1-3%). Честотата на други нежелани реакции е по-малка от 1%. От страна на сърдечно-съдовата система: изразено понижение на кръвното налягане, болка в гърдите; рядко - ортостатична хипотония, тахикардия, брадикардия, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност, нарушена AV проводимост, миокарден инфаркт. От храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, сухота в устата, диария, диспепсия, анорексия, нарушение на вкуса, панкреатит, хепатит (хепатоцелуларен и холестатичен), жълтеница (хепатоцелуларен или холестатичен), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази. От страна на кожата: уртикария, повишено изпотяване, фоточувствителност, кожен сърбеж, косопад. От страна на централната нервна система: лабилност на настроението, нарушена концентрация, парестезия, повишена умора, сънливост, конвулсивно потрепване на мускулите на крайниците и устните; рядко - астеничен синдром, объркване. От страна на дихателната система: диспнея, суха кашлица, бронхоспазъм, апнея. От страна на хемопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия (намаляване на концентрацията на хемоглобин, хематокрит, еритроцитопения), при продължително лечение е възможно леко понижение на хемоглобина и хематокрита, в някои случаи - агранулоцитоза.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на солта, съдържащи калий, рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Следователно съвместното назначаване е възможно само въз основа на индивидуално решение на лекаря с редовно проследяване на съдържанието на калий в кръвния серум и бъбречната функция. При едновременна употреба с бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, диуретици и други антихипертензивни лекарства се наблюдава повишаване на хипотензивния ефект на лекарството. При едновременната употреба на АСЕ инхибитори и златни препарати (натриев ауротиомалат) интравенозно се описва комплекс от симптоми, включващ зачервяване на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония. При едновременна употреба с вазодилататори, барбитурати, фенотиазини, трициклични антидепресанти, етанол, хипотензивният ефект на лекарството се засилва.

Предозиране

изразено понижение на кръвното налягане, сухота в устата, сънливост, задържане на урина, запек, тревожност, раздразнителност

Условия за съхранение

  • Дръж далеч от деца
Предоставена информация