Рабепразол или Омепразол: кое е по-добро, какви са разликите и приликите, цената. Пантопразол или рабепразол, което е по-добре

PPI или инхибиторите на протонната помпа принадлежат към група фармакологични лекарства, използвани при лечението на стомашни патологии. Лекарствата бързо отстраняват симптомите, предизвикани от прекомерното производство на солна киселина. Най-ефективни са съвременните представители на ИПП: рабепразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и др. Използват се в комплексното лечение на различни видове гастрит и язвени лезии. Преди да предпише инхибитори на протонната помпа, гастроентерологът изследва резултатите от лабораторни и инструментални изследвания. При предписване на дозировки и определяне на продължителността на лечението лекарят взема предвид общото здравословно състояние на пациента и наличието на заболявания в анамнезата.

Омепразол е най-известният член на групата на инхибиторите на протонната помпа

Характеристики на фармакологичните лекарства

Дълго време антиацидите се използват за повишаване на pH на стомашния сок. Когато попадне в човешкото тяло, активните вещества на лекарствата влизат в химическа реакция със солна киселина. Получените неутрални продукти се отстраняват от храносмилателния тракт при всяко изхождане. Но антиацидите имат сериозни недостатъци:

липса на дългосрочно терапевтично действие;
липса на справяне с основната причина за заболяването.

Следователно синтезът на първия представител на инхибиторите на протонната помпа () направи пробив в лечението на язви и гастрит. Докато антиацидите помагат за намаляване на нивото на вече произведената солна киселина, PPI пречат на производството на солна киселина. Така се избягва развитието на диспептични разстройства при човек - прекомерно образуване на газове, гадене, повръщане, киселини и кисело оригване. Безспорното предимство на инхибиторите на протонната помпа е способността да поддържат максималната терапевтична концентрация в системната циркулация за дълго време. Само след 15-20 часа париеталните клетки на стомаха започват отново да произвеждат солна киселина.

Необходими са различни времена, за да се активират представители на PPI в храносмилателния тракт:

Рабепразол има най-бърз терапевтичен ефект;
Пантопразолът има най-бавно действие.

Инхибиторите на протонната помпа имат общи свойства. Например, след навлизане в стомашно-чревния тракт, всички ИПП потискат производството на каустична киселина с повече от 85%.

Предупреждение: „При избора на лекарство за лечение на гастрит или улцерозни лезии лекарите вземат предвид индивидуалната чувствителност на пациентите към активната съставка на определен инхибитор на протонната форма. Проявява се по доста особен начин - дори при скорошния прием на таблетки рН на стомашния сок рязко спада. Тази концентрация на киселина се определя за около час и след това има рязко подобрение на човешкото благосъстояние."

Действието на лекарствата в човешкото тяло

ИПП са предшественици на лекарствата. Терапевтичният ефект започва само след добавяне на водороден протон към тях в стомашно-чревния тракт. Активната форма на лекарствата действа директно върху ензимите, отговорни за производството на солна киселина. Инхибиторите на протонната помпа не започват веднага да показват своите лечебни свойства, а само когато основните съединения се натрупват в тъканите и се превръщат в сулфенамиди. Скоростта на намаляване на производството на солна киселина може да варира в зависимост от вида на лекарството.

Но такава разлика е възможна само в първите дни на използване на API. В хода на клиничните проучвания е доказано, че след една седмица употреба на инхибитори на протонната помпа тяхната терапевтична ефикасност намалява. Това става възможно поради сходния химичен състав на лекарствата. Всички ИПП са заместени бензимидазолови производни и се образуват в резултат на слабо киселинна реакция. След активиране в тънките черва, лекарствата започват да въздействат върху жлезистите клетки на стомашната лигавица. Става така:

ИПП проникват в тубулите на париеталните клетки, превръщайки се в тетрациклични сулфенамиди;
протонната помпа съдържа цистеинови рецептори, с които сулфенамидите се свързват чрез дисулфидни мостове;
действието на (H +, K +) -АТФази, разположени върху апикалните мембрани на жлезистите клетки, започва да се потиска;
забавя, а след това напълно спира преноса на водородни протони в стомашната кухина.

След инхибиране на (Н +, К +) -АТФаза, производството на солна киселина от клетките на стомашната лигавица става невъзможно. Антисекреторната терапия е показана за пациенти с всякаква форма на гастрит, дори с ниска киселинност. Това е необходимо за бързото регенериране на увредените тъкани - основната причина за болка в епигастралната област.

Съвет: „Не пропускайте приема на ИПП и не прекъсвайте лечението. Предпоставка за бърза регенерация на тъканите е постоянното присъствие на лекарства в човешкото тяло. Язвите заздравяват и се появяват белези няколко седмици след започване на инхибитори на протонната помпа.

Инхибиторите на протонната помпа с пантопразол засилват ефекта на антибиотиците

Всички видове инхибитори на протонната помпа

Гастроентеролозите използват пет представителя на инхибитори на протонната помпа, които се различават един от друг по активни съставки, за лечение на стомашно-чревни патологии. Ако един ИПП е неефективен, лекарят го заменя с друго лекарство. На рафтовете на аптеките всеки вид антисекреторно средство е представен от много структурни аналози на руско и чуждестранно производство. Те могат да варират значително в цената, въпреки еднаква дозировка и брой капсули.

Избирайки между аналози на един от представителите на PPI, гастроентерологът често препоръчва на пациента по-скъпо лекарство. Не обвинявайте лекаря за личен интерес - такова предпочитание в повечето случаи е оправдано. Например, руското лекарство Омепразол има аналози:

индийски Омез;
Ultop произведен в Словения.

Много пациенти няма да усетят разликата, когато приемат тези лекарства, тъй като те проявяват приблизително същия терапевтичен ефект. Но за някои хора възстановяването ще дойде след курс на лечение с Ultopom. Това се дължи не само на качеството на активното вещество, но и на различните помощни съставки, използвани за образуване на капсули и таблетки. Блокерите на протонната помпа са лекарства, които изискват индивидуален подход при предписване на дозировката и продължителността на курса на лечение.

Омепразолът е най-разпространеният и широко използван инхибитор на протонната помпа при лечението на патологии на стомашно-чревния тракт. Той облекчава възпалението на лигавиците, насърчава бързото регенериране на увреждането. Ефективността му е доказана при лечение на пациенти с диагноза злокачествено новообразувание в стомаха, провокиращо повишено производство на солна киселина. Омепразол значително повишава бактерицидния ефект на антибиотиците, когато се прилага едновременно. Един час след приема на лекарството се открива максималната му концентрация в кръвта, която продължава 2,5-4 часа.

лансопразол

Бионаличността на този представител на групата на PPI е близо 90%. Механизмът на действие на Lansoprazole се различава от другите лекарства в изграждането на радикали, които осигуряват антисекреторен ефект. Лекарството насърчава образуването на специфични имуноглобулини към Helicobacter pylori. В резултат на това растежът на грам-отрицателните бактерии е успешно потиснат. Този инхибитор на протонната помпа няма ефект върху подвижността на храносмилателния тракт. Структурните аналози на Lansoprazole включват: Lancid, Epikur, Lanzap.

пантопразол

За разлика от други ИПП, пантопразол може да се използва продължително време за лечение на гастрит и улцерозни лезии. Този метод не провокира развитието на странични ефекти. Пантопразол се използва независимо от рН на стомашния сок, тъй като това не влияе на неговата терапевтична ефикасност. Безспорното предимство на инхибитора на протонната помпа е липсата на диагностицирани екзацербации на заболяването след курса му на приложение. Пантопразол се произвежда от производители под формата на перорални капсули и инжекционни разтвори. Най-известните структурни аналози на лекарството са Krosacid, Controloc, Nolpaza.

Рабепразол

Това противоязвено средство се различава от омепразола по структурата на пиридиновия и имидазоловия пръстен, което позволява на рабепразол да свързва по-ефективно протони и калиеви йони. Инхибиторът на протонната помпа се предлага в капсули с ентерично покритие. След употребата на Rabeprazole улцеративните лезии са напълно излекувани един месец след началото на приема на лекарството. Гастроентеролозите включват лекарството в терапевтичния режим на гастрит, провокиран от Helicobacter pylori. Структурните аналози на Rabeprazole включват: Zolispan, Khairabezol, Bereta.

Езомепразол

Поради наличието само на един S-изомер, езомепразол не се метаболизира толкова бързо от хепатоцитите, колкото другите инхибитори на протонната помпа. Лекарството е в системната циркулация за дълго време в максимална терапевтична концентрация. Терапевтичният ефект на Езомепразол продължава около 15 часа, което е най-високото сред всички ИПП. Най-известните аналози на това лекарство са Emanera, Nexium.

Предимства на инхибиторите на протонната помпа

Производителите произвеждат инхибитори на протонната помпа под формата на капсули, таблетки, разтвори за парентерално приложение. Инжекционните лекарства се използват за обостряне на стомашни патологии, когато е необходимо бързо да се намали производството на солна киселина. Активните съставки на твърдите лекарствени форми са покрити с здрава обвивка. Необходимо е да се предпазят инхибиторите на протонната помпа от агресивни стомашни сокове. Без черупката основното съединение на лекарствата бързо би се сринало, без да има време да упражни какъвто и да е терапевтичен ефект.

Наличието на такава защита гарантира, че PPI навлиза в тънките черва и активното вещество се освобождава в алкална среда. Този път на проникване позволява на лекарствата да проявят максимални терапевтични свойства. Безспорните предимства на лекарствата включват:

бързо и ефективно премахване на киселини и болка в епигастралната област при пациенти с повишено производство на стомашен сок и храносмилателни ензими;
по-продължително и по-интензивно намаляване на производството на солна киселина в сравнение с антиацидни лекарства и Н2-рецепторни антагонисти;
най-висока ефективност при лечението на пациенти с гастродуоденит, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника;
наличието на кратък полуживот и незначителен бъбречен клирънс;
бързо усвояване в тънките черва;
високо ниво на активиране дори при ниски стойности на pH.

Инхибиторите на протонната помпа са лекарства, които гастроентеролозите винаги включват в терапевтичния режим, ако Helicobacter pylori е открит при пациенти по време на лабораторни изследвания. Тези грам-отрицателни бактерии често причиняват язви и гастрит. Патогенните микроорганизми са снабдени с флагели, с които са.

Рабепразол е противоязвено лекарство от групата на инхибиторите на протонната помпа (H + / K + ATPase).

Той е инхибитор на протонната помпа и блокира последния етап от производството на киселина. Този ефект е дозозависим и води до потискане както на базалната, така и на стимулираната киселинна секреция, независимо от стимула. Не притежава антихолинергични свойства.

Притежава висока липофилност, лесно прониква в париеталните клетки на стомаха и се концентрира в тях, като осигурява цитопротективен ефект и повишава секрецията на бикарбонат.

Антисекреторният ефект след перорално приложение на 20 mg настъпва в рамките на 1 час и достига максимум след 2-4 часа. Инхибирането на базалната и стимулираната от храната киселинна секреция 23 часа след приема на първата доза е съответно 62 и 82%, продължителността на действие е 48 часа.

След приключване на приема секреторната активност се нормализира в рамките на 2-3 дни. През първите 2-8 седмици от терапията, серумната концентрация на гастрин се повишава и се връща към изходните нива в рамките на 1-2 седмици след прекратяване.

Не засяга централната нервна система (ЦНС), сърдечно-съдовата и дихателната системи. По време на приема на лекарството не са открити стабилни промени в морфологичната структура на ентерохромафиноподобните клетки, в тежестта на гастрита, в честотата на атрофичния гастрит, чревната метаплазия или разпространението на инфекция с Helicobacter pylori.

В началото на терапията с капсули Rabeprazole концентрацията на гастрин в кръвната плазма се повишава, което е отражение на инхибиращия ефект върху секрецията на солна киселина. Концентрацията на гастрин се връща към изходните нива, обикновено в рамките на 1-2 седмици след спиране на лечението.

Показания за употреба

За какво помага Рабепразол? Съгласно инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

язви на дванадесетопръстника, включително на етапа на обостряне на заболяването;
патологична хиперсекреция;
гастроезофагеална рефлуксна болест;
стомашни язви;
синдром на Zollinger-Ellison;
гастрит (ерадикация на Helicobacter pylori), включително хроничен (заедно с антибактериални лекарства);
рецидив на пептична язва, причинена от Helicobacter pylori.

Инструкции за употреба на Рабепразол, дозировки

Вътре, сутрин, преди хранене, без дъвчене и смачкване.

Стандартни дозировки за инструкции:

при стомашна язва в стадий на обостряне - Рабепразол 20 mg / 1 път на ден в продължение на 4 седмици, при недостатъчно заздравяване - допълнително още 4 седмици;
с язва на дванадесетопръстника - 10 или 20 mg / 1 път на ден в продължение на 6 седмици, при недостатъчно заздравяване - още 6 седмици;
за гастроезофагеална рефлуксна болест - Рабепразол 20 mg \ 1 път на ден в продължение на 4-8 седмици, възможна е допълнителна поддържаща терапия: 10-20 mg 1 път на ден.

При лечение на язвена болест или гастрит, свързан с Helicobacter pylori, се предписва стриктно като част от определени схеми за ерадикация, 20 mg два пъти дневно в комбинация с антибактериални лекарства и евентуално бисмут трикалиев дицитрат.

Поради различната резистентност към различни антибиотици и генетични характеристики на популацията в различните територии, схеми за ерадикация се разработват от национални организации.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността от развитие на следните нежелани реакции при предписване на Rabeprazole:

диария, намален апетит, стоматит, повръщане и гадене, запек, сухота на устната лигавица, повишена активност на чернодробните трансаминази, метеоризъм;
замаяност, астения, сънливост, замъглено зрение и вкусови рецептори, главоболие,
левкопения, както и тромбоцитопения;
конвулсии, миалгия, артралгия;
синузит, фарингит, кашлица и ринит;
болка в гърба;
висока температура;
алергична реакция под формата на обрив.

Противопоказания

Противопоказно е предписването на Рабепразол в следните случаи:

бременност и кърмене (кърмене),
свръхчувствителност към натриев рабепразол или заместени бензимидазоли.

Предозиране

Симптоми на предозиране - главоболие и световъртеж, гадене, повръщане, коремна болка, запек.

За лечение се използва симптоматична поддържаща терапия. Диализата е неефективна.

Аналози Рабепразол, цена в аптеките

Ако е необходимо, можете да замените Rabeprazole с аналог за терапевтично действие - това са лекарства:

омепразол;
Омез;
Барета;
Париет.

При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Rabeprazole, цената и прегледите за лекарства с подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар и да не правите собствена замяна на лекарството.

Цена в руските аптеки: Рабепразол 20 мг капсули 28 бр. - от 270 рубли, 10 mg - от 170 рубли, според 740 аптеки.

Да се съхранява при температура не по-висока от 25С, срок на годност 2 години. Отпускане в аптеките с рецепта.

Рабепразол(лат. рабепразол) - противоязвено лекарство, инхибитор на протонната помпа.

Рабепразол е международното непатентно наименование (INN) на лекарството. Според фармакологичния индекс рабепразол принадлежи към групата "инхибитори на протонната помпа". Според ATX - към групата "Инхибитори на протонната помпа" и има код A02BC04. Рабепразол, освен това, търговското наименование на лекарството е генерик, произведен в Русия.

Рабепразол - хим

Рабепразол е заместено производно на бензимидазол: 2 - [[метил] сулфинил] бензимидазол. Емпирична формула C 18 H 21 N 3 O 3 S. Молекулно тегло 381,43.

Рабепразол натрий е бяло или леко жълтеникаво-бяло вещество, много разтворимо във вода и метанол, разтворимо в етанол, хлороформ и етилацетат и неразтворимо в етер и n-хексан. Слаба база. Стабилността на рабепразол зависи от киселинността на околната среда – той се разгражда бързо в умерени киселини и е по-стабилен в алкална среда.

Показания за употреба на рабепразол

Противопоказания за употребата на рабепразол

свръхчувствителност към рабепразол
бременност
лактация

Ограничения при употребата на рабепразол

тежка чернодробна недостатъчност
детство
Дългосрочната или висока доза рабепразол увеличава риска от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб („FDA предупреждава“)

Начин и доза на рабепразол

Таблетките Rabeprazole се поглъщат цели, без да се дъвчат или смачкват. Дозите и продължителността на употреба на рабепразол зависят от заболяването:

Времето и приемът на храна не оказват влияние върху активността на рабепразол, но се смята, че пациентите се придържат по-добре към предписания режим на лечение, ако рабепразол се приема сутрин, половин час преди хранене (с еднократна доза на ден).

Има проучвания, доказващи, че разделянето на дневната доза рабепразол на 2-4 дози на ден намалява киселинността на стомаха, но такава частична доза може да има обратната отрицателна страна - намаляване на придържането към лечението (Yevsyutina Yu.V. ).

Рабепразол лекарства без рецепта

В Русия следните препарати рабепразол са одобрени за продажба без рецепта, по-специално следните препарати рабепразол: Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, дозирана форма на капсула, съдържаща 10 mg натриев рабепразол (или рабепразол). Общото правило при прием на инхибитор на протонната помпа без рецепта (включително рабепразол) е, че ако няма ефект през първите три дни, консултирайте се със специалист. Максималната продължителност на лечението с OTC инхибитори на протонната помпа без посещение на лекар е 14 дни. Интервалът между 14-дневните курсове трябва да бъде най-малко 4 месеца.

Рабепразол в намалена доза в сравнение с терапевтичната доза е одобрен за отпускане в аптеките в Австралия от 2010 г., а по-късно и в Обединеното кралство. *

Всички OTC форми се характеризират с намалено съдържание на активна съставка и са предназначени „за лечение на чести киселини в стомаха“.

* Boardman H.F., Heeley G. Ролята на фармацевта в избора и употребата на инхибитори на протонната помпа без рецепта. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z.

Професионални медицински публикации, свързани с употребата на рабепразол

Пахомова И.Г. Полиморбиден пациент с ГЕРБ и патология на сърдечно-съдовата система, получаващ антитромбоцитна терапия. Възможности за избор на инхибитор на протонната помпа на база клиничен пример. Медицински съвет. 2019; (14): 10-16.

Маев И.В., Гончаренко А.Ю., Кучерявий Ю.А. Ефективността на монотерапията с омепразол и рабепразол при пациенти с ерозивен рефлукс езофагит в напреднала възраст // Клинични перспективи на гастроентерологията, хепатологията. - 2007. - бр. 2. - с. 31-36.

Уорингтън Стив, Бейзли Кати, Дън Кейт и др. Ефекти на единична доза рабепразол 20 mg и езомепразол 40 mg върху интрагастралните 24-часови показания на pH-метъра при здрави доброволци // Eur J Clin Pharmacol. - 2006. - бр.62. - С. 685-691.

Хавкин А.И., Рачкова Н.С., Жихарева Н.С., Ханакаева З.К. Перспективи за използването на инхибитори на протонната помпа в педиатрията // Руски медицински журнал. - 2003. - Том 11. - No 3. - с. 134-138.

Морозов С.В., Цодикова О.М., Исаков В.А. и др. Сравнителна ефикасност на антисекреторното действие на рабепразол и езомепразол при лица, бързо метаболизиращи инхибитори на протонната помпа // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - бр.6.

А. В. Рудакова Фармакоикономически аспекти на употребата на рабепразол и езомепразол при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест // Consilium-Medicum. - 2006. - Том 8. - No 2.

Ястребкова Л.А. Сравнителна клинична ефикасност и безопасност на рабепразол (париета) и езомепразол (нексиум) за лечение на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт // MEDGAZETA. 07/08/2009.

Абдулганиева Д.И. Променливост на показателите на дневната pH-метрия при пациенти с язва на дванадесетопръстника след еднократна доза рабепразол // RZhGGK 2010. № 6. P. 76–80.

Marelli S., Pace F. Използването на рабепразол за лечение на заболявания, свързани с киселина // Reprint. Експертен преглед Гастроентерология и хепатология 6 (4), 423-435 (2012).

Шулпекова Ю.О. Използването на рабепразол в практиката на гастроентеролог // Медицински съвет. Гастроентерология. No 14. 2016 г., с. 26-31.

Е. Н. Карева Рабепразол през призмата на "метаболизъм - ефективност" // BC. 2016 г. октомври.

Стародубцев А.К., Федоров С.П., Сереброва С.Ю. Оценка на клиничната ефикасност на рабепразол в зависимост от индивидуалния тип приемане на париетални клетки при различни киселинно-зависими заболявания. стомаха и дванадесетопръстника // Биомедицина. 2010. No 1. С. 69–77.

На уебсайта, в секция Литература, има подраздел "Рабепразол", съдържащ публикации за здравни специалисти относно лечението на стомашно-чревния тракт с рабепразол.

Фармакокинетика на рабепразол

Рабепразол се абсорбира бързо от тънките черва и плазмената Cmax се достига приблизително 3,5 часа след доза от 20 mg. Cmax и AUC линейно зависят от дозата на рабепразол в дозовия диапазон от 10 до 40 mg. Бионаличността след перорално приложение на 20 mg е около 52%, главно поради метаболизма при първото преминаване през черния дроб. Бионаличността не се променя при многократно приложение на рабепразол. При здрави хора T½ на рабепразол от кръвната плазма е около час (40-90 минути), а общият клирънс е (283 ± 98) ml / min.

При пациенти с хронични чернодробни заболявания AUC е два пъти по-висока, отколкото при здрави хора, което показва намаляване на метаболизма при първото преминаване, а T½ на рабепразол от кръвната плазма се увеличава 2-3 пъти. Храната и времето, взето през деня, не влияят на абсорбцията на рабепразол.

Степента на свързване на рабепразол с плазмените протеини е около 97%.

Основните метаболити, присъстващи в кръвната плазма, са тиоестер и карбоксилна киселина. Освен това в малки концентрации присъстват незначителни метаболити: сулфон, деметилтиоестер и конюгат на меркаптурова киселина.

След еднократна доза от 20 mg рабепразол, белязан с въглеродния изотоп 14C, не се наблюдава екскреция на рабепразол непроменен в урината. Около 90% от рабепразол се екскретира в урината под формата на два метаболита: конюгат на меркаптурова киселина и карбоксилна киселина и около 10% в изпражненията.

След еднократна доза от 20 mg рабепразол с подобно телесно тегло и ръст няма забележими разлики във фармакокинетиката при мъже и жени.

При пациенти със стабилен краен стадий на бъбречна недостатъчност, изискващи хемодиализа (креатининов клирънс - ≤5 ml / min / 1,73 m 2), разпределението на рабепразол се различава малко от това при здрави хора. AUC и Cmax при такива пациенти са приблизително 35% по-ниски, отколкото при здрави индивиди. Средният T½ на рабепразол е 0,82 часа при здрави индивиди, 0,95 часа при пациенти по време на хемодиализа и 3,6 часа след хемодиализа. Клирънсът на рабепразол при пациенти с бъбречно заболяване, изискващи хемодиализа, е приблизително 2 пъти по-висок, отколкото при здрави хора.

След еднократна доза от 20 mg рабепразол при пациенти с хронична чернодробна недостатъчност, AUC се удвоява, а T½ се увеличава с 2-3 пъти в сравнение със здрави индивиди. След прием на рабепразол 20 mg на ден в продължение на 7 дни, AUC се увеличава само 1,5 пъти, а C max - 1,2 пъти. T½ на рабепразол при пациенти с чернодробно увреждане е приблизително 12,3 часа в сравнение с 2,1 часа при здрави хора. Фармакодинамичният отговор, наблюдаван при интрагастрална рН-метрия, е сходен и в двете групи.

При пациенти в напреднала възраст елиминирането на рабепразол се забавя. След 7 дни прием на рабепразол 20 mg на ден при възрастни хора, AUC е приблизително два пъти по-висока, а Cmax се повишава с 60% в сравнение с млади и здрави пациенти. В същото време няма признаци на натрупване на рабепразол.

При пациенти с бавен метаболизъм на CYP2C19, след 7 дни прием на рабепразол в доза от 20 mg на ден, AUC се увеличава 1,9 пъти, а T½ - 1,6 пъти в сравнение със същите параметри при пациенти с бърз метаболизъм, докато C max се увеличава с 40%.

Фармакодинамика на рабепразол

Рабепразол в киселинната среда на париеталните клетки на стомашната лигавица се превръща в активна сулфенамидна форма, взаимодействайки с протонна помпа (H + / K + -АТФаза). Инхибира (частично обратимо) протонната помпа на париеталните клетки и блокира секрецията на солна киселина по дозозависим начин. Антисекреторният ефект на рабепразол се проявява в рамките на един час след поглъщане на доза от 20 mg. Максималното намаляване на стомашната киселинност настъпва 2-4 часа след приема на първата доза. През първия ден намалява средната дневна киселинност с 6% (това е около 88% от намалението на секрецията, постигнато на 8-ия ден от лечението). Киселинността на стомаха средно на ден е около 3,4 pH; времето, през което киселинността остава на ниво над 3 pH - 55,8%. Частичната дисоциация на комплекса с протонната помпа води до по-кратка продължителност на действие от тази на необратимите инхибитори на протонната помпа.

Продължителността на инхибиране на базалната и стимулирана секреция достига два дни, стабилен антисекреторен ефект се развива след три дни лечение. Отмяната не е придружена от феномена на киселинно възстановяване, възстановяването на секреторната активност настъпва в рамките на 2-3 дни, тъй като се синтезират нови протонни помпи. Притежава антихеликобактерна активност: минималната инхибираща концентрация е 4-16 μg / ml. Ускорява проявата на анти-Helicobacter pylori активност на редица антибиотици. При провеждане на тройна ерадикационна терапия (рабепразол 20 mg два пъти дневно с кларитромицин и амоксицилин) 90% ерадикация Хеликобактер пилори(HP) се постига в рамките на 4 дни. Ерадикация на Hp в края на 7-дневния курс на лечение се отбелязва съответно в 100, 95, 90 и 63% от случаите при лечение с рабепразол в комбинация с кларитромицин + метронидазол, кларитромицин + амоксицилин, амоксицилин + метронидазол или само кларитромицин. При ерозивна или улцерозна гастроезофагеална рефлуксна болест от първия ден на лечението (10-20 mg) намалява киселините. Ефективен за 8-седмично лечение на ерозивен рефлуксен езофагит при 84% от пациентите. Също така ефективен при патологични хиперсекреторни състояния, включително синдром на Zollinger-Ellison. През първите 2-8 седмици от продължително приложение, концентрацията на гастрин в кръвния серум временно се повишава (хистологичното изследване не показва увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, честотата на чревна метаплазия и колонизация на Hp) . Когато се приемат перорално таблетки с киселинно-устойчиво ентерично покритие, абсорбцията започва в тънките черва) и се извършва бързо и напълно. Абсолютна бионаличност - 52% (изразен ефект от "първото преминаване" през черния дроб). Храната и времето на прием на рабепразол не променят бионаличността. Cmax се постига в рамките на 2-5 часа (средно след 3,5 часа) след прием на доза от 20 mg. Има линейна зависимост на стойностите на C max и AUC от дозата в диапазона от 10 до 40 mg. T½ е 0,7–1,5 часа; общ клирънс - 283 мл/мин. На фона на хепатоцелуларна недостатъчност ефектът от "първо преминаване" през черния дроб не е изразен, AUC се удвоява (след еднократна доза) и 1,5 пъти (след 7 дни терапия), T½ достига 12,3 часа. Рабепразол се метаболизира в черния дроб с участието на изоензимите от системата на цитохром Р450 CYP2C19 и CYP3A4 с образуването на неактивни метаболити и деметилтиоестер, който има слаба антисекреторна активност. В случай на забавена биотрансформация след 7 дни приложение в доза от 20 mg / ден, T½ достига 1-2 часа (средно 1,6 часа), Cmax се увеличава с 40%. Екскретира се главно с урината под формата на конюгати на меркаптурова и карбоксилна киселини. В напреднала възраст биотрансформацията на рабепразол се забавя, C max се увеличава с 60%, AUC - 2 пъти. Дори в стадия на краен стадий на бъбречна недостатъчност при пациенти на диализа, фармакокинетичните параметри се променят незначително - Cmax и AUC намаляват с 35%, T½ по време на хемодиализа е 0,95 часа, след - 3,6 часа.

Употреба на рабепразол по време на бременност и кърмене

Рисковата категория на FDA за плода при прием на рабепразол при бременни жени е C * (проучванията върху животни показват неблагоприятни ефекти на лекарството върху плода и няма подходящи проучвания при бременни жени, но потенциалните ползи, свързани с употребата на това лекарство при бременни жени може да оправдае употребата му. въпреки риска).

По време на лечението кърменето трябва да се преустанови.

Забележка. * Преди това, преди промяната от 2014 г., рабепразол беше категория B.

Странични ефекти на рабепразол

храносмилателна система: диария, гадене; по-рядко - повръщане, коремна болка, метеоризъм, запек; рядко - сухота в устата, оригване, диспепсия; в единични случаи - нарушение на вкуса, анорексия, стоматит, гастрит, повишена активност на трансаминазите
нервна система и сетивни органи: главоболие; по-рядко - замаяност, астения, безсъние; много рядко - нервност, сънливост; в някои случаи - депресия, зрително увреждане
мускулно-скелетна система: рядко - миалгия; много рядко - артралгия, крампи на мускулите на прасеца
дихателни органи: рядко - възпаление или инфекция на горните дихателни пътища, тежка кашлица; много рядко - синузит, бронхит
алергични прояви: рядко - обрив, сърбеж
други: рядко - болка в гърба, гърдите, крайниците, оток, инфекция на пикочните пътища, треска, втрисане, грипоподобен синдром; в единични случаи - повишено изпотяване, наддаване на тегло, левкоцитоза

Взаимодействие на рабепразол с други лекарства

Рабепразол намалява плазмената концентрация на кетоконазол с 33%, повишава концентрацията на дигоксин с 22%. Не взаимодейства с течни антиациди. Рабепразол е съвместим с лекарства, метаболизирани от системата P450, като варфарин, фенитоин, теофилин и диазепам.

Ако трябва да приемате инхибитори на протонната помпа и клопидогрел едновременно, Американската сърдечна асоциация препоръчва да приемате пантопразол вместо рабепразол (Bordin D.S.). Въпреки това, напоследък има публикации, в които се твърди, че именно рабепразол трябва да бъде лекарството на избор сред другите ИПП при едновременно приемане на клопидогрел и ИПП (Pakhomova I.G.).

Предозиране с рабепразол

Симптомите на предозиране с рабепразол не са известни. Ако се подозира предозиране на рабепразол, се препоръчва поддържаща и симптоматична терапия. Диализата е неефективна.

Предпазни мерки при лечение с рабепразол

Преди да започнете лечение с рабепразол, е необходимо да се изключи злокачествено новообразувание на стомаха, тъй като симптоматичното подобрение с рабепразол може да затрудни навременната диагноза. Препоръчва се повишено внимание при първо приложение на рабепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Ако се появи сънливост, избягвайте шофиране и други подобни дейности. Пациентите, приемащи кетоконазол или дигоксин едновременно с рабепразол, изискват допълнително наблюдение, тъй като може да се наложи коригиране на дозата на тези лекарства.

Сравнение на рабепразол с други инхибитори на протонната помпа

На руския пазар рабепразол се продава в оригиналната си версия под търговската марка Pariet. В същото време, като едно от най-модерните лекарства, които понижават киселинността на стомаха, Pariet се отличава от другите антисекреторни лекарства с високата си цена. Руските гастроентеролози нямат консенсус относно уникалните свойства и рентабилността на употребата на Pariet. Тези въпроси са разгледани по-подробно в статията " Париет„В раздела „Сравнение на Pariet с други инхибитори на протонната помпа“.

Слайд от С.Ю. Серебровой „Оригинални ИПП и генерични лекарства: съвременни проблеми на оценката на заместването“ на конференцията Езофагус-2015

Лекарства с активна съставка рабепразол

В Русия следните лекарства с активната съставка рабепразол са регистрирани за продажба в аптеките: Bereta В Казахстан- Рабемак 10 и Рабемак 20, в Украйна - Rabimak (украински rabimak), както и Rabelok (украински Rabulok), произведен от Cadila Pharmaceuticals, Ltd., Индия. Освен това, на фармацевтичните пазари на страните - бившите републики на СССР, има редица други лекарства с активното вещество рабепразол, които не са регистрирани в Русия, по-специално: Barol-20 (Themis Laboratories Pvt. Ltd. , Индия), Geerdin - прах за приготвяне на инжекционен разтвор и таблетки с ентерично покритие (Mepro Pharmaceuticals, Индия и Mili Healthcare Ltd, UK), Rabezol (Med-Interplast, Индия),

Rabeprazole-health (Украйна), Razol-20 (Biogenics Limited, Индия) и др.

Освен това, специално за ликвидиране Хеликобактер пилори произвеждат се комбинирани лекарства, съдържащи лекарства, отговарящи на една от схемите за ерадикация. Пример за такова лекарство на украинския пазар е орнистат, който съдържа рабепразол и два антибиотика: кларитромицин и орнизадол.

Оптичният изомер на рабепразол, дексрабепразол, е включен в ATC от 2015 г. и му е присвоен код A02BC07.

д-р мед. Д.С. Бордин представя резултатите от ежедневното мониториране на рН на пациента преди и след парентерално приложение на рабепразол (40-та научна сесия на Централния изследователски институт по гастроентерология)

Рабепразол има противопоказания, странични ефекти и характеристики на приложение, необходима е консултация със специалист.

Всяка таблетка с ентерично покритие съдържа:

Рабепразол -S 10 mg

Активно вещество:

Рабепразол натрий 10 mg

Помощни вещества:

ядро на таблета:магнезиев оксид, манитол, хидроксипропил целулоза, кроскармелоза натрий, повидон, натриев стеарил фумарат; черупка: хипромелоза, eudragit L-100, оцветител жълт железен оксид (E172), титанов диоксид (E171).

Рабепразол -S 20 mg

Активно вещество:

Рабепразол натрий 20 mg

Помощни вещества:

ядро на таблета:магнезиев оксид, манитол, хидроксипропил целулоза, царевично нишесте, повидон, натриев стеарил фумарат; черупка: хипромелоза, eudragit L-100, оцветител жълт железен оксид (E172), титанов диоксид (E171).

Описание

Рабепразол -S 10 mg: Кръгли, двойно изпъкнали ентерично покрити таблетки, светложълти до жълти.

Рабепразол -S 20 mg: Овални, двойно изпъкнали ентерично покрити таблетки, светложълти до жълти

Фармакотерапевтична група

Лекарства, използвани за лечение на пептични язви и гастроезофагеална рефлуксна болест. Инхибитори на протонната помпа

ATX код: A02BC04

Фармакологични свойства

Рабепразол принадлежи към класа антисекреторни вещества, производни на бензимидазол, не притежава антихолинергична активност, инхибира активността срещу Н2-хистаминовите рецептори, причинява намаляване на секрецията на солна киселина чрез потискане на специфичен ензим - Н + / К + -АТФаза (протон помпа). Този ефект е дозозависим и води до потискане както на базалната, така и на стимулираната киселинна секреция, независимо от стимула.

Показания за употреба

Активна пептична язва на дванадесетопръстника. Активна доброкачествена стомашна язва. Ерозивна или улцерозна гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ). Дългосрочно лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест (поддържаща терапия с ГЕРБ). Симптоматично лечение на умерен до много тежък гастроезофагеален рефлукс (симптоматично лечение на ГЕРБ). Синдром на Золингер-Елисън. В комбинация с подходящи схеми на антибактериална терапия за ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти със стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество, заместени бензимидазоли или към неактивни съставки на лекарството. Бременност и кърмене. Деца под 12 години

Режим на дозиране

Възрастни / Пенсионери.

Активна язва на дванадесетопръстника и активна доброкачествена стомашна язва:Препоръчителната перорална доза за лечение на активна язва на дванадесетопръстника и активна доброкачествена стомашна язва е 20 mg, приемани веднъж дневно сутрин.

Повечето пациенти с активна язва на дванадесетопръстника се възстановяват в рамките на четири седмици. Въпреки това, някои пациенти може да се нуждаят от допълнителни четири седмици терапия, за да се възстановят.

Повечето пациенти с активни доброкачествени стомашни язви се възстановяват в рамките на шест седмици. Въпреки това, някои пациенти може да се нуждаят и от допълнителни шест седмици терапия, за да се възстановят.

Ерозивен или язвенгастроезофагеаленрефлукс:Препоръчителната перорална доза за лечение на това състояние е 20 mg, която трябва да се приема веднъж дневно в продължение на четири до осем седмици.

Дългосрочно лечениегастроезофагеаленрефлукс (поддържаща терапия за ГЕРБ):за продължителна употреба на поддържаща доза от лекарството е необходимо да се приемат 20 mg или 10 mg веднъж дневно, в зависимост от отговора на пациента.

Симптоматично лечение за умерена до много тежкагастроезофагеаленрефлукс (симптоматично лечение на ГЕРБ): 10 mg веднъж дневно при пациенти без езофагит. Ако контролът на симптомите не бъде постигнат в рамките на четири седмици, тогава пациентът трябва да бъде допълнително оценен. След като симптомите отшумят, последващ контрол на симптомите може да се постигне чрез приемане на 10 mg веднъж дневно.

СиндромЗолингер-Елисън: препоръчваната начална доза е 60 mg веднъж дневно. Дозата може да се увеличи чрез титриране до 120 mg / ден, в зависимост от индивидуалните нужди на пациента. Могат да се прилагат единични дневни дози от 100 mg / ден. Дозата от 120 mg може да изисква разделяне: 60 mg два пъти дневно. Лечението продължава, ако е клинично необходимо. Продължителността на лечението се определя индивидуално.

ИзкореняванеН.пилори: пациенти с инфекция с H. pylori трябва да бъдат лекувани с подходяща комбинация от рабепразол и антибиотици. Препоръчва се следната комбинация, която се прилага в рамките на 7 дни:

- Рабепразол 20 mg два пъти дневно + кларитромицин 500 mg два пъти дневно и амоксицилин 1 g два пъти дневно.

При показания веднъж дневно, рабепразол трябва да се приема сутрин преди хранене. Въпреки че е доказано, че нито времето от деня, нито приема на храна оказват влияние върху активността на рабепразол, такъв режим ще подобри ефективността на лечението. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че таблетките не трябва да се дъвчат или чупят, а да се поглъщат цели.

Нарушена бъбречна и чернодробна функция:няма нужда от корекция на дозата при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция. Тъй като няма клинични данни за употребата на рабепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане, лекарят трябва да бъде внимателен при първото предписване на такива пациенти.

Нежелани реакции

Най-честите нежелани лекарствени реакции, съобщени по време на контролирани клинични изпитвания на рабепразол, са: главоболие, диария, болка, астения, метеоризъм, обрив и сухота в устата. Повечето от нежеланите събития, възникнали по време на клиничните изпитвания, са били леки до умерени и преходни по характер.

Страничните ефекти са установени в резултат на клинични проучвания и постмаркетинговия опит. Честотата се определя, както следва:

- Често (> 1/100,

- Нечести (> 1/1000,

- рядко (> 1/10 000,

- Много рядко (

Във всяка такава група страничните ефекти са представени в низходящ ред на тежест.

Инфекции и инвазии. Често:инфекции.

От страна на органите на зрението. Рядко:зрително увреждане.

От страна на кръвта и лимфната система. Рядко:неутропения, левкопения, тромбоцитопения, левкоцитоза.

От имунната система. Рядко:реакции на свръхчувствителност (включително оток на лицето, хипотония и задух; еритема, булозни реакции и реакции на свръхчувствителност, които обикновено изчезват след прекратяване на терапията).

Метаболитни нарушения. неизвестен:хипонатриемия.

Психични разстройства. Често:безсъние; рядко: нервност; Рядко:депресия; неизвестен:объркване на съзнанието.

От нервната система. Често:главоболие, световъртеж; рядко:сънливост.

Съдови нарушения. неизвестен:периферен оток.

От дихателната система. Често:кашлица, фарингит, ринит; рядко:бронхит, синузит.

От храносмилателния тракт. Често:диария, гадене, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм, стомашни полипи (доброкачествени); рядко:лошо храносмилане, сухота в устата, оригване; Рядко:гастрит, стоматит, нарушения на вкусовото усещане, анорексия; неизвестен:микроскопичен колит.

От черния дроб и жлъчния мехур. Рядко:хепатит, жълтеница, чернодробна енцефалопатия (има изолирани съобщения за чернодробна енцефалопатия при пациенти с основно заболяване - цироза). При лечение на пациенти с тежка чернодробна дисфункция, лекарят трябва да бъде внимателен, когато първо предписва лекарството на такива пациенти (вижте „Особености на употреба“).

От страна на кожата и подкожните тъкани. рядко:обрив, еритема (еритема, булозните реакции и реакциите на свръхчувствителност обикновено изчезват след прекратяване на терапията); Рядко:сърбеж, повишено изпотяване, булозни реакции (еритема, булозни реакции и реакции на свръхчувствителност обикновено изчезват след прекратяване на терапията); Рядко:полиморфна еритема, токсикодермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson.

От страна на мускулно-скелетната тъкан. Често:неспецифична болка, болки в гърба; рядко:миалгия, крампи на долните крайници, артралгия.

От бъбреците и пикочните пътища. рядко:инфекции на пикочните пътища; Рядко:интерстициален нефрит.

От страна на репродуктивната система и млечните жлези. неизвестен:гинекомастия. Чести са. Често:астения, грипоподобни заболявания; рядко:болка в гърдите, втрисане, треска.

Според изследванията. рядко:повишени нива на чернодробните ензими. При лечение на пациенти с тежка чернодробна дисфункция, лекарят трябва да бъде внимателен, когато първо предписва лекарството на такива пациенти (вижте „Особености на употреба“); Рядко:увеличаване на телесното тегло.

Предозиране

Натрупаните до момента данни за умишлено или случайно предозиране са минимални. Максималният ефект на лекарството е известен при дози от 60 mg 2 пъти дневно до 160 mg веднъж дневно. Наблюдаваните промени в благосъстоянието на пациентите са слабо изразени, вписват се в профила на нежеланите реакции и са обратими без медицинско влияние. Няма специфичен антидот. Рабепразол се свързва добре с кръвните протеини, така че диализата е неефективна в случай на предозиране на това лекарство. Както при всяко предозиране, лечението трябва да бъде симптоматично и трябва да се използват общи поддържащи мерки.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Рабепразол натрий причинява дълбоко и дългосрочно потискане на секрецията на стомашна киселина. Могат да възникнат взаимодействия с вещества, чиято абсорбция зависи от pH. Едновременната употреба на рабепразол и кетоконазол или итраконазол може да доведе до значително намаляване на плазмените нива на противогъбичните лекарства. Поради това при отделни пациенти може да се наложи наблюдение, за да се определи дали е необходима корекция на дозата, ако кетоконазол или итраконазол се прилагат едновременно.

При едновременната употреба на антиациди с въвеждането на рабепразол не се наблюдава взаимодействие с антиациди под формата на течност.

Едновременната употреба на атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg с омепразол (40 mg веднъж дневно) или атазанавир 400 mg с ланзопразол (60 mg веднъж дневно) води до значително намаляване на експозицията на атазанавир. Абсорбцията на атазанавир зависи от pH.

Въпреки че не са изследвани, подобни резултати се очакват и при други инхибитори на протонната помпа. Поради това инхибитори на протонната помпа, включително рабепразол, не трябва да се приемат едновременно с атазанавир (вижте "Особености на употреба").

Предпазни мерки

Симптоматична реакция към терапията с рабепразол не елиминира наличието на злокачествена неоплазма на стомаха или хранопровода, поради което преди започване на лечението трябва да се изключи възможността за злокачествен тумор.

Пациентите, подложени на продължително лечение (по-специално тези, които получават повече от една година), трябва да бъдат наблюдавани редовно.

Не може да се изключи рискът от реакции на кръстосана чувствителност към друг инхибитор на протонната помпа или заместен бензимидазол.

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че таблетките не трябва да са живи или счупени, а трябва да се поглъщат цели.

Има постмаркетингови съобщения за патологични промени в кръвта (тромбоцитопения и неутропения). В повечето случаи, когато алтернативната етиология не може да бъде определена, събитията са неусложнени и отзвучават с прекратяване на лечението с рабепразол.

Аномалии в чернодробните ензими са наблюдавани по време на клинични изпитвания и са докладвани след разрешението за употреба. В повечето случаи, когато алтернативната етиология не може да бъде определена, събитията са неусложнени и отзвучават с прекратяване на лечението с рабепразол.

Не са наблюдавани доказателства за значителни проблеми, свързани с безопасността при проучването на пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане в сравнение с контролите, съответстващи на възрастта и пола. Тъй като няма клинични данни за употребата на рабепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане, лекарят трябва да бъде внимателен при първото предписване на такива пациенти.

Лекарят трябва да бъде внимателен, когато предписва лекарството в ранните етапи на терапията на пациенти с тежко бъбречно увреждане, тъй като няма клинични данни относно употребата на лекарството при пациенти от тази група.

Повишените нива на хромогранин А (CgA) могат да изкривят резултатите от тестовете за диагностични тестове за откриване на невроендокринни тумори. За да се избегне това, инхибиторите на протонната помпа трябва да се преустановят най-малко пет дни преди измерване на серумните нива на хромогранин. Ако нивата на CgA и гастрин не се нормализират след първоначалното измерване, хромогранинът трябва да се определи повторно 14 дни след спиране на инхибиторите на протонната помпа.

Бременност и кърмене

Бременност

Няма данни за безопасността на употребата на рабепразол по време на бременност при хора. Рабепразол е противопоказан по време на бременност.

Период на кърмене

Не е известно дали рабепразол натрий преминава в кърмата. Не са провеждани проучвания, включващи жени по време на кърмене, така че не трябва да се използва по време на кърмене.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини и механизми

Въз основа на фармакодинамичните свойства и профила на нежеланите реакции е малко вероятно приемът на рабепразол да наруши способността за шофиране или да повлияе на способността за работа с машини. Ако вниманието е нарушено поради сънливост, се препоръчва да се избягва шофиране и трудни машини.

"Cipmedic Laboratories"

Фаргпабад-121 003, Индия