Как да приемате метоклопрамид. Инжектиране на метоклопрамид

Метоклопрамид

Международно непатентно име

Метоклопрамид

Доза от

Инжекционен разтвор 0,5% 2 мл

Съединение

2 ml разтвор съдържат

активно вещество -метоклопрамид хидрохлорид 10 mg,

Помощни вещества:натриев пиросулфит, натриев хлорид, вода за инжекции.

Описание

Прозрачен разтвор, без мирис.

Фармакотерапевтична група

Препарати за лечение на функционални нарушения на стомашно-чревния тракт.

Стимуланти на стомашно-чревния мотилитет. Метоклопрамид.

ATX код A03FA01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Всмукване

Действието на метоклопрамид хидрохлорид започва в рамките на 1-3 минути след интравенозно приложение и след интрамускулно приложение след 10-15 минути.

Фармакологичното действие продължава 1-2 часа след приложението.

Разпределение

Метоклопрамид хидрохлорид се свързва в малка степен с плазмените протеини (13-30%), главно албумин.

Обемът на разпределение е 3,5 l / kg, което показва широко разпределение на лекарството в тъканите.

Метоклопрамид хидрохлорид преминава през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията на лекарството в кърмата 2 часа след поглъщане е по-висока, отколкото в плазмата.

Метоклопрамид хидрохлорид преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизъм

Метоклопрамид хидрохлорид се биотрансформира само в малка степен. Свързва се със сярна и глюкуронова киселина.

Елиминиране

Времето на полуживот (T1/2) на метоклопрамид хидрохлорид при възрастни с нормална бъбречна функция варира от 5 до 6 часа и се увеличава при пациенти с увредена бъбречна функция.

Около 85% от пероралната доза от лекарството се екскретира в урината, предимно непроменена или свързана със сярна и глюкуронова киселина, в рамките на 72 часа. Останалата част се екскретира с изпражненията.

Нарушена бъбречна функция

Клирънсът на метоклопрамид намалява със 70% при пациенти с тежко бъбречно увреждане, докато плазменият полуживот се увеличава (приблизително 10 часа при креатининов клирънс 10-50 ml/min и 15 часа при креатининов клирънс<10 мл/мин).

Чернодробна дисфункция

При пациенти с чернодробна цироза се наблюдава натрупване на метоклопрамид, свързано с 50% намаление на плазмения клирънс.

Фармакодинамика

Метоклопрамид е антагонист на допаминовите рецептори. Той също така проявява антагонистичен ефект срещу 5-HT3 рецепторите и слаб възбуждащ ефект върху ганглия. Блокира пресинаптичните допаминови рецептори и насърчава освобождаването на ацетилхолин от холинергичните моторни неврони в чревната стена. Поради това метоклопрамид увеличава освобождаването на ацетилхолин от невроните, което предизвиква спазъм чрез стимулиране на мускариновите М2 рецептори в гладкомускулните клетки на храносмилателния тракт. Чрез повишаване на физиологичната проводимост в холинергичните неврони, метоклопрамид инхибира допамин-индуцираната релаксация на гладките мускули на стомаха, като по този начин засилва холинергичните реакции на гладките мускули на стомашно-чревния тракт. Лекарството също така стимулира подвижността на горната част на стомашно-чревния тракт (включително повишава статичния тонус на долния езофагеален сфинктер). В допълнение, гастродуоденалната координация между пилорната функция и проксималната подвижност на дванадесетопръстника се подобрява. Почти не засяга подвижността на дебелото черво и жлъчния мехур. Не повлиява секрецията на стомашния сок, жлъчката и панкреасните ензими.

Метоклопрамид преминава кръвно-мозъчната бариера, упражнявайки типичен ефект на блокер на допаминовите рецептори върху централната нервна система (ЦНС). Има седативен и антиеметичен ефект, премахва гаденето.

Показания за употреба

употреба за възрастни:

Предотвратяване на постоперативно гадене и повръщане

Симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане при остри мигрени

Предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от лъчева терапия

Предотвратяване на забавено гадене и повръщане, предизвикано от химиотерапия

Приложение при деца:

Предотвратяване на предизвикано от химиотерапия забавено гадене и повръщане като опция за лечение от втора линия

Лечение на постоперативно гадене и повръщане като втора линия на лечение

Начин на приложение и дозировка

Метоклопрамид се прилага интрамускулно (IM) или интравенозно (IV).

IV инжекциите трябва да се прилагат като болус бавно (най-малко 3 минути).

Режим на дозиране при възрастни:

За премахване на постоперативно гадене и повръщане, препоръчителната еднократна доза е 10 mg. За симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане при остри мигрени, както и за предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от лъчева терапия и предотвратяване на забавено гадене и повръщане, причинени от химиотерапия: препоръчителната еднократна доза е 10 mg до три пъти на ден.

Режим на дозиране при деца и юноши (1-18 години):

При предписване на лекарството трябва да се спазва минимален интервал от шест часа между приема на лекарството.

Максималната препоръчителна продължителност на лечението е 48 часа за лечение на постоперативно гадене и повръщане. Максималната препоръчителна продължителност на лечението е 5 дни за премахване на забавено гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия. В някои случаи продължителността на лечението се определя от лекаря, като се преценяват потенциалните ползи и рискове за детето. За деца на възраст 1-14 години метоклопрамид се предписва само в случай на потвърдена диагноза.

Възрастен

Трябва да се обмисли намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст въз основа на бъбречната и чернодробната функция, общото състояние.

Бъбречна недостатъчност

При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (креатининов клирънс ≤ 15 ml/min) дневната доза трябва да се намали със 75%.

При пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15-60 ml/min) дневната доза трябва да се намали с 50%.

Чернодробна недостатъчност

При пациенти с тежко чернодробно увреждане дневната доза трябва да се намали с 50%.

Странични ефекти

Често (≥ 1/100,< 1/10)

астения

Екстрапирамидни нарушения (особено при деца и млади хора и/или при превишаване на препоръчваната доза, дори след еднократна доза от лекарството), паркинсонизъм, акатизия

депресия

Хипотония, особено когато се прилага интравенозно

Не често (≥ 1/1000,< 1/100)

Брадикардия (особено когато се прилага интравенозно)

Аменорея, хиперпролактинемия

Свръхчувствителност

Дистония, дискинезия, депресия на съзнанието

Халюцинации

Рядко (≥ 1/10 000,< 1/1000)

Безсъние, главоболие, виене на свят, зрителни нарушения, объркване

Подуване на езика или ларинкса

галакторея

Припадъци, особено при пациенти с епилепсия

Рядко (< 1/10 000)

Неутропения, левкопения, агранулоцитоза без определена връзка с употребата на метоклопрамид

Бронхоспазъм, особено при пациенти с анамнеза за астма

Обрив, уртикария

Неизвестен

Метхемоглобинемия

Сърдечен арест, настъпващ малко след инжектиране, атриовентрикуларен блок, удължаване на QT интервала

Гинекомастия, импотентност

порфирия

Възпаление и локален флебит на мястото на инжектиране

Анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), особено когато се прилагат интравенозно

Тардивна дискинезия, която може да бъде персистираща, по време на или след продължително лечение, особено при пациенти в напреднала възраст, невролептичен малигнен синдром

Шок, припадък след инжекции, остра артериална хипертония при пациенти с феохромоцитом

Уринарна инконтиненция, често уриниране

* Ендокринни нарушения при продължително лечение, свързани с хиперпролактинемия (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следните реакции, понякога свързани, е по-вероятно да се появят при употреба на лекарството във високи дози:

Екстрапирамидни симптоми: остра дистония и дискинезия, паркинсонов синдром, акатизия, дори след еднократна доза от лекарството, особено при деца и млади възрастни

Сънливост, депресия на съзнанието, объркване, халюцинации.

Противопоказания

Свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството

Кървене от стомашно-чревния тракт

Пилорна стеноза

Механична чревна непроходимост

Перфорация на стомаха или червата

Потвърден или подозиран феохромоцитом поради риск от тежки епизоди на хипертония

Епилепсия (повишена честота и интензивност на припадъците)

болестта на Паркинсон

Едновременна употреба на антихолинергични лекарства, леводопа и допаминергични агонисти.

История на тардивна дискинезия, предизвикана от антипсихотици или метоклопрамид

Анамнеза за метхемоглобинемия в комбинация с метоклопрамид или дефицит на NADH-цитохром b5 редуктаза.

Пролактином или пролактин-зависим тумор

Деца под 1 година

III триместър на бременността и периода на кърмене

Лекарствени взаимодействия

Комбинацията е противопоказана

Леводопа или допаминергичните агонисти и метоклопрамид са антагонисти.

Комбинация за избягване

Алкохолът засилва седативния ефект на метоклопрамид.

Комбинацията, която трябва да се вземе предвид

Метоклопрамид повишава абсорбцията на диазепам, тетрациклин, ампицилин, парацетамол, ацетилсалицилова киселина, леводопа, етанол; забавя абсорбцията на дигоксин и циметидин.

Антихолинергици и морфинови производни

Антихолинергиците и производните на морфина могат да имат взаимен антагонизъм с метоклопрамид по отношение на техния ефект върху стомашно-чревния мотилитет.

Депресанти, които потискат активността на централната нервна система (морфинови производни, транквиланти, седативни блокери на Н1 хистаминовите рецептори, седативни антидепресанти, барбитурати, клонидин и други подобни)

Метоклопрамид засилва седативния ефект на седативните средства, които засягат централната нервна система.

Антипсихотици

При едновременната употреба на метоклопрамид с антипсихотици се увеличава рискът от развитие на екстрапирамидни нарушения.

Серотонинергични лекарства

Използването на метоклопрамид със серотонинергични лекарства като SSRI може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром.

дигоксин

Метоклопрамид може да намали бионаличността на дигоксин. Необходимо е внимателно проследяване на плазмената концентрация на дигоксин.

Циклоспорин

Метоклопрамид повишава бионаличността на циклоспорина (Cmax с 46% и ефекта с 22%). Необходимо е внимателно проследяване на плазмената концентрация на циклоспорин.

Мивакуриум и Суксаметоний

Инжекциите с метоклопрамид могат да удължат продължителността на нервно-мускулната блокада (чрез инхибиране на плазмената холинестераза).

Силни инхибиториCYP2 д6

Експозицията на метоклопрамид се повишава, когато се прилага едновременно със силни инхибитори на CYP2D6, като флуоксетин и пароксетин.

МАО инхибитори

При пациенти с хипертония, лекувани с МАО инхибитори (инхибитори на моноаминоксидазата), метоклопрамид потенцира действието на МАО инхибиторите.

специални инструкции

Неврологични нарушения

Могат да се появят екстрапирамидни нарушения, особено при деца и млади хора и/или когато се използват високи дози метоклопрамид. Тези реакции обикновено се появяват в началото на лечението и могат да се появят след еднократна доза. Трябва незабавно да спрете приема на метоклопрамид в случай на симптоми на екстрапирамидни нарушения. Тези симптоми обикновено са напълно обратими след спиране на лечението, но може да се наложи симптоматично лечение (бензодиазепини при деца и/или антипаркинсонови антихолинергици при възрастни).

Дългосрочното лечение с метоклопрамид може да доведе до потенциално необратима тардивна дискинезия, особено при пациенти в напреднала възраст. Лечението не трябва да надвишава три месеца поради риск от тардивна дискинезия. Лечението трябва да се преустанови, ако се появят клинични признаци на тардивна дискинезия.

Възможно е да се появи злокачествен невролептичен синдром, когато метоклопрамид се приема в комбинация с невролептици, както и когато метоклопрамид е монотерапия. Трябва незабавно да спрете приема на лекарството в случай на симптоми на невролептичен малигнен синдром и да започнете подходящо лечение.

При предписване на лекарството трябва да се обърне специално внимание на пациенти със съпътстващи неврологични заболявания и пациенти, приемащи други централно действащи лекарства.

Сърдечно-съдови заболявания

Прилага се с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушения на сърдечната проводимост (включително удължаване на QT интервала), пациенти с некоригиран електролитен дисбаланс, с брадикардия и приемащи други лекарства, които удължават QT интервала.

IV метоклопрамид трябва да се прилага бавно (най-малко 3 минути), за да се намали рискът от нежелани реакции (напр. хипотония, акатизия).

Метоклопрамид се използва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, артериална хипертония, увредена чернодробна и/или бъбречна функция.

Пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция

При употреба на лекарството при пациенти с увредена бъбречна функция и при пациенти с тежко чернодробно увреждане се препоръчва намаляване на дозата.

Хипокалиемия

При пациенти с нарушена бъбречна функция по време на лечение с метоклопрамид може да възникне хипокалиемия, тъй като лекарственият продукт повишава концентрацията на алдостерон в плазмата и намалява екскрецията на натрий.

депресия

При пациенти с анамнеза за депресия, особено умерена или тежка, придружена от суицидни тенденции, по време на лечение с метоклопрамид може да възникне рецидив на заболяването. Преди започване на лечението е необходимо да се прецени съотношението на потенциалната полза от лечението към възможния риск.

Ендокринни нарушения

Метоклопрамид причинява преходно повишаване на нивата на алдостерон в

плазма. Това може да доведе до задържане на течности в тялото, особено при пациенти с чернодробна цироза или застойна сърдечна недостатъчност.

Приложение в педиатрия

За деца на възраст 1-14 години метоклопрамид се предписва само в случай на потвърдена диагноза.

Приложение в гериатрията

Когато се използва при пациенти в напреднала възраст, трябва да се има предвид, че при продължителна употреба на лекарството във високи или средни дози, най-честите нежелани реакции са екстрапирамидни нарушения, особено паркинсонизъм и тардивна дискинезия.

Бременност и кърмене

Многобройни данни, получени за употребата на метоклопрамид при бременни жени (повече от 1000 описани случая) показват липсата на фетотоксичност и способността да причинява малформации на плода. Но ембриотоксичните данни не показват пълната безопасност на лекарството. Следователно метоклопрамид може да се използва по време на бременност (I-II триместър на бременността) само ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Не се използва през третия триместър на бременността, тъй като не е изключена вероятността от развитие на екстрапирамидни симптоми при новородено. Метоклопрамид се екскретира в кърмата, не се препоръчва употребата му по време на кърмене.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Когато приемате лекарството, трябва да избягвате потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, бързи умствени и двигателни реакции (шофиране и др.).

Предозиране

симптоми:сънливост, обърканост, халюцинации, раздразнителност, конвулсии, екстрапирамидни двигателни нарушения, дисфункция на сърдечно-съдовата система с брадикардия и артериална хипо- или хипертония.

Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия При поява на симптоми на екстрапирамидни нарушения се провежда симптоматично лечение (бензодиазепини при деца и/или антипаркинсонови антихолинергични лекарства при възрастни).

Формуляр за освобождаване и опаковка

По 2 ml всяка в безцветни прозрачни стъклени ампули.

5 ампули се поставят в пластмасов съд. 1 контейнер, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавния и руски език, се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25°C. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца!

Период на съхранение

Не използвайте лекарството след срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По рецепта

Производител

Фармацевтичен завод "Полфарма" АД

ул. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdansk, Полша

Притежател на разрешение за употреба

"Химфарм" АД, Република Казахстан

Адресът на организацията, която приема рекламации от потребителите относно качеството на продуктите (стоките) на територията на Република Казахстан

АД "Химфарм", Шимкент, Република Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Телефонен номер 7252 (561342)

Факс номер 7252 (561342)

Имейл адрес [защитен с имейл]

МЕТОКЛОПРАМИД Метоклопрамид

Активно вещество

›› Метоклопрамид * (Метоклопрамид *)

латинско име

›› A03FA01 Метоклопрамид

Фармакологична група: Антиеметици

Състав и форма на освобождаване

в блистер 10 бр.; в картонена опаковка 5 или 10 блистера или в полиетиленов плик 5000 бр.; в PE буркан 1 опаковка.
в ампули от тъмно стъкло, 2 ml; в пластмасов палет 5 бр.; в картонена кутия 1 или 2 палета.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- антиеметик.

Начин на приложение и дозировка

Вътре, i/m, i/v.
Таблеткиприемайте 30 минути преди хранене с малко вода. Възрастни - 5-10 mg 3-4 пъти дневно. Максималната еднократна доза е 20 mg, дневната доза е 60 mg. Деца над 6 години - 5 mg 1-3 пъти на ден.
инжекцияприлага се интравенозно или интрамускулно на възрастни в доза 10-20 mg (максимална дневна доза - 60 mg); деца над 6 години - 5 mg 1-3 пъти на ден; за деца на възраст от 2 до 6 години, дневната доза е 0,5-1 mg / kg телесно тегло, честотата на приложение е 1-3 пъти.
За профилактика и лечение на гадене и повръщане, причинени от прием на цитостатици или лъчева терапия, лекарството се прилага интравенозно в доза от 2 mg / kg телесно тегло 30 минути преди употребата на цитостатици или радиация; ако е необходимо, въвеждането се повтаря след 2-3 часа.
Преди рентгеново изследване възрастните се инжектират интравенозно 10-20 mg 5-15 минути преди началото на изследването.
На пациенти с клинично тежка чернодробно-бъбречна недостатъчност първоначално се предписва доза 2 пъти по-малка от обичайната доза, последващата доза зависи от индивидуалния отговор на пациента към метоклопрамид.

Най-доброто преди среща

Условия за съхранение

Списък Б. На сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 °C.

* * *

МЕТОКЛОПРАМИД (Метоклопрамид). 4-амино-5-хлоро-N-(2-диетиламино-етил)-2-метоксибензамид хидрохлорид. Синоними: Klometol, Raglan, Cerucal, Bimaral, Cerucal, Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir, Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoclopramide, Metoklopramid, Moriperan, Naus Perrara, Pasprinas, Primperganas, Primperganas, Pemperan , Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal и др. Химичната структура е близка до сулпирид (виж) и диметрамид (виж). Метоклопрамид е специфичен блокер на допаминовите (D2) рецептори, както и на серотониновите (5-НТ3) рецептори. Лекарството има антиеметичен ефект, успокоява хълцането и освен това има регулаторен ефект върху функциите на стомашно-чревния тракт. Повишава се тонусът и двигателната активност на храносмилателните органи. Секрецията на стомаха не се променя. Има индикации, че лекарството насърчава заздравяването на язви на стомаха и дванадесетопръстника. Метоклопрамид се използва като антиеметик при гадене, повръщане, свързано с анестезия, лъчева терапия, странични ефекти на лекарства (лекарства за дигиталис, цитостатици, антибиотици и др.), нарушения на диетата и др. Не действа при вестибуларно повръщане. В гастроентерологичната практика лекарството се използва и при комплексно лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, дискинезия на коремните органи, следоперативна чревна пареза, метеоризъм и други заболявания. Терапевтичният ефект е свързан с повишаване на тонуса на стомаха и червата, ускорено изпразване на стомаха и пилора и намаляване на хиперацидната стаза. Има доказателства за ефективността на метиклопрамид при лечението на диспепсия (многократно повръщане, гадене) при тежки сърдечни пациенти (инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност) и повръщане при бременни жени. Лекарството намира приложение и като средство за улесняване и подобряване на рентгеновата диагностика на заболявания на стомаха и тънките черва. Има доказателства за високата ефикасност на метоклопрамид при мигрена и успешната употреба на лекарството при синдрома на Турет (генерализирани тикове и вокализация при деца). Прилагайте метоклопрамид перорално, а в тежки случаи и парентерално. Вътре, възрастните обикновено се дават по 10 mg (1 таблетка) 3 пъти дневно (преди хранене). Интрамускулно (или интравенозно) се инжектира 1 ампула (2 ml = 10 mg от лекарството) 1 - 3 пъти на ден. Деца се предписват в по-малки дози в зависимост от възрастта (деца над 6 години, 1/2 - 1 таблетка 3 пъти дневно). Таблетките се поглъщат, без да се дъвчат, с малко вода. За рентгеново изследване 1 - 2 ампули (10 - 20 mg) се прилагат на възрастни интравенозно или перорално (5 - 15 минути преди началото на изследването) 15 - 30 mg. Обикновено лекарството се понася добре. В редки случаи са възможни екстрапирамидни нарушения, характерни за паркинсонизма (хиперкинето-дистонични явления). В механизма на тези странични ефекти изглежда играе роля антагонистичният ефект на метоклопрамид върху допаминовите рецептори в мозъка. За облекчаване на тези явления, кофеинът се прилага парентерално. Деца под 14-годишна възраст трябва да се предписват с повишено внимание поради възможни нежелани реакции. При приема на лекарството са възможни и сънливост, шум в ушите, сухота в устата. За да се намалят тези явления, лекарството понякога се предписва след хранене. При употреба на лекарството под формата на инжекции, способността за шофиране и извършване на работа, която изисква специална концентрация на внимание, може да бъде нарушена. Начин на производство: таблетки от 10 mg в опаковка от 50 броя; в ампули от 2 ml (10 mg в ампула) в опаковка от 10 ампули. Съхранение: на тъмно място.

Речник на лекарствата. 2005 .

Синоними:

Вижте какво е "МЕТОКЛОПРАМИД" в други речници:

    - ... Уикипедия

    Настояще, брой синоними: 5 gastromax (1) лекарство (1413) maksolon (1) ... Синонимен речник

    МЕТОКЛОПРАМИД- (метоклопрамид) лекарство, което действа като допаминов антагонист; Използва се за намаляване на гадене, повръщане, диспепсия, киселини и метеоризъм. Предписва се през устата или чрез инжектиране; употребата на големи дози от това ... ... Тълковен речник по медицина

Активно вещество

Метоклопрамид хидрохлорид (метоклопрамид)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

2 ml - ампули (5) - контурна пластмасова опаковка (1) - картонени опаковки.
2 ml - ампули (10) - контурна пластмасова опаковка (1) - картонени опаковки.
2 ml - ампули (5) - контурна пластмасова опаковка (2) - картонени опаковки.
2 ml - ампули (10) - контурна пластмасова опаковка (2) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антиеметик. Специфичен блокер на допаминови (D 2) и серотонинови (5-NTZ) рецептори, инхибира хеморецепторите на тригерната зона на мозъчния ствол, отслабва чувствителността на висцералните нерви, които предават импулси от пилора на стомаха и дванадесетопръстника към център за повръщане. Чрез хипоталамуса и парасимпатиковата нервна система (инервация на стомашно-чревния тракт) има регулиращ и координиращ ефект върху тонуса и двигателната активност на горния стомашно-чревен тракт (включително тонуса на долния езофагеален сфинктер). Повишава тонуса на стомаха и червата, ускорява изпразването на стомаха, намалява хиперацидния застой, предотвратява дуоденопилорен и гастроезофагеален рефлукс, стимулира чревната подвижност. Нормализира секрецията на жлъчката, намалява спазма на сфинктера на Оди. Без да променя тона си, елиминира дискинезията на жлъчния мехур от хипомоторния тип. Не влияе върху тонуса на кръвоносните съдове в мозъка, кръвното налягане, дихателната функция, както и функцията на бъбреците и черния дроб, хемопоезата, стомашната и панкреасната секреция. Стимулира секрецията на пролактин. Повишава чувствителността на тъканите към ацетилхолин (действието не зависи от вагусната инервация, но се елиминира от m-антихолинергиците). Чрез стимулиране на секрецията на алдостерон, той засилва задържането на натриеви йони и отделянето на калиеви йони.

Началото на действие върху стомашно-чревния тракт се забелязва след 1-3 минути след интравенозно приложение, 10-15 минути след интрамускулно приложение и се проявява с ускоряване на евакуацията на стомашното съдържимо (от около 0,5-6 часа, в зависимост от пътя на приложение) и антиеметичен ефект (продължава 12 часа).

Фармакокинетика

Странични ефекти

От нервната система:екстрапирамидни нарушения - спазъм на лицевите мускули, тризъм, ритмично изпъкване на езика, булбарен тип реч, спазъм на екстраокуларни мускули (включително окулогенна криза), спастичен тортиколис, опистотонус, мускулен хипертонус; паркинсонизъм (хиперкинеза, мускулна ригидност - проява на допамин-блокиращо действие, рискът от развитие при деца и юноши се увеличава, когато дозата е надвишена 0,5 mg / kg / ден); дискинеза (при възрастни хора, с хронична бъбречна недостатъчност); сънливост, умора, тревожност, объркване, главоболие, шум в ушите, депресия.

От храносмилателната система:запек или диария, рядко сухота в устата. От хемопоетичната система: неутропения, левкопения, сулфхемоглобинемия при възрастни.

От страна на сърдечно-съдовата система: атриовентрикуларен блок. От страна на метаболизма: порфирия.

Алергични реакции:уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем.

От ендокринната система:рядко (при продължителна употреба във високи дози) - гинекомастия, галакторея, менструални нарушения.

други:в началото на лечението е възможна агранулоцитоза, рядко (при употреба във високи дози) - хиперемия на носната лигавица.

Ако развиете някоя от нежеланите реакции, изброени в инструкциите, посетете Вашия лекар възможно най-скоро.

Ако някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, се влоши или забележите други нежелани реакции, които не са изброени в инструкциите, информирайте Вашия лекар.

Предозиране

симптоми:хиперсомния, дезориентация и екстрапирамидни нарушения. По правило симптомите изчезват след спиране на приема на лекарството в рамките на 24 часа. При необходимост се провежда лечение с m-антихолинергици и антипаркинсонови лекарства.

Лекарствени взаимодействия

Усилва ефекта на етанола върху централната нервна система, седативния ефект на хипнотиците, повишава ефективността на терапията с блокери на H2-хистаминовите рецептори.

Повишава абсорбцията на диазепам, тетрациклин, ампицилин, парацетамол, леводопа, етанол; забавя абсорбцията на дигоксин и циметидин.

При едновременна употреба с антипсихотици рискът от развитие на екстрапирамидни симптоми се увеличава.

Действието на метоклопрамид може да бъде отслабено от инхибитори на холинестеразата.

Ако приемате други лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

специални инструкции

Не е ефективен при повръщане от вестибуларен произход.

Повечето нежелани реакции се появяват в рамките на 36 часа от началото на лечението и изчезват в рамките на 24 часа след прекратяване. Лечението трябва да бъде възможно най-кратко.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми

Бременност и кърмене

Метоклопрамид е противопоказан за употреба през първия триместър на бременността. Приложението през II и III триместър на бременността е възможно само по здравословни причини.

Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Използване в детството

Противопоказан в ранна детска възраст (за деца под 2-годишна възраст - употребата на метоклопрамид под формата на всякакви лекарствени форми е противопоказана, за деца под 6-годишна възраст - парентералното приложение е противопоказано).

Употребата на лекарството при деца води до повишен риск от развитие на дискинетичен синдром.

С нарушена бъбречна функция

С внимание: бъбречна недостатъчност. На пациенти с клинично тежка бъбречна недостатъчност се предписва доза, половината от обичайната доза, като последващата доза зависи от индивидуалния отговор на пациента към метоклопрамид.

Рецепта (международна)

Rp .: Tab. Метоклопрамиди 0,01 No50
Д.С. според I таб. 3 r/d.

фармакологичен ефект

Метоклопрамид е антагонист на допаминовите рецептори. Той също така проявява антагонистичен ефект срещу 5-HT3 рецепторите и слаб възбуждащ ефект върху ганглия. Блокира пресинаптичните допаминови рецептори и насърчава освобождаването на ацетилхолин от холинергичните моторни неврони в чревната стена. Поради това метоклопрамид увеличава освобождаването на ацетилхолин от невроните, което предизвиква спазъм чрез стимулиране на мускариновите М2 рецептори в гладкомускулните клетки на храносмилателния тракт. Чрез повишаване на физиологичната проводимост в холинергичните неврони, метоклопрамид инхибира допамин-индуцираната релаксация на гладките мускули на стомаха, като по този начин засилва холинергичните реакции на гладките мускули на стомашно-чревния тракт. Лекарството също така стимулира подвижността на горната част на стомашно-чревния тракт (включително повишава статичния тонус на долния езофагеален сфинктер). В допълнение, гастродуоденалната координация между пилорната функция и проксималната подвижност на дванадесетопръстника се подобрява. Почти не засяга подвижността на дебелото черво и жлъчния мехур. Не повлиява секрецията на стомашния сок, жлъчката и панкреасните ензими
Метоклопрамид преминава кръвно-мозъчната бариера, упражнявайки типичен ефект на блокер на допаминовите рецептори върху централната нервна система (ЦНС). Има седативен и антиеметичен ефект, премахва гаденето.

Начин на приложение

За възрастни:Лечението с метоклопрамид трябва да започне след появата на първите симптоми на заболяването.
При пациенти с тежка стомашна дисфункция, от първите дни на терапията, метоклопрамид може да се използва под формата на инжекции.
Гастроезофагеален рефлукс
За възрастни вътре, 10 mg (1 таблетка) метоклопрамид 30 минути преди всяко хранене и преди лягане, не повече от 4 пъти на ден. Продължителността на лечението се определя от лекаря в зависимост от клиничната картина, но не повече от 12 седмици.
Ако симптомите, свързани с рефлукс, се появяват спорадично или в определени часове от деня, метоклопрамид трябва да се приема в навечерието на очакваната поява на симптомите в еднократна доза до 20 mg (2 таблетки).
При пациенти (особено в напреднала възраст), които са много чувствителни към лечение с метоклопрамид, е необходимо да се намали еднократната доза от лекарството до 5 mg.
Дисфункция на стомаха
Вътре, 10 mg (1 таблетка) метоклопрамид 30 минути преди всяко хранене и преди лягане, в зависимост от резултатите от лечението, в рамките на 2 до 8 седмици.
Деца над 15 години: с телесно тегло над 59 kg перорално 10 mg (1 таблетка) метоклопрамид 3 пъти дневно, с телесно тегло 30 - 59 kg перорално 5 mg (1/2 таблетка) метоклопрамид 3 пъти / ден.
Продължителността на терапията се определя от лекаря.
При пациенти с увредена бъбречна функция с креатининов клирънс под 40 ml / min., началната доза на метоклопрамид трябва да бъде половината от дозата, препоръчана за пациенти с нормална бъбречна функция.
При пациенти с увредена чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата на метоклопрамид.

Показания

Гастроезофагеален рефлукс;
- повръщане, гадене от различен произход (включително свързани с приема на цитостатици и лъчева терапия);
- атония, хипотония на стомашно-чревния тракт (включително следоперативна).

Противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;
- кървене, запушване (от всякакъв генезис) и перфорация на стомашно-чревния тракт;
- феохромоцитом (тъй като метоклопрамид може да причини хипертонична криза);
- епилепсия, болест на Паркинсон или едновременната употреба на антихолинергици и лекарства, които причиняват екстрапирамидни нарушения, поради риск от повишени припадъци или екстрапирамидни нарушения;
- заболявания на централната нервна система с депресия и мисли за самоубийство;
- наследствена непоносимост към лактоза, галактоза, лактоза, галактозен дефицит, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- глаукома;
- пилорна стеноза;
- пролактин-зависими тумори;
- I триместър на бременността и кърменето.

Странични ефекти

Често (? 1/100, - Не много често (? 1/1000, Рядко (? 1/10 000, - безсъние, главоболие, замаяност, депресия със суицидни мисли, зрителни нарушения);
- Подуване на езика или ларинкса;
- гадене, метеоризъм, диария;
- уринарна инконтиненция или често уриниране;
- миалгия, крампи на лицевите мускули, тремор, тризъм, тортиколис (наблюдавани при около 0,2% от пациентите, приемащи метоклопрамид в доза от 30 до 40 mg на ден);
- токсични ефекти на метоклопрамид върху черния дроб.
Много рядко (- забавяне на двигателните функции (брадикинезия), тремор, маскоподобно лице, скованост и тардивни дискинезии, неволеви движения на езика, лицето, устните или челюстта, понякога неволеви движения на тялото и крайниците;
- безпокойство (акатизия), преминаващо самостоятелно или след намаляване на дозата на лекарствения продукт;
- лакторея, аменорея, гинекомастия, импотентност;
- порфирия;
- хипотония, хипертония;
- Метхемоглобинемия при новородени, особено след предозиране на лекарствен продукт.
изолирани случаи:
- бронхоспазъм, особено при пациенти с анамнеза за астма;
- обрив, уртикария;
- неутропения, левкопения, агранулоцитоза без определена връзка с употребата на метоклопрамид.

Формуляр за освобождаване

Раздел. 10 mg: 50 бр.
Таблетки 1 таб.
метоклопрамид хидрохлорид 10 mg
Помощни вещества: лактоза, картофено нишесте, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат.
50 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само за информационни цели и по никакъв начин не насърчава самолечение. Ресурсът има за цел да запознае здравните работници с допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повиши нивото им на професионализъм. Употребата на лекарството "" непременно предвижда консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на приложение и дозировката на избраното от вас лекарство.