एम -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सफ्लाई एगारिक मस्करीन के जहर से उत्तेजित होते हैं और एट्रोपिन द्वारा अवरुद्ध हो जाते हैं। वे तंत्रिका तंत्र और आंतरिक अंगों में स्थानीयकृत होते हैं, पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त करते हैं (हृदय का अवसाद, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, एक्सोक्राइन ग्रंथियों के स्रावी कार्य में वृद्धि) (व्याख्यान 9 में तालिका 15)। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स जुड़े हुए हैं जी-प्रोटीन और 7 खंड होते हैं, जो एक सर्पिन, कोशिका झिल्ली की तरह पार करते हैं।
आणविक क्लोनिंग ने पांच प्रकार के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अलग करना संभव बना दिया:
1. एम 1-कोलिनोरिसेप्टर्ससीएनएस (लिम्बिक सिस्टम, बेसल गैन्ग्लिया, जालीदार गठन) और स्वायत्त गैन्ग्लिया;
2. एम 2-कोलिनोरिसेप्टरहृदय (हृदय गति, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करना, आलिंद संकुचन को कमजोर करना);
3. एम 3-कोलिनोरिसेप्टर्स:
चिकनी मांसपेशियां (पुतली का संकुचन, आवास की ऐंठन, ब्रोन्कोस्पास्म, पित्त पथ की ऐंठन, मूत्रवाहिनी, मूत्राशय का संकुचन, गर्भाशय, आंतों के क्रमाकुंचन को बढ़ाता है, स्फिंक्टर्स को आराम देता है);
ग्रंथियां (लैक्रिमेशन, पसीना, तरल लार का प्रचुर स्राव, प्रोटीन में खराब, ब्रोन्कोरिया, अम्लीय गैस्ट्रिक रस का स्राव)।
· अतिरिक्त अन्तर्ग्रथनीएम 3 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्ससंवहनी एंडोथेलियम में स्थित हैं और एक वासोडिलेटिंग कारक - नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के गठन को नियंत्रित करते हैं।
4.एम 4 - और एम 5 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सकम कार्यात्मक महत्व है।
एम 1 -, एम 3 - और एम 5 -कोलिनोरिसेप्टर्स, द्वारा सक्रिय करना जी क्यू / 11- कोशिका झिल्ली का प्रोटीन फॉस्फोलिपेज़ सी, द्वितीयक दूतों के संश्लेषण को बढ़ाता है - डायसाइलग्लिसरॉल और इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट। डायसाइलग्लिसरॉल प्रोटीन किनेज सी को सक्रिय करता है, इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम आयन छोड़ता है,
एम २ - और एम ४ -कोलिनोरिसेप्टर्स की भागीदारी के साथ जी मैं -तथा जी 0 -प्रोटीन एडिनाइलेट साइक्लेज को रोकता है (सीएमपी के संश्लेषण को रोकता है), कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, और साइनस नोड के पोटेशियम चैनलों की चालकता को भी बढ़ाता है।
· एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के अतिरिक्त प्रभाव - एराकिडोनिक एसिड का जुटाव और गनीलेट साइक्लेज का सक्रियण।
· एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्सछोटी खुराक में तंबाकू अल्कलॉइड निकोटीन से उत्साहित, बड़ी खुराक में निकोटीन द्वारा अवरुद्ध।
एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की जैव रासायनिक पहचान और अलगाव उनके चयनात्मक उच्च-आणविक लिगैंड -बंगारोटॉक्सिन - ताइवान के वाइपर के जहर की खोज के कारण संभव हो गया। बंगारस मल्टीसिंटसऔर नाग नाजा नाजा।एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स आयन चैनलों में स्थित हैं, मिलीसेकंड के भीतर वे Na +, K + और Ca 2+ के लिए चैनलों की पारगम्यता बढ़ाते हैं (5-10 7 सोडियम आयन 1 एस में कंकाल की मांसपेशी झिल्ली के एक चैनल से गुजरते हैं)।
1. चोलिनोमिमेटिक दवाएं: ए) प्रत्यक्ष कार्रवाई के एमएन-चोलिनोमिमेटिक्स (एसिटाइलकोलाइन, कार्बाचोलिन); बी) अप्रत्यक्ष कार्रवाई के एमएन-चोलिनोमिमेटिक्स, या एंटीकोलिनेस्टरेज़ (फिजियोस्टिग्माइन, प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन, फॉस्फाकोल); बी) एम-कोलियोमेटिक्स (पायलोकार्पिन, एसेक्लिडीन); सी) एन-चोलिनोमेटिक्स (लोबेलिन, साइटॉन)।
2. होलीनोब्लॉकिंग दवाएं: ए) एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, प्लैटिफिलिन, स्कोलोलामाइन, हायोसायमाइन, होमोट्रोपिन, मेटासिन); बी) एन-एंटीकोलिनर्जिक्स-गैंग्लियन ब्लॉकर्स (बेंज़ोहेक्सोनियम, पेंटामिन, पचिकारपिन, अर्फोनेड, हाइग्रोनियम, पाइरीलीन); मांसपेशियों को आराम देने वाले (ट्यूबोक्यूरिन, डिटिलिन, एनाट्रूक्सोनियम)।
चोलिनोमिमेटिक दवाएं। प्रत्यक्ष कार्रवाई के Mn-cholinomimetics। एसीसी कोलीनेस्टरेज़ द्वारा तेजी से नष्ट कर दिया जाता है, इसलिए यह थोड़े समय के लिए कार्य करता है (एससी प्रशासन के साथ 5-15 मिनट), कार्बाचोलिन धीरे-धीरे नष्ट हो जाता है और 4 घंटे तक कार्य करता है। ये पदार्थ कोलीनर्जिक तंत्रिकाओं के उत्तेजना से जुड़े सभी प्रभाव उत्पन्न करते हैं, अर्थात। मस्कैरेनिक और निकोटीन जैसा।
एम-एक्सपी . की उत्तेजनाचिकनी मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, पाचन, ब्रोन्कियल, लैक्रिमल और लॉट ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि की ओर जाता है। यह निम्नलिखित प्रभावों में प्रकट होता है। पुपिल कसना (मिओसिस) परितारिका के वृत्ताकार पेशी के संकुचन के परिणामस्वरूप होता है; अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, आईरिस पेशी के संकुचन के साथ, नहर और फव्वारा रिक्त स्थान का विस्तार होता है, जिसके साथ आंख के पूर्वकाल कक्ष से द्रव का बहिर्वाह बढ़ जाता है; सिलिअरी मांसपेशी के संकुचन और सिलिअरी लिगामेंट की छूट के परिणामस्वरूप आवास की ऐंठन, जो लेंस की वक्रता को नियंत्रित करती है, जो अधिक उत्तल हो जाती है और दृष्टि के निकटतम बिंदु पर सेट हो जाती है। अश्रु ग्रंथियों का स्राव बढ़ जाता है। ब्रांकाई की ओर से, चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि होती है और ब्रोन्कोस्पास्म का विकास होता है, ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि होती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग का स्वर और क्रमाकुंचन बढ़ता है, पाचन ग्रंथियों का स्राव बढ़ता है, पित्ताशय की थैली और पित्त पथ का स्वर बढ़ता है, अग्न्याशय का स्राव बढ़ता है। मूत्राशय, मूत्रवाहिनी, मूत्रमार्ग का स्वर बढ़ता है, पसीने की ग्रंथियों का स्राव बढ़ता है। कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के एम-एचआर की उत्तेजना हृदय गति में कमी, चालन में मंदी, ऑटोमैटिज्म और मायोकार्डियम की सिकुड़न, कंकाल की मांसपेशियों और श्रोणि अंगों के वासोडिलेशन और रक्तचाप में कमी के साथ होती है। एन-एचआर . की उत्तेजना कैरोटिड साइनस (कैरोटीड ग्लोमेरुली) के रिसेप्टर्स की उत्तेजना के परिणामस्वरूप बढ़ी हुई आवृत्ति और श्वास को गहरा करने से प्रकट होता है, जहां से प्रतिवर्त श्वसन केंद्र में प्रेषित होता है। अधिवृक्क मज्जा से रक्त में एड्रेनालाईन की रिहाई बढ़ जाती है, लेकिन एम-एचआर उत्तेजना के परिणामस्वरूप हृदय और हाइपोटेंशन के निषेध द्वारा इसके कार्डियोटोनिक और वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को दबा दिया जाता है। सहानुभूति गैन्ग्लिया (वासोकोनस्ट्रिक्शन, बढ़ी हुई हृदय क्रिया) के माध्यम से आवेगों के संचरण में वृद्धि से जुड़े प्रभाव भी एम-एचआर के उत्तेजना के कारण होने वाले प्रभावों से छिपे हुए हैं। यदि एट्रोपिन को पहले पेश किया जाता है, जो m-ChR को अवरुद्ध करता है, तो n-ChR पर m-n-choliomimetics का प्रभाव स्पष्ट रूप से प्रकट होता है। एसीएच और कार्बाचोलिन कंकाल की मांसपेशियों की टोन को बढ़ाते हैं और फाइब्रिलेशन का कारण बन सकते हैं। यह प्रभाव एन-एचआर की उत्तेजना के परिणामस्वरूप मोटर तंत्रिकाओं के अंत से मांसपेशियों तक आवेगों के संचरण में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। उच्च खुराक में, वे एन-एचआर को अवरुद्ध करते हैं, जो नाड़ीग्रन्थि और न्यूरोमस्कुलर चालन के निषेध और अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन के स्राव में कमी के साथ होता है। ये पदार्थ बीबीबी के माध्यम से प्रवेश नहीं करते हैं, क्योंकि उनके पास आयनित अणु होते हैं, इसलिए, सामान्य खुराक में, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करते हैं। ब्लैडर के प्रायश्चित के साथ ग्लूकोमा में इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के लिए कार्बाचोलिन का उपयोग किया जा सकता है।
· अप्रत्यक्ष क्रिया के Mn-cholinomimetics (anticholinesteoase)। ये ऐसे पदार्थ हैं जो synapses में ACH के संचय के कारण m- और n-ChR को उत्तेजित करते हैं। एमडी चोलिनेस्टरेज़ के निषेध के कारण होता है, जिससे एसीएच के हाइड्रोलिसिस में मंदी आती है और सिनैप्स में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है। उनके प्रभाव में ACH का संचय ACH के सभी प्रभावों (श्वसन की उत्तेजना को छोड़कर) को पुन: उत्पन्न करता है। m- और n-ChR की उत्तेजना से जुड़े उपरोक्त प्रभाव सभी चोलिनेस्टरेज़ अवरोधकों की विशेषता हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनका प्रभाव बीबीबी के माध्यम से प्रवेश पर निर्भर करता है। तृतीयक युक्त पदार्थ नाइट्रोजन(फिजियोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन, फॉस्फाकोल), मस्तिष्क में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और कोलीनर्जिक प्रभाव को बढ़ाते हैं, और चतुर्धातुक नाइट्रोजन (प्रोसेरिन) वाले पदार्थ खराब रूप से प्रवेश करते हैं और मुख्य रूप से परिधीय सिनेप्स पर कार्य करते हैं।
चोलिनेस्टरेज़ पर कार्रवाई की प्रकृति सेउन्हें पदार्थों में वर्गीकृत किया गया है प्रतिवर्ती और अपरिवर्तनीय कार्रवाई। पहले शामिल हैं फिजोस्टिग्माइन, गैलेंटामाइन और प्रोसेरिन। वे चोलिनेस्टरेज़ की प्रतिवर्ती निष्क्रियता का कारण बनते हैं, क्योंकि वे इसके साथ एक नाजुक बंधन बनाते हैं। दूसरे समूह में शामिल हैं ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिक (एफओएस), जो न केवल दवाओं (फॉस्फाकोल) के रूप में उपयोग किया जाता है, बल्कि कीड़ों (क्लोरोफोस, डाइक्लोरवोस, कार्बोफोस, आदि) के विनाश के साथ-साथ तंत्रिका क्रिया के रासायनिक युद्ध एजेंट (सरीन, आदि) के लिए भी उपयोग किया जाता है। ।) वे चोलिनेस्टरेज़ के साथ एक मजबूत सहसंयोजक बंधन बनाते हैं, जो बहुत धीरे-धीरे पानी (लगभग 20 दिन) द्वारा हाइड्रोलाइज्ड होता है। इसलिए, चोलिनेस्टरेज़ का निषेध अपरिवर्तनीय हो जाता है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं लागू निम्नलिखित बीमारियों के साथ: 1) पोलियोमाइलाइटिस, कपाल आघात, मस्तिष्क रक्तस्राव (गैलेंटामाइन) के बाद अवशिष्ट प्रभाव; 2) मायस्थेनिया ग्रेविस - प्रगतिशील मांसपेशियों की कमजोरी (प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन) की विशेषता वाली बीमारी; 3) ग्लूकोमा (फॉस्फाकोल, फिजियोस्टिग्माइन); 4) आंतों, मूत्राशय (प्रोसेरिन) का प्रायश्चित; 5) मांसपेशियों को आराम देने वाले (प्रोसेरिन) का ओवरडोज। इन पदार्थों को ब्रोन्कियल अस्थमा और हृदय रोग में चालन गड़बड़ी के साथ contraindicated हैं। विषाक्तता सबसे अधिक बार तब होता है जब FOS शरीर में प्रवेश करता है, जिसका अपरिवर्तनीय प्रभाव होता है। प्रारंभ में, मिओसिस विकसित होता है, आंख के आवास का उल्लंघन, लार और सांस लेने में कठिनाई, रक्तचाप में वृद्धि, पेशाब करने की इच्छा। मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है, ब्रोन्कोस्पास्म बढ़ जाता है, सांस लेना मुश्किल हो जाता है, ब्रैडीकार्डिया विकसित होता है, रक्तचाप कम हो जाता है, उल्टी, दस्त, फाइब्रिलर मांसपेशियों में मरोड़ और क्लोनिक दौरे पड़ते हैं। मृत्यु आमतौर पर गंभीर श्वसन विफलता से जुड़ी होती है। प्राथमिक चिकित्सा एट्रोपिन, कोलीनस्टीज रिएक्टिवेटर्स (डाइपरोक्साइम, आदि), बार्बिटुरेट्स (दौरे से राहत के लिए), उच्च रक्तचाप से ग्रस्त दवाओं (मेज़टन, इफेड्रिन), कृत्रिम वेंटिलेशन (अधिमानतः ऑक्सीजन) की शुरूआत में शामिल हैं। एम-चोलिनोमेटिक्स। इसकी उच्च विषाक्तता के कारण मस्करीन का उपयोग नहीं किया जाता है। इसका उपयोग वैज्ञानिक अनुसंधान में किया जाता है। औषधि के रूप में प्रयुक्त पाइलोकार्पिन और एसेक्लिडीन।इन दवाओं का एमडी एम-एचआर की प्रत्यक्ष उत्तेजना से जुड़ा है, जो उनके उत्तेजना के कारण औषधीय प्रभावों के साथ है। वे पुतली के संकुचन, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, आवास की ऐंठन, ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त और मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि, ब्रोन्कियल, पाचन के स्राव में वृद्धि से प्रकट होते हैं। ग्रंथियां, पसीने की ग्रंथियां, ऑटोमेटिज्म में कमी, उत्तेजना, चालकता और मायोकार्डियम की सिकुड़न, कंकाल की मांसपेशियों का वासोडिलेटेशन, जननांग, रक्तचाप कम करना। इन प्रभावों में से, अंतःस्रावी दबाव में कमी और आंतों के स्वर में वृद्धि व्यावहारिक महत्व की है। अन्य प्रभाव अक्सर अवांछनीय परिणाम देते हैं: आवास की ऐंठन दृष्टि अनुकूलन को बाधित करती है, हृदय के दमन से संचार संबंधी विकार और यहां तक कि अचानक कार्डियक अरेस्ट (सिंकोप) हो सकता है। इसलिए, इन दवाओं IV को प्रशासित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। रक्तचाप में कमी भी अवांछनीय है। ब्रोंकोस्पज़म, हाइपरकिनेसिस।
· ग्लूकोमा के उपचार में एम-कोलिनोमिमेटिक्स के प्रभाव का आंख पर बहुत महत्व है, जो अक्सर एक्ससेर्बेशन (संकट) को जन्म देता है, जो अंधेपन का एक सामान्य कारण है और इसलिए तत्काल चिकित्सा की आवश्यकता होती है। आंख में कोलिनोमिमेटिक्स लगाने से अंतःस्रावी दबाव में कमी आती है। उनका उपयोग आंतों के प्रायश्चित के लिए भी किया जाता है। ग्लूकोमा के लिए, उपयोग करें पाइलोकार्पिन, प्रायश्चित के साथ - एसेक्लिडीन,जो कम साइड इफेक्ट देता है। एम-चोलिनोमिमेटिक्स ब्रोन्कियल अस्थमा, हृदय में बिगड़ा हुआ चालन, गंभीर हृदय रोग में, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था (गर्भपात के जोखिम के कारण) में contraindicated हैं। विषाक्तता के मामले में एम-cholinomimetics(अक्सर फ्लाई एगारिक) प्राथमिक चिकित्सा में गैस्ट्रिक लैवेज और एट्रोपिन की शुरूआत होती है, जो एम-एचआर की नाकाबंदी के कारण इन पदार्थों का एक विरोधी है।
· एच-कोलिनोमिनेटिक्स। निकोटीन का कोई चिकित्सीय मूल्य नहीं है। जब तंबाकू दहन उत्पादों के साथ धूम्रपान किया जाता है, तो यह कई बीमारियों के विकास में योगदान देता है। निकोटीन एक उच्च विषाक्तता है। धुएं के साथ, अन्य जहरीले उत्पाद धूम्रपान के दौरान साँस लेते हैं: टार, फिनोल, कार्बन मोनोऑक्साइड, हाइड्रोसिनेनिक एसिड, रेडियोधर्मी पोलोनियम, आदि। धूम्रपान के लिए लालसा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (कॉर्टेक्स, मेडुला ऑबोंगटा और रीढ़ की हड्डी) के एन-एचआर की उत्तेजना से जुड़े निकोटीन के औषधीय प्रभावों के कारण है, जो बढ़े हुए प्रदर्शन की व्यक्तिपरक अनुभूति के साथ है। अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई भी महत्वपूर्ण है, जो रक्त परिसंचरण को बढ़ाती है। आदत और पर्यावरण का मनोवैज्ञानिक प्रभाव आकर्षण के विकास में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। धूम्रपान हृदय रोगों (उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, आदि), ब्रोन्कोपल्मोनरी रोगों (ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति, फेफड़े के कैंसर), जठरांत्र संबंधी रोगों (पेप्टिक अल्सर, गैस्ट्रिटिस) के विकास में योगदान देता है। इस बुरी आदत से छुटकारा पाना मुख्य रूप से स्वयं धूम्रपान करने वाले पर निर्भर करता है। साइटिसिन या लोबेलिन युक्त कुछ दवाएं (जैसे टैबेक्स) इसमें मदद कर सकती हैं।
· लोबेलिन तथा सिटिटोन चुनिंदा रूप से एन-एचआर को उत्तेजित करें। कैरोटिड ग्लोमेरुली के n-ChR की उत्तेजना व्यावहारिक महत्व की है, जो श्वसन केंद्र के प्रतिवर्त उत्तेजना के साथ है। इसलिए, उनका उपयोग श्वास उत्तेजक के रूप में किया जाता है। प्रभाव अल्पकालिक (2-3 मिनट) है और केवल अंतःशिरा प्रशासन के साथ प्रकट होता है। उसी समय, हृदय का काम बढ़ जाता है और अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई और सहानुभूति गैन्ग्लिया के माध्यम से आवेगों के त्वरण के परिणामस्वरूप रक्तचाप बढ़ जाता है। इन दवाओं को कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता के कारण श्वसन अवसाद के लिए संकेत दिया जाता है, डूबने के साथ, नवजात श्वासावरोध, मस्तिष्क की चोट, एटेलेक्टासिस और निमोनिया की रोकथाम के लिए। हालांकि, उनका चिकित्सा महत्व सीमित है। अधिक बार प्रत्यक्ष और मिश्रित क्रिया के एनालेप्टिक्स का उपयोग किया जाता है।
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं: वर्गीकरण, तंत्र और कार्रवाई की विशेषताएं, दवाएं, उपयोग और दुष्प्रभाव। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के साथ तीव्र विषाक्तता का क्लिनिक, सहायता के उपाय
एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं,सिनैप्स एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ और रक्त स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ को विपरीत या अपरिवर्तनीय रूप से अवरुद्ध करना, एसिटाइलकोलाइन के संचय का कारण बनता है, एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर इसके प्रभाव को बढ़ाता है और बढ़ाता है। कोलिनेस्टरेज़ की दो सक्रिय साइटें हैं - ऋणात्मक(कार्बोक्सिल ग्लूटामिक एसिड) और एस्टरेज़(इमिडाजोल हिस्टिडीन और हाइड्रॉक्सिल सेरीन)। एसिटाइलकोलाइन का धनायनित सिर कोलिनेस्टरेज़ के आयनिक केंद्र के साथ एक आयनिक बंधन स्थापित करता है, जो मध्यस्थ द्वारा एंजाइम की पहचान सुनिश्चित करता है। हाइड्रोलिसिस के लिए, एसिटाइलकोलाइन के कार्बोनिल कार्बन के एस्टरेज़ केंद्र के हाइड्रॉक्सिल के साथ एक सहसंयोजक बंधन की आवश्यकता होती है।
कोलीनर्जिक सिनैप्स में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की अधिकता होती है, इसलिए, कोलीनर्जिक संचरण में वृद्धि तभी होती है जब 80 - 90% एंजाइम अणु बाधित होते हैं।
पहला एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट, अल्कलॉइड फिजियोस्टिग्माइन (एसेरिन), 1864 में कैलाबर बीन्स से अलग किया गया था।
प्रतिवर्ती चोलिनेस्टरेज़ अवरोधक(फिजियोस्टिग्माइन, प्रोसेरिन, पाइरिडोस्टिग्माइन) अमीनो अल्कोहल और कार्बामिक एसिड (H 2 N - COOH) के एस्टर हैं। कार्बामिक एसिड कोलिनेस्टरेज़ के एस्टरेज़ केंद्र के साथ एक सहसंयोजक बंधन स्थापित करता है, एसिटाइलकोलाइन के एसिटिक एसिड बंधन से बहुत अधिक मजबूत होता है। कार्बामिक एसिड के सहसंयोजक बंधन का हाइड्रोलिसिस 3-4 घंटों के भीतर होता है।
तृतीयक अमाइन PHYSOStigmine - एन-मिथाइलकार्बामिक एसिड का एस्टर, कैलाबर बीन्स का अल्कलॉइड; GALANTAMIN (NIVALIN, REMINIL) - वोरोनोव के स्नोड्रॉप कंदों का क्षार; AMIRIDIN (NEUROMIDINE) - क्विनोलिन का एक सिंथेटिक व्युत्पन्न, न केवल चोलिनेस्टरेज़, बल्कि न्यूरॉन्स के पोटेशियम चैनल को भी रोकता है, जो पोटेशियम आयनों की रिहाई को रोकता है और विध्रुवण की सुविधा देता है;
· टैक्रिन- एक्रिडीन का एक सिंथेटिक व्युत्पन्न, जो एमिरिडाइन के औषधीय प्रभाव के समान है, लेकिन इसमें हेपेटोटॉक्सिसिटी है। प्रतिवर्ती चोलिनेस्टरेज़ ब्लॉकर्स - तृतीयक अमाइन रक्त में अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं जब मौखिक रूप से लिया जाता है, साँस लेना और त्वचीय प्रशासन द्वारा, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय सिनेप्स में चोलिनेस्टरेज़ को रोकते हैं।
क्वाटरनेरी एमाइन प्रोजेरिन (एनईओस्टिग्मिल) - फिजियोस्टिग्माइन का एक सरलीकृत एनालॉग, एन-डाइमिथाइलकार्बामिक एसिड का एक एस्टर, एक मजबूत, तेजी से शुरू होने वाला और अल्पकालिक प्रभाव है; पाइरिडोस्टिग्माइन ब्रोमाइड (कैलिमिन) - लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव के साथ प्रोसेरिन का व्युत्पन्न; DISTIGMINA BROMIDE (UBRETID), OXASIL, QUINOTYLINE - सममित बिसामोनियम यौगिक, प्रोसेरिन की गतिविधि में श्रेष्ठ।
चतुर्धातुक अमाइन कई विशेषताओं में भिन्न होते हैं: वे झिल्ली के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करते हैं; रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से मस्तिष्क में प्रवेश न करें; आंतरिक अंगों (एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स) और ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया (एच एच -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स) के कोलीनर्जिक सिनैप्स के कार्यों को कमजोर रूप से बदलें; न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन (एच एम -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स) में काफी सुधार करता है।
अपरिवर्तनीय चोलिनेस्टरेज़ अवरोधकऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों (ओपी) की रासायनिक संरचना है। इस औषधीय समूह में कीटनाशक और एसारिसाइड शामिल हैं (कार्बोफोस, क्लोरोफोस, डाइक्लोरवोस, मेटाफोस), रासायनिक युद्ध एजेंट (सरीन, सोमन, झुंड) और गंभीर ग्लूकोमा के उपचार के लिए दवाएं (एआरएमआईएन)।पहला ऑर्गनोफॉस्फोरस पदार्थ 1854 में संश्लेषित किया गया था - 10 साल पहले इसे अलग किया गया था Physostigmine... फास्फोरस कोलिनेस्टरेज़ एस्टरेज़ केंद्र के साथ एक बहुत मजबूत सहसंयोजक बंधन स्थापित करता है जो हाइड्रोलिसिस के लिए प्रतिरोधी है। नए अणुओं के संश्लेषण द्वारा कुछ हफ्तों के बाद एंजाइम गतिविधि बहाल हो जाती है। FOS लिपिड में अत्यधिक घुलनशील होते हैं और तेजी से कोशिका झिल्ली में प्रवेश करते हैं। इस समूह के कुछ पदार्थ साइटोक्रोम द्वारा ऑक्सीकृत होते हैं पी 450जिगर या हाइड्रोलाइज्ड ए- रक्त और यकृत के एस्टरेज़ (पैराऑक्सोनेज़)। एβ-एस्टरेज़ चोलिनेस्टरेज़ गतिविधि नहीं दिखाते हैं और अवरोधकों के लिए प्रतिरोधी हैं। मस्तिष्क में, FOS अपरिवर्तनीय रूप से कार्बोक्साइलेस्टरेज़ (एलिएस्टरेज़) को रोकते हैं, जो एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की रक्षा करता है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट न केवल कोलिनेस्टरेज़ को रोकते हैं, बल्कि कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को सीधे उत्तेजित या संवेदनशील बनाते हैं, कोलीनर्जिक अंत से एसिटाइलकोलाइन की रिहाई की सुविधा प्रदान करते हैं। एम-चोलिनोमिमेटिक गुण फिजियोस्टिग्माइन और आर्माइन की विशेषता है, जबकि गैलेंटामाइन, प्रोसेरिन, पाइरिडोस्टिग्माइन, डिस्टिग्माइन, ऑक्साज़िल और क्विनोटिलिन में एच-कोलिनोमिमेटिक गुण हैं। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का चयनात्मक उत्तेजना अंग के निषेध और कोलीनर्जिक अंत के अध: पतन के बाद प्रकट होता है। एसिटाइलकोलाइन की अधिकता के प्रभाव में प्रीसानेप्टिक झिल्ली का विध्रुवण रीढ़ की हड्डी के मोटर न्यूरॉन्स के लिए एंटीड्रोमिक आवेग पैदा करता है, जो कि आकर्षण के साथ होता है (lat। पुलिका- मांसपेशी फाइबर का एक बंडल) - कंकाल की मांसपेशियों की मोटर इकाइयों के संकुचन से।
आंख पर एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों की स्थानीय कार्रवाई M-cholinomimetics (miosis, कमी हुई अंतःस्रावी दबाव, आवास ऐंठन) के प्रभावों के समान, लेकिन मजबूत और लंबे समय तक। चोलिनेस्टरेज़ ब्लॉकर्स के उपयोग से, आंखों में दर्द, श्वेतपटल और कंजाक्तिवा का हाइपरमिया संभव है, लंबे समय तक प्रशासन के साथ, लगातार मिओसिस और मोतियाबिंद विकसित होते हैं।
गंभीर ग्लूकोमा के इलाज के लिए आई ड्रॉप में फिजियोस्टिग्माइन और प्रोसेरिन का उपयोग किया जाता है। यदि वे अप्रभावी हैं, तो आर्मिन का उपयोग अनुमेय है। गैलेंटामाइन को इसके परेशान प्रभाव के कारण नेत्र विज्ञान में contraindicated है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं का पुनरुत्पादक प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय कोलीनर्जिक सिनेप्स में एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभावों का बीजगणितीय योग है। केंद्रीय प्रभाव- स्मृति और सीखने में सुधार (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को कोलीनर्जिक संचरण की सुविधा देता है)। 2. मस्कैरेनिक प्रभाव- हृदय गति और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में कमी, धमनी हाइपोटेंशन, चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, ग्रंथियों के स्रावी कार्य में वृद्धि। 3. निकोटीन जैसा प्रभाव- टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप (सहानुभूति गैन्ग्लिया और अधिवृक्क मज्जा के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की अप्रत्यक्ष उत्तेजना), सांस की तकलीफ (कैरोटीड ग्लोमेरुली के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की अप्रत्यक्ष उत्तेजना), कंकाल की मांसपेशियों की टोन और सिकुड़ा गतिविधि में वृद्धि .
इसी तरह की जानकारी।
वर्गीकरण: M-XMPilocarpine हाइड्रोक्लोराइड, Aceclidine
एच-एक्सएम रेस्पिरेटरी एनालेप्टिक्स: लोबेलिना हाइड्रोक्लोराइड, सिटीटोन
निकोटीन की लत के उपचार के लिए: एनाबैजीन क्लोराइड, टैबेक्स
एम और एच-एचएमए एसिटाइलकोलाइन, कार्बाचोलिन
तंत्र डी-आई:कोलीनर्जिक दवाएं अणु के कुछ हिस्सों की संरचना या स्थानिक व्यवस्था में AX अणु से अलग-अलग डिग्री तक समान होती हैं। इसलिए, वे या तो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ, या कोशिका झिल्ली के आसपास के हिस्सों के साथ, या एंजाइमों (मुख्य रूप से कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ) के साथ बातचीत कर सकते हैं।
एम-चोलिनोमेटिक्स:वे एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं और पैरासिम्पेथेटिक नसों की जलन का अनुकरण करते हैं। हृदय पर प्रभाव:दिल का काम धीमा हो जाता है, कंकाल की मांसपेशियों के जहाजों के कोलिनोरिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं (वासोडिलेटेशन); संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा मांसपेशियों को आराम देने वाले कारक का स्राव, इससे हाइपोटेंशन होता है; ए-बी ब्लॉक में चालकता का मंदी। एम-एचएम के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, अचानक हृदय की गिरफ्तारी संभव है। जठरांत्र संबंधी मार्ग पर प्रभाव:वे स्वर को बढ़ाते हैं और आंतों की गतिशीलता को उत्तेजित करते हैं, साथ ही साथ एलिमेंटरी कैनाल के स्फिंक्टर्स को भी आराम देते हैं। आंतों का प्रायश्चित दूर होता है। मूत्राशय पर प्रभाव:मूत्राशय की मांसपेशियों की टोन और सिकुड़ा गतिविधि में वृद्धि। स्फिंक्टर का आराम। आंखों पर असर :पुतली कसना (मिओसिस) का कारण बनता है। अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करता है। वे आवास की ऐंठन का कारण बनते हैं। आंख की वृत्ताकार पेशी (सिलिअरी) का संकुचन मांसपेशियों के मोटा होने और उस स्थान की गति के साथ होता है जहां ज़िन का लिगामेंट जुड़ा होता है, लेंस के करीब। लेंस अधिक उत्तल हो जाता है। आंख निकट दृष्टि के लिए निर्धारित है। ब्रांकाई पर:ऐंठन ग्रंथियों पर:बढ़ा हुआ स्राव। पित्ताशय की थैली पर:बढ़ा हुआ स्वर।
संकेत: 1. ग्लूकोमा। पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड दिन में 2-4 बार निचली पलक के लिए रात में बूंदों, मलहम, आंखों की फिल्मों का 1-5% घोल। एसेक्लिडीन की क्रिया अधिक अल्पकालिक होती है।
2. आंतों और मूत्राशय की प्रायश्चित और पैरेसिस। Aceclidine का उपयोग किया जाता है। कम दुष्प्रभाव। 0.2% समाधान के 1-2 मिलीलीटर चमड़े के नीचे, यदि आवश्यक हो, दोहराया
30 मिनट में।
मतभेद:ब्रोंकोस्पज़म, रक्तचाप कम करना, गंभीर हृदय रोग, गर्भावस्था, मिर्गी। इन प्रभावों को एट्रोपिन द्वारा रोका या समाप्त किया जाता है।
एन cholinomimetics: एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर द्विध्रुवीय प्रभाव: पहला - उत्तेजना; दूसरा - दमन
श्वसन उत्तेजक: उन्हें केवल अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। प्रभाव:
जिसके परिणामस्वरूप संवहनी केमोरिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम -1. पलटा-प्रकार श्वसन उत्तेजना। प्रभाव मजबूत है, लेकिन अल्पकालिक (अंतःशिरा रूप से प्रशासित होने पर 2-5 मिनट)। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो श्वसन केंद्र को सक्रिय करने के लिए न्यूनतम खुराक की आवश्यकता होती है। चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर के साथ - खुराक 10-20 गुना बढ़ जाती है। प्रशासन के इन तरीकों के साथ, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, उल्टी, आक्षेप, संभावित हृदय गति के साथ योनि केंद्र की सक्रियता का कारण बनते हैं। 2. हृदय गतिविधि की उत्तेजना। आवेदन: सीमित। सदमे के साथ, नवजात शिशुओं की श्वासावरोध। जब सांस रुक जाती है (आघात) जब कोलैप्टॉइड की स्थिति होती है। जब श्वसन अवसाद और हेमटोपोइजिस के साथ संक्रामक रोग। मतभेद: उच्च रक्तचाप, रक्तस्राव, फुफ्फुसीय एडिमा। तुलनात्मक दवाएं: CITITONE। यह साइटिसिन एल्कलॉइड का 0.15% घोल है। रिफ्लेक्सिव रूप से श्वास को उत्तेजित करता है और साथ ही रक्तचाप को बढ़ाता है, जो इसे लोबलाइन से अलग करता है।
CITIZIN Tabex टैबलेट का एक हिस्सा है जो धूम्रपान बंद करने की सुविधा प्रदान करता है। लोबेलिना हाइड्रोक्लोराइड। वेगस तंत्रिका के केंद्र को उत्तेजित करता है, जिससे रक्तचाप में कमी आती है।
बीमिंग निकोटीन के लिए। निर्भरता: योजना के अनुसार, धीरे-धीरे खुराक में कमी के साथ एनाबाज़िन - जीभ के अंदर या नीचे की गोलियां, बुक्कल फिल्म, च्यूइंग गम। TABEX - (क्षारीय साइटिसिन होता है) LOBESIL - में लोबेलिया का क्षार होता है)
NIKORETTE - (निकोटीन होता है) एक मुखपत्र के रूप में इनहेलर, व्यसन के व्यवहार संबंधी पहलुओं को ध्यान में रखते हुए, च्युइंग गम, पैच, नाक स्प्रे, मिनी-टैबलेट। धीरे-धीरे खुराक में कमी के साथ धूम्रपान को पूरी तरह से छोड़ने में 3 महीने लगते हैं।
एम, एन-चोलिनोमेटिक्स:एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता का तथ्य प्रबल होता है। यह शायद ही कभी प्रयोग किया जाता है आंतरिक रूप से अप्रभावी है।
चमड़े के नीचे और इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्शन - एक त्वरित, तेज, अल्पकालिक प्रभाव। रक्तचाप और कार्डियक अरेस्ट में तेज कमी के कारण अंतःशिरा में असंभव है।
आवेदन:परिधीय वाहिकाओं (एंडारटेराइटिस) की ऐंठन के साथ। रेटिना की धमनियों में ऐंठन के साथ। CARBACHOLIN। अधिक सक्रिय। यह लंबे समय तक रहता है। अंदर, चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा (सावधानी के साथ)। आवेदन:अन्तर्धमनीशोथ
ग्लूकोमा के लिए स्थानीय रूप से आई ड्रॉप के रूप में।
एम-चोलिनोमेटिक्स के प्रभाव (= एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना):
आंखों पर प्रभाव।परितारिका की वृत्ताकार पेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से इसका संकुचन होता है, और पुतली संकरी (मिओसिस) हो जाती है। पुतली का कसना और परितारिका का चपटा होना आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोणों को खोलने में मदद करता है और अंतःस्रावी द्रव के बहिर्वाह में सुधार करता है, जिससे अंतःस्रावी दबाव कम हो जाता है। M-cholinomimetics लेंस की वक्रता को बढ़ाता है, जिससे आवास में ऐंठन होती है। आंख निकट दृष्टि (मायोपिया) के लिए निर्धारित है। उप-प्रभाव "आवास का उल्लंघन"
बाहरी स्राव की ग्रंथियों पर प्रभाव।लार के स्राव में वृद्धि, साथ ही लैक्रिमेशन, पसीना
ब्रोंची पर प्रभाव: ब्रोंची की संचार मांसपेशियों के संकुचन को उत्तेजित करें (टोन ब्रोंकोस्पज़म तक बढ़ जाता है), ब्रोंची में बलगम का स्राव बढ़ जाता है।
हृदय पर प्रभाव:हृदय गति (ब्रैडीकार्डिया) को धीमा करना, आवेगों के प्रवाहकत्त्व को रोकना
हृदय की संचालन प्रणाली।
जठरांत्र संबंधी मार्ग पर प्रभाव: जठरांत्र संबंधी मार्ग की ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि, क्रमाकुंचन में वृद्धि, और इसके विपरीत, पाचन तंत्र (और मूत्राशय) के स्फिंक्टर्स का स्वर कम हो जाता है।
मूत्राशय पर प्रभाव: स्वर बढ़ जाता हैमूत्राशय, संभवतः मूत्र असंयम
एम-चोलिनोमेटिक्स के उपयोग के लिए संकेत:
1) आंख का रोग,अंतर्गर्भाशयी दबाव (रोगसूचक चिकित्सा) को कम करने के लिए।
2) कब आंत्र और मूत्राशय प्रायश्चित: दवाएं स्फिंक्टर्स की एक साथ छूट के साथ स्वर को बढ़ाती हैं, इन चिकनी मांसपेशियों के अंगों के संकुचन (पेरिस्टलसिस) को बढ़ाती हैं, जिससे उनके खाली होने में योगदान होता है।
विषाक्तता की नैदानिक तस्वीर एम-चोलिनोमेटिक्स, साथ ही मशरूम फ्लाई एगारिक(मस्करीन शामिल है)
गंभीर मंदनाड़ी, ब्रोन्कोस्पास्म, क्रमाकुंचन (दस्त) में दर्दनाक वृद्धि, पसीना, लार, विद्यार्थियों का कसना और आवास की ऐंठन, आक्षेप संभव है। दूर हो जाते हैं ये सभी लक्षण
एम - एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, आदि - एंटीडोट्स हैं)।
pilocarpine(पिलोकार्पिनम)। समानार्थी: पिलोकार्पिनम हाइड्रोक्लोरिडम
फार्मास्युटिकल समूह: एम-चोलिनोमिमेटिक
कारवाई की व्यवस्था: Pilocarpine परिधीय m-cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, पुतली कसना का कारण बनता है, अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करता है और आंख के ऊतक ट्राफिज्म में सुधार करता है, जब आंख के संयुग्मन थैली में डाला जाता है, तो यह सामान्य सांद्रता में थोड़ा अवशोषित होता है और इसका कोई स्पष्ट प्रणालीगत प्रभाव नहीं होता है। नियुक्त करें।
उपयोग के संकेत: - आंख का रोग !!!
केंद्रीय रेटिना शिरा के घनास्त्रता के साथ आंख के ट्राफिज्म में सुधार करने के लिए, रेटिना धमनी की तीव्र रुकावट, ऑप्टिक तंत्रिका के शोष के साथ, कांच के शरीर में रक्तस्राव के साथ।
नेत्र अध्ययन में पुतली को पतला करने के लिए एट्रोपिन, होमोट्रोपिन, स्कोपोलामाइन या अन्य एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के उपयोग के बाद मायड्रायटिक क्रिया को समाप्त करने के लिए।
दुष्प्रभाव:
सिरदर्द (अस्थायी या पेरिऑर्बिटल क्षेत्रों में), आंख क्षेत्र में दर्द; निकट दृष्टि दोष; दृष्टि में कमी, विशेष रूप से अंधेरे में, लगातार मिओसिस और आवास ऐंठन के विकास के कारण; लैक्रिमेशन, राइनोरिया, सतही केराटाइटिस; एलर्जी। लंबे समय तक उपयोग के साथ, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलक जिल्द की सूजन विकसित करना संभव है; दवा के लंबे समय तक रिलीज के साथ सिस्टम का उपयोग करते समय - सहिष्णुता का विकास
मतभेद:
अतिसंवेदनशीलता, इरिटिस, साइक्लाइटिस, इरिडोसाइक्लाइटिस, केराटाइटिस, नेत्र संचालन के बाद की स्थिति और अन्य नेत्र रोग जिसमें पुतली का कसना अवांछनीय है। रेटिना टुकड़ी के इतिहास वाले रोगियों में और उच्च मायोपिया वाले युवा रोगियों में सावधानी के साथ।
रिलीज फॉर्म: 5 और 10 मिलीलीटर की शीशियों में 1% समाधान; 1.5 मिली ड्रॉपर ट्यूब में 1% घोल; अब -1% और 2% नेत्र मरहम नहीं है; आँख की फिल्में
दवाएं जो एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करती हैं (एच-चोलिनोमेटिक्स)
प्रभाव:
1) कैरोटिड साइनस ज़ोन के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता के माध्यम से मेडुला ऑबोंगटा के श्वसन केंद्र का प्रतिवर्त उत्तेजना
2) अधिवृक्क मज्जा और सहानुभूति गैन्ग्लिया की कोशिकाओं को उत्तेजित करके रक्तचाप में वृद्धि (एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई बढ़ जाती है)।
3) कंकाल की मांसपेशियों को आवेगों के संचालन की सुविधा (अधिक मात्रा के मामले में - आक्षेप)
एन-चोलिनोमेटिक्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, विशेष रूप से लोबेलिन, ब्रैडीकार्डिया और रक्तचाप में कमी (योनि केंद्र की सक्रियता), उल्टी (उल्टी केंद्र की उत्तेजना), आक्षेप (पूर्वकाल केंद्रीय की कोशिकाओं की उत्तेजना) का कारण बन सकता है। गाइरस और रीढ़ की हड्डी के पूर्वकाल सींग)।
AChE फंड के उपयोग के लिए संकेत:
1) जब कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, डूबने, मस्तिष्क की चोट, बिजली की चोट, जलन पैदा करने वाले पदार्थों की साँस लेना बंद हो जाता है। वे तभी प्रभावी होते हैं जब श्वसन केंद्र की प्रतिवर्त उत्तेजना बनी रहती है।
2) धूम्रपान बंद करने की सुविधा के लिए।
साइटिसिन (साइटिसिनम) एक अल्कलॉइड है जो राकिटनिक रशियन और थर्मोप्सिस लांसोलेट पौधे के बीजों में निहित है, दोनों फलियां परिवार से हैं। श्वसन संबंधी एनालेप्टिक के रूप में यह 1 मिली ampoules में 0.15% घोल के रूप में बनाया जाता है जिसे साइटिटोन (साइटिटोनम) कहा जाता है। धूम्रपान बंद करने के उपाय के रूप में - Tabex गोलियों के रूप में।
सिटिटोन।क्रिया का तंत्र: कैरोटिड ज़ोन के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, जो प्रतिवर्त रूप से श्वसन केंद्र के उत्तेजना की ओर जाता है। सहानुभूति नोड्स और अधिवृक्क ग्रंथियों के एक साथ उत्तेजना से रक्तचाप में वृद्धि होती है।
श्वसन पर साइटिटॉन (साइटिसिन घोल) का प्रभाव अल्पकालिक "झटकेदार" चरित्र का होता है, हालांकि, कुछ मामलों में, विशेष रूप से श्वसन की प्रतिवर्त समाप्ति के साथ, साइटाइटन के उपयोग से श्वसन और रक्त परिसंचरण की स्थिर बहाली हो सकती है।
इसका उपयोग श्वास के प्रतिवर्त समाप्ति (ऑपरेशन, चोटों आदि के दौरान) के लिए किया जाता है। इसका एक दबाव प्रभाव होता है (जो इसे लोबेलिन से अलग करता है)। इसलिए, साइटिटॉन का उपयोग शॉक और कोलैप्टॉइड स्थितियों के लिए किया जा सकता है, संक्रामक रोगों के रोगियों में श्वसन और संचार अवसाद के लिए, आदि। साइटिटोन को अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है।
साइटिटोन को गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस और उच्च रक्तचाप, बड़े जहाजों से रक्तस्राव, फुफ्फुसीय एडिमा के साथ (रक्तचाप बढ़ाने की क्षमता के कारण) contraindicated है।
"टैबेक्स"- धूम्रपान बंद करने में आसानी के लिए गोलियां। क्रिया का तंत्र: निकोटीन के समान एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। धूम्रपान करने वाले सिगरेटों की संख्या की आवश्यकता को कम करता है, धूम्रपान से अस्थायी रूप से संयम की सुविधा देता है, धूम्रपान बंद करने के दौरान होने वाले वापसी के लक्षणों से राहत देता है।
एम और एच कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाले एजेंट
इस समूह की दवाएं विभिन्न प्रकार के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एक रोमांचक प्रभाव डालती हैं।
फार्माकोमार्केटिंग
वर्गीकरण और दवाएं
किस प्रकार के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव प्रकट होता है, इसके आधार पर, सभी कोलिनोमेगिक्स को विभाजित किया जाता है:
एम-चोलिनोमेटिक्स;
एच-चोलिनोमेटिक्स;
एम-एन-चोलिनोमेटिक्स;
चावल। चौदह
कारवाई की व्यवस्था
कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स - ये आनुवंशिक रूप से निर्धारित मोबाइल लिपोप्रोटीन, प्रोटीन या ग्लाइकोप्रोटीन अणु हैं। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स लगातार नष्ट हो जाते हैं और फिर से पुन: संश्लेषित होते हैं। कोलीनर्जिक रिसेप्टर के अस्तित्व की अवधि लगभग सात दिन है। दो मुख्य प्रकारों, मस्कैरेनिक और निकोटीन के अलावा, कई उपप्रकार हैं। कोलीनर्जिक रिसेप्टर की उत्तेजना की प्रतिक्रिया के निर्माण में इंट्रासेल्युलर मध्यस्थ (मैसेंजर) cGMP, Ca 2+, Na +, K + हैं। वे एडिनाइलेट साइक्लेज, कैल्शियम, सोडियम या पोटेशियम चैनलों से निकटता से संबंधित हैं।
एम-होपिनोमेटिक्स एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करें; होपिनोमेटिक्स - एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, जबकि एम-एन-हैपिनोमेटिक्स एम और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करें। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के दौरान चिकनी मांसपेशियों के तंतुओं के सिकुड़ा तंत्र में, बाध्य इंट्रासेल्युलर सीए 2+ की सक्रियता, झिल्ली गनीलेट साइक्लेज और इंट्रासेल्युलर मध्यस्थ की मात्रा में वृद्धि - चक्रीय 3,5 गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) एक भूमिका निभाते हैं।
चावल। 15
कोलीनर्जिक रिसेप्टर cGMP (चक्रीय गुआनिडाइन मोनोफॉस्फेट) की एकाग्रता को बढ़ाकर कार्य करता है।
जब कोलीनर्जिक रिसेप्टर उत्तेजित होता है, तो यह जी-प्रोटीन से जुड़ जाता है, जिसमें 3 सबयूनिट (α, β, ) होते हैं।
ए - सबयूनिट जारी किया जाता है, जो गनीलेट साइक्लेज (जीसी) को सक्रिय करता है। HZ ग्वानिडीन ट्राइफॉस्फेट (GTP) को cGMP में तोड़ता है।
औषधीय
चावल। 16
जब उन्हें शरीर में पेश किया जाता है, तो पैरासिम्पेथेटिक नसों के उत्तेजना से जुड़ा प्रभाव प्रबल होता है। सबसे बड़ी व्यावहारिक रुचि आंख पर एम-होडिनोमेटिक्स का प्रभाव है। आंख पर स्थानीय प्रभाव के कारण, वे आंतरिक दबाव को कम करते हैं, मिओसिस और आवास की ऐंठन का कारण बनते हैं। (चित्र। मैं)।
इन परिवर्तनों के तंत्र में होपिया रिसेप्टर्स की उत्तेजना और आंख की आंतरिक मांसपेशियों का संकुचन होता है, जो पैरासिम्पेथेटिक संक्रमण प्राप्त करते हैं। तो, आईरिस पेशी के संकुचन के कारण, पुतली संकरी (मिओसिस) हो जाती है। अंतरिक्ष के फव्वारे के खुलने से पूर्वकाल कक्ष से द्रव का बहिर्वाह बेहतर होता है, जो परितारिका और पथ नहर के नीचे स्थित होता है।
चावल। 17
आंख का आंतरिक दबाव दृढ़ता से और लंबे समय तक कम हो जाता है। आंख की सिलिअरी पेशी का संकुचन इसके मोटा होने और पेशी पेट की गति (जिससे किंग कनेक्शन जुड़ा हुआ है) के साथ लेंस के करीब होता है। किंग बांड की छूट के कारण, लेंस कैप्सूल खिंचाव नहीं करता है, और इसकी लोच के कारण यह अधिक उत्तल आकार प्राप्त करता है। आंख निकट दृष्टि (आवास की ऐंठन) के लिए निर्धारित है।
चोलिनोमिमेटिक्स, ब्रोन्कोस्पास्म, ब्रैडीकार्डिया (यहां तक कि कार्डियक अरेस्ट भी हो सकता है) की पुनर्जीवन क्रिया के परिणामस्वरूप, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, गर्भाशय, पित्ताशय की थैली और मूत्राशय की मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि, लार, ब्रोन्कियल, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल का स्राव बढ़ जाता है। और पसीने की ग्रंथियां बढ़ जाती हैं।
एसिटाइलकोलाइन एक स्थानीय हार्मोन के रूप में एक चयापचय कार्य भी करता है, उदाहरण के लिए, नाल की गैर-तंत्रिका संरचनाओं में और सिलिअरी उपकला कोशिकाओं में।
इस प्रकार, एम-cholinomimetics आंतों के स्वर में वृद्धि, मूत्राशय, गर्भाशय, ब्रांकाई की मांसपेशियों, अंतःस्रावी दबाव को कम करना, परिधीय वाहिकाओं का विस्तार करना।
एच-चोलिनोमेटिक्स श्वास केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करें। टैचीकार्डिया और धमनी उच्च रक्तचाप सहानुभूति नोड्स के एच-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के एसिटाइलकोलाइन द्वारा उत्तेजना के संकेत के रूप में प्रकट होते हैं, अधिवृक्क मज्जा की क्रोमैफिन कोशिकाएं और कैरोटिड ग्लोमेरुलस के केमोरिसेप्टर।
उपयोग और विनिमेयता के लिए संकेत
ग्लूकोमा के लिए, कार्बाचोलिन और सभी एम-कोलिनोमिमेटिक्स (स्थानीय क्रिया) का उपयोग किया जाता है।
आंतों के प्रायश्चित के साथ, मूत्राशय, M-H-cholinomimetics, acekpidine लिया जाता है।
सांस लेने की प्रतिवर्त समाप्ति के साथ, एच-होपिनोमेटिक्स का उपयोग किया जाता है।
श्रम की कमजोरी के साथ, एसेक्लिडीन निर्धारित है।
एंडारटेराइटिस के लिए, कभी-कभी एसिटाइलकोलाइन का उपयोग किया जाता है।
पेट, आंतों, एसिक्लिडीन, एसिटाइलकोलाइन के रोगों के एक्स-रे निदान के लिए उपयोग किया जाता है।
दुष्प्रभाव
चोलिनोमिमेटिक्स की उच्च खुराक पर, ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी, लार में वृद्धि और ब्रोन्कोस्पास्म देखा जा सकता है।
कार्बाचोलिन का उपयोग करते समय, कभी-कभी प्यास, लार, मतली होती है।
परिचय देते समयकंजंक्टिवल थैली में एसेक्लिडीन के घोल से कंजाक्तिवा में हल्की जलन हो सकती है।
मतभेद
एम-चोलिनोमेटिक्स ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर हृदय रोग, गर्भावस्था, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस में contraindicated हैं।
फार्माकोबेज़पेका
चोलिनोमिमेटिक्स एंटीपार्किन्सोनियन, एंटीकॉन्वेलसेंट, एंटीडिपेंटेंट्स, एंटीरियथमिक, एंटीसाइकोटिक्स, एंटीहिस्टामाइन, β-ब्लॉकर्स, ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स, एमिनोग्लाइकोसिस और स्थानीय एनेस्थेटिक्स के साथ असंगत हैं।
Acetylcholine mezatone के साथ असंगत है।
नसों में इंजेक्शनएसिटाइलकोलाइन असंभव है क्योंकि रक्तचाप और कार्डियक अरेस्ट में तेज गिरावट हो सकती है।
दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं
एम-एच-होडिनोस
acetylcholineचोलिनेस्टरेज़ की क्रिया के कारण ऊतकों में स्थिर और जल्दी अवशोषित नहीं होता है। इसका तेजी से विनाश महान शारीरिक महत्व का है, क्योंकि यह अंग कार्यों के तंत्रिका विनियमन के लचीलेपन को सुनिश्चित करता है।
एक दवा के रूप में, एसिटाइलकोलाइन का व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दवा इस तथ्य के कारण अप्रभावी होती है कि यह एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा तेजी से हाइड्रोलाइज्ड होती है। जब पैरेंट्रल रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह एक त्वरित, तेज, लेकिन अल्पकालिक प्रभाव देता है। अन्य चतुर्धातुक यौगिकों की तरह, एसिटाइलकोलाइन रक्त-मस्तिष्क की बाधा में खराब रूप से प्रवेश करती है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करती है। कभी-कभी एसिटाइलकोलाइन का उपयोग परिधीय संवहनी ऐंठन के लिए वैसोडिलेटर के रूप में किया जाता है।
कार्बाचोलिन रासायनिक संरचना और औषधीय गुणों में, यह एसिटाइलकोलाइन के करीब है, लेकिन यह अधिक सक्रिय है और एक लंबी क्रिया प्रदर्शित करता है, क्योंकि यह कोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज्ड नहीं है। दवा की स्थिरता आपको न केवल पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए, बल्कि मौखिक प्रशासन के लिए भी इसका उपयोग करने की अनुमति देती है।
एम-cholinomimetics
pilocarpine - ब्राजील में उगने वाले पिलोकार्पस लेबरंडी से प्राप्त एक अल्कलॉइड। केवल स्थानीय क्रिया का उपयोग किया जाता है - ग्लूकोमा के लिए।
एसेक्लिडीन मुख्य रूप से आंत, मूत्राशय, गर्भाशय के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। पाइलोकार्पिन के प्रशासन के बाद की तुलना में मिओसिस और अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी अधिक स्पष्ट है। सर्जिकल और प्रसूति-स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में, उनका उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और मूत्राशय की मांसपेशियों के पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित को रोकने और समाप्त करने के लिए किया जाता है, गर्भाशय के स्वर और सबइनवॉल्यूशन में कमी के साथ, प्रसवोत्तर अवधि में रक्तस्राव को रोकने के लिए। एसेक्लिडीन अन्नप्रणाली, पेट और ग्रहणी की एक्स-रे परीक्षा के लिए एक मूल्यवान औषधीय एजेंट है।
एच-चालिनामिमेटिक्स
लोबेलिन तथा सिटिटोन क्रिया के तंत्र के अनुसार वे इस समूह से संबंधित हैं, और फार्माकोडायनामिक्स के अनुसार वे प्रतिवर्त श्वसन संबंधी एनालेप्टिक्स से संबंधित हैं।
केवल कैरोटिड साइनस के एच कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने की उनकी क्षमता का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है और इस प्रकार श्वसन केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है। उनका उत्तेजक प्रभाव बहुत मजबूत है, लेकिन अल्पकालिक (अंतःशिरा प्रशासन के साथ 2-5 मिनट)। लोबेलिन और साइटिटोन के उपयोग के मुख्य संकेत नवजात शिशुओं के ऑक्साइड, मॉर्फिन, श्वासावरोध के साथ कार्बन विषाक्तता हैं।
दवाओं की सूची
1. M-cholinomimetics (M-cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करें): pilocarpine हाइड्रोक्लोराइड, aceclidine।
2. M- और H-cholinomimetics (M- और H-cholinergic रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करें): acetylcholine, carbacholine। + एसीएचई।
एम-कोलिनोमेटिक्स का एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। ऐसे पदार्थों का संदर्भ अल्कलॉइड मस्करीन है। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है। Amanita muscarine तीव्र विषाक्तता पैदा कर सकता है। इसका उपयोग दवा के रूप में नहीं किया जाता है।
तंत्र: गैर-चयन योग्य एम-एक्स / पी के सभी उपप्रकारों को सक्रिय करता है। एम 1 और एम 3 एक्स / पी के उत्तेजना पर, एंजाइम फॉस्फोलिपेज़ सी जी-प्रोटीन द्वारा सक्रिय होता है, और परिणामस्वरूप, डीएजी और आईटीएफ सेल में जमा होते हैं, जिससे इंट्रासेल्युलर सीए 2+ की एकाग्रता में वृद्धि होती है। .
जब एम 2 एक्स / पी उत्तेजित होता है, तो जी-प्रोटीन के माध्यम से एडिनाइलेट साइक्लेज की गतिविधि कम हो जाती है और, परिणामस्वरूप, सी-एएमपी की सामग्री कम हो जाती है, और, परिणामस्वरूप, इंट्रासेल्युलर सीए 2 की एकाग्रता।
प्रभाव: आंख: पुतली का कसना, आवास की ऐंठन, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी।
सीसीसी: ब्रैडीकार्डिया, वासोडिलेशन, हाइपोटेंशन (एक्स्ट्रा-सिनैप्टिक एम 3 सीएच / आर की उत्तेजना NO - एक अंतर्जात आराम कारक) की रिहाई की ओर ले जाती है।
डी एस: ब्रोंकोस्पज़म, ब्रोन्कोरिया।
जठरांत्र पथ:हाइपरसैलिवेशन, गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में वृद्धि, क्रमाकुंचन में वृद्धि, स्फिंक्टर्स की छूट।
आईपीयू: मूत्राशय और गर्भाशय का बढ़ा हुआ स्वर।
चमड़ा: पसीना बढ़ जाना।
आवेदन:आंख का रोग। आंतों और मूत्राशय का प्रायश्चित। ज़ेरोस्टोमिया।
जटिलताएं:आवास ऐंठन, लैक्रिमेशन।
ब्रोंकोस्पज़म, ब्रोन्कोरिया। ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन।
अति लार। गैस्ट्रिक जूस की बढ़ी हुई अम्लता।
पेशाब करने की इच्छा। बहुत ज़्यादा पसीना आना।
पी / संकेत: अतिसंवेदनशीलता। ब्रैडीकार्डिया।
दमा। यांत्रिक आंत्र रुकावट। गर्भावस्था
एन-चोलिनोमेटिक्स। निकोटीन का जहरीला प्रभाव।
एन-चोलिनोमेटिक्स ऐसे पदार्थ हैं जो एन-एचआर को उत्तेजित करते हैं। निकोटिन तंबाकू के पत्तों से निकलने वाला एक अल्कलॉइड है। निकोटीन मुख्य रूप से गैंग्लियोनिक एन-एचआर को उत्तेजित करता है और कंकाल की मांसपेशी एन-एचआर को कमजोर रूप से प्रभावित करता है। पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया को उत्तेजित करके, निकोटीन मिओसिस का कारण बनता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता को उत्तेजित करता है, लार और ब्रोन्कियल ग्रंथियों का स्राव करता है, और ब्रोंची को संकुचित करता है। निकोटीन रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है और सहानुभूति गैन्ग्लिया को स्टाइल करके और अधिवृक्क ग्रंथियों से एड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ाकर रक्तचाप बढ़ाता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एन-एचआर को उत्तेजित करते हुए, निकोटीन डोपामाइन, नॉरपेनेफ्रिन, सेरोटोनिन, एसिटाइलकोलाइन, एंडोर्फिन के मध्यस्थों की रिहाई को बढ़ाता है। इसलिए, धूम्रपान करने वालों में, यह मूड, एकाग्रता में सुधार करता है और अवसाद को कम करता है। निकोटिन का कोई चिकित्सीय महत्व नहीं है, क्योंकि अत्यधिक विषैला। जब तंबाकू के दहन उत्पादों के साथ धूम्रपान किया जाता है, तो यह कई ज्ञान के विकास में योगदान देता है। धुएं के साथ, अन्य जहरीले उत्पाद धूम्रपान के दौरान साँस लेते हैं: टार, फिनोल, कार्बन मोनोऑक्साइड, हाइड्रोसिनेनिक एसिड, रेडियोधर्मी पोलोनियम, आदि। लोबिलिन और सिटिटोन... कैरोटिड ग्लोमेरुली के एन-एचआर को उत्तेजित करें, जो श्वसन और वासोमोटर केंद्रों के प्रतिवर्त उत्तेजना के साथ है। उनका उपयोग श्वसन और रक्त परिसंचरण के उत्तेजक के रूप में किया जाता है।
1. 26. एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं।
एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ को ब्लॉक करें → एएक्स हाइड्रोलिसिस को रोकें → अधिक स्पष्ट और जारी रहेगा। प्रभाव।
क्लास-टियन:
प्रतिवर्ती डी-आई ( फिजियोस्टिग्माइन सैलिसिलेट, प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड)
- "अपरिवर्तनीय" क्रिया ( फास्फाकोल) - अंक जारी किए जाते हैं। धीरे से।
M-cholinomimetic dey-e: कई चिकनी मांसपेशियों की टोन और सिकुड़ा गतिविधि। उपचारात्मक में। खुराक आमतौर पर मंदनाड़ी का कारण बनते हैं, हृदय का कार्य, हृदय के प्रवाहकीय मार्गों के साथ उत्तेजना के प्रसार की गति, p a. पर> खुराक एम. बी. क्षिप्रहृदयता। कोलीनर्जिक संक्रमण के साथ ग्रंथियों का स्राव। न्यूरोमस के संबंध में निकोटीन जैसा प्रभाव। स्थानांतरण, सब्जी। गैन्ग्लिया (in<дозах , в >- )। सीएनएस:<дозы- стимулир. влияние, >खुराक - दमन। मिओसिस (पुतली का कसना - एम-एक्सपी सर्कुलर एम का उत्तेजना। आईरिस और उसके संकुचन का), ↓ इंट्राओकुलर पी (मीओसिस का रेस्ट-टी, बहिर्वाह में सुधार), आवास की ऐंठन (उत्तेजना। एम-एक्सपी सिलिअरी एम। → सिलिअरी करधनी की छूट → वक्रता लेंस → आँख को निकट के दृश्य पर सेट किया जाता है)।
ग्लूकोमा का इलाज !!
भाप। जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता पर प्रभाव, स्वर और कमी। पेशाब की क्षमता। बुलबुला।
मायस्थेनिया ग्रेविस के साथ !!
ग्लूकोमा के लिए: प्रोसेरिन, फिजियोस्टिग्माइन, फॉस्फाकोल (समाधान को कंजंक्टिवल थैली में डाला जाता है)
रिसॉर्प्टिव डे-आई के लिए: प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन
हेमेटोएन्सेफ के माध्यम से। बैरियर घुसना: गैलेंटामाइन, फिजियोस्टिग्माइन
एसीएच के संचय और प्रत्यक्ष उत्तेजना के कारण जहर संभव है। एक्स-आर. अधिक बार ऑर्गनोफॉस्फोरस विषाक्तता। चोर (एफओएस)। इस मामले में, यह आवश्यक है: एफओएस प्राप्त होने पर, इंजेक्शन साइट से एफओएस को हटाने के लिए। रक्त में - उत्सर्जन में तेजी लाने के लिए (मूत्रवर्धक + हेमोडायलिसिस, हेमोसर्शन और पेरिटोनियल डायलिसिस)। एम-एचबी (एट्रोपिन और एट्रोपिन जैसे पदार्थ), कोलीनेस्टरेज़ रिएक्टिवेटर्स (डिपिरोक्साइम, आइसोनिट्रोसिन - पैरेन्टेरली, कभी-कभी कई बार) का उपयोग। + रोगसूचक चिकित्सा। !! श्वास की निगरानी करें !! मौखिक गुहा का शौचालय, श्वासनली और ब्रांकाई से स्राव को हटा दें।
27. एम-एंटीकोलिनर्जिक दवाएं।
प्रभावकारी कोशिकाओं के परिधीय एम-एचआर झिल्ली को अवरुद्ध करें। + केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में एम-एचआर को ब्लॉक करें (यदि वे बाधा में प्रवेश करते हैं)
- एट्रोपिन
व्यक्त एंटीस्पास्मोडिक sv-va। एम-एक्सपी को ब्लॉक करने से उत्तेजना दूर हो जाती है। कई चिकने चूहों पर पैरासिम्पेथेटिक का प्रभाव। अंग → जठरांत्र मांसपेशी टोन
पुतली का फैलाव परितारिका की वृत्ताकार पेशी के M-XP को अवरुद्ध करता है। तरल का बहिर्वाह मुश्किल है → इंट्राचैप। आर। सिलिअरी पेशी के एम-एक्सपी का दमन → विश्राम → सिलिअरी गर्डल का तनाव → लेंस की वक्रता ↓ → आवास पक्षाघात → आंख दृष्टि के दूर बिंदु पर सेट है।
तचीकार्डिया (एक्स एन के प्रभाव में कमी), साथ ही नकारात्मक को समाप्त या रोका गया। दिल पर प्रतिबिंब, प्रभाव। चाप बिल्ली yavl। एक्स एन. एट्रियोवेंट्रिकुलम में सुधार होता है। चालकता। पी का रक्त वाहिकाओं पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन एचएम के काल्पनिक प्रभाव को रोकता है।
ग्रंथियों के स्राव को दबा देता है। ब्रोन्कियल, नासोफेरींजल, पाचन, पसीना, लैक्रिमल ग्रंथियों का स्राव।
नेक। बेहोशी अधिनियम (जब शीर्ष पर लागू किया जाता है)।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करता है → पार्किंसनिज़्म में प्रभावी।
पर> खुराक - उत्तेजना। सीएनएस और एक्स एन।, बढ़ती खुराक के साथ - एम। बी। श्वसन अवसाद।
यह जठरांत्र संबंधी मार्ग और श्लेष्मा झिल्ली से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। यह गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। अवधि डे-आई - 6 घंटे।
आवेदन: चिकने माउस की ऐंठन के लिए। एट्रियोवेंट्रिकुलम के साथ, पेप्टिक अल्सर रोग, तीव्र अग्नाशयशोथ, हाइपरसैलिवेशन, प्रीमेडिकेशन (↓ ग्रंथियों का स्राव, हृदय में नकारात्मक सजगता की रोकथाम) के उपचार में। योनि मूल के लोक, कभी-कभी एनजाइना पेक्टोरिस के साथ, नेत्र अभ्यास में - मायड्रायटिक। निदान और उपचार के लिए ef-t
साथ साथ। एफई: शुष्क मुँह, परेशान। आवास, क्षिप्रहृदयता, इंट्राग्ल। आर।, कब्ज, बिगड़ा हुआ पेशाब।
बेलाडोना अर्क (एट्रोपिन होता है)
scopolamine
आंख और ग्रंथियों के स्राव को अधिक प्रभावित करता है। डे-एट कम अवधि।
उपचारात्मक में। खुराक उनींदापन, बेहोश करने की क्रिया, नींद का कारण बनता है।
संकेत: तेज़ + समुद्र और वायु बीमारी के पेशेवर (टैब। "एरॉन")
Homatropine
नेत्र अभ्यास में पसंद किया जाता है। कम टिकाऊ काम करता है
प्लैटिफाइलिन
वास्तव में एट्रोपिन से हीन। मध्यम गैंग्लियोब्लोकिर प्रदान करता है। और प्रत्यक्ष मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक। कार्य। वासोमोटर का दमन करता है। केंद्र।
लागू करें: एंटीस्पास्मोडिक, मस्तिष्क और कोरोनरी वाहिकाओं के पैथोलॉजिकल रूप से बढ़े हुए स्वर, कभी-कभी नेत्र विज्ञान में (परेशान नहीं। आवास)।
मेटासिन
बुरी तरह घुस गया। हेमेटो-एन्सेफ के माध्यम से। बाधा यह एट्रोपिन से अलग है। अधिक स्पष्ट। ब्रोन्कोडायलेटर। एफई-टॉम। अधिनियम द्वारा। आंख पर - एट्रोपिन की तुलना में बहुत कमजोर
नोट: ब्रोन्कस। अस्थमा, पेप्टिक अल्सर, यकृत शूल, एनेस्थिसियोलॉजी में पूर्व-दवा।
आँख से कार्य करें: एट्रोपिन> स्कोपोलामाइन> होमैट्रोपिन> प्लैटिफिलिन।
एट्रोपिन नशा के लक्षण: शुष्क त्वचा, बुखार, चौड़ी पुतलियाँ, दूरदर्शिता, शुष्क मुँह, क्षिप्रहृदयता, पेशाब करने में कठिनाई, आंतों का दर्द, मतिभ्रम, मोटर आंदोलन, एक कट आक्षेप और कोमा में बदल सकता है।
Physostigmine एट्रोपिन और इसके एनालॉग्स के साथ विषाक्तता के लिए एक विशिष्ट मारक है।
28. एच-एंटीकोलिनर्जिक दवाएं।
एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स एएनएस के गैन्ग्लिया में, अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक, कैरोटिड ग्लोमेरुली और कंकाल की मांसपेशियों में स्थित होते हैं। एच-एंटीकोलिनर्जिक्स को 2 समूहों में बांटा गया है। दवाओं का पहला समूह गैन्ग्लिया में एच-एक्स / आर को अवरुद्ध करता है और कहा जाता है नाड़ीग्रन्थि अवरोधक।उनका उपयोग स्वायत्त गैन्ग्लिया के माध्यम से आवेगों के प्रवाहकत्त्व को रोकने के लिए किया जाता है। दवाओं का एक अन्य समूह कंकाल की मांसपेशियों में Н-х / р को अवरुद्ध करता है और कहा जाता है क्यूरीफॉर्म एजेंट या मांसपेशियों को आराम देने वाले... इनका उपयोग कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने के लिए किया जाता है।
रासायनिक संरचना द्वारा नाड़ीग्रन्थि अवरोधकों का वर्गीकरण.
चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक (बेंजोहेक्सोनियम, पेंटामाइन, हाइग्रोनियम)।
तृतीयक अमाइन (पाइरिलीन)। अच्छी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित, मौखिक रूप से लेने पर प्रभावी।