Catad_pgroup ACE inhibítory

Diroton - oficiálny návod na použitie

INŠTRUKCIE
o lekárskom použití lieku

Evidenčné číslo:

P N011426 / 01

Obchodné meno: Diroton®

Medzinárodný nechránený názov:

lisinopril

Dávkovacia forma:

tabletky

ZLOŽENIE
Účinná látka:
1 tableta obsahuje:
2,5 mg lizinoprilu (ako 2,72 mg dihydrátu lizinoprilu)
5 mg lizinoprilu (ako 5,44 mg dihydrátu lizinoprilu)
10 mg lizinoprilu (ako 10,89 mg dihydrátu lizinoprilu)
20 mg lizinoprilu (ako 21,77 mg dihydrátu lizinoprilu)
Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol. kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého.

POPIS
2,5 mg tablety: Biele alebo sivobiele ploché tablety v tvare disku, skosené, s označením „2,5“ na jednej strane a s deliacou ryhou na druhej strane.
5 mg tablety: Biele alebo sivobiele ploché tablety v tvare disku, skosené, s označením „5“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.
10 mg tablety: Biele alebo sivobiele obdĺžnikové bikonvexné tablety s označením „10“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.
Tablety 20 mg: Päťuholníkové bikonvexné tablety bielej alebo sivobielej farby s označením „20“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.

Farmakoterapeutická skupina:

inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE).

ATX kód: S09AA 03

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK
FARMAKODYNAMIKA
ACE inhibítor, znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I. Zníženie obsahu angiotenzínu II vedie k priamemu zníženiu uvoľňovania aldosterónu.
Znižuje odbúravanie bradykinínu a zvyšuje syntézu prostaglandínov. Znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, krvný tlak (TK), predpätie, tlak v pľúcnych kapilárach, spôsobuje zvýšenie minútového objemu krvi a zvýšenie tolerancie záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Rozširuje tepny viac ako žily. Niektoré z účinkov sa pripisujú účinku na tkanivový renín-angiotenzínový systém. Pri dlhodobom používaní sa závažnosť hypertrofie myokardu a stien odporových artérií znižuje. Zlepšuje prekrvenie ischemického myokardu. ACE inhibítory predlžujú očakávanú dĺžku života u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, spomaľujú progresiu dysfunkcie ľavej komory u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu bez klinických prejavov srdcového zlyhania. Nástup hypotenzného účinku - po 1 hodine Maximálny účinok sa pozoruje po 6-7 hodinách Hypotenzívny účinok pretrváva 24 hodín Dĺžka účinku závisí aj od veľkosti dávky.
Pri arteriálnej hypertenzii je účinok zaznamenaný v prvých dňoch po začiatku liečby, stabilný účinok sa vyvíja po 1-2 mesiacoch.
Pri prudkom vysadení lieku sa nepozoruje výrazné zvýšenie krvného tlaku.
Lizinopril okrem znižovania krvného tlaku znižuje albuminúriu. U pacientov s hyperglykémiou pomáha normalizovať funkciu poškodeného glomerulárneho endotelu.
Lizinopril neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi u diabetických pacientov a nezvyšuje riziko hypoglykémie.
FARMAKOKINETIKA
Po užití lizinoprilu vo vnútri sa maximálna koncentrácia v sére dosiahne po 7 hodinách.Slabo sa viaže na proteíny krvnej plazmy. Priepustnosť cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru je nízka. Priemerný stupeň absorpcie lizinoprilu je asi 25 %, s významnou interindividuálnou variabilitou (6 – 60 %). Jedlo neovplyvňuje absorpciu lizinoprilu. Lizinopril sa nemetabolizuje a vylučuje sa nezmenený výlučne obličkami. Po opakovanom podaní je účinný polčas lizinoprilu 12 hodín.
U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je absorpcia a klírens lizinoprilu znížená.
Poškodenie funkcie obličiek vedie k zvýšeniu AUC (plocha pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času) a polčasu lizinoprilu, ale tieto zmeny sa stanú klinicky významnými len vtedy, keď rýchlosť glomerulárnej filtrácie klesne pod 30 ml/min.
U starších pacientov je koncentrácia liečiva v krvnej plazme a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času 2-krát väčšia ako u mladých pacientov.
Lizinopril sa vylučuje z tela hemodialýzou.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE
- Esenciálna a renovaskulárna arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami).
- Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).
- Pri akútnom infarkte myokardu so stabilnými hemodynamickými parametrami v prvých 24 hodinách ako súčasť kombinovanej liečby na prevenciu dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania.
- Diabetická nefropatia (zníženie albuminúrie u pacientov závislých od inzulínu s normálnym krvným tlakom a pacientov nezávislých od inzulínu s arteriálnou hypertenziou).

KONTRAINDIKÁCIE
Precitlivenosť na lizinopril a iné zložky lieku, anamnéza angioedému, vrátane tých, ktoré súvisia s užívaním ACE inhibítorov, idiopatický angioedém, dedičný angioedém, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

POZORNE
Aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (GOKMP), bilaterálna stenóza renálnej artérie, stenóza solitárnej obličkovej artérie, stav po transplantácii obličky, zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml/min.), Primárny kostný hyperaldosteronizmus, inhibícia arteriálna hypotenzia hematopoéza, hyponatrémia (zvýšené riziko arteriálnej hypotenzie u pacientov s diétou s nízkym obsahom soli alebo bez soli), hypovolemické stavy (vrátane hnačky, vracania), systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermia), ťažké formy diabetes mellitus, dna, hyperurikémia, hyperkaliémia. ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej insuficiencie), ťažké chronické srdcové zlyhanie, hemodialýza s použitím vysokoprietokových dialyzačných membrán s vysokou priepustnosťou (AN69®), vysoký vek.

TEHOTENSTVO A OBDOBIE LAKTÁCIE
Použitie lizinoprilu počas tehotenstva je kontraindikované. Keď sa zistí tehotenstvo, liek sa má čo najskôr vysadiť. Lizinopril prechádza placentárnou bariérou. Užívanie ACE inhibítorov v II a III trimestri gravidity má nepriaznivý vplyv na plod (je možné výrazné zníženie krvného tlaku, zlyhanie obličiek, hyperkaliémia, hypoplázia kostí lebky, vnútromaternicová smrť).
Neexistujú žiadne údaje o negatívnych účinkoch lieku na plod pri použití počas prvého trimestra. U novorodencov a dojčiat, ktorí boli vystavení vnútromaternicovej expozícii ACE inhibítorom, sa odporúča sledovať včasné zistenie výrazného poklesu krvného tlaku, oligúrie, hyperkaliémie.
Počas obdobia liečby liekom je potrebné prestať dojčiť (údaje o penetrácii lizinoprilu do materského mlieka nie sú k dispozícii).

DÁVKOVANIE A APLIKÁCIA
Vnútri 1 krát denne, bez ohľadu na príjem potravy, najlepšie v rovnakom čase.
Esenciálna hypertenzia
Odporúčaná počiatočná dávka pre pacientov, ktorí neužívajú antihypertenzíva, je 1 tableta, 10 mg denne. Zvyčajná udržiavacia dávka je 1 tableta, 20 mg denne; v závislosti od parametrov krvného tlaku možno dávku zvýšiť na 40 mg/deň. Maximálna denná dávka je 40 mg/deň. Pri zvyšovaní dávky treba mať na pamäti, že úplné prejavenie hypotenzného účinku trvá 2-4 týždne. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, terapiu je potrebné doplniť iným antihypertenzívom.

Pacienti užívajúci diuretiká majú prestať užívať diuretiká 2-3 dni pred začatím liečby Dirotonom®. V prípadoch, keď to nie je možné, počiatočná dávka Dirotonu ® by nemala prekročiť 5 mg/deň, pričom sa odporúča zabezpečiť lekársky dohľad nad pacientom po užití prvej dávky, pretože je možný rozvoj symptomatickej arteriálnej hypotenzie (maximálny účinok sa prejaví 6 hodín po užití lieku).

Renovaskulárna hypertenzia a iné stavy spojené so zvýšenou aktivitou systému renín-angiotenzín-aldosterón. Odporúčaná úvodná dávka je 2,5-5 mg/deň pod zvýšeným lekárskym dohľadom (kontrola krvného tlaku, funkcie obličiek, sérový draslík). Udržiavacia dávka sa má pri pokračovaní prísneho lekárskeho dohľadu určiť v závislosti od dynamiky krvného tlaku.

Zlyhanie obličiek
Keďže lizinopril sa vylučuje obličkami, počiatočná dávka Dirotonu ® závisí od ukazovateľov CC: s CC 30-70 ml / min - 5-10 mg / deň, s CC 10-30 ml / min - 2,5 -5 mg / deň, menej 10 ml / min. vrátane pacientov na hemodialýze - 2,5 mg / deň. Udržiavacia dávka závisí od klinického účinku a vyberá sa pravidelným meraním ukazovateľov funkcie obličiek, koncentrácie draslíka a sodíka v krvi.

Chronické srdcové zlyhanie
Počiatočná denná dávka Dirotonu ® rovnajúca sa 2,5 mg sa môže po 3-5 dňoch postupne zvyšovať na zvyčajnú udržiavaciu dennú dávku 5-20 mg. Dávka nemá prekročiť maximálnu dennú dávku 20 mg. Pri súčasnom použití s ​​diuretikami sa má dávka diuretík vopred znížiť, ak je to možné.
Pred začatím liečby Dirotonom® a neskôr počas liečby sa má pravidelne monitorovať krvný tlak, funkcia obličiek, hladiny draslíka a sodíka v krvi, aby sa predišlo rozvoju arteriálnej hypotenzie a súvisiacej dysfunkcii obličiek.

Diabetická nefropatia
Denná dávka u pacientov s diabetes mellitus nezávislým od inzulínu s normálnym krvným tlakom je 10 mg naraz. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 20 mg jedenkrát denne, aby sa diastolický krvný tlak znížil na 75 mm Hg. Art., merané v sede.
Výber dávky pre pacientov s diabetes mellitus závislým od inzulínu, ktorí trpia arteriálnou hypertenziou, sa vykonáva podľa vyššie uvedenej schémy, avšak optimálny diastolický krvný tlak by mal byť nižší ako 90 mm Hg.

Akútny infarkt myokardu
V prípade použitia lieku Diroton® v prvý deň po infarkte myokardu je počiatočná dávka lieku 5 mg, na druhý deň sa opätovne predpisuje 5 mg, na tretí deň - 10 mg, potom udržiavacia dávka je 10 mg denne. U pacientov s akútnym infarktom myokardu sa má liek užívať najmenej 6 týždňov.
Pri nízkom systolickom krvnom tlaku (menej ako 120 mm Hg) sa liečba začína nízkou dávkou (2,5 mg / deň). V prípade rozvoja arteriálnej hypotenzie, keď je systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg, udržiavacia dávka sa zníži na 5 mg / deň, v prípade potreby je možné dočasne predpísať 2,5 mg / deň.
V prípade dlhotrvajúceho výrazného poklesu krvného tlaku (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg na viac ako 1 hodinu) sa má liečba liekom prerušiť.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Najčastejšie vedľajšie účinky: závraty, bolesť hlavy (u 5-6% pacientov), ​​slabosť, hnačka, suchý kašeľ (3%), nevoľnosť, vracanie, ortostatická hypotenzia, kožná vyrážka, bolesť na hrudníku (1-3%).
Výskyt iných nežiaducich reakcií je menej ako 1%:
Na strane kardiovaskulárneho systému: výrazné zníženie krvného tlaku, bolesť na hrudníku, zriedkavo - ortostatická hypotenzia, tachykardia, bradykardia, objavenie sa príznakov srdcového zlyhania, porušenie atrioventrikulárneho vedenia, infarkt myokardu.
Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, sucho v ústach, hnačka, dyspepsia, anorexia, poruchy chuti, pankreatitída, hepatitída (hepatocelulárna a cholestatická), žltačka (hepatocelulárna alebo cholestatická).
Zo strany kože: urtikária, zvýšené potenie, fotosenzitivita, pruritus, vypadávanie vlasov.
Zo strany centrálneho nervového systému: labilita nálady, poruchy koncentrácie, parestézia, únava, ospalosť, konvulzívne zášklby svalov končatín a pier, zriedkavo - astenický syndróm, zmätenosť.
Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, suchý kašeľ, bronchospazmus, apnoe.
Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, anémia (znížená koncentrácia hemoglobínu, hematokrit, erytrocytopénia).
Alergické reakcie: angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, epiglottis a/alebo hrtana, intestinálny angioedém, vaskulitída, pozitívne reakcie na antinukleárne protilátky, zvýšená ESR, eozinofília.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch intersticiálny angioedém (edém intersticiálneho tkaniva pľúc bez uvoľnenia transudátu do lumen alveol).
Z genitourinárneho systému: urémia, oligúria, anúria, porucha funkcie obličiek, akútne zlyhanie obličiek, znížená potencia.
Laboratórne ukazovatele: hyperkaliémia a/alebo hypokaliémia, hyponatrémia, hypomagneziémia, hypochlorémia, hyperkalciémia. hyperurikémia, zvýšená koncentrácia močoviny a kreatinínu v krvnej plazme, hyperbilirubinémia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, znížená tolerancia glukózy, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, pri dlhodobej liečbe je možný mierny pokles hemoglobínu a hematokritu, v niektorých prípadoch agranulocytóza.
Ostatné: artralgia, artritída, myalgia, horúčka, exacerbácia dny.

PREDÁVKOVAŤ
Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, sucho v ústach, ospalosť, retencia moču, zápcha, úzkosť, podráždenosť.
Liečba: výplach žalúdka, požitie aktívneho uhlia, poskytnutie vodorovnej polohy pacienta so zdvihnutými nohami, doplnenie objemu cirkulujúcej krvi (BCC) - intravenózne podanie roztokov nahrádzajúcich plazmu, symptomatická liečba, sledovanie funkcií kardiovaskulárneho a dýchacieho systému, BCC, urea kreatinínu a sérových elektrolytov, ako aj diurézu. Lizinopril možno z tela odstrániť hemodialýzou.

INTERAKCIA S INÝMI DROGAMI
Pri súčasnom použití s ​​diuretikami šetriacimi draslík (spironolaktón, triamterén, amilorid), prípravkami draslíka, náhradami solí obsahujúcimi draslík - sa zvyšuje riziko vzniku hyprekalémie, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Preto ich možno spoločne predpísať len na základe individuálneho rozhodnutia lekára s pravidelným monitorovaním sérového draslíka a funkcie obličiek.
Pri súčasnom použití s ​​beta-blokátormi, blokátormi „pomalých“ vápnikových kanálov, diuretikami a inými antihypertenzívami sa pozoruje zvýšenie antihypertenzného účinku lieku.
Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a prípravkov zlata (aurotiomalát sodný) intravenózne je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nauzey, vracania a arteriálnej hypotenzie.
Pri súčasnom použití s ​​vazodilatanciami, barbiturátmi, fenotiazínmi, tricyklickými antidepresívami, etanolom - zvýšenie hypotenzného účinku lieku.
Pri súčasnom použití s ​​nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2), estrogénmi, ako aj adrenostimulanciami - zníženie antihypertenzného účinku lizinoprilu.
Pri súčasnom užívaní s lítiovými prípravkami - spomalenie vylučovania lítia z tela (zvýšenie kardiotoxických a neurotoxických účinkov lítia).
Pri súčasnom použití s ​​antacidami a cholestyramínom - zníženie absorpcie v gastrointestinálnom trakte.
Liek zvyšuje neurotoxicitu salicylátov, oslabuje účinok hypoglykemických látok na perorálne podávanie, norepinefrínu, adrenalínu a liekov proti dne, zvyšuje účinky (vrátane vedľajších účinkov) srdcových glykozidov, účinok periférnych svalových relaxancií a znižuje vylučovanie chinidínu.
Znižuje účinok perorálnych kontraceptív. Pri súčasnom podávaní metyldopy sa zvyšuje riziko hemolýzy.

ŠPECIÁLNE POKYNY
K výraznému poklesu krvného tlaku najčastejšie dochádza pri znížení objemu cirkulujúcej krvi spôsobenom diuretickou liečbou, znížením množstva soli v potrave, dialýzou, hnačkou alebo vracaním. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním so súčasným zlyhaním obličiek alebo bez neho je možný výrazný pokles krvného tlaku. Častejšie sa zistí u pacientov s ťažkým štádiom chronického srdcového zlyhávania, v dôsledku užívania vysokých dávok diuretík, hyponatriémie alebo zhoršenej funkcie obličiek. U takýchto pacientov sa má liečba začať pod prísnym dohľadom lekára (s opatrnosťou vyberajte dávku lieku a diuretík). Podobné pravidlá sa musia dodržiavať pri predpisovaní pacientov s ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnou insuficienciou, pri ktorej prudký pokles krvného tlaku môže viesť k infarktu myokardu alebo mŕtvici. Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou užitia ďalšej dávky lieku. Pred začatím liečby sa má, ak je to možné, normalizovať koncentrácia sodíka a / alebo sa má doplniť objem cirkulujúcej krvi, má sa starostlivo sledovať účinok počiatočnej dávky lieku na pacienta. Liečba symptomatickej hypotenzie pozostáva z pokoja na lôžku a v prípade potreby z intravenózneho podávania tekutín (infúzia soľného roztoku). Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre liečbu Dirotonom®, avšak môže byť potrebné ju dočasne vysadiť alebo znížiť dávku.

Liečba Dirotonom® je kontraindikovaná v prípadoch kardiogénneho šoku a akútneho infarktu myokardu, ak vymenovanie vazodilatátora môže výrazne zhoršiť hemodynamické parametre, napríklad keď systolický krvný tlak nepresiahne 100 mm Hg. čl.
U pacientov s akútnym infarktom myokardu je znížená funkcia obličiek (koncentrácia kreatinínu v plazme viac ako 177 μmol / l a / alebo proteinúria viac ako 500 mg / 24 h) kontraindikáciou pre použitie Diroton ®. V prípade rozvoja zlyhania obličiek počas liečby lizinoprilom (koncentrácia kreatinínu v krvnej plazme je viac ako 265 μmol / l alebo dvojnásobok počiatočnej hladiny) musí lekár rozhodnúť, či liečbu ukončí.

Pri obojstrannej stenóze renálnych artérií a stenóze renálnej artérie jednej obličky, ako aj pri hyponatriémii a/alebo znížení objemu cirkulujúcej krvi alebo obehovom zlyhaní môže arteriálna hypotenzia spôsobená užívaním Dirotonu® viesť k zníženiu renálnych funkcií. funkcie s následným rozvojom reverzibilného (po vysadení lieku) akútneho zlyhania obličiek. Mierne dočasné zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi a kreatinínu možno pozorovať v prípadoch zhoršenej funkcie obličiek, najmä na pozadí súčasnej liečby diuretikami. V prípadoch významného zníženia funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) je potrebná opatrnosť a kontrola funkcie obličiek.

Angioedém tváre, končatín, pier. jazyk, epiglottis a/alebo hrtan sa zriedkavo pozorovali u pacientov liečených ACE inhibítormi, vrátane Dirotonu®, čo sa môže vyskytnúť kedykoľvek počas liečby. V tomto prípade sa má liečba Dirotonom ® čo najskôr ukončiť a pacient má byť monitorovaný, kým symptómy úplne neustúpia. V prípadoch, keď došlo iba k opuchu tváre a pier, stav najčastejšie ustúpi bez liečby, je však možné predpísať antihistaminiká. Angioedém s laryngeálnym edémom môže byť smrteľný. Pri prekrytí jazyka, epiglottis alebo hrtana môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, preto je potrebné okamžite vykonať vhodnú liečbu (0,3 – 0,5 ml roztoku adrenalínu (adrenalín) 1: 1000 subkutánne, podanie glukokortikosteroidov, antihistaminík) a/alebo opatrenia na zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest.
Pacienti, ktorí už majú v anamnéze angioedém nesúvisiaci s predchádzajúcou liečbou ACE inhibítormi, môžu mať zvýšené riziko jeho vzniku počas liečby ACE inhibítorom (pozri tiež časť „Kontraindikácie“).
Anafylaktická reakcia bola zaznamenaná aj u pacientov na hemodialýze s použitím vysokoprietokových dialyzačných membrán (AN69®), ktorí súčasne užívali Diroton®. V takýchto prípadoch je potrebné zvážiť použitie iného typu dialyzačnej membrány alebo iného antihypertenzíva.
V niektorých prípadoch desenzibilizácie proti alergénom článkonožcov bola liečba ACE inhibítormi sprevádzaná reakciami z precitlivenosti. Dá sa tomu vyhnúť dočasným prerušením príjmu ACE inhibítorov.

U pacientov s veľkým chirurgickým zákrokom alebo počas celkovej anestézie môžu ACE inhibítory (najmä lizinopril) blokovať tvorbu angiotenzínu II. Zníženie krvného tlaku. spojený s týmto mechanizmom účinku je korigovaný zvýšením objemu cirkulujúcej krvi. Pred chirurgickým zákrokom (vrátane stomatológie) je potrebné upozorniť anesteziológa na použitie Dirotonu ®.

Použitie odporúčaných dávok lieku staršími pacientmi môže byť sprevádzané zvýšením koncentrácie lizinoprilu v krvi, preto si výber dávky vyžaduje osobitnú pozornosť a vykonáva sa v závislosti od funkcie obličiek a krvného tlaku pacient.
V rovnakom čase. u starších a mladých pacientov je antihypertenzívny účinok Dirotonu ® vyjadrený v rovnakej miere.

Pri užívaní ACE inhibítorov bol hlásený kašeľ. Kašeľ je suchý, dlhotrvajúci, ktorý vymizne po ukončení liečby ACE inhibítormi. V diferenciálnej diagnostike kašľa je potrebné brať do úvahy kašeľ spôsobený užívaním ACE inhibítorov.

V niektorých prípadoch bola zaznamenaná hyperkaliémia. Rizikové faktory pre hyperkaliémiu zahŕňajú zlyhanie obličiek, diabetes mellitus a užívanie doplnkov draslíka alebo liekov, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi (ako je heparín), najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Počas obdobia medikamentóznej liečby je potrebné pravidelné sledovanie iónov draslíka, glukózy, močoviny a lipidov v krvnej plazme.

Opatrnosť je potrebná pri cvičení, horúcom počasí (riziko dehydratácie a nadmerného poklesu krvného tlaku v dôsledku zníženia objemu cirkulujúcej krvi).

Keďže nie je možné vylúčiť potenciálne riziko agranulocytózy, vyžaduje sa pravidelné sledovanie krvného obrazu.

VPLYV PRÍPRAVY NA SCHOPNOSŤ OVLÁDAŤ AUTO A MECHANIZMY
V prípade nežiaducich účinkov z centrálneho nervového systému sa neodporúča viesť vozidlá, ako aj vykonávať práce spojené so zvýšeným rizikom.

UVOĽŇOVACÍ FORMULÁR
Tablety, 2,5 mg.
14 tabliet v AL/PVC blistri. 1 alebo 2 blistre s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.
Tablety, 5 mg, 10 mg a 20 mg.
14 tabliet v AL/PVC blistri. 1, 2 alebo 4 blistre s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

PODMIENKY SKLADOVANIA

Zoznam B. Uchovávajte pri teplote 15-30 °C.
Držte mimo dosahu detí!

ŽIVOTNOSŤ
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale.

UVOĽŇOVACIE PODMIENKY Z LEKÁRNÍ
Na predpis.

Výrobca

1. OJSC "Gedeon Richter"
   1103 Budapešť, sv. Dömrøy, 19-21, Maďarsko
2. CJSC "GEDEON RICHTER - RUS"
   140342 Rusko, Moskovský kraj, Jegorjevskij okres, dedina Šuvoe, ul. Lesnaya, 40.

Spotrebiteľské reklamácie je potrebné zaslať na adresu:
Moskovský zastupiteľský úrad OJSC "Gedeon Richter"
119049 Moskva, 4. Dobryninsky per., Budova 8.

Gedeon Richter Gedeon Richter - Rus, as Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSC Gedeon Richter OJSC / "Gedeon Richter-RUS", CJSC

Krajina pôvodu

Maďarsko Maďarsko / Rusko Rusko

Skupina produktov

Kardiovaskulárne lieky

inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE).

Formy vydania

• 14 - blistre (1) - kartónové balenia. 14 - blistre (1) - kartónové balenia. 14 - blistre (2) - kartónové balenia. 14 - blistre (4) - kartónové obaly. 14 - blistre (2) - kartónové balenia 14 - blistre (2) - kartónové balenia. 14 - blistre (4) - kartónové balenia 14 - blistre (4) - kartónové balenia. tablety 10 mg - 14 ks v balení. 10 mg tablety - 28 ks. 5 mg tablety - 14 ks v balení. balenie 56 tabliet

Opis liekovej formy

• biele alebo takmer biele ploché tablety v tvare disku, skosené, s označením „5“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane. Tablety Tablety Tablety sú biele alebo takmer biele, päťuholníkové, bikonvexné, s označením „20“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane. Tablety sú biele alebo takmer biele, štvorhranné, bikonvexné, s označením „10“ na jednej strane a s ryhou na druhej strane.

farmakologický účinok

ACE inhibítor, znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I. Zníženie obsahu angiotenzínu II vedie k priamemu zníženiu uvoľňovania aldosterónu. Znižuje odbúravanie bradykinínu a zvyšuje syntézu prostaglandínov. Znižuje OPSS, krvný tlak, predpätie, tlak v pľúcnych kapilárach, spôsobuje zvýšenie minútového objemu krvi a zvýšenie tolerancie myokardu na stres u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Rozširuje tepny viac ako žily. Niektoré z účinkov sa pripisujú účinku na tkanivový renín-angiotenzínový systém. Pri dlhodobom používaní sa znižuje hypertrofia myokardu a stien odporových tepien. Zlepšuje prekrvenie ischemického myokardu. ACE inhibítory predlžujú očakávanú dĺžku života u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, spomaľujú progresiu dysfunkcie ľavej komory u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu bez klinických prejavov srdcového zlyhania. Nástup účinku lieku - po 1 hodine, dosahuje maximum po 6-7 hodinách a trvá 24 hodín.Dĺžka účinku závisí aj od veľkosti podanej dávky. Pri arteriálnej hypertenzii je účinok zaznamenaný v prvých dňoch po začiatku liečby, stabilný účinok sa vyvíja po 1-2 mesiacoch. Pri náhlom vysadení lieku sa nepozorovalo žiadne výrazné zvýšenie krvného tlaku. Diroton® znižuje albuminúriu. U pacientov s hyperglykémiou pomáha normalizovať funkciu poškodeného glomerulárneho endotelu. Neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus a nevedie k zvýšeniu prípadov hypoglykémie.

Farmakokinetika

Absorpcia Po užití lizinoprilu vo vnútri sa Cmax dosiahne po 7 hodinách Priemerný stupeň absorpcie lizinoprilu je asi 25 %, s významnou interindividuálnou variabilitou (6 – 60 %). Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lizinoprilu. Distribúcia Lizinopril sa slabo viaže na proteíny krvnej plazmy. Priepustnosť cez BBB a placentárnu bariéru je nízka. Metabolizmus Lizinopril sa nemetabolizuje. Vylučovanie Vylučuje sa výlučne obličkami v nezmenenej forme. Po opakovanom podaní je efektívny T1/2 12 hodín Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je absorpcia a klírens lizinoprilu znížená. Poškodenie funkcie obličiek vedie k zvýšeniu AUC a T1/2 lizinoprilu, ale tieto zmeny sa stávajú klinicky významnými len vtedy, keď je rýchlosť glomerulárnej filtrácie nižšia ako 30 ml/min. U starších pacientov je koncentrácia liečiva v krvnej plazme a AUC 2-krát vyššia ako u mladých pacientov. Lizinopril sa vylučuje z tela hemodialýzou.

Špeciálne podmienky

Najčastejšie dochádza k výraznému zníženiu krvného tlaku pri znížení objemu tekutín spôsobených diuretickou liečbou, znížením soli v jedle, dialýzou, hnačkou alebo vracaním. Pri chronickom srdcovom zlyhaní so súčasným zlyhaním obličiek alebo bez neho je možný výrazný pokles krvného tlaku. Častejšie sa výrazné zníženie krvného tlaku zistí u pacientov s ťažkým štádiom chronického srdcového zlyhania v dôsledku užívania vysokých dávok diuretík, hyponatriémie alebo zhoršenej funkcie obličiek. U takýchto pacientov sa má liečba Dirotonom začať pod prísnym dohľadom lekára (dávku lieku a diuretík vyberajte opatrne). Podobné pravidlá by sa mali dodržiavať pri predpisovaní Dirotonu pacientom s ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnou insuficienciou, pri ktorej prudký pokles krvného tlaku môže viesť k infarktu myokardu alebo mŕtvici. Prechodná hypotenzná reakcia nie je kontraindikáciou užitia ďalšej dávky lieku. Pred začatím liečby Dirotonom, ak je to možné, sa má normalizovať koncentrácia sodíka a/alebo sa má doplniť stratený objem tekutín, má sa starostlivo sledovať účinok začiatočnej dávky Dirotonu na krvný tlak pacienta. Liečba symptomatickej hypotenzie pozostáva z pokoja na lôžku a v prípade potreby z intravenózneho podávania tekutín (infúzia soľného roztoku). Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre liečbu Dirotonom®, avšak môže byť potrebné ju dočasne vysadiť alebo znížiť dávku. Liečba Dirotonom® je kontraindikovaná v prípade kardiogénneho šoku a akútneho infarktu myokardu, ak vymenovanie vazodilatátora môže výrazne zhoršiť hemodynamické parametre, napríklad keď systolický krvný tlak nepresiahne 100 mm Hg. čl. U pacientov s akútnym infarktom myokardu je zníženie funkcie obličiek (koncentrácia kreatinínu v plazme viac ako 177 μmol / l a / alebo proteinúria viac ako 500 mg / 24 h) kontraindikáciou pre použitie Diroton®. V prípade rozvoja zlyhania obličiek počas liečby lizinoprilom (koncentrácia kreatinínu v krvnej plazme je viac ako 265 μmol / l alebo dvojnásobok počiatočnej hladiny) musí lekár rozhodnúť, či liečbu ukončí. Pri bilaterálnej stenóze renálnych artérií a stenóze renálnej artérie jednej obličky, ako aj pri hyponatriémii a/alebo znížení BCC alebo obehového zlyhania môže arteriálna hypotenzia spôsobená užívaním Dirotonu® viesť k zníženiu funkcie obličiek s následný rozvoj reverzibilného (po vysadení lieku) akútneho zlyhania obličiek. Mierne dočasné zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi a kreatinínu možno pozorovať v prípadoch zhoršenej funkcie obličiek, najmä na pozadí súčasnej liečby diuretikami. V prípadoch významného zníženia funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min) je potrebná opatrnosť a kontrola funkcie obličiek.

Zloženie

• lizinopril dihydrát 10,89 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 10 mg Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého. lizinopril dihydrát 10,89 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 10 mg Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého. lizinopril dihydrát 10,89 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 10 mg Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého. dihydrát lizinoprilu 2,72 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 2,5 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého dihydrát lizinoprilu 21,77 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 20 mg. , manitol , dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého dihydrát lizinoprilu 21,77 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 20 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. dihydrát lizinoprilu 21,77 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 20 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého. lizinopril dihydrát 5,44 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 5 mg Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého dihydrát lizinoprilu 5,44 mg, čo zodpovedá obsahu lizinoprilu 5 mg Pomocné látky: magnéziumstearát, manitol , mastenec, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého.

Indikácie na použitie lieku Diroton

• - esenciálna a renovaskulárna arteriálna hypertenzia (vo forme monoterapie alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami); - chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby); - akútny infarkt myokardu (v prvých 24 hodinách so stabilnými hemodynamickými parametrami na udržanie týchto parametrov a prevenciu dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania); - diabetická nefropatia (na zníženie albuminúrie u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus s normálnym krvným tlakom a u pacientov s non-inzulín-dependentným diabetes mellitus s arteriálnou hypertenziou).

Kontraindikácie lieku Diroton

• - idiopatický angioedém v anamnéze (vrátane užívania ACE inhibítorov); - dedičný Quinckeho edém; - vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené); - precitlivenosť na lizinopril alebo iné ACE inhibítory. Liek sa má predpisovať s opatrnosťou v prípade bilaterálnej stenózy renálnych artérií alebo stenózy artérie jednej obličky, stavu po transplantácii obličky, renálneho zlyhania (CC menej ako 30 ml/min), stenózy aortálneho ústia, hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatia, primárny hyperaldosteronizmus, arteriálna hypotenzia, cerebrovaskulárne ochorenie (cievne vrátane cerebrálnej cirkulačnej insuficiencie), ischemická choroba srdca, ťažké formy diabetes mellitus, ťažké chronické srdcové zlyhanie, systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane sklerodermie, systémový lupus erythematosus), potlačenie krvotvorba kostnej drene, hypovolemické stavy (vrátane následkov hnačky, vracania); hyponatriémia

Dávkovanie Dirotonu

• 10 mg 10 mg 2,5 mg 2,5 mg 14 ks, 2,5 mg 14 ks, 20 mg 20 mg 14 ks, 20 mg 5 mg 5 mg 5 mg 5 mg 14 ks,

Vedľajšie účinky lieku Diroton

• Najčastejšie vedľajšie účinky: závraty, bolesť hlavy (5-6%), slabosť, hnačka, suchý kašeľ (3%), nevoľnosť, vracanie, ortostatická hypotenzia, kožná vyrážka, bolesť na hrudníku (1-3%). Frekvencia iných nežiaducich reakcií je nižšia ako 1 %. Zo strany kardiovaskulárneho systému: výrazné zníženie krvného tlaku, bolesť na hrudníku; zriedkavo - ortostatická hypotenzia, tachykardia, bradykardia, príznaky srdcového zlyhania, porucha AV vedenia, infarkt myokardu. Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, sucho v ústach, hnačka, dyspepsia, anorexia, poruchy chuti, pankreatitída, hepatitída (hepatocelulárna a cholestatická), žltačka (hepatocelulárna alebo cholestatická), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz. Na strane kože: žihľavka, zvýšené potenie, fotosenzitivita, svrbenie, vypadávanie vlasov. Zo strany centrálneho nervového systému: labilita nálady, porucha koncentrácie, parestézia, únava, ospalosť, kŕčovité zášklby svalov končatín a pier; zriedkavo - astenický syndróm, zmätenosť. Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, suchý kašeľ, bronchospazmus, apnoe. Na strane hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, anémia (zníženie koncentrácie hemoglobínu, hematokritu, erytrocytopénie), pri dlhodobej liečbe je možný mierny pokles hemoglobínu a hematokritu, v niektorých prípadoch - agranulocytóza.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid), prípravkami draslíka, náhradami solí obsahujúcimi draslík sa zvyšuje riziko hyperkaliémie, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Spoločný odber je preto možný len na základe individuálneho rozhodnutia lekára s pravidelným monitorovaním sérového draslíka a funkcie obličiek. Pri súčasnom použití s ​​betablokátormi, pomalými blokátormi vápnikových kanálov, diuretikami a inými antihypertenzívami sa pozoruje zvýšenie antihypertenzného účinku lieku. Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a prípravkov zlata (aurotiomalát sodný) IV je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nauzey, vracania a arteriálnej hypotenzie. Pri súčasnom použití s ​​vazodilatanciami, barbiturátmi, fenotiazínmi, tricyklickými antidepresívami, etanolom sa hypotenzný účinok lieku zvyšuje.

Predávkovanie

výrazné zníženie krvného tlaku, sucho v ústach, ospalosť, retencia moču, zápcha, úzkosť, zvýšená podráždenosť

Podmienky skladovania

• uchovávajte mimo dosahu detí

Poskytnuté informácie

ACE inhibítor

Účinná látka

Lizinopril (lisinopril)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tabletky biele alebo sivobiele, ploché, kotúčovité, skosené, s označením „2,5“ na jednej strane a s deliacou ryhou na druhej strane.

Pomocné látky: magnéziumstearát, mastenec, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého.

Tabletky biele alebo sivobiele, ploché, diskovitého tvaru, skosené, s označením „5“ na jednej strane a s deliacou ryhou na druhej strane.

14 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.

Tabletky biele alebo takmer biele, pravouhlé, bikonvexné, s označením „10“ na jednej strane a ryhou na druhej strane.

Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého.

14 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.

Tabletky biele alebo takmer biele, päťuholníkové, bikonvexné, s označením „20“ na jednej strane a ryhou na druhej strane.

Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého.

14 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.

Tabletky biela alebo takmer biela, podlhovastá, bikonvexná, so značkou na oboch stranách a vyrytím „CN“ vľavo od značky a číslom „5“ vpravo od značky na jednej strane.

Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého.

14 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Mechanizmus akcie

Lizinopril inhibuje enzým peptidylpeptidázu (enzým konvertujúci angiotenzín (ACE)), ktorý katalyzuje premenu angiotenzínu I na vazokonstrikčný peptid, angiotenzín II. Angiotenzín II tiež stimuluje sekréciu aldosterónu kôrou nadobličiek. Inhibícia ACE vedie k zníženiu koncentrácií angiotenzínu II, v dôsledku čoho klesá vazopresorická aktivita a klesá sekrécia aldosterónu. Zníženie posledne menovaného môže viesť k zvýšeniu draslíka v sére.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Arteriálna hypertenzia

Predpokladá sa, že mechanizmus, ktorým lizinopril znižuje krvný tlak (BP), je primárne inhibícia systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS), lizinopril znižuje krvný tlak dokonca aj u hypertonikov s nízkou koncentráciou renínu. ACE je identický s kininázou II, enzýmom, ktorý rozkladá bradykinín, silný vazodilatačný peptid. Lizinopril zabraňuje degradácii bradykinínu.

Nástup antihypertenzného účinku - po 1 hodine.Maximálny účinok sa pozoruje po 6-7 hodinách a trvá 24 hodín.Dĺžka účinku závisí aj od dávky. Pri arteriálnej hypertenzii je účinok zaznamenaný v prvých dňoch po začiatku liečby, stabilný účinok sa vyvíja po 1-2 mesiacoch. Pri dlhodobom používaní lizinopril znižuje závažnosť hypertrofie myokardu a stien odporových artérií. Pri prudkom zrušení lizinoprilu nedochádza k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

- chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);

- včasná liečba akútneho infarktu myokardu (u pacientov so stabilnými hemodynamickými parametrami počas prvých 24 hodín na prevenciu dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania) (okrem 30 mg tabliet);

- diabetická nefropatia (na zníženie albuminúrie u pacientov s diabetes mellitus 1. typu s normálnym krvným tlakom a u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s arteriálnou hypertenziou).

Kontraindikácie

- precitlivenosť na lizinopril a iné zložky lieku;

- angioedém v anamnéze (vrátane súvisiaceho s užívaním ACE inhibítorov);

- idiopatický angioedém;

- dedičný Quinckeho edém;

- tehotenstvo;

- obdobie dojčenia;

- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);

- súčasné použitie s aliskirenom a prípravkami obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus a/alebo stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml/min/1,73 m 2 plochy povrchu tela);

- súčasné použitie s antagonistami receptora angiotenzínu II (ARA II) u pacientov s diabetickou nefropatiou.

Opatrne: aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, mitrálna stenóza, bilaterálna stenóza renálnej artérie, stenóza artérie jednej obličky, stav po transplantácii obličky, zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml/min), primárny hyperaldosteronizmus, arteriálna hypotenzia, útlm kostí supresia drene, hemopoéza použitie alopurinolu alebo prokaínamidu alebo kombinácia týchto komplikujúcich faktorov (riziko neutropénie a agranulocytózy), hyponatrémia (zvýšené riziko arteriálnej hypotenzie u pacientov s diétou s nízkym obsahom soli alebo bez soli), hypovolemické stavy ( vrátane hnačky, vracania), systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermia), diabetes mellitus, dna, hyperurikémia, hyperkaliémia, ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej príhody), chronické srdcové zlyhanie, hemodia lýza pomocou vysokoprietokových dialyzačných membrán s vysokou permeabilitou (AN69), pokročilý vek (nad 65 rokov), súčasné užívanie s draslík šetriacimi diuretikami, preparátmi draslíka, náhradami solí s obsahom draslíka, súbežné užívanie s lítiovými prípravkami, vážená alergická anamnéza, súčasná desenzibilizácia alergénom z jedu blanokrídlovcov, súčasná aferéza lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL-aferéza) s použitím dextránsulfátu, použitie počas veľkých chirurgických zákrokov alebo počas celkovej anestézie, použitie u pacientov čiernej pleti.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne 1 krát denne, bez ohľadu na príjem potravy, najlepšie v rovnakom čase dňa.

Berúc do úvahy nižšie uvedený dávkovací režim, na výber optimálnej dávky lizinoprilu pre všetky indikácie na použitie sa má použiť liek Diroton tablety 2,5 mg, 5 mg, 10 mg a 20 mg. Liek Diroton tablety 30 mg sa má predpisovať len tým pacientom, u ktorých je predtým zvolená optimálna stabilná denná dávka lizinoprilu 15 mg, 30 mg, 45 mg, 60 mg alebo 75 mg.

Tablety Diroton 30 mg sú balené v blistri s kalendárovou stupnicou. Blister obsahuje deň v týždni, kedy sa má každá tableta užiť. Kalendárový blister vám pomôže zapamätať si, že máte užiť tabletky každý deň.

Esenciálna hypertenzia

Odporúčaná počiatočná dávka lizinoprilu u pacientov, ktorí neužívajú antihypertenzíva, je 10 mg 1-krát denne. Pri absencii terapeutického účinku sa dávka zvyšuje každé 2-3 dni o 5 mg/deň na priemernú terapeutickú dávku 20-40 mg/deň. Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 mg jedenkrát denne; v závislosti od parametrov krvného tlaku možno dávku zvýšiť na 30 mg/deň. Maximálna denná dávka lizinoprilu je 40 mg 1-krát/deň (v klinických štúdiách bola maximálna dávka lizinoprilu 80 mg/deň, avšak zvýšenie dávky nad 40 mg/deň zvyčajne nevedie k ďalšiemu poklesu krvného tlaku ). Terapeutický účinok sa vyvinie do 2-4 týždňov od začiatku liečby, čo je potrebné vziať do úvahy pri zvyšovaní dávky. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, je možné kombinovať lizinopril s inými antihypertenzívami.

Ak pacient predtým dostával diuretiká, ich príjem sa má prerušiť 2-3 dni pred začiatkom užívania lizinoprilu. Ak to nie je možné, počiatočná dávka Dirotonu nemá prekročiť 5 mg/deň. Po užití prvej dávky je potrebné niekoľko hodín pozorovať lekára, pretože môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku (maximálny účinok sa prejaví 6 hodín po užití lieku).

Renovaskulárna hypertenzia a iné stavy spojené so zvýšenou aktivitou RAAS

Odporúčaná počiatočná dávka je 2,5-5 mg/deň, pričom sa odporúča zabezpečiť starostlivý lekársky dohľad nad pacientom, kontrolu krvného tlaku, funkcie obličiek a koncentráciu draslíka v sére. Udržiavacia dávka sa volí v závislosti od dynamiky krvného tlaku a pacient musí byť pod neustálym lekárskym dohľadom.

Keďže lizinopril sa vylučuje obličkami, počiatočná dávka Dirotonu závisí od parametrov CC: CC 30-80 ml/min- 5-10 mg / deň, at CC 10-30 ml/min- 2,5-5 mg / deň, at CC menej ako 10 ml / min, vrát. u pacientov na hemodialýze- 2,5 mg / deň Udržiavacia dávka závisí od klinického účinku a volí sa s pravidelným monitorovaním ukazovateľov funkcie obličiek, koncentrácie draslíka a sodíka v krvnom sére.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene ešte neboli vyvinuté, preto sa má výber dávok pre takýchto pacientov vykonávať opatrne a má sa začať s najnižšou možnou dávkou.

Chronické srdcové zlyhanie

Pri CHF je počiatočná dávka lizinoprilu 2,5 mg 1-krát denne. Prvé užívanie lizinoprilu sa musí začať pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa zhodnotil účinok lieku na krvný tlak. V budúcnosti by sa dávka lizinoprilu mala postupne zvyšovať o 2,5 mg v intervaloch 3-5 dní na 5-10-20 mg / deň. Neodporúča sa prekročiť maximálnu dennú dávku lizinoprilu 20 mg (v klinických štúdiách bola maximálna dávka lizinoprilu u pacientov s CHF 35 mg 1-krát denne). Pri súčasnom použití s ​​diuretikami sa má dávka diuretík vopred znížiť, ak je to možné.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je maximálna dávka Dirotonu 30 mg 1/2 tablety/deň (15 mg lizinoprilu).

Pred začatím liečby Dirotonom a ďalej počas liečby sa má pravidelne monitorovať krvný tlak, funkcia obličiek a koncentrácie draslíka a sodíka v sére, aby sa predišlo rozvoju arteriálnej hypotenzie a súvisiacej renálnej dysfunkcii.

Včasná liečba akútneho infarktu myokardu

Počiatočná liečba (prvé 3 dni akútneho infarktu myokardu)

Počas prvých 24 hodín po akútnom infarkte myokardu sa predpíše 5 mg lizinoprilu jedenkrát. Po 24 hodinách (jeden deň) sa predpíše 5 mg lizinoprilu raz, po 48 hodinách (dva dni) - 10 mg lizinoprilu raz.

Nemôžete začať liečbu so systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg. Pacienti s nízkym systolickým krvným tlakom (<120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2.5 мг 1 раз/сут.

Podporná terapia

Udržiavacia dávka lizinoprilu je 10 mg 1-krát denne. Priebeh liečby je najmenej 6 týždňov. V budúcnosti by sa mala posúdiť vhodnosť pokračovania v liečbe. Pacientom s príznakmi srdcového zlyhania sa odporúča pokračovať v užívaní lizinoprilu.

V prípade arteriálnej hypotenzie (systolický krvný tlak<100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.

Diabetická nefropatia

Počiatočná dávka lizinoprilu je 10 mg/deň, ktorá sa v prípade potreby zvyšuje na 20 mg/deň, kým sa nedosiahnu cieľové hodnoty diastolického krvného tlaku (diastolický krvný tlak je u pacientov pod 75 mm Hg v sede s diabetes mellitus 1. typu a pod 90 mm Hg v sede u pacientov s diabetes mellitus 2. typu).

Výber dávky pre pacientov s diabetes mellitus závislým od inzulínu, ktorí trpia arteriálnou hypertenziou, sa vykonáva podľa vyššie uvedenej schémy, avšak optimálny diastolický krvný tlak by mal byť nižší ako 90 mm Hg.

U pacientov s diabetickou nefropatiou je maximálna dávka Dirotonu 30 mg 1/2 tablety/deň (15 mg lizinoprilu).

o zhoršená funkcia obličiek (CC menej ako 80 ml/min) počiatočná dávka sa určuje v závislosti od CC (pozri vyššie).

Mať starší pacienti (nad 65 rokov) liek sa má používať s opatrnosťou.

Vedľajšie účinky

Počas liečby lizinoprilom boli hlásené nasledujúce nežiaduce liekové reakcie (ADR). Nežiaduce reakcie sú prezentované podľa tried systémových orgánov v súlade s klasifikáciou MedDRA a s frekvenciou výskytu: veľmi často - 1/10 návštev (> 10 %), často - 1/100 návštev (> 1 %, ale<10%), нечасто - 1/1000 назначений (>0,1 %, ale<1%), редко - 1/10 000 назначений (>0,01 %, ale<0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.

V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce reakcie uvedené v zostupnom poradí závažnosti.

Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - inhibícia hematopoézy kostnej drene, agranulocytóza, leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, hemolytická anémia, anémia, lymfadenopatia.

Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - autoimunitné poruchy; frekvencia neznáma - anafylaktická / anafylaktoidná reakcia.

Z endokrinného systému: zriedkavo - syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu.

Zo strany metabolizmu a výživy: veľmi zriedka - hypoglykémia.

Mentálne poruchy: zriedkavo - zmeny nálady, poruchy spánku, halucinácie; zriedkavo - duševné poruchy; frekvencia neznáma - depresia.

Z nervového systému:často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - vertigo, parestézia, dysgeúzia; zriedkavo - zmätenosť, ospalosť, svalové kŕče, bolesť chrbta, parosmia (zhoršený čuch); frekvencia neznáma - synkopa.

Na strane kardiovaskulárneho systému:často - výrazné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia a súvisiace symptómy; zriedkavo - infarkt myokardu (v dôsledku výrazného poklesu krvného tlaku u vysokorizikových skupín pacientov), ​​tachykardia, búšenie srdca, akútna cerebrovaskulárna príhoda (v dôsledku výrazného poklesu krvného tlaku u vysokorizikových skupín pacientov), ​​Raynaudov syndróm.

Z dýchacieho systému:často - kašeľ; zriedkavo - bolesť na hrudníku, rinitída; veľmi zriedkavo - bronchospazmus, alergická alveolitída / eozinofilná pneumónia, sinusitída.

Z tráviaceho systému:často - hnačka, vracanie; zriedkavo - bolesť brucha, nevoľnosť, poruchy trávenia; zriedkavo - sucho v ústach; veľmi zriedkavo - pankreatitída, anorexia, angioedém čreva.

Z pečene a žlčových ciest: veľmi zriedkavo - zlyhanie pečene, hepatitída hepatocelulárna alebo cholestatická, žltačka.

Na strane kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie kože; zriedkavo - psoriáza, žihľavka, alopécia, precitlivenosť / angioedém tváre, rúk a nôh, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana; veľmi zriedkavo - toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, pemphigus vulgaris, hyperhidróza, kožný pseudolymfóm *.

Z pohybového aparátu: zriedkavo - bolesť v končatinách.

Z močového systému:často - zhoršená funkcia obličiek; zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, urémia; veľmi zriedkavo - oligúria / anúria.

Na strane pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: zriedkavo - impotencia; zriedkavo - gynekomastia, sexuálna dysfunkcia.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: zriedkavo - zvýšená únava, asténia.

Laboratórne a inštrumentálne údaje: zriedkavo - zvýšenie koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnom sére, hyperkaliémia, zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov; zriedkavo - zníženie hemoglobínu a hematokritu, hyperbilirubinémia, hyponatrémia.

* Bol hlásený komplex symptómov, ktorý môže zahŕňať jeden alebo viacero z nasledujúcich symptómov: horúčka, vaskulitída, myalgia, artralgia/artritída, pozitívna odpoveď antinukleárnych protilátok (ANA), zvýšená rýchlosť sedimentácie erytrocytov (ESR), eozinofília a leukocytóza, kožná vyrážka , fotosenzitivitu alebo iné zmeny na koži.

Predávkovanie

Symptómy:údaje o predávkovaní u ľudí sú obmedzené. Symptómy spojené s predávkovaním ACE inhibítorom môžu zahŕňať hypotenziu, obehový šok, nerovnováhu elektrolytov, zlyhanie obličiek, hyperventiláciu, tachykardiu, búšenie srdca, bradykardiu, závraty, úzkosť a kašeľ.

Liečba: výplach žalúdka, požitie aktívneho uhlia, poskytnutie vodorovnej polohy pacienta so zdvihnutými nohami, doplnenie objemu cirkulujúcej krvi (BCC) - intravenózne podanie, symptomatická liečba, sledovanie funkcií kardiovaskulárneho a dýchacieho systému, BCC, monitorovanie močoviny, kreatinínu a elektrolytov v sére, ako aj diuréza. S rozvojom bradykardie, rezistentnej na medikamentóznu terapiu, je indikované nastavenie kardiostimulátora. Lizinopril možno z tela odstrániť hemodialýzou.

Liekové interakcie

Dvojitá blokáda RAAS

U pacientov s aterosklerotickým ochorením, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov je súbežná liečba ACE inhibítorom a antagonistami receptora angiotenzínu II (ARA II) spojená s vyšším výskytom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a zhoršenia funkcie obličiek funkcie (vrátane akútnej renálnej insuficiencie) v porovnaní s použitím iba jedného lieku, ktorý ovplyvňuje RAAS.

Dvojitá blokáda (napríklad keď sa ACE inhibítor kombinuje s ARA II) by sa mala obmedziť na jednotlivé prípady so starostlivým sledovaním funkcie obličiek, obsahu draslíka a pravidelným monitorovaním krvného tlaku.

Súčasné použitie ACE inhibítorov s liekmi obsahujúcimi aliskiren je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus a/alebo so stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek (GFR menej ako 60 ml/min/1,73 m2 telesného povrchu) a neodporúča sa u iných pacientov.

Súčasné použitie ACE inhibítorov s antagonistami receptora angiotenzínu II (ARA II) je kontraindikované u pacientov s diabetickou nefropatiou a neodporúča sa u iných pacientov.

Diuretiká šetriace draslík, prípravky draslíka, náhrady kuchynskej soli obsahujúce draslík a iné lieky, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v sére

Pri súčasnom užívaní lizinoprilu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid, eplerenón), prípravkami draslíka alebo náhradami kuchynskej soli s obsahom draslíka a inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť obsah draslíka v sére (vrátane ARA II, heparínu, takrolimu); cyklosporín obsahujúci kotrimoxazol [trimetoprim + sulfametoxazol]), zvyšuje sa riziko hyperkaliémie (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek). Preto sa tieto kombinácie predpisujú opatrne, pod kontrolou plazmatického draslíka a funkcie obličiek.

U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek bolo súčasné použitie ACE inhibítorov so sulfametoxazolom / trimetoprimom sprevádzané ťažkou hyperkaliémiou, o ktorej sa predpokladá, že je spôsobená trimetoprimom, preto sa má lizinopril používať s opatrnosťou s liekmi obsahujúcimi trimetoprim. pravidelné sledovanie obsahu draslíka v krvnej plazme.

Diuretiká šetriace draslík

Pri súčasnom použití lizinoprilu s draslík šetriacimi diuretikami je možné znížiť hypokaliémiu spôsobenú ich užívaním.

Iné antihypertenzíva

Pri súčasnom použití s ​​vazodilatanciami, betablokátormi, pomalými blokátormi kalciových kanálov, diuretikami a inými antihypertenzívami sa závažnosť antihypertenzného účinku lizinoprilu zvyšuje.

Súčasné užívanie lizinoprilu s glyceryltrinitrát (nitroglycerín) a iné dusičnany môže ďalej znižovať krvný tlak.

Lítiové prípravky

Pri súčasnom užívaní lizinoprilu s lítiovými prípravkami sa spomaľuje vylučovanie lítia z tela (riziko zvýšených kardiotoxických a neurotoxických účinkov lítia). Súčasné užívanie lizinoprilu s lítiovými prípravkami sa neodporúča. Ak je potrebné použiť túto kombináciu, koncentrácia lítia v krvnej plazme sa má pravidelne monitorovať.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2) a vysokých dávok (> 3 g/deň)

NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) a kyselina acetylsalicylová v dávkach vyšších ako 3 g/deň znižujú antihypertenzný účinok lizinoprilu.

U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napríklad u starších pacientov alebo pacientov s dehydratáciou, vrátane tých, ktorí užívajú diuretiká), môže súbežné užívanie NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) spôsobiť ďalšie zhoršenie funkcie obličiek, vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek a hyperkaliémie. Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné. Súčasné užívanie ACE inhibítorov a NSAID sa má vykonávať opatrne (najmä u starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek). Pacienti majú dostať dostatočné množstvo tekutín. Odporúča sa starostlivo sledovať funkciu obličiek, a to na začiatku aj počas liečby.

Použitie lizinoprilu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou ako protidoštičkovou látkou nie je kontraindikované.

Hypoglykemické lieky

Súčasné podávanie lizinoprilu a inzulínu, ako aj perorálnych hypoglykemík, môže viesť k rozvoju hypoglykémie. Najväčšie riziko vývoja sa pozoruje počas prvých týždňov spoločného užívania, ako aj u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Tricyklické antidepresíva / antipsychotiká / celkové anestetiká / narkotiká

Pri súčasnom použití s ​​tricyklickými antidepresívami, neuroleptikami, látkami na celkovú anestéziu, barbiturátmi, svalovými relaxanciami sa pozoruje zvýšenie antihypertenzného účinku lizinoprilu.

Alfa a beta adrenergné agonisty

Alfa a beta adrenergné agonisty (sympatomimetiká), ako je epinefrín (adrenalín), izoproterenol, dobutamín, dopamín, môžu znížiť antihypertenzný účinok lizinoprilu.

baklofén

Posilňuje antihypertenzný účinok ACE inhibítorov. Krvný tlak je potrebné starostlivo sledovať a v prípade potreby upraviť dávku antihypertenzív.

Etanol

Pri súčasnom použití etanol zvyšuje antihypertenzívny účinok lizinoprilu.

Estrogény

Estrogény oslabujú antihypertenzný účinok lizinoprilu v dôsledku retencie tekutín.

Alopurinol, prokaínamid, cytostatiká, imunosupresíva, GCS (so systémovým použitím)

Kombinované použitie ACE inhibítorov s alopurinolom, prokaínamidom, cytostatikami zvyšuje riziko vzniku neutropénie/agranulocytózy.

Zlaté prípravky

Pri súčasnom použití lizinoprilu a prípravkov zlata v / v (aurotiomalát sodný) je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nevoľnosti, vracania a poklesu krvného tlaku.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Kombinované použitie lizinoprilu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu môže viesť k závažnej hyponatriémii.

Lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko angioedému

Inhibítory MTOR (cicavca Target of Rapamycin) (napr. temsirolimus, sirolimus, everolimus)

U pacientov užívajúcich súčasne ACE inhibítory a mTOR inhibítory (temsirolimus, sirolimus, everolimus) došlo k zvýšeniu výskytu angioedému.

Inhibítory dipeptidideptidázy typu IV (DPP-IV) (gliptíny), napr. sitagliptín, saxagliptín, vildagliptín, linagliptín

U pacientov užívajúcich súčasne ACE inhibítory a inhibítory dipeptidylpeptidázy typu IV (gliptíny) sa pozoroval zvýšený výskyt angioedému.

Estramustin

Zvýšený výskyt angioedému pri súčasnom použití s ​​ACE inhibítormi.

Neutrálne inhibítory endopeptidázy (NEP)

Pri súbežnom užívaní ACE inhibítorov a racekadotrilu (inhibítor enkefalinázy) bolo hlásené zvýšené riziko angioedému.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov s liekmi obsahujúcimi sakubitril (inhibítor neprilisínu) sa zvyšuje riziko vzniku angioedému, a preto je súčasné užívanie týchto liekov kontraindikované. ACE inhibítory sa majú predpisovať najskôr 36 hodín po vysadení liekov obsahujúcich sakubitril. Vymenovanie prípravkov obsahujúcich sakubitril je kontraindikované u pacientov užívajúcich ACE inhibítory, ako aj do 36 hodín po vysadení ACE inhibítorov.

Aktivátory tkanivového plazminogénu

Observačné štúdie odhalili zvýšený výskyt angioedému u pacientov užívajúcich ACE inhibítory po použití alteplázy na trombolytickú liečbu ischemickej cievnej mozgovej príhody.

Farmakokinetické interakcie

Antacidá a cholestyramín znižujú absorpciu lizinoprilu v gastrointestinálnom trakte.

špeciálne pokyny

Symptomatická arteriálna hypotenzia

K výraznému zníženiu krvného tlaku najčastejšie dochádza pri poklese BCC, napríklad v dôsledku užívania diuretík, diéty s obmedzením kuchynskej soli, dialýzy, hnačky alebo vracania. U pacientov s CHF a so zlyhaním obličiek alebo bez neho je možný výrazný pokles krvného tlaku. Častejšie sa zistí u pacientov s ťažkým CHF v dôsledku užívania vysokých dávok diuretík, hyponatriémie alebo zhoršenej funkcie obličiek. U takýchto pacientov sa má liečba začať pod prísnym lekárskym dohľadom (s opatrnosťou vyberajte dávku lieku a diuretík). Rovnaké odporúčania platia pre pacientov s ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnou insuficienciou, u ktorých môže prudký pokles krvného tlaku viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode. Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou užitia ďalšej dávky lieku. Pred začatím liečby, ak je to možné, je potrebné doplniť BCC a/alebo koncentráciu sodíka v krvnom sére, starostlivo sledovať stav pacientov, u ktorých je zvýšené riziko rozvoja symptomatickej hypotenzie na začiatku liečby a počas úpravy dávky . Ak sa rozvinie arteriálna hypotenzia, pacienta treba uložiť na chrbát a v prípade potreby mu podať intravenóznu infúziu fyziologického roztoku.

Prechodná hypotenzná reakcia nie je kontraindikáciou pre následné použitie Dirotonu, ktorý sa zvyčajne môže použiť ihneď po zvýšení krvného tlaku po zvýšení BCC.

Arteriálna hypotenzia pri akútnom infarkte myokardu

Liečba Dirotonom je kontraindikovaná v prípade kardiogénneho šoku a akútneho infarktu myokardu, ak vymenovanie vazodilatátora môže výrazne zhoršiť hemodynamické parametre, napríklad keď systolický krvný tlak nepresiahne 100 mm Hg.

Pri akútnom infarkte myokardu sa liečba lizinoprilom nesmie začať u pacientov s príznakmi renálnej dysfunkcie, ktorá bola definovaná ako koncentrácia kreatinínu v sére presahujúca 177 μmol / l a / alebo proteinúria presahujúca 500 mg / 24 h v čase liečby lizinoprilom ( koncentrácia kreatinínu v sére vyššia ako 265 μmol/l alebo 2-násobok zodpovedajúcej hodnoty pred začiatkom liečby), má lekár zvážiť vhodnosť vysadenia lizinoprilu.

Stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne / hypertrofická kardiomyopatia

Tak ako iné ACE inhibítory, lizinopril sa má používať opatrne u pacientov s mitrálnou stenózou a obštrukciou výtokového traktu ľavej komory, ako je aortálna stenóza alebo hypertrofická kardiomyopatia.

Zlyhanie obličiek

V prípade zlyhania obličiek (QC<80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови является частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.

U niektorých pacientov s bilaterálnou stenózou renálnych artérií alebo so stenózou artérie jednej obličky, ktorí dostávali ACE inhibítory, došlo k zvýšeniu sérovej močoviny a kreatinínu, ktoré bolo zvyčajne reverzibilné po prerušení liečby. Je to pravdepodobné najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. V prípade súbežnej vazorenálnej arteriálnej hypertenzie existuje zvýšené riziko závažnej arteriálnej hypotenzie a zlyhania obličiek. U týchto pacientov sa má liečba začať nízkymi dávkami pod prísnym lekárskym dohľadom a dávka sa má opatrne titrovať. Keďže liečba diuretikami môže prispieť k rozvoju vyššie uvedených stavov, diuretikum sa má vysadiť a počas prvých týždňov liečby lizinoprilom sa má sledovať funkcia obličiek.

U niektorých pacientov s arteriálnou hypertenziou bez výraznej predchádzajúcej renovaskulárnej hypertenzie došlo k zvýšeniu koncentrácie močoviny a kreatinínu v sére, zvyčajne nevýznamnému a prechodnému, najmä v prípadoch, keď sa lizinopril používal súčasne s diuretikom. Toto je obzvlášť pravdepodobné u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek. Môže byť potrebné zníženie dávky a/alebo vysadenie diuretika a/alebo lizinoprilu.

Precitlivenosť, angioedém

Angioneurotický edém tváre, končatín, pier, jazyka, epiglottis a/alebo hrtana sa zriedkavo pozoroval u pacientov liečených ACE inhibítormi, vrátane Dirotonu. Angioedém sa môže objaviť kedykoľvek počas liečby. V takýchto prípadoch by ste mali okamžite vysadiť liek Diroton, predpísať vhodnú liečbu a poskytnúť lekársky dohľad, kým príznaky úplne neustúpia. Dokonca aj v prípadoch edému jazyka, ktorý nie je sprevádzaný respiračným zlyhaním, môžu pacienti potrebovať dlhodobé sledovanie, pretože liečba antihistaminikami a kortikosteroidmi nemusí byť dostatočná. Angioedém sprevádzaný laryngeálnym edémom môže byť smrteľný. Opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana môže viesť k obštrukcii dýchacích ciest. Keď sa objavia takéto príznaky, je potrebná urgentná liečba: podanie adrenalínu (0,3-0,5 ml roztoku adrenalínu (adrenalínu) 1:1000 sc, podanie kortikosteroidov, antihistaminík) a/alebo zabezpečenie voľných dýchacích ciest. Pacient by mal byť pod lekárskym dohľadom, kým príznaky úplne a natrvalo nezmiznú.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa počas liečby ACE inhibítormi vyvinul angioedém čreva. Pacienti mali zároveň bolesti brucha ako izolovaný symptóm alebo v kombinácii s nauzeou a vracaním, v niektorých prípadoch bez predchádzajúceho angioedému tváre a pri normálnej hladine C1-esterázy. Diagnóza bola brušná počítačová tomografia, ultrazvuk alebo chirurgický zákrok. Symptómy vymizli po vysadení ACE inhibítora. Preto je u pacientov s bolesťou brucha, ktorí dostávajú ACE inhibítory, pri vykonávaní diferenciálnej diagnostiky potrebné vziať do úvahy možnosť rozvoja angioedému čreva.

Pacienti, ktorí v minulosti mali angioedém nesúvisiaci s liečbou ACE inhibítormi, môžu mať pri používaní ACE inhibítora väčšie riziko vzniku angioedému (pozri časť „Kontraindikácie“).

ACE inhibítory spôsobujú angioedém u pacientov čiernej pleti častejšie ako u pacientov inej rasy.

Súbežné užívanie inhibítorov mTOR (cicavca Target of Rapamycin – cieľ rapamycínu v bunkách cicavcov), napríklad sirolimus, everolimus, temsirolimus

Pacienti, ktorí súbežne užívajú ACE inhibítory a mTOR inhibítory (napr. sirolimus, everolimus, temsirolimus), môžu mať zvýšené riziko rozvoja angioedému (napr. opuch sliznice dýchacích ciest alebo jazyka s alebo bez respiračného zlyhania).

Anafylaktoidné reakcie u pacientov na hemodialýze

Anafylaktoidné reakcie boli hlásené u pacientov na dialýze s použitím vysokoprietokových, vysokopermeabilných dialyzačných membrán (napr. AN69) a súbežne užívajúcich ACE inhibítor. U takýchto pacientov sa má zvážiť vhodnosť použitia iného typu dialyzačnej membrány alebo antihypertenzíva inej skupiny.

Anafylaktoidné reakcie počas aferézy lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL)

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených ACE inhibítormi počas LDL aferézy s dextránsulfátom vyskytli život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Takýmto reakciám možno predísť dočasným vysadením ACE inhibítora pred každým postupom aferézy.

Desenzibilizácia

Niekedy sa u pacientov užívajúcich ACE inhibítory vyvinuli anafylaktické reakcie počas desenzibilizácie jedom Hymenoptera (napríklad osy alebo včely). Takýmto život ohrozujúcim situáciám je možné predísť včasným zrušením ACE inhibítora.

Transplantácia obličky

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím lizinoprilu u pacientov po transplantácii obličky. Liečba lizinoprilom u pacientov po transplantácii obličky sa neodporúča.

Zlyhanie pečene

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo použitie ACE inhibítorov sprevádzané syndrómom, ktorý sa začal cholestatickou žltačkou, progredoval do fulminantnej nekrózy pečene a (niekedy) bol smrteľný. Mechanizmus rozvoja tohto syndrómu je nejasný. Pacienti užívajúci lizinopril, u ktorých sa rozvinie žltačka alebo sa výrazne zvýši aktivita pečeňových enzýmov, majú prestať užívať lizinopril a musia byť pod príslušným lekárskym dohľadom.

Neutropénia/agranulocytóza

U pacientov liečených ACE inhibítormi bola hlásená neutropénia/agranulocytóza, trombocytopénia a anémia. U pacientov s normálnou funkciou obličiek bez iných priťažujúcich faktorov sa neutropénia vyvinie zriedkavo. Neutropénia a agranulocytóza sú reverzibilné a vymiznú po vysadení ACE inhibítora.

Lizinopril sa má predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva, počas liečby imunosupresívami, počas liečby alopurinolom alebo prokaínamidom alebo s kombináciou týchto priťažujúcich faktorov, najmä v prípade predchádzajúcej renálnej dysfunkcie. U niektorých z týchto pacientov sa rozvinuli závažné infekčné ochorenia, ktoré vo viacerých prípadoch nereagovali na intenzívnu antibiotickú liečbu. Počas liečby Dirotonom sa u takýchto pacientov odporúča pravidelne vykonávať laboratórne testy (krvný test s počítaním leukocytového vzorca) a tiež ich upozorniť na potrebu hlásiť prvé príznaky infekčného ochorenia.

Primárny hyperaldosteronizmus

U pacientov s primárnym hyperaldosteronizmom sú ACE inhibítory neúčinné, preto sa použitie lizinoprilu neodporúča.

Závod

ACE inhibítory s väčšou pravdepodobnosťou spôsobia rozvoj angioedému u pacientov negroidnej rasy ako u pacientov inej rasy. ACE inhibítory sú menej účinné ako antihypertenzíva u pacientov čiernej pleti. Tento účinok je pravdepodobne spojený s prevahou nízkeho koreňového stavu u pacientov negroidnej rasy s arteriálnou hypertenziou.

Chirurgia / celková anestézia

U pacientov podstupujúcich veľkú operáciu alebo počas celkovej anestézie liekmi, ktoré vedú k arteriálnej hypotenzii, môže lizinopril blokovať tvorbu angiotenzínu II po kompenzačnom uvoľnení renínu. Ak sa vyvinie arteriálna hypotenzia, pravdepodobne v dôsledku vyššie uvedeného mechanizmu, možno vykonať korekciu zvýšením BCC.

Starší pacienti

U starších pacientov vedie použitie štandardných dávok lizinoprilu k vyššej koncentrácii lizinoprilu v krvnej plazme, preto je potrebná osobitná pozornosť pri určovaní dávky, napriek tomu, že neexistujú rozdiely v antihypertenznom účinku lizinoprilu u starších pacientov. a mladých pacientov.

Kašeľ

Kašeľ bol bežný pri užívaní ACE inhibítorov. Kašeľ je spravidla neproduktívny, pretrvávajúci a ustal po vysadení ACE inhibítora. V diferenciálnej diagnostike kašľa je potrebné brať do úvahy kašeľ spôsobený užívaním ACE inhibítorov.

Hyperkaliémia

U niektorých pacientov užívajúcich ACE inhibítory vrátane lizinoprilu sa pozorovalo zvýšenie koncentrácie draslíka v sére. Riziková skupina pre rozvoj hyperkaliémie zahŕňa pacientov s renálnym zlyhaním, diabetes mellitus 2. typu alebo pacientov súčasne užívajúcich draslík šetriace diuretiká (napríklad spironolaktón, triamterén, amilorid, eplerenón), doplnky stravy s obsahom draslíka alebo soľ s obsahom draslíka náhrady, ako aj tých, ktorí užívajú iné lieky, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie draslíka v sére (napr. heparín, kombinácia trimetoprim/sulfametoxazol, tiež známa ako kotrimoxazol). V prípade potreby sa odporúča súčasné užívanie vyššie uvedených liekov na pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére.

Pacienti s diabetes mellitus

U pacientov s diabetes mellitus, ktorí užívajú hypoglykemické lieky ústami alebo dostávajú inzulín, sa má počas prvého mesiaca liečby ACE inhibítorom vykonať dôkladná kontrola glykémie.

Lítiové prípravky

Etanol

Dvojitá blokáda RAAS antagonistami receptora angiotenzínu II, ACE inhibítormi alebo aliskirenom

Bolo dokázané, že pri súčasnom užívaní ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu sa zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek). Z tohto dôvodu sa neodporúča kombinované použitie ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu. Ak je použitie tejto liečby nevyhnutné, odporúča sa odborný dohľad, starostlivé sledovanie funkcie obličiek, krvného tlaku a koncentrácie elektrolytov v sére.

Súčasné použitie ACE inhibítorov s aliskirenom a liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus a/alebo stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml/min/1,73 m2 povrchu tela) je kontraindikované a neodporúča sa u iných pacientov.

Súčasné použitie ACE inhibítorov s antagonistami receptora angiotenzínu II je kontraindikované u pacientov s diabetickou nefropatiou a neodporúča sa u iných pacientov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov zvážte možnosť závratov alebo únavy. S rozvojom týchto príznakov sa neodporúča riadiť vozidlá a mechanizmy.

Tehotenstvo a laktácia

Tehotenstvo

Použitie lizinoprilu počas tehotenstva je kontraindikované. Keď sa zistí tehotenstvo, liek sa má čo najskôr vysadiť. Lizinopril prechádza placentárnou bariérou. Užívanie ACE inhibítorov v II a III trimestri gravidity má nepriaznivý vplyv na plod (výrazný pokles krvného tlaku, zlyhanie obličiek, hyperkaliémia, hypoplázia kostí lebky, možná vnútromaternicová smrť). Epidemiologické údaje o riziku teratogenity súvisiacej s užívaním ACE inhibítorov v prvom trimestri gravidity nie sú presvedčivé, ale mierne zvýšenie rizika nemožno vylúčiť. U novorodencov a dojčiat, ktorí boli vystavení vnútromaternicovej expozícii ACE inhibítorom, sa odporúča sledovať včasné zistenie výrazného poklesu krvného tlaku, oligúrie, hyperkaliémie.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky, 30 mg tablety - 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale.

Diroton patrí do kategórie ACE inhibítorov. Pri použití lieku je možné znížiť objem predsieňového odporu bez ovplyvnenia frekvencie kontrakcií. Tento liek by mal predpisovať iba lekár. Akékoľvek možnosti samoliečby môžu spôsobiť vážne poškodenie zdravia. Ako užívať diroton?

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet. Podľa množstva aktívnej zložky sa rozlišuje niekoľko typov liekov:

1. Diroton 2,5 mg je biela, okrúhla tableta.
2. Diroton 5 mg je dostupný vo forme bielych plochých tabliet.
3. Diroton 10 mg – tieto tablety majú konvexný tvar.
4. Diroton 20 mg je biela konvexná tableta.

Na jednej strane lieku je poznámka o objeme účinnej látky, na druhej strane riziko. Aktívnou zložkou lieku je lizinopril. Ďalšie zložky zahŕňajú stearát horečnatý, manitol. Kompozícia obsahuje škrob, mastenec a ďalšie látky.

farmakologický účinok

Pokyny na použitie dirotonu poznamenávajú, že liek je zaradený do kategórie inhibítorov ACE. Vďaka jeho príjmu sa znižuje premena angiotenzínu II z I. Vďaka tomu sa znižuje tvorba aldosterónu. Použitie látky zvyšuje produkciu prostaglandínov.

V dôsledku užívania lieku sa znižuje tlak a cievna rezistencia, zvyšuje sa minútový objem krvi a zvyšuje sa odolnosť myokardu voči zvýšenému stresu. Okrem toho liek znižuje predpätie a poskytuje zníženie tlaku v cievach pľúc.

Použitie lieku spôsobuje, že tepny sa rozširujú viac ako žily. Niektoré výsledky možno vysvetliť účinkom na systémy renín-angiotenzín. Po dlhšom používaní sa znižuje hypertrofia myokardu a steny tepien. Látka normalizuje krvný obeh v myokarde, trpí ischémiou.

Takéto lieky pomáhajú zvyšovať očakávanú dĺžku života u ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním. Vďaka užívaniu látky sa spomaľuje rozvoj porúch ľavej komory u ľudí, ktorí prekonali infarkt bez známok srdcového zlyhania.

Účinok lieku začína po 1 hodine. Maximálny účinok lieku sa dosiahne za 6-7 hodín a je prítomný jeden deň. Trvanie výsledkov je určené dávkovaním lieku. Pri zvýšenom tlaku sa výsledok dosiahne ihneď po začatí terapie. Tlak sa ustáli po 1-2 mesiacoch. Po náhlom prerušení príjmu sa nepozoruje žiadne významné zvýšenie.

Vďaka dirotonu sa znižuje albuminúria. U ľudí s hyperglykémiou sa normalizuje práca postihnutého glomerulárneho endotelu. Činidlo neovplyvňuje hladiny glukózy u diabetických pacientov a nevyvoláva zvýšenie výskytu hypoglykémie.

Indikácie

Mnoho ľudí sa pýta, na čo pomáha diroton. Lekári predpisujú tento liek na liečbu rôznych porúch.

Indikácie pre použitie dirotonu zahŕňajú:

1. Hypertenzia – môže byť renovaskulárna alebo esenciálna. Liek je jedinou liečbou alebo sa používa v kombinácii s inými látkami.
2. Srdcové zlyhanie chronickej povahy. V tejto situácii sa diroton z tlaku používa ako súčasť komplexnej liečby.
3. Akútny infarkt. Prostriedok je predpísaný so stabilnou hemodynamikou v prvý deň. Často sa stáva súčasťou komplexnej liečby na prevenciu dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania.
4. Diabetická nefropatia. Vďaka lieku sa albuminúria znižuje u ľudí závislých od inzulínu, ktorí majú normálny krvný tlak. Predpisuje sa aj ľuďom s hypertenziou, ktorí nie sú závislí od inzulínu.

Spôsob aplikácie

Tablety Diroton sa majú piť 1-krát denne a odporúča sa to robiť ráno. Liek sa užíva bez ohľadu na jedlo a zapíja sa vodou.

Pri primárnej hypertenzii lekári v počiatočnom štádiu liečby predpisujú 10 mg látky. Potom musíte prejsť na 20 mg denne.

Denný objem dirotonu s takouto diagnózou nemôže presiahnuť 40 mg. Maximálny účinok sa dosiahne po 14-30 dňoch systematického používania produktu.

Ak boli pacientovi predpísané diuretiká, ich použitie sa zruší 2-3 dni pred začiatkom liečby dirotonom. Ak to nie je možné, zníži sa denný objem lieku - nemal by byť väčší ako 5 mg.

V prípade renovaskulárnej hypertenzie, ktorá je spôsobená problémami s prekrvením obličiek, sa na začiatku terapie užíva 2,5-5 mg látky. Udržiavacia dávka sa vypočíta z nameraných hodnôt tlaku.

Ak dôjde k zlyhaniu srdca, diroton sa môže použiť s diuretikami alebo digitalisovými liekmi. Počiatočná dávka pri problémoch s obličkami je určená klírensom kreatinínu. Tento indikátor môže byť od 2,5 do 10 mg. Udržiavacie množstvo je určené úrovňou tlaku.

V prípade akútnej formy srdcového infarktu by toto činidlo malo byť súčasťou kombinovanej liečby. Prvý deň sa zvyčajne predpisuje 5 mg lieku, ktorý sa musí užívať s prestávkou denne. Potom sa po 2 dňoch použije 10 mg, potom sa rovnaké množstvo predpisuje raz denne. U pacientov s touto diagnózou sa látka musí užívať minimálne 1,5 mesiaca.

Pri nízkom systolickom krvnom tlaku je počiatočná liečba 2,5 mg. Ak dôjde k dlhodobému a trvalému poklesu ukazovateľov, používanie lieku sa bude musieť prerušiť.

Bez ohľadu na objem použitia látky je potrebné udržiavať stav obličiek pod kontrolou. Dôležité je aj množstvo draslíka a sodíka.

Vlastnosti recepcie

Vo väčšine situácií sa pozoruje veľký pokles tlaku s výrazným znížením množstva kvapaliny. Je to spôsobené užívaním diuretík, znížením množstva soli v potrave, vracaním, hnačkou alebo dialýzou.

Pred začatím liečby musíte normalizovať hodnoty sodíka alebo doplniť stratené množstvo tekutiny. Mali by ste tiež mať pod kontrolou vplyv počiatočného objemu lieku na indikátory tlaku.

Pri významných chirurgických zákrokoch alebo použití iných liekov, ktoré znižujú tlak, môže lizinopril viesť k silnému poklesu tlaku.

Keďže nie je možné vylúčiť hrozbu agranulocytózy, je potrebné pravidelne monitorovať krvný obraz. Pri chronickom zlyhávaní srdca, ktoré je sprevádzané zlyhaním obličiek, hrozí výrazný pokles krvného tlaku.

Zvyčajne sa tento stav pozoruje pri ťažkých formách srdcového zlyhania. Je to spôsobené užívaním veľkého množstva diuretík, hyponatriémiou alebo problémami s obličkami.

U ľudí s takýmito poruchami sa liečba začína pod prísnym dohľadom špecialistu. Dávkovanie liekov a diuretík sa volí s mimoriadnou opatrnosťou.

Pri použití dirotonu u jednotlivých pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ale normálnym alebo nízkym krvným tlakom, sa často pozoruje pokles tohto ukazovateľa. To by však nemalo byť dôvodom na prerušenie liečby.

Ak máte stenózu renálnej artérie alebo problémy s krvným obehom v dôsledku nedostatku sodíka alebo tekutín, liek môže spôsobiť poškodenie obličiek. Často sa vyvinie akútne zlyhanie tohto orgánu. Takéto porušenia sa môžu stať nezvratnými aj po vysadení látky.

Pri užívaní lieku v podmienkach dialýzy s polyakryl-nitrilovou membránou existuje riziko rozvoja anafylaktického šoku. V takýchto podmienkach je potrebné použiť iný typ membrány alebo predpísať iné lieky na liečbu hypertenzie.

Pri používaní lieku je veľmi dôležité systematicky monitorovať hladinu glukózy a lipidov v plazme. Dôležitá je aj kontrola hladiny iónov močoviny a draslíka.

Počas liečby touto látkou by ste nemali piť alkohol. Etanol vyvoláva zvýšenie antihypertenzívneho účinku lieku. Pri športovaní treba byť obzvlášť opatrný. To isté platí aj v horúcom počasí. Tieto faktory zvyšujú hrozbu dehydratácie a prílišného zníženia krvného tlaku.

Keďže potenciálne nebezpečenstvo rozvoja agranulocytózy pretrváva, je dôležité udržiavať krvný obraz pod kontrolou. Ak sa počas liečby vyskytnú reakcie nervového systému, je zakázané viesť vozidlá alebo vykonávať prácu spojenú so zvýšeným ohrozením.

Užívanie liekov u starších pacientov môže byť charakterizované zvýšením obsahu účinnej látky v tele. Preto je také dôležité venovať osobitnú pozornosť výberu dávkovania, berúc do úvahy prácu obličiek a tlak pacienta.

Kompatibilita s inými liekmi

Pokyn pre diroton hovorí, že súčasné použitie s diuretikami šetriacimi draslík, ako je spironolaktón, amilorid, zvyšuje riziko hyperkaliémie. Rovnaký účinok vyvoláva kombinácia s náhradami soli, medzi ktoré patrí draslík, a prípravky draslíka. Takéto riziká sú obzvlášť dôležité pre pacientov s problémami s obličkami.

Preto je kombinácia takýchto látok povolená len na základe individuálneho vymenovania špecialistu. Okrem toho je veľmi dôležité zabezpečiť systematické sledovanie hladiny draslíka v krvi a sledovanie činnosti obličiek.

Keď sa látka kombinuje s betablokátormi, diuretikami a inými látkami z tlaku, existuje riziko zvýšenia hypotenzného účinku. Podobný účinok sa pozoruje pri kombinácii s blokátormi vápnikových kanálov.

Pri kombinácii ACE inhibítorov a liekov na báze zlata, ako je aurotiomalát sodný, existuje riziko nevoľnosti, sčervenania tváre, vracania a hypotenzie.

Kombinácia s vazodilatanciami a fenotiazínmi zvyšuje antihypertenzívny účinok lieku. Rovnaký výsledok sa pozoruje pri užívaní lieku s etanolom, barbiturátmi, tricyklickými antidepresívami.

Súčasné použitie s nesteroidnými protizápalovými liekmi a adrenergnými agonistami znižuje antihypertenzný účinok. Rovnaký účinok poskytuje kombinácia s estrogénmi.

Kombinácia s lítiovými prípravkami spomaľuje vylučovanie tohto prvku z tela. Súčasne sa zvyšujú kardiotoxické a neurotoxické účinky lítia. Pri kombinácii s cholestyramínom a antacidami sa absorpcia v tráviacom trakte znižuje.

Liečivo vyvoláva zvýšenie toxického účinku salicylátov a znižuje účinnosť hypoglykemických látok. Znižuje účinky epinefrínu, norepinefrínu a liekov na dnu.

Látka zosilňuje účinky glykozidov, účinok periférnych svalových relaxancií a spomaľuje stiahnutie chinidínu. Pri použití sa účinnosť perorálnych kontraceptív znižuje. Pri súčasnom podávaní metyldopy existuje riziko hemolýzy.

Vedľajšie účinky

Je zakázané užívať liek samostatne bez lekárskeho predpisu. Vedľajšie účinky dirotonu zahŕňajú:

1. Bolesť na hrudníku, bradykardia, výrazný pokles tlaku, tachykardia, srdcový infarkt.
2. Môže sa objaviť alergia, ktorá sa prejavuje pocitom svrbenia, žihľavky, nadmerného potenia, opuchov tváre a končatín. Existuje riziko vaskulitídy.
3. Bolesti žalúdka, poruchy stolice, vracanie. Niektorí ľudia pociťujú sucho v ústach a problémy s chuťou. Niekedy sa objavia príznaky pankreatitídy alebo hepatitídy.
4. Kašeľ, bronchospazmus, apnoe.
5. Problémy s nervovým systémom, ktoré sa prejavujú v podobe únavy, zníženej koncentrácie, ospalosti. Niektorí ľudia majú nervové tiky, poruchy vedomia, asténia.
6. Problémy v genitourinárnej sfére, ktoré sú sprevádzané poruchou funkcie obličiek, zhoršením potencie, urémiou. U niektorých ľudí sa vyvinie zlyhanie obličiek.
7. Zníženie hladiny hemoglobínu v krvi, zvýšenie ESR. Existuje riziko trombocytopénie a neutropénie.
8. Horúčka.
9. Recidíva dny.

Kontraindikácie

Diroton sa nemusí vždy používať. Existujú určité kontraindikácie pre jeho použitie:

• Alergické reakcie na lizinopril alebo iné ACE inhibítory;
• Stav po operácii na transplantáciu obličky;
• Primárna forma aldosteronizmu;
• Stenóza renálnej artérie s azotémiou;
• Zlyhanie obličiek v štádiu dekompenzácie;
• Vek menej ako 16 rokov;
• Porušenie biochemických parametrov - zvýšenie hladiny draslíka, rozvoj azotemického syndrómu;
• Aortálna stenóza;
• Precitlivenosť na zložky lieku alebo iné ACE inhibítory.

Diroton má na telo teratogénny účinok. Užívanie lieku počas tehotenstva je prísne zakázané. Lekár ju môže predpísať až vtedy, keď je ohrozený život nastávajúcej mamičky. Ak je liečba potrebná počas laktácie, dojčenie dieťaťa sa bude musieť vzdať.

Táto látka sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou v prípade bilaterálnej stenózy renálnych artérií, komplexných foriem cukrovky. To platí aj pre ťažké srdcové zlyhanie, ktoré je chronické. Obmedzenia tiež zahŕňajú vážne patológie spojivových tkanív - zahŕňajú lupus erythematosus a sklerodermiu.

Opatrnosť sa odporúča pri potláčaní krvotvorby v kostnej dreni, hypovolémii, hyponatriémii. To isté platí pre starších pacientov a potrebu hemodialýzy pomocou vysokoprietokových membrán.

Predávkovanie

Pri nadmernej konzumácii lieku sa vyskytujú nepríjemné príznaky. Patria medzi ne:

• Obehový šok;
• Problémy s rovnováhou elektrolytov;
• Znížený tlak;
• Hyperventilácia;
• Zlyhanie obličiek;
• bradykardia;
• kašeľ;
• tachykardia;
• Zvýšená úzkosť;
• Závraty.

V prípade predávkovania je potrebné vykonať symptomatickú liečbu. Lekári predpisujú naliehavú výplach žalúdka, použitie sorbentov, odpočinok v posteli. V prípade silného predávkovania sa človek nezaobíde bez hemodialýzy.

Analógy

Ak z akéhokoľvek dôvodu nie je možné užívať liek, predpisujú sa analógy dirotónu. Tieto látky majú podobné zloženie a mechanizmus účinku.

Najbližšie analógy zahŕňajú hydrochlorotiazid, látku, ktorá znižuje krvný tlak v dôsledku expanzie arteriol. Okrem toho analógy lieku diroton zahŕňajú:

• dapril;
• Irumed;
• Sinopril.

Inštrukcie na používanie:

Diroton je liek určený na reguláciu krvného tlaku.

farmakologický účinok

Diroton má výrazné hypotenzívne (znižuje krvný tlak) a periférne vazodilatačné vlastnosti.

Aktívnou zložkou tohto lieku je lizinopril.

Po aplikácii začne Diroton pôsobiť za 60 minút, maximálny účinok sa pozoruje po 6-7 hodinách a pretrváva počas celého dňa.

Indikácie pre použitie Dirotonu

• arteriálna hypertenzia;
• akútny infarkt myokardu v prvý deň;
• chronické srdcové zlyhanie ako súčasť kombinovanej terapie;
• diabetická nefropatia (poškodenie obličiek), aby sa znížila albuminúria (vylučovanie bielkovín močom).

Návod na použitie Dirotonu

Diroton je dostupný vo forme tabliet obsahujúcich 2,5 mg, 5 mg, 10 mg alebo 20 mg lizinoprilu. Odporúča sa užívať tento liek raz denne (ráno), bez ohľadu na príjem potravy, s vodou.

Indikácia Dirotonu pri primárnej hypertenzii zahŕňa užívanie 10 mg lieku denne na začiatku liečby a následný prechod na 20 mg denne. Denná dávka Dirotonu pri primárnej hypertenzii nemá prekročiť 40 mg. Maximálny účinok lieku sa pozoruje po 2-4 týždňoch pravidelného užívania Dirotonu.

Ak boli pacientovi predpísané diuretiká (diuretiká), mali by sa vysadiť 2-3 dni pred začiatkom liečby Dirotonom. Ak vysadenie diuretík nie je možné, denná dávka Dirotonu sa má znížiť na 5 mg.

Ak je Diroton na začiatku liečby indikovaný na renovaskulárnu hypertenziu (spôsobenú poruchou prívodu krvi do obličiek), odporúča sa užívať 2,5 – 5 mg lizinoprilu denne. Veľkosť udržiavacej dávky je určená úrovňou krvného tlaku. V prípade srdcového zlyhania sa má Diroton užívať súčasne s diuretikami alebo digitalisovými prípravkami.

Počiatočná dávka Dirotonu pri zlyhaní obličiek závisí od klírensu kreatinínu a môže sa pohybovať od 2,5 mg do 10 mg lieku denne. Udržiavacia dávka určuje hladinu krvného tlaku. Počas užívania Dirotonu je potrebné sledovať stav obličiek, hladinu sodíka a draslíka v krvi.

Vedľajšie účinky

Liek Diroton, ktorého indikácie na použitie musia byť dohodnuté s lekárom, môže mať nasledujúce nežiaduce účinky:

• najčastejšie - bolesť hlavy, závrat, suchý kašeľ, hnačka, slabosť, vracanie, nevoľnosť, bolesť na hrudníku, hypotenzia, kožná vyrážka;
• bradykardia, tachykardia, infarkt myokardu;
• sucho v ústach, poruchy chuti, anorexia, pankreatitída, dyspepsia (abnormálna činnosť žalúdka), hepatitída, žltačka;
• vypadávanie vlasov, zvýšená únava, svrbenie kože, žihľavka;
• ospalosť, zvýšená únava, kŕče, zmätenosť;
• apnoe (nedýchanie), bronchospazmus, dýchavičnosť;
• anémia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia, zvýšená ESR;
• angioedém;
• znížená potencia, zlyhanie obličiek, anúria (moč nevstupuje do močového mechúra), urémia (samootrava tela v dôsledku zlyhania obličiek), oligúria (zníženie množstva moču);
• hypokaliémia, hypomagneziémia, hyponatriémia, hyperkalcémia, znížená tolerancia glukózy;
• exacerbácia dny, horúčka, myalgia (bolesť svalov), artritída (poškodenie kĺbov), artralgia (bolesť kĺbov).

Kontraindikácie používania Dirotonu

Pokyn zakazuje používanie lieku Diroton, keď:

• precitlivenosť na lizinopril;
• primárny aldosteronizmus (nádor kôry nadobličiek s tvorbou nadmerného množstva aldosterónu);
• stenóza (zúženie) renálnych artérií;
• dekompenzované zlyhanie obličiek;
• aortálna stenóza;
• zmeny biochemických parametrov krvi.

Použitie Dirotonu je kontraindikované počas tehotenstva, laktácie a detí mladších ako 16 rokov.

Ďalšie informácie

Podľa pokynov by sa mal Diroton skladovať pri teplote 25-30 0 С na tmavom a suchom mieste.

Liek sa považuje za použiteľný do 3 rokov od dátumu vydania.