SG klasifikacija:
● polarni (hidrofilni) SG (vsebujejo 4–5 prostih hidroksilnih - OH - skupin v molekuli) - strofantin K, korglikon itd.;
● relativno polarni SG (vsebujejo 2 – 3 proste OH skupine) – digoksin, lantozid C (celanid), beta-acetildigoksin, metildigoksin itd.;
● nepolarne (lipofilne) SG (vsebujejo največ eno prosto OH skupino) - digitoksin, meproscilarin (Clift) itd.
Polar SG se v prebavilih slabo absorbirajo (aplicirani le intravensko počasi v 3–5 minutah ali po kapljicah v izotonični raztopini NaCl ali 5 % raztopini glukoze), se ne kopičijo v telesu in se izločajo iz telesa predvsem preko ledvic. . Relativno polarni SG so topni v maščobah in vodi ter se dajejo intravensko in per os. Nasprotno, lipofilna zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu, uporabljajo se samo peroralno, presnavljajo se v jetrih, se vežejo na plazemske beljakovine za 90–97%, kopičijo v telesu in se izločajo z žolčem. Pri enteralnem dajanju je bolje, da SGs dajemo 1-1,5 ure po obroku, saj dražijo sluznico prebavil, se uničijo v kisli vsebini želodčnega soka in lahko tvorijo kelatne komplekse s sestavinami hrane.
Z močnim znižanjem krvnega tlaka in kolapsom ven se raztopina SG včasih injicira v frenulum jezika (prostornina raztopine ne sme presegati 1-2 ml). Bioasimilacija SG iz prebavnega trakta za digoksin se giblje od 60 do 80%, za digitoksin pa od 95 do 97%. Prisotnost srčnega popuščanja razreda I in razreda II ne moti absorpcije zdravil. Pri težji stopnji insuficience je motena prekrvavitev sluznice prebavil, kar poslabša njihovo absorpcijo.
Vsi SG (tudi tisti, ki se dajejo intravensko) so podvrženi enterohepatičnemu obtoku, kar upočasni njihovo izločanje iz telesa. Trajanje ohranjanja terapevtskega učinka po prekinitvi terapevtskih odmerkov digitoksina je do 21 dni, digoksina - do 7 dni.
SG se vežejo na K+, - Na+ - ATPazo kardiomiocitov in jo zavirajo za približno 35 %, s čimer blokirajo kalijevo-natrijevo črpalko. Hkrati se poveča vsebnost natrija v celicah in zmanjša vsebnost kalija. Povečana vsebnost natrija v celici stimulira prenašalec Na+, - Ca++, ki iz celice odstranjuje natrijeve ione in zajema kalcijeve ione, ki jih vnese v celico. Povečanje intracelularnega kalcija aktivira aktomiozinski kompleks, kar vodi do pozitivnega inotropnega učinka.
SG vstopajo v vsa tkiva telesa, čeprav v različni meri, kar je povezano z neenakomerno oskrbo tkiv s krvjo, različno vsebnostjo lipidov in beljakovin ter prisotnostjo posebnih receptorjev. Zaviranje z glikozidi K+ - Na+ - ATPaze zlasti se kaže v miokardu in centralnem živčnem sistemu. V drugih tkivih (zlasti v eritrocitih, skeletnih mišicah, vaskularnih SMC) ima K+-Na+-ATPaza manjšo afiniteto za SG in se manifestira le v primeru toksičnih odmerkov glikozidov. Izraženo hipokaligistija(zmanjšana koncentracija kalija v celicah) in z njo povezana hiperkalemija se pojavi pri hudi zastrupitvi z glikozidi. V terapevtskih odmerkih SG celo povečajo vsebnost kalija v celici, saj glikozidi odpravijo hiperaldosteronemijo, ki se pojavi pri srčnem popuščanju.
S povečanjem moči srčnih kontrakcij SG spodbujajo vpliv močnejšega udarnega vala krvi, ki jo izbije srce, na baroreceptorje aortnega loka in karotidnih glomerulov, od koder prihajajo impulzi v središče vagusnega živca. Posledično se poveča tonus parasimpatičnega živčnega sistema, kar vodi do upočasnitve avtomatizma sinoatrijskega vozla, t.j. do negativnega kronotropnega učinka in do upočasnitve časa atrioventrikularnega prevajanja (negativni dromotropni učinek). Ta učinek je najbolj izrazit pri zdravilih digitalisa – digitoksinu in digoksinu. Odprava tahikardije povzroči zmanjšanje porabe kisika v miokardu in izboljšanje pretoka krvi v njem med podaljšano diastolo (med sistolo se pretok krvi v miokardu zmanjša). Izboljšanje energetske presnove normalizira delovanje ionskih črpalk, ki zagotavljajo iztiskanje kalcija(odstranjevanje kalcija iz celične citoplazme v zunajcelični prostor) in tudi sekvestracija kalcija(odstranjevanje kalcija v znotrajcelični depoji- v sarkoplazemski retikulum in mitohondrije). S tem glikozidi odpravijo hipodiastolo (nepopolno sprostitev miokarda med diastolo) in s tem zmanjšajo nepotrebno porabo energije.
S postopnim povečevanjem doz SG se najprej pokažejo njihovi pozitivni tuje in negativni kronotropni učinki, nato negativni dromotropni in nazadnje batmotropni učinki.
Negativni dromotropni učinek SG ni povezan le s sposobnostjo zdravil, da povečajo aktivnost centra vagusnega živca, temveč tudi z njihovim neposrednim učinkom na celice in vlakna prevodnega sistema. Pri bolnikih brez tahisistolične oblike aritmije je upočasnitev atrioventrikularnega prevajanja nezaželen učinek.
Pozitiven batmotropni učinek SG v obliki povečane razdražljivosti elementov prevodnega sistema v atrijih in prekatih lahko privede do pojava heterotopnih (ektopičnih, patoloških) žarišč samodejnega nastajanja impulzov z moteno prevodnostjo skozi miokard in srčno aritmijo. .
Farmakološki učinki delovanja SG:
● povečanje MOS;
● razbremenitev venskega dela krvnega obtoka in znižanje tlaka v njem (zmanjšanje predobremenitve srca);
● povečana diureza zaradi povečane ledvične prekrvavitve in glomerulne filtracije;
● zmanjšanje edema zaradi odprave stagnacije v venah sistemskega obtoka;
● izboljšanje oskrbe srca s krvjo, ko se preostali volumen krvi zmanjša, se njen pritisk na steno prekatov med diastolo zmanjša;
● izboljšanje izmenjave plinov in odprava pljučnega edema, saj povečanje krvnega pretoka v sistemskem obtoku pomaga razbremeniti pljučno cirkulacijo in zmanjšati pritisk v njenih posodah;
● odprava kratkega dihanja in visokega perifernega žilnega upora (t.j. zmanjšanje naknadne obremenitve) kot posledica zmanjšanja razdražljivosti dihalnih in vazomotornih centrov. Ta učinek je povezan s povečanjem vsebnosti kisika v arterijski krvi in zmanjšanjem koncentracije ogljikovega dioksida v njej.
SG imajo določene pomanjkljivosti:
● SG ima izjemno majhno širino terapevtskega delovanja. Zato za optimizacijo uporabe SG izvajamo TDM oziroma določamo koeficient Na+, - K+ - v eritrocitih bolnikov. Povečanje tega koeficienta za 30-40% po predpisovanju zdravila kaže, da je zdravilo doseglo terapevtsko koncentracijo.
● Možno je razviti toleranco (refrakternost) na SG. V številnih patoloških stanjih (mitralna stenoza, kronično pljučno srce, bolezen aorte, hipertiroidizem itd.) SG nimajo pozitivnega učinka na hemodinamiko.
● SG je kontraindiciran v primerih atrioventrikularnega bloka II - III stopnje, srčnega utripa manj kot 50 na minuto, hipokalemije in pomembne hiperkalcemije. SG tudi ni predpisan za akutno srčno popuščanje (na primer za AMI). V primeru AMI (v pogojih hipoksemije, presnovne acidoze in motenj elektrolitov) se poveča občutljivost miokarda na SG in posledično poveča tveganje za nastanek resnih motenj ritma (na primer ventrikularna fibrilacija do srčnega zastoja v sistoli). - kalcijeva kontraktura srca). Prav tako se SG ne predpisuje za AMI, ker intravensko dajanje (tudi zelo počasno!) poveča tonus koronarnih in sistemskih žil zaradi neposrednega in posrednega delovanja zdravil preko sproščanja kateholaminov, kar poveča pred- in naknadno obremenitev obolelih. srce. Pri hitri intravenski uporabi lahko ta lastnost povzroči vazospazem.
Sindromi zastrupitve z glikozidi:
1. Srčni sindrom: motnje ritma in prevodnosti, podaljšanje intervala P-Q na EKG, premik segmenta ST pod izolinijo, pojav ekstrasistole (prezgodnje kontrakcije miokarda) itd .;
2. Gastrointestinalni sindrom: epigastrična bolečina, anoreksija (izguba apetita), slabost, bruhanje, driska;
3. Nevrološki sindrom: nespečnost, glavobol, nevralgija v spodnji polovici obraza, šibkost, depresija, omotica, afazija (izguba razumevanja govora in/ali zmožnosti uporabe govora), strah, delirij, halucinacije, konvulzije;
4. Oftalmološki sindrom: zamegljena slika; rumene ali zelene lise; vid predmetov v rumeni barvi, v zmanjšani ali povečani obliki (mikro- ali makropsija); prisotnost svetlečega haloja okoli posameznih predmetov ali diplopije (dvojna slika).
V starosti so začetni simptomi predoziranja SG blagi, nevarnost zastrupitve z glikozidi pa največja.
Objekti. Pred več kot 200 leti je bilo ugotovljeno, da selektivno vplivajo na srce, povečujejo njegovo aktivnost, normalizirajo krvni obtok, kar zagotavlja anti-edematozni učinek.
Srčni glikozidi so glavna skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje akutnega in kroničnega srčnega popuščanja, pri katerem oslabitev kontraktilnosti miokarda povzroči srčno dekompenzacijo. Srce začne porabljati več energije in kisika za opravljanje potrebnega dela (zmanjša se učinkovitost), moteno je ionsko ravnovesje, presnova beljakovin in lipidov, viri srca pa so izčrpani. Udarni volumen se zmanjša s posledično motnjami krvnega obtoka, zaradi česar se poveča venski tlak, razvije se venski zastoj, poveča se hipoksija, kar prispeva k povečanemu srčnemu utripu (tahikardija), upočasni se kapilarni pretok krvi, pojavijo se edemi, zmanjša se diureza, cianoza in kratkotrajnost pojavi se sapa.
Farmakodinamični učinki srčnih glikozidov so posledica njihovega delovanja na srčno-žilni, živčni sistem, ledvice in druge organe.
Mehanizem kardiotoničnega delovanja je povezan z vplivom srčnih glikozidov na presnovne procese v miokardu. Medsebojno delujejo s sulfhidrilnimi skupinami transportne Na +, K + -ATPaze membrane kardiomiocitov, kar zmanjša aktivnost encima. Ionsko ravnovesje v miokardu se spremeni: znotrajcelična vsebnost kalijevih ionov se zmanjša, koncentracija natrijevih ionov v miofibrilah pa se poveča. To pomaga povečati vsebnost prostih kalcijevih ionov v miokardu, tako da jih sprosti iz sarkoplazemskega retikuluma in poveča izmenjavo natrijevih ionov z zunajceličnimi kalcijevimi ioni. Povečanje vsebnosti prostih kalcijevih ionov v miofibrilih spodbuja tvorbo kontraktilnega proteina (aktomiozina), potrebnega za krčenje srca. Srčni glikozidi normalizirajo presnovne procese in presnovo energije v srčni mišici, povečajo konjugacijo oksidativne fosforilacije. Posledično se sistola znatno poveča.
Povečana sistola vodi do povečanja utripnega volumna, iz srčne votline v aorto se izlije več krvi, krvni tlak se poveča, preso- in baroreceptorji so razdraženi, središče vagusnega živca je refleksno vzburjeno in ritem srčne aktivnosti se upočasni. . Pomembna lastnost srčnih glikozidov je njihova sposobnost podaljšanja diastole - ta postane daljša, kar ustvarja pogoje za počitek in prehrano miokarda ter obnavljanje stroškov energije.
Srčni glikozidi lahko zavirajo prevajanje impulzov skozi prevodni sistem srca, zaradi česar se interval med kontrakcijami atrijev in prekatov podaljša. Z odpravljanjem refleksne tahikardije, ki je posledica nezadostne prekrvavitve (Weinbridgeov refleks), srčni glikozidi prispevajo tudi k podaljšanju diastole. V velikih odmerkih glikozidi povečajo avtomatizem srca in lahko povzročijo nastanek heterotopnih žarišč vzbujanja in aritmije. Srčni glikozidi normalizirajo hemodinamske parametre, značilne za srčno popuščanje, hkrati pa odpravijo zastoje: tahikardija, zasoplost izginejo, cianoza se zmanjša, edem se zmanjša. diureza se poveča.
Nekateri srčni glikozidi imajo sedativni učinek na centralni živčni sistem (glikozidi adonisa, šmarnice). Diuretični učinek srčnih glikozidov je predvsem posledica izboljšanja delovanja srca, pomemben pa je tudi njihov neposredni stimulativni učinek na delovanje ledvic.
Glavne indikacije za uporabo srčnih glikozidov so akutno in kronično srčno popuščanje, atrijska fibrilacija in undulacija ter paroksizmalna tahikardija. Absolutna kontraindikacija je zastrupitev z glikozidi.
Pri dolgotrajni uporabi glikozidov je možno preveliko odmerjanje (glede na počasno izločanje in sposobnost kumulacije). spremljajo naslednji simptomi. Iz gastrointestinalnega trakta - epigastrična bolečina, slabost, bruhanje: srčni simptomi - bradikardija, tahiaritmija, atrioventrikularna prevodna motnja; srčna bolečina; v hudih primerih - disfunkcija vizualnega analizatorja (motnja barvnega vida - ksantopsija, makropsija, mikropsija). Diureza se zmanjša, funkcije živčnega sistema so motene (razburjenje, halucinacije itd.). Zdravljenje zastrupitve se začne z odvzemom glikozida. Predpisani so kalijevi pripravki (kalijev klorid, panangin, kalijev orotat), saj glikozidi zmanjšajo vsebnost kalijevih ionov v srčni mišici. Unitiol in difenin se uporabljata kot antagonista srčnih glikozidov zaradi vpliva na transportno ATPazo v kompleksni terapiji. Ker srčni glikozidi povečajo količino kalcijevih ionov v miokardu, se lahko predpišejo zdravila, ki te ione vežejo: dinatrijeva etilen diamin tetraocetna kislina ali citrati. Za odpravo nastajajočih aritmij se uporabljajo lidokain, difenin, propranolol in druga antiaritmična zdravila.
V medicinski praksi se uporabljajo različni pripravki iz rastlin, ki vsebujejo srčne glikozide: galenske, neogalenske, najpogosteje pa kemično čiste glikozide, za katere ni potrebna biološka standardizacija. Srčni glikozidi, pridobljeni iz različnih rastlin, se med seboj razlikujejo po farmakodinamiki in farmakokinetiki (absorpcija, sposobnost vezave na krvno plazmo in miokardne proteine, hitrost nevtralizacije in izločanja iz telesa).
Eden glavnih glikozidov digitalisa (purpurea) je digitoksin. Njegovo delovanje se začne po 2-3 urah, največji učinek je dosežen po 8-12 urah in traja do 2-3 tedne. Pri večkratni uporabi je digitoksin sposoben kopičenja (kumulacije). Glikozid, izoliran iz volnatega naprstca digoksin, ki deluje hitreje in krajši čas (do 2-4 dni), se v telesu kopiči v manjši meri kot digitoksin. Še hitrejša in krajša akcija celanidae (izolanid, prav tako pridobljen iz lisičjega volnatega. Ker pripravki digitalisa delujejo relativno počasi. dolgoročno pa jih je priporočljivo uporabljati za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja, pa tudi pri srčnih aritmijah. Celanid se lahko zaradi njegove farmakokinetike predpiše intravensko pri akutnem srčnem popuščanju.
Priprave spomladanskega adonisa ( adonizid) topijo se v lipidih in vodi, se ne absorbirajo popolnoma iz prebavil, imajo manjšo aktivnost, delujejo hitreje (po 2-4 urah) in krajše - (1-2 dni), saj se v manjši meri vežejo na krvne beljakovine. . Glede na izrazit pomirjevalni učinek so pripravki adonisa predpisani za nevroze, povečano razdražljivost ( Bekhterevovo zdravilo).
Pripravki Strophanthus so zelo topni v vodi, se slabo absorbirajo iz prebavil, zato jemanje peroralno daje šibek, nezanesljiv učinek. Rahlo se vežejo na beljakovine krvne plazme, zato je koncentracija prostih glikozidov v krvi zelo visoka. Pri parenteralni uporabi delujejo hitro in močno ter se ne zadržujejo v telesu. Strophanthus glikozid strofantin običajno dajemo intravensko (možno je subkutano in intramuskularno dajanje). Učinek opazimo po 5-10 minutah, trajanje učinka je do 2 dni. Strofantin se uporablja pri akutnem srčnem popuščanju, ki nastane zaradi dekompenziranih srčnih napak, miokardnega infarkta, okužb, zastrupitev itd.
Pripravki iz šmarnice so po farmakodinamiki in farmakokinetiki blizu pripravkom iz strofanta. Korglikon vsebuje vsoto glikozidov šmarnice, uporablja se intravensko pri akutnem srčnem popuščanju (kot strofantin). Galensko zdravilo - tinktura šmarnice pri peroralnem zaužitju ima rahel stimulativni učinek na srce in sedativni učinek na centralni živčni sistem, lahko poveča aktivnost in toksičnost
Izkazalo se je, da so srčne bolezni bolezni, ki se jih v Singapurju najbolj bojijo. Poročilo navaja, da je od vseh smrti v Singapurju srčna bolezen odgovorna za 30 % smrti. To so pravzaprav zaskrbljujoča poročila in resnično zahtevajo, da je treba sprejeti več previdnostnih ukrepov glede bolezni.
Državljani Singapurja morajo sprejeti previdnostne ukrepe, tako da opravijo pregled srčnega ognjišča in zagotovijo zdravila v primerih, ko je potrjeno, da obstaja bolezen! Med srčnimi boleznimi, ki se jih najbolj bojijo, so naslednje:
1. Srčni zastoj
Ali ste vedeli, da ima vaše telo električni sistem, ki ob okvari resno ogroža zdravje? Ko se to zgodi, se krvni pretok ustavi, to stanje imenujemo srčni zastoj. To bolezen povzroča ventrikularna fibrilacija in slišali boste, da vaše srce bije hitro in neredno. To je življenjsko nevarno stanje in prizadeti lahko celo umre v primerih zapoznele pozornosti.
Njegovi simptomi vključujejo nenaden kolaps, pomanjkanje dihanja, izgubo pulza in tudi izgubo zavesti. Vedno je pomembno, da takoj poiščete pomoč pri kardiologu v Singapurju.
2. Hipertenzivna srčna bolezen
Hipertenzivna srčna bolezen je tudi med najpogostejšimi prijavljenimi primeri v Singapurju. Bolezen se pojavi, ko imate dalj časa visok krvni tlak. Zaradi visokega pritiska v venah se stene ven zadebelijo in zato ni dovolj dotoka kisika. Če je to še povečano z usedlinami holesterola v stenah, se poveča tveganje za srčni napad!
Zato je za vse državljane Singapurja pomembno, da si redno merijo srčni tlak, da se omogoči zgodnja diagnoza te bolezni. Srčni specialist bo vedno našel način, kako se spoprijeti s tem v zgodnjih fazah in vedno služi namenu, da vas prihrani pred prihajajočimi nevarnostmi!
3. Bolečine v prsih
Ta bolezen je povezana s pritiskom, polnostjo, pekočim občutkom in tudi kratko sapo. Drugi simptomi vključujejo hladno potenje, slabost ali celo bruhanje. Ti simptomi so tako pogosti pri Singapurcih in zelo pomembno je, da se s tem spopademo.
Pomembno je, da obiščete specialistično kliniko za srce, da ugotovite, ali obstajajo takšne bolezni! Vedno je bolje zdraviti prej, preden postane kronično in izven nadzora.
4. Cerebrovaskularna bolezen
Cerebrovaskularna bolezen je še ena pogosta bolezen, ki prizadene državljane Singapurja. Vpliva na krvne žile in prekrvavitev možganov. Običajno povzroči možgansko kap ali včasih krvavitev, ki lahko povzroči poškodbe možganov.
Za prepoznavanje te bolezni je potreben kardiolog, saj so simptomi vedno odvisni od položaja blokade in poškodbe možganskega tkiva.
Posledični simptomi so različni in segajo od nenadnega glavobola, šibkosti na eni strani, otrplosti na straneh in celo zmedenosti. Posamezniki lahko tudi izgubijo ravnotežje, izgubijo pol vid in izgubijo zavest. To stanje je vedno mogoče zdraviti v Singapurju po strokovnih navodilih in postopkih zdravstvenih nasvetov strokovnjakov!
Druge nevarnosti za zdravje, o katerih pogosto poročajo, vključujejo prirojeno srčno bolezen, šum na srcu in nereden srčni utrip. To so najpogosteje prijavljeni primeri v Singapurju in pravzaprav je pametno preučiti in opraviti temeljit pregled v zvezi s to boleznijo.
Zakaj je pomembno opraviti pregled srca v Singapurju?
Pregled srca, ki ga opravi specialist za srce v Singapurju, je pravzaprav zelo pomemben za pregled državljanov Singapurja. Presejanje pomaga prepoznati dejavnike tveganja, ki bi lahko povzročili bolezni srca.
Ambulanta za kardiologijo bo opravila temeljit pregled indeksa telesne mase, krvnega tlaka, oceno depresivne lestvice in oceno spanja. Drugi pomembni pregledi so fizični pregled, krvni sladkor in ocena holesterola. Ta test bo dejansko pokazal stanje vašega zdravja in ga je mogoče zlahka uporabiti za sklepanje, ali obstaja tveganje za bolezen.
Ko boste opravili vse te preglede v Cardio care centru, boste imeli zagotovilo in boljši načrt v primerih pojava srčne nepravilnosti. Presejanje tudi olajša ozdravitev, preden pride do resne epizode!
Iskanje prave kardio specialistične klinike v Singapurju
Singapur ima najboljše specialistične klinike za srce z dejansko najboljšimi kardiologi. So številni vrhunski kardiologi, ki imajo svoje zasebne klinike na prestižnih lokacijah, kot sta medicinski center Mount Elizabeth in zdravstveni center Farrer Park.
Te zdravstvene ustanove so si za prednostno nalogo postavile zaščito življenj državljanov Singapurja pred vsemi oblikami srčnih bolezni. Pravzaprav so med vodilnimi kardio oskrbami v Singapurju. Tukaj v Singapurju morate resnično uživati v najboljših storitvah. Vedno vam bodo postregli kadarkoli v dnevu. Če ste v dvomih, se lahko obrnete tudi na bolnišnično osebje in prosite za njihov priporočeni seznam zdravnikov kardiologa Singapore Mount Elizabeth.
Ta neverjetna kardio nega bo zagotovila, da vas bo obiskal najboljši kardiolog. Seznam vodilnih kardiologov tukaj je neskončen. Samo pregledati morate svoje srce in si prihraniti težave in tvegane situacije, ki lahko dejansko ogrozijo vaše življenje.
Vsebina
Če obstaja sum na eno od bolezni srca iz skupine diagnoz, učinek zdravil iz farmakološke skupine srčnih glikozidov zagotavlja pozitivno dinamiko in v najkrajšem možnem času. Izbira primernega zdravila opravi lečeči zdravnik, odvisno od značilnosti patologije in starosti bolnika. Obstaja znana klasifikacija srčnih glikozidov, ki jo je pomembno upoštevati pri uvajanju režima intenzivne terapije.
Kaj so srčni glikozidi
Predstavniki te farmakološke skupine se priporočajo za patologije kardiovaskularnega sistema. Srčni glikozidi so zdravila sintetičnega ali rastlinskega izvora, ki ugodno vplivajo na miokard v fazi relapsa. Imajo več oblik sproščanja in so namenjeni za intravensko in peroralno dajanje. V prvem primeru se terapevtski učinek opazi veliko hitreje.
Če se pojavijo neprijetni simptomi zastoja v pljučih ali je kontraktilnost srčne mišice oslabljena, je zelo težko stabilizirati splošno stanje kliničnega bolnika brez dodatne uporabe takih zdravil. Produktivno se absorbirajo v sistemski krvni obtok, imajo sistemski učinek na telo, lajšajo bolečine in simptome tesnobe.
Farmakološki učinki
Uporaba zdravil iz te skupine mora potekati v celoti. Farmakološki učinki srčnih glikozidov se ne razširijo le na miokard, ampak na celoten srčno-žilni sistem kot celoto. Aktivne sestavine zdravil opravljajo v prizadetem telesu naslednje funkcije, ne le zdravijo, ampak podaljšujejo obdobje remisije:
- povečana diureza s posledično znižanjem krvnega tlaka;
- stimulacija pretoka krvi v komore;
- povečana moč srčnih kontrakcij;
- povečanje diastole, zmanjšanje sistole;
- upočasnitev srčnega utripa, kar je še posebej pomembno pri aritmiji.
Mehanizem delovanja
Glavna naloga srčnih glikozidov je spodbujanje kontrakcije miokarda z minimalno porabo energije. Terapevtski učinek je opazen na samem začetku zdravljenja in je zagotovljen zaradi aktivnosti aktivnih snovi. Po uporabi predstavnikov določene farmakološke skupine so možne naslednje vrste mehanizma delovanja v telesu:
- Antiaritmik. Obstaja zmanjšanje srčnega utripa in povečanje trajanja obdobja miokardne relaksacije (diastole).
- Kardiotonično. Zagotavlja ponovno vzpostavitev normalnega krvnega pretoka in povečano moč miokarda.
- Protiishemično. Spodbuja širjenje koronarnih žil, zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku in hranilih.
- Diuretik. Zagotavlja znižanje krvnega tlaka in odstranjuje odvečno tekočino iz telesa.
- Žilni. Obnavlja prepustnost žilnih sten, normalizira žilni tonus in normalno delovanje notranjih organov in sistemov.
- Stabilizirajoče. Zavira aktivnost beljakovin in encimov, ki so odgovorni za presnovo ionov med kardiomiociti in krvjo.
- Blokiranje. Zavira širjenje stresorjev, pomirja živčni sistem.
Indikacije za uporabo
Če se pojavijo težave v delovanju kardiovaskularnega sistema, zdravnik predpiše srčne glikozide za lajšanje bolečin in dolgoročen terapevtski učinek. Uporaba takšnih zdravil je dovoljena le po zdravniškem nasvetu, pri čemer je pomembno upoštevati koncentracijo učinkovin, ki vstopajo v sistemski krvni obtok. Pozitivno dinamiko opazimo v naslednjih kliničnih slikah:
- srčna, atrijska fibrilacija;
- atrioventrikularni blok;
- odpoved srca;
- bolezni vagusnega živca;
- kronično stanje v fazi dekompenzacije;
- simptomi tahikardije;
- motnje krvnega obtoka 3-4 stopinj;
- zapleti visokega krvnega sladkorja;
- ventrikularna ekstrasistola.
Razvrstitev
Ko smo ugotovili, kaj spada med srčne glikozide, je pomembno, da natančno razumemo, kdaj in katera zdravila s srčnim učinkom mora bolnik vzeti, da se srčna aktivnost obnovi hitreje in brez morebitnih zapletov. Spodaj je pogojna klasifikacija, ki temelji na načelu delovanja, ki ga zdravniki uporabljajo pri predpisovanju enega ali drugega režima intenzivne nege. Torej:
- Inotropni pozitivni učinek znatno poveča raven kalcija v mišičnih strukturah.
- Barotropni pozitivni učinek je nevaren v primeru prevelikega odmerjanja, saj se razvije ventrikularna aritmija.
- Kronotropni negativni učinek, pri katerem se patogena aktivnost vagusnega živca le poveča.
- Dromotropni negativni učinek s patološko upočasnitvijo prenosa impulzov vzdolž atrioventrikularnega spoja.
Imena zdravil
Da bi zagotovili visoko verjetnost hitrega okrevanja po srčno-žilnih boleznih v najkrajšem možnem času, je za zdravljenje priporočljivo izbrati hitro delujoče srčne glikozide. Takšna zdravila takoj izboljšajo splošno počutje, vendar njihov terapevtski učinek ni dovolj dolgo časa, potreben je še en odmerek. Dolgodelujoči glikozidi se počasi absorbirajo v sistemski obtok, hkrati pa zagotavljajo trajne in dolgoročne zdravstvene koristi.
Preden naročite in kupite srčne glikozide v spletni trgovini, se morate dodatno posvetovati z zdravnikom in individualno prilagoditi dnevne odmerke. Pomembno je preučiti navodila, da izključite negativne učinke na gastrointestinalni trakt, sistemsko prebavo in živčni sistem. morebitne spremembe splošnega počutja je treba individualno dogovoriti z lečečim zdravnikom.
Hitro delovanje
Korglykon je srčni glikozid z blagim kardiotoničnim učinkom neposredno na mestu patologije. Na voljo samo v obliki raztopine za intravensko dajanje, bolniki ga aktivno uporabljajo za učinkovito zdravljenje blagih oblik srčne disfunkcije. Primeri prevelikega odmerjanja in neželeni učinki so izjemno redki. pozitivna dinamika je opazna 15-20 minut po intravenski injekciji.
Strofantin je še en srčni glikozid, ki je potreben kot pomembna sestavina ukrepov oživljanja pri akutnem in kroničnem srčnem popuščanju z dekompenzacijo. Tudi to so intravenske injekcije, ki imajo več stranskih učinkov kot zgoraj omenjena zdravila. Pozitivna dinamika je opazna v prvih minutah po injiciranju.
Podaljšano
Digoksin je značilen za srčne glikozide, topne v maščobi, ki v sodobni farmakologiji vsebujejo več oblik sproščanja za večje udobje bolnikov. To so tablete in injekcije. V prvem primeru govorimo o peroralnem dajanju zdravil za srce, da zagotovimo počasno, a stabilno pozitivno dinamiko osnovne bolezni. Injekcije se dajejo počasi intravensko in so "nujna pomoč" srčnemu bolniku v hudih kliničnih stanjih.
Digitoksin je srčni glikozid s kumulativnim učinkom rastlinskega izvora. Zdravilna učinkovina je foxglove purpurea, ki je zagotovila ime zdravila. V latinščini zveni kot "digitalis". Zdravilo se daje intravensko kapalno. Izboljšanje splošnega počutja se počasi povečuje, vendar je za uporabo zdravila značilen dolgotrajen učinek.
Celanid je srčni glikozid z eno samo obliko sproščanja - tablete za peroralno uporabo. Oblika sproščanja je zelo priročna, zlasti za bolnike, ki niso izgubili sposobnosti za delo. Toda terapevtski učinek je komaj opazen in se postopoma povečuje. Aktivna sestavina je lanatozid C, pomožne sestavine so magnezij, kalij, laktoza, krompirjev škrob.
Pravila za zdravljenje z glikozidi
Pojav znakov srčnega popuščanja mora takoj opozoriti kliničnega bolnika. V primeru obsežnih srčnih patologij zdravnik vključi srčne glikozide v kompleksno terapevtsko shemo, vendar strogo ne priporoča kršitve dnevnega odmerka. Koncentracijo zdravila v krvi je treba postopoma povečevati, nato tudi zmerno zmanjšati in popolnoma izločiti. To je razloženo z "akumulativnim učinkom", ki poteka na ravni membran poškodovanih celic.
Ne glede na to, katere posebne sestavine vsebuje kemična sestava srčnega glikozida - šmarnica, adonis ali sintetična snov, je treba prisotnost največjega odmerka izbranega zdravila v kompleksnem režimu zdravljenja pustiti največ 3 -5 dni. V nasprotnem primeru ni mogoče izključiti neželenih učinkov in simptomov prevelikega odmerjanja.
Ko so glikozidi neučinkoviti
Med potekom patološkega procesa srčni glikozidi ne morejo vedno normalizirati bolnikovega stanja, v nekaterih kliničnih slikah pa ni mogoče izključiti močnega poslabšanja zdravja. Predstavnike te farmakološke skupine je mogoče prenesti v aktivno fazo, če so prisotna taka patološka stanja srčno-žilnega sistema. Zdravljenje je še vedno neučinkovito:
- kronični perikarditis;
- mitralna stenoza;
- insuficienca aortne zaklopke;
- restriktivna kardiomiopatija.
Kontraindikacije
Preden ugotovite končno ceno tipičnega zdravila, je pomembno natančno prebrati zdravstvene omejitve uporabe. Takšno konzervativno zdravljenje ni dovoljeno vsem bolnikom, obstajajo naslednje kontraindikacije:
- blokada atrioventrikularnega vozla 2-3 stopinj;
- zastrupitev z glikozidi;
- akutni miokardni infarkt;
- hipokalemija in hiperkalciemija;
- povečana občutljivost telesa na aktivne sestavine;
- zapletena odpoved ledvic.
Vzroki zastrupitve s srčnimi glikozidi
Če sistematično povečate predpisani odmerek zdravila, preveliko odmerjanje temelji na tako imenovanem "kumulativnem učinku", ki poveča koncentracijo aktivne sestavine v krvi. Pacient se počuti šibkega in poskuša več ležati. Druge manifestacije tega patološkega procesa so počasen srčni utrip, pogosta omotica, slabost in aritmija. Takšne anomalije je mogoče varno povezati s prevelikim odmerkom in takoj prenehati jemati zdravilo.
Prva pomoč pri zastrupitvah
Potrebno je očistiti kri in prebavni trakt prekomernih koncentracij srčnih glikozidov. V prvem primeru jemljite sorbente (Enterosgel, Sorbex) peroralno, v drugem primeru intravensko dajte kalijeve pripravke (Panangin, Kalijev klorid). Za normalizacijo splošnega ozadja dodatno organizirajte simptomatsko zdravljenje aritmije in počasnega srčnega utripa. Na primer, za učinkovito odpravo blokade in bradikardije je indicirana uporaba zdravila Atropin.
Cena zdravil
Stroški predstavnikov te farmakološke skupine se razlikujejo, vendar morate začeti ne iz cenovnega razreda, ampak se bolj osredotočiti na končni rezultat zdravljenja. Takšna zdravila je mogoče prosto kupiti v lekarni ali naročiti v spletni lekarni s pomočjo barvitih katalogov. Spodaj so predstavljene približne cene srčnih glikozidov:
Video: zdravljenje srčnega popuščanja
Pozor! Informacije, predstavljene v članku, so zgolj informativne narave. Materiali v članku ne spodbujajo k samozdravljenju. Samo kvalificirani zdravnik lahko postavi diagnozo in da priporočila za zdravljenje na podlagi posameznih značilnosti posameznega bolnika.
Ste našli napako v besedilu? Izberite ga, pritisnite Ctrl + Enter in vse bomo popravili!Iz tega članka boste izvedeli: čemu so namenjeni srčni glikozidi, seznam zdravil, njihova imena in oblike sproščanja, kako vplivajo na srce in ali vplivajo na druge organe. Kakšne terapevtske in stranske učinke lahko pričakujemo.
Datum objave članka: 09.02.2017
Članek posodobljen datum: 29.05.2019
Srčni glikozidi so skupina zdravilnih učinkovin rastlinskega in sintetičnega izvora, katerih delovanje je usmerjeno v izboljšanje srčne aktivnosti. Uporabljajo se predvsem za zdravljenje hudih bolečin, ki jih povzroča zmanjšanje kontraktilnosti miokarda in se kažejo z znaki kongestije v pljučih (kratka sapa, piskajoče dihanje) ali drugih organih in tkivih (otekanje nog, povečana jetra, kopičenje tekočine v prsih in trebušna votlina).
O vseh vprašanjih glede indikacij za zdravljenje s srčnimi glikozidi, izbire zdravila, režima odmerjanja in odmerjanja odloča kardiolog, internist ali družinski zdravnik.
Izvor, zdravilni učinki in imena zdravil
Viri prvih glikozidnih zdravil so bile zdravilne rastline:
- strophanthus,
- digitalis,
- šmarnica.
Dešifriranje kemijske formule je omogočilo umetno sintetiziranje zdravil, ki so enaka njihovim rastlinskim virom. Glede na vrsto zdravilne rastline, značilnosti porazdelitve v telesu in kardiotonični učinek delimo srčne glikozide na polarne in relativno polarne. Opisani so v tabeli.
| Polar (sredstva s kratkim delovanjem) | Relativno polarna (srednje delujoča zdravila) |
|---|---|
| Strophanthus: Strofantin. Šmarnica: Korglykon. |
Digitalis: digoksin, celanid. |
Posebnosti:
|
Posebnosti:
|
Srčni glikozidi povzročajo krčenje srca redko, a ritmično, močno in produktivno. Zaradi tega se krvni obtok v vseh posodah in notranjih organih izboljša, njegova stagnacija se zmanjša, miokard pa počiva več časa in obnavlja svojo moč.
Mehanizem delovanja glikozidov
Za vse srčne glikozide so značilni naslednji terapevtski učinki:
- Kardiotonično - povečana intenzivnost, vendar zmanjšano trajanje sistole (faza kontrakcije). Zaradi tega se poveča moč miokarda, ki obnovi sposobnost črpanja krvi (poveča se količina krvi, ki jo sprosti v žile na kontrakcijo).
- Antiaritmik - upočasni nastajanje električnih impulzov v srcu in njihovo prevodnost po vseh njegovih delih. Posledično se srčni utrip zmanjša in trajanje diastole (obdobje sprostitve srca) se poveča.
- Antiishemično - izboljšanje krvnega obtoka v oslabljenih miokardnih celicah, vendar ne z širjenjem koronarnih žil, temveč z zmanjšanjem potrebe po kisiku in hranilih.
- Diuretik - odstranjuje odvečno tekočino iz telesa.
- Vaskularni – obnovitev oslabljenega žilnega tonusa v vitalnih organih.
Ti terapevtski učinki temeljijo na več mehanizmih delovanja. Srčni glikozidi ne povzročajo toliko strukturnih sprememb v miokardu, temveč spremembe na ravni metabolizma in elektrolitov:
- Zaviranje aktivnosti beljakovin in encimov, odgovornih za izmenjavo ionov med kardiomiociti in krvjo: kalij jih zapusti, natrij in kalcij pa se aktivno prenašata v celice.
- Aktivacija spojin, ki izvajajo miokardne kontrakcije - aktin in miozin.
- Stimulacija vagusnega živca, ki poveča učinke parasimpatičnega živčnega sistema na srce (zmanjša razdražljivost in srčni utrip).
- Blokiranje adrenalina in drugih stresnih dejavnikov, ki pospešijo srčni utrip, vznemirijo živčni sistem, vendar ne povečajo moči kontrakcij.
- Konstrikcija krvnih žil v trebušni votlini s hkratno razširitvijo možganskih, ledvičnih in kožnih arterij. Posledično se pospeši krvni obtok, izboljša se delovanje ledvic in spodbudi uriniranje, kar je zelo pomembno za odpravo manifestacij srčnega popuščanja.
Nepravilno zdravljenje s srčnimi glikozidi ali preveliko odmerjanje spremlja prekomerno kopičenje kalija v krvi (hiperkaliemija), znižanje ravni natrija in kalcija (hiponatremija in hipokalciemija). Takšne elektrolitske motnje povečajo razdražljivost miokarda, kar povzroči hude motnje ritma in napredovanje srčnega popuščanja.
Različna glikozidna zdravila - različni učinki: Strofantin, Korglikon, Digoksin, Celanid
Bistvenega pomena je ločevanje srčnih glikozidov glede na hitrost nastopa in trajanje kardiotoničnega učinka.
Hitro delovanje
To so zdravila Strophanthin, Korglykon.
Učinek se začne 7-10 minut po intravenskem dajanju, je maksimalno izražen po 2 urah in popolnoma izgine po 10-12 urah. To je posledica dejstva, da se ne kopičijo (kopičijo) v tkivih, saj so topni v vodi - zlahka vstopijo v miokard in se zlahka izločijo z urinom.
Korglikon
Hitro delujoč srčni glikozid, ki ima blag kardiotonični učinek. V primerjavi z drugimi zdravili iz te skupine je šibkejši, vendar je precej učinkovit pri zdravljenju blagih oblik srčne disfunkcije. Na voljo samo v obliki raztopine za intravensko dajanje. Redko povzroča neželene učinke in preveliko odmerjanje.
Strofantin
Idealno zdravilo za nujno oskrbo bolezni, ki jih spremlja akutno in dekompenzirano kronično srčno popuščanje. Tako kot Korglikon je na voljo samo v obliki raztopine za intravensko dajanje, vendar ima v primerjavi z njim močnejši in dolgotrajnejši učinek. Bolniki ga dobro prenašajo, vendar so možni neželeni učinki pri prehitrem dajanju ali dolgotrajni uporabi.
Dolgotrajno (dolgoročno)
Delujejo počasi, a dolgotrajno: učinek nastopi po 1-2 urah, največ po 3-4 urah, traja približno en dan. Takšne lastnosti so posledica dejstva, da aktivne snovi počasi prodrejo v miokard, se vežejo na krvne beljakovine, vendar dolgo krožijo in jih nevtralizirajo jetra. Dolgo delujoči glikozidi so digoksin in celanid.
Poleg naštetih srčnih glikozidov obstajajo zdravila, ki imajo še daljši čas delovanja (do 3 dni): Digitoksin, Metildigitoksin. Njihova rastlinska osnova je enaka kot pri digoksinu – naprstec. Danes so ukinjeni zaradi velikega števila primerov prevelikega odmerjanja in zastrupitve.
Digoksin
Iz skupine zdravil »v maščobi topnih srčnih glikozidov« je za zdravljenje hudih oblik srčnega popuščanja najprimernejši digoksin. Njegova topnost v vodi in maščobah je omogočila izdelavo tablet in dozirnih oblik za injiciranje.
Za lajšanje akutnih stanj so indicirane injekcije, ki jih je najbolje aplicirati intravensko kapalno, v skrajnem primeru pa zelo počasi v curku. Kronične oblike odpovedi krvnega obtoka zdravimo s tabletami. S pravilno uporabo digoksina lahko dosežete opazen učinek brez negativnih posledic. Nepravilno zdravljenje vodi v predoziranje in zastrupitev z glikozidi (digitalis).
Celanid
Celanid ima v primerjavi z digoksinom manj izrazit potencirajoči učinek na srce. Zdravilo deluje nežno in postopoma. Zato ga je bolje uporabiti pri zmernih manifestacijah srčnega popuščanja. Toda toksični učinki in preveliko odmerjanje se pojavljajo veliko manj pogosto. Na voljo samo v obliki tablet.
Indikacije in kontraindikacije
Indikacije
Srčni glikozidi lahko pomagajo pri zdravljenju bolezni, ki jih spremlja zmanjšana kontraktilnost miokarda in kongestivno srčno popuščanje, in sicer:
- Kronične oblike odpovedi krvnega obtoka 3-4 stopinj, ki se kažejo z:
- močno otekanje nog ali celega telesa;
- kratka sapa v mirovanju in z minimalnim naporom;
- vlažno piskanje v pljučih kongestivne narave;
- kopičenje tekočine v trebuhu in prsih.
- Srčno popuščanje 2-3 stopinj, ki ga ni mogoče zdraviti z drugimi zdravili (diuretiki, enalapril, beta blokatorji itd.).
- Akutno nastajajoča kritična dekompenzacija kroničnega srčnega popuščanja (klinika pljučnega edema).
- Motnje supraventrikularnega ritma (atrijska fibrilacija, paroksizmalna tahikardija, ekstrasistola) s kroničnim srčnim popuščanjem ali brez njega.
Učinki srčnih glikozidov pri srčnem popuščanju. Kliknite na fotografijo za povečavo Kontraindikacije
Tudi če ima oseba indikacije za zdravljenje, lahko pride do primerov, ko bo treba uporabo teh zdravil opustiti:
- Blokada atrioventrikularnega vozla 2-3 stopinj.
- Alergijske reakcije na zdravilo.
- Znaki zastrupitve z glikozidi ali sum nanjo.
- Srčni utrip se upočasni na manj kot 50–55/minuto, tako z atrijsko fibrilacijo kot brez nje.
- Akutno obdobje miokardnega infarkta.
- Hipokalemija in hiperkalciemija (nizek kalij in visok kalcij v krvi).
- Huda odpoved ledvic.
Ko so glikozidi neučinkoviti
Poleg kontraindikacij obstajajo primeri srčnega popuščanja, pri katerih srčni glikozidi niso kontraindicirani, vendar jih tudi odsvetujemo, saj ne rešijo težave:
Pravila in aksiomi zdravljenja z glikozidi
Za hitro delujoče srčne glikozide (Korglikon, Strofantin) ni predvidenih režimov zdravljenja, saj se ta zdravila hitro izločijo iz telesa.
Digoksin ima, nasprotno, kumulativne lastnosti in se ob dolgotrajni uporabi kopiči v presežnih količinah, kar lahko povzroči preveliko odmerjanje.
Da se to ne bi zgodilo, morate upoštevati načelo postopnega zdravljenja:
- Obdobje nasičenosti telesa z glikozidi (digitalizacija). V tem času se odmerek zdravila postopoma povečuje, dokler se ne pojavijo jasni znaki izboljšanja bolnikovega stanja. Prepričajte se, da ne preseže največje dovoljene vrednosti in da se ne pojavijo znaki prevelikega odmerjanja.
- Obdobje vzdrževalne terapije. Po zmanjšanju manifestacij srčnega popuščanja se odmerek zdravila postopoma zmanjša na raven, pri kateri lahko ohrani vse dosežene terapevtske učinke. Ko se ugotovi, bolnik sistematično jemlje zdravilo v tem odmerku.
Izbira režima zdravljenja, vrste zdravila in njegovega odmerka opravi kardiolog, pa tudi družinski zdravnik ali terapevt. Samozdravljenje je nesprejemljivo.
Nevarnost prevelikega odmerjanja
Preseganje dovoljenega odmerka glikozidov ogroža zastrupitev. Manifestira se z naslednjimi simptomi:
- aritmija (ekstrasistole, utripanje);
- počasen srčni utrip (srčni utrip manj kot 60/min);
- šibkost;
- omotica;
- poslabšanje simptomov srčnega popuščanja.
Faze zdravljenja v tem primeru:
- Zdravilo se ukine.
- Vzemite sorbent: aktivno oglje, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
- Uporabite pripravek kalija (Panangin, Kalijev klorid, Asparkam).
- Nevtralizirajte glikozid, ki kroži v krvi, z dajanjem zdravila Unithiol.
- Odpravite aritmijo: lidokain, novokainamid, amiodaron.
- Odprava blokade in bradikardije: Atropin.
Prognoza, rezultati zdravljenja
Ob pravilni uporabi srčnih glikozidov le 5% občuti znake zastrupitve. Kako pogosto pride do pomembnega zmanjšanja simptomov srčnega popuščanja in kako dolgo je treba zdravila jemati, je prikazano v tabeli:
Kljub dejstvu, da glikozidi veljajo za zdravila stare generacije, ostajajo pomembni v svetu sodobnih zdravil. Glavna stvar je, da se zdravite pod nadzorom specialista. V tem primeru bo korist od njih več desetkrat večja od verjetnosti morebitne škode.