Samo v posameznih primerih bolezni ne spremlja vnetje - razširjen patološki proces, nekakšna reakcija človeškega telesa, katerega namen je odkrivanje, uničenje ali odstranitev patogena. Vnetje je posledica poškodb tkivnih celic s toksini, mikrofloro, fizikalnimi ali kemičnimi sredstvi. Kako torej ravnati z žarišči vnetja, ki se pojavijo, ko bolezen napreduje? Kako človeku povrniti zdravje in dobro počutje? Optimalna rešitev za bolezni, ki jih spremlja vnetje, so protivnetna zdravila.
Njihovo zdravilno delovanje je usmerjeno v zatiranje proliferativne in eksudativne faze vnetja, ki se izvaja z zaviranjem sinteze prostaglandinov. Protivnetna zdravila prispevajo k zaviranju aktivnosti ciklooksigenaze, zaviranju proizvodnje mediatorjev, znižanju ravni histamina, serotonina in bradikinina, pa tudi k stabilizaciji celičnih membran in zvišanju praga zaznavanja bolečinskih receptorjev.
Protivnetni učinek imajo zdravila, ki spadajo v različne farmakološke skupine. V terapevtski praksi najdejo uporabo pri širokem spektru vnetnih bolezni in reakcij. Do danes obstajata dve glavni skupini protivnetnih zdravil: glukokortikoidi in nesteroidna protivnetna zdravila.
Glukokortikoidi - kaj je to?
so steroidni hormoni, ki jih sintetizira skorja nadledvične žleze. Tako kot njihovi sintetični analogi se uporabljajo ne le za zdravljenje bolezni, ki jih spremljajo vnetja, ampak tudi za insuficienco nadledvične žleze. Glukokortikoidi zavirajo sproščanje faktorja, ki aktivira trombocite, iz celičnih membran in arahidonske kisline, kar povzroča anabolizem beljakovin v jetrih in tudi katabolizem v drugih tkivih. Ta skupina zdravil spodbuja prerazporeditev podkožne maščobe. Pri jemanju teh zdravil se maščoba začne kopičiti predvsem v predelu trebuha, obraza in ramenskega obroča.
Ena od pomembnih funkcij glukokortikoidov, zaradi katerih je ta skupina zdravil postala razširjena v medicini, je njihova edinstvena sposobnost zatiranja vnetja. Izvajanje tega delovanja se izvaja z zaviranjem encima fosforilaze A2, pa tudi zaradi zatiranja sinteze levkotrienov in prostaglandinov. Druga sposobnost takšnih zdravil je zajeziti razvoj alergijskih reakcij. Ta učinek je posledica zmanjšanja števila krožečih bazofilcev in zmanjšanja koncentracije vnetnih mediatorjev.
Med najvidnejšimi predstavniki te skupine zdravil lahko ločimo naslednja zdravila: Lemod, Decadron, Akortin, Metipred, Kenakort in druga.
Indikacije in kontraindikacije za uporabo glukokortikoidov
Glukokortikoidi se lahko uporabljajo kot nadomestno zdravljenje nadledvične insuficience. Zdravniki priporočajo njihovo uporabo v primerih, kot so:
- šok pogoji;
- napadi astme;
- vnetni procesi;
- alergijske manifestacije;
- bronhialna astma;
- dermatoze itd.
Upoštevajte, da imajo glukokortikoidi, tako kot vsa zdravila, kontraindikacije za uporabo. V nobenem primeru ne jemljite te skupine zdravil, če imate tuberkulozo, ste dovzetni za virusne ali glivične okužbe. Poleg tega zavrnite zdravljenje z glukokortikoidi v primeru individualne intolerance za ta zdravila ali njihove sestavine.
Če napačno uporabljate ta protivnetna zdravila, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
- arterijska hipertenzija;
- bolečine v hrbtenici;
- zabuhlost;
- aritmija;
- razjede na dvanajstniku in želodcu;
- duševne motnje;
- spremembe teže.
Če se ta protivnetna zdravila uporabljajo lokalno v daljšem časovnem obdobju, se na mestih njihove uporabe občutno poveča dovzetnost za okužbe. Z drugimi besedami, inhalacijski glukokortikoidi v nekaterih primerih povzročijo glivične bolezni nosu in ust.
Kako pravilno jemati glukokortikoide?
Zdravniki priporočajo jemanje glukokortikoidov v obliki tablet. Intravensko dajanje teh hormonskih zdravil je dovoljeno le v nujnih primerih. Intramuskularno dajanje glukokortikoidov je predpisano zelo redko, saj povzroči razvoj atrofije maščobnega tkiva in mišic na mestu injiciranja.
Hormonske protivnetne tablete se uporabljajo za kratek čas, ko gre za nujna stanja: šok, sistemske alergijske manifestacije itd. V tem primeru se glukokortikoidi dajejo enkrat in v največjih odmerkih. Pri dolgotrajni uporabi te skupine zdravil se je treba prilagoditi fiziološkemu dnevnemu ritmu njihove sinteze. Dnevni odmerek je razdeljen na tri odmerke, od tega dva zjutraj, preostanek pa zvečer. Praviloma so sprva glukokortikoidi predpisani v povprečnem odmerku, nato pa zdravnik, ki analizira reakcijo bolnikovega telesa, prilagodi režim zdravljenja.
Zelo pomembno! Dolgotrajno uporabo hormonov skorje nadledvične žleze spremlja zmanjšanje sinteze lastnih hormonov, kar lahko v primeru nenadnega umika teh zdravil povzroči insuficienco nadledvične žleze. Pravilna odpoved takih zdravil temelji na postopnem zmanjšanju odmerka za 2,5-5 mg. v tednu. Menijo, da dlje ko je bila terapija z glukokortikoidi izvedena, počasneje jih je treba preklicati.
Nesteroidna protivnetna zdravila so skupina najbolj priljubljenih zdravil, ki se pogosto uporabljajo v farmacevtski praksi. Po statističnih podatkih vsako leto približno 30 milijonov ljudi na svetu jemlje to skupino zdravil. Ta protivnetna zdravila so postala priljubljena zaradi svojih edinstvenih lastnosti: odpravljajo vnetje, lajšajo bolečino in zagotavljajo antipiretični učinek. Paracetamol, Citramon, Ketanov, Voltaren, Aspirin, Indometacin so najbolj znani predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil je blokiranje določenih encimov, ki prispevajo k tvorbi biološko aktivnih snovi, odgovornih za vnetni odziv. Ta skupina zdravil se uporablja za odpravo povišane telesne temperature, lajšanje vnetja in bolečine. Praviloma ga zdravniki predpisujejo za:
- bolezni mišično-skeletnega sistema;
- poškodbe in modrice;
- prehladi;
- glavoboli, migrene;
- ginekološke bolezni;
- ishemična srčna bolezen;
- ledvične in jetrne kolike.
Ne pozabite, da imajo protivnetna zdravila tudi kontraindikacije za uporabo. Ne morete jih jemati pri razjedah na želodcu, med nosečnostjo, pa tudi med dojenjem. Poleg tega je to skupino zdravil prepovedano uporabljati pri ljudeh s preobčutljivostjo za ta zdravila.
Otrokom je treba dajati protivnetna zdravila za bolezni, ki jih spremljajo vnetni procesi, zvišana telesna temperatura, vnetje bezgavk, otekanje, bolečina in drugi podobni pojavi. Protivnetna zdravila za otroke predpisuje izključno zdravnik specialist, odvisno od vrste bolezni in posameznih značilnosti otrokovega telesa. Ob tem je zelo pomembno, da starši med zdravljenjem ne kažejo pretirane samostojnosti, ampak strogo upoštevajo priporočila zdravnika. Nepravilna uporaba takšnih zdravil lahko pri otroku povzroči okvaro vida in sluha, alergijske manifestacije, draženje želodca, notranje krvavitve in druge nevarne pojave.
Običajno zdravniki otrokom predpišejo naslednja protivnetna zdravila: aspirin, indometacin, ibuprofen, paracetamol in mefenaminsko kislino.
Spodaj je seznam priljubljenih protivnetnih zdravil, katerih navodila so na voljo na naši spletni strani. Samo sledite povezavi na seznamu za navodila in priporočila za uporabo tega zdravila.
2319 0
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so eno glavnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje vnetnih bolezni sklepov.
Predpisani so v rednih tečajih za kronične procese, po potrebi - za poslabšanje bolezni in akutne vnetne procese. NSAID obstajajo v različnih dozirnih oblikah - tablete, mazila, raztopine za injiciranje. Izbira potrebnega zdravila, odmerjanja in pogostosti njegove uporabe mora opraviti zdravnik.
NSAID - kaj je ta skupina zdravil?
Skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil je precej obsežna in vključuje zdravila različnih kemičnih struktur. Ime "nesteroidni" kaže njihovo razliko od druge velike skupine protivnetnih zdravil - kortikosteroidnih hormonov.
Skupne lastnosti vseh zdravil v tej skupini so njihovi trije glavni učinki - protivnetni, analgetični, antipiretični.
To je razlog za drugo ime te skupine - nenarkotični analgetiki, pa tudi ogromna širina njihove uporabe. Ti trije učinki so pri vsakem zdravilu izraženi različno, zato ne morejo biti popolnoma zamenljivi. 
Na žalost imajo vsa zdravila iz skupine NSAID podobne neželene učinke. Najbolj znani med njimi so provokacija želodčne razjede, toksičnost jeter in zatiranje hematopoeze. Zaradi tega ne smete preseči odmerka, navedenega v navodilih, in jemljite ta zdravila tudi, če sumite na te bolezni.
S takšnimi zdravili je nemogoče zdraviti bolečine v trebuhu - vedno obstaja nevarnost poslabšanja stanja. Za izboljšanje njihove učinkovitosti v vsaki specifični situaciji in zmanjšanje možne škode za zdravje so izumili različne dozirne oblike nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Zgodovina odkritja in nastanka
Uporaba zeliščnih zdravil s protivnetnimi, antipiretičnimi in analgetičnimi učinki je opisana v zapisih Hipokrata. Toda prvi natančen opis učinka nesteroidnih protivnetnih zdravil sega v 18. stoletje.
Leta 1763 je angleški zdravnik in duhovnik Edward Stone v pismu predsedniku londonske kraljeve družbe zapisal, da ima poparek vrbovega lubja, ki raste v Angliji, antipiretične lastnosti, opisal recept za njeno pripravo in način uporabe pri vročinskih razmerah.
Skoraj pol stoletja pozneje je I. Lear v Franciji iz vrbovega lubja izoliral snov, ki je določala njene zdravilne lastnosti. Po analogiji z 
latinsko ime za vrbi je salix, to snov je imenoval salicin. To je bil prototip sodobne acetilsalicilne kisline, za katero so se leta 1839 naučili pridobivati kemično.
Industrijska proizvodnja nesteroidnih protivnetnih zdravil se je začela leta 1888, prvo zdravilo, ki se je pojavilo na lekarniških policah, je bila acetilsalicilna kislina pod trgovskim imenom Aspirin, ki jo proizvaja Bayer, Nemčija. Še vedno ima v lasti pravice do blagovne znamke Aspirin, zato drugi proizvajalci acetilsalicilno kislino proizvajajo pod mednarodnim nelastniškim imenom ali ustvarjajo svoje (na primer Upsarin).
Novejši razvoj je privedel do pojava številnih novih zdravil. Raziskave se nadaljujejo še danes, ustvarjajo se vse bolj varna in učinkovita sredstva. Nenavadno, toda prva hipoteza o mehanizmu delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil je bila oblikovana šele v 20-ih letih XX stoletja. Pred tem so zdravila uporabljali empirično, njihove odmerke so določali glede na počutje bolnika, stranski učinki pa niso bili dobro raziskani.
Farmakološke lastnosti in mehanizem delovanja
Mehanizem razvoja vnetne reakcije v telesu je precej zapleten in vključuje verigo kemičnih reakcij, ki se med seboj sprožijo. Ena od skupin snovi, ki sodelujejo pri razvoju vnetja, so prostaglandini (prvo so jih izolirali iz tkiva prostate, od tod tudi ime). Te snovi imajo dvojno funkcijo - sodelujejo pri tvorbi zaščitnih faktorjev želodčne sluznice in pri vnetnem procesu.
Sintezo prostaglandinov izvajata dve vrsti encima ciklooksigenaze. COX-1 sintetizira "želodčne" prostaglandine, COX-2 pa "vnetno" in je običajno neaktiven. Nesteroidna protivnetna zdravila vplivajo na delovanje COX. Njihov glavni učinek - protivnetni - je posledica zaviranja COX-2, stranski učinek pa kršitev zaščitne pregrade želodca - inhibicija COX-1.
Poleg tega nesteroidna protivnetna zdravila precej močno posegajo v celično presnovo, kar je razlog za njihov analgetični učinek – motijo prevajanje živčnih impulzov. To je tudi vzrok za letargijo, kot stranski učinek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil. Obstajajo dokazi, da ta zdravila stabilizirajo lizosomske membrane z upočasnitvijo sproščanja litičnih encimov.
Pri vstopu v človeško telo se ta zdravila absorbirajo večinoma v želodcu, v majhnih količinah - iz črevesja.
Absorpcija je različna, pri novih zdravilih lahko biološka uporabnost doseže 96 %. Zdravila, obložena z enterično oblogo (Aspirin-cardio), se absorbirajo veliko slabše. Prisotnost hrane ne vpliva na absorpcijo zdravil, ker pa povečujejo kislost, jih je priporočljivo jemati po obroku.
Presnova nesteroidnih protivnetnih zdravil poteka v jetrih, kar je povezano z njihovo toksičnostjo za ta organ in nezmožnostjo uporabe pri različnih boleznih jeter. Majhen del prejetega odmerka zdravila se izloči skozi ledvice. Trenutni razvoj na področju nesteroidnih protivnetnih zdravil je namenjen zmanjšanju njihovega učinka na COX-1 in hepatotoksičnost.
Indikacije za uporabo - obseg
Bolezni in patološka stanja, pri katerih so predpisana nesteroidna protivnetna zdravila, so raznolika. Tablete so predpisane kot antipiretik za nalezljive in neinfekcijske bolezni, pa tudi kot zdravilo za glavobol, zobne, sklepne, menstrualne in druge vrste bolečin (razen bolečine v trebuhu, če vzrok ni pojasnjen). Pri otrocih se nesteroidne protivnetne supozitorije uporabljajo za lajšanje vročine. 
Intramuskularne injekcije nesteroidnih protivnetnih zdravil so predpisane kot analgetik in antipiretik v resnem stanju bolnika. Nujno so del litične mešanice - kombinacije zdravil, ki vam omogočajo hitro znižanje nevarne temperature. Intraartikularne injekcije zdravijo hude poškodbe sklepov, ki jih povzročajo vnetne bolezni.
Mazila se uporabljajo za lokalne učinke na vnete sklepe, pa tudi pri boleznih hrbtenice, poškodbah mišic za lajšanje bolečin, oteklin in vnetja. Mazila se lahko nanašajo samo na zdravo kožo. Pri boleznih sklepov se lahko kombinirajo vse tri dozirne oblike.
Najbolj znana zdravila skupine
Prvo nesteroidno protivnetno zdravilo, ki je bilo trženo, je bila acetilsalicilna kislina pod blagovno znamko Aspirin. To ime je kljub temu, da je komercialno, močno povezano z zdravilom. Predpisano je za zniževanje vročine, lajšanje glavobolov, v 
majhni odmerki - za izboljšanje reoloških lastnosti krvi. Pri boleznih sklepov se redko uporablja.
Metamizol (Analgin) - nič manj priljubljen kot aspirin. Uporablja se za lajšanje bolečin različnega izvora, vključno s sklepnimi. Prepovedan v mnogih evropskih državah, saj ima močan zaviralni učinek na hematopoezo.
- eno najbolj priljubljenih zdravil za zdravljenje sklepov. Vključeno v številna mazila, na voljo v in. Ima izrazit protivnetni in analgetični učinek, skoraj brez sistemskega učinka.
Stranski učinki
Kot pri vsakem zdravilu, tudi pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil obstajajo številni neželeni učinki. Najbolj znana med njimi je ulcerogena, torej povzroča razjedo. Povzroča ga inhibicija COX-1 in je v selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravilih skoraj popolnoma odsoten.
Derivati kisline imajo dodaten ulcerogeni učinek zaradi povečanja kislosti želodčnega soka. Večina nesteroidnih protivnetnih zdravil je kontraindicirana pri gastritisu z visoko kislostjo, peptični razjedi želodca in dvanajstnika, GERB.
Drug pogost učinek je hepatotoksičnost. Lahko se kaže z bolečino in težo v trebuhu, prebavnimi motnjami, včasih - kratkotrajnim ikteričnim sindromom, srbenjem kože in drugimi manifestacijami poškodb jeter. Za hepatitis, cirozo in 
odpoved jeter Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana.
Zaviranje hematopoeze, ki ob stalnem preseganju odmerka vodi do razvoja anemije, v nekaterih primerih - pancitopenije (pomanjkanje vseh krvnih celic), oslabljene imunosti, krvavitve. Nesteroidna protivnetna zdravila niso predpisana za hude bolezni kostnega mozga in po njegovi presaditvi.
Učinki, povezani z oslabljenim počutjem - slabost, šibkost, zaviranje reakcij, zmanjšana pozornost, utrujenost, alergijske reakcije do astmatičnih napadov - se pojavijo posamezno.
Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil
Do danes obstaja veliko zdravil skupine NSAID, njihova razvrstitev pa bi morala pomagati zdravniku pri izbiri najprimernejšega zdravila. V tej klasifikaciji so navedena samo mednarodna nelastniška imena.
Kemična struktura
Glede na kemično strukturo se razlikujejo takšna nesteroidna protivnetna zdravila.
Kisline (absorbirajo v želodcu, povečajo kislost):
- salicilati:
- pirazolidini:
- derivati indolocetne kisline:
- derivati fenilocetne kisline:
- oksikami:
- derivati propionske kisline:
Nekislinski derivati (ne vplivajo na kislost želodčnega soka, se absorbirajo v črevesju):
- alkanoni:
- derivati sulfonamida:
Glede na učinek na COX-1 in COX-2
Neselektivni - zavirajo obe vrsti encimov, ti vključujejo večino nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Selektivno (koksibi) zavirajo COX-2, ne vplivajo na COX-1:
- celekoksib;
- rofekoksib;
- valdekoksib;
- parekoksib;
- lumirakoksib;
- Etorikoksib.
Selektivna in neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila
Večina nesteroidnih protivnetnih zdravil je neselektivnih, ker zavirajo obe vrsti COX. Selektivna nesteroidna protivnetna zdravila so sodobnejša zdravila, ki delujejo predvsem na COX-2 in minimalno vplivajo na COX-1. To zmanjša tveganje za neželene učinke.
Vendar pa popolna selektivnost delovanja zdravil še ni dosežena in tveganje za neželene učinke bo vedno.
Zdravila nove generacije
Nova generacija vključuje ne le selektivna, ampak tudi nekatera neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, ki imajo izrazito učinkovitost, vendar so manj strupena za jetra in hematopoetski sistem. 
Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije:
- - ima podaljšano obdobje delovanja;
- - ima najmočnejši analgetični učinek;
- - podaljšano obdobje delovanja in izrazit analgetični učinek (primerljivo z morfinom);
- Rofekoksib- najbolj selektivno zdravilo, odobreno za bolnike z gastritisom, peptičnim ulkusom brez poslabšanja.
Nesteroidna protivnetna mazila
Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v obliki za lokalno uporabo (mazila in geli) ima številne prednosti, predvsem odsotnost sistemskega učinka in ciljno usmerjenega učinka na žarišče vnetja. Pri boleznih sklepov so skoraj vedno predpisani. Najbolj priljubljena mazila:
- indometacin;
NSAID v tabletah
Najpogostejša dozirna oblika nesteroidnih protivnetnih zdravil so tablete. Uporablja se za zdravljenje različnih bolezni, vključno s sklepnimi.
Od prednosti - jih je mogoče predpisati za zdravljenje manifestacij sistemskega procesa, ki zajame več sklepov. Od pomanjkljivosti - izraziti stranski učinki. Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil v tabletah je precej dolg, med njimi:
Splošne funkcije aplikacije
Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov se predpisujejo v tečajih ali po potrebi, odvisno od poteka bolezni.
Glavna značilnost njihove uporabe je, da ni treba hkrati jemati več zdravil te skupine v isti dozirni obliki (zlasti za tablete), saj to poveča neželene učinke, terapevtski učinek pa ostane enak.
Po potrebi je dovoljeno uporabljati različne dozirne oblike hkrati. Pomembno si je zapomniti, da so kontraindikacije za jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil skupne za večino zdravil v skupini.
NSAID ostajajo najpomembnejše zdravljenje sklepov. Težko jih je in včasih skoraj nemogoče nadomestiti z drugimi sredstvi. Sodobna farmakologija razvija nova zdravila iz te skupine, da bi zmanjšala tveganje njihovih stranskih učinkov in povečala selektivnost delovanja.
riž. eno. Presnova arahidonske kisline
PG imajo vsestransko biološko aktivnost:
a) so mediatorji vnetnega odziva: povzroči lokalno vazodilatacijo, edem, eksudacijo, migracijo levkocitov in druge učinke (predvsem PG-E 2 in PG-I 2);
6) senzibilizirajo receptorje na mediatorje bolečine (histamin, bradikinin) in mehanske vplive, ki znižujejo prag občutljivosti na bolečino;
v) povečati občutljivost hipotalamičnih centrov termoregulacije na delovanje endogenih pirogenov (interlevkin-1 in drugi), ki nastanejo v telesu pod vplivom mikrobov, virusov, toksinov (predvsem PG-E 2).
V zadnjih letih je bilo ugotovljeno, da obstajata vsaj dva izoencima ciklooksigenaze, ki ju zavirajo nesteroidna protivnetna zdravila. Prvi izoencim - COX-1 (COX-1 - angleško) - nadzoruje proizvodnjo prostaglandinov, ki uravnavajo celovitost sluznice prebavil, delovanje trombocitov in ledvični pretok krvi, drugi izoencim - COX-2 - sodeluje pri sinteza prostaglandinov med vnetjem. Poleg tega je COX-2 v normalnih pogojih odsoten, ampak nastane pod vplivom nekaterih tkivnih dejavnikov, ki sprožijo vnetno reakcijo (citokini in drugi). V zvezi s tem se domneva, da je protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil posledica zaviranja COX-2, njihove neželene reakcije pa zaradi inhibicije COX, predstavljena je klasifikacija NSAID glede na selektivnost za različne oblike ciklooksigenaze. Razmerje med aktivnostjo nesteroidnih protivnetnih zdravil v smislu blokiranja COX-1 / COX-2 omogoča presojo njihove potencialne toksičnosti. Manjša kot je ta vrednost, bolj selektivno je zdravilo glede na COX-2 in zato manj strupeno. Na primer, za meloksikam je 0,33, diklofenak - 2,2, tenoksikam - 15, piroksikam - 33, indometacin - 107.
Tabela 2. Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil po selektivnosti za različne oblike ciklooksigenaze
(Perspektive terapije z zdravili, 2000, z dodatki)
Drugi mehanizmi delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil
Protivnetni učinek je lahko povezan z zaviranjem peroksidacije lipidov, stabilizacijo lizosomskih membran (oba mehanizma preprečujeta poškodbe celičnih struktur), zmanjšanjem tvorbe ATP (zmanjša se energijska oskrba vnetne reakcije), zaviranjem agregacija nevtrofilcev (sproščanje vnetnih mediatorjev iz njih je oslabljeno), zaviranje proizvodnje revmatoidnega faktorja pri bolnikih z revmatoidnim artritisom. Analgetični učinek je v določeni meri povezan s kršitvijo prevodnosti impulzov bolečine v hrbtenjači ().
Glavni učinki
Protivnetni učinek
Nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo predvsem fazo eksudacije. Najmočnejša zdravila -,, - delujejo tudi na fazo proliferacije (zmanjšajo sintezo kolagena in s tem povezano sklerozo tkiva), vendar šibkeje kot na eksudativno fazo. NSAID praktično ne vplivajo na fazo spremembe. Glede na protivnetno delovanje so vsa nesteroidna protivnetna zdravila slabša od glukokortikoidov., ki z zaviranjem encima fosfolipaze A 2 zavirajo presnovo fosfolipidov in motijo tvorbo tako prostaglandinov kot levkotrienov, ki sta tudi najpomembnejša mediatorja vnetja ().
Analgetični učinek
V večji meri se kaže z bolečinami nizke in zmerne intenzivnosti, ki so lokalizirane v mišicah, sklepih, tetivah, živčnih deblih, pa tudi z glavobolom ali zobobolom. Pri hudi visceralni bolečini je večina nesteroidnih protivnetnih zdravil manj učinkovita in slabša od analgetičnega učinka zdravil iz skupine morfina (narkotični analgetiki). Hkrati so številne nadzorovane študije pokazale dokaj visoko analgetično aktivnost,,, s kolikami in pooperativnimi bolečinami. Učinkovitost nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ledvični koliki, ki se pojavi pri bolnikih z urolitiazo, je v veliki meri povezana z zaviranjem proizvodnje PG-E 2 v ledvicah, zmanjšanjem ledvičnega pretoka krvi in tvorbe urina. To vodi do zmanjšanja tlaka v ledvični medenici in sečevodih nad mestom obstrukcije in zagotavlja dolgotrajen analgetični učinek. Prednost nesteroidnih protivnetnih zdravil pred narkotičnimi analgetiki je v tem, da ne zavirajo dihalnega centra, ne povzročajo evforije in odvisnosti od drog, pri kolikah pa je pomembno tudi, da so nimajo spazmodičnega učinka.
Antipiretični učinek
NSAID delujejo samo pri zvišani telesni temperaturi. Ne vplivajo na normalno telesno temperaturo, po čemer se razlikujejo od "hipotermičnih" zdravil (klorpromazin in drugih).
Antiagregacijski učinek
Zaradi inhibicije COX-1 v trombocitih se zavira sinteza endogenega proagregantnega tromboksana. Ima najmočnejšo in najdaljšo antiagregacijsko aktivnost, ki nepopravljivo zavira sposobnost agregacije trombocitov za celotno življenjsko dobo (7 dni). Antiagregacijski učinek drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil je šibkejši in reverzibilen. Selektivni zaviralci COX-2 ne vplivajo na agregacijo trombocitov.
Imunosupresivni učinek
Izraža se zmerno, kaže se pri dolgotrajni uporabi in ima "sekundarni" značaj: nesteroidna protivnetna zdravila z zmanjšanjem prepustnosti kapilar otežujejo imunskokompetentnim celicam stik z antigenom in stik protiteles s substratom.
FARMAKOKINETIKA
Vsa nesteroidna protivnetna zdravila se dobro absorbirajo v prebavilih. Skoraj v celoti vezan na plazemski albumin, medtem ko izpodriva nekatera druga zdravila (glej poglavje), pri novorojenčkih pa bilirubin, kar lahko privede do razvoja bilirubinske encefalopatije. Najbolj nevarni v tem pogledu so salicilati in. Večina nesteroidnih protivnetnih zdravil dobro prodre v sinovialno tekočino sklepov. NSAID se presnavljajo v jetrih in izločajo skozi ledvice.
INDIKACIJE ZA UPORABO
1. Revmatične bolezni
Revmatizem (revmatična vročina), revmatoidni artritis, protin in psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis (Bekhterevova bolezen), Reiterjev sindrom.
Upoštevati je treba, da imajo pri revmatoidnem artritisu samo nesteroidna protivnetna zdravila simptomatski učinek brez vpliva na potek bolezni. Ne morejo ustaviti napredovanja procesa, povzročiti remisijo in preprečiti razvoj deformacije sklepov. Hkrati je olajšanje, ki ga nesteroidna protivnetna zdravila prinašajo bolnikom z revmatoidnim artritisom, tako pomembna, da nihče od njih ne more brez teh zdravil. Pri velikih kolagenozah (sistemski eritematozni lupus, skleroderma in drugi) so nesteroidna protivnetna zdravila pogosto neučinkovita.
2. Nerevmatske bolezni mišično-skeletnega sistema
Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, travme (domače, športne). Pogosto je v teh pogojih učinkovita uporaba lokalnih dozirnih oblik nesteroidnih protivnetnih zdravil (mazila, kreme, geli).
3. Nevrološke bolezni. Nevralgija, išias, išias, lumbago.
4. Ledvična, jetrna kolika.
5. Sindrom bolečine različne etiologije, vključno z glavobolom in zobobolom, pooperativno bolečino.
6. Vročina(praviloma pri telesni temperaturi nad 38,5 ° C).
7. Preprečevanje arterijske tromboze.
8. Dismenoreja.
Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo pri primarni dismenoreji za lajšanje bolečin, povezanih s povečanjem materničnega tonusa zaradi hiperprodukcije PG-F 2a. Poleg analgetičnega učinka nesteroidnih protivnetnih zdravil zmanjšajo količino izgube krvi.
Pri uporabi so opazili dober klinični učinek, predvsem pa natrijeve soli,,,. Nesteroidna protivnetna zdravila so predpisana ob prvem pojavu bolečine v 3-dnevnem tečaju ali na predvečer menstruacije. Neželeni učinki so glede na kratkotrajno uporabo redki.
KONTRAINDIKACIJE
Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih okvarah jeter in ledvic, citopenijah, individualni nestrpnosti, nosečnosti. Po potrebi so najvarnejši (vendar ne pred porodom!) majhni odmerki ().
Trenutno je bil ugotovljen poseben sindrom - NSAID-gastroduodenopatija(). Le delno je povezan z lokalnim škodljivim učinkom NSAID (večinoma so organske kisline) na sluznico in je predvsem posledica zaviranja izoencima COX-1 kot posledica sistemskega delovanja zdravil. Zato lahko pride do gastrotoksičnosti pri katerem koli načinu dajanja nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Poraz želodčne sluznice poteka v 3 fazah:
1) zaviranje sinteze prostaglandinov v sluznici;
2) zmanjšanje prostaglandinsko posredovane proizvodnje zaščitne sluzi in bikarbonatov;
3) pojav erozij in razjed, ki so lahko zapletene zaradi krvavitve ali perforacije.
Poškodbe so pogosteje lokalizirane v želodcu, predvsem v antrumu ali prepiloričnem predelu. Klinični simptomi pri NSAID-gastroduodenopatiji so odsotni pri skoraj 60 % bolnikov, zlasti pri starejših, zato se diagnoza v mnogih primerih postavi s fibrogastroduodenoskopijo. Hkrati pri mnogih bolnikih z dispeptičnimi težavami poškodbe sluznice niso zaznane. Odsotnost kliničnih simptomov pri NSAID-gastroduodenopatiji je povezana z analgetičnim učinkom zdravil. Zato bolnike, zlasti starejše, ki pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil ne občutijo neželenih učinkov na prebavilih, štejemo za skupino s povečanim tveganjem za razvoj resnih zapletov gastroduodenopatije NSAID (krvavitve, hude anemije) in zahtevajo zlasti skrbno spremljanje, vključno z endoskopskimi raziskavami (1).
Dejavniki tveganja za gastrotoksičnost:ženske, starost nad 60 let, kajenje, zloraba alkohola, družinska anamneza ulcerozne bolezni, sočasna huda srčno-žilna bolezen, sočasna uporaba glukokortikoidov, imunosupresivov, antikoagulantov, dolgotrajno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, visoki odmerki ali hkratna uporaba dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil. Imajo največjo gastrotoksičnost in ().
Metode za izboljšanje prenašanja nesteroidnih protivnetnih zdravil.
I. Hkratna uporaba zdravilščiti sluznico gastrointestinalnega trakta.
Glede na kontrolirana klinična preskušanja je sintetični analog PG-E 2, misoprostol, zelo učinkovit, ki lahko prepreči razvoj razjed tako v želodcu kot v dvanajstniku (). Na voljo so kombinacije nesteroidnih protivnetnih zdravil in misoprostola (glejte spodaj).
Tabela 3 Zaščitni učinek različnih zdravil proti razjedam prebavil, ki jih povzročajo NSAID (Po Prvak G.D. et al., 1997 () z dodatki)
+
preventivni učinek
0
brez preventivnega učinka
učinek ni določen
*
nedavni podatki kažejo, da je famotidin učinkovit pri velikih odmerkih
Zaviralec protonske črpalke omeprazol ima približno enako učinkovitost kot misoprostol, vendar se bolje prenaša in hitreje lajša refluks, bolečine in prebavne motnje.
H2-blokatorji lahko preprečijo nastanek razjed na dvanajstniku, vendar so praviloma neučinkoviti proti razjedam na želodcu. Vendar pa obstajajo dokazi, da visoki odmerki famotidina (40 mg dvakrat na dan) zmanjšajo pojavnost razjed na želodcu in dvanajstniku.
riž. 2. Algoritem za preprečevanje in zdravljenje NSAID-gastroduodenopatije.
Avtor Loeb D.S. et al., 1992 () z dodatki.
Citoprotektivno zdravilo sukralfat ne zmanjša tveganja za želodčne razjede, njegov učinek na razjedo dvanajstnika pa ni v celoti ugotovljen.
II. Spreminjanje taktike uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, kar vključuje (a) zmanjšanje odmerka; (b) prehod na parenteralno, rektalno ali lokalno uporabo; (c) jemanje enterično topnih dozirnih oblik; (d) uporaba predzdravil (npr. sulindak). Vendar pa zaradi dejstva, da NSAID-gastroduodenopatija ni toliko lokalna kot sistemska reakcija, ti pristopi ne rešujejo problema.
III. Uporaba selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Kot je navedeno zgoraj, obstajata dva izoencima ciklooksigenaze, ki ju blokirajo nesteroidna protivnetna zdravila: COX-2, ki je odgovoren za proizvodnjo prostaglandinov med vnetjem, in COX-1, ki nadzoruje proizvodnjo prostaglandinov, ki ohranjajo celovitost sluznice prebavil, ledvični pretok krvi in delovanje trombocitov. Zato bi morali selektivni zaviralci COX-2 povzročiti manj neželenih učinkov. Prva taka zdravila so in. Kontrolirane študije, izvedene pri bolnikih z revmatoidnim artritisom in osteoartritisom, so pokazale, da jih bolje prenašajo in niso slabše od njih glede učinkovitosti ().
Razvoj razjede na želodcu pri bolniku zahteva odpravo nesteroidnih protivnetnih zdravil in uporabo zdravil proti razjedi. Nadaljnja uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, na primer pri revmatoidnem artritisu, je možna le ob sočasnem dajanju misoprostola in rednega endoskopskega spremljanja.
II. NSAID lahko neposredno vplivajo na ledvični parenhim, kar povzroči intersticijski nefritis(tako imenovana "analgetična nefropatija"). Najbolj nevaren v tem pogledu je fenacetin. Možne so resne poškodbe ledvic do razvoja hude ledvične odpovedi. Razvoj akutne odpovedi ledvic z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil kot posledica hudi alergijski intersticijski nefritis.
Dejavniki tveganja za nefrotoksičnost: starost nad 65 let, ciroza jeter, predhodna ledvična patologija, zmanjšanje volumna krvi v obtoku, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, sočasna uporaba diuretikov.
Hematotoksičnost
Najbolj značilni za pirazolidine in pirazolone. Najbolj grozljivi zapleti pri njihovi uporabi - aplastična anemija in agranulocitoza.
koagulopatija
NSAID zavirajo agregacijo trombocitov in imajo zmeren antikoagulantni učinek z zaviranjem tvorbe protrombina v jetrih. Posledično se lahko razvije krvavitev, pogosteje iz prebavil.
Hepatotoksičnost
Lahko pride do sprememb v aktivnosti transaminaz in drugih encimov. V hudih primerih - zlatenica, hepatitis.
Preobčutljivostne reakcije (alergije)
Izpuščaj, angioedem, anafilaktični šok, Lyellov in Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijski nefritis. Kožne manifestacije pogosteje opazimo pri uporabi pirazolonov in pirazolinov.
Bronhospazem
Praviloma se razvije pri bolnikih z bronhialno astmo in pogosteje pri jemanju aspirina. Njeni vzroki so lahko alergijski mehanizmi, pa tudi zaviranje sinteze PG-E 2, ki je endogeni bronhodilatator.
Podaljšanje nosečnosti in zamuda pri porodu
Ta učinek je posledica dejstva, da prostaglandini (PG-E 2 in PG-F 2a) stimulirajo miometrij.
KONTROLA ZA DOLGO UPORABO
Prebavila
Bolnike je treba opozoriti na simptome lezij v prebavilih. Vsake 1-3 mesece je treba opraviti test fekalne okultne krvi (). Če je mogoče, redno izvajajte fibrogastroduodenoskopijo.
Rektalne supozitorije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba uporabljati pri bolnikih, ki so bili operirani na zgornjem delu prebavil, in pri bolnikih, ki jemljejo več zdravil hkrati. Ne smejo se uporabljati pri vnetju rektuma ali anusa in po nedavni anorektalni krvavitvi.
Tabela 4 Laboratorijsko spremljanje za dolgotrajno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil
ledvice
Potrebno je spremljati pojav edema, meriti krvni tlak, zlasti pri bolnikih s hipertenzijo. Enkrat na 3 tedne se opravi klinični test urina. Vsake 1-3 mesece je treba določiti raven serumskega kreatinina in izračunati njegov očistek.
Jetra
Pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba nemudoma odkriti klinične znake okvare jeter. Vsake 1-3 mesece je treba spremljati delovanje jeter, določiti aktivnost transaminaz.
hematopoeza
Poleg kliničnega opazovanja je treba enkrat na 2-3 tedne opraviti klinični krvni test. Poseben nadzor je potreben pri predpisovanju pirazolona in derivatov pirazolidina ().
PRAVILA UPORABE IN DOZIRANJA
Individualizacija izbire zdravil
Za vsakega bolnika je treba izbrati najučinkovitejše zdravilo z najboljšo toleranco. Poleg tega je to lahko kateri koli nesteroidni antirevmatiki, kot protivnetno pa je treba predpisati zdravilo iz skupine I. Občutljivost bolnikov na nesteroidna protivnetna zdravila celo ene kemične skupine se lahko zelo razlikuje, zato neučinkovitost enega od zdravil ne pomeni neučinkovitosti skupine kot celote.
Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji, zlasti pri zamenjavi enega zdravila z drugim, je treba upoštevati, da razvoj protivnetnega učinka zaostaja za analgetikom. Slednje opazimo v prvih urah, medtem ko je protivnetno - po 10-14 dneh rednega vnosa, po predpisu ali oksikami pa še kasneje - po 2-4 tednih.
Odmerjanje
Vsako novo zdravilo je treba temu bolniku predpisati. pri najnižjem odmerku. Z dobro toleranco po 2-3 dneh se dnevni odmerek poveča. Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, zadnja leta pa se pojavlja težnja po povečevanju enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katere je značilna najboljša toleranca ( , ), ob ohranjanju omejitev pri maksimalnih odmerkih , , , . Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le z uporabo zelo velikih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Čas prejema
Z dolgotrajnim imenovanjem (na primer pri revmatologiji) se nesteroidna protivnetna zdravila jemljejo po obroku. Za hiter analgetični ali antipiretični učinek pa jih je bolje predpisati 30 minut pred ali 2 uri po obroku z 1/2-1 kozarcem vode. Po jemanju 15 minut je priporočljivo, da ne ležite, da preprečite razvoj ezofagitisa.
Trenutek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil se lahko določi tudi glede na čas največje resnosti simptomov bolezni (bolečina, togost v sklepih), torej ob upoštevanju kronofarmakologije zdravil. V tem primeru lahko odstopate od splošno sprejetih shem (2-3 krat na dan) in predpišete nesteroidna protivnetna zdravila kadar koli v dnevu, kar vam pogosto omogoča doseganje večjega terapevtskega učinka z nižjim dnevnim odmerkom.
Pri hudi jutranji okorelosti je priporočljivo jemati hitro absorbirajoča nesteroidna protivnetna zdravila čim prej (takoj po prebujanju) ali predpisati dolgodelujoča zdravila ponoči. Najvišjo stopnjo absorpcije v prebavilih in s tem hitrejši začetek učinka ima vodotopna ("šumeča").
Monoterapija
Hkratna uporaba dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil ni priporočljiva iz naslednjih razlogov:
– učinkovitost takšnih kombinacij ni objektivno dokazana;
- v številnih takih primerih pride do zmanjšanja koncentracije zdravil v krvi (na primer zmanjša koncentracijo , , , , ), kar vodi v oslabitev učinka;
- poveča se tveganje za nastanek neželenih reakcij. Izjema je možnost uporabe v kombinaciji s katerim koli drugim nesteroidnim protivnetnim zdravilom za povečanje analgetičnega učinka.
Nekaterim bolnikom se lahko dajo dva nesteroidna protivnetna zdravila ob različnih urah dneva, na primer zjutraj in popoldan nesteroidna protivnetna zdravila, ki se hitro absorbirajo, ter dolgodelujoča nesteroidna protivnetna zdravila zvečer.
INTERAKCIJE Z ZDRAVILAMI
Precej pogosto so bolnikom, ki prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, predpisana druga zdravila. V tem primeru je treba upoštevati možnost njihove interakcije med seboj. torej Nesteroidna protivnetna zdravila lahko povečajo učinek posrednih antikoagulantov in peroralnih hipoglikemikov.. Istočasno, oslabijo učinek antihipertenzivov, povečajo toksičnost aminoglikozidnih antibiotikov, digoksina in nekatera druga zdravila, kar je pomembnega kliničnega pomena in vključuje številna praktična priporočila (). Če je mogoče, se je treba izogibati hkratnemu dajanju nesteroidnih protivnetnih zdravil in diuretikov, na eni strani zaradi oslabitve diuretičnega učinka, na drugi pa zaradi tveganja za razvoj ledvične odpovedi. Najbolj nevarna je kombinacija s triamterenom.
Številna zdravila, predpisana sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, lahko vplivajo na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko:
antacidi, ki vsebujejo aluminij(almagel, maalox in drugi) in holestiramin zmanjša absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavilih. Zato lahko sočasno dajanje takih antacidov zahteva povečanje odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil, zato so potrebni vsaj 4-urni intervali med jemanjem holestiramina in nesteroidnih protivnetnih zdravil;
natrijev bikarbonat poveča absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu;
protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil okrepijo glukokortikoidi in "počasna" (osnovna) protivnetna zdravila(pripravki zlata, aminokinolini);
analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil okrepijo narkotični analgetiki in pomirjevala.
UPORABA NSAID OTC
Za večletno uporabo brez recepta se v svetovni praksi pogosto uporabljajo , , , in njihove kombinacije. V zadnjih letih so , , in dovoljeni za uporabo brez recepta.
Tabela 5 Vpliv nesteroidnih protivnetnih zdravil na učinek drugih zdravil.
Avtor Brooks P.M., Day R.O. 1991 () z dodatki
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Indikacije: za zagotavljanje analgetičnega in antipiretičnega delovanja pri prehladu, glavobolu in zobobolu, bolečinah v mišicah in sklepih, bolečinah v hrbtu, dismenoreji.
Bolnike je treba opozoriti, da imajo nesteroidna protivnetna zdravila le simptomatski učinek in nimajo niti antibakterijskega niti protivirusnega delovanja. Če torej povišana telesna temperatura, bolečina, poslabšanje splošnega stanja vztrajajo, se morajo posvetovati z zdravnikom.
ZNAČILNOSTI POSAMEZNIH PRIPRAVKOV
NSAID Z DOKAZANO PROTIVNETNIM DEJAVNOSTM
Nesteroidna protivnetna zdravila, ki spadajo v to skupino, imajo zato klinično pomemben protivnetni učinek široka uporaba najprej kot protivnetna sredstva, vključno z revmatološkimi boleznimi pri odraslih in otrocih. Veliko zdravil se uporablja tudi kot analgetiki in antipiretiki.
ACETILSALICILNA KISLINA
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)
Acetilsalicilna kislina je najstarejše NSAID. V kliničnih preskušanjih običajno služi kot standard, s katerim primerjamo druga nesteroidna protivnetna zdravila glede učinkovitosti in prenašanja.
Aspirin je trgovsko ime za acetilsalicilno kislino, ki ga je predlagal Bayer (Nemčija). Sčasoma se je s tem zdravilom tako poistovetilo, da se zdaj uporablja kot generično zdravilo v večini držav sveta.
Farmakodinamika
Farmakodinamika aspirina je odvisna od dnevni odmerek:
majhni odmerki - 30-325 mg - povzročijo zaviranje agregacije trombocitov;
povprečni odmerki - 1,5-2 g - imajo analgetični in antipiretični učinek;
veliki odmerki - 4-6 g - imajo protivnetni učinek.
Pri odmerku več kot 4 g aspirin poveča izločanje sečne kisline (urikozurični učinek), pri manjših odmerkih pa se izločanje upočasni.
Farmakokinetika
Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Absorpcijo aspirina povečamo tako, da tableto zdrobimo in jo zaužijemo s toplo vodo, pa tudi z uporabo "šumečih" tablet, ki jih pred jemanjem raztopimo v vodi. Razpolovna doba aspirina je le 15 minut. Pod delovanjem esteraz želodčne sluznice, jeter in krvi se salicilat odcepi od aspirina, ki ima glavno farmakološko delovanje. Največja koncentracija salicilata v krvi se razvije 2 uri po jemanju aspirina, njegova razpolovna doba je 4-6 ur. Presnova se v jetrih, izloča se z urinom in s povečanjem pH urina (na primer v primeru predpisovanja antacidov) se izločanje poveča. Pri uporabi velikih odmerkov aspirina je možno nasičiti presnovne encime in podaljšati razpolovni čas salicilata na 15-30 ur.
Interakcije
Glukokortikoidi pospešujejo presnovo in izločanje aspirina.
Kofein in metoklopramid izboljšata absorpcijo aspirina v prebavilih.
Aspirin zavira želodčno alkoholno dehidrogenazo, kar vodi do zvišanja ravni etanola v telesu, tudi pri njegovi zmerni (0,15 g / kg) uporabi ().
Neželeni učinki
Gastrotoksičnost. Tudi če se uporablja v majhnih odmerkih - 75-300 mg / dan (kot antiagregacijsko sredstvo) - lahko aspirin poškoduje želodčno sluznico in povzroči razvoj erozij in / ali razjed, ki so pogosto zapletene s krvavitvami. Tveganje za krvavitev je odvisno od odmerka: pri dajanju v odmerku 75 mg / dan je 40% nižje kot pri odmerku 300 mg in 30% nižje kot pri odmerku 150 mg (). Tudi rahlo, a nenehno krvaveče erozije in razjede lahko povzročijo sistematično izgubo krvi v blatu (2-5 ml / dan) in razvoj anemije zaradi pomanjkanja železa.
Nekoliko manj gastrotoksičnosti imajo dozirne oblike z enterično topno prevleko. Nekateri bolniki, ki jemljejo aspirin, se lahko prilagodijo njegovim gastrotoksičnim učinkom. Temelji na lokalnem povečanju mitotične aktivnosti, zmanjšanju infiltracije nevtrofilcev in izboljšanju pretoka krvi ().
Povečana krvavitev zaradi kršitve agregacije trombocitov in zaviranja sinteze protrombina v jetrih (slednje - pri odmerku aspirina več kot 5 g / dan), zato je uporaba aspirina v kombinaciji z antikoagulanti nevarna.
Preobčutljivostne reakcije: kožni izpuščaji, bronhospazem. Izstopa posebna nosološka oblika - Fernand-Vidalov sindrom ("aspirinska triada"): kombinacija nosne polipoze in / ali obnosnih sinusov, bronhialne astme in popolne intolerance na aspirin. Zato je pri bolnikih z bronhialno astmo priporočljivo uporabljati aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila zelo previdno.
Reyejev sindrom- se razvije, ko je aspirin predpisan otrokom z virusnimi okužbami (gripa, norice). Kaže se s hudo encefalopatijo, možganskim edemom in okvaro jeter, ki se pojavi brez zlatenice, vendar z visokimi ravnmi holesterola in jetrnih encimov. Daje zelo visoko smrtnost (do 80%). Zato se aspirina ne sme uporabljati za akutne respiratorne virusne okužbe pri otrocih prvih 12 let življenja.
Preveliko odmerjanje ali zastrupitev v blagih primerih se kaže s simptomi "salicilicizma": tinitus (znak "nasičenosti" s salicilatom), stupor, izguba sluha, glavobol, motnje vida, včasih slabost in bruhanje. Pri hudi zastrupitvi se razvijejo motnje centralnega živčnega sistema in presnove vode in elektrolitov. Pojavijo se zasoplost (kot posledica stimulacije dihalnega centra), kislinsko-bazične motnje (najprej respiratorna alkaloza zaradi izgube ogljikovega dioksida, nato metabolna acidoza zaradi zaviranja presnove tkiva), poliurija, hipertermija, dehidracija. Poveča se poraba kisika miokarda, lahko se razvije srčno popuščanje, pljučni edem. Najbolj občutljivi na toksični učinek salicilata so otroci, mlajši od 5 let, pri katerih se, tako kot pri odraslih, kaže s hudimi motnjami kislinsko-bazičnega stanja in nevrološkimi simptomi. Resnost zastrupitve je odvisna od zaužitega odmerka aspirina ().
Blaga do zmerna zastrupitev se pojavi pri 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg vodi v hudo zastrupitev, odmerki, večji od 500 mg/kg, pa so potencialno smrtni. Olajševalni ukrepi prikazano v .
Tabela 6 Simptomi akutne zastrupitve z aspirinom pri otrocih. (Applied Therapeutics, 1996)
Tabela 7 Ukrepi za pomoč pri zastrupitvi z aspirinom.
- Izpiranje želodca
- Uvedba aktivnega oglja - do 15 g
- Obilna pijača (mleko, sok) - do 50-100 ml / kg / dan
- Intravensko dajanje poliionskih hipotoničnih raztopin (1 del 0,9% natrijevega klorida in 2 dela 10% glukoze)
- S kolapsom - intravensko dajanje koloidnih raztopin
- Z acidozo - intravensko dajanje natrijevega bikarbonata. Ni priporočljivo vnašati pred določanjem pH krvi, zlasti pri otrocih z anurijo
- Intravensko dajanje kalijevega klorida
- Fizično hlajenje z vodo, ne z alkoholom!
- Hemosorpcija
- Izmenjava transfuzije
- Za odpoved ledvic, hemodializa
Indikacije
Aspirin je eno izmed zdravil izbire za zdravljenje revmatoidnega artritisa, vključno z juvenilnim artritisom. Po priporočilih najnovejših smernic za revmatologijo naj se protivnetno zdravljenje revmatoidnega artritisa začne z aspirinom. Hkrati pa je treba upoštevati, da se njegov protivnetni učinek kaže pri jemanju velikih odmerkov, ki jih mnogi bolniki lahko slabo prenašajo.
Aspirin se pogosto uporablja kot analgetik in antipiretik. Kontrolirane klinične študije so pokazale, da lahko aspirin vpliva na številne bolečine, vključno z bolečino pri malignih tumorjih (). Prikazane so primerjalne značilnosti analgetičnega učinka aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil
Kljub dejstvu, da ima večina nesteroidnih protivnetnih zdravil in vitro sposobnost zaviranja agregacije trombocitov, je aspirin v kliniki najpogosteje uporabljen kot antiagregacijsko sredstvo, saj so kontrolirane klinične študije dokazale njegovo učinkovitost pri angini pektoris, miokardnem infarktu, prehodnih cerebrovaskularnih nesrečah in nekaterih druge bolezni. Aspirin se takoj predpiše pri sumu na miokardni infarkt ali ishemično možgansko kap. Hkrati aspirin malo vpliva na vensko trombozo, zato ga ne smemo uporabljati za preprečevanje pooperativne tromboze v operacijah, kjer je heparin zdravilo izbire.
Ugotovljeno je bilo, da aspirin pri dolgotrajnem sistematičnem (dolgotrajnem) jemanju majhnih odmerkov (325 mg/dan) zmanjša pojavnost raka debelega črevesa in danke. Prvič, aspirinska profilaksa je indicirana za ljudi s tveganjem za kolorektalni rak: družinska anamneza (rak debelega črevesa in danke, adenom, adenomatozna polipoza); vnetne bolezni debelega črevesa; rak dojke, jajčnikov, endometrija; rak ali adenom debelega črevesa ().
Tabela 8 Primerjalne značilnosti analgetičnega delovanja aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Zdravila izbire iz medicinskega pisma, 1995
|
Odmerjanje
odrasli: nerevmatične bolezni - 0,5 g 3-4 krat na dan; revmatske bolezni - začetni odmerek je 0,5 g 4-krat na dan, nato se vsak teden poveča za 0,25-0,5 g na dan;
kot antiagregacijsko sredstvo - 100-325 mg / dan v enem odmerku.
Otroci: nerevmatične bolezni - mlajši od 1 leta - 10 mg / kg 4-krat na dan, starejši od enega leta - 10-15 mg / kg 4-krat na dan;
revmatične bolezni - s telesno maso do 25 kg - 80-100 mg / kg / dan, s težo več kot 25 kg - 60-80 mg / kg / dan.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 100, 250, 300 in 500 mg;
- "šumeče tablete" ASPRO-500. Vključeno v kombinirane pripravke alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P in drugi.
LIZIN MONOACETILSALICILAT
(Aspisol, Laspal)
Neželeni učinki
Široka uporaba fenilbutazona je omejena zaradi njegovih pogostih in resnih neželenih učinkov, ki se pojavijo pri 45 % bolnikov. Najnevarnejši depresivni učinek zdravila na kostni mozeg, ki ima za posledico hematotoksične reakcije- aplastična anemija in agranulocitoza, ki pogosto povzročita smrt. Tveganje za aplastično anemijo je večje pri ženskah, pri ljudeh, starejših od 40 let, ob dolgotrajni uporabi. Vendar pa se lahko tudi ob kratkotrajnem vnosu pri mladih razvije usodna aplastična anemija. Opažene so tudi levkopenija, trombocitopenija, pancitopenija in hemolitična anemija.
Poleg tega so neželeni učinki iz prebavil (erozivne in ulcerativne lezije, krvavitve, driska), zastajanje tekočine v telesu s pojavom edema, kožni izpuščaji, ulcerozni stomatitis, povečane žleze slinavke, motnje centralnega živčnega sistema (letargija, vznemirjenost, tremor), hematurija, proteinurija, poškodba jeter.
Fenilbutazon ima kardiotoksičnost (pri bolnikih s srčnim popuščanjem je možno poslabšanje) in lahko povzroči akutni pljučni sindrom, ki se kaže s težko sapo in zvišano telesno temperaturo. Pri številnih bolnikih se pojavijo preobčutljivostne reakcije v obliki bronhospazma, generalizirane limfadenopatije, kožnih izpuščajev, Lyellovega in Stevens-Johnsonovega sindroma. Fenilbutazon in zlasti njegov metabolit oksifenbutazon lahko poslabša porfirijo.
Indikacije
Fenilbutazon je treba uporabljati kot rezerva NSAID z neučinkovitostjo drugih zdravil, kratek tečaj. Največji učinek opazimo pri Bechterewovi bolezni, protinu.
Opozorila
Ne uporabljajte fenilbutazona in kombiniranih pripravkov, ki ga vsebujejo ( reopirit, pirabutol) kot analgetiki ali antipiretiki v široki klinični praksi.
Glede na možnost razvoja življenjsko nevarnih hematoloških zapletov je treba bolnike opozoriti na njihove zgodnje manifestacije in strogo upoštevati pravila za predpisovanje pirazolonov in pirazolinov ().
Tabela 9 Pravila za uporabo fenilbutazona in drugih derivatov pirazolidina in pirazolona
- Dodeli se šele po temeljiti anamnezi, kliničnem in laboratorijskem pregledu z določitvijo eritrocitov, levkocitov in trombocitov. Te študije je treba ponoviti ob najmanjšem sumu na hematotoksičnost.
- Bolnike je treba opozoriti na takojšnjo prekinitev zdravljenja in nujno medicinsko pomoč, če se pojavijo naslednji simptomi:
- zvišana telesna temperatura, mrzlica, vneto grlo, stomatitis (simptomi agranulocitoze);
- dispepsija, bolečine v epigastriju, nenavadne krvavitve in modrice, katranasto blato (simptomi anemije);
- kožni izpuščaj, srbenje;
- znatno povečanje telesne mase, edem.
- Za oceno učinkovitosti je dovolj tedenski tečaj. Če ni učinka, je treba zdravilo prekiniti. Pri bolnikih, starejših od 60 let, se fenilbutazon ne sme uporabljati dlje kot 1 teden.
Fenilbutazon je kontraindiciran pri bolnikih z motnjami hematopoeze, erozivnimi in ulceroznimi lezijami prebavil (vključno z anamnezo), boleznimi srca in ožilja, patologijo ščitnice, okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, z alergijami na aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila. Lahko poslabša stanje bolnikov s sistemskim eritematoznim lupusom.
Odmerjanje
odrasli: začetni odmerek - 450-600 mg / dan v 3-4 odmerkih. Po doseganju terapevtskega učinka se uporabljajo vzdrževalni odmerki - 150-300 mg / dan v 1-2 odmerkih.
Pri otrocih mlajši od 14 let ne velja.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 150 mg;
- mazilo, 5%.
CLOFESON ( Percluson)
Ekvimolarna spojina fenilbutazona in klofeksamida. Klofeksamid ima pretežno analgetični in manj protivnetni učinek, ki dopolnjuje učinek fenilbutazona. Prenosnost klofezona je nekoliko boljša kot. Neželeni učinki se pojavijo manj pogosto, vendar je treba upoštevati previdnostne ukrepe ().
Indikacije za uporabo
Indikacije za uporabo so enake kot
Odmerjanje
odrasli: 200-400 mg 2-3 krat na dan peroralno ali rektalno.
Otroci nad 20 kg telesne mase: 10-15 mg/kg/dan.
Obrazci za izdajo:
- kapsule po 200 mg;
- supozitorije 400 mg;
- mazilo (1 g vsebuje 50 mg klofesona in 30 mg klofeksamida).
INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)
Indometacin je eno najmočnejših nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Farmakokinetika
Najvišja koncentracija v krvi se razvije 1-2 uri po zaužitju običajnih in 2-4 ure po jemanju podaljšanih ("retard") dozirnih oblik. Prehrana upočasni absorpcijo. Pri rektalni uporabi se absorbira nekoliko slabše in najvišja koncentracija v krvi se razvija počasneje. Razpolovna doba je 4-5 ur.
Interakcije
Indometacin bolj kot druga nesteroidna protivnetna zdravila poslabša ledvični pretok krvi, zato lahko znatno oslabi učinek diuretikov in antihipertenzivov. Kombinacija indometacina z diuretikom, ki varčuje s kalijem triamterenom, je zelo nevarna., saj izzove razvoj akutne odpovedi ledvic.
Neželeni učinki
Glavna pomanjkljivost indometacina je pogost razvoj neželenih učinkov (pri 35-50% bolnikov), njihova pogostnost in resnost pa sta odvisni od dnevnega odmerka. V 20% primerov se zdravilo zaradi neželenih učinkov prekliče.
Najbolj značilna nevrotoksične reakcije: glavobol (povzročen zaradi možganskega edema), omotica, stupor, zaviranje refleksne aktivnosti; gastrotoksičnost(višja od aspirina); nefrotoksičnost(se ne sme uporabljati pri ledvičnem in srčnem popuščanju); preobčutljivostne reakcije(možna navzkrižna alergija s).
Indikacije
Indometacin je še posebej učinkovit pri ankilozirajočem spondilitisu in akutnih napadih protina. Široko se uporablja pri revmatoidnem artritisu in aktivnem revmatizmu. Pri juvenilnem revmatoidnem artritisu je rezervno zdravilo. Obstajajo obsežne izkušnje z uporabo indometacina pri osteoartritisu kolčnih in kolenskih sklepov. Nedavno pa se je izkazalo, da pri bolnikih z osteoartritisom pospešuje uničenje sklepnega hrustanca. Posebno področje uporabe indometacina je neonatologija (glej spodaj).
Opozorila
Zaradi močnega protivnetnega učinka lahko indometacin prikrije klinične simptome okužb, zato ga ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih z okužbami.
Odmerjanje
odrasli: začetni odmerek - 25 mg 3-krat na dan, največji - 150 mg / dan. Odmerek se postopoma povečuje. Tablete Retard in rektalne supozitorije se predpisujejo 1-2 krat na dan. Včasih se uporabljajo samo ponoči, zjutraj in popoldne pa se predpiše še eno nesteroidno protivnetno zdravilo. Mazilo se uporablja zunaj.
Otroci: 2-3 mg/kg/dan v 3 deljenih odmerkih.
Obrazci za izdajo:
- enterično obložene tablete 25 mg; - tablete "retard" 75 mg; - supozitorije 100 mg; - mazilo, 5 in 10%.
Uporaba indometacina v neonatologiji
Indometacin se uporablja pri nedonošenčkih za farmakološko zapiranje odprtega arterioznega kanala. Poleg tega vam v 75-80% zdravila omogoča popolno zaprtje arterijskega kanala in se izognete operaciji. Učinek indometacina je posledica zaviranja sinteze PG-E 1, ki ohranja odprt duktus arteriosus. Najboljši rezultati so opaženi pri otrocih s III-IV stopnjo nedonošenosti.
Indikacije za predpisovanje indometacina za zapiranje arterijskega kanala:
- Rojna teža pred letom 1750
- Hude hemodinamske motnje - kratka sapa, tahikardija, kardiomegalija.
- Neučinkovitost tradicionalne terapije, izvedene v 48 urah (omejevanje tekočine, diuretiki, srčni glikozidi).
Kontraindikacije: okužbe, porodne travme, koagulopatija, patologija ledvic, nekrotizirajoči enterokolitis.
Neželene reakcije: predvsem s strani ledvic - poslabšanje pretoka krvi, povečan kreatinin in sečnina v krvi, zmanjšana glomerularna filtracija, diureza.
Odmerjanje
Znotraj 0,2-0,3 mg / kg 2-3 krat vsakih 12-24 ur. Če učinka ni, je nadaljnja uporaba indometacina kontraindicirana.
SULINDAK ( Clinoril)
Farmakokinetika
Je "predzdravilo", v jetrih se spremeni v aktivni presnovek. Največjo koncentracijo aktivnega presnovka sulindaka v krvi opazimo 3-4 ure po zaužitju. Razpolovna doba sulindaka je 7-8 ur, aktivnega presnovka pa 16-18 ur, kar zagotavlja dolgotrajen učinek in možnost jemanja 1-2 krat na dan.
Neželeni učinki
Odmerjanje
odrasli: znotraj, rektalno in intramuskularno - 20 mg / dan v enem odmerku (uvod).
Otroci: odmerki niso bili določeni.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 20 mg;
- kapsule po 20 mg;
- supozitorije po 20 mg.
LORNOXICAM ( Xefocam)
NSAID iz skupine oksikamov - klortenoksikam. Po zaviranju COX prekaša druge oksikame in približno v enaki meri blokira COX-1 in COX-2 ter zavzema vmesni položaj v klasifikaciji nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki temelji na načelu selektivnosti. Ima izrazit analgetični in protivnetni učinek.
Analgetični učinek lornoksikama je sestavljen iz kršitve nastajanja bolečinskih impulzov in zmanjšanja zaznave bolečine (zlasti pri kronični bolečini). Pri intravenski uporabi lahko zdravilo poveča raven endogenih opioidov in s tem aktivira fiziološki antinociceptivni sistem telesa.
Farmakokinetika
Hrana, ki se dobro absorbira v prebavilih, nekoliko zmanjša biološko uporabnost. Najvišje plazemske koncentracije opazimo po 1-2 urah, pri intramuskularnem dajanju pa največjo plazemsko koncentracijo opazimo po 15 minutah. Dobro prodre v sinovialno tekočino, kjer njegove koncentracije dosežejo 50 % plazemskih koncentracij, in ostane v njej dolgo (do 10-12 ur). Presnova se v jetrih, izloča se skozi črevesje (večinoma) in ledvice. Razpolovna doba je 3-5 ur.
Neželeni učinki
Lornoksikam je manj gastrotoksičen kot oksikami prve generacije (piroksikam, tenoksikam). To je deloma posledica kratke razpolovne dobe, ki ustvarja možnosti za obnovitev zaščitne ravni PG v sluznici prebavil. V kontroliranih študijah je bilo ugotovljeno, da je lornoksikam boljši pri prenašanju indometacina in praktično ni slabši od diklofenaka.
Indikacije
– Sindrom bolečine (akutna in kronična bolečina, vključno z rakom).
Pri intravenski uporabi lornoksikam v odmerku 8 mg po resnosti analgetičnega učinka ni slabši od meperidina (podobno kot domači promedol). Pri peroralni uporabi pri bolnikih s pooperativno bolečino je lornoksikam 8 mg približno enakovreden 10 mg ketorolaka, 400 mg ibuprofena in 650 mg aspirina. Pri sindromu hude bolečine se lahko lornoksikam uporablja v kombinaciji z opioidnimi analgetiki, kar omogoča zmanjšanje odmerka slednjih.
– Revmatične bolezni (revmatoidni artritis, psoriatični artritis, osteoartritis).
Odmerjanje
odrasli:
s sindromom bolečine - znotraj - 8 mg x 2-krat na dan; možno je vzeti polnilni odmerek 16 mg; i / m ali / in - 8-16 mg (1-2 odmerka z intervalom 8-12 ur); pri revmatologiji - znotraj 4-8 mg x 2-krat na dan.
Odmerki za otroke mlajši od 18 let ni ugotovljen.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 4 in 8 mg;
- viale po 8 mg (za pripravo raztopine za injiciranje).
MELOKSIKAM ( Movalis)
Je predstavnik nove generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil - selektivnih zaviralcev COX-2. Zaradi te lastnosti meloksikam selektivno zavira tvorbo prostaglandinov, ki sodelujejo pri nastanku vnetja. Hkrati pa veliko šibkeje zavira COX-1, zato manj vpliva na sintezo prostaglandinov, ki uravnavajo ledvični pretok krvi, nastajanje zaščitne sluzi v želodcu in agregacijo trombocitov.
To so pokazale kontrolirane študije pri bolnikih z revmatoidnim artritisom po protivnetnem delovanju ni slabši od meloksikama, bistveno manj pa povzroča neželene reakcije prebavil in ledvic. ().
Farmakokinetika
Biološka uporabnost pri peroralnem jemanju je 89 % in ni odvisna od vnosa hrane. Največja koncentracija v krvi se razvije po 5-6 urah. Ravnotežna koncentracija se vzpostavi v 3-5 dneh. Razpolovna doba je 20 ur, kar vam omogoča predpisovanje zdravila 1-krat na dan.
Indikacije
Revmatoidni artritis, osteoartritis.
Odmerjanje
odrasli: znotraj in intramuskularno po 7,5-15 mg 1-krat na dan.
Pri otrocih učinkovitost in varnost zdravila nista raziskani.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 7,5 in 15 mg;
- 15 mg ampule.
NABUMETHONE ( Relafen)
Odmerjanje
odrasli: 400-600 mg 3-4 krat na dan, pripravki "retard" - 600-1200 mg 2-krat na dan.
Otroci: 20-40 mg/kg/dan v 2-3 deljenih odmerkih.
Od leta 1995 je v Združenih državah Amerike ibuprofen odobren za uporabo brez recepta pri otrocih, starejših od 2 let, z zvišano telesno temperaturo in bolečino v odmerku 7,5 mg / kg do 4-krat na dan, največ 30 mg / kg / dan.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 200, 400 in 600 mg;
- tablete "retard" 600, 800 in 1200 mg;
- smetana, 5%.
NAPROXEN ( Naprosin)
Eno najpogosteje uporabljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ima boljši protivnetni učinek. Protivnetni učinek se razvija počasi, največ po 2-4 tednih. Ima močan analgetični in antipiretični učinek. Antiagregacijski učinek se kaže le, če so predpisani visoki odmerki zdravila. Nima urikozurične aktivnosti.
Farmakokinetika
Po peroralni in rektalni uporabi se dobro absorbira. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 2-4 ure po zaužitju. Razpolovna doba je približno 15 ur, kar vam omogoča, da ga dodelite 1-2 krat na dan.
Neželeni učinki
Gastrotoksičnost je manjša kot pri, in. Nefrotoksičnost je praviloma opažena le pri bolnikih z ledvično patologijo in srčnim popuščanjem. Možne so alergijske reakcije, primeri navzkrižne alergije s.
Indikacije
Široko se uporablja za revmatizem, ankilozirajoči spondilitis, revmatoidni artritis pri odraslih in otrocih. Pri bolnikih z osteoartritisom zavira aktivnost encima proteoglikanaze in preprečuje degenerativne spremembe v sklepnem hrustancu, kar je ugodno v primerjavi z. Široko se uporablja kot analgetik, tudi za pooperativne in poporodne bolečine ter ginekološke posege. Visoka učinkovitost je bila opažena pri dismenoreji, paraneoplastični vročini.
Odmerjanje
odrasli: 500-1000 mg/dan v 1-2 odmerkih peroralno ali rektalno. Dnevni odmerek se lahko poveča na 1500 mg za omejeno obdobje (do 2 tedna). Pri sindromu akutne bolečine (burzitis, tendovaginitis, dismenoreja) je 1. odmerek 500 mg, nato 250 mg vsakih 6-8 ur.
Otroci: 10-20 mg/kg/dan v 2 deljenih odmerkih. Kot antipiretik - 15 mg / kg na odmerek.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 250 in 500 mg;
- supozitorije 250 in 500 mg;
- suspenzija, ki vsebuje 250 mg / 5 ml;
– gel, 10%.
NAPROXEN-NATRIJ ( Aliv, Apranax)
Indikacije
Uporablja se kot analgetik in antipiretik. Za hiter učinek se daje parenteralno.
Odmerjanje
odrasli: znotraj 0,5-1 g 3-4 krat na dan, intramuskularno ali intravensko, 2-5 ml 50% raztopine 2-4 krat na dan.
Otroci: 5-10 mg/kg 3-4 krat na dan. S hipertermijo intravensko ali intramuskularno v obliki 50% raztopine: do 1 leta - 0,01 ml / kg, starejših od 1 leta - 0,1 ml / leto življenja na dajanje.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 100 in 500 mg;
- 1 ml ampule 25% raztopine, 1 in 2 ml 50% raztopine;
- kapljice, sirup, sveče.
AMINOFENAZON ( amidopirin)
Že vrsto let se uporablja kot analgetik in antipiretik. Bolj strupena kot. Pogosteje povzroča hude kožne alergijske reakcije, zlasti v kombinaciji s sulfonamidi. Trenutno aminofenazon prepovedano in ukinjeno, saj lahko pri interakciji z živilskimi nitriti povzroči nastanek rakotvornih spojin.
Kljub temu lekarniška mreža še naprej prejema zdravila, ki vsebujejo aminofenazon ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N).
PROPIFENAZON
Ima izrazit analgetični in antipiretični učinek. Hitro se absorbira v prebavilih, največja koncentracija v krvi se razvije 30 minut po zaužitju.
V primerjavi z drugimi derivati pirazolona je najvarnejši. Pri njegovi uporabi niso opazili razvoja agranulocitoze. V redkih primerih pride do zmanjšanja števila trombocitov in levkocitov.
Ne uporablja se kot monopreparat, je del kombiniranih pripravkov saridon in plivalgin.
FENACETIN
Farmakokinetika
Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Presnova se v jetrih, delno se spremeni v aktivni presnovek. Drugi presnovki fenacetina so strupeni. Razpolovna doba je 2-3 ure.
Neželeni učinki
Fenacetin je zelo nefrotoksičen. Povzroča lahko tubulointersticijski nefritis zaradi ishemičnih sprememb na ledvicah, ki se kažejo z bolečinami v hrbtu, disuričnimi pojavi, hematurijo, proteinurijo, cilindrurijo (»analgetična nefropatija«, »fenacetinska ledvica«). Opisan je razvoj hude ledvične odpovedi. Nefrotoksični učinki so bolj izraziti pri dolgotrajni uporabi v kombinaciji z drugimi analgetiki, pogosteje opaženi pri ženskah.
Metaboliti fenacetina lahko povzročijo tvorbo methemoglobina in hemolizo. Zdravilo ima tudi rakotvorne lastnosti: lahko privede do razvoja raka na mehurju.
Fenacetin je prepovedan v mnogih državah.
Odmerjanje
odrasli: 250-500 mg 2-3 krat na dan.
Pri otrocih ne velja.
Obrazci za izdajo:
Vključeno v različne kombinirane pripravke: tablete pirkofen, sedalgin, teofedrin N, sveče cefekon.
PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)
Paracetamol (generično ime v nekaterih državah) acetaminofen) je aktivni presnovek. V primerjavi s fenacetinom je manj strupen.
Bolj zavira sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu kot v perifernih tkivih. Zato ima pretežno »centralni« analgetični in antipiretični učinek ter ima zelo šibko »periferno« protivnetno delovanje. Slednje se lahko manifestira le z nizko vsebnostjo peroksidnih spojin v tkivih, na primer z osteoartritisom, z akutno poškodbo mehkih tkiv, ne pa z revmatskimi boleznimi.
Farmakokinetika
Paracetamol se dobro absorbira pri peroralni in rektalni uporabi. Največja koncentracija v krvi se razvije 0,5-2 uri po zaužitju. Pri vegetarijancih je absorpcija paracetamola v prebavilih znatno oslabljena. Zdravilo se presnavlja v jetrih v dveh fazah: najprej pod delovanjem encimskih sistemov citokroma P-450 nastanejo vmesni hepatotoksični presnovki, ki se nato cepijo s sodelovanjem glutationa. Manj kot 5 % danega paracetamola se izloči nespremenjeno skozi ledvice. Razpolovna doba je 2-2,5 ure. Trajanje delovanja je 3-4 ure.
Neželeni učinki
Paracetamol velja za enega najvarnejših nesteroidnih protivnetnih zdravil. Torej, za razliko od tega, ne povzroča Reyejevega sindroma, nima gastrotoksičnosti in ne vpliva na agregacijo trombocitov. Za razliko od in ne povzroča agranulocitoze in aplastične anemije. Alergijske reakcije na paracetamol so redke.
V zadnjem času so bili pridobljeni podatki, da se pri dolgotrajni uporabi paracetamola več kot 1 tablete na dan (1000 ali več tablet na življenje) tveganje za razvoj hude analgetične nefropatije, ki vodi do terminalne odpovedi ledvic, podvoji (). Temelji na nefrotoksičnem učinku metabolitov paracetamola, zlasti para-aminofenola, ki se kopiči v ledvičnih papilah, se veže na SH-skupine, kar povzroča hude kršitve funkcije in strukture celic, vse do njihove smrti. Hkrati pa sistematična uporaba aspirina ni povezana s takšnim tveganjem. Tako je paracetamol bolj nefrotoksični kot aspirin in ga ne bi smeli obravnavati kot "popolnoma varno" zdravilo.
Prav tako se morate spomniti na hepatotoksičnost paracetamol, če ga jemljemo v zelo velikih (!) odmerkih. Sočasna uporaba v odmerku več kot 10 g pri odraslih ali več kot 140 mg / kg pri otrocih vodi do zastrupitve, ki jo spremlja huda poškodba jeter. Razlog je izčrpavanje zalog glutationa in kopičenje vmesnih produktov presnove paracetamola, ki imajo hepatotoksični učinek. Simptomi zastrupitve so razdeljeni na 4 stopnje ().
Tabela 10 Simptomi zastrupitve s paracetamolom. (Po Merckovem priročniku, 1992)
|
Podobno sliko lahko opazimo tudi pri jemanju običajnih odmerkov zdravila v primeru sočasne uporabe induktorjev encimov citokroma P-450, pa tudi pri alkoholikih (glej spodaj).
Olajševalni ukrepi z zastrupitvijo s paracetamolom so predstavljeni v. Upoštevati je treba, da je prisilna diureza pri zastrupitvi s paracetamolom neučinkovita in celo nevarna, peritonealna dializa in hemodializa sta neučinkoviti. V nobenem primeru ne smete uporabljati antihistaminikov, glukokortikoidov, fenobarbitala in etakrinske kisline., ki lahko povzroči induciran učinek na encimske sisteme citokroma P-450 in poveča tvorbo hepatotoksičnih presnovkov.
Interakcije
Metoklopramid in kofein povečata absorpcijo paracetamola v prebavilih.
Induktorji jetrnih encimov (barbiturati, rifampicin, difenin in drugi) pospešujejo razgradnjo paracetamola v hepatotoksične presnovke in povečajo tveganje za okvaro jeter.
Tabela 11 Ukrepi za pomoč pri zastrupitvi s paracetamolom
- Izpiranje želodca.
- Aktivno oglje v notranjosti.
- Izzvati bruhanje.
- Acetilcistein (je donator glutationa) - 20% raztopina v notranjosti.
- Glukoza intravensko.
- Vitamin K 1 (fitomenadion) - 1-10 mg intramuskularno, naravna plazma, faktorji strjevanja krvi (s 3-kratnim povečanjem protrombinskega časa).
Podobne učinke lahko opazimo pri posameznikih, ki sistematično uživajo alkohol. Imajo hepatotoksičnost paracetamola, tudi če se uporablja v terapevtskih odmerkih (2,5-4 g / dan), še posebej, če se jemlje po kratkem času po alkoholu ().
Indikacije
Paracetamol trenutno velja za učinkovit analgetik in antipiretik za širok spekter uporabe. Priporoča se predvsem ob prisotnosti kontraindikacij za druga nesteroidna protivnetna zdravila: pri bolnikih z bronhialno astmo, pri osebah z razjedami v anamnezi, pri otrocih z virusnimi okužbami. Po analgetičnem in antipiretičnem delovanju je paracetamol blizu.
Opozorila
Paracetamol je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic ter pri tistih, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter.
Odmerjanje
odrasli: 500-1000 mg 4-6 krat na dan.
Otroci: 10-15 mg/kg 4-6 krat na dan.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 200 in 500 mg;
- sirup 120 mg / 5 ml in 200 mg / 5 ml;
- supozitorije 125, 250, 500 in 1000 mg;
- "šumeče" tablete po 330 in 500 mg. Vključeno v kombinirane pripravke soridon, solpadein, tomapirin, citramon P in drugi.
KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)
Glavna klinična vrednost zdravila je močan analgetični učinek, po katerem prekaša številna druga nesteroidna protivnetna zdravila.
Ugotovljeno je bilo, da je 30 mg ketorolaka, danega intramuskularno, približno enako 12 mg morfija. Hkrati so neželeni učinki, značilni za morfij in druge narkotične analgetike (slabost, bruhanje, depresija dihanja, zaprtje, zastajanje urina), veliko manj pogosti. Uporaba ketorolaka ne vodi do razvoja odvisnosti od zdravil.
Ketorolak ima tudi antipiretične in antiagregacijske učinke.
Farmakokinetika
Skoraj popolnoma in hitro se absorbira v prebavilih, peroralna biološka uporabnost je 80-100%. Največja koncentracija v krvi se razvije 35 minut po zaužitju in 50 minut po intramuskularnem injiciranju. Izločajo ledvice. Razpolovna doba je 5-6 ur.
Neželeni učinki
Najpogosteje opaženi gastrotoksičnost in povečana krvavitev zaradi antiagregacijskega delovanja.
Interakcija
V kombinaciji z opioidnimi analgetiki se analgetični učinek poveča, kar omogoča njihovo uporabo v manjših odmerkih.
Intravensko ali intraartikularno dajanje ketorolaka v kombinaciji z lokalnimi anestetiki (lidokain, bupivakain) zagotavlja boljše lajšanje bolečin kot uporaba le enega od zdravil po artroskopiji in operacijah na zgornjih okončinah.
Indikacije
Uporablja se za lajšanje sindroma bolečine različnih lokalizacij: ledvične kolike, bolečine pri travmi, pri nevroloških boleznih, pri bolnikih z rakom (zlasti z metastazami v kosteh), v pooperativnem in poporodnem obdobju.
Obstajajo dokazi o možnosti uporabe ketorolaka pred operacijo v kombinaciji z morfinom ali fentanilom. To vam omogoča, da zmanjšate odmerek opioidnih analgetikov za 25-50% v prvih 1-2 dneh pooperativnega obdobja, kar spremlja hitrejše okrevanje delovanja prebavil, manj slabosti in bruhanja ter zmanjša trajanje bivanja bolnikov v bolnišnici ().
Uporablja se tudi za lajšanje bolečin v operativnem zobozdravstvu in pri ortopedskih postopkih zdravljenja.
Opozorila
Ketorolaka se ne sme uporabljati pred dolgotrajnimi operacijami z velikim tveganjem za krvavitev, pa tudi za vzdrževalno anestezijo med operacijami, za lajšanje bolečin pri porodu in lajšanje bolečin pri miokardnem infarktu.
Potek uporabe ketorolaka ne sme biti daljši od 7 dni, pri osebah, starejših od 65 let, pa je treba zdravilo dajati previdno.
Odmerjanje
odrasli: peroralno 10 mg vsakih 4 do 6 ur; največji dnevni odmerek je 40 mg; trajanje uporabe ni daljše od 7 dni. Intramuskularno in intravensko - 10-30 mg; največji dnevni odmerek je 90 mg; trajanje uporabe ni daljše od 2 dni.
Otroci: intravensko 1. odmerek - 0,5-1 mg / kg, nato 0,25-0,5 mg / kg vsakih 6 ur.
Obrazci za izdajo:
- tablete po 10 mg;
- 1 ml ampule.
KOMBINIRANA ZDRAVILA
Obstajajo številni kombinirani pripravki, ki poleg nesteroidnih protivnetnih zdravil vsebujejo tudi druga zdravila, ki lahko zaradi svojih specifičnih lastnosti povečajo analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil, povečajo njihovo biološko uporabnost in zmanjšajo tveganje za neželene učinke.
SARIDON
Sestoji iz in kofeina. Razmerje analgetikov v pripravku je 5:3, pri čemer delujejo kot sinergisti, saj paracetamol v tem primeru poveča biološko uporabnost propifenazona za poldrugi krat. Kofein normalizira tonus možganskih žil, pospešuje pretok krvi, ne da bi v uporabljenem odmerku spodbudil centralni živčni sistem, zato poveča učinek analgetikov pri glavobolih. Poleg tega izboljša absorpcijo paracetamola. Za Saridon je na splošno značilna visoka biološka uporabnost in hiter razvoj analgetičnega učinka.
Indikacije
Sindrom bolečine različnih lokalizacij (glavobol, zobobol, bolečine pri revmatskih boleznih, dismenoreja, zvišana telesna temperatura).
Odmerjanje
1-2 tableti 1-3 krat na dan.
Obrazec za sprostitev:
- tablete, ki vsebujejo 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona in 50 mg kofeina.
ALKA-SELTZER
Sestavine: citronska kislina, natrijev bikarbonat. Je dobro absorbirana topna dozirna oblika aspirina z izboljšanimi organoleptičnimi lastnostmi. Natrijev bikarbonat nevtralizira prosto klorovodikovo kislino v želodcu in zmanjša ulcerogeni učinek aspirina. Poleg tega lahko poveča absorpcijo aspirina.
Uporablja se predvsem pri glavobolih, zlasti pri ljudeh z visoko kislostjo v želodcu.
Odmerjanje
Obrazec za sprostitev:
- "šumeče" tablete, ki vsebujejo 324 mg aspirina, 965 mg citronske kisline in 1625 mg natrijevega bikarbonata.
FORTALGIN C
Zdravilo je "šumeča" tableta, ki vsebuje 400 mg in 240 mg askorbinske kisline. Uporablja se kot analgetik in antipiretik.
Odmerjanje
1-2 tableti do štirikrat na dan.
PLIVALGIN
Na voljo v obliki tablet, od katerih vsaka vsebuje 210 mg in 50 mg kofeina, 25 mg fenobarbitala in 10 mg kodein fosfata. Analgetični učinek zdravila je okrepljen s prisotnostjo narkotičnega analgetika kodeina in fenobarbitala, ki ima sedativni učinek. Vloga kofeina je obravnavana zgoraj.
Indikacije
Bolečina različnih lokalizacij (glavobol, zobna, mišična, sklepna, nevralgija, dismenoreja), zvišana telesna temperatura.
Opozorila
Pri pogosti uporabi, zlasti pri povečanem odmerku, se lahko pojavi občutek utrujenosti, zaspanosti. Morda razvoj odvisnosti od drog.
Odmerjanje
1-2 tableti 3-4 krat na dan.
Rheopirin (pirabutol)
Sestava vključuje ( amidopirin) In ( butadiona). Že vrsto let se pogosto uporablja kot analgetik. Vendar je on brez prednosti v zmogljivosti pred sodobnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in jih bistveno prekaša po resnosti neželenih učinkov. Še posebej visoko tveganje za razvoj hematoloških zapletov zato je treba upoštevati vse zgornje previdnostne ukrepe () in si prizadevati za uporabo drugih analgetikov. Pri intramuskularnem dajanju se fenilbutazon veže na tkiva na mestu injiciranja in se slabo absorbira, kar, prvič, upočasni razvoj učinka, in drugič, je vzrok za pogost razvoj infiltratov, abscesov in lezij ishiadičnega živca. .
Trenutno je uporaba kombiniranih pripravkov, sestavljenih iz fenilbutazona in aminofenazona, v večini držav prepovedana.
Odmerjanje
odrasli: znotraj 1-2 tableti 3-4 krat na dan, intramuskularno 2-3 ml 1-2 krat na dan.
Pri otrocih ne velja.
Obrazci za izdajo:
- tablete, ki vsebujejo 125 mg fenilbutazona in aminofenazona;
- 5 ml ampule, ki vsebujejo 750 mg fenilbutazona in aminofenazona.
BARALGIN
Gre za kombinacijo ( analgin) z dvema antispazmodikom, od katerih ima eden - pitofenon - miotropno, drugi pa fenpiverinij - atropinu podobno delovanje. Uporablja se za lajšanje bolečin, ki jih povzroča krč gladkih mišic (ledvična kolika, jetrna kolika itd.). Tako kot druga zdravila z delovanjem, podobnim atropinu, je kontraindiciran pri glavkomu in adenomu prostate.
Odmerjanje
V notranjosti 1-2 tableti 3-4 krat na dan, intramuskularno ali intravensko, 3-5 ml 2-3 krat na dan. Intravensko se daje s hitrostjo 1-1,5 ml na minuto.
Obrazci za izdajo:
- tablete, ki vsebujejo 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona in 0,1 mg fenpiverinija;
- 5 ml ampule, ki vsebujejo 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona in 0,1 mg fenpiverinija.
ARTROTECH
Sestavljen je tudi iz misoprostola (sintetični analog PG-E 1), katerega namen je zmanjšanje pogostosti in resnosti neželenih učinkov, značilnih za diklofenak, zlasti gastrotoksičnosti. Artrotek je po učinkovitosti enakovreden diklofenaku pri revmatoidnem artritisu in osteoartrozi, razvoj erozij in želodčnih razjed pri njegovi uporabi pa je veliko manj pogost.
Odmerjanje
odrasli: 1 tableta 2-3 krat na dan.
Obrazec za sprostitev:
- tablete, ki vsebujejo 50 mg diklofenaka in 200 mg misoprostola.
BIBLIOGRAFIJA
- Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. Poškodbe prebavil, ki jih povzročajo NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
- Laurence D.R., Bennett P.N. Klinična farmakologija. 7. izd. Churcill Livingstone. 1992.
- Insel P.A. Analgetsko-antipiretična in protivnetna zdravila in zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju protina. V: Goodman & Gilman's Farmakološka osnova terapije, 9. izd. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
- Nesteroidna protivnetna zdravila. (Uredniški članek) // Klin. pharmacol. i farmakoter., 1994, 3, 6-7.
- Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Obvladovanje gastroduodenopatije, povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
- Espinosa L., Lipani J., Poljska M., Wallin B. Perforacije, razjede in krvavitve v velikem, randomiziranem, multicentričnem preskušanju namubetona v primerjavi z diklofenakom, ibuprofenom, naproksenom in piroksikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
- Brooks P.M., Dan R.O. Nesteroidna protivnetna zdravila – razlike in podobnosti // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
- Lieber C.S. Zdravstvene motnje alkoholizma // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
- Guslandi M. Gastrična toksičnost antitrombocitne terapije z nizkimi odmerki aspirina // Drugs, 1997, 53: 1-5.
- Uporabna terapija: klinična uporaba zdravil. 6. izd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Uredniki). Vancouver. 1995.
- Zdravila po izbiri iz medicinskega pisma. New York. Revidirana izd. 1995.
- Marcus A.L. Aspirin kot profilaksa proti raku debelega črevesa in danke // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
- Noble S, Balfour J. Meloksikam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
- Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Učinek visokih odmerkov ibuprofena pri bolnikih s cistično fibrozo // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
- Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Tveganje za odpoved ledvic, povezano z uporabo acetaminofena, aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
- Merckov priročnik za diagnostiko in terapijo. 16. izd. Berkow R. (ur.). Merck & Co Inc., 1992.
- Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ponovna ocena njegovih farmakodinamičnih in farmakokinetičnih lastnosti ter terapevtske uporabe pri obvladovanju bolečine // Drugs, 1997, 53: 139-188.
| 2000-2009 NIIAH SGMA | ||
Za lajšanje vnetja v lezijah so predpisana različna protivnetna zdravila. Zdravila v ta namen so še posebej pomembna pri boleznih, za katere je značilen kronični napredujoči vnetni proces, ki lahko vodi v invalidnost.
Vrste protivnetnih zdravil
Protivnetna zdravila so ena od glavnih sestavin zdravljenja:
- revmatoidni artritis;
- osteoartritis;
- osteohondroza;
- protin;
- revmatizem;
- kila hrbtenice;
- nevralgija;
- ledvične in žolčne kolike;
- miozitis;
- poškodbe in zvini;
- nekatere srčne, ginekološke bolezni.
Prepovedana ali omejena protivnetna zdravila za:
- peptični ulkus;
- motnje strjevanja krvi;
- nosečnost in dojenje;
- alergije na ta zdravila;
- nekatere bolezni ledvic;
- bolezni srca in ožilja;
- varikozna bolezen;
- avtoimunska patologija.
Nesteroidna protivnetna zdravila
Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje se uporabljajo v kompleksni terapiji vnetja v kostnem, mišičnem in sklepnem tkivu. Posebnost teh zdravil je njihova nespecifičnost - lajšajo vnetni proces katere koli geneze v kateri koli lokalizaciji. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so najpogosteje uporabljena zdravila na svetu, saj delujejo tudi kot lajšanje bolečin.
Prvo NSAID v zgodovini farmacije je bil aspirin, ki so ga pridobivali iz lubja vrbe v 18. stoletju. Na osnovi salicilne kisline se proizvajajo tudi druga, modernejša zdravila s podobnim učinkom in žal s podobnimi stranskimi učinki – negativnim vplivom na zdravje želodca in dvanajstnika, jeter in obtočil. Da bi zmanjšali verjetnost negativnih posledic po jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil te vrste, zdravniki ne priporočajo preseganja dovoljenega odmerka.
Nesteroidna protivnetna zdravila nove vrste na osnovi drugih sestavin imajo izrazitejši protivnetni učinek in podaljšano delovanje, hkrati pa povzročajo različne zaplete veliko manj pogosto tudi pri dolgotrajni uporabi. Takšna zdravila vključujejo meloksikam, piroksikam (derivati oksikama), nabumeton, diklofenak (derivati fenilocetne kisline), ibuprofen, ketotifen (derivati propionske kisline) in nekatera druga.
Steroidna protivnetna zdravila
Zdravila, ki spadajo v skupino hormonskih protivnetnih zdravil, so močnejša od nesteroidnih. Ta sredstva se proizvajajo na osnovi nadledvičnega hormona - kortizola. Mehanizem delovanja steroidnih zdravil je lokalno zatiranje imunskega sistema. Za to skupino zdravil je več stranskih učinkov in kontraindikacij kot za nesteroidna protivnetna zdravila in so predpisana za:
- huda alergijska reakcija na koži;
- revmatoidni artritis;
- vnetje žil;
- hepatitis;
- miozitis;
- šoka stanja.
Steroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri:
- nosečnost in dojenje;
- prisotnost bakterijske ali virusne okužbe;
- verjetnost krvavitve;
- imunska pomanjkljivost;
- znatna erozija sklepov;
- jemanje zdravil za redčenje krvi;
- že naredil tri injekcije steroidnih zdravil.
Kombinirana protivnetna zdravila
Kombinirana protivnetna zdravila so zdravila, ki združujejo več komponent in s tem znatno povečajo terapevtski učinek teh zdravil. Najpogosteje uporabljena protivnetna sestavina kombiniranih pripravkov je diklofenak, v kombinaciji z vitamini, paracetamolom, lidokainom in drugimi učinkovinami.
Protivnetna zdravila - seznam
Samo zdravnik lahko pravilno izbere protivnetna zdravila v vsakem posameznem primeru. Nesteroidna protivnetna zdravila blokirajo telesne encime, ki so odgovorni za proizvodnjo prostaglandinov, snovi, ki povzročajo bolečino in vnetje. Nemogoče je uporabljati različna zdravila te skupine za okrepitev delovanja - to bo povzročilo povečanje neželenih učinkov. Uporaba steroidnih protivnetnih zdravil brez zdravniškega recepta lahko izzove hipertenzijo, motnje strjevanja krvi, maskulinizacijo telesa pri ženskah in osteoporozo.
Protivnetne tablete
Zdravila proti bolečinam in protivnetne tablete so najbolj kupljena zdravila. Ta oblika je priročna za uporabo, zato so najbolj priljubljena zdravila skoraj vedno na voljo v obliki tablet:
- - je predpisan za hude bolečine v mišicah, sklepih, hrbtenici;
- Celekoksib - učinkovit pri artrozi, osteohondrozi;
- - indicirano za artritis, osteoartritis, spondiloartritis;
- Ibuprofen - je predpisan za sindrom povprečne bolečine z bolečinami v hrbtu, vnetjem periosta, zvišano telesno temperaturo.
Protivnetne injekcije
Pripravki v obliki injekcij imajo svoj analgetični in protivnetni učinek veliko hitreje kot tablete. Poleg tega se lahko injicira v neposredni bližini žarišča vnetja, kar bo znatno pospešilo pretok zdravila v vneta tkiva. Najbolj iskana so protivnetna zdravila za sklepe, mišice, kostno tkivo:
- Xefocam, Movalis - učinkoviti za artrozo, so na voljo tudi v obliki tablet;
- Diklofenak - priporočljiv za osteohondrozo, radikulitis, lumbago, vnetje kostnega tkiva, so na voljo tudi v obliki tablet;
- Nurofen, Ketonal - učinkoviti pri različnih vnetjih, imajo malo kontraindikacij in stranskih učinkov;
- Hidrokortizon, Kenalog, - steroidna zdravila, ki se uporabljajo kot nujna pomoč pri hudem vnetju in resnem bolečinskem sindromu (zamenjajte opiate), se injicira neposredno v žarišče vnetja.
Protivnetne supozitorije
Okužba, ki je prodrla v ženske reproduktivne organe in povzročila drozg, vnetje materničnega vratu ali fibromo, zahteva uporabo protivnetnih vaginalnih supozitorijev, saj je zdravje ženske in njenih potomcev odvisno od pravočasnosti in kakovosti zdravljenja. Rektalne protivnetne supozitorije se po potrebi uporabljajo za zdravljenje žarišča vnetja v danki in organih, ki se nahajajo v bližini. Poleg tega zdravljenje s supozitoriji zmanjša tveganje za neželene učinke. Seznam protivnetnih supozitorijev:
- , Diklofenak, Ibuprofen, Paracetamol, Movalis, Voltaren, Flamax - uporabljajo se za lajšanje vnetja v danki ali nožnici, pa tudi pri cistitisu, nevralgiji, nevritisu in kadar je nemogoče uporabljati protivnetna zdravila v drugih oblikah;
- Longidaza - vaginalne supozitorije se uporabljajo pri zdravljenju vnetja medeničnih organov;
- Fluomizin, Terzhinan - uporablja se za zdravljenje endometritisa, adneksitisa;
- Ultraproct, Proctosedil - steroidno zdravilo, ki se uporablja za hemoroide, razpoke, paraproktitis;
- - imunomodulatorne in protivnetne supozitorije, ki se uporabljajo pri vnetju rektuma in po operacijah za pospeševanje celjenja.
Protivnetna mazila
Mazilo je učinkovita oblika priprave za zunanjo uporabo, v nekaterih primerih se mazila uporabljajo za vstavljanje v nožnico ali danko. Najpogosteje uporabljene sestavine nesteroidnih protivnetnih mazil so diklofenak, ibuprofen, ketoprofen. Protivnetna mazila:
- Ortofen, Nurofen, Ketonal, Meloksikam - nesteroidna zdravila za zdravljenje vnetja navzven, mimo gastrointestinalnega trakta.
- Sinalar, Momat, Akriderm - steroidna protivnetna mazila, ki jih zdravniki predpisujejo v primerih, ko je potrebno lokalno zatiranje imunosti - pri kožnih boleznih, šokih, hepatitisu, alergijah, patologijah mišic, sklepov, žilnih motnjah.
Protivnetna krema
Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil v obliki kreme vključuje imena številnih zdravil, ki so na voljo v obliki mazil. Krema je bolj priročna oblika za zunanjo uporabo, učinkovine pa so enake za vsa protivnetna zdravila. Imena protivnetnih krem:
- Ketoprofen, Artrosilene, Indovazin, Diclovit - nesteroidne kreme za zdravljenje kožnih bolezni, sklepov;
- Momat, Akriderm - steroidna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje alergij, artritisa.
Protivnetni geli
Gel - druga oblika pripravkov za zunanjo uporabo, se zlahka vpije in ne pušča mastnega filma. Seznam protivnetnih zdravil v obliki gela:
- Sinalar, Bematetasone - steroidna zdravila za zdravljenje kožnih bolezni, alergij, ki jih spremlja srbenje;
- Diclak-gel, Voltaren, Fastum-gel, Finalgel, Indovazin - se uporabljajo za zdravljenje bolečin in vnetij v mišicah in sklepih.
Protivnetne kapljice za oči
Protivnetne kapljice za oko se uporabljajo za zdravljenje oftalmoloških bolezni. Ta protivnetna zdravila se proizvajajo s steroidi in brez njih. Številne kapljice za oko je mogoče kupiti le po receptu zdravnika, saj lahko le usposobljen specialist upošteva vse posamezne indikacije in kontraindikacije.
Sindrom bolečine spremljajo številne patološke spremembe v telesu. Za boj proti takšnim simptomom so razvili nesteroidna protivnetna zdravila ali nesteroidna protivnetna zdravila. Popolnoma anestezirajo, lajšajo vnetje, zmanjšujejo oteklino. Vendar imajo zdravila veliko število stranskih učinkov. To omejuje njihovo uporabo pri nekaterih bolnikih. Sodobna farmakologija je razvila najnovejšo generacijo nesteroidnih protivnetnih zdravil. Takšna zdravila veliko manj verjetno povzročajo neprijetne reakcije, vendar ostajajo učinkovita zdravila proti bolečinam.
Kakšen je učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil na telo? Delujejo na ciklooksigenazo. COX ima dve izoformi. Vsak od njih ima svoje funkcije. Tak encim (COX) povzroči kemično reakcijo, zaradi katere arahidonska kislina prehaja v prostaglandine, tromboksane in levkotriene.
COX-1 je odgovoren za proizvodnjo prostaglandinov. Ščitijo želodčno sluznico pred neprijetnimi učinki, vplivajo na delovanje trombocitov, vplivajo tudi na spremembe v ledvičnem pretoku krvi.
COX-2 je običajno odsoten in je specifičen vnetni encim, ki se sintetizira zaradi citotoksinov in drugih mediatorjev.
Takšno delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot je zaviranje COX-1, ima številne stranske učinke.
Ni skrivnost, da so zdravila prve generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil negativno vplivala na želodčno sluznico. Zato so si znanstveniki zadali cilj zmanjšati neželene učinke. Razvit je bil nov obrazec za izdajo. V takih pripravkih je bila aktivna snov v posebni lupini. Kapsula je bila narejena iz snovi, ki se ne raztopijo v kislem okolju želodca. Razpadati so začeli šele, ko so prišli v črevesje. To je omogočilo zmanjšanje dražilnega učinka na želodčno sluznico. Vendar pa je neprijeten mehanizem poškodb sten prebavnega trakta še vedno ostal.
To je prisililo kemike, da so sintetizirali popolnoma nove snovi. Od prejšnjih zdravil se bistveno razlikujejo po mehanizmu delovanja. Za nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije je značilen selektivni učinek na COX-2, pa tudi zaviranje proizvodnje prostaglandinov. To vam omogoča, da dosežete vse potrebne učinke - analgetično, antipiretično, protivnetno. Hkrati nesteroidna protivnetna zdravila najnovejše generacije omogočajo zmanjšanje učinka na strjevanje krvi, delovanje trombocitov in želodčno sluznico.
Protivnetni učinek je posledica zmanjšanja prepustnosti sten krvnih žil, pa tudi zmanjšanja proizvodnje različnih vnetnih mediatorjev. Zaradi tega učinka se draženje živčnih receptorjev za bolečino zmanjša na minimum. Vpliv na določene centre termoregulacije, ki se nahajajo v možganih, omogoča najnovejši generaciji nesteroidnih protivnetnih zdravil, da popolnoma znižajo splošno temperaturo.
Učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil so splošno znani. Učinek takšnih zdravil je namenjen preprečevanju ali zmanjšanju vnetnega procesa. Ta zdravila imajo odličen antipiretični učinek. Njihov učinek na telo lahko primerjamo z učinkom narkotičnih analgetikov. Poleg tega zagotavljajo analgetične, protivnetne učinke. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil je v kliničnem okolju in v vsakdanjem življenju široka. Danes je to eno najbolj priljubljenih zdravil.
Pozitiven učinek je opazen z naslednjimi dejavniki:
Bolezni mišično-skeletnega sistema. Z različnimi zvini, modricami, artrozo so ta zdravila preprosto nenadomestljiva. Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo za osteohondrozo, vnetno artropatijo, artritis. Zdravilo deluje protivnetno pri miozitisu, medvretenčnih hernijah, hudih bolečinah. Zdravila se zelo uspešno uporabljajo za žolčne kolike, ginekološke bolezni. Odpravljajo glavobole, celo migrene, nelagodje v ledvicah. Nesteroidna protivnetna zdravila se uspešno uporabljajo pri bolnikih v pooperativnem obdobju Visoka temperatura. Antipiretični učinek omogoča uporabo zdravil za različne bolezni, tako pri odraslih kot pri otrocih. Takšna zdravila so učinkovita tudi pri vročini.Nastajanje trombov. NSAID so antitrombocitna zdravila. To jim omogoča uporabo pri ishemiji. So preventivni ukrep proti srčnemu infarktu in možganski kapi.
Pred približno 25 leti je bilo razvitih le 8 skupin nesteroidnih protivnetnih zdravil. Danes se je ta številka povečala na 15. Vendar niti zdravniki ne morejo poimenovati natančne številke. Ko so se pojavila na trgu, so nesteroidna protivnetna zdravila hitro pridobila široko priljubljenost. Droge so nadomestile opioidne analgetike. Ker za razliko od slednjih niso izzvali depresije dihanja.
Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil vključuje razdelitev v dve skupini:
Stare droge (prva generacija). V to kategorijo spadajo dobro znana zdravila: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .Nova nesteroidna protivnetna zdravila (druga generacija). V zadnjih 15-20 letih je farmakologija razvila odlična zdravila, kot so Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.
Vendar to ni edina klasifikacija nesteroidnih protivnetnih zdravil. Zdravila nove generacije delimo na nekislinske derivate in kisline. Poglejmo si najprej zadnjo kategorijo:
salicilati. Ta skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil vsebuje zdravila: aspirin, diflunisal, lizin monoacetilsalicilat, pirazolidine. Predstavniki te kategorije so zdravila: fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon. To so najbolj inovativna nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije. Seznam zdravil: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Zdravila niso poceni, vendar njihov učinek na telo traja veliko dlje kot druga nesteroidna protivnetna zdravila Derivati fenilocetne kisline. Ta skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil vsebuje zdravila: diklofenak, tolmetin, indometacin, etodolak, sulindak, aceklofenak Pripravki antranilne kisline. Glavni predstavnik je zdravilo Mefenaminat Izdelki propionske kisline. Ta kategorija vsebuje veliko odličnih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Seznam zdravil: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoksaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Tiaprofenska kislina, Naproksen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton Derivati izonikotinske kisline. Glavno zdravilo "Amizon" Pripravki pirazolona. V to kategorijo spada dobro znano zdravilo "Analgin".
Nekislinski derivati vključujejo sulfonamide. Ta skupina vključuje zdravila: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.
Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije, katerih seznam je naveden zgoraj, učinkovito vplivajo na telo. Vendar pa praktično ne vplivajo na delovanje prebavil. Ta zdravila odlikuje še ena pozitivna točka: nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije nimajo uničujočega učinka na hrustančno tkivo.
Vendar pa lahko celo tako učinkovito sredstvo povzroči številne neželene učinke. Treba jih je poznati, še posebej, če se zdravilo uporablja dlje časa.
Glavni neželeni učinki so lahko:
omotica; zaspanost; glavobol; utrujenost; povečan srčni utrip; povečan pritisk; rahla kratka sapa; suh kašelj; prebavne motnje; pojav beljakovin v urinu; povečana aktivnost jetrnih encimov; kožni izpuščaj (točkovni); zastajanje tekočine; alergija.
Hkrati pri jemanju novih nesteroidnih protivnetnih zdravil ni opaziti poškodb želodčne sluznice. Zdravila ne povzročajo poslabšanja razjede s pojavom krvavitve.
Najboljše protivnetne lastnosti imajo pripravki fenilocetne kisline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kislina in sulfonamidna zdravila.
Od bolečin v sklepih najučinkoviteje lajšajo zdravila "Indometacin", "Diclofenac", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". To so najboljša nesteroidna protivnetna zdravila za osteohondrozo. Zgornja zdravila, z izjemo zdravila "Ketoprofen", imajo izrazit protivnetni učinek. Ta kategorija vključuje orodje "Piroksikam".
Učinkoviti analgetiki so ketorolak, ketoprofen, indometacin, diklofenak.
Movalis je postal vodilni med najnovejšo generacijo nesteroidnih protivnetnih zdravil. To orodje je dovoljeno uporabljati dlje časa. Protivnetni analogi učinkovitega zdravila so zdravila Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol in Amelotex.
To zdravilo je na voljo v obliki tablet, rektalnih supozitorijev in raztopine za intramuskularno injiciranje. Sredstvo spada med derivate enolne kisline. Zdravilo ima odlične analgetične in antipiretične lastnosti. Ugotovljeno je bilo, da ima to zdravilo ugoden učinek pri skoraj vsakem vnetnem procesu.
Indikacije za uporabo zdravila so osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis, revmatoidni artritis.
Vendar morate vedeti, da obstajajo kontraindikacije za jemanje zdravila:
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila; peptični ulkus v akutni fazi; huda ledvična odpoved; krvavitev iz razjed; huda odpoved jeter; nosečnost, dojenje otroka; hudo srčno popuščanje.
Otroci, mlajši od 12 let, zdravila ne jemljejo.
Odraslim bolnikom z diagnozo osteoartritisa priporočamo uporabo 7,5 mg na dan. Po potrebi se lahko ta odmerek poveča za 2-krat.
Pri revmatoidnem artritisu in ankilozirajočem spondilitisu je dnevna norma 15 mg.
Bolniki, ki so nagnjeni k neželenim učinkom, morajo zdravilo jemati zelo previdno. Ljudje s hudo ledvično odpovedjo in ki so na hemodializi ne smejo jemati več kot 7,5 mg čez dan.
Stroški zdravila "Movalis" v tabletah po 7,5 mg, št. 20, znašajo 502 rubljev.
Ocene mnogih ljudi, ki so nagnjeni k hudim bolečinam, kažejo, da je Movalis najprimernejše zdravilo za dolgotrajno uporabo. Bolniki ga dobro prenašajo. Poleg tega njegovo dolgo bivanje v telesu omogoča, da zdravilo vzamete enkrat. Po mnenju večine potrošnikov je zelo pomemben dejavnik zaščita hrustančnega tkiva, saj zdravilo nanje nima negativnega učinka. To je zelo pomembno za bolnike, ki uporabljajo zdravilo za osteohondrozo, artrozo.
Poleg tega zdravilo odlično lajša različne bolečine - zobobol, glavobol. Bolniki so še posebej pozorni na impresiven seznam neželenih učinkov. Med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil zdravljenje kljub opozorilu proizvajalca ni bilo zapleteno zaradi neprijetnih posledic.
Delovanje tega zdravila je namenjeno lajšanju bolnikovega stanja z osteohondrozo in artrozo. Zdravilo odlično odpravlja bolečino, učinkovito lajša vnetni proces. Škodljivih učinkov na prebavni sistem niso ugotovili.
Indikacije za uporabo, navedene v navodilih, so:
psoriatični artritis; osteoartritis; revmatoidni artritis; ankilozirajoči spondilitis.
To zdravilo ima številne kontraindikacije. Poleg tega zdravilo ni namenjeno otrokom, mlajšim od 18 let. Posebno previdnost je potrebna pri ljudeh, ki imajo diagnozo srčnega popuščanja, saj zdravilo poveča dovzetnost za zastajanje tekočine.
Stroški zdravila se razlikujejo, odvisno od embalaže, v območju 500-800 rubljev.
Precej nasprotujoča si mnenja o tem zdravilu. Nekateri bolniki so zaradi tega zdravila uspeli premagati bolečine v sklepih. Drugi bolniki trdijo, da zdravilo ni pomagalo. Zato to zdravilo ni vedno učinkovito.
Poleg tega zdravila ne smete jemati sami. V nekaterih evropskih državah je to zdravilo prepovedano, ker ima kardiotoksični učinek, kar je precej neugodno za srce.
To zdravilo nima le protivnetnih in protibolečinskih učinkov. Orodje ima tudi antioksidativne lastnosti, zaradi katerih zdravilo zavira snovi, ki uničujejo hrustanec in kolagenska vlakna.
Zdravilo se uporablja za:
artritis; artroza; osteoartritis; mialgija; artralgija; burzitis; zvišana telesna temperatura; različni sindromi bolečine.
V tem primeru ima zdravilo zelo hitro analgetični učinek. Praviloma bolnik občuti olajšanje v 20 minutah po zaužitju zdravila. Zato je to zdravilo zelo učinkovito pri akutni paroksizmalni bolečini.
Bolniki skoraj vedno zdravilo dobro prenašajo. Včasih pa se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so omotica, zaspanost, glavobol, slabost, zgaga, hematurija, oligurija, urtikarija.
Izdelek ni odobren za uporabo pri nosečnicah in otrocih, mlajših od 12 let. Z izjemno previdnostjo je treba zdravilo "Nimesulid" jemati ljudje, ki imajo arterijsko hipertenzijo, okvarjeno delovanje ledvic, vida ali srca.
Povprečna cena zdravila je 76,9 rubljev.
Ocene o zdravilu so skoraj vedno pozitivne. Ker zdravilo odlično odpravlja bolečino in znižuje visoko temperaturo, se odlično bori proti vnetnim procesom.
Mnogi bolniki ugotavljajo, da se simptomatsko olajšanje pojavi precej hitro, trajanje njegovega učinka pa je približno osem ur.
Odlično orodje odlično odpravlja zobne, travmatične, artritične bolečine. Zdravilo lahko lajša nelagodje, ki ga povzroča stisnjen živec.
To zdravilo spada v skupino oksikamov. Za to skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil je značilna podaljšana razpolovna doba, zaradi česar se učinek zdravila podaljša. To je omogočilo znatno zmanjšanje pogostosti jemanja zdravila. Zato je tveganje za neželene učinke zmanjšano.
Zdravilo "Xefocam" odlikuje najvišja sposobnost lajšanja bolečin. Njegov analgetični učinek je po moči primerljiv z učinkom morfija. Vendar za razliko od slednjega zdravilo ne povzroča odvisnosti in ne vpliva na centralni živčni sistem.
Med testiranjem je bilo ugotovljeno, da zdravilo odpravlja bolečino za 12 ur.
Stroški zdravila v obliki tablet (8 mg) za paket št. 10 znašajo 205 rubljev.
Zdravilo ima protivnetni analgetični, dekongestivni in antipiretični učinek. Učinkovito zdravilo je predpisano za naslednje bolezni:
kronični periartritis; revmatoidni artritis; tendonitis; burzitis; poškodbe kit, vezi, mišic.
Hkrati Rofecoxib učinkovito odpravlja različne simptome bolečine, ki jih povzročajo nevralgija, osteohondroza in pulpitis. Orodje odlično lajša lumbago, zobobol, radikularni sindrom.
Zdravila ne smejo jemati bolniki z bronhialno astmo, po srčnem infarktu, možganski kapi. Ne uporabljajte ga za ljudi z rakom, hipertenzijo in aterosklerozo. Zdravilo je prepovedano za otroke, mlajše od 12 let. Poleg tega je pred uporabo priporočljivo natančno preučiti možne neželene učinke.
To je odlično orodje, ki vam omogoča zmanjšanje vnetnih reakcij in pomaga zmanjšati občutljivost bolečinskih receptorjev. Zdravilo je povpraševanje pri bolnikih, ki so podvrženi operaciji.
Odpravlja bolečinske sindrome zmerne in hude intenzivnosti. Predpisuje se po endoprotetiki kolčnih in kolenskih sklepov, histerektomiji, koronarnem obvodu in se uporablja v zobozdravstveni praksi.
Odmerjanje zdravila je povsem individualno. Odvisno od klinične situacije in indikacij. Zdravilo ni namenjeno otrokom, mlajšim od 18 let.
Zdravilo ima drugo ime - "etorikoksib". Orodje ima visoke protivnetne, analgetične lastnosti. Zdravilo prispeva k zaviranju impulza bolečine.
Bolniki z boleznimi mišično-skeletnega sistema se s pomočjo tega zdravila znebijo jutranje togosti. Izboljšajo se gibljivost sklepov, intenzivnost vnetja se zmanjša, sindrom bolečine pa je popolnoma ustavljen. Po zaužitju se terapevtski učinek pojavi v štiriindvajsetih minutah. Zdravilna učinkovina zdravila se popolnoma absorbira iz krvnega obtoka. Zdravilo ima visoko biološko uporabnost. Ta kazalnik je 100%.
Odmerek zdravila lahko predpiše le zdravnik. Praviloma se giblje od 60 mg do 120 mg čez dan.
Zdravilo ni namenjeno za uporabo pri nosečnicah in otrocih, mlajših od 16 let.
Sodobna farmakologija ne miruje. Razvijajo se nova, učinkovitejša nesteroidna protivnetna zdravila. Zgornji seznam odličnih zdravil nove generacije vam omogoča, da izberete najboljše zdravilo za katero koli patologijo. Vendar je treba spomniti, da ta zdravila ne morejo pozdraviti bolezni. Imajo le protivnetni in analgetični učinek.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) so zdravila, ki imajo analgetične (analgetične), antipiretične in protivnetne učinke.
Njihov mehanizem delovanja temelji na blokiranju določenih encimov (COX, ciklooksigenaza), odgovorni so za proizvodnjo prostaglandinov – kemikalij, ki prispevajo k vnetju, zvišani telesni temperaturi, bolečinam.
Beseda "nesteroidno", ki je vsebovana v imenu skupine zdravil, poudarja dejstvo, da zdravila v tej skupini niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močnih hormonskih protivnetnih zdravil.
Najbolj znani predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil: aspirin, ibuprofen, diklofenak.
Če se analgetiki borijo neposredno z bolečino, potem nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo tako najbolj neprijetna simptoma bolezni: tako bolečino kot vnetje. Večina zdravil v tej skupini je neselektivnih zaviralcev encima ciklooksigenaze, ki zavirajo delovanje obeh njegovih izooblik (sort) - COX-1 in COX-2.
Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnjo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki jo pridobiva iz fosfolipidov celične membrane z encimom fosfolipaza A2. Prostaglandini so med drugim posredniki in regulatorji pri razvoju vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je pozneje za svoje odkritje prejel Nobelovo nagrado.
Običajno se nesteroidna protivnetna zdravila uporabljajo za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja, ki ga spremlja bolečina. Posebno priljubljenost pri zdravljenju sklepov so pridobila nesteroidna protivnetna zdravila.
Naštejemo bolezni, za katere so predpisana ta zdravila:
akutni protin; dismenoreja (menstrualna bolečina); bolečine v kosteh, ki jih povzročajo metastaze; pooperativna bolečina; zvišana telesna temperatura (zvišana telesna temperatura); črevesna obstrukcija; ledvične kolike; zmerna bolečina zaradi vnetja ali poškodbe mehkih tkiv; osteohondroza; bolečine v spodnjem delu hrbta; glavobol; migrena; artroza; revmatoidni artritis; bolečine pri Parkinsonovi bolezni.
Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih okvarah jeter in ledvic, citopenijah, individualni nestrpnosti, nosečnosti. Previdno ga je treba uporabljati pri bolnikih z bronhialno astmo, pa tudi pri osebah, ki so imele predhodno neželene učinke pri jemanju drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Naštejemo najbolj znana in učinkovita nesteroidna protivnetna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, kadar je potreben protivnetni in antipiretični učinek:
Aspirin; ibuprofen; naproksen; indometacin; diklofenak; celekoksib; ketoprofen; Etodolac. Meloksikam.
Nekatera zdravila so šibkejša, ne tako agresivna, druga so zasnovana za akutno artrozo, ko je potrebna nujna intervencija za zaustavitev nevarnih procesov v telesu.
Neželeni učinki so opaženi pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in vključujejo poškodbe sluznice želodca in dvanajstnika z nastankom razjed in krvavitvami. To pomanjkanje neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je privedlo do razvoja zdravil nove generacije, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delo COX-1 (zaščitni encim).
Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulcerogenih stranskih učinkov (poškodbe sluznice prebavnega trakta), povezanih z dolgotrajno uporabo neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar povečujejo tveganje za trombotične zaplete.
Od pomanjkljivosti zdravil nove generacije je mogoče opozoriti le na njihovo visoko ceno, zaradi česar je mnogim ljudem nedostopna.
kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo veliko bolj selektivno, v večji meri zavirajo COX-2, COX-1 pa ostaja praktično nedotaknjen. To pojasnjuje precej visoko učinkovitost zdravila, ki je združena z minimalnim številom stranskih učinkov.
Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:
Movalis. Ima antipiretičen, dobro izrazit analgetični in protivnetni učinek. Glavna prednost tega zdravila je, da ga lahko ob rednem zdravniškem nadzoru jemljemo precej dolgo. Meloksikam je na voljo kot raztopina za intramuskularno injiciranje, v tabletah, supozitorijih in mazilih. Tablete Meloksikam (Movalis) so zelo priročne, ker imajo dolgotrajno delovanje in dovolj je, da vzamete eno tableto čez dan. Movalis, ki vsebuje 20 tablet po 15 mg, stane 650-850 rubljev. Ksefokam. Zdravilo na osnovi lornoksikama. Njegova posebnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost lajšanja bolečin. Po tem parametru ustreza morfiju, vendar ne povzroča odvisnosti in nima opiatom podobnega učinka na centralni živčni sistem. Xefocam, ki vsebuje 30 tablet po 4 mg, stane 350-450 rubljev. Celekoksib. To zdravilo močno olajša bolnikovo stanje z osteohondrozo, artrozo in drugimi boleznimi, dobro lajša bolečine in se učinkovito bori proti vnetju. Neželeni učinki celekoksiba na prebavni sistem so minimalni ali pa jih sploh ni. Cena 400-600 rubljev. nimesulid. Z velikim uspehom se uporablja pri zdravljenju vertebrogenih bolečin v hrbtu, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro vodi do zmanjšanja bolečine in izboljšanja gibljivosti. Uporablja se tudi kot mazilo za nanašanje na problematična področja. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet po 100 mg, stane 120-160 rubljev.
Zato se v primerih, ko dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil ni potrebna, uporabljajo zdravila stare generacije. Vendar pa je v nekaterih primerih to preprosto prisilna situacija, saj si le redki lahko privoščijo zdravljenje s takšnim zdravilom.
Kako so nesteroidna protivnetna zdravila razvrščena in kaj so? Po kemičnem izvoru so ta zdravila s kislimi in nekslinskimi derivati.
kisli NSAID:
Oksikami - piroksikam, meloksikam; nesteroidna protivnetna zdravila na osnovi indoocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak; Na osnovi propionske kisline - ketoprofen, ibuprofen; Salicipati (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunisal; Derivati fenilocetne kisline - diklofenak, aceklofenak; Pirazolidini (pirazolonska kislina) - analgin, natrijev metamizol, fenilbutazon.
Nekislinska nesteroidna protivnetna zdravila:
alkanoni; Derivati sulfonamida.
Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti izpostavljenosti - analgetična, protivnetna, kombinirana.
Glede na moč protivnetnega učinka srednjih odmerkov lahko nesteroidna protivnetna zdravila razporedimo v naslednjem zaporedju (najmočnejši so na vrhu):
indometacin; Flurbiprofen; natrijev diklofenak; piroksikam; ketoprofen; naproksen; ibuprofen; amidopirin; Aspirin.
Glede na analgetični učinek srednjih odmerkov lahko nesteroidna protivnetna zdravila razporedimo v naslednjem zaporedju:
ketorolac; ketoprofen; natrijev diklofenak; indometacin; Flurbiprofen; amidopirin; piroksikam; naproksen; ibuprofen; Aspirin.
Zgornja zdravila se praviloma uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremljata bolečina in vnetje. Najpogosteje so nesteroidna protivnetna zdravila predpisana za lajšanje bolečin in zdravljenje sklepov: artritis, artroza, poškodbe itd.
Neredko se nesteroidna protivnetna zdravila uporabljajo za lajšanje bolečin pri glavobolih in migrenah, dismenoreji, pooperativnih bolečinah, ledvičnih kolikah itd. Zaradi zaviralnih učinkov na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretični učinek.
Vsako novo zdravilo temu bolniku je treba najprej predpisati v najnižjem odmerku. Z dobro toleranco po 2-3 dneh se dnevni odmerek poveča.
Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa se pojavlja težnja po povečanju enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katera je značilna najboljša toleranca (naproksen, ibuprofen), ob ohranjanju omejitev največjih odmerkov aspirina, indometacina, fenilbutazon, piroksikam. Pri nekaterih bolnikih se terapevtski učinek doseže le z uporabo zelo velikih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov protivnetnih zdravil lahko povzroči:
Kršitev živčnega sistema - spremembe razpoloženja, dezorientacija, omotica, apatija, tinitus, glavobol, zamegljen vid; Spremembe v delovanju srca in krvnih žil - palpitacije, zvišan krvni tlak, otekanje. Gastritis, razjeda, perforacija, gastrointestinalne krvavitve, dispeptične motnje, spremembe v delovanju jeter s povečanjem jetrnih encimov; Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok; Odpoved ledvic, motnje uriniranja.
Zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba izvajati v najkrajšem možnem času in v najnižjih učinkovitih odmerkih.
Med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju, ni priporočljivo uporabljati zdravil iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil. Čeprav neposredni teratogeni učinki niso bili ugotovljeni, se domneva, da lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo prezgodnje zaprtje ductus arteriosus (Botalla) in ledvične zaplete pri plodu. Obstajajo tudi poročila o prezgodnjih porodih. Kljub temu se aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporablja pri nosečnicah z antifosfolipidnim sindromom.
Po zadnjih podatkih kanadskih raziskovalcev je bila uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil pred 20. tednom gestacije povezana s povečanim tveganjem za spontani splav (splav). Glede na rezultate študije se je tveganje za spontani splav povečalo za 2,4-krat, ne glede na odmerek zdravila.
Vodilni med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko imenujemo Movalis, ki ima podaljšano obdobje delovanja in je odobren za dolgotrajno uporabo.
Ima izrazit protivnetni učinek, kar omogoča uporabo pri osteoartritisu, ankilozirajočem spondilitisu, revmatoidnem artritisu. Ni brez analgetičnih, antipiretičnih lastnosti, ščiti hrustančno tkivo. Uporablja se za zobobol, glavobol.
Določanje odmerka, načina dajanja (tablete, injekcije, supozitorije) je odvisno od resnosti, vrste bolezni.
Specifičen zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih praktično nima negativnega učinka na sluznico prebavil, saj ima zelo nizko stopnjo afinitete za COX-1, zato ne povzroča kršitve sinteze ustavnih prostaglandinov. .
Praviloma se celekoksib jemlje v odmerku 100-200 mg na dan v 1-2 odmerkih. Največji dnevni odmerek je 400 mg.
Nanaša se na najučinkovitejša sredstva nehormonskega delovanja. Pri artritisu indometacin lajša bolečine, zmanjšuje otekanje sklepov in ima močan protivnetni učinek.
Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne supozitorije) je precej nizka, najvišji strošek tablet je 50 rubljev na pakiranje. Pri uporabi zdravila morate biti previdni, saj ima dolg seznam stranskih učinkov.
V farmakologiji se indometacin proizvaja pod imeni Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.
Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost učinkovitega zniževanja vročine in bolečine, zato se pripravki na njegovi osnovi prodajajo brez recepta. Kot antipiretik se ibuprofen uporablja tudi za novorojenčke. Dokazano je, da znižuje zvišano telesno temperaturo bolje kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.
Poleg tega je ibuprofen eden najbolj priljubljenih analgetikov brez recepta. Kot protivnetno zdravilo se ne predpisuje tako pogosto, vendar je zdravilo zelo priljubljeno v revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih bolezni sklepov.
Najbolj priljubljene blagovne znamke za ibuprofen vključujejo Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.
Morda eno najbolj priljubljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ustvarjenih v 60. letih. Oblika sproščanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel. V tem zdravilu za zdravljenje sklepov sta dobro združeni tako visoka analgetična aktivnost kot tudi visoke protivnetne lastnosti.
Proizvedeno pod imeni Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen in drugi.
ketoprofen
Poleg zgoraj naštetih zdravil skupina zdravil prve vrste, neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, to je COX-1, vključuje zdravilo, kot je ketoprofen. Po moči delovanja je blizu ibuprofenu in je na voljo v obliki tablet, gela, aerosola, kreme, raztopin za zunanjo uporabo in injekcije, rektalnih supozitorijev (supozitorijev).
To orodje lahko kupite pod trgovskimi imeni Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen in drugimi.
Acetilsalicilna kislina zmanjša sposobnost krvnih celic, da se držijo skupaj in tvorijo krvne strdke. Pri jemanju aspirina se kri redči, žile pa se razširijo, kar vodi v olajšanje človekovega stanja z glavoboli in intrakranialnim tlakom. Delovanje zdravila zmanjša oskrbo z energijo v žarišču vnetja in vodi v oslabitev tega procesa.4
Aspirin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 15 let, saj je možen zaplet v obliki izjemno hudega Reyejevega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20 % preživelih dojenčkov je lahko dovzetnih za epilepsijo in duševno zaostalost.