Макролиды. Антибиотики группы макролидов: названия и действие препаратов

К сожалению, никто не застрахован от заболеваний, в том числе и достаточно серьезных, лечение которых должно проводиться с помощью антибиотикотерапии. Одними из наиболее эффективных и безопасных признаны антибиотики макролиды, способные быстро побороть инфекцию. Они практически не оказывают побочных эффектов и поэтому допустимы к применению даже для маленьких детей.

Антибиотики группы макролидов по своему химическому составу являются политекидами. Это поликарбонильные вещества, представляющие собой продукты обмены жизнедеятельности растительных, грибковых и животных клеток. Современная фармация располагает десятком препаратов ряда макролидов. Родоначальником всей группы антибактериальных препаратов является Эритромицин, а сами лекарственные средства отличаются по количеству атомов углерода, входящего в их состав.

Классификация макролидов выглядит следующим образом:

14 атомов углерода включают в себя такие средства, как Эритромицин, Кдаритромицин, Олеандомицин.
15 атомов карбона входят в состав Азитромицина.
16 атомов углерода в составе характерны для таких антибиотиков, как Джозамицин, Рокситромицин.
23 – в состав входит лекарственный препарат Такролимус, относящийся одновременно к антибактериальным средствам и иммунодепрессантам.

Группа макролидов включает в себя природные и полусинтетические медпрепараты с широким спектром действия. По поколениям макролиды разделяются на первое, второе и третье, также называемое азалидами.

Механизм действия

Лекарственные средства из группы антибиотиков макролиды, оказывают бактериостатическое, т. е. угнетают рост микроорганизмов, а также бактерицидное действие. Антибактериальный эффект достигается путем влияния действующего вещества на рибосомы микробных клеток, что приводит к нарушению образования белков. В большой концентрации средства приводят к гибели пневмококков, стрептококков, а также бактерий, вызывающих коклюш и дифтерию.

Помимо этого, препараты макролидов оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, что позволяет ускорить процесс выздоровления от инфекционных заболеваний как у взрослых, так и у детей.

При приеме данных медикаментов, концентрация антибиотиков в мягких тканях превышает их содержание в крови, что позволяет отнести данные средства к тканевым препаратам. Это связано с тем, что макролиды способны проникать внутрь клеток.

Эффективность антибиотиков

Макролидов группа антибиотиков относится к средствам с широким спектром воздействия. Данные препараты применяются против заболеваний, вызванных грамположительными микроорганизмами - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus кроме метицилин-резистентного штамма. Несмотря на возрастание случаев устойчивости бактерий к препаратам, 16-членные антибиотики сохраняют свою активность по отношению к большинству пневмококков и стрептококков.

Список микроорганизмов, на которые действуют макролиды, включает в себя:

Возбудителей коклюша.
Бактерий, вызывающих дифтерию.
Легионеллезную палочку.
Моракселл.
Листерий.
Хламидий.
Микоплазм.
Уреаплазм.
Анаэробных микроорганизмов.

Подгруппа антибиотиков азалиды (Азитромицин), эффективны для устранения гемофильной палочк. Кларитромицин, Эритромицин входят в состав комплексной антибиотикотерапии, использующейся для эрадикации Helicobacter pylori. Азитромицин и рокситромицин активны против некоторых простейших микроорганизмов - трихомонад, криптоспоридий.

Спектр применения

Макролиды антибиотики – препараты широкого спектра действия. Эффективны при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, ЛОР-органов и кожи.

Показания к применению:

Бронхит.
Воспаление легких.
Синуситы.
Периодонтит.
Эндокардит.
Гастроэнтерит.
Эрадикация хеликобактер пилори.
В составе комплексной терапии при лечении инфекций, передающихся половым путем - трихомониаз, хламидиоз, уреаплазмоз.
При тяжелых формах угревой сыпи, фурункелузе чаще всего используется Эритромицин и мази на его основе.

Наиболее широко препараты используются для лечения заболеваний ЛОР-органов. Средства макролиды применяются с целью лечения тонзиллита, тонзиллофарингита, отита, воспалений придаточных пазух носа (гаймориты, фронтиты, полисинуситы).

Преимущества макролидов

Специалисты наиболее часто отдают предпочтения этой группе антибактериальных препаратов для проведения терапии взрослых и детей. Это связано с:

Развитием устойчивости бактерий ко многим другим препаратам.
Сенсибилизацией к пенициллинам. У пациентов с инфекционными болезнями на фоне аллергического ринита, бронхита или астмы, препараты группы пенициллинов не используются во избежание развития аллергических реакций.
Противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами лекарств.
Эффективностью против атипичных микроорганизмов.
Хорошим результатом при лечении хронических заболеваний ЛОР-органов и дыхательных путей, при которых патогенные бактерии «прячутся» под специфическими пленками, защищающими их от других антибактериальных препаратов. Для этого необходимо применять антибиотики вместе с муколитическими средствами.

Также макролиды заслужили популярность благодаря хорошей переносимости, малому количеству побочных эффектов и доступности.

Противопоказания к применению

Макролиды - современные малотоксичные антибиотики, которые широко применяются как для взрослых так и для лечения детей, поскольку практически не обладают противопоказаниями к использованию. Однако, есть ряд случаев, при которых лечение данными препаратами проводить нельзя:

Не рекомендуется использование макролидов при беременности и в период лактации.
Для лечения детей в возрасте до 6 месяцев.
Нельзя назначать антибиотик в случае индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов средства.

Необходимость лечения антибактериальным препаратом, дозировку, кратность и длительность приема, должен определять только лечащий врач после тщательного обследования и установления правильного диагноза.

Побочные эффекты

При лечении макролидами, как и при приеме любых лекарственных средств, могут проявляться побочные реакции. Наиболее распространенные побочные эффекты макролиды оказывают следующие:

Слабость, повышенная утомляемость.
Сонливость.
Тошнота.
Рвота.
Тяжесть и боли в области живота.
Диарея.
Головные боли.
Аллергическая сыпь.
Крапивница.
Отек Квинке и анафилактический шок в случае индивидуальной непереносимости препаратов.

Лекарственные формы и особенности применения

В список макролидов входят препараты в таблетированной форме, в инъекциях, а также назначаемые местно, в виде кремов или мазей.

Для лечения в домашних условиях наиболее распространены препараты для приема внутрь - Азитромицин, Сумамед, Суматролин, Эритромицин. Их необходимо принимать за час до еды, запивая 200 мл чистой кипяченой воды. Спустя 1-2 часа после приема пищи, необходимо принять средство, нормализующее микрофлору кишечника (Линекс, Бифидумбактерин), а также муколитики при лечении заболеваний дыхательных путей.
Макролиды для детей используются в виде жидких форм. Если названия препаратов содержат слово «солютаб», это означает, что таблетку можно растворить в воде с образованием сиропа, приятного на вкус. Ребенку также можно давать суспензию, содержащую антибиотик.
При терапии в условиях стационара тяжелых форм заболеваний, макролиды назначаются в инъекциях.
Эритромициновая мазь применяется при гнойничковых заболеваниях кожных покровов - угревой сыпи, фурункулезе, а также при терапии инфекций слизистых оболочек глаза.

Важно помнить, что несмотря на безопасность, данные антибиотики являются серьезными лекарственными средствами, которые нельзя назначать себе самостоятельно. В случае возникновения заболевания, важно своевременно обратиться к врачу для установления правильного диагноза и выбора эффективного лечения.

При приеме антибиотиков, необходимо строго придерживаться назначенной дозировки и пройти полный курс лечения, во избежание появления устойчивых форм бактерий.

Макролиды - это антибиотики естественного происхождения, имеющие сложную структуру и обладающие бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.

Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.

Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.

При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.

Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.

Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

*пр.- Природные.
*пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.

Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».

Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д.
Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.

Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.

Рокситромицин хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.

Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.

Кларитромицин – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 - перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.

К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.

Ол. ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.

Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к хеликобактер пилори, гемофильной палочке, гонококку. Азитромицин в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.

Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.

Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж - н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.

Терапия джозамицином нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).

Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.

Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.

Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.

Мидекамицин - резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.

Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.

Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.

Научно доказано, что спирамицин не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.

Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.

При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.

Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина, мидекамицина ацетата вовсе не наблюдаются.

Отдельного внимания заслуживает клиритромицин, превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.

Макролиды используют при:

терапии атипичных микобактериальных инфекций,
гиперчувствительности к β-лактамам,
заболеваний бактериального генеза.

Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.

Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.

Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин и вовсе не оказывает никакого влияния.

Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина.

Видео о рассмотренной группе:

Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.

Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.

Эритромицин положил начало классу макролидов.

Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани» (Eli Lilly & Company). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.

Эритромициновый ряд отличается:

высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
низкими показателями токсичности;
отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактимными антибиотиками;
созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

lifetab.ru

Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.

Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе - как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов - в таблице ниже.

Количество присоединенных атомов углерода
14	15	16
Олеандомицин; Диритромицин; Кларитромицин; Эритромицин.	Азитромицин	Рокситромицин; Джозамицин; Мидекамицин; Спиромицин.
Протяженность терапевтического эффекта
короткая	средняя	длительная
Рокситромицин; Спирамицин; Эритромицин.	Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны); Кларитромицин.	Диритромицин; Азитромицин.
Поколение
первое	второе	третье
Эритромицин; Олеандомицин.	Спирамицин; Рокситромицин; Кларитромицин.	Азитромицин;

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус - медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
соли Мидекамицина (Миокамицин).

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов - пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
минимальной токсичностью;
высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

гастроэнтерите;
криптоспоридиозе;
атипичной пневмонии;
акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице

Названия препаратов	Тип фасовки
Названия препаратов	Капсулы, таблетки	Гранулы	Суспензия	Порошок
Азивок	+
Азитромицин	+	+
Джозамицин	+
Зитролид	+
Илозон	+	+	+	+
Кларитромицин	+	+		+
Макропен	+	+
Ровамицин	+			+
Рулид	+
Сумамед	+			+
Хемомицин	+			+
Экомед	+			+
Эритромицин	+			+

Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин - в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.

Краткое описание популярных средств - в материале ниже.

Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.

Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения - 10 часов.

Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов - аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).

Другое название препарата - Мидекамицин.

Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.

Противопоказания - беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.

Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.

Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.

Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).

Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания - первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.

Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.

Задействуется при:

бронхоэктатической болезни;
гнойном плеврите;
бруцеллезе;
заболеваниях верхних дыхательных путей.

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.

Период полувыведения - более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.

Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.

Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.

Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.

Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом - значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.

Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:

нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
аллергические реакции;
расстройства зрения, слуха;
аритмия, тахикардия.

Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.

Запрещено:

употреблять алкоголь по время лечения;
увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
прекращать прием без повторной сдачи анализов;
использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

med-antibiotiki.ru

Антибиотиками называют продукты жизнедеятельности (натурального или синтетического происхождения) вирусных, бактериальных или грибковых клеток, которые способны угнетать рост и размножение других клеток или микроорганизмов. Препараты могут обладать антибактериальной, противогельминтной, антигрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью. Они разделяются на группы в зависимости от химического строения.

Антибиотики макролиды – относительно безопасные представители антимикробных средств. Они имеют вид сложных соединений, состоящих из углеродных атомов, которые присоединяются различным образом к макроциклическому лактонному кольцу. Препараты хорошо переносятся больными.

Классификация

Группа макролидов имеет несколько разделений:

В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
- препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
- средства с 15 атомами углерода (Азитромицин);
- макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
- 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
По длительности эффекта:
- короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
- средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
- «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
В зависимости от поколения препаратов:
- средства 1 поколения;
- макролиды 2 поколения;
- 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
- кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.

Эффективность препаратов

Антибиотики этой группы, особенно макролиды нового поколения, имеют широкий спектр действия. Они используются для борьбы с грамположительными микроорганизмами (стафилококками и стрептококками). На современном этапе наблюдается снижение чувствительности пневмококков и некоторых типов стрептококков к антибиотикам, имеющим 14 и 15 углеродных атомов в составе, однако, 16-членные препараты сохраняют свою активность против этих бактерий.

Препараты эффективны для борьбы со следующими возбудителями:

некоторые штаммы микобактерий туберкулеза;
гарднерелла;
хламидия;
возбудитель коклюша;
микоплазма;
палочка, вызывающая развитие гемофильной инфекции.

Механизм действия и преимущества

Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).

Действие разных антибиотиков на бактериальную клетку

Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.

Дополнительные преимущества средств последнего поколения:

длительный период полувыведения препаратов из организма;
транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.

Макролиды в ЛОР-практике

Препараты действуют на широкий спектр возбудителей заболеваний ЛОР-органов. Антибиотики рекомендованы для лечения бактериального тонзиллита, тонзиллофарингита, острого воспаления среднего уха и придаточных пазух, а также бронхита и пневмонии. Макролиды не используются в терапии паратонзиллита, воспаления надгортанника и абсцесса заглоточного пространства.

Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин. Результаты исследований подтвердили эффективность применения препарата у детей при легкой и средней степени тяжести воспалительных процессов. Клинические проявления результативности лечения заключаются в нормализации температуры тела, устранении лейкоцитоза, субъективном улучшении состояния пациентов.

Врачи отдают приоритет этой группе антибиотиков, основываясь на следующих моментах:

Сенсибилизация к пенициллинам. У пациентов с риносинуситом или средним отитом на фоне аллергического насморка или бронхиальной астмы препараты пенициллинов, которые ставят на первое место, не могут быть использованы из-за аллергизирующих свойств. Их заменяют макролидами.
Группа обладает противовоспалительным эффектом и широким спектром действия.
Наличие инфекций, вызванных атипичными бактериями. Против таких возбудителей, вызывающих развитие некоторых видов тонзиллофарингита, хронического аденоидита, патологий носа, эффективны макролиды.
Ряд микроорганизмов может образовывать специфические пленки, под которыми «проживают» возбудители, вызывая развитие хронических процессов ЛОР-органов. Макролиды способны воздействовать на патологические клетки в период их нахождения под такими пленками.

Противопоказания

Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.

Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции развиваются не часто. Могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, поноса, боли в животе. При негативном влиянии на печень пациент жалуется на повышение температуры тела, пожелтение кожных покровов и склер, слабость, диспепсические проявления.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться цефалгия, легкое головокружение, изменение работы слухового анализатора. Местные реакции могут развиваться при парентеральном введении препаратов (воспаление вен с образованием в них тромбов).

Представители группы

Большинство макролидов нужно принимать за час до приема пищи или через несколько часов после него, поскольку при взаимодействии с продуктами питания происходит снижение активности препаратов. Жидкие лекарственные формы принимаются по расписанной лечащим врачом схеме.

Обязательно нужно соблюдать ровные промежутки времени между приемами антибиотиков. Если пациент пропустил прием, употребить лекарство следует как можно раньше. Удваивать дозировку препарата в момент следующего приема запрещено. В период лечения обязательно следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Выпускается в виде пероральных форм, суппозиторий, порошка для инъекций. Этот представитель может использоваться в период беременности и лактации, но под строгим контролем лечащего врача. Для лечения новорожденных не назначается из-за возможности развития сужения выходного отдела желудка (пилоростеноз).

Выпускается в форме таблеток. Спектр активности схож с предыдущим представителем группы. Его аналоги – Рулид, Рокситромицин Лек. Отличия от Эритромицина:

процент попадания препарата в кровь выше, не зависит от поступления пищи в организм;
более продолжительный период выведения;
лучшая переносимость средства пациентами;
хорошо взаимодействует с препаратами иных групп.

Назначается для борьбы с воспалением миндалин, гортани, придаточных пазух стрептококкового характера, инфекции, вызванной микоплазмами и хламидиями.

Выпускается в таблетках и порошках для инъекций. Аналоги – Фромилид, Клацид. Кларитромицин имеет высокую биодоступность, хорошо переносится пациентами. Не используется для лечения новорожденных, беременных и кормящих матерей. Препарат эффективен против атипичных микроорганизмов.

Макролид, относящийся к классу антибиотиков с 15 атомами углерода. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для инъекций и сиропа. Отличается от Эритромицина большим процентом поступления в кровеносное русло, меньшей зависимостью от пищи, продолжительным сохранением лечебного эффекта после окончания терапии.

Антибиотик природного происхождения, имеющий 16 углеродных атомов в составе. Эффективен в борьбе с возбудителями пневмонии, которые устойчивы к другим представителям макролидов. Может назначаться для лечения женщин в период вынашивания ребенка. Вводится внутрь или в вену капельно.

Активное вещество – мидекамицин. Макролид природного происхождения, действующий на те стафилококки и пневмококки, которые устойчивы к другим препаратам. Средство хорошо всасывается из кишечного тракта и отлично взаимодействует с представителями других групп медикаментов.

Имеет несколько иной спектр действия, чем Эритромицин. Джозамицин борется с теми микроорганизмами, которые устойчивы к ряду макролидов, но при этом не способен подавить размножение ряда эритромициночувствительных бактерий. Выпускается в форме таблеток и суспензии.

Условия назначения препаратов

Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:

Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
Наблюдение за эффективностью терапии.

Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.

anginamed.ru

Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные - макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).

Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.

Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.

Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.

Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:

14-членные, к которым относятся полусинтетические препараты – Рокситромицин и Кларитромицин, а также природный – Эритромицин;
15-членные, представленные полусинтетическим средством – Азитромицином;
16-членные, включающие группу природных препаратов: Мидекамицин, Спирамицин, Джозамицин, а также полусинтетический Мидекамицина ацетат.

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.

Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.

Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.

В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:

хронический бронхит;
острый синусит;
периостит;
периодонтит;
ревматизм;
эндокардит;
гастроэнтерит;
тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.

Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу - фурункулез, фолликулит, паронихия.

Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.

В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.

Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.

Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме - слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:

рвота;
тошнота;
головная боль и болевые ощущения в области живота;
нарушение зрения, слуха;
аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).

Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.

В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.

Антибиотики группы макролидов крайне часто назначаются в терапевтической практике. Это вполне обосновано - в современном мире при таком многообразии антибактериальных препаратов, предпочтение следует отдавать тем из них, которые имеют минимум нежелательных для пациента побочных эффектов, а макролидные антибиотики обычно хорошо переносятся пациентами.

Для того, чтобы улучшить профиль безопасности, были разработаны антибиотики группы макролидов с дополнительным пребиотическим компонентом - Экоантибиотики. Данные препараты оказывают дополнительное благотворное влияние на состояние микрофлоры кишечника, тем самым улучшая переносимость антибактериальной терапии. К группе макролидов относятся экоантибиотики Экомед (азитромицин) и Экозитрин (кларитромицин).

Антибиотики из группы макролидов

Макролиды - лекарственные препараты, антибиотики, химический состав которых сложен: если быть точнее, это твердые вещества, близкие по своим свойствам к лактонам, в их структуре присутствует макроциклицеское лактонное кольцо

В зависимости от числа атомов углеродов, находящихся в кольце макролиды, различают 14-членные, к которым относится эритромицин, рокситромин и кларитромицин; 15-членные - азитромицин и 16-членные - мидекамицин, спирамицин, джозамицин.

Основное назначение макролидов - активность в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии, микоплазмы, легионеллы и кампилобактерии, также макролиды проявляют активность по отношению к грамположительным коккам (стрептококкам и стафилококкам).

Механизм действия макролидных антибиотиков

Макролидные антибиотики обладают, как правило, бактериостатическим эффектом, но при значительном увеличении дозы препарата можно достичь и бактерицидного действия. Подавление размножения бактерий происходит путем торможения синтеза белка в рибосомах. Помимо основного антибактериального эффекта, антибиотики группы макролидов способны улучшать иммунный ответ и оказывать противовоспалительное действие.

Спектр активности антибиотиков группы макролидов

Макролиды относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они проявляют высокую активность в отношении грамположительных кокков (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus), в эту группу не входит лишь MRSA. Также антибиотики группы макролидов применяются для эрадикации возбудителей коклюша и дифтерии, легионелл, моракселл, кампилобактерий и листерий. Макролиды часто незаменимы при заболеваниях, вызванных спирохетами, уреаплазмами, хламидиями и микоплазмами. Эффективно применение макролидов и при анаэробной инфекции (кроме случаев инфицирования B.fragilis).

Важно отметить, что азитромицин (относящийся к полусинтетическим препаратам) сильнее других, входящих в группу макролидов, действует на синегнойную палочку. В свою очередь, кларитромицин превосходит другие препараты по воздействию на хеликобактер пилори и атипичные микобактерии.

Часть антибиотиков из группы макролидов (азитромицин спирамицин и рокситромицин) проявляют активность против таких простейших, как Toxoplasma gondii и Cryptosporidium spp..

Важно помнить, что ряд микроорганизмов не чувствителен к антибиотикам группы макролидов. К ним относятся бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter.

Фармакокинетика макролидов

Макролиды, после приема внутрь, ведут себя по-разному: всё зависит от вида препарата и присутствия пищи на момент приема антибиотика, которая может уменьшать биодоступность, к примеру, эритромицина, чуть в меньшей степени влиять на всасывание таких антибиотиков, как азитромицин и рокситромицин. При этом, среди макролидов есть антибиотики, чья фармакокинетика не связана с приемами пищи - кларитромицин, спирамицин и джозамицин.

Связывание с белками плазмы крови у макролидов также различается. Наиболее высокие концентрации антибиотика в сыворотке крови наблюдаются после приема рокситромицина, так как более 90% препарата связывается с белками крови. У спирамицина этот показатель минимальный - 20%.

Распределение в организме антибиотиков группы макролидов происходит путем создания высоких концентраций в тканях организма. Эти препараты способны накапливаться в очаге воспаления и быстро подавлять инфекцию. Наиболее активными макролидами в этом случае следует считать азитромицин и кларитромицин, которые способны на ранних этапах подавлять воспаление, даже длительно текущее, так как создают высокие тканевые концентрации действующего вещества. При этом следует отметить и положительное влияние препаратов группы макролидов на факторы воспаления, обеспечивающее их прямое противовоспалительное действие этих антибиотиков.

Важным преимуществом антибиотиков группы макролидов является их способность проникать через клеточную стенку, что обеспечивает их активность против внутриклеточных возбудителей, что особенно важно при лечении инфекций, вызванных атипичными возбудителями и ЗППП.

Процесс метаболизма макролидов происходит в свою очередь в основном через печень с участием цитохрома Р-450. Выведение метаболитов осуществляется большей частью с желчью; от 5 до 10 процентов выводится через почки; Т 1/2 различается у разных молекул и составляет от 1 часа для медикамицина до 55 часов, свойственных азитромицину. При циррозе печени период полувыведения у таких препаратов как эритромицин и джозамицин может значимо увеличиваться - назначение данных макролидов при этой патологии требует особых мер предосторожности. При этом почечная недостаточность практически не влияет на период полувыведения макролидных антибиотиков. Исключением являются лишь кларитромицин и рокситромицин.

Антибиотики группы макролидов практически не способны преодолевать гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Гематоплацентарный барьер проходим для макролидов, также они способны проникать в грудное молоко, что накладывает некоторые ограничения на их применение при беременности и кормлении грудью, несмотря на отсутствие тератогенного эффекта.

Нежелательные реакции макролидных антибиотиков

В отличие от других классов антимикробных препаратов нежелательные реакции в период приема антибиотиков, относящихся к группе макролидов, встречаются довольно редко. Эти лекарственные препараты, как правило, легко переносятся пациентами, включая детей, беременных женщин и престарелых людей.

Ниже перечислен перечень возможных реакций во время прохождения курса антибактериальной терапии препаратами из группы макролидов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, боли, тошнота, рвота, диарея, которая может быть вызвана эритромицином, так как он способен оказывать прокинетическое действие, стимулируя перистальтику кишечника. Реже подобные явления наблюдаются при назначении спирамицина и джозамицина.
Нежелательные явления со стороны печени наиболее характерны для эритромицина. По данным исследований, поражения печени при терапии макролидами составляет 3,6 случая на 100 тысяч, так что в целом, курс антибактериальной терапии считается благоприятным. Общее недомогание, слабость, боль в животе, редко лихорадка, проявления признаков желтухи - следствие холестатического гепатита. При этом наблюдается АЛТ и АСТ. Важно отметить, что риск развития гепатотоксических реакций чаще всего возникает на фоне взаимодействия макролидов с другими лекарствами, немало важным показателем в этом случае является наличие заболеваний печени.
Со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, головная боль, очень редко ослабление слуха (при внутривенном введении макролидов в крайне высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно появление изменений на ЭКГ - удлинение интервала QT.
К местным реакциям, вызванных внутривенным применением антибиотиков группы макролидов, можно указать следующие: флебит и тромбофлебит. Здесь важно учесть, что данные препараты можно вводить только капельно, струйное введение противопоказано.

Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница для макролидов не характерны и возникают в очень редких случаях.

Показания для назначения антибиотиков макролидного ряда

Курс антибактериальной терапии препаратами макролидного ряда назначается пациентам с различными инфекционными заболеваниями:

Противопоказаниями при назначении антибиотиков группы макролидов следует считать аллергию к соответствующему препарату; беременность (данное противопоказание актуально кларитромицин, мидекамицин или рокситромицин); в период кормления грудью - противопоказаны выше перечисленные антибиотики, а также спирамицин и джозамицин.

Предупреждения

В период беременности следует избегать назначения кларитромицина, так как имеются данные о его негативном воздействии на развитие плода. На данный момент нет никакой информации, которая могла бы подтвердить отсутствие негативного действия рокситромицина и мидекамицина, вследствие чего следует отказаться от их применения во время беременности.
Не вызывают негативных последствий на плод такие антибиотики макролидного ряда, как джозамицин, спирамицин и эритромицин. Поэтому беременным женщинам курс антибактериальной терапии этими препаратами не противопоказан.
С осторожностью при беременности можно рекомендовать азитромицин.
В период кормления грудью антибиотики проникают в грудное молоко, поэтому безопасным у кормящей женщины будет только эритромицин. По азитромицину эти данные отсутствуют, а все остальные антибиотики группы макролидов кормящим женщинам противопоказаны. Во время лечения макролидами грудное вскармливание необходимо приостановить.
Детям макролиды назначаются с 6 месяцев в специальной детской форме. Например, Экомед (азитромицин) выпускается в виде порошка для приготовления суспензии, что делает его применение у детей удобным.
Пожилым людям назначения антибактериальной терапии макролидами не несет никакой опасности. Однако, при назначении эритромицина необходимо учитывать его возможное негативное влияние на слух.
При нарушении работы почек Т 1/2 кларитромицина может быть увеличен до 20 часов (при снижении клиренса креатина менее 30 мл/мин), а период полувыведения его активного метаболита удлиняется до 40 часов.
Т 1/2 рокситромицина при снижении клиренса креатина до 10 мл/мин повышается до 13-15 часов. В связи с этим, при почечной недостаточности требуется титрование дозы данных макролидных антибиотиков.
при тяжелых нарушениях функции печени следует остерегаться лечения антибиотиками данной группы, поскольку происходит увеличение времени выведения препарата, что может привести к возрастанию риска гепатоксичности. Особо нужно отметить возникновение подобных нежелательных явлений при применении джозамицина и эритромицина.
учитывая возможное влияние на увеличение интервала QT, с осторожностью следует отнестись к лечению антибиотиками группы макролидов у пациентов, страдающих заболеваниями сердца. Увидеть изменения в работе сердца позволяет электрокардиограмма.

Информация для пациентов, принимающих антибиотики группы макролидов

Инструкция по применению антибактериальных препаратов, относящихся к группе макролидов, служит основным ориентиром в назначении курса лечения. Тот или иной препарат следует принимать по назначению лечащего врача, учитывая такие факторы, как наличие хронических заболеваний, общее недомогание, пониженный иммунитет, возраст, беременность, период вскармливания грудью и индивидуальные особенности организма.

Общие правила применения антибиотиков группы макролидов выглядят следующим образом:

принимать макролиды следует внутрь за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Исключением являются кларитромицин, спирамицин и джозамицин; их можно принимать, не учитывая время приема пищи; эритромицин нужно запивать большим количеством воды (не менее 1 полного стакана);
при приготовлении суспензий для детей, рекомендовано придерживаться прилагаемой инструкции;
нельзя без рекомендации врача менять временной интервал между принятием антибиотиков, пропускать или менять дозировку (увеличивать либо уменьшать);
если по какой-то причине была пропущена нужная доза, следует как можно быстрее принять ее, но в том случае, если уже подошло время для принятия следующей - этого делать не стоит;
необходимо придерживаться назначенного курса терапии и не увеличивать его самостоятельно, не прекращать досрочно прием препарата (особенно важно это учитывать при стрептококковых инфекциях);
при лечении эритромицином необходимо воздержаться на время лечения от спиртосодержащих напитков и препаратов;
нельзя совмещать прием макролидов с антацидами.

Основные характеристики и особенности применения различных макролидов

Эритромицин - применяется от 2 до 4 раз в сутки. К особенностям эритромицина следует отнести тот факт, что при приеме препарата внутрь, важно учитывать наличие пищи - она уменьшает биодоступность препарата. При одновременном применении эритромицина с теофиллином, цизапридом, карбамазепином, дизопирамидом и циклоспарином может наблюдаться повышение концентрации препарата в плазме. При приеме эритромицина часто возникают нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Препарат можно применять у беременных и кормящих.
Кларитромицин - рекомендован пероральный прием 2 раза в сутки; особенностью кларитромицина следует считать его высокую активность в отношении H.pylori, а также атипичных микобактерий. Для кларитромицина характерна более высокая в сравнении с эритромицином биодоступность и степень проникновения в ткани. Данный макролид с осторожностью назначается при почечной недостаточности и не рекомендован к применению у беременных и лактирующих. В педиатрической практике кларитромицин применяется с 6 месяцев. Экоаналог кларитромицина выпускается в таблетках под торговым наименованием Экозитрин.
Азитромицин - применяется 1 раз в сутки, так как имеет очень длительный период полувыведения. Способен накапливаться в тканях в значительных концентрациях, что делает возможным применение азитромицина короткими курсами (3-5 дней). Возможно однократное применение у детей с острым средним отитом и у взрослых при остром урогенитальном хламидиозе. Принимают азитромицин за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды, так как желателен прием натощак. Азитромицин более других макролидов активен против синегнойной палочки и энтеробактерий. Экоаналог азитромицина - Экомед - выпускается в капсулах, таблетках и порошке для приготовления суспензии (детская форма).
Рокситромицин - назначается 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. В случае наличия у пациента почечной недостаточности стандартная терапевтическая доза должна быть снижена. Терапия рокситромицином переносится легче, чем лечение эритромицином и для него менее характерно взаимодействие с другими лекарствами. Данный антибиотик не следует применять при беременности и в период кормления грудью.
Спирамицин - применяется 2-3 раза в сутки. Женщинам на время приема препарата следует прервать грудное вскармливание. Этот антибиотик из группы макролидов имеет высокую биодоступность вне зависимости от приема пищи, и создает более высокие, чем эритромицин концентрации действующего вещества в тканях. Обычно препарат хорошо переносится пациентами, кроме того, на данный момент не установлено никаких взаимодействий с другими препаратами. Спирамицин активен в отношении некоторых стрептококков, проявляющих резистентность к 14- и 15-членным макролидам. В отличие от других макролидов, спирамицин может назначаться при токсоплазмозе и криптоспоридиозе.
Джозамицин - принимают внутрь 3 раза в сутки; в отличие от эритромицина джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от наличия пищи; данный макролид проявляет активность в отношении некоторых стафилококков и стрептококков, устойчивых к эритромицину; препарат не назначается кормящим грудью.
Мидекамицин - прием 3 раза в сутки, желательно за час до еды. Терапия этим антибиотиком группы макролидов хорошо переносится пациентами; взаимодействие с другими препаратами не выявлено; противопоказан кормящим и беременным женщинам.
Мидекамицина ацетат - производное от мидекамицина, которое отличается более высокой антибактериальной активностью и биодоступностью; принимается 3 раза в сутки, противопоказания аналогичны мидекамицину.

В современном мире инфекционные заболевания - это не редкость, и в таких случаях мы прибегаем к применению антибиотиков. Препараты широкого спектра используются против многих микроорганизмов, однако они менее эффективны, чем макролиды последнего поколения. Потому что в большинстве своем макролиды имеют узконаправленное действие для определенного заболевания и не влияют пагубно на микрофлору.

Механизм действия и перечень препаратов

Макролиды - это группа лекарственных средств, которая причислена к антибиотикам. На сегодняшний день они являются самыми безопасными и спасают тех, у кого аллергия на пенициллин либо цефалоспорины, часто применяются в педиатрии.

Механизм действия макролидов заключается в том, что они подавляют синтез белка в микробной клетке путем связывания с рибосом. Также активируют неспецифические механизмы защиты организма, осуществляю внутриклеточное уничтожение микроорганизмов.

Классификация данного препарата выглядит следующим образом, по количеству атомов углерода:

14 атомов:
Кларитромицин;
Рокситромицин;
15 атомов:
Азитромицин;
16 атомов:
Спирамицин;
Джозамицин;
Мидекамицин;
Мидекамицина ацетат.

По типу происхождения макролиды бывают: природные и полусинтетические. К природным относятся:

Спирамицин;
Джозамицин;
Мидекамицин.

Все остальные можно отнести ко второй категории.

Если разделить макролиды по поколениям, то мы получим такую картину:

Эритромицин - первое поколение;
Спирамицин, джозамицин, мидекамицин, кларитромицин, рокситромицин - второе;
Азитромицин - третье.

Эритромицин возник в 1952 году и стал первым препаратом, который открыл группу макролидов последнего поколения. Его преимущество в том, что он не наносит вред нуклеиновым кислотам. Однако прогресс не стоит на месте и на данный момент этот вид макролидов имеет худшую биодоступность, меньшую концентрацию в органах и тканях, чаще всего вызывает побочные эффекты.

Показания к применению эритромицина:

инфекционно-воспалительные заболевания:
Дифтерия;
Скарлатина;
Коклюш;
Отит;
Сифилис;
Гонорея;
Холецистит;
Внебольничные инфекции дыхательных путей:
Фарингит;
Бронхит;
Тонзиллит;
Бронхопневмония;
Атипичная пневмония.

Его можно использовать при беременности и кормлении грудью, но не стоит принимать эритромицин, если у Вас повышенная чувствительность к данному антибиотику или Вы пьете пимозид, терфенадин, колхицин, астемизол.

Преимущества макролидов

Макролиды обладают рядом неоспоримых преимуществ, например, они безопасны, эффективны, хорошо переносимы, также можно отметить, что данные препараты:

Оказывают мощное бактериостатическое воздействие;
Имеют большие шансы победить стрептококков и стафилококков;
Не вызывают перекрестной аллергии с В-лактамами;
Не сказываются губительно на деятельности ЖКТ;
Имеют низкую токсичность;
Создают иммуномодулирующий эффект;
Лучше всего проникают в ткани;
Имеют оптимальный курс лечения - 3-5 дней.

Кроме того, пациентам всегда нравится удобная форма макролидов: таблетки, суспензии, сиропы, что еще более комфортно при лечении маленьких больных.

Показания и противопоказания к применению антибиотиков нового поколения

В свою очередь кларитромицин будет эффективен при профилактике заражений, которые может вызвать СПИД, а также при болезнях ЖКТ. Спирамицин оказывает благоприятное воздействие при токсоплазмозе.

Джозамицин лучше всего использовать при возникновении инфекции мягких тканей, лечении заболеваний дыхательной системы, инфекций одонтогенного типа. Немало важно и то, что его можно назначать беременным женщинам.

Любые макролиды можно применять внутрь.

Противопоказаниями для использования данных лекарств может служить: гиперчувствительность и периоды беременности и кормления грудью (некоторые разновидности препарата).

Перечень препаратов макролидов достаточно широк и безопасен среди антибиотиков, но, тем не менее, и они не лишены нежелательных реакция, например, боль в животе, тошнота, слабость, лихорадка, головокружение и прочее. Поэтому если при применении лекарства улучшений не предвидится, а новые симптомы все добавляются, то немедленно нужно обратиться к врачу.

Макролиды нового поколения, безусловно, имеют достаточно плюсов при лечении инфекционных заболеваний, в том числе и у детей. Однако каждый препарат отличается своими особенностями и нюансами при его применении, поэтому не пытайтесь пройти курс лечения самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с опытным врачом. Только он способен назначит эффективное лечение, которое приведет к Вашему выздоровлению, а не усугублению положения.

В статье приведен список антибиотиков макролидов, ознакомление с которым поможет пациенту увереннее чувствовать себя при столкновении с необходимостью их принимать. В этой статье будет дана общая характеристика макролидам, перечислены основные представители этой группы препаратов, а также даны общие рекомендации по приему антибиотиков.

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Виды препаратов и их эффективность

Все макролиды можно классифицировать на основании различных признаков. Прежде всего, у этой группы веществ есть 3 поколения, и отдельно от них выделяют кетолиды. Все эти группы препаратов различаются строением химической структуры и некоторыми своими свойствами.

Помимо этого, макролидам можно присвоить классификацию по происхождению. Различают лекарства, полученные из натуральных и синтезированных ингредиентов. По длительности действия различают препараты короткого, среднего и длительного эффекта.

Основные мишени борьбы для макролидов – это грамположительные стафилококки и стрептококки. Наиболее распространенные возбудители, против которых назначают макролидный антибиотик – это некоторые штаммы туберкулеза, коклюша, гемофильной инфекции, хламидийная инфекция и т.д.

К дополнительным преимуществам препарата, помимо уже озвученных, можно отнести отсутствие побочных эффектов, оказываемых на систему пищеварения. Всасывание этих веществ из ЖКТ составляет более 75%. Помимо этого, антибиотик группы макролидов способен точечно воздействовать на очаг инфекции, переносясь к нему с транспортом лейкоцитов.

Еще один факт, относящийся к преимуществам макролидной группы – это длительный период полувыведения, позволяющий делать продолжительные паузы между приемом таблеток. Вкупе с хорошей всасываемостью из ЖКТ это делает пероральный вариант употребления средств оптимальным и наиболее удобным для пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

В связи с тем, что макролиды являются наименее токсичными из всех групп антибиотиков, противопоказаний и побочных эффектов для них отмечено крайне мало. Для них нетипичны такие распространенные побочные явления, как диарея, анафилактические реакции, фотосенсибилизация и негативное влияние на нервную систему.

Тем не менее, от приема препарата следует воздержаться беременным женщинам, а также матерям в период лактации и детям в возрасте до 6 месяцев. Помимо этого, не рекомендуется употреблять препараты пациентам, у которых имеется недостаточность печени или почек.

При передозировках и случаях бесконтрольного употребления препарата могут возникнуть такие токсические действия, как головная боль, нарушения слуха, тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться кожные реакции, такие как зуд или крапивница.

Эритромицин

Эритромицин относится к препаратам, полученным из природных компонентов. Он выпускается в различных лекарственных формах: порошка для инъекций, таблеток, ректальных суппозиторий. В некоторых случаях его использование допустимо даже в случае беременности, но лечение должно проходить под строгим контролем врача. Использование Эритромицина на новорожденных пациентах опасно, т.к. может приводить к развитию аномалии желудочно-кишечного тракта.

Рокситромицин

Рокситромицин – это полусинтетический препарат, выпускаемый в виде таблеток. Имеет более высокий процент биодоступности, который не зависит от поступления пищи в ЖКТ. Кроме того, препарат гораздо дольше сохраняет свою концентрацию в тканях, гораздо лучше переносится пациентами и не имеет взаимодействия с другими антибиотиками, которое могло бы стать причиной токсических или аллергических реакций.

Кларитромицин

Как и предыдущий препарат, относится к полусинтетическим антибиотикам. Может быть введен в организм как перорально, так и при помощи инъекций. Препарат имеет высокую биодоступность и часто используется в борьбе с атипичными инфекциями. Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, а также новорожденных детей.

Назначения к применению Кларитромицина очень широкие – он может быть использован как для лечения инфекций органов дыхания, так и для терапии язв желудка и кишечника, абсцессов и фурункулов кожи, а также хламидийной инфекции. Возможны очень редкие побочные явления, среди которых реакции нервной системы – ночные кошмары, головная боль, головокружение и т.д.

Азитромицин

Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.

Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.

Спирамицин

Спирамицин был выделен из природных компонентов (продуктов жизнедеятельности бактериальной культуры). Широко используется в практике отоларингологии, т.к. эффективен в борьбе с устойчивыми формами пневмонии. Помимо этого, эффективен в лечении менингитов, ревматизма, артрита, инфекций мочевыводящих путей.

Может использовать и для лечения беременных женщин, однако грудное вскармлливание на время лечения лучше прекратить. Выпускается в виде пероральных форм, а также порошков для внутривенного вливания. Побочные эффекты при применении препарата регистрировались крайне редко, однако среди отмеченных фигурировали кожные высыпания, тошнота, рвота.

Мидекамицин (Макропен)

Так же, как и предшественник, является веществом природного происхождения. Назначается для борьбы с респираторными инфекциями, инфекциями кожи, а также мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток, готовых суспензий, а также порошка для их приготовления. Используется для лечения детей от 2 месяцев, хорошо всасывается, быстро и надолго достигает эффективной концентрации.

Телитромицин

Телитромицин – это единственный представитель кетолидов, полученный полусинтетическим методом. Он отличается по своей химической структуре от всех других макролидов. Препарат используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей – пневмонии, бронхита, фарингита, тонзиллита и т.д. В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Помимо этого, Телитромицин противопоказан к приему пациентами с тяжелыми патологиями печени, почек и сердца, а также больным, страдающим от непереносимости галактозы или дефицита лактазы.

Антибиотики – это группа лекарственных средств, которая требует ответственного подхода к ее применению. Несмотря на то, что макролиды являются наиболее безопасными из них, они все еще могут оказывать токсические эффекты на организм при игнорировании правил их приема.

Основная опасность применения антибиотиков кроется в быстрой приспособляемости бактерий. Бесконтрольный прием препаратов ведет к образованию устойчивых штаммов, которые довольно быстро распространяются из организма одного пациента вплоть до масштаба эпидемии. Именно поэтому так важно, чтобы антибиотики выписывал профессионал.

Помимо этого, какие бы широкие спектры действия ни были у каждого отдельного препарата, ни один антибиотик не может охватить все возможные виды бактерий. Поэтому, до того, как начать принимать лекарства, необходимо пройти анализы для выявления конкретного возбудителя. Употребление неверного антибиотика не только бессмысленно, но и опасно.

При приеме антибиотиков важно соблюдать инструкцию, приложенную к препарату. Некоторые из лекарств чувствительны к последовательности относительно приема пищи – это влияет на то, как они всасываются и накапливают концентрацию в организме, что, в свою очередь, является определяющим фактором их эффективности.

Важно и соблюдать длительность приема препарата, которую определяет врач на основе анализов и тяжести инфекции. Недостаточная длительность приема антибиотика может привести к формированию суперинфекции, которая гораздо затруднительнее поддается лечению и может образовать новый, устойчивый к препарату штамм.

Антибиотики, даже самые безопасные из них, оказывают отрицательное влияние на органы выведения – печень и почки. Поэтому гораздо лучше для пациента будет на время лечения соблюдать режим диетического питания.

Лучше исключить из рациона красное мясо, жирную и острую пищу – эти продукты травмируют слизистую, нарушая всасывание препарата, и дополнительно нагружают печень. Разумеется, на время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Таким образом, группа макролидов относится к наиболее безопасным и эффективным средствам борьбы с бактериальными инфекциями, однако это не снимает ответственности за их применение ни с врача, ни с пациента.