К антацидным препаратам рекомендуемым при изжоге относится. Антациды – действие, виды и особенности использования

До появления группы блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов антациды были средствами первой линии терапии язвенной болезни. Сегодня же эти отпускаемые без рецепта препараты для устранения изжоги отличает невысокая стоимость, доступность, высокая эффективность и хорошая переносимость большинством пациентов.

Впрочем, антациды не просто снижают кислотность желудочного содержимого: нейтрализация рН обладает еще одним эффектом? снижением протеолитической активности фермента пепсина, который активен в кислой среде и способен агрессивно воздействовать на слизистую оболочку желудка и вызывать эзофагит. Кроме того, в патогенезе развития эзофагита могут также участвовать желчные кислоты, которые могут забрасываться в полость желудка. Антациды на основе соединений алюминия, кальция и магния способны адсорбировать и выводить желчные кислоты; при этом результаты ряда исследований показали, что кальций/магний- и алюминийсодержащие антациды наиболее активно адсорбируют на себе как раз бо льшую часть липофильных и токсичных желчных кислот (Torres V.E., Velosa J.A., Holley K.E. et al., 1991; H nsel W., Herzog T., 1998). Таким образом, антациды обеспечивают рациональное лечение и эффективное облегчение состояния большинства пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, при этом без необходимости обращаться к средствам системного действия.

Вряд ли стоит останавливаться на том, каков механизм действия препаратов, спасающих нас от кислой отрыжки и изжоги. Все мы также знаем классификацию антацидов, которая подразделяет их по составу (препараты магния, препараты алюминия, препараты кальция и комбинации препаратов алюминия, кальция и/или магния), а также на всасывающиеся и невсасывающиеся.

Антациды: Terra Incognita?

Однако несмотря на длительный опыт применения и, казалось бы, всестороннюю изученность антацидов, действительно ли мы знаем все о данной группе лекарственных средств? Особенно это касается профиля безопасности данных препаратов. Тем более следует учитывать, что большинство пациентов при появлении желудочно-кишечных расстройств не обращаются к врачу, а применяют именно безрецептурные препараты. По данным опроса 500 российских пациентов, которые испытывали изжогу, чувство тяжести и переполнения в желудке, а также боль в эпигастральной области, только 44% из них ранее обращались к врачу. Для купирования симптомов 78% опрошенных самостоятельно принимали антациды (Моисеев С.В., 2006). Сохраняющуюся популярность антацидов подтверждают и растущие объемы аптечных продаж препаратов этой группы.

Все это подтолкнуло нас к тому, чтобы более подробно исследовать рынок антацидных средств, особенности их эффективности и безопасности.

Алюминийсодержащие антациды

Как уже отмечалось выше, одним из компонентов антацидных препаратов являются соединения алюминия. Наиболее используемым в таких антацидах ингредиентом является алюминия гидроокись; среди других широко применяемых соединений алюминия? окись алюминия, алюминия гидроксида гидрат, алюминия фосфат, дигидроксиалюминия натрия карбонат, алюминия ацетоацетат, алоглутамол, алюминия глицинат.

Алюминий содержится не только во многих антацидных средствах, но и вообще широко распространен в окружающей среде, с ним мы часто сталкиваемся в повседневной жизни. Это? один из самых распространенных элементов земной коры; он является металлом, который используется в самых разных отраслях? от самолетостроения до простых баночек из-под напитков и кухонной фольги. И все же, несмотря на большую распространенность, этот элемент не выполняет каких-либо важных биологических функции, в отличие от других металлов, таких как железо или медь. Ежедневная норма потребления алюминия ничтожно мала. Однако, принимая алюминийсодержащие антациды, пациент может потреблять в сутки до нескольких граммов алюминия.

Применение алюминия в составе антацидов имеет давнюю историю и относится к 1920-м годам, когда полагали, что в нашем организме не происходит всасывание этого элемента. Однако полученные не так давно результаты свидетельствуют об обратном? алюминий может адсорбироваться. Так, употребление некоторых напитков, таких как вино, апельсиновый сок, кофе или содовая, на фоне применения антацидов, содержащих соединения алюминия, увеличивает поступление этого элемента в несколько раз. При приеме антацидов на основе соединений алюминия в высоких дозах или с завидной регулярностью этот элемент постепенно накапливается в костной ткани и тканях мозга, что приводит к ломкости костей и неврологическим нарушениям, характеризующимся расстройством памяти и речевых функций (Lauwerys R.R., Hoet P., 2001; Friesen M.S., Purssell R.A., Gair R.D., 2006).

Кроме того, следует помнить, что основным побочным эффектом антацидов на основе солей алюминия является запор. Это, в частности, важно учитывать для пациентов, составляющих группу риска, таких как беременные, больные, принимающие опиаты, а также пациенты пожилого возраста с ограниченным потреблением жидкости или страдающие обезвоживанием.

Алюминийсодержащие антациды: обращаться с осторожностью!

Однако алюминий может навредить не только тем, кто непосредственно принимает препараты, содержащие этот металл, но и будущим поколениям, полагают многие ученые.

Изжога достаточно часто сопровождает такое состояние, как беременность. Именно поэтому беременные зачастую вынуждены с регулярностью принимать антацидные средства; таким образом, беременность является типичным примером, когда антациды могут применяться регулярно и длительно, особенно учитывая тот факт, что с течением беременности изжога имеет тенденцию к обострению. Вместе с тем опыты на животных свидетельствуют, что алюминий проникает через плаценту и накапливается в тканях плода, вызывая различные нарушения развития, включая смерть in utero , пороки, замедленную оссификацию скелета, задержку роста и др. (Bennet R., Persaud T., Moore K., 1975; Domingo J., Gomez M., Colomina M., 2000). Возможность интоксикации алюминием при его пероральном применении в значительной степени зависит от биодоступности используемого препарата и присутствия в пище других веществ, которые усиливают всасывание алюминия. Эти факты имеют важное значение с практической точки зрения. С одной стороны, частота изжоги, связанной с гастроэзофагеальным рефлюксом, у беременных достигает 85%, а примерно 30–50% из них пользую­тся антацидами (Broussard C., Riechter J., 1998). С другой стороны, плод и новорожденный могут оказаться более чувствительными к токсическим эффектам алюминия. Описан случай развития тяжелого нейродегенеративного заболевания у девочки, мать которой во время беременности принимала антациды в крайне высоких дозах (до 15 г алюминия в сутки) (Gibert-Barnes E., Barness L., Wolff J. et al., 1998). Конечно, данный пример нельзя экстраполировать на обычную практику, однако стоит учитывать и тот факт, что для развивающегося плода могут оказаться значительными и существенно меньшие дозы алюминия.

Некоторые исследователи обнаруживали алюминий в грудном молоке у женщин, что свидетельствует о возможности поступления его в организм новорожденных, находящихся на грудном вскармливании (Mandic M., Grgic J., Grgic Z. et al., 1995).

Во многих европейских странах существуют определенные ограничения по поводу применения алюминийсодержащих антацидов у беременных и кормящих женщин. Например, в Австрии, Франции, Италии, Испании и Швейцарии в листках-вкладышах указано, что применять антациды, содержащие алюминий, во время беременности и кормления грудью следует только по рекомендации врача или фармацевта (Maton P., Burto V., 1999).

Наиболее полная информация о возможных нежелательных эффектах алюминийсодержащих антацидов представлена в инструкциях по применению и рекламных материалах в Германии. Так, в них четко указывается, что одновременное применение этих лекарств с напитками, содержащими кислоты, например фруктовым соком или вином, приводит к нежелательному усилению всасывания алюминия в кишечнике, а чтобы избежать интоксикации алюминием у ребенка, во время беременности препарат можно принимать только в течение короткого срока, также особо отмечается, что соединения алюминия проникают в грудное молоко (Maton P., Burto V., 1999).

Продолжение рассказа об антацидных

препаратах? в ближайших номерах

«Еженедельника АПТЕКА»

Антацидные препараты (антациды) - группа лекарственных средств, действие которых направлено на угнетение проявлений диспепсических расстройств, спровоцированных повышенной кислотностью желудка. Антациды нейтрализуют избыток соляной кислоты, снижая интенсивность проявления симптомов и облегчая состояние пациента.

Для нормального пищеварения в желудке вырабатывается соляная кислота - она помогает активизировать ряд ферментов и уничтожить болезнетворные бактерии, попадающие в ЖКТ с пищей. Сам орган, для защиты от агрессивного воздействия соляной кислоты, изнутри покрыт толстой слизистой оболочкой. При нарушении ее целостности, на внутренней поверхности желудка начинают появляться эрозии, которые со временем могут привести к язвенной болезни. В ряде случаев возможно ослабление нижнего пищеводного сфинктера, что приводит к попаданию ферментов в пищевод, вызывая его раздражение и воспаление.

Действующие компоненты антацидов в водном растворе имеют щелочные свойства, а потому нейтрализуют избыток соляной кислоты. Это снижает агрессивное воздействие желудочного сока, что и проявляется уменьшением изжоги. Современные препараты не только нейтрализуют среду желудка, но и обволакивают стенки органа, что способствует более быстрому восстановлению слизистой оболочки.

Показания к применению

Антациды назначаются в следующих случаях:

Внимание! Антацидные средства могут применяться как однократно,так и курсом. Продолжительный прием таких препаратов нужно обязательно согласовывать с врачом, чтобы избежать проявлений побочных эффектов.

Разновидности антацидов

Все препараты группы антацидов делятся на две большие категории.

1. Всасывающиеся . Эта группа препаратов содержит вещества, которые способны всасываться в системный кровоток через желудочную стенку. Они отличаются быстрым проявлением терапевтического эффекта. При этом во время нейтрализации у пациента в желудке происходит выделение большого количества углекислого газа. Это приводит к появлению отрыжки, метеоризма, рефлюкса. Общая доля всасываемых активных веществ может составлять до ⅕ от общего количества действующего вещества. Поэтому прием всасывающихся антацидов лучше проводить разово, чтобы избежать сильных нарушений электролитного баланса.
2. Невсасывающиеся . Более популярная группа препаратов. Отличаются пролонгированным действием, но эффект от их применения наступает позже, чем от приема всасывающихся средств. Помогают не только нейтрализовать кислую среду желудка, но и обволакивают его стенки, защищая их и способствуя более быстрому восстановлению. Именно невсасывающиеся антациды назначаются для продолжительного приема, поскольку они в меньшей степени воздействуют на работу других органов и систем. Исключение составляют пациенты с почечной недостаточностью, поскольку через почки выводится часть алюминия, которая попадает в кровоток.

Внимание! Прием всасывающихся антацидов может привести к эффекту “кислотного рикошета” - когда по окончании действия препарата желудок начинает более интенсивно синтезировать соляную кислоту. Такой эффект возникает в результате слишком быстрого ощелачивания среды желудка, что и вызывает компенсаторный эффект. По этой причине всасывающиеся антациды не рекомендованы к приему на ночь, когда пища не сможет смягчить воздействие соляной кислоты на желудок.

По действующим веществам выделяют такие группы антацидных препаратов:

Лекарственные формы

Антацидные препараты выпускаются в нескольких лекарственных формах:

Такие лекарственные формы начинают действовать сразу - они не защищены оболочкой, а потому их растворение начинается после попадания в среду желудка. Суспензии более удобны для домашнего применения, в то время как таблетки удобнее в использовании вне дома. При разжевывании и рассасывании таблеток время начала воздействия сокращается и облегчение изжоги наступает быстрее.

Правила приема и срок действия

Антацидные средства разово принимают для устранения изжоги и диспепсических явлений. Для профилактики подобных нарушений препараты принимаются курсом, продолжительность которого устанавливается индивидуально.

Эффект от приема всасывающихся средств проявляется сразу, а невсасывающихся - через 10-15 минут. Срок действия невсасывающихся препаратов длится до 4-5 часов. Эффект от применения всасывающихся средств длится 1,5-2 часа.

Противопоказания и побочные эффекты

Особых противопоказаний к применению антацидных препаратов практически нет. Нельзя принимать средства данной группы при повышенной чувствительности к активным компонентам и при почечной недостаточности. Ряд препаратов запрещен к применению в детском возрасте до 3 лет, во время беременности и лактации.

К основным побочным эффектам от применения можно отнести:

Вышеуказанные побочные эффекты возникают достаточно редко и, в большинстве случаев, при нарушении инструкции по применению.

Обзор популярных антацидных препаратов

Сейчас чаще назначаются невсасывающиеся антациды. Причиной тому более мягкое действие и отсутствие эффекта «кислотного рикошета» после применения.

Если терапия с применением антацидов не приносит должного эффекта, а состояние пациента продолжает ухудшаться, нужно обращаться к гастроэнтерологу. Особого внимания заслуживает проявление таких симптомов:

Прием антацидов проводится три раза в сутки, после употребления пищи, и перед сном. При совмещении данной группы средств с другими препаратами рекомендуется делать паузу между приемами не менее 2 часов, чтобы не влиять на интенсивность всасывания активных компонентов других лекарственных препаратов.

Видео — Антацидное средство: что это такое

Среди лекарственных препаратов, воздействующих на пищеварительную систему, группа антацидов используется реже. Причиной этого является наличие прочих лекарственных средств, подавляющих кислотопродуцирование. Однако антацидные препараты также могут применяться, хотя заметно реже. Ввиду безопасности, особенно свойственной невсасывающимся антацидам, их применение также расширяется за счет контингента беременных женщин. В целом, это безопасные лекарства, у которых существуют клинические недостатки, но есть и объективные достоинства.

Из-за самого важного недостатка, то есть феномена «рикошета», антацидные препараты заметно реже используются при лечении пищеводных, желудочных и кишечных заболеваний. Сущность «рикошета» сводится к компенсаторному усилению количества выделяемой кислоты париетальными гастральными клетками в ответ на ее нейтрализацию антацидами. Сначала уровень желудочного рН повышается, но затем кислотность будет увеличиваться (рН снизится еще больше, чем раньше). Это ограничивает возможности антацидов при нарушениях кислотообразования.

Место антацидов в фармакологической классификации

В группу лекарственных средств, влияющих на секреторные способности желудка, входят многие вещества, в том числе и препараты антацидной группы. Все гастротропные лекарства делятся по цели применения на два вида. Первый - это средства, компенсирующие недостаточность секреции желудка, содержат ферменты и искусственный желудочный сок, а также вещества, используемые при избыточной секреции. К числу последних относят невсасывающиеся и всасывающиеся антациды.

Невсасывающиеся составляют основную часть антацидов, так как не оказывают системного эффекта. Они не нарушают рН крови и безопасны при использовании детьми и беременными женщинами. Однако при лактации их применять нерационально, так как не доказано отсутствие нежелательных эффектов. Хотя теоретически, поскольку в кровь они не попадают и не могут проникать в грудное молоко, можно обосновать их безопасность и при лактации.

Классификация антацидов

Все антацидные лекарственные препараты делятся на две разнородные группы: всасывающиеся и невсасывающиеся вещества. Их механизмы действия из-за этого различны. К числу всасывающихся относят:

• бикарбонат натрия - самый простой антацид с быстрым действием, но склонный образовывать пену в желудке;
• окись магния - более безопасное вещество, но склонное вызывать гипермагниемию;
• карбонат кальция (он безопаснее окиси магния, хотя склонен вызывать гиперкальциемию);
• основной (щелочной) карбонат кальция всасывается слабее, потому более безопасен по сравнению с предыдущим;
• основной (щелочной) карбонат магния более безопасен, чем окись магния, и одинаков по эффективности с щелочным карбонатом кальция;
• смесь Бурже (состав из натриевого бикарбоната, сульфата и фосфата);
• смеси карбонатов кальция и магния.

Все указанные антацидные препараты носят названия веществ, из которых они состоят. Лишь в последнем случае смесь антацидных веществ носит товарное название препарата. Это «Ренни», «Эндрюс антацид» и «Тамс». Впрочем, по эффективности все всасывающиеся примерно одинаковы, а эффект снижения кислотности они обеспечивают быстро. Однако из-за нарушений электролитного профиля плазмы крови они менее безопасны, чем их невсасывающиеся классовые аналоги.

Невсасывающиеся антациды

К их числу относятся нерастворимые соединения магния, кальция и алюминия, которые после протекания химической реакции с соляной кислотой не образуют газа и не всасываются в кровь. Это более совершенные антацидные препараты, список которых представлен следующим образом (согласно коду АТХ):

• A02AA - препараты на основе магния;
• A02AB - на основе алюминия и его нерастворимых солей;
• A02AC - кальциевые антациды;
• A02AD - антациды комбинированного состава, содержащие соли и комплексные соединения алюминия, магния, кальция и силикаты.

Наиболее распространенными сейчас являются алюминиево-магниевые или алюминиево-магниево-кальциевые антацидные препараты. Это объясняется множеством положительных эффектов от комбинирования. Также взаимно нейтрализуются и побочные эффекты: у солей магния это диарея, а у алюминиевых производных - запоры. Современные антациды комбинируются со спазмолитиками.

Терапевтические группы невсасывающихся антацидных препаратов

Состав нерастворимых антацидов определяет их терапевтические свойства. В зависимости от этого выбирается тип лекарства, пригодного для лечения определенного заболевания. Состав антацидов может быть таким:

• фосфаты алюминия («Фосфалюгель»);
• алгедрат с гидроксидом магния («Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацид», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс»);
• натриево-кальциевые комбинации, алюминиево-магниево-силикатные антацидные препараты с альгинатом («Гавискон», «Топалкан»);
• симетикон в комбинации с алюминиево-магниевыми препаратами («Алмагель Нео», «Гестид», «Релцер»).

«Фосфалюгель» не защелачивает содержимое желудка и кишечника и максимально активен при высокой кислотности. Чем она выше, тем важнее терапевтическое применение «Фосфалюгеля». Вторая категория препаратов наиболее часто используется при лечении язв и гиперацидных гастритов. Они безопасные и эффективные, хотя при очень низких значениях рН лучше применять фосфаты алюминия.

Третья категория препаратов имеет важную особенность: альгинаты препятствуют забросу кислого содержимого в пищевод. Устраняя гастроэзофагальный рефлюкс, они эффективно помогают в лечении ГЭРБ. С одной стороны, данные препараты нейтрализуют кислотность, а с другой - защищают слизистую пищевода в нижней его трети от агрессивного воздействия желудочного содержимого. Все представленные выше антацидные препараты (примеры), содержащие альгинаты, являются эффективными лекарствами при ГЭРБ.

«Алмагель Нео», «Релцер» или «Гестид» отличаются от предшественников незначительно. Они более похожи на вторую группу антацидов, то есть на комбинации нерастворимых солей алюминия и магния. Однако за счет наличия ветрогонного средства «Симетикона» они устраняют метеоризм. Данный эффект важен с клинической точки зрения по той причине, что газы растягивают желудок и кишечник, заставляя клетки продуцировать кислоту. Такой недостаток есть и у всасывающихся антацидов, у которых он провоцирует феномен «рикошета».

Прочие эффекты антацидов

Анализируя вещества, на основе которых были разработаны антацидные препараты, список их эффектов следует расширить. Их действие сводится не только к снижению кислотности за счет связывания хлора, но и к защите клеток слизистой оболочки желудка. Такой эффект называется гастроцитопротекцией. Он максимально выражен у алюминийсодержащих антацидов. Фосфат алюминия потенцирует скорость синтеза простагландинов, за счет чего частота клеточных делений в желудке увеличивается. Также это вещество способно связывать желчные кислоты, если они попадают в желудок.

В кишечнике связывание желчных кислот менее важно. В желудке таким образом снижается патогенное влияние на эпителий, что позволяет предупредить развитие хронического гастрита типа «С». Он обусловлен забросом желчи в желудок. Но в кишечнике связывание желчных кислот приводит к запорам. По этой причине алюминийсодержащие антацидные препараты, перечень которых указан выше, должны комбинироваться с магнийсодержащими. Как видно, антациды способны не только нейтрализовывать кислоту желудка, но и регулировать перистальтику кишечного тракта и восстановление эпителия.

Показания

Если проанализировать антацидные препараты, перечень их терапевтических и побочных эффектов, а также особенности состава и фармакологического действия, можно определить показания к их применению. Они зависят от конкретного типа антацида и определенного заболевания, а также сопутствующих состояний. Заболеваниями, требующими применения антацидов, являются следующие:

• ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь);
• любые заболевания, провоцирующие ГЭРБ (ахалазия кардии, грыжа пищеводной апертуры диафрагмы);
• лечение состояний после химических или термических ожогов пищевода;
• язва желудка;
• эрозивная гастропатия;
• дуоденогастральная рефлюксная болезнь;
• язва 12-перстной кишки.

Все указанные выше антацидные препараты (перечень) непригодны для монотерапии любого из перечисленных заболеваний. Наиболее грамотным лечением является их комбинирование со средствами, снижающими секрецию соляной кислоты. Препаратами первого ряда являются они. Это блокаторы гистаминовых рецепторов Н2 и ингибиторы протонной помпы. Однако при необходимости антацидные и антисекреторные препараты эффективно комбинируются, ускоряя заживление язв и эрозий.

Подбор антацидов

Некоторые антацидные препараты, названия которых указываются выше, следует рассматривать как средства выбора при некоторых патологиях. В частности, при ГЭРБ рационально применять комбинации алюминиево-магниево-силикатных антацидов с альгинатом. Это «Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацид», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс» и прочие аналоги по составу.

При хроническом гиперацидном гастрите типа «С», как и при любых гиперацидных состояниях, разумно отдать выбор препарату «Фосфалюгель». Он также предпочтителен при дуоденогастральном рефлюксе. В прочих клинических ситуациях выбор зависит от сопутствующих состояний человека. Если у него часто случаются запоры, то предпочтительно назначение магниевых антацидов. У детей лучше применить алюминиево-магниевые препараты.

При язве желудка и (или) 12-перстной кишки применяются любые невсасывающиеся антацидные препараты. Перечень их широк из-за наличия многих товарных наименований. Зачастую изначально следует принимать один антацид с обезболивающим действием, а затем использовать другое вещество, без него. Обезболивающим антацидом является «Альмагель А», который содержит анестезин (бензокаин). Его нужно принимать 3-4 дня, если язва или эрозии сопровождаются сильными болями, а затем заменить на другой антацид, без обезболивающего вещества. Без контроля врача разрешено принимать антациды не более 14 дней.

Применение антацидов при беременности

Все невсасывающиеся антацидные препараты при беременности безопасны, потому как не могут всасываться в кровь. Невозможность оказания ими резорбтивного эффекта и обеспечивает это свойство. Потому в любой период беременности антацидные лекарственные средства, не всасывающиеся в кровь, не могут навредить ни организму матери, ни плоду. Исключением является группа всасывающихся антацидов, которые теоретически могут причинять вред из-за нарушений электролитного и кислотно-основного равновесия. Пока не исключена опасность применения всасывающихся антацидов при беременности, от их использования следует отказаться.

Во время лактации безопасность применения антацидов остается неопределенной. Тестов с кормящими женщинами не проводилось, значит, существует вероятность пока недоказанного вредного воздействия. Этот риск высок у всасывающихся антацидов и теоретически должен отсутствовать у невсасывающихся. Однако из-за недостатка информации об исследованиях, а также из-за отсутствия клинически значимых экспериментов, назначать любые антациды женщине в период лактации противопоказано.

Применение в педиатрии

В соответствии с законодательными нормами РФ, в стране запрещено давать ингибиторы протонного насоса детям раннего возраста. В связи с этим при возникновении заболеваний желудка или 12-перстной кишки необходимо пользоваться антацидами или блокаторами H2 рецепторов гистамина. Невозможность всасывания и оказания резорбтивного эффекта делает безопасными детские антацидные препараты. Они не причиняют вреда, не повреждают желудочно-кишечный тракт, хотя и имеют некоторые побочные эффекты.

Тем не менее в педиатрической практике детские антацидные лекарственные препараты не могут применяться широко, потому как существует лишь небольшое количество заболеваний, требующих их назначения. У взрослых пациентов, напротив, показаний существенно больше. У детей значительно реже случаются язвы желудка, эрозии, заболевания 12-перстной кишки. К тому же применение алюминиево-магниевых или исключительно алюминиевых невсасывающихся антацидов грозит запорами.

Примечательно, что всасывающиеся антацидные препараты для детей отсутствуют. Причиной этого является риск смещения электролитного и кислотно-основного баланса. У детей нормальные концентрации меняются в меньших пределах, из-за чего риски причинения вреда ребенку гиперкальциемией, гипермагниемией или алкалозом существенно выше, чем у взрослого. Эффективными препаратами в данном случае следует считать невсасывающиеся антациды, не имеющие бикарбонатов натрия: «Альмагель», «Алюмаг», «Маалокс». «Фосфолюгель» применять не рекомендуют из-за возможности запоров.

Ограничения применения антацидов

Антацидные препараты, классификация которых указывает на наличие двух типов лекарственных веществ группы, несколько ограничены в применении. Это обусловлено фармакокинетическими и фармакодинамическими особенностями, нарушениям всасывания пищи и других медикаментов, а также неполноценным кислотоподавляющим действием. Кратковременный эффект, требующий частого применения антацида, также является важным ограничением его применения.

Длительность кислотоподавляющего действия невсасывающихся антацидов составляет 2-3 часа. Потому возникает необходимость использовать их 4-6 раз в сутки, что неудобно в практическом плане. При этом в случае язвы желудка или гиперацидного гастрита антацидные средства способны поддерживать рН на уровне 3-4. Без использования препаратов уровень рН составляет 1-1,5, что характеризуется как сильная кислая среда.

Кратковременное снижение кислотности до 3-4 единиц не оказывает важного терапевтического эффекта. Причем примерно через 2 часа от момента применения значения рН восстанавливаются. Значит, повреждающий фактор, спровоцировавший появление хронического воспаления, эрозий или язвы, продолжает действовать. Это характеризует антациды как неполноценные и неудачные препараты для монотерапии пищеводных и желудочных заболеваний.

Из-за описанных выше фармакологических особенностей антациды уступили свое место в лечении желудочно-кишечных заболеваний блокаторам гистаминовых рецепторов. Последние менее эффективны, чем современные ингибиторы протонного насоса. Поэтому чаще всего при лечении гиперацидных состояний, язв и эрозий предпочтение отдается именно им. Примерами препаратов являются: «Омепразол», «Эзомепразол», «Пантопразол», «Ланзопразол». Они хорошо переносятся, имеют минимальное количество клинически значимых побочных эффектов.

Объективное место антацидных препаратов

Оценивая фармакодинамические и фармакокинетические особенности антацидов, можно сделать очевидный вывод о возможных сферах применения антацидных препаратов. Очевидно, что их эффектов недостаточно для монотерапии язвы, эрозивной гастропатии, ГЭРБ. Потому только для невсасывающихся антацидов остается всего несколько сфер клинического использования:

Все антацидные препараты (названия указаны выше) используются в основном натощак, то есть за 1 час до еды или спустя 2 часа после последнего приема пищи. Их нужно принимать 4-6 раз в сутки из-за непродолжительного кислотоподавляющего действия. Ингибиторы Н+ помпы или Н2-рецепторов гистамина используют 1 раз в сутки. При условии, что антациды нарушают всасывание других, более активных препаратов, их не следует использовать до приема ингибиторов протонной помпы.

Также антациды нарушают всасывание антибиотиков, могут связывать их и уменьшать их антибактериальную активность при лечении хеликобактерной инфекции. В случае применения других лекарственных средств следует ожидать, что на фоне приема невсасывающихся антацидов нарушается резорбция остальных лекарств. Их терапевтическая ценность значительно падает. Поэтому многие клиницисты рекомендуют отказаться от назначения антацидных средств, если уровень плазменной концентрации других лекарств имеет первостепенное значение.

Антацидные препараты – это группа лекарственных веществ, которые нейтрализуют кислоту, производимую желудком человека. Существует множество торговых наименований антацидов, которые поставляются на рынок в виде таблеток и суспензий.

Когда можно использовать антацидные препараты?

Чаще всего антацидные лекарственные средства применяют, чтобы облегчить больному боль в груди и изжогу – симптомы рефлюкс-эзофагита, заболевания, при котором едкое содержимое желудка попадает в пищевод и вызывает воспаление его слизистой оболочки. Также антацидные препараты могут понизить интенсивность болезненных ощущений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Еще они применяются, когда требуется временно нейтрализовать желудочную кислоту, например, при функциональной диспепсии.

Долгое время антацидные препараты массово использовались для лечения заболеваний пищеварительной системы. Однако после появления более современных лекарств, таких как ингибиторы протонного насоса и блокаторы Н2-рецепторов, казалось, что эпоха антацидов уйдет в прошлое. Современные лекарства более эффективны – они уменьшают объем производимой желудком кислоты, в то время как антацидные лекарственные средства просто нейтрализуют кислую среду в желудке на небольшой промежуток времени.

Тем не менее, у антацидов есть своя ниша в современной медицине. Сильная сторона антацидных препаратов – быстрота действия и соответственно наступающий раньше терапевтический эффект. И, в отличие от ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, антацидные лекарственные средства в целом дешевле.

Как работают антациды?

Чтобы переваривать пищу и убивать попавшие с ней болезнетворные бактерии, желудок человека производит кислоту. Желудочный сок настолько едкий, что внутренняя поверхность желудка оснащена природным слизистым барьером, который предохраняет поверхность органа от воздействия кислот и возникновения эрозии.

Под влиянием различных факторов этот барьер у некоторых людей может быть поврежден, что позволяет кислоте начать разъедать внутреннюю поверхность желудка, что в итоге приводит к язве. В других случаях кольцевая мышца, отделяющая желудок от пищевода, может ослабнуть, в результате чего едкое содержимое желудка проникает в пищевод и в итоге вызывает воспаление его слизистой оболочки (рефлюкс-эзофагит).

Антацидные лекарственные препараты же могут нейтрализовать кислоту, потому что содержащиеся в них химические вещества являются основаниями (щелочами), прямой противоположностью кислотам. Реакция между кислотой и основанием называется нейтрализацией. Благодаря этой химической реакции желудочный сок становится менее агрессивным, что позволяет облегчить боль от язв, снизить неприятные ощущения в желудке и пищеводе и изжогу.

Какие типы антацидов существуют?

Основные активные вещества в антацидных препаратах – соединения кальция, магния и алюминия. По способу усвоения организмом антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся.

Всасывающиеся отличаются от невсасывающихся антацидов тем, что либо они сами, либо продукты вызванной ими химической реакции поглощаются стенками кишечника и растворяются в крови. Поэтому действуют эти лекарственные препараты очень быстро, однако повышенное по сравнению с невсасывающимися антацидами число осложнений делает их применение нежелательным. К всасывающим антацидам относят обычную пищевую соду (народное средство лечения изжоги), препараты на основе карбоната кальция и магния и т. д.

Невсасывающиеся антациды более популярны. В отличие от предыдущей группы, начинают действовать они медленнее, однако эффект от их применения более длительный. Активные вещества этих препаратов – гидроксиды алюминия и магния, фосфат алюминия, порой в комбинации друг с другом. Если соединения алюминия обволакивают поврежденную поверхность защитной пленкой, то соединения магния помогают желудку восстановить свой собственный слизистый барьер. В России невсасывающиеся антацидные препараты продаются под названиями «Алмагель», «Фосфалюгель», «Маалокс», «Гастал» и др.

Некоторые торговые марки антацидов содержат смесь основного активного вещества с другим препаратом, что помогает либо снизить вероятность возникновения побочных эффектов, либо помочь при лечении какой-либо болезни.

Например, «Алмагель Нео» и другие препараты содержат симетикон, вещество, которое помогает снизить иногда возникающий при употреблении антацида метеоризм. Следствие реакции нейтрализации – выделение углекислого газа, который и вызывает вспучивание живота и метеоризм. Антацидные лекарственные средства, одним из компонентов которых является симетикон, позволяют разрушать образовавшиеся пузырьки углекислого газа или выводить их естественным путем.

В некоторые другие лекарственные препараты, наряду с антацидами, входит альгиновая кислота и ее соли, альгинаты. Целью добавки альгинатов служит защита внутренней поверхности пищевода от желудочных кислот. Обычно из альгинатов в медицине используется альгинат натрия и альгиновая кислота. При поступлении в желудок эти вещества образуют гель, который как бы плавает поверх содержимого желудка, мешая ему попадать в пищевод и тем самым травмировать его слизистую оболочку. Эти препараты используются при лечении рефлюкс-эзофагита. Один из примеров таких антацидов – «Гевискон».

В некоторых случаях в антацидное лекарственное средство добавляется анальгетик для снятия болезненных ощущений. Один из таких препаратов – «Альмагель А».

Нужен ли рецепт при покупке антацидов?

Для некоторых препаратов рецепт нужен, для других – нет.

Какие лекарственные формы существуют у антацидных препаратов?

Антациды поставляются на фармацевтический рынок в виде таблеток и суспензий. Последние могут продаваться как в виде большого флакона, так и маленьких пакетиков, каждый из которых содержит единичную дозу препарата. Суспензии более выгодны с точки зрения усвояемости лекарственного средства, но на работе или во время поездок пользоваться ими неудобно. Поэтому многие люди предпочитают употреблять суспензии дома, а таблетки – когда из него выходят. Кстати, таблетки усваиваются быстрее, если их разжевать или рассосать.

Как принимать антациды?

Как правило, антацидное средство принимают, чтобы снять симптомы или предотвратить их появление. Перед принятием антацидных препаратов рекомендуется посоветоваться с врачом, а также внимательно изучить прилагающуюся к лекарству инструкцию.

Как быстро начинают действовать антацидные средства? Как долго надо принимать антацидные препараты?

Всасывающиеся антациды начинают действовать почти моментально, невсасывающиеся – через 9-15 минут.

Антациды обычно назначают для ситуационного лечения – больные должны принимать их только при появлении симптомов и прекращать после их исчезновения. Однако некоторые антациды, особенно с добавками, могут использоваться для более длительного лечения или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, например, чтобы минимизировать вред от возникающего при приеме последних ночного кислотного прорыва (когда во время сна по не выявленным пока причинам желудок начинает усиленно производить кислоту).

Кому нельзя принимать антациды?

Список противопоказаний зависит от конкретного лекарственного препарата и указан на содержащейся в упаковке инструкции.

Могут ли наблюдаться побочные эффекты при приеме антацидов?

У некоторых людей применение антацидов может способствовать развитию побочных эффектов. Наиболее распространенные из них: диарея, запор и отрыжка. Полный список всех побочных эффектов для каждого конкретного антацида можно посмотреть на инструкции, поставляемой вместе с лекарством.

В число побочных эффектов всасывающихся антацидов входит т. н. кислотный рикошет – когда организм реагирует на резкое изменение среды в желудке с кислой на щелочную усиленным производством кислоты. Прием всасывающихся антацидов может стимулировать образование углекислого газа, который увеличивает объем желудка, растягивает его стенки и может спровоцировать появление гастроэзофагеального рефлюкса. Если всасывающийся антацид содержит кальций, то длительное его применение чревато запором, тошнотой и рвотой. Еще кальцийсодержащие антациды могут у больных мочекаменной болезнью вызвать повышенное образование камней в почках.

Следует избегать приема антацидов одновременно с другими лекарствами, потому что антациды могут влиять на степень усвояемости других медицинских препаратов.

Дополнительная информация

Если прием антацидов не приносит желаемого облегчения и, наоборот, больному становится хуже, следует обратиться к врачу – возможно, началось серьезное расстройство пищеварительной системы. Особое внимание стоит обратить на следующие симптомы:

• Рвота с кровью. Кровь может быть как свежей, так и уже свернувшейся. В последнем случае извергнутые массы выглядят как кофейная гуща – темные и зернистой консистенции.
• Кровь в кале. Она бывает как свежей, так и темной, свернувшейся, и окрашивает кал в черный цвет.
• Потеря веса, если больной не на диете.
• Затруднения при глотании, застревание пищи в пищеводе.
• Боль в животе, тошнота или рвота в течение длительного времени.

В терапевтической практике врачи часто назначают больным антацидные препараты. Эти лекарства обладают способностью снижать кислотность среды. Наибольшее распространение средства получили при лечении заболеваний органов пищеварения (гиперацидного гастрита, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни). Каковы показания, противопоказания и каков механизм действия этих лекарств?

Антацидами называются лекарства, которые используются при кислотозависимых болезнях. Эта группа лекарств известна уже очень давно. Первые антациды стали использоваться в медицине более 100 лет назад. Лекарства из этой группы имеют следующие особенности:

• способны нейтрализовать соляную кислоту, нормализуя pH;
• обладают цитопротекторным действием, защищая клетки от агрессивного влияния кислот;
• способны сорбировать желчные кислоты;
• обладают обволакивающим эффектом.

В большинстве случаев антацидные препараты являются дополнением к основному лечению. Это лекарства симптоматической терапии. В отличие от других препаратов, корректирующих кислотность, антациды обладают более быстрым и выраженным эффектом. Терапевтический эффект достигается, благодаря наличию в их составе соединений магния, алюминия или кальция.

Классификация антацидных препаратов

Список антацидов, применяемых на сегодняшний день, очень широк. Выделяют 2 большие группы антацидов: невсасывающиеся и всасывающиеся. Ко второй группе относятся такие средства, как пищевая сода, жженая магнезия, карбонат магния, «Ренни», «Тамс», кальция карбонат.

Представители этой группы оказывают быстрый эффект, но он является непродолжительным. В процессе нейтрализации кислоты высвобождается углекислота, которая нередко приводит ко вздутию живота (метеоризму) и отрыжке. Всасывающиеся антациды не применяются для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Возможным побочным эффектом этих лекарств является феномен рикошета, при котором происходит вторичное повышение кислотности.

Наиболее эффективными являются невсасывающиеся антацидные препараты. В эту группу входит «Фосфалюгель», «Алмагель», «Маалокс», «Топалкан», «Гастрацид», «Гевискон». Существуют антациды, которые сочетают в своем составе основное действующее вещество со вспомогательными компонентами. Большинство из невсасываемых антацидов являются комбинированными. Они плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Эти медикаменты нейтрализуют соляную кислоту и пепсин, обволакивают слизистую желудка, защищая ее от воздействия соляной кислоты, подавляют активность бактерий Хеликобактер пилори.

Терапевтический эффект длится до 4 часов. Нейтрализация начинается через несколько минут после приема лекарства. Лечиться антацидными препаратами можно в амбулаторных условиях.

Их нужно принимать через 1-1,5 часа после приема пищи. Наиболее часто лечение предполагает прием препарата 4 раза в сутки. Антацидные препараты не желательно употреблять одновременно с другими медикаментами.

Показания и противопоказания к применению

Антациды принимаются внутрь в виде гелей, суспензий или таблеток. Эта группа лекарств применяется при следующих патологических состояниях:

• диспепсии;
• гастроэзофагеальном рефлюксе;
• язвенной болезни желудка в период обострения;
• язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в период обострения;
• дуодените;
• энтерите;
• грыже пищеводного отверстия диафрагмы;
• воспалении слизистой пищевода на фоне желудочного рефлюкса;
• функциональных нарушениях кишечника;
• дискомфорте в эпигастральной области после употребления алкоголя.

Антациды могут использоваться с профилактической целью для предупреждения воспаления желудка на фоне применения препаратов из группы НПВС. «Алмагель А» может входить в комплексную схему лечения сахарного диабета. Всасывающиеся лекарства практически не применяются. Антациды хорошо переносятся, тем не менее имеются некоторые ограничения в их применении.

Такой антацид, как «Алмагель», противопоказан при болезни Альцгеймера, нарушениях выделительной функции почек и индивидуальной непереносимости. Препарат не назначается для детей младше 1 месяца. «Гевискон» нельзя принимать лицам, у которых имеется повышенная чувствительность к основным компонентам лекарства.

Антацидный препарат «Маалокс» нельзя применять при следующих состояниях:

• тяжелой почечной недостаточности;
• гипофосфатемии;
• дефиците сахарозы;
• непереносимости фруктозы.

«Маалокс» подходит только для лиц старше 15 лет. Противопоказаниями к приему «Фосфалюгеля» являются индивидуальная непереносимость и почечная недостаточность.

Возможные нежелательные реакции

При соблюдении схемы лечения, назначенной врачом, побочные эффекты при приеме антацидов возникают очень редко. Они возможны при бесконтрольном использовании лекарств. Антациды на основе магния могут вызвать диарею. При передозировке ими возможно нарушение функции почек и урежение частоты сердечных сокращений. Антацидные средства на основе алюминия могут спровоцировать гипофосфатемию. Если лекарства принимаются при наличии почечной недостаточности, то возможно развитие энцефалопатии и размягчение костей. При длительном применении препаратов на основе магния на фоне мочекаменной болезни возможно ухудшение состояния больных и усиление образования камней.

Это общие нежелательные эффекты. Прием «Фосфалюгеля» в редких случаях может привести к запору. Чаще всего это наблюдается у пожилых лиц. При употреблении «Гевискона» возможно развитие аллергических реакций.

Прием «Маалокса» в редких случаях может стать причиной тошноты, рвоты, нарушения стула и вкусовой чувствительности. Таким образом, наиболее эффективными являются невсасывающиеся антациды. Они широко используются для лечения взрослых и детей, у которых нарушена кислотность.