Антацидные препараты – это группа лекарственных веществ, которые нейтрализуют кислоту, производимую желудком человека. Существует множество торговых наименований антацидов, которые поставляются на рынок в виде таблеток и суспензий.
Когда можно использовать антацидные препараты?
Чаще всего антацидные лекарственные средства применяют, чтобы облегчить больному боль в груди и изжогу – симптомы рефлюкс-эзофагита, заболевания, при котором едкое содержимое желудка попадает в пищевод и вызывает воспаление его слизистой оболочки. Также антацидные препараты могут понизить интенсивность болезненных ощущений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Еще они применяются, когда требуется временно нейтрализовать желудочную кислоту, например, при функциональной диспепсии.
Долгое время антацидные препараты массово использовались для лечения заболеваний пищеварительной системы. Однако после появления более современных лекарств, таких как ингибиторы протонного насоса и блокаторы Н2-рецепторов, казалось, что эпоха антацидов уйдет в прошлое. Современные лекарства более эффективны – они уменьшают объем производимой желудком кислоты, в то время как антацидные лекарственные средства просто нейтрализуют кислую среду в желудке на небольшой промежуток времени.
Тем не менее, у антацидов есть своя ниша в современной медицине. Сильная сторона антацидных препаратов – быстрота действия и соответственно наступающий раньше терапевтический эффект. И, в отличие от ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, антацидные лекарственные средства в целом дешевле.
Как работают антациды?
Чтобы переваривать пищу и убивать попавшие с ней болезнетворные бактерии, желудок человека производит кислоту. Желудочный сок настолько едкий, что внутренняя поверхность желудка оснащена природным слизистым барьером, который предохраняет поверхность органа от воздействия кислот и возникновения эрозии.
Под влиянием различных факторов этот барьер у некоторых людей может быть поврежден, что позволяет кислоте начать разъедать внутреннюю поверхность желудка, что в итоге приводит к язве. В других случаях кольцевая мышца, отделяющая желудок от пищевода, может ослабнуть, в результате чего едкое содержимое желудка проникает в пищевод и в итоге вызывает воспаление его слизистой оболочки (рефлюкс-эзофагит).
Антацидные лекарственные препараты же могут нейтрализовать кислоту, потому что содержащиеся в них химические вещества являются основаниями (щелочами), прямой противоположностью кислотам. Реакция между кислотой и основанием называется нейтрализацией. Благодаря этой химической реакции желудочный сок становится менее агрессивным, что позволяет облегчить боль от язв, снизить неприятные ощущения в желудке и пищеводе и изжогу.
Какие типы антацидов существуют?
Основные активные вещества в антацидных препаратах – соединения кальция, магния и алюминия. По способу усвоения организмом антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся.
Всасывающиеся отличаются от невсасывающихся антацидов тем, что либо они сами, либо продукты вызванной ими химической реакции поглощаются стенками кишечника и растворяются в крови. Поэтому действуют эти лекарственные препараты очень быстро, однако повышенное по сравнению с невсасывающимися антацидами число осложнений делает их применение нежелательным. К всасывающим антацидам относят обычную пищевую соду (народное средство лечения изжоги), препараты на основе карбоната кальция и магния и т. д.
Невсасывающиеся антациды более популярны. В отличие от предыдущей группы, начинают действовать они медленнее, однако эффект от их применения более длительный. Активные вещества этих препаратов – гидроксиды алюминия и магния, фосфат алюминия, порой в комбинации друг с другом. Если соединения алюминия обволакивают поврежденную поверхность защитной пленкой, то соединения магния помогают желудку восстановить свой собственный слизистый барьер. В России невсасывающиеся антацидные препараты продаются под названиями «Алмагель», «Фосфалюгель», «Маалокс», «Гастал» и др.
Некоторые торговые марки антацидов содержат смесь основного активного вещества с другим препаратом, что помогает либо снизить вероятность возникновения побочных эффектов, либо помочь при лечении какой-либо болезни.
Например, «Алмагель Нео» и другие препараты содержат симетикон, вещество, которое помогает снизить иногда возникающий при употреблении антацида метеоризм. Следствие реакции нейтрализации – выделение углекислого газа, который и вызывает вспучивание живота и метеоризм. Антацидные лекарственные средства, одним из компонентов которых является симетикон, позволяют разрушать образовавшиеся пузырьки углекислого газа или выводить их естественным путем.
В некоторые другие лекарственные препараты, наряду с антацидами, входит альгиновая кислота и ее соли, альгинаты. Целью добавки альгинатов служит защита внутренней поверхности пищевода от желудочных кислот. Обычно из альгинатов в медицине используется альгинат натрия и альгиновая кислота. При поступлении в желудок эти вещества образуют гель, который как бы плавает поверх содержимого желудка, мешая ему попадать в пищевод и тем самым травмировать его слизистую оболочку. Эти препараты используются при лечении рефлюкс-эзофагита. Один из примеров таких антацидов – «Гевискон».
В некоторых случаях в антацидное лекарственное средство добавляется анальгетик для снятия болезненных ощущений. Один из таких препаратов – «Альмагель А».
Нужен ли рецепт при покупке антацидов?
Для некоторых препаратов рецепт нужен, для других – нет.
Какие лекарственные формы существуют у антацидных препаратов?
Антациды поставляются на фармацевтический рынок в виде таблеток и суспензий. Последние могут продаваться как в виде большого флакона, так и маленьких пакетиков, каждый из которых содержит единичную дозу препарата. Суспензии более выгодны с точки зрения усвояемости лекарственного средства, но на работе или во время поездок пользоваться ими неудобно. Поэтому многие люди предпочитают употреблять суспензии дома, а таблетки – когда из него выходят. Кстати, таблетки усваиваются быстрее, если их разжевать или рассосать.
Как принимать антациды?
Как правило, антацидное средство принимают, чтобы снять симптомы или предотвратить их появление. Перед принятием антацидных препаратов рекомендуется посоветоваться с врачом, а также внимательно изучить прилагающуюся к лекарству инструкцию.
Как быстро начинают действовать антацидные средства? Как долго надо принимать антацидные препараты?
Всасывающиеся антациды начинают действовать почти моментально, невсасывающиеся – через 9-15 минут.
Антациды обычно назначают для ситуационного лечения – больные должны принимать их только при появлении симптомов и прекращать после их исчезновения. Однако некоторые антациды, особенно с добавками, могут использоваться для более длительного лечения или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, например, чтобы минимизировать вред от возникающего при приеме последних ночного кислотного прорыва (когда во время сна по не выявленным пока причинам желудок начинает усиленно производить кислоту).
Кому нельзя принимать антациды?
Список противопоказаний зависит от конкретного лекарственного препарата и указан на содержащейся в упаковке инструкции.
Могут ли наблюдаться побочные эффекты при приеме антацидов?
У некоторых людей применение антацидов может способствовать развитию побочных эффектов. Наиболее распространенные из них: диарея, запор и отрыжка. Полный список всех побочных эффектов для каждого конкретного антацида можно посмотреть на инструкции, поставляемой вместе с лекарством.
В число побочных эффектов всасывающихся антацидов входит т. н. кислотный рикошет – когда организм реагирует на резкое изменение среды в желудке с кислой на щелочную усиленным производством кислоты. Прием всасывающихся антацидов может стимулировать образование углекислого газа, который увеличивает объем желудка, растягивает его стенки и может спровоцировать появление гастроэзофагеального рефлюкса. Если всасывающийся антацид содержит кальций, то длительное его применение чревато запором, тошнотой и рвотой. Еще кальцийсодержащие антациды могут у больных мочекаменной болезнью вызвать повышенное образование камней в почках.
Следует избегать приема антацидов одновременно с другими лекарствами, потому что антациды могут влиять на степень усвояемости других медицинских препаратов.
Дополнительная информация
Если прием антацидов не приносит желаемого облегчения и, наоборот, больному становится хуже, следует обратиться к врачу – возможно, началось серьезное расстройство пищеварительной системы. Особое внимание стоит обратить на следующие симптомы:
- Рвота с кровью. Кровь может быть как свежей, так и уже свернувшейся. В последнем случае извергнутые массы выглядят как кофейная гуща – темные и зернистой консистенции.
- Кровь в кале. Она бывает как свежей, так и темной, свернувшейся, и окрашивает кал в черный цвет.
- Потеря веса, если больной не на диете.
- Затруднения при глотании, застревание пищи в пищеводе.
- Боль в животе, тошнота или рвота в течение длительного времени.
При забросе содержимого желудка пропитанного соляной кислотой в пищевод появляется изжога - ощущения жжения в груди. Изжога может быть симптомом различных заболеваний пищеварительного тракта. Для ее устранения нередко прописывают антациды. Список антацидных препаратов насчитывает не один десяток наименований, стоит знать, чем все они отличаются между собой.
В аптеке сегодня представлен широкий выбор антацидных средств, которые выпускаются в различных лекарственных формах: суспензиях, таблетках для рассасывания
Описание фармакологической группы
Для начала нужно понять антациды что это.
Антацидные средства - это медикаменты, которые нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока, в результате уменьшается его раздражающее действие на слизистую оболочку органов пищеварения, проходят боли, ускоряется заживление поврежденных участков.
Эти препараты начинают действовать быстро, обычно в течение 5 минут после принятия, но эффект их непродолжительный.
Важно! Антациды не устраняют причину изжоги, они только на время убирают неприятные ощущения. Поэтому их не стоит принимать без назначения врача, так как жжения за грудиной может свидетельствовать об опасном заболевании, которое без адекватного лечения будет прогрессировать и может стать причиной серьезных осложнений.
Антациды оказывают следующие действия:
- нейтрализует избыток соляной кислоты;
- понижает чрезмерное давление в желудке и 12-перстной кишке;
- убирает спастическое сокращение желудка;
- предупреждает заброс в желудок содержимого 12-перстной кишки;
- ускоряет продвижение желудочного содержимого;
- современные медикаменты могут сорбировать лизофосфатидилхолин и желчные кислоты;
- обволакивают слизистую пищеварительного тракта и защищают ее от воздействия агрессивных факторов.
Антацидные лекарственные средства назначают при следующих патологиях:
- ГЭРБ и язва (в составе комбинированной терапии для устранения болей и изжоги);
- для терапии кислотозависимых патологий у женщин в положении;
- заболевания желудка, вызванные приемом нестероидных средств;
- в составе комбинированной терапии при обострении воспаления желчного пузыря, поджелудочной железы, желчнокаменной болезни (их назначают для связывания избытка желчных кислот) и при расстройстве желудка.
Также их назначают здоровым людям, у которых изжога наблюдается разово, например, из-за нарушений диеты.
Классификация
Все антацидные средства делятся на 2 группы:
- всасывающиеся антациды;
- невсасывающиеся медикаменты.
В зависимости от активного вещества антацидные препараты делятся на следующие группы:
- магнийсодержащий, активными веществами могут быть магний гидроксид и карбонат;
- бикарбонат натрия;
- углекислый кальций;
- алюминийсодержащие, действующими веществами, которых является алюминия гидроксид и фосфат;
- комбинированные препараты, которые в своем составе имеет несколько активных веществ.
Всасывающие антацидные средства
Что это такое, всасывающиеся антацидные препараты? Активные вещества таких медикаментов взаимодействует с соляной кислотой и после этого частично всасывается в желудке и проникает в общий кровоток.
К плюсам таких препаратов можно отнести, что они быстро избавляют от кислотности, а, следовательно, от изжоги. Но при их приеме наблюдаются отрицательные нежелательные реакции, кроме этого у них наблюдается кратковременный эффект, поэтому их назначают реже, чем невсасывающиеся.
Отдельные всасывающиеся антациды, вступают в реакцию с соляной кислой, в результате выделяется углекислый газ, что становится причиной растягивания желудка и соляная кислота вырабатывается снова.
Важно! Для всасывающих антацидов характерен феномен отдачи или кислотный рикошет. Он появляется тотчас после завершения действия этих медикаментов. К всасывающимся антацидам относится пищевая сода, которая представляет собой гидрокарбонат натрия. При взаимодействии его с соляной кислотой, образуется углекислота, в результате соляная кислота начинает выделяться в большом количестве и изжога появляется вновь. Поэтому соду нельзя часто применять для устранения изжоги. Кроме этого, натрий адсорбируется в кишечнике, в результате появляются отеки, что нежелательно для пациентов с патологиями сердца и почек, и женщинам в положении.
К всасывающимся антацидам относится пищевая сода
К таким медикаментам относятся следующие препараты:
- Викаир;
- Викалин.
Это медикаменты, активными веществами, которых является:
- натрия гидрокарбонат;
- окись магния;
- магния и кальция карбонат.
Важно! Антацидные препараты из этого списка можно принимать только однократно, так как при длительном приеме они становится причиной обострения и прогрессирования заболеваний пищеварительного тракта, таких как язва желудка.
Невсасывающиеся антацидные средства
По сравнению с всасывающимися медикаментами, невсасывающиеся антациды, оказываются эффективнее и у них меньше нежелательных реакций.
В зависимости от состава невсасывающиеся антациды, выделяют 3 группы медикаментов:
- 2-я группа представлена алюминиево-магниевыми антацидами, к ним относятся такие препараты как Маалокс, Алмагель и пр.;
активными веществами 1-ой группы является алюминия фосфат, к этой группе относится, например, гелевый антацид - Фосфалюгель;
3-я группа представлена комбинированными средствами, в которые помимо солей алюминия и магния добавлены другие компоненты, в эту группу входят гелевые антациды с анестетиками, препараты, содержащие симетикон, к примеру, Алмагель Нео.
Алмагель Нео - комбинированное антацидное средство, которое содержит в своем составе симетикон, оказывающее ветрогонное действие
Активные вещества этих средств практически не адсорбируются слизистой желудка, кроме небольшого количества алюминия, который затем выводится с уриной. Если у пациента наблюдается тяжелая форма почечной недостаточности, выведения из организма алюминия может быть затруднено и поэтому таким больным подобные антациды прописывают с осторожностью.
Невсасывающиеся антациды нейтрализуют не только соляную кислоту, но пепсин и желчь. Попадая в организм, они обволакивают слизистую желудка и тем самым защищают ее от раздражающих веществ, а также способствуют заживлению поврежденных тканей.
Терапевтический эффект от них наступает в течение 15 минут и может сохраняться до 2-4 часов.
На фоне их приема могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
- аллергия, которая может проявиться высыпанием на коже, в этом случае нужно прекратить прием антацидов и обратиться к врачу за медицинской помощью;
- при индивидуальной непереносимости может отмечаться тошнота, иногда может открыться рвота, что требует замены препарата;
- магнийсодержащие антациды оказывают слабительный эффект и зачастую могут спровоцировать расстройства желудка;
- антациды, активными веществами, которых являются соли алюминия или кальция могут вызвать трудности с опорожнением кишечника;
- при приеме больших дозировок медикамента может появиться состояние легкой сонливости, особенно существует риск развития этого у лиц, страдающих патологиями почек.
Правила приема антацидов
Антациды выпускаются в виде геля, жевательных таблеток, таблеток для рассасывания или суспензии. По эффективности разные формы одного медикамента одинаковы.
Дозировка и кратность приема подбирается врачом индивидуально. Обычно антациды рекомендуется принимать спустя 1,5 -2 часа после приема пищи и на ночь.
Нужно помнить, что антациды нельзя принимать одномоментно с другими медикаментами. Объясняется это тем, что антацидные средства не дадут им всосаться. Поэтому интервал между приемом антацидов и иных лекарств должен составлять 2 часа.
Несмотря на то, что антацидные препараты отпускаются без рецепта принимать их, без консультации врача нельзя, так как только специалист может поставить правильный диагноз и назначить адекватную терапию.
Что это такое — антациды? Как они применяются? Сейчас объясним.
Избыточное содержание кислоты в желудочном соке раздражает слизистую оболочку. Результатом раздражения становятся и .
Лекарства антацидной группы позволяют ослабить агрессию HCl.
Основные разновидности
Для наглядности и простоты предлагаем вашему вниманию табличку, содержащую перечень широко известных средств этой категории.
Как видите, существует два вида «борцов с кислотой». Медикаменты первого типа в настоящее время практически вышли из употребления — по причине ряда побочных проявлений. Лекарства второго класса считаются безопасными и применяются очень широко — их свободно выписывают даже детям.
Антацидные препараты: список
|
Группа |
Примеры |
Аргументы «за» и «против» |
|
Всасывающиеся средства |
магния оксид (жжёная магнезия) натрия гидрокарбонат кальция карбонат смеси бурже, ренни, тамс |
Срабатывают быстро, но ненадолго. Способны дать эффект рикошета — сначала обеспечить ощелачивание, а затем спровоцировать повышение секреции соляной кислоты (явление объясняется стимуляцией гастринпродуцирующих клеток и действием катионов кальция на обкладочные клетки СОЖ). У некоторых больных вызывают отрыжку, вздутие живота (в связи с чем категорически не вписываются в схемы лечения ГЭРБ). Могут негативно влиять на кровеносную систему - повышать давление, обуславливать появление отёков. |
|
Невсасывающиеся средства |
алюминия гидроокись магния гидроксид магалфил тапалкан |
Нейтрализуют кислоту несколько медленнее, но результат сохраняется на относительно продолжительный период (до 2,5 — 3 часов) Побочная активность маловероятна. Исключение — запоры в ответ на приём производных алюминия и лёгкое послабляющее действие магния. Не дают эффекта «кислотного рикошета». |
В пользу невсасывающихся препаратов следует добавить, что они имеют хорошие обволакивающие свойства, связывают не только HCl, но также другие раздражающие слизистую вещества (желчные кислоты, лизолецитин).
Антациды одновременно купируют болевой синдром и позволяют минимизировать проявления диспепсии.
В каких случаях больного лечат антацидами?
Вот основные показания к их применению:
- с повышенной секрецией;
- функциональная диспепсия;
- синдром Золлингера-Эллисона.
Иногда антациды используют как средство дифференциальной диагностики: они, в частности, помогают разграничить эпигастральные и билиарные (связанные с нарушениями работы печени) боли.
Современные антацидные средства, что очень удобно, выпускают в разных формах — таблетки, драже, суспензия, гели. Людям, которые страдают воспалительными заболеваниями ЖКТ, всегда стоит держать в дорожной аптечке что-нибудь вроде жевательного маалокса.
Врачи часто разрешают пациентам применять подобные лекарства «по требованию», поскольку они имеют относительно безобидны. Только, пожалуйста, не считайте их панацеей.
И.В. Маев и А.А. Самсонов в статье «Применение современных антацидных средств в терапии кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта» справедливо замечают:
Общеизвестен факт, что больной всегда отдает предпочтение препарату, оказывающему быстрое купирование тягостного для него симптома. Здесь антацидные средства вне конкуренции. Однако не следует впадать и в крайность, заменяя эффективную патогенетическую терапию кислотозависимой патологии с помощью ИПП, на пусть и быстрое, но, к сожалению, кратковременное облегчение симптомов болезни антацидами.
Подбирать лечение и контролировать его ход в любом случае должен компетентный специалист.
Литература:
- В.Т.Ивашкин, Т.Л.Лапина, «Гастроэнтерология. Национальное руководство», 2008
- В.Т.Ивашкин, Е.К.Баранская, О.С.Шифрин, Е.Ю.Юрьева, «Место антацидов в современной терапии язвенной болезни», «РМЖ», Т.4, №2, 2002
- И.В. Маев и А.А. Самсонов,»Применение современных антацидных средств в терапии кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта», «Справочник поликлинического врача», №5, 2005
- Ю.В.Васильев»Современные антацидные препараты в гастроэнтерологической практике», «Лечащий врач», №4, 2004
- Н.В.Харченко, В.В.Черненко, «Исчерпали ли себя антациды?», «Посольство медицины», №3, 2008
В данную группу входят средства,нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Это противокислотные препараты. Обычно это химические соединения со свойствами слабых оснований, они и нейтрализуют соляную кислоту в просвете желудка. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН =5,0 пепсин неактивен.
Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0-3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.
Различают системные и несистемные антациды. Системные антациды - это средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом. Несистемные антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма.
К антацидам относятся НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (сода питьевая), КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ, АЛЮМИНИЯ и МАГНИЯ ГИДРООКИСИ, магния окись. Обычно эти вещества используют в разных лекарственных формах и в разных сочетаниях.
К системным антацидам относят натрия гидрокарбонат и натрия цитрат, все же остальные вышеперечисленные средства - к несистемным.
Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) - соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа. Препарат действует практически мгновенно. Несмотря на то, что натрия карбонат действует быстро, его эффект короток и более слаб, чем у других антацидов. Образующаяся в ходе реакции углекислота растягивает желудок, вызывая вздутие, отрыжку. Кроме того, прием этого препарата может сопровождаться синдромом "отдачи". Последний состоит в том, что быстрое повышение рН в желудке приводит к активации париетальных G-клеток центральной части желудка, продуцирующих гастрин.
Гастрин же стимулирует секрецию соляной кислоты, что и приводит к развитию гиперацидности после прекращения действия антацида. Обычно синдром "отдачи" развивается через 20-25 минут.
Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц. Это довольно опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата и помощи больному. Ввиду тяжести указанных побочных эффектов, натрия гидрокарбонат в качестве антацида используется крайне редко.
Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни анионов (хлора), и не происходит изменений кислотно-щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.
Прежде всего следует назвать:
1) алюминия гидроокись;
2) магния окись.
АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ (алюминия гидроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно, значимый эффект проявляет примерно через 60 минут.
Препарат связывает пепсин, снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи.
Один грамм гидроксида алюминия нейтрализует 250 мл децинормального раствора соляной кислоты до рН = 4,0.
Кроме того, препарат оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты.
Побочные эффекты : не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Гидроксид алюминия способствует выведению из организма фосфатов.
Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты) : язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).
Магния окись (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) жженая магнезия - сильное антацидное средство, активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом.
Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.
Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов - АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат получил название от слов al-алюминий, ma-магний, gel-гель). Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.
Показания к применению: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, изжога беременных, колит, метеоризм и др.
Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу алмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.
Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.
Похожие на алмагель препараты:
Гастрогель (Чехословакия);
Фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара, которы связывают и сорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина;
Мегалак (Германия);
Миланта (США) содержит гидроксид алюминия, оксид магния и симетикон;
Гастал (Югославия) - таблетки, в состав которых входят: 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.
В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат МААЛОКС (Maalox) французской фирмы Rhone-Poulenc Rorer. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13,5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс-70 (до 35 ммоль соляной кислоты).
Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.
Побочных эффектов практически нет. МЕГАЛАК (Megalac) - немецкий препарат, болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий-магний). В его составе 0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.
ТОПАЛКАН (Topalkan) - французский антацидный препарат. В его состав входит альгиновая кислота, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.
СРЕДСТВА, ПРЕДОХРАНЯЮЩИЕ СЛИЗИСТУЮ ОБОЛОЧКУ ЖЕЛУДКА ОТ КИСЛОТНО-ПЕПТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ И УЛУЧШАЮЩИЕ РЕПАРАТИВНЫЕ ПРОЦЕССЫ
1. Препараты висмута (викалин, викаир, де-нол).
2. Вентер.
3. Препараты простагландинов.
4. Даларгин.
В качестве вяжущих и антисептических средств в терапии больных язвенной болезнью используют препараты висмута. Чаще всего это комбинированные таблетки - ВИКАЛИН (висмута основного нитрат, натрия гидрокарбоната, порошка корневища аира, коры крушины, рутина и келлина). Родственный препарат ВИКАИР (нет рутина и келлина).
В последние годы в медицинскую практику вошли препараты, более мощно предохраняющие слизистую от кислотно-пептического воздействия. Это коллоидные препараты висмута второй генерации, одним из которых является ДЕ-НОЛ (De-nol; 3-калийдицитратовисмутат; каждая таблетка содержит 120 мг коллоидного субцитрата висмута). Этот препарат обволакивает слизистую оболочку, образуя на ней защитный коллоидно-белковый слой. Они не оказывают антацидного действия, но проявляют антипептическую активность, связывая пепсин. Препарат обладает и противомикробным действием, он существенно эффективнее висмутсодержащих антацидов, повышает резистентность слизистой. Де-нол нельзя сочетать с антацидами.
Препарат используют при любой локализации язвы, он высокоэффективен при:
ü длительно нерубцующихся язвах желудка и двенадцатиперстной кишки;
ü язвенной болезни у курильщиков;
ü профилактике рецидивов язвенной болезни;
ü хроническом гастрите.
Назначают по 1 таблетке три раза в день за полчаса до еды и 1 таблетку перед сном. Де-нол противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
ВЕНТЕР (сукрaт; в таб. по 0,5) является базовой алюминиевой солью сахарозного октасульфата.Противоязвенное действие основывается на связывании с белками омертвевшей ткани в сложные комплексы, образующие прочный барьер. Локально нейтрализуется желудочный сок, замедляется действие пепсина, препарат также абсорбирует желчные кислоты. На месте язвы препарат фиксируется на шесть часов.
Вентер и де-нол вызывают рубцевание язв двенадцатиперстной кишки за три недели.
Сукрaт применяют по 1,0 четыре раза в сутки перед едой, а также перед сном.
Побочное действие: запоры, сухость во рту.
Препараты, улучшающие трофику, регенерацию и слизеобразование.
Среди "репарантов" много препаратов растительного происхождения, есть биологические препараты и искусственно синтезированные.
Наиболее часто в практике гастроэнтерологии используются следующие препараты:
I поколение:
Оксиферрискарбон натрия;
Гефорнил;
Гастрофарм.
Оксиферрискарбон натрия содержит двух- и трехвалентное железо в комплексе с натриевыми солями различных кислот (гулоновой и аллоксоновой).
Препарат оказывает регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Эффективен при язвенной болезни желудка. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки препарат неэффективен.
Назначают оксиферрискарбон натрия внутримышечно по 30-60 мг в течение 10-20 дней, курс повторяют 2-3 раза.
СОЛКОСЕРИЛ (Solcoseryl) - безбелковый экстракт из крови крупного рогатого скота. Предохраняет ткани от гипоксии и некроза. Используется при трофических язвах любой локализации.
Применяют по 2 мл 2-3 раза в день, назначая внутривенно и внутримышечно, до заживления язвы.
Препараты простагландинов:
МИЗОПРОСТОЛ (сайтотек) и др. Под действием этих препаратов происходит снижение кислотности желудочного сока, усиление моторики желудка и кишечника, отмечаются благоприятные эффекты на язвенную нишу в желудке.
Препараты оказывает также репаративное, гипоацидное (путем увеличения слизеобразования), гипотензивное действие.
МИЗОПРОСТОЛ (Misoprostol; в таб. по 0,0002) является препаратом простагландина Е-2, получаемым из растительного сырья.
Синоним - САЙТОТЕК.
Препараты простагландинов показаны при острых и хронических язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные эффекты: преходящий понос, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.
Назначают по одной таблетке два раза в день. Находит применение комбинация мизопростола с НПВС (вольтарен) – препарат АРТРОТЕК.
ДАЛАРГИН (Dаlarginum; в амп. и флак.по 0,001) - препарат пептидной природы, способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает кислотность желудочного сока, оказывает гипотензивное действие.
Препарат показан при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказаниями к применению даларгина являются гипотония и беременность.
СРЕДСТВА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКОЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ НА Helicobacter pylory
(Де-нол, метронидазол, оксациллин, фуразолидон) Препарат метронидазол обладает широким спектром действия в отношении простейших (трихомонады, амебы, лямблии), действует на анаэробную микрофлору (при заболеваниях оганов грудной клетки, мочевых путей), а также на Helicobacter pylory. Наиболее эффективное антибактериальное воздействие наблюдается при сочетании метронидазола и де-нола.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
Среди лекарственных препаратов, воздействующих на пищеварительную систему, группа антацидов используется реже. Причиной этого является наличие прочих лекарственных средств, подавляющих кислотопродуцирование. Однако антацидные препараты также могут применяться, хотя заметно реже. Ввиду безопасности, особенно свойственной невсасывающимся антацидам, их применение также расширяется за счет контингента беременных женщин. В целом, это безопасные лекарства, у которых существуют клинические недостатки, но есть и объективные достоинства.
Из-за самого важного недостатка, то есть феномена «рикошета», антацидные препараты заметно реже используются при лечении пищеводных, желудочных и кишечных заболеваний. Сущность «рикошета» сводится к компенсаторному усилению количества выделяемой кислоты париетальными гастральными клетками в ответ на ее нейтрализацию антацидами. Сначала уровень желудочного рН повышается, но затем кислотность будет увеличиваться (рН снизится еще больше, чем раньше). Это ограничивает возможности антацидов при нарушениях кислотообразования.
Место антацидов в фармакологической классификации
В группу лекарственных средств, влияющих на секреторные способности желудка, входят многие вещества, в том числе и препараты антацидной группы. Все гастротропные лекарства делятся по цели применения на два вида. Первый - это средства, компенсирующие недостаточность секреции желудка, содержат ферменты и искусственный желудочный сок, а также вещества, используемые при избыточной секреции. К числу последних относят невсасывающиеся и всасывающиеся антациды.
Невсасывающиеся составляют основную часть антацидов, так как не оказывают системного эффекта. Они не нарушают рН крови и безопасны при использовании детьми и беременными женщинами. Однако при лактации их применять нерационально, так как не доказано отсутствие нежелательных эффектов. Хотя теоретически, поскольку в кровь они не попадают и не могут проникать в грудное молоко, можно обосновать их безопасность и при лактации.
Классификация антацидов
Все антацидные лекарственные препараты делятся на две разнородные группы: всасывающиеся и невсасывающиеся вещества. Их механизмы действия из-за этого различны. К числу всасывающихся относят:
- бикарбонат натрия - самый простой антацид с быстрым действием, но склонный образовывать пену в желудке;
- окись магния - более безопасное вещество, но склонное вызывать гипермагниемию;
- карбонат кальция (он безопаснее окиси магния, хотя склонен вызывать гиперкальциемию);
- основной (щелочной) карбонат кальция всасывается слабее, потому более безопасен по сравнению с предыдущим;
- основной (щелочной) карбонат магния более безопасен, чем окись магния, и одинаков по эффективности с щелочным карбонатом кальция;
- смесь Бурже (состав из натриевого бикарбоната, сульфата и фосфата);
- смеси карбонатов кальция и магния.
Все указанные антацидные препараты носят названия веществ, из которых они состоят. Лишь в последнем случае смесь антацидных веществ носит товарное название препарата. Это «Ренни», «Эндрюс антацид» и «Тамс». Впрочем, по эффективности все всасывающиеся примерно одинаковы, а эффект снижения кислотности они обеспечивают быстро. Однако из-за нарушений электролитного профиля плазмы крови они менее безопасны, чем их невсасывающиеся классовые аналоги.
Невсасывающиеся антациды
К их числу относятся нерастворимые соединения магния, кальция и алюминия, которые после протекания химической реакции с соляной кислотой не образуют газа и не всасываются в кровь. Это более совершенные антацидные препараты, список которых представлен следующим образом (согласно коду АТХ):
- A02AA - препараты на основе магния;
- A02AB - на основе алюминия и его нерастворимых солей;
- A02AC - кальциевые антациды;
- A02AD - антациды комбинированного состава, содержащие соли и комплексные соединения алюминия, магния, кальция и силикаты.
Наиболее распространенными сейчас являются алюминиево-магниевые или алюминиево-магниево-кальциевые антацидные препараты. Это объясняется множеством положительных эффектов от комбинирования. Также взаимно нейтрализуются и побочные эффекты: у солей магния это диарея, а у алюминиевых производных - запоры. Современные антациды комбинируются со спазмолитиками.
Терапевтические группы невсасывающихся антацидных препаратов
Состав нерастворимых антацидов определяет их терапевтические свойства. В зависимости от этого выбирается тип лекарства, пригодного для лечения определенного заболевания. Состав антацидов может быть таким:
- фосфаты алюминия («Фосфалюгель»);
- алгедрат с гидроксидом магния («Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацид», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс»);
- натриево-кальциевые комбинации, алюминиево-магниево-силикатные антацидные препараты с альгинатом («Гавискон», «Топалкан»);
- симетикон в комбинации с алюминиево-магниевыми препаратами («Алмагель Нео», «Гестид», «Релцер»).
«Фосфалюгель» не защелачивает содержимое желудка и кишечника и максимально активен при высокой кислотности. Чем она выше, тем важнее терапевтическое применение «Фосфалюгеля». Вторая категория препаратов наиболее часто используется при лечении язв и гиперацидных гастритов. Они безопасные и эффективные, хотя при очень низких значениях рН лучше применять фосфаты алюминия.
Третья категория препаратов имеет важную особенность: альгинаты препятствуют забросу кислого содержимого в пищевод. Устраняя гастроэзофагальный рефлюкс, они эффективно помогают в лечении ГЭРБ. С одной стороны, данные препараты нейтрализуют кислотность, а с другой - защищают слизистую пищевода в нижней его трети от агрессивного воздействия желудочного содержимого. Все представленные выше антацидные препараты (примеры), содержащие альгинаты, являются эффективными лекарствами при ГЭРБ.
«Алмагель Нео», «Релцер» или «Гестид» отличаются от предшественников незначительно. Они более похожи на вторую группу антацидов, то есть на комбинации нерастворимых солей алюминия и магния. Однако за счет наличия ветрогонного средства «Симетикона» они устраняют метеоризм. Данный эффект важен с клинической точки зрения по той причине, что газы растягивают желудок и кишечник, заставляя клетки продуцировать кислоту. Такой недостаток есть и у всасывающихся антацидов, у которых он провоцирует феномен «рикошета».
Прочие эффекты антацидов
Анализируя вещества, на основе которых были разработаны антацидные препараты, список их эффектов следует расширить. Их действие сводится не только к снижению кислотности за счет связывания хлора, но и к защите клеток слизистой оболочки желудка. Такой эффект называется гастроцитопротекцией. Он максимально выражен у алюминийсодержащих антацидов. Фосфат алюминия потенцирует скорость синтеза простагландинов, за счет чего частота клеточных делений в желудке увеличивается. Также это вещество способно связывать желчные кислоты, если они попадают в желудок.
В кишечнике связывание желчных кислот менее важно. В желудке таким образом снижается патогенное влияние на эпителий, что позволяет предупредить развитие хронического гастрита типа «С». Он обусловлен забросом желчи в желудок. Но в кишечнике связывание желчных кислот приводит к запорам. По этой причине алюминийсодержащие антацидные препараты, перечень которых указан выше, должны комбинироваться с магнийсодержащими. Как видно, антациды способны не только нейтрализовывать кислоту желудка, но и регулировать перистальтику кишечного тракта и восстановление эпителия.
Показания
Если проанализировать антацидные препараты, перечень их терапевтических и побочных эффектов, а также особенности состава и фармакологического действия, можно определить показания к их применению. Они зависят от конкретного типа антацида и определенного заболевания, а также сопутствующих состояний. Заболеваниями, требующими применения антацидов, являются следующие:
- ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь);
- любые заболевания, провоцирующие ГЭРБ (ахалазия кардии, грыжа пищеводной апертуры диафрагмы);
- лечение состояний после химических или термических ожогов пищевода;
- язва желудка;
- эрозивная гастропатия;
- дуоденогастральная рефлюксная болезнь;
- язва 12-перстной кишки.
Все указанные выше антацидные препараты (перечень) непригодны для монотерапии любого из перечисленных заболеваний. Наиболее грамотным лечением является их комбинирование со средствами, снижающими секрецию соляной кислоты. Препаратами первого ряда являются они. Это блокаторы гистаминовых рецепторов Н2 и ингибиторы протонной помпы. Однако при необходимости антацидные и антисекреторные препараты эффективно комбинируются, ускоряя заживление язв и эрозий.
Подбор антацидов
Некоторые антацидные препараты, названия которых указываются выше, следует рассматривать как средства выбора при некоторых патологиях. В частности, при ГЭРБ рационально применять комбинации алюминиево-магниево-силикатных антацидов с альгинатом. Это «Алмагель», «Палмагель», «Алтацид», «Гастрацид», «Алюмаг», «Маалукол», «Маалокс» и прочие аналоги по составу.
При хроническом гиперацидном гастрите типа «С», как и при любых гиперацидных состояниях, разумно отдать выбор препарату «Фосфалюгель». Он также предпочтителен при дуоденогастральном рефлюксе. В прочих клинических ситуациях выбор зависит от сопутствующих состояний человека. Если у него часто случаются запоры, то предпочтительно назначение магниевых антацидов. У детей лучше применить алюминиево-магниевые препараты.
При язве желудка и (или) 12-перстной кишки применяются любые невсасывающиеся антацидные препараты. Перечень их широк из-за наличия многих товарных наименований. Зачастую изначально следует принимать один антацид с обезболивающим действием, а затем использовать другое вещество, без него. Обезболивающим антацидом является «Альмагель А», который содержит анестезин (бензокаин). Его нужно принимать 3-4 дня, если язва или эрозии сопровождаются сильными болями, а затем заменить на другой антацид, без обезболивающего вещества. Без контроля врача разрешено принимать антациды не более 14 дней.
Применение антацидов при беременности
Все невсасывающиеся антацидные препараты при беременности безопасны, потому как не могут всасываться в кровь. Невозможность оказания ими резорбтивного эффекта и обеспечивает это свойство. Потому в любой период беременности антацидные лекарственные средства, не всасывающиеся в кровь, не могут навредить ни организму матери, ни плоду. Исключением является группа всасывающихся антацидов, которые теоретически могут причинять вред из-за нарушений электролитного и кислотно-основного равновесия. Пока не исключена опасность применения всасывающихся антацидов при беременности, от их использования следует отказаться.
Во время лактации безопасность применения антацидов остается неопределенной. Тестов с кормящими женщинами не проводилось, значит, существует вероятность пока недоказанного вредного воздействия. Этот риск высок у всасывающихся антацидов и теоретически должен отсутствовать у невсасывающихся. Однако из-за недостатка информации об исследованиях, а также из-за отсутствия клинически значимых экспериментов, назначать любые антациды женщине в период лактации противопоказано.
Применение в педиатрии
В соответствии с законодательными нормами РФ, в стране запрещено давать ингибиторы протонного насоса детям раннего возраста. В связи с этим при возникновении заболеваний желудка или 12-перстной кишки необходимо пользоваться антацидами или блокаторами H2 рецепторов гистамина. Невозможность всасывания и оказания резорбтивного эффекта делает безопасными детские антацидные препараты. Они не причиняют вреда, не повреждают желудочно-кишечный тракт, хотя и имеют некоторые побочные эффекты.
Тем не менее в педиатрической практике детские антацидные лекарственные препараты не могут применяться широко, потому как существует лишь небольшое количество заболеваний, требующих их назначения. У взрослых пациентов, напротив, показаний существенно больше. У детей значительно реже случаются язвы желудка, эрозии, заболевания 12-перстной кишки. К тому же применение алюминиево-магниевых или исключительно алюминиевых невсасывающихся антацидов грозит запорами.
Примечательно, что всасывающиеся антацидные препараты для детей отсутствуют. Причиной этого является риск смещения электролитного и кислотно-основного баланса. У детей нормальные концентрации меняются в меньших пределах, из-за чего риски причинения вреда ребенку гиперкальциемией, гипермагниемией или алкалозом существенно выше, чем у взрослого. Эффективными препаратами в данном случае следует считать невсасывающиеся антациды, не имеющие бикарбонатов натрия: «Альмагель», «Алюмаг», «Маалокс». «Фосфолюгель» применять не рекомендуют из-за возможности запоров.
Ограничения применения антацидов
Антацидные препараты, классификация которых указывает на наличие двух типов лекарственных веществ группы, несколько ограничены в применении. Это обусловлено фармакокинетическими и фармакодинамическими особенностями, нарушениям всасывания пищи и других медикаментов, а также неполноценным кислотоподавляющим действием. Кратковременный эффект, требующий частого применения антацида, также является важным ограничением его применения.
Длительность кислотоподавляющего действия невсасывающихся антацидов составляет 2-3 часа. Потому возникает необходимость использовать их 4-6 раз в сутки, что неудобно в практическом плане. При этом в случае язвы желудка или гиперацидного гастрита антацидные средства способны поддерживать рН на уровне 3-4. Без использования препаратов уровень рН составляет 1-1,5, что характеризуется как сильная кислая среда.
Кратковременное снижение кислотности до 3-4 единиц не оказывает важного терапевтического эффекта. Причем примерно через 2 часа от момента применения значения рН восстанавливаются. Значит, повреждающий фактор, спровоцировавший появление хронического воспаления, эрозий или язвы, продолжает действовать. Это характеризует антациды как неполноценные и неудачные препараты для монотерапии пищеводных и желудочных заболеваний.
Из-за описанных выше фармакологических особенностей антациды уступили свое место в лечении желудочно-кишечных заболеваний блокаторам гистаминовых рецепторов. Последние менее эффективны, чем современные ингибиторы протонного насоса. Поэтому чаще всего при лечении гиперацидных состояний, язв и эрозий предпочтение отдается именно им. Примерами препаратов являются: «Омепразол», «Эзомепразол», «Пантопразол», «Ланзопразол». Они хорошо переносятся, имеют минимальное количество клинически значимых побочных эффектов.
Объективное место антацидных препаратов
Оценивая фармакодинамические и фармакокинетические особенности антацидов, можно сделать очевидный вывод о возможных сферах применения антацидных препаратов. Очевидно, что их эффектов недостаточно для монотерапии язвы, эрозивной гастропатии, ГЭРБ. Потому только для невсасывающихся антацидов остается всего несколько сфер клинического использования:
Все антацидные препараты (названия указаны выше) используются в основном натощак, то есть за 1 час до еды или спустя 2 часа после последнего приема пищи. Их нужно принимать 4-6 раз в сутки из-за непродолжительного кислотоподавляющего действия. Ингибиторы Н+ помпы или Н2-рецепторов гистамина используют 1 раз в сутки. При условии, что антациды нарушают всасывание других, более активных препаратов, их не следует использовать до приема ингибиторов протонной помпы.
Также антациды нарушают всасывание антибиотиков, могут связывать их и уменьшать их антибактериальную активность при лечении хеликобактерной инфекции. В случае применения других лекарственных средств следует ожидать, что на фоне приема невсасывающихся антацидов нарушается резорбция остальных лекарств. Их терапевтическая ценность значительно падает. Поэтому многие клиницисты рекомендуют отказаться от назначения антацидных средств, если уровень плазменной концентрации других лекарств имеет первостепенное значение.