Pormula C8H20NO6P, pangalan ng kemikal: choline hydroxide (R) -2,3-dihydroxypropyl hydrophosphate (panloob na asin).
Grupo ng parmasyutiko: neurotropic na gamot / nootropics.
Pagkilos ng pharmacological: neuroprotective.
Mga katangian ng pharmacological
Ang Choline alfoscerate ay may kapana-panabik na epekto sa mga receptor ng cholinergic, pangunahin sa sentral (cholinomimetic effect). Sa katawan ng choline, ang alfoscerate ay bumabagsak sa glycerophosphate at choline. Nagbibigay ang Choline alfoscerate substrate ng pagbuo ng phosphatidylcholine at acetylcholine neuronal membranes. Ang Choline alfoscerate ay nagpapabuti sa pag-andar ng mga receptor at ang plasticity ng mga neuronal membranes, pinasisigla ang cholinergic neurotransmission, binubuo ang daloy ng dugo ng tserebral, at pinasisigla ang reticular form at metabolismo ng central nervous system. Ang Choline alfoscerate ay nagpapabuti sa konsentrasyon, aktibidad sa pag-iisip, ang kakayahang kopyahin ang impormasyong natanggap at pagsasaulo, nagpapabuti ng kalooban, nag-optimize ng mga reaksyon sa pag-uugali at nagbibigay-malay, nag-aalis ng kawalang-interes, emosyonal na kawalang-tatag. Sa talamak na panahon ng pinsala sa traumatic utak, ang choline alfoscerate ay nag-aambag sa regression ng mga neurological sintomas, normalisasyon ng aktibidad ng bioelectric ng utak at daloy ng dugo sa apektadong bahagi. Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ng choline alfoscerate ay 88%. Ang Choline alfoscerate ay madaling pumasa sa hadlang sa dugo-utak, na naipon sa pine sa utak (ang antas ng gamot sa utak ay umabot sa 45% ng nilalaman sa dugo), atay at baga. Ang 85% ng choline alfoscerate ay excreted ng mga baga sa anyo ng carbon dioxide, ang natitira (humigit-kumulang na 15%) ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka at bato. Ang Choline alfoscerate ay walang mutagenic at teratogenic na epekto, ay hindi nakakaapekto sa reproductive cycle.
Mga indikasyon
Ang talamak na panahon ng pinsala sa utak ng traumatic na pangunahin na may pinsala sa antas ng basura, discirculatory encephalopathy (talamak na cerebrovascular kakulangan), demensya (senile, uri ng Alzheimer, halo-halong mga form), chorea ng Huntington, panahon ng pagbawi ng ischemic stroke, pagkabigo sa memorya, kaguluhan ng pagpapaandar ng gitnang sistema ng nerbiyos, pagkalito malay, nabawasan ang pagkukusa, pagganyak at konsentrasyon, pagkabagabag, senado pseudomelancholy.
Paraan ng aplikasyon ng choline alfoscerate at dosis
Ang Choline alfoscerate ay kinukuha nang pasalita, bago kumain, 3 beses sa isang araw, 400 mg bawat isa, ang kurso ng therapy ay 3 hanggang 6 na buwan. Sa mga talamak na kondisyon: pinangangasiwaan ng intramuscularly o intravenously (mabagal) 1 g bawat araw.
Inirerekomenda na bawasan ang dosis sa kaso ng pagduduwal.
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive, paggagatas, pagbubuntis.
Mga paghihigpit sa aplikasyon
Walang magagamit na data.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang paggamit ng choline alfoscerate ay kontraindikado sa pagbubuntis at paggagatas.
Mga epekto ng choline alfoscerate
Mga reaksiyong alerdyi, pagduduwal.
Ang pakikipag-ugnay ng choline alfoscerate sa iba pang mga sangkap
Walang magagamit na data.
Sobrang dosis
Sa labis na dosis ng choline na may alfoscerate, ang pagduduwal ay bubuo. Ito ay kinakailangan upang mabawasan ang dosis ng gamot.
Ang mga analogue ng gamot na choline alfoscerate ay ipinakita, mapagpapalit na paghahanda na nakakaapekto sa katawan, na naglalaman ng isa o higit pang magkaparehong aktibong sangkap. Kapag pumipili ng mga kasingkahulugan, isaalang-alang hindi lamang ang kanilang gastos, kundi pati na rin ang bansa ng paggawa at reputasyon ng tagagawa.
Paglalarawan ng gamot
Choline alfoscerate - Cholinomimetic. Ito ay isang hudyat ng acetylcholine. Ito ay may epekto sa pangunahin sa mga receptor ng cholinergic sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang Glycerophosphate, na nabuo sa pamamagitan ng pag-cleavage ng choline alfoscerate, ay isang prekursor sa phospholipids (phosphatidylcholine) ng lamad ng neuron. Pinadali nito ang paghahatid ng mga impulses ng nerve sa mga cholinergic neuron, pinapabuti ang plasticity ng mga membranes ng neuronal at ang pag-andar ng mga receptor.Listahan ng mga analogue
Magbayad ng pansin! Ang listahan ay naglalaman ng mga kasingkahulugan para sa choline alfoscerate, na may katulad na komposisyon, kaya maaari mong piliin ang kapalit ng iyong sarili, isinasaalang-alang ang form at dosis ng gamot na inireseta ng iyong doktor. Bigyan ang kagustuhan sa mga tagagawa mula sa USA, Japan, Western Europe, pati na rin mga kilalang kumpanya mula sa Silangang Europa: Krka, Gideon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.
| Paglabas ng form (sa pamamagitan ng katanyagan) | Presyo, kuskusin. |
| Choline alfoscerate | |
| P - p para sa iv. at w / mouse. ipasok 250 mg / ml 4 ml 3 mga PC., Pack. (Sintesis, Russia) | 248 |
| Alfokholin-Lekfarm | |
| Gleazer | |
| P - p para sa intravenous at intravenous 250 mg / ml amp. 4 ml 3pcs. (EcoFarmPlus / Altair, Russia) | 300 |
| P - p para sa iv. at w / mouse. ipasok 250 mg / ml ampoules 4 ml 5 mga PC., Pack. (EcoFarmPlus / Altair, Russia) | 489 |
| Gliatilin | |
| 1000mg / 4ml No. 3 r - sa / sa / m unit pack FP (Italfarmako S.p.A. / Farmakor (Russia) | 628.30 |
| Amp 1000mg / 4ml N3 (Italfarmako S.p.A. / Farmakor (Russia) | 631.90 |
| Caps 400mg N14 (Italfarmako S.p.A. / Farmakor (Russia) | 832.50 |
| 400mg No. 14 na takip (CSC (Italya) | 862.10 |
| Glycerylphosphorylcholine Hydrate | |
| Delecitis | |
| Mga Capsule 400 mg, 14 na mga PC. (ITF LLC, Russia) | 468 |
| LIPOID GFH 85 F | |
| Nooprin | |
| Noocholin Rompharm | |
| 250mg / ml 4ml No. 3 r - i / v / m (K.O. Rompharm Company S.R.L. (Romania) | 339.80 |
| FOSAL GFH 85 | |
| Banal na Alfa | |
| Choline alfoscerate 25% na solusyon | |
| Choline Alfoscerate Hydrate | |
| Choline alfoscerate * (Choline alfoscerate *) | |
| Cholitilin | |
| 250mg / ml 4ml No. 3 r - in / in v / m (Deco company LLC (Russia) | 431.70 |
| 465.20 | |
| Cerepro | |
| Amp 25% 4ml N3 (Veropharm OJSC (Russia) | 420.30 |
| Amp 25% 4ml N1 (Veropharm OJSC (Russia) | 429.90 |
| 400 mg kapsula N14 (Veropharm OJSC (Russia) | 528.50 |
| 250mg / ml 4ml No. 5 r - i / v / m (Veropharm OJSC (Russia) | 591.50 |
| 400 mg capsule N28 (Veropharm OJSC (Russia) | 1100.30 |
| Cereton | |
| 400 mg №14 takip (Artlife LLC (Russia) | 508.70 |
| 250mg / ml 4ml i / v / m amp No. 5 (Sotex PharmFirma ZAO (Russia) | 554.90 |
| Caps 400mg N14 (Europa - Biofarm NPO ZAO (Russia) | 559.20 |
| Caps 400mg N28 (Europa - Biofarm NPO ZAO (Russia) | 982.40 |
| 400 mg №28 takip (Artlife LLC (Russia) | 991.50 |
Mga Review
Nasa ibaba ang mga resulta ng mga pagsisiyasat ng mga bisita sa site tungkol sa drug choline alfoscerat. Sinasalamin nila ang personal na damdamin ng mga sumasagot at hindi maaaring magamit bilang isang opisyal na rekomendasyon para sa paggamot sa gamot na ito. Lubos naming inirerekumenda na makipag-ugnay sa isang kwalipikadong medikal na propesyonal para sa isang isinapersonal na paggamot.Mga Resulta ng Pagsisiyasat ng Bisita
Labing-tatlong bisita ang nag-ulat ng pagganap
Labindalawang bisita ang nag-ulat ng mga pagtatantya sa gastos
| Mga kasapi | % | ||
|---|---|---|---|
| Mahal | 11 | 91.7% | |
| Hindi mahal | 1 | 8.3% | |
Inuulat ng 69 ang pang-araw-araw na paggamit
Gaano kadalas ako kukuha ng Choline Alfoscerate?Karamihan sa mga respondents ay madalas na kumuha ng gamot na ito 2 beses sa isang araw. Ipinapakita ng ulat kung gaano kadalas ang ibang mga respondents ay kumuha ng gamot na ito.
| Mga kasapi | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 beses sa isang araw | 39 | 56.5% | |
| 3 beses sa isang araw | 20 | 29.0% | |
| Minsan sa isang araw | 10 | 14.5% | |
Ang mga bisita ay nag-ulat ng isang dosis
| Mga kasapi | % | ||
|---|---|---|---|
| 201-500mg | 59 | 77.6% | |
| 1-5mg | 9 | 11.8% | |
| 51-100mg | 4 | 5.3% | |
| 501mg-1g | 3 | 3.9% | |
| 101-200mg | 1 | 1.3% | |
Apat na bisita ang nag-ulat ng mga petsa ng pag-expire
Gaano katagal aabutin ang choline alfoscerate upang madama ang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente?Ang mga kalahok sa survey sa karamihan ng mga kaso pagkatapos ng 1 araw ay nadama ng isang pagpapabuti. Ngunit ito ay maaaring hindi tumutugma sa panahon kung saan ikaw ay pagbutihin. Kumunsulta sa iyong doktor kung gaano katagal kailangan mong kumuha ng gamot na ito. Ipinapakita sa talahanayan sa ibaba ang mga resulta ng isang survey sa simula ng isang epektibong aksyon.
| Mga kasapi | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 araw | 2 | 50.0% | |
| 2 araw | 1 | 25.0% | |
| 5 araw | 1 | 25.0% | |
Walong bisita ang nag-ulat ng mga oras ng pagtanggap
Ano ang pinakamainam na oras upang kunin si Choline Alfoscerate: sa isang walang laman na tiyan, bago, pagkatapos, o sa pagkain?Ang mga gumagamit ng site ay madalas na naiulat na kinuha nila ang gamot na ito bago kumain. Gayunpaman, maaaring magrekomenda ang doktor ng isa pang oras. Ang ulat ay nagpapakita kapag ang natitirang mga nakapanayam na pasyente ay kumuha ng gamot.
Iniulat ng 199 mga bisita ang edad ng pasyente
Mga pagsusuri ng mga bisita
Wala pang mga pagsusuri. |
Opisyal na mga tagubilin para sa paggamit
May mga contraindications! Basahin ang mga tagubilin bago gamitin.GLIATYLIN
GLIATILIN(choline alfoscerate)
ATX Code: N07AX02 ATX Code: N07AX02
| Paglabas ng form, komposisyon at packaging Mga Capsule hugis-itlog, dilaw, opaque, malambot na gulaman na naglalaman ng isang malapot, walang kulay na solusyon. |
||
| 1 takip. | ||
| Choline alfoscerate | 400 mg | |
| Mga Natatanggap: gliserol, purong tubig. Ang komposisyon ng shell capsule: gelatin, ezitol, sorbitans, sodium ethyl parahydroxybenzoate, sodium propyl parahydroxybenzoate, titanium dioxide (E171), iron (III) metahydroxide (E172). 14 - blisters (1) - mga pack ng karton. Solusyon para sa intravenous at intramuscular administration malinaw, walang kulay, walang amoy. |
||
| Choline alfoscerate | 1 ml | 1 amp |
| 250 mg | 1 g | |
Mga Natatanggap: tubig d / at. 4 ml - walang kulay na mga ampoule ng baso (3) - contour cell packaging (1) - mga pack ng karton. Klinikal at parmasyutiko na grupo: Nootropic na gamot. Gitnang cholinomimetic Hindi Pagparehistro: |
Pagkilos ng pharmacological
Nootropic na gamot. Cholinomimetic gitnang pagkilos na may isang pangunahing epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang Choline ay pinakawalan mula sa aktibong sangkap sa utak; ang choline ay kasangkot sa biosynthesis ng acetylcholine (isa sa mga pangunahing tagapamagitan ng nerbiyos na paggulo). Ang Alfoscerate ay biotransformed sa glycerophosphate, na kung saan ay isang hudyat ng phospholipids.
Ang Acetylcholine ay nagpapabuti sa paghahatid ng mga impulses ng nerve, at ang glycerophosphate ay kasangkot sa synthesis ng phosphatidylcholine (membrane phospholipid), na nagreresulta sa pinabuting lamad ng lamad at pag-andar ng receptor.
Gliatilin pinatataas ang daloy ng dugo ng tserebral, pinapahusay ang mga proseso ng metabolic at pinapagana ang istraktura ng reticular na pagbuo ng utak, at pinapanumbalik din ang kamalayan sa pinsala sa traumatic na utak.
Mayroon itong isang pag-iwas at pagwawasto na epekto sa mga kadahilanan ng hindi aktibo na psycho-organic syndrome, tulad ng mga pagbabago sa komposisyon ng pospolipid ng mga lamad ng neuronal at pagbaba sa aktibidad na cholinergic.
Kaya, ang mga pag-aaral sa pharmacodynamic ay nagpakita na Gliatilin kumikilos sa synaptic, kasama paghahatid ng cholinergic ng isang salpok ng nerbiyos (neurotransmission); plasticity ng neural lamad; function ng receptor.
Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip at pamamahagi
Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ay 88%.
Madali itong tumagos sa BBB, naiipon sa pangunahin sa utak (umabot ang 45% ng antas sa plasma ng dugo), baga at atay.
Metabolismo at excretion
Ang 85% ay pinalabas ng mga baga sa anyo ng carbon dioxide, ang natitira (15%) - ng mga bato at sa pamamagitan ng mga bituka.
Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na Gliatilin - Isang talamak na panahon ng pinsala sa traumatic utak higit sa lahat na may mga sugat sa stem (kasama ang may kapansanan na kamalayan, pagkawala ng malay)
- aksidente sa cerebrovascular ayon sa uri ng ischemic (talamak at pagbawi ng panahon) at uri ng hemorrhagic (panahon ng pagbawi);
- mga degenerative at hindi aktwal na psycho-organic syndromes at ang mga kahihinatnan ng kawalan ng cerebrovascular, tulad ng pangunahin at pangalawang karamdaman ng mga pag-andar ng memorya, na nailalarawan sa pamamagitan ng kapansanan na memorya, pagkalito, pagkabagabag, pagbawas ng pagganyak, inisyatiba at kakayahang mag-concentrate;
- mga pagbabago sa emosyonal at pag-uugali ng globo: emosyonal na kakayahang umangkop, nadagdagang pagkamayamutin, nabawasan na interes; senile pseudomelancholy;
- multi-infarction demensya.
Ang regimen ng dosis
Ang mga capsule ay kinukuha nang pasalita bago kumain; ang solusyon ay pinamamahalaan sa / m o sa / pagtulo.
Sa talamak na kondisyon sa / m sa isang dosis ng 1 g (1 ampoule) bawat araw o sa / in - mula 1 g hanggang 3 g bawat araw.
Sa pangangasiwa ng iv, ang mga nilalaman ng 1 ampoule (4 ml) ay natunaw sa 50 ML ng physiological saline; rate ng pagbubuhos - 60-80 patak / min. Ang tagal ng paggamot ay karaniwang 10 araw, ngunit kung kinakailangan, ang paggamot ay maaaring magpatuloy hanggang lumitaw ang mga positibong dinamika at ang kakayahang lumipat sa pamamahala ng kapsula.
Sa talamak na kakulangan sa cerebrovascular, mga pagbabago sa emosyonal at pag-uugali ng globo at multi-infarction dementia ang gamot ay inireseta nang pasalita sa 400 mg (1 takip.) 3
Ang tagal ng therapy ay 3-6 na buwan.
Epekto
Marahil: pagduduwal (bilang resulta ng pag-activate ng dopaminergic), mga reaksiyong alerdyi.
Bilang isang patakaran, ang gamot ay mahusay na disimulado kahit na may matagal na paggamit.
Contraindications sa paggamit ng gamot Gliatilin
- Ang pagiging hypersensitive sa mga sangkap ng gamot.
Ang paggamit ng gamot Gliatilin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso) ay kontraindikado.
Espesyal na mga tagubilin
Ang impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makontrol ang mga mekanismo
Gliatilin hindi nakakaapekto sa kakayahan ng pasyente na makisali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad.
Sobrang dosis
Sintomas pagduduwal Kapag nangyari ang sintomas na ito, inirerekumenda na mabawasan ang dosis ng gamot.
Pakikihalubilo sa droga
Pakikipag-ugnay sa Gamot Gliatilin hindi naka-install.
Mga Tuntunin sa Bakasyon ng Parmasya
Ang gamot ay inireseta.
Mga tuntunin at kundisyon ng pag-iimbak
Listahan B. Ang gamot ay dapat na naka-imbak na hindi maabot ng mga bata sa temperatura na hindi lalampas sa 25 ° C. Ang buhay ng istante ng gamot sa anyo ng mga kapsula ay 3 taon, sa anyo ng isang solusyon para sa i / m at iv administration - 5 taon.
Representasyon: SSC Ltd. Ang may-ari ng sertipiko ng pagpaparehistro:
ITALFARMACO, S.p.A.
Ang impormasyon sa pahina na sinuri ng pangkalahatang praktikal na Vasilieva E.I.
Ang Alpha-glycerophosphocholine (alpha-HFC o α-HFC) ay isang sangkap na cholinergic na ginamit dahil sa mga katangian ng nootropic na nagpapasigla ng aktibidad ng cognitive, pati na rin upang mapagbuti ang pagganap ng mga atleta. Mayroon din itong potensyal na suportahan ang mga lamad ng cell at maaaring maiwasan ang pagbagsak ng cognitive. Pangunahing Impormasyon Ang Alpha-GPC (alpha-glycerophosphocholine o kung minsan ay glycerophosphocholine lamang) ay isang suplemento ng choline na, bagaman natagpuan sa maraming mga pagkain na mayaman din sa choline, ay may potensyal na aktibidad sa parmasyutiko sa mataas na dosis. Ang Alpha-GFH ¬ - isang gamot na kilala sa merkado bilang suplemento sa pagkain sa choline, at ito rin ang pinaka-epektibong depot form ng choline (nakakaapekto sa sistematikong konsentrasyon ng choline at konsentrasyon sa utak). Dahil sa iba pang kalahati ng molekula ng alpha-HFC (glycerophosphate), ang alpha-HFC ay may kakayahang mapanatili ang istruktura ng mga lamad ng cell, na hindi pamantayang mekanismo na nauugnay sa mga form ng choline depot (tanging ang cytidine diphosphatecholine / CDP-choline ay nauugnay sa mga lipid membranes sa kahulugan na ito). Ang isang suplemento sa nutrisyon sa bibig na naglalaman ng alpha-GPC ay kapaki-pakinabang para magamit bilang isang nootropic, dahil nagsisilbi itong mapabuti ang aktibidad ng cognitive (walang katibayan para dito sa isang pag-aaral na kinasasangkutan ng mga kabataan na walang iba pang mga sakit, ngunit ang epekto ng naturang suporta ay sinusunod sa mga daga) at pagpapahina ng bilis cognitive pagtanggi sa matatanda. Tungkol sa pagpapahina ng cognitive rate ng pagtanggi, ang alpha-GPC sa mataas na dosis (1200 mg) ay may epekto sa paggamot ng banayad hanggang katamtaman na sakit ng Alzheimer at gumagana nang maayos sa pamantayang therapy (acetylcholinesterase inhibitors). Ang mga weightlifter ay interesado na kumuha ng alpha-GFH dahil sa kakayahang madagdagan ang produksiyon ng hormone at dagdagan ang binuo lakas ng kalamnan. Sa ngayon, may isang pag-aaral lamang sa piloto upang suportahan ang pagkuha ng 600 mg ng alpha-GPC bago pagsasanay. Bagaman ang mga ergogenikong katangian ng alpha-GPC ay hindi maaaring mapasiyahan at magmukhang pangako, kinakailangan ang karagdagang katibayan.
Kilala rin bilang: alpha-glycerylphosphorylcholine, L-alpha-glycerophosphocholine, glycerophosphocholine, L-alpha-glyceryl-phosphorylcholine, choline alfoscerate
Hindi malito sa: choline, dimethylaminoethanol / DMAE, CDP-choline
Bigyang-pansin
Bagaman ayon sa tradisyonal na kilala bilang hindi pagkakaroon ng isang nakapagpapasiglang epekto, ang ilang mga indibidwal ay nabanggit ang isang pagpapasigla ng aktibidad na nagbibigay-malay kapag kumukuha ng mga suplemento na naglalaman ng alpha-GPC.
Maipapayo na kumuha ng alpha-GPC kasama ang dietary fat fatty para sa pagsipsip (dahil sa ang katunayan na ito ay isang phospholipid), bagaman hindi ito itinuturing na isang ganap na kinakailangan.
Nalalapat sa:
Cholinergics
Mga gamot na Nootropic
Compatible sa:
Ang mga inhibitor ng Acetylcholinesterase (may kaugnayan sa mga katangian na nauugnay sa choline tulad ng mga sintomas ng ameliorating ng sakit na Alzheimer)
Hindi katugma sa:
Anticholinergics
Deskripsyon ng pagkilos
Ang phosphatidylcholine precursor ay naglalaman ng choline (40.5%), na kung saan ay ang hudyat ng acetylcholine (AX). Bilang isang resulta ng pagkonsumo ng isang malaking halaga ng choline, ang synthesis at pagpapakawala ng acetylcholine ay nagdaragdag at ang pagpapaandar ng gitnang sistema ng nerbiyos ay normalize. Pinapagana ng gamot ang pagsasama ng mga phospholipid sa cell lamad ng mga neuron, dahil sa kung saan ang komposisyon nito, na nabalisa bilang isang resulta ng pag-iipon o traumatic na pinsala sa utak, ay maaaring gawing normal. Ang Choline alfoscerate ay nagtatanggal ng kapansanan sa memorya at may positibong epekto sa mga reaksyon ng cognitive. Ipinapakita ng mga pag-aaral ng hayop na ang gamot ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at ipinamahagi sa maraming mga organo, kabilang ang utak. Ito ay excreted sa pamamagitan ng mga bato.
Choline alfoscerate (Alpha-GFH): mga tagubilin para sa paggamit
400 mg pasalita 2-3 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, maaaring tumaas ang dosis. Ang pagtatasa ng pagiging epektibo ng paggamot ay dapat gawin pagkatapos ng ilang linggo; ang tagal ng paggamot ay dapat na hindi bababa sa 6 na buwan. Sa kaso ng pagduduwal, kinakailangan upang mabawasan ang dosis. Naglalaman ang Alpha-GPC tungkol sa 40% na choline ayon sa timbang, at ang 1000 mg ng alpha-GPC ay tumutugma sa halos 400 mg ng choline ng pagkain. Ang karaniwang dosis ng alpha-GPC ay 300-600 mg alinsunod sa pinaka-karaniwang dosis na ginawa. Ang dosis na ito ay ginamit sa isang pag-aaral gamit ang alpha-GPC upang madagdagan ang lakas (600 mg) at dalawang pag-aaral na nabanggit ang pagtaas ng pagtatago ng paglago ng hormone at marahil ang pinakamainam na dosis para sa mga atleta. Para sa paggamit ng alpha-GPC upang maibsan ang mga sintomas ng pagbagsak ng cognitive, halos lahat ng mga pag-aaral ay gumagamit ng isang dosis ng 1200 mg araw-araw, nahahati sa tatlong dosis ng 400 mg. Hindi malinaw kung ang mas mababang mga dosis ay may positibong epekto sa pag-andar ng nagbibigay-malay, ngunit ang isang dosis ng 1200 mg ay palaging nauugnay sa mga benepisyo. Sa mga pag-aaral sa mga daga, ipinapalagay na ang epekto ng alpha-GPC sa isang rurok na halaga kapag kinukuha pasalita sa isang dosis na 300-600 mg / kg, na kung saan ay isang kinakalkula na dosis para sa mga tao 48-96 mg / kg (at para sa mga tao na may timbang na 150 pounds 3272 - 6545 mg araw-araw).
Choline alfoscerate: mga indikasyon para magamit
Ang adjuvant therapy ng hindi pagkakaugnay (may kaugnayan sa edad) na mga sindrom na psycho-organik sa utak (may kapansanan sa memorya, pagkasiraan, pagbawas ng pagganyak at konsentrasyon) sa mga matatandang tao.
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga sangkap ng gamot. Hindi inirerekomenda para sa paggamot ng mga psychotic syndromes na may matinding psychomotor agitation.
Mga mapagkukunan at istraktura
Pinagmulan
Ang L-alpha-glycerylphosphorylcholine (pinaikling bilang alpha-GPC, na kilala rin bilang choline alfoscerate o glycerophosphocholine) ay isang choline na naglalaman ng phospholipid at isang intermediate metabolite ng lecithin o lamang ng isang lecithin molekula na may dalawang maliit na fatty acid na molekula. Ito ay isang pormang depot ng choline at kilala bilang pangunahin ng acetylcholine at phosphatidylcholine sa katawan pagkatapos ng pangangasiwa. Ang Alpha-GPC ay natagpuan sa likas na anyo nito sa mga pulang karne at tisyu ng organ, ngunit karamihan sa maliit na dami sa likas na mapagkukunan. Karamihan sa mga suplemento ng alpha-HFC ay ginawa synthetically, kung saan maaari silang gawin ng enzymatically mula sa toyo o lecithin. Dahil sa synthesis at mga mapagkukunan na ito, kung minsan ay tinatawag itong isang semi-synthetic derivative ng lecithin. Ang Alpha-GPC ay isang choline na naglalaman ng pospolipid at ginagamit bilang isang hudyat para sa synthesis ng acetylcholine at phospholipids sa utak. Mahalaga, ito ay isang depot form para sa choline at glycerophosphate. Ang ilang mga mapagkukunan ng pagkain:
Bagaman ang konsentrasyon sa mga produktong pagkain ay mas mababa kaysa sa isang suplemento sa pagkain, ang nilalaman ng alpha-GPC ay napaka-pangkaraniwan sa mga mapagkukunan ng pagkain, tanging ang mga napakahalagang mapagkukunan ng pagkain bilang pagawaan ng gatas at mga karne (higit sa lahat sa offal) at mikrobyo ng trigo.
Istraktura at mga katangian
Sa istraktura, ang alpha-GPC ay isang molekula ng choline na nakatali sa isang molekula ng gliserol gamit ang isang pangkat na pospeyt. Ito ay isang phosphatidylcholine (molekula ng lecithin) na walang dalawang mataba na acid. Ang molar mass ng alpha-GPC ay 257.221 g at naglalaman ito ng 40% na choline sa pamamagitan ng timbang (i.e. 1000 mg ng alpha-GPC ay tumutugma sa 400 mg ng libreng choline). Ang Alpha-GPC ay isang molekula ng lecithin (sa partikular na phosphatidylcholine) nang walang dalawang karagdagang mga fatty acid.
Paghahambing sa iba pang mga mapagkukunan ng choline
Kapag kinokontrol ang nilalaman ng choline sa bawat suplemento ng pagkain, ang alpha-GPC ay nangangailangan ng 46% na dosis ng CDP-choline, at dahil sa medyo mataas na nilalaman sa choline sa pamamagitan ng timbang, ang resulta ng pangangasiwa ng parehong mga dosis ng anumang sangkap sa pangkat na alpha-GPC ay humantong sa isang mas malaking pagtaas serum choline. Ang Alpha-GPC ay itinuturing na isang mas epektibo (kapag tinatasa ang timbang-matalino) na cholinergic kaysa sa choline at CDP-choline kapag isinasaalang-alang ang mga antas ng suwero o mga pakinabang ng klinikal na paggamit. Natagpuan din na ang alpha-GPC ay may potensyal na epekto na nakasalalay sa dosis ng rivastigmine acetylcholinesterase inhibitor, habang ang choline per se / alone ay hindi epektibo, at ang epekto na ito ay humantong sa synergistic neuroprotection sa mga daga, sa kasalukuyang mga resulta ng tagapamagitan ay sumusuporta sa ideya sa co-administration ng alpha-GPC na may isang acetylcholinesterase inhibitor sa paggamot ng Alzheimer's disease. Ang Alpha-GPC ay kasalukuyang itinuturing na pinakamahusay na kilalang cholinergic upang madagdagan ang antas ng choline sa plasma ng dugo at utak, at mas mahusay na maipadala sa utak kaysa sa choline (kung minsan ay katulad ng CDP-choline), ngunit dahil mayroong isang mas mataas na porsyento ng choline sa timbang (medyo CDP-choline), ang pagkuha ng isang dosis ng X ng anumang gamot ay humahantong sa isang mas mataas na antas ng choline kapag kumukuha ng alpha-GPC.
Pharmacology
Pagsipsip
Ang Lecithin ay isinalinita kapag ang lysolecithin (sa panahon ng metabolismo ng lecithin gamit ang pancreatic phospholipase) ay nahantad sa phospholipase B upang mabuo ang glycerophosphorylcholine (isang kasingkahulugan para sa alpha-GPC), na kung saan ay madaling hydrolyzed ng mga bituka ng mucosa cells na may pagbuo ng libreng choline at glycerophosphl (gamit ang glycosse) ang hakbang na ito ay maaaring laktawan kapag ang lecithin ay nakalantad sa phospholipase D sa utak, na direktang nagko-convert ng lecithin sa glycerophosphate at choline (KM 0.83). Ang Alpha-GPC ay maaari ring mabuo bilang isang by-product kapag ang dalawang molekula ng lysolecithin ay na-convert sa isang molekula ng lecithin (sa pamamagitan ng acetylation, na isinaaktibo sa mataas na konsentrasyon ng lysolecithin sa KM 3.6 mM). Ang Alpha-GPC ay isang intermediate sa metabolismo ng lecithin at, sa gayon, ay gumagamit ng ilang mga enzymes para sa metabolismo at pagsipsip nito.
Serum ng dugo
Ang oral na pangangasiwa ng alpha-GPC ay humantong sa isang pagtaas ng konsentrasyon sa choline ng plasma, sa isang pag-aaral, isang pagtaas ng mga antas ng plasma ng choline ay sinusunod na may 1000 mg ng alpha-GPC ng mga binata na walang ibang mga sakit, mula 8.1 ± 1.4 μmol / l hanggang 12.1 ± 1.9 μmol / l (49% pagkatapos ng 60 minuto) at 11.4 ± 1.7 μmol / l (41% pagkatapos ng 120 minuto).
Kinetika sa tisyu ng nerbiyos
Ang konsentrasyon ng phosphocholine (200-300 nmol / g) at glycerophosphocholine (500-600 nmol / g) sa nerbiyos ay medyo mataas kaysa sa konsentrasyon ng libreng choline o acetylcholine (mas mababa sa 30 nmol / g magkasama). Ang antas ng libreng choline at acetylcholine ay medyo mababa sa nerbiyos na tisyu, habang ang konsentrasyon ng mga form ng imbakan ng choline (phosphocholine at alpha-GPC) ay medyo mataas. Nabanggit na ang mga konsentrasyon ng glycerophosphocholine na matatagpuan sa utak ay maihahambing o bahagyang mas mababa kaysa sa mga konsentrasyon sa dugo, na nagmumungkahi ng isang medyo madaling pagpasa sa pamamagitan ng hadlang sa dugo-utak. Nabatid na ang alpha-GPC ay pinagsama sa mga phospholipids ng utak sa loob ng 24 na oras pagkatapos ng administrasyon sa mga daga, at ang mga konsentrasyon sa utak ay nadagdagan sa pamamagitan ng oral ingestion o sa pamamagitan ng intravenous injection. Gayunpaman, sa hindi bababa sa isang pag-aaral (gamit ang choline mula sa alpha-GPC na may label na isang radioactive isotope), nabanggit na ang kakayahan ng excised nerve tissue upang palabasin ang acetylcholine bilang tugon sa pagpapasigla sa isang halaga ng rurok sa panahon ng pagbubuga ng tisyu ng 1-3 na oras pagkatapos ng oral administration ay hindi naiiba mula sa control sangkap pagkatapos ng 8 oras. Kapag sinusukat pagkatapos ng 24 na oras, ang may label na choline synthesized sa acetylcholine ay napansin pa. Maaari itong makapasok sa utak kapag kinuha pasalita, at habang ang isang solong malaking dosis ay may permanenteng epekto sa utak sa loob ng 24 na oras, maaaring magkaroon ito ng isang kamag-anak na potensyal na rurok ng 1-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
Mga epekto sa katawan
Neurology
Ang mga mekanismo
Ang isang pag-aaral ay nabanggit na paulit-ulit, ngunit hindi solong, ang pangangasiwa ng alpha-GPC ay humantong sa isang pagtaas sa akumulasyon ng inositol phosphate sa tisyu ng nerbiyos. Ang mekanismong ito ay hindi naharang ng atropine (isang antagonist ng mga muscarinic cholinergic receptor), iminungkahi na mangyari ito dahil sa pagtaas ng synthesis ng mga phospholipids. Katulad nito, natagpuan na ang alpha-GPC ay nagtataguyod ng pagpapakawala ng calcium na sanhi ng potasa sa hippocampus at receptor-mediated formation ng inositol phosphate, na isang kababalaghan na katulad ng uridine (na ang aksyon ay dapat na sanhi ng suporta ng mga phospholipids). Ang isang posibleng pagpapabuti sa phospholipid biosynthesis na nauugnay sa paggamit ng alpha-GPC at ang mga epekto ng alpha-GPC na hindi katangian ng choline ay nangyayari dahil sa epekto sa metabolismo ng phospholipids.
Dopaminergic neurotransmission
Nabanggit na ang alpha-GPC (150 mg / kg) ay nakapagpataas ng konsentrasyon ng dopamine sa frontal cortex at cerebellum ng mga daga pagkatapos ng pangangasiwa, na hindi napansin kapag kumuha ng isang katulad na dosis ng choline, CDP-choline, isang pagtaas sa antas ng dopamine metabolite 3 ay nabanggit din. 4-Diphenylacetic Acid / DOPUK sa striatum. Napansin din na ang alpha-GPC ay nagpapabuti sa pagpapalaya ng dopamine na dulot ng potasa mula sa mga neuron, siguro dahil sa pakikipag-ugnay sa lamad ng cell. Parehong alpha-GPC (150 mg / kg) at CDP-choline ay maaaring dagdagan ang bilang ng mga dopamine transporters sa mga lugar na ito ng utak. Sinusuportahan ng limitadong katibayan ang mungkahi na ang pangangasiwa sa bibig ng alpha-GPC ay maaaring magkaroon ng isang dopaminergic na epekto sa pamamagitan ng pagdaragdag ng paglabas ng dopamine sa ranggo ng potensyal na neuronal at posibleng sa pamamagitan ng pagpapasiglang expression ng receptor.
Serotonergic neurotransmission
Nabanggit na ang alpha-GPC (150 mg / kg) ay nakapagpataas ng konsentrasyon ng serotonin sa frontal cortex at cerebellum sa mga daga pagkatapos ng pangangasiwa, na hindi sinusunod na may paggalang sa CDP-choline. Sa pamamagitan ng oral administration ng alpha-GPC, walang pagbabago sa pagpapahayag ng mga serotonin transporters (SERT). Nagkaroon ng hindi bababa sa isang kaso ng isang epekto sa pagtaas ng konsentrasyon ng serotonin sa utak pagkatapos ng oral administration.
Cholinergic neurotransmission
Natagpuan na ang oral administration ng 300-600 mg / kg alpha-GPC sa mga daga ay hindi nagpakita ng tunay na mga pagbabago sa konsentrasyon ng acetylcholine sa utak (kung ihahambing sa control sangkap), bagaman ang isang pagbawas sa konsentrasyon ng acetylcholine ay sinusunod na may bahagyang pag-alis ng scopolamine. Sa isa pang pag-aaral, ang isang pagtaas ng konsentrasyon ng acetylcholine sa frontal cortex ay natagpuan nang walang isang makabuluhang epekto sa cerebellum at striatum. Sa striatum at cerebral cortex, ang nilalaman ng protina ng acetylcholine vesicular transporter ay nadagdagan, at dahil nalalapat ito sa parehong CDP-choline at alpha-GPC, isang pagtaas ng bilang ng mga transporter kapag kumukuha ng alpha-GPC ay sinusunod para sa lahat ng mga pinag-aralan na lugar ng utak. Nakakaapekto ito sa molekula ng glycerophosphate sa dosage (325 mg / kg CDP-choline at 100 mg / kg alpha-GPC), na nag-tutugma sa nilalaman ng choline. Maaari itong dagdagan ang antas ng acetylcholine sa utak, kahit na ang mekanismo na ito ay maaaring naisalokal lamang sa frontal cortex. Ito ay mas maaasahan habang pinapanatili ang konsentrasyon ng acetylcholine sa ilalim ng pagkilos ng mga kadahilanan ng stress (tulad ng anticholinergics), at ang alpha-GPC ay nakakaapekto din sa pagtaas ng pagpapahayag ng mga vesicular transporters ng acetylcholine. Ang Alpha-GPC ay hindi nagpakita ng pagtaas ng kakayahang nagbubuklod kapag kumukuha ng choline sa hippocampus. Ang pagpapakilala ng alpha-GPC bago kumuha ng scopolamine (cholinergic toxin) ay maaaring mapatunayan ang negatibong epekto ng scopolamine kapag kinuha ng tatlong oras bago ang pag-aaral (solong dosis, scopolamine ay pinangasiwaan ng 30 minuto bago ang pag-aaral) na may maximum na benepisyo sa isang dosis na 600 mg / kg o 300 mg / kg. Ito ay nakumpirma sa isang pag-aaral ng piloto na kinasasangkutan ng mga pasyente na walang iba pang mga sakit, kung saan ang amnesia na sanhi ng scopolamine ay tinanggal, marahil dahil sa mga pag-aari ng cholinergic, dahil walang epekto sa amnesia kapag gumagamit ng benzodiazepines. Ang epekto ng pag-aalis ng amnesia na ito ay may higit na potensyal kaysa sa idebenone (isang synthetic analogue ng coenzyme Q10) at aniracetam (nabanggit sa pagsusuri na ito, ang orihinal na pag-aaral ay hindi magagamit online). Mayroong potensyal na proteksiyon na epekto sa mga cholinergic toxins.
Glutaminergic neurotransmission
Nabatid na, dahil sa kakayahan ng alpha-HPA upang madagdagan ang aktibidad ng cholinergic sa utak, ang pag-activate ng mga nicotinic cholinergic receptors (at kasunod na pag-activate ng phosphoinositol-3-kinase) ay maaaring magkaroon ng proteksiyon na epekto laban sa neurotoxicity na dulot ng glutamate. Walang katibayan na direktang tinatasa ang epekto ng alpha-GPC sa glutaminergic neurotransmission, ngunit, sa teoretiko, maaari itong magkaroon ng isang neuroprotective effect (na kung saan ay katangian ng mga sangkap na naglalaman ng choline).
GABA-ergic neurotransmission
Ang Alpha-GPC ay kasangkot sa pagpapalabas ng GABA / gamma-aminobutyric acid sa pamamagitan ng noradrenergic system. Nabanggit na sa isang intraperitoneal injection na 30-300 mg / kg, ang paglabas ng GABA ay nagdaragdag na may rurok na kahusayan pagkatapos ng 150 minuto (130% ng paunang halaga) at pinahusay ng atropine, ngunit hindi mecamylamine (umaabot sa halos 160% pagkatapos ng kalahating oras ng panahon), na huminto sa gamit ang isang antagonist ng adrenergic receptor alpha-1 prazosin at bahagyang nagtatago kapag kumukuha ng physostigmine. Ang alpha-1 adrenergic receptor ay kilala upang mapadali ang pagpapakawala ng GABA. Sa vitro, 1.2 mM, ngunit hindi 0.12 mM, ay epektibo sa pagtaas ng kusang paglabas ng GABA mula sa mga neuron at muling hinarang ng prazosin. Malamang na pinatataas ng alpha-GPC ang pagpapakawala ng GABA laban sa background ng pagkilos sa pamamagitan ng mga alpha-1 adrenergic receptor. Hindi pa malinaw kung ang alpha-GPC ay kumikilos bilang isang ligand para sa mga receptor na ito (katulad ng agmatine), kung ito ay nagtataguyod ng pagbibigay ng senyas ng iba pang mga ligand, o kung ang epekto nito ay pinagsama sa pamamagitan ng isang pagtaas sa pagpapalabas ng norepinephrine.
Pag-iingat
Sa isang pag-aaral gamit ang alpha-GPC kasama ang caffeine at phosphatidylserine, ang isang pagpapabuti sa pansin at oras ng reaksyon ay natagpuan sa mga indibidwal sa ilalim ng talamak na stress.
Aktibidad ng memorya at nagbibigay-malay
Ang protina kinase C ay isang intracellular intermediate na nauugnay sa pagbuo ng memorya sa panahon ng pag-activate at kasangkot din sa pangmatagalang epekto. Ang pag-activate ng protina kinase C ay nangyayari sa isang konsentrasyon ng 50 nM at maaaring maiugnay sa sangkap na phospholipid bilang isang naka-link na istraktura, isang diacylglyceride na kilala bilang protina kinase C activator.Kapag ang alpha-GPC ay pinangangasiwaan sa mga daga, ang protina kinase C translocation ay pinasigla sa daga cerebral cortex sa isang oral dosage. 600 mg / kg na may pinakamataas na halaga ng isang oras pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig at alinman sa pag-normalize o pagbaba ng halaga sa ibaba ng control 5 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang dosis ng alpha-GPC na dosis na 600 mg / kg sa pag-activate ng protina na kinase C ay katulad sa 100 mg / kg ng oxycetam at 30 mg / kg ng aniracetam (mas mataas na mga dosis ay hindi epektibo). Ang Alpha-GPC ay walang potensyal na epekto sa aktibidad ng forskolin o adenylcyclase na dulot ng norepinephrine. Aktibo ng Alpha-GPC ang protina na kinase C sa hippocampus ng mga daga sa isang karaniwang dosis ng isang suplemento sa pagdidiyeta. Kapag ang mga batang daga ay pinangangasiwaan ng intraperitoneally 100-200 mg / kg araw-araw (ngunit hindi 25-50 mg / kg) para sa mga batang daga na walang kapansin-pansing kapansanan sa 21 araw dalawang oras bago ang pagsasanay, nagkaroon ng pagpapabuti sa mga kakayahan sa pag-aaral sa paglutas ng mga problema sa pag-aaral ng aktibo at pag-iwas sa passive. Marahil ay may ilang katibayan ng pagiging epektibo para sa mga batang daga na walang iba pang mga problema sa pag-andar ng nagbibigay-malay.
Sakit sa Alzheimer
Nabanggit na ang sakit ng Alzheimer (pag-aaral ng autopsy) ay nauugnay sa isang pagtaas sa rate ng pagkasira ng mga phospholipids, na kung saan ay naisip na dahil sa isang pagtaas ng pangangailangan sa choline (samakatuwid, ang pagkasira ng mga phospholipids na naglalaman ng choline), dahil kilala ito na ang acetylcholine ay maaaring makuha mula sa phospholipids naglalaman ng choline (phosphatidylcholine) sa pamamagitan ng isang proseso na kung minsan ay tinatawag na autocannibalism. Sa pakahulugang ito, ang glycerophosphocholine ay isang biomarker, sa kabila ng kawalan ng pagbabago sa kanyang catabolism enzyme (GPC-cholinphosphodiesterase), ito mismo ay bioaccumulate, na nagpapahiwatig ng cleavage ng lipid membrane. Ito ay pinaniniwalaan na ito ay bahagi ng patolohiya, dahil ang karaniwang biomarker ng Alzheimer na sakit, amyloid β, ay maaaring buhayin ang phospholipase A2 sa mga neuron at, samakatuwid, mapahusay ang pagkasira ng mga phospholipids. Ito ay kilala na sa sakit ng Alzheimer ang regulasyon ng pagtaas ng metabolismo ng choline at laban sa background ng nadagdagang pangangailangan para sa choline, isang cell lamad na binubuo ng mga phospholipid na naglalaman ng choline ay malamang na masira. Ang Alpha-GPC ay kasangkot sa prosesong ito, ngunit ang papel nito sa paggamot ng mga lamad ay hindi malinaw. Kapag kumukuha ng 400 mg tatlong beses sa isang araw (1200 mg araw-araw) para sa 180 araw sa mga pasyente na may banayad o katamtaman na sakit ng Alzheimer, nabanggit na sa pangkat na tumatanggap ng alpha-GPC, ang pagtatasa sa cognitive function rating scale para sa Alzheimer's disease ay nabawasan (na nagpapahiwatig ng pagpapabuti aktibidad na nagbibigay-malay), at bahagyang pagkasira kapag gumagamit ng placebo. Ang iba pang mga sinusukat na mga parameter (isang maikling scale para sa pagtatasa ng katayuan sa kaisipan, isang scale para sa pangkalahatang pagkasira, isang scale para sa pagtatasa ng pag-uugali sa Alzheimer's disease, isang scale para sa pagtatasa ng pangkalahatang sakit ng Alzheimer, at isang pangkalahatang impression sa klinikal) ay may magkaparehong mga resulta, at habang ang benepisyo ay sinusunod pagkatapos ng 90 araw. Mayroong tila karagdagang benepisyo sa pagtatapos ng pag-aaral pagkatapos ng 180 araw. Sa iba pang mga pag-aaral, kapag kumukuha ng 1000 mg ng alpha-GPC, mayroong isang benepisyo (na may intramuscular injection) para sa vascular demensya pagkatapos ng 90 araw na may kaugnayan sa pag-uugali, mga sintomas ng pandiwang at memorya. Pangkalahatang nakahihigit sa mga katulad na dosis ng CDP-choline. Sa isang pagsusuri ng 17 pag-aaral ng pag-aaral, nabanggit na ang pangkalahatang paggamit ng alpha-GPC sa mga cognitive disorder ng isang degenerative o vascular na kalikasan (Alzheimer disease, demensya, stroke, lumilipas ischemic atake), isang medyo pare-pareho ang pagpapabuti sa mga resulta ng pagtatasa ay nabanggit sa isang maikling sukat para sa pagtatasa ng katayuan sa kaisipan sa saklaw 10-26% (degenerative na likas na katangian ng karamdaman) at 8-30% (vascular na likas na kaguluhan). Habang ang pagkuha ng alpha-GPC sa therapeutic doses (1200 mg araw-araw) ay mas epektibo sa isang pag-aaral kumpara sa ALCAR (isang form ng L-carnitine), pinaniniwalaan na may bisa ang higit sa o katumbas ng oxycetam. Kapag kumukuha ng isang karaniwang therapeutic na dosis ng 1200 mg alpha-GPC, na nahahati sa tatlong dosis (400 mg tatlong beses sa isang araw), mayroong isang pagpapabuti sa mga sintomas ng cognitive at affective disorder sa mga pasyente na may kapansanan na pag-andar ng nagbibigay-malay at sakit ng Alzheimer sa isang pinalawig na panahon.
Ischemia at stroke
Sa isang pagsusuri (hindi kasama ang meta-analysis) sa pag-aaral ng tatlong walang pigil na pag-aaral ng 2484 na mga pasyente na may alinman sa lumilipas na ischemic na pag-atake o stroke, nabanggit na pagkatapos ng isang buwan ng intramuscular injection (1000 mg) kasunod ng limang buwan na oral therapy (1200 mg) pagpapabuti ng pag-andar ayon sa mga resulta ng pagsusuri sa isang compact gamma-spectrometer (pagpapabuti ng 19-21%), sa isang maikling scale para sa pagtatasa ng katayuan sa kaisipan (pagpapabuti ng 12-15%) at sa isang scale ng pangkalahatang pagkasira (pagpapabuti ng 20%) kumpara sa control sangkap. Sa mga pag-aaral na ito, ang pinakamalaking maaaring isumite online. Kapag pinangangasiwaan kaagad pagkatapos ng isang stroke o pag-atake ng ischemic, mayroon itong epekto sa neuroprotective. Dahil sa katotohanan na kapag nagsasagawa ng mga pag-aaral na kinasasangkutan ng mga tao, ang paggamot ay nagsimula sa mga intramuscular injection na sinusundan ng oral administration, hindi malinaw kung paano hiwalay ang paggana sa oral therapy.
Pisikal na pagganap at musculoskeletal system
Dagdagan ang lakas ng kalamnan
Ang pagkuha ng suplementong pandiyeta na naglalaman ng 600 mg alpha-GPC bago magsagawa ng isang pagsubok sa pagganap (pagtapon ng isang bar sa isang bench) ay nagpakita ng isang 14% na pagpapabuti sa lakas ng kalamnan kumpara sa placebo kapag kinuha 45 minuto bago mag-ehersisyo; ito ay isang pag-aaral ng piloto. Ang paunang katibayan ng isang posibleng pagtaas ng lakas ng kalamnan kapag kumukuha ng alpha-GPC.
Fat mass at labis na katabaan
Impluwensya
Sa isang pag-aaral gamit ang alpha-GPC sa isang dosis na 1000 mg, nabanggit na sa mga kalalakihan na walang iba pang mga sakit, isang pagtaas ng plasma lipolysis biomarkers (ketone body acetoacetate at 3-hydroxyacetate, pati na rin ang libreng mga fatty acid) ay sinusunod 120 minuto pagkatapos pagkuha ng isang suplemento sa nutrisyon; hindi nasukat ng pag-aaral ang mga puntos ng oras pagkatapos ng 120 minuto.
Pakikipag-ugnayan ng hormon
Paglago ng hormone
Ang pagtatago ng hormone ng paglago bilang tugon sa pagpapasigla (gamit ang somatocrinin) ay pinahusay sa pagpapakilala ng alpha-GPC, at kahit na ang epekto na ito ay sinusunod sa kabataan at matanda, pinaniniwalaan na ang mga matatandang tao ay nakakaranas ng isang mas malaking kamag-anak na pagtaas (dahil sa mas mababang mga resulta sa una). Ito ay dahil sa mga katangian ng cholinergic ng alpha-GPC at maaaring mangyari nang walang exogenous stimulation na may somatocrinin. Sa isang pag-aaral na kinasasangkutan ng mga may sapat na gulang na walang iba pang mga sakit na kumuha ng 1000 mg ng alpha-GPC, ang isang pagtaas sa mga antas ng plasma ng choline ay sinusunod 30-120 minuto pagkatapos ng administrasyon (bumalik sa baseline pagkatapos ng 4 na oras), at ang rurok na potensyal ng paglago ng hormone naitala lamang pagkatapos ng 60 minuto (mula sa 1.4 ± 1.6 hanggang 4.5 ± 2.7 ng / ml; isang pagtaas ng 221%), na bumalik sa normal pagkatapos ng 120 minuto. Sa isa pang pag-aaral, nabanggit na ang 600 mg ng alpha-GPC kapag kinuha ng 45 minuto bago ang ehersisyo ay maaaring dagdagan ang ranggo ng potensyal na paglaki ng hormone na dulot ng ehersisyo mula sa 5.0 ± 4.8 ng / ml para sa placebo sa 8.4 ± 2. 1 ng / ml para sa pandagdag sa pagkain. Ang pagtaas ay marahil makabuluhang mas malaki kaysa sa isang placebo kapag sinusukat kaagad at hanggang sa 15 minuto pagkatapos makumpleto ang ehersisyo, at na-normalize pagkatapos ng 60 minuto. Pinahuhusay nito ang pagtatago ng paglago ng hormone pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig, ngunit dahil sa mabilis na pag-normalize ng mga konsentrasyon ng paglaki ng hormone sa loob ng 2 oras maaaring hindi ito praktikal na paggamit (tingnan ang artikulong Arginin, subseksyon na "Growth hormone" para sa karagdagang impormasyon sa paksang ito).
Pakikipag-ugnay sa iba pang mga nutrisyon
Uridine (at depot form ng uridine)
Ang Uridine ay isang nucleotide na karagdagan na ginagamit upang madagdagan ang synthesis ng phospholipids sa utak, at kung minsan ang iba pang mga additives ng pagkain (triacetyluridine o CDP-choline) ay mga depot ng uridine sa kamalayan na pinadali nila ang pagtagos ng uridine sa katawan pagkatapos ng pag-ingay. Nabatid na ang isang suplemento ng pagkain na naglalaman ng uridine (uridine mismo o ang depot form nito) ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng ilang mga phospholipids sa utak, lalo na ang phosphoethanolamine, ngunit ang isang pagtaas sa glycerophosphocholine ay hindi laging napansin (hindi posible na makita sa isang dosis ng 500 mg ng uridine sa mga kabataan sa panahon ng utak, ngunit ang phosphoethanolamine, ngunit ang isang pagtaas sa glycerophosphocholine ay hindi laging napansin (hindi posible na makita sa isang dosis ng 500 mg ng uridine sa mga kabataan sa panahon ng utak mga linggo, ngunit ang isang 5.1% na pagtaas pagkatapos ng 6 na linggo sa mga matatandang pasyente ng pasyente na kumukuha ng 500 mg ng CDP-choline, bagaman kapag kumukuha ng 500 mg ay hindi pa rin posible na makita ang isang makabuluhang epekto sa antas ng GPC). Ang uridine at / o ang mga depot form nito bilang isang suplemento sa pagdidiyeta ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng glycerophosphocholine sa utak, ngunit ang mga resulta ay mukhang hindi maaasahan.
Bakal
Ang Alpha-GPC ay maaaring dagdagan ang pagsipsip ng non-heme iron sa mga pagkain na katulad ng bitamina C sa isang ratio ng 2: 1 na may iron, at dahil dito, ang alpha-GPC ay pinaniniwalaan na mag-ambag o hindi bababa sa nakakaapekto sa epekto ng pagtaas ng pagsipsip ng non-heme iron sa pagkonsumo ng mga produktong karne. Sa pag-aaral na ito, ang isang dosis ng alpha-GPC na 46 mg ay ginamit, ang epekto ay maihahambing sa bitamina C, ngunit sa isa pang pag-aaral, ang imposibilidad ng pagtaas ng ratio na ito sa kalahati (4: 1) o sa isang dosis ng alpha-GPC na 70 mg naitala. Ang parehong mga pag-aaral ay gumamit ng halo-halong pagkain upang maihatid ang alpha-GPC at hindi-heme iron sa katawan, at ang dahilan ng pagkakaiba ng mga resulta ay hindi maliwanag. Mayroong halo-halong katibayan ng potensyal ng alpha-GPC na maimpluwensyahan ang pagsipsip ng bakal, at hindi maliwanag kung kinakailangan ang isang mas mababang dosis o ito ay epektibo lamang sa ilalim ng mga eksperimentong kondisyon. Sa paksang ito, kinakailangan ang karagdagang pananaliksik.
Choline Alfoscerate: Side effects
Pagbubuntis at paggagatas
Dahil sa kakulangan ng sapat na data, hindi inirerekumenda na humirang ng mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis.
Formula ng gross
C 8 H 20 HINDI 6 PPharmacological na grupo ng sangkap Choline alfoscerate
Pag-uuri ng Nosolohiko (ICD-10)
Code ng CAS
28319-77-9Pharmacology
Pagkilos ng pharmacological - neuroprotective.Pinasisigla nito ang mga receptor ng cholinergic, pangunahin sa gitnang (ay may epekto ng cholinomimetic). Sa katawan, nahati ito sa choline at glycerophosphate. Nagbibigay ang estruktura ng synthesis ng acetylcholine at phosphatidylcholine neuronal membranes. Pinasisigla nito ang cholinergic neurotransmission, pinapabuti ang plasticity ng neuronal membranes at receptor function, pinapagana ang daloy ng dugo ng cerebral, pinasisigla ang metabolismo ng sentral na nervous system at ang pagbuo ng reticular. Nagpapabuti ito ng kalooban, nagpapabuti sa aktibidad ng kaisipan, konsentrasyon ng atensyon, pagsasaulo at kakayahang kopyahin ang natanggap na impormasyon, na-optimize ang mga reaksyon ng kognitibo at pag-uugali, tinatanggal ang kawalang-emosyonal na kawalang-tatag, kawalang-kasiyahan. Sa talamak na panahon ng mga pinsala sa traumatic na pinsala sa utak, nag-aambag ito sa normalisasyon ng daloy ng dugo at aktibidad ng bioelectrical ng utak sa apektadong bahagi, at tumutulong upang mapalubha ang mga sintomas ng neurological.
Pagsipsip sa pamamagitan ng ingestion - 88%; madali itong tumagos sa BBB, naiipon sa pangunahin (ang konsentrasyon sa utak ay umabot sa 45% ng antas sa dugo), baga at atay; Ang 85% ay pinalabas ng mga baga sa anyo ng carbon dioxide, ang natitirang halaga (15%) ay pinalabas ng mga bato at sa pamamagitan ng mga bituka.
Hindi nakakaapekto sa pag-ikot ng reproduktibo, ay walang teratogenic at mutagenic effects.
Ang paggamit ng sangkap Choline alfoscerate
Ang pinsala sa utak ng traumatic (talamak na panahon) na may kalakihan na antas ng sugat, talamak na pagkabigo ng cerebrovascular (discirculatory encephalopathy), demensya (uri ng Alzheimer, senile, halo-halong mga form), ischemic stroke (panahon ng pagbawi), chorea ng Huntington, pagganap ng mga karamdaman ng gitnang sistema ng nerbiyos, kahinaan ng memorya, pagkabigo sa memorya pagkalito, pagkabagabag, pagbawas ng pagganyak, inisyatibo at konsentrasyon, senile pseudomelancholy.
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive, pagbubuntis, pagpapasuso.
Pagbubuntis at paggagatas
Contraindicated sa pagbubuntis. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.
Mga side effects ng sangkap na Choline alfoscerate
Pagduduwal, mga reaksiyong alerdyi.
Ruta ng pangangasiwa
Sa loob.
Espesyal na mga tagubilin
Pakikipag-ugnay sa iba pang mga aktibong sangkap
Mga pangalan ng pangangalakal
| Pamagat | Ang halaga ng Wyszkowski Index ® |
| 0.1482 | |
| 0.1095 | |
| 0.0923 | |
| 0.0101 | |
Gamot Alfacholine- gamot na parasympathomimetic na ginagamit upang gamutin ang mga sakit ng sistema ng nerbiyos.
Ang Choline alfoscerate ay isang form ng transportasyon ng choline at isang precursor ng phosphatidylcholine, na potensyal na maiiwasan ang pinsala sa mga lamad, bilang isa sa mga kadahilanan sa pathogenesis ng psycho-organic involution syndrome, na nailalarawan sa pamamagitan ng pagbaba sa paghahatid ng cholinergic at pinsala sa komposisyon ng phospholipid ng mga neuron membranes.
Ang kemikal na istraktura ng choline alfoscerate (naglalaman ng 40.5% choline) at ang nauugnay na mga katangian ng pisika-kemikal ng molekula ay nagbibigay ng proteksyon ng metaboliko ng choline sa utak. Ang mga resulta ng mga preclinical at klinikal na pag-aaral ay nagkumpirma ng kakayahan ng choline alfoscerate na mamagitan lalo na sa mga pag-andar ng cognitive-mnestic, pati na rin ang emosyonal at pag-uugali na may kapansanan sa pamamagitan ng hindi sinasadyang patolohiya ng utak.
Mga Pharmacokinetics
Pagsipsip pagkatapos ng pangangasiwa sa bibig - 88%. Madali itong tumagos sa hadlang ng dugo-utak, na natipon lalo na sa utak (umabot sa 45% ng konsentrasyon sa dugo), baga at atay.Ang 85% ay pinalabas ng mga baga sa anyo ng carbon dioxide, 15% - ng mga bato at sa pamamagitan ng mga bituka.
Mga indikasyon para magamit
Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot Alfacholineay: degenerative at involutional psycho-organic syndromes at ang mga kahihinatnan ng kakulangan sa cerebrovascular, tulad ng pangunahin at pangalawang pag-cognitive na kapansin-pansin, na nailalarawan sa kapansanan ng memorya, pagkalito, pagkabagabag, pagbawas sa pagganyak, inisyatiba at nabawasan ang kakayahang mag-concentrate; mga pagbabago sa emosyonal at pag-uugali na globo: emosyonal na pagkakagawa, nadagdagan ang pagkamayamutin, nabawasan ang interes. Pseudo depression ng matatanda.Paraan ng aplikasyon
Mga kaukulang dosis: isang ampoule (1000 mg) Alfacholinebawat araw intramuscularly o intravenously (mabagal).Sa intravenous administration, ang mga nilalaman ng ampoule (4 ml) ay natunaw sa 50 ML ng physiological saline, ang pagbubuhos ng rate ay 60-80 patak bawat minuto.
Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa rekomendasyon ng isang doktor.
Ang tagal ng therapy ay natutukoy ng doktor.
Mga epekto
Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal (dahil sa pag-activate ng dopaminergic). Sa kasong ito, ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan.Mula sa nervous system: sakit ng ulo, pag-aantok, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, nerbiyos.
Posible ang mga reaksiyong alerdyi.
Sa kaso ng mga salungat na reaksyon, kabilang ang mga hindi tinukoy sa tagubiling ito, dapat kang kumunsulta sa isang doktor.
Contraindications
Contraindications sa paggamit ng gamot Alfacholineay: hypersensitivity sa mga sangkap ng gamot; pagbubuntis at paggagatas; edad ng mga bata (hanggang sa 18 taon).Pagbubuntis
Sa panahon ng pagbubuntis, gumamit ng gamot Alfacholinesa paggamot ay kontraindikado.Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot
Hindi naka-install.Sobrang dosis
Mga sintomas ng isang labis na dosis ng gamot Alfacholine: pagduduwal, sakit ng ulo, pagkabalisa.Paggamot: kapag lumitaw ang mga sintomas na ito, dapat mabawasan ang dosis ng gamot.
Mga kondisyon sa pag-iimbak
Sa madilim na lugar sa temperatura na walang mas mataas kaysa sa 25 º.Panatilihing hindi maabot ang mga bata.
Paglabas ng form
Alfacholin -solusyon para sa intravenous at intramuscular administration.Pag-iimpake: 4 ml na solusyon para sa intravenous at intramuscular administration sa ampoule ng walang kulay na baso na may isang singsing na bali. 5 ampoules bawat cell.
Isa o dalawang cell pack No. 5, kasama ang mga tagubilin para magamit sa isang kahon ng karton.
Komposisyon
1 ampoule Alfacholinenaglalaman ng aktibong sangkap: choline alfoscerate - 1000 mg.Excipient: tubig para sa iniksyon - hanggang sa 4 ml.
Opsyonal
Kung ang pagduduwal ay nangyayari pagkatapos kumuha ng gamot Alfacholinedapat mabawasan ang dosis.Mga pangunahing parameter
| Pamagat: | ALFAHOLIN |
| ATX Code: | N07AX02 - |