sa salamin bote ng 200 ML (na may pagsukat adaptor); Sa bote ng karton na 1 bote.

sa paltos 10 pcs.; Sa isang pakete ng karton 10 blisters.

sa madilim na bote ng salamin na 20 ML; Sa isang pakete ng cardboard 5 bote.

Paglalarawan ng Dosis Form.

Solusyon para sa pagtanggap sa loob: Transparent, maputla dilaw na may strawberry lasa.

Mga capsule: Solid, gelatin opaque, puti na may welcome inscription na ginawa ng itim na tinta, unicorn sign at y9c100 code. Ang capsule at ang capsule body ay nakatali sa isang transparent blue gelatin ribbon. Capsules ng nilalaman - puti o halos puting pulbos.

Solusyon para sa Pagbubuhos: Ang transparent, walang kulay o light yellow sterile aqueous solution, halos hindi naglalaman ng mga mekanikal na impurities.

Katangian

Antiretroviral drug.

Pharmachologic Effect.

Pharmachologic Effect. - Antiviral..

Na-embed sa isang kadena ng viral DNA at hinaharangan ang edukasyon nito, na nag-aambag sa talampas. Ang kumpetisyon ng gamot para sa reverse HIV transcriptase ay humigit-kumulang 100 beses na mas malakas kaysa sa alpha polymerase ng Human Cell DNA.

Pharmacodynamics.

Aktibong may kaugnayan sa retrovirus, kabilang ang tao immunodeficiency virus. Ang Zidovudine ay phosphorylated sa isang apektadong at di-virus na mga cell sa monophosphate (MF) derivatives gamit ang cellular thymidicinase. Ang karagdagang phosphorylation ng zidovudine-mf sa zidovudine di- at \u200b\u200btrifhosphate ay catalyzed ng cellular thymidicinase at nonspecific kinases, ayon sa pagkakabanggit.

Pharmacokinetics.

Kapag ang pagkuha sa loob, ito ay mahusay na hinihigop mula sa bituka, bioavailability ay 60 -70%. Sa mga matatanda, ang average na maximum na punto ng balanse at pinakamaliit na konsentrasyon pagkatapos ng pagkuha sa solusyon ng retrovir sa isang dosis ng 5 mg / kg bawat 4 h ay 7.1 at 0.4 μm (o 1.9 at 0.1 μg / ml), ayon sa pagkakabanggit; Matapos matanggap ang retrovir capsules sa isang dosis ng 200 mg bawat 4 H - 4.5 at 0.4 μm (o 1.2 at 0.1 μg / ml), ayon sa pagkakabanggit; Pagkatapos ng isang pagbubuhos para sa isang oras ng 2.5 mg / kg bawat 4 h - 4.0 at 0.4 μm (o 1.1 at 0.1 μg / ml).

Ang average na t 1/2, ang average na pangkalahatang clearance at ang dami ng pamamahagi ay 1.1 h, 27.1 mL / min / kg at 1.6 l / kg, ayon sa pagkakabanggit. Ang kidney clearance zidovudine ay mas mataas kaysa sa clearance ng clearance, na nagpapahiwatig ng preemptive excretion nito gamit ang channel secretion. 5 "glücronid zidovudine ay isang pangunahing metabolite, at tinutukoy sa plasma at sa ihi at humigit-kumulang 50-80% ng dosis ng gamot, na nagmula sa mga bato. Sa / sa pagpapakilala ng gamot, metabolite 3 "Amino-3" -Deoxitidimine ay nabuo.

Sa mga bata sa edad na 5-6 na buwan, ang mga tagapagpahiwatig ng pharmacokinetic ay katulad ng sa mga may sapat na gulang. Kapag ang pagkuha sa loob, ito ay mahusay na hinihigop mula sa bituka, bioavailability ay 60-74% (sa average - 65%). Pagkatapos ng pagkuha sa loob ng solusyon ng retrovir sa isang dosis ng 120 mg / m 2 ng ibabaw ng katawan at 180 mg / m 2, ang antas ng average na ekwilibrium maximum na konsentrasyon ay 4.45 at 7.7 microns (o 1.19 at 2.06 μg / ml) . Pagkatapos ng / sa pagbubuhos sa isang dosis ng 80 mg / m 2, 120 mg / m 2 at 160 mg / m 2, ito ay ayon sa pagkakabanggit 1.46, 2.26 at 2.96 μg / ml. Ang average na t 1/2 at ang pangkalahatang clearance ay 1.5 oras at 30.9 mL / min / kg, ayon sa pagkakabanggit. Ang pangunahing metabolite ay 5 "- glucuronide. Pagkatapos ng pagpapakilala ng 29%, ang dosis ng gamot ay excreted hindi nagbabago sa ihi at 45% dosis - sa anyo ng glucuronide. Ang bagong panganak sa ilalim ng 14 na araw ay may pagbaba sa bioavailability, a bumaba sa clearance at haba ng t 1/2.

2-4 oras pagkatapos ng oral administration sa mga matatanda, zidovudine glucurone, na may kasunod na pagtaas sa average na ratio ng konsentrasyon ng zidovudine sa spinal fluid at sa plasma ay 0.5, at sa mga bata sa 0.5-4 na oras - 0.52-0.85. Ang mga buntis na kababaihan ay hindi sinusunod na mga palatandaan ng cumulation ng zidovudine, at ang mga pharmacokinetics nito ay katulad ng mga di-pagkamatay. Ang zidovudine ay dumadaan sa inunan at tinutukoy sa amniotic fluid at sa dugo ng sanggol. Ang konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma sa mga bata sa kapanganakan ay katulad ng mga ina sa panahon ng panganganak. Eksaktong sa tamud at gatas ng suso (pagkatapos ng isang beses na paggamit sa isang dosis ng 200 mg, ang average na konsentrasyon sa gatas ay tumutugma sa tulad sa suwero). Ang pagbubuklod ng gamot na may plasma proteins ay 34-38%.

Sa mga pasyente na may malubhang kabiguan ng bato C Max Zidovudine sa plasma ay nadagdagan ng 50% kumpara sa konsentrasyon nito sa mga pasyente na walang disrupting ang function ng bato. Ang pagkakalantad ng system ng gamot (ay tinukoy bilang ang lugar sa ilalim ng curve ng ratio ng konsentrasyon-oras) ay nadagdagan ng 100%; T 1/2 ay lumalabag nang malaki. Sa kabiguan ng bato ay may isang makabuluhang cumulation ng pangunahing metabolite ng glucuronide, ngunit hindi naobserbahan ang mga palatandaan ng nakakalason. Ang gemo- at peritoneyal dialysis ay hindi nakakaapekto sa pag-aalis ng zidovudine, sa parehong oras na pag-alis ng glucuron pinahusay.

Sa kabiguan ng atay, ang cumulation ng zidovudine ay maaaring sundin dahil sa pagbabawas ng glucuronization (nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis).

Clinical Pharmacology.

Ang pag-unlad ng paglaban sa thymidine analogues (kabilang ang zidovudine) ay nangyayari bilang isang resulta ng unti-unting hitsura ng mga tiyak na mutasyon sa 6 na codon (41, 67, 70, 210, 215 at 219) ng reverse HIV transcriptase. Ang mga virus ay nakakuha ng phenotypic resistance sa thymidine analogues bilang resulta ng pinagsamang mutasyon sa mga codon 41 at 215 o akumulasyon, hindi bababa sa 4 ng 6 na mutasyon. Ang mga mutasyon ay hindi nagiging sanhi ng cross-resistance sa iba pang mga nucleosides, na nagbibigay-daan upang gamitin ang iba pang mga inhibitors ng reverse transcriptase sa paggamot ng impeksyon sa HIV.

Dalawang uri ng mutasyon ang humantong sa pag-unlad ng maraming paglaban sa droga. Sa isang kaso, ang mga mutasyon ay nangyayari sa 62, 75, 77, 116 at 151 codon ng reverse HIV transcriptase, sa ikalawang kaso ay pinag-uusapan natin ang mga mutrasyon ng T69s na may pagpapasok sa ika-6 na pares ng mga base ng nitrogen na tumutugma sa posisyon na ito, na sinamahan ng Ang hitsura ng phenotypic resistance sa Zidovudine, pati na rin sa iba pang mga nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase. Ang parehong mga uri ng mga mutations ay makabuluhang limitahan ang mga therapeutic na kakayahan sa impeksyon sa HIV. Ang pagbaba sa sensitivity sa Zidovudine ay naobserbahan na may pangmatagalang paggamot ng impeksyon sa HIV na may retrovir. Sa kasalukuyan, ang link sa pagitan ng sensitivity sa Zidovudine ay hindi pa pinag-aralan. in vitro. at ang klinikal na epekto ng therapy. Ang paggamit ng zidovudine sa isang kumbinasyon na may mga pagkaantala ng lamivudine ang hitsura ng isang virus na lumalaban sa zidovudine kung ang mga pasyente ay hindi dati nagsagawa ng antiretroviral therapy.

Ang Zidovudine ay ginagamit sa pinagsamang antiretroviral therapy kasama ang iba pang mga inhibitor ng nucleoside ng reverse transcriptase at droga mula sa iba pang mga grupo (Protease inhibitors, nucleoside reverse transcriptase inhibitors.)

Mga Indication ng Drug Retrovir ®

Paggamot ng impeksyon sa HIV sa pinagsamang antiretroviral therapy sa mga bata at matatanda; Pagbabawas ng dalas ng transplacentate transfer ng HIV mula sa ina hanggang sa fetus.

Contraindications.

Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, neutropenia (bilang ng mga neutrophils mas mababa sa 0.75 · 10 9 / L); Pagbawas ng hemoglobin (mas mababa sa 75 g / l o 4.65 mmol / l), edad ng mga bata (hanggang 3 buwan).

Sa pag-iingat: pagsugpo ng pagrerba ng buto, bitamina B 12 at folic acid kakulangan, pagkabigo sa atay.

Application sa pagbubuntis at pagpapasuso

Mas maaga, ang 14 na linggo ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus. Sa panahon ng paggamot, ang pagpapasuso ay dapat tumigil.

Mga epekto

Mula sa sistema ng hematopitasyon: >1/100-<1/10 — анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 — тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 — апластическая анемия.

Mula sa metabolismo: \u003e 1 / 10000-1 / 1000 - lactic acidosis sa kawalan ng hypoxemia at anorexia.

Sa bahagi ng gitnang at peripheral nervous system: \u003e 1/10 - sakit ng ulo; \u003e 1 / 100-<1/10 — головокружение; >1/10000-<1/1000 — бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: >1/10000-<1/1000 — кардиомиопатия.

Mula sa respiratory system: >1/1000-<1/100 — одышка; >1/10000-<1/1000 — кашель.

Mula sa ulo ng mga gastrointestinal na awtoridad: \u003e 1/10 - pagduduwal; \u003e 1 / 100-<1/10 — рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 — метеоризм; >1/10000-<1/1000 — пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

Mula sa hepatobiliary system: >1/100-<1/10 — повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 — выраженная гепатомегалия со стеатозом.

Mula sa gilid ng balat at ang mga appendages nito: >1/1000-<1/100 — кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 — пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

Mula sa musculoskeletal system: >1/100-<1/10 — миалгия; >1/100-<1/100 — миопатия.

Mula sa sistema ng ihi: >1/10000-<1/1000 — учащенное мочеиспускание.

Mula sa endocrine system: >1/10000-<1/1000 — гинекомастия.

Iba pa: >1/100-<1/10 — недомогание; >1/1000-<1/100 — лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 — озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

Kapag nasa / sa pagpapakilala sa loob ng 2-12 linggo, ang madalas ay lumitaw: anemia, leukopenia, neutropenia.

Kapag pumipigil sa paglipat ng impeksyon sa HIV mula sa ina hanggang sa prutas sa mga bata ay may pagbaba sa nilalaman ng hemoglobin. Ang anemia ay nawala pagkatapos ng 6 na linggo pagkatapos ng pagkumpleto ng therapy.

Pakikipag-ugnayan

Lamivudine moderately pagtaas sa max zidovudine (sa pamamagitan ng 28%), ngunit hindi baguhin ang AUC. Ang Zidovudine ay hindi nakakaapekto sa pharmacokinetics ng Lamivudine. Binabawasan ng Probenecide ang glucuronization at nagdaragdag ng t 1/2 at auc ng zidovudine. Ang renal excretion ng glucuronide at zidovudine sa pagkakaroon ng isang probeBox ay nabawasan.

Ang Ribavirin ay isang antagonist ng zidovudine (dapat na iwasan ang kanilang kumbinasyon).

Ang isang kumbinasyon na may rifampicin ay humahantong sa isang pagbaba sa AUC para sa zidovudine sa pamamagitan ng 48 ± 34% (ang klinikal na halaga ng pagbabagong ito ay hindi kilala).

Sinusuportahan ng zidovudine ang intracellular phosphorylation ng staudine; Binabawasan ang konsentrasyon ng phenytoin sa dugo (habang sabay na nagtatalaga ng antas ng antas ng phenytoin sa plasma).

Paracetamol, aspirin, codeine, morphine, indomethacin, ketoprofen, naproxen, oxazepam, oilzapam, cimetidine, clofibrate, dapson, isoprinozin ay maaaring makagambala sa metabolismo ng zidovudine (competitively inhibit glucurium o sugpuin ang microsomal metabolism sa atay). Ang ganitong mga kumbinasyon ay dapat na lumapit sa pag-iingat.

Retrovir kumbinasyon na may nephrotoxic o myelotoxic gamot (lalo na sa emergency assistance) - Pentamidine, dapson, pyrimethanic, co-trimoxazole, amphotericin, flucitosine, ganciclovir, interferon, vincristiine, vinblastine, doxorubicin - Pinapataas ang panganib ng retrovir adverse reaksyon (kidney function ay kinakailangan , Mga tagapagpahiwatig ng dugo at pagbawas ng dosis, kung kinakailangan).

Ang radiation therapy ay nakakakuha ng myelosuppressive action ng zidovudine.

Paraan ng aplikasyon at dosis

Sa loob (capsules, solusyon para sa paggamit). Mga matatanda at mga bata na higit sa 12 taong gulang. Inirerekumendang dosis 500-600 mg / araw sa 2-3 receptions sa kumbinasyon sa iba pang mga antiretroviral drugs. Ang araw-araw na dosis na kahusayan ng mas mababa sa 1000 mg para sa paggamot at pag-iwas sa mga komplikasyon na nauugnay sa HIV ay hindi itinatag.

Mga bata mula sa 3 buwan hanggang 12 taon. Araw-araw na dosis - 360-480 mg / m 2 sa 3-4 receptions sa kumbinasyon sa iba pang mga antiretroviral drugs. Ang pagiging epektibo ng araw-araw na dosis ay mas mababa sa 720 mg / m 2 (180 mg / m 2 bawat 6 h) para sa paggamot at pag-iwas sa mga komplikasyon ng neurological ng impeksyon sa HIV ay hindi itinatag. Ang pinakamataas na dosis ay hindi dapat lumagpas sa 200 mg tuwing 6 na oras.

Pag-iwas sa paghahatid ng HIV mula sa ina sa fetus. Epektibong 2 prophylaxis scheme.

1. Mga buntis na kababaihan - 500 mg / araw (100 mg 5 beses sa isang araw), simula 14 linggo bago magsimula ang panganganak. Sa panahon ng panganganak - sa / in, habang ang kurdon ay ipapataw sa salansan.

Newborn - 2 mg / kg tuwing 6 na oras, simula sa unang 12 oras pagkatapos ng kapanganakan hanggang 6 na linggo. Kung imposibleng makatanggap sa loob, itinalaga sa / c.

2. Mga buntis na kababaihan - 300 mg 2 beses sa isang araw mula 36 linggo bago magsimula ang panganganak, at pagkatapos ay bawat 3 oras bago ang katapusan ng panganganak.

Sa matinding pagkabigo ng bato, ang isang dosis ng 300-400 mg / araw ay inirerekomenda. Depende sa reaksyon mula sa paligid ng dugo at klinikal na epekto, ang karagdagang pagsasaayos ng dosis ay maaaring isagawa. Para sa mga pasyente na may terminal yugto ng kabiguan ng bato sa hemo- o peritoneyal dialysis, 100 mg bawat 6-8 na oras.

V / B. (Solusyon para sa pagbubuhos), sa pamamagitan ng mabagal na pagbubuhos sa isang diluted form para sa 1 oras. Ang solusyon ay pinangangasiwaan lamang hanggang sa ang mga pasyente ay maaaring tumagal ng gamot sa loob.

Pag-aanak

Ang isang solusyon para sa / sa pagbubuhos ay dapat na diluted bago administrasyon. Ang nais na dosis (tingnan sa ibaba) ay idinagdag sa isang 5% na solusyon sa glucose para sa B / sa pangangasiwa at ihalo ito upang ang huling konsentrasyon ng zidovudine ay 2 mg / ml o 4 mg / ml. Ang mga naturang solusyon ay mananatiling matatag sa loob ng 48 oras sa temperatura ng 5 ° C at 25 ° C.

Dahil ang antimicrobial preservative ay wala sa solusyon ng retrovir, ang pagbabanto ay dapat isagawa sa ilalim ng mga kondisyon ng kumpletong asepsis, kaagad bago administrasyon; Ang hindi ginagamit na bahagi ng solusyon sa bote ay dapat sirain. Kapag ang ulap, dapat itong mahila.

Ang mga matatanda at mga bata ay higit sa 12 taong gulang - 1-2 mg / kg bawat 4 h. Ang dosis na ito na may / sa pagpapakilala ng isang retrovir ay nagbibigay ng parehong pagkakalantad ng gamot, pati na rin ang dosis ng zidovudine 1.5 mg / kg o 3 mg / kg bawat 4 h (600 o 1200 mg / araw sa mga pasyente na may timbang na katawan ng 70 kg) kapag kumukuha sa loob. Ang kahusayan ng isang mas mababang dosis sa paggamot o pag-iwas sa mga komplikasyon ng neurological na nauugnay sa HIV at malignant na mga tumor ay hindi kilala.

Mga bata mula sa 3 buwan hanggang 12 taon. Ang impormasyon tungkol sa paggamit ng retrovir para sa / sa pagbubuhos sa mga bata ay hindi sapat. Ang gamot ay inireseta sa iba't ibang dosis mula 80 hanggang 160 mg / m 2 bawat 6 na oras (320-640 mg / m 2 / araw). Ang dosis ng gamot sa pagitan ng 240-320 mg / m 2 araw sa 3-4 reception ay maihahambing sa dosis ng 360 mg / m 2 hanggang 480 mg / m 2 araw sa 3 4 na reception kapag kumukuha sa loob, gaano ito epektibo ay kasalukuyang hindi naka-install.

Pag-iwas sa paghahatid ng HIV mula sa ina sa fetus. Ang mga buntis na kababaihan, na nagsisimula sa 14 na linggo bago magsimula ang panganganak, inirerekomenda na magreseta ng isang retrovir sa loob. Sa panahon ng kapanganakan, ang retrovir ay inireseta sa / C sa isang dosis ng 2 mg / kg sa anyo ng pagbubuhos para sa 1 oras, at pagkatapos ay sa anyo ng isang tuloy-tuloy na pagbubuhos sa isang dosis ng 1 mg / kg / h hanggang sa clip ay ipinataw sa umbilical.

Ang bagong panganak na retrovir ay inireseta sa loob, simula sa unang 12 oras pagkatapos ng kapanganakan hanggang 6 na linggo. Kung imposibleng gamitin ang loob, inireseta ang A / C sa isang dosis ng 1.5 mg / kg sa anyo ng pagbubuhos sa loob ng 30 minuto bawat 6 na oras.

Na may malubhang pagkabigo sa bato, ang isang dosis ng 1 mg / kg ay inirerekomenda 3-4 beses sa isang araw intravenously. Ang dosis na ito ay katumbas ng araw-araw na dosis ng zidovudine 300-400 mg kapag kumukuha sa loob, inirerekomenda para sa kategoryang ito ng mga pasyente. Depende sa reaksyon mula sa paligid ng dugo at klinikal na epekto, ang karagdagang pagsasaayos ng dosis ay maaaring kailanganin. Para sa mga pasyente na may wakas na hakbang ng kabiguan ng bato, na nasa hemodialysis o peritoneyal dialysis, isang dosis ng zidovudine 100 mg ay inirerekomenda bawat 6-8 h.

Labis na dosis

Mga Sintomas: Pagkapagod, sakit ng ulo, pagsusuka, pagbabago sa mga tagapagpahiwatig ng dugo (napaka-bihirang).

Paggamot: Symptomatic therapy. Ang gemo- at peritoneal dialysis ay hindi epektibo upang alisin ang zidovudine mula sa katawan, ngunit mapahusay ang pagtanggal ng metabolitis nito - glucuronide.

Mga pag-iingat

Sa kaso ng pagkabigo sa atay, kung kinakailangan, ang pagsasaayos ng dosis at / o pagtaas ng agwat sa pagitan ng mga pagpapakilala.

Kapag bumababa ang antas ng hemoglobin sa 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / l) o bawasan ang bilang ng mga leukocyte sa 0.75-1 · 10 9 / l baguhin ang dosis ng gamot o kanselahin ito.

Ang espesyal na pag-iingat ay dapat na sundin sa paggamot ng mga matatandang pasyente (ang pagbabawas ng edad ng pag-andar ng bato at mga pagbabago sa mga indicator ng dugo ay dapat isaalang-alang.

Mga espesyal na tagubilin

Ang isang solusyon para sa mga infusion ay hindi maipasok sa / m.

Kinakailangan na ipaalam ang pasyente tungkol sa panganib na gamitin nang sabay-sabay sa retrovir ng mga gamot ng di-reseta na bakasyon at ang paggamit ng Retrovir ay hindi pumipigil sa impeksyon sa HIV sa pamamagitan ng sekswal na kontak o impeksyon ng dugo. Kinakailangan na gumawa ng angkop na mga hakbang sa seguridad.

Ang Retrovir ay hindi gamutin mula sa impeksyon sa HIV, ang mga pasyente ay nagpapanatili ng panganib na magkaroon ng detalyadong larawan ng sakit na may panunupil ng kaligtasan sa sakit at ang paglitaw ng mga oportunistang impeksiyon at malignant neoplasms. Sa AIDS, binabawasan ng Retrovir ang panganib na magkaroon ng mga oportunistang impeksiyon, ngunit hindi binabawasan ang panganib ng lymph.

Ang mga buntis na kababaihan na may pag-iwas sa paghahatid ng HIV sa sanggol ay dapat ipaalam tungkol sa panganib ng impeksiyong pangsanggol sa kabila ng therapy.

Anemia (karaniwang sinusunod pagkatapos ng 6 na linggo mula sa simula ng paggamit ng retrovir, ngunit kung minsan ay maaaring bumuo ng mas maaga), neutropenia (karaniwang bubuo ng 4 na linggo pagkatapos ng simula ng paggamot retrovir, ngunit kung minsan ito ay nangyayari bago), leukopenia ay maaaring mangyari sa mga pasyente Sa isang deployed clinical picture ng HIV infection, pagtanggap ng retrovir, lalo na sa mataas na dosis (1200-1500 mg / araw), at pagkakaroon ng nabawasan na utak ng buto bago magsimula ang paggamot.

Sa panahon ng paggamot, ang retrovirus sa mga pasyente na may deployed clinical picture ng HIV infection ay dapat kontrolin ng mga pagsusuri sa dugo ng hindi bababa sa 1 oras sa loob ng 2 linggo sa unang 3 buwan ng therapy, at pagkatapos ay buwanang. Sa maagang yugto ng AIDS (kapag ang pag-aasawa ng buto ay normal pa rin), ang mga reaksiyon sa gilid mula sa dugo ay bihirang binuo, kaya ang mga pagsusuri sa dugo ay mas madalas na ginagawa, 1 oras sa 1-3 na buwan (depende sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente).

Kung bumababa ang nilalaman ng hemoglobin sa 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / l), ang bilang ng mga neutrophil ay bumababa sa 0.75-1.0 · 10 9 / L, ang araw-araw na dosis ng retrovir ay dapat mabawasan sa pagbawi ng mga tagapagpahiwatig ng dugo o retrovir ay dapat kanselahin para sa 2-4 na linggo. Bago ibalik ang mga tagapagpahiwatig ng dugo. Karaniwan, ang larawan ng dugo ay normalized pagkatapos ng 2 linggo, pagkatapos kung saan ang retrovir sa nabawasan dosis ay dapat na inireseta muli. Sa mga bata, maaaring kailanganin ang hemotransfusion sa binibigkas na anemia (sa kabila ng pagtanggi sa dosis ng retrovir).

Ang lactic acidosis at binibigkas na hepatomegaly na may steatosis ay maaaring magkaroon ng isang nakamamatay na kinalabasan, parehong sa ilalim ng mono- at para sa multicomponent therapy na may retrovir. Ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ay nagdaragdag sa mga kababaihan. Sa lahat ng mga kaso, ang hitsura ng clinical o laboratory signs ng gatas acid acidosis o nakakalason atay pinsala ay dapat kanselahin.

Kapag nilulutas ang tanong ng posibilidad ng pagmamaneho ng kotse, ang posibilidad ng pagbuo ng gayong mga salungat na reaksyon bilang pagkahilo, pag-aantok, pagsugpo, mga kombulsyon ay dapat isaalang-alang.

Ang paggamit ng gamot para sa pag-iwas sa paghahatid ng HIV mula sa ina sa fetus ay tumutulong upang mabawasan ang dalas ng paghahatid ng HIV mula sa ina hanggang sa fetus. Ang mga pangmatagalang kahihinatnan ng pag-iwas na ito ay hindi kilala. Imposibleng ganap na ibukod ang posibilidad ng impluwensya ng carcinogenic. Dapat pansinin ang tungkol sa mga buntis na kababaihan.

Manufacturer

Smithklein bechch farmasyukalz, United Kingdom.

Kondisyon para sa imbakan ng drug retrovir ®

Sa isang tuyo, light-protected na lugar sa temperatura ng 15-25 ° C.

Panatilihin ang maaabot ng mga bata.

Ang Shelf Life ng Drug Retrovir ®.

isang solusyon para sa pagtanggap sa loob ng 50 mg / 5 ML - 2 taon.

capsules 100 mg - 5 taon.

solusyon para sa Pagbubuhos 200 mg / 20 ML - 3 taon.

Huwag mag-apply pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa pakete.

Catad_pgroup antiviral na may HIV.

Retrovir Solution - Mga tagubilin para sa paggamit

Numero ng pagpaparehistro:

Pangalan ng kalakalan ng gamot: Retrovir ® / Retrovir ®.

International non-proprietary name: Zidovudine / zidovudine.

Dosis form:

Solusyon para sa paggamit.

Istraktura
5 ML ng gamot ay naglalaman ng:

Paglalarawan.
Transparent light yellow solution na may isang katangian strawberry amoy.

Pharmacotherapeutic group.
Antiviral (HIV) ahente.

ATH CODE: J05af01.

Pharmacological properties.
Pharmacodynamics.
Mekanismo ng pagkilos
Ang Zidovudine ay isang antiviral na gamot, analogue ng thymidine, mataas na aktibo laban sa mga retrovirus, kabilang ang human immunodeficiency virus (HIV).
Ang Zidovudine ay napapailalim sa phosphorylation sa parehong impeksyon at buo na mga cell na may pagbuo ng monophosphate sa pamamagitan ng cellular thymidicinase. Kasunod na phosphorylation ng zidovudine monophosphate sa zidovudine diphosphate, at pagkatapos ay sa zidovudine trifhosphate catalyzed ng cell thymidyatelates at nonspecific kinases, ayon sa pagkakabanggit.
Ang Zidovudine Trifhosphate ay gumaganap bilang isang inhibitor at substrate para sa viral reverse transcriptase. Ang pagbuo ng isang sirang DNA ay hinarangan ng pag-embed ng ika-5 trifosphate sa kadena nito, na humahantong sa isang chain cliff. Ang kumpetisyon ng Zidovudine Trifosphate para sa reverse HIV transcriptase ay humigit-kumulang na 100 beses na mas malakas kaysa sa cell-polymerase ng Human DNA.
Ang Zidovudine ay gumaganap ng additive o synergistically sa isang malaking bilang ng mga antiretroviral drugs, tulad ng Lamivudine, DidanoSine, -Interferon, suppressing HIV pagtitiklop sa cell kultura.
Ang pag-unlad ng paglaban sa thymidine analogues (zidovudine - isa sa mga ito) ay nangyayari bilang isang resulta ng unti-unting akumulasyon ng mga tiyak na mutasyon sa 6 codon (41, 67, 70, 210, 215 at 219) reverse HIV transcriptase. Ang mga virus ay nakakuha ng phenotypic resistance sa thymidine analogues bilang isang resulta ng pinagsamang mutations sa posisyon 41 at 215 o akumulasyon, hindi bababa sa 4 ng 6 mutations. Ang mga mutasyon ay hindi nagiging sanhi ng cross-resistance sa iba pang mga analogues nucleoside, na ginagawang posible upang higit pang mag-aplay para sa paggamot ng HIV iba pang mga reverse transcriptase inhibitors.
Dalawang uri ng mutasyon ang humantong sa pag-unlad ng maraming nakapagpapagaling na paglaban.
Sa isang kaso, ang mga mutasyon ay nangyayari sa 62, 75, 77, 116 at 151 na posisyon ng reverse HIV transcriptase, at sa ikalawang kaso ay pinag-uusapan natin ang pagbuo ng T69s sa pagpasok ng 6 na pares ng nitrogenous base sa posisyon na ito, na sinamahan ng hitsura ng phenotypic resistance sa zidovudine, at din sa iba pang mga nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Ang parehong mga uri ng mga mutations ay makabuluhang limitahan ang mga therapeutic na kakayahan sa impeksyon sa HIV.
Ang pagbawas ng sensitivity sa Zidovudine sa vitro isolates ng HIV ay naobserbahan na may pangmatagalang paggamot ng impeksyon sa HIV sa Zidovudine.
Sa kasalukuyan, ang koneksyon sa pagitan ng sensitivity sa in vitro zidovudine at ang klinikal na epekto ng therapy ay hindi pinag-aralan.
Pananaliksik in vitro. Ipinakita ni Zidovudine sa isang kumbinasyon ng Lamivudine na ang zidovudine-resistant virus ay nagiging sensitibo sa zidovudine habang sabay na nakakuha ng paglaban sa Lamivudine. Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral ang katunayan na ang paggamit ng zidovudine sa isang kumbinasyon sa Lamivudine ay pagkaantala sa paglitaw ng isang virus na lumalaban sa Zidovudine sa mga pasyente na dati ay nakatanggap ng antiretroviral therapy.

Pharmacokinetics.
Suction
Ang Zidovudine ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration, bioavailability ay 60-70%. Ang average na mga halaga ng maximum na konsentrasyon sa Equilibrium State (C SS Max) at ang minimum na konsentrasyon sa Equilibrium State (C SS Min) sa plasma kapag tumatanggap ng 5 mg / kg ng zidovudine bawat 4 na oras ay 7.1 at 0.4 μmol , ayon sa pagkakabanggit (o 1.9 at 0.1 μg / ml).
Bioequivalence.
Ipinakita na sa mga tuntunin ng lugar sa ilalim ng pharmacokinetic curve "concentration-time" (AUC) solusyon ng zidovudine para sa pagtanggap sa loob ng bioequivalenten zidovudine capsules.
Pamamahagi
Ang bonding with blood plasma proteins ay medyo mababa, ay 34-38%.
Ang zidovudine ay pumasok sa spinal fluid, placenta, amniotic fluid, broad blood, cum at breast milk.
Metabolismo
5 "Zidovudine -Lucronid ay ang pangunahing ultimate metabolite ng Zidovudine, ay tinutukoy sa plasma at ihi at humigit-kumulang 50-80% ng dosis ng gamot, na kung saan ay excreted ng bato.
Eleksyon
Ang kidney clearance ng zidovudine ay mas mataas kaysa sa clearance ng clearance, na nagpapahiwatig ng nangingibabaw na pagtanggal ng zidovudine sa tulong ng channel secretion.
Mga espesyal na grupo ng mga pasyente
Mga bata
Sa mga bata na higit sa 5-6 na buwan, ang mga pharmacokinetic indicator ay katulad ng mga nasa matatanda.
Ang Zidovudine ay mahusay na hinihigop mula sa mga bituka, ang bioavailability ay 60-74% na may average na halaga na 65%. Matapos matanggap ang zidovudine sa dosis ng 120 mg / m 2 at 180 mg / m 2 bilang isang solusyon para sa pagtanggap sa loob, ang pinakamataas na konsentrasyon ng ekwilibrium ay 4.45 μm (1.19 μg / ml) at 7.7 microns (2.06 μg / ml) ayon sa pagkakabanggit.
Ang data ng pharmacokinetic ay nagpapahiwatig na ang Zidovudine Glucooner sa mga bagong silang at mga bata sa edad ng suso ay nabawasan, na humahantong sa pagtaas sa bioavailability. Ang pagbawas ng clearance at mas mahabang kalahating buhay ay naitala sa mga batang may suso sa ilalim ng 14 na araw, ang mga parameter ng pharmacokinetic ay katulad ng mga nasa matatanda.
Mga matatandang pasyente
Ang mga pharmacokinetics ng Zidovudine sa mga pasyente na mas matanda sa 65 taon ay hindi pa pinag-aralan.

Sa mga pasyente na may malubhang kabiguan ng bato, ang pinakamataas na konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ay tumataas ng 50% kumpara sa mga pasyente na hindi nakakagambala sa pag-andar ng mga bato. Ang sistematikong pagkakalantad sa Zidovudine (AUC) ay nagdaragdag ng 100%, ang kalahating buhay ay hindi nagbabago nang malaki. Sa kaso ng paglabag sa function ng bato, mayroong isang makabuluhang cumulation ng pangunahing metabolite 5 "-Lucronida ng Zidovudine, gayunpaman, ang mga palatandaan ng nakakalason na pagkilos ay hindi nakita. Ang hemodialysis at peritoneyal dialysis ay hindi nakakaapekto sa pag-aalis ng zidovudine, sa Ang parehong oras ng pag-alis ng 5 "-Lucronida ng Zidovudine ay pinahusay.

Sa kabiguan ng atay, ang cumulation ng zidovudine ay maaaring sundin dahil sa pagbawas ng glucuronization, na nangangailangan ng pagwawasto ng dosis ng gamot.
Pagbubuntis
Ang pharmacokinetic parameters ng zidovudine sa mga buntis na kababaihan ay hindi nagbabago, ang mga palatandaan ng cumulation ng zidovudine ay hindi minarkahan.
Ang konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma sa mga bata sa kapanganakan ay katulad ng kanilang mga ina sa panahon ng panganganak.

Mga indikasyon para sa paggamit

Paggamot ng impeksyon sa HIV sa kumbinasyon therapy;

paggamot ng impeksyon sa HIV sa mga buntis na kababaihan upang mabawasan ang dalas ng transplacent transfer ng HIV mula sa prutas ng ina. Contraindications.

Nadagdagan ang sensitivity sa zidovudine o anumang iba pang bahagi ng gamot;

neutropenia (bilang ng mga neutrophils mas mababa sa 0.75 * 10 9 / L);

pagbawas ng nilalaman ng hemoglobin (mas mababa sa 75 g / l o 4.65 mmol / l). Maingat

Mga pasyente ng matatanda;

pang-aapi ng pag-aasawa ng buto;

anemia;

mabigat na pagkabigo sa atay. Application sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Pagkamayabong
Walang data sa impluwensya ng drug retrovir ® para sa childbearing function ng mga kababaihan. Sa mga lalaki, ang Drug Retrovir ® ay hindi nakakaapekto sa komposisyon ng tamud, morpolohiya at ang kadaliang mapakilos ng spermatozoa.
Pagbubuntis
Ang zidovudine ay pumasok sa inunan. Ang Drug Retrovir ® ay maaaring gamitin nang mas maaga 14 na linggo ng pagbubuntis lamang kung ang potensyal na benepisyo para sa ina ay lumampas sa panganib para sa sanggol.
Pag-iwas sa paglipat ng HIV mula sa ina prutas
Ang paggamit ng Drug Retrovir ® pagkatapos ng 14 na linggo ng pagbubuntis, na sinusundan ng appointment nito sa mga bagong silang ay humahantong sa pagbawas sa dalas ng vertical HIV transmission.
Ang pangmatagalang kahihinatnan ng paggamit ng Drug Retrovir ® sa mga bata na nakatanggap nito sa intrauterine o neonatal period ay hindi kilala. Imposibleng ganap na ibukod ang posibilidad ng impluwensya ng carcinogenic. Dapat malaman ng mga buntis na kababaihan ang tungkol dito.
Ang mga buntis na kababaihan na kinasasangkutan ng paggamit ng droga retrovir ® sa panahon ng pagbubuntis para sa pagpigil sa vertical transfer ng HIV ay dapat ipaalam tungkol sa panganib ng impeksiyon ng pangsanggol, sa kabila ng therapy.
Lactation
Dahil ang Zidovudine at HIV ay tumagos sa gatas ng dibdib, sa panahon ng pagtanggap ng droga retrovir ® ay hindi dapat magpasuso. Paraan ng aplikasyon at dosis
Ang Drug Retrovir ® ay dinisenyo upang makatanggap sa loob.
Mga matatanda at tinedyer na may timbang na timbang ng hindi bababa sa 30 kg
Ang inirerekumendang dosis ay 500 o 600 mg bawat araw, nahahati sa dalawang reception, bilang bahagi ng pinagsamang therapy. Ang dosis ng 1000 mg bawat araw, nahahati sa maraming mga diskarte, ay ginamit sa mga klinikal na pag-aaral. Ang kahusayan ng dosis sa hanay ay mas mababa sa 1000 mg / araw para sa paggamot o pag-iwas sa neurological dysfunction na nauugnay sa impeksyon ng HIV.
Mga bata
Mga bata na may timbang ng katawan ng hindi bababa sa 9 kg, ngunit mas mababa sa 30 kg
Ang inirerekumendang dosis ay 18 mg / kg bawat araw, nahahati sa dalawang reception, bilang bahagi ng kumbinasyon therapy. Ang kahusayan ng dosis sa hanay ay mas mababa sa 720 mg / m 2 / araw (humigit-kumulang 18 mg / kg 2 beses sa isang araw) para sa paggamot ng neurological dysfunction na nauugnay sa impeksyon sa HIV. Ang maximum na araw-araw na dosis ay hindi dapat lumagpas sa 600 mg (300 mg 2 beses sa isang araw).
Mga bata na may timbang ng katawan ng hindi bababa sa 4 kg, ngunit mas mababa sa 9 kg
Ang inirerekumendang dosis ay 24 mg / kg bawat araw, nahahati sa dalawang reception, bilang bahagi ng kumbinasyon therapy.
Mga matatandang pasyente
Ang pharmacokinetics ng Zidovudine sa mga pasyente sa ilalim ng edad na 65 ay hindi nag-aaral. Gayunpaman, binigyan ng pagbabawas ng edad ng pag-andar ng bato at posibleng mga pagbabago sa mga indicator ng dugo ng dugo, sa mga pasyente na ito ay kinakailangan upang obserbahan ang espesyal na pangangalaga kapag inireseta ang drug retrovir ® at isagawa ang naaangkop na pagmamasid bago at sa panahon ng paggamot.
Mga pasyente na may kapansanan sa kidney function
Na may malubhang pinsala sa bato, ang inirerekumendang dosis ng Drug Retrovir ® ay 300-400 mg bawat araw. Depende sa reaksyon mula sa paligid ng dugo at klinikal na epekto, maaaring kailanganin ang pagwawasto ng dosis. Gayunpaman, ang hemodialysis at peritoneal dialysis ay walang malaking epekto sa pag-aalis ng zidovudine, gayunpaman, pinabilis ang pagtanggal ng 5 "-Lucronida ng zidovudine.
Para sa mga pasyente na may terminal yugto ng pagkabigo ng bato, na nasa hemodialysis o peritoneyal dialysis, ang inirerekumendang dosis ng droga retrovir ® ay 100 mg tuwing 6-8 na oras.
Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay
Ang data na nakuha sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay ay nagpapahiwatig na ang mga pasyente na may hepatic failure ay maaaring mangyari ang cumulation ng zidovudine dahil sa pagbawas ng glucuronization, at maaaring may pagwawasto ng pagwawasto ng dosis. Kung ang pagmamanman ng konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ay imposible, ang doktor ay dapat magbayad ng espesyal na pansin sa mga klinikal na palatandaan ng hindi pagtitiis ng gamot at, kung kinakailangan, magsagawa ng pagwawasto ng dosis at / o dagdagan ang agwat sa pagitan ng mga gamot.
Pagwawasto ng dosis na may mga hindi gustong mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo
Ang sapat na pagwawasto ng dosing mode ay isang pagbawas sa dosis o pagkansela ng drug retrovir ® - maaaring kailanganin sa mga pasyente na may mga hindi gustong reaksiyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo (sa kaso ng pagbaba sa konsentrasyon ng hemoglobin sa 75-90 g / l ( 4.65-5.59 mmol / L) o ang bilang ng mga leukocyte sa 0.75-1.0 * 10 9 / L).
Pag-iwas sa impeksiyon ng HIV mula sa prutas ng ina
Ang pagiging epektibo ng sumusunod na 2 prophylaxis scheme para sa mga buntis na kababaihan ay ipinapakita.

Ang mga buntis na kababaihan, na nagsisimula sa 14 na linggo ng pagbubuntis, inirerekomenda na magreseta ng isang drug retrovir ® sa loob bago magsimula ang isang dosis ng 500 mg / araw (100 mg 5 beses sa isang araw). Sa panahon ng kapanganakan, ang Retrovir ® ay ipinakilala sa intravenously hanggang sa pindutin ng kurdon.

Ang mga buntis na kababaihan, na nagsisimula sa 36 na linggo ng pagbubuntis, inirerekomenda na magtalaga ng isang retrovir ® sa isang dosis ng 600 mg / araw (300 mg dalawang beses sa isang araw) sa loob bago magsimula ang panganganak. Pagkatapos ay bawat 3 oras 300 mg ng drug retrovir ® sa loob mula sa simula ng panganganak bago ang paghahatid.
Ang bagong panganak ay nagpapakita ng layunin ng Drug Retrovir ® sa isang dosis ng 2 mg / kg na timbang ng katawan bawat 6 na oras, simula sa unang 12 oras pagkatapos ng kapanganakan at patuloy hanggang sa edad na 6 na linggo. Bagong panganak, na hindi maaaring gumawa ng isang solusyon ng droga retrovir ® sa loob, ito ay kinakailangan upang magreseta ng isang bawal na gamot retrovir ® intravenously.
Mga tagubilin para sa paggamit ng dosing syringe.
Ang naka-attach na dosing syringe at ang adaptor ay dinisenyo upang tumpak na dosing ang droga retrovir ®, isang solusyon para sa paggamit.

1. Alisin ang takip mula sa bote.
2. Ipasok ang ibinigay na adaptor sa bote ng bote, na may hawak na bote
3. Ipasok ang dispensing syringe sa pagbubukas ng adaptor.
4. Buksan ang bote.
5. Sa pamamagitan ng paghila ng piston ng dosing syringe, sukatin ang eksaktong halaga ng unang bahagi mula sa buong dosis ng gamot na itinalaga sa iyo.
6. Lumiko ang bote ng bola, alisin ang hiringgilya mula sa adaptor.
7. Maingat na ilagay ang hiringgilya sa bibig, sa likod ng pisngi, lunukin ang gamot, dahan-dahan pinindot sa piston ng hiringgilya. Huwag masyadong itulak ang piston, ang solusyon ay maaaring makuha sa likod na pader ng pharynx at tawagan ang inis.
8. Ulitin ang mga pamamaraan 3? 7 bago matanggap ang isang buong dosis.
9. Huwag iwanan ang hiringgilya sa maliit na bote, pagkatapos gamitin nang lubusan ang dosing syringe at ang adaptor na may malinis na tubig.
10. Mahigpit na isara ang bote na may takip.

Side effect
Ang profile ng mga hindi gustong phenomena sa pagtanggap ng zidovudine ay katulad sa mga matatanda at bata. Ang hindi kanais-nais na phenomena na ipinapakita sa ibaba ay nakalista depende sa anatomical-physiological classification at dalas ng paglitaw. Ang dalas ng paglitaw ay tinutukoy bilang mga sumusunod: madalas (≥1/10), madalas (≥1 / 100 at<1/10), karaniwan (≥1 / 1000 at<1/100), bihira (≥1 / 10000 at<1/1000), bihira (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Dalas ng paglitaw ng hindi kanais-nais na phenomena
Mula sa gilid ng pagbuo ng dugo at lymphatic system
Kadalasan: anemia (na maaaring mangailangan ng hemotransphus), neutropenia at leukopenia. Ang anemya ay mas madalas na nangyayari kapag tumatanggap ng mataas na dosis ng gamot (1200-1500 mg / araw) at sa mga pasyente sa mga huling yugto ng impeksyon sa HIV, lalo na sa konsentrasyon ng CD4 lymphocytes na mas mababa sa 100 cell / μl. Bilang resulta, maaaring kailanganin ang isang dosis o pagtigil ng therapy. Ang rate ng pag-unlad ng neutropenia ay mas mataas sa mga pasyente na, bago simulan ang paggamot, ang bilang ng mga neutrophils, hemoglobin nilalaman at whey antas ng bitamina B12 ay mababa.
Madalas: thrombocytopenia at barbecue (na may buto utak hypoplasia).
Bihirang: True Erythrocyte Aplasia.
Napaka-bihira: aplastic anemia.
Mula sa metabolismo at nutrisyon
Kadalasan: hyperlactate.
Bihirang: lactic acid, anorexia. Muling pamamahagi at / o akumulasyon ng subcutaneous fluid (ang pag-unlad ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay depende sa maraming mga kadahilanan, kabilang mula sa isang kumbinasyon ng mga antiretroviral drug).
Mula sa gitnang at peripheral nervous system.
Madalas: sakit ng ulo.
Madalas: pagkahilo.
Bihirang: hindi pagkakatulog, paresthesia, pag-aantok, pagbawas ng bilis ng pag-iisip, convulsions.
Mula sa mental na globo
Bihirang: pagkabalisa, depression.
Mula sa cardiovascular system.
Bihirang: cardiomyopathy.
Mula sa sistema ng respiratory, dibdib at mediastinal organs
Madalas: shortness of breath.
Bihirang: ubo.
Mula sa gastrointestinal tract
Madalas: pagduduwal.
Kadalasan: pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae.
Madalas: flatulence.
Bihirang: pigmentation ng mucous membrane ng oral cavity, pagkagambala ng lasa, dyspepsia.
Mula sa atay, biliary tract at pancreas
Kadalasan: Pagtaas ng antas ng aktibidad ng bilirubin at atay enzyme.
Bihirang: pinsala sa atay, tulad ng binibigkas hepatomegaly na may steatosis; Pancreatitis.
Mula sa balat at subcutaneous fatty fiber.
Madalas: Rash, balat itch.
Bihirang: kuko at balat pigmentation, urticaria, nadagdagan pagpapawis.
Mula sa bone-muscular system.
Kadalasan: Malgy.
Madalas: myopathy.
Mula sa sistema ng ihi
Bihirang: mabilis na pag-ihi.
Mula sa endocrine system.
Bihirang: Gynecomastia.
Pangkalahatan at lokal na mga reaksyon
Kadalasan: Malaise.
Madalas: lagnat na nabuo sa pamamagitan ng sakit syndrome, asthenia.
Bihirang: panginginig, sakit ng dibdib, tulad ng syndrome tulad ng influenza.
Hindi nais na mga reaksyon na nagmumula sa paggamit ng isang drug retrovir ® upang maiwasan ang paglipat ng impeksyon sa HIV mula sa prutas ng ina
Ang mga buntis na kababaihan ay lubos na pinahihintulutan ang droga retrovir ® sa mga inirekumendang dosis. Ang mga bata ay may pagbaba sa nilalaman ng hemoglobin, na, gayunpaman, ay hindi nangangailangan ng hemotransphus. Ang anemia ay nawala pagkatapos ng 6 na linggo pagkatapos ng pagkumpleto ng therapy na may drug retrovir ®. Labis na dosis
Mga sintomas
Posibleng pakiramdam ng pagkapagod, sakit ng ulo, pagsusuka; Tunay na bihira: mga pagbabago mula sa mga tagapagpahiwatig ng dugo. May isang ulat sa labis na dosis ng isang hindi kilalang halaga ng zidovudine, kapag ang konsentrasyon ng zidovudine sa dugo ay lumampas noong 16 beses ang karaniwang therapeutic concentration, gayunpaman, habang ang klinikal, biochemical o hematological na sintomas ay wala.
Paggamot
Symptomatic therapy at supporting therapy. Ang hemodialysis at peritoneyal dialysis ay walang mataas na kahusayan upang alisin ang zidovudine mula sa katawan, ngunit mapahusay ang metabolitis nito - 5 "-Lucronida ng zidovudine. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Ang Zidovudine ay pangunahing excreted sa anyo ng isang hindi aktibong metabolite, na kung saan ay isang glucuronide conjugate nabuo sa atay. Ang mga paghahanda na may katulad na landas ng pagpapaalis ay maaaring potensyal na pagbawalan ang metabolismo ng zidovudine.
Ang Zidovudine ay ginagamit sa pinagsamang antiretroviral therapy kasama ang iba pang mga nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase at droga mula sa iba pang mga grupo (HIV protease inhibitors, non-nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase).
Ang listahan ng mga pakikipag-ugnayan na nakalista sa ibaba ay hindi dapat ituring na lubusan, ngunit kabilang dito ang mga grupo ng mga gamot na nangangailangan ng maingat na paggamit sa zidovudine.
Atona: Ang Zidovudine ay hindi nakakaapekto sa parameter ng pharmacokinetic ng Atoovachon. Ang Attovahon ay nagpapabagal sa pagbabagong-anyo ng Zidovudine sa Glucuronide na hinalaw (AUC ng Zidovudine sa isang punto ng balanse ng estado na nagdaragdag ng 33% at ang pinakamataas na konsentrasyon ng glucuron ay bumaba ng 19%). Malamang na baguhin ang Zidovudine Safety Profile sa dosis ng 500 o 600 mg / araw na may pinagsamang application na may isang Athuma sa loob ng tatlong linggo para sa paggamot ng niyumatik na pneumonia. Kung kinakailangan, ang isang mas pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay inirerekomenda upang maingat na subaybayan ang klinikal na kondisyon ng pasyente.
Clarithromycin: Binabawasan ang pagsipsip ng zidovudine. Ang agwat sa pagitan ng mga reception ng Zidovudine at Clarithromycin ay dapat na hindi bababa sa 2 oras.
Lamivudine: May katamtamang pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng zidovudine (na may max hanggang 28%) habang ginagamit ang Lamivudine, ang kabuuang pagkakalantad (AUC) ay hindi nagbabago. Ang Zidovudine ay hindi nakakaapekto sa pharmacokinetics ng Lamivudine.
Phenytoin.: Gamit ang sabay na paggamit ng Drug Retrovir ® sa Phenytino, ang konsentrasyon ng huli sa plasma ng dugo ay bumababa, ang konsentrasyon ng Phenytoin sa plasma ng dugo ay dapat na subaybayan kapag ginagamit ang kumbinasyong ito.
Probecid: Binabawasan ang glucuronization at pinatataas ang average na kalahating buhay at AUC ng zidovudine. Ang glucronid at zidovudine kidney ay nabawasan sa pagkakaroon ng isang probelecide.
Rifampicin: Ang kumbinasyon ng droga retrovir ® na may rifampicin ay humahantong sa isang pagbaba sa auc para sa zidovudine ng 48% ± 34%, ngunit ang klinikal na kahalagahan ng pagbabagong ito ay hindi kilala.
Pag-aralan: Ang zidovudine ay maaaring sugpuin ang intracellular phosphorylation ng staudine. Kaya, hindi inirerekomenda na mag-aplay ng isang staudine nang sabay-sabay sa zidovudine.
Iba pa: Acetylsalicylic acid, codeine, morphine, methadone, indomethacin, ketoprofen, naproxen, oxaisapam, oil-beam, cimetidine, clofibrate, dapson, isoprinozin ay maaaring lumabag sa metabolismo ng zidovudine sa pamamagitan ng competitive na pagsugpo ng glucuronization o direktang pagsupil ng microsomal metabolicism sa atay. Sa posibilidad na gamitin ang mga gamot na ito kasama ang Retrovir ®, lalo na para sa pang-matagalang therapy, dapat itong gamitin nang may pag-iingat.
Ang kumbinasyon ng droga retrovir ®, lalo na sa kagyat na therapy, na may potensyal na nephrotoxic at myelotoxic paghahanda (halimbawa, pentamidine, dapson, pyrimetamine, co-trimoxazole, amphotericin, fluocitosine, ganciclovir, interferon, vincristine, vinblastine, doxorubicin) ay nagdaragdag ng panganib ng mga hindi gustong mga reaksyon sa Retrovir ng Gamot ®. Kinakailangan na obserbahan ang pag-andar ng mga bato at pormula ng dugo, kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng droga.
Dahil ang ilang mga pasyente, kahit na sa kabila ng therapy na may drug retrovir ®, ang mga oportunistang impeksiyon ay maaaring bumuo, ito ay kinakailangan upang isaalang-alang ang appointment ng preventive antimicrobial therapy. Ang ganitong pag-iwas ay kinabibilangan ng co-trimoxazole, pentamidine sa aerosol, pyrimetamine at acyclovir. Ang limitadong data na nakuha sa panahon ng mga klinikal na pag-aaral ay hindi nagbubunyag ng isang makabuluhang pagtaas sa panganib ng pagbuo ng mga hindi gustong mga reaksyon kapag ang paghahanda ng Retrovir ® sa mga gamot na ito. Mga espesyal na tagubilin at pag-iingat kapag nag-aaplay
Ang paggamot sa isang drug retrovir ® ay dapat magsagawa ng isang doktor na may karanasan sa pagpapagamot ng mga pasyente na nahawaan ng HIV. Pagkatapos buksan ang bote, ito ay hindi hihigit sa 28 araw sa isang temperatura na hindi mas mataas kaysa sa 30 ° C.
Ang mga pasyente ay dapat na alam tungkol sa panganib ng sabay-sabay na paggamit ng Drug Retrovir ® sa mga di-receptible paghahanda ng bakasyon at na ang paggamit ng Drug Retrovir ® ay hindi pumipigil sa impeksyon sa HIV sa sekswal na contact o impeksyon ng dugo. Kinakailangan ang naaangkop na mga panukala sa seguridad.
Emergency Prevention sa Probable Infection.
Ayon sa internasyonal na mga rekomendasyon (ang sentro para sa kontrol at pag-iwas sa mga sakit, USA, Hunyo 1998), na may posibleng pakikipag-ugnay sa materyal na nahawaang HIV (dugo, iba pang mga likido), kinakailangan upang magtalaga ng isang pinagsamang therapy na may Drugs Retrovir ® para sa 1 -2 oras sa sandali ng impeksiyon. At Epivir ®. Sa kaganapan ng isang mataas na panganib ng impeksiyon sa paggamot pamumuhay, ang isang gamot mula sa isang pangkat ng mga inhibitor ng protease ay dapat isama. Ang preventive treatment ay inirerekomenda para sa 4 na linggo. Sa kabila ng mabilis na simula ng paggamot sa mga antiretroviral na gamot, ang seroconversion ay imposible upang ibukod.
Ang mga sintomas na pinagtibay para sa masamang mga reaksyon ng therapy drug retrovir ® ay maaaring maging isang pagpapakita ng pangunahing sakit o isang reaksyon sa pagtanggap ng iba pang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV. Ang relasyon sa pagitan ng mga binuo sintomas at ang pagkilos ng Retrovir ® ng bawal na gamot ay kadalasang napakahirap na magtatag, lalo na sa deployed clinical picture ng HIV infection. Sa ganitong mga kaso posible upang mabawasan ang dosis ng gamot o pagkansela.
Ang Retrovir ® ay hindi gamutin mula sa impeksyon sa HIV, at ang mga pasyente ay nagpapanatili ng panganib na magkaroon ng mga oportunistang impeksiyon at malignant neoplasms, na nauugnay sa pagsupil sa kaligtasan. Binabawasan ng Retrovir ® ang panganib ng pagbuo ng mga oportunistang impeksiyon. Ang data sa panganib ng pag-unlad ng lymphom sa background ng paggamit ng gamot ay limitado.
Hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo
Anemia (ay karaniwang sinusunod pagkatapos ng 6 na linggo mula sa simula ng paggamit ng drug retrovir ®, ngunit kung minsan ay maaaring bumuo ng mas maaga), neutropenia (karaniwang bubuo pagkatapos ng 4 na linggo mula sa simula ng paggamot sa Retrovir ® gamot, ngunit kung minsan ito ay nangyayari bago ), ang leukopenia ay maaaring mangyari sa mga huling yugto ng impeksyon sa HIV. Sa mga pasyente na tumatanggap ng retrovir ®, lalo na sa mataas na dosis (1200-1500 mg / araw), at ang pagbawas ng buto ay nagmula ng dugo bago ang simula ng paggamot.
Sa panahon ng pagtanggap ng Drug Retrovir® sa mga pasyente na may detalyadong klinikal na larawan ng impeksyon sa HIV, kinakailangan upang kontrolin ang mga tagapagpahiwatig ng hematological nang hindi bababa sa isang beses bawat 2 linggo sa unang 3 buwan ng therapy, at pagkatapos ay buwanang. Sa mga maagang yugto ng impeksiyon ng HIV (na may hindi maipahahayag na mga reserbang karunoy ng buto), ang mga hindi nais na reaksyon mula sa sistema ng hematopoietic ay bihirang pagbuo, kaya ang mga pangkalahatang pagsusuri ng dugo ay maaaring mas madalas na maisagawa, depende sa pangkalahatang kalagayan ng pasyente (isang beses bawat 1- 3 buwan).
Kung ang nilalaman ng hemoglobin ay bumababa sa 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / L) o ang bilang ng mga neutrophil ay bumababa sa 0.75-1.0 * 10 9 / L, ang araw-araw na dosis ng droga retrovir ® ay dapat mabawasan sa pagbawi ng Ang mga tagapagpahiwatig ng dugo o retrovir ® ay nakansela ng 2-4 na linggo bago ibalik ang mga tagapagpahiwatig ng dugo. Kadalasan, ang pattern ng dugo ay normalized pagkatapos ng 2 linggo, pagkatapos kung saan ang droga retrovir ® sa isang nabawasan dosis ay maaaring muling italaga. Sa kabila ng pagbawas sa dosis ng drug retrovir ®, ang hemotransfusion ay maaaring kailanganin sa ilalim ng anemia.
Ang radiation therapy ay nakakakuha ng myelosuppressive action ng zidovudine.
Acidosis lactic acid at malubhang hepatomegaly na may steatosis
Ang mga komplikasyon na ito ay maaaring magkaroon ng isang nakamamatay na kinalabasan ng parehong sa panahon ng monotherapy na may isang retrovir ® at kapag ang Drug Retrovir ® ay ginagamit sa kumbinasyon therapy. Ang mga klinikal na palatandaan ng mga komplikasyon ay maaaring kahinaan, anorexia, biglaang hindi maipaliliwanag na pagkawala sa timbang, mga sintomas mula sa gastrointestinal tract, mga sintomas ng paghinga (paghinga ng paghinga at tachipne).
Ang pag-aalaga ay dapat gawin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente, lalo na sa mga panganib na kadahilanan ng sakit sa atay. Ang panganib ng pag-unlad ng data ng mga komplikasyon ay nagdaragdag sa mga kababaihan. Ang Drug Retrovir ® ay dapat kanselahin sa lahat ng mga kaso ang hitsura ng mga klinikal o mga palatandaan ng laboratoryo ng acidic acid acid o hepatotoxicity, na maaaring kasama ang hepatomegaly na may steatosis kahit na sa kawalan ng pagtaas ng aktibidad ng transaminase.
Muling pamamahagi ng subcutaneous fatty fiber.
Ang muling pamamahagi at / o akumulasyon ng subcutaneous fiber tissue, kabilang ang isang sentral na uri ng labis na katabaan, isang pagtaas sa taba ng layer sa likod na ibabaw ng leeg ("Buffalo Hump"), isang pagbaba sa subcutaneous fat layer sa mukha at limbs, Ang pagtaas sa mga glandula ng mammary, isang pagtaas sa serum lipids at asukal sa dugo ay nabanggit sa complex at hiwalay sa ilang mga pasyente na nakatanggap ng pinagsamang antiretroviral therapy.
Sa ngayon, ang lahat ng mga gamot mula sa inhibitors ng Protease (PI) at nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase (NITA) ay nauugnay sa isa o mas tiyak na hindi kanais-nais na hindi pangkaraniwang bagay na nauugnay sa isang pangkaraniwang sindrom, madalas na tinatawag na lipodystrophy. Gayunpaman, ang data ay nagpapakita ng pagkakaroon ng mga pagkakaiba sa panganib ng pagbuo ng sindrom na ito sa pagitan ng mga tiyak na kinatawan ng mga therapeutic class.
Bilang karagdagan, ang Lipodystrophy syndrome ay may multifactorine etiology, halimbawa, mga kadahilanan tulad ng HIV stage, isang matatanda edad at tagal ng antiretroviral therapy, maglaro ng isang mahalaga, marahil isang makapangyarihang papel.
Ang pangmatagalang kahihinatnan ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay kasalukuyang hindi kilala. Ang klinikal na pagsusuri ay dapat magsama ng pisikal na inspeksyon upang masuri ang pagkakaroon ng muling pamimigay ng subcutaneous faty fiber. Dapat itong inirerekomenda ng isang pag-aaral ng konsentrasyon ng serum lipids at glucose ng dugo. Ang mga paglabag sa lipid ay dapat tratuhin alinsunod sa mga klinikal na indications.
Immunity Restoration Syndrome.
Sa mga pasyente na nahawa sa HIV na may malubhang immunodeficiency sa simula ng antiretroviral therapy, ang isang exacerbation ng nagpapaalab na proseso ay posible laban sa background ng isang asymptomatic o residual oportunistang impeksiyon, na maaaring maging sanhi ng malubhang pagkasira ng estado o pagpapalala ng mga sintomas. Kadalasan, ang mga reaksiyon ay inilarawan sa unang linggo o buwan ng simula ng antiretroviral therapy. Karamihan sa mga makabuluhang halimbawa? cytomegalovirus retinit, pangkalahatan at / o focal mycobacterial infection at pneumatic pneumonia ( P. Carinii.). Ang anumang mga sintomas ng pamamaga ay dapat agad na makilala at, kung kinakailangan, simulan ang paggamot.
Coinfection ng HIV at viral hepatitis wave.
Ang pagtaas sa ribavirin-sapilitan anemia sa mga pasyente na nahawaan ng HIV na tumatanggap nang sabay-sabay sa therapy na may zidovudine, ngunit ang eksaktong mekanismo ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay hindi kilala. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng Ribavirin at Zidovudine ay hindi inirerekomenda. Ang mode ng antiretroviral therapy ay dapat mabago, ang paglalapat ng isang pamamaraan na hindi naglalaman ng zidovudine, lalo na sa mga pasyente na may zidovudine-sapilitan anemya. Epekto sa kakayahang kontrolin ang mga sasakyan, mekanismo
Ang epekto ng Drug Retrovir ® sa kakayahang makontrol ang kotse o mga mekanismo ay hindi pinag-aralan. Gayunpaman, ang masamang epekto sa mga kakayahan ay malamang na hindi, batay sa mga pharmacokinetics ng gamot. Gayunpaman, kapag nilulutas ang tanong ng posibilidad ng pagmamaneho ng isang kotse o paglipat ng mga mekanismo, kinakailangan upang tandaan ang kondisyon ng pasyente at ang posibilidad ng pagbuo ng mga salungat na reaksyon (pagkahilo, pag-aantok, pagsugpo, mga seizure). Form release.
Solusyon para sa paggamit, 50 mg / 5 ML, 200 ML.
200 ML sa isang dilaw na bote ng salamin, sakop ng isang polyethylene cap na nilagyan ng isang autopsy control device. Isang bote kasama ang isang plastic dosing syringe, adaptor at mga tagubilin para magamit sa isang karton pack. Shelf life.
2 taon.
Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa pakete. Mga kondisyon ng imbakan
Sa isang temperatura ay hindi mas mataas kaysa sa 30 ° C.
Panatilihin ang maaabot ng mga bata. Mga kondisyon ng bakasyon
Sa reseta. Manufacturer
"Glasosmitklein Inc." / Glaxosmithkline tinta. Canada, L5N 6L4, Ontario, Mrs., Missisoga Road North, 7333/7333, Mississauga Road North, Mississauga, Ontario, L5N 6L4, Canada Ang pangalan at tirahan ng legal na entity, sa pangalan ng ibinigay na sertipiko ng pagpaparehistro
"Viiv Healthcare UK Limited" / Viiv Healthcare UK Limited United Kingdom, Tw8 9gs Middlsex, Brentford, Great West Road 980/980 Great West Road, Brentford, Middlesex Tw8 9gs, United Kingdom Para sa karagdagang impormasyon makipag-ugnay:
JSC "Glasosmitklein Trading" 121614, Moscow, ul. Krylatskaya, d. 17, Corp. 3, fl. 5, Park ng Negosyo "Krylatskaya Hills"

Kung maaari, ang postnatal prophylaxis ay dapat na magsimula sa unang 6 na oras pagkatapos ng kapanganakan. Ang Zidovudine ay pinangangasiwaan ng pasalita o - sa pagkakaroon ng mga paglabag sa gastrointestinal tract - intravenously. Sa Alemanya, ang tagal ng rate ng oral standard na pag-iwas ay nabawasan mula anim hanggang dalawa (apat) na linggo (Vocks-Hauck, 2001).

Pag-iwas sa isang mas mataas na panganib ng paghahatid ng Perinatal HIV (maraming kapanganakan, hindi pa panahon na paghahatid)

Sa maramihang mga kaarawan, ang bagong panganak ay inirerekomenda upang isagawa ang pag-iwas sa zidovudi-Mr para sa 4 na linggo sa kawalan ng karagdagang mga kadahilanan ng panganib. Ang napaaga bagong panganak bukod sa zidovudine ay dapat makakuha ng nevirapin: isang dosis kung ang ina ay nakatanggap ng nevirapin sa panahon ng panganganak, o dalawang dosis, kung ang ina ay hindi nakatanggap ng nevirapin. Kung wala pang isang oras, ang bata ay dapat makuha ang unang dosis ng neustrapin sa unang 48 oras pagkatapos ng kapanganakan (stringer, 2003) mula sa pagtanggap ng ina ng di-virapin bago ang kapanganakan ng bata. Kung tinanggap ng ina ang di-virapin sa komposisyon ng pinagsamang sining scheme, ang dosis para sa bagong panganak ay dapat na nadoble sa 4 mg / kg dahil sa posibleng induction ng enzymes. Bilang karagdagan, ang mga bagong silang ay dapat makakuha ng pinalawak na pag-iwas sa pamamagitan ng zidovudine ayon sa pamamaraan para sa napaaga (tingnan sa itaas) tagal ng apat (Ferguson, 2008) hanggang anim (CDC, 2008A) na linggo.

Prevention na may napakataas na panganib ng paghahatid ng Perinatal HIV.

Sa mga bagong silang na may karagdagang mga kadahilanan ng panganib, ang pinagsamang pag-iwas sa Zidovudine ay inirerekomenda sa kumbinasyon ng Lamivudine. Ang mga kadahilanan ng napakataas na panganib ay napaaga ng paglabag sa bibig, amnionitis, mataas na viral load mula sa ina bago ang panganganak, ang kawalan ng pag-iwas sa perinatal transmission ng HIV, pagputol ng pinsala sa bata sa panahon ng seksyon ng Cesarean, pati na rin ang aspirasyon ng ang hemorrhagic amniotic fluid mula sa gastrointestinal tract ng bata. Kung may mga karagdagang panganib na kadahilanan, inirerekomenda na magreseta ng bagong panganak na pag-iwas sa zidovudine at la-mivudine, pati na rin ang dalawang dosis ng nevirapine. Gayunpaman, ang data sa mga pharmacokinetics ng antiretrovi-rustic drugs sa mga bagong silang ay napakaliit.

Prevention sa mga kaso kung saan ang ina ay hindi nakatanggap ng PMRD sa panahon ng pagbubuntis at sa panganganak

Ang pinagsamang pag-iwas sa zidovudine sa kumbinasyon ng Lamivudine ay dapat na magsimula sa unang 6-12 oras pagkatapos ng kapanganakan ng bata. Bilang karagdagan, inirerekomenda ang Perinatal Neviurapin Prevention. Kung ang impeksyon sa HIV sa mga ina ay diagnosed lamang pagkatapos ng paghahatid, ang pinagsamang pag-iwas, na nagsimula sa unang 48 oras pagkatapos ng kapanganakan, ay mas mahusay kaysa sa monoprophylaxis, na nagsimula lamang pagkatapos ng ikatlong araw (ang dalas ng vertical transmission ay 9.2% kumpara sa 18.4 %; Wade, 1998). Gayunpaman, kahit na sa simula ng pag-iwas sa zidovudine ay mas mahusay kaysa sa kumpletong kawalan ng pag-iwas (ang panganib ng perinatal infection ay 18.4% kumpara sa 26.6%) (tingnan ang talahanayan 15.6). Kahit na mamaya, ang simula ng postnatal prevention (\u003e 3 araw) ay makikinabang.

Karagdagang pag-aaral ng pag-iwas sa impeksiyon ng HIV sa mga bagong silang

Ang pagsusuri ng mga pag-aaral ng pharmacokinetics sa mga bagong silang ay ibinibigay sa Table 15.7 (Ronkavilit, 2001 at 2002; Mirichnik, 2005; Blum, 2006; Chadwick, 2008; Hirt, 2008). Upang patuloy na mapabuti ang antiretroviral treatment ng impeksyon sa HIV sa pagbubuntis at antiretroviral prevention ng perinatal transmission, dapat na maingat na irehistro ng HIV ang lahat ng klinikal na data. Sa Estados Unidos, mayroong isang rehistro ng mga kaso ng pagpasok ng antiretroviral drugs sa panahon ng pagbubuntis, na tumutulong sa pagsubaybay sa lahat ng posibleng teratogenic effect ng antiretroviral media batay sa mga ulat sa mga deposito sa pag-unlad TALAAN 15.7.Pag-aaral ng antiretroviral prevention sa newborns. Pagbawas ng pangalan ng kalakalanAverage na araw-araw na dosisPinaka-madalas na epektoPananaliksikAzt retrovir®2 mg / kg 4 beses sa isang araw 2 mg / kg 2 beses sa isang araw; pagkatapos ay 2 mg / kg 3 beses sa isang araw - wala pa<35 недель гестации с 15-го дня; недоношенным <30 недель гестации с 29-го дняАнемия, нейтропения Митохондриопатия при примене­нии в комбинации с ламивудином(P)ACTG 076, 316, 321, 353, 354, 358; HIVNET 012 III PACTG 331(PI)3TC Эпивир®2 мг/кг 2 раза в сутки новорож­денным (в возрасте <30 дней)Нарушения со стороны ЖКТ, рвота, в комбинации с другими препара­тами - токсическое повреждение митохондрий. Нельзя применять у недоношенныхPACTG 358FTC Эмтрива1 мг/кг сразу после рождения или 2 мг/кг через 12 часов после рождения; 3 мг/кг (ново­рожденным в возрасте <3 мес)Нарушения со стороны ЖКТ МитохондриопатияANRS12109 Исследование фармако-кинетики GileadddI Видекс®50мг/м2 2 раза в сутки, начиная с 14-го дня жизниДиарея, панкреатит, в комбинации с другими препаратами - токси­ческое повреждение митохондрийPACTG 239, 249; HIV-NATd4T Зерит®0,5 мг/кг 2 раза в сутки (ново­рожденным в возрасте <30 дней)В комбинации с другими препара­тами - токсическое повреждение митохондрийPACTG 332, 356; HIV-NATABC Зиаген®2-4 мг/кг однократно (в воз­расте <1 мес) и 8 мг/кг 2 раза в сутки (в возрасте >1 buwan) hypersensitivity reaction, mitochondria, lactacidozpactg 321tdf virid4 mg / kg kaagad pagkatapos ng kapanganakan, pati na rin sa ika-3 at ika-5 araw 13 mg / kg pagkatapos ng paghahatid (bilang bahagi ng pag-aaral) osteopyation, nephrotoxicitynct00120471, hpts 057; ANRS12109NVP Viramun®2-4 mg / kg 1 oras bawat araw para sa 14 na araw o 120 mg / m2 isang beses, pagkatapos ay 3.5-4 mg / kg 2 beses sa isang araw o 120 mg / m2 2 beses sa isang araw (maximum na dosis 200 mg 2 beses sa isang araw) rash, hepatotoxicity, hyperbi-lirubineypactg 316, 356, hivnet012nfv virasept®40-60 mg / kg 2 beses sa isang araw (bilang bahagi ng pag-aaral), sa mga bagong silang sa edad<6 недельНарушения со стороны ЖКТ: в особенности диареяPACTG 353, 356 PENTA 7RTV Норвир®350-450 мг/м2 2 раза в сутки у новорожденных в возрасте <4 недель (в рамках исследования)Гипербилирубинемия, Нарушения со стороны ЖКТ, в особенности тошнотаPACTG 345, 354LPV/r Калетра®300/75 мг/м2 2 раза в сутки у новорожденных в возрасте <6 недельНарушения со стороны ЖКТ, в особенности диареяPACTG P 1030 IMPAACTG P1060 (P)ACTG - (Pediatric) AIDS Clinical Trials Group исследования в области СПИДа (у детей). HIV-NAT - HIV-Netherlands Australia Thailand R- Объединение медицинских учреждений, проводящих клинические Сотрудничество по проведению исследова-

hIV sa HIV infection sa Netherlands, Australia at Thailand. Tandaan: Maliban sa zidovudine, ang natitirang mga gamot sa mga dosis na ito ay inilalapat lamang sa loob ng balangkas ng dosis ng pananaliksik. Kung maaari, ang mga gamot na hindi naaprubahan para sa mga aplikasyon sa mga bagong silang ay dapat gamitin lamang sa loob ng balangkas ng mga klinikal na pag-aaral. At iba pang mga deviations sa newborns, na ang mga ina ay kumuha ng antiretroviral drugs sa panahon ng pagbubuntis: Antiretroviral Pagbubuntis Registry, Research Park, 1011 Ashes Drive, Wilmington NC 28405

Aktibong substansiya: Zidovudine 50.0 mg / 5 ml.

Auxiliary substances: glucose syrup hydrogenated (mannitol solution), gliserin, lemon anhydrous acid, sodium benzoate, sodium saccharin, strawberry flavoring, white sugar flavoring, purified water.

Transparent, light dilaw na solusyon na may katangian ng strawberry smell.

Pharmacotherapeutic group: Antiviral [HIV] Agent.

ATX Code: J05af01.

Pharmacodynamics.

Ang Zidovudine ay isang antiviral na gamot, analogue ng thymidine, mataas na aktibo laban sa mga retrovirus, kabilang ang human immunodeficiency virus (HIV).

Ang Zidovudine ay napapailalim sa phosphorylation sa parehong impeksyon at buo na mga cell na may pagbuo ng monophosphate sa pamamagitan ng cellular thymidicinase. Kasunod na phosphorylation ng zidovudine-monophosphate sa zidovudine-diphosphate, at pagkatapos ay sa zidovudine-trifhosphate catalyzed ng cellular thymidylakinase at nonspecific kinases, ayon sa pagkakabanggit.

Ang Zidovudine Trifhosphate ay gumaganap bilang isang inhibitor at substrate para sa viral reverse transcriptase. Ang pagbuo ng labis na DNA ay hinarangan sa pamamagitan ng pag-embed ng zidovudine-triffosphate sa kadena nito, na humahantong sa isang pahinga ng kadena. Kumpetisyon ng Zidovudine-Trifosphate para sa reverse HIV transcriptase ay humigit-kumulang 100 beses na mas malakas kaysa sa lampas sa cell α-polymerase ng tao DNA.

Ang Zidovudine ay kumikilos nang additively o synergistically sa isang malaking bilang ng mga antiretroviral drugs, tulad ng Lamivudine, DidanoSine, α-interferon, suppressing HIV pagtitiklop sa cell kultura.

Ang pagpapaunlad ng paglaban sa thymidine analogues (zidovudine - isa sa mga ito) ay nangyayari bilang isang resulta ng isang unti-unting akumulasyon ng mga tiyak na mutasyon sa 6 na posisyon (41, 67, 70, 210, 215 at 219) reverse HIV transcriptase. Ang mga virus ay nakakuha ng phenotypic resistance sa thymidine analogues bilang isang resulta ng pinagsamang mutations sa posisyon 41 at 215 o akumulasyon, hindi bababa sa 4 ng 6 mutations. Ang mga mutasyon ay hindi nagiging sanhi ng cross-resistance sa iba pang mga nucleosides, na nagbibigay-daan upang gamitin ang iba pang mga inhibitors ng reverse transcriptase sa paggamot ng impeksyon sa HIV.

Dalawang uri ng mutasyon ang humantong sa pag-unlad ng maraming nakapagpapagaling na paglaban. Sa isang kaso, ang mga mutasyon ay nangyayari sa 62, 75, 77, 116 at 151 na posisyon ng reverse HIV transcriptase, at sa pangalawang kaso ay pinag-uusapan natin ang mga mutasyon ng T69s sa pagpasok ng 6 na pares ng nitrogenous base sa posisyon na ito, na sinamahan ng hitsura ng phenotypic resistance sa zidovudine, at din sa iba pang mga nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Ang parehong mga uri ng mga mutations ay makabuluhang limitahan ang mga therapeutic na kakayahan sa impeksyon sa HIV.

Ang pagbawas ng sensitivity sa Zidovudine sa vitro isolates ng HIV ay naobserbahan na may pangmatagalang paggamot ng impeksyon sa HIV sa Zidovudine.

Sa kasalukuyan, ang koneksyon sa pagitan ng sensitivity sa in vitro zidovudine at ang klinikal na epekto ng therapy ay hindi pinag-aralan.

Sa vitro studies ng zidovudine sa kumbinasyon na may Lamivudine ay nagpakita na Zidovudine - ang lumalaban isolates ng virus maging sensitibo sa zidovudine habang sabay-sabay pagkuha pagtutol sa Lamivudine. Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral ang katunayan na ang paggamit ng zidovudine sa isang kumbinasyon sa Lamivudine ay pagkaantala sa paglitaw ng isang virus na lumalaban sa Zidovudine sa mga pasyente na dati ay nakatanggap ng antiretroviral therapy.

Suction

Ang Zidovudine ay mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration, bioavailability ay 60-70%. Ang average na konsentrasyon sa maximum na Equilibrium State (CSS RNAX) at ang minimum (CSSMIN) sa plasma kapag tumatanggap ng 5 mg / kg ng zidovudine tuwing 4 na oras ay 7.1 at 0.4 μmol, ayon sa pagkakabanggit (o 1.9 at 0.1 μg / ml).

Pamamahagi

Ang bonding with blood plasma proteins ay medyo mababa, ay 34-38%. Ang zidovudine ay pumasok sa spinal fluid, placenta, amniotic fluid, broad blood, cum at breast milk.

Metabolismo

5 "glücronid zidovudine ay ang pangunahing ultimate metabolite ng Zidovudine, ay tinutukoy din sa plasma, at sa ihi at humigit-kumulang 50-80% ng dosis ng gamot, na kung saan ay excreted ng bato.

Eleksyon

Ang kidney clearance zidovudine ay mas mataas kaysa sa clearance ng clearance, na nagpapahiwatig ng preemptive excretion nito gamit ang channel secretion. .

Mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Sa mga bata na higit sa 5-6 na buwan, ang mga pharmacokinetic indicator ay katulad ng mga nasa matatanda.

Ang Zidovudine ay mahusay na hinihigop mula sa mga bituka, ang bioavailability ay 60-74% na may average na halaga na 65%. Matapos matanggap ang dosis ng zidovudine 120 mg / m2 sa anyo ng isang solusyon para sa paggamit at 180 mg / m2maximal equilibrium concentration ay 4.45 μmol (1.19 μg / ml) at 7.7 μmol (2.06 μg / ml), ayon sa pagkakabanggit.

Ang data ng pharmacokinetic ay nagpapahiwatig na ang Zidovudine Glucooner sa mga bagong silang at mga bata sa edad ng suso ay nabawasan, na humahantong sa pagtaas sa bioavailability. Ang pagbawas ng clearance at mas mahabang buhay ng kalahating buhay ay nakarehistro sa mga batang may suso sa ilalim ng 14 na araw, ang mga parameter ng pharmacokinetic ay katulad ng sa mga may sapat na gulang.

Mga matatandang pasyente

Ang mga pharmacokinetics ng Zidovudine sa mga pasyente na mas matanda sa 65 taon ay hindi pa pinag-aralan.

Sa mga pasyente na may malubhang kabiguan ng bato, ang pinakamataas na konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ay tumataas ng 50% kumpara sa mga pasyente na hindi nakakagambala sa pag-andar ng mga bato. Ang sistema ng pagpapaliwanag ng Zidovudine AUC (tinukoy bilang lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras) ay nagdaragdag ng 100%; Ang kalahating buhay ay hindi nagbabago nang malaki. Sa pamamagitan ng isang paglabag sa function ng bato, mayroong isang makabuluhang cumulation ng pangunahing metabolite 5 "- ang zidovudine glucurone, ngunit ang mga palatandaan ng nakakalason pagkilos ay hindi nakita. Ang hemodialysis at peritoneyal dialysis ay hindi nakakaapekto sa pag-aalis ng zidovudine, sa parehong oras Pag-alis ng 5 "- Ang zidovudine glucuronide ay nagdaragdag.

Sa kabiguan ng hepatic, ang cumulation ng zidovudine ay maaaring sundin dahil sa pagbawas ng glucuronization, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng gamot.

Pagbubuntis

Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng zidovudine sa mga buntis na kababaihan ay hindi nagbabago; Walang mga palatandaan ng cumulation ng zidovudine ay hindi minarkahan.

Paggamot ng impeksyon sa HIV, bilang bahagi ng pinagsamang therapy.

Paggamot ng impeksyon sa HIV sa mga buntis na kababaihan upang mabawasan ang dalas ng transplacentating transfer ng HIV mula sa ina hanggang sa fetus.

Neutropenia (bilang ng mga neutrophils mas mababa sa 0.75 x 109 / l);

Pagbawas ng nilalaman ng hemoglobin (mas mababa sa 75 g / l o 4.65 mmol / l).

Maingat

Mga matatandang pasyente

Pagkababa ng Bone Marrow Formation ng dugo.

Mabigat na kakulangan sa atay

Pagbubuntis

Ang zidovudine ay pumasok sa inunan. Maaaring gamitin ang Retrovir nang mas maaga 14 na linggo ng pagbubuntis kung ang potensyal na benepisyo para sa ina ay lumampas sa panganib sa sanggol.

Pag-iwas sa paghahatid ng HIV mula sa ina sa fetus

Ang paggamit ng retrovir pagkatapos ng 14 na linggo ng pagbubuntis na sinundan ng appointment ng mga ito sa mga bagong silang ay humahantong sa pagbawas sa dalas ng vertical transmission ng HIV. Ang pangmatagalang kahihinatnan ng paggamit ng retrovir sa mga bata na natanggap ito sa intrauterine o neonatal period ay hindi kilala. Imposibleng ganap na ibukod ang posibilidad ng impluwensya ng carcinogenic. Dapat malaman ng mga buntis na kababaihan ang tungkol dito.

Ang mga buntis na kababaihan na kinasasangkutan ng paggamit ng retrovir sa panahon ng pagbubuntis para sa pagpigil sa vertical na paghahatid ng HIV ay dapat ipaalam tungkol sa panganib ng impeksiyong pangsanggol, sa kabila ng therapy.

Lactation

Sa panahon ng pagtanggap ng retrovir, ang mga babae ay hindi dapat magpapakain sa dibdib.

Epekto sa isang function ng childbearing.

Walang data sa epekto ng retrovir sa function ng mga kababaihan ng bata. Sa mga lalaki, hindi nakakaapekto ang retrovir sa komposisyon ng tamud, morpolohiya at kadaliang kumilos ng spermatozoa.

Mga matatanda at tinedyer na may timbang sa katawan na hindi bababa sa 30 kg:

Ang inirerekumendang dosis ay 500 o 600 mg bawat araw, nahahati sa dalawang reception, bilang bahagi ng pinagsamang therapy. Ang isang dosis ng 1000 mg bawat araw, nahahati sa ilang mga diskarte ay ginamit sa mga klinikal na pag-aaral. Ang kahusayan sa dosis sa hanay ay mas mababa sa 1000 mg / araw. Para sa paggamot o pag-iwas na nauugnay sa impeksiyon ng HIV, ang neurological dysfunction ay hindi kilala.

Ang mga bata na may timbang sa katawan ay hindi mas mababa sa 9 kg, ngunit mas mababa sa 30 kg:

Ang inirekumendang dosis ay 18 mg / kg / araw, nahahati sa dalawang reception, bilang bahagi ng pinagsamang therapy. Ang kahusayan ng dosis sa hanay ay mas mababa sa 720 mg / m2 / araw (humigit-kumulang 18 mg / araw) para sa paggamot ng neurological dysfunction na nauugnay sa hindi kilalang HIV. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumagpas sa 600 mg, nahahati sa dalawang reception.

Ang mga bata na may timbang sa katawan ay hindi mas mababa sa 4 kg, ngunit mas mababa sa 9 kg:

Mga matatandang pasyente

Ang pharmacokinetics ng Zidovudine sa mga pasyente sa ilalim ng edad na 65 ay hindi nag-aaral. Gayunpaman, ibinigay ang pagbabawas ng edad ng function ng bato at posibleng pagbabago sa pagganap ng dugo ng paligid, sa mga pasyente na ito ay kinakailangan upang obserbahan ang espesyal na pangangalaga kapag ang retrovir ay inireseta at isagawa ang naaangkop na pagmamasid bago at sa panahon ng paggamot ng retrovir.

Mga pasyente na may kapansanan sa kidney function

Sa matinding disorder ng function ng bato, ang inirekumendang dosis ng retrovir ay 300400 mg bawat araw. Depende sa reaksyon mula sa paligid ng dugo at klinikal na epekto, maaaring kailanganin ang pagwawasto ng dosis. Ang hemodialysis at peritoneal dialysis ay walang malaking epekto sa pag-aalis ng zidovudine, ngunit pinabilis ang pagtanggal ng 5 "- ang glucuronide ng zidovudine.

Para sa mga pasyente na may wakas na hakbang ng kabiguan ng bato, na nasa hemodialysis o peritoneyal dialysis, ang inirerekumendang dosis ng retrovir ay 100 mg tuwing 6-8 na oras.

Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay

Ang data na nakuha sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay ay nagpapahiwatig na ang mga pasyente na may kabiguan sa atay ay maaaring mangyari sa pamamagitan ng cumulation ng zidovudine dahil sa pagbawas ng glucuronization, na may kaugnayan dito, maaaring kailanganin ang pagwawasto ng dosis. Kung ang pagmamanman ng konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ay imposible, ang doktor ay dapat magbayad ng partikular na pansin sa mga klinikal na palatandaan ng hindi pagpaparaan sa gamot at, kung kinakailangan, upang ayusin ang dosis at / o dagdagan ang agwat sa pagitan ng pangangasiwa ng dosis.

Pagwawasto ng dosis na may mga hindi gustong mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo

Ang isang sapat na pagwawasto ng dosing mode ay isang pagbawas sa dosis, o ang pagpawi ng retrovir ay maaaring kailanganin sa mga pasyente na may mga hindi gustong mga reaksyon mula sa sistema ng hematopolosis, sa kaso ng pagbawas sa mga antas ng hemoglobin hanggang sa 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / l) o leukocytes hanggang sa 0.75-1.0 x 109 / l.

Pag-iwas sa paghahatid ng HIV mula sa ina sa fetus

Ang pagiging epektibo ng sumusunod na mga scheme ng pag-iwas para sa mga buntis na kababaihan ay ipinapakita:

Ang mga buntis na kababaihan, na nagsisimula sa 14 na linggo ng pagbubuntis, inirerekomenda na magreseta ng isang retrovir sa loob bago magsimula ang kapanganakan sa isang dosis ng 500 mg / araw (100 mg 5 beses sa isang araw). Sa panahon ng paggawa, ang retrovir ay ipinakilala sa intravenously hanggang sa pindutin ng kurdon.

Ang mga buntis na kababaihan, na nagsisimula sa 36 na linggo ng pagbubuntis, inirerekomenda na magreseta ng isang retrovir sa isang dosis ng 600 mg / araw (300 mg dalawang beses sa isang araw) sa loob bago magsimula ang panganganak. Pagkatapos ay bawat 3 oras 300 mg ng retrovir sa loob mula sa simula ng panganganak bago ang paghahatid

Ang bagong panganak ay nagpapakita ng layunin ng retrovir sa isang dosis ng 2 mg / kg ng timbang ng katawan tuwing 6 na oras, simula sa unang 12 oras pagkatapos ng kapanganakan at patuloy hanggang sa edad na 6 na linggo. Bagong panganak, na hindi maaaring gumawa ng iba't ibang retrovir sa loob, ito ay kinakailangan upang magreseta ng isang retrovir intravenously

Hindi nais na mga reaksiyon na nagmumula sa paggamot ng retrovir, pareho sa mga bata at matatanda.

Mula sa gilid ng pagbuo ng dugo at ang lymphatic system: madalas anemia (na maaaring mangailangan ng hemotransphus), neutropenia at leukopenia. Ang saklaw ng neutropenia ay nagdaragdag sa mga pasyente na bumaba sa bilang ng mga neutrophils, hemoglobin nilalaman at bitamina B12 sa suwero sa simula ng paggamot. Minsan - Thrombocytopenia at Pancytopenia (na may buto utak hypoplasia); Bihirang - True Erythrocyte Aplasia; Napakabihirang - aprastic anemia.

Mula sa metabolismo at nutrisyon: madalas - hyperlactem; Bihirang - lactic acidosis, anorexia. Ang muling pamimigay / akumulasyon ng mga subcutaneous fatty cells (ang pag-unlad ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay depende sa maraming mga kadahilanan, kabilang mula sa isang kumbinasyon ng mga antiretroviral na gamot).

Sa bahagi ng gitnang at peripheral nervous system: napakadalas - sakit ng ulo; Madalas - pagkahilo; Bihirang - hindi pagkakatulog, paresthesia, pag-aantok, pagbabawas ng bilis ng pag-iisip, convulsions.

Mula sa mental na globo: bihira - pagkabalisa, depresyon.

Mula sa cardiovascular system: bihira - cardiomyopathy.

Mula sa gilid ng sistema ng paghinga at mga organo ng dibdib: Minsan ang paghinga ng paghinga; Bihirang - ubo.

Mula sa gastrointestinal tract: Madalas - pagduduwal; Madalas - pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae; minsan - utot; Bihirang - pigmentation ng oral mucosa, pagkagambala ng lasa, dyspepsia.

Mula sa gilid ng atay, biliary tract at pancreas: madalas - dagdagan ang antas ng aktibidad ng bilirubin at atay enzyme; Bihirang - disorder ng pag-andar ng atay, tulad ng malubhang hepatomegaly na may steatosis; Pancreatitis.

Mula sa gilid ng balat at ang mga appendages nito: minsan - pantal, pangangati ng balat; Bihirang - kuko at balat pigmentation, urticaria, nadagdagan pagpapawis.

Sa bahagi ng musculoskeletal system: madalas - malegia; Minsan - myopathy.

Pangkalahatan at lokal na mga reaksyon: Madalas - Malase; Minsan - lagnat na nabuo sa pamamagitan ng sakit syndrome, asthenia; Bihirang - panginginig, sakit ng dibdib, influenza-like syndrome.

Hindi nais na mga reaksiyon na nagmumula sa paggamit ng isang retrovir upang pigilan ang paglipat ng impeksyon sa HIV mula sa ina hanggang sa fetus.

Ang mga buntis na kababaihan ay mahusay na pinahihintulutan ng retrovir sa mga inirekumendang dosis. Ang mga bata ay may pagbaba sa nilalaman ng hemoglobin, na, gayunpaman, ay hindi nangangailangan ng hemotransphus. Ang anemya ay nawala pagkatapos ng 6 na linggo pagkatapos ng pagkumpleto ng therapy na may retrovir.

Mga sintomas

Posibleng pakiramdam ng pagkapagod, sakit ng ulo, pagsusuka; Tunay na bihira - mga pagbabago mula sa mga tagapagpahiwatig ng dugo. May isang ulat sa labis na dosis ng isang hindi kilalang halaga ng zidovudine, kapag ang konsentrasyon ng zidovudine sa dugo ay lumampas noong 16 beses ang karaniwang therapeutic concentration, gayunpaman, habang ang klinikal, biochemical o hematological na sintomas ay wala. Gamit ang maximum na dosis ng 7.5 mg / kg katawan timbang ng pagbubuhos bawat 4 na oras para sa 2 linggo, pagkabalisa ay naobserbahan sa isa sa 5 mga pasyente, ang natitirang 4 na pasyente ay hindi bumuo ng anumang mga reaksyon.

Symptomatic therapy at supporting therapy. Ang hemodialysis at peritoneListialism ay walang mataas na kahusayan upang alisin ang zidovudine mula sa katawan, ngunit mapahusay ang pagtanggal ng metabolite nito - 5 "- zidovudine glucurone.

Ang Zidovudine ay pangunahing excreted sa anyo ng isang hindi aktibong metabolite, na kung saan ay isang glucuronide conjugate nabuo sa atay. Ang mga paghahanda na may katulad na landas ng pagpapaalis ay maaaring potensyal na pagbawalan ang metabolismo ng zidovudine.

ATOVAKVON: Hindi nakakaapekto ang Zidovudine sa mga parameter ng pharmacokinetic ng atovakvon. Ang Atovakvon ay nagpapabagal sa pagbabagong-anyo ng zidovudine sa isang gluing derivative (zidovudine auc sa isang punto ng balanse ng estado ay nagdaragdag ng 33% at ang pinakamataas na konsentrasyon ng glucuron ay bumaba ng 19%). Malamang na baguhin ang Kaligtasan Profile ng Zidovudine sa dosis ng Zidovudine 500 o 600 mg / araw na may pinagsamang application na may atovakvon para sa tatlong linggo. Kung kinakailangan, ang isang mas pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay inirerekomenda upang maingat na subaybayan ang klinikal na kondisyon ng pasyente.

Lamivudine: May katamtamang pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng Zidovudine (CMAX hanggang 28%) habang ginagamit ang Lamivudine, gayunpaman, ang pangkalahatang pagkakalantad (AUC) ay hindi nagbabago. Ang Zidovudine ay hindi nakakaapekto sa pharmacokinetics ng Lamivudine.

Phenytoin: Gamit ang sabay na paggamit ng retrovir sa Phenytio, ang konsentrasyon ng huli sa plasma ng dugo ay nabawasan; Ang konsentrasyon ng phenotoine sa plasma ng dugo ay dapat na masubaybayan kapag ginagamit ang kumbinasyong ito.

Pag-aaral: Maaaring sugpuin ng Zidovudine ang intracellular phosphorylation ng staudine. Kaya, hindi inirerekomenda na mag-aplay ng isang staudine nang sabay-sabay sa zidovudine.

Iba pa: acetylsalicylic acid, codeine, morphine, methadone, indomethacin, ketoprofen, naproxen, oxaisapam, lorazepam, cimetidine, clofibrate, dapson, isoprinozin ay maaaring makagambala sa metabolismo ng zidovudin sa pamamagitan ng competitive na pagsugpo ng glucuronization o direktang pagsupil sa microsomal metabolism sa atay. Sa posibilidad na gamitin ang mga gamot na ito kasama ang retrovir, lalo na para sa pang-matagalang therapy, dapat itong lumapit sa pag-iingat.

Retrovir kumbinasyon, lalo na sa kagyat na therapy, na may potensyal na nephrotoxic at myelotoxic paghahanda (halimbawa, pentamidine, dipson, pyrimetamine, co-trimoxazole, amphotericin, flucitosine, ganciclovir, interferon, vincristine, vinblastine, doxorubicin) ay nagdaragdag ng panganib ng mga hindi gustong mga reaksyon sa retrovir) . Kinakailangang obserbahan ang pag-andar ng mga bato at pormula ng dugo; Kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng droga.

Dahil ang ilang mga pasyente, kahit na sa kabila ng retrovir therapy, ang mga oportunistang impeksiyon ay maaaring bumuo, ang layunin ng preventive antimicrobial therapy ay dapat isaalang-alang. Kabilang sa gayong prophylaxis ang Kotrimoxazole, Pentamidine sa aerosol, pyrimetamine at acyclovir. Ang limitadong data na nakuha sa panahon ng mga klinikal na pag-aaral ay hindi nagbubunyag ng isang makabuluhang pagtaas sa panganib ng pagbuo ng mga hindi gustong mga reaksyon sa pinagsamang paggamit ng retrovir sa mga gamot na ito.

Ang paggamot ng Retrovirus ay dapat magsagawa ng isang doktor na may karanasan sa pagpapagamot ng mga pasyente na nahawaan ng HIV.

Ang mga pasyente ay dapat ipaalam tungkol sa panganib ng sabay-sabay na paggamit ng retrovir na may mga droga ng di-reseta at ang paggamit ng Retrovir ay hindi pumipigil sa impeksyon sa HIV sa pamamagitan ng sekswal na contact o impeksyon ng dugo. Kinakailangan ang naaangkop na mga panukala sa seguridad.

Emergency Prevention sa Probable Infection.

Ayon sa mga internasyonal na rekomendasyon, na may posibleng pakikipag-ugnay sa materyal na nahawaang HIV (dugo, iba pang mga likido), kinakailangan upang humirang ng pinagsamang therapy na may retrovir at epivir sa loob ng 1-2 oras mula sa sandali ng impeksiyon. Sa kaganapan ng isang mataas na panganib ng impeksiyon sa paggamot pamumuhay, ang isang gamot mula sa isang pangkat ng mga inhibitor ng protease ay dapat isama. Ang preventive treatment ay inirerekomenda para sa 4 na linggo. Sa kabila ng mabilis na simula ng paggamot sa mga antiretroviral na gamot, ang seroconversion ay imposible upang ibukod.

Ang mga sintomas na pinagtibay para sa mga reaksiyon ng side ng therapy retrovirus ay maaaring maging isang pagpapahayag ng pangunahing sakit o isang reaksyon sa pagtanggap ng iba pang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV. Ang relasyon sa pagitan ng mga binuo sintomas at ang pagkilos ng retrovir ay kadalasang napakahirap na magtatag, lalo na sa deployed clinical picture ng HIV infection. Sa ganitong mga kaso posible upang mabawasan ang dosis ng gamot o pagkansela.

Ang Retrovir ay hindi lunas mula sa impeksyon sa HIV, at sa mga pasyente, ang panganib na magkaroon ng detalyadong larawan ng sakit na may panunupil ng kaligtasan at ang paglitaw ng mga oportunistang impeksiyon at malignant neoplasms ay napanatili. Sa AIDS, binabawasan ng Retrovir ang panganib na magkaroon ng mga oportunistang impeksiyon, ngunit hindi binabawasan ang panganib ng lymph.

Hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo

Anemia (karaniwang sinusunod pagkatapos ng 6 na linggo mula sa simula ng paggamit ng retrovir, ngunit kung minsan ay maaaring bumuo ng mas maaga), neutropenia (karaniwang bubuo pagkatapos ng 4 na linggo mula sa simula ng paggamot ng retrovir, ngunit kung minsan ito ay nangyayari bago), leukopenia ay maaaring Magaganap sa mga pasyente na may deployed clinical picture ng HIV infections na tumatanggap ng retrovir, lalo na sa mataas na dosis (halimbawa, 1200 mg - 1500 mg / araw sa mga klinikal na pag-aaral), at ang pagbawas ng buto sa gilid ng dugo bago ang simula ng paggamot. Sa panahon ng pagtanggap ng retrovir sa mga pasyente na may deployed clinical picture ng HIV infection, kinakailangan upang kontrolin ang mga pagsusuri sa dugo nang hindi bababa sa isang beses bawat 2 linggo sa unang 3 buwan ng therapy, at pagkatapos ay buwanang. Sa maagang yugto ng AIDS (kapag ang pag-aasawa ng buto ay nasa karaniwan pa), ang mga hindi gustong mga reaksyon mula sa sistema ng hematopoietic ay bihirang pagbuo, kaya ang mga pagsusuri sa dugo ay mas madalas na ginaganap depende sa pangkalahatang estado ng pasyente isang beses bawat 1-3 na buwan. Kung bumababa ang nilalaman ng hemoglobin sa 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / L), ang bilang ng mga neutrophil ay bumababa sa 0.75-1.0x109 / l, ang araw-araw na dosis ng retrovir ay dapat mabawasan sa pagpapanumbalik ng mga tagapagpahiwatig ng dugo; O ang retrovir ay nakansela ng 2-4 na linggo bago ibalik ang mga tagapagpahiwatig ng dugo. Karaniwan, ang pattern ng dugo ay normalized sa 2 linggo, pagkatapos kung saan ang retrovir sa nabawasan dosis ay maaaring bawiin. Sa kabila ng pagtanggi sa dosis ng retrovir, na may malubhang anemya, maaaring kailanganin ang hemotransfusion.

Acidosis lactic acid at malubhang hepatomegaly na may steatosis

Ang mga komplikasyon ay maaaring magkaroon ng isang nakamamatay na kinalabasan sa parehong monotherapy na may retrovir, at kapag ang retrovir ay ginagamit sa multicomponent therapy. Ang mga klinikal na palatandaan ng mga komplikasyon ay maaaring kahinaan, anorexia, isang hindi inaasahang pagbaba ng timbang, mga sintomas mula sa gastrointestinal tract, mga sintomas ng respiratory (tabak at tachipne).

Ang pag-aalaga ay dapat gawin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente, lalo na sa mga panganib na kadahilanan ng sakit sa atay. Ang panganib ng pag-unlad ng data ng mga komplikasyon ay nagdaragdag sa mga kababaihan. Dapat na kanselahin ang Retrovir sa lahat ng mga kaso ng hitsura ng mga klinikal o laboratoryo palatandaan ng acidic acid acid o hepatotoxicity (na maaaring kabilang ang hepatomegaly na may steatosis kahit na sa kawalan ng pagtaas ng mga antas ng transaminase).

Muling pamamahagi ng subcutaneous fatty fiber.

Ang muling pamamahagi / akumulasyon ng subcutaneous fiber tissue, kabilang ang sentral na labis na katabaan, ang pagtaas ng taba ng layer sa likod ng leeg ("umbok ng buffalo"), na binabawasan ang taba ng layer sa paligid, sa mukha, dagdagan ang dibdib, ang pagtaas Sa serum lipids at asukal sa dugo ay nabanggit tulad ng sa complex, kaya isa-isa, ang ilang mga pasyente na tumatanggap ng pinagsamang antiretroviral therapy.

Sa ngayon, ang lahat ng mga gamot mula sa klase ng Protease Inhibitors (IP) at nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase (NITA) ay nauugnay sa isa o higit pang mga tiyak na hindi kanais-nais na phenomena na nauugnay sa isang pangkaraniwang sindrom, madalas na tinatawag na lipodystrophy. Gayunpaman, ang data ay nagpapakita ng pagkakaroon ng mga pagkakaiba sa panganib ng pagbuo ng sindrom na ito sa pagitan ng mga tiyak na kinatawan ng mga therapeutic class.

Bilang karagdagan, ang Lipodystrophy syndrome ay may multifactorine etiology; Halimbawa, ang mga kadahilanan tulad ng HIV stage, ang mas matandang edad at tagal ng antiretroviral therapy, ay mahalaga, marahil isang makapangyarihang papel. Ang pangmatagalang kahihinatnan ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay kasalukuyang hindi kilala.

Ang klinikal na pagsusuri ay dapat magsama ng isang pisikal na inspeksyon upang masuri ang pagkakaroon ng muling pamimigay ng subcutaneous-fat tissue. Dapat itong inirerekomenda ng isang pag-aaral ng antas ng serum lipids at asukal sa dugo. Ang mga paglabag sa lipid ay dapat tratuhin alinsunod sa mga klinikal na indications.

Ang mga pasyente na nahawaan ng HIV na may malubhang immunodeficiency sa simula ng antiretroviral therapy (apt), posible na palalain ang nagpapaalab na proseso laban sa background ng isang asymptomatic o residual oportunistic infection, na maaaring maging sanhi ng malubhang pagkasira ng estado o exacerbation ng mga sintomas. Kadalasan ang mga reaksiyon ay inilarawan sa unang linggo o buwan ng pagsisimula ng apt. Ang pinakamahalagang halimbawa ay cytomegalovirus retinit, pangkalahatan at / o focal mycobacterial infection at pneumatic pneumonia (P. carinii). Ang anumang mga sintomas ng pamamaga ay dapat agad na makilala at simulan ang paggamot kung kinakailangan.

Co-impeksyon HIV at viral hepatitis sa.

Ang exacerbation ng ribavirin-sapilitan anemya sa mga pasyente na nahawaan ng HIV na sabay-sabay na may therapy na may zidovudine, ang mekanismo ay hindi kilala. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng Ribavirin at Zidovudine ay hindi inirerekomenda. Ang mode ng antiretroviral therapy ay dapat mabago, ang paglalapat ng isang pamamaraan na hindi naglalaman ng zidovudine, lalo na sa mga pasyente na may zidovudine-sapilitan anemya.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse / iba pang mga mekanismo

Ang epekto ng retrovir sa kakayahang kontrolin ang kotse / mekanismo ay hindi pinag-aralan. Gayunpaman, ang isang masamang epekto sa mga kakayahan ay malamang na hindi, batay sa mga pharmacokinetics ng gamot. Gayunpaman, kapag nilulutas ang tanong ng posibilidad ng pagmamaneho ng mga sasakyan / mekanismo, kinakailangan upang tandaan ang kalagayan ng pasyente at ang posibilidad na magkaroon ng masamang reaksiyon (pagkahilo, pag-aantok, pagsugpo, mga pulikat) para sa retrovir.

Ang solusyon para sa paglunok ay 50 mg / 5 ml.

Ang bote ng dilaw na salamin, sarado na may polyethylene cap, na may

isang aparatong kontrol ng autopsy. Isang bote kasama ang isang plastic dosing syringe, ang isang adaptor at mga tagubilin sa application ay inilalagay sa isang karton pack.

Sa isang temperatura ay hindi mas mataas kaysa sa 30 ° C. Panatilihin ang maaabot ng mga bata.

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa pakete.

Ayon sa reseta ng doktor.

Ang self-medication ay maaaring mapanganib sa iyong kalusugan. Kinakailangan na kumunsulta sa isang doktor na may doktor, pati na rin ang iyong sarili sa mga tagubilin bago mag-apply.

apteka.103.by.

Retrovir.

Mula sa sistema ng pagbuo ng dugo: mielosuppression, anemya, neutropenia, leukopenia, lymphadenopathy, thrombocytopenia, buto utak hypoplasia, aplastic o hemolytic anemia.

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, dyspsy, dysphagia, anorexia, panlasa ng kasinungalingan, sakit ng tiyan, pagtatae, meteorismo, bloating, pigmentation o ulceration ng oral mucous membrane, hyperbilirubinemia, nadagdagan ang hepatic activity enzymes , pancreatitis, pagpapabuti ng aktibidad ng serum amylase.

Mula sa nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo, paresthesia, hindi pagkakatulog, pag-aantok, kahinaan, kalungkutan, pagbawas ng pagganap ng kaisipan, panginginig, convulsions; Pagkabalisa, depresyon, pagkalito, kahibangan.

Mula sa gilid ng mga pandama: macular swelling, amblyopia, photophobia, vertigo, pagkawala ng pandinig.

Mula sa respiratory system: igsi ng paghinga, ubo, rhinitis, sinusitis.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: cardiomyopathy, nahimatay.

Mula sa sistema ng ihi: mabilis o mahirap na pag-ihi, hyperchematininemia.

Mula sa endocrine system at metabolismo: Lactacidosis, Gynecomastia.

Sa gilid ng sistema ng musculoskeletal: Malgy, Moopathy, kalamnan spasm, myoozit, rhabdomiolysis, pagtaas sa aktibidad ng KFK, LDH.

Dermatological reaksyon: kuko at balat pigmentation, nadagdagan sweating, stevens-johnson syndrome, nakakalason epidermal necroliz.

Allergic reactions: skin rash, nangangati, urticaria, angioedema pamamaga, vasculitis, anaphylactic reaksyon.

Iba: Mukhaise, sakit sa likod at dibdib, lagnat, influenza-like syndrome, masakit na syndrome ng iba't ibang lokalisasyon, panginginig, pag-unlad ng pangalawang impeksiyon, muling pamimigay ng adipose tissue.

www.vidal.ru.

Retrovir para sa mga infusions - opisyal na mga tagubilin para sa paggamit

Numero ng pagpaparehistro: P №014790 / 01.

Pangalan ng Trade ng gamot: Retrovir.

International Unpatented Name:

Zidovudine.

Dosis form:

Solusyon para sa pagbubuhos

Paglalarawan: Transparent o bahagyang opalescent walang kulay o liwanag dilaw na solusyon, halos libre mula sa mekanikal inclusions.

Mga Tala:

1. Ang acid hydrochloric acid concentrated o sodium hydroxide ay ginagamit.

Pharmacotherapeutic group:

Antiviral [HIV] ahente.

ATX Code: J05A F01.

Pharmacological properties.

Pharmacodynamics.

Mekanismo ng pagkilos

Zidovudine - antiviral drug, mataas na aktibo sa vitro laban sa retroviruses, kabilang ang tao immunodeficiency virus (HIV).

Ang proseso ng phosphorylation ng Zidovudine ay isinasagawa sa parehong impeksyon at di-nahawaang mga selula ng katawan ng tao na may pagbuo ng zidovudine-triphosphate (TF), na gumaganap bilang isang inhibitor at substrate para sa reverse HIV transcriptase. Ang pagbuo ng sirang DNA ay hinarangan ng pagpapakilala ng zidovudine-tf sa kadena nito, na humahantong sa isang chain cliff. Kumpetisyon ng Zidovudine-TF para sa reverse HIV transcriptase ay halos 100 beses na mas malakas kaysa sa A-Polymerase ng Human Cell DNA. Ang Zidovudine ay gumaganap ng additive o synergistically sa isang malaking bilang ng mga antiretroviral drugs, tulad ng Lamivudine, DidanoSine, A-interferon, suppressing HIV pagtitiklop sa cell kultura.

Ang pag-unlad ng paglaban sa thymidine analogues (zidovudine - isa sa mga ito) ay nangyayari bilang isang resulta ng unti-unting akumulasyon ng mga tiyak na mutasyon sa 6 codon (41, 67, 70, 210, 215 at 219) reverse HIV transcriptase. Ang mga virus ay nakakuha ng phenotypic resistance sa thymidine analogues bilang resulta ng pinagsamang mutasyon sa mga codon 41 at 215 o sa pamamagitan ng akumulasyon, hindi bababa sa 4 ng 6 na mutasyon. Ang mga mutasyon ng paglaban sa mga analogues ng thymidine (MRAT) ay hindi nagiging sanhi ng cross-resistance sa anumang iba pang mga nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase (NITA), na posible na mag-aplay ng iba pang mga nitrons para sa karagdagang paggamot ng impeksyon sa HIV.

Dalawang uri ng mutasyon ang humantong sa pag-unlad ng maraming nakapagpapagaling na paglaban. Sa isang kaso, ang mga mutasyon ay nagaganap sa 62, 75, 77, 116 at 151 codon ng reverse transcriptase HIV, sa ikalawang kaso ay pinag-uusapan natin ang mga mutasyon ng T69s na may pagpapasok sa parehong posisyon ng 6 na pares ng nitrogenous base, na sinamahan ng Ang hitsura ng phenotypic resistance sa Zidovudine, at din sa iba pang mga nakarehistrong nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Ang parehong mga uri ng mga mutations ay makabuluhang limitahan ang mga therapeutic na kakayahan sa impeksyon sa HIV.

Ang pagbaba sa sensitivity sa Zidovudine ay naobserbahan na may pangmatagalang paggamot ng impeksyon sa HIV sa paghahanda na ito. Sa kasalukuyan, ang koneksyon sa pagitan ng sensitivity sa in vitro zidovudine at ang klinikal na epekto ng therapy ay hindi pinag-aralan. Ang paggamit ng zidovudine sa isang kumbinasyon na may mga pagkaantala ng lamivudine ang hitsura ng isang virus na lumalaban sa zidovudine kung ang mga pasyente ay hindi dati nagsagawa ng antiretroviral therapy.

Pharmacokinetics.

Ang pagsipsip sa mga pasyente na tumanggap ng pagbubuhos ng retrovir sa loob ng isang oras sa isang dosis ng 1-5 mg / kg 3-6 beses sa isang araw, ang pharmacokinetics ng zidovudine ay nagsusuot ng character na umaasa sa dosis. Ang average na equilibrium maximum (CSSMAX) at ang minimum (CSSMIN) na konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ng dugo sa mga matatanda pagkatapos ng pagbubuhos para sa 1 oras ng 2.5 mg / kg bawat 4 na oras ay 4.0 at 0.4 μm, ayon sa pagkakabanggit (o 1.1 at 0.1 μg / ml ).

Pamamahagi na may bisa ng zidovudine na may plasma proteins - 34-38%. Ang average na half-life, ang average na pangkalahatang clearance at dami ng pamamahagi ay nagkakahalaga ng 1.1 oras, 27.1 ML / min / kg at 1.6 l / kg, ayon sa pagkakabanggit. Si Zidovudine ay pumasok sa inunan at tinutukoy sa amniotic fluid at sa dugo ng sanggol. Tinutukoy din ang zidovudine sa tamud at sa gatas ng dibdib.

Ang metabolismo 5'-glucuronid zidovudine ay ang pangunahing metabolite ng Zidovudine, ay tinutukoy din sa plasma, at sa ihi at humigit-kumulang 50-80% ng dosis ng gamot, na kung saan ay excreted ng bato.

Ang 3'amino-3'-deoxythimidine (AMT) ay isang metabolite ng Zidovudine, na nabuo sa panahon ng intravenous administration ng gamot.

Ang pagtanggal ng kidney clearance ng zidovudine ay mas mataas kaysa sa clearance clearance, na nagpapahiwatig ng isang makabuluhang pag-alis ng zidovudine sa tulong ng channel secretion.

Mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Ang mga bata sa mga bata sa ilalim ng edad na 5-6 na buwan Ang mga tagapagpahiwatig ng pharmacokinetic ay katulad ng sa mga may sapat na gulang. Pagkatapos ng intravenous administration ng Zidovudine sa isang dosis ng 80 mg / m2 ng ibabaw ng katawan, 120 mg / m2, 160 mg / m2, ang mga halaga ng CSSMAX ay ayon sa pagkakabanggit 1.46 μg / ML, 2.26 μg / ML at 2.96 μG / ML . Sa intravenous administration, ang average na kalahating buhay at kabuuang clearance ay 1.5 oras at 30.9 mL / min / kg, ayon sa pagkakabanggit. Ang pangunahing metabolite ay ang 5'-glucuronide ng zidovudine. Pagkatapos ng intravenous administration, 29% ng dosis ng gamot ay inilabas sa pamamagitan ng mga bato hindi nabago, 45% dosis - bilang isang glucuronide.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa kidney function sa mga pasyente na may malubhang kabiguan ng bato Ang maximum na konsentrasyon ng zidovudine sa plasma ay nadagdagan ng 50% kumpara sa mga pasyente na walang disrupting ang function ng bato. Sistema ng pagkakalantad ng zidovudine (tinukoy bilang lugar sa ilalim ng pharmacokinetic curve "konsentrasyon - oras", AUC) ay nagdaragdag ng 100%; Ang kalahating buhay ng bawal na gamot ay hindi nagbabago nang malaki. Sa pagkagambala sa pag-andar ng bato, mayroong isang makabuluhang cumulation ng pangunahing metabolite ng zidovudine - glucuronide, ngunit ang mga palatandaan ng nakakalason na pagkilos ay hindi napansin. Ang hemodialysis at peritoneal dialysis ay hindi nakakaapekto sa paglabas ng zidovudine, habang sa parehong oras na pag-alis ng glucuron ay lumalaki.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar sa atay sa kabiguan ng atay ay maaaring sundin ng cumulation ng zidovudine dahil sa pagbabawas ng glucuronization, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng gamot.

Ang mga matatandang pasyente ng pharmacokinetics ng Zidovudine sa mga pasyente na mas matanda kaysa sa 65 taon ay hindi pa pinag-aralan.

Ang mga buntis na kababaihan Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng Zidovudine sa mga buntis na kababaihan ay hindi nagbabago kumpara sa mga parameter mula sa di-walang laman, ang mga palatandaan ng cumulation ng zidovudine ay hindi minarkahan.

Ang konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma sa mga bata sa kapanganakan ay katulad ng kanilang mga ina sa panahon ng panganganak.

Indications.

• Malakas na manifestations ng impeksyon sa HIV sa mga pasyente na may AIDS na may imposible ng oral retrovir.
• HIV impeksyon sa mga buntis na kababaihan, simula sa ika-14 na linggo ng pagbubuntis, at ang kanilang mga bagong panganak na bata upang mabawasan ang dalas ng vertical HIV transmission.

Contraindications.

• Nadagdagan ang sensitivity sa zidovudine o anumang iba pang bahagi ng gamot;
• Neutropenia (ang bilang ng mga neutrophils ay mas mababa sa 0.75 x 10 9 / l);
• Pagbawas ng nilalaman ng hemoglobin (mas mababa sa 75 g / l o 4.65 mmol / l).

Application sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang pagkamayabong ay hindi data sa epekto ng retrovir sa pagkamayabong ng kababaihan. Sa mga lalaki, hindi nakakaapekto ang retrovir sa komposisyon ng tamud, morpolohiya at kadaliang kumilos ng spermatozoa.

Ang pagbubuntis zidovudine ay pumasok sa inunan. Mas maaga, ang 14th Week of Gestation Retrovir ay maaari lamang mailalapat kung ang potensyal na benepisyo para sa ina ay lumampas sa panganib sa fetus.

May mga ulat ng isang menor de edad, lumilipas upang madagdagan ang konsentrasyon ng lactate sa suwero, na maaaring dahil sa dysfunction ng mitochondria sa mga bagong silang at mga sanggol na napailalim sa intrauterine o perinatal exposure ng nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase. Ang klinikal na kahalagahan ng lumilipas na pagtaas sa konsentrasyon ng lactate sa serum ay hindi kilala. Napakabihirang mga ulat tungkol sa mga kaso ng pagkaantala sa pag-unlad, nakakulong na mga seizure at iba pang mga neurological disorder, tulad ng kalamnan spasticity. Gayunpaman, ang reaktibo na relasyon sa pagitan ng mga phenomena at intrauterine o perinatal exposure ng nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase ay hindi itinatag. Ang mga data na ito ay hindi nakakaapekto sa mga rekomendasyong ito sa paggamit ng antiretroviral therapy sa mga buntis na kababaihan upang maiwasan ang vertical na landas ng paghahatid ng HIV.

Pag-iwas sa paghahatid ng HIV mula sa ina prutas Ang paggamit ng isang retrovir pagkatapos ng 14 na linggo ng pagbubuntis na sinundan ng appointment nito sa mga bagong silang ay humahantong sa pagbawas sa dalas ng paghahatid ng HIV mula sa prutas ng ina (ang dalas ng impeksiyon kapag gumagamit ng placebo - 23% kumpara Gamit ang dalas kapag gumagamit ng zidovudine - 8%).

Ang pangmatagalang kahihinatnan ng paggamit ng retrovir sa mga bata na tumanggap nito sa intrauterine o neonatal period ay hindi kilala. Imposibleng ganap na ibukod ang posibilidad ng impluwensya ng carcinogenic. Dapat malaman ng mga buntis na kababaihan ang tungkol dito.

Lactation Dahil sa ang katunayan na ang Zidovudine at HIV ay tumagos sa gatas ng dibdib, ang mga kababaihan ay nagsasagawa ng retrovir, hindi inirerekomenda na magpasuso.

May pag-iingat, inirerekomenda na magreseta ng isang gamot na may pag-iingat sa mga pasyente sa ilalim ng edad na 3 buwan, dahil Ang limitadong data ay hindi pinapayagan na bumalangkas ng malinaw na rekomendasyon sa dosing rehimen ng gamot, sa pang-aapi ng buto na nagmamarka ng pagbuo ng dugo, ang kakulangan ng bitamina B12 at folic acid, pagkabigo sa atay.

Ang paraan ng application at dosis drug retrovir, solusyon para sa mga infusions, ay dapat na pinangangasiwaan sa isang diluted form sa pamamagitan ng mabagal na intravenous pagbubuhos para sa isang oras.

Ang gamot ay hindi maaaring ibibigay sa intramuscularly.

Ang droga retrovir, ang solusyon para sa mga infusions, ay dapat gamitin lamang hanggang sa mga pasyente ay dadalhin upang makatanggap ng mga form ng dosis para sa paggamit (capsules, paglunok solusyon).

Pagbabawas ng bawal na gamot Retrovir, solusyon para sa pagbubuhos, dapat mong dilute bago administrasyon.

Ang kinakailangang dosis ng solusyon ng retrovir ay idinagdag sa isang 5% na solusyon ng glucose para sa intravenous administration upang ang huling konsentrasyon ng zidovudine ay katumbas ng 2 mg / ml o 4 mg / ml. Ang nagresultang solusyon ay hinalo. Ang solusyon ay nananatiling chemically at pisikal na matatag para sa 48 oras sa isang temperatura ng 5 ° C hanggang 25 ° C.

Dahil ang retrovir ng bawal na gamot, isang solusyon para sa pagbubuhos, walang antimicrobial preservative, ang pagbabanto ay dapat isagawa sa ilalim ng mga kondisyon ng kumpletong asepsis, kaagad bago ang pangangasiwa, hindi ginagamit na bahagi ng solusyon sa bote ay dapat sirain.

Kapag ang pag-ulap ng solusyon bago, sa panahon o pagkatapos ng pag-aanak ay dapat itong sirain.

Ang mga matatanda at tinedyer na may timbang na timbang ng hindi bababa sa 30 kg retrovir ay inireseta sa isang dosis ng 1 mg / kg o 2 mg / kg tuwing 4 na oras. Ang dosis ng intravenous introduction ng retrovir ay nagbibigay ng parehong auc ng gamot, tulad ng kapag pagkuha ng isang retrovir sa loob ng isang dosis ng 1.5 mg / kg o 3 mg / kg bawat 4 h (600 o 1200 mg / araw sa isang pasyente na may timbang ng katawan ng 70 kg). Ang pagiging epektibo ng mas mababang dosis para sa paggamot o pag-iwas sa HIV na nauugnay sa neurological dysfunction at malignant neoplasms ay hindi kilala.

Ang mga batang may edad na 3 buwan hanggang 12 taon ng impormasyon tungkol sa paggamit ng retrovir, isang solusyon para sa pagbubuhos, intravenously sa mga bata ay hindi sapat. Ang inirerekumendang hanay ng dosis ay mula 80 hanggang 160 mg / m2 bawat 6 h (320-640 mg / m2 / araw). Ang pang-araw-araw na dosis ng retrovir, bahagi ng 240-320 mg / m2 bawat araw para sa 3-4 na administrasyon, ay maihahambing sa inirerekumendang dosis mula sa 360 mg / m2 hanggang 480 mg / m2 bawat araw sa 3-4 na paggamit. Gayunpaman, walang kasalukuyang data sa pagiging epektibo ng paggamit ng isang solusyon sa retrovir para sa intravenous administration sa mga mababang dosis.

Ang mga batang wala pang 3 buwan ay inirerekomenda na mag-ingat kapag ang form ng dosis ng pagbubuhos ay inireseta sa mga pasyente sa ilalim ng 3 buwan, dahil ang limitadong data ay hindi pinapayagan na magbalangkas ng malinaw na mga rekomendasyon para sa rehimeng dosing ng gamot.

Ang pag-iwas sa paglipat ng impeksyon sa HIV mula sa prutas ng ina ay pinatunayan ang pagiging epektibo ng dalawang mga mode ng dosing retrovir ng droga:

1. Buntis, simula sa panahon ng 14 na linggo, inirerekomenda na magreseta ng isang drug retrovir, capsules, sa isang dosis ng 500 mg (1 kapsula ng 100 mg limang beses sa isang araw) bago magsimula ang panganganak. Sa panahon ng panganganak at paghahatid, kinakailangan upang mag-aplay ng isang drug retrovir, isang solusyon para sa mga infusions, intravenously sa isang dosis ng 2 mg / kg para sa isang oras, na sinusundan ng isang mahabang intravenous pagbubuhos sa isang dosis ng 1 mg / kg / h bago rebooting pusod.

Susunod, ang bagong panganak ay dapat na inireseta ng isang drug retrovir, isang solusyon para sa paggamit, sa isang dosis ng 2 mg / kg tuwing 6 na oras, simula nang hindi lalampas sa 12 oras mula sa sandali ng kapanganakan at hanggang 6 na linggo. Ang mga bata na hindi makatanggap ng mga oral form ay dapat na ibibigay ng isang drug retrovir, isang solusyon para sa mga infusions, intravenously sa isang dosis ng 1.5 mg / kg ng timbang ng katawan para sa 30 minuto bawat 6 na oras.

2. Buntis, na nagsisimula sa 36 na linggo ng pagbubuntis, inirerekomenda na magreseta ng isang drug retrovir, capsules, 300 mg (3 capsules 100 mg) dalawang beses sa isang araw bago ang simula ng kapanganakan at 300 mg (3 capsule 100 mg) bawat 3 oras mula sa simula ng kapanganakan hanggang Rhodewords.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato sa panahon ng malubhang pinsala sa bato Ang inirerekumendang dosis ng retrovir, ang solusyon sa pagbubuhos ay 1 mg / kg 3-4 beses sa isang araw, na tumutugma sa inirerekumendang araw-araw na dosis ng mga pasyente Sa pangkat na ito. Depende sa reaksyon mula sa paligid ng dugo at klinikal na epekto, maaaring kailanganin ang pagwawasto ng dosis. Ang hemodialysis at peritoneyal dialysis ay walang malaking epekto sa pag-aalis ng zidovudine, ngunit pinabilis nila ang pagtanggal ng metabolite ng glucuronide.

Para sa mga pasyente sa terminal yugto ng pagkabigo ng bato, na nasa hemodialysis o peritoneyal dialysis, ang inirerekumendang dosis ng retrovir ay 100 mg tuwing 6-8 na oras.

Ang mga pasyente na may paglabag sa data ng pag-andar ng atay na nakuha sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay ay nagpapahiwatig na ang mga pasyente na may kabiguan sa atay ay maaaring mangyari sa pamamagitan ng cumulation ng zidovudine dahil sa pinababang gluchuronization, maaaring kailanganin ang pagwawasto ng dosis. Kung ang pagmamanman ng konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ay imposible, pagkatapos ay ang doktor ay dapat magbayad ng espesyal na pansin sa mga klinikal na palatandaan ng hindi pagpaparaan sa gamot at, kung kinakailangan, magsagawa ng pagwawasto ng dosis at / o dagdagan ang agwat sa pagitan ng pangangasiwa ng ang gamot.

Ang pagwawasto ng dosis na may mga hindi gustong mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo ay sapat na pagwawasto ng dosing mode - isang pagbawas sa dosis o ang pagkansela ng retrovir ay maaaring kailanganin sa mga pasyente sa kaganapan ng hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo, sa kaganapan ng isang Pagbawas sa mga antas ng hemoglobin sa 75-90 g / l (4.65- 5.59 mmol / l) o ang bilang ng mga neutrophils hanggang sa 0.75-1.0 × 109 / l.

Ang mga matatandang pasyente ng pharmacokinetics ng Zidovudine sa mga pasyente sa ilalim ng edad na 65 ay hindi pinag-aralan. Gayunpaman, ibinigay ang pagbabawas ng edad ng function ng bato at posibleng pagbabago sa pagganap ng dugo ng paligid, sa mga pasyente na ito ay kinakailangan upang obserbahan ang espesyal na pangangalaga kapag ang retrovir ay inireseta at isagawa ang naaangkop na pagmamasid bago at sa panahon ng paggamot ng retrovir.

Side effect Hindi nais na mga reaksyon na nagmumula sa paggamot ng retrovir, pareho sa mga bata at matatanda.

Upang tantyahin ang dalas ng hindi kanais-nais na mga reaksyon, ang mga sumusunod na gradasyon ay ginagamit: Madalas (\u003e 1/10), madalas (\u003e 1/100, 1/1000, 1/10000, mula sa gilid ng sistema ng hematopolosis: madalas - anemia ( na maaaring mangailangan ng hemotransphus), neutropenia at leukopenia na binuo kapag gumagamit ng mataas na dosis ng retrovir (halimbawa, 1200-1500 mg / araw sa mga klinikal na pag-aaral) at sa mga pasyente na may hiv infection sa isang malayong yugto (lalo na sa mga pasyente na may pinababang buto Mag-aral ng Marrow bago ang paggamot), higit sa lahat na may pagbaba sa mga numero ng CD4-lymphocyte ay mas mababa sa 100 cell / mm3. Sa mga kasong ito, maaaring kailanganin ang pagbaba sa dosis ng retrovir o pagkansela. Ang rate ng pag-unlad ng neutropenia ay nagdaragdag sa mga pasyente na Naobserbahan ang isang pagbaba sa bilang ng mga neutrophils, hemoglobin nilalaman at bitamina B12 sa suwero sa simula ng paggamot. Minsan thrombocytopenia at buto utak hypoplasia); bihira - pulang selula ng dugo Aplasia; napaka-bihirang aplastic anemia.

Metabolic disorder: madalas - hyperlactateemia; Bihira - lactic acidosis, anorexia; Muling pamamahagi / akumulasyon ng mga subcutaneous fatty cells (ang pag-unlad ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay depende sa maraming mga kadahilanan, kabilang mula sa isang kumbinasyon ng mga antiretroviral drug).

Sa bahagi ng gitnang at peripheral nervous system: napakadalas - sakit ng ulo; Madalas - pagkahilo; Bihirang - hindi pagkakatulog, paresthesia, pag-aantok, pagbabawas ng bilis ng pag-iisip, cramp, pagkabalisa at depresyon.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: bihira -cademiopathy.

Mula sa gilid ng sistema ng paghinga: minsan - kakulangan ng paghinga; Bihirang - ubo.

Mula sa gastrointestinal tract: Madalas - pagduduwal; Madalas - pagsusuka, sakit sa itaas na mga kagawaran ng tiyan, pagtatae; minsan - utot; Bihirang - pigmentation ng oral mucosa, pagkagambala ng lasa, dyspepsia.

Mula sa gilid ng atay at pancreas: madalas - pagpapalaki ng antas ng bilirubin at ang aktibidad ng mga enzyme sa atay; bihira binibigkas hepatomegaly na may steatosis; Pancreatitis.

Mula sa gilid ng balat at ang mga appendages nito: minsan pantal sa balat (maliban sa urticaria), balat na nangangati; Bihirang - kuko at balat pigmentation, urticaria, nadagdagan pagpapawis.

Sa bahagi ng sistema ng musculoskeletal: madalas - Malgy; Minsan - myopathy.

Mula sa sistema ng ihi: bihira - Nakuha ang pag-ihi.

Mula sa Endocrine System: Bihirang: Gynecomastia.

Iba pa: madalas - karamdaman; Minsan - lagnat na nabuo sa pamamagitan ng sakit syndrome, asthenia; Bihirang - panginginig, sakit ng dibdib, influenza-like syndrome.

May karanasan sa paghirang ng isang matibay na solusyon para sa intravenous administration sa loob ng 2 linggo hanggang 12 linggo. Ang pinaka-madalas na hindi kanais-nais na mga epekto sa parehong oras ay anemia, leukopenia, neutropenia, kung minsan lokal na mga reaksyon.

Hindi nais na mga reaksiyon na nagmumula sa paggamit ng retrovir upang maiwasan ang paglipat ng impeksyon sa HIV mula sa prutas ng ina. Ang mga buntis na kababaihan ay mahusay na pinahihintulutan ng retrovir sa mga inirekumendang dosis. Ang mga bata ay may pagbaba sa nilalaman ng hemoglobin, na, gayunpaman, ay hindi nangangailangan ng hemotransphus. Ang anemya ay nawala pagkatapos ng 6 na linggo, pagkatapos ng pagkumpleto ng therapy na may retrovir.

Labis na dosis

Ang mga sintomas ay posible pakiramdam nakakapagod, sakit ng ulo, pagsusuka; Tunay na bihira - mga pagbabago mula sa mga tagapagpahiwatig ng dugo. May isang ulat sa labis na dosis ng isang hindi kilalang halaga ng zidovudine, kapag ang konsentrasyon ng zidovudine sa dugo ay lumampas noong 16 beses ang karaniwang therapeutic concentration, gayunpaman, habang ang klinikal, biochemical o hematological na sintomas ay wala.

Kapag nag-aaplay sa mga klinikal na pag-aaral, ang pinakamataas na dosis - 7.5 mg / kg katawan timbang ng pagbubuhos bawat 4 na oras sa loob ng 2 linggo, isa sa 5 mga pasyente ay nagkaroon ng pagkabalisa, walang mga hindi gustong mga reaksyon sa natitirang 4 na pasyente.

Paggamot Symptomatic therapy. Ang hemodialysis at peritoneyal dialysis ay walang mataas na kahusayan upang alisin ang zidovudine mula sa katawan, ngunit mapahusay ang pagtanggal ng glucuron metabolith nito.

Ang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at iba pang mga uri ng mga pakikipag-ugnayan ng Zidovudine ay mas gusto na nakuha sa anyo ng isang hindi aktibong metabolite, na isang engugate ng glucuronide na nabuo sa atay. Ang mga paghahanda na may katulad na landas ng pagpapaalis ay maaaring potensyal na pagbawalan ang metabolismo ng zidovudine.

Ang Zidovudine ay ginagamit sa pinagsamang antiretroviral therapy, kasama ang iba pang mga inhibitor ng nucleoside ng reverse transcriptase at droga mula sa iba pang mga grupo (Protease inhibitors, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors).

Ang listahan ng mga pakikipag-ugnayan na nakalista sa ibaba ay hindi dapat ituring na lubusan, gayunpaman, ang mga ito ay katangian ng mga droga na nangangailangan ng maingat na paggamit sa zidovudine.

Lamivudine: May katamtamang pagtaas sa CMAX (28%) ng Zidovudine habang sabay na ginagamit sa Lamivudine, gayunpaman, ang pangkalahatang pagkakalantad (AUC) ay hindi nagbabago. Ang Zidovudine ay hindi nakakaapekto sa pharmacokinetics ng Lamivudine.

Phenytoin: Gamit ang sabay na paggamit ng retrovir sa Phenytio, ang konsentrasyon ng huli sa plasma ng dugo ay nabawasan; Ang konsentrasyon ng Phoenitin ay dapat na subaybayan sa plasma ng dugo kapag nag-aaplay ng kumbinasyong ito.

Mga Sample: Binabawasan ang glucuronization at pinatataas ang average na kalahating buhay at AUC ng Zidovudine. Ang glucronid at zidovudine kidney ay nabawasan sa pagkakaroon ng isang probelecide.

Atona: Ang zidovudine ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng atovachon. Ang Attovahon ay nagpapabagal sa pagbabagong-anyo ng Zidovudine sa Glucuronide na hinalaw (AUC ng Zidovudine sa isang punto ng balanse ng estado na nagdaragdag ng 33% at ang pinakamataas na konsentrasyon ng glucuron ay bumaba ng 19%). Malamang na baguhin ang kaligtasan ng profile ng Zidovudine sa dosis ng Zidovudine 500 o 600 mg / araw na may pinagsamang application na may isang Athuma sa loob ng tatlong linggo. Kung kinakailangan, ang isang mas pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay inirerekomenda upang maingat na subaybayan ang klinikal na kondisyon ng pasyente.

Clarithromycin: Binabawasan ang pagsipsip ng zidovudine. Ang break sa pagitan ng dispensing ay dapat na hindi bababa sa 2 oras.

Ribavirin: Ang nucleoside analogue ng ribavirin ay isang antagonist ng zidovudine, at dapat na iwasan ang kanilang mga kumbinasyon.

Rifampicin: Retrovirus kumbinasyon na may Rifampicin humahantong sa isang pagbaba sa AUC para sa Zidovudine sa pamamagitan ng 48% ± 34%, ngunit ang klinikal na kahalagahan ng pagbabagong ito ay hindi kilala.

Pag-aaral: Maaaring sugpuin ng Zidovudine ang intracellular phosphorylation ng staudine.

Valprooic acid, fluconazole, methadone bawasan ang zidovudine clearance, na nagdaragdag ng pagkakalantad ng system nito.

Mga iba: acetylsalicylic acid, codeine, methadone, morphine, indomethacin, ketoprofen, naproxen, oxaisapam, oilsepames, cimetidine, clofibrate, dapson, isoprinozin ay maaaring makagambala sa metabolismo ng zidovudine sa pamamagitan ng competitive na pagsugpo ng glucuronization o direktang pagbabawas ng microsomal metabolicism sa atay. Sa pamamagitan ng posibilidad ng paggamit ng mga gamot na ito sa kumbinasyon ng retrovir, lalo na sa mahabang therapy, dapat itong gamitin nang may pag-iingat. Retrovir kumbinasyon, lalo na sa kagyat na therapy, na may potensyal na nephrotoxic at myelotoxic gamot (halimbawa, pentamidine, dipson, pyrimetamine, co-trimoxazole, amphotericin, flucitosine, ganciclovir, interferon, vincristine, vinblastine, doxorubicin) ay nagdaragdag ng panganib ng pag-unlad, hindi kanais-nais na retrovir) mga reaksiyon. Kinakailangang obserbahan ang pag-andar ng mga bato at pormula ng dugo; Kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng droga.

Ang Retrovirus ng Espesyal na Tagubilin ay dapat magsagawa ng isang doktor na may karanasan sa pagsasagawa ng mga pasyente na nahawaan ng HIV.

Ang mga pasyente ay dapat na alam tungkol sa panganib ng sabay-sabay na paggamit ng retrovir na may mga di-inireresetang gamot at ang paggamit ng Retrovir ay hindi pumipigil sa impeksyon sa HIV na may sekswal na kontak o sa pamamagitan ng impeksyon ng dugo. Kinakailangan ang naaangkop na mga panukala sa seguridad.

Pag-iwas sa emerhensiya na may posibleng impeksiyon ayon sa mga internasyonal na rekomendasyon, na may posibleng kontak sa materyal na nahawaang HIV (dugo, iba pang mga likido), kinakailangan upang humirang ng kumbinasyon ng therapy sa Zidovudine at Lamivudine sa loob ng 1-2 oras mula sa sandali ng impeksiyon. Sa kaganapan ng isang mataas na panganib ng impeksiyon sa paggamot pamumuhay, ang isang gamot mula sa isang pangkat ng mga inhibitor ng protease ay dapat isama. Ang preventive treatment ay inirerekomenda para sa 4 na linggo. Sa kabila ng mabilis na simula ng paggamot sa mga antiretroviral na gamot, ang seroconversion ay imposible upang ibukod.

Ang mga sintomas na kumukuha sa mga reaksiyon sa gilid sa Retrovir ay maaaring maging isang pagpapakita ng pangunahing sakit o isang reaksyon sa pagtanggap ng iba pang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV. Ang relasyon sa pagitan ng mga binuo sintomas at ang pagkilos ng retrovir ay kadalasang napakahirap na magtatag, lalo na sa deployed clinical picture ng HIV infection. Sa ganitong mga kaso posible upang mabawasan ang dosis ng gamot o pagkansela.

Ang Retrovir ay hindi lunas mula sa impeksyon sa HIV at mga pasyente na panatilihin ang panganib na magkaroon ng detalyadong larawan ng sakit na may panunupil ng kaligtasan sa sakit at ang paglitaw ng mga oportunistang impeksiyon at malignant neoplasms. Sa AIDS, binabawasan ng Retrovir ang panganib na magkaroon ng mga oportunistang impeksiyon, ngunit hindi binabawasan ang panganib ng lymph. Ang mga buntis na kababaihan na kinasasangkutan ng paggamit ng retrovir sa panahon ng pagbubuntis para sa pagpigil sa paghahatid ng HIV sa sanggol ay dapat na alam tungkol sa panganib ng impeksiyon ng pangsanggol, sa kabila ng therapy.

Ang application sa mga bata sa ilalim ng edad na 3 buwan ay inirerekomenda kapag inirescribing ang pagbubuhos dosis form ng retrovir mga pasyente sa ilalim ng edad na 3 buwan, dahil Ang limitadong data ay hindi pinapayagan na bumalangkas ng mga malinaw na rekomendasyon sa regimen ng dosing ng gamot.

Hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo anemia (karaniwang sinusunod pagkatapos ng 6 na linggo mula sa simula ng paggamit ng retrovir, ngunit kung minsan ay maaaring bumuo ng mas maaga), neutropenia (karaniwang bubuo pagkatapos ng 4 na linggo mula sa simula ng paggamot sa retrovir, ngunit kung minsan ito ay nangyayari bago), leukopenia (karaniwang recycled dahil sa neutropenia) maaari silang mangyari sa mga pasyente na may isang naka-deploy na klinikal na larawan ng impeksyon sa HIV na tumatanggap ng retrovir, lalo na sa mataas na dosis (1200 mg - 1500 mg / araw), at pagkakaroon ng pinababang buto na nagmamarka ng blood-forming bago sa paggamot.

Sa panahon ng pagkuha ng retrovir sa mga pasyente na may deployed clinical picture ng HIV infection, kinakailangan upang kontrolin ang mga pagsubok ng dugo nang hindi bababa sa isang beses sa isang linggo sa unang 3 buwan ng therapy, at pagkatapos ay buwanang. Sa maagang yugto ng AIDS (kapag ang pag-aasawa ng buto ay nasa loob pa rin ng normal na hanay), ang mga reaksiyon sa gilid mula sa dugo ay bihirang umuunlad, kaya ang mga pagsusuri sa dugo ay mas madalas na ginaganap depende sa pangkalahatang estado ng pasyente, isang beses bawat 1-3 buwan.

Kung bumababa ang nilalaman ng hemoglobin sa 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / L), ang bilang ng mga neutrophil ay bumababa sa 0.75-1.0x109 / l, ang araw-araw na dosis ng retrovir ay dapat mabawasan sa pagpapanumbalik ng mga tagapagpahiwatig ng dugo; O ang retrovir ay nakansela ng 2-4 na linggo bago ibalik ang mga tagapagpahiwatig ng dugo. Karaniwan, ang pattern ng dugo ay normalized sa 2 linggo, pagkatapos kung saan ang retrovir sa nabawasan dosis ay maaaring bawiin. Sa kabila ng pagtanggi sa dosis ng retrovir, na may malubhang anemya, maaaring kailanganin ang hemotransfusion.

Acidosis lactic acid at binibigkas hepatomegaly na may steatosis. Ang mga komplikasyon ay maaaring magkaroon ng isang nakamamatay na kinalabasan ng parehong sa ilalim ng mono- at para sa multicomponent therapy na may zidovudine. Ang mga klinikal na palatandaan ng mga komplikasyon ay maaaring kahinaan, anorexia, isang hindi inaasahang pagbaba ng timbang, mga sintomas mula sa gastrointestinal tract, mga sintomas ng respiratoryo (Dyna at Tachipne). Ang isang babala tungkol sa panganib ng naturang mga estado ay dapat gawin sa bawat appointment ng Zidovudine, ngunit ito ay lalong mahalaga upang maiwasan ang mga pasyente na may panganib na mga kadahilanan ng sakit sa atay. Ang panganib ng pag-unlad ng data ng mga komplikasyon ay nagdaragdag sa mga kababaihan. Ang Zidovudine ay dapat kanselahin sa lahat ng mga kaso ng hitsura ng mga klinikal o laboratoryo palatandaan ng lactic acid acid o nakakalason na pinsala sa atay.

Ang muling pamimigay ng subcutaneous fat tissue redistribution / accumulation ng subcutaneous fiber tissue, kabilang ang pangkalahatang labis na katabaan, pagtaas ng taba layer sa leeg ng likod ("hump buffalo"), pagkawala ng taba layer sa paligid, sa mukha, ginekomastya, ang Ang pagtaas sa serum lipids at asukal sa dugo ay nabanggit na kapwa sa kumplikado at hiwalay sa ilang mga pasyente na nakatanggap ng pinagsamang antiretroviral therapy.

Kahit na sa ngayon, ang lahat ng mga gamot mula sa klase ng Protease Inhibitors (IP) at nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase (NITA) ay nauugnay sa isa o mas tiyak na hindi kanais-nais na phenomena na nauugnay sa isang karaniwang sindrom, madalas na tinatawag na Lipodystrophy, ang bagong data ay nagpapakita na mayroong isang pagkakaiba sa panganib ng pag-unlad ng sindrom na ito sa pagitan ng mga partikular na kinatawan ng mga therapeutic class.

Bilang karagdagan, ang Lipodystrophy syndrome ay may multifactorine etiology; Halimbawa, ang mga kadahilanan tulad ng HIV stage, isang matatandang edad ng pasyente at ang tagal ng antiretroviral therapy, ay mahalaga, marahil ay isang makapangyarihang papel.

Ang pang-matagalang epekto ng mga phenomena ay kasalukuyang hindi kilala.

Ang klinikal na pagsusuri ay dapat magsama ng isang pisikal na inspeksyon upang masuri ang pagkakaroon ng muling pamimigay ng subcutaneous-fat tissue. Dapat itong inirerekomenda ng isang pag-aaral ng antas ng serum lipids at glucose ng dugo. Ang mga paglabag sa lipid ay dapat tratuhin alinsunod sa mga klinikal na indications.

Immunity Restoration Syndrome.

HIV-impeksyon ng mga pasyente na may malubhang immunodeficiency sa simula ng antiretroviral therapy (apt), posible na palalain ang nagpapaalab na proseso laban sa background ng isang asymptomatic o tamad, oportunistikang impeksiyon, na maaaring maging sanhi ng malubhang pagkasira ng estado o pagpapalala ng mga sintomas . Kadalasan ang mga reaksiyon ay inilarawan sa unang linggo o buwan ng pagsisimula ng apt. Ang pinakamahalagang halimbawa ay cytomegalovirus retinit, pangkalahatan at / o focal mycobacterial infection at pneumatic pneumonia (P. carinii). Ang anumang mga sintomas ng pamamaga ay dapat agad na makilala at simulan ang paggamot kung kinakailangan.

Ang radiation therapy ay nakakakuha ng myelosuppressive action ng zidovudine.

Epekto sa kakayahang kontrolin ang kotse / mekanismo Ang epekto ng retrovir sa kakayahang kontrolin ang kotse / mekanismo ay hindi pinag-aralan. Gayunpaman, ang isang masamang epekto sa mga kakayahan ay malamang na hindi, batay sa mga pharmacokinetics ng gamot. Gayunpaman, kapag nilulutas ang tanong ng posibilidad na kontrolin ang kotse / mekanismo, dapat itong maipanganak sa kondisyon ng pasyente at ang posibilidad na magkaroon ng masamang mga reaksiyon (pagkahilo, pag-aantok, pagsugpo, kombulsyon) kapag kumukuha ng retrovir.

Ang mga kondisyon ng imbakan sa isang temperatura ay hindi mas mataas kaysa sa 30 ° C sa light-protected place.

Panatilihin ang maaabot ng mga bata.

medi.ru.

Paghahanda "Retrovir" - Mga tagubilin para sa paggamit, paglalarawan at mga review

Paggamot ng impeksyon sa HIV sa pinagsamang antiretroviral therapy sa mga bata at matatanda; Pagbabawas ng dalas ng transplacentate transfer ng HIV mula sa ina hanggang sa fetus.

solusyon para sa pagbubuhos 200 mg / 20 ML; bote (bote) 20 ml, box (box) 5;

Ang average na T1 / 2, ang average na pangkalahatang clearance at ang dami ng pamamahagi ay 1.1 h, 27.1 mL / min / kg at 1.6 l / kg, ayon sa pagkakabanggit. Ang kidney clearance zidovudine ay mas mataas kaysa sa clearance ng clearance, na nagpapahiwatig ng preemptive excretion nito gamit ang channel secretion. 5 "Zidovudine -Lucronid ay ang pangunahing metabolite, ay tinutukoy din sa plasma at sa ihi at humigit-kumulang 50-80% ng dosis ng gamot, na nagmula sa mga bato. Sa isang / sa pagpapakilala ng gamot, metabolite 3 "Amino-3" -Deoxitidimine ay nabuo. Ang mga batang may edad na mas matanda sa 5-6 na buwan na mga tagapagpahiwatig ng pharmacokinetic ay katulad ng mga nasa matatanda. Kapag kumukuha ng loob, ito ay mahusay na hinihigop mula sa mga bituka, ang bioavailability ay 60-74% (sa karaniwan 65%). Matapos matanggap ang loob ng rebolusyon sa retrovir sa isang dosis ng 120 mg / m2 ng ibabaw na katawan at 180 mg / m2 ang antas ng average na ekwilibrium maximum na konsentrasyon ay 4.45 at 7.7 microns (o 1.19 at 2.06 μg / ml). Pagkatapos ng / sa pagbubuhos sa isang dosis ng 80 mg / m2, 120 mg / m2 at 160 mg / m2 ito ay ayon sa pagkakabanggit 1.46, 2.26 at 2.96 μg / ml. Ang average na T1 / 2 at ang pangkalahatang clearance ay 1.5 oras at 30.9 ml / min / kg, ayon sa pagkakabanggit. Ang pangunahing metabolite ay 5 "- glucuronide. Matapos ang pagpapakilala ng 29%, ang dosis ng gamot ay excreted hindi nagbabago sa ihi at 45% dosis bilang glucuronide. Sa bagong panganak sa ilalim ng 14 na araw ay may pagbaba sa bioavailability, isang pagbaba sa clearance at haba ng T1 / 2. 2-4 oras pagkatapos ng oral administration sa mga matatanda, zidovudine glucurone, na may kasunod na pagtaas sa average na ratio ng konsentrasyon ng zidovudine sa spinal fluid at sa plasma ay 0.5, at sa mga bata sa 0.5-4 na oras - 0.52-0.85. Ang mga buntis na kababaihan ay hindi sinusunod na mga palatandaan ng cumulation ng zidovudine, at ang mga pharmacokinetics nito ay katulad ng mga di-pagkamatay. Ang zidovudine ay dumadaan sa inunan at tinutukoy sa amniotic fluid at sa dugo ng sanggol. Ang konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma sa mga bata sa kapanganakan ay katulad ng mga ina sa panahon ng panganganak. Eksaktong sa tamud at gatas ng suso (pagkatapos ng isang beses na paggamit sa isang dosis ng 200 mg, ang average na konsentrasyon sa gatas ay tumutugma sa tulad sa suwero). Ang pagbubuklod ng gamot na may plasma proteins ay 34-38%. Sa mga pasyente na may malubhang kabiguan ng bato, ang zidovudine sa plasma ay nakataas sa 50% kumpara sa konsentrasyon nito sa mga pasyente nang hindi ginambala ang function ng bato. Ang pagkakalantad ng system ng gamot (ay tinukoy bilang ang lugar sa ilalim ng curve ng ratio ng konsentrasyon-oras) ay nadagdagan ng 100%; Ang T1 / 2 ay lubhang lumabag. Sa kabiguan ng bato ay may isang makabuluhang cumulation ng pangunahing metabolite ng glucuronide, ngunit hindi naobserbahan ang mga palatandaan ng nakakalason. Ang gemo- at peritoneyal dialysis ay hindi nakakaapekto sa pag-aalis ng zidovudine, sa parehong oras na pag-alis ng glucuron pinahusay.

Sa kabiguan ng atay, ang cumulation ng zidovudine ay maaaring sundin dahil sa pagbabawas ng glucuronization (nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis).

Mas maaga, ang 14 na linggo ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus. Sa panahon ng paggamot, ang pagpapasuso ay dapat tumigil.

Hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, neutropenia (bilang ng mga neutrophils mas mababa sa 0.75 × 109 / l); Pagbawas ng hemoglobin (mas mababa sa 75 g / l o 4.65 mmol / l), edad ng mga bata (hanggang 3 buwan).

Sa pag-iingat: ang pang-aapi ng pag-aasawa ng buto, ang kakulangan ng bitamina B12 at folic acid, hepatic insufficiency.

Mula sa sistema ng hematoporasyon:\u003e 1 / 100-1 / 1000-1 / 10 - sakit ng ulo; \u003e 1 / 100-1 / 10000-1 / 10000-1 / 1000-1 / 10000-1 / 10 - pagduduwal; \u003e 1 / 100-1 / 100-1 / 10000-1 / 1000-1 / 10000-1 / 100-1 / 100-1 / 10000-1 / 10000-1 / 100-1 / 1000-1 / 10000-

Release form: likido dosis form. Solusyon para sa pagbubuhos.

Pangkalahatang katangian. Istraktura:

Aktibidad: Zidovudine 200 mg 10 mg
Auxiliary substances: Chloride hydrochloric acid concentrated Q.s Q.s; Sosa hydroxide q.s Q.s; Tubig para sa iniksyon hanggang 20 mL hanggang 1 ml

Mga Tala:
1. Ang acid ay ginagamit chloride hydrogen concentrated o sodium hydroxide.

Mga katangian ng pharmacological:

Pharmacodynamics. Mekanismo ng pagkilos

Zidovudine - antiviral drug, mataas na aktibo sa vitro laban sa retroviruses, kabilang ang tao immunodeficiency virus (HIV).

Ang proseso ng phosphorylation ng Zidovudine ay isinasagawa sa parehong impeksyon at di-nahawaang mga selula ng katawan ng tao na may pagbuo ng zidovudine-triphosphate (TF), na gumaganap bilang isang inhibitor at substrate para sa reverse HIV transcriptase. Ang pagbuo ng sirang DNA ay hinarangan ng pagpapakilala ng zidovudine-tf sa kadena nito, na humahantong sa isang chain cliff. Kumpetisyon ng Zidovudine-TF para sa reverse HIV transcriptase ay halos 100 beses na mas malakas kaysa sa A-Polymerase ng Human Cell DNA. Ang Zidovudine ay gumaganap ng additive o synergistically sa isang malaking bilang ng mga antiretroviral drugs, tulad ng Lamivudine, DidanoSine, A-interferon, suppressing HIV pagtitiklop sa cell kultura.

Ang pag-unlad ng paglaban sa thymidine analogues (zidovudine - isa sa mga ito) ay nangyayari bilang isang resulta ng unti-unting akumulasyon ng mga tiyak na mutasyon sa 6 codon (41, 67, 70, 210, 215 at 219) reverse HIV transcriptase. Ang mga virus ay nakakuha ng phenotypic resistance sa thymidine analogues bilang resulta ng pinagsamang mutasyon sa mga codon 41 at 215 o sa pamamagitan ng akumulasyon, hindi bababa sa 4 ng 6 na mutasyon. Ang mga mutations ng paglaban sa temidine analogs (MRATs) ay hindi nagiging sanhi ng cross-resistance sa anumang iba pang mga inhibitor ng nucleoside ng reverse transcriptase (NITA), na nagbibigay-daan sa paggamit ng iba pang nitesta para sa karagdagang paggamot

Dalawang uri ng mutasyon ang humantong sa pag-unlad ng maraming nakapagpapagaling na paglaban. Sa isang kaso, ang mga mutasyon ay nagaganap sa 62, 75, 77, 116 at 151 codon ng reverse transcriptase HIV, sa ikalawang kaso ay pinag-uusapan natin ang mga mutasyon ng T69s na may pagpapasok sa parehong posisyon ng 6 na pares ng nitrogenous base, na sinamahan ng Ang hitsura ng phenotypic resistance sa Zidovudine, at din sa iba pang mga nakarehistrong nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Ang parehong mga uri ng mga mutations ay makabuluhang limitahan ang mga therapeutic na kakayahan sa impeksyon sa HIV.

Ang pagbaba sa sensitivity sa Zidovudine ay naobserbahan na may pangmatagalang paggamot ng impeksyon sa HIV sa paghahanda na ito. Sa kasalukuyan, ang koneksyon sa pagitan ng sensitivity sa in vitro zidovudine at ang klinikal na epekto ng therapy ay hindi pinag-aralan. Ang paggamit ng zidovudine sa isang kumbinasyon na may mga pagkaantala ng lamivudine ang hitsura ng isang virus na lumalaban sa zidovudine kung ang mga pasyente ay hindi dati nagsagawa ng antiretroviral therapy.

Pharmacokinetics. Suction
Sa mga pasyente na nakatanggap ng pagbubuhos ng retrovir sa isang dosis ng 1-5 mg / kg 3-6 beses sa isang araw, ang pharmacokinetics ng Zidovudine ay nagsusuot ng character na umaasa sa dosis. Ang average na equilibrium maximum (CSSMAX) at ang minimum (CSSMIN) na konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ng dugo sa mga matatanda pagkatapos ng pagbubuhos para sa 1 oras ng 2.5 mg / kg bawat 4 na oras ay 4.0 at 0.4 μm, ayon sa pagkakabanggit (o 1.1 at 0.1 μg / ml ).

Pamamahagi
Ang pagbubuklod ng zidovudine na may plasma proteins ay 34-38%. Ang average na half-life, ang average na pangkalahatang clearance at dami ng pamamahagi ay nagkakahalaga ng 1.1 oras, 27.1 ML / min / kg at 1.6 l / kg, ayon sa pagkakabanggit. Si Zidovudine ay pumasok sa inunan at tinutukoy sa amniotic fluid at sa dugo ng sanggol. Tinutukoy din ang zidovudine sa tamud at sa gatas ng dibdib.

Metabolismo
Ang 5-glucuronide ng Zidovudine ay ang pangunahing metabolite ng Zidovudine, ay tinutukoy sa plasma, at sa ihi at humigit-kumulang 50-80% ng dosis ng gamot, na kung saan ay excreted ng bato.

3 amino-3-deoxythimidine (amt) ay isang zidovudine metabolite, na nabuo sa panahon ng intravenous administration ng gamot.

Eleksyon
Ang kidney clearance ng zidovudine ay mas mataas kaysa sa clearance ng clearance, na nagpapahiwatig ng isang makabuluhang pag-alis ng zidovudine sa tulong ng canalse secretion.

Mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Mga bata
Sa mga bata na higit sa 5-6 na buwan, ang mga pharmacokinetic indicator ay katulad ng mga nasa matatanda. Pagkatapos ng intravenous administration ng Zidovudine sa isang dosis ng 80 mg / m2 ng ibabaw ng katawan, 120 mg / m2, 160 mg / m2, ang mga halaga ng CSSMAX ay ayon sa pagkakabanggit 1.46 μg / ML, 2.26 μg / ML at 2.96 μG / ML . Sa intravenous administration, ang average na kalahating buhay at kabuuang clearance ay 1.5 oras at 30.9 mL / min / kg, ayon sa pagkakabanggit. Ang pangunahing metabolite ay ang 5'-glucuronide ng zidovudine. Pagkatapos ng intravenous administration, 29% ng dosis ng gamot ay inilabas sa pamamagitan ng mga bato hindi nabago, 45% dosis - bilang isang glucuronide.

Mga pasyente na may kapansanan sa kidney function
Sa mga pasyente na may malubhang kabiguan ng bato, ang pinakamataas na konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ay tumataas ng 50% kumpara sa mga pasyente na hindi nakakagambala sa pag-andar ng mga bato. Sistema ng pagkakalantad ng zidovudine (tinukoy bilang lugar sa ilalim ng pharmacokinetic curve "konsentrasyon - oras", AUC) ay nagdaragdag ng 100%; Ang kalahating buhay ng bawal na gamot ay hindi nagbabago nang malaki. Sa pagkagambala sa pag-andar ng bato, mayroong isang makabuluhang cumulation ng pangunahing metabolite ng zidovudine - glucuronide, ngunit ang mga palatandaan ng nakakalason na pagkilos ay hindi napansin. At hindi nakakaapekto sa pagpili ng zidovudine, sa parehong oras na pag-alis ng glucuron pinahusay.

Kung may isang cumulation ng zidovudine dahil sa pagbabawas ng glucuronization, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng gamot.

Mga matatandang pasyente
Ang mga pharmacokinetics ng Zidovudine sa mga pasyente na mas matanda sa 65 taon ay hindi pa pinag-aralan.

Buntis na babae
Ang pharmacokinetic parameters ng zidovudine sa mga buntis na kababaihan ay hindi nagbabago kumpara sa mga parameter sa di-walang laman, ang mga palatandaan ng cumulation ng zidovudine ay hindi minarkahan.

Ang konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma sa mga bata sa kapanganakan ay katulad ng kanilang mga ina sa panahon ng panganganak.

Mga Indikasyon para sa Paggamit:

Malakas na manifestations ng impeksyon sa HIV sa mga pasyente na may AIDS na may imposible ng oral retrovir.
.Vich impeksiyon sa mga buntis na kababaihan, simula sa ika-14 na linggo ng pagbubuntis, at ang kanilang mga bagong panganak na bata upang mabawasan ang dalas ng vertical transmission ng HIV.

Paraan ng paggamit at dosis:

Ang bawal na gamot ay retrovir, isang solusyon para sa mga infusions, ay dapat ibibigay sa isang diluted form sa pamamagitan ng mabagal na intravenous infusion para sa isang oras.

Ang gamot ay hindi maaaring ibibigay sa intramuscularly.

Ang droga retrovir, ang solusyon para sa mga infusions, ay dapat gamitin lamang hanggang sa mga pasyente ay dadalhin upang makatanggap ng mga form ng dosis para sa paggamit (capsules, paglunok solusyon).

Pag-aanak
Ang gamot ay retrovir, ang solusyon para sa mga infusions, dapat mong dilute bago administrasyon.

Ang kinakailangang dosis ng solusyon ng retrovir ay idinagdag sa isang 5% na solusyon ng glucose para sa intravenous administration upang ang huling konsentrasyon ng zidovudine ay katumbas ng 2 mg / ml o 4 mg / ml. Ang nagresultang solusyon ay hinalo. Ang solusyon ay nananatiling chemically at pisikal na matatag para sa 48 oras sa isang temperatura ng 5 ° C hanggang 25 ° C.

Dahil ang retrovir ng bawal na gamot, isang solusyon para sa pagbubuhos, walang antimicrobial preservative, ang pagbabanto ay dapat isagawa sa ilalim ng mga kondisyon ng kumpletong asepsis, kaagad bago ang pangangasiwa, hindi ginagamit na bahagi ng solusyon sa bote ay dapat sirain.

Kapag ang pag-ulap ng solusyon bago, sa panahon o pagkatapos ng pag-aanak ay dapat itong sirain.

Mga matatanda at tinedyer na may timbang na timbang ng hindi bababa sa 30 kg
Ang retrovir ay inireseta sa isang dosis ng 1 mg / kg o 2 mg / kg tuwing 4 na oras. Ang dosis na ito ng intravenous administration ng retrovir ay nagbibigay ng parehong auc ng gamot, tulad ng pagkuha ng retrovir sa isang dosis ng 1.5 mg / kg o 3 mg / kg bawat 4 na oras (600 o 1200 mg / araw sa isang pasyente na may timbang na timbang ng 70 kg). Ang pagiging epektibo ng mas mababang dosis para sa paggamot o pag-iwas sa HIV na nauugnay sa neurological dysfunction at malignant neoplasms ay hindi kilala.

Mga batang may edad na 3 buwan hanggang 12 taon
Ang impormasyon sa paggamit ng retrovir, ang solusyon para sa pagbubuhos, intravenously sa mga bata ay hindi sapat. Ang inirerekumendang hanay ng dosis ay mula 80 hanggang 160 mg / m2 bawat 6 h (320-640 mg / m2 / araw). Ang pang-araw-araw na dosis ng retrovir, bahagi ng 240-320 mg / m2 bawat araw para sa 3-4 na administrasyon, ay maihahambing sa inirerekumendang dosis mula sa 360 mg / m2 hanggang 480 mg / m2 bawat araw sa 3-4 na paggamit. Gayunpaman, walang kasalukuyang data sa pagiging epektibo ng paggamit ng isang solusyon sa retrovir para sa intravenous administration sa mga mababang dosis.

Mga bata sa ilalim ng 3 buwan
Inirerekomenda din ang pag-aalaga kapag inireseta ang form ng pagbubuhos ng pagbubuhos sa mga pasyente sa ilalim ng edad na 3 buwan, dahil ang limitadong data ay hindi pinapayagan na magbalangkas ng mga malinaw na rekomendasyon sa rehimeng dosing.

Pag-iwas sa impeksiyon ng HIV mula sa prutas ng ina
Ang pagiging epektibo ng dalawang mga mode ng Dosing Drugs Retrovir ay pinatunayan:

1. Buntis, simula sa panahon ng 14 na linggo, inirerekomenda na magreseta ng isang drug retrovir, capsules, sa isang dosis ng 500 mg (1 kapsula ng 100 mg limang beses sa isang araw) bago magsimula ang panganganak. Sa panahon ng panganganak at paghahatid, kinakailangan upang mag-aplay ng isang drug retrovir, isang solusyon para sa mga infusions, intravenously sa isang dosis ng 2 mg / kg para sa isang oras, na sinusundan ng isang mahabang intravenous pagbubuhos sa isang dosis ng 1 mg / kg / h bago rebooting pusod.

Susunod, ang bagong panganak ay dapat na inireseta ng isang drug retrovir, isang solusyon para sa paggamit, sa isang dosis ng 2 mg / kg tuwing 6 na oras, simula nang hindi lalampas sa 12 oras mula sa sandali ng kapanganakan at hanggang 6 na linggo. Ang mga bata na hindi makatanggap ng mga oral form ay dapat na ibibigay ng isang drug retrovir, isang solusyon para sa mga infusions, intravenously sa isang dosis ng 1.5 mg / kg ng timbang ng katawan para sa 30 minuto bawat 6 na oras.

2. Buntis, na nagsisimula sa 36 na linggo ng pagbubuntis, inirerekomenda na magreseta ng isang drug retrovir, capsules, 300 mg (3 capsules 100 mg) dalawang beses sa isang araw bago ang simula ng kapanganakan at 300 mg (3 capsule 100 mg) bawat 3 oras mula sa simula ng kapanganakan hanggang Rhodewords.

Mga pasyente na may kapansanan sa kidney function
Sa malubhang pinsala sa bato, ang inirerekumendang dosis ng retrovir, ang solusyon sa pagbubuhos ay 1 mg / kg 3-4 beses sa isang araw, na tumutugma sa inirerekumendang araw-araw na dosis ng 300-400 mg bawat araw kapag kumukuha ng loob para sa mga pasyente ng grupong ito. Depende sa reaksyon mula sa paligid ng dugo at klinikal na epekto, maaaring kailanganin ang pagwawasto ng dosis. Ang hemodialysis at peritoneyal dialysis ay walang malaking epekto sa pag-aalis ng zidovudine, ngunit pinabilis nila ang pagtanggal ng metabolite ng glucuronide.

Para sa mga pasyente sa terminal yugto ng pagkabigo ng bato, na nasa hemodialysis o peritoneyal dialysis, ang inirerekumendang dosis ng retrovir ay 100 mg tuwing 6-8 na oras.

Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay
Ang data na nakuha sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay ay nagpapahiwatig na ang mga pasyente na may hepatic failure ay maaaring mangyari ang cumulation ng zidovudine dahil sa mababang gluucronization, sa koneksyon na ito, maaaring kailanganin ang pagwawasto ng dosis. Kung ang pagmamanman ng konsentrasyon ng Zidovudine sa plasma ay imposible, pagkatapos ay ang doktor ay dapat magbayad ng espesyal na pansin sa mga klinikal na palatandaan ng hindi pagpaparaan sa gamot at, kung kinakailangan, magsagawa ng pagwawasto ng dosis at / o dagdagan ang agwat sa pagitan ng pangangasiwa ng ang gamot.

Pagwawasto ng dosis na may mga hindi gustong mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo
Sapat na pagwawasto ng dosing mode - isang pagbawas sa dosis o ang pagkansela ng retrovir ay maaaring kailanganin sa mga pasyente sa kaganapan ng hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo, sa kaganapan ng pagbawas sa mga antas ng hemoglobin sa 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / l) o dami neutrophils hanggang sa 0.75-1.0 × 109 / l.

Mga matatandang pasyente
Ang pharmacokinetics ng Zidovudine sa mga pasyente sa ilalim ng edad na 65 ay hindi nag-aaral. Gayunpaman, ibinigay ang pagbabawas ng edad ng function ng bato at posibleng pagbabago sa pagganap ng dugo ng paligid, sa mga pasyente na ito ay kinakailangan upang obserbahan ang espesyal na pangangalaga kapag ang retrovir ay inireseta at isagawa ang naaangkop na pagmamasid bago at sa panahon ng paggamot ng retrovir.

Mga Tampok ng Application:

Ang paggamot ng Retrovirus ay dapat magsagawa ng isang doktor na may karanasan sa pagsasagawa ng mga pasyente na nahawaan ng HIV.

Ang mga pasyente ay dapat na alam tungkol sa panganib ng sabay-sabay na paggamit ng retrovir na may mga di-inireresetang gamot at ang paggamit ng Retrovir ay hindi pumipigil sa impeksyon sa HIV na may sekswal na kontak o sa pamamagitan ng impeksyon ng dugo. Kinakailangan ang naaangkop na mga panukala sa seguridad.

Emergency Prevention sa Probable Infection.
Ayon sa mga internasyonal na rekomendasyon, na may posibleng kontak sa materyal na nahawaang HIV (dugo, iba pang mga likido), kinakailangan upang humirang ng isang pinagsamang therapy na may Zidovudine at Lamivudine sa loob ng 1-2 oras mula sa sandali ng impeksiyon. Sa kaganapan ng isang mataas na panganib ng impeksiyon sa paggamot pamumuhay, ang isang gamot mula sa isang pangkat ng mga inhibitor ng protease ay dapat isama. Ang preventive treatment ay inirerekomenda para sa 4 na linggo. Sa kabila ng mabilis na simula ng paggamot sa mga antiretroviral na gamot, ang seroconversion ay imposible upang ibukod.

Ang mga sintomas na kumukuha sa mga reaksiyon sa gilid sa Retrovir ay maaaring maging isang pagpapakita ng pangunahing sakit o isang reaksyon sa pagtanggap ng iba pang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV. Ang relasyon sa pagitan ng mga binuo sintomas at ang pagkilos ng retrovir ay kadalasang napakahirap na magtatag, lalo na sa deployed clinical picture ng HIV infection. Sa ganitong mga kaso posible upang mabawasan ang dosis ng gamot o pagkansela.

Ang Retrovir ay hindi lunas mula sa impeksyon sa HIV at mga pasyente na panatilihin ang panganib na magkaroon ng detalyadong larawan ng sakit na may panunupil ng kaligtasan sa sakit at ang paglitaw ng mga oportunistang impeksiyon at malignant neoplasms. Sa AIDS, binabawasan ng Retrovir ang panganib na magkaroon ng mga oportunistang impeksiyon, ngunit hindi binabawasan ang panganib ng lymph. Ang mga buntis na kababaihan na kinasasangkutan ng paggamit ng retrovir sa panahon ng pagbubuntis para sa pagpigil sa paghahatid ng HIV sa sanggol ay dapat na alam tungkol sa panganib ng impeksiyon ng pangsanggol, sa kabila ng therapy.

Application sa mga bata sa ilalim ng edad na 3 buwan
Ang pag-iingat ay inirerekomenda kapag ang form ng pagbubuhos ng pagbubuhos ng retrovir ay inireseta sa mga pasyente sa ilalim ng edad na 3 buwan, dahil Ang limitadong data ay hindi pinapayagan na bumalangkas ng mga malinaw na rekomendasyon sa regimen ng dosing ng gamot.

Hindi kanais-nais na mga reaksyon mula sa sistema ng pagbuo ng dugo
Anemia (karaniwang sinusunod pagkatapos ng 6 na linggo mula sa simula ng paggamit ng retrovir, ngunit kung minsan maaari itong bumuo ng mas maaga), (karaniwang bubuo pagkatapos ng 4 na linggo mula sa simula ng paggamot sa retrovir, ngunit kung minsan ito ay nangyayari bago), (karaniwang pangalawang kalikasan dahil Sa neutropenia) ay maaaring mangyari sa mga pasyente na may deployed clinical ang pagpipinta ng impeksyon sa HIV na tumatanggap ng retrovir, lalo na sa mataas na dosis (1200 mg - 1500 mg / araw), at ang pagbawas ng buto ay nagmamarka ng paggawa ng dugo bago magsimula ang paggamot.

Sa panahon ng pagkuha ng retrovir sa mga pasyente na may deployed clinical picture ng HIV infection, kinakailangan upang kontrolin ang mga pagsubok ng dugo nang hindi bababa sa isang beses sa isang linggo sa unang 3 buwan ng therapy, at pagkatapos ay buwanang. Sa isang maagang yugto (kapag ang pag-aasawa ng buto ay nasa loob pa rin ng normal na hanay), ang mga reaksiyon sa gilid mula sa dugo ay bihirang pagbuo, kaya ang mga pagsusuri sa dugo ay mas madalas na ginaganap depende sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente, isang beses bawat 1-3 na buwan.

Kung bumababa ang nilalaman ng hemoglobin sa 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / L), ang bilang ng mga neutrophil ay bumababa sa 0.75-1.0x109 / l, ang araw-araw na dosis ng retrovir ay dapat mabawasan sa pagpapanumbalik ng mga tagapagpahiwatig ng dugo; O ang retrovir ay nakansela ng 2-4 na linggo bago ibalik ang mga tagapagpahiwatig ng dugo. Karaniwan, ang pattern ng dugo ay normalized sa 2 linggo, pagkatapos kung saan ang retrovir sa nabawasan dosis ay maaaring bawiin. Sa kabila ng pagtanggi sa dosis ng retrovir, na may binibigkas, maaaring kailanganin ang hemotransfusion.

Acidosis lactic acid at binibigkas hepatomegaly na may steatosis.
Ang mga komplikasyon ay maaaring magkaroon ng isang nakamamatay na kinalabasan ng parehong sa ilalim ng mono- at para sa multicomponent therapy na may zidovudine. Ang mga klinikal na palatandaan ng mga komplikasyon ay maaaring kahinaan, isang hindi inaasahang pagbaba ng timbang, mga sintomas mula sa gastrointestinal tract, mga sintomas ng respiratoryo (dysna at tachipne). Ang isang babala tungkol sa panganib ng naturang mga estado ay dapat gawin sa bawat appointment ng Zidovudine, ngunit ito ay lalong mahalaga upang maiwasan ang mga pasyente na may panganib na mga kadahilanan. Ang panganib ng pag-unlad ng data ng mga komplikasyon ay nagdaragdag sa mga kababaihan. Ang Zidovudine ay dapat kanselahin sa lahat ng mga kaso ng hitsura ng mga klinikal o laboratoryo palatandaan ng lactic acid acid o nakakalason na pinsala sa atay.

Muling pamamahagi ng subcutaneous fatty fiber.
Ang muling pamamahagi / akumulasyon ng subcutaneous fluid, kabilang ang pangkalahatang, pagtaas sa taba layer sa leeg ng likod ("umbok ng buffalo"), pagkawala ng taba layer sa paligid, sa mukha, ang pagtaas sa serum lipids at dugo Ang glucose ay nabanggit sa parehong kumplikado at separateness sa ilang mga pasyente na tumatanggap ng pinagsamang antiretroviral therapy.

Kahit na sa ngayon, ang lahat ng mga gamot mula sa klase ng Protease Inhibitors (IP) at nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase (NITA) ay nauugnay sa isa o mas tiyak na hindi kanais-nais na phenomena na nauugnay sa isang karaniwang sindrom, madalas na tinatawag na Lipodystrophy, ang bagong data ay nagpapakita na mayroong isang pagkakaiba sa panganib ng pag-unlad ng sindrom na ito sa pagitan ng mga partikular na kinatawan ng mga therapeutic class.

Bilang karagdagan, ang Lipodystrophy syndrome ay may multifactorine etiology; Halimbawa, ang mga kadahilanan tulad ng HIV stage, isang matatandang edad ng pasyente at ang tagal ng antiretroviral therapy, ay mahalaga, marahil ay isang makapangyarihang papel.

Ang pang-matagalang epekto ng mga phenomena ay kasalukuyang hindi kilala.

Ang klinikal na pagsusuri ay dapat magsama ng isang pisikal na inspeksyon upang masuri ang pagkakaroon ng muling pamimigay ng subcutaneous-fat tissue. Dapat itong inirerekomenda ng isang pag-aaral ng antas ng serum lipids at glucose ng dugo. Ang mga paglabag sa lipid ay dapat tratuhin alinsunod sa mga klinikal na indications.

Immunity Restoration Syndrome.

HIV-impeksyon ng mga pasyente na may malubhang immunodeficiency sa simula ng antiretroviral therapy (apt), posible na palalain ang nagpapaalab na proseso laban sa background ng isang asymptomatic o tamad, oportunistikang impeksiyon, na maaaring maging sanhi ng malubhang pagkasira ng estado o pagpapalala ng mga sintomas . Kadalasan ang mga reaksiyon ay inilarawan sa unang linggo o buwan ng pagsisimula ng apt. Ang pinakamahalagang halimbawa ay ang cytomegalovirus, pangkalahatan at / o focal mycobacterial infection at (P. carinii). Ang anumang mga sintomas ng pamamaga ay dapat agad na makilala at simulan ang paggamot kung kinakailangan.

Ang radiation therapy ay nakakakuha ng myelosuppressive action ng zidovudine.

Epekto sa kakayahang kontrolin ang kotse / mekanismo
Ang epekto ng retrovir sa kakayahang kontrolin ang kotse / mekanismo ay hindi pinag-aralan. Gayunpaman, ang isang masamang epekto sa mga kakayahan ay malamang na hindi, batay sa mga pharmacokinetics ng gamot. Gayunpaman, kapag nilulutas ang tanong ng posibilidad na kontrolin ang kotse / mekanismo, kinakailangan na tandaan ang kalagayan ng pasyente at ang posibilidad na magkaroon ng masamang reaksiyon (pagkahilo, pag-aantok, pagsugpo,) kapag nagsasagawa ng retrovir.

Mga epekto:

Hindi nais na mga reaksiyon na nagmumula sa paggamot ng retrovir, pareho sa mga bata at matatanda.

Upang tantyahin ang dalas ng mga hindi gustong mga reaksyon, ang mga sumusunod na gradasyon ay ginagamit: Madalas (\u003e 1/10), madalas (\u003e 1/100,<1/10) иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1 /1000), очень редко (<1/10000).

Mula sa gilid ng sistema ng hematopoietic: madalas na anemia (na maaaring mangailangan ng hemotransphus), neutropenia at leukopenia na binuo na may mataas na dosis ng retrovir (halimbawa, 1200-1500 mg / araw sa mga klinikal na pag-aaral) at sa mga pasyente na may impeksyon sa HIV sa mga yugto ng HIV (Lalo na sa mga pasyente na may pinababang buto marrow reserve bago paggamot), higit sa lahat sa pagbawas sa bilang ng mga cd4 lymphocytes sa ibaba 100 cells / mm3. Sa mga kasong ito, maaaring kailanganin ang pagbaba sa dosis ng retrovir o pagkansela. Ang saklaw ng neutropenia ay nagdaragdag sa mga pasyente na bumaba sa bilang ng mga neutrophils, hemoglobin nilalaman at bitamina B12 sa suwero sa simula ng paggamot. Kung minsan - at ang mga pantops (na may buto ng utak ng buto); bihira - erythrocyte aplasia; Napakabihirang - aprastic anemia.

Metabolic disorder: madalas - hyperlactateemia; Bihira - lactic acidosis, anorexia; Muling pamamahagi / akumulasyon ng mga subcutaneous fatty cells (ang pag-unlad ng hindi pangkaraniwang bagay na ito ay depende sa maraming mga kadahilanan, kabilang mula sa isang kumbinasyon ng mga antiretroviral drug).

Sa bahagi ng gitnang at peripheral nervous system: Madalas -; madalas -; Bihirang - hindi pagkakatulog, pag-aantok, pagbabawas ng bilis ng pag-iisip, convulsions, at.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: bihira -cademiopathy.

Mula sa gilid ng sistema ng respiratory: minsan -; bihira -.

Mula sa gastrointestinal tract: Madalas -; Madalas - sakit sa itaas na mga kagawaran ng tiyan ,; minsan -; Bihirang - pigmentation ng oral mucosa, pagkagambala ng lasa ,.

Mula sa gilid ng atay at pancreas: madalas - pagpapalaki ng antas ng bilirubin at ang aktibidad ng mga enzyme sa atay; bihira binibigkas hepatomegaly na may steatosis; .

Mula sa gilid ng balat at ang mga appendages nito: minsan - (maliban sa urticaria),; Bihirang - pigmentation ng mga kuko at balat, nadagdagan ang pagpapawis.

Sa gilid ng sistema ng musculoskeletal: madalas -; Minsan -.

Mula sa sistema ng ihi: bihira - Nakuha ang pag-ihi.

Mula sa Endocrine System: Bihirang: Gynecomastia.

Iba pa: madalas - karamdaman; minsan - lagnat, pangkalahatan, asthenia; Bihirang, sakit sa dibdib, impluwensyang syndrome.

May karanasan sa paghirang ng isang matibay na solusyon para sa intravenous administration sa loob ng 2 linggo hanggang 12 linggo. Ang pinaka-madalas na hindi kanais-nais na mga epekto sa parehong oras ay anemia, leukopenia, neutropenia, kung minsan lokal na mga reaksyon.

Hindi nais na mga reaksiyon na nagmumula sa paggamit ng retrovir upang maiwasan ang paglipat ng impeksyon sa HIV mula sa prutas ng ina.
Ang mga buntis na kababaihan ay mahusay na pinahihintulutan ng retrovir sa mga inirekumendang dosis. Ang mga bata ay may pagbaba sa nilalaman ng hemoglobin, na, gayunpaman, ay hindi nangangailangan ng hemotransphus. Ang anemya ay nawala pagkatapos ng 6 na linggo, pagkatapos ng pagkumpleto ng therapy na may retrovir.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Ang Zidovudine ay pangunahing excreted sa anyo ng isang hindi aktibong metabolite, na kung saan ay isang glucuronide conjugate nabuo sa atay. Ang mga paghahanda na may katulad na landas ng pagpapaalis ay maaaring potensyal na pagbawalan ang metabolismo ng zidovudine.

Ang Zidovudine ay ginagamit sa pinagsamang antiretroviral therapy, kasama ang iba pang mga inhibitor ng nucleoside ng reverse transcriptase at droga mula sa iba pang mga grupo (Protease inhibitors, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors).

Ang listahan ng mga pakikipag-ugnayan na nakalista sa ibaba ay hindi dapat ituring na lubusan, gayunpaman, ang mga ito ay katangian ng mga droga na nangangailangan ng maingat na paggamit sa zidovudine.

Lamivudine: May katamtamang pagtaas sa CMAX (28%) ng Zidovudine habang sabay na ginagamit sa Lamivudine, gayunpaman, ang pangkalahatang pagkakalantad (AUC) ay hindi nagbabago. Ang Zidovudine ay hindi nakakaapekto sa pharmacokinetics ng Lamivudine.

Phenytoin: Gamit ang sabay na paggamit ng retrovir sa Phenytio, ang konsentrasyon ng huli sa plasma ng dugo ay nabawasan; Ang konsentrasyon ng Phoenitin ay dapat na subaybayan sa plasma ng dugo kapag nag-aaplay ng kumbinasyong ito.

Mga Sample: Binabawasan ang glucuronization at pinatataas ang average na kalahating buhay at AUC ng Zidovudine. Ang glucronid at zidovudine kidney ay nabawasan sa pagkakaroon ng isang probelecide.

Atona: Ang zidovudine ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng atovachon. Ang Attovahon ay nagpapabagal sa pagbabagong-anyo ng Zidovudine sa Glucuronide na hinalaw (AUC ng Zidovudine sa isang punto ng balanse ng estado na nagdaragdag ng 33% at ang pinakamataas na konsentrasyon ng glucuron ay bumaba ng 19%). Malamang na baguhin ang kaligtasan ng profile ng Zidovudine sa dosis ng Zidovudine 500 o 600 mg / araw na may pinagsamang application na may isang Athuma sa loob ng tatlong linggo. Kung kinakailangan, ang isang mas pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay inirerekomenda upang maingat na subaybayan ang klinikal na kondisyon ng pasyente.

Clarithromycin: Binabawasan ang pagsipsip ng zidovudine. Ang break sa pagitan ng dispensing ay dapat na hindi bababa sa 2 oras.

Ribavirin: Ang nucleoside analogue ng ribavirin ay isang antagonist ng zidovudine, at dapat na iwasan ang kanilang mga kumbinasyon.

Rifampicin: Retrovirus kumbinasyon na may Rifampicin humahantong sa isang pagbaba sa AUC para sa Zidovudine sa pamamagitan ng 48% ± 34%, ngunit ang klinikal na kahalagahan ng pagbabagong ito ay hindi kilala.

Pag-aaral: Maaaring sugpuin ng Zidovudine ang intracellular phosphorylation ng staudine.

Valprooic acid, fluconazole, methadone bawasan ang zidovudine clearance, na nagdaragdag ng pagkakalantad ng system nito.

Mga iba: acetylsalicylic acid, codeine, methadone, morphine, indomethacin, ketoprofen, naproxen, oxaisapam, oilsepames, cimetidine, clofibrate, dapson, isoprinozin ay maaaring makagambala sa metabolismo ng zidovudine sa pamamagitan ng competitive na pagsugpo ng glucuronization o direktang pagbabawas ng microsomal metabolicism sa atay. Sa pamamagitan ng posibilidad ng paggamit ng mga gamot na ito sa kumbinasyon ng retrovir, lalo na sa mahabang therapy, dapat itong gamitin nang may pag-iingat. Retrovir kumbinasyon, lalo na sa kagyat na therapy, na may potensyal na nephrotoxic at myelotoxic gamot (halimbawa, pentamidine, dipson, pyrimetamine, co-trimoxazole, amphotericin, flucitosine, ganciclovir, interferon, vincristine, vinblastine, doxorubicin) ay nagdaragdag ng panganib ng pag-unlad, hindi kanais-nais na retrovir) mga reaksiyon. Kinakailangang obserbahan ang pag-andar ng mga bato at pormula ng dugo; Kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng droga.

Contraindications:

Nadagdagan ang sensitivity sa zidovudine o anumang iba pang bahagi ng gamot;
.Netrophenia (bilang ng mga neutrophils mas mababa sa 0.75 x 10 9 / l);
Koneksyon ng nilalaman ng hemoglobin (mas mababa sa 75 g / l o 4.65 mmol / l).

Application sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Pagkamayabong
Walang data sa epekto ng retrovir sa pagkamayabong ng mga kababaihan. Sa mga lalaki, hindi nakakaapekto ang retrovir sa komposisyon ng tamud, morpolohiya at kadaliang kumilos ng spermatozoa.

Pagbubuntis
Ang zidovudine ay pumasok sa inunan. Mas maaga, ang 14th Week of Gestation Retrovir ay maaari lamang mailalapat kung ang potensyal na benepisyo para sa ina ay lumampas sa panganib sa fetus.

May mga ulat ng isang menor de edad, lumilipas upang madagdagan ang konsentrasyon ng lactate sa suwero, na maaaring dahil sa dysfunction ng mitochondria sa mga bagong silang at mga sanggol na napailalim sa intrauterine o perinatal exposure ng nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase. Ang klinikal na kahalagahan ng lumilipas na pagtaas sa konsentrasyon ng lactate sa serum ay hindi kilala. Napakabihirang mga ulat tungkol sa mga kaso ng pagkaantala sa pag-unlad, nakakulong na mga seizure at iba pang mga neurological disorder, tulad ng kalamnan spasticity. Gayunpaman, ang reaktibo na relasyon sa pagitan ng mga phenomena at intrauterine o perinatal exposure ng nucleoside inhibitors ng reverse transcriptase ay hindi itinatag. Ang mga data na ito ay hindi nakakaapekto sa mga rekomendasyong ito sa paggamit ng antiretroviral therapy sa mga buntis na kababaihan upang maiwasan ang vertical na landas ng paghahatid ng HIV.

Pag-iwas sa paglipat ng HIV mula sa ina prutas
Ang paggamit ng retrovir pagkatapos ng 14 na linggo ng pagbubuntis na sinusundan ng appointment nito sa mga bagong silang ay humahantong sa pagbawas sa dalas ng paghahatid ng HIV mula sa ina ng fetal (ang dalas ng impeksiyon kapag gumagamit ng placebo - 23% kumpara sa dalas kapag gumagamit ng zidovudine - 8%).

Ang pangmatagalang kahihinatnan ng paggamit ng retrovir sa mga bata na tumanggap nito sa intrauterine o neonatal period ay hindi kilala. Imposibleng ganap na ibukod ang posibilidad ng impluwensya ng carcinogenic. Dapat malaman ng mga buntis na kababaihan ang tungkol dito.

Lactation
Dahil sa ang katunayan na ang Zidovudine at HIV ay tumagos sa gatas ng dibdib, ang mga kababaihan ay nagsasagawa ng retrovir, hindi inirerekomenda na magpasuso.

Maingat
Inirerekomenda na humirang ng isang gamot na may pag-iingat sa mga pasyente sa ilalim ng edad na 3 buwan, dahil Ang limitadong data ay hindi pinapayagan na bumalangkas ng malinaw na rekomendasyon sa dosing rehimen ng gamot, sa pang-aapi ng buto na nagmamarka ng pagbuo ng dugo, ang kakulangan ng bitamina B12 at folic acid, pagkabigo sa atay.

Labis na dosis:

Mga sintomas
Posibleng pakiramdam ng pagkapagod, sakit ng ulo, pagsusuka; Tunay na bihira - mga pagbabago mula sa mga tagapagpahiwatig ng dugo. May isang ulat sa labis na dosis ng isang hindi kilalang halaga ng zidovudine, kapag ang konsentrasyon ng zidovudine sa dugo ay lumampas noong 16 beses ang karaniwang therapeutic concentration, gayunpaman, habang ang klinikal, biochemical o hematological na sintomas ay wala.

Kapag nag-aaplay sa mga klinikal na pag-aaral, ang pinakamataas na dosis - 7.5 mg / kg katawan timbang ng pagbubuhos bawat 4 na oras sa loob ng 2 linggo, isa sa 5 mga pasyente ay nagkaroon ng pagkabalisa, walang mga hindi gustong mga reaksyon sa natitirang 4 na pasyente.

Paggamot
Symptomatic therapy. Ang hemodialysis at peritoneyal dialysis ay walang mataas na kahusayan upang alisin ang zidovudine mula sa katawan, ngunit mapahusay ang pagtanggal ng glucuron metabolith nito.

Mga kondisyon ng imbakan:

Sa isang temperatura ay hindi mas mataas kaysa sa 30 ° C sa isang lugar na protektado mula sa liwanag. Panatilihin ang maaabot ng mga bata. Ang buhay ng istante ay 3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa pakete.

Iwanan ang mga termino:

Sa reseta

Packaging:

Solusyon para sa pagbubuhos 10 mg / ml.
Isang solusyon para sa pagbubuhos ng 200 mg / 20 ML sa isang non-neutral na light-protecting glass bottle na may chlorobutyl goma cork at isang aluminum cap na may plastic insert.
5 bote sa plastic contour cellular packaging, kasama ang mga tagubilin para sa paggamit, ay inilalagay sa isang karton na kahon.