Что такое антациды препараты. Антациды – действие, виды и особенности использования

Когда назначают антациды, перечень препаратов этой группы должен давать врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. С древних времен люди применяли снадобья при болях и спазмах в животе. Эти снадобья были первыми антацидами. Функция таких снадобий, как и средств антацидной группы, заключалась во взаимодействии с желудочной кислотой. Ведь избыток соляной кислоты приводит к проблемам в функционировании пищеварительного тракта. Современная фармацевтика находит все больше способов для избавления от избытка кислоты в ЖКТ.

Для удобства весь перечень антацидных препаратов разделили на 2 группы: всасывающиеся и невсасывающиеся. Всасывающаяся группа используется все меньше в силу побочных эффектов. В первую группу входят средства:

  • магния оксид (жженая магнезия);
  • кальция карбонат;
  • натрия карбонат;
  • Ренни;
  • смесь Бурже;
  • Тамс.

Но этими средствами пользуются редко, так как они способствуют появлению вздутия живота и отрыжки вследствие образовавшейся углекислоты. Но в то же время они обладают быстрым эффектом. Вторая группа препаратов:

  • магния гидроксид;
  • алюминия гидроокись;
  • Фосфалюгель;
  • Маалокс;
  • Топалкан.

Эти препараты действуют медленнее, но эффект задерживается на большее время (до 1,5 часа), побочные явления маловероятны. Еще одним важным преимуществом невсасывающегося средства является то, что он обладает свойством обволакивания, тем самым нейтрализуя и хлорную кислоту и кислоты желчи.

Антацидные лекарства также разделяются по скорости действия и по его длительности. Еще составляют список препараты, делящиеся по растворимости в воде: растворимые и нерастворимые.

  1. Средства, растворимые в воде. К хорошо растворимым в воде средствам относят: карбонат кальция, соду, сернокислый натрий, фосфорнокислый натрий, бикарбонат натрия, кальция карбонат, магния карбонат. Они быстро действуют, но в результате этого действия происходит растяжение желудочного мешка вследствие образования углекислого газа, что способствует синдрому рикошета. Гидрокарбонат натрия вследствие растворимости в водных растворах может всасываться и систематически влиять на весь организм.
  2. Средства нерастворимые. К таким препаратам относят все соединения магния и алюминия. В сравнении с растворимыми средствами эти имеют медленное действие, но более продолжительное. Такое средство частично сорбирует токсины и практически не всасывается в жидкую среду организма. При превышении дозы соли алюминия дают запирающий эффект, а соли магния — слабительный.

Наиболее распространенные лекарства этой группы составляют данный список от самого распространенного до средней известности и применяемости препарата.

Лекарства, входящие в список нерастворимых антацидов

  1. Фосфалюгель, состоящий из алюминия фосфата, выпускается в форме геля. Обволакивающее, адсорбирующее средство.
  2. Маалокс — гидроксид алюминия и гидроксид магния. Форма выпуска: таблетки, суспензия во флаконе и пакетированная.
  3. Тальцид состоит из гидроталцита. Жевательные таблетки. Гастропротективный препарат.
  4. Гелусил-Лак — соединения алюминия, магния, кремния (сималдрат). Таблетки. Медикамент часто применяется как адсорбент.
  5. Ренни, состоящий из магния карбоната. Жевательные таблетки.
  6. Алмагель — из магния гидроксида и алюминия гидроксида, суспензия. Обладает хорошей антацидной, обволакивающей, адсорбирующей способностью.
  7. Алмагель А. Дополнительное вещество — бензокаин, выпускается как флакон суспензии.
  8. Алмагель Нео. Дополнительное вещество — симетикон. Форма выпуска — флакон суспензии.
  9. Альма-Гал — жевательные таблетки или флакон суспензии, состоящие из алюминия гидроксида и магния гидроксида, имеющие дополнительное вещество сорбитол.
  10. Алюмаг состоит из магния гидроксида и алгелдрата, выпускается в таблетках, противоязвенное, антацидное средство.
  11. Сукральфат — алюминия гидроксид, выпускается в таблетках или гранулах.
  12. Викалин состоит из магния карбоната, натрия гидрокарбоната, субнитрата висмута и вспомогательных веществ — корневища аира, коры крушины.
  13. Гастал — обволакивающий препарат в таблетках, в состав входят гидроксиды алюминия, магния и карбонат.
  14. Гастрик — жевательные таблетки, состоящие из карбоната кальция и гидроксида.
  15. Гелусил — суспензия для внутреннего приема, состоящая из сималдрата, помимо антацидного действия является и цитопротективным лекарством.
  16. Рутацид — жевательные таблетки из гидроталцита.
  17. Тисацид состоит из гидроталцита, выпускается в таблетках.
  18. Энтегнин — адсорбирующие таблетки, в составе которых лигнин гидролизный.

Это малый перечень антацидов, не всасывающихся в кровь. Все вышеперечисленные лекарства являются комплексными средствами, а значит, содержат комплекс соединений, влияющих на желудочную кислоту.

Быстрее всех действует препарат Маалокс, далее по увеличению времени идут:

  1. Фосфалюгель.
  2. Ремагель.
  3. Мегалак.
  4. Алмагель.

Антацидные препараты часто используют в терапии.

Лечение лекарством Фосфалюгель не влечет за собой возникновения вторичной гиперсекреции желудочной кислоты.

Гидроталцит (рутацид, тальцид) быстро и на длительное время связывает соляную кислоту с поддержанием нормального уровня кислотности желудка, защищает слизистую от действия фермента пепсина.

Алмагель и все препараты, содержащие симетикон, устраняют дискомфорт в ЖКТ, способствуют естественному выделению газов и предотвращают задержку стула.

Препараты-антациды – незаменимое средство для людей, страдающих от проблем с желудочно-кишечным трактом. Это вещества, способные производить оперативный противокислотный эффект. Перечень антацидных препаратов довольно велик, поэтому подобрать наиболее подходящее для себя средство сможет любой желающий.

Показания к применению препаратов-антацидов

Группа препаратов-антацидов включает в себя средства, помогающие нормализовать кислотность желудочного сока, из-за чего обычно и возникают тяжесть, изжога, дискомфортные ощущения, боль. Как показала практика, медикаментам удается очень эффективно защищать слизистую от разрушительного воздействия кислот.

Очень часто антациды назначают при рефлюкс эзофагите. Другие показания к применению препаратов выглядят следующим образом:

Антациды вполне могут выступать в качестве самостоятельных лечебных средств, но многие специалисты предпочитают включать их в состав комплексной терапии. Взять, например, гелевые антациды с анестетиками. Эта комбинация препаратов отлично зарекомендовала себя – медикаменты эффективно и очень быстро снимают болевые ощущения, оберегая при этом стенки кишечника от раздражений и травм.

Классификация антацидов

На сегодняшний день принято выделять две основные группы препаратов-антацидов:

  • всасывающиеся;
  • невсасывающиеся.

Обе схожи по принципу действия. Главное отличие – в оперативности наступления и продолжительности оказываемого эффекта. Всасывающиеся антациды растворяются в крови, благодаря чему действовать они начинают практически сразу после попадания в организм. Эффекта от приема невсасывающихся препаратов придется подождать немного, зато действовать медикамент будет на протяжении нескольких часов.

Весь перечень препаратов-антацидов может считаться безопасным. И тем не менее подбирать лекарства должен специалист после уточнения диагноза и тщательного осмотра.

Список популярных препаратов-антацидов

Большинство этих медикаментов запросто можно купить в любой аптеке. Для этого даже не потребуется рецепт. Названия многих препаратов вам наверняка приходилось слышать раньше.

Итак, самые эффективные всасывающиеся антациды таковы:

  • окись магния или жженая магнезия;
  • натриевая смесь Бурже;
  • гидрокарбонат натрия;
  • карбонат магния;
  • карбонат кальция;
  • смеси Ренни и Тамс.

Принимая препараты этой группы, нужно быть готовым к некоторым побочным эффектам: отрыжке, дискомфорту и вздутию живота. Причиной этого может послужить образовывающаяся в результате действия медикаментов углекислота. У некоторых пациентов из-за антацидов подскакивает давление, поэтому принимать их людям, предрасположенным к гипертензии, не рекомендуется.

Список невсасывающихся антацидов состоит из таких препаратов:

Побочные эффекты при приеме этих препаратов проявляются крайне редко. Что правда, организмы отдельных пациентов могут реагировать на попадание в организм производных алюминия (входят в состав некоторых невсасывающихся антацидов) запорами.

Принимая медикаменты этой группы, можно не опасаться «кислотного рикошета» – резкого увеличения количества раздражающих веществ в желудке, возникающего после окончания действия некоторых препаратов.

Антацидные препараты (антациды) - группа лекарственных средств, действие которых направлено на угнетение проявлений диспепсических расстройств, спровоцированных повышенной кислотностью желудка. Антациды нейтрализуют избыток соляной кислоты, снижая интенсивность проявления симптомов и облегчая состояние пациента.

Для нормального пищеварения в желудке вырабатывается соляная кислота - она помогает активизировать ряд ферментов и уничтожить болезнетворные бактерии, попадающие в ЖКТ с пищей. Сам орган, для защиты от агрессивного воздействия соляной кислоты, изнутри покрыт толстой слизистой оболочкой. При нарушении ее целостности, на внутренней поверхности желудка начинают появляться эрозии, которые со временем могут привести к язвенной болезни. В ряде случаев возможно ослабление нижнего пищеводного сфинктера, что приводит к попаданию ферментов в пищевод, вызывая его раздражение и воспаление.

Действующие компоненты антацидов в водном растворе имеют щелочные свойства, а потому нейтрализуют избыток соляной кислоты. Это снижает агрессивное воздействие желудочного сока, что и проявляется уменьшением изжоги. Современные препараты не только нейтрализуют среду желудка, но и обволакивают стенки органа, что способствует более быстрому восстановлению слизистой оболочки.

Показания к применению

Антациды назначаются в следующих случаях:

Внимание! Антацидные средства могут применяться как однократно,так и курсом. Продолжительный прием таких препаратов нужно обязательно согласовывать с врачом, чтобы избежать проявлений побочных эффектов.

Разновидности антацидов

Все препараты группы антацидов делятся на две большие категории.

  1. Всасывающиеся . Эта группа препаратов содержит вещества, которые способны всасываться в системный кровоток через желудочную стенку. Они отличаются быстрым проявлением терапевтического эффекта. При этом во время нейтрализации у пациента в желудке происходит выделение большого количества углекислого газа. Это приводит к появлению отрыжки, метеоризма, рефлюкса. Общая доля всасываемых активных веществ может составлять до ⅕ от общего количества действующего вещества. Поэтому прием всасывающихся антацидов лучше проводить разово, чтобы избежать сильных нарушений электролитного баланса.
  2. Невсасывающиеся . Более популярная группа препаратов. Отличаются пролонгированным действием, но эффект от их применения наступает позже, чем от приема всасывающихся средств. Помогают не только нейтрализовать кислую среду желудка, но и обволакивают его стенки, защищая их и способствуя более быстрому восстановлению. Именно невсасывающиеся антациды назначаются для продолжительного приема, поскольку они в меньшей степени воздействуют на работу других органов и систем. Исключение составляют пациенты с почечной недостаточностью, поскольку через почки выводится часть алюминия, которая попадает в кровоток.

Внимание! Прием всасывающихся антацидов может привести к эффекту “кислотного рикошета” - когда по окончании действия препарата желудок начинает более интенсивно синтезировать соляную кислоту. Такой эффект возникает в результате слишком быстрого ощелачивания среды желудка, что и вызывает компенсаторный эффект. По этой причине всасывающиеся антациды не рекомендованы к приему на ночь, когда пища не сможет смягчить воздействие соляной кислоты на желудок.

По действующим веществам выделяют такие группы антацидных препаратов:


Лекарственные формы

Антацидные препараты выпускаются в нескольких лекарственных формах:


Такие лекарственные формы начинают действовать сразу - они не защищены оболочкой, а потому их растворение начинается после попадания в среду желудка. Суспензии более удобны для домашнего применения, в то время как таблетки удобнее в использовании вне дома. При разжевывании и рассасывании таблеток время начала воздействия сокращается и облегчение изжоги наступает быстрее.

Правила приема и срок действия

Антацидные средства разово принимают для устранения изжоги и диспепсических явлений. Для профилактики подобных нарушений препараты принимаются курсом, продолжительность которого устанавливается индивидуально.

Эффект от приема всасывающихся средств проявляется сразу, а невсасывающихся - через 10-15 минут. Срок действия невсасывающихся препаратов длится до 4-5 часов. Эффект от применения всасывающихся средств длится 1,5-2 часа.

Противопоказания и побочные эффекты

Особых противопоказаний к применению антацидных препаратов практически нет. Нельзя принимать средства данной группы при повышенной чувствительности к активным компонентам и при почечной недостаточности. Ряд препаратов запрещен к применению в детском возрасте до 3 лет, во время беременности и лактации.

К основным побочным эффектам от применения можно отнести:


Вышеуказанные побочные эффекты возникают достаточно редко и, в большинстве случаев, при нарушении инструкции по применению.

Обзор популярных антацидных препаратов

Сейчас чаще назначаются невсасывающиеся антациды. Причиной тому более мягкое действие и отсутствие эффекта «кислотного рикошета» после применения.

Название Действующее вещество Форма выпуска Схема применения Список противопоказаний Самые частые побочные эффекты

"Маалокс"

Магния гидроксид, алюминия гидроксид. Жевательные таблетки, суспензия, порошок для приготовления раствора. Разово по 1-2 таблетки, мерной ложке суспензии или 1 пакетику порошка. Тяжелые нарушения работы почек. Тошнота, рвота, нарушения стула при продолжительном приеме.

"Альмагель" и "Альмагель А"

Гидроксид алюминия, гидроксид магния, D-сорбит. Альмагель-А содержит анестезин, обладающий обезболивающим эффектом. Вязкая суспензия. 2-3 раза в сутки по 1-2 мерных ложки. Уменьшение интенсивности перистальтики кишечника, сонливость и повышенная утомляемость при превышении дозировки.

"Фосфалюгель"

Алюминия фосфат, агар-агар, гель пектина. Пластмассовые пакеты с суспензией внутри. 1-2 пакета за прием. Можно развести в 100 мл воды. Лечение с применением сульфаниламидов, патологии почек. Запор, сонливость и повышенная утомляемость при превышении дозировки.

Алюминия гидроксид, магния карбонат, магния гидроксид. 1-2 таблетки за прием. Применять не чаще 4 раз в сутки. Тяжелые патологии почек, гиперчувствительность. Тошнота, расстройства стула.

"Гелусил"

Гидрат силиката алюминия-магния. Таблетки для рассасывания, порошок для приготовления суспензий. 1 таблетка или 1 пакетик порошка за прием. Почечная недостаточность в тяжелой форме, гиперчувствительность. Тошнота, нарушения стула.

Кальция карбонат, магния карбонат. 1-2 таблетки за прием. Применять не чаще, чем раз в два часа. Почечная недостаточность в тяжелой форме, гиперчувствительность, гиперкальциемия. Отрыжка, вздутие живота, метеоризм, повышение артериального давления при продолжительном лечении.

"Гевискон"

Кальция карбонат, натрия гидрокарбонат, натрия альгинат. Суспензия для приема внутрь, таблетки для рассасывания. 2-3 таблетки или 10-20 мл суспензии за один раз. Гиперчувствительность. Аллергическая реакция при продолжительном приеме.

"Тальцид"

Гидроксикарбонат алюминия-магния. Таблетки для перорального употребления. 1-2 таблетки на разовое употребление. Детский возраст до 6 лет, повышенная восприимчивость к активным компонентам, острая почечная недостаточность. Диарея, водянистый стул.

Если терапия с применением антацидов не приносит должного эффекта, а состояние пациента продолжает ухудшаться, нужно обращаться к гастроэнтерологу. Особого внимания заслуживает проявление таких симптомов:


Прием антацидов проводится три раза в сутки, после употребления пищи, и перед сном. При совмещении данной группы средств с другими препаратами рекомендуется делать паузу между приемами не менее 2 часов, чтобы не влиять на интенсивность всасывания активных компонентов других лекарственных препаратов.

Видео — Антацидное средство: что это такое

Мучительные боли, спазмы желудка и другие неприятные недомогания издавна беспокоили человечество. В древности их, с переменным успехом, пытались лечить различными снадобьями. Обычно они представляли собой отвар из, собранных со знанием дела, трав. Знахари обнаруживали в разных растениях обволакивающие, вяжущие, спазмолитические и даже обезболивающие свойства. Со временем багаж знаний совершенствовался и появились первые антациды, перечень препаратов которых мы подробно рассмотрим.

В современном понимании антацидные препараты применяются несколько столетий. Первым представителем является пищевая сода. После открытия состава и синтеза, в 18-м веке, она стала широко применяться повсюду, и не только в медицине. Однако сейчас её использование в качестве антацида не рекомендуется, открыто множество других, более безопасных средств.

При попадании в желудок сода нейтрализует соляную кислоту (самочувствие улучшается), образуется углекислый газ, который, в свою очередь, раздражает желудок и активно способствует формированию новых порций кислоты. Симптомы обостряются вновь.

Применение

В медицине антациды считаются препаратами поддерживающей лекарственной терапии таких состояний, как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, ГЭРБ. При приеме у больных исчезают или уменьшаются симптомы, которые происходят из-за повышения уровня кислотности или нарушения эвакуационной функции желудка. Самостоятельно их используют для симптоматического лечения изжоги, тяжести, вздутия, кислой отрыжке, а также на начальных стадиях кислотозависимых заболеваний.

Появилась возможность задать вопрос нашим специалистам!

Не стесняйтесь разбираться в интересующей Вас проблеме, мы поможем.

Антациды – это группа средств, основной задачей которых является снижение высокого уровня кислотности в желудке. По химической природе представляют из себя основания. Механизм действия заключается в нейтрализации соляной кислоты.

Особенность препаратов: быстрое наступление эффекта, но и короткая его продолжительность, поэтому, при хронических состояниях, их назначают к комплексе со средствами уменьшающими образование соляной кислоты (омепразол, париет, нольпаза, ранитидин).

Эффекты

Фармакология придумала множество комбинаций медикаментов имеющих антацидное действие. Кроме основного – нейтрализация кислой среды, они успешно выполняют следующие функции:

  • Сорбируют вредные вещества.
  • Снимают тяжесть, болевые ощущения.
  • Способны связывать желчные кислоты.
  • Предотвращают метеоризм.
  • Оказывают цитопротекторное действие на клетки стенок желудка.
  • Обволакивают желудок, надёжно защищая его от ульцерогенного влияния.

Классификация

Классификация основана на способности к всасыванию. Антацидные препараты делят на две категории – всасывающиеся и невсасывающиеся. Первая группа считается устаревшей и обладает большим количеством побочных эффектов. Вторая группа современней и в отдельных случаях может прописываться даже во время беременности.

Обратите внимание что это разделение условно. Поскольку даже невсасывающиеся антациды способны частично попадать в плазму крови. Хотя и значительно меньше первой группы.

Всасывающимися называются препараты, если они (или их метаболиты) могут растворяться в крови, содействовать этому может кислая среда желудка. К достоинствам относятся стремительное понижение кислотности и наступление быстрого ощутимого эффекта. При кажущейся привлекательности, антациды этой группы имеют существенные минусы – это кратковременное улучшение самочувствия и вероятные негативные последствия после окончания действия.

При длительном приеме возможно повышение давления, отеки и алкалоз, в таких случаях может появляться слабость, головная боль, тошнота. Риск развития негативных последствий увеличивается при нарушениях функций почек.

При всей привлекательности, с точки зрения медицины, всасывающиеся антациды менее действенны.

У антацидов этого вида встречается такой побочный эффект, как «Кислотный рикошет». В процессе нейтрализации образуется углекислый газ, который активирует гастроэзофагеальные рефлюксы, растягивает желудок. Вследствие чего возрастает выработка соляной кислоты обкладочными клетками, и симптомы повторяются. Из-за образования газа возникает отрыжка, вздутие живота.

Перечень всасывающихся антацидных препаратов

  • Обыкновенная сода или натрия гидрокарбонат (NaHCO3).
  • Основной карбонат кальция (CaCO3).
  • Основной карбонат магния (MgCO3).
  • Оксид магния (MgO).

Средства аптечного ассортимента:

  • Ренни (Кальция карбонат + Магния карбонат).
  • (Магния карбонат + Натрия гидрокарбонат + другие компоненты).

На настоящий момент этот список антацидных препаратов считается устаревшим из-за значительного числа побочных эффектов.

Невсасывающиеся антациды

В этой группе преимущественно находятся препараты магния и алюминия.

Невсасывающиеся антациды являются более безопасными за счет того, что не попадают в системный кровоток. Их механизм действия заключается в адсорбции соляной кислоты, а этот процесс происходит медленнее, чем нейтрализация, но продолжается дольше.

Помимо воздействия на кислоту, имеют другие положительные качества:

  • Обволакивающие свойства.
  • Связывают желчные кислоты.
  • Отдельные препараты разрешены при беременности.
  • Цитопротекторное действие.

Даже при приеме современных антацидов следует соблюдать осторожность и не превышать допустимые дозировки. Если длительно принимать медикаменты содержащие алюминий — возможна тяжелая интоксикация, сопровождающаяся изменением структуры костной ткани, поражение почек и другие последствия.

Антациды, в состав которых входит алюминий, противопоказаны беременным и кормящим женщинам, т. к. могут накапливаться в организме ребенка вызывая отставание в развитии, ломкость костей и нарушения неврологического характера.

Менее серьёзный побочный эффект карбоната и гидроксида алюминия — запор, он вызван угнетением моторики кишечника. Именно поэтому часто в комплексе с Al в состав препаратов включают Mg. Магний усиливает перистальтику кишечника, оказывает лёгкое слабительное действие, тем самым сглаживая нежелательные последствия.

Перечень невсасывающихся антацидных препаратов

Широкое распространение получили комбинированные средства магния гидроксида и алгелдрата (алюминия оксид гидратированный). Они традиционно считаются наиболее сбалансированными, изученными и безопасными, это позволяет их использовать почти каждый день. Основные компоненты обеспечивают взаимодополняющие действие, что позволяет получить достаточно длительный эффект, а также минимизировать риски.

Гидроксид магния действует быстро, а алгилдрат длительно. Вместе это эффективная комбинация, не оказывающая кислотного рикошета.

Препараты с таким составом, кроме антацидного действия, оказывают:

  • Цитопротекторное воздействие, за счет увеличения выработки простагландинов, обеспечивающих факторы защиты слизистой желудка.
  • Стимулируют заживление тканей слизистой.
  • Не содействуют газообразованию и вздутию.
  • Задерживают распространение хеликобактер пилори.
  • В отличие от всасывающихся антацидов разрешены при гипертонии.
  • Способны связывать, раздражающие желудок, желчные кислоты.

Невсасывающиеся антациды, перечень препаратов продающихся в аптеке:

Вывод

Антациды – препараты доказавшие свою эффективность. Современные комплексные составы позволяют минимизировать побочные эффекты и продлить терапевтическое действие. От устаревших же составов стоит отказаться.

В целом антацидные лекарственные средства хорошо переносятся и оказывают быстрый результат. Однако длительный их прием, без назначения врача, нежелателен.

Недолговременное действие абсолютно всех антацидов (до 4 часов) неизбежно приводит к тому, что для поддержания уровня оптимальной кислотности необходим их частый прием. Это неудобно и неминуемо влечет за собой опасность побочных эффектов. Поэтому чаще всего их используют в экстренных случаях или в комплексной терапии хронических гастритов и язвы желудка.

В настоящее время происходит качественный пересмотр многих устоявшихся представлений о кислотозависимых заболеваниях, их лечении и профилактике обострений. Авторы обзорных статей, посвященных этим вопросам, об антацидах либо упоминают вскользь, либо не упоминают вовсе, и это понятно. Когда тенденция к спонтанному заживлению пептических язв была недостаточно известна, антацидные препараты считались надежным терапевтическим средством при язве, поскольку практический опыт показывал, что они снимают боль и способствуют заживлению язвы. С накоплением знаний о сильной тенденции язв к спонтаному заживлению и недостаточной способности антацидных препаратов связывать соляную кислоту эти препараты перевели в класс «логических плацебо», и тогда же был сделан вывод, что вызванные антацидными препаратами кратковременные изменения показателя рН в желудке не в состоянии содействовать заживлению язвы и что наблюдаемое заживление следует приписывать исключительно спонтанному процессу.

Однако первые контролируемые исследования по действию антацидных препаратов на заживление язвы, проведенные в США (1977 г.), показали, что пептическая язва при применении антацидных средств заживает быстрее, чем при плацебо (так, язвы двенадцатиперстной кишки после 4–х недельного лечения антацидными препаратами зажили в 78% случаев, по сравнению с плацебо – 45% заживление – Peterson W. Letal, 1977; а язвы желудка в 89% случаев по сравнению с 52% плацебо – Littman A . et al ., 1977). Таким образом, было получено доказательство, что антацидные препараты никоим образом не являются лишь «логичными плацебо» – это лекарственные средства для лечения язвенной болезни с доказанной эффективностью. В последующие годы эти данные неоднократно воспроизводились как по отношению к язве двенадцатиперстной кишки, так и желудка. Был доказан также болеутоляющий эффект антацидов и приблизительно одинаковая эффективность антацидов и блокаторов Н 2 –рецепторов гистамина. Следующим вопросом, который решали исследователи – какова должна быть доза антацидного средств должна ли она связывать всю соляную кислоту, которая вырабатывается желудком оказалось,что она должна составить десятую часть от той дозы, которая необходима, чтобы нейтрализовать всю соляную кислоту (т.е. от 90 до 120 ммоль в сутки) для того, чтобы язва зарубцевалась (Berndt H., 1985). Из серии этих работ стало ясно, что антацидные препараты оказывают свое действие не только через связывание соляной кислоты (Arend R., Roesch W., 1993).

В последующие годы было установлено, что антацидные препараты:

адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин (участвующие в повреждении слизистой желудка и пищевода);

обладают протективным эффектом , связанным со стимуляцией синтеза простагландинов (а потому имеют приоритетное использование в случаях, где патогенез язвы или повреждения слизистой связан с ослаблением защитных свойств слизистой);

обладают способностью связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя тем самым локальные репаративно–регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез. Этим самым дается возможность полноценного восстановления слизистой в функциональном отношении, что должно привести к удлинению периода ремиссии. Таким образом, только перечисление фармакологических эффектов антацидных препаратов показывает очень широкий спектр их действия, что заметно отличает их среди прочих противоязвеных препаратов.

В настоящее время к кислотозависимым заболеваниям относят не только те, при которых соляная кислота выступает как реализующий фактор, но и заболевания, при которых соляная кислота поддерживает течение (прогрессирование) болезни и в лечении которых без блокаторов секреции (или связывания кислоты) обойтись нельзя. Все кислотозависимые заболевания условно можно разделить на три группы:

I группа – классичесие:

Язвенная болезнь желудка;

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

Синдром Золлингера–Эллисона;

Язва при гипертиреозе.

II группа – опосредованные:

Острый (обострение хронического) панкреатит;

Рефлюкс–гастрит;

НПВП–гастропатия.

III группа – рефлекторные:

Кишечные расстройства (обусловленные гиперпродукцией соляной кислоты);

Билиарная дисфункция(формируется при попадании кислого содержимого в луковицу двнадцатиперстной кишки) и др.

В лечении этих заболеваний основное или заметное влияние имеет блокада продукции соляной кислоты. В целом представление о кислотозависимых заболеваниях начало формироваться более 100 лет назад, тогда же были открыты и основные стимуляторы и структуры, через которые осуществлялась желудочная секреция. Однако первые препараты, эффективно блокирующие желудочную секрецию, появились около 50 лет назад, а наиболее эффективные средства, блокирующие «протонную помпу» – только в последние годы.

Сравнительно недавно удалось также уточнить роль Helicobacter pylori в генезе язвенной болезни. В связи с этим изменилась и тактика лечения этого заболевания. Было принято решение о проведении эрадикационного лечения – сначала Американской гастроэнтерологической ассоциацией в 1994 году, затем Европейской (Маастрихт I, 1996 г.) и Российской (1997 г.). Европейская ассоциация в 2000 году (Маастрихт II) провела коррекцию рекомендаций. Таким образом, на сегодняшний день в соответствии с современными представлениями о патогенезе заболевания медикаментозное лечение базируется на двух основных подходах:

1. Эрадикационной медикаментозной терапии в случае обнаружения инфекции Helicobacter pylori (Hp).

2. Эффективном подавлении желудочной кислотной продукции современными антисекреторными препаратами. Следует отметить, что причинная связь язвеной болезни и Нр (более 90%) поначалу казалась очень тесной.

Результаты последних широкомасштабных исследований в разных странах мира показали, что на долю язвенной болезни, ассоциированной с инфекцией Нр, приходится 70–80% дуоденальных язв и более 50–60% язв желудка. Это вновь позволяет говорить о многофакторности патогенетических механизмов повреждения желудочно–кишечного тракта, а комплексную терапию рассматривать, как основу лечения этих повреждений. Согласно современным представлениям о патогенезе язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки они являются результатом дисбаланса факторов агрессии и защиты, независимо от того, связан ли дисбаланс с повышенной секрецией или со сниженной резистентностью слизистой. В настоящее время доказано, что рубцевание язвы происходит во всех случаях, когда удается поддерживать показатели внутрижелудочного рН>3 в течение 18 часов на протяжении суток. Перечень препаратов, применяемых в настоящее время для базисной (т.е. направленной на подавление кислотно–пептической агрессии) терапии язвенной болезни, представлен четырьмя группами лекарственных средств: блокаторами Н 2 –рецепторов гистамина, блокаторами протонной помпы, антихолинэргическимисредствами и антацидными препаратами.

Эти препараты различаются между собой по силе и продолжительности действия, направленного на повышение внутрижелудочного рН, однако поскольку уровень кислотопродукции у разных больных неодинаков, они нуждаются в разной степени подавления кислотной продукции. При выборе того или иного лекарственного средства для лечения язвенных поражений необходимо учитывать не только интенсивность кислотообразования, но и стадию течения язвы.

В настоящее время выделяют четыре стадии язвы:

первая – продолжительностью 48–72 часа, характеризуется прорывом «защитного барьера» на ограниченном участке слизистой оболочки и формированием здесь язвенного дефекта под воздействием агрессивных факторов желудочного сока, с распространением дефекта в глубину и в стороны.;

вторая стадия носит название стадии «быстрой регенерации» и продолжается около двух недель. Эта стадия начинается с восстановления равновесия между факторами агрессии и защиты, которую берет на себя иммунная система. Морфологически эта стадия характеризуется наличием некротических масс, выполняющих дефект, поврежденными сосудами, выраженным отеком слизистой в околоязвенной зоне с лимфо– и капилляростазом. В зону повреждения привлекаются макрофаги, лимфоциты, плазматические клетки. Основными биологически активными факторами, действующими на этой стадии, являются факторы роста. Язва очищается от продуктов распада, начинаются интенсивные процессы коллагенообразования и регенерации эпителия, эндотелия и других клеточных структур. Эти процессы требуют значительных энергетических затрат, о чем свидетельствует интенсивный синтез ДНК, фиксируемый уже через 12 часов после формирования язвы.

На третьей стадии (медленной регенерации или позднего заживления), длящейся 3–4 недели, возрастает активность иммунной системы, продолжают действовать факторы роста, ферментно–гормональные факторы, под воздействием которых завершается эпителизация язвы, реконструкция микроциркуляции, начинается дифференциация клеток и их функциональное «созревание».

В четвертой стадии , длительность которой трудно установлить, продолжается, а иногда и заканчивается восстановление функциональной активности слизистой оболочки. От полноты этих процессов зависит продолжительность и стойкость ремиссии (редко–, часто–, непрерывно рецидивирующий типы течения язвы или выздоровление). Выделение стадий течения язвы является важным достижением последнего времени, показавшим, что ульцерогенез является стандартным для всех язв, а заживление язвы идет по своим законам, мало или вовсе не зависящим от патогенеза.

Если говорить о месте антацидных препаратов в терапии язвы, то они могут использоваться:

В виде базисного препарата при невысокой агрессивности желудочного сока;

Во второй и третьей стадии язвы при недостаточной интенсивности рубцевания язвы (как средство, стимулирующее процессы регенерации в связи с фиксацией фактора роста);

В четвертой стадии язвы для полноты функционального восстановления слизистой;

В период отмены блокаторов секреции для предотвращения феномена «рикошета».

Во вторую группу заболеваний, обусловленных агрессивными свойствами желудочного и дуоденального содержимого, входят гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), морфологическую сущность которой составляют дегенеративные изменения пищевода, связанные с забросом и длительной экспозицией в нем желудочного, а в случае резецированного желудка – и дуоденального содержимого.

Определенное значение имеют: увеличение объема желудочного содержимого за счет гиперсекреции и замедленного опорожнения желудка, увеличение в нем концентрации соляной кислоты, желчных кислот, а также повышение внутрибрюшного давления. На сегодняшний день в лечении ГЭРБ предполагается использование ингибиторов протонной помпы до получения клинико–эндоскопической ремиссии, а затем переход на поддерживающие дозы, которые больной должен получать непрерывно долго. При этом в зависимости от экономических возможностей больной может остановиться на блокаторах секреции или на антацидных препаратах. При этом препаратами выбора из антацидов являются содержащие алгиновую кислоту , которая держит препарат на поверхности содержимого желудка и с каждым рефлюксом забрасывается в пищевод. Кроме этого, современные невсасывающиеся антациды обладают способностью связывать желчные кислоты, поэтому в условиях «щелочного» рефлюкса они патогенетически обоснованы.

Традиционно все антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся. К всасывающимся антацидам относятся:

Натрия гидрокарбонат (сода – NaHCO 3);

Магния окись (жженая магнезия);

Магния карбонат основной – смесь Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , Н 2 О;

Кальция карбонат основной – СаСО 3 ;

Смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Na);

Смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);

Смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат). Они нейтрализуют соляную кислоту, но их действие весьма непродолжительно – всасываясь, они могут существенно влиять на обмен электролитов. Часть из них обладает феноменом «рикошета», т.е. стимулирует желудочную секрецию, поэтому их использование должно носить симптоматический характер (до купирования симптома), обычно это один, два приема или короткий отрезок времени (дни), когда их возможные побочные эффекты не развиваются.

Так, мы совместно с акушерами изучили эффективность смеси Ренни у беременных женщин для купирования изжоги. Препарат оказался достаточно эффективным, при этом обмен кальция оказался весьма стабильным. Невсасывающиеся антациды обладают большей буферной (нейтрализующей) емкостью. Продолжительность их действия достигает 2,5–3–х часов.

Они подразделяются на три группы:

1. Алюминиевая соль фосфорной кислоты.

2. Алюминиево–магниевые антациды (Алмагель Нео, Алмагель) .

3. Алюминиево–магниевые препараты с добавлением алгината.

Препаратытретьей группы весьма активно используются при различных клинических формах гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Исходя из современных представлений о ГЭРБ они с успехом и на протяжении длительного времени могут быть эффективными в негативную фазу болезни (как в схемах – «по требованию», так и в постоянном варианте). После открытия всех клинико–фармакологических эффектов антацидов вновь усилился интерес к антацидным препаратам. Появились работы (О.Н. Минушкин и соавт., 1996, 1998, 2001, 2002, 2003, 2004 гг.; А.А. Шептулин и соавт., 1996, Е.С. Рысс, Э.Э. Звартау, 1998; В.Т. Ивашкин и соавт., 2002; А.В. Охлобыстин, 2002; Ю.В. Васильев 2002, 2003 и др.), в которых вновь делается попытка определить место антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. Еще в 1990 году Tytgat и соавт., проанализировав результаты лечения ГЭРБ, предложили использовать антациды в лечении I–II степени болезни в виде монотерапии. Другие стадии болезни требуют иного подхода, и, как правило, комплексного воздействия. В обзоре (О.Н. Минушкин и соавт., 1998) проанализирована эффективность лечения 206 больных ГЭРБ разного возраста и разных степеней поражения. Подтверждена эффективность монотерапии на ранних стадиях болезни, особенно у больных пожилого, старческого возраста и у детей. В этих ситуациях антацидам следует отдавать предпочтение. В ряде работ эффективность антацидов сравнивалась с эффективностью блокаторов Н 2 –рецепторов гистамина как по купированию клинических проявлений, так и по динамике морфо–эндоскопического субстрата, что мы связали с протективным эффектом действия. Если говорить о язвенной болезни, то в случаях, когда заболевание ассоциировано с Helicobacter pylori , лечение должно начинаться с эрадикации Нр, а в дальнейшем должна быть продолжена терапия блокаторами секреции до рубцевания язвы, а затем может быть продолжена антацидами для предотвращения синдрома «рикошета» или они могут быть добавлены к лечению, если процесс рубцевания замедляется или язва оказывается резистентной к лечению.

Если язва не ассоциирована с Нр, то антациды могут быть использованы в виде монотерапии (когда речь идет о небольших (до 8 мм) дуоденальных язвах, у больных с коротким язвенным анамнезом)или в составе комбинированой терапии , когда протективный эффект необходим. Особо показано введение антацидов в комплекс лечения у больных с длительно незаживающими язвами (используя феномен фиксации фактора роста).

В педиатрической практике антациды должны иметь большее значение, так как детская патология развивается в растущем организме с «незавершенным» гормональным статусом, неустойчивой секрецией и моторикой, несовершенной системой регуляции кровообращения. В двух наших работах (1996, 1998 гг.) проанализированы результаты лечения 433 детей в возрасте от 6 до 15 лет (патология: эрозивный гастрит, дуоденит, рефлюкс–эзофагит, язвенная болезнь).

Показано, что невсасывающиеся алюминий/магний–содержащие антациды у детей являются эффективным средством лечения и профилактики «кислотозависимой» патологии . Они должны рассматриваться в качестве средства базисной терапии, так как обладают кислотонейтрализующим, протективным, стимулирующим фактор роста действием и абсорбируют желчные кислоты. При этом риск развития побочных эффектов минимален, так как прямой связи между дозой препарата (что свойственно блокаторам желудочной секреции) и эффектом – нет. Наконец, говоря о язве, антациды могут и должны использоваться в качестве средств, профилактизирующих обострение. Нами проведено профилактизирующее лечение у 50 больных (доза 800 мг и 1600 мг препарата магалфил–800) в течение года, при этом язва не рецидивировала у 66% больных. Рецидивы у больных, не получающих профилактического лечения, развиваются в 80% случаев. Разница достоверна. Хотелось бы отметить, что в лечении рефлюкс–гастрита, где основными повреждающими факторами являются желчные кислоты и лизолецитин, антациды являются препаратами выбора и в лечении, и в профилактике. Препараты остальных групп имеют относительное значение (вспомогательное, симптоматическое). Если говорить о кислотозависимых заболеваниях, протекающих с нарушением моторики кишечника (запор, послабление), то невсасывающиеся антациды весьма эффективны (при послаблении – антациды с преобладанием алюминия; при запорах – с преобладанием магния). В лечении панкреатитов и НПВП–гастропатий антациды имеют небольшое значение, так как в этих случаях блокада желудочной секреции должна быть максимальной и на протяжении всех суток, что очень трудно обеспечить антацидами без серьезных побочных эффектов. В последнее время на отечественном рынке появился антацидный препарат «Алмагель–Нео» , который имеет в своем составе гидроокись алюминия и магния, представленные в оптимальном соотношении. Известно, что гидроокись алюминия обусловливает медленное развитие эффекта и способна вызвать запоры; напротив, гидроокись магния приводит к быстрому эффекту, но обладает послабляющим действием.

Комбинация этих компонентов в Алмагеле–Нео оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект. По сравнению с ранее известной суспензией Алмагеля в новом препарате в 3,9 раза увеличено содержание гидроокиси магния и добавлен пеногаситель симетикон, благотворно воздействующий на отрыжку, метеоризм – способствуя быстрому всасыванию образующегося газа (табл. 1). Мы провели изучение эффективности Алмагеля–Нео у 20 больных с обострением хронического гастрита и дуоденита. Все больные имели сохраненную или повышенную желудочную секрецию.

Оценивали влияние Алмагеля–Нео на:

Скорость и полноту купирования болей и симптомы желудочной диспепсии;

Частоту и консистенцию стула, метеоризм;

Быстроту и продолжительность действия при разовом приеме и курсовом лечении (оценивали щелочное время внутрижелудочной рН–метрией);

Фиксировали побочные эффекты и переносимость препарата. Алмагель–Нео назначали в виде монотерапии в дозе 2 пакетика 3 раза в день первые 3–5 дней, затем по 1 пакетику 3 раза в день через 1 час после еды (10–14 дней).

Положительный эффект получен у 100% больных, при этом хороший и отличный – у 70% больных. Эффективность антацидного препарата определяет скорость развития лечебного действия и продолжительность нейтрализации соляной кислоты. Важно то, что клинический эффект при лечении Алмагелем–Нео достигался в короткие сроки: боли были купированы в первые 3 дня, желудочная диспепсия и метеоризм – в первые 3–7 дней. Алмагель–Нео обеспечивал начало действия через 8–12 минут, продолжительность эффекта – 3 часа. Щелочное время после приема 20 мл Алмагеля–Нео составило в среднем 40 минут, при этом рН повышался до 5–7,2. Феномен вторичного увеличения желудочной секреции отсутствовал. Препарат хорошо переносился, доза 3 пакетика в сутки влияния на моторику кишечника не оказывала. В целом эффективность препарата Алмагель–Нео нами оценена, как высокая: эффект достигался быстро, в первые 3 дня, достаточной дозой является 30 мл препарата в сутки, а в случаях выраженного ацидизма начальной дозой может быть 60 мл. В целом, делая вывод о месте антацидных препаратов в лечении гастроэнтерологической патологии (кислотозависимых заболеваний), следует признать, что антациды продолжают сохранять завоеванные за десятилетия позиции, а с открытием новых свойств (протективный эффект, влияние на фактор роста и абсорбцию желчных кислот) эти позиции закрепились и расширились. К тому же эти препараты сравнительно недороги и потому востребованы больным.

Литература

1. Минушкин О.Н. и др. – Маалокс в клинической практике. – М., 1996.
2. Минушкин О.Н. и др. – Современные аспекты антацидной терапии – М., 1998.
3. Минушкин О.Н. – Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. – Леч.врач, 2001, 5–6, 8–10.
4. Минушкин О.Н. и др. – Алмагель–Нео в современной терапии кислотозависимых заболеваний. – ХI Конгресс «Человек и лекарство», 2004, с.154.
5. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А. – Антациды в современной терапии кислотозависимых заболеваний.– Консилиум, №7, 2003, 8–10.
6. Шептулин А.А. – Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни.– Клин.мед., 1996, 8, 7–8.
7. Рысс Е.С, Звартау Э.Э. – Фармакотерапия язвенной болезни, М., 1998.
8. Ивашкин В.Т. и др. – Место антацидов в современной терапии язвенной болезни – РМЖ (приложение), 2002, 4(2), 42–46.
9. Охлобыстин А.В. – Современные возможности применения антацидных препаратов – РМЖ (приложение), 4(2), 51–54.
10. Васильев Ю.В. – Антацидные препараты в современной терапии заболеваний верхних отделов желудочно–кишечного тракта. – Конс.мед, (приложение), №7, 2003, 3–7.