Торговое название: ПРЕПИДИЛ ®
Международное непатентованное название:
динопростонЛекарственная форма:
гель интрацервикальныйСостав
В одном шприце (3 г геля) содержится:
динопростона 0,5 мг;
вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный безводный, триацетин.
Описание: полупрозрачный вязкий гель
Фармакотерапевтическая группа:
родовой деятельности стимулятор - простагландина Е2 аналог синтетический.Код ATX: G02AD02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Динопростон или простагландин Е2 (ПГЕ2) относится к классу ненасыщенных жирных кислот синтезируемых в физиологических условиях в организме. Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя ее созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям. Созревание шейки матки приводит к уменьшению сопротивления шейки матки с одновременным повышением сократительной активности миометрия и родоразрешению. Специфический механизм действия ПГЕ2 при интрацервикальном применении еще до конца не изучен. Динопростон способен также оказывать стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, что иногда может вызывать тошноту и/или рвоту при назначении препарата для созревания шейки матки.
В больших дозах динопростон может вызывать снижение артериального давления (возможно из-за его действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако, эти эффекты не наблюдаются при использовании динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.
Фармакокинетика
Всасывание
После интрацервикального введения 0,5 мг максимальная концентрация динопростона в плазме крови достигается через 30 - 45 минут, после чего быстро снижается до нормы, независимо от уровня сократительной активности матки. Связывание динопростона с альбумином плазмы крови составляет 73%.
Распределение и метаболизм
Динопростон хорошо распределяется в организме матери.
ПГЕ2 быстро метаболизируется с образованием 13, 14-дигидро-15-кето-ПГЕ2, который затем превращается в 13,14-дигидро-15-кето-ПГА2. Динопростон полностью метаболизируется в организме: в значительной степени в легких, а затем печени и почках. В крови и моче обнаруживаются не менее 9 метаболитов ПГЕ2.
Выведение
Динопростон и его метаболиты выводятся в основном почками, небольшие количества - через кишечник.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Стимуляция созревания шейки матки при наличии медицинских и акушерских показаний к индукции родовой деятельности при доношенной и близко к доношенной беременности.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Гиперчувствительность к простагландинам или любому другому компоненту препарата; многоплодная беременность;
- 6 и более доношенных беременностей в анамнезе;
- тетанус или гипертонус матки;
- предлежание плаценты или сосудов;
- если не произошло вставления головки плода;
- хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение или гистеротомия);
- трудные и/или травматичные роды (в анамнезе);
- предшествующий дистресс плода;
- клинический или анатомический узкий таз;
- любые предлежания плода, кроме затылочного;
- нарушения ритма сердечных сокращений плода;
- акушерская ситуация, при которой предпочтительно хирургическое вмешательство;
- выделения из родовых путей (в том числе кровянистые) неясной этиологии;
- цервицит и вульвовагинит;
- пельвиоперитонит;
- заболевания сердца, легких, почек или печени в стадии обострения у матери; вскрытие плодного пузыря (подтекание вод) любого генеза.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, нарушения функции печени и/или почек, бронхиальная астма, повышенное внутриглазное давление, эпилепсия, возраст женщины старше 35 лет, срок беременности более 40 недель.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода. При доклинических исследованиях было установлено, что простагландин E2 обладает эмбриотоксичностью и вызывает увеличение частоты возникновения скелетных аномалий. Во время кормления грудью препарат не применяется.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Начальная доза: все содержимое шприца (0,5 мг динопростона в 3 г геля) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал чуть ниже уровня внутреннего зева. После введения препарата пациентка должна 10-15 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.
Если ответ на начальную дозу препарата не достигнут, то препарат вводят повторно. Рекомендуемая повторная доза - 0,5 мг, а интервал от предыдущего введения - не менее 6 часов.
Необходимость дополнительного назначения определятся клинической ситуацией. Максимальная рекомендуемая доза за 24-часовой период составляет 1,5 мг.
Инструкции по сборке шприца
Извлеките стерильный шприц и катетер из упаковки.
- Снимите с кончика шприца защитный колпачок.
- Вставьте колпачок в шприц, чтобы использовать его в качестве поршня.
- Плотно наденьте катетер на кончик шприца (до щелчка) и введите пациентке содержимое шприца.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Тетанические сокращения матки (увеличение частоты или продолжительности сокращений, гипертонус матки), разрыв матки, преждевременное вскрытие плодного пузыря, тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в спине, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности, местное раздражение тканей/эритема, сыпь, транзиторные вазовагальные симптомы (приливы, дрожь, головная боль, головокружение), отслойка плаценты, эмболия околоплодными водами, сыпь, бронхиальная астма, бронхоспазм, чувство стеснения в груди.
Нарушения со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у рожениц, стимулированного применением динопростона; лейкоцитоз.
Влияние на плод: дистресс-синдром плода (изменения частоты сердцебиений плода), снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы:
гипертонус матки, усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода, снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.
Лечение: симптоматическое, при необходимости назначают кислород. Для прекращения гиперстимуляции матки и/или дистресса плода вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При неэффективности - быстрое родоразрешение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Динопростон усиливает действие окситоцина на матку, поэтому применять препарат одновременно с окситоцином не рекомендуется. Окситоцин можно применять только спустя 6-12 часов после введения динопростона.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Только для использования в условиях стационара!
До назначения препарата необходимо оценить соответствие размеров головки плода и таза женщины.
При применении препарата следует проявлять осторожность, чтобы не допустить введение геля выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможен гипертонус матки).
Во время применения препарата следует следить за процессом созревания и раскрытия шейки матки, осуществлять непрерывный мониторинг сократительной активности матки и состояния плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений необходимо наблюдение за сократительной активностью матки и состоянием плода в течение всего периода индуцированных родов. При развитии гипертонуса матки или усилении и учащении сокращений матки, а также при изменении частоты сердцебиений плода необходимо осуществлять мероприятия, направленные на обеспечение безопасности плода и матери. Следует помнить о возможности разрыва матки.
У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких рожениц следует с осторожностью. Необходимо сразу после родов как можно раньше определить, не существует ли у пациенток риск развития фибринолиза.
Внутрицервикальное введение динопростона геля может привести к ятрогенному разрыву плодного пузыря, с последующей эмболией околоплодными водами.
ФОРМА ВЫПУСКА:
Гель интрацервикальный 0,5 мг.
- по 3 г геля в одноразовые шприцы из полиэтилена низкой плотности;
- 1 стерильный пластиковый катетер в пластиковой контурной ячейковой упаковке и 1 шприц, помещенные в пластиковую контурную ячейковую упаковку, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года.
Не применять по истечении срока годности!
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Список Б.
При температуре от +2 до +8 °С, в недоступном для детей месте.
ОТПУСК ИЗ АПТЕК: по рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия
Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн: 109147 Москва, ул. Таганская, 17-23
Препидил
- лекарственный препарат для интрацервикального введения, ускоряющий созревание шейки матки у женщин с доношенной беременностью. Препидил содержит динопростон - простагландин Е2, вещество класса ненасыщенных жирных кислот, которое синтезируется в организме человека. Препидил приводит к размягчению, сглаживанию и раскрытию шейки матки - эффектам, характерным для нормально протекающих родов. Одновременно с созреванием шейки матки динопростон вызывает усиление сократительной активности миометрия и способствует родоразрешению.
При применении геля Препидил интрацервикально возможно также развитие влияния динопростона на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (вследствие чего возможно развитие рвоты при применении геля).
При интрацервикальном введении геля пик плазменной концентрации динопростона отмечается в течение 30-45 минут. Активный компонент препарата Препидил метаболизируется в организме с образованием ряда неактивных веществ.
Экскреция активного компонента препарата Препидил, а также его метаболитов происходит преимущественно с мочой.
Показания к применению
Препидил предназначен для стимуляции созревания шейки матки у женщин с доношенной или практически доношенной беременностью при необходимости индукции родовой деятельности.Способ применения
Препидил предназначен для интрацервикального введения. Гель Препидил следует вводить с помощью катетера, входящего в комплект, в цервикальный канал несколько ниже уровня внутреннего зева. Для повышения эффективности препарата и предотвращения вытекания геля Препидил после введения роженице рекомендуется находиться в горизонтальном положении не менее 10 минут. Дозы динопростона определяет врач.Как правило, назначают введение 3г геля Препидил. Если терапевтический эффект недостаточно выражен назначают повторное введение 3г геля (не ранее, чем через 6 часов после первой дозы).
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Препидил составляет 9г геля. Не рекомендуется вводить повторную дозу с интервалом менее 6 часов.
При применении динопростона следует контролировать процесс созревания шейки матки, состояние плода и сократительную активность матки.
Побочные действия
Применение геля Препидил может привести к развитию тетанических сокращений матки, разрыву матки, преждевременному вскрытию плодного пузыря, отслойки плаценты и эмболии околоплодными водами. Кроме того, при применении динопростона у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, тошнота.
Со стороны системы крови: повышение риска послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, лейкоцитоз.
Аллергические реакции: эритема, крапивница, бронхоспазм.
Другие: гипертермия, боль в пояснице, чувство тепла во влагалище, ощущение стеснения в груди, тремор, головная боль, приливы, головокружение.
Нежелательное влияние на плод: дистресс плода, сдавление, ацидоз и гибель плода, уменьшение оценки состояния ребенка по шкале Апгар до 7 и менее баллов.
При случайном введении геля Препидил в экстраамниотическое пространство (выше уровня внутреннего зева) возможно развитие гипертонуса матки.
Противопоказания
:Препидил противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью простагландинов или других компонентов геля.
Препидил не назначают женщинам с многоплодной беременностью, тетанусом или гипертонусом матки, предлежанием плаценты или сосудов, а также женщинам с 6 или более доношенными беременностями в анамнезе.
Динопростон также не следует использовать у женщин, имеющих в анамнезе хирургическое вмешательство на матке, а также трудные или травматические роды в анамнезе.
Гель Препидил не применяют для стимуляции родовой деятельности у женщин с клинически или анатомически узким тазом, незатылочным предлежанием плода и в случае если не произошло вставление головки плода, а также при предшествующем дистрессе у плода или нарушении сердечного ритма у плода.
Препидил не следует применять, если состояние женщины или плода предполагает проведение кесарева сечения, а также при цервиците, вульвовагините, пельвиоперитоните, выделениях из родовых путей (в том числе кровянистых или при подтекании околоплодных вод).
Динопростон не следует назначать женщинам с острыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, легких, почек и печени.
Осторожность рекомендуется соблюдать, назначая препарат Препидил пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе артериальной гипертонией), нарушениями функций почек и печени, глаукомой (а также другими заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутриглазного давления), бронхиальной астмой, эпилепсией.
С осторожностью гель Препидил применяют у женщин со сроком беременности более 40 недель, а также у женщин в возрасте старше 35 лет.
Беременность
:Препидил допускается использовать только при затылочном предлежании плода. При любом другом предлежании использование динопростона может сопровождаться определенными рисками для плода. Доклинические исследования препарата Препидил показали, что динопростон может вызывать повышение риска развития скелетных аномалий. Препидил следует применять только у женщин с доношенной или практически доношенной беременностью. Перед применением геля необходимо провести оценку соответствия размеров таза женщины и головки плода.
В период лактации препарат Препидил не применяют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препидил при сочетанном применении усиливает эффективность окситоцина. Сочетанное применение динопростона с окситоцином, а также другими препаратами, стимулирующими родовую деятельность, не рекомендуется. Введение препаратов, которые стимулируют родовую деятельность, допускается не ранее, чем спустя 6 часов после применения препарата Препидил.Передозировка
:При передозировке препарата Препидил возможно развитие гипертонуса матки, чрезмерного усиления и учащения сокращений матки, а также дистресса плода. Кроме того, при применении завышенных доз препарата Препидил возможно снижение оценки ребенка по шкале Апгар (более чем на 2 балла), сдавление плода, а также ацидоз плода. В отдельных случаях, при применении доз динопростона, в несколько раз превышающих рекомендуемые, возможна антенатальная или интранатальная гибель плода.
Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки динопростона следует провести симптоматическую терапию, если необходимо назначают оксигенотерапию. Для снижения чрезмерного тонуса матки и дистресса плода показано парентеральное введение бета2-андреномиметических средств. При неэффективности терапевтических мер при передозировке динопростона рекомендуется быстрое родоразрешение.
Условия хранения
Гель Препидил желательно хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после изготовления.Форма выпуска
Гель для интрацервикального введения в одноразовом шприце из полимерных материалов по 3 г, в пачку из картона вложен 1 шприц в комплекте со стерильным катетером.Состав
:3 г геля Препидил содержат: Динопростона - 0,5 мг; Дополнительные ингредиенты.
Последняя актуализация описания производителем 25.06.2004
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в шприцах одноразовых пластиковых по 3 г, в комплекте со стерильным катетером; в пачке картонной 1 комплект.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — стимулирующее родовую деятельность .Стимулирует гладкие мышцы, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия. Увеличивает кровоснабжение шейки матки, способствует ее размягчению и раскрытию.
Фармакокинетика
После эндоцервикального введения геля C max достигается через 30-45 мин, а затем быстро снижается.
Показания препарата Препидил ®
Подготовка шейки матки к родам.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о кесаревом сечении, обширных хирургических вмешательствах на матке, трудных и/или травматических родах, 6 и более доношенных беременностях, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, предшествующий дистресс плода, вскрытие плодного пузыря, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии, инфекции нижних отделов полового тракта.
Побочные действия
Аномальные сокращения матки, рвота и/или диарея, изменение ЧСС плода, дистресс плода, сниженный статус новорожденного (оценка по Апгар ниже 7).
Взаимодействие
Усиливает токотропную активность окситоцина.
Способ применения и дозы
Содержимое шприца (3 г геля соответствует 0,5 мг динопростона) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал (ниже уровня внутреннего зева). После процедуры необходимо 10-15 мин лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.
Если желаемый результат от применения Препидила достигается, рекомендуемый интервал до назначения в/в окситоцина составляет 6-12 ч. Если ответ на начальную дозу Препидила не достигается, можно назначить его повторно. Рекомендуемая повторная доза — 0,5 мг, а интервал от предыдущего введения — 6 ч. Необходимость дополнительного назначения и интервал должен определять врач, исходя из клинической ситуации. Максимальная рекомендуемая доза за 24-часовой период — 1,5 мг.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, в/в введение бета-адреномиметиков или быстрое родоразрешение.
Меры предосторожности
Применение возможно только в условиях стационара. До назначения Препидила необходимо оценить соответствие размера плода и таза. Обязательно наблюдение за маточной активностью, состоянием шейки матки и плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений, почечной или печеночной патологии (сопровождающихся метаболическими расстройствами) требуется непрерывный мониторинг маточной активности и состояния плода и тщательное наблюдение. С осторожностью применяют у пациенток с астмой или повышенным внутриглазным давлением (глаукома).
Особые указания
Следует избегать введения геля в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).
Условия хранения препарата Препидил ®
При температуре 2-8 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Стимуляция созревания шейки матки при наличии медицинских и акушерских показаний к индукции родовой деятельности при доношенной и близко к доношенной беременности.
Фармакотерапевтическая группа
Родовой деятельности стимулятор – простагландина Е2 аналог синтетический.
Фармакологическое свойство
Динопростон или простагландин Е2 (ПГЕ2) относится к классу ненасыщенных жирных кислот синтезируемых в физиологических условиях в организме. Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя ее созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям. Созревание шейки матки приводит к уменьшению сопротивления шейки матки с одновременным повышением сократительной активности миометрия и родоразрешению. Специфический механизм действия ПГЕ2 при интрацервикальном применении еще до конца не изучен. Динопростон способен также оказывать стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, что иногда может вызывать тошноту и/или рвоту при назначении препарата для созревания шейки матки. В больших дозах динопростон может вызывать снижение артериального давления (возможно из-за его действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако, эти эффекты не наблюдаются при использовании динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.
Противопоказания
· Гиперчувствительность к простагландинам или любому другому компоненту препарата; · многоплодная беременность; · 6 и более доношенных беременностей в анамнезе; · тетанус или гипертонус матки; · предлежание плаценты или сосудов; · если не произошло вставления головки плода; · хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение или гистеротомия); · трудные и/или травматичные роды (в анамнезе); · предшествующий дистресс плода; · клинический или анатомический узкий таз; · любые предлежания плода, кроме затылочного; · нарушения ритма сердечных сокращений плода; · акушерская ситуация, при которой предпочтительно хирургическое вмешательство; · выделения из родовых путей (в том числе кровянистые) неясной этиологии; · цервицит и вульвовагинит; · пельвиоперитонит; · заболевания сердца, легких, почек или печени в стадии обострения у матери; · вскрытие плодного пузыря (подтекание вод) любого генеза. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, нарушения функции печени и/или почек, бронхиальная астма, повышенное внутриглазное давление, эпилепсия, возраст женщины старше 35 лет, срок беременности более 40 недель.
Применение
Начальная доза: все содержимое шприца (0,5 мг динопростона в 3 г геля) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал чуть ниже уровня внутреннего зева. После введения препарата пациентка должна 10-15 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля. Если ответ на начальную дозу препарата не достигнут, то препарат вводят повторно. Рекомендуемая повторная доза - 0,5 мг, а интервал от предыдущего введения – не менее 6 часов. Необходимость дополнительного назначения определятся клинической ситуацией. Максимальная рекомендуемая доза за 24-часовой период составляет 1,5 мг. Инструкции по сборке шприца. Извлеките стерильный шприц и катетер из упаковки. 1. Снимите с кончика шприца защитный колпачок. 2. Вставьте колпачок в шприц, чтобы использовать его в качестве поршня. 3. Плотно наденьте катетер на кончик шприца (до щелчка) и введите пациентке содержимое шприца.
Побочные действия
Тетанические сокращения матки (увеличение частоты или продолжительности сокращений, гипертонус матки), разрыв матки, преждевременное вскрытие плодного пузыря, тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в спине, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности, местное раздражение тканей/эритема, сыпь, транзиторные вазовагальные симптомы (приливы, дрожь, головная боль, головокружение), отслойка плаценты, эмболия околоплодными водами, сыпь, бронхиальная астма, бронхоспазм, чувство стеснения в груди. Нарушения со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у рожениц, стимулированного применением динопростона; лейкоцитоз. Влияние на плод: дистресс-синдром плода (изменения частоты сердцебиений плода), снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.
Prepidil®