Когда назначают антациды, перечень препаратов этой группы должен давать врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. С древних времен люди применяли снадобья при болях и спазмах в животе. Эти снадобья были первыми антацидами. Функция таких снадобий, как и средств антацидной группы, заключалась во взаимодействии с желудочной кислотой. Ведь избыток соляной кислоты приводит к проблемам в функционировании пищеварительного тракта. Современная фармацевтика находит все больше способов для избавления от избытка кислоты в ЖКТ.
Для удобства весь перечень антацидных препаратов разделили на 2 группы: всасывающиеся и невсасывающиеся. Всасывающаяся группа используется все меньше в силу побочных эффектов. В первую группу входят средства:
- магния оксид (жженая магнезия);
- кальция карбонат;
- натрия карбонат;
- Ренни;
- смесь Бурже;
- Тамс.
Но этими средствами пользуются редко, так как они способствуют появлению вздутия живота и отрыжки вследствие образовавшейся углекислоты. Но в то же время они обладают быстрым эффектом. Вторая группа препаратов:
- магния гидроксид;
- алюминия гидроокись;
- Фосфалюгель;
- Маалокс;
- Топалкан.
Эти препараты действуют медленнее, но эффект задерживается на большее время (до 1,5 часа), побочные явления маловероятны. Еще одним важным преимуществом невсасывающегося средства является то, что он обладает свойством обволакивания, тем самым нейтрализуя и хлорную кислоту и кислоты желчи.
Антацидные лекарства также разделяются по скорости действия и по его длительности. Еще составляют список препараты, делящиеся по растворимости в воде: растворимые и нерастворимые.
- Средства, растворимые в воде. К хорошо растворимым в воде средствам относят: карбонат кальция, соду, сернокислый натрий, фосфорнокислый натрий, бикарбонат натрия, кальция карбонат, магния карбонат. Они быстро действуют, но в результате этого действия происходит растяжение желудочного мешка вследствие образования углекислого газа, что способствует синдрому рикошета. Гидрокарбонат натрия вследствие растворимости в водных растворах может всасываться и систематически влиять на весь организм.
- Средства нерастворимые. К таким препаратам относят все соединения магния и алюминия. В сравнении с растворимыми средствами эти имеют медленное действие, но более продолжительное. Такое средство частично сорбирует токсины и практически не всасывается в жидкую среду организма. При превышении дозы соли алюминия дают запирающий эффект, а соли магния — слабительный.
Наиболее распространенные лекарства этой группы составляют данный список от самого распространенного до средней известности и применяемости препарата.
Лекарства, входящие в список нерастворимых антацидов
- Фосфалюгель, состоящий из алюминия фосфата, выпускается в форме геля. Обволакивающее, адсорбирующее средство.
- Маалокс — гидроксид алюминия и гидроксид магния. Форма выпуска: таблетки, суспензия во флаконе и пакетированная.
- Тальцид состоит из гидроталцита. Жевательные таблетки. Гастропротективный препарат.
- Гелусил-Лак — соединения алюминия, магния, кремния (сималдрат). Таблетки. Медикамент часто применяется как адсорбент.
- Ренни, состоящий из магния карбоната. Жевательные таблетки.
- Алмагель — из магния гидроксида и алюминия гидроксида, суспензия. Обладает хорошей антацидной, обволакивающей, адсорбирующей способностью.
- Алмагель А. Дополнительное вещество — бензокаин, выпускается как флакон суспензии.
- Алмагель Нео. Дополнительное вещество — симетикон. Форма выпуска — флакон суспензии.
- Альма-Гал — жевательные таблетки или флакон суспензии, состоящие из алюминия гидроксида и магния гидроксида, имеющие дополнительное вещество сорбитол.
- Алюмаг состоит из магния гидроксида и алгелдрата, выпускается в таблетках, противоязвенное, антацидное средство.
- Сукральфат — алюминия гидроксид, выпускается в таблетках или гранулах.
- Викалин состоит из магния карбоната, натрия гидрокарбоната, субнитрата висмута и вспомогательных веществ — корневища аира, коры крушины.
- Гастал — обволакивающий препарат в таблетках, в состав входят гидроксиды алюминия, магния и карбонат.
- Гастрик — жевательные таблетки, состоящие из карбоната кальция и гидроксида.
- Гелусил — суспензия для внутреннего приема, состоящая из сималдрата, помимо антацидного действия является и цитопротективным лекарством.
- Рутацид — жевательные таблетки из гидроталцита.
- Тисацид состоит из гидроталцита, выпускается в таблетках.
- Энтегнин — адсорбирующие таблетки, в составе которых лигнин гидролизный.
Это малый перечень антацидов, не всасывающихся в кровь. Все вышеперечисленные лекарства являются комплексными средствами, а значит, содержат комплекс соединений, влияющих на желудочную кислоту.
Быстрее всех действует препарат Маалокс, далее по увеличению времени идут:
- Фосфалюгель.
- Ремагель.
- Мегалак.
- Алмагель.
Антацидные препараты часто используют в терапии.
Лечение лекарством Фосфалюгель не влечет за собой возникновения вторичной гиперсекреции желудочной кислоты.
Гидроталцит (рутацид, тальцид) быстро и на длительное время связывает соляную кислоту с поддержанием нормального уровня кислотности желудка, защищает слизистую от действия фермента пепсина.
Алмагель и все препараты, содержащие симетикон, устраняют дискомфорт в ЖКТ, способствуют естественному выделению газов и предотвращают задержку стула.
Мучительные боли, спазмы желудка и другие неприятные недомогания издавна беспокоили человечество. В древности их, с переменным успехом, пытались лечить различными снадобьями. Обычно они представляли собой отвар из, собранных со знанием дела, трав. Знахари обнаруживали в разных растениях обволакивающие, вяжущие, спазмолитические и даже обезболивающие свойства. Со временем багаж знаний совершенствовался и появились первые антациды, перечень препаратов которых мы подробно рассмотрим.
В современном понимании антацидные препараты применяются несколько столетий. Первым представителем является пищевая сода. После открытия состава и синтеза, в 18-м веке, она стала широко применяться повсюду, и не только в медицине. Однако сейчас её использование в качестве антацида не рекомендуется, открыто множество других, более безопасных средств.
При попадании в желудок сода нейтрализует соляную кислоту (самочувствие улучшается), образуется углекислый газ, который, в свою очередь, раздражает желудок и активно способствует формированию новых порций кислоты. Симптомы обостряются вновь.
Применение
В медицине антациды считаются препаратами поддерживающей лекарственной терапии таких состояний, как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, ГЭРБ. При приеме у больных исчезают или уменьшаются симптомы, которые происходят из-за повышения уровня кислотности или нарушения эвакуационной функции желудка. Самостоятельно их используют для симптоматического лечения изжоги, тяжести, вздутия, кислой отрыжке, а также на начальных стадиях кислотозависимых заболеваний.
Появилась возможность задать вопрос нашим специалистам!
Не стесняйтесь разбираться в интересующей Вас проблеме, мы поможем.
Антациды – это группа средств, основной задачей которых является снижение высокого уровня кислотности в желудке. По химической природе представляют из себя основания. Механизм действия заключается в нейтрализации соляной кислоты.
Особенность препаратов: быстрое наступление эффекта, но и короткая его продолжительность, поэтому, при хронических состояниях, их назначают к комплексе со средствами уменьшающими образование соляной кислоты (омепразол, париет, нольпаза, ранитидин).
Эффекты
Фармакология придумала множество комбинаций медикаментов имеющих антацидное действие. Кроме основного – нейтрализация кислой среды, они успешно выполняют следующие функции:
- Сорбируют вредные вещества.
- Снимают тяжесть, болевые ощущения.
- Способны связывать желчные кислоты.
- Предотвращают метеоризм.
- Оказывают цитопротекторное действие на клетки стенок желудка.
- Обволакивают желудок, надёжно защищая его от ульцерогенного влияния.
Классификация
Классификация основана на способности к всасыванию. Антацидные препараты делят на две категории – всасывающиеся и невсасывающиеся. Первая группа считается устаревшей и обладает большим количеством побочных эффектов. Вторая группа современней и в отдельных случаях может прописываться даже во время беременности.
Обратите внимание что это разделение условно. Поскольку даже невсасывающиеся антациды способны частично попадать в плазму крови. Хотя и значительно меньше первой группы.
Всасывающимися называются препараты, если они (или их метаболиты) могут растворяться в крови, содействовать этому может кислая среда желудка. К достоинствам относятся стремительное понижение кислотности и наступление быстрого ощутимого эффекта. При кажущейся привлекательности, антациды этой группы имеют существенные минусы – это кратковременное улучшение самочувствия и вероятные негативные последствия после окончания действия.
При длительном приеме возможно повышение давления, отеки и алкалоз, в таких случаях может появляться слабость, головная боль, тошнота. Риск развития негативных последствий увеличивается при нарушениях функций почек.
При всей привлекательности, с точки зрения медицины, всасывающиеся антациды менее действенны.
У антацидов этого вида встречается такой побочный эффект, как «Кислотный рикошет». В процессе нейтрализации образуется углекислый газ, который активирует гастроэзофагеальные рефлюксы, растягивает желудок. Вследствие чего возрастает выработка соляной кислоты обкладочными клетками, и симптомы повторяются. Из-за образования газа возникает отрыжка, вздутие живота.
Перечень всасывающихся антацидных препаратов
- Обыкновенная сода или натрия гидрокарбонат (NaHCO3).
- Основной карбонат кальция (CaCO3).
- Основной карбонат магния (MgCO3).
- Оксид магния (MgO).
Средства аптечного ассортимента:
- Ренни (Кальция карбонат + Магния карбонат).
- (Магния карбонат + Натрия гидрокарбонат + другие компоненты).
На настоящий момент этот список антацидных препаратов считается устаревшим из-за значительного числа побочных эффектов.
Невсасывающиеся антациды
В этой группе преимущественно находятся препараты магния и алюминия.
Невсасывающиеся антациды являются более безопасными за счет того, что не попадают в системный кровоток. Их механизм действия заключается в адсорбции соляной кислоты, а этот процесс происходит медленнее, чем нейтрализация, но продолжается дольше.
Помимо воздействия на кислоту, имеют другие положительные качества:
- Обволакивающие свойства.
- Связывают желчные кислоты.
- Отдельные препараты разрешены при беременности.
- Цитопротекторное действие.
Даже при приеме современных антацидов следует соблюдать осторожность и не превышать допустимые дозировки. Если длительно принимать медикаменты содержащие алюминий — возможна тяжелая интоксикация, сопровождающаяся изменением структуры костной ткани, поражение почек и другие последствия.
Антациды, в состав которых входит алюминий, противопоказаны беременным и кормящим женщинам, т. к. могут накапливаться в организме ребенка вызывая отставание в развитии, ломкость костей и нарушения неврологического характера.
Менее серьёзный побочный эффект карбоната и гидроксида алюминия — запор, он вызван угнетением моторики кишечника. Именно поэтому часто в комплексе с Al в состав препаратов включают Mg. Магний усиливает перистальтику кишечника, оказывает лёгкое слабительное действие, тем самым сглаживая нежелательные последствия.
Перечень невсасывающихся антацидных препаратов
Широкое распространение получили комбинированные средства магния гидроксида и алгелдрата (алюминия оксид гидратированный). Они традиционно считаются наиболее сбалансированными, изученными и безопасными, это позволяет их использовать почти каждый день. Основные компоненты обеспечивают взаимодополняющие действие, что позволяет получить достаточно длительный эффект, а также минимизировать риски.
Гидроксид магния действует быстро, а алгилдрат длительно. Вместе это эффективная комбинация, не оказывающая кислотного рикошета.
Препараты с таким составом, кроме антацидного действия, оказывают:
- Цитопротекторное воздействие, за счет увеличения выработки простагландинов, обеспечивающих факторы защиты слизистой желудка.
- Стимулируют заживление тканей слизистой.
- Не содействуют газообразованию и вздутию.
- Задерживают распространение хеликобактер пилори.
- В отличие от всасывающихся антацидов разрешены при гипертонии.
- Способны связывать, раздражающие желудок, желчные кислоты.
Невсасывающиеся антациды, перечень препаратов продающихся в аптеке:
Вывод
Антациды – препараты доказавшие свою эффективность. Современные комплексные составы позволяют минимизировать побочные эффекты и продлить терапевтическое действие. От устаревших же составов стоит отказаться.
В целом антацидные лекарственные средства хорошо переносятся и оказывают быстрый результат. Однако длительный их прием, без назначения врача, нежелателен.
Недолговременное действие абсолютно всех антацидов (до 4 часов) неизбежно приводит к тому, что для поддержания уровня оптимальной кислотности необходим их частый прием. Это неудобно и неминуемо влечет за собой опасность побочных эффектов. Поэтому чаще всего их используют в экстренных случаях или в комплексной терапии хронических гастритов и язвы желудка.
Кроме способности нейтрализовать соляную кислоту, современные антациды имеют способность сорбировать желчные кислоты и лизолецитин, обволакивающее действие и цитопротективные свойства. Наличие различных лекарственных форм, приятные вкусовые свойства, практически полное отсутствие побочных эффектов позволяет данной группе препаратов удерживать одну из важных позиций в лечении кислотозависимых заболеваний.
В настоящее время основные показания для применения антацидных препаратов - функциональная диспепсия; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и язвенная болезнь (в качестве симптоматических средств при сильных болях или изжоге и вспомогательных - в дополнение к эрадикационной терапии и антисекреторным препаратам); НПВП-ассоциированные гастропатии; лечение больных с дуоденогастральным рефлюксом; лечение кислотозависимых заболеваний у беременных; в качестве вспомогательной терапии при других кислотозависимых заболеваниях, а также как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию («on demand») при изжоге, болях.
Антацидные препараты также применяют в комплексной терапии при обострении хронического панкреатита, при желчнокаменной болезни и обострении хронического холецистита для связывания избытка желчных кислот и при диарее.
В силу востребованности выпуск антацидных препаратов фармацевтическими компаниями растет.
Антациды: классификация
Все антацидные препараты подразделяют на две группы - всасывающиеся и невсасывающиеся.
К всасывающимся антацидам относят:
- натрия гидрокарбонат (сода - NaHCO 3);
- магния окись (жженая магнезия);
- магния карбонат основной - смесь Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , H 2 O;
- кальция карбонат основной - CaCO 3 ;
- смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Nа);
- смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
- смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).
Вступая в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой в просвете желудка, эти препараты дают очень быстрый, но непродолжительный эффект, после чего показатель внутрижелудочного рН вновь снижается. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота, что исключает их применение при ГЭРБ.
Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена «рикошета», то есть к вторичному (после первоначального ощелачивающего эффекта) повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка.
Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и могут влиять на кислотно-щелочное равновесие организма, приводя к развитию алкалоза.
Гидрокарбонат натрия способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен, поэтому при лечении могут появляться отеки, повышаться артериальное давление, нарастать признаки сердечной недостаточности, что ограничивает его применение у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы и в пожилом возрасте.
Многочисленные недостатки всасывающихся антацидов привели к практически полной утрате ими своего значения, в связи с чем растворимые антациды практически ушли в прошлое. В связи с этим, в настоящее время при использовании термина «антациды» подразумеваются лишь невсасывающиеся антацидные препараты.
Невсасывающиеся антацидные препараты подразделяют на три группы:
1-я группа - алюминиевые соли фосфорной кислоты (фосфалюгель);
2-я группа - алюминиево-магниевые антациды (на отечественном рынке представлены препаратами маалокс, алмагель и др.);
3-я группа - алюминиево-магниевые препараты с добавлением других компонентов.
Лечебное действие антацидных препаратов обусловлено их катионным составом (табл. 1).
Таблица 1
Сравнительная характеристика антацидных препаратов, содержащих катионы металлов
|
Действие / катионы |
Mg |
Ca |
Al |
Bi |
|
Нейтрализующее |
||||
|
Адсорбирующее |
||||
|
Обволакивающее |
||||
|
Цитопротективное |
Из представленных данных видно, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия (Al(OH) 3), т.к. наличие в лекарственном препарате данного соединения обеспечивает наилучшее сочетание свойств антацида - выраженность адсорбирующего, нейтрализующего, обволакивающего и цитопротективного действий. В то же время, гидроксид Al оказывает медленное развитие эффекта и способствует возникновению запора.
Гидроксид Mg приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и обладает послабляющим действием.
Комбинация гидроксидов алюминия и магния оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект.
Влияние антацида на моторно-эвакуаторную функцию кишечника зависит от соотношения в препарате Al/Mg: чем ближе этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно влияние препарата на моторику.
Помимо подавления соляной кислоты, невсасывающиеся антациды способствуют уменьшению протеолитической активности желудочного сока, как посредством адсорбции пепсина, так и путем повышения рН среды, в результате чего пепсин становится неактивным. Данные препараты обладают обволакивающим действием, связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие повреждающее действие на слизистую желудка.
Важным свойством алюминийсодержащих антацидных препаратов является цитопротективное действие, т.е. их способность повышать резистентность слизистой оболочки желудка к действию различных ульцерогенных агентов. Опубликованы результаты многочисленных исследований, подтверждающие способность невсасывающихся антацидов повышать содержание простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимулировать секрецию бикарбонатов, увеличивать выработку гликопротеинов желудочной слизи, предохранять эндотелий капилляров подслизистого слоя от повреждающего действия ульцерогенных веществ, улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток и стимулировать развитие микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.
Преимущество того или иного препарата зависит не только от его эффективности, но и от его безопасности.
Прием антацидов, в состав которых входят препараты кальция, может приводить к возникновению так называемого феномена «рикошета», когда после приема лекарства вторично повышается выработка соляной кислоты.
Антацидные препараты, содержащие карбонатную группу, из-за образования углекислого газа вызывают отрыжку и метеоризм.
Накопление в организме алюминия и магния при лечении алюминиево-магниевыми антацидами возможно у больных, страдающих тяжелой почечной недостаточностью.
При длительном применении алюминийсодержащих антацидов в дозах, превышающих допустимые, может наблюдаться синдром дефицита фосфатов за счет снижения их абсорбции в кишечнике.
Антацидные препараты, содержащие висмут, могут вызывать изменения окраски кала, маскируя мелену.
Препараты, содержащие натрий, способствуют увеличению объема циркулирующей крови, что не позволяет их использовать у больных с комбинацией кислотозависимых заболеваний и гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, портальной гипертензии и др.
Карбонат кальция и гидрокарбонат натрия, практически полностью всасываясь в желудочно-кишечный тракт, могут вызывать развитие алкалоза. Метаболический алкалоз с гиперкальциемией, который возникает при сочетании молочной диеты с приемом всасывающихся антацидов, проявляется тошнотой, рвотой, жаждой, полиурией, головной болью, заторможенностью, отложением солей кальция в тканях.
Антацидные препараты: действующие вещества и торговые наименования лекарств
Для удобства практикующих врачей, основные сведения о наиболее широко применяемых антацидах (название препарата, форма его выпуска и основные действующие вещества) представлены в таблице 2 .
Таблица 2
Антацидные препараты: название, форма выпуска и состав
|
Название препарата, форма выпуска |
Антацид |
Другие основные компоненты |
|
Фосфалюгель
|
Алюминия фосфат |
|
|
Маалокс
|
Алюминия гидроксид |
|
|
Тальцид
|
Гидроталцит (магния-алюминия гидрокарбонат) |
|
|
Гелусил-Лак
|
Симальдрат (соединение алюминия, магния и кремния) |
|
|
Ренни
|
Кальций карбонат |
|
|
Алмагель А
|
Алюминия гидроксид |
Бензокаин и др. |
|
Алмагель Нео
|
Алюминия гидроксид |
Симетикон и др. |
|
Альма-Гал
|
Алюминия гидроксид |
Сорбитол и др. |
|
Сукралфат
|
Алюминия гидроксид |
|
|
Викалин |
Магния карбонат |
Корневище аира, |
Виктория Черненко
кандидат медицинских наук
При забросе содержимого желудка пропитанного соляной кислотой в пищевод появляется изжога - ощущения жжения в груди. Изжога может быть симптомом различных заболеваний пищеварительного тракта. Для ее устранения нередко прописывают антациды. Список антацидных препаратов насчитывает не один десяток наименований, стоит знать, чем все они отличаются между собой.
В аптеке сегодня представлен широкий выбор антацидных средств, которые выпускаются в различных лекарственных формах: суспензиях, таблетках для рассасывания
Описание фармакологической группы
Для начала нужно понять антациды что это.
Антацидные средства - это медикаменты, которые нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока, в результате уменьшается его раздражающее действие на слизистую оболочку органов пищеварения, проходят боли, ускоряется заживление поврежденных участков.
Эти препараты начинают действовать быстро, обычно в течение 5 минут после принятия, но эффект их непродолжительный.
Важно! Антациды не устраняют причину изжоги, они только на время убирают неприятные ощущения. Поэтому их не стоит принимать без назначения врача, так как жжения за грудиной может свидетельствовать об опасном заболевании, которое без адекватного лечения будет прогрессировать и может стать причиной серьезных осложнений.
Антациды оказывают следующие действия:
- нейтрализует избыток соляной кислоты;
- понижает чрезмерное давление в желудке и 12-перстной кишке;
- убирает спастическое сокращение желудка;
- предупреждает заброс в желудок содержимого 12-перстной кишки;
- ускоряет продвижение желудочного содержимого;
- современные медикаменты могут сорбировать лизофосфатидилхолин и желчные кислоты;
- обволакивают слизистую пищеварительного тракта и защищают ее от воздействия агрессивных факторов.
Антацидные лекарственные средства назначают при следующих патологиях:
- ГЭРБ и язва (в составе комбинированной терапии для устранения болей и изжоги);
- для терапии кислотозависимых патологий у женщин в положении;
- заболевания желудка, вызванные приемом нестероидных средств;
- в составе комбинированной терапии при обострении воспаления желчного пузыря, поджелудочной железы, желчнокаменной болезни (их назначают для связывания избытка желчных кислот) и при расстройстве желудка.
Также их назначают здоровым людям, у которых изжога наблюдается разово, например, из-за нарушений диеты.
Классификация
Все антацидные средства делятся на 2 группы:
- всасывающиеся антациды;
- невсасывающиеся медикаменты.
В зависимости от активного вещества антацидные препараты делятся на следующие группы:
- магнийсодержащий, активными веществами могут быть магний гидроксид и карбонат;
- бикарбонат натрия;
- углекислый кальций;
- алюминийсодержащие, действующими веществами, которых является алюминия гидроксид и фосфат;
- комбинированные препараты, которые в своем составе имеет несколько активных веществ.
Всасывающие антацидные средства
Что это такое, всасывающиеся антацидные препараты? Активные вещества таких медикаментов взаимодействует с соляной кислотой и после этого частично всасывается в желудке и проникает в общий кровоток.
К плюсам таких препаратов можно отнести, что они быстро избавляют от кислотности, а, следовательно, от изжоги. Но при их приеме наблюдаются отрицательные нежелательные реакции, кроме этого у них наблюдается кратковременный эффект, поэтому их назначают реже, чем невсасывающиеся.
Отдельные всасывающиеся антациды, вступают в реакцию с соляной кислой, в результате выделяется углекислый газ, что становится причиной растягивания желудка и соляная кислота вырабатывается снова.
Важно! Для всасывающих антацидов характерен феномен отдачи или кислотный рикошет. Он появляется тотчас после завершения действия этих медикаментов. К всасывающимся антацидам относится пищевая сода, которая представляет собой гидрокарбонат натрия. При взаимодействии его с соляной кислотой, образуется углекислота, в результате соляная кислота начинает выделяться в большом количестве и изжога появляется вновь. Поэтому соду нельзя часто применять для устранения изжоги. Кроме этого, натрий адсорбируется в кишечнике, в результате появляются отеки, что нежелательно для пациентов с патологиями сердца и почек, и женщинам в положении.
К всасывающимся антацидам относится пищевая сода
К таким медикаментам относятся следующие препараты:
- Викаир;
- Викалин.
Это медикаменты, активными веществами, которых является:
- натрия гидрокарбонат;
- окись магния;
- магния и кальция карбонат.
Важно! Антацидные препараты из этого списка можно принимать только однократно, так как при длительном приеме они становится причиной обострения и прогрессирования заболеваний пищеварительного тракта, таких как язва желудка.
Невсасывающиеся антацидные средства
По сравнению с всасывающимися медикаментами, невсасывающиеся антациды, оказываются эффективнее и у них меньше нежелательных реакций.
В зависимости от состава невсасывающиеся антациды, выделяют 3 группы медикаментов:
- 2-я группа представлена алюминиево-магниевыми антацидами, к ним относятся такие препараты как Маалокс, Алмагель и пр.;
активными веществами 1-ой группы является алюминия фосфат, к этой группе относится, например, гелевый антацид - Фосфалюгель;
3-я группа представлена комбинированными средствами, в которые помимо солей алюминия и магния добавлены другие компоненты, в эту группу входят гелевые антациды с анестетиками, препараты, содержащие симетикон, к примеру, Алмагель Нео.
Алмагель Нео - комбинированное антацидное средство, которое содержит в своем составе симетикон, оказывающее ветрогонное действие
Активные вещества этих средств практически не адсорбируются слизистой желудка, кроме небольшого количества алюминия, который затем выводится с уриной. Если у пациента наблюдается тяжелая форма почечной недостаточности, выведения из организма алюминия может быть затруднено и поэтому таким больным подобные антациды прописывают с осторожностью.
Невсасывающиеся антациды нейтрализуют не только соляную кислоту, но пепсин и желчь. Попадая в организм, они обволакивают слизистую желудка и тем самым защищают ее от раздражающих веществ, а также способствуют заживлению поврежденных тканей.
Терапевтический эффект от них наступает в течение 15 минут и может сохраняться до 2-4 часов.
На фоне их приема могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
- аллергия, которая может проявиться высыпанием на коже, в этом случае нужно прекратить прием антацидов и обратиться к врачу за медицинской помощью;
- при индивидуальной непереносимости может отмечаться тошнота, иногда может открыться рвота, что требует замены препарата;
- магнийсодержащие антациды оказывают слабительный эффект и зачастую могут спровоцировать расстройства желудка;
- антациды, активными веществами, которых являются соли алюминия или кальция могут вызвать трудности с опорожнением кишечника;
- при приеме больших дозировок медикамента может появиться состояние легкой сонливости, особенно существует риск развития этого у лиц, страдающих патологиями почек.
Правила приема антацидов
Антациды выпускаются в виде геля, жевательных таблеток, таблеток для рассасывания или суспензии. По эффективности разные формы одного медикамента одинаковы.
Дозировка и кратность приема подбирается врачом индивидуально. Обычно антациды рекомендуется принимать спустя 1,5 -2 часа после приема пищи и на ночь.
Нужно помнить, что антациды нельзя принимать одномоментно с другими медикаментами. Объясняется это тем, что антацидные средства не дадут им всосаться. Поэтому интервал между приемом антацидов и иных лекарств должен составлять 2 часа.
Несмотря на то, что антацидные препараты отпускаются без рецепта принимать их, без консультации врача нельзя, так как только специалист может поставить правильный диагноз и назначить адекватную терапию.
В настоящее время происходит качественный пересмотр многих устоявшихся представлений о кислотозависимых заболеваниях, их лечении и профилактике обострений. Авторы обзорных статей, посвященных этим вопросам, об антацидах либо упоминают вскользь, либо не упоминают вовсе, и это понятно. Когда тенденция к спонтанному заживлению пептических язв была недостаточно известна, антацидные препараты считались надежным терапевтическим средством при язве, поскольку практический опыт показывал, что они снимают боль и способствуют заживлению язвы. С накоплением знаний о сильной тенденции язв к спонтаному заживлению и недостаточной способности антацидных препаратов связывать соляную кислоту эти препараты перевели в класс «логических плацебо», и тогда же был сделан вывод, что вызванные антацидными препаратами кратковременные изменения показателя рН в желудке не в состоянии содействовать заживлению язвы и что наблюдаемое заживление следует приписывать исключительно спонтанному процессу.
Однако первые контролируемые исследования по действию антацидных препаратов на заживление язвы, проведенные в США (1977 г.), показали, что пептическая язва при применении антацидных средств заживает быстрее, чем при плацебо (так, язвы двенадцатиперстной кишки после 4–х недельного лечения антацидными препаратами зажили в 78% случаев, по сравнению с плацебо – 45% заживление – Peterson W. Letal, 1977; а язвы желудка в 89% случаев по сравнению с 52% плацебо – Littman A . et al ., 1977). Таким образом, было получено доказательство, что антацидные препараты никоим образом не являются лишь «логичными плацебо» – это лекарственные средства для лечения язвенной болезни с доказанной эффективностью. В последующие годы эти данные неоднократно воспроизводились как по отношению к язве двенадцатиперстной кишки, так и желудка. Был доказан также болеутоляющий эффект антацидов и приблизительно одинаковая эффективность антацидов и блокаторов Н 2 –рецепторов гистамина. Следующим вопросом, который решали исследователи – какова должна быть доза антацидного средств должна ли она связывать всю соляную кислоту, которая вырабатывается желудком оказалось,что она должна составить десятую часть от той дозы, которая необходима, чтобы нейтрализовать всю соляную кислоту (т.е. от 90 до 120 ммоль в сутки) для того, чтобы язва зарубцевалась (Berndt H., 1985). Из серии этих работ стало ясно, что антацидные препараты оказывают свое действие не только через связывание соляной кислоты (Arend R., Roesch W., 1993).
В последующие годы было установлено, что антацидные препараты:
адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин (участвующие в повреждении слизистой желудка и пищевода);
обладают протективным эффектом , связанным со стимуляцией синтеза простагландинов (а потому имеют приоритетное использование в случаях, где патогенез язвы или повреждения слизистой связан с ослаблением защитных свойств слизистой);
обладают способностью связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя тем самым локальные репаративно–регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез. Этим самым дается возможность полноценного восстановления слизистой в функциональном отношении, что должно привести к удлинению периода ремиссии. Таким образом, только перечисление фармакологических эффектов антацидных препаратов показывает очень широкий спектр их действия, что заметно отличает их среди прочих противоязвеных препаратов.
В настоящее время к кислотозависимым заболеваниям относят не только те, при которых соляная кислота выступает как реализующий фактор, но и заболевания, при которых соляная кислота поддерживает течение (прогрессирование) болезни и в лечении которых без блокаторов секреции (или связывания кислоты) обойтись нельзя. Все кислотозависимые заболевания условно можно разделить на три группы:
I группа – классичесие:
Язвенная болезнь желудка;
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
Синдром Золлингера–Эллисона;
Язва при гипертиреозе.
II группа – опосредованные:
Острый (обострение хронического) панкреатит;
Рефлюкс–гастрит;
НПВП–гастропатия.
III группа – рефлекторные:
Кишечные расстройства (обусловленные гиперпродукцией соляной кислоты);
Билиарная дисфункция(формируется при попадании кислого содержимого в луковицу двнадцатиперстной кишки) и др.
В лечении этих заболеваний основное или заметное влияние имеет блокада продукции соляной кислоты. В целом представление о кислотозависимых заболеваниях начало формироваться более 100 лет назад, тогда же были открыты и основные стимуляторы и структуры, через которые осуществлялась желудочная секреция. Однако первые препараты, эффективно блокирующие желудочную секрецию, появились около 50 лет назад, а наиболее эффективные средства, блокирующие «протонную помпу» – только в последние годы.
Сравнительно недавно удалось также уточнить роль Helicobacter pylori в генезе язвенной болезни. В связи с этим изменилась и тактика лечения этого заболевания. Было принято решение о проведении эрадикационного лечения – сначала Американской гастроэнтерологической ассоциацией в 1994 году, затем Европейской (Маастрихт I, 1996 г.) и Российской (1997 г.). Европейская ассоциация в 2000 году (Маастрихт II) провела коррекцию рекомендаций. Таким образом, на сегодняшний день в соответствии с современными представлениями о патогенезе заболевания медикаментозное лечение базируется на двух основных подходах:
1. Эрадикационной медикаментозной терапии в случае обнаружения инфекции Helicobacter pylori (Hp).
2. Эффективном подавлении желудочной кислотной продукции современными антисекреторными препаратами. Следует отметить, что причинная связь язвеной болезни и Нр (более 90%) поначалу казалась очень тесной.
Результаты последних широкомасштабных исследований в разных странах мира показали, что на долю язвенной болезни, ассоциированной с инфекцией Нр, приходится 70–80% дуоденальных язв и более 50–60% язв желудка. Это вновь позволяет говорить о многофакторности патогенетических механизмов повреждения желудочно–кишечного тракта, а комплексную терапию рассматривать, как основу лечения этих повреждений. Согласно современным представлениям о патогенезе язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки они являются результатом дисбаланса факторов агрессии и защиты, независимо от того, связан ли дисбаланс с повышенной секрецией или со сниженной резистентностью слизистой. В настоящее время доказано, что рубцевание язвы происходит во всех случаях, когда удается поддерживать показатели внутрижелудочного рН>3 в течение 18 часов на протяжении суток. Перечень препаратов, применяемых в настоящее время для базисной (т.е. направленной на подавление кислотно–пептической агрессии) терапии язвенной болезни, представлен четырьмя группами лекарственных средств: блокаторами Н 2 –рецепторов гистамина, блокаторами протонной помпы, антихолинэргическимисредствами и антацидными препаратами.
Эти препараты различаются между собой по силе и продолжительности действия, направленного на повышение внутрижелудочного рН, однако поскольку уровень кислотопродукции у разных больных неодинаков, они нуждаются в разной степени подавления кислотной продукции. При выборе того или иного лекарственного средства для лечения язвенных поражений необходимо учитывать не только интенсивность кислотообразования, но и стадию течения язвы.
В настоящее время выделяют четыре стадии язвы:
первая – продолжительностью 48–72 часа, характеризуется прорывом «защитного барьера» на ограниченном участке слизистой оболочки и формированием здесь язвенного дефекта под воздействием агрессивных факторов желудочного сока, с распространением дефекта в глубину и в стороны.;
вторая стадия носит название стадии «быстрой регенерации» и продолжается около двух недель. Эта стадия начинается с восстановления равновесия между факторами агрессии и защиты, которую берет на себя иммунная система. Морфологически эта стадия характеризуется наличием некротических масс, выполняющих дефект, поврежденными сосудами, выраженным отеком слизистой в околоязвенной зоне с лимфо– и капилляростазом. В зону повреждения привлекаются макрофаги, лимфоциты, плазматические клетки. Основными биологически активными факторами, действующими на этой стадии, являются факторы роста. Язва очищается от продуктов распада, начинаются интенсивные процессы коллагенообразования и регенерации эпителия, эндотелия и других клеточных структур. Эти процессы требуют значительных энергетических затрат, о чем свидетельствует интенсивный синтез ДНК, фиксируемый уже через 12 часов после формирования язвы.
На третьей стадии (медленной регенерации или позднего заживления), длящейся 3–4 недели, возрастает активность иммунной системы, продолжают действовать факторы роста, ферментно–гормональные факторы, под воздействием которых завершается эпителизация язвы, реконструкция микроциркуляции, начинается дифференциация клеток и их функциональное «созревание».
В четвертой стадии , длительность которой трудно установлить, продолжается, а иногда и заканчивается восстановление функциональной активности слизистой оболочки. От полноты этих процессов зависит продолжительность и стойкость ремиссии (редко–, часто–, непрерывно рецидивирующий типы течения язвы или выздоровление). Выделение стадий течения язвы является важным достижением последнего времени, показавшим, что ульцерогенез является стандартным для всех язв, а заживление язвы идет по своим законам, мало или вовсе не зависящим от патогенеза.
Если говорить о месте антацидных препаратов в терапии язвы, то они могут использоваться:
В виде базисного препарата при невысокой агрессивности желудочного сока;
Во второй и третьей стадии язвы при недостаточной интенсивности рубцевания язвы (как средство, стимулирующее процессы регенерации в связи с фиксацией фактора роста);
В четвертой стадии язвы для полноты функционального восстановления слизистой;
В период отмены блокаторов секреции для предотвращения феномена «рикошета».
Во вторую группу заболеваний, обусловленных агрессивными свойствами желудочного и дуоденального содержимого, входят гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), морфологическую сущность которой составляют дегенеративные изменения пищевода, связанные с забросом и длительной экспозицией в нем желудочного, а в случае резецированного желудка – и дуоденального содержимого.
Определенное значение имеют: увеличение объема желудочного содержимого за счет гиперсекреции и замедленного опорожнения желудка, увеличение в нем концентрации соляной кислоты, желчных кислот, а также повышение внутрибрюшного давления. На сегодняшний день в лечении ГЭРБ предполагается использование ингибиторов протонной помпы до получения клинико–эндоскопической ремиссии, а затем переход на поддерживающие дозы, которые больной должен получать непрерывно долго. При этом в зависимости от экономических возможностей больной может остановиться на блокаторах секреции или на антацидных препаратах. При этом препаратами выбора из антацидов являются содержащие алгиновую кислоту , которая держит препарат на поверхности содержимого желудка и с каждым рефлюксом забрасывается в пищевод. Кроме этого, современные невсасывающиеся антациды обладают способностью связывать желчные кислоты, поэтому в условиях «щелочного» рефлюкса они патогенетически обоснованы.
Традиционно все антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся. К всасывающимся антацидам относятся:
Натрия гидрокарбонат (сода – NaHCO 3);
Магния окись (жженая магнезия);
Магния карбонат основной – смесь Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , Н 2 О;
Кальция карбонат основной – СаСО 3 ;
Смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Na);
Смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
Смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат). Они нейтрализуют соляную кислоту, но их действие весьма непродолжительно – всасываясь, они могут существенно влиять на обмен электролитов. Часть из них обладает феноменом «рикошета», т.е. стимулирует желудочную секрецию, поэтому их использование должно носить симптоматический характер (до купирования симптома), обычно это один, два приема или короткий отрезок времени (дни), когда их возможные побочные эффекты не развиваются.
Так, мы совместно с акушерами изучили эффективность смеси Ренни у беременных женщин для купирования изжоги. Препарат оказался достаточно эффективным, при этом обмен кальция оказался весьма стабильным. Невсасывающиеся антациды обладают большей буферной (нейтрализующей) емкостью. Продолжительность их действия достигает 2,5–3–х часов.
Они подразделяются на три группы:
1. Алюминиевая соль фосфорной кислоты.
2. Алюминиево–магниевые антациды (Алмагель Нео, Алмагель) .
3. Алюминиево–магниевые препараты с добавлением алгината.
Препаратытретьей группы весьма активно используются при различных клинических формах гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Исходя из современных представлений о ГЭРБ они с успехом и на протяжении длительного времени могут быть эффективными в негативную фазу болезни (как в схемах – «по требованию», так и в постоянном варианте). После открытия всех клинико–фармакологических эффектов антацидов вновь усилился интерес к антацидным препаратам. Появились работы (О.Н. Минушкин и соавт., 1996, 1998, 2001, 2002, 2003, 2004 гг.; А.А. Шептулин и соавт., 1996, Е.С. Рысс, Э.Э. Звартау, 1998; В.Т. Ивашкин и соавт., 2002; А.В. Охлобыстин, 2002; Ю.В. Васильев 2002, 2003 и др.), в которых вновь делается попытка определить место антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. Еще в 1990 году Tytgat и соавт., проанализировав результаты лечения ГЭРБ, предложили использовать антациды в лечении I–II степени болезни в виде монотерапии. Другие стадии болезни требуют иного подхода, и, как правило, комплексного воздействия. В обзоре (О.Н. Минушкин и соавт., 1998) проанализирована эффективность лечения 206 больных ГЭРБ разного возраста и разных степеней поражения. Подтверждена эффективность монотерапии на ранних стадиях болезни, особенно у больных пожилого, старческого возраста и у детей. В этих ситуациях антацидам следует отдавать предпочтение. В ряде работ эффективность антацидов сравнивалась с эффективностью блокаторов Н 2 –рецепторов гистамина как по купированию клинических проявлений, так и по динамике морфо–эндоскопического субстрата, что мы связали с протективным эффектом действия. Если говорить о язвенной болезни, то в случаях, когда заболевание ассоциировано с Helicobacter pylori , лечение должно начинаться с эрадикации Нр, а в дальнейшем должна быть продолжена терапия блокаторами секреции до рубцевания язвы, а затем может быть продолжена антацидами для предотвращения синдрома «рикошета» или они могут быть добавлены к лечению, если процесс рубцевания замедляется или язва оказывается резистентной к лечению.
Если язва не ассоциирована с Нр, то антациды могут быть использованы в виде монотерапии (когда речь идет о небольших (до 8 мм) дуоденальных язвах, у больных с коротким язвенным анамнезом)или в составе комбинированой терапии , когда протективный эффект необходим. Особо показано введение антацидов в комплекс лечения у больных с длительно незаживающими язвами (используя феномен фиксации фактора роста).
В педиатрической практике антациды должны иметь большее значение, так как детская патология развивается в растущем организме с «незавершенным» гормональным статусом, неустойчивой секрецией и моторикой, несовершенной системой регуляции кровообращения. В двух наших работах (1996, 1998 гг.) проанализированы результаты лечения 433 детей в возрасте от 6 до 15 лет (патология: эрозивный гастрит, дуоденит, рефлюкс–эзофагит, язвенная болезнь).
Показано, что невсасывающиеся алюминий/магний–содержащие антациды у детей являются эффективным средством лечения и профилактики «кислотозависимой» патологии . Они должны рассматриваться в качестве средства базисной терапии, так как обладают кислотонейтрализующим, протективным, стимулирующим фактор роста действием и абсорбируют желчные кислоты. При этом риск развития побочных эффектов минимален, так как прямой связи между дозой препарата (что свойственно блокаторам желудочной секреции) и эффектом – нет. Наконец, говоря о язве, антациды могут и должны использоваться в качестве средств, профилактизирующих обострение. Нами проведено профилактизирующее лечение у 50 больных (доза 800 мг и 1600 мг препарата магалфил–800) в течение года, при этом язва не рецидивировала у 66% больных. Рецидивы у больных, не получающих профилактического лечения, развиваются в 80% случаев. Разница достоверна. Хотелось бы отметить, что в лечении рефлюкс–гастрита, где основными повреждающими факторами являются желчные кислоты и лизолецитин, антациды являются препаратами выбора и в лечении, и в профилактике. Препараты остальных групп имеют относительное значение (вспомогательное, симптоматическое). Если говорить о кислотозависимых заболеваниях, протекающих с нарушением моторики кишечника (запор, послабление), то невсасывающиеся антациды весьма эффективны (при послаблении – антациды с преобладанием алюминия; при запорах – с преобладанием магния). В лечении панкреатитов и НПВП–гастропатий антациды имеют небольшое значение, так как в этих случаях блокада желудочной секреции должна быть максимальной и на протяжении всех суток, что очень трудно обеспечить антацидами без серьезных побочных эффектов. В последнее время на отечественном рынке появился антацидный препарат «Алмагель–Нео» , который имеет в своем составе гидроокись алюминия и магния, представленные в оптимальном соотношении. Известно, что гидроокись алюминия обусловливает медленное развитие эффекта и способна вызвать запоры; напротив, гидроокись магния приводит к быстрому эффекту, но обладает послабляющим действием.
Комбинация этих компонентов в Алмагеле–Нео оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект. По сравнению с ранее известной суспензией Алмагеля в новом препарате в 3,9 раза увеличено содержание гидроокиси магния и добавлен пеногаситель симетикон, благотворно воздействующий на отрыжку, метеоризм – способствуя быстрому всасыванию образующегося газа (табл. 1). Мы провели изучение эффективности Алмагеля–Нео у 20 больных с обострением хронического гастрита и дуоденита. Все больные имели сохраненную или повышенную желудочную секрецию.
Оценивали влияние Алмагеля–Нео на:
Скорость и полноту купирования болей и симптомы желудочной диспепсии;
Частоту и консистенцию стула, метеоризм;
Быстроту и продолжительность действия при разовом приеме и курсовом лечении (оценивали щелочное время внутрижелудочной рН–метрией);
Фиксировали побочные эффекты и переносимость препарата. Алмагель–Нео назначали в виде монотерапии в дозе 2 пакетика 3 раза в день первые 3–5 дней, затем по 1 пакетику 3 раза в день через 1 час после еды (10–14 дней).
Положительный эффект получен у 100% больных, при этом хороший и отличный – у 70% больных. Эффективность антацидного препарата определяет скорость развития лечебного действия и продолжительность нейтрализации соляной кислоты. Важно то, что клинический эффект при лечении Алмагелем–Нео достигался в короткие сроки: боли были купированы в первые 3 дня, желудочная диспепсия и метеоризм – в первые 3–7 дней. Алмагель–Нео обеспечивал начало действия через 8–12 минут, продолжительность эффекта – 3 часа. Щелочное время после приема 20 мл Алмагеля–Нео составило в среднем 40 минут, при этом рН повышался до 5–7,2. Феномен вторичного увеличения желудочной секреции отсутствовал. Препарат хорошо переносился, доза 3 пакетика в сутки влияния на моторику кишечника не оказывала. В целом эффективность препарата Алмагель–Нео нами оценена, как высокая: эффект достигался быстро, в первые 3 дня, достаточной дозой является 30 мл препарата в сутки, а в случаях выраженного ацидизма начальной дозой может быть 60 мл. В целом, делая вывод о месте антацидных препаратов в лечении гастроэнтерологической патологии (кислотозависимых заболеваний), следует признать, что антациды продолжают сохранять завоеванные за десятилетия позиции, а с открытием новых свойств (протективный эффект, влияние на фактор роста и абсорбцию желчных кислот) эти позиции закрепились и расширились. К тому же эти препараты сравнительно недороги и потому востребованы больным.
Литература
1. Минушкин О.Н. и др. – Маалокс в клинической практике. – М., 1996.
2. Минушкин О.Н. и др. – Современные аспекты антацидной терапии – М., 1998.
3. Минушкин О.Н. – Место современных антацидных препаратов в лечении
кислотозависимых заболеваний. – Леч.врач, 2001, 5–6, 8–10.
4. Минушкин О.Н. и др. – Алмагель–Нео в современной терапии кислотозависимых
заболеваний. – ХI Конгресс «Человек и лекарство», 2004, с.154.
5. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А. – Антациды в современной терапии
кислотозависимых заболеваний.– Консилиум, №7, 2003, 8–10.
6. Шептулин А.А. – Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни.–
Клин.мед., 1996, 8, 7–8.
7. Рысс Е.С, Звартау Э.Э. – Фармакотерапия язвенной болезни, М., 1998.
8. Ивашкин В.Т. и др. – Место антацидов в современной терапии язвенной болезни –
РМЖ (приложение), 2002, 4(2), 42–46.
9. Охлобыстин А.В. – Современные возможности применения антацидных препаратов –
РМЖ (приложение), 4(2), 51–54.
10. Васильев Ю.В. – Антацидные препараты в современной терапии заболеваний
верхних отделов желудочно–кишечного тракта. – Конс.мед, (приложение), №7, 2003,
3–7.