Лекарственный справочник гэотар. Глазные капли "Пилокарпин": инструкция, аналоги и отзывы Ограничения к применению

Пилокарпин – производное метилимидазола, препарат, оказывающий прямое м-холиномиметическое действие; применяется в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 1% (по 1 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 1, 2, 5 или 10 тюбиков; по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2 или 5 тюбиков; по 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков; по 2 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 5 или 10 тюбиков; по 5 мл во флаконах, по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах, по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон; по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 или 2 флакона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пилокарпина).

Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид, в 1 мл капель – 10 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций и борная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.

Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.

Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.

Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.

Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т 1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).

Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т 1/2 из плазмы – примерно 30 минут.

Показания к применению

• Острый приступ глаукомы;
• Хроническая открытоугольная глаукома;
• Вторичная глаукома (пигментная дегенерация сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, атрофия зрительного нерва);
• Абсцесс роговицы.

Также глазные капли Пилокарпин назначают после инстилляции мидриатиков, если возникает необходимость сужения зрачка.

Противопоказания

• Ирит;
• Иридоциклит;
• Состояния и заболевания глаз, при которых миоз нежелателен (в том числе после хирургического вмешательства);
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

• Отслоение сетчатки в анамнезе;
• Миопия высокой степени у пациентов молодого возраста.

Пилокарпин, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Пилокарпин применяют конъюнктивально.

Дозы и кратность применения в каждом случае определяют индивидуально для каждого пациента.

При первичной глаукоме назначают по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от уровня внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат применяют по такой схеме: в течение 1-го часа – по 1 капле каждые 15 минут, на протяжении 2-го и 3-го часа – по 1 капле каждые 30 минут, на протяжении 4-го-6-го часа – по 1 капле каждые 60 минут, далее – по 1 капле 3-6 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом, когда удается полностью купировать приступ.

Побочные действия

Препарат в основном переносится хорошо, в редких случаях возникает головная боль. При длительном применении есть риск развития выраженного миоза (1-1,5 мм в диаметре), контактного дерматита век и фолликулярного конъюнктивита.

Передозировка

Основные симптомы: головная боль, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу.

Терапия: отмена Пилокарпина, инстилляция препаратов-антагонистов, включая тропикамид, атропин.

Особые указания

Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения.

Применение при беременности и лактации

Пилокарпин во время беременности/лактации назначается под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Пилокарпин может применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.

Атропин и другие м-холиноблокирующие средства являются антагонистами пилокарпина.

При одновременном применении адреностимуляторов может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Мезатон и тимолол уменьшают продукцию внутриглазной жидкости и тем самым усиливают снижение внутриглазного давления.

Антихолинэстеразные средства усиливают м-холиностимулирующую активность пилокарпина; производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин и хлорпротиксен – снижают.

Во время общей анестезии с применением фторотана у пациентов, проходящих курс лечения глазными каплями Пилокарпин, возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии.

Аналоги

Аналогами Пилокарпина являются: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил , Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 8 до 15 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года, после первого вскрытия флакона – 28 суток.

Действующее вещество: pilocarpinе;

1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, вода для инъекций.

Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза - 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы - 30 минут.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Ирит, иридоциклический криз, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.

Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и в анамнезе.

Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Препарат не применяют детям.

Пилокарпин – противоглаукомное лекарственное средство.

Действующее вещество

Пилокарпин (Pilocarpinum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде капель глазных 0,1%. Упаковывается во флаконы по 2 и 10 мл или тюбики-капельницы по 1; 1,5;2; 5 и 10 мл. В комплекте с флаконами идет крышка-капельница.

Показания к применению

• абсцесс роговицы;
• острый приступ глаукомы;
• открытоугольная глаукома хронического течения;
• вторичная глаукома (острый тромбоз артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки, атрофия зрительного нерва).

Капли прописываются для прекращения расширяющего зрачок воздействия после использования атропина, скополамина, гоматропина или прочих холинолитических препаратов.

Противопоказания

• патологии глаз и состояния, при которых нежелателен миоз (в том числе после оперативного вмешательства на глазу);
• иридоциклит;
• ирит;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Пилокарпин (способ и дозировка)

Капли предназначены для конъюктивального применения. Инстилляции проводятся в конъюнктивальный мешок. Дозировка устанавливается в зависимости от показаний.

• При первичной глаукоме: по 1 – 2 капли 2 – 4 раза в сутки. Суточная доза и длительность курса лечения назначаются врачом в зависимости от уровня ВГД. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.
• При остром приступе закрытоугольной глаукомы: на протяжении 1-го часа каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2 и 3-го часов каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4 и 6-го часов каждые 60 мин по 1 капле; далее 3 – 6 раз в сутки, до купирования приступа.

Побочные эффекты

При местном применении Пилокарпин может вызвать следующие побочные действия:

• редко – головная боль;
• при продолжительном использовании – фолликулярный конъюнктивит, выраженный миоз (около 1 – 1,5 мм в диаметре), контактный дерматит век.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Офтан Пилокарпин, Пилокарпин с метилцеллюлозой, Пилокарпина гидрохлорида раствор 1%.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Пилокарпин относится к категории М-холиномиметиков. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
• Системное применение позволяет увеличить секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, мукозных клеток дыхательных путей.

Особые указания

• Назначают с особой осторожностью при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с высокой степенью миопии (близорукости).
• Терапию рекомендуется проводить при постоянном контроле внутриглазного давления.
• При наличии начальной степени катаракты миотический эффект может спровоцировать преходящее ухудшение зрения.
• Строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования ЛСпри беременности и во время кормления грудью не проводилось.
• Миоз может сопровождаться нарушениями темновой адаптации.
• После закапывания капель нужно соблюдать крайнюю осторожность при управлении автотранспортом (особенно при плохом освещении или в темное время суток). В самом начале терапии у больных молодого возраста может начаться спазм аккомодации, который способен привести к ухудшению остроты зрения.

При беременности и грудном вскармливании

Клинические данные об эффективности и безопасности препарата во время беременности грудного вскармливания отсутствуют.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Является антагонистом по отношению к м-холиноблокаторам (в частности к атропину).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +8… +15°С.

Активные вещества:

Пилокарпина гидрохлорид - 1,0 г

Вспомогательные вещества:

Борная кислота, вода очищенная.

Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится с внутриглазной жидкостью.

Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Хроническая закрытоугольная глаукома;

Первичная открытоугольная глаукома (в качестве ионотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими препаратами, снижающими внутриглазное давление);

При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).

Беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 мин, 2-3-го часа каждые 30 мин, 4-6-го часа каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.

При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов - тропикамида, атропина или других его производных.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных использующих в глазных каплях).

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.