Лидокаин внутривенно показания. "Лидокаин" в ампулах: применение и показания

Лидокаина гидрохлорид - местноанестезирующее лекарственное средство, предназначенное для проведения терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
При местном применении раствора степень абсорбции зависит от дозы лидокаина и места нанесения (при нанесении на слизистые оболочки абсорбция выше, чем при нанесении на кожный покров). При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы.
Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер.
Метаболизируется лидокаина гидрохлорид в печени, экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками. Некоторые метаболиты лидокаина обладают фармакологической активностью. Средний период полувыведения лидокаина и его активных компонентов составляет 4-5 часов.

Показания к применению

Раствор Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в офтальмологической, стоматологической, хирургической и отоларингологической практике.
Кроме того, 2% раствор лидокаина может применяться для блокады периферических нервов и нервных сплетений у пациентов с болевым синдромом.
Раствор Лидокаин 10% применяют для аппликационной анестезии слизистых оболочек в различных областях медицины (в том числе гинекологии, стоматологии, гастроэнтерологии, пульмонологии, ЛОР-практике) при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.
10% раствор лидокаина гидрохлорида также применяют в качестве антиаритмического средства.

Способ применения

Перед применением препарата Лидокаина гидрохлорид следует провести кожную пробу для выявления возможной гиперчувствительности к активному компоненту (у пациентов с гиперчувствительностью при проведении кожной пробы отмечается развития отека и гиперемии в месте инъекции). При внутримышечном введении раствора перед началом введения препарата в мышцу следует слегка оттянуть поршень шприца, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лидокаина.
Лидокаина гидрохлорид раствор 2% :
Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии, инстилляции в конъюнктивальный мешок и обработки слизистых оболочек. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.
Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.
Для проводниковой анестезии, как правило, назначают введение 100-200мг лидокаина гидрохлорида.
Для обезболивания пальцев, уха и носа, как правило, назначают 40-60мг лидокаина гидрохлорида.
Максимальная рекомендованная суточная доза лидокаина для взрослых (при проводниковой анестезии) составляет 200мг.
При инъекционном введении раствора для увеличения времени терапевтического эффекта лидокаина допускается вводить препарат в сочетании с эпинефрином (1:50000-1:100000) при отсутствии у пациентов противопоказаний к применению эпинефрина.
В офтальмологической практике обычно назначают по 2 капли раствора лидокаина гидрохлорида в конъюнктивальный мешок до 3 раз с интервалом 30-60 секунд. Как правило, 4-6 капель в один глаз хватает для достаточной анестезии при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.
Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают 2-20мл раствора лидокаина гидрохлорида. Продолжительность терминальной анестезии составляет 15-30 минут.
Максимальная суточная доза раствора Лидокаина гидрохлорид для терминальной анестезии составляет 20мл.
Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела.
Лидокаина гидрохлорид раствор 10%:
Препарат предназначен для внутримышечного введения, а также для проведения аппликационной анестезии. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.
Для аппликационной анестезии максимальный рекомендованный объем 10% раствора лидокаина составляет 2мл. Если необходима более длительная анестезия раствор лидокаина применяют сочетано с раствором адреналина гидрохлорида 0,1% (1 капля раствора адреналина на 5-10мл раствора лидокаина).
Для купирования приступа аритмии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-400мг. В случае необходимости введение повторяют спустя 3 часа.
При аритмии возможно также введение 1% или 2% раствора лидокаина гидрохлорида внутривенно струйно в дозе 50-100мг, после чего переходят на внутримышечное введение 10% раствора лидокаина гидрохлорида по стандартной схеме.
При применении препарата Лидокаина гидрохлорид 2% и Лидокаина гидрохлорид 10% рекомендуется контролировать ЭКГ.
Не следует применять для дезинфекции места инъекции растворы, содержащие тяжелые металлы.
При применении высоких дозы препарата перед инъекцией лидокаина рекомендуется назначение барбитуратов.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при применении раствора Лидокаин отмечаются редко, однако нельзя исключать развитие таких побочных эффектов:
Со стороны органов чувств, центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, нистагм, эйфория, сонливость, светобоязнь, диплопия, нарушения слуха, ночные кошмары, онемения губ и языка.

Кроме того, возможно развитие тремора конечностей, судорог, парестезий, моторного блока, паралича дыхательных мышц и нарушений чувствительности.
Со стороны сердца и сосудов: нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, поперечная блокада сердца, нарушения сердечной проводимости, боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация. Кроме того, преимущественно при применении высоких доз лидокаина, возможно развитие коллапса, блокады сердца и остановки сердечной деятельности.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, одышка.
Аллергические реакции: кожный зуд, аллергический ринит или конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок. Другие: рвота, тошнота, болезненность в месте введения, снижение температуры тела, чувство жара и онемения конечностей, озноб.

Противопоказания

:
Раствор Лидокаин не применяют для терапии пациентов с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата, а также других амидных местноанестезирующих препаратов (в том числе наличие в анамнезе судорог, развившихся в ответ на введение лидокаина гидрохлорида).
Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам, страдающим атриовентрикулярной блокадой II и III степени, сердечной недостаточностью II и III степени, синдромом слабости синусового узла, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и синдромом Адамса-Стокса.
Не рекомендуется назначение лидокаина пациентам с выраженной брадикардией, артериальной гипотензией (показатели систолического артериального давления менее 90мм.рт.ст.), кардиогенным шоком и полной поперечной блокадой сердца.
Не применяют раствор лидокаина гидрохлорида при миастении, порфирии, гиповолемии, а также выраженных нарушениях функций печени и почек.
Беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12 лет назначение препарата Лидокаина гидрохлорид не рекомендуется.
Пациентам, страдающим глаукомой, раствор лидокаина гидрохлорида не вводят ретробульбарно.
Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая раствор лидокаина гидрохлорида пациентам с сердечной недостаточностью, неполной атриовентрикулярной блокадой, эпилепсией, аритмией (в анамнезе).
Только после тщательного изучения соотношения риск/польза лидокаин применяют при оперативных вмешательствах на сердце, а также назначают пациентам с генетической склонностью к гипертермии и пациентам пожилого возраста.
Не следует водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания, в период применения раствора лидокаина гидрохлорида.

Беременность

:
Лидокаин запрещено назначать беременным женщинам. В случае если избежать применения лидокаина в период лактации нельзя, следует решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания. Восстанавливать кормление грудью можно после консультации врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лидокаина гидрохлорид допускается смешивать в одном шприце только с лекарственными препаратами, в описании которых отдельно оговорена возможность смешения с лидокаином. Если препарат выпускается в форме порошка, то раствор лидокаина нельзя использовать для первичного разведения.
Строго запрещено смешивать раствор лидокаина гидрохлорида с амфотерицином, сульфатиазином и метогекситоном (при смешении этих растворов лидокаин выпадает в осадок).
Лидокаин может быть несовместим с ампициллином (в зависимости от рН раствора).
Противопоказано парентеральное введение лидокаина пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминоксидазы. Лидокаина гидрохлорид усиливает действие на центральную нервную систему, включая дыхательный центр, снотворных и седативных препаратов, а также средств для наркоза, а также потенцирует эффекты препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи. Этиловый спирт усиливает выраженность влияния лидокаина на дыхательную функцию. Следует корректировать дозу лидокаина гидрохлорида при сочетанном применении с блокаторами бета-адренорецепторов, хлорпромазином, пропанололом, циметидином, хинидином, амиодароном, верапамилом, фенитоином, петидином и дизопирамидом. Рекомендуется тщательно контролировать функцию дыхания при применении лидокаина сочетано с полимиксином В. Лидокаин снижает выраженность кардиотонического эффекта сердечных гликозидов, а при передозировке сердечных гликозидов увеличивает выраженность атриовентрикулярной блокады. Возможно развитие галлюцинаций при одновременном применении прокаинамида и лидокаина гидрохлорида. Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении лидокаина гидрохлорида с курареподобными препаратами, мексилетином, норэпинефрином, изадрином, мидазоламом, глюкагоном, барбитуратами, противосудорожными и антиаритмическими лекарственными средствами, морфином, новокаином и новокаинамидом, а также рифампицином, прениламином, фенитоином и вазоконстрикторными препаратами. Такие сочетания могут приводить к изменению фармакокинетических показателей лидокаина и увеличивать риск развития нежелательных эффектов.

Передозировка

:
При передозировке Лидокаина у пациентов отмечается развитие симптомов угнетения сердечно-сосудистой и центрально нервной системы, в том числе общей слабости, тонико-клонических судорог, головокружения, потери сознания, тремора конечностей, асфиксии, брадикардии, артериальной гипотензии. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие потери сознания, атриовентрикулярной блокады, коллапса, остановки дыхания и комы. Кроме того, завышенные дозы лидокаина могут вызывать временное снижение остроты зрения, развитие рвоты, психомоторного возбуждения и эйфории.
Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки следует прекратить введение лидокаина гидрохлорида, положить пациента на спину и обеспечить приток свежего воздуха. При выраженной передозировке проводят оксигенотерапию, назначают введение вазоконстрикторных и противосудорожных препаратов, а также холинолитических лекарственных средств.
Нарушения со стороны центральной нервной системы при передозировке лидокаина купируются барбитуратами короткого действия или бензодиазепинами.
При передозировке во время анестезии рекомендуется назначение миорелаксантов короткого действия. При развитии брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости пациентам назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,5-1мг.
В случае развития артериальной гипотензии показаны симпатомиметические средства в сочетании с бета-адреномиметиками.
При тяжелой интоксикации проводят реанимационные мероприятия. Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации лидокаина при передозировке неэффективно.

Условия хранения

Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2% следует хранить 3 года в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10% следует хранить 2 года в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Раствор Лидокаина гидрохлорид 2%
Раствор Лидокаина гидрохлорид 10% по 2мл в стеклянных ампулах, в контурной упаковке 10 ампул, в картонную пачку вложена 1 контурная упаковка.

Состав

:
1мл раствора для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2% содержит:
Лидокаина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество - 20мг; дополнительные ингредиенты.

1мл раствора для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10% содержит:
Лидокаина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество - 100мг; дополнительные ингредиенты.

Лидокаин – эффективное анальгетическое (обезболивающее) средство для проведения местной анестезии.

Данный лекарственный препарат достаточно широко используется в стоматологии, офтальмологии, а так же, хирургии при проведении различных операций либо диагностических процедур.

Кроме местноанестезирующего действия, Лидокаин обладает еще и выраженными антиаритмическими свойствами, позволяющими достаточно быстро нормализировать частоту сердцебиения.

Анестезирующий (обезболивающий) эффект отмечается, как правило, через 3-5 мин. после местного введения лекарственного препарата и при этом продолжается более чем 70-90 мин.

Перед началом применения Лидокаина рекомендуется обязательно сделать аллергопробу на индивидуальную чувствительность к лекарственному препарату, при этом, если возникает местное покраснение либо отечность в месте введения, то применять данное средство категорически противопоказано!

Основные показания к применению Лидокаина:

местная анестезия перед проведением различных оперативных либо диагностических процедур;
болевые ощущения при различных травмах либо заболеваниях, которые сопровождаются выраженной болезненностью;
стоматологические манипуляции (удаление зубов, установка коронок и др.);
различные оперативные процедуры в отоларингологии (тонзилэктомия);
проведение гастродуоденоскопии;
гинекологические манипуляции.

Внимание: перед началом применения Лидокаина рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом!

Выпускается лекарственный препарат в форме раствора для проведения инъекций, а так же, спрея для местного применения.

Как применять Лидокаин?

Для проведения местной анестезии, взрослым, как правило, назначается 2 % Лидокаина в общей дозе 2-4 мл. для в/м либо п/к введения.

Достаточно часто применяют данный препарат в форме спрея для местного нанесения в область тела, которую нужно обезболить, при этом, следует избегать возможное попадание данного лекарственного вещества в глаза либо дыхательные пути организма.

Для детей необходимая доза лекарственного препарата определяется абсолютно индивидуально для каждого ребенка в зависимости от возраста, массы тела, а так же, конкретной ситуации.

Противопоказания к применению Лидокаина

гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу лекарственного препарата);
острая сердечная недостаточность ;
гиповолемия;
тяжелая форма брадикардии ;
артериальная гипотония (низкое давление);
тяжелые заболевания печени и почек;
глаукома;
беременность и период лактации (кормление ребенка грудью).

Побочные действия Лидокаина

головная боль;
повышенная сухость во рту;
общая слабость;
повышенная усталость;
снижение слуха;
сонливость;
онемение языка;
судороги;
местные аллергические реакции (повышенный кожный зуд, крапивница, аллергический ринит);
повышенная раздражительность;
нарушение сна (бессонница);
тошнота либо рвота (бывает крайне редко, в основном при значительной передозировке лекарственным препаратом).

При развитии любой аллергической реакции после применения Лидокаина рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Лидокаин, а так же, как правильно его нужно колоть.

Лидокаин относят к анестетическим средствам местного применения, которые способны подавлять нервную проводимость, благодаря блокаде каналов натрия в нервных окончаниях. Действие Лидокаина происходит практически сразу же и сохраняется более часа. Препарат не вызывает раздражения. При местном использовании оказывает расширяющее воздействие на сосуды.

При внутримышечной инъекции средство начинает действовать через 5–15 минут. Только в больших дозах Лидокаин может оказать воздействие на сократимость миокарда. На слизистых оболочках всасывается гораздо лучше, чем на коже.

Выпускается лекарство в виде капель для глаз, мази, спрея и раствора в ампулах, а с недавнего времени в карпулах. Является бесцветным и не имеет запаха. Раствор вводят внутривенно и внутримышечно. Лидокаин в ампулах применяют не только для анестезии, но также при растяжениях и ушибах. В действующее вещества препарата входит лидокаина гидрохлорид, натрия хлорид, вода.

Лидокаин: инструкция по применению

Для того, чтобы не нанести вред организму, следует внимательно ознакомиться с инструкцией и изучить в каких дозах препарат будет полезен, а когда может нанести вред.

Применение у стоматологов:

У отоларингологов:

Удаление аденоидов.
Лечение синусов.
Удаление носовых полипов.
Извлечение повреждённых частей миндалин.
Избавление от кровоточивости из носа.

Во время осмотра внутренних органов:

ректальное введение зонда;
введение зонда через рот или нос.

В дерматологии:

Удаление гнойных ран.
Иссечение папиллом.
Снятие пластины ногтя.
Вскрытие фурункула.
Во время обширных ожогов.

В гинекологии:

забор материала на биопсию;
во время наложения швов;
резекция половых органов;
прижигание эрозии шейки матки.

Лидокаин не поможет для обезболивания внутренних органов , поскольку это приводит к летальному исходу.

Противопоказания

Спрей Лидокаин с особой осторожностью следует применять детям, пожилым людям, беременным, при болезнях печени.

Дозировка препарата варьируется в зависимости от реакции больного и метода введения. Наибольшая дозировка для взрослых пациентов не может превышать 300 мл . Необходимую дозировку должен определить врач.

Детям и больным людям дозировку необходимо снизить до минимума. Для подростков от 12 до 18 лет доза не может превысить 5 мг на 1 кг веса при наибольшей дозе 300 мл. Максимальная доза применения детям от 1 до 12 лет включает не более 5 мг на 1 кг веса 1% раствора .

Предлагаемая схема дозировки для взрослого пациента

Глазные капли применяют только перед оперативным вмешательством. Капают по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом не более одной минуты.

Доза спрея варьируется в зависимости от показаний и размера зоны обработки. Одно нажатие содержит 3,8 мг Лидокаина. Максимальное количество доз - 40 на 70 кг массы тела .

Побочные эффекты

Для того, чтобы понять подходит ли препарат конкретному пациенту, вводят сначала небольшую дозу лекарственного средства и наблюдают за реакцией организма. Если никаких побочных реакций не обнаружено, то можно смело вводить препарат.

Как правило, побочные реакции возникают редко . Обычно проявляются побочные эффекты со стороны ЦНС или сердечно-сосудистой системы, реже:

со стороны иммунной системы;
со стороны нервной системы, психические расстройства;
со стороны органа зрения;
со стороны органа слуха;
со стороны дыхательной системы;
со стороны пищеварительной системы;
со стороны кожи и подкожных тканей.

Может наблюдаться следующее:

Эйфория.
Высыпание.
Отёчность.
Тошнота и рвота.
Отдышка.
Остановка дыхания.
Бронхоспазм.
Головная боль.
Головокружение.
Слабость.
Судороги.
Анафилактический шок.

Обо всех побочных действиях необходимо сообщать лечащему врачу .

Передозировка

Передозировка Лидокаина может происходить путём наблюдения следующих симптомов:

Как видно из этого списка, последствия передозировки Лидокаином довольно серьёзные, поэтому применять препарат необходимо строго в соответствии с инструкцией и предписанием врачей. Для того чтобы избежать серьёзных последствий необходимо наблюдать за состоянием здоровья со всех сторон. Любые изменения должны фиксироваться и сообщаться лечащему врачу.

Если обнаружены симптомы передозировки препаратом, то назначается симптоматическое лечение . Больного укладывают в горизонтальное положение и проводят ингаляции кислорода. При судорогах используют диазепам. При необходимости проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких.

Взаимодействие с другими препаратами

Такие лекарства, как ранитидин, пропранол, циметидин, при параллельном использовании с Лидокаином, повышают его концентрацию. Применение диуретиков может снизить действие Лидокаина.

С другими местными анестетиками Лидокаин нужно использовать очень осторожно , это может дать побочные эффекты.

Не следует применять одновременно с Лидокаином такие препараты, как далфопристин и хинупристин. Это может привести как аритмии . При сочетании Лидокаина и снотворных таблеток необходимо следить за дыханием пациента.

Амиодарон и другие лекарства этого типа при приёме параллельно с Лидокаином вызывают сердечные приступы . При одновременном применении с этанолом будет наблюдаться снижение действия анестезии.

Бупивакаин.
Амитриптилин.
Аминазин.
Нортриптилин.
Лоперамид.
Дизопирамид.

Лидокаин в стоматологии

Как уже было написано выше, Лидокаин применяется в различных медицинских целях. В стоматологии он используется для наркоза во время процедур, происходящих в ротовой полости пациента.

Новокаин уступает Лидокаину во много раз. Поскольку первый не может действовать в воспалённых тканях. Для обезболивания в стоматологии используют, как правило, дозу 4–5 мл Лидокаина . При этом, время действия одного укола длится примерно от получаса до полуторочаса.

В настоящее время используются анестетики, в основе которых есть артикаин. Однако, Лидокаин является проверенным и довольно дешёвым средством , в отличие от новых препаратов. Ещё одним отличием от других анестетиков является то, что Лидокаин оказывает антиаритмическое действие на сердце.

Лидокаин в карпулах

Современные анестетики переходят на карпулы, а ампулы остаются в прошлом. Карпулы отличаются удобным использованием.

Карпула уже включает в себя необходимую дозу анестетика и вставляется в карпульный шприц , вставляется игла и делается укол. Укол с помощью такой иглы получается более безболезненным для больного.

Помимо Лидокаина в карпулах анестетика могут содержаться и дополнительные препараты и добавки, такие как адреналин и эпинефрин. Лидокаин в сочетании с такими добавками будет медленнее вымываться из полости рта.

Средний объём одной карпулы составляет 1,7 мл. Примером анестезии Лидокаином в карпулах может быть такой препарат, как Ксилонор , который производится во Франции.

Таким образом, современная медицина переходит на абсолютно новый вид упаковки - карпулы, который является очень удобным для врача, а также помогает пациенту менее болезненно переносить укол , благодаря более тонкой игле.

Лидокаин спрей

Это дозированный спрей 10%, который используется для местной анестезии. Баллончик содержит 38 грамм Лидокаина. Одного баллона хватает на 650 доз.

Помимо того, что спрей удобен в применении , он ещё и приятен на вкус, а также содержит вспомогательные вещества. Он начинает действовать, спустя 60 секунд после распыления, и действует в течение пяти минут.

Спрей можно применять и детям до двух лет . В стоматологии спрей Лидокаина обезболивает слизистую оболочку полости рта, снижает рвотный рефлекс. Приобрести его в любой аптеке не составит труда, необходимо лишь прихватить с собой рецепт от врача. Однако, чаще всего, продавцы в аптеках его не требуют.

Лидокаин гель

Известный гель, в основе которого содержится лидокаин - Камистад. Кроме лидокаиновой основы, он содержит экстракт ромашки. Применяется специально для полости рта и не вызывает раздражения.

Существуют профессиональные гели для стоматологических клиник, остальные можно приобрести в любом аптечном киоске. Аналогом такого геля является Холисал. Он хорошо обезболивает и обладает противовоспалительным эффектом.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Фармакодинамика

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

Блокада периферических нервов и нервных узлов

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

	Лидокаин
Вмешательства	Концентрация
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно	5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %)
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно	5 мг/мл (0,5 %)
Блокада периферических нервов ‒ Плечевого сплетения ‒ Стоматология ‒ Межреберный ‒ Паравертебральный ‒ Мочеполовая система	15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)
Парацервикально ‒ Анестезия в акушерстве	10 мг/мл (1 %)
Симпатическая нервная блокада: ‒ Цервикально ‒ Люмбарно	10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)
Блокада центральной нервной системы: ‒ Эпидурально * ‒ Люмбарно: ‒ Обезболивание ‒ Анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом)	10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %)
Каудальная анестезия – Обезболивание в акушерстве – Обезболивание в хирургии	10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %)

Порядок работы с ампулой .

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи

Онемение языка и губ

Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория

Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит

Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия

При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс

Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы

Тошнота, рвота

Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания

Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит

Угнетение иммунной системы

Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость

Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Противопоказания

– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам

– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина

– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок

– миастения

– гиповолемия

– порфирия

– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность

– ретробульбарное введение больным глаукомой

– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)

– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия

– инфекции в месте инъекции

– неконтактные пациенты

– существенное снижение функции левого желудочка

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

С осторожностью назначают совместно с:

Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог

Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации

Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)

Этанолом – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание

Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего

Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии

- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда

Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов

Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов

Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания

Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально

Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений

Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)

Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания

Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови

Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы

Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»

Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта

Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина

Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток

Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии

Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови

Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов

Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1

Лидокаин представляет собой короткодействующий местный анестетик. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах и используется во многих медицинских отраслях для получения стойкого обезболивающего эффекта при проведении различных манипуляций.

В статье вы получите инструкцию по применению этого лекарства, а также ознакомитесь с показаниями и противопоказаниями.

Что это за препарат?

Лидокаин – это один из самых распространенных в медицинской практике местный анестетик. Для него характерно быстрое начало действия, относительно низкая токсичность и средняя продолжительность эффекта.

Лидокаин используется для проведения всех видов местной анестезии. При наличии воспаления в тканях обезболивающая активность несколько снижается. Помимо обезболивающего действия обладает антиаритмическими свойствами.

Что в составе раствора?

Действующее вещество препарата – лидокаин гидрохлорид. Это производное ацетанилида. В качестве вспомогательных компонентов в каждую ампулу входит хлорид и гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лидокаин представляет собой бесцветный или желтоватый прозрачный раствор, без посторонних примесей и включений.

Возможные формы выпуска Лидокаина

Препарат представлен в нескольких формах выпуска:

Спрей 10% в специальном баллоне.
1% и 2% растворы для инъекций в ампулах или баллонах
гель, мазь
растворы в тюбиках-капельницах для применения в офтальмологии (глазные капли).
2 % и 10% раствор для инъекций в буфусах (специальные пластиковые ампулы).
раствор в шприц-ручках и капсулах–ампулах.

Важно! Лидокаин включен в состав некоторых кремов, например Эмла. Его используют при венепункциях – намазывают на кожный покров за несколько часов до манипуляции. Также ледокаиновый гель применяется у взрослых на слизистой перед избавлением от кондилом половых органов (за 10-15 минут до вмешательства).

Как работает?

Механизм обезболивающего эффекта основан на стабилизации мембраны нервных клеток и снижение ее проникающей способности для ионов натрия. Благодаря этому не возникает потенциала действия, и передача нервных импульсов блокируется на время.

Действующее вещество не оказывает раздражающего влияния на ткани, приводит к расширению сосудов и снижает свою эффективность при наличии воспаления в тканях

Важно! Антиаритмическое действие Лидокаина обусловлено его стабилизирующим эффектом на клетки сердечной мышцы.

В каких случаях он используется?

Препарат в ампулах назначают в следующих ситуациях:

В качестве антиаритмика Лидокаин используют при желудочковой экстрасистолии, в острой фазе инфаркта миокарда, а также для профилактики фибрилляции желудочков.

Инструкция по применению Лидокаина в ампулах

Точная дозировка и количество зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

Инструкция по применению:

Перед его применением впервые у пациента должна быть выполнена аллергопроба.

Для этих целей вводят подкожно 0,1 мл Лидокаина и наблюдают за реакцией в течение получаса. Если реакция отрицательная, то лекарство можно вводить в полном объёме внутривенно или внутримышечно.

Использование у беременных и кормящих матерей

Не следует использовать на ранних сроках беременности, кроме ситуаций, когда польза для женщины существенно превышает риск для плода.

Активное вещество проникает в грудное молоко в небольших количествах и вызывать побочные реакции у детей, поэтому во время лечения кормление грудью следует прекратить на время.

Препарат разрешен для использования в детском возрасте после консультации с лечащим врачом. Первое введение выполняется после аллергопробы в амбулаторных или стационарных условиях, чтобы предотвратить последствия возможной аллергической реакции.

Противопоказания, передозировка и негативные реакции

Препарат не назначают:

При применении Лидокаина могут проявиться нежелательные эффекты:

Нервная система: сонливость, утомляемость, нистагм, головокружение, «мушки» перед глазами, нарушение сознания, остановка дыхания.
Сердце и сосуды: резкое изменение АД (падение или подъем), аритмия, блокада, учащенное сердцебиение, боли в сердце.
Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, рвота.
Почки: непроизвольный акт мочеиспускания.
Прочие: повышение температуры, чувство жара, озноба, сыпь, крапивница, отек, дерматит.

Бесконтрольное применение лекарства может привести к передозировке. Это состояние проявляется тошнотой, падением давления, судорогами, рвотой, слабостью и остановкой дыхания.

Как и где хранится?

Хранят в сухом помещении, недоступном для прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности при соблюдении условий хранения до 5 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное применение с бета-блокаторами увеличивает токсичность Лидокаина, повышается вероятность снижения АД и развития брадикардии. Барбитураты, рифампицин снижают его активность.

В сочетании с прокаинамидом возможно появление галлюцинаций и возбуждения. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений.

Лидокаин потенцирует действие наркозных и успокоительных средств, при одновременном назначении с наркотическими анальгетиками эффективность его растет.

Совместное использование с эпинефрином продляет действие местной анестезии, но увеличивает риск развития фибрилляции желудочков.

С осторожностью назначают у больных, получающих сходные по химической структуре лекарства (некоторые антиаритмики), чтобы избежать сочетанных токсических реакций.

Цена и аналоги

Средняя стоимость средства в ампулах составляет от 20 рублей за 1 ампулу. Лекарством с похожим действием является Новокаин, стоимость которого 19 рублей за ампулу.

Кроме этого, заменить Лидокаин можно Ультракаином Д-С, цена которого составляет от 100 руб. за ампулу.