Доксазозин — что это за препарат и от каких болезней помогает? Подробная инструкция по применению таблеток Доксазозин: состав, показания, дозировки, а также обзор отзывов и аналогов Доксазозин группа препаратов.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание — 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ , натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.

Характеристика

Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое, гиполипидемическое, сосудорасширяющее, гипотензивное .

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД . Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4-13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.

Фармакодинамика

После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), C max достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T 1/2 — 19-22 ч. Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания препарата Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.

Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ , антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2-4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью назначают при нарушении функции печени, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

Условия хранения препарата Доксазозин

В защищенном от света месте, при температуре 5-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доксазозин

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия


	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД

	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный

	Первичная артериальная гипертензия

	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
N40 Гиперплазия предстательной железы	Аденома предстательной железы
	Аденома простаты
	Гипертрофия предстательной железы
	Гипертрофия простаты
	ДГПЖ
	Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
	Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
	Дизурия при аденоме предстательной железы
	Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
	Доброкачественная гипертрофия простаты
	Заболевание предстательной железы
	Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
	Парадоксальная ишурия

Доксазозин - это лекарственный препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим свойством. Медикамент относится к разряду антагонистов альфа-адренорецепторов.

Доксазозин, инструкция по применению к которому находится в упаковке с лекарством, широко используется в комплексной терапии болезней предстательной железы, а также артериальной гипертензии. Фармакологический эффект лекарства обусловлен способностью эффективно блокировать альфа-адренорецепторы первого типа, которые располагаются в простате, кровеносных сосудах.

Говоря о составе медикаментозного препарата Доксазозин, инструкция по применению описывает основное вещество - доксазозина мезилат.

Вспомогательные компоненты представлены стандартными для таблетированной формы веществами, в том числе, молочным сахаром и крахмалом.

Основной действующий компонент в составе медикамента присутствует в дозировке 1, 2, 4 мг.

Форма выпуска и фармакологическая группа

В инструкции к лекарству Доксазозин, форма выпуска которого представлена таблетками, указано, что он предназначен для перорального применения. Таблетки имеют белый, молочный, сероватый цвет, упаковываются в блистеры, картонные пачки или флаконы.

В одной картонной пачке находится 1, 2 блистера, в которых содержатся 10 или 25 таблеток. Во флаконах может быть упаковано от 10 до 100 таблеток.

Лекарство Доксазозин, относится к группе селективных блокаторов альфа-адренорецепторов. Оказывает непосредственное воздействие на состояние предстательной железы, а также показатель артериального давления.

Механизм действия альфа-адреноблокаторов

Перед использованием медикаментозного препарата Доксазозин инструкция по применению должна быть внимательно изучена каждым пациентом. Данное средство относится к представителям селективных блокаторов постсинаптических альфа-адренорецепторов.

Таблетки Доксазозин рекомендованы к назначению при гиперплазии простаты доброкачественного типа и артериальной гипертензии. Регулярный прием лекарственного препарата способствует понижению тонуса мышечных волокон, а также кровяного давления, уменьшению уровня общего холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Лекарство Доксазозин, механизм действия которого описан в прилагающейся к нему инструкции, отличается быстрым действием - оно способствует улучшению показаний уродинамики, снижению проявлений аденомы железы.

Фармакологическая эффективность таблеток основывается на способности блокировать альфа-адренорецепторы группы 1 А, расположенные в области простаты. В процессе длительного исследования медикаментозного средства был подтвержден факт его безопасности, получения стабильного положительного результата.

Установлено, что таблетки Доксазозин в процессе продолжительного приема вызывают привыкания. По этой причине лекарственный препарат, фармакологическая группа которого описана выше, не рекомендован к длительному использованию.

Действие альфа-адреноблокатора Доксазозин

От чего это лекарство?

Таблетки Доксазозин - от чего и каким способом они воздействуют на организм? Эти вопросы часто возникают перед мужчинами, которым назначено данное лекарственное средство.

Прием медикамента приводит к быстрому снижению тонуса в гладкомышечных тканях стромы, капсулы простаты и шейки мочевого пузыря. Это способствует уменьшению давления и нормализации процесса оттока мочи.

Доксазозин, инструкция к которому имеется в упаковке с препаратом, принимается перорально. Таблетки быстро всасываются стенками кишечника, уровень абсорбции достигает 90%. Через 2–5 часов после приема происходит нормализация артериального давления, полученный результат сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Лекарство выводится почками, а также с калом.

Показания

Как описано в инструкции к лекарственному препарату Доксазозин, показания к назначению являются следующими:

гиперплазия предстательной железы, протекающая в доброкачественной форме.

Доксазозин нормализует показатель кровяного давления, но в некоторых случаях приводит к его резкому снижению. Действенность медикамента подтверждена в составе комплексного лечения аденомы простаты, в том числе и в тех случаях, когда заболевание сопровождается ожирением различной степени.

Перед тем, как употреблять таблетки Доксазозин, инструкция по применению рекомендует ознакомиться с имеющимися противопоказаниями. Основным противопоказанием считается подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью лекарственный препарат следует принимать на протяжении беременности и грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Доксазозин, применение которого описано в инструкции к фармакологическому средству, продается по рецепту врача. Способ употребления и дозировка подбираются индивидуально, в зависимости от возраста пациента, формы и уровня тяжести заболевания, а также наличия сопутствующих хронических болезней.

Дозировка лекарства при артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии простаты отличается. Медикаментозное средство рекомендуется принимать по нарастающему типу - начальная дозировка лекарства составляет 1 мг, после чего со временем увеличивается до 8–16 мг.

Как принимать?

Таблетки Доксазозин принимаются перорально, лучше всего вечером, перед сном. Таблетку необходимо принимать целиком, можно запивать водой.

Лекарство необходимо принимать раз в сутки, вечером. Многие врачи считают, что лучше всего Доксазозин пить вечером, перед сном. Это связано с тем, что после приема медикамента больному рекомендуется несколько часов оставаться в кровати.

Дозировка

При назначении такого лекарственного препарата как Доксазозин, дозировка отличается в зависимости от разновидности и степени тяжести заболевания.

Артериальная гипертензия - 1 мг медикамента раз в 24 часа, через 7–14 суток доза может быть увеличена по назначению врача.
Аденома предстательной железы - терапию начинают с 1–2 мг в сутки, в наиболее тяжелых случаях дозировка может увеличиваться до 8 мг в день.

Максимально допустимая суточная норма таблеток Доксазозин не должна превышать 16 мг действующего вещества. Повышение дозировки должно осуществляться не чаще, чем раз в 7–14 дней. В процессе лечения нужно регулярно контролировать уровень артериального давления.

Важные замечания

Одновременное употребление таблеток Доксазозин с алкогольными напитками категорически противопоказано, так как в таком случае значительно повышается вероятность развития побочных действий лекарственного средства.

Прием слишком большой дозы препарата может привести к передозировке, которая сопровождается резким снижением артериального давления, головокружением, обморочным состоянием. В таком случае проводится симптоматическая терапия.

Побочные действия

При назначении препарата Доксазозин могут проявиться его побочные действия. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся:

резкое снижение артериального давления, обморок;
головная боль, головокружение;
повышенная утомляемость, слабость;
тахикардия, ;
насморк;
тошнота, приступы рвоты;
нарушения сна.

В редких случаях при использовании препарата Доксазозин инструкция по применению отмечает следующие побочные действия - кожные высыпания и другие аллергические реакции, расстройство стула, носовое кровотечение, повышенная сухость во рту.

Рецепт на латинском

Относительно такого лекарственного препарата, как Доксазозин, инструкция по применению подчеркивает, что его торговое название - Doxazosin. Пример рецепта на латинском языке:

Rp: Tab. Doxazosini 0.001 g N 20

S. 1 таблетка один раз в день через 2 часа после ужина.

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: доксазозина- мезилат 2.43 мг, что соответствует содержанию доксазозина 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 71.07 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, повидон К25 - 2.4 мг, магния стеарат - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1 мг.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Клиническая фармакология

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Показания к применению Доксазозин

Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания к применению Доксазозин

Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).

В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

Доксазозин Применение при беременности и детям

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Доксазозин Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Дозировка Доксазозин

Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

Максимальная доза: 16 мг/сут.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.

Брутто-формула

C 23 H 25 N 5 O 5

Фармакологическая группа вещества Доксазозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

74191-85-8

Характеристика вещества Доксазозин

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое .

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает ОПСС . Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС . Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП . Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62-69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. C max достигается через 2-3 ч. При вечернем приеме время достижения C max удлиняется до 5 ч. В плазме 98-99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T 1/2 — 19-22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5-19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66-71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1-2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД .

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Применение вещества Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК , ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Доксазозин

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС . Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД . НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК , ингибиторов АПФ , антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Доксазозин

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0273
	0.0253
	0.0068

Доксазозин (doxazosin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, К25 - 4.8 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
70 шт. - банки (1) - пачки картонные.
80 шт. - банки (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α 1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Показания

Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Дозировка

Максимальная доза: 16 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

При одновременном применении с имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.