Синонимы
Тизерцин, Dedoran, Laevomazine, Laevomepromazine, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.
Состав
Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе, практически нерастворим в эфире. По строению отличается от аминазина тем, что содержит метоксильную группу вместо атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра и дополнительную метильную группу в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.
Форма выпуска
Таблетки по 0,025 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл (N. 5).
Лечебное действие
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгетических веществ, а также гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической и умеренной противогистаминной активностью; по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину; вызывает относительно сильную артериальную гипотензию; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.
В отношении нейромедиаторных систем головного мозга характеризуется более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, C max при пероральном и внутримышечном введении составляет соответственно 1-3 и 0,5-1,5 ч, Т 1/2- 16-78 ч; интенсивно метаболизируется в печени, выделяется с мочой и желчью.
Лечебное действие левомепромазина характеризуется высокой эффективностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применять данный препарат при острых психозах. В отличие от аминазина он не усиливает депрессию и даже обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия левомепромазин, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Показания
Применяют при психозах с психомоторным возбуждением, сопровождающимся страхом, тревогой и агрессивностью, галлюцинаторно-параноидном синдроме, делирии, ажитированной депрессии, а также при неврозах с бессонницей, при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, зудящих дерматозах (в комбинированной терапии), олигофрении (в комбинированной терапии) и для премедикации.
Применение
Назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно).
Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025-0,075 г препарата (1-3 мл 2,5% раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,3-0,9 г (в 3 приёма) при внутримышечном, введении и до 0,075-0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь (0,05-0,1 г в сутки, при необходимости до 0,3-0,4 г в сутки).
Для внутримышечного введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные (капельные) введения производят медленно: раствор препарата разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5% раствора) препарата в 10-20 мл 40% раствора глюкозы, затем внутримышечно 0,15 г в течение 5-7 дней.
В амбулаторной практике применяют при невротических расстройствах, повышенной возбудимости, бессоннице (внутрь в суточной дозе 0,025-0,05 г).
В неврологической практике препарат назначают в суточной дозе 0,05-0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Побочное действие и Противопоказания
Левомепромазин обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выраженные. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.
Препарат противопоказан при стойкой артериальной гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени, заболеваниях кроветворной системы, патологии органов дыхания, эпилепсии и паркинсонизме, острых инфекциях.
Усиливает эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, снижает действие лсводопа. Антациды уменьшают всасывание препарата в ЖКТ.
). 2-Метокси10 - (3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др. По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию. В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические. По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты. Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении.
Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах. Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025 - 0,075 г препарата (1 - 3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2 - 0,25 г (иногда до 0,35 - 0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075 - 0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05 - 0,1 г (до 0,3 - 0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025 - 0,05 г (1 - 2 мл 2,5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025 - 0,05 г до суточной дозы 0,2 - 0,3 г внутрь или 0,075 - 0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6 - 0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025 - 0,1 г в сутки. Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05 - 0,075 г (2 - 3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1 - 0,15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней. В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125 - 0,05 г (1/2 - 2 таблетки). В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05 - 0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.). Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах. Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны. Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы. Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г в упаковке по 50 штук; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Словарь медицинских препаратов . 2005 .
Нозинан, Тизерцин.
Состав и форма выпуска
Левомепромазин. Драже (25 мг); раствор для инъекций (в 1 амп. - 25 мг).
Левомепромазин. описание препарата
По строению отличается от наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает анальгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.
В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Фармакологическое действие
Левомепромазин - нейролептик фенотиазинового ряда. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгетическое, умеренное противорвотное, гипотермическое, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Обладает некоторой антидепрессивной активностью. Вызывает снижение артериального давления. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации, противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Левомепромазин повышает болевой порог, усиливает эффект анальгетиков.
Показания
— психомоторное возбуждение различной этиологии;
— маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, инволюционный психоз, депрессивно-параноидная шизофрения, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства;
— невротические расстройства с повышенной возбудимостью, нарушениями сна;
— заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.;
— зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
— эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
— для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.
Применение
Назначают внутрь, в/м, реже - в/в. Для в/м введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.
Применяют также капельные инфузии, разводя 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы. У больных с психозами при возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25-75 мг левомепромазина (1-3 мл раствора), при необходимости увеличивают суточную дозу до 200-250 мг (иногда до 350-500 мг) при в/м введении и до 75-100 мг при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 50-100 мг (до 300-400 мг/сут).
При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг (1-2 мл раствора или 1-2 таб), увеличивая ежедневно дозу на 25-50 мг до суточной - 200-300 мг внутрь или 75-200 мг парентерально (в редких случаях - до суточной дозы 600-800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25-100 мг/сут.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50-75 мг препарата. По показаниям вводят по 100-150 мг в/м в течение 5-7 сут. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами левомепромазин назначают внутрь в суточной дозе 12,5-50 мг(1/2-2 таб). Во время лечения левомепромазином рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов показан контроль АД.
С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 мин.
При невозможности по клиническим показаниям отменить прием левомепромазина у беременных женщин в течение всего периода беременности назначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. На фоне лечения левомепромазином употребление алкогольных напитков не рекомендуется.
Побочное действие
На ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетикогипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, невнятность речи.
На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, нарушение функций печени.
На ССС: ортостатическая гипотония, тахикардия.
На СК: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
На ЭС: галакторея, нарушение менструального цикла, масталгия, аденома гипофиза.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
АР: отек гортани, отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, дерматит.
Прочие: нарушения мочеиспускания, гипертермия, боль и отек в местах инъекции.
Противопоказания
— стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста;
— заболевания печени;
— заболевания почек;
— заболевания кроветворной системы;
— хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации;
— период лактации, детский возраст;
— закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, повышенная чувствительность к фенотиазинам.
Передозировка
Симптомы.
Артериальная гипотензия, желудочковая тахикардия, экстрапирамидные расстройства, судорожный синдром, кома.
Лечение.
Реанимационные мероприятия и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.
Взаимодействие с другими лекарствами
Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных расстройств во время лечения левомепромазином из-за снижения инактивации препарата в печени. Одновременное назначение левомепромазина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.
Под влиянием левомепромазина противопаркинсонический эффект резко снижается из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.
При одновременном применении левомепромазина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии. После приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроокиси алюминия, магния или кальция, абсорбция левомепромазина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика. Сочетание левомепромазина и ЛС, обладающих М-холиноблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических проявлений.
Левомепромазин МНН
Международное название: Левомепромазин
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Химическое название:
(R) - 2 - метокси - N, N, - триметил - 10H - фенотиазин - 10 - пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида)
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика:
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. TCmax при приеме внутрь - 1-3 ч, при в/м введении - 0.5-1.5 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметиломоно-метотримепразина (в дальнейшем превращается в моносульфоксид). T1/2 - 15-78 ч. Выводится (в т.ч. метаболиты) - почками и с желчью.
Показания:
Психомоторное возбуждение (сопровождающееся страхом, тревогой, гневом), психозы, параноидально-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз), эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве вспомогательного средства), неврозы, бессонница, премедикация (усиление действия анальгетиков, антигистаминных ЛС и средств для общей анестезии); болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.), зудящие дерматозы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения), артериальная гипотензия, декомпенсированная ХСН, беременность, период лактации; закрытоугольная глаукома; паркинсонизм, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными.C осторожностью. Эпилепсия.
Режим дозирования:
Внутрь, в/м, в/в струйно, в/в капельно (на 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). При психозах и выраженном возбуждении начинают с парентерального введения 25-75 мг, увеличивая при необходимости до 200-250 мг при в/м введении и до 75-100 мг - при в/в введении. Затем переводят больных на прием препарата внутрь, по 50-100 мг/сут (при необходимости - до 400 мг). При умеренно выраженных психопатиях - внутрь, за 2-4 приема, начиная с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозу до 200-300 мг/сут, после достижения эффекта осуществляют постепенное снижение до поддерживающих доз - 25-100 мг. Для купирования острого алкогольного психоза - в/в 50-75 мг. По показаниям - в/м, 100-150 мг в течение 5-7 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. При неврозах - внутрь, 12.5-50 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, нарушение функции печени. Со стороны кроветворной системы: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз). Прочие: аллергические реакции, дисменорея, масталгия, атропиноподобные эффекты (у новорожденных). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).Передозировка. Симптомы: эпилептический синдром, кома. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.
Особые указания:
Пожилым больным можно назначать только при систематическом контроле АД. При парентеральном введении рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной реакции тканей на введение. Для предупреждения коллапса в течение 30 мин после инъекции обязательно горизонтальное положение. Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и исследование функции печени, в период приема препарата не допустимо употребление этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Несовместим с ингибиторами МАО (усиление возбуждения ЦНС), гипотензивными ЛС (ортостатическая гипотензия). Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и трициклических антидепрессантов. Снижает эффективность леводопы. Антацидные ЛС снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных ЛС). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Цена Левомепромазин и наличие в аптеках города
Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены - воспользуйтесь поиском.
[,,,"f1c5d804b96b542e99bd0194bdfd24a0"]
Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть - вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.
Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 08.02.2020 в 15:33 - время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.
N ,N ,2-trimethylpropanamine
формула
Левомепромази́н («Тизерцин») - нейролептик , по свойствам близкий к аминазину . Однако он не обладает свойством усиливать депрессию , а наоборот, обладает некоторой антидепрессивной активностью (хотя и не может заменить собой антидепрессанты).
Общая информация
По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (-ОСН 3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.
В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.
Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025-0,075 г препарата (1-3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2-0,25 г (иногда до 0,35-0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075-0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05-0,1 г (до 0,3-0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025-0,05 г (1-2 мл 2,5 % раствора или 1-2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025-0,05 г до суточной дозы 0,2-0,3 г внутрь или 0,075-0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6-0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025-0,1 г в сутки.
Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1-0,15 г внутримышечно в течение 5-7 дней.
В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125-0,05 г (1/2-2 таблетки).
В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05-0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Положительный эффект даёт применение левомепромазина при зудящих дерматозах.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина , но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром . Внутримышечные инъекции болезненны.
Противопоказания
Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы.
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. - 15-е изд. - М .: Новая Волна, 2005. - С. 54-55. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7
Ссылки
- Машковский М. Д. Левомепромазин // Лекарственные средства. - Справочник Машковского on-line .