Рифамицин натрия (rifamycin)
Состав и форма выпуска препарата
Капли ушные 2.6% в виде прозрачного раствора красно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 400 - 25 г, - 500 мг, динатрия эдетат - 12 мг, калия дисульфит - 150 мг, лития гидроксид - 135 мг, вода очищенная - до 100 мл.
10 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной пипеткой - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы рифамицина, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.
В низких концентрациях активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; в более высоких концентрациях активен в отношении Escherichia coli, Proteus spp.
Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).
Фармакокинетика
Быстро всасывается при в/м введении. C max достигается через 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. С увеличением дозы в 4 раза, C max возрастает в 1.5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками составляет 60-70%. Распределение: максимальная концентрация - в печени, меньше - в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. T 1/2 - 2 ч. Выводится с желчью (60-90% в течение 8-24 ч), в незначительном количестве - почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе содержание в плазме возрастает.
При местном применении в форме ушных капель характеризуется низкой абсорбцией в системный кровоток.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифамицину микроорганизмами, в т.ч. гонорея, туберкулез.
Противопоказания
Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рифамицинам.
Дозировка
В/м взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч.
В/в взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 500 мг в сут; для детей с массой менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 раза/сут.
При у взрослых и детей применяют местно 2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Со стороны половой системы: дисменорея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: герпес, флебит (при в/в введении), индукция порфирии.
При местном применении в форме ушных капель: аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).
Лекарственное взаимодействие
Опиоиды, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифамицина.
При одновременном применении изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у больных с предшествующим заболеванием печени).
При одновременном применении рифамицин снижает активность пероральных , пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифамицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).
В лечении воспалительных и инфекционных болезней ушей зачастую используют местнодействующие средства. Одним из них является французское лекарство под названием Отофа.
Когда оно назначается и как действует на организм человека и болезнетворные бактерии? Разрешено ли капать этот медикамент в ушки детям, в какой дозировке и как правильно закапывать раствор? Не лучше ли заменить Отофу популярными каплями Отипакс или каким-то другим лекарством?
Форма выпуска
Отофа представлена лишь одной лекарственной формой – ушными каплями. Препарат выпускается в стеклянных флаконах, закрытых пробкой и фольгой, к которым прилагается отдельно упакованная полимерная дозировочная пипетка.
Одна бутылочка содержит 10 миллилитров прозрачного раствора, у которого красно-оранжевый или красно-желтый цвет.
Состав
Активным веществом в каплях Отофа выступает рифамицин в форме рифамицина натрия. Его концентрация в растворе составляет 2,6%, поэтому количество этого соединения в 100 мл препарата – 2,6 грамма (в них антибиотик представлен дозировкой 2000000 МЕ).
Дополнительно раствор содержит дисульфит калия, эдетат динатрия и макрогол 400. Есть в составе Отофы и аскорбиновая кислота, очищенная вода и гидроксид лития.
Принцип действия
Действующий компонент капель является антибиотиком группы рифамицинов. Он активен против разных вредоносных микроорганизмов, провоцирующих инфекционное поражение уха (стрептококков, кишечных палочек, бруцелл, пневмококков, легионелл, протея, туберкулезных микобактерий, энтерококков, хламидий, пастерелл, стафилококков и др.).
В результате воздействия этого антибактериального вещества на РНК-полимеразы бактерий их рост останавливается, и возбудитель уничтожается.
При этом капли действуют лишь местно, не проникая в кровоток и не оказывая какого-то системного воздействия.
К тому же, медикамент способен уничтожать микробы, у которых развилась стойкость к наиболее распространенным антибактериальным средствам (например, к пенициллинам).
Показания
Отофа применяется в лечении:
- Наружного отита.
- Острого среднего отита (включая заболевание, которое осложнилось перфорацией барабанной перепонки).
- Хронического среднего отита.
Лекарство также выписывают после разных операций в области среднего уха и манипуляций в слуховом проходе, например, после прокола барабанной перепонки. Некоторые ЛОР-врачи назначают медикамент и при инфекционном рините (капать в нос).
С какого возраста назначается детям?
Ни о каких возрастных ограничениях в использовании Отофы у детей производитель не упоминает, однако капать такой медикамент в уши детям следует лишь после осмотра ребенка специалистом.
Применение любых ушных капель без консультации врача в детском возрасте не рекомендуется.
Противопоказания
Лекарство нельзя капать при гиперчувствительности к рифамицину или иному ингредиенту раствора. Других противопоказаний для применения Отофы нет.
Побочные действия
В редких случаях при лечении Отофой у ребенка может возникнуть аллергическая кожная реакция. Попадая на барабанную перепонку, лекарство придает ей розовый цвет, который хорошо видно во время отоскопии.
Отоскопия барабанной перепонки
Инструкция по применению для детей
- Чтобы вскрыть бутылочку, следует потянуть за язычок фольги и снять упаковку, а также пробку, после чего надеть на флакон освобожденную от блистера пипетку.
- Если медикамент хранится в холодильнике, то перед применением он должен быть немного согрет в руках, чтобы холодная жидкость не попадала в ухо (это вызывает сильный дискомфорт).
- В среднем препарат назначают курсом длительностью 3-7 дней. Разовой дозировкой для детей зачастую является 3 капли, а капают средство трижды в день.
- Также можно заливать Отофу в ухо в большем количестве и оставлять на несколько минут. Такое применение назначают 2 раза в сутки.
- Капать медикамент следует аккуратно, поскольку раствор может оставить пятна на одежде.
- Во время процедуры ребенок должен лежать с повернутой на бок головой, а сразу после попадания капель в слуховой проход поворачивать голову нельзя. Нужно подождать примерно 5 минут и лишь потом вставать или переворачиваться на спину.
- Если к концу назначенного врачом курса лечения у ребенка остаются признаки отита, требуется повторный осмотр и другая терапия. Показать маленького пациента ЛОРу следует и при отсутствии улучшений после 2-3 дней применения лекарства.
Передозировка
Поскольку ингредиенты капель практически не всасываются, случаи передозировки ранее не регистрировались, а производитель называет их маловероятными.
Лекарственное взаимодействие
О несовместимости Отофы с любыми другими лекарствами, включая местные средства, никаких данных нет, однако ЛОР-врачи не советуют капать любое другое лекарство одновременно с Отофой.
При назначении других препаратов между их использованием обычно делают перерыв минимум на 30 минут.
Условия продажи
В аптеках Отофа продается по рецепту, поэтому для покупки таких капель следует сначала побывать с ребенком у врача. Средняя цена одного флакончика составляет 180-200 рублей.
Условия хранения
Держать бутылочку с каплями дома можно при комнатной температуре, но многие мамы предпочитают хранить Отофу в холодильнике, что тоже разрешено. Срок годности запечатанного лекарства составляет 3 года и никак не изменяется для вскрытого флакона.
Отзывы
О лечении отитов у детей каплями Отофа отзываются в основном положительно. Поскольку очень часто причиной воспаления уха выступают патогенные бактерии, использование такого лекарства при гнойном отите дает довольно быстрый и заметный эффект, улучшая состояние ребенка и в среднем за 4-5 дней полностью устраняя воспалительный процесс.
По словам родителей, маленькие пациенты переносят капли преимущественно хорошо. Таких отрицательных эффектов антибиотиков, как угнетение местного иммунитета и развитие дисбактериоза, у Отофы нет. Лишь изредка ребенок реагирует на применение лекарства аллергическими высыпаниями, из-за чего медикамент приходится отменять.
У большинства детей никаких побочных эффектов применение таких капель не провоцирует.
Основным недостатком Отофы называют яркий цвет раствора, из-за чего его применение меняет окраску тканей уха и может запачкать одежду.
Стоимость лекарства большинство мам считает доступной, поэтому другие жалобы на препарат встречаются очень редко.
Аналоги
Наиболее частой заменой каплям Отофа выбирают Отипакс , но у этих ушных капель есть как преимущества, так и некоторые недостатки:
- У Отипакса более выраженный анестезирующий эффект, ведь его состав включает сразу два компонента с обезболивающим действием.
- Отипакс, как и Отофу, можно капать в любом возрасте, даже грудничкам, ведь оба медикамента действуют исключительно местно.
- В отличие от Отофы, Отипакс не включает каких-либо антибактериальных компонентов, поэтому выступает лишь симптоматическим лечением, но никак не влияет на возбудители инфекции.
В последнее время врачами часто назначается препарат Отофа (ушные капли), инструкция по применению которого нуждается в детальном рассмотрении. Это средство относится к разряду антибактериальных, оказывающих местное воздействие. Рифампицин — действующее вещество данного препарата, к его особенностям можно отнести бактерицидный эффект и предотвращение синтеза белка бактерий.
Общая характеристика препарата
Ушные капли Отофа созданы на основе полусинтетического антибиотика, эффективность которого высокая при различных видах инфекционных процессов как в среднем, так и в наружном ухе. Это средство могут использовать взрослые и дети, не опасаясь побочных эффектов и противопоказаний.
Капли Отофа нельзя применять больше 7 дней, поскольку устойчивые штаммы бактериальной инфекции могут приспособиться к действующему веществу. В результате капли не оказывают никакого эффекта. Ушные капли Отофа имеют следующие показания к использованию:
- различные формы отита;
- перфорация барабанной перепонки;
- восстановительный период после операции в ухе.
Согласно инструкции, взрослые должны закапывать в уши по 5 капель раствора 3 раза в день, а дети по 3 капли 3 раза в день.
Прежде чем капнуть лекарство в ухо, его надо немного подогреть. Для этого флакончик с препаратом можно подержать несколько минут в руках. Раствор следует влить в каждое ухо на несколько минут, оставшаяся часть может свободно вытечь.
Официальная инструкция по применению настаивает на том, что продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Только отоларинголог может продлить срок использования, но лишь на основании веских причин. Самостоятельное продолжение терапии может привести к осложнениям заболеваний ушей.
Меры предосторожности
Каждый пациент должен понимать, что ушные капли — не панацея и использоваться могут только по назначению лечащего врача.
Перед началом использования надо ознакомиться с основными мерами предосторожности:
- Перед закапыванием нужно убедиться в том, что наконечник остался стерилен. Любые прикосновения пальцами к наконечнику могут привести к повторному инфицированию.
- Инструкция по применению настаивает на том, что можно использовать только один препарат местного действия.
- В случае появления кожного зуда или сыпи надо сразу же обращаться за помощью к специалисту.
- Другой препарат могут назначить в качестве замены, если на протяжении недели Отофа не оказал необходимого эффекта.
К основным побочным эффектам можно отнести:
- появление зуда внутри уха;
- покраснение барабанной перепонки у взрослых и детей;
- кожная сыпь вокруг ушной области.
К основным противопоказаниям относятся:
- рифамицин может вызывать ухудшение состояния;
- аллергия на компоненты препарата.
Пациенты должны помнить о том, что капли могут оставить следы на одежде, которые не так просто вывести. Кроме того, действующее вещество оставляет на ухе яркий розовый цвет.
Пока было проведено мало клинических исследований капель в отношении пагубного воздействия препарата на беременность. Использование Отофа при беременности не рекомендовано, однако врач может назначить его в том случае, если польза от применения будет превышать потенциальные риски.
При обнаружении первичной симптоматики надо сразу же обращаться за помощью к лечащему врачу. Чем раньше будет проведена диагностика, тем быстрее можно начинать лечение. Флакон можно хранить только в заводской упаковке, соблюдая все условия, указанные в инструкции.
Самостоятельное применение лекарственного препарата недопустимо в отношении как детей, так и взрослых. Если пациент использует другие капли, он должен сразу же сообщить об этом своему лечащему врачу. На сегодняшний день взаимодействие с другими лекарствами не было установлено.
Отофа - антибактериальное средство рифампицинового ряда для местного использования в оториноларингологической практике. Причиной развития воспалений среднего уха чаще всего является воздействие патогенных бактерий, устойчивых к воздействию антибиотиков. Это отдельные виды стрептококков и стафилококков, синегнойная и кишечная палочки, протей. В последнее время количество бактериальных штаммов, резистентных к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам, макролидам возросло вдвое. Необходимо иметь в виду, что точные сведения о качественном и количественном составе патогенной микрофлоры и степень ее реагирования на действие различных антибактериальных средств врач может получить лишь через 2-4 дня после первого визита пациента. В этой связи при назначении местных антибиотиков предпочтение отдается препаратам с широким терапевтическим диапазоном, обладающие бактерицидным или бактериостатическим действием по отношению к большинству наиболее распространенных возбудителей. Одним из таких являются ушные капли Отофа от французской фармацевтической компании «Лаборатория доктора Бушара». В России препарат используется с 1998 года. Активный компонент препарата рифампицин обладает мощным бактерицидным действием на грампозитивные микроорганизмы, резистентные к воздействию других антибиотиков. Вступая во взаимодействие с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, он ингибирует образование бактериальной РНК. Важно, что рифампицин не взаимодействует по перекрестному принципу с другими антибактериальными средствами. Отофа хорошо зарекомендовала себя в клинических исследованиях у пациентов разных возрастных групп. Отмечено, что препарат значительно уменьшает выраженность болевого синдрома и гиперемии наружного слухового прохода, ощущение заложенности.
При использовании Отофы местные признаки воспаления купируются, как правило, на 4-5 день. Пациенты обычно хорошо переносят препарат: нежелательные побочные явления развиваются относительно редко (это касается как местных, так и системных побочных эффектов). Такие нежелательные реакции, как подавление иммунитета и дисбактериоз, свойственные антибиотикам, для Отофы не характерны. В редких случаях могут отмечаться кожные аллергические высыпания. Использование Отофы целесообразно в случаях продолжительного или вялотекущего течения воспалительного процесса в условиях устойчивости патогенной микрофлоры к применяемым антибактериальным средствам. Отофа эффективна и как средство монотерапии воспалительных заболеваний среднего и наружного уха, и в рамках комбинированной терапии совместно с другими препаратами. Фармакокинетика местных лекарственных форм рифампицина не изучалось в связи с практическим отсутствием системной абсорбции. Разовая доза - 5 капель в один слуховой проход. Кратность применения - 3 раза в сутки. Другая схема приема - залитие в ухо препарата на несколько минут дважды в день. Детская разовая доза - 3 капли. Средняя длительность медикаментозного курса - одна неделя. Особенность применения: перед закапыванием следует в течение нескольких минут подержать флакон в руке для нагревания капель до температуры тела (это позволит устранить дискомфорт, обусловленный попаданием в слуховой проход холодной жидкости). При контакте Отофы с предметами гардероба (или любой тканью) могут оставаться пятна.
Фармакология
Антибиотик из группы рифамицинов для местного применения в оториноларингологии. Механизм действия рифамицина связан с образованием стабильного комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, который препятствует росту бактерий. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих развитие инфекционно-воспалительных заболеваний наружного и среднего уха.
Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики препарата Отофа не проводились в связи с низкой системной абсорбцией.Форма выпуска
Капли ушные 2.6% в виде прозрачного раствора красно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 400 - 25 г, аскорбиновая кислота - 500 мг, динатрия эдетат - 12 мг, калия дисульфит - 150 мг, лития гидроксид - 135 мг, вода очищенная - до 100 мл.
10 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной пипеткой - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым закапывают в ухо по 5 капель 3 раза/сут или заливают препарат в ухо на несколько минут 2 раза/сут.
Детям закапывают в ухо по 3 капли 3 раза/сут или заливают препарат в ухо на несколько минут 2 раза/сут.
Средняя продолжительность курса терапии - 7 дней.
Передозировка
В связи с низкой степенью системной абсорбции передозировка маловероятна.«Отофа» – лекарственный препарат с антибактериальным действием для местного использования в ЛОР-практике.
Какие у медикамента Отофа состав и форма выпуска?
Фармсредство производится в так называемых ушных каплях 2,6%, они представляют собой прозрачный раствор красно-желтого окраса. Активное вещество лекарства представлено рифамицином натрия 2,6 грамма (2 000 000 МЕ)
Вспомогательные вещества Отофа: макрогол, присутствует аскорбиновая кислота, добавлен динатрия эдетат, есть калия дисульфит, кроме того, лития гидроксид, а также некоторый объем воды очищенной. Продается по рецепту. Медикамент расфасован по темным флаконам из стекла по 10 миллилитров, к раствору прилагается дозировочная пипетка, с ее помощью удобно проводить дозирование лекарственного средства, все помещено в пачки картонные.
Препарат Отофа необходимо помещать на хранение в условия, где температура не поднимается выше 25 градусов, при нарушении этого условия свойства препарата могут нарушиться, что приведет его в негодность. Стоит отметить, что ушные капли не подлежат замораживанию, так как при этом терапевтические свойства раствора утратятся.
Срок годности этого фармсредства составляет три года, после чего от дальнейшего использования фармпрепарата важно воздержаться, так как раствор не будет оказывать необходимого терапевтического эффекта.
Какое у ушных капель Отофа действие?
Препарат Отофа является антибиотиком, относящимся к группе рифамицина для местного использования в оториноларингологической практике. В результате действия рифамицина происходит образование прочного комплекса с ДНК-зависимой так называемой РНК-полимеразой, что препятствует последующему росту патогенных бактерий.
Активен фармпрепарат Отофа в отношении многих патогенных микроорганизмов, которые способствуют развитию воспалительно-инфекционной патологии как наружного, так и среднего уха.
Какие у средства Отофа показания к применению?
Ушные капли Отофа инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях при наличии нижеследующей патологии:
Кроме того, фармпрепарат Отофа используют после осуществления оперативного вмешательства непосредственно на среднем ухе.
Какие у лекарства Отофа противопоказания к применению?
Для препарата Отофа (капли) инструкция по применению приводит одно противопоказание – это повышенная чувствительность к компонентам медикамента, в частности к действующему веществу рифампицину.
Какие у препарата Отофа применение и дозировка?
Препарат Отофа применяют по назначению оториноларинголога. Взрослым больным закапывают фармпрепарат в ухо по пять капель, подобную процедуру осуществляют два или три раза в сутки.
Детям рекомендуется использовать препарат Отофа по рекомендации педиатра. Обычно закапывают лекарственный раствор в ухо в количестве трех капель трехкратно или два раза в день. В среднем лечебные мероприятия длятся до семи суток.
Перед использованием ушных капель Отофа рекомендуется для начала согреть флакон с раствором, для этого его следует поместить в ладонь и некоторое время так подержать, во избежание так называемых неприятных ощущений от попадания прохладной жидкости в полость уха.
Передозировка от Отофа
Препарат Отофа практически не всасывается в системный кровоток, соответственно, передозировка фармсредства маловероятна. При случайном употреблении раствора внутрь стоит сразу же промыть пациенту желудок, чтобы ускорить эту процедуру требуется принять некоторое количество воды, тем самым можно спровоцировать рвотный рефлекс. При дальнейшем ухудшении самочувствия пациент должен обратиться к доктору.
Какие у Отофа побочные эффекты?
Иногда прием фармпрепарата Отофа может спровоцировать у пациента развитие некоторых аллергических реакций, которые преимущественно проявляются дерматологически. Пациент может пожаловаться на ощущение дискомфорта в области уха, не исключено некоторое жжение и покраснение.
Если побочные эффекты от применения раствора Отофа будут выражены в значительной степени, в этом случае пациенту следует проконсультироваться со специалистом, который проведет симптоматическую терапию.
Особые указания
Стоит отметить, что при лечении средством Отофа у пациента может отмечаться окрашивание барабанной перепонки в розоватый цвет, что будет определяться при проведении отоскопии, такое явления считается нормой.
Во время лечебных мероприятий средством Отофа необходимо проявлять аккуратность, в частности нельзя, чтобы лекарственный препарат контактировал с одеждой, в противном случае на ткани могут остаться пятна, что ее испортит.
Если во флаконе с раствором Отофа будет визуально определяться осадок на дне емкости, кроме того, изменится цвет лекарственной формы, в подобном случае от дальнейшего применения препарата стоит воздержаться, так как можно нанести вред здоровью. Подобные изменения могут быть продиктованы несоблюдением необходимых условий хранения препарата, которые указаны в инструкции к средству.
Чем заменить Отофа, аналоги какие использовать?
Рифамицин, Рифогал относятся к аналогам фармсредства Отофа, использовать перечисленные медикаменты можно по назначению врача.
Заключение
Прием средства Отофа должен быть предварительно согласован с лечащим доктором-оториноларингологом.