Какие препараты антацидные. Список антацидных препаратов: классификация, правила приема, побочные эффекты

– это лекарства, которые нейтрализуют соляную кислоту, за счет чего уменьшается кислотность желудочного сока. Данные препараты убирают боль и изжогу – самые частые проявления болезней пищеварительного канала. В медицинских целях антациды применяют более века.

Все средства по химическому составу подразделяют на растворимые и нерастворимые в воде. Лекарства имеют в составе такие вещества:

• гидрокарбонат натрия;
• карбонат кальция;
• алюминия гидроксид и фосфат;
• магния цитрат, оксид, карбонат и гидроксид.

Вещества, растворимые в воде (соединения натрия и кальция), при соединении с соляной кислотой действуют быстро, практически мгновенно, образуют большое количество углекислого газа, который растягивает желудок и стимулирует повторный выброс кислоты. Это явление называется синдромом рикошета. Все лекарства на их основе – всасываемые.

Особенно «грешит» этим гидрокарбонат натрия (пищевая сода), средства на его основе полностью всасываются и вызывают системное действие. Если слишком долго их принимать, то сдвигается кислотно-щелочное равновесие внутренних сред в кислую сторону (ацидоз).

В воде не растворяются соединения магния и алюминия. Лекарства на их основе относятся в невсасывающимся, действие их наступает медленно. Средства действуют только в просвете кишечника, в кровь не всасываются, зато могут собирать на своей поверхности токсины. При избытке солей магния наступает послабление стула, алюминия – запирательное действие. Невсасывающиеся средства можно принимать длительно, поскольку у них нет синдрома рикошета. К тому же эти средства сорбируют пепсин, от чего выработка соляной кислоты подавляется.

Современные антациды содержат комбинации растворимых и нерастворимых веществ в разных сочетаниях, что позволяет изменять время и качество действия. Также препараты содержат добавки, защищающие слизистую желудка.

Наивысший эффект оказывают антациды при или обратном затекании кислого желудочного содержимого в пищевод. Это практически единственное средство, которое позволяет таким пациентам предотвратить ожоги пищевода и повысить качество жизни.

Всасывающиеся антациды

Пищевую соду использовать можно, но только однократно – при переедании, после употребления кислой пищи, алкоголя, эпизодически у беременных. Для систематического применения она не подходит, поскольку при длительном употреблении становится причиной электролитных нарушений и множества осложнений – от отеков и повышения артериального давления до образования камней в почках.

Всасывающиеся антациды нельзя запивать молоком. При длительном использовании это может привести к формированию молочно-щелочного синдрома, который проявляется тошнотой и рвотой, выделением большого количества мочи и временным повышением концентрации азота в крови.

Невсасывающиеся антациды

Особенности применения антацидных препаратов при различных патологиях

Выбор антацидного средства выполняет врач, основываясь на особенностях конкретной клинической картины. Использование этой группы лекарств имеет свои нюансы при каждой болезни.

Язвенная болезнь

Используются невсасывающиеся антациды до начала применения и в первые сутки после их назначения, при этом размер язв не должен превышать 1 см. Возможно применение этих средств после удаления для симптоматического лечения изжоги, нейтрализации «кислотного рикошета» некоторых лекарств, а также для предупреждения рецидивов. Наибольшую популярность при язвенной болезни приобрел Алмагель и его разновидности.

Хронический и острый дуоденит, гастродуоденит

Применяют невсасывающиеся антациды, но только в качестве средства, дополняющего блокаторы гистамина и ингибиторы протонной помпы. Лекарства помогают быстрее подавить воспаление, предупредить очередное обострение. При использовании НПВС антациды применяют как защитное средство. Наиболее широкое применение в такой ситуации получил препарат Тальцид в форме жевательных таблеток. Действующее вещество – гидроталцит, имеющий кристаллическую слоисто-сетчатую структуру, из которой в желудке высвобождаются ионы алюминия и магния. Надолго и прочно связывает соляную кислоту, желчные кислоты, стимулирует защитные факторы желудка.

После однократного приема таблетки достаточная концентрация противокислотных ионов держится до 90 минут. Разжевывать таблетки можно по мере необходимости, но не более 12 в сутки.

В связи с сорбирующим действием Тальцид нужно принимать за 1-2 часа до или после еды или приема других лекарств. Желательно продолжить прием таблеток в течение 4-х недель после исчезновения всех симптомов.

Периодические боли в желудке, изжога беременных

В тех случаях, когда изжога и другие диспепсические явления возникают редко и вызваны перееданием, чрезмерным употреблением кофе и других раздражающих веществ, рекомендуется прием всасывающихся антацидов. Лучший препараты для этого – Ренни, смесь Бурже, Тамс, Эндрюс антацид.

Лекарства используют в режиме «по требованию», действие их развивается в течение 3-5 минут, при эпизодическом использовании никаких побочных действий и осложнений не бывает.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Это постоянный заброс желудочного содержимого в пищевод, при котором повреждается его нижняя часть.

Такое состояние может возникать и у здорового человека при физическом перенапряжении, стрессе, инфекциях. Однако если это происходит постоянно, требуется лечение.

Лечение ГЭРБ комплексное, но антациды нужно принимать регулярно. Международные руководства предлагают использовать невсасывающиеся антациды в такой последовательности: Фосфалюгель → Маалокс (Алмагель) → Гевискон (Топалкан).

Наиболее эффективными считаются в этом случае антациды второго поколения или алюминиево-магниевые: Маалокс, Мегалак, Алмагель. Многообразие торговых названий обусловлено требованиями маркетинга, а действующие вещества у них одинаковые.

Противопоказания

Противопоказания имеют только невсасывающиеся антациды, и их немного.

Побочные эффекты

У всасывающихся антацидов побочных действий практически нет, кроме аллергических реакций, возникающих при передозировке. После отмены лекарств или существенном снижении дозы эти реакции прекращаются.

Нежелательные эффекты невсасывающихся препаратов обширны:

• запоры на высоких дозах;
• тошнота и рвота (редко);
• изменение вкуса пищи;
• значительное повышение уровня магния в сыворотке крови, что в сочетании с недостатком поступления фосфора из пищи может привести к размягчению костей (остеомаляция).

Такие эффекты наступают только при длительном бесконтрольном применении в высоких дозах. Если соблюдать дозировку, указанную в инструкции или находиться под наблюдением врача, то побочных действий удается избежать.

Природные антацидные средства

При изжоге и важно наладить питание, используя природные продукты для погашения кислотности.

Лучшие продукты в этом смысле – молоко и мясо. На их усвоение расходуется большое количество соляной кислоты и пепсина, а длительность нахождения их в желудке – несколько часов. Для нормализации кислотности полезно употреблять рыбу в отварном или запеченном виде. Очень хорошо действуют пшеничные отруби, они по своей структуре напоминают сорбент.

Точно так же действует овсянка, особенно с добавлением изюма и свежего ананаса. Полезны любые разваренные каши, тем более с молоком.

В сезон желательно есть как можно больше арбузов и дынь, которые отлично снижают кислотность. В любое время года нужно есть как можно больше крахмалистых овощей – картофеля, болгарского перца, капусты, моркови, кабачков, бобовых, которые лучше всего отваривать.

В настоящее время происходит качественный пересмотр многих устоявшихся представлений о кислотозависимых заболеваниях, их лечении и профилактике обострений. Авторы обзорных статей, посвященных этим вопросам, об антацидах либо упоминают вскользь, либо не упоминают вовсе, и это понятно. Когда тенденция к спонтанному заживлению пептических язв была недостаточно известна, антацидные препараты считались надежным терапевтическим средством при язве, поскольку практический опыт показывал, что они снимают боль и способствуют заживлению язвы. С накоплением знаний о сильной тенденции язв к спонтаному заживлению и недостаточной способности антацидных препаратов связывать соляную кислоту эти препараты перевели в класс «логических плацебо», и тогда же был сделан вывод, что вызванные антацидными препаратами кратковременные изменения показателя рН в желудке не в состоянии содействовать заживлению язвы и что наблюдаемое заживление следует приписывать исключительно спонтанному процессу.

Однако первые контролируемые исследования по действию антацидных препаратов на заживление язвы, проведенные в США (1977 г.), показали, что пептическая язва при применении антацидных средств заживает быстрее, чем при плацебо (так, язвы двенадцатиперстной кишки после 4–х недельного лечения антацидными препаратами зажили в 78% случаев, по сравнению с плацебо – 45% заживление – Peterson W. Letal, 1977; а язвы желудка в 89% случаев по сравнению с 52% плацебо – Littman A . et al ., 1977). Таким образом, было получено доказательство, что антацидные препараты никоим образом не являются лишь «логичными плацебо» – это лекарственные средства для лечения язвенной болезни с доказанной эффективностью. В последующие годы эти данные неоднократно воспроизводились как по отношению к язве двенадцатиперстной кишки, так и желудка. Был доказан также болеутоляющий эффект антацидов и приблизительно одинаковая эффективность антацидов и блокаторов Н 2 –рецепторов гистамина. Следующим вопросом, который решали исследователи – какова должна быть доза антацидного средств должна ли она связывать всю соляную кислоту, которая вырабатывается желудком оказалось,что она должна составить десятую часть от той дозы, которая необходима, чтобы нейтрализовать всю соляную кислоту (т.е. от 90 до 120 ммоль в сутки) для того, чтобы язва зарубцевалась (Berndt H., 1985). Из серии этих работ стало ясно, что антацидные препараты оказывают свое действие не только через связывание соляной кислоты (Arend R., Roesch W., 1993).

В последующие годы было установлено, что антацидные препараты:

адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин (участвующие в повреждении слизистой желудка и пищевода);

обладают протективным эффектом , связанным со стимуляцией синтеза простагландинов (а потому имеют приоритетное использование в случаях, где патогенез язвы или повреждения слизистой связан с ослаблением защитных свойств слизистой);

обладают способностью связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя тем самым локальные репаративно–регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез. Этим самым дается возможность полноценного восстановления слизистой в функциональном отношении, что должно привести к удлинению периода ремиссии. Таким образом, только перечисление фармакологических эффектов антацидных препаратов показывает очень широкий спектр их действия, что заметно отличает их среди прочих противоязвеных препаратов.

В настоящее время к кислотозависимым заболеваниям относят не только те, при которых соляная кислота выступает как реализующий фактор, но и заболевания, при которых соляная кислота поддерживает течение (прогрессирование) болезни и в лечении которых без блокаторов секреции (или связывания кислоты) обойтись нельзя. Все кислотозависимые заболевания условно можно разделить на три группы:

I группа – классичесие:

Язвенная болезнь желудка;

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

Синдром Золлингера–Эллисона;

Язва при гипертиреозе.

II группа – опосредованные:

Острый (обострение хронического) панкреатит;

Рефлюкс–гастрит;

НПВП–гастропатия.

III группа – рефлекторные:

Кишечные расстройства (обусловленные гиперпродукцией соляной кислоты);

Билиарная дисфункция(формируется при попадании кислого содержимого в луковицу двнадцатиперстной кишки) и др.

В лечении этих заболеваний основное или заметное влияние имеет блокада продукции соляной кислоты. В целом представление о кислотозависимых заболеваниях начало формироваться более 100 лет назад, тогда же были открыты и основные стимуляторы и структуры, через которые осуществлялась желудочная секреция. Однако первые препараты, эффективно блокирующие желудочную секрецию, появились около 50 лет назад, а наиболее эффективные средства, блокирующие «протонную помпу» – только в последние годы.

Сравнительно недавно удалось также уточнить роль Helicobacter pylori в генезе язвенной болезни. В связи с этим изменилась и тактика лечения этого заболевания. Было принято решение о проведении эрадикационного лечения – сначала Американской гастроэнтерологической ассоциацией в 1994 году, затем Европейской (Маастрихт I, 1996 г.) и Российской (1997 г.). Европейская ассоциация в 2000 году (Маастрихт II) провела коррекцию рекомендаций. Таким образом, на сегодняшний день в соответствии с современными представлениями о патогенезе заболевания медикаментозное лечение базируется на двух основных подходах:

1. Эрадикационной медикаментозной терапии в случае обнаружения инфекции Helicobacter pylori (Hp).

2. Эффективном подавлении желудочной кислотной продукции современными антисекреторными препаратами. Следует отметить, что причинная связь язвеной болезни и Нр (более 90%) поначалу казалась очень тесной.

Результаты последних широкомасштабных исследований в разных странах мира показали, что на долю язвенной болезни, ассоциированной с инфекцией Нр, приходится 70–80% дуоденальных язв и более 50–60% язв желудка. Это вновь позволяет говорить о многофакторности патогенетических механизмов повреждения желудочно–кишечного тракта, а комплексную терапию рассматривать, как основу лечения этих повреждений. Согласно современным представлениям о патогенезе язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки они являются результатом дисбаланса факторов агрессии и защиты, независимо от того, связан ли дисбаланс с повышенной секрецией или со сниженной резистентностью слизистой. В настоящее время доказано, что рубцевание язвы происходит во всех случаях, когда удается поддерживать показатели внутрижелудочного рН>3 в течение 18 часов на протяжении суток. Перечень препаратов, применяемых в настоящее время для базисной (т.е. направленной на подавление кислотно–пептической агрессии) терапии язвенной болезни, представлен четырьмя группами лекарственных средств: блокаторами Н 2 –рецепторов гистамина, блокаторами протонной помпы, антихолинэргическимисредствами и антацидными препаратами.

Эти препараты различаются между собой по силе и продолжительности действия, направленного на повышение внутрижелудочного рН, однако поскольку уровень кислотопродукции у разных больных неодинаков, они нуждаются в разной степени подавления кислотной продукции. При выборе того или иного лекарственного средства для лечения язвенных поражений необходимо учитывать не только интенсивность кислотообразования, но и стадию течения язвы.

В настоящее время выделяют четыре стадии язвы:

первая – продолжительностью 48–72 часа, характеризуется прорывом «защитного барьера» на ограниченном участке слизистой оболочки и формированием здесь язвенного дефекта под воздействием агрессивных факторов желудочного сока, с распространением дефекта в глубину и в стороны.;

вторая стадия носит название стадии «быстрой регенерации» и продолжается около двух недель. Эта стадия начинается с восстановления равновесия между факторами агрессии и защиты, которую берет на себя иммунная система. Морфологически эта стадия характеризуется наличием некротических масс, выполняющих дефект, поврежденными сосудами, выраженным отеком слизистой в околоязвенной зоне с лимфо– и капилляростазом. В зону повреждения привлекаются макрофаги, лимфоциты, плазматические клетки. Основными биологически активными факторами, действующими на этой стадии, являются факторы роста. Язва очищается от продуктов распада, начинаются интенсивные процессы коллагенообразования и регенерации эпителия, эндотелия и других клеточных структур. Эти процессы требуют значительных энергетических затрат, о чем свидетельствует интенсивный синтез ДНК, фиксируемый уже через 12 часов после формирования язвы.

На третьей стадии (медленной регенерации или позднего заживления), длящейся 3–4 недели, возрастает активность иммунной системы, продолжают действовать факторы роста, ферментно–гормональные факторы, под воздействием которых завершается эпителизация язвы, реконструкция микроциркуляции, начинается дифференциация клеток и их функциональное «созревание».

В четвертой стадии , длительность которой трудно установлить, продолжается, а иногда и заканчивается восстановление функциональной активности слизистой оболочки. От полноты этих процессов зависит продолжительность и стойкость ремиссии (редко–, часто–, непрерывно рецидивирующий типы течения язвы или выздоровление). Выделение стадий течения язвы является важным достижением последнего времени, показавшим, что ульцерогенез является стандартным для всех язв, а заживление язвы идет по своим законам, мало или вовсе не зависящим от патогенеза.

Если говорить о месте антацидных препаратов в терапии язвы, то они могут использоваться:

В виде базисного препарата при невысокой агрессивности желудочного сока;

Во второй и третьей стадии язвы при недостаточной интенсивности рубцевания язвы (как средство, стимулирующее процессы регенерации в связи с фиксацией фактора роста);

В четвертой стадии язвы для полноты функционального восстановления слизистой;

В период отмены блокаторов секреции для предотвращения феномена «рикошета».

Во вторую группу заболеваний, обусловленных агрессивными свойствами желудочного и дуоденального содержимого, входят гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), морфологическую сущность которой составляют дегенеративные изменения пищевода, связанные с забросом и длительной экспозицией в нем желудочного, а в случае резецированного желудка – и дуоденального содержимого.

Определенное значение имеют: увеличение объема желудочного содержимого за счет гиперсекреции и замедленного опорожнения желудка, увеличение в нем концентрации соляной кислоты, желчных кислот, а также повышение внутрибрюшного давления. На сегодняшний день в лечении ГЭРБ предполагается использование ингибиторов протонной помпы до получения клинико–эндоскопической ремиссии, а затем переход на поддерживающие дозы, которые больной должен получать непрерывно долго. При этом в зависимости от экономических возможностей больной может остановиться на блокаторах секреции или на антацидных препаратах. При этом препаратами выбора из антацидов являются содержащие алгиновую кислоту , которая держит препарат на поверхности содержимого желудка и с каждым рефлюксом забрасывается в пищевод. Кроме этого, современные невсасывающиеся антациды обладают способностью связывать желчные кислоты, поэтому в условиях «щелочного» рефлюкса они патогенетически обоснованы.

Традиционно все антациды делят на всасывающиеся и невсасывающиеся. К всасывающимся антацидам относятся:

Натрия гидрокарбонат (сода – NaHCO 3);

Магния окись (жженая магнезия);

Магния карбонат основной – смесь Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , Н 2 О;

Кальция карбонат основной – СаСО 3 ;

Смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Na);

Смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);

Смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат). Они нейтрализуют соляную кислоту, но их действие весьма непродолжительно – всасываясь, они могут существенно влиять на обмен электролитов. Часть из них обладает феноменом «рикошета», т.е. стимулирует желудочную секрецию, поэтому их использование должно носить симптоматический характер (до купирования симптома), обычно это один, два приема или короткий отрезок времени (дни), когда их возможные побочные эффекты не развиваются.

Так, мы совместно с акушерами изучили эффективность смеси Ренни у беременных женщин для купирования изжоги. Препарат оказался достаточно эффективным, при этом обмен кальция оказался весьма стабильным. Невсасывающиеся антациды обладают большей буферной (нейтрализующей) емкостью. Продолжительность их действия достигает 2,5–3–х часов.

Они подразделяются на три группы:

1. Алюминиевая соль фосфорной кислоты.

2. Алюминиево–магниевые антациды (Алмагель Нео, Алмагель) .

3. Алюминиево–магниевые препараты с добавлением алгината.

Препаратытретьей группы весьма активно используются при различных клинических формах гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Исходя из современных представлений о ГЭРБ они с успехом и на протяжении длительного времени могут быть эффективными в негативную фазу болезни (как в схемах – «по требованию», так и в постоянном варианте). После открытия всех клинико–фармакологических эффектов антацидов вновь усилился интерес к антацидным препаратам. Появились работы (О.Н. Минушкин и соавт., 1996, 1998, 2001, 2002, 2003, 2004 гг.; А.А. Шептулин и соавт., 1996, Е.С. Рысс, Э.Э. Звартау, 1998; В.Т. Ивашкин и соавт., 2002; А.В. Охлобыстин, 2002; Ю.В. Васильев 2002, 2003 и др.), в которых вновь делается попытка определить место антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. Еще в 1990 году Tytgat и соавт., проанализировав результаты лечения ГЭРБ, предложили использовать антациды в лечении I–II степени болезни в виде монотерапии. Другие стадии болезни требуют иного подхода, и, как правило, комплексного воздействия. В обзоре (О.Н. Минушкин и соавт., 1998) проанализирована эффективность лечения 206 больных ГЭРБ разного возраста и разных степеней поражения. Подтверждена эффективность монотерапии на ранних стадиях болезни, особенно у больных пожилого, старческого возраста и у детей. В этих ситуациях антацидам следует отдавать предпочтение. В ряде работ эффективность антацидов сравнивалась с эффективностью блокаторов Н 2 –рецепторов гистамина как по купированию клинических проявлений, так и по динамике морфо–эндоскопического субстрата, что мы связали с протективным эффектом действия. Если говорить о язвенной болезни, то в случаях, когда заболевание ассоциировано с Helicobacter pylori , лечение должно начинаться с эрадикации Нр, а в дальнейшем должна быть продолжена терапия блокаторами секреции до рубцевания язвы, а затем может быть продолжена антацидами для предотвращения синдрома «рикошета» или они могут быть добавлены к лечению, если процесс рубцевания замедляется или язва оказывается резистентной к лечению.

Если язва не ассоциирована с Нр, то антациды могут быть использованы в виде монотерапии (когда речь идет о небольших (до 8 мм) дуоденальных язвах, у больных с коротким язвенным анамнезом)или в составе комбинированой терапии , когда протективный эффект необходим. Особо показано введение антацидов в комплекс лечения у больных с длительно незаживающими язвами (используя феномен фиксации фактора роста).

В педиатрической практике антациды должны иметь большее значение, так как детская патология развивается в растущем организме с «незавершенным» гормональным статусом, неустойчивой секрецией и моторикой, несовершенной системой регуляции кровообращения. В двух наших работах (1996, 1998 гг.) проанализированы результаты лечения 433 детей в возрасте от 6 до 15 лет (патология: эрозивный гастрит, дуоденит, рефлюкс–эзофагит, язвенная болезнь).

Показано, что невсасывающиеся алюминий/магний–содержащие антациды у детей являются эффективным средством лечения и профилактики «кислотозависимой» патологии . Они должны рассматриваться в качестве средства базисной терапии, так как обладают кислотонейтрализующим, протективным, стимулирующим фактор роста действием и абсорбируют желчные кислоты. При этом риск развития побочных эффектов минимален, так как прямой связи между дозой препарата (что свойственно блокаторам желудочной секреции) и эффектом – нет. Наконец, говоря о язве, антациды могут и должны использоваться в качестве средств, профилактизирующих обострение. Нами проведено профилактизирующее лечение у 50 больных (доза 800 мг и 1600 мг препарата магалфил–800) в течение года, при этом язва не рецидивировала у 66% больных. Рецидивы у больных, не получающих профилактического лечения, развиваются в 80% случаев. Разница достоверна. Хотелось бы отметить, что в лечении рефлюкс–гастрита, где основными повреждающими факторами являются желчные кислоты и лизолецитин, антациды являются препаратами выбора и в лечении, и в профилактике. Препараты остальных групп имеют относительное значение (вспомогательное, симптоматическое). Если говорить о кислотозависимых заболеваниях, протекающих с нарушением моторики кишечника (запор, послабление), то невсасывающиеся антациды весьма эффективны (при послаблении – антациды с преобладанием алюминия; при запорах – с преобладанием магния). В лечении панкреатитов и НПВП–гастропатий антациды имеют небольшое значение, так как в этих случаях блокада желудочной секреции должна быть максимальной и на протяжении всех суток, что очень трудно обеспечить антацидами без серьезных побочных эффектов. В последнее время на отечественном рынке появился антацидный препарат «Алмагель–Нео» , который имеет в своем составе гидроокись алюминия и магния, представленные в оптимальном соотношении. Известно, что гидроокись алюминия обусловливает медленное развитие эффекта и способна вызвать запоры; напротив, гидроокись магния приводит к быстрому эффекту, но обладает послабляющим действием.

Комбинация этих компонентов в Алмагеле–Нео оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект. По сравнению с ранее известной суспензией Алмагеля в новом препарате в 3,9 раза увеличено содержание гидроокиси магния и добавлен пеногаситель симетикон, благотворно воздействующий на отрыжку, метеоризм – способствуя быстрому всасыванию образующегося газа (табл. 1). Мы провели изучение эффективности Алмагеля–Нео у 20 больных с обострением хронического гастрита и дуоденита. Все больные имели сохраненную или повышенную желудочную секрецию.

Оценивали влияние Алмагеля–Нео на:

Скорость и полноту купирования болей и симптомы желудочной диспепсии;

Частоту и консистенцию стула, метеоризм;

Быстроту и продолжительность действия при разовом приеме и курсовом лечении (оценивали щелочное время внутрижелудочной рН–метрией);

Фиксировали побочные эффекты и переносимость препарата. Алмагель–Нео назначали в виде монотерапии в дозе 2 пакетика 3 раза в день первые 3–5 дней, затем по 1 пакетику 3 раза в день через 1 час после еды (10–14 дней).

Положительный эффект получен у 100% больных, при этом хороший и отличный – у 70% больных. Эффективность антацидного препарата определяет скорость развития лечебного действия и продолжительность нейтрализации соляной кислоты. Важно то, что клинический эффект при лечении Алмагелем–Нео достигался в короткие сроки: боли были купированы в первые 3 дня, желудочная диспепсия и метеоризм – в первые 3–7 дней. Алмагель–Нео обеспечивал начало действия через 8–12 минут, продолжительность эффекта – 3 часа. Щелочное время после приема 20 мл Алмагеля–Нео составило в среднем 40 минут, при этом рН повышался до 5–7,2. Феномен вторичного увеличения желудочной секреции отсутствовал. Препарат хорошо переносился, доза 3 пакетика в сутки влияния на моторику кишечника не оказывала. В целом эффективность препарата Алмагель–Нео нами оценена, как высокая: эффект достигался быстро, в первые 3 дня, достаточной дозой является 30 мл препарата в сутки, а в случаях выраженного ацидизма начальной дозой может быть 60 мл. В целом, делая вывод о месте антацидных препаратов в лечении гастроэнтерологической патологии (кислотозависимых заболеваний), следует признать, что антациды продолжают сохранять завоеванные за десятилетия позиции, а с открытием новых свойств (протективный эффект, влияние на фактор роста и абсорбцию желчных кислот) эти позиции закрепились и расширились. К тому же эти препараты сравнительно недороги и потому востребованы больным.

Литература

1. Минушкин О.Н. и др. – Маалокс в клинической практике. – М., 1996.
2. Минушкин О.Н. и др. – Современные аспекты антацидной терапии – М., 1998.
3. Минушкин О.Н. – Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. – Леч.врач, 2001, 5–6, 8–10.
4. Минушкин О.Н. и др. – Алмагель–Нео в современной терапии кислотозависимых заболеваний. – ХI Конгресс «Человек и лекарство», 2004, с.154.
5. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А. – Антациды в современной терапии кислотозависимых заболеваний.– Консилиум, №7, 2003, 8–10.
6. Шептулин А.А. – Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни.– Клин.мед., 1996, 8, 7–8.
7. Рысс Е.С, Звартау Э.Э. – Фармакотерапия язвенной болезни, М., 1998.
8. Ивашкин В.Т. и др. – Место антацидов в современной терапии язвенной болезни – РМЖ (приложение), 2002, 4(2), 42–46.
9. Охлобыстин А.В. – Современные возможности применения антацидных препаратов – РМЖ (приложение), 4(2), 51–54.
10. Васильев Ю.В. – Антацидные препараты в современной терапии заболеваний верхних отделов желудочно–кишечного тракта. – Конс.мед, (приложение), №7, 2003, 3–7.

Когда назначают антациды, перечень препаратов этой группы должен давать врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. С древних времен люди применяли снадобья при болях и спазмах в животе. Эти снадобья были первыми антацидами. Функция таких снадобий, как и средств антацидной группы, заключалась во взаимодействии с желудочной кислотой. Ведь избыток соляной кислоты приводит к проблемам в функционировании пищеварительного тракта. Современная фармацевтика находит все больше способов для избавления от избытка кислоты в ЖКТ.

Для удобства весь перечень антацидных препаратов разделили на 2 группы: всасывающиеся и невсасывающиеся. Всасывающаяся группа используется все меньше в силу побочных эффектов. В первую группу входят средства:

• магния оксид (жженая магнезия);
• кальция карбонат;
• натрия карбонат;
• Ренни;
• смесь Бурже;
• Тамс.

Но этими средствами пользуются редко, так как они способствуют появлению вздутия живота и отрыжки вследствие образовавшейся углекислоты. Но в то же время они обладают быстрым эффектом. Вторая группа препаратов:

• магния гидроксид;
• алюминия гидроокись;
• Фосфалюгель;
• Маалокс;
• Топалкан.

Эти препараты действуют медленнее, но эффект задерживается на большее время (до 1,5 часа), побочные явления маловероятны. Еще одним важным преимуществом невсасывающегося средства является то, что он обладает свойством обволакивания, тем самым нейтрализуя и хлорную кислоту и кислоты желчи.

Антацидные лекарства также разделяются по скорости действия и по его длительности. Еще составляют список препараты, делящиеся по растворимости в воде: растворимые и нерастворимые.

1. Средства, растворимые в воде. К хорошо растворимым в воде средствам относят: карбонат кальция, соду, сернокислый натрий, фосфорнокислый натрий, бикарбонат натрия, кальция карбонат, магния карбонат. Они быстро действуют, но в результате этого действия происходит растяжение желудочного мешка вследствие образования углекислого газа, что способствует синдрому рикошета. Гидрокарбонат натрия вследствие растворимости в водных растворах может всасываться и систематически влиять на весь организм.
2. Средства нерастворимые. К таким препаратам относят все соединения магния и алюминия. В сравнении с растворимыми средствами эти имеют медленное действие, но более продолжительное. Такое средство частично сорбирует токсины и практически не всасывается в жидкую среду организма. При превышении дозы соли алюминия дают запирающий эффект, а соли магния — слабительный.

Наиболее распространенные лекарства этой группы составляют данный список от самого распространенного до средней известности и применяемости препарата.

Лекарства, входящие в список нерастворимых антацидов

1. Фосфалюгель, состоящий из алюминия фосфата, выпускается в форме геля. Обволакивающее, адсорбирующее средство.
2. Маалокс — гидроксид алюминия и гидроксид магния. Форма выпуска: таблетки, суспензия во флаконе и пакетированная.
3. Тальцид состоит из гидроталцита. Жевательные таблетки. Гастропротективный препарат.
4. Гелусил-Лак — соединения алюминия, магния, кремния (сималдрат). Таблетки. Медикамент часто применяется как адсорбент.
5. Ренни, состоящий из магния карбоната. Жевательные таблетки.
6. Алмагель — из магния гидроксида и алюминия гидроксида, суспензия. Обладает хорошей антацидной, обволакивающей, адсорбирующей способностью.
7. Алмагель А. Дополнительное вещество — бензокаин, выпускается как флакон суспензии.
8. Алмагель Нео. Дополнительное вещество — симетикон. Форма выпуска — флакон суспензии.
9. Альма-Гал — жевательные таблетки или флакон суспензии, состоящие из алюминия гидроксида и магния гидроксида, имеющие дополнительное вещество сорбитол.
10. Алюмаг состоит из магния гидроксида и алгелдрата, выпускается в таблетках, противоязвенное, антацидное средство.
11. Сукральфат — алюминия гидроксид, выпускается в таблетках или гранулах.
12. Викалин состоит из магния карбоната, натрия гидрокарбоната, субнитрата висмута и вспомогательных веществ — корневища аира, коры крушины.
13. Гастал — обволакивающий препарат в таблетках, в состав входят гидроксиды алюминия, магния и карбонат.
14. Гастрик — жевательные таблетки, состоящие из карбоната кальция и гидроксида.
15. Гелусил — суспензия для внутреннего приема, состоящая из сималдрата, помимо антацидного действия является и цитопротективным лекарством.
16. Рутацид — жевательные таблетки из гидроталцита.
17. Тисацид состоит из гидроталцита, выпускается в таблетках.
18. Энтегнин — адсорбирующие таблетки, в составе которых лигнин гидролизный.

Это малый перечень антацидов, не всасывающихся в кровь. Все вышеперечисленные лекарства являются комплексными средствами, а значит, содержат комплекс соединений, влияющих на желудочную кислоту.

Быстрее всех действует препарат Маалокс, далее по увеличению времени идут:

1. Фосфалюгель.
2. Ремагель.
3. Мегалак.
4. Алмагель.

Антацидные препараты часто используют в терапии.

Лечение лекарством Фосфалюгель не влечет за собой возникновения вторичной гиперсекреции желудочной кислоты.

Гидроталцит (рутацид, тальцид) быстро и на длительное время связывает соляную кислоту с поддержанием нормального уровня кислотности желудка, защищает слизистую от действия фермента пепсина.

Алмагель и все препараты, содержащие симетикон, устраняют дискомфорт в ЖКТ, способствуют естественному выделению газов и предотвращают задержку стула.

Антациды – это группа фармакологических препаратов, воздействие которых приводит к устранению или нейтрализации повышенной кислотности желудка. Основу этих препаратов составляют соединения кальция, магния и алюминия. Их назначают при различных желудочных заболеваниях:

• язвах;
• при нарушениях работы пищеварительного тракта при беременности;
• метеоризме;
• рефлюксах;
• гастритах;

Классификация антацидов подразделяет их на всасывающиеся и невсасывающиеся препараты.

Всасывающиеся препараты-антациды

К ним относятся препараты, способные проникать и растворяться в крови, с высокой скоростью воздействия. Лечебный эффект данных антацидов краткосрочен, при регулярном приеме не устраняет причину заболевания и может привести к появлению запоров, образованию кальциевых камней в почках, повышению давления и другим неприятным последствиям. Также для этого вида антацидных препаратов характерен эффект, выражающийся в повторной выработке соляной кислоты после окончания терапевтического действия препарата. В медицинской терминологии этот эффект носит название «кислотного рикошета».

Кроме способности нейтрализовать соляную кислоту, современные антациды имеют способность сорбировать желчные кислоты и лизолецитин, обволакивающее действие и цитопротективные свойства. Наличие различных лекарственных форм, приятные вкусовые свойства, практически полное отсутствие побочных эффектов позволяет данной группе препаратов удерживать одну из важных позиций в лечении кислотозависимых заболеваний.

В настоящее время основные показания для применения антацидных препаратов - функциональная диспепсия; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и язвенная болезнь (в качестве симптоматических средств при сильных болях или изжоге и вспомогательных - в дополнение к эрадикационной терапии и антисекреторным препаратам); НПВП-ассоциированные гастропатии; лечение больных с дуоденогастральным рефлюксом; лечение кислотозависимых заболеваний у беременных; в качестве вспомогательной терапии при других кислотозависимых заболеваниях, а также как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию («on demand») при изжоге, болях.

Антацидные препараты также применяют в комплексной терапии при обострении хронического панкреатита, при желчнокаменной болезни и обострении хронического холецистита для связывания избытка желчных кислот и при диарее.

В силу востребованности выпуск антацидных препаратов фармацевтическими компаниями растет.

Антациды: классификация

Все антацидные препараты подразделяют на две группы - всасывающиеся и невсасывающиеся.

К всасывающимся антацидам относят:

• натрия гидрокарбонат (сода - NaHCO 3);
• магния окись (жженая магнезия);
• магния карбонат основной - смесь Mg(OH) 2 , 4MgCO 3 , H 2 O;
• кальция карбонат основной - CaCO 3 ;
• смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Nа);
• смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат);
• смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).

Вступая в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой в просвете желудка, эти препараты дают очень быстрый, но непродолжительный эффект, после чего показатель внутрижелудочного рН вновь снижается. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота, что исключает их применение при ГЭРБ.

Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена «рикошета», то есть к вторичному (после первоначального ощелачивающего эффекта) повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка.

Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и могут влиять на кислотно-щелочное равновесие организма, приводя к развитию алкалоза.

Гидрокарбонат натрия способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен, поэтому при лечении могут появляться отеки, повышаться артериальное давление, нарастать признаки сердечной недостаточности, что ограничивает его применение у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы и в пожилом возрасте.

Многочисленные недостатки всасывающихся антацидов привели к практически полной утрате ими своего значения, в связи с чем растворимые антациды практически ушли в прошлое. В связи с этим, в настоящее время при использовании термина «антациды» подразумеваются лишь невсасывающиеся антацидные препараты.

Невсасывающиеся антацидные препараты подразделяют на три группы:

1-я группа - алюминиевые соли фосфорной кислоты (фосфалюгель);

2-я группа - алюминиево-магниевые антациды (на отечественном рынке представлены препаратами маалокс, алмагель и др.);

3-я группа - алюминиево-магниевые препараты с добавлением других компонентов.

Лечебное действие антацидных препаратов обусловлено их катионным составом (табл. 1).

Таблица 1

Сравнительная характеристика антацидных препаратов, содержащих катионы металлов

Из представленных данных видно, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия (Al(OH) 3), т.к. наличие в лекарственном препарате данного соединения обеспечивает наилучшее сочетание свойств антацида - выраженность адсорбирующего, нейтрализующего, обволакивающего и цитопротективного действий. В то же время, гидроксид Al оказывает медленное развитие эффекта и способствует возникновению запора.

Гидроксид Mg приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и обладает послабляющим действием.

Комбинация гидроксидов алюминия и магния оказывает оптимальное лечебное действие и обладает наибольшей антацидной емкостью, что обеспечивает высокий кислотонейтрализующий эффект.

Влияние антацида на моторно-эвакуаторную функцию кишечника зависит от соотношения в препарате Al/Mg: чем ближе этот коэффициент к 1, тем в меньшей степени вероятно влияние препарата на моторику.

Помимо подавления соляной кислоты, невсасывающиеся антациды способствуют уменьшению протеолитической активности желудочного сока, как посредством адсорбции пепсина, так и путем повышения рН среды, в результате чего пепсин становится неактивным. Данные препараты обладают обволакивающим действием, связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие повреждающее действие на слизистую желудка.

Важным свойством алюминийсодержащих антацидных препаратов является цитопротективное действие, т.е. их способность повышать резистентность слизистой оболочки желудка к действию различных ульцерогенных агентов. Опубликованы результаты многочисленных исследований, подтверждающие способность невсасывающихся антацидов повышать содержание простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимулировать секрецию бикарбонатов, увеличивать выработку гликопротеинов желудочной слизи, предохранять эндотелий капилляров подслизистого слоя от повреждающего действия ульцерогенных веществ, улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток и стимулировать развитие микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.

Преимущество того или иного препарата зависит не только от его эффективности, но и от его безопасности.

Прием антацидов, в состав которых входят препараты кальция, может приводить к возникновению так называемого феномена «рикошета», когда после приема лекарства вторично повышается выработка соляной кислоты.

Антацидные препараты, содержащие карбонатную группу, из-за образования углекислого газа вызывают отрыжку и метеоризм.

Накопление в организме алюминия и магния при лечении алюминиево-магниевыми антацидами возможно у больных, страдающих тяжелой почечной недостаточностью.

При длительном применении алюминийсодержащих антацидов в дозах, превышающих допустимые, может наблюдаться синдром дефицита фосфатов за счет снижения их абсорбции в кишечнике.

Антацидные препараты, содержащие висмут, могут вызывать изменения окраски кала, маскируя мелену.

Препараты, содержащие натрий, способствуют увеличению объема циркулирующей крови, что не позволяет их использовать у больных с комбинацией кислотозависимых заболеваний и гипертонической болезни, недостаточности кровообращения, портальной гипертензии и др.

Карбонат кальция и гидрокарбонат натрия, практически полностью всасываясь в желудочно-кишечный тракт, могут вызывать развитие алкалоза. Метаболический алкалоз с гиперкальциемией, который возникает при сочетании молочной диеты с приемом всасывающихся антацидов, проявляется тошнотой, рвотой, жаждой, полиурией, головной болью, заторможенностью, отложением солей кальция в тканях.

Антацидные препараты: действующие вещества и торговые наименования лекарств

Для удобства практикующих врачей, основные сведения о наиболее широко применяемых антацидах (название препарата, форма его выпуска и основные действующие вещества) представлены в таблице 2 .

Таблица 2

Антацидные препараты: название, форма выпуска и состав

Виктория Черненко
кандидат медицинских наук