Сибутрамин: чем опасен, механизм действия, как принимать, последствия.

Механизм действия сибутрамина заключается в следующем:

снижает потребность в пище,
дарит ощущение довольства и снижает риск пищевых срывов,
запускает метаболические процессы,
способствует сжиганию подкожного жира,
способствует выведению продуктов распада.

Препараты с сибутрамином

«Меридиа» – немецкий препарат для снижения веса и нормализации психоэмоционального состояния. Используется в ограниченной дозировке, но требует длительного применения. Обладает внушительным списком противопоказаний и побочных эффектов. Назначается при патологических состояниях, связанных с риском для жизни пациента;
«Линдакса» – предназначен для снижения пищевой зависимости, рекомендован к использованию для коррекции пищевых привычек при невозможности подавить чувство голода другими методами. По заявлениям производителей, препарат не вызывает привыкания и не формирует зависимость, однако врачи не рекомендуют использовать средство длительное время;
«Слимия» – позволяет снизить массу тела, ускоряет липидный обмен, избавляет от пищевой зависимости;
«Голдлайн – препарат с высоким содержанием сибутрамина. Разработан индийской компанией. Используется для лечения ожирения, оказывает влияние на ЦНС, при чрезмерном употреблении вызывает зависимость;
«Обестат» – препарат для стабилизации веса и коррекции пищевых привычек. Как и все другие лечебные средства на основе сибутрамина продается по рецепту врача, используется исключительно для лечения патологического ожирения.

Противопоказания препаратов

Сердечно-сосудистые заболевания – средство значительно повышает риск развития инсультов, ишемической болезни, инфарктов и т.д.;
эндокринные нарушения – препарат может привести к обострению заболевания и увеличить риск развития осложнений;
психические нарушения – сибутрамин действует напрямую на ЦНС, что может привести к необратимым последствиям;
дисфункции печени и почек – препараты дают высокую нагрузку на организм и в первую очередь ударяют по печени и почкам.

Также противопоказаны при склонности к кровотечениям, алкогольной зависимости, пожилом возрасте, повышенной чувствительности и т.д.

Следует знать, что сибутрамин плохо сочетается с другими препаратами. Более того, он негативно влияет на концентрацию и внимание, его нельзя принимать тем, чья работа связана с вождением автомобиля. При появлении таких симптомов, как головные боли, бессонница, апатия, отечность конечностей, депрессивные состояния и суицидальные настроения следует немедленно прекратить прием препарата.

Сибутрамин, что это?

Данное вещество относится группе регуляторов аппетита. Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения. С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.

В 2010 году лекарство на время перестали использовать из-за обнаружения новых побочных эффектов. На данный момент, после того, как были внесены изменения в официальную инструкцию по применению средства, его снова назначают пациентам.

Что такое Сибутрамин? Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета. Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль. Водородный показатель водного раствора = 5,2. Лекарственное средство выпускают в виде капсул для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Анорексигенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сибутрамин, что это и как он работает?

Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата и из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем . Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов , вследствие чего увеличивается термогенез .

После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины , превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват . Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов , МАО , не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими , дофаминергическими , глутаматными , адренергическими , бензодаизепиновыми ) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.

Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов , и мочевой кислоты .

Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.

Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.

После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4 . В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин .

Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.

При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию , образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.

Показания к применению

Препарат назначают:

для проведения комплексного лечения пациентов с алиментарным , при индексе массы тела от 30 кг на м2 и более;
лицам, страдающим от избыточной массы тела, обусловленной дислипопротеинемией или 2 типа .

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

при на действующее вещество;
пациентам с или ;
при органических причинах ожирения ;
лицам, страдающим от синдрома Жиль де ла Туретта ;
при различных заболеваниях психики;
в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО , антидепрессантов , или нейролептиков ;
при сердечно-сосудистых заболеваниях ( , врожденный порок сердца , , декомпенсированная сердечная недостаточность , болезни периферических артерий, );
после и других транзиторных нарушений кровообращения головного мозга;
при артериальной гипертензии ;
пациентам с ;
при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, ;
лицам с алкогольной , фармакологической и наркотической зависимостью;
при феохромоцитоме и закрытоугольной глаукоме .

Во время лечения следует соблюдать осторожность:

детям и лицам старше 65 лет;
при ;
пациентам с моторно-вербальным тиком и нарушениями артикуляции .

Побочные действия

Во время проведения клинических исследований около 9% пациентов, получавших данный препарат и 7% пациентов получавших плацебо , прервали курс из-за развития побочных реакций.

Чаще всего у пациентов возникали: головные боли, сухость в ротовой полости, тошнота.

Также развивались:

чувство беспокойства и тревоги , головокружение, парестезии , искажение вкусовых ощущений;
судороги , потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
повышение артериального давления, тахикардия , сердцебиение;
гиперемия кожи , ощущение тепла, ;
редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
мезангиокапиллярный гломерулонефрит , интерстициальный нефрит ;
пурпура , тромбоцитопения .

В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить своему лечащему врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат. Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.

Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.

Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).

При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.

Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.

При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.

Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.

Передозировка

При передозировке чаще всего повышается частота и риск развития побочных эффектов. Наиболее часто возникают тахикардия и головная боль, повышается артериальное давление, кружится голова. В качестве терапии принимают , проводят мониторинг жизненно важных показателей, устраняют неприятные симптомы. Если сильно повысилось АД или развилась тахикардия, показан прием бета-адреноблокаторов .

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 ( , тролеандомицином , , ) повышается плазменная концентрация Сибутрамина и его метаболитов, что может привести к увеличению интервала QT.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (, , , ), лекарства – производные алкалоидов спорыньи , антагонисты 5-HT1-рецепторов , опиоиды , противокашлевые средства повышают вероятность развития серотонинового синдрома .

Сочетанный прием лекарства с , , , макролидными антибиотиками , , может ускорить метаболизм Сибутрамина.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Капсулы хранят вдали от детей, в прохладном, темном месте.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).

Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.

Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.

С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией , гипокалиемией , , заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT.

Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ , отекам и боли в грудине и за ней.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике.

Пожилым

Во время лечения пожилых пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.

С алкоголем

В рамках диеты, которая является дополнением к лечению данным препаратом, алкоголь употреблять не рекомендуется.

Сибутрамин для похудения

Данное вещество получило широкое распространение в составе препаратов для похудения. Оно обладает высокой эффективностью и относительной безопасностью по сравнению с другими лекарственными средствами. Цена таблеток для похудения средняя и варьируется в зависимости от производителя.

При беременности и лактации

Лекарство не назначают беременным женщинам и женщинам во время кормления грудью. Также рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сибутрамина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препарат в состав, которого входит Сибутрамин с микроцеллюлозой называется .

Лечение сибутрамином и препаратами, содержащими это вещество, запрещено без предварительной консультации...

Сибутрамин для похудения.... Сибутрамин следует использовать лишь тогда, когда испробованы все возможные методы похудения, и они не...

Реализация сибутрамина, используемого для лечения ожирения, остановлена во всех государствах Евросоюза....

Сибутрамин. Описание.... Достигнуть эффекта похудения можно, скорректировав свое питание и ведя здоровый образ жизни. Это намного...

Сибутрамин. Отзывы о... Отзывы на действие препарата сибутрамин достаточно неоднородны. Так, некоторые потребители остаются совершенно...

Сибутрамин. Последствия... Для того чтобы сбросить вес, применяя безвредные методы – физкультуру и грамотное питание, нужно иметь...

Довольно длительное время Американское Управление по Контролю за Качеством Пищевых продуктов и Лекарственных средств никак не реагировало на эту статистику. Но количество случаев смертельных исходов стало таким значительным, что были назначены серьезные исследования препарата. В исследованиях принимало участие десять тысяч добровольцев, страдающих разными степенями ожирения . Вот тут-то и оказалось, что препарат нужно запрещать. В США он действительно запрещен. Также как и в большинстве европейских государств, а также в России.

По результатам исследования оказалось, что препарат категорически нельзя употреблять людям, страдающим заболеваниями сосудов и сердца . Кроме этого курс употребления лекарства должен быть также сокращен.
Из наиболее часто наблюдаемых последствий употребления сибутрамина – симптомы, очень напоминающие «ломку» у наркоманов. Это нарушение сна, тревожность, мигренеподобные боли, вялость, нарушение координации, подавленность настроения и даже тяга к самоубийству.

Иногда наблюдаются обморочные состояния, боль за грудиной, дрожание конечностей, нарушение слуха, отечность конечностей, нарушение дыхания, ориентации в пространстве. У тринадцати процентов пациентов, употреблявших сибутрамин, была зафиксирована анорексия, у одиннадцати с половиной процентов запоры . Кроме этого, препарат вызывает появление насморка , воспаление слизистой оболочки органов пищеварения, мышечные боли, изменение полового влечения. Нарушается работа сальных и потовых желез, вследствие чего появляются прыщи на лице и теле, усиливается потоотделение, может нарушиться менструальный цикл. Ухудшается выработка слюны, вследствие чего появляются язвы во рту, и может развиться кариес .

По данным исследований, проведенных на животных, употребление этого лекарства беременными и кормящими приводит к появлению уродств у потомства.

Корпорация Эббот прекратила реализацию сибутрамина в Старом Свете, так как Европейский комитет по медицинским препаратам обнаружил негативное влияние сибутрамина на работу сердечно-сосудистой системы. Для получения подобных данных были проведены специальные исследования с участием пациентов, подверженных сердечно-сосудистым заболеваниям.

Несмотря на результаты исследований, в Соединенных Штатах Америки этот препарат под торговой маркой Меридиа еще продается. Но только по специальным назначениям врача. При этом в аннотацию к препарату будет включено еще одно противопоказание. Кроме этого будут представлены результаты работы специальной комиссии по соотношению пользы и риска данного лекарственного средства.
Фирма-производитель утверждает, что результаты данного исследования никаким образом не влияют на мнение экспертов Эббот о том, что у относительно здоровых людей препарат не провоцирует особых побочных эффектов и действует очень эффективно для лечения ожирения.

В Старом Свете препараты с действующим веществом сибутрамин реализуются с 1999года. Лекарство ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина (аналогично большинству антидепрессантов ), но при этом не обладает эффектом последних. Благодаря повышению количества вышеперечисленных гормонов , препарат дает возможность человеку употреблять меньше еды. Но по некоторым данным в сравнении с группой плацебо препарат показывает не слишком высокие результаты.

По последнему, скорректированному списку противопоказаний, сибутрамин запрещен к употреблению людьми, страдающими практически любыми заболеваниями сердца и сосудов, в том числе, с сердечными приступами, аритмией , стенокардией .
Несмотря на то, что в Америке лекарство все еще применяется, Европейский комитет по медицинским препаратам рекомендует докторам более не прописывать это средство, а тем пациентам, которым оно уже прописано, немедленно прекратить прием и получить от врача новые рекомендации по лечению.

В период приема препарата не слишком сильно увеличивается артериальное давление и частота сердечных сокращений.
Действие препарата изучалось на протяжении двух лет на лабораторных грызунах. Получены данные о том, что использование его может увеличить частоту образования не злокачественных новообразований яичек у особей мужского пола. Не доказано, что применение препарата вызывает рост раковых опухолей у особей женского пола. По результатам этого же исследования препарат не вызывает мутации генов, а также не действует на способность к воспроизводству. Также не влияет препарат и на развитие плода у крыс. При проведении аналогичных опытов на самках кроликов, обнаружено, что сибутрамин вызывает нарушение развитие головы, хвоста и ушных раковин, а также формирования скелета.

Сибутрамин следует использовать лишь тогда, когда испробованы все возможные методы похудения , и они не дают действенных результатов.
Терапию данным препаратом разрешено осуществлять только в качестве вспомогательной. При этом необходимо использовать и иные способы снижения массы тела. За ходом лечения должен наблюдать доктор, обладающий специальной квалификацией для терапии ожирения . В состав мер по снижению массы тела входит диетическое питание , внесение корректив в распорядок дня, а также занятие физкультурой. Только так можно создать условия для долговременного изменения пищевого поведения, режима дня, без чего невозможно закрепить результат похудения после окончания употребления лекарства.

Только под наблюдением врача нужно употреблять сибутрамин одновременно с лекарствами, удлиняющими промежуток QT, у больных с нехваткой калия и магния в организме, страдающих эпилепсией . Также требуется особый врачебный контроль за пациентами, страдающими заболеваниями печени и почек (вероятно увеличение уровня препарата в крови, не вызывающее никаких проявлений ), страдающими нарушениями моторики, в частности тиками наследственного характера. Запрещено употреблять совместно с лекарствами, увеличивающими частоту сердцебиений и кровяное давление , а также с теми препаратами, которые используют для лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ), аллергии или кашля .

Запрещено использование препарата в лечении людей старше шестидесяти пяти лет, так как не было проведено исследований по влиянию сибутрамина на пациентов этой возрастной группы.
В процессе терапии нужно постоянно держать под наблюдением кровяное давление пациента и частоту сердцебиений. В первые восемь недель измерять их следует раз в четырнадцать дней, далее один раз в тридцать дней. Если же больной страдает гипертонией , измерения нужно делать чаще. В том случае, когда два раза давление было выше 145, лекарство принимать далее нельзя.

Брутто-формула

C 17 H 26 ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). C max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Практически каждый человек с избыточным весом хотя бы один раз в жизни мечтал о чудо-таблетке, которая сможет сделать его худым и здоровым. Современная медицина придумала множество лекарств, которые способны обмануть желудок, чтобы меньше есть. К таким препаратам относится сибутрамин. Он действительно регулирует аппетит, уменьшает тягу к пище, но не так всё просто, как может показаться на первый взгляд. Во многих странах оборот сибутрамина ограничен из-за своих серьезных побочных эффектов.

Сибутрамин является сильнодействующим лекарственным веществом. Изначально его разрабатывали и испытывали в качестве антидепрессанта, но учёные отметили, что он обладает мощным анорексигенным действием, т. е. способен снижать аппетит.

С 1997 года его стали применять в США и других странах как эффективное средство для избавления от лишнего веса, прописывая людям с разнообразными сопутствующими заболеваниями. Побочные эффекты не заставили себя долго ждать.

Выяснилось, что сибутрамин вызывает привыкание и депрессивное состояния, которое можно сравнить с наркотическим. К тому же, он увеличивал риск сердечно-сосудистых заболеваний, многие люди перенесли инсульты и инфаркты на фоне его приёма. Есть неофициальные данные, что применение сибутрамина повлекло смерти пациентов.

На данный момент он запрещён к использованию во многих странах, в РФ его оборот строго контролируется при помощи специальных рецептурных бланков, на которых его выписывают.

Фармакологическое действие препарата

Сам по себе сибутрамин является так называемым пролекарством, то есть для того, чтобы оно действовало, препарат должен «разложиться» на активные составляющие, пройдя через печень. Максимальная концентрация метаболитов в крови достигается через 3-4 часа.

Если приём осуществлялся одновременно с пищей, то его концентрация понижается на 30% и достигает своего максимума через 6-7 часов. Через 4 дня регулярного применения его количество в крови становится постоянным. Самый длительный период, когда половина препарата покидает организм, составляет около 16 часов.

Принцип действия вещества основан на том, что оно способно повышать выработку тепла организмом, подавлять желание принимать пищу и усиливать чувство насыщения. При стабильном поддержании нужной температуры, телу нет необходимости делать жировые запасы впрок, к тому же уже имеющиеся быстрее «сжигаются».

Происходит снижение холестерина и жиров в крови, одновременно с этим повышается содержание «хорошего» холестерина. Всё это позволяет худеть быстро и длительно удерживать новый вес после отмены сибутрамина, но при условии поддержания диеты.

Показания к применению

Препарат назначается только врачом и только в тех случаях, когда более безопасные методы не приносят ощутимых результатов:

Алиментарное ожирение. Это значит, что проблема с лишним весом возникла из-за неправильного питания и отсутствия физических нагрузок. По-другому говоря, когда калорий в организм поступает намного больше, чем он их успевает тратить. Сибутрамин помогает только в том случае, когда индекс массы тела превышает 30 кг/м 2 .
Алиментарное ожирение в сочетании с сахарным диабетом 2 типа. ИМТ должен быть больше 27 кг/м 2 .

Противопоказания и побочные эффекты

Состояния, когда сибутрамин запрещён к приёму:

Побочные явления красочно поясняют, почему сибутрамин отпускается строго по рецепту.

ЦНС. Довольно часто пациенты отмечают бессонницу, головные боли, беспокойство на пустом месте и изменения вкуса, в придачу к этому обычно беспокоит сухость во рту.
ССС. Значительно реже, но всё же встречаются увеличение сердечного ритма, повышение артериального давления, расширение кровеносных сосудов, вследствие чего наблюдается покраснение кожи и локальное ощущение тепла.
ЖКТ. Потеря аппетита, нарушения опорожнения кишечника, чувство тошноты и рвота, и даже обострение геморроя – эти симптомы встречаются также часто, как и бессонница.
Кожа. Отмечается чрезмерная потливость в любое время года, к счастью, этот побочный эффект встречается редко.
Аллергия. Может возникнуть как в виде небольшой сыпи на маленьком участке тела, так и в виде анафилактического шока, при котором следует очень срочно обратиться за помощью к врачу.

Обычно все побочные явления наблюдаются в течение 1 месяца после приёма препарата, имеют не сильно выраженное течение и проходят самостоятельно.

В единичных случаях официально зафиксированы следующие неприятные явления сибутрамина:

болезненные менструальные кровотечения;
отёчность;
боли в спине и брюшной области;
зуд кожи;
состояние, близкое по ощущениям к гриппу;
непредвиденное и резкое повышение аппетита и жажда;
депрессивное состояние;
сильная сонливость;
внезапные скачки настроения;
судороги;
снижение количества тромбоцитов из-за чего возникают кровотечения;
острый психоз (если у человека уже имелись серьёзные нарушения психики).

Способ применения

Дозировку подбирает только врач и только после тщательного взвешивания всех рисков и пользы. Ни в коем случае нельзя принимать препарат самостоятельно! К тому же, сибутрамин отпускается из аптек строго по рецепту!

Назначается по 1 разу в сутки, предпочтительно утром. Начальная доза препарата составляет 10 мг , но, если человек плохо её переносит, снижается до 5 мг. Капсулу следует запивать стаканом чистой воды, при этом не рекомендуется её разжёвывать и высыпать содержимое из оболочки. Принимать можно как натощак, так и во время завтрака.

Если в течение первого месяца не произошло должных сдвигов в массе тела, дозировка сибутрамина увеличивается до 15 мг. Терапия всегда сочетается с правильными физическими нагрузками и специальной диетой, которую подбирает индивидуально для каждого человека опытный врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приёмом сибутрамина следует обговорить с лечащим врачом все лекарственные препараты, которые принимаются на постоянной основе или периодически. Не все лекарства сочетаются с сибутрамином:

Комбинированные лекарства, содержащие эфедрин, псевдоэфедрин и т. д., увеличивают цифры артериального давления и пульса.
Лекарства, участвующие в повышении серотонина в крови, такие, как препараты для лечения депрессии, противомигренозные, обезболивающие наркотические вещества в редких случаях могут вызвать «серотониновый синдром». Он является смертельно опасным.
Некоторые антибиотики (группа макролидов), фенобарбитал, карбамазепин ускоряют расщепление и усвоение сибутрамина.
Отдельные противогрибковые (кетоконазол), иммунодепрессанты (циклоспорин), эритромицин способны повышать концентрацию расщеплённого сибутрамина вместе с увеличением частоты сокращений сердца.

Сочетание алкоголя и препарата не оказывает отрицательного влияния на организм в плане их усвоения, но горячительные напитки под запретом для тех, кто придерживается специальной диеты и стремится избавиться от лишнего веса.

Почему сибутрамин запрещен и чем опасен

С 2010 года вещество ограничено к распространению в ряде стран: США, Австралия, многие государства Европы, Канада. В России его оборот строго контролируется государственными организациями. Препарат может быть выписан только на рецептурном бланке со всеми нужными печатями. Купить его легально без рецепта невозможно.

Запретили сибутрамин в Индии, Китае, Новой Зеландии. К запрету его подвели побочные эффекты, которые похожи на «ломку» от наркотиков: бессонница, внезапное беспокойство, нарастающее состояние депрессии и мысли о суициде. Несколько человек свели счёты с жизнью на фоне его применения. Многие пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами умерли от инфарктов и инсультов.

Людям с нарушениями психики он категорически запрещён к приёму! Многих настигла анорексия и булимия, возникали острые психозы и изменения сознания. Это лекарство не только отбивает аппетит, но и в прямом смысле влияет на голову.

Сибутрамин при беременности

Женщина, которой назначили данное средство, должна быть информирована, что достаточных сведений о безопасности сибутрамина на будущего ребёнка нет. Все аналоги препарата отменяют еще на этапе планирования беременности.

Во время лечения женщина должна пользоваться проверенными и надежными контрацептивами. При положительном тесте на беременность следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу и прекратить применение сибутрамина.

Официальное исследование препарата

Оригинальный препарат сибутрамина (Меридиа) был выпущен немецкой компанией. В 1997 году его разрешили применять в США, а в 1999 году – в Европейском союзе. Для подтверждения его эффективности были приведены многие исследования, в которых приняло участие свыше 20 тыс. человек, результат оказался положительным.

Спустя некоторое время стали поступать сообщения о летальных исходах, но препарат не торопились запрещать.

В 2002 году было решено провести исследование SCOUT, чтобы выявить, для каких групп населения риски побочных эффектов наиболее высоки. Данный эксперимент представлял собой двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. В нём приняли участи 17 стран. Изучалась связь между снижением массы тела на фоне терапии сибутрамином и проблемами с сердечно-сосудистой системой.

К концу 2009 года огласили предварительные результаты:

Длительное лечение при помощи Меридиа у пожилых людей с лишним весом и уже имеющимися проблемами с сердцем и сосудами увеличило риск возникновения инфарктов и инсультов на 16% . Но смертельных исходов не зафиксировали.
Между группой, которая получала «плацебо», и основной не было разницы по наступлению смерти.

Стало ясно, что люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвержены рискам больше, чем все остальные. Но не удалось выяснить, каким же группам пациентов можно принимать препарат с наименьшими потерями для здоровья.

Только в 2010 году в официальную инструкцию внесли пожилой возраст (старше 65 лет) в качестве противопоказания, а также: тахикардию, сердечную недостаточность, ишемическую болезнь и т. д. 8 октября 2010 года производитель добровольно отозвал с фармацевтического рынка свой препарат до выяснения всех обстоятельств.

От фирмы до сих пор ждут дополнительных исследований, по которым будет видно, каким группам пациентов препарат будет приносить больше пользы и меньше вреда.

В 2011-2012 годах в России было проведено своё исследование под кодовым названием «ВЕСНА». Нежелательные эффекты зарегистрировали у 2,8% добровольцев, серьёзных побочных эффектов, которые могли бы потребовать отмены сибутрамина, выявлено не было. Приняли участие свыше 34 тыс. человек в возрасте от 18 до 60 лет. Они принимали препарат Редуксин в установленной дозе в течение полугода.

С 2012 года проводилось второе исследование – «ПримаВера», отличием стал период применения препарата – более 6 месяцев беспрерывной терапии.

Аналоги для похудения

Сибутрамин выпускается под следующими названиями:

Голдлайн;
Голдлайн Плюс;
Редуксин;
Редуксин Мет;
Слимия;
Линдакса;
Меридиа (в данный момент регистрация отозвана).

Некоторые из этих препаратов имеют комбинированный состав. Например, в Голдлайн Плюс дополнительно входит микрокристаллическая целлюлоза, а в упаковке Редуксин Мет находятся одновременно 2 лекарства – сибутрамин вместе с МКЦ, в отдельных блистерах − метформин (средство для понижения уровня сахара при ).

В то же время в Редуксин Лайт сибутрамина нет вообще, и он даже не является лекарственным средством.