Клопидогрел: инструкция по применению. Клопидогрел - официальная* инструкция по применению

Вещество клопидогрел относится к группе антиагрегантов, т.е. средств, предотвращающих патологическое свертывание крови, разжижающих кровь.

Механизм действия

Попадая в организм человека, клопидогрел достаточно быстро и хорошо всасывается, проникая в область своего действия. Там препарат активируется и вступает в химическую реакцию с веществом аденозиндифосфатом (АДФ). Благодаря этому действию происходит нарушение (блокирование) соединения этого АДФ с определенными рецепторами на тромбоцитах (клетках крови, участвующих в свертываемости крови). Это приводит к тому, что склеивание тромбоцитов между собой уменьшается, снижается риск тромбообразования в сосудах.

Показания к применению

Вещество клопидогрел, входящее в состав медикаментов, показано при следующих состояниях:

Профилактика осложнений после перенесенного инфаркта миокарда
Профилактика осложнений после перенесенного ишемического инсульта
Окклюзионная болезнь в периферических артериях (как лечение, так и профилактика осложнений)
Предотвращение сосудистой катастрофы при остром коронарном синдроме
Нестабильная стенокардия
Состояния после стентирования сосудов

Противопоказания к применению

Клопидогрел имеет определенные противопоказания к применению. К ним относятся следующие состояния:

Аллергия на препарат и его составляющие
Острое кровотечение (включая внутричерепное кровоизлияние – геморрагический инсульт)
Нарушение свертываемости крови (гемофилия и пр.)
Язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта, период обострения
Печеночная недостаточность
Злокачественные образования в легких
Туберкулез
Почечная недостаточность
Дети до 18 лет
Непереносимость галактозы (в препаратах, содержащих лактозу)
Сидром мальабсорбции (в препаратах, содержащих лактозу)
Сочетание приема варфарина или гепарина с клопидогрелем
Беременность и период лактации (нет достоверных данных о влиянии препарата на ребенка)

Побочные действия

При индивидуальной непереносимости клопидогреля возможно развитие следующих побочных эффектов:

Сыпь и зуд на коже
Одышка
Кашель
Боли в области живота
Тошнота и рвота
Кровотечение из пищеварительной трубки (включая рвоту кофейной гущей и мелену – черный стул)
Гепатит
Головная боль
Судороги на ногах
Цистит и другие инфекции мочеполовой системы
Менструальные кровотечения
Отеки всего тела
Учащение сердцебиения
Чувство онемения на коже
Повышенная утомляемость и общая слабость
Повышение цифр артериального давления
Кровохаркание
Кровоизлияния под кожей и в суставах
Гемоторакс (кровь в плевральной полости)
Запор
Боли в суставах и мышцах
Боль в области грудной клетки

Для борьбы с подобными состояниями необходимо отменить прием препарата и при необходимости назначить симптоматическое лечение.

Передозировка препаратом

При превышении рекомендуемой дозировки клопидогреля возможно развитие кровотечений в любом органе и на коже, удлинение времени кровотечения. Для лечения необходимо отменить прием препарата, промыть желудок, остановить кровотечение и при необходимости перелить пациенту тромбоцитарную массу.

Сравнительная таблица

Название препарата	Биодоступность, %	Биодоступность, мг/л	Время достижения максимальной концентрации, ч	Время полувыведения, ч

Клопидогрел
Агрегаль

Клопигрант





Эгитромб
Клопилет
Кардутол
Плогрель
Клопидекс

Аналоги

Рецепт

Rp: Tab. Clopidogreli 0,075
D.t.d: №14 in tab.
S: По 1 раз в день.

Фармакологическое действие

Клопидогрель – антиагрегантный препарат. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней. Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов. После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля. Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Способ применения

Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день. Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев. Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии. При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель. Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Показания

Препарат применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий. Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q). Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом. В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его не назначают пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы. Препарат не применяют для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием. Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови. Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени. Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

Побочные действия

При применении препарата Клопидогрель у пациентов отмечалось развитие таких побочных реакций: Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна. Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия. При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу. В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Клопидогрель " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Клопидогрел , иногда называемый (лат. clopidogrel ) - лекарственный препарат, блокирующий способность тромбоцитов к агрегации и, тем самым, уменьшающий вероятность возникновения тромбов в сердечно-сосудистой системе.

Клопидогрел - химическое соединение

Химически клопидогрел представляет собой метил-(+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7-дигидротиенопиридин-5(4Н)-ацетат. Эмпирическая формула клопидогрела: C 16 H 16 ClNO 2 S.

Клопидогрел - лекарственный препарат

Клопидогрел - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю клопидогрел относится к группе «Антиагреганты». По АТХ клопидогрел входит в группу «B01 Антикоагулянты » и имеет код B01AC04.

Клопидогрел применяют с целью профилактики образования тромбов в кровеносной системе у пациентов, имеющих к этому определенную предрасположенность. По сравнению с монотерапией ацетилсалициловой кислотой, ее комбинация с клопидогрелем значительно снижает частоту возникновения рецидивов острого инфаркта миокарда.

Показания к применению клопидогрела

Клопидогрел назначают для профилактика тромбообразования у пациентов после инфаркта миокарда, ишемического инсульта или больных окклюзионной болезнью периферических артерий. Терапия клопидогрелом в комбинации с ацетилсалициловой кислотой проводится для предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве
с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Двойная антитромбоцитарная терапия (клопидогрел + ацетилсалициловая кислота)

Антиагрегантная терапия представлена довольно большим спектром препаратов, однако самыми широко применяемыми в клинической практике являются ацетилсалициловая кислота (АСК) и клопидогрел. При этом наиболее перспективной является комбинированная антиагрегантная терапия с использованием средств, имеющих различные механизмы влияния на тромбоцитарное звено гемостаза, за счет чего можно добиться синергического антитромбоцитарного эффекта. В рамках комбинированной антитромбоцитарной терапии наиболее изучаемым из вариантов является комбинация АСК с клопидогрелем, которую часто называют двойной антитромбоцитарной терапией (ДАТ). Фармакологические преимущества ДАТ заключаются в ингибировании сразу двух важнейших физиологических путей индукции агрегации тромбоцитов: тромбоксан-А2-зависимого и аденозиндифосфатзависимого. АСК необратимо ингибирует циклооксигеназу, нарушая синтез циклических эндопероксидов, которые являются субстратом для образования тромбоксана А2 - важнейшего эндогенного индуктора агрегации тромбоцитов. Клопидогрел является селективным антагонистом пуриновых P2Y12-рецепторов тромбоцитов, специфическим лигандом для которых является АДФ - другой значимый индуктор агрегации. Блокировка пуриновых P2Y12-рецепторов приводит к инактивации стимулирующего воздействия АДФ на тромбоциты, предотвращая тем самым АДФ-зависимый путь инициации агрегации. Описанные выше механизмы антиагрегантного действия АСК и клопидогрела представлены на рисунке ниже (Маев И.В. и др.).

Клопидогрел и проблемы желудочно-кишечного тракта

Лица, принимающие ацетилсалициловую кислоту в меньшей степени подвержены риску возникновения инфаркта миокарда. В настоящее время известно, что препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, способны раздражать слизистую оболочку желудка и приводить к ее повреждению с образованием эрозий и язв, а также к желудочно-кишечным кровотечениям. Длительная терапия ацетилсалициловой кислотой связана с увеличением риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Для замены ацетилсалициловой кислоты может быть использован клопидогрел - в первой дозе 300 мг в сутки, затем по 75 мг в сутки. Комбинированное лечение клопидогреломи ацетилсалициловой кислотой повышает эффективность терапии, однако возрастает и вероятность появления побочных эффектов в виде диспепсических расстройств и/или желудочно-кишечных кровотечений. Клопидогрел обладает антиагрегантным действием, селективно и необратимо связывает аденозиндифосфат с рецепторами тромбоцитов, блокирует их активацию, уменьшая количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствуя сорбции фибриногена и ингибируя агрегацию тромбоцитов. Ингибирование агрегации тромбоцитов начинается спустя 2 часа после приема препарата (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 40 мг. Максимальный эффект (60%) подавления агрегации наблюдается через 4-7 дней от начала постоянного приема клопидогрела в дозе 50-100 мг в сутки. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение всего периода существования тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Лечение клопидогрелом в течение года позволяет предотвратить 2,4% сердечно-сосудистых осложнений ИБС (например, инфаркта миокарда). Возможные побочные действия препаратов, используемых в тромболитической терапии: обострение язвенной болезни, появление острых язв и эрозий (микрогеморрагий) желудочно-кишечного тракта, в том числе и осложненных кровотечениями, развитие боли, тошноты , рвоты , аллергических реакций (Васильев Ю.В.).

Предполагалось, что проблема предотвращения желудочно-кишечных кровотечений у больных, которым необходима терапия антиагрегантами, решена благодаря появлению клопидогрела, эффективность которого в отношении профилактики коронарного тромбоза оказалась сравнима с длительной терапией ацетилсалициловой кислотой. Рекомендации по назначению 75 мг в сутки клопидогреля тем пациентам, кто не может принимать низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, были включены в национальные стандарты США. Эти рекомендации и сегодня все еще действуют, несмотря на то что в новейшем исследовании было показано, что при высоком риске желудочно-кишечных кровотечений длительная терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислотой плюс 20 мг эзомепразола в сутки значимо реже сопровождается кровотечением, чем длительная терапия клопидогрелом (Верткин А.П. и др.).

Порядок приема клопидогрела и дозировка

Клопидогрел принимают внутрь один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Разовая доза - 75 мг.

Применение клопидогрела при беременности и кормлении грудью

Клопидогрел не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Категория действия на плод по FDA - B.

На время терапии клопидрогрелом следует прекратить грудное вскармливание, так как в исследованиях на животных было показано, что клопидогрел попадает в грудное молоко. Информация о проникновении клопидогрела в грудное молоко человека неизвестно.

Опасен ли одновременный прием клопидогрела и ингибиторов протонной помпы? Данные противоречивы

Недавно было обнаружено лекарственное взаимодействие ингибиторов протонной помпы и клопидогреля. Наиболее эффективным способом профилактики тромбообразования в середечно-сосудистой системе является совместный прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты. Для уменьшения риска желудочно-кишечных осложнений больным, получающим такую терапию, назначают ингибиторы протонной помпы . Поскольку клопидогрел является пролекарством, биоактивация которого опосредована изоферментами цитохрома Р450 , в основном CYP2C19 , прием ингибиторов протонной помпы, метаболизируемых этим цитохромом, может снизить активацию и антиагрегантный эффект клопидогрела. Во результатам исследований в США установлено, что одновременное использование клопидогрела и ингибиторов протонной помпы значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, инсульт, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. У больных, принимающих клопидогрел после острого инфаркта миокарда, сопутствующий прием ингибиторов протонной помпы, ингибирующих цитохром Р450 CYP2С19 (омепразол , лансопразол или рабепразол), связан с повышенным риском повторного инфаркта миокарда. Этот эффект, не наблюдаемый при терапии пантопразолом , отражает нарушение метаболической биоактивации клопидогреля. При необходимости использования ингибиторов протонной помпы у больных, принимающих клопидогрел, рекомендовано отдавать предпочтение пантопразолу (

В каких ситуациях врачи назначают медикамент «Клопидогрел»? Инструкция по применению, аналоги, форма выпуска, состав, побочные действия и показания к использованию этого лекарства подробно будут изложены в данной статье. Помимо этого, вы узнаете стоимость препарата и мнение пациентов о нем.

Форма выпуска и состав

В каком виде можно приобрести лекарство «Клопидогрел»? Инструкция информирует, что выпускается данный медикамент в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. В одной ячейковой упаковке содержится 14 штук, в банке - 14 или 28, в картонной пачке - 1 или 2 пластинки с лекарством. Основным действующим веществом является клопидогрел в форме гидросульфата. К вспомогательным компонентам, содержащимся в лекарственном препарате, относят безводную лактозу, прежелатинизированный крахмал, гидрогенизированное касторовое масло, полиэтиленгликоль 6000 и микрокристаллическую целлюлозу. Пленочная оболочка, которой покрыты таблетки, состоит из диоксида титана, гипромеллозы, алюминиевого лака (за основу взят краситель Понсо 4 R) и полиэтиленгликоля 400 и 6000. Реализуется медикамент «Клопидогрел» (цена будет указана ниже) через сеть аптек, но только при наличии рецепта.

Фармакологические характеристики

При лечении препаратом снижается агрегация тромбоцитов, вызванная другими агонистами. Действует лекарство «Клопидогрел» (инструкция по применению, цена, отзывы и много прочей полезной информации размещены на многих медицинских порталах и представлены в данной статье) на протяжении двух часов, максимальная эффективность приходится на 4-7 день при условии постоянного приема по 50-100 мг в сутки. Антиагрегантный эффект сохраняется от 7 до 10 дней в течение всей

Фармакокинетика

После перорального приема препарат «Клопидогрел» (75 мг - стандартная доза) быстро всасывается из ЖКТ, при этом концентрация в жидкой части крови повышается незначительно, а спустя 2 часа достигает уровня, который можно определить (0,025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является неактивная производная карбоновой кислоты (составляет приблизительно 85 % циркулирующего исходного вещества в плазме). Средняя максимальная концентрация после повторного применения «Клопидогрела» составляет 3 мг/л, ее можно наблюдать спустя час после приема.

Действующее вещество и метаболит необратимо связаны с белками плазмы крови. Связь остается ненасыщаемой.

После перорального приема 14С-меченного «Клопидогрела» почти половина принятой дозы выводится при мочеиспускании, около 46 % - с калом на протяжении 120 часов. Т1/2 основного метаболита - 8 часов.

Насыщенность метаболита в разы больше у пациентов после достижения 75 лет, при этом не изменяется агрегация тромбоцитов и время кровотечения.

В плазме крови при тяжелых заболеваниях почек концентрация метаболита составляет от 5 до 15 мл/мин, в то время как при болезнях средней тяжести она равна 30-60. Несмотря на то что ингибирующий эффект у больных на аденозиндифосфат - индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался, время кровотечения возрастало так же, как у здоровых добровольцев.

Показания

Осведомлены ли вы, для каких целей доктора назначают пациентам такой лекарственный препарат, как «Клопидогрел»? Аналоги и сам медикамент назначаются для профилактики тромботических осложнений при инфаркте миокарда и окклюзии периферических артерий. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и «Клопидогрела» показан в качестве профилактики при тромботических осложнениях, причиной которых стал острый коронарный синдром.

Противопоказания

«Клопидогрел» (цена в аптеках Московской области составляет около 510 рублей) применять противопоказано при:

гиперчувствительности;
остром кровотечении;
выраженной печеночной недостаточности;
внутричерепном излиянии и патологии, предрасполагающей к развитию кровотечений (опухоль легких, обострение язвенной болезни, гиперфибринолиз, туберкулез);
дефиците лактозы (для лекарственных форм, содержащих молочный сахар), наследственной непереносимости галактозы, глюкозы-галактозы.

«Клопидогрел»: применение и дозировка

Таблетки, согласно инструкции, можно принимать независимо от приемов пищи. Для профилактики тромботических осложнений пациентам с или инфарктом миокарда врачи назначают раз в день «Клопидогрел» по 75 мг. При остром заболевании, которое обусловлено развитием очага ишемического некроза в сердечной мышце, лечение следует начинать с первых дней. Курс терапии с применением «Клопидогрела» - не более 35 дней. Пациенты с ишемическим инсультом могут принимать данный медикамент на протяжении полугода. При тромботических осложнениях, возникших на фоне ОКС, без подъема сегмента ST, лечение начинают с одноразового приема нагрузочной дозы (300 мг), а в дальнейшем принимают не более одной таблетки в сутки. Максимальная эффективность наблюдается по истечении трех месяцев. Длительность терапии препаратом «Клопидогрел» (аналоги и дженерики представлены ниже) не должна превышать 1 года. На фоне ОКС с подъемом сегмента ST чаще всего назначают 75 мг препарата ежедневно с первоначальным одноразовым употреблением нагрузочной дозировки в комплексе с тромболитиками и ацетилсалициловой кислотой. Как только появятся симптомы, нужно перейти к комбинированной терапии. Пациентам старше 75 лет лечение назначается без нагрузочной дозы.

Передозировка

О приеме лекарства в дозах, превышающих рекомендуемые, свидетельствует увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В таких ситуациях понадобится соответствующая терапия. В случае, когда нужна быстрая коррекция увеличенного времени кровотечения, необходимо переливание ТМ. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием «Клопидогрела» с варфарином приводит к увеличению интенсивности кровотечений, из-за чего такая комбинация крайне нежелательна. Вероятность кровотечения возрастает и при лечении лекарством в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами гликопротеина и гепарином.

Побочные действия

Лечение медикаментом «Клопидогрел» (инструкция, цена, способ применения и дозы подробно описаны в данном материале) может привести к нежелательным последствиям:

Свертывающая система крови: в течение первого месяца терапии часто возникают кровотечения, появляются гематомы; реже - конъюнктивные кровотечения; единичные случаи - внутричерепные кровотечения.
Система кроветворения: в редких случаях - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, гранулоцитопения, анемия, включая панцитопению и апластическую анемию.
Нервная система: изредка появляются головные боли, парестезия, головокружения; нечасто - вертиго; единичные случаи - спутанность сознания и галлюцинации.
Кровеносные сосуды и сердце: нередко образовываются гематомы; иногда возникают тяжелые кровотечения, васкулит, понижается артериальное давление.
Дыхательные органы: носовое кровотечение, бронхоспазм, легочное кровотечение, интерстициальный пневмонит, кровохарканье.
Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, гастрит и рвота, метеоризм, тошнота, запор, забрюшинное кровотечение, колит, панкреатит, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, повышенная активность печеночных ферментов.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, артрит.
Кожные покровы: буллезная сыпь (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, многоформная эритема), экзема, эритематозная сыпь и плоский лишай.
Мочевыводящая система: гематурия, гиперкреатининемия, гломерулонефрит.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, крапивница, псевдоаллергические реакции.

При терапии данным препаратом достаточно редко наблюдается повышение температуры тела, которое воспринимается не как результат приема медикамента, а как симптом простуды.

Особые указания

Лекарство «Клопидогрел» с особой осторожностью принимают при высокой вероятности развития кровотечений в результате оперативных вмешательств, нарушенной системы гемостаза. В случае если необходима операция, а антиагрегантное действие крайне нежелательно, от приема препарата нужно отказаться за неделю до назначенного срока хирургического вмешательства. Особо осторожно лекарство назначается при тяжелых нарушениях печеночной функции, которые могут стать причиной геморрагического диатеза. При появлении признаков повышенной кровоточивости потребуется исследование системы гемостаза. Помимо этого, необходимо постоянно контролировать показатели функциональной активности печени. Осторожно «Клопидогрел» применяют с гепарином, НПВС, варфарином. При проведении экспериментальных исследований не выявили канцерогенного и генотоксического действия препарата, кроме того, не установили влияние на способность управления транспортом.

«Клопидогрел»: аналоги и дженерики

Синонимы (аналоги) лекарственных препаратов - это медикаменты, обладающие одинаковым действием или имеющие одинаковый состав. Какими медикаментами можно заменить лекарство «Клопидогрел»? Аналоги препарата по активному веществу следующие: «Кардутол», «Детромб», «Агрегаль», «Тромбекс», «Клопилет», «Трокен», «Плавикс», «Плагрил», «Плогрель», «Таргетек», «Эгитромб», «Клопидогрел-Тева».

Каждый медикамент обладает разными особенностями, поэтому применение допустимо только после консультации с лечащим врачом.

Мнения о лекарстве

Что говорят люди о таком препарате, как «Клопидогрел»? Отзывы пациентов, которым довелось перенести тяжелые заболевания и хирургические вмешательства, носят исключительно положительный характер. Больные отмечают высокое эффективное действие медикамента, тем не менее оно не рассчитано для приема в целях самолечения. Аналоги лекарственных препаратов помогают пациентам выбрать оптимальный для них вариант в соотношении цены и качества, однако назначение и контроль эффективности должны быть возложены на опытного специалиста.

Клопидогрель - синтетический антиагрегантный препарат, применяемый для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней. Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Клопидогрель - пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества - тиольного метаболита клопидогреля. Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к применению

Препарат Клопидогрель применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий.
Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q).
Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Способ применения

Препарат Клопидогрель принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день. Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта - спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.
При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.
Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Побочные действия

При применении препарата Клопидогрель у пациентов отмечалось развитие таких побочных реакций:
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна. Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.
При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.
Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

Противопоказания

:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его не назначают пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы.
Препарат Клопидогрель не применяют для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием.
Препарат Клопидогрель противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.
В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.
Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.
Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

Беременность

:
Препарат Клопидогрель противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном применении препарата Клопидогрель с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.
Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.
При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.
Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.
При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Передозировка

:
При применении завышенных доз препарата Клопидогрель у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.

Условия хранения

Препарат Клопидогрель рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Клопидогреля бисульфата (в перерасчете на клопидогрель) - 75мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Основные параметры

Название:	КЛОПИДОГРЕЛЬ
Код АТХ:	B01AC04 -